Čemu služe tolperisone obl tablete? Tolperizon za liječenje bolesti mišićno-koštanog sustava

Učinkovitost

Lako pronaći u ljekarnama

Nuspojave

Prosječna ocjena

Na temelju 3 recenzije

Spazmi mišića i povećani mišićni tonus opaženi su kod nekih bolesti mišićno-koštanog sustava, u kojima pacijent osjeća jaku bol. Djelujući na poseban način na živčani sustav, mišićni relaksanti smanjuju intenzitet prijenosa živčanih impulsa i uklanjaju hipertonus mišića.

U ovu skupinu lijekova spada tolperizon koji omogućuje vam ne samo postizanje željenog učinka, već i ne izazivanje neugodne nuspojave- pospanost.

O lijeku

Opuštajući učinak lijeka dovodi do smanjenja boli blokiranjem provođenja impulsa u leđnu moždinu i mozak.

Proizvođač i zemlja proizvodnje

Tolperizon proizvodi SC Balkan Pharmaceuticals SRL, korporacija sa sjedištem u Moldaviji. Lijek s istim nazivom također se proizvodi u Republici Bjelorusiji u BZMP (Borisov).

Besplatno postavite svoje pitanje neurologu

Irina Martinova. Diplomirao je na Voronješkom državnom medicinskom sveučilištu nazvanom po. N.N. Burdenko. Klinički specijalizant i neurolog BUZ VO \"Moskovska poliklinika\".

Oblici ispuštanja i sastav

Tolperizon je dostupan u prodaji u tabletama, uglavnom u različitim koncentracijama aktivne tvari - tolperizon hidroklorida.

• Tablete od 50 mg. Pomoćne tvari: krospovidon, kiseline (limunska i stearinska), E463, laktoza monohidrat, pirogeni silicijev dioksid, magnezijev stearat i druge manje značajne komponente. Trošak - 170-190 rubalja (30 tableta).
• Tablete 150 mg. Veziva su identična onima u pakiranju tableta od 50 mg. Trošak - 280-290 rubalja (30 tableta).
• Injekcije. Lijek se ne proizvodi u ampulama u Rusiji, stoga, ako je potrebno postići učinak opuštanja mišića injekcijom, kupuje se Mydocalm. Injekcije se daju i intravenozno i ​​intramuskularno.

U pakiranju se nalazi od 1 do 4 blistera koji sadrže tablete od 5, 7, 10, kao i 14, 15, 20 ili 30 tableta.

Drugi oblici oslobađanja

Lijek proizvode drugi proizvođači, koji glavnom nazivu dodaju dodatne prefikse. Primjer je tolperison INN.

"Obolenskoye" je proizvođač lijeka tolperisone obl, koji se proizvodi u Rusiji (selo Obolensk). Na postsovjetskom prostoru najčešće se prodaje obl tolperizon, a ne moldavska verzija. Marka tolperisona s prefiksom obl često se može naći u prodaji u Ukrajini, Kazahstanu i Republici Bjelorusiji.

Nazivi ovih mišićnih relaksansa su: sinonimi koji djeluju isto, jer sadrže identične aktivne sastojke. U Njemačkoj se proizvodi lijek Tolperison HEXAL, u Tajvanu - Tolperisone Shou Chan.

Ovi su oblici također sinonimi za imena koja se prodaju u Moldaviji i Rusiji.

Doziranje i režim primjene

Tolperison djeluje iritirajuće na želučanu sluznicu, pa se uzima nakon ili tijekom glavnog obroka. Tableta se ispere vodom bez nečistoća; ne očekuje se žvakanje tablete.

Značajke prijema

1. odrasli (početak tečaja): 1 tableta 2-3 puta 50 mg;
2. odrasli (nastavak tečaja): 150 mg 2-3 puta dnevno;
3. djeca (koncentracija težine po 1 kg): od 12 mjeseci do 6 godina - 5 mg;
4. djeca od 7 do 14 godina (po 1 kg) - od 2 do 4 mg.

Doziranje ovisi o težini popratne bolesti Međutim, na početku liječenja najčešće je racionalno uzeti mišićni relaksant u dozi od 50 mg. Prema preporuci liječnika, koncentracija (povećanje doze nije uvijek racionalno) koja ulazi u tijelo postupno se povećava. Maksimalno trajanje terapije je 3-4 tjedna.

Pauze između ponovljenih tečajeva ovog lijeka traju najmanje 2-3 mjeseca.

Indikacije za upotrebu

Tolperison preporučuje se za upotrebu kod bolesti kralježnice i zglobova praćena bolom. Kao lijek za hitno liječenje propisuje se i kod moždanih udara, upale mozga i multiple skleroze.

Racionalnost upotrebe za sljedeće bolesti:

• modrice u području leđa;
• intervertebralne deformacije;
• akrocijanoza;

U kompleksnoj terapiji ateroskleroze, mišićni relaksant djeluje kao pomoćno sredstvo, omogućujući vam ublažavanje hipertoničnosti mišićnog tkiva. Na sličan način, Tolperisone se koristi za Parkinsonovu bolest, kompliciranu postencefalnim i aterosklerotskim poremećajima.

Lijek se propisuje tijekom razdoblja rehabilitacije za pacijente koji su bili podvrgnuti kirurškim zahvatima na zglobovima i kralježnici i nalaze se na odjelu traumatologije i ortopedije.

Kontraindikacije

Depresivni učinak mišićnog relaksansa na središnji živčani sustav nepoželjni za određena stanja i bolesti kod bolesnika. Prije uporabe tolperizona potrebno je pažljivo proučiti upute za uporabu prije početka terapije (sadrži iscrpan popis ograničenja).

Zabrana prijema

• miastenija gravis;
• Intolerancija na laktozu;
• 12 mjeseci starosti;
• razdoblje gestacije i laktacije.

Sastav sadrži laktozu, pa ako ste netolerantni na ovu komponentu, trebali biste izbjegavati uzimanje lijeka.

Posebne upute: oštećenje funkcije bubrega i jetre

Sredstvo za opuštanje mišića nema negativan učinak na jetru i bubrege, stoga pacijenti koji imaju poremećaje u radu ovih organa mogu započeti s primjenom lijeka bez straha od mogućeg pogoršanja njihovog zdravstvenog stanja. Međutim, ako je jetra ozbiljno oštećena, trebali biste prestati uzimati lijek ili ga koristiti s velikim oprezom. Rizik od razvoja nuspojava u bolesnika s takvim bolestima je povećan.

Nijanse korištenja od strane trudnica, dojilja, djece i starijih osoba

• Trudna žena. Razdoblje trudnoće je prohibitivni uvjet za terapiju ovim mišićnim relaksansom. Najveća opasnost za fetus prisutna je pri korištenju lijeka u 1. tromjesečju (povećava se rizik od razvoja urođenih mana). Proizvod se također ne smije koristiti tijekom dojenja.
• djeca. Za novorođenčad - do 12 mjeseci - lijek je zabranjen. Nakon 1 godine, mišićni relaksant može se propisati u prisutnosti Littleove bolesti (alternativni naziv je spastična infantilna paraliza), koja se manifestira kao ozbiljno kršenje mišićnog tonusa.
• starije osobe. Umirovljenici dobro podnose relaksant mišića zbog odsutnosti kardiotoksičnih učinaka (osim u slučajevima predoziranja). Kod poremećaja prehrane kao alternativna metoda unošenja ljekovite otopine u tijelo koristi se injekcija s miorelaksansom. Međutim, u ovom slučaju koristi se Mydocalm.

Predoziranje i nuspojave, toksičnost lijeka

Lijek pripada niskotoksičnoj skupini, ali povremeno, kada se aktivni sastojak proguta, mogu se razviti nuspojave. Povraćanje i crijevne smetnje glavna su neugodna stanja koja se dijagnosticiraju kod pacijenata; rjeđe terapeuti identificiraju gastralgiju (eliminiranu smanjenjem doze), glavobolju i dermatološke probleme (svrbež, urtikarija). Anafilaktički šok dijagnosticira se izuzetno rijetko. Unos aktivne tvari u koncentracijama većim od dnevne doze dovodi do poremećaja srčane aktivnosti (razvija se aritmija) i respiratornih procesa (otežani su udisaj i izdisaj).

Relaksant mišića snižava krvni tlak, pa se u slučaju predoziranja stanje hipotenzivnih bolesnika značajno pogoršava.

Interakcija s drugim lijekovima

Pri istodobnoj primjeni nekoliko lijekova treba uzeti u obzir farmakokinetičke transformacije.

Značajke simultane primjene

• relaksanti mišića drugih proizvođača. Rizik od predoziranja se povećava, pa je potrebna prilagodba uzete doze prema njezinom smanjenju.
• lijekovi s izoenzimom CYP2D6. Povećava se koncentracija aktivne tvari.
• psihotropni lijekovi. Učinak je pojačan oblicima doziranja koji sadrže niflumsku kiselinu, kao i opcijama koje pružaju anesteziju tijekom operacija.
• tablete za spavanje i sedative. Nije primijećena pojačana depresija CNS-a - kombinacija je potpuno sigurna.

Uz istovremeno uzimanje lijekova za liječenje visokog krvnog tlaka, lijek će pojačati svoja antihipertenzivna svojstva.

Interakcija s alkoholom

Relaksant mišića, kako je navedeno u uputama, ne pojačava inhibitorne učinke tekućina koje sadrže alkohol, dakle, ne dolazi do prekomjerne inhibicije središnjeg živčanog sustava. Međutim, poznati su slučajevi proljeva i povraćanja pri konzumiranju velikih količina alkohola zajedno s relaksansom mišića.

Skladištenje, otpuštanje iz ljekarni

Dok se blister ne otvori, lijek se čuva 2 godine. Prodaja u ljekarnama obavlja se uz predočenje dopuštenja liječnika.

Tolperizon treba čuvati na suhom mjestu, zaštićeno od vlage i sunčeve svjetlosti.

Analogi s cijenama

Na prodaji možete kupiti analoge po nižoj cijeni, kao i lijekove stranih proizvođača.

• . Domaća zamjena s malim brojem kontraindikacija. Cijene za relaksant mišića variraju od 330 do 360 za pakiranje od 30 tableta od 50 mg i od 370 do 400 rubalja za lijek od 30 tableta. 150 mg svaki.
• . Turski lijek koji se temelji na tizanid hidrokloridu, koji učinkovito uklanja spazam kostura. Može se koristiti i kod crijevnih grčeva. Troškovi kupnje - 220-240 rubalja (30 tableta od 2 mg), 325-350 rubalja (30 tableta od 4 mg).
• Miolgin. Rijetko pronađeni analog u prodaji, koji sadrži . Njegovo djelovanje pomaže u istodobnom snižavanju vrućice i smanjenju upale. Trošak: 375-440 rubalja (20 tableta).
• Baklafen. Poljski relaksant mišića po niskoj cijeni. Nedostatak je velik broj nuspojava (uključujući tzv. sindrom ustezanja) opisanih u uputama. Cijena - 250–270 rubalja (50 tableta, svaka po 0,01 g), 490–510 rubalja (50 tableta, svaka po 0,025 g).
• Tolisor. Najbliža zamjena za tolperison obl iz Rusije sa sličnim aktivnim sastojkom. Nije prikladno za djecu mlađu od 18 godina. Trošak za Tolisor: 280-310 rubalja (30 tableta od 150 mg svaka).
• Zdravlje. Ukrajinski lijek, koji se prodaje u tabletama i ampulama. Indikacije za uporabu s glavnim lijekovima su iste. Trošak jednog pakiranja je 280-340 rubalja (30 tableta od 50 mg ili 5 ampula od 1 ml).
• Tizalud. Relaksant mišića na bazi tizanidina. Cijena - 135-150 rubalja (30 tableta od 2 mg svaka).

Kada trebate uštedjeti što je više moguće na liječenju, možete koristiti Tizalud, a ako želite odabrati renomirani s dugim razdobljem prodaje, onda je racionalnije kupiti Mydocalm.

Recenzije

Na internetu je ostavljen relativno mali broj recenzija, ali one koje su dostupne za proučavanje jesu sadrže samo pozitivne informacije o učinkovitosti lijeka. Većina je koristila mišićni relaksant za ublažavanje boli povezane s manifestacijama i. Nakon tečaja, mnogi primjećuju vidljivo poboljšanje i brzo ublažavanje boli (uglavnom početkom drugog tjedna). Manje od 5% onih koji su ga uzimali primijetilo je potpuni nedostatak pozitivne dinamike liječenja ovim lijekom. Mnogim pacijentima s sindromom boli u početku je propisan Mydocalm, ali zbog visoke cijene pacijenti su počeli tražiti analoge u pristupačnijoj cjenovnoj skupini. Neki od njih su kupili Tolperisone, s kojim su bili potpuno zadovoljni s obzirom na cijenu, pa ukoliko se u budućnosti pojave slična bolna stanja, pacijenti planiraju ponovno koristiti ovaj mišićni relaksant. Terapeuti smatraju da se lijek po učinku ne razlikuje od Mydocalma.

Postoje slučajevi (oko 10% svih pregleda) uspješnog uklanjanja bolova u mišićima nepoznatog podrijetla.

Zaključak

Primjena lijeka tolperizon pomaže u brzom smanjenju ekscitabilnosti motornih neurona odgovornih za pojavu grčeva mišića. Niski troškovi nabave i relativno mali popis nuspojava čine uzimanje mišićnog relaksanta ugodnijim i ekonomičnijim u liječenju raznih neuroloških bolesti.

Recenzije

0"> Poredaj prema: Najnoviji Najbolji rezultat Najkorisniji Najgori rezultat

Učinkovitost

Cijena

Lako pronaći u ljekarnama

Nuspojave

Anton

prije 1 godinu

Učinkovitost

Cijena

Lako pronaći u ljekarnama

Nuspojave

Alla

prije 1 godinu

Učinkovitost

Tolperizon: upute za uporabu i recenzije

tolperizon – relaksant mišića centralnog djelovanja.

Oblik i sastav ispuštanja

Oblik doziranja Tolperisona – t filmom obložene tablete: okrugle, bikonveksne, gotovo bijele ili bijele boje, karakterističnog mirisa (u blister pakiranjima prema 7, 10, 14, 20, 25 i 30 kom., u kartonskom pakiranju od 1, 2, 3, 4, 5 ili 10 pakiranja; 5, 10, 20, 30, 40, 50 i 100 kom. u limenkama od polietilen tereftalata ili polipropilena, 1 limenka u kartonskom pakiranju).

Djelatna tvar: tolperison hidroklorid, 1 tableta sadrži 50 ili 150 mg.

Dodatne komponente (za tablete 50/150 mg):

• pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza (72,6/70 mg), kroskarmeloza natrij (7,6/12 mg), magnezijev stearat (1,3/2 mg), hipromeloza (1,9/3 mg), laktoza monohidrat (mliječni šećer) (45,1/43,5 mg), monohidrat limunske kiseline (1,5/4,5 mg);
• sastav ljuske: makrogol-4000 (0,75/1,2 mg), hipromeloza (3/4,8 mg), titanov dioksid (1,25/2 mg).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

tolperizon – mišićni relaksant s centralnim djelovanjem, čiji mehanizam djelovanja nije u potpunosti razjašnjen. Poznato je da lijek ima visok afinitet (snagu vezivanja) za živčano tkivo, dostižući najveće koncentracije u moždanom deblu, perifernom živčanom sustavu i leđnoj moždini. Glavni učinak tolperizona povezan je s inhibicijom spinalnih refleksnih lukova, što, uz eliminaciju olakšavanja ekscitacije duž silaznih puteva, vjerojatno određuje terapijska svojstva tolperizona.

Kemijska struktura tvari slična je lidokainu i ima slične učinke. membranski stabilizirajući učinak, smanjuje električnu ekscitabilnost primarnih aferentnih vlakana i motornih neurona.

Lijek ima sposobnost inhibicije aktivnosti naponskih natrijevih kanala, ovisno o dozi, što dovodi do smanjenja frekvencije i amplitude akcijskog potencijala.

Utvrđeno je da tolperizon ima inhibicijski učinak na naponski kontrolirane kalcijeve kanale. Ima antimuskarinske učinke i neka blaga svojstva alfa-adrenergičkog antagonista. Vjeruje se da također može inhibirati oslobađanje neurotransmitera.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, tolperizon se dobro apsorbira iz tankog crijeva. Nakon otprilike 30-60 minuta opažaju se maksimalne koncentracije u plazmi. Bioraspoloživost je niska - oko 20% (zbog izraženog presistemski metabolizam). U usporedbi s uzimanjem lijeka na prazan želudac, obrok bogat masnoćama povećava bioraspoloživost lijeka za gotovo 100%, a njegovu maksimalnu koncentraciju u plazmi za približno 45%, dok odgađa vrijeme postizanja vršne koncentracije za prosječno 30 minuta.

Tolperizon se metabolizira u bubrezima i jetri. Izlučuje se gotovo u potpunosti (najmanje 99%) u obliku metabolita putem bubrega. Farmakološka aktivnost metabolita nije utvrđena.

Poluživot (poluživot) je oko 2,5 sata.

Indikacije za upotrebu

Prema uputama, Tolperison se koristi za liječenje spasticiteta uzrokovanog moždanim udarom u odraslih.

Lijek se također može koristiti u sljedećim slučajevima:

• ekstrapiramidalni poremećaji (aterosklerotični i postencefalitički parkinsonizam);
• cerebralna i spinalna paraliza (kontraktura udova, spinalni automatizam, hipertonus, mišićni spazam);
• hipertonus u kombinaciji s drugom vrstom poremećaja mišićnog tonusa;
• posljedice poremećaja vaskularne inervacije (intermitentni angioedem, akrocijanoza);
• bolesti popraćene grčevima mišića, ukočenošću, distonijom;
• obliterirajuće bolesti arterija: obliterirajuća ateroskleroza žila ekstremiteta, Buergerova bolest (tromboangiitis obliterans), dijabetička angiopatija, Raynaudov sindrom;
• spastična infantilna paraliza (Littleova bolest);
• encefalopatija vaskularnog podrijetla;
• epilepsija;
• posttrombotski poremećaji limfne cirkulacije i venske cirkulacije, trofični ulkusi nogu.

Kontraindikacije

• dob ispod 18 godina;
• malapsorpcija glukoze-galaktoze, nedostatak laktaze, intolerancija na laktozu;
• miastenija gravis;
• dojenje;
• preosjetljivost na bilo koju od komponenti lijeka.

Upute za uporabu Tolperisone: način i doziranje

Tablete tolperizona treba uzimati oralno nakon jela: progutati ih cijele, bez lomljenja ili žvakanja i isprati s puno vode. Kada se lijek uzima na prazan želudac, njegova bioraspoloživost se smanjuje.

Početna doza je 50 mg 3 puta dnevno, zatim se postupno povećava do 150 mg, održavajući dozu od tri puta dnevno.

Nuspojave

Na temelju podataka iz kliničke primjene lijeka u više od 12.000 pacijenata, najčešći simptomi su opći poremećaji, gastrointestinalni i neurološki fenomeni te poremećaji kože i potkožnog tkiva.

Razvoj reakcija preosjetljivosti prijavljen je tijekom razdoblja nakon registracije, njihov broj iznosio je 50-60% svih primljenih podataka. U pretežnom slučaju javile su se neozbiljne nuspojave. Vrlo rijetko su prijavljene teške, po život opasne alergijske reakcije.

Prema preporukama Svjetske zdravstvene organizacije, str Nuspojave koje se javljaju tijekom terapije tolperizonom klasificiraju se na sljedeći način: vrlo često - ≥ 1/10, često - od ≥ 1/100 do< 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100, редко – от ≥ 1/10 000 до < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, включая отдельные случаи, неизвестная частота – основываясь на имеющихся данных, рассчитать частоту развития нежелательных реакций не представляется возможным.

Tolperizon može uzrokovati sljedeće poremećaje u različitim organima i sustavima tijela:

• živčani sustav: rijetko - pospanost, glavobolja, vrtoglavica; rijetko - parestezija, malaksalost, konvulzije, tremor, poremećaj pažnje, epilepsija, letargija;
• psiha: rijetko - poremećaji spavanja, nesanica; rijetko - depresija, osjećaj slabosti; vrlo rijetko - zbunjenost;
• metabolizam: rijetko - anoreksija; vrlo rijetko - polidipsija;
• kardiovaskularni sustav: rijetko - sniženi krvni tlak; rijetko - palpitacije, tahikardija, crvenilo lica, angina pektoris; vrlo rijetko - bradikardija;
• jetra i bilijarni trakt: rijetko - umjereno zatajenje jetre;
• bubrezi i urinarni trakt: rijetko - proteinurija, enureza;
• dišni sustav: rijetko - krvarenje iz nosa, kratkoća daha, tahipneja;
• krv i limfni sustav: vrlo rijetko - limfadenopatija, anemija;
• gastrointestinalni trakt: manje često - suha usta, nelagoda u trbuhu, proljev, mučnina, dispepsija; rijetko - nadutost, zatvor, epigastrična bol, povraćanje;
• mišićno-koštani sustav i vezivno tkivo: manje često - bol u udovima, slabost i bol u mišićima; rijetko - osjećaj nelagode u udovima; vrlo rijetko - osteopenija;
• imunološki sustav: rijetko - anafilaktičke i reakcije preosjetljivosti (Quinckeov edem, uključujući usne i lice); vrlo rijetko - anafilaktički šok;
• koža i potkožno tkivo: rijetko - hiperhidroza, kožni osip, alergijski dermatitis, urtikarija, svrbež;
• organi sluha i vida: rijetko - tinitus, vrtoglavica, smanjena vidna oštrina;
• laboratorijski parametri: rijetko - leukocitoza, trombocitopenija, hiperbilirubinemija, disfunkcija jetre; vrlo rijetko - hiperkreatininemija;
• ostalo: rijetko - malaksalost, osjećaj umora, astenija; rijetko - žeđ, osjećaj topline, razdražljivost, osjećaj opijenosti; vrlo rijetko - nelagoda u prsima.

Predozirati

Malo je prijavljenih slučajeva predoziranja. U pretkliničkim ispitivanjima akutne toksičnosti tolperizona, kod visokih doza pojavili su se toničko-klonički napadaji, ataksija, dispneja i respiratorna paraliza.

Ne postoji specifičan protuotrov. Liječenje u slučaju predoziranja je simptomatsko i potporno.

posebne upute

Česte nuspojave lijeka su reakcije preosjetljivosti, koje se mogu manifestirati od blagih kožnih do teških sistemskih, uključujući anafilaktički šok. Simptomi alergijske reakcije su osip, crvenilo, svrbež, urtikarija, Quinckeov edem, otežano disanje, arterijska hipotenzija, tahikardija.

Žene s poviješću alergijskih reakcija ili reakcija preosjetljivosti na druge lijekove izložene su većem riziku.

Potreban je povećani oprez u slučajevima poznate preosjetljivosti na lidokain, jer može doći do križnih reakcija.

Bolesnike treba upozoriti da budu oprezni zbog mogućih simptoma preosjetljivosti. Ako se razviju, trebali biste odmah prestati uzimati lijek i posavjetovati se s liječnikom. Nakon epizode preosjetljivosti zabranjeno je ponovno propisivanje tolperizona.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenim mehanizmima

Nije zabilježen negativan učinak tolperizona na brzinu reakcije i pažnju. Ako osjetite slabost mišića, zamagljen vid ili pažnju, pospanost ili napadaje, trebate se posavjetovati s liječnikom.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

U eksperimentalnim studijama provedenim na životinjama nisu otkriveni teratogeni učinci. Ali ljudi nemaju iskustva s korištenjem tolperizona tijekom trudnoće, pa se stoga lijek ne propisuje trudnicama, osobito u prvom tromjesečju, osim u slučajevima krajnje nužde, kada očekivana korist opravdava moguće rizike.

Nema podataka o izlučivanju tolperizona u majčino mlijeko, stoga je lijek zabranjen tijekom dojenja.

Koristiti u djetinjstvu

Tolperison tablete se ne propisuju djeci i adolescentima mlađim od 18 godina.

Za oslabljenu funkciju bubrega

Nema dovoljno iskustva u primjeni lijeka u bolesnika s bubrežnim zatajenjem, ali pouzdano je utvrđeno da je u ovoj kategoriji bolesnika veća vjerojatnost nuspojava, pa se tolperizon ne propisuje u slučajevima teškog oštećenja bubrega. U slučaju umjerene bubrežne disfunkcije potrebno je pažljivo odabrati dozu, a liječenje treba provoditi pod kontrolom bubrežne funkcije i općeg stanja bolesnika.

Za disfunkciju jetre

Nema dovoljno iskustva u primjeni lijeka u bolesnika s zatajenjem jetre, ali je pouzdano utvrđeno da je u ovoj kategoriji bolesnika veća vjerojatnost pojave nuspojava, pa se tolperizon ne propisuje za teška oštećenja jetre. U slučaju umjerene disfunkcije jetre potrebno je pažljivo odabrati dozu, a liječenje provoditi uz praćenje funkcije jetre i općeg stanja bolesnika.

Interakcije lijekova

Tolperizon, kada se koristi istovremeno, može povećati razine u krvi lijekova koji se metaboliziraju prvenstveno uz sudjelovanje izoenzima CYP2D6, kao što su dezipramin, venlafaksin, metoprolol, tolterodin, perfenazin, dekstrometorfan, tioridazin, nebivolol, atomoksetin.

U laboratorijskim pokusima nije otkrivena značajna indukcija ili inhibicija drugih CYP izoenzima (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4).

Bioraspoloživost tolperizona smanjuje se kada se uzima natašte.

Tolperizon pojačava učinke nesteroidnih protuupalnih lijekova, uključujući niflumsku kiselinu, pa kada se propisuju u kombinaciji, može biti potrebna prilagodba doze.

Pri istodobnoj primjeni drugih relaksansa mišića sa centralnim djelovanjem, potrebno je smanjiti dozu tolperizona.

U kombinaciji sa supstratima CYP2D6 i/ili drugim lijekovima ne očekuje se povećanje izloženosti tolperizonu.

Analozi

Analozi Tolperisona su: Mydocalm, Tolisor, Tolperisone-OBL.

Uvjeti skladištenja

Rok trajanja – 3 godine.

Uvjeti čuvanja: zaštićeno od svjetlosti i nedostupno djeci, na temperaturi do 25°C.

Ime:

Tolperizon 150 mg

Tolperizon 50 mg

Analozi:

Mydocalm

GOSTIONICA:

Tolperizon / tolperizon

ATX kod: M03BX04

Obrazac za otpuštanje:

Filmom obložene tablete 50 mg i 150 mg.

Opis:

Okrugle, filmom obložene tablete, bijele, bikonveksne, blagog karakterističnog mirisa.

Spoj:

Svaka tableta sadrži:

Aktivni sastojak:

Tolperizon hidroklorid - 50 mg ili 150 mg;

Pomoćne tvari: hidroksipropilceluloza, krospovidon, limunska kiselina, stearinska kiselina, bezvodni koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, laktoza monohidrat, Opadry II (uključujući polivinil alkohol, djelomično hidroliziran, talk, makrogol 3350 (polietilen glikol), titanov dioksid E 171).

Farmakoterapijska skupina:

Mišićni relaksanti centralnog djelovanja.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Tolperizon je relaksant mišića centralnog djelovanja. Mehanizam djelovanja tolperisona a nije u potpunosti razjašnjen. Ima visok afinitet za živčano tkivo, dostižući najveće koncentracije u moždanom deblu, leđnoj moždini i perifernom živčanom sustavu.

Glavni učinak tolperizona a povezan je s inhibicijom spinalnih refleksnih lukova. Vjerojatno ovaj učinak, zajedno s eliminacijom olakšavanja ekscitacije duž silaznih puteva, osigurava terapeutski učinak tolperisona a.

Kemijska struktura tolperisona a slična je strukturi lidokaina. Kao i lidokain, ima učinak stabilizacije membrane i smanjuje električnu ekscitabilnost motornih neurona i primarnih aferentnih vlakana. Tolperizon ovisno o dozi inhibira aktivnost natrijevih kanala ovisnih o voltaži. Sukladno tome, smanjuje se amplituda i frekvencija akcijskog potencijala.

Pokazan je inhibicijski učinak na naponski kontrolirane kalcijeve kanale. Pretpostavlja se da uz svoj učinak stabilizacije membrane, tolperizon također može inhibirati oslobađanje neurotransmitera.

Povrh svega, tolperizon ima neka blaga alfa-adrenergička antagonistička i antimuskarinska svojstva.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, tolperizon se dobro apsorbira u tankom crijevu. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se 0,5-1 sat nakon primjene. Zbog izraženog metabolizma prvog prolaza, bioraspoloživost je 20%. Obrok s visokim udjelom masti povećava bioraspoloživost oralno primijenjenog tolperizona a za približno 100% i povećava vršne koncentracije u plazmi za približno 45% u usporedbi s gladovanjem, odgađajući vrijeme do vršnih koncentracija za približno 30 minuta.

Tolperizon se intenzivno metabolizira u jetri i bubrezima, gotovo u potpunosti (više od 99%) se izlučuje putem bubrega u obliku metabolita.

Farmakološka aktivnost metabolita nije poznata.

Poluživot nakon intravenske primjene je oko 1,5 sati, nakon oralne primjene - oko 2,5 sata.

Indikacije za upotrebu

• Hitno ili dugotrajno liječenje patološki povišenog tonusa skeletnih mišića kod organskih neuroloških bolesti (oštećenja piramidalnih puteva, multipla skleroza, cerebrovaskularni poremećaji, mijelopatija, encefalomijelitis i dr.);
• Liječenje hipertonusa mišića i grčeva mišića koji prate bolesti mišićno-koštanog sustava (npr. spondiloza, spondiloartritis, cervikalni i lumbalni sindromi, artroza velikih zglobova);
• Rehabilitacijsko liječenje nakon kirurških zahvata u ortopediji i traumatologiji;
• Liječenje obliterirajućih vaskularnih bolesti, kao i sindroma koji su posljedica poremećene vaskularne inervacije (na primjer, akrocijanoza, intermitentni angioedem);
• Specifične indikacije u pedijatrijskoj praksi su Littleova bolest i druge encefalopatije praćene mišićnom distonijom.

Kontraindikacije

• miastenija;
• Teška disfunkcija jetre i/ili bubrega;
• Trudnoća i dojenje;
• Alergijske reakcije na bilo koju komponentu lijeka.

Upute za uporabu i doze

Unutra, nakon jela, bez žvakanja, s čašom vode. Početna doza je 50 mg 2-3 puta dnevno; doza se postupno povećava do 150 mg 2-3 puta na dan.

Primjena u pedijatriji

Podaci o sigurnosti i učinkovitosti tolperizona u djece su ograničeni.

Lijek se propisuje djeci tjelesnoj masi većoj od 30 kg (starijoj od 10 godina) u dnevnoj dozi od 2-4 mg/kg tjelesne težine, u tri doze.

Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega

Podaci o primjeni u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega su ograničeni. U ovoj skupini bolesnika primijećena je veća učestalost nuspojava. Bolesnici s umjerenim oštećenjem bubrega zahtijevaju titraciju doze i pažljivo praćenje. Primjena tolperizona se ne preporučuje u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega.

Bolesnici s disfunkcijom jetre

Ove su primjene u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre ograničene. U ovoj skupini bolesnika primijećena je veća učestalost nuspojava. Bolesnici s umjerenim oštećenjem jetre zahtijevaju titraciju doze i pažljivo praćenje. Primjena tolperizona se ne preporučuje u bolesnika s teškim poremećajem funkcije jetre.

Koristiti nakon jela s čašom vode.

Nuspojave

Učestalost pojavljivanja nuspojava: manje često (>1/1000 do 1/100 slučajeva); rijetko (>1/10 000 do 1/1000 slučajeva); vrlo rijetko (1/10 000 do<10 000 случаев).

Poremećaji krvi i limfnog sustava: vrlo rijetko: anemija, limfadenopatija.

Poremećaji imunološkog sustava: rijetko: reakcije preosjetljivosti, anafilaktička reakcija; vrlo rijetko: anafilaktički šok.

Poremećaji prehrane i metabolizma: manje često: anoreksija; vrlo rijetko: polidipsija.

Mentalni poremećaji: manje često: nesanica, poremećaj sna; rijetko: smanjena aktivnost, depresija.

Poremećaji živčanog sustava: manje često: glavobolja, omaglica, pospanost; rijetko: poremećaj pažnje, tremor, konvulzije, smanjena osjetljivost, parestezija, patološka obamrlost; vrlo rijetko: smetenost.

Vizualni poremećaji: rijetko: zamagljen vid.

Poremećaji sluha i ravnoteže: rijetko: tinitus, vrtoglavica.

Srčani poremećaji: rijetko: angina pektoris, tahikardija, palpitacije; vrlo rijetko: bradikardija.

Poremećaji krvožilnog sustava: manje često: arterijska hipotenzija; rijetko: patološko rumenilo.

Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji: rijetko: dispneja, krvarenje iz nosa, tahipneja.

Poremećaji probavnog sustava: manje često: nelagoda u abdomenu, proljev, suha usta, dispepsija, mučnina; rijetko: epigastrična bol, konstipacija, nadutost, povraćanje.

Poremećaji hepatobilijarnog sustava: rijetko: blagi poremećaji jetre.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva: rijetko: alergijski dermatitis, pojačano znojenje, svrbež, urtikarija, osip.

Poremećaji mokraćnog sustava: rijetko: enureza, proteinurija.

Poremećaji mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva: manje često: slabost mišića, mijalgija, bol u ekstremitetima; rijetko: nelagoda u udovima; vrlo rijetko: osteopenija.

Sistemski poremećaji i komplikacije na mjestu ubrizgavanja: manje često: astenija, malaksalost, umor; rijetko: osjećaj opijenosti, osjećaj vrućine, razdražljivost, žeđ; vrlo rijetko: nelagoda u prsima.

Odstupanja od norme utvrđena u laboratorijskim testovima: rijetko: pad krvnog tlaka, povećanje koncentracije bilirubina u krvi, promjene u aktivnosti jetrenih enzima, smanjenje broja trombocita, povećanje broja leukocita; vrlo rijetko: povišen kreatinin u krvi.

Prema postmarketinškim podacima o primjeni lijekova koji sadrže tolperizon, zabilježeni su slučajevi razvoja angioedema.

Mjere opreza

Reakcije preosjetljivosti

U razdoblju nakon registracije, pri primjeni lijekova koji sadrže tolperizon, najčešće je zabilježen razvoj reakcija preosjetljivosti.

Alergijske reakcije bile su u rasponu od blagih kožnih reakcija do teških sistemskih reakcija, uključujući anafilaktički šok. Simptomi alergijske reakcije: crvenilo kože, osip, urtikarija, svrbež, angioedem (Quinckeov edem), tahikardija, hipotenzija i otežano disanje.

Bolesnice s reakcijama preosjetljivosti na druge lijekove ili alergijskim reakcijama u anamnezi imaju veći rizik.

U slučajevima poznate preosjetljivosti na lidokain potreban je povećani oprez tijekom primjene tolperizona zbog mogućih križnih reakcija.

Bolesnike treba savjetovati da budu oprezni u slučaju bilo kakvih simptoma preosjetljivosti. Ako se pojave simptomi, trebate prestati uzimati tolperizon i odmah se posavjetovati s liječnikom. Tolperizon se ne smije ponovno propisivati ​​bolesnicima koji su imali epizodu preosjetljivosti.

Ovaj lijek sadrži laktozu monohidrat. Bolesnici s rijetkom nasljednom nepodnošljivošću galaktoze, nedostatkom Lapp laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne bi trebali uzimati ovaj lijek.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja. Tijekom trudnoće i dojenja, uporaba lijeka je kontraindicirana.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Bolesnici koji nakon uzimanja lijeka osjete vrtoglavicu, pospanost, poremećaj pažnje, grčeve, smetnje vida ili slabost mišića trebaju se posavjetovati s liječnikom. Ako se pojave ovi poremećaji, morate se suzdržati od vožnje automobila ili rada s pokretnim strojevima.

Interakcija s drugim lijekovima

Studije farmakokinetičke interakcije lijekova s ​​CYP2D6 marker supstratom dekstrometorfanom pokazale su da istodobna primjena tolperizona može povećati razine u krvi lijekova koji se dominantno metaboliziraju pomoću CYP2D6 (tioridazin, tolterodin, venlafaksin, atomoksetin, dezipramin, dekstrometorfan, metoprolol, nebivolol , perfenazin).

Laboratorijski pokusi na mikrosomima ljudske jetre i ljudskim hepatocitima nisu uzrokovali značajnu inhibiciju ili indukciju drugih CYP izoenzima (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Ne očekuje se povećana izloženost tolperizonu a uz istodobnu primjenu supstrata CYP2D6 i/ili drugih lijekova zbog raznolikosti metaboličkih putova tolperizona a.

Bioraspoloživost tolperizona a smanjuje se ako se uzima na prazan želudac.

Iako je tolperizon lijek koji djeluje centralno, njegov je sedativni učinak vrlo slab. U slučaju istodobne primjene s drugim mišićnim relaksansima koji djeluju središnje, potrebno je smanjiti dozu tolperizona.

Tolperizon pojačava učinak niflumske kiseline, stoga uz istodobnu primjenu treba razmotriti smanjenje doze niflumske kiseline ili drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Predozirati

Podaci o predoziranju tolperizonom su rijetki. Tolperizon ima širok terapijski interval.

U pretkliničkim studijama akutne toksičnosti, visoke doze uzrokovale su ataksiju, toničko-kloničke napadaje, dispneju i paralizu dišnog sustava.

Paket

10 tableta u blister pakiranju; u pakiranju br.10x3.

Uvjeti skladištenja

Na mjestu zaštićenom od svjetlosti i vlage, na temperaturi od 15 ºS do 25 ºS.

Najbolje prije datuma - 2 godine.

Proizvođač:

OJSC "Borisov ZMP"

Jedna tableta lijeka sadrži 50 ili 150 mg aktivnog sastojka tolperison hidroklorid .

Dodatni sastojci: krospovidon, laktoza monohidrat, stearinska kiselina, limunska kiselina, hiproloza.

Ovojnica: polivinil alkohol, talk, makrogol, titanijev dioksid (Opadray II (serija 85)).

Obrazac za otpuštanje

Lijek je dostupan u obliku filmom obloženih tableta.

farmakološki učinak

Sredstvo za opuštanje mišića.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Tolperisone-OBL je lijek za opuštanje mišića. Pokazuje depresivnu selektivnu aktivnost prema kaudalni odjeljak retikularna formacija mozga, ima antikolinergički efekti centralnog djelovanja.

Posljedice bolesti povezanih s poremećajima vaskularne inervacije: angioedem disbazija (isprekidano), .

Posttrombotske promjene venske cirkulacije i cirkulacije limfe, hipertoničnost u kombinaciji s kršenjem mišićnog tonusa druge vrste, vaskularnog podrijetla, spastična paraliza kod djece, potkoljenice,.

Kontraindikacije

• dob do 1 godine;
• razdoblja dojenje I trudnoća ;
• Do tolperizon i druge sastojke tableta.

Nuspojave

• miastenija gravis ;
• mučnina;
• hipotenzija ;
• gastralgija ;
• povraćanje;
• (eritematozni osip, bronhospazam , ).

Upute za uporabu Tolperisone-OBL

Upute za uporabu Tolperisone-OBL uključuju oralno uzimanje tableta lijeka.

U pravilu, početna doza lijeka propisana odraslim pacijentima je 50 mg. Ova doza se uzima 2-3 puta u 24 sata.

Nakon toga je indicirano postupno povećanje doze do 150 mg s istom učestalošću doziranja na dan.

Dnevna doza za djecu podijeljena je u 3 doze i iznosi:

• 1-6 godina - 5 mg po kilogramu težine;
• 7-14 godina - od 2 do 4 mg po kilogramu težine.

Predozirati

Moguće u slučaju predoziranja srčana depresija I disanje , smanjenje krvnog tlaka .

Indicirano je simptomatsko liječenje.

Interakcija

Efekti tolperizon povećati kada se uzimaju paralelno s perifernim relaksanti mišića , lijekovi za, psihoaktivni lijekovi i

Proizvođač: JSC "FP "OBOLENSKOE" Rusija

PBX kod: M03BX04

Grupa farmi:

Oblik otpuštanja: Čvrsti oblici doziranja. Tablete.

Opće karakteristike. Spoj:

Aktivni sastojak: 50 mg ili 150 mg tolperison hidroklorida u 1 tableti.

Pomoćne tvari: limunska kiselina, laktoza monohidrat (mliječni šećer), hiproloza (hidroksipropilceluloza), krospovidon, stearinska kiselina.

Pomoćne tvari za ovojnicu: Opadry II (serija 85) [polivinil alkohol, makrogol (polietilen glikol), talk, titanijev dioksid].

Farmakološka svojstva:

Farmakodinamika. Relaksant mišića sa središnjim mehanizmom djelovanja. Ima membranski stabilizirajući učinak, inhibira provođenje živčanih impulsa u primarnim aferentnim vlaknima i motornim neuronima, što dovodi do blokiranja spinalnih mono- i polisinaptičkih refleksa. Vjerojatno posreduje u blokiranju otpuštanja medijatora inhibiranjem ulaska Ca+2 u sinapse. Inhibira provođenje ekscitacije duž retikulospinalnog trakta u moždanom deblu.

Bez obzira na utjecaj na središnji živčani sustav, povećava periferni protok krvi. Slab spazmolitički i antiadrenergički učinak tolperizona može igrati ulogu u razvoju ovog učinka.

Farmakokinetika. Nakon oralne primjene, tolperizon se dobro apsorbira iz tankog crijeva. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se 30 minuta do 1 sat nakon primjene; ​​bioraspoloživost zbog izraženog metabolizma prvog prolaza je oko 20%.

Tolperizon se opsežno metabolizira u jetri i bubrezima. Izlučuje se urinom gotovo isključivo (više od 99%) u obliku metabolita. Farmakološka aktivnost metabolita nije poznata.

Indikacije za upotrebu:

Liječenje patološki povišenog tonusa i grčeva poprečno-prugastih mišića uzrokovanih organskom neurološkom patologijom (uključujući oštećenje piramidalnih puteva, encefalomijelitis).

Liječenje povišenog tonusa i mišićnih spazama, mišićnih spazama koji prate bolesti mišićno-koštanog sustava (spondiloza, veliki zglobovi, cervikalni i lumbalni bolni sindromi).

Rehabilitacijsko liječenje nakon kirurških zahvata u ortopediji i traumatologiji.

Kao dio kombinirane terapije obliterirajućih vaskularnih bolesti (obliterirajući tromboangiitis, obliterirajući tromboangiitis, Raynaudova bolest), kao i bolesti koje su posljedica poremećene vaskularne inervacije (akrocijanoza, intermitentni angioedem).

Važno! Upoznajte liječenje

Upute za upotrebu i doziranje:

Iznutra. Za odrasle, početna doza je 50 mg 2-3 puta dnevno, uz postupno povećanje do 150 mg 2-3 puta dnevno.

Trajanje liječenja ovisi o težini i prirodi bolesti.

Značajke primjene:

Tijekom liječenja treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Nuspojave:

Interakcija s drugim lijekovima:

Tolperizon djeluje na središnji živčani sustav, ali ne uzrokuje sedativni učinak, stoga se može koristiti u kombinaciji sa sedativima, hipnoticima i trankvilizatorima.

Ne pojačava učinak alkohola na središnji živčani sustav. Povećava težinu djelovanja niflumske kiseline, tako da se pri istodobnoj uporabi doza potonjeg može smanjiti.

Lijekovi za opću anesteziju, relaksanti perifernih mišića, psihoaktivni lijekovi, klonidin pojačavaju učinak.

Kontraindikacije:

Miastenija gravis, dob ispod 18 godina, preosjetljivost na komponente lijeka, trudnoća, dojenje. Zbog prisutnosti laktoze, bolesnici s intolerancijom na laktozu, nedostatkom laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati lijek.

Predozirati:

Simptomi: respiratorna i srčana depresija, sniženi krvni tlak.

Liječenje: simptomatsko.

Uvjeti skladištenja:

Na suhom mjestu, zaštićeno od svjetlosti, na temperaturi ne višoj od 25 °C. Čuvati izvan dohvata djece! Rok valjanosti - 2 godine Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

Uvjeti za odmor:

Na recept

Paket:

Filmom obložene tablete 50 mg i 150 mg. 5, 7, 10, 14, 15, 20, 30 tableta u blister pakiranju od polivinilkloridnog filma i tiskane lakirane aluminijske folije. 1, 2, 3 ili 4 blister pakiranja zajedno s uputama za uporabu stavljaju se u kartonsku kutiju.