Prikaz antibiotika iz skupine cefalosporina s nazivima lijekova. Cefalosporini treće generacije - ATC klasifikacija lijekova Cefalosporini treće generacije nuspojave

S mikrobiološkog gledišta, cefalosporine 3. generacije karakteriziraju sljedeće značajke.

A. Izraženo antibakterijsko djelovanje protiv enterobakterija, uključujući multirezistentne problematične mikroorganizme (Serratia marcescens, Proteus vulgaris). Međutim, nedavna neopravdano raširena uporaba "modernih" cefalosporina, tj. Cefalosporini 3. generacije doveli su do dramatičnog širenja gram-negativnih mikroorganizama koji proizvode kromosomske beta-laktamaze i njihovog "doprinosa" infektivnom morbiditetu.

B. Prošireni spektar djelovanja protiv gram-negativnih mikroorganizama, uključujući P.aeruginosa i Citrobacter freundii. Međutim, treba uzeti u obzir promjenjivu osjetljivost kliničkih izolata na ove antibiotike.

B. Jači antibakterijski učinak na gram-negativne mikroorganizme svih cefalosporina 3. generacije bez iznimke u usporedbi s cefalosporinima 1. i 2. generacije “koegzistira” s osjetno slabijim djelovanjem na gram-pozitivne koke (stafilokoke) (Tablica 6).

Tablica 6. Antimikrobno djelovanje cefalosporina 3. generacije

	1	2	3	4
Gram-pozitivni mikroorganizmi
Sv. aureus	$$	$$	$	$
Streptokoki	$$$	$$$	$$	$
Enterokoki	&	&	&	&
Gram-negativni mikroorganizmi
Haemophilus influenzae	$$$	$$$	$$$	$$$
E coli	$$$	$$$	$$$	$$$
Klebsiella ssp.	$$$	$$$	$$$	$$$
Serratia marcescens	$$$	$$$	$$$	$$$
Proteus mirabilis	$$$	$$$	$$$	$$$
Pseudomonas aeruginosa	&	&	$	$$$
Anaerobi
Clostridii	$	$	$	$
Bacteroides fragilis	&	&	&	&

Cefotaksim (klaforan) je aktivan protiv S.pneumoniae, S.pyogenes, H.influenzae, Neisseria spp., umjereno aktivan protiv S.aureus. Lijek je vrlo učinkovit protiv E.coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp. i drugi članovi obitelji Enterobacteriaceae koji ne proizvode beta-laktamaze (Bush 1). Cefotaksim ne pokazuje klinički značajno antipseudomonalno djelovanje (P. aeruginosa, non-pseudomonal pseudomonas).

Ceftriakson (Rocephin) karakterizira se kao najaktivniji cefalosporin 3. generacije protiv određenih mikroorganizama - N.gonorrhoeae, N.meningitidis, H.influenzae. Lijek ima jedinstvene farmakokinetičke karakteristike. U usporedbi s većinom cefalosporina, čiji je poluživot, koji određuje učestalost davanja, 0,5-2 sata, za ceftriakson je ta brojka 8 sati.S tim u vezi, lijek se može davati jednom dnevno.

Jedan od glavnih zahtjeva za antibiotike koji se koriste u liječenju meningitisa je sposobnost prodiranja kroz krvno-moždanu barijeru. Ako je pia mater intaktna, koncentracija ceftriaksona u cerebrospinalnoj tekućini je relativno niska, ali s razvojem meningitisa značajno raste. Sadržaj lijeka u cerebrospinalnoj tekućini doseže 7-11% njegove koncentracije u krvnom serumu, što je 5-10 puta više od minimalne inhibitorne koncentracije za trenutne patogene gnojnog meningitisa.

Cefoperazon (cefobid): Oko 50% kliničkih izolata Pseudomonas aeruginosa osjetljivo je na lijek. Cefoperazon pokazuje slabiju aktivnost protiv gram-pozitivnih koka i gram-negativnih bacila u usporedbi s cefotaksimom. Lijek se aktivno veže na proteine ​​plazme, karakterizira ga relativno mali volumen distribucije i, unatoč postizanju visokih koncentracija u krvnom serumu, ne prodire u cerebrospinalnu tekućinu.

Ceftazidim (Fortum) karakterizira niska osjetljivost na većinu inducibilnih beta-laktamaza i ima izraženu aktivnost protiv gram-negativnih bakterija, uključujući Pseudomonas aeruginosa. U usporedbi s ostalim predstavnicima cefalosporina 3. generacije, ima najmanje izražen baktericidni učinak na B.fragilis i stafilokoke (15-25%).

Klinička primjena cefalosporina 3. generacije. Trenutačno cefalosporini 3. generacije s pravom zauzimaju jedno od ključnih mjesta u kemoterapiji zaraznih bolesti. Posebno je važno u kliničkoj praksi visoka aktivnost ovih antibiotika protiv gram-negativnih mikroorganizama, koji su često rezistentni na većinu drugih beta-laktama. Budući da su ovi mikroorganizmi, prvenstveno aerobni gram-negativni bacili, u iznimno rijetkim slučajevima uzročnici izvanbolnički stečenih infekcija, očito je da cefalosporine 3. generacije nije preporučljivo propisivati ​​u ovim kliničkim situacijama. Ovi lijekovi se mogu koristiti samo u slučajevima teške izvanbolničke infekcije (najvjerojatnije povezane s E.coli, Proteus mirabilis, K.pneumoniae itd.).

Ceftriakson i cefotaksim etablirali su se kao visoko učinkoviti lijekovi u liječenju bolničkih infekcija uzrokovanih na njih osjetljivim mikroorganizmima (pneumonija, infekcija rane, komplicirana infekcija mokraćnog sustava). Međutim, ako se liječenje nozokomijalne infekcije započne empirijski, tj. u nedostatku mikrobiološke dijagnoze, treba zapamtiti o mogućem sudjelovanju u razvoju infektivnog procesa mikroflore otporne na cefalosporine 3. generacije (Pseudomonas aeruginosa, stafilokok otporan na meticilin - MRSA, enterokok). U tom smislu, pri provođenju početnog empirijskog liječenja teške nozokomijalne infekcije, obično se pretpostavlja kombinirana primjena cefalosporina i aminoglikozida.

Raširena i ne uvijek opravdana (osobito kod infekcija stečenih u zajednici) primjena cefalosporina 3. generacije povezana je sa sve većom učestalošću otkrivanja kliničkih izolata Enterobacter spp. (osobito E. cloacae), Citrobacter freundii, Serratia marcescens i drugi mikroorganizmi otporni na njihovo djelovanje. Ova okolnost dodatni je argument koji potvrđuje potrebu primjene kombinacije antibiotika u liječenju teških nozokomijalnih infekcija.

Ceftriakson i cefotaksim su se etablirali kao najučinkovitiji antimikrobni agensi za liječenje meningitisa uzrokovanog H. influenzae, S. pneumoniae, N. meningitidis. U liječenju meningitisa u pedijatrijskoj praksi ceftriakson je znatno učinkovitiji od prethodno tradicionalno korištenih kombinacija antibiotika (ampicilin + kloramfenikol ili ampicilin + gentamicin). Trenutačno se ceftriakson i cefotaksim smatraju empirijskim lijekovima za liječenje meningitisa u djece i starijih osoba, au slučaju H. influenzae izolirane iz cerebrospinalne tekućine ovi lijekovi postaju lijekovi izbora. Ovi su antibiotici također vrlo učinkoviti protiv meningitisa uzrokovanog drugim gram-negativnim bacilima, s izuzetkom P. aeruginosa (lijek izbora je ceftazidim) i Enterobacter spp. (lijek izbora je trimetoprim/sulfametoksazol). Ceftriakson se također uspješno koristi u liječenju pneumokoknog meningitisa (u slučaju rezistencije S.pneumoniae na penicilin).

S obzirom na visoki baktericidni potencijal ceftazidima protiv Pseudomonas aeruginosa, dodijeljen mu je status rezervnog lijeka (propisivanje je opravdano u slučajevima dokazane infekcije uzrokovane P. aeruginosa ili sumnje na infekciju).

Cefalosporini treće generacije često se propisuju kao dio empirijske terapije u febrilnih bolesnika s neutropenijom (obično kombinacija ceftazidima i aminoglikozida).

Zbog širokog spektra antibakterijskog djelovanja, cefalosporini 3. generacije također se koriste u liječenju niza specifičnih zaraznih bolesti. Primjerice, u SAD-u, zbog povećane rezistencije N.gonorrhoeae na većinu antibiotika, ceftriakson je postao najpopularniji lijek koji se propisuje bolesnicima s gonokoknom infekcijom. Jedna doza ceftriaksona je vrlo učinkovit tretman za šankroid. Lijek se pokazao iu liječenju lajmske bolesti (karditis, artritis, neurološki poremećaji).

Visoka baktericidna aktivnost ceftriaksona protiv predstavnika obitelji Streptococcus (isključujući enterokoke) omogućuje nam da ga smatramo alternativom tradicionalnim antibakterijskim režimima liječenja streptokoknog endokarditisa.

Cefalosporini 3. generacije često se propisuju bolesnicima s akutnim nekompliciranim cistitisom ili pijelonefritisom ako je prethodna terapija trimetoprimom/sulfametoksazolom ili fluorokinolonima bila neučinkovita.

Antibiotska terapija promijenila je bit borbe protiv opasnih zaraznih bolesti. Ranije liječnici nisu imali metode utjecaja na patogene patogene, a svi su napori bili usmjereni na održavanje općeg stanja pacijenta.

Nakon što je Alexander Fleming otkrio penicilin, postalo je moguće uništiti mikroorganizme koji su prethodno izazivali razvoj epidemija koje su odnijele živote tisuća i milijuna ljudi. A cefalosporini u tabletama igraju vrlo važnu ulogu u toj uspješnoj borbi.

Skupina cefalosporina su lijekovi koji imaju vrlo važnu praktičnu ulogu u bolničkom i izvanbolničkom liječenju bakterijskih patologija. Statistike pokazuju da se ova skupina antibiotika najčešće propisuje u domaćim bolnicama. To je zbog velikog popisa patologija za koje se koristi, niske ukupne toksičnosti i širokog spektra djelovanja.

Također, tijekom desetljeća uporabe, cefalosporini su dobili dobru bazu dokaza i dobro iskustvo u propisivanju. Redovito se provode nove studije koje potvrđuju učinkovitost ovih lijekova.

Farmakološka svojstva lijeka

Cefalosporini su beta-laktamski antibakterijski lijekovi. Imaju zajedničku kemijsku strukturu, koja određuje njihova opća farmakološka svojstva. Cefalosporini imaju baktericidni učinak.

Mehanizam djelovanja lijekova je sljedeći - antibiotski spojevi djeluju na komponente stanične stijenke i na taj način narušavaju njihov integritet.

Kao rezultat toga, dolazi do masovne smrti patogenih patogena.

Farmakološka svojstva lijekova određuju značajke njihove uporabe. Većina cefalosporina slabo se apsorbira iz probavnog trakta, pa ih je većina dostupna u obliku ampula za intravensku ili intramuskularnu primjenu. Također dobro prolaze kroz krvno-moždanu barijeru, osobito kod upale meningealnih ovojnica.

Cefalosporinski antibiotici raspoređeni su prilično ravnomjerno u tijelu pacijenta. Najveće koncentracije lijekova uočene su u žuči, urinu, respiratornom epitelu i probavnom traktu. Terapijska koncentracija se održava 5-6 sati nakon uzimanja lijeka.

Kada se primjenjuju oralno, cefalosporinski antibiotici prolaze kroz jetreni metabolizam. Ovi bakterijski pripravci izlučuju se iz tijela uglavnom nepromijenjeni putem bubrega. Stoga, ako je funkcija ovog organa oštećena, opaža se nakupljanje antibiotika u tijelu pacijenta. Spektar djelovanja cefalosporina dosta je širok, osobito u novijim generacijama. Većina lijekova djeluje na:

• streptokoki;
• stafilokok;
• hemophilus influenzae;
• Neisseria;
• enterobakterijska infekcija;
• Klebsiella;
• Moraxella;
• E coli;
• šigela;
• salmonela.

Klasifikacija cefalosporina

Trenutno postoji pet generacija cefalosporina. Razlikuju se po nekim karakteristikama. Prvi predstavnici ove skupine lijekova imaju učinkovitiji učinak na gram-pozitivne bakterije.

Također, najnoviji cefalosporinski lijekovi djeluju na veliki broj mikroba i bolje prodiru kroz krvno-moždanu barijeru.

Važan problem je razvoj rezistencije na antibiotike prvih generacija koje se već koriste desetljećima. Ova situacija dovodi do smanjenja učinkovitosti korištenih lijekova.

Cefalosporini se dijele u sljedeće generacije:

Pravila za uporabu antibakterijskih lijekova

Antibiotici su snažni lijekovi koji imaju sustavni učinak na tijelo. Stoga se antibakterijski lijekovi ne smiju koristiti samostalno bez savjetovanja s liječnikom. Pacijentu je vrlo teško odabrati optimalnu opciju liječenja bolesti za sebe i svoje rođake. Nekontrolirana primjena antibiotika također češće dovodi do razvoja nuspojava i smanjenja učinka lijeka.

Tijekom terapije morate slijediti nekoliko jednostavnih pravila primjene. Tijek liječenja obično traje najmanje 3 dana.

Ne preporuča se da pacijent samostalno otkaže ili odbije terapiju nakon prvih znakova poboljšanja općeg stanja.

To vrlo često dovodi do recidiva patologije.

Antibiotici se moraju koristiti u isto doba dana. To vam omogućuje održavanje dobre koncentracije lijeka u perifernoj krvi, što daje optimalan terapeutski učinak.

Ako propustite dozu antibiotika, ne treba paničariti, već propuštenu dozu cefalosporina uzmite što je prije moguće. U budućnosti, terapiju treba nastaviti kao i obično.

Kod primjene antibiotika važno je pratiti razvoj nuspojava, o čemu treba što prije obavijestiti liječnika. Samo on može kompetentno procijeniti njihovu težinu i donijeti odluku o obustavi ili nastavku terapije cefalosporinima.

Kako pravilno propisati cefalosporine u tabletama

Prije propisivanja cefalosporina liječnik se mora uvjeriti u bakterijsku etiologiju bolesnikove bolesti. Ovo je vrlo važno, budući da antibakterijski lijekovi ne djeluju na virusnu ili gljivičnu floru, au takvim slučajevima mogu čak i naštetiti pacijentu. U tu svrhu liječnik mora provesti potpuni pregled bolesnika, koji obično započinje kompletnom anamnezom. Pacijent ili njegovi rođaci (ako je njegovo stanje ozbiljno) moraju razgovarati o tome kako, kada i nakon čega su se pojavili prvi simptomi patologije.

Također se obično prikupljaju informacije o prisutnosti slične bolesti kod bliskih rođaka i prijatelja, o mogućem kontaktu s pacijentima, kao io popratnim poremećajima drugih organa i sustava. Sljedeći korak je temeljit pregled zahvaćenih područja, kože ili sluznice, palpacija, perkusija i auskultacija srca, pluća i abdomena. Nemojte se iznenaditi pitanjima o učestalosti mokrenja, promjenama u stolici i apetitu.

Nakon toga obično se provodi niz laboratorijskih i instrumentalnih studija. Brojne promjene u njima s visokim stupnjem vjerojatnosti mogu ukazivati ​​na bakterijsku etiologiju patološkog procesa.

Prije svega, govorimo o promjenama u općoj analizi krvi - leukocitozi, pomaku leukocitne formule ulijevo, povećanju broja neutrofila (kao i njihovih nezrelih oblika) i povećanju ESR (sedimentacija eritrocita). stopa).

Uz infekciju genitourinarnog sustava, leukociti i razne bakterije često se nalaze u općem testu urina.

Najtočnija metoda istraživanja smatra se bakteriološkom. Omogućuje ne samo točnu identifikaciju uzročnika patologije, već i proučavanje njegove osjetljivosti na određene antibiotike. To ovaj test čini referentnim testom za sve bolesti zaraznog podrijetla.

U tom slučaju kao materijal za istraživanje može se koristiti krv, bris sa stražnjeg dijela ždrijela, urin, ispljuvak, biopsija ili bilo koji drugi biološki medij u kojem se nalazi mikroorganizam.

Najznačajniji nedostatak metode bakteriološkog istraživanja je dugo vremena potrebno za njegovo izvođenje u uvjetima kada liječnik treba odmah donijeti odluku o izboru taktike liječenja. Stoga ovaj test ima najveću praktičnu vrijednost u situacijama kada početni tretman nije bio dovoljno učinkovit. Omogućuje vam promjenu lijeka koji se koristi u liječenju.

Vrlo važnu ulogu u određivanju indikacija za propisivanje cefalosporina imaju suvremene međunarodne i nacionalne preporuke koje jasno reguliraju situacije u kojima ih je potrebno primjenjivati.

Učinkovitost propisane antibiotske terapije procjenjuje se 48-72 sata nakon prve doze lijeka.

U tu svrhu ponavljaju se laboratorijske pretrage te se promatra dinamika kliničkih simptoma bolesnika. Ako je pozitivan, liječnik nastavlja liječenje originalnim lijekom. Ako nema poboljšanja, potrebno je prijeći na druge ili rezervne antibakterijske lijekove.

Uloga cefalosporina u tabletama u liječenju

Cefalosporini se u kliničkoj praksi uglavnom koriste u obliku injekcija. Međutim, to značajno smanjuje njihovu sposobnost propisivanja u ambulantnoj praksi, jer ne mogu svi pacijenti ispravno razrijediti i primijeniti antibakterijski lijek.

To također određuje ulogu tabletnih oblika cefalosporina. Često se koriste kao početna antibiotska terapija za patologije koje ne zahtijevaju hospitalizaciju, ako je stanje bolesnika zadovoljavajuće i nema dekompenziranih bolesti drugih organa.

Oni također igraju važnu ulogu u step terapiji. Sastoji se od dvije etape. U prvoj fazi, cefalosporin se koristi u obliku injekcija kako bi se što brže i učinkovitije uklonio patološki proces. Da bi se konsolidirao rezultat liječenja i dovršio tijek terapije, isti lijek se propisuje pacijentu u obliku tableta nekoliko dana nakon otpuštanja iz bolnice.

Ova strategija vam omogućuje da smanjite broj dana koje pacijent provede u bolnici.

Danas je u ljekarnama moguće pronaći samo lijekove prve tri generacije cefalosporina u tabletama ili suspenzijama:

• prvi - cefaleksin;
• drugi - cefuroksim;
• treći - cefixime.

Indikacije za uporabu cefalosporina u tabletama

Cefalosporini se koriste za liječenje bakterijskih patologija u sustavima u kojima se nakupljaju tijekom metabolizma i stvaraju terapijsku koncentraciju dovoljnu da ubiju mikrobe. Prije svega, govorimo o bolestima dišnog, genitourinarnog sustava i ENT organa. Također se koriste za upalu bilijarnog trakta i neke patologije probavnog sustava.

Prema uputama za uporabu, postoji popis patologija za koje je opravdano propisivanje cefalosporina. Koriste se za:

• upala pluća;
• bronhitis;
• traheitis;
• laringitis;
• angina;
• faringitis;
• upala sinusa;
• upala srednjeg uha;
• cistitis;
• uretritis;
• prostatitis;
• bakterijska upala maternice i njezinih dodataka;
• prevencija komplikacija tijekom kirurških zahvata ili intervencija.

Kako uzimati tablete cefalosporina

Trajanje liječenja cefalosporinima je najmanje 5 dana. Obično se tablete uzimaju 2 puta dnevno kako bi se osigurala potrebna koncentracija lijeka. Tabletu treba popiti s dovoljnom količinom vode.

U tu svrhu nije preporučljivo koristiti druga pića (soda, mliječni proizvodi, čaj, kava), jer mogu promijeniti farmakološka svojstva lijeka.

Konzumacija alkohola tijekom liječenja strogo je zabranjena, jer može dovesti do razvoja akutne hepatoze i oštećenja jetrene funkcije.

Nuspojave kod primjene cefalosporina

Cefalosporini su klasični lijekovi beta-laktamske skupine, pa ih karakterizira prisutnost prilično čestih alergijskih reakcija različite težine. Opisan je razvoj urtikarije, dermatoza, angioedema, pa čak i anafilaktičkog šoka kod pacijenata.

Alergija na sve beta-laktame je unakrsno povezana, stoga je, ako postoje reakcije preosjetljivosti na neki od lijekova iz niza penicilina, karbapenema, monobaktama, propisivanje cefalosporina strogo kontraindicirano.

Drugo opasno stanje je pseudomembranozni kolitis, koji se ponekad razvija zbog nekontroliranog širenja klostridijske infekcije. U većini slučajeva ima blagi tijek, manifestira se samo u poremećajima stolice, a čak se i ne dijagnosticira. Ali u nekim slučajevima, patološki proces prati nepovoljan scenarij i komplicira se perforacijama, crijevnim krvarenjem i sepsom.

Najčešća nuspojava cefalosporina su prolazne probavne smetnje.

Manifestiraju se mučninom, povraćanjem, proljevom, bolovima u trbuhu ili nadimanjem. Ovi simptomi brzo nestaju nakon prekida uzimanja lijeka.

Ponekad dolazi do povećanja jetrenih enzima ili toksičnih učinaka na bubrežne tubule. Dodatno je opisano dodavanje superinfekcije ili gljivične patologije (uglavnom kandidijaze) na pozadini antibiotske terapije. Zabilježeni su izolirani slučajevi negativnih učinaka na središnji živčani sustav, koji su se manifestirali epileptičkim napadajima, konvulzijama i emocionalnom labilnosti.

Kontraindikacije za uporabu

Glavna kontraindikacija za uzimanje oralnih cefalosporina je prisutnost alergije na neki od beta-laktamskih antibiotika. Prije prve uporabe lijeka potrebno je provesti test na prisutnost preosjetljivosti.

Potreban je oprez pri propisivanju ovih antibakterijskih lijekova u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, jer to stanje može dovesti do nakupljanja antibiotika u tijelu bolesnika. U takvim slučajevima liječnik mora individualno izračunati dozu na temelju brzine glomerularne filtracije.

Cefalosporini su klasificirani kao niskotoksični lijekovi koji su odobreni za upotrebu kod male djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja.

Oralna primjena ovih lijekova može dovesti do razvoja egzacerbacija kroničnih upalnih procesa probavnog sustava (kolitis, enteritis). Stoga se za ove patologije preporuča dati prednost parenteralnim oblicima antibiotika.

Video

Video govori o tome kako brzo izliječiti prehladu, gripu ili akutnu respiratornu virusnu infekciju. Mišljenje iskusnog liječnika.

Cefalosporini treće generacije vrlo su aktivni protiv aerobnih gram-negativnih bakterija. Ovo je jedan od najpopularnijih lijekova koji predstavljaju cefalosporine 3. generacije.

Cefalosporini imaju prilično širok spektar djelovanja, zbog čega se aktivno koriste za liječenje infekcija (bakterijskih) gornjeg dišnog trakta, genitourinarnog i probavnog sustava. Osim toga, cefalosporini 3. generacije proizvode manje inhibitorni učinak na imunološki sustav, reakcija obrambenog sustava praktički nije smanjena, interferon se oslobađa u normalnim količinama.

Cefalosporini 3. generacije

Antibiotici iz ove serije imaju povećanu aktivnost i mogu se koristiti u borbi protiv najsloženijih infekcija.

Cefalosporini treće generacije - ATC klasifikacija lijekova

Ali u borbi protiv stafilokoka, cefalosporini se praktički ne koriste. Tablete imaju prilično širok spektar djelovanja.

Antibiotici skupine cefalosporina, uporaba

Zahvaljujući tome, praktički nema nuspojava od uporabe tableta. Osim toga, cefalosporini praktički ne utječu na rad crijeva.

Lijek je predstavljen u obliku filmom obloženih tableta.

Najčešće se tablete koriste za upalne procese dišnog sustava. Ako uzmemo u obzir cefalosporine treće generacije za djecu, onda se prvo treba sjetiti lijeka "Pancef".

Skupina lijekova: cefalosporini treće generacije

Neki cefalosporini 3. generacije koriste se profilaktički nakon operacije. Zedex tablete izvrsno djeluju na mikroorganizme koji su razvili rezistenciju na peniciline.

Cedex tablete propisuju se djeci starijoj od 12 godina za liječenje bakterijskih infekcija dišnog sustava. Ali za pacijente koji su alergični na peniciline, tablete su kontraindicirane.

Cefalosporinski antibiotici treće generacije koriste se za liječenje infekcija dišnog sustava, kao i jednostavnih infekcija kože i potkožnog tkiva.

Tablete se mogu propisati starijim osobama, kao i ženama tijekom dojenja. Mnogi pacijenti zbog svojih fizioloških karakteristika ne mogu uzimati tablete. Za starije osobe cefalosporini se mogu propisati u obliku otopine za injekcije.

Još jedan cefalosporinski antibiotik širokog spektra, koji se nudi u ljekarnama u obliku praha. Cefalosporini u tabletama često se koriste za liječenje bolesti bakterijske etiologije.

Prvi lijek iz ove skupine dobiven je 1964. godine (cefalotin). Od tada je uspješno sintetiziran veliki broj cefalosporina. Cefalosporinski antibiotici trenutno su podijeljeni u nekoliko generacija.

Pripravci cefalosporina 3. generacije u injekcijskim ampulama

Slijedi da su oblici tableta zastupljeni sa samo tri generacije. Od 1. generacije, Cephalexin (Keflex) se proizvodi u tabletama.

Što se tiče 3. generacije, ova skupina uključuje Cefixime i Ceftibuten. Svaka generacija ima svoje karakteristike. Važno je da su lijekovi 1. generacije manje otporni na beta-laktamaze. Tablete cefalosporina 1. generacije ubijaju stafilokoke, streptokoke, Neisseriu, E. coli, Shigellu i Salmonella.

Farmakološka skupina - Cefalosporini

Cefalosporinske antibiotike 2. generacije karakterizira širi spektar antimikrobnog djelovanja. Najčešće se za liječenje bolesnika koriste lijekovi 3. generacije.

Ovaj lijek se uzima oralno u obliku tableta. Lijek se ne propisuje djeci mlađoj od 3 godine ili ako je lijek netolerantan.

Od tabletiranih lijekova 2. generacije mogu se uzimati Zinnat i njegovi analozi. Od oblika tableta treće generacije, pacijentima se često propisuje Suprax ili Tsemidexor.

Cefalosporini treće generacije se ne uništavaju (3-laktamaza, koju mogu proizvesti H. influenzae i N. gonorrhoeae, te mnoge p-laktamaze koje proizvode Enterobacteriaceae.

Cefalosporini treće generacije vrijedni su lijekovi za liječenje bakterijskog meningitisa.

Vrijedno je napomenuti da poboljšana molekularna struktura ovih sintetskih antibiotika omogućuje minimalan broj nuspojava na tijelu.

Za koje su bolesti propisane tablete cefalosporina?

Opisani lijekovi koriste se za sekundarne infekcije za izvanbolničko i bolničko liječenje. Također se mogu koristiti kao terapija održavanja istodobno s parenteralnim sredstvima. Značajan dio ove skupine lijekova proizvodi se u obliku prašaka za proizvodnju suspenzija.

Djeci se najčešće propisuju cefalosporini 3. generacije u obliku suspenzije. Nekoliko cefalosporina treće generacije, posebice ceftazidim, djeluje protiv P. aeruginosa.

Cefalosporini se propisuju pacijentima za ozbiljne bakterijske infekcije. Ovi proizvodi uništavaju gotovo sve poznate mikrobe i mogu se koristiti čak i kod trudnica i djece.

Cefalosporini i njihovo djelovanje

Cefalosporini su velika klasa beta-laktamskih antibiotika koji se temelje na 7-aminocefalosporanskoj kiselini. Prvi lijek ove skupine stvoren je 1948. godine i ispitan na uzročniku tifusa.

Cefalosporini se dobro kombiniraju s nizom drugih antibiotika, tako da su danas dostupni brojni složeni lijekovi. Oblici otpuštanja lijekova u ovoj skupini su različiti - otopina za injekcije, prašci, tablete, suspenzije. Među pacijentima najpopularniji su oralni oblici.

Generacijska klasifikacija je sljedeća:

Unatoč većoj otpornosti najnovije generacije lijekova na destruktivno djelovanje bakterijskih enzima, najpopularniji su lijekovi treće generacije.

Lijekovi prve generacije još uvijek se široko koriste u terapiji, ali ih postupno zamjenjuju moderni cefalosporini.

Kako djeluju cefalosporini 3 i 4 generacije? Njihovo baktericidno djelovanje temelji se na suzbijanju sinteze staničnih stijenki bakterija. Lijekovi s bilo kojeg popisa otporni su na utjecaj enzima (beta-laktamaza) bakterija - gram-negativnih, gram-pozitivnih.

Farmaceutski proizvodi djeluju na gotovo sve najzastupljenije mikrobe - stafilokoke, enterokoke, streptokoke, morganele, borelije, klostridije i mnoge druge. Samo streptokoki skupine D i neki enterokoki pokazuju otpornost na cefalosporine. Ove bakterije ne luče plazmid, već kromosomske laktamaze, koje uništavaju molekule lijeka.

Glavne indikacije za uporabu

Indikacije za koje se propisuju lijekovi bilo koje generacije su iste. U djece se lijekovi najčešće preporučuju za ozbiljne infekcije ORL organa i dišnog trakta, koje se brzo razvijaju ili prijete raznim komplikacijama.

Najčešća indikacija za cefalosporine je bronhitis ili upala pluća.

Ako se penicilinski antibiotici mnogo češće preporučuju za anginu (akutni tonzilitis), onda se za akutni gnojni otitis djeci propisuju cefalosporini. Često se isti lijekovi propisuju u obliku tableta ili injekcija za gnojni sinusitis paralelno s kirurškim liječenjem. Od crijevnih infekcija kod djece i odraslih cefalosporini se koriste za liječenje:

Teške upalne i zarazne bolesti gastrointestinalnog trakta i trbušne šupljine također se liječe ovim lijekovima. Indikacije su peritonitis, kolangitis, komplicirani oblici upala slijepog crijeva, gastroenteritis. Indikacije za plućne patologije uključuju apsces i empijem pleure. Tečaj uključuje lijekove za gnojne rane, infekcije mekih tkiva, oštećenja bubrega, oštećenja mjehura, septičkog meningitisa i borelioze. Cefalosporini su popularan recept nakon operacije u preventivne svrhe.

Kontraindikacije i nuspojave

Većina proizvoda grupe ima mali broj zabrana uporabe. To uključuje samo intoleranciju, alergijske reakcije koje proizlaze iz konzumiranja. Terapija se provodi s oprezom u trudnica, samo prema strogim indikacijama, uglavnom u obliku injekcija. Tijekom laktacije liječenje je moguće, ali tijekom tog razdoblja morat ćete prestati dojiti. Budući da većina cefalosporina prelazi u mlijeko u niskim koncentracijama, prekid laktacije se ne provodi prema strogim indikacijama.

U novorođenčadi, lijekovi ove skupine koriste se u bolničkom okruženju pod nadzorom liječnika.

Kontraindikacija za terapiju je hiperbilirubinemija u djece prvih dana života. U bolesnika s teškim zatajenjem bubrega liječenje također može biti štetno i stoga je kontraindicirano. Među zabilježenim nuspojavama:

Dispepsija, bolovi u trbuhu, kolitis, promjene u sastavu krvi i toksični učinci na jetru također se ponekad opažaju.

Lijekovi treće generacije - lista

U ovoj skupini postoji veliki broj lijekova. Jedan od najpopularnijih je Ceftriakson i lijekovi koji se temelje na ovom aktivnom sastojku:

Trošak jedne boce Ceftriaksona ne prelazi 25 rubalja, dok uvezeni analozi koštaju red veličine više - 250-500 rubalja po dozi. Lijek se daje 0,5-2 g jednom dnevno intramuskularno, intravenski. Također poznati farmaceutski proizvodi iz 3. generacije cefalosporina su Cefixime i Suprax. Posljednji navedeni lijek prodaje se u obliku suspenzije (700 rubalja po bočici) i može se koristiti kod djece od rođenja. U dobi do 6 mjeseci terapija se provodi pod nadzorom liječnika. Suprax se također proizvodi u obliku tableta topljivih u vodi, koje se brže apsorbiraju i manje iritiraju gastrointestinalni trakt. Popis drugih lijekova 3. generacije je sljedeći:

Kod bolesti bubrega (pijelonefritis) često se u bolnici primjenjuje cefalosporinski antibiotik 3. generacije Cefotaksim. Isti lijek je izvrstan za gonoreju, klamidiju i ženske bolesti - adneksitis, endometritis. Cefuroksim u injekcijama ili tabletama je najpopularniji za abdominalne infekcije, dobro pomaže kod bakterijskih oštećenja srca.

Popis cefalosporina 4. generacije nije toliko opsežan kao popis njihovih prethodnika. Posebnost ovih sredstava je njihova veća učinkovitost protiv bakterija koje luče beta-laktamaze. Na primjer, antibiotik u otopini Cefepime pripada 4. generaciji i otporan je čak i na niz kromosomskih beta-laktamaza. Lijek se propisuje za pijelonefritis, bronhitis, upalu pluća, ginekološke infekcije i neutropenijsku groznicu.

Trošak Cefepime je 140 rubalja / 1 doza. Obično se lijek primjenjuje 1 g/put dnevno, za teške infekcije - 1 g/dva puta dnevno. U dječjoj dobi propisana je individualna doza od 50 mg / kg tjelesne težine. Tijek terapije je 7-10 dana, u teškim slučajevima - do 20 dana. Također se proizvode i drugi lijekovi koji se temelje na aktivnoj tvari cefepime:

Drugi lijek 4. generacije je Cefpir. Ima slične indikacije i može se koristiti za infekcije uzrokovane bakterijama koje proizvode beta-laktamazu. Lijek uništava rijetke infekcije uzrokovane bakterijskim udruženjima. Rijetko se nalazi u ljekarnama, lijek koji se temelji na njemu, Cefanorm, košta oko 680 rubalja.

Cefalosporini za djecu i trudnice

Tijekom trudnoće dopušteni su gotovo svi cefalosporini 3-4 generacije. Iznimka je 1. tromjesečje - u tom razdoblju fetus se razvija, a bilo koji lijek može imati negativan učinak na njega. Stoga se u prvom tromjesečju, prema najstrožim indikacijama, propisuju sljedeći lijekovi:

Za djecu, ako nije indicirana primjena lijekova injekcijom, propisuju se oralni oblici - suspenzije. Moguće je početno davanje lijekova u injekcijama 3-5 dana, nakon čega slijedi prijelaz na oblik suspenzije. Najčešće propisani lijekovi su Suprax, Zinnat, Pantsef i Cephalexin. Cijena lijekova je 400-1000 rubalja. Neki od njih se ne preporučuju prije 6. mjeseca života u oralnom obliku, ali se mogu davati novorođenčadi i dojenčadi u obliku injekcija.

1

Danas je naša priča o lijekovima. Ili bolje rečeno, ne o drogama općenito, nego o onim drogama koje izazivaju brojna pitanja i prijepore. Naravno, govorit ćemo o antibioticima. A mi ćemo vam reći o takvoj raznolikosti kao što su cefalosporini 3. generacije u tabletama.

Što su cefalosporini?

Cefalosporini pripadaju skupini polusintetskih beta-laktamskih antibiotika izvedenih iz "cefalosporina C", kojeg proizvodi gljiva Cephalosporium Acremonium. Kemijski su slični penicilinima. Baktericidni učinak beta-laktamskih antibiotika temelji se na inhibiciji sinteze stanične stijenke bakterija. Vežu se na specifične stanične proteine ​​i rezultiraju osmotski nestabilnom staničnom membranom.

Tradicionalno se cefalosporini razvrstavaju u generacije, od prve do pete, koje odgovaraju datumima puštanja u promet, a donekle i opsegu djelovanja. Međutim, prikladnije je razlikovati takve lijekove prema njihovim kinetičkim svojstvima i spektru djelovanja.

Oralni cefalosporini, neovisno o generaciji kojoj pripadaju, imaju mnogo zajedničkih osobina. Pogledajmo ih.

Farmakokinetika

Dok se kinetički parametri poput apsorpcije i poluživota u plazmi donekle razlikuju od jedne tvari do druge, svi cefalosporini ostaju isti i većinom se eliminiraju putem bubrega. Stoga se kod teškog zatajenja bubrega preporuča smanjiti dozu takvih lijekova.

Indikacije za upotrebu

Glavne indikacije su iste za sve oralne cefalosporine. U izvanbolničkoj praksi uglavnom se koriste u liječenju infekcija dišnog sustava, uključujući upalu srednjeg uha. Ovi lijekovi se također koriste za genitourinarne infekcije.

Naravno, ovdje je važna otpornost postojećih uzročnika na određene antibiotike. Međutim, do danas nema uvjerljivih podataka koji pokazuju da je jedan od oralnih cefalosporina u praksi bolji od drugoga. Osim toga, svi njihovi dostupni oblici prilagođeni su djeci.

Nuspojave

U pravilu, cefalosporini su relativno sigurni lijekovi. U prosjeku je samo oko 10% pacijenata koji su primali oralne cefalosporine prijavilo nuspojave. Najčešći su:

• gastrointestinalni simptomi, osobito proljev;
• mučnina, povraćanje i razni trbušni simptomi;
• cefalosporini mogu sporadično izazvati pseudomembranozni enterokolitis;
• kožne reakcije kao što su osip, urtikarija, svrbež opažene su u približno 1% pacijenata;
• rjeđe, nuspojave uključuju neurološke simptome, osobito glavobolju, promjene u hematološkim parametrima i blagi porast transaminaza.

Alergijske reakcije na oralne cefalosporine su rijetke i to samo kod osoba alergičnih na penicilin.

Kao i drugi antibiotici, tablete cefalosporina 3. i 4. generacije mogu smanjiti učinkovitost oralnih kontraceptiva i cjepiva. Svi oralni cefalosporini mogu se prepisivati ​​trudnicama ako su neophodni.

S jedne strane, cefalosporini treće generacije imaju visoku stabilnost protiv beta-laktamaze. Također imaju dobru aktivnost protiv E. coli. Također, pneumokoki su obično osjetljivi na njih. S druge strane, cefalosporini treće generacije često nisu previše učinkoviti protiv stafilokoka, pa nisu baš prikladni, primjerice, za liječenje infekcija kože i mekih tkiva.

Popis cefalosporina treće generacije u tabletama uključuje sljedeće učinkovite lijekove:

"cefetamet". Ovaj lijek se može smatrati tipičnim predstavnikom treće generacije cefalosporina. Indikacije za njegovu primjenu, kao i drugih cefalosporina, su infekcije dišnog i mokraćnog sustava.

"Cefix". Proizvod ima isti antibakterijski spektar djelovanja kao i Cefetamet. Lijek je indiciran za respiratorne bolesti grla, nosa, uha, infekcije mokraćnog sustava i akutnu nekompliciranu gonoreju. Prema različitim studijama, njegova uporaba ima nešto veću vjerojatnost da će uzrokovati nuspojave od drugih oralnih cefalosporina, posebice povećanje incidencije proljeva.

"Cefodox". Ovaj lijek ima isti antimikrobni spektar kao i drugi cefalosporini treće generacije. Indikacije za njegovu primjenu su infekcije dišnog i mokraćnog sustava, kao i nekomplicirana gonoreja. Treba imati na umu da protuupalni lijekovi ometaju apsorpciju lijeka.

Cefalosporini 4. i 5. generacije pojavili su se relativno nedavno. Posebnost najnovijih generacija beta-laktamskih antibiotika je da se unose u tijelo zaobilazeći probavni trakt, odnosno parenteralno. Time se eliminira njihova interakcija s crijevnom mikroflorom. Zato se trenutno ne proizvode cefalosporini 5. generacije u tabletama.

Najrašireniji lijekovi najnovije generacije su:

"cefepim"- Cefalosporini 4. generacije za duboku intramuskularnu primjenu. Ako postoji prijetnja životu, pacijentu se daje intravenska infuzija lijeka.

"Zeftera"- baktericidni i vodotopivi antibiotik serije cefalosporina 5. generacije. Lijek je aktivan protiv mnogih mikroorganizama koji su otporni na penicilinske antibiotike. Kontraindicirano za osobe mlađe od 18 godina.

Oralni cefalosporini različitih generacija smatraju se dobro podnošljivim i učinkovitim lijekovima. Širok antibakterijski spektar djelovanja i nizak rizik od nuspojava omogućuju njihovu upotrebu u liječenju raznih infekcija.