Omeprazol Shtada - upute za uporabu. Stada tablete za što

Omeprazol STADA je lijek koji smanjuje lučenje želučanih žlijezda.

Oblik i sastav ispuštanja

Oblik doziranja - enteričke kapsule: tvrda želatina, veličina br. 1, narančasta, kapsule sadrže kuglaste pelete bijele s kremastom nijansom ili bijelom bojom (u kartonskom paketu 1-3, 5, 8 ili 10 blister pakiranja od 10 kapsula i upute za upotrebu Omeprazol STADA).

Sastav 1 kapsule:

• djelatna tvar: omeprazol - 20 mg (omeprazol pelete - 235,29 mg);
• pomoćne komponente: kalcijev karbonat - 8 mg, hipromeloza - 20,59 mg, kopolimer (1: 1) etil akrilata i metakrilne kiseline - 58,82 mg, natrijev hidroksid - 0,35 mg, talk - 0,14 mg, cetilni alkohol - 1,76 mg, povidon - 0,61 mg. mg, polisorbat 80 - 0,71 mg, propilen glikol - 1,91 mg, dietil ftalat - 5,88 mg, titanijev dioksid - 0,42 mg, manitol - 40 mg, saharoza - 64,31 mg, natrijev hidrogenfosfat - 2,99 mg, natrijev lauril sulfat - 0,8 mg, laktoza - 8 mg;
• ovojnica kapsule: želatina, titanijev dioksid, boja sunset yellow.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Omeprazol je derivat benzimidazola, specifični inhibitor protonske pumpe (enzim H+/K+-ATPaza). Tvar karakterizira visoko selektivan mehanizam za suzbijanje lučenja klorovodične kiseline u želucu.

Omeprazol je slaba baza. Koncentrira se i pretvara u aktivni oblik u vrlo kiselom okruženju sekretornih tubula parijetalnih stanica, gdje tvar inhibira protonsku pumpu, blokirajući tako završni korak u sintezi klorovodične kiseline. Učinak omeprazola ovisi o dozi, a istovremeno osigurava učinkovitu supresiju bazalnog i stimuliranog izlučivanja klorovodične kiseline, neovisno o etiologiji stimulirajućeg faktora.

Antisekretorni učinak omeprazola nakon oralne primjene razvija se tijekom prvog sata, maksimum se opaža nakon 2 sata, učinak traje 24 sata. Uzimanjem lijeka jednom dnevno osigurava se učinkovita i brza inhibicija dnevnog (dnevnog i noćnog) lučenja klorovodične kiseline. Maksimalni učinak terapije opažen je nakon 4 dana prijema. Sekretorna aktivnost egzokrinih žlijezda želuca nakon ukidanja omeprazola nakon 3-5 dana potpuno se obnavlja.

Omeprazol u dozi od 20 mg u bolesnika s duodenalnim ulkusom dovodi do postojanog smanjenja intragastrične kiselosti za najmanje 80% (prema 24-satnoj pH-metriji). Istodobno dolazi do smanjenja prosječne maksimalne koncentracije klorovodične kiseline nakon stimulacije pentagastrinom za 70%. Kada se uzima svakodnevno, omeprazol pomaže u održavanju intragastričnog pH ≥ 3 u prosjeku 17 sati dnevno.

Kod GERB-a (gastroezofagealne refluksne bolesti), kao posljedica terapije, dolazi do smanjenja učinka klorovodične kiseline na jednjak.

Kada se liječi omeprazolom, tahifilaksa se ne opaža. 3-4 dana nakon povlačenja lijeka, sekretorna aktivnost se potpuno obnavlja bez povratnog sindroma.

U odnosu na Helicobacter pylori (Helicobacter pylori), omeprazol ima baktericidni učinak. Iskorenjivanje bakterija tijekom uzimanja lijeka u kombinaciji s antibakterijskim sredstvima popraćeno je sljedećim učincima: brzo ublažavanje simptoma, visok stupanj zacjeljivanja defekata na sluznici želuca i dvanaesnika, produljena remisija peptičkog ulkusa i smanjenje u vjerojatnosti komplikacija (u obliku gastrointestinalnog krvarenja). Nema potrebe za trajnom terapijom održavanja.

Zbog smanjenja lučenja klorovodične kiseline u krvnoj plazmi dolazi do porasta koncentracije kromogranina A. To može biti važno kod pregleda bolesnika radi otkrivanja neuroendokrinih tumora.

Farmakokinetika

Omeprazol se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta; maksimalna koncentracija u plazmi u krvi postiže se u prosjeku za 2 sata. Apsorpcija se odvija u tankom crijevu 3-6 sati. Nakon jedne doze, bioraspoloživost je približno 40%, nakon 3-5 dana uzimanja 1 puta dnevno, povećava se na 60%. Prehrana ne utječe na ovaj pokazatelj. Postoji korelacija između inhibicije lučenja klorovodične kiseline i AUC (površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme).

Omeprazol se veže za proteine ​​plazme na razini od približno 95%. Volumen distribucije je 0,34 l/kg.

Metabolizam omeprazola odvija se u jetri u potpunosti uz sudjelovanje izoenzima CYP2C19 (u većoj mjeri) i CYP3A4, što rezultira stvaranjem šest metabolita koji nemaju farmakološku aktivnost; glavni metabolit je hidroksiomeprazol.

Zbog prisutnosti visokog stupnja afiniteta tvari za izoenzim CYP2C19, može doći do konkurentske interakcije s drugim lijekovima u čijem metabolizmu ovaj izoenzim sudjeluje. Također, težina antisekretornog učinka, ovisno o polimorfizmu gena CYP2C19, može imati različitu varijabilnost.

Omeprazol se izlučuje u obliku metabolita: do 80% - putem bubrega, 20-30% - kroz crijeva sa žučom. T 1/2 (poluvrijeme) - od 30 do 90 minuta.

U bolesnika starijih od 65 godina dolazi do blagog smanjenja metabolizma omeprazola.

Izlučivanje tvari kod kroničnog zatajenja bubrega smanjuje se proporcionalno smanjenju klirensa kreatinina.

Kod kroničnih bolesti jetre dolazi do poremećaja njezine funkcije, metabolizam omeprazola se smanjuje, bioraspoloživost se povećava na 100%, klirens se smanjuje na 70 ml/min, a T 1/2 se produljuje na 180 minuta. Nije pronađena sklonost kumulaciji omeprazola kada se uzima 1 puta dnevno.

U slučaju primjene omeprazola u djece starije od 1 godine, uz pridržavanje preporučenih doza, koncentracija u plazmi u krvi je slična onoj u odraslih.

Indikacije za upotrebu

Odrasli:

• eradikacija Helicobacter pylori u bolesnika s ulkusom želuca i dvanaesnika (kao dio kombinirane terapije);
• peptički ulkus želuca i dvanaesnika (terapija i prevencija);
• simptomatska gastroezofagealna refluksna bolest (GERB);
• refluksni ezofagitis;
• čirevi i erozije želuca i dvanaesnika povezani s primjenom nesteroidnih protuupalnih lijekova (povezani s NSAID) (terapija i prevencija);
• Zollinger-Ellisonov sindrom;
• dispepsija, čiji je razvoj povezan s povećanom kiselošću.

Kontraindikacije

Apsolutno:

• nedostatak izomaltaze / saharoze, laktaze; netolerancija na fruktozu, laktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze (Omeprazol STADA sadrži laktozu i saharozu);
• kombinirana terapija sa sljedećim lijekovima: nelfinavir, atazanavir, posakonazol, erlotinib, metotreksat u visokim dozama;
• individualna netolerancija na komponente lijeka, kao i supstituirane benzimidazole.

Relativno (kapsule Omeprazol STADA se propisuju pod liječničkim nadzorom):

• zatajenje jetre;
• kombinirana terapija sa sljedećim lijekovima: klopidogrel, sakvinavir, takrolimus, digoksin, kao i lijekovi koji, uz produljenu upotrebu, mogu izazvati hipomagnezijemiju;
• dugotrajna primjena omeprazola (od 1 godine) u visokim dozama, osobito u starijih bolesnika i bolesnika s osteoporozom (povezana s rizikom od prijeloma kuka, kralježnice, kostiju zapešća).

Omeprazol STADA, upute za uporabu: način i doziranje

Omeprazol STADA se uzima oralno, najbolje na prazan želudac (prije doručka), moguće ga je uzimati uz obrok. Kapsulu treba progutati cijelu (bez žvakanja kapsule i njezinog sadržaja) sa 100 ml vode.

Bolesnici koji imaju poteškoća s gutanjem mogu uzimati Omeprazol STADA na jedan od sljedećih načina:

• sadržaj kapsule se proguta nakon otvaranja ili resorpcije;
• sadržaj kapsule se pomiješa sa blago kiselom tekućinom (jogurt, sok, ali ne gazirana voda ili mlijeko). Dobivenu suspenziju potrebno je uzeti unutar 30 minuta, nakon uzimanja preporuča se u istu čašu uliti tekućinu do pola volumena, protresti i popiti (kako biste bili sigurni da ste uzeli punu dozu).

odrasle osobe

Peptički ulkus dvanaesnika

U slučaju egzacerbacije duodenalnog ulkusa, Omeprazol STADA se propisuje 1 kapsula jednom dnevno tijekom 14 dana. Ako nije došlo do potpunog ozdravljenja, liječenje se produžuje za isto vrijeme. Uz nisku osjetljivost na terapiju, dnevna doza se povećava 2 puta. Ulkus obično zacijeli za 4 tjedna.

Ako je nemoguće provesti eradikaciju Helicobacter pylori ili Helicobacter pylori negativnih pacijenata, Omeprazol STADA se propisuje 1 kapsula jednom dnevno tijekom 28 dana kako bi se spriječio relaps. Ako je potrebno, jedna doza se udvostručuje.

Čir želuca

U slučaju pogoršanja želučanog ulkusa, Omeprazol STADA se propisuje 1 kapsula jednom dnevno tijekom 28 dana. Ako nije došlo do potpunog ozdravljenja, liječenje se produžuje za isto vrijeme. Uz nisku osjetljivost na terapiju, dnevna doza se povećava 2 puta, a trajanje primjene je do 8 tjedana.

Za sprječavanje recidiva Omeprazol STADA se propisuje 1 kapsula jednom dnevno tijekom 28 dana. Ako je potrebno, jedna doza se udvostručuje.

Peptički ulkus želuca i dvanaesnika u svrhu eradikacije Helicobacter pylori (kombinirana terapija)

Antibakterijski lijekovi za kombiniranu terapiju odabiru se u skladu s regionalnim i nacionalnim preporukama o otpornosti bakterija i trajanju liječenja.

Trokomponentna terapija (tijek od 7 dana) može se provesti prema jednoj od sljedećih shema:

• 20 mg Omeprazol STADA + 500 mg klaritromicina + 1000 mg amoksicilina: 2 puta dnevno;
• 20 mg omeprazola STADA + 250 ili 500 mg klaritromicina + 400 ili 500 mg metronidazola ili 500 mg tinidazola: 2 puta dnevno;
• 40 mg Omeprazol STADA: 1 puta dnevno; 500 mg amoksicilina + 400 ili 500 mg metronidazola ili 500 mg tinidazola: 3 puta dnevno.

Dvokomponentna terapija (14-dnevni tečaj) može se provesti prema jednoj od sljedećih shema:

• 20-40 mg Omeprazol STADA + 750 mg amoksicilina: 2 puta dnevno;
• 40 mg Omeprazol STADA: 1 puta dnevno; 500 mg klaritromicina: 3 puta dnevno.

Ako je nakon završetka liječenja prema bilo kojoj od navedenih shema test na Helicobacter pylori pozitivan, terapija se može ponoviti.

Refluksni ezofagitis

Uz pogoršanje refluksnog ezofagitisa, Omeprazol STADA se propisuje 1 kapsula 1 puta dnevno. Izlječenje obično nastupa unutar 4 tjedna. Ako tijekom tog razdoblja nije došlo do potpunog izlječenja, lijek se ponovno koristi prema istoj shemi.

Kod teškog refluksnog ezofagitisa, Omeprazol STADA treba koristiti 1 puta dnevno, 2 kapsule tijekom 8 tjedana.

U fazi remisije provodi se terapija održavanja: lijek se uzima dulje vrijeme, 1 kapsula 1 puta dnevno. Ako je potrebno, doza se može udvostručiti.

Simptomatska gastroezofagealna refluksna bolest

Za liječenje simptomatske gastroezofagealne refluksne bolesti Omeprazol STADA se propisuje 1 kapsula 1 puta dnevno tijekom 28 dana. Ako tijekom tog razdoblja simptomi nisu nestali, preporučuje se daljnje ispitivanje.

Ulkusi i erozije želuca i dvanaesnika povezani s NSAID-om

U prisutnosti želučanog ulkusa, ulkusa dvanaesnika ili gastroduodenalnih erozija povezanih s nesteroidnim protuupalnim lijekovima u bolesnika koji su u tijeku ili su prekinuli terapiju nesteroidnim protuupalnim lijekovima, Omeprazol STADA se obično propisuje 1 kapsula 1 puta dnevno tijekom 28 dana. Uz nedovoljnu učinkovitost, uporaba lijeka može se produljiti za isto razdoblje.

U profilaktičke svrhe, Omeprazol STADA treba uzimati 1 kapsulu 1 puta dnevno.

Dispepsija povezana s kiselinom

Za liječenje dispepsije povezane s visokom kiselošću, Omeprazol STADA se propisuje 1 kapsula 1 puta dnevno tijekom 14-28 dana.

Zollinger-Ellisonov sindrom

Režim doziranja Omeprazol STADA u Zollinger-Ellisonovom sindromu odabire se pojedinačno, na temelju početne razine želučane sekrecije. Terapija obično počinje uzimanjem 3 kapsule 1 puta dnevno, prema indikacijama, doza se može povećati na 4-6 kapsula, u takvim slučajevima podijeljena je u 2 doze.

Trajanje tečaja određuje se individualno.

djeca

Simptomatska terapija žgaravice i regurgitacije kiseline u GERB-u; refluksni ezofagitis

Za djecu stariju od 2 godine i tjelesne težine veće od 20 kg, Omeprazol STADA se propisuje 1 kapsula 1 puta dnevno. Ako je potrebno, doza se može udvostručiti.

Trajanje tečaja:

• GERB žgaravica/kiselo podrigivanje: 14–28 dana; ako tijekom tog vremena simptomi ne nestanu, propisan je dodatni pregled;
• refluksni ezofagitis: 28–56 dana.

Eradikacija Helicobacter pylori u ulkusu dvanaesnika (kombinirana terapija)

Prilikom odabira antibakterijskih sredstava i trajanja liječenja (obično 7 dana, ali u nekim slučajevima tijek se produljuje do 14 dana), treba uzeti u obzir nacionalne/regionalne preporuke u vezi s rezistencijom bakterija.

Shema terapije lijekovima u djece od 4 godine (2 puta dnevno tijekom 7 dana):

• težina 31–40 kg: 20 mg Omeprazol STADA + 750 mg amoksicilina + 7,5 mg/kg klaritromicina;
• težine od 40 kg: 20 mg Omeprazol STADA + 1000 mg amoksicilina + 500 mg klaritromicina.

Značajke primjene u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre

Dnevna doza Omeprazol STADA u slučaju oštećene funkcije jetre ne smije biti veća od 20 mg, jer se u takvih bolesnika povećava bioraspoloživost i T 1/2 omeprazola.

Nuspojave

Moguće nuspojave (> 10% - vrlo često; > 1% i< 10% – часто; >0,1% i< 1% – нечасто; >0,01% i< 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; с неустановленной частой – определить частоту на основании имеющихся данных не представляется возможным):

• živčani sustav: često - glavobolja; rijetko - pospanost, parestezija, vrtoglavica, vrtoglavica, nesanica; rijetko - reverzibilna konfuzija, agresivnost, agitacija, depresija i halucinacije (uglavnom na pozadini teških popratnih somatskih bolesti), encefalopatija (protiv opterećene povijesti teške bolesti jetre);
• endokrini sustav: rijetko - ginekomastija;
• probavni sustav: često - mučnina, bolovi u trbuhu, proljev, zatvor, nadutost, povraćanje; rijetko - povećana aktivnost jetrenih enzima; rijetko - mikroskopski kolitis, nedostatak apetita, osjećaj suhih usta, poremećaj okusa, stomatitis, kandidijaza gastrointestinalnog trakta, hepatitis (uključujući žuticu, u bolesnika s opterećenom poviješću teške bolesti jetre), zatajenje jetre, stvaranje želučanih žlijezda ciste tijekom dugog tijeka (zbog inhibicije lučenja klorovodične kiseline; reverzibilne, benigne);
• genitourinarni sustav: rijetko - proteinurija, hematurija, infekcija mokraćnog sustava;
• hematopoetski organi: rijetko - trombocitopenija, leukopenija; vrlo rijetko - pancitopenija, agranulocitoza;
• mišićno-koštani sustav: rijetko - prijelom kostiju zgloba, kuka, kralježaka; rijetko - mijalgija, artralgija; vrlo rijetko - slabost u mišićima;
• alergijske reakcije: rijetko - intersticijski nefritis, bronhospazam, angioedem, groznica, anafilaktička reakcija / šok;
• koža i potkožno tkivo: rijetko - svrbež, dermatitis, urtikarija; rijetko - fotoosjetljivost, alopecija; vrlo rijetko - Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eksudativni eritem, toksična epidermalna nekroliza;
• drugi: rijetko - malaksalost; rijetko - periferni edem, zamagljen vid, hiponatrijemija, prekomjerno znojenje; s neodređenom učestalošću - hipomagnezijemija (uključujući povezanu s hipokalemijom), hipokalcemija (povezana s teškom hipomagnezemijom).

Predozirati

Kada odrasli uzimaju omeprazol u jednoj dozi od 560 mg, opažaju se simptomi umjerene intoksikacije. Postoje podaci o uzimanju jedne doze od 2400 mg, koja nije dovela do razvoja bilo kakvih ozbiljnih simptoma toksičnosti. S povećanjem doze omeprazola, brzina njegove eliminacije se ne mijenja, tako da specifično liječenje nije potrebno.

Glavni simptomi: proljev, tahikardija, vrtoglavica, smetenost, depresija, apatija, glavobolja, mučnina, nadutost, povraćanje.

Terapija: simptomatska, ako je potrebno, propisana je ispiranje želuca, upotreba aktivnog ugljena. Hemodijaliza nije dovoljno učinkovita. Ne postoji specifičan protuotrov.

posebne upute

U bolesnika sa simptomima kao što su rekurentno povraćanje, značajan spontani gubitak tjelesne težine, povraćanje s primjesama krvi ili melene, disfagija, kao i kod želučanog ulkusa ili sumnje na njega, prije primjene Omeprazol STADA treba isključiti maligne neoplazme, jer terapija može ublažiti simptoma i odgoditi ispravnu dijagnozu.

Pri liječenju bolesnika sa smanjenom zalihom vitamina B 12 u organizmu ili s čimbenicima rizika za malapsorpciju ovog vitamina treba uzeti u obzir da se s produljenom terapijom njegova apsorpcija smanjuje.

U bolesnika koji su primali Omeprazol STADA dulje vrijeme (najmanje tri mjeseca, obično godinu dana) prijavljena je teška hipomagnezijemija, koja se očituje u obliku umora, konvulzija, delirija, vrtoglavice, ventrikularne aritmije. Obično se ovi simptomi zaustavljaju nakon prestanka uzimanja lijeka i imenovanja lijekova koji sadrže magnezij. Pri planiranju dugotrajnog liječenja, kao iu pozadini kombinirane primjene s digoksinom ili drugim lijekovima koji mogu dovesti do hipomagnezijemije (uključujući diuretike), prvo morate procijeniti sadržaj magnezija u krvi i povremeno pratiti ovaj pokazatelj tijekom terapije.

Također treba uzeti u obzir da dugotrajna primjena lijeka Omeprazol STADA (dulje od godinu dana) povećava rizik od prijeloma kostiju zapešća, kuka i kralježaka povezanih s osteoporozom, uglavnom u prisutnosti drugih čimbenika rizika za bolesti ili kod starijih osoba. Uzročno-posljedična veza između Omeprazol STADA i prijeloma nije utvrđena, međutim, ako postoji rizik od osteoporoze/prijeloma, potrebno je propisati odgovarajuće liječenje u skladu s najnovijim kliničkim smjernicama.

U pozadini dugotrajne uporabe omeprazola, dolazi do blagog povećanja učestalosti stvaranja žlijezdanih cista u želucu. Ove promjene su reverzibilne i benigne, te ih treba smatrati fiziološkom posljedicom izražene inhibicije lučenja klorovodične kiseline.

Sa smanjenjem kiselosti tijekom terapije Omeprazol STADA dolazi do povećanja broja normalno prisutnih bakterija u gastrointestinalnom traktu; dok postoji blagi porast rizika od gastrointestinalnih infekcija uzrokovanih bakterijama roda Campylobacter spp., Salmonella spp. ili Clostridium difficile (kod hospitaliziranih pacijenata).

U nekim slučajevima, kako u odraslih tako i u djece, dugotrajna primjena omeprazola popraćena je povećanjem broja stanica sličnih enterokromafinu, što je vjerojatno povezano s povećanjem koncentracije gastrina u plazmi u krvi (nema kliničkog značaja ).

Prilikom pregleda bolesnika radi otkrivanja neuroendokrinih tumora 5 dana prije ispitivanja koncentracije kromogranina A (CgA), treba privremeno prekinuti primjenu Omeprazol STADA. Ako tijekom tog vremena nije došlo do normalizacije koncentracije CgA, test se ponavlja 14 dana nakon prekida terapije.

Bolesnici sa šećernom bolešću trebaju uzeti u obzir da 1 kapsula Omeprazol STADA sadrži 64,31 mg saharoze.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenim mehanizmima

Bolesnici tijekom razdoblja primjene Omeprazol STADA pri vožnji motornih vozila trebaju biti oprezni, jer nije isključen razvoj takvih nuspojava kao što su vrtoglavica, pospanost i zamagljen vid.

Primjena u djetinjstvu

Omeprazol STADA kapsule koriste se za liječenje djece:

• od 2 godine i tjelesne težine veće od 20 kg: refluksni ezofagitis, simptomatska terapija žgaravice i regurgitacije kiseline kod GERB-a;
• od 4 godine: eradikacija Helicobacter pylori u djece s duodenalnim ulkusom (kao dio kombinirane terapije).

Za oslabljenu funkciju bubrega

Bolesnicima s oštećenom funkcijom bubrega nije potrebno prilagođavati dozu lijeka.

Za oslabljenu funkciju jetre

Dnevna doza Omeprazol STADA u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre ne smije biti veća od 20 mg.

Primjena u starijih osoba

Starijim bolesnicima nije potrebno prilagođavati dozu lijeka Omeprazol STADA.

interakcija lijekova

Omeprazol može promijeniti bioraspoloživost lijekova čija apsorpcija ovisi o kiselosti (pH) medija. Moguće interakcije:

• posakonazol, itrakonazol, ketokonazol, erlotinib: smanjena im je apsorpcija, što može uzrokovati manjak kliničke učinkovitosti; kombinacija omeprazola s posakonazolom i erlotinibom je kontraindicirana;
• atazanavir, nelfinavir: njihova koncentracija u plazmi značajno je smanjena (nije isključena interakcija na razini izoenzima CYP2C19), što može dovesti do smanjenja njihove terapijske učinkovitosti i pojave rezistencije; kombinacija se ne preporučuje;
• digoksin: povećava se njegova apsorpcija i bioraspoloživost; pri kombiniranoj primjeni potrebno je paziti, osobito u starijih bolesnika, i kontrolirati koncentraciju digoksina u plazmi u krvi;
• klopidogrel: postoji farmakokinetička i farmakodinamička interakcija na razini izoenzima CYP2C19, dok se farmakološka aktivnost klopidogrela smanjuje zbog smanjenja sadržaja njegovog aktivnog metabolita u krvnoj plazmi;
• soli željeza, vitamin B 12 (cijanokobalamin): smanjena im je apsorpcija.

U kombinaciji s lijekovima koji se metaboliziraju pomoću izoenzima CYP2C19, može doći do smanjenja njihovog metabolizma i povećanja djelovanja. To je zbog činjenice da je omeprazol umjereni inhibitor izoenzima CYP2C19. Moguće interakcije:

• fenitoin: potrebno je pratiti stanje bolesnika koji uzimaju omeprazol i fenitoin; može biti potrebno smanjenje doze fenitoina; nema podataka koji potvrđuju promjenu koncentracije fenitoina u plazmi u krvi u pozadini dugotrajne kombinirane uporabe ovih lijekova;
• varfarin i drugi antagonisti vitamina K: potrebno je praćenje INR pokazatelja (međunarodni normalizirani omjer); nekim je bolesnicima potrebno smanjenje doze ovih lijekova; nema podataka koji potvrđuju promjenu vremena koagulacije tijekom dugotrajne kombinirane terapije;
• sakvinavir: kombinacija zahtijeva oprez; moguće je povećanje koncentracije sakvinavira u plazmi u krvi, što je povezano s vjerojatnošću produljenja QT intervala i PR na EKG-u;
• cilostazol: povećava se najveća koncentracija i AUC cilostazola i jednog od njegovih aktivnih metabolita; mehanizam interakcije je nejasan;
• metotreksat: povećava se njegova koncentracija u plazmi u krvi; ako je potrebno liječenje visokim dozama metotreksata, treba privremeno prekinuti primjenu omeprazola;
• takrolimus: povećava se njegova koncentracija u plazmi u krvi; tijekom razdoblja terapije potrebno je pažljivo praćenje ovog pokazatelja, kao i praćenje funkcije bubrega; doza takrolimusa može se prilagoditi prema indikacijama.

U kombinaciji s lijekovima koji inhibiraju izoenzime CYP2C19 i CYP3A4, može se povećati koncentracija omeprazola u plazmi u krvi. Moguće interakcije:

Ortanol.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti i vlage, na temperaturi do 25 °C. Držati podalje od djece.

Rok trajanja - 3 godine.

Loratadin Shtada je antialergijski lijek, blokator H1-histaminskih receptora.

Oblik i sastav ispuštanja

Lijek se proizvodi u obliku tableta: gotovo bijele ili bijele, ravno-cilindrične, s skošenim rubom i rizikom za odvajanje (7 ili 10 komada u blister pakiranju, u kartonskom paketu 1, 2 ili 3 pakiranja i upute za uporabu Loratadina Štada).

1 tableta sadrži:

• aktivni sastojak: loratadin - 10 mg;
• pomoćne komponente: laktoza monohidrat, kroskarmeloza natrij, krumpirov škrob, koloidni silicijev dioksid, kalcijev stearat.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Loratadin Shtada je antialergijski lijek s antihistaminskim, antipruritskim i antieksudativnim djelovanjem. Njegova djelatna tvar, loratadin, dugodjelujući je blokator H1-histaminskih receptora. Farmakološka učinkovitost tvari je zbog sposobnosti loratadina da inhibira oslobađanje leukotriena C 4 i histamina iz mastocita, te da smanji propusnost kapilara.

Lijek pomaže u sprječavanju razvoja i ublažavanju tijeka alergijskih reakcija, sprječava razvoj edema i ublažava grčeve glatkih mišića. Nakon uzimanja pilule unutar, učinak se javlja nakon 0,5 sati, maksimalni učinak postiže se nakon 8-12 sati i traje 24 sata.Nema učinka na središnji živčani sustav i ovisnost o lijeku.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, loratadin se brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Njegova maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi (C max) postiže se nakon 1,3-2,5 sata. Uz istovremeni unos hrane, proces apsorpcije usporava se za 1 sat. U starijih osoba C max je 50% veći, a kod alkoholnog oštećenja jetre, C max ovisi o težini bolesti.

Vezanje loratadina za proteine ​​plazme je 97%. Ne prolazi krvno-moždanu barijeru.

Metabolizira se u jetri uz sudjelovanje izoenzima citokroma P450 (CYP3A4 i CYP2D6) uz stvaranje aktivnog metabolita - DCL (deskarboetoksiloratadin). Ravnotežna koncentracija loratadina i aktivnog metabolita u plazmi postiže se u pozadini redovite primjene lijeka petog dana terapije.

Poluvrijeme (T 1 / 2) prosječno je za loratadin - 8,4 sata, za DCL - 28 sati, za starije bolesnike, pokazatelji su 18,2 sata odnosno 17,5 sati.U bolesnika s alkoholnim oštećenjem jetre T 1 /2 se povećava ovisno o težini bolesti. Supstanca se izlučuje putem bubrega i žuči.

Farmakokinetika loratadina u kroničnom zatajenju bubrega i hemodijalizi se ne mijenja.

Indikacije za upotrebu

• sezonski i cjelogodišnji alergijski rinitis, rinokonjunktivitis (peludna groznica), konjunktivitis, urtikarija (uključujući kroničnu idiopatsku urtikariju);
• alergijske svrbežne dermatoze;
• angioedem;
• alergijska reakcija na ugrize insekata;
• svrbež različitih etiologija;
• pseudoalergijske reakcije.

Kontraindikacije

Apsolutno:

• razdoblje trudnoće;
• dojenje;
• dob do tri godine;
• preosjetljivost na komponente lijeka.

S oprezom, Loratadine Stada treba uzimati s zatajenjem jetre.

Loratadin Shtada, upute za uporabu: način i doziranje

Loratadin Stada tablete se uzimaju oralno, 1 puta dnevno.

• odrasli i djeca starija od 12 godina, djeca mlađa od 12 godina teža od 30 kg: 1 kom. (10 mg);
• djeca od 3-12 godina tjelesne težine ispod 30 kg: 1/2 kom. (5 mg).

Nuspojave

U odraslih se često mogu javiti nuspojave kao što su suha usta, glavobolja, pospanost, umor, mučnina, gastritis i osip na koži. U rijetkim slučajevima - palpitacije, tahikardija, anafilaksija, abnormalna funkcija jetre, alopecija.

U djece, u pozadini primjene loratadina, rijetko se pojavljuju nervoza, glavobolja i sedacija.

Predozirati

Simptomi: glavobolja, pospanost, tahikardija.

Liječenje: hitno ispiranje želuca ili izazivanje povraćanja, primjena aktivnog ugljena. U slučaju predoziranja potražite liječničku pomoć.

posebne upute

Istodobna primjena alkohola smanjuje učinkovitost loratadina.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenim mehanizmima

Tijekom razdoblja liječenja tabletama Loratadin Stada preporuča se izbjegavati potencijalno opasne aktivnosti, čija je provedba povezana s povećanom koncentracijom pažnje i velikom brzinom psihomotornih reakcija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena Loratadine Stad je kontraindicirana tijekom trudnoće i dojenja.

Primjena u djetinjstvu

Imenovanje Loratadin Stad je kontraindicirano kod djece mlađe od tri godine.

Za oslabljenu funkciju jetre

Tijekom terapije loratadinom potreban je oprez u bolesnika s insuficijencijom jetre.

interakcija lijekova

Kada se koristi istovremeno s Loratadine Stada:

• ketokonazol, eritromicin, cimetidin: treba imati na umu da istodobna terapija sa svakim od ovih lijekova nije popraćena nikakvim kliničkim manifestacijama, uključujući promjene u EKG-u (elektrokardiogram), ali povećava koncentraciju loratadina u krvnoj plazmi;
• triciklički antidepresivi, barbiturati, rifampicin, zixorin, fenilbutazon, fenitoin, drugi induktori mikrosomalne oksidacije: inhibiraju učinkovitost loratadina;
• etanol: pomaže smanjiti aktivnost lijeka.

Analozi

Analozi Loratadin Štada su Loratadin, Loratadin-OBL, Loratadin Akrikhin, Loratadin Teva, Loratadin Eco, Alerpriv, Claridol, Claritin, Clarisens, Clarifer, Lorahexal, Lomilan, Loratadin, Erolin itd.

Uvjeti skladištenja

Držati podalje od djece.

Čuvati na temperaturi do 25°C, zaštićeno od svjetlosti i vlage.

Rok trajanja - 3 godine.