Makrolidi. Potpuni popis makrolidnih antibiotika i važni detalji

Antibiotici skupine makrolida iznimno se često propisuju u terapijskoj praksi. To je sasvim opravdano - u suvremenom svijetu, s takvom raznolikošću antibakterijskih lijekova, prednost treba dati onima koji imaju minimalne nuspojave nepoželjne za pacijenta, a pacijenti obično dobro podnose makrolidne antibiotike.

Kako bi se poboljšao sigurnosni profil, razvijeni su makrolidni antibiotici s dodatnom prebiotičkom komponentom - Ecoantibiotics. Ovi lijekovi dodatno povoljno utječu na stanje crijevne mikroflore, čime se poboljšava podnošljivost antibakterijske terapije. U skupinu makrolida spadaju ekoantibiotici Ecomed (azitromicin) i Ecositrin (klaritromicin).

Antibiotici iz skupine makrolida

Makrolidi su lijekovi, antibiotici, složenog kemijskog sastava: točnije, radi se o čvrstim tvarima sličnim svojstvima laktonima, čija struktura sadrži makrociklički laktonski prsten

Ovisno o broju ugljikovih atoma u prstenu, makrolidi se dijele na 14-člane, u koje spadaju eritromicin, roksitromin i klaritromicin; 15-člani - azitromicin i 16-člani - midekamicin, spiramicin, josamicin.

Glavna svrha makrolida je djelovanje protiv unutarstaničnih patogena, kao što su klamidija, mikoplazma, legionela i kampilobakter; makrolidi su također aktivni protiv gram-pozitivnih koka (streptokoka i stafilokoka).

Mehanizam djelovanja makrolidnih antibiotika

Makrolidni antibiotici, u pravilu, imaju bakteriostatski učinak, ali uz značajno povećanje doze lijeka može se postići baktericidni učinak. Supresija reprodukcije bakterija događa se inhibicijom sinteze proteina u ribosomima. Osim glavnog antibakterijskog učinka, makrolidni antibiotici mogu poboljšati imunološki odgovor i djelovati protuupalno.

Spektar djelovanja makrolidnih antibiotika

Makrolidi su antibiotici širokog spektra. Pokazuju visoku aktivnost protiv gram-pozitivnih koka (S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus), jedino MRSA nije uključena u ovu skupinu. Također, makrolidni antibiotici koriste se za eradikaciju uzročnika hripavca i difterije, legionele, moraksele, kampilobaktera i listerije. Makrolidi su često nezamjenjivi kod bolesti uzrokovanih spirohetama, ureaplazmama, klamidijama i mikoplazmama. Primjena makrolida također je učinkovita kod anaerobnih infekcija (osim slučajeva infekcije s B.fragilis).

Važno je napomenuti da azitromicin (spada u polusintetske lijekove) ima jači učinak na Pseudomonas aeruginosa od ostalih iz skupine makrolida. S druge strane, klaritromicin je bolji od drugih lijekova u svom učinku na Helicobacter pylori i atipične mikobakterije.

Neki makrolidni antibiotici (azitromicin, spiramicin i roksitromicin) djeluju protiv protozoa kao što su Toxoplasma gondii i Cryptosporidium spp.

Važno je zapamtiti da određeni broj mikroorganizama nije osjetljiv na makrolidne antibiotike. To uključuje bakterije iz obitelji Enterobacteriaceae, Pseudomonas i Acinetobacter.

Farmakokinetika makrolida

Makrolidi se, nakon oralne primjene, ponašaju drugačije: sve ovisi o vrsti lijeka i prisutnosti hrane u vrijeme uzimanja antibiotika, što može smanjiti bioraspoloživost npr. eritromicina, a manjim dijelom utjecati na apsorpciju antibiotika kao što su azitromicin i roksitromicin. Istovremeno, među makrolidima postoje antibiotici čija farmakokinetika nije povezana s unosom hrane - klaritromicin, spiramicin i josamicin.

Vezanje makrolida na proteine plazme također varira. Najveće koncentracije antibiotika u krvnom serumu zabilježene su nakon uzimanja roksitromicina, jer se više od 90% lijeka veže na proteine krvi. Za spiramicin ova brojka je minimalna - 20%.

Distribucija makrolidnih antibiotika u tijelu događa se stvaranjem visokih koncentracija u tkivima tijela. Ovi lijekovi se mogu akumulirati na mjestu upale i brzo potisnuti infekciju. U ovom slučaju, najaktivnijim makrolidima treba smatrati azitromicin i klaritromicin, koji su sposobni suzbiti upalu u ranim stadijima, čak i dugoročno, jer stvaraju visoke koncentracije aktivne tvari u tkivima. Istodobno, valja napomenuti da lijekovi iz skupine makrolida imaju pozitivan učinak na čimbenike upale, osiguravajući njihov izravni protuupalni učinak ovih antibiotika.

Važna prednost makrolidnih antibiotika je njihova sposobnost prodiranja kroz staničnu stijenku, što osigurava njihovu aktivnost protiv intracelularnih patogena, što je posebno važno u liječenju infekcija uzrokovanih atipičnim uzročnicima i spolno prenosivim bolestima.

Proces metabolizma makrolida odvija se, pak, uglavnom kroz jetru uz sudjelovanje citokroma P-450. Metaboliti se većinom izlučuju putem žuči; 5 do 10 posto izlučuje se putem bubrega; T1/2 varira za različite molekule i kreće se od 1 sata za medikamicin do 55 sati karakterističnih za azitromicin. Kod ciroze jetre, poluživot lijekova kao što su eritromicin i josamicin može se značajno povećati - propisivanje ovih makrolida za ovu patologiju zahtijeva posebne mjere opreza. Međutim, zatajenje bubrega praktički nema utjecaja na poluživot makrolidnih antibiotika. Jedina iznimka su klaritromicin i roksitromicin.

Antibiotici skupine makrolida praktički ne mogu prevladati krvno-moždanu i krvno-oftalmičku barijeru. Hematoplacentalna barijera je prohodna za makrolide, a oni također mogu prodrijeti u majčino mlijeko, što nameće neka ograničenja za njihovu upotrebu tijekom trudnoće i dojenja, unatoč nedostatku teratogenog učinka.

Nuspojave makrolidnih antibiotika

Za razliku od drugih klasa antimikrobnih lijekova, nuspojave tijekom razdoblja uzimanja antibiotika iz skupine makrolida prilično su rijetke. Pacijenti općenito lako podnose ove lijekove, uključujući djecu, trudnice i starije osobe.

Ispod je popis mogućih reakcija tijekom tijeka antibakterijske terapije lijekovima iz skupine makrolida:

Iz gastrointestinalnog trakta: nelagoda u trbuhu, bol, mučnina, povraćanje, proljev, što može biti uzrokovano eritromicinom, jer može imati prokinetički učinak, stimulirajući pokretljivost crijeva. Rjeđe se slični fenomeni opažaju kada se propisuju spiramicin i josamicin.
Nuspojave iz jetre su najtipičnije za eritromicin. Prema istraživanju, oštećenje jetre tijekom terapije makrolidima iznosi 3,6 slučajeva na 100 tisuća, pa se općenito tijek antibakterijske terapije smatra povoljnim. Opća malaksalost, slabost, bolovi u trbuhu, rijetko groznica, znakovi žutice posljedica su kolestatskog hepatitisa. U ovom slučaju promatraju se ALT i AST. Važno je napomenuti da se rizik od razvoja hepatotoksičnih reakcija najčešće javlja zbog interakcije makrolida s drugim lijekovima, vrlo važan pokazatelj u ovom slučaju je prisutnost bolesti jetre.
Od središnjeg živčanog sustava mogući su vrtoglavica, glavobolja i vrlo rijetko gubitak sluha (kod intravenske primjene makrolida u izrazito visokim dozama).
Od kardiovaskularnog sustava mogu se pojaviti promjene na EKG-u - produljenje QT intervala.
Lokalne reakcije uzrokovane intravenskom primjenom makrolidnih antibiotika uključuju sljedeće: flebitis i tromboflebitis. Ovdje je važno uzeti u obzir da se ovi lijekovi mogu davati samo kap po kap, primjena mlazom je kontraindicirana.

Alergijske reakcije, kožni osip i urtikarija nisu tipični za makrolide i javljaju se u vrlo rijetkim slučajevima.

Indikacije za propisivanje makrolidnih antibiotika

Tijek antibakterijske terapije s makrolidnim lijekovima propisan je pacijentima s različitim zaraznim bolestima:

Alergija na odgovarajući lijek treba se smatrati kontraindikacijom pri propisivanju makrolidnih antibiotika; trudnoća (ova kontraindikacija je relevantna za klaritromicin, midekamicin ili roksitromicin); Tijekom dojenja, gore navedeni antibiotici, kao i spiramicin i josamicin, kontraindicirani su.

Upozorenja

Tijekom trudnoće klaritromicin treba izbjegavati jer postoje dokazi o njegovim negativnim učincima na razvoj fetusa. Trenutno nema podataka koji bi potvrdili nepostojanje negativnih učinaka roksitromicina i midekamicina, zbog čega bi njihovu primjenu tijekom trudnoće trebalo izbjegavati.
Makrolidni antibiotici kao što su josamicin, spiramicin i eritromicin ne uzrokuju negativne učinke na fetus. Stoga tijek antibakterijske terapije ovim lijekovima nije kontraindiciran za trudnice.
Azitromicin se može preporučiti s oprezom tijekom trudnoće.
Tijekom dojenja Antibiotici prelaze u majčino mlijeko, tako da je samo eritromicin siguran za dojilje. Ovi podaci nisu dostupni za azitromicin, a svi ostali makrolidni antibiotici su kontraindicirani za dojilje. Tijekom liječenja makrolidima treba prekinuti dojenje.
Makrolidi se propisuju djeci od 6 mjeseci u posebnom dječjem obliku. Na primjer, Ecomed (azitromicin) dostupan je u obliku praha za pripremu suspenzije, što čini njegovu primjenu u djece prikladnom.
Propisivanje antibakterijske terapije s makrolidima starijim osobama ne predstavlja nikakvu opasnost. Međutim, pri propisivanju eritromicina potrebno je voditi računa o njegovom mogućem negativnom učinku na sluh.
Ako je funkcija bubrega poremećena T 1/2 klaritromicina može se povećati na 20 sati (ako se klirens kreatina smanji na manje od 30 ml/min), a poluvrijeme njegovog aktivnog metabolita produljuje se na 40 sati.
T 1/2 roksitromicina kada se klirens kreatina smanji na 10 ml/min povećava se na 13-15 sati. U tom smislu, u slučaju zatajenja bubrega, potrebna je titracija doze ovih makrolidnih antibiotika.
za tešku disfunkciju jetre Trebate se čuvati liječenja antibioticima ove skupine, jer se vrijeme eliminacije lijeka povećava, što može dovesti do povećanog rizika od hepatoksičnosti. Posebno treba istaknuti pojavu takvih nuspojava pri primjeni josamicina i eritromicina.
S obzirom na mogući učinak na produljenje QT intervala, potreban je oprez pri liječenju makrolidnih antibiotika u bolesnika boluje od bolesti srca. Elektrokardiogram vam omogućuje da vidite promjene u radu srca.

Informacije za pacijente koji uzimaju makrolidne antibiotike

Upute za uporabu antibakterijskih lijekova koji pripadaju skupini makrolida služe kao glavna smjernica u propisivanju tijeka liječenja. Ovaj ili onaj lijek treba uzimati prema propisu liječnika, uzimajući u obzir čimbenike kao što su prisutnost kroničnih bolesti, opća slabost, smanjeni imunitet, dob, trudnoća, dojenje i individualne karakteristike tijela.

Opća pravila za uporabu makrolidnih antibiotika su sljedeća:

Makrolide treba uzimati oralno 1 sat prije jela ili 2 sata nakon jela. Iznimke su klaritromicin, spiramicin i josamicin; mogu se uzimati bez uzimanja u obzir vremena obroka; Eritromicin treba uzeti s puno vode (najmanje 1 puna čaša);
pri pripremi suspenzija za djecu, preporuča se slijediti priložene upute;
Ne možete bez preporuke liječnika promijeniti vremenski interval između uzimanja antibiotika, preskočiti ili promijeniti dozu (povećati ili smanjiti);
ako je iz nekog razloga propuštena potrebna doza, trebali biste je uzeti što je brže moguće, ali ako je već došlo vrijeme da uzmete sljedeću, to ne biste trebali učiniti;
potrebno je pridržavati se propisanog tijeka terapije i ne povećavati ga na svoju ruku, nemojte prerano prestati uzimati lijek (ovo je osobito važno uzeti u obzir u slučaju streptokoknih infekcija);
kada se liječi eritromicinom, tijekom liječenja potrebno je suzdržati se od pića koja sadrže alkohol i lijekova;
Ne možete kombinirati upotrebu makrolida s antacidima.

Glavne karakteristike i značajke primjene različitih makrolida

Eritromicin- nanosi se 2 do 4 puta dnevno. Osobitosti eritromicina uključuju činjenicu da je pri oralnom uzimanju lijeka važno uzeti u obzir prisutnost hrane - smanjuje bioraspoloživost lijeka. Uz istovremenu primjenu eritromicina s teofilinom, cisapridom, karbamazepinom, disopiramidom i ciklosparinom, može se primijetiti povećanje koncentracije lijeka u plazmi. Kod uzimanja eritromicina često se javljaju nuspojave iz gastrointestinalnog trakta. Lijek se može koristiti kod trudnica i dojilja.
klaritromicin - preporučuje se oralna primjena 2 puta dnevno; Značajka klaritromicina treba smatrati njegovom visokom aktivnošću protiv H. pylori, kao i atipičnih mikobakterija. Klaritromicin karakterizira veća bioraspoloživost i prodiranje u tkiva u usporedbi s eritromicinom. Ovaj makrolid propisuje se s oprezom kod zatajenja bubrega i ne preporučuje se za upotrebu u trudnica i dojilja. U pedijatrijskoj praksi klaritromicin se koristi od 6 mjeseci. Eko-analog klaritromicina dostupan je u tabletama pod trgovačkim nazivom Ecositrin.
Azitromicin- koristi se jednom dnevno, jer ima jako dug poluživot. Može se akumulirati u tkivima u značajnim koncentracijama, što omogućuje korištenje azitromicina u kratkim tečajevima (3-5 dana). Jednokratna primjena je moguća u djece s akutnom upalom srednjeg uha i odraslih s akutnom urogenitalnom klamidijom. Uzmite azitromicin 1 sat prije obroka ili 2 sata nakon obroka, budući da je preporučljivo uzimati ga natašte. Azitromicin je aktivniji od drugih makrolida protiv Pseudomonas aeruginosa i enterobakterija. Eko-analog azitromicina - Ecomed - dostupan je u kapsulama, tabletama i prahu za pripremu suspenzije (dječji oblik).
roksitromicin - propisano 1-2 puta dnevno, bez obzira na obroke. Ako bolesnik ima zatajenje bubrega, standardnu terapijsku dozu treba smanjiti. Terapija roksitromicinom se lakše podnosi od terapije eritromicinom i manja je vjerojatnost interakcije s drugim lijekovima. Ovaj antibiotik se ne smije koristiti tijekom trudnoće i dojenja.
spiramicin- nanosi se 2-3 puta dnevno. Žene trebaju prekinuti dojenje dok uzimaju lijek. Ovaj makrolidni antibiotik ima visoku bioraspoloživost neovisno o unosu hrane, te stvara veće koncentracije djelatne tvari u tkivima od eritromicina. Bolesnici obično dobro podnose lijek i do danas nisu utvrđene interakcije s drugim lijekovima. Spiramicin je aktivan protiv nekih streptokoka koji pokazuju otpornost na 14- i 15-člane makrolide. Za razliku od drugih makrolida, spiramicin se može propisati za toksoplazmozu i kriptosporidiozu.
Josamycin- uzima se oralno 3 puta dnevno; za razliku od eritromicina, josamicin se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta bez obzira na prisutnost hrane; ovaj makrolid je aktivan protiv nekih stafilokoka i streptokoka otpornih na eritromicin; Lijek nije propisan za žene koje doje.
midekamicin - Uzimati 3 puta dnevno, najbolje sat vremena prije jela. Terapiju ovim makrolidnim antibiotikom pacijenti dobro podnose; nisu utvrđene interakcije s drugim lijekovima; Kontraindicirano za dojilje i trudnice.
Midekamicin acetat - derivat midekamicina, koji ima veću antibakterijsku aktivnost i bioraspoloživost; uzima se 3 puta dnevno, kontraindikacije su slične midekamicinu.

Makrolidi su prirodni antibiotici koji imaju složenu strukturu i imaju bakteriostatski učinak. Do inhibicije rasta patogenih mikroorganizama dolazi zbog inhibicije sinteze proteina u ribosomima.

Povećanje doze pomaže u postizanju baktericidnog učinka.

Makrolidi pripadaju klasi poliketida. Poliketidi su polikarbonilni spojevi koji su intermedijarni metabolički produkti u stanicama životinja, biljaka i gljiva.

Pri uzimanju makrolida nije bilo slučajeva selektivne disfunkcije krvnih stanica, njenog staničnog sastava, nefrotoksičnih reakcija, sekundarnih distrofičnih oštećenja zglobova, fotosenzitivnosti, koja se očituje preosjetljivošću kože na ultraljubičasto zračenje. Anafilaksija i stanja povezana s antibioticima javljaju se u malog postotka pacijenata.

Makrolidni antibiotici zauzimaju vodeće mjesto među najsigurnijim antimikrobnim lijekovima za tijelo.

Glavni smjer u korištenju ove skupine antibiotika je liječenje nozokomijalnih infekcija dišnog trakta uzrokovanih gram-pozitivnom florom i atipičnim patogenima. Malo povijesnih podataka pomoći će nam da sistematiziramo informacije i utvrdimo koji su antibiotici makrolidi.

Moderna medicina ima desetak makrolidnih antibiotika. Po strukturi su slični svom roditelju, eritromicinu, razlike se pojavljuju samo u prirodi bočnih lanaca i broju ugljikovih atoma (14, 15 i 16). Bočni lanci određuju aktivnost protiv Pseudomonas aeruginosa. Temelj kemijske strukture makrolida je makrociklički laktonski prsten.

Makrolidi se klasificiraju prema načinu dobivanja i kemijskoj strukturnoj osnovi.

Način dobivanja

U prvom slučaju dijele se na sintetske, prirodne i prolijekove (esteri eritromicina, soli oleandomicina itd.). Prolijekovi imaju modificiranu strukturu u odnosu na lijek, ali se u organizmu pod utjecajem enzima pretvaraju u isti aktivni lijek koji ima karakterističan farmakološki učinak.

Prolijekovi imaju poboljšani okus i visoku bioraspoloživost. Otporne su na promjene kiselosti.

Kemijska strukturna osnova

Klasifikacija uključuje podjelu makrolida u 3 skupine:

* npr. - Prirodno.
** pod - Polusintetika.

Važno je napomenuti da je azitromicin ® azalid, jer njegov prsten sadrži atom dušika.

Značajke strukture svakog makronaredbe. utjecati na pokazatelje aktivnosti, interakcije lijekova s drugim lijekovima, farmakokinetička svojstva, podnošljivost itd. Mehanizmi utjecaja na mikrobiocenozu prikazanih farmakoloških sredstava su identični.

Makrolidna skupina antibiotika: popis lijekova

№	Naziv i oblik izdavanja
1	Azivok ® - oblik kapsule
2	Azimicin ® – oblik tablete
3	Azitral ® - oblik kapsule
4	Azitrox ® - oblik kapsule
5	Azitromicin ® – kapsule, praškovi
6	AzitRus ® - oblik kapsula, oblik praha, oblik tableta
7	Azicide ® - oblik tablete
8	Binoclair ® - oblik tablete
9	Brilide ® - oblik tablete
10	Vero-Azithromycin ® – oblik kapsule
11	Vilprafen ® (Josamicin ®) - oblik tablete
12	Grunamycin sirup ® - granule
13	ZI-Factor ® – tablete, kapsule
14	Zitrolide ® - oblik kapsule
15	Ilozon ® - suspenzija
16	Klabax ® – granule, tablete
17	Clarithromycin ® – kapsule, tablete, prah
18	Clarithrosin ® - oblik tablete
19	Klacid ® — liofilizat
20	Klacid ® – prašak, tablete
21	Rovamycin ® – prašak, tablete
22	RoxyHEXAL ® – oblik tablete
23	Roxide ® - oblik tablete
24	Roxylor ® - oblik tablete
25	Roximizan ® - oblik tablete
26	Rulid ® - oblik tablete
27	Rulicin ® - oblik tablete
28	Seydon-Sanovel ® - oblik tableta, granule
29	CP-Klaren ® - oblik tablete
30	Sumazid ® - kapsule
31	Sumaclid ® - kapsule
32	Sumamed ® – kapsule, aerosoli, prašak
33	Sumamecin ® – kapsule, tablete
34	Sumamox ® – kapsule, oblik tableta
35	Sumatrolide solutab ® - oblik tablete
36	Fromilid ® – granule, oblik tableta
37	Hemomycin ® – kapsule, tablete, liofilizat, prašak
38	Ecositrin ® – oblik tablete
39	Ecomed ® - oblik tableta, kapsula, prah
40	Eritromicin ® – liofilizat, mast za oči, mast za vanjsku upotrebu, prašak, tablete
41	Ermiced ® – tekući oblik
42	Esparoxy ® - oblik tablete

Karakteristike svakog makrolida

Pogledajmo glavne predstavnike skupine zasebno.

Eritromicin®

ovaj inhibira rast klamidije, legionele, stafilokoka, mikoplazme i legionele, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella.

Bioraspoloživost može doseći šezdeset posto i ovisi o obrocima. Djelomično se apsorbira u probavnom traktu.

Nuspojave uključuju: dislepsiju, dispepsiju, suženje jednog od dijelova želuca (dijagnosticira se kod novorođenčadi), alergije, "sindrom nedostatka zraka".

Propisuje se za difteriju, vibriozu, zarazne lezije kože, klamidiju, upalu pluća Pittsburgha itd. Liječenje eritromicinom tijekom trudnoće i dojenja je isključeno.

Roxithromycin®

Inhibira rast mikroorganizama koji proizvode enzim koji razgrađuje beta-laktame, te djeluje protuupalno. R. otporan je na kiseline i lužine. Baktericidni učinak postiže se povećanjem doze. Poluživot je otprilike deset sati. Bioraspoloživost je pedeset posto.

Roxithromycin ® se dobro podnosi i nepromijenjen se izlučuje iz organizma.

Propisuje se kod upale sluznice bronha, grkljana, paranazalnih sinusa, srednjeg uha, krajnika, žučnog mjehura, uretre, vaginalnog segmenta vrata maternice, infekcija kože, mišićno-koštanog sustava, bruceloze itd.
Kontraindikacije su trudnoća, dojenje i dob ispod dva mjeseca.

Clarithromycin®

Inhibira rast aeroba i anaeroba. Niska aktivnost opažena je u odnosu na Kochov bacil. bolji od eritromicina u mikrobiološkim parametrima. Lijek je otporan na kiseline. Alkalna sredina utječe na postizanje antimikrobnog djelovanja.

Clarithromycin ® je najaktivniji makrolid protiv Helicobacter pylori, koja inficira različita područja želuca i dvanaesnika. Poluživot je približno pet sati. Bioraspoloživost lijeka ne ovisi o hrani.

K. je propisan za infekcije rana, zarazne bolesti ENT organa, gnojne osipe, furunculozu, mikoplazmozu, mikobakteriozu na pozadini virusa imunodeficijencije.

Zabranjeno je uzimanje klaritromicina ® u ranoj trudnoći. Dojenčad do šest mjeseci također je kontraindikacija.

Oleandomicin®

Oleandomycin ® inhibira sintezu proteina u stanicama patogena. Bakteriostatski učinak se pojačava u alkalnom okruženju.

Do danas su slučajevi uporabe oleandomicina rijetki, jer je zastario.
Ol. propisano za brucelozu, apscesnu upalu pluća, bronhiektazije, gonoreju, upalu moždanih ovojnica, unutarnje ovojnice srca, infekcije gornjih dišnih putova, gnojni pleuritis, furunculozu, patogene mikroorganizme koji ulaze u krvotok.

Azitromicin®

Ovo je azalidni antibiotik, koji se po strukturi razlikuje od klasičnih makrolida. K – n inhibira gram+, gram-floru, aerobe, anaerobe i djeluje intracelularno.

Antibiotik pokazuje visoku razinu aktivnosti protiv Haemophilus influenzae i gonococcus. tristo puta otporniji na kiseline od eritromicina. Stope probavljivosti dosežu četrdeset posto. Kao i svi eritromicinski antibiotici, azitromicin se dobro podnosi. Dugi poluživot (više od 2 dana) omogućuje propisivanje lijeka jednom dnevno. Maksimalni tijek liječenja ne prelazi pet dana.

Učinkovito u iskorjenjivanju streptokoka, liječenju lobarne pneumonije, zaraznih lezija zdjeličnih organa, genitourinarnog sustava, borelioze koju prenose krpelji, spolnih bolesti. Tijekom razdoblja nošenja djeteta, propisuje se prema vitalnim indikacijama.
Uzimanje azitromicina ® od strane pacijenata zaraženih HIV-om pomaže u sprječavanju razvoja mikobakterioze.

Josamycin ® (Vilprafen Solutab ®)

Prirodni antibiotik koji se dobiva iz gljive zračnice Streptomyces narbonensis. Baktericidni učinak postiže se pri visokim koncentracijama na mjestu infekcije. J—n inhibira sintezu proteina i potiskuje rast patogena.

Terapija josamycinom ® često dovodi do sniženja krvnog tlaka. Lijek se aktivno koristi u otorinolaringologiji (tonzilitis, faringitis, otitis), pulmologiji (bronhitis, psitakoza, upala pluća), dermatologiji (furunkuloza, erizipel, akne), urologiji (uretritis, prostatitis).

Odobreno za uporabu tijekom dojenja, propisano je za liječenje trudnica. Oblik suspenzije je indiciran za novorođenčad i djecu mlađu od četrnaest godina.

Midekamicin ® (Macropen ®)

Karakterizira ga visoka razina mikrobne aktivnosti i dobra farmakokinetička svojstva. Baktericidni učinak postiže se značajnim povećanjem doze. Bakteriostatski učinak povezan je s inhibicijom sinteze proteina.

Farmakološko djelovanje ovisi o vrsti štetnog mikroorganizma, koncentraciji lijeka, veličini inokuluma itd. Midecamycin ® se koristi za infektivne lezije kože, potkožnog tkiva i respiratornog trakta.

Midecamycin ® je rezervni antibiotik i propisuje se bolesnicima s beta-laktamskom preosjetljivošću. Aktivno se koristi u pedijatriji.

Razdoblje laktacije (prolazi u majčino mlijeko) i trudnoća su kontraindikacije. Ponekad se m-n propisuje za vitalne indikacije i ako je korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Spiramycin®

Od ostalih makrolida razlikuje se po tome što regulira imunološki sustav. Bioraspoloživost lijeka doseže četrdeset posto.

Djelovanje lijeka se smanjuje u kiseloj sredini, a povećava u alkalnoj sredini. Alkalija pomaže povećati penetraciju: antibiotik bolje ulazi u stanice patogena.

Znanstveno je dokazano da spiramycin ® ne utječe na razvoj embrija, pa ga je prihvatljivo uzimati tijekom trudnoće. Antibiotik utječe na dojenje, pa je tijekom dojenja vrijedno pronaći alternativni lijek.

Makrolidni antibiotici ne smiju se davati djeci intravenskom infuzijom.

Antibiotici skupine makrolida: nazivi lijekova za djecu

Pri liječenju makrolidima isključena je pojava po život opasnih reakcija na lijekove. Nuspojave u djece manifestiraju se bolovima u abdomenu, osjećajem nelagode u epigastričnoj regiji i povraćanjem. Općenito, dječja tijela dobro podnose makrolidne antibiotike.

Lijekovi izumljeni relativno nedavno praktički ne stimuliraju gastrointestinalni motilitet. Dispeptičke manifestacije kao posljedica primjene midekamicina ® i midekamicinacetata ® uopće se ne opažaju.

Clarithromycin ® zaslužuje posebnu pozornost jer je u mnogim aspektima superiorniji od ostalih makrolida. Kao dio randomiziranog kontroliranog ispitivanja, utvrđeno je da ovaj antibiotik djeluje kao imunomodulator, ima stimulirajući učinak na zaštitne funkcije organizma.

Makrolidi se koriste za:

terapija atipičnih mikobakterijskih infekcija,
preosjetljivost na β-laktame,
bolesti bakterijskog porijekla.

Postali su popularni u pedijatriji zbog mogućnosti injekcije, u kojoj lijek zaobilazi gastrointestinalni trakt. Ovo postaje neophodno u hitnim slučajevima. Makrolidni antibiotik je ono što pedijatri najčešće propisuju u liječenju infekcija kod malih pacijenata.

Nuspojave lijekova

Terapija makrolidima izuzetno rijetko uzrokuje anatomske i funkcionalne promjene, ali se ne mogu isključiti nuspojave.

Alergija

U znanstvenoj studiji, u kojoj je sudjelovalo oko 2 tisuće ljudi, utvrđeno je da je vjerojatnost anafilaktoidnih reakcija pri uzimanju makrolida minimalna. Nisu zabilježeni slučajevi križne alergije. Alergijske reakcije manifestiraju se u obliku koprivnjače i egzantema. U izoliranim slučajevima moguć je anafilaktički šok.

Gastrointestinalni trakt

Dispeptički simptomi nastaju zbog prokinetičkog učinka karakterističnog za makrolide. Većina pacijenata navodi učestalo pražnjenje crijeva, bolove u području trbuha, poremećaj okusa i povraćanje. Novorođenčad razvija stenozu pilorusa, bolest u kojoj je teško evakuirati hranu iz želuca u tanko crijevo.

Kardiovaskularni sustav

Torsade de pointes, srčana aritmija i produženi QT sindrom glavne su manifestacije kardiotoksičnosti ove skupine antibiotika. Situaciju pogoršavaju poodmakla dob, bolesti srca, prekomjerne doze, te poremećaji vode i elektrolita.

Strukturalni i funkcionalni poremećaji jetre

Dugotrajno liječenje i prekomjerna doza glavni su uzroci hepatotoksičnosti. Makrolidi različito djeluju na citokrom, enzim koji sudjeluje u metabolizmu kemikalija stranih u organizmu: eritromicin ga inhibira, josamycin ® nešto manje utječe na enzim, a azitromicin ® nema nikakvog učinka.

CNS

Malo liječnika zna kada propisuje makrolidni antibiotik da je to izravna prijetnja mentalnom zdravlju osobe. Neuropsihijatrijski poremećaji najčešće se javljaju pri uzimanju klaritromicina ® .

Video o pregledanoj grupi:

Povijest i razvoj

Makrolidi su klasa antibiotika koja obećava. Izumljeni su prije više od pola stoljeća, ali se još uvijek aktivno koriste u medicinskoj praksi. Jedinstvenost terapijskog učinka makrolida je zbog njihovih povoljnih farmakokinetičkih i farmakodinamičkih svojstava te sposobnosti prodiranja kroz staničnu stijenku patogena.

Visoke koncentracije makrolida pridonose iskorjenjivanju patogena kao što su Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Ova svojstva izdvajaju makrolide od β-laktama.

Eritromicin ® označio je početak klase makrolida.

Prvo poznanstvo s eritromicinom dogodilo se 1952. godine. Međunarodna američka inovativna tvrtka Eli Lilly & Company ® proširila je svoj portfelj novim farmaceutskim proizvodima. Njegovi su znanstvenici izveli eritromicin iz blistave gljive koja živi u tlu. Eritromicin je postao izvrsna alternativa za pacijente koji su preosjetljivi na penicilinske antibiotike.

Proširenje područja primjene, razvoj i uvođenje u kliniku makrolida, moderniziranih prema mikrobiološkim pokazateljima, datira još iz sedamdesetih i osamdesetih godina.

Serija eritromicina je drugačija:

visoka aktivnost protiv Streptococcus i Staphylococcus i intracelularnih mikroorganizama;
niske razine toksičnosti;
odsutnost križne alergije s beta-laktamskim antibioticima;
stvarajući visoke i stabilne koncentracije u tkivima.

Na našoj web stranici možete se upoznati s većinom skupina antibiotika, potpunim popisima lijekova koji su u njima uključeni, klasifikacijama, poviješću i drugim važnim informacijama. U tu svrhu kreiran je odjeljak “” u gornjem izborniku stranice.

Većina antibiotika, suzbijajući razvoj uzročnika infekcije, istovremeno negativno utječe na unutarnju mikrobiocenozu ljudskog tijela, ali nažalost, niz bolesti nije moguće izliječiti bez primjene antibakterijskih sredstava.

Optimalan izlaz iz situacije su lijekovi iz skupine makrolida, koji zauzimaju vodeća mjesta na popisu najsigurnijih antimikrobnih lijekova.

Povijesna referenca

Prvi predstavnik ove klase antibiotika bio je Eritromicin, dobiven iz bakterija iz tla sredinom prošlog stoljeća. Kao rezultat istraživačkih aktivnosti, otkriveno je da je osnova kemijske strukture lijeka laktonski makrociklički prsten na koji su vezani atomi ugljika; Ova je značajka odredila naziv cijele grupe.

Novi proizvod gotovo je odmah stekao široku popularnost; uključena je u borbu protiv bolesti uzrokovanih gram-pozitivnim bakterijama. Tri godine kasnije popis makrolida dopunjen je oleandomicinom i spiramicinom.

Razvoj sljedećih generacija antibiotika u ovoj seriji bio je posljedica otkrića aktivnosti ranih lijekova iz skupine protiv kampilobakterija, klamidije i mikoplazme.

Danas, gotovo 70 godina nakon otkrića, eritromicin i spiramicin još uvijek su prisutni u terapijskim režimima. U modernoj medicini prvi od ovih lijekova češće se koristi kao lijek izbora ako postoji u bolesnika s individualnom netolerancijom na peniciline, drugi - kao visoko učinkovit lijek, karakteriziran dugotrajnim antibakterijskim učinkom i odsutnošću terratogenih učinaka.

Oleandomicin se koristi mnogo rjeđe: mnogi stručnjaci smatraju ovaj antibiotik zastarjelim.

Trenutno postoje tri generacije makrolida; Istraživanje svojstava lijekova se nastavlja.

Načela sistematizacije

Klasifikacija lijekova uključenih u opisanu skupinu antibiotika temelji se na kemijskoj strukturi, načinu pripreme, trajanju izloženosti i nastanku lijeka.

Detalji o distribuciji droga nalaze se u tablici ispod.

Ovu klasifikaciju treba dopuniti s tri točke:

Na popisu lijekova u skupini nalazi se i takrolimus, lijek koji u svojoj strukturi ima 23 atoma, a ujedno spada u imunosupresive iu razmatranu seriju.

Struktura azitromicina uključuje atom dušika, tako da je lijek azalid.
Makrolidni antibiotici su prirodnog i polusintetskog porijekla.

Prirodni lijekovi, uz one koji su već navedeni u povijesnoj literaturi, uključuju Midecamycin i Josamycin; umjetno sintetizirani - azitromicin, klaritromicin, roksitromicin itd. Prolijekovi s blago modificiranom strukturom razlikuju se od opće skupine:

esteri eritromicina i oleandomicina, njihove soli (propionil, troleandomicin, fosfat, hidroklorid);
soli estera prvog predstavnika niza makrolida (estolat, acistrat);
Soli midekamicina (Myocamycin).

Opći opis

Svi lijekovi koji se razmatraju imaju bakteriostatski tip djelovanja: oni inhibiraju rast kolonija uzročnika infekcije ometanjem sinteze proteina u stanicama patogena. U nekim slučajevima klinički stručnjaci pacijentima propisuju povećane doze lijekova: lijekovi koji se koriste na taj način postižu baktericidni učinak.

Antibiotici skupine makrolida karakteriziraju:

širok raspon učinaka na patogene (uključujući mikroorganizme osjetljive na lijekove - pneumokoke i streptokoke, listerije i spirohete, ureaplazmu i niz drugih patogena);
minimalna toksičnost;
visoka aktivnost.

U pravilu se navedeni lijekovi koriste u liječenju spolno prenosivih infekcija (sifilis, klamidija), bolesti usne šupljine bakterijske etiologije (parodontitis, periostitis), bolesti dišnog sustava (hripavac, bronhitis, sinusitis).

Učinkovitost lijekova koji se odnose na makrolide također je dokazana u borbi protiv folikulitisa i furunculoze. Osim toga, antibiotici se propisuju za:

gastroenteritis;
kriptosporidioza;
atipična upala pluća;
akne (teška bolest).

U svrhu prevencije, skupina makrolida koristi se za dezinfekciju nositelja meningokoka tijekom kirurških zahvata u donjem crijevu.

Makrolidi - lijekovi, njihove karakteristike, popis najpopularnijih oblika otpuštanja

Moderna medicina aktivno koristi Eritromicin, Klaritromicin, Ilozon, Spiramicin i niz drugih predstavnika ove skupine antibiotika u režimima liječenja. Glavni oblici njihovog otpuštanja navedeni su u donjoj tablici

Imena lijekova	Vrsta pakiranja
Imena lijekova	Kapsule, tablete	Granule	Suspenzija	Puder
Azivok	+
+	+
Josamycin	+
Zitrolid	+
Ilozon	+	+	+	+
+	+		+
+	+
Rovamycin	+			+
Rulid	+
Sumamed	+			+
Hemomicin	+			+
Ecomed	+			+
+			+

Lanci ljekarni također nude potrošačima Sumamed u obliku aerosola, liofilizat za infuziju i Hemomycin u obliku praška za pripremu otopina za injekcije. Liniment eritromicina pakiran je u aluminijske tube. Ilozon je dostupan u obliku rektalnih čepića.

Kratak opis popularnih lijekova nalazi se u donjem materijalu.

Otporan na lužine i kiseline. Propisuje se uglavnom za bolesti ENT organa, genitourinarnog sustava i kože.

Kontraindicirano kod trudnica i dojilja, kao i kod mladih pacijenata mlađih od 2 mjeseca. Poluživot je 10 sati.

Pod strogim nadzorom liječnika dopuštena je uporaba lijeka u liječenju trudnica (u teškim slučajevima). Bioraspoloživost antibiotika izravno ovisi o unosu hrane, stoga biste trebali piti lijek prije jela. Nuspojave uključuju alergijske reakcije, poremećaj rada gastrointestinalnog trakta (uključujući proljev).

Drugi naziv za lijek je Midecamycin.

Koristi se ako pacijent ima individualnu netoleranciju na beta-laktame. Propisuje se za suzbijanje simptoma bolesti kože i dišnih organa.

Kontraindikacije: trudnoća, razdoblje dojenja. Koristi se u pedijatriji.

Josamycin

Koristi se u liječenju trudnica i dojilja. U pedijatriji se koristi u obliku suspenzije. Može sniziti bolesnikov krvni tlak. Uzima se bez obzira na vrijeme jela.

Ublažava simptome bolesti kao što su tonzilitis, bronhitis, furunkuloza, uretritis itd.

Karakterizira ga povećana aktivnost protiv patogena koji uzrokuju upalne procese u gastrointestinalnom traktu (među njima Helicobacter pylori).

Bioraspoloživost ne ovisi o vremenu konzumiranja hrane. Kontraindikacije uključuju prvo tromjesečje trudnoće i dojenčad. Poluživot je kratak, ne prelazi pet sati.

oleandomicin

Učinak korištenja lijeka povećava se kada uđe u alkalno okruženje.

Uključen kada:

bronhiektazije;
gnojni pleuritis;
bruceloza;
bolesti gornjeg dišnog trakta.

Lijek nove generacije. Otporan na kiseline.

Struktura antibiotika razlikuje se od većine lijekova iz opisane skupine. Kada se koristi u liječenju osoba zaraženih HIV-om, sprječava mikobakteriozu.

Poluživot je više od 48 sati; ova značajka smanjuje upotrebu lijeka na 1 r./dan.

Ilozon

Nekompatibilno s klindamicinom, linkomicinom, kloramfenikolom; smanjuje učinkovitost beta-laktama i hormonskih kontraceptiva. U težim slučajevima bolesti primjenjuje se intravenski. Ne koristiti tijekom trudnoće, preosjetljivosti na komponente lijeka ili tijekom dojenja.

Karakterizira ga sposobnost regulacije imunološkog sustava. Ne utječe na fetus tijekom trudnoće, koristi se u liječenju trudnica.

Sigurno za djecu (dozu određuje liječnik uzimajući u obzir težinu, dob pacijenta i težinu njegove bolesti). Ne prolazi stanični metabolizam i ne razgrađuje se u jetri.

Zatrin, Linkomicin, Klindamicin, Sumamed

Niskotoksični makrolidi najnovije generacije. Aktivno se koriste u terapiji odraslih i malih (od 6 mjeseci) pacijenata, budući da nemaju značajan negativan učinak na tijelo. Karakterizira ih prisutnost dugog poluživota, zbog čega se koriste ne više od jednom u 24 sata.

Makrolidi nove generacije praktički nemaju kontraindikacija i pacijenti ih dobro podnose kada se koriste u terapijskim režimima. Trajanje liječenja ovim lijekovima ne smije biti duže od 5 dana.

Značajke primjene

Makrolidi se ne mogu koristiti samostalno u liječenju bolesti.

Treba imati na umu: koristiti antibiotike bez prethodnog savjetovanja s liječnikom znači biti neodgovoran prema svom zdravlju.

Većina lijekova u skupini karakterizira neznatna toksičnost, ali ne treba zanemariti informacije sadržane u uputama za uporabu makrolidnih lijekova. Prema napomeni, pri korištenju lijekova može se dogoditi sljedeće:

Ako pacijent ima povijest individualne netolerancije na makrolide, medicinski proizvodi ove serije ne mogu se koristiti u liječenju.

Zabranjeno:

piti alkohol tijekom liječenja;
povećati ili smanjiti propisanu dozu;
preskočite uzimanje tablete (kapsula, suspenzija);
prestati uzimati bez ponovnog testiranja;
koristiti lijekove kojima je istekao rok trajanja.

Ako nema poboljšanja ili se pojave novi simptomi, odmah se obratite liječniku.

Video

Video govori o tome kako brzo izliječiti prehladu, gripu ili akutnu respiratornu virusnu infekciju. Mišljenje iskusnog liječnika.

Makrolidi su dio farmakološke skupine antibiotika širokog spektra djelovanja usmjerenih na suzbijanje uzročnika različitih vrsta zaraznih bolesti. Popis makrolidnih lijekova uključuje neke lijekove odobrene za upotrebu tijekom trudnoće i dojenja, što je neosporna prednost antibiotika ove skupine.

Najnovija generacija makrolidaDanas se smatra najučinkovitijim. To se izražava u blažem učinku na ljudski imunološki sustav i gastrointestinalni trakt s visokom antimikrobnom aktivnošću. Glavni učinak makrolida je sposobnost utjecaja na štetne unutarstanične mikroorganizme remećenjem njihove unutarstanične sinteze proteina. U malim terapijskim dozama lijekovi učinkovito smanjuju razmnožavanje patogenih bakterija, au visokim koncentracijama ima jak baktericidni učinak.

Trenutačni popis makrolidnih lijekova

1. "Sumamed".A djelatna tvar: azitromicin. Proizvođač: Teva, Izrael. Učinkovito suzbija infekcije dišnih putova, mekih tkiva i genitourinarnog sustava. Posebna značajka makrolidnog lijeka je nizak prag nuspojava, manji od 1%. Proizvodi se u obliku kapsula, tableta, praha i suspenzije. Najpopularnije su tablete i kapsule. Odrasli uzimaju 500 mg odjednom. Trošak pakiranja (3 komada x 500 mg) iznosi 480 rubalja.

Analozi "Sumameda" su(usporedbe radi, cijena je prikazana za pakiranje od 3 komada x 500 miligrama u kapsulama ili tabletama):

"Azitral"- (Indija) 290 rub.;
"Azitrus Forte"(Rusija) - 130 rubalja;
"Azitrox"(Rusija) - 305 rub.
"Azitromicin"(Rusija) - 176 rub.

2. "Rulid"(aktivni sastojak: "roksitromicin"). Proizvođač lijeka: Sanofi-Aventis, Francuska. Antibiotik širokog spektra. Dostupan u tabletama od 150 mg i 10 komada po pakiranju. Dnevna norma je 300 miligrama, odrasli mogu uzimati prema uputama jednom ili dva puta dnevno. Među prednostima može se primijetiti mali popis nuspojava, među nedostacima je visoka cijena lijeka od 1371 rublja.

Analogni "Roksitromicin" znatno niži u cijeni i iznosi 137 rubalja. Proizvodi se u pakiranju sličnom "Rulid" u pogledu količine i sadržaja aktivne tvari u 1 tableti (10 kom. x 150 mg), ali ima impresivan popis zabrana lijekova i nuspojava.

3. Klaritromicin(djelatna tvar: Clarithromycin). Dostupan u tabletama od sedam, deset i četrnaest komada. Glavno područje djelovanja je suzbijanje respiratornih infekcija, također učinkovito protiv zaraznih kožnih bolesti. Koristi se u kombinaciji s drugim lijekovima za peptički ulkus želuca i dvanaesnika uzrokovan Helicobacter pylori.

Postoji mali popis kontraindikacija. Uobičajena doza za odrasle je 500 miligrama, podijeljena u dvije doze. Proizvedeno od strane nekoliko farmakoloških poduzeća. Za usporedbu cijena, trošak pakiranja tableta (14 x 500) od proizvođača:

Rusija - 350 rubalja;
Izrael - 450 rub.

4. "ECOSitrine"("klaritromicin"). "Avva Rus" se proizvodi u Rusiji. Koristi se za liječenje respiratornih infekcija, upale pluća i nekih kožnih bolesti. Ima mali popis kontraindikacija. Dnevna norma je 500 ml dnevno.

Proizvođač ovog lijeka pozicionira ga kao prvi "eko-antibiotik", čija uporaba ne uzrokuje disbakteriozu. Lijek sadrži djelatnu tvar koja inhibira patogene bakterije plus prebiotik laktulozu “anhidro” u posebnom obliku. Ovaj makrolidni lijek s cijelog predstavljenog popisa ima visok stupanj sigurnosti. Prisutnost korisnog prebiotika u sastavu osigurava održavanje zdrave gastrointestinalne mikroflore.

Djeluje ovako: klaritromicin inhibira crijevnu floru, ali “anhidro” istodobno obnavlja i potiče rast normalne crijevne flore.

Možda je prefiks "ECO" marketinška tehnika, ali na internetu možete pronaći mnoge pozitivne recenzije ljudi koji su bili podvrgnuti liječenju "Ecositrinom", onih koji su prethodno stalno patili od sindroma iritabilnog crijeva i disbioze nakon uzimanja antibakterijskih lijekova. Dostupan u tabletama (pakiranje 14 x 500 ml). Trošak 635 rub.

5. "EKOmed". A Aktivna tvar: "Azitromicin". P Producent: Avva Rus, Rusija. Ovaj lijek proizvodi nekoliko farmakoloških poduzeća i svi su apsolutni analozi "Sumamed", Ali"EKOmed" razlikuje se od njih po tome što sadrži “prebiotik” koji obnavlja crijevnu floru. U četvrtoj točki našeg popisa makrolida možete detaljno pročitati kako lijek pomaže u održavanju zdrave gastrointestinalne mikroflore, budući da ovaj lijek proizvodi isti proizvođač kao "EKOSitrin" i sadrži isti "prebiotički" kompleks.

Trošak pakiranja od tri komada od 500 miligrama iznosi 244 rubalja, što je znatno više od analoga. S jedne strane, slični lijekovi su jeftiniji, ali su agresivniji i mogu izazvati sindrom iritabilnog crijeva. S druge strane, ako problem disbioze nije relevantan, možete puno uštedjeti: azitromicin koji proizvodi Kern Pharma koštat će samo 85 rubalja i najpristupačniji je lijek s cijelog popisa makrolidnih lijekova.

Makrolidi za djecu i trudnice

"Vilprafen solutab" . Aktivni sastojak: "Josamicin". Antibiotik širokog spektra primjene. Proizvođač: Astellas, Nizozemska. Ovaj makrolidni lijek može se koristiti za liječenje novorođenčadi, kao i kada je indicirano tijekom trudnoće i dojenja. Trošak pakiranja (10 x 500) je 540 rubalja.

Sve cijene su navedene od datuma pisanja. Sastavljen je pregled antibiotika samo u informativne svrhe. Svi lijekovi imaju niz kontraindikacija. Ne bavite se samoliječenjem - opasno je!