Kao protuupalno sredstvo. Karakteristike pojedinih lijekova
Nesteroidni protuupalni lijekovi koriste se za različite patologije, ublažavaju bol, temperaturu i upale u tkivima. Većina ortopedskih problema ne može se riješiti bez ove skupine lijekova, jer pacijente muče dosta jaki bolovi koji ometaju kvalitetu života.
NSAID treba propisati liječnik, uzimajući u obzir indikacije i kontraindikacije određenog lijeka, osobito ako postoji potreba za uzimanjem lijeka dulje vrijeme. Unatoč njihovoj učinkovitosti, takvi lijekovi imaju teške nuspojave, čiji se rizik povećava s dugotrajnom primjenom lijeka.
Asortiman proizvoda
Nesteroidni protuupalni lijekovi savršeno ublažavaju sindrom boli, smanjuju visoku temperaturu i inhibiraju upalni proces u tjelesnim tkivima. Ovaj učinak postiže se inhibicijom enzima koji potiču proizvodnju prostaglandina.
Prostaglandini su tvari koje su odgovorne za upalne procese u tijelu, osim toga, čine osobu osjetljivijom na bol. Dakle, nesteroidni protuupalni lijekovi otupljuju bol i zaustavljaju razvoj upalnog procesa, što je velika prednost lijeka u usporedbi s analgeticima koji samo ublažavaju bol.
Klasifikacija
Prije nekoliko desetljeća bilo je poznato samo 7 skupina nesteroidnih protuupalnih lijekova, a danas ih je već više od 15. NSAIL su zbog kompleksnog djelovanja i dobrog učinka dosta popularni pa su zamijenili opioidne analgetike koji potisnuta respiratorna funkcija, s tržišta.
Postoje dvije klasifikacije takvih lijekova. Dijele se na nove i stare, te na kisele i nekisele. U starije lijekove spadaju Ibuprofen, Diklofenak, Voltaren, Nurofen itd. Nova generacija NSAIL lijekova je Nimesulid itd.
Ovisno o tome jesu li NSAID kiseline, dijele se na sljedeće vrste:
- Pripravci na bazi finioctene kiseline. Ova kiselina se koristi u parfumeriji jer miriše na med. Ova tvar je također dio amfetamina i pod kontrolom je u Ruskoj Federaciji.
- Proizvodi napravljeni korištenjem antranilne kiseline. Ova kiselina se koristi za izradu boja i aroma.
- Pirazolonski pripravci.
- Pripravci napravljeni od izonikotinske kiseline.
- Derivati propionske kiseline.
- Salicilati.
- Oxycams.
- pirazolidini.
Nova generacija
Nije tajna da stari NSAR imaju veliki broj nuspojava, dok nemaju dovoljno jak protuupalni učinak. Konvencionalno, to se može objasniti na način da lijekovi inhibiraju 2 vrste enzima COX-1 i COX-2, prvi je odgovoran za zaštitu tijela, a drugi za upalni proces.
Tako su kod dugotrajnog uzimanja NSAIL-a stare generacije bolesnici imali smetnje u želucu, jer je njegov zaštitni sloj bio uništen. Kao rezultat, pojavili su se čirevi i drugi gastrointestinalni problemi.
Kako se pokazalo, sasvim je moguće smanjiti nuspojave, au isto vrijeme povećati učinkovitost lijeka, ako razvijete lijek koji će potisnuti COX-2, praktički bez utjecaja na enzime COX-1. Posljednjih godina razvijeni su NSAID lijekovi nove generacije koji čine upravo to. U nastavku ćemo pogledati najpopularnije nove proizvode.
Ovo je jedan od najpopularnijih nesteroidnih protuupalnih lijekova nove generacije. Proizvodi se u Njemačkoj i Španjolskoj, a dostupan je u obliku tableta, masti, injekcija i čepića. Movalis je vrlo dobar lijek protiv bolova, snižava visoku temperaturu i upale, a ima malo kontraindikacija.
Uzima se kod upalnih i degenerativnih bolesti zglobova, osobito kod raznih artritisa i artroza, kod napada gihta, kod ankilozantnog spondilitisa, kod jakih bolova u zglobovima. Velika prednost ovog lijeka je mogućnost dugotrajnog uzimanja pod nadzorom liječnika, što je upravo potrebno za teške patologije zglobova.
Movalis je vrlo jednostavan za korištenje, trebate uzeti samo jednu tabletu dnevno, jer lijek traje dosta dugo. Trošak pakiranja s 20 tableta proizvoda iznosi oko 600 rubalja.
Nimesulid
Još jedan popularan proizvod nove generacije je Nimesulide. Aktivno se koristi za razne bolesti, posebno za patologije mišićno-koštanog sustava. Velika prednost ovog lijeka je što ne samo da ublažava upalu, toplinu i bol, već i neutralizira enzime koji uništavaju hrskavično tkivo.
Nimesulide tablete nisu skupe, za 20 komada ćete morati platiti ne više od 40 rubalja. Postoje i analozi, na primjer Nise. Ovaj proizvod možete kupiti u obliku tableta, gela za vanjsku upotrebu ili praška za suspenziju. Za 20 tableta Nise i 20 grama gela morat ćete platiti oko 200 rubalja.
Xefocam
Ovaj lijek je posebno učinkovit kod jakih bolova, često se propisuje za nespecificirane bolove, kao i za bolove u zglobovima, na primjer, giht, reumatoidni artritis, teške faze artroze i artritisa, ankilozantni spondilitis.
Zanimljivo je da je Xefocam po djelovanju izjednačen s morfijom, ali ne utječe na središnji živčani sustav i ne izaziva ovisnost. Lijek ima nuspojave, pa se prije upotrebe trebate posavjetovati sa stručnjakom koji može izračunati minimalnu dozu, ovisno o težini bolesti.
Ksefokam se proizvodi u obliku tableta i otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu. Trošak tableta kreće se od 300 do 500 rubalja, ovisno o potrebnoj dozi, a 5 ampula za injekcije koštat će oko 700 rubalja.
rofekoksib
Ovaj lijek ublažava bol, oteklinu i upalu. Koristi se uglavnom za ortopedske patologije, osobito za osteohondrozu, artritis, artrozu, a također i za zubobolju. Ovaj proizvod se prodaje pod nazivom Denebol u obliku masti i tableta.
Celekoksib
Ovaj lijek je vrlo učinkovit kod jakih bolova, a nema nikakav negativan učinak na želučanu sluznicu, što je velika prednost lijeka. Proizvodi se u obliku kapsula od 100 i 200 mg. Cijena 10 kapsula je 250 rubalja.
Indikacije
NSAID se koriste za razne upalne bolesti, groznicu, bolove različitih etiologija. Ovi lijekovi imaju izvrstan antipiretski učinak, a učinak traje dosta dugo, što čini upotrebu NSAID-a pogodnom za djecu. Lijekovi nove generacije indicirani su u sljedećim slučajevima:
- Artritis, osteoartritis, giht;
- Bekhterevova bolest;
- Bolovi kod raznih bolesti kostiju i zglobova;
- Osteokondroza;
- Upala mekih tkiva, sinovitis, bursitis;
- Zubobolja;
- Bol nakon operacije;
- Vrućica.
Kontraindikacije
Proizvodi nove generacije imaju sljedeće kontraindikacije:
- Netolerancija na komponente lijeka;
- Čir na želucu u akutnoj fazi;
- Krvarenje u gastrointestinalnom traktu;
- Reakcija na acetilsalicilnu kiselinu (osobito osip, bronhospazam);
- Teška srčana patologija;
- Teške patologije bubrega;
- Teške patologije jetre;
- Poremećaj zgrušavanja krvi;
- Starost s dugotrajnom uporabom;
- Alkoholizam;
- Trudnoća i dojenje;
- Dob djece do 12 godina.
Tijekom liječenja ne preporuča se piti alkohol i pušiti, a također je potrebno oprezno provoditi liječenje ako bolesnik uzima antikoagulanse, glukokortikosteroide, inhibitore ponovne pohrane sirotonina ili antiagregacijske lijekove.
Nuspojave
Nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije razvijeni su posebno za smanjenje utjecaja na sluznicu gastrointestinalnog trakta tijekom uzimanja. Stoga ovi lijekovi nemaju destruktivan učinak na gastrointestinalni trakt, kao ni na hijalinsku hrskavicu. Ali ipak, uz dugotrajnu upotrebu, mogu se pojaviti neke nuspojave:
- Alergijske reakcije na komponente lijeka;
- Zadržavanje tekućine u tijelu, oticanje;
- Pojava proteina u mokraći;
- Povećana aktivnost jetrenih enzima;
- Probavni problemi;
- Glavobolja;
- Opća slabost i pospanost;
- Vrtoglavica;
- Povećan krvni tlak;
- Brza umornost;
- Pojava suhog kašlja;
- dispneja.
Kako biste izbjegli nuspojave, prije uzimanja proizvoda potrebno je posavjetovati se s liječnikom i proučiti upute za lijek. Vrlo je važno koristiti proizvod ispravno i ne prekoračiti dozu, tada će rizik od nuspojava biti minimalan.
Što zamijeniti
Postoje situacije kada vas bol iznenadi, a nemate pri ruci lijek koji vam je prepisao liječnik. U tom slučaju možete privremeno zamijeniti njegov unos uz pomoć raznih narodnih lijekova: trljanje, masti, obloge. Ali ne biste trebali zlorabiti takve metode i zanemariti osnovno liječenje, jer možete izazvati pogoršanje stanja.
Za skidanje tjelesne temperature iznad 38,5 stupnjeva provodi se trljanje. Da biste to učinili, pacijent mora biti skinut, a propuh u sobi mora biti isključen. Tijelo treba obrisati toplom vodom i ostaviti da se samo osuši na koži, tako će se tijelo brže ohladiti. Odrasli se mogu obrisati na visokim temperaturama votkom razrijeđenom vodom ili dodati malo octa u vodu. Djeca se brišu isključivo vodom.
Možete ublažiti bol zbog patologija zglobova pomoću mješavine joda, analgina i votke. Da biste to učinili, sameljite 8 tableta analgina u prah, dodajte 50 ml alkohola i 50 ml joda, sve dobro promiješajte. Dobivenu kašu utrljajte u bolni zglob dva puta dnevno.
I gavez.
O proizvodima (video)
Osteoartritis, reumatoidni artritis i druge bolesti zglobova i kralježnice koje se javljaju s bolovima i upalom.
Osobitosti: svi lijekovi iz ove skupine djeluju na sličan princip i imaju tri glavna učinka: analgetski, protuupalni i antipiretski.
Ti su učinci različito izraženi u različitim lijekovima, pa su neki lijekovi prikladniji za dugotrajno liječenje bolesti zglobova, dok se drugi uglavnom koriste kao lijekovi protiv bolova i antipiretici.
Najčešće nuspojave: alergijske reakcije, mučnina, bolovi u trbuhu, erozije i čirevi gastrointestinalne sluznice.
Glavne kontraindikacije: pojedinac netolerancija, pogoršanje čira na želucu i dvanaesniku.
Važne informacije za pacijenta:
Lijekovi koji imaju izražen analgetski učinak i značajan broj nuspojava (diklofenak, ketorolak, nimesulid i drugi) mogu se koristiti samo prema propisu liječnika.
Među nesteroidnim protuupalnim lijekovima postoji skupina takozvanih "selektivnih" lijekova koji imaju manju vjerojatnost nuspojava od strane gastrointestinalnog trakta.
Čak se ni lijekovi protiv bolova koji se izdaju bez recepta ne mogu koristiti dugotrajno. Ako su potrebni učestalo, nekoliko puta tjedno, potrebno je pregledati liječnika i liječiti prema preporukama reumatologa ili neurologa.
U nekim slučajevima dugotrajna primjena lijekova iz ove skupine zahtijeva dodatnu primjenu inhibitora protonske pumpe koji štite želudac.
| Trgovački naziv lijeka | Raspon cijena (Rusija, rub.) | Značajke lijeka koje je pacijentu važno znati |
| Djelatna tvar: diklofenak | ||
| Voltaren(Novartis) | Snažan lijek protiv bolova, uglavnom se koristi za bolove u leđima i zglobovima. Nije preporučljivo koristiti ga dulje vrijeme, jer lijek ima brojne nuspojave. Može negativno utjecati na funkciju jetre, uzrokujući glavobolje, vrtoglavicu i tinitus. Kontraindiciran kod astme izazvane aspirinom, hematopoeze i poremećaja zgrušavanja krvi. Ne koristiti tijekom trudnoće, dojenja i djece mlađe od 6 godina. | |
| diklofenak(razni proizvođači) | ||
| Naklofen(KRKA) | ||
| Ortofen(razni proizvođači) | ||
| Rapten brzak(Stada) | ||
| Djelatna tvar: Indometacin | ||
| Indometacin(razni proizvođači) | 11,4-29,5 | Ima snažan protuupalni i analgetski učinak. Međutim, smatra se prilično zastarjelim, jer vodi u vjerojatnosti razvoja raznih nuspojava. Ima mnogo kontraindikacija, uključujući treće tromjesečje trudnoće, dob do 14 godina. |
| Metindol retard(Polfa) | 68-131,5 | |
| Djelatna tvar: Diklofenak + paracetamol | ||
| Panoxen(Oxford Laboratories) | 59-69 | Snažan dvokomponentni lijek protiv bolova. Koristi se za smanjenje jake boli i upale kod artritisa, osteoartritisa, osteohondroze, lumbaga, zubnih i drugih bolesti. Nuspojave su iste kao kod diklofenaka. Kontraindikacije su upalne bolesti crijeva, teško zatajenje jetre, bubrega i srca, razdoblje nakon operacije koronarne premosnice, progresivna bolest bubrega, aktivna bolest jetre, trudnoća, dojenje, dječja dob. |
| Djelatna tvar: tenoksikam | ||
| teksamen(Mustafa Nevzat Ilach Sanai) | 186-355 | Ima snažan analgetski i protuupalni učinak, antipiretski učinak je manje izražen. Posebnost lijeka je njegovo dugo trajanje djelovanja: više od jednog dana. Indikacije su radikularni sindrom s osteohondrozom, osteoartritis s upalom u zglobovima, neuralgija, bolovi u mišićima. Ima niz nuspojava. Kontraindiciran u slučaju krvarenja iz gastrointestinalnog trakta, trudnoće i tijekom dojenja. |
| Djelatna tvar: Ketoprofen | ||
| artrozilen(Dompe farmacheutichi) | 154-331 | Lijek s izraženim analgetskim i protuupalnim učinkom. Ne utječe negativno na stanje zglobne hrskavice. Indikacije za primjenu su simptomatska terapija raznih artritisa, osteoartritisa, gihta, glavobolje, neuralgije, radikulitisa, bolova u mišićima, posttraumatskih i postoperativnih bolova, bolova kod raka, bolnih mjesečnica. Uzrokuje mnoge nuspojave i ima mnoge kontraindikacije, uključujući treće tromjesečje trudnoće i dojenje. Kod djece dobna ograničenja ovise o trgovačkom nazivu lijeka. |
| Quickcaps(Medana Pharma) | 161-274 | |
| Ketonal (Lec. d.d.) | 93-137 | |
| Ketonal duo(Lec. d. d.) | 211,9-295 | |
| u redu (Dompe farmacheutichi) | 170-319 | |
| Flamax(Sotex) | 86,7-165,8 | |
| Flamax forte(Sotex) | 105-156,28 | |
| Flexen(Italpharmaco) | 97-397 | |
| Djelatna tvar: Deksketoprofen | ||
| deksalgin(Berlin-Chemie/Menarini) | 185-343 | Novi snažan lijek kratkog djelovanja. Analgetski učinak javlja se 30 minuta nakon uzimanja lijeka i traje od 4 do 6 sati. Indikacije za upotrebu su akutne i kronične upalne bolesti mišićno-koštanog sustava (reumatoidni artritis, spondiloartritis, artroza, osteohondroza), bol tijekom menstruacije, zubobolja. Nuspojave i kontraindikacije slične su onima drugih lijekova. Općenito, uz kratkotrajnu primjenu prema indikacijama iu preporučenim dozama, dobro se podnosi. |
| Djelatna tvar: Ibuprofen | ||
| Ibuprofen(razni proizvođači) | 5,5-15,9 | Često se koristi kao antipiretik i sredstvo za ublažavanje glavobolje. No, u velikim dozama može se koristiti i za bolesti kralježnice, zglobova te za ublažavanje bolova nakon modrica i drugih ozljeda. Moguće nuspojave od strane gastrointestinalnog trakta, hematopoetskih organa, kao i glavobolja, vrtoglavica, nesanica, povišen krvni tlak i niz drugih neželjenih reakcija. Ima mnogo kontraindikacija. Ne smije se koristiti u trećem tromjesečju trudnoće i tijekom dojenja, u prvom i drugom tromjesečju treba ga koristiti s oprezom, samo po preporuci liječnika. ča. |
| burana (Korporacija Orion) | 46,3-98 | |
| Ibufen (Polfa, Medana Pharma) | 69-95,5 | |
| Trenutak (Berlin-Chemie/Menarini) | 71,6-99,83 | |
| Nurofen(Reckitt Benckiser) | 35,65-50 | |
| Nurofen Ultracap(Reckitt Benckiser) | 116-122,56 | |
| Nurofen Express(Reckitt Benckiser) | 102-124,4 | |
| Nurofen Express Neo(Reckitt Benckiser) | 65-84 | |
| Faspik(Zambon) | 80-115 | |
| Djelatna tvar: Ibuprofen + paracetamol | ||
| Ibuklin(Dr. Reddy's) | 78-234,5 | Kombinirani lijek koji sadrži dvije analgetske i antipiretičke tvari. Jači je od istih lijekova uzetih zasebno. Može se koristiti kod bolova u zglobovima i kralježnici, ozljeda. No, nema jako izraženo protuupalno djelovanje pa se ne preporučuje za dugotrajno liječenje reumatskih bolesti. Ima mnogo nuspojava i kontraindikacija. Ne koristiti u djece mlađe od 12 godina, kao iu trećem tromjesečju trudnoće i tijekom dojenja. |
| Brustan(Runbaxy) | 60-121 | |
| Sljedeći(Pharmstandard) | 83-137 | |
| Djelatna tvar: Nimesulid | ||
| Nise(Dr. Reddy's) | 111-225 | Selektivni lijek protiv bolova koji se uglavnom koristi za bolove u leđima i zglobovima. Također može ublažiti menstrualne bolove, glavobolje i zubobolje. Ima selektivno djelovanje, stoga ima manje negativnih učinaka na gastrointestinalni trakt. Međutim, ima niz kontraindikacija i nuspojava. Kontraindicirana tijekom trudnoće i dojenja, u djece dobna ograničenja ovise o trgovačkom nazivu lijeka. |
| Nimesulid(razni proizvođači) | 65-79 | |
| Aponil(Medohemi) | 71-155,5 | |
| Nemulex(Sotex) | 125-512,17 | |
| Nimesil(Berlin-Chemie/Menarini) | 426,4-990 | |
| Nimika (IPKA) | 52,88-179,2 | |
| Nimulid(Panacea Biotek) | 195-332,5 | |
| Djelatna tvar: naproksen | ||
| Nalgesin(KRKA) | 104-255 | Moćan lijek. Koristi se za liječenje artritisa, osteoartritisa, adneksitisa, egzacerbacije gihta, neuralgije, radikulitisa, bolova u kostima, tetivama i mišićima, glavobolja i zubobolja, bolova kod raka i nakon operacija. Ima dosta kontraindikacija i može izazvati niz nuspojava, pa je dugotrajno liječenje moguće samo pod nadzorom liječnika. |
| naproksen(Pharmstandard) | 56,5-107 | |
| Naproksen-akri (Akrihin) | 97,5-115,5 | |
| Djelatna tvar: Naproksen + esomeprazol | ||
| Vimovo(AstraZeneca) | 265-460 | Kombinirani lijek koji sadrži naproksen s analgetskim i protuupalnim učinkom i inhibitor protonske pumpe esomeprazol. Formulirane kao tablete za sekvencijalno davanje s esomeprazol magnezijem s trenutačnim otpuštanjem u ovojnici i crijevno obloženim naproksenom s produljenim otpuštanjem u jezgri. Kao rezultat toga, esomeprazol se oslobađa u želucu prije nego što se naproksen otopi, čime se štiti želučana sluznica od mogućih negativnih učinaka naproksena. Indiciran za simptomatsko olakšanje u liječenju osteoartritisa, reumatoidnog artritisa i ankilozantnog spondilitisa kod pacijenata kod kojih postoji rizik od razvoja želučanog i duodenalnog ulkusa. Unatoč dobrim zaštitnim svojstvima protiv želuca, može izazvati niz drugih nuspojava. Kontraindiciran kod teškog zatajenja jetre, srca i bubrega, gastrointestinalnog i drugog krvarenja, cerebralnog krvarenja i niza drugih bolesti i stanja. Ne preporučuje se u trećem tromjesečju trudnoće, tijekom dojenja i djeci mlađoj od 18 godina. |
| Djelatna tvar: Amtolmetin guacil | ||
| Nizilat(Dr. Reddy's) | 310-533 | Novi nesteroidni protuupalni lijek s minimalnim negativnim učincima na želučanu sluznicu. Unatoč brojnim mogućim nuspojavama, pacijenti su ga općenito dobro podnosili (uključujući dugotrajnu primjenu tijekom 6 mjeseci). Može se koristiti kako za reumatske bolesti (reumatoidni artritis, osteoartritis, ankilozantni spondilitis, giht itd.), tako i za liječenje bolnih sindroma drugog podrijetla. Ima dosta kontraindikacija. Nije za upotrebu tijekom trudnoće, dojenja i mlađih od 18 godina. |
| Djelatna tvar: Ketorolac | ||
| Ketanov(Runbaxy) | 214-286,19 | Jedan od najjačih analgetika. Zbog velikog broja kontraindikacija i nuspojava, treba ga koristiti sporadično i samo u slučajevima vrlo jakih bolova. |
| Ketorol(Dr. Reddy's) | 12,78-64 | |
| Ketorolac(razni proizvođači) | 12,1-17 | |
| Djelatna tvar: Lornoksikam | ||
| Xefocam(Nycomed) | 110-139 | Ima izraženo analgetsko i protuupalno djelovanje. Indiciran za kratkotrajno liječenje boli, uključujući reumatske bolesti (reumatoidni artritis, osteoartritis, ankilozantni spondilitis, giht itd.). Ima mnogo nuspojava i kontraindikacija. |
| Xefocam Rapid(Nycomed) | 192-376 | |
| Djelatna tvar: aceklofenak | ||
| Aertal(Gedeon Richter) | 577-935 | Ima dobre protuupalne i analgetske učinke. Pomaže značajno smanjiti jačinu boli, jutarnju ukočenost, oticanje zglobova, a nema negativan učinak na hrskavično tkivo. Koristi se za smanjenje upale i boli kod lumbaga, zubobolje, reumatoidnog artritisa, osteoartritisa i niza drugih reumatoloških bolesti. Uzrokuje mnoge nuspojave. Kontraindikacije su slične onima Panoxena. Ne koristiti tijekom trudnoće, dojenja i djece mlađe od 18 godina. |
| Djelatna tvar: Celekoksib | ||
| Celebrex(Pfizer, Searle) | 365,4-529 | Jedan od najselektivnijih (selektivno djelujućih) lijekova u ovoj skupini, koji ima minimalne negativne učinke na gastrointestinalni trakt. Indikacije za primjenu su simptomatsko liječenje osteoartritisa, reumatoidnog artritisa i ankilozantnog spondilitisa, bolova u leđima, kostima i mišićima, postoperativnih, menstrualnih i drugih bolova. Može izazvati oticanje, vrtoglavicu, kašalj i brojne druge nuspojave. Ima mnoge kontraindikacije za uporabu, uključujući zatajenje srca II-IV klase, klinički značajnu koronarnu bolest srca, bolest perifernih arterija i tešku cerebrovaskularnu bolest. Nije za upotrebu tijekom trudnoće, dojenja i mlađih od 18 godina. |
| Djelatna tvar: Etorikoksib | ||
| Arcoxia(Merck Sharp & Dome) | 317-576 | Snažan selektivni lijek. Njegov mehanizam djelovanja, nuspojave i kontraindikacije slični su celekoksibu. Indikacije za uporabu uključuju osteoartritis, reumatoidni artritis, ankilozantni spondilitis i akutni gihtični artritis. |
| Djelatna tvar: Meloksikam | ||
| Amelotex(Sotex) | 52-117 | Suvremeni selektivni lijek s izraženim protuupalnim učinkom. Indikacije za uporabu su bol i upalni sindrom kod osteoartritisa, osteohondroze, reumatoidnog artritisa i ankilozantnog spondilitisa. Obično se ne koristi u antipiretske svrhe ili za liječenje drugih vrsta boli. Može izazvati različite nuspojave, ali negativan učinak na gastrointestinalni trakt manji je od neselektivnih lijekova ove skupine. Ima mnogo kontraindikacija, uključujući trudnoću, dojenje i djecu mlađu od 12 godina. |
| Artrozan(Pharmstandard) | 87,7-98,7 | |
| Bi-ksikam(Veropharm) | 35-112 | |
| Meloksikam(razni proizvođači) | 9,5-12,3 | |
| Mirlox(Polfa) | 47-104 | |
| Movalis(Boehringer Ingelheim) | 418-709 | |
| Movasin(Sinteza) | 73,1-165 | |
Zapamtite, samoliječenje je opasno po život; posavjetujte se s liječnikom za savjet o primjeni bilo kojeg lijeka.
Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) su lijekovi čiji naziv ukazuje na njihov sastav, namjenu i funkciju.
Nesteroidni- ne sadrže jezgru ciklopentanperhidrofenantrena, koja je dio hormona i biološki aktivnih tvari.
Protuupalni- imaju izraženo djelovanje na upalne procese u živom organizmu, prekidajući kemijski proces upale.
Povijest lijekova iz skupine NSAID
Protuupalna svojstva vrbe poznata su još od petog stoljeća prije Krista. Godine 1827. iz kore ove biljke izolirano je 30 grama salicina. Godine 1869. na bazi salicina dobivena je djelatna tvar salicilna kiselina.
Protuupalna svojstva salicilne kiseline poznata su odavno, no njezino izraženo ulcerogeno djelovanje ograničilo je njezinu primjenu u medicini. Dodavanje acetilne skupine molekuli uvelike je smanjilo rizik od gastrointestinalnih ulkusa.
Prvi medicinski lijek iz skupine NSAID sintetizirao je Bayer 1897. godine. Dobiven je acetilacijom salicilne kiseline. Dobio je patentirano ime - "Aspirin". Samo lijek ove farmakološke tvrtke ima pravo zvati se aspirin.
Sve do 1950. godine aspirin je ostao jedini nesteroidni protuupalni lijek. Zatim je počeo aktivan rad na stvaranju učinkovitijih sredstava.
Međutim, važnost acetilsalicilne kiseline u medicini još uvijek je velika.
Mehanizam djelovanja NSAIL
Glavna točka primjene NSAID-a su biološki aktivne tvari - prostaglandini. Prvi od njih pronađeni su u sekretu žlijezde prostate, pa otuda i ime. Dvije glavne vrste su više proučavane:
- Ciklooksigenaza tipa 1 (COX-1), odgovorna za sintezu zaštitnih čimbenika gastrointestinalnog trakta i procese stvaranja tromba.
- Ciklooksigenaza tipa 2 (COX-2), uključena u osnovne mehanizme upalnog procesa.
Blokiranjem enzima postižu se učinci smanjenja boli, smanjenja upale i snižavanja tjelesne temperature.
Postoje lijekovi selektivnog i neselektivnog djelovanja. Selektivna sredstva u većoj mjeri blokiraju enzim COX-2. Smanjuju upalu bez utjecaja na procese u probavnom traktu.
Djelovanje ciklooksigenaze drugog tipa je usmjereno:
- povećati vaskularnu propusnost;
- oslobađanje upalnih medijatora u oštećenom području;
- povećana oteklina u području upale;
- migracija fagocita, mastocita, fibroblasta;
- povećanje opće tjelesne temperature, preko centara za termoregulaciju u središnjem živčanom sustavu.
Upala
Proces upale je univerzalni odgovor tijela na bilo koji štetni učinak i ima nekoliko faza:
- faza izmjene razvija se u prvim minutama izlaganja štetnom faktoru. Agensi koji uzrokuju štetu mogu biti fizički, kemijski ili biološki. Biološki aktivne tvari oslobađaju se iz uništenih stanica, pokrećući sljedeće faze;
- eksudacija (impregnacija), karakterizira učinak na mastocite tvari iz mrtvih stanica. Aktivirani bazofili otpuštaju histamin i serotonin u mjesto oštećenja, uzrokujući povećanje vaskularne propusnosti za tekući dio krvi i makrofage. Javlja se oteklina i lokalna temperatura raste. Enzimi se oslobađaju u krv, privlačeći još više imunokompetentnih stanica, pokrećući kaskadu biokemijskih i zaštitnih procesa. Reakcija postaje pretjerana. Javlja se bol. Upravo u ovoj fazi učinkoviti su nesteroidni protuupalni lijekovi;
- stadij proliferacije, javlja se u trenutku rješavanja drugog stupnja. Glavne stanice su fibroblasti, koji tvore matricu vezivnog tkiva kako bi obnovili uništenu strukturu.
Faze nemaju jasan vremenski okvir i često su uključene u kombinaciji. S izraženim stadijem eksudacije, koji se javlja s hiperergijskom komponentom, stadij proliferacije je odgođen. Propisivanje NSAID lijekova potiče brzi oporavak i olakšava opće stanje bolesnika.
Glavne skupine nesteroidnih protuupalnih lijekova
Postoje mnoge klasifikacije. Najpopularniji se temelje na kemijskoj strukturi i biološkim učincima tvari.
Salicilati
Najviše proučavana tvar je acetilsalicilna kiselina. Analgetski učinak je vrlo umjeren. Koristi se kao lijek za snižavanje temperature tijekom febrilnih stanja i kao sredstvo za poboljšanje mikrocirkulacije u kardiologiji (u malim dozama smanjuje viskoznost krvi blokiranjem ciklooksigenaze tipa 1).
propionati
Soli propionske kiseline imaju umjereno analgetsko i izraženo antipiretičko djelovanje. Najpoznatiji je ibuprofen. Zbog niske toksičnosti i visoke bioraspoloživosti naširoko se koristi u pedijatrijskoj praksi.
Acetati
Derivati octene kiseline dobro su poznati i naširoko se koriste u medicini. Imaju izraženo protuupalno i snažno analgetsko djelovanje. Zbog velikog učinka na ciklooksigenazu tipa 1, koriste se s oprezom kod peptičkog ulkusa i opasnosti od krvarenja. Najpoznatiji predstavnici: Diklofenak, Ketorolac, indometacin.
Selektivni COX-2 inhibitori
Danas se smatraju najsuvremenijim selektivnim lijekovima Celekoksib i Rofekoksib. Registrirani su na ruskom tržištu.
Ostali lijekovi
Paracetamol, nimesulid, meloksikam. Uglavnom djeluju na COX-2. Imaju izražen analgetski i antipiretski učinak središnjeg djelovanja.
Najpopularniji NSAID lijekovi i njihovi troškovi
- Acetilsalicilna kiselina.
Učinkovit i jeftin lijek. Dostupan u dozama od 500 miligrama i 100 mg. Prosječna cijena na tržištu je 8-10 rubalja za 10 tableta. Uključeno u popis vitalnih potrepština.
- Ibuprofen.
Siguran i jeftin lijek. Cijena ovisi o obliku puštanja i proizvođaču. Ima izražen antipiretski učinak. Široko se koristi u pedijatriji.
Filmom obložene tablete od 400 miligrama, proizvedene u Rusiji, koštaju od 50-100 rubalja za 30 tableta.
- paracetamol.
Popularna droga u cijelom svijetu. U europskim zemljama dostupan bez liječničkog recepta. Najpopularniji oblici su tablete od 500 miligrama i sirup.
Uključeno u kombinirane lijekove kao analgetska i antipiretička komponenta. Ima centralni mehanizam djelovanja, bez utjecaja na hematopoezu i gastrointestinalni trakt.
Cijena ovisi o marki. Tablete ruske proizvodnje koštaju oko 10 rubalja.
- Citramon P.
Kombinirani lijek koji sadrži protuupalne i psihostimulirajuće komponente. Kofein povećava osjetljivost moždanih receptora tropičnih na paracetamol, pojačavajući učinak protuupalne komponente.
Dostupan u tabletama od 500 miligrama. Prosječna cijena je 10-20 rubalja.
- diklofenak.
Dostupan je u različitim oblicima doziranja, ali je najtraženiji u obliku injekcija i lokalnih oblika (masti i flasteri).
Trošak pakiranja od tri ampule je od 50 do 100 rubalja.
- Nimesulid.
Selektivni lijek koji ima blokirajući učinak na ciklooksigenazu tipa 2. Ima dobar analgetski i antipiretski učinak. Naširoko se koristi u stomatologiji i postoperativnom razdoblju.
Dostupan u obliku tableta, gelova i suspenzija. Prosječna cijena na tržištu je od 100-200 rubalja za 20 tableta.
- Ketorolac.
Lijek karakteriziran izraženim analgetskim učinkom, usporedivim s učinkom nenarkotičkih analgetika. Ima snažno ulcerogeno djelovanje na sluznicu probavnog trakta. Koristite s oprezom.
Mora se pustiti strogo prema liječničkom receptu. Oblici ispuštanja su različiti. Tablete od 10 miligrama koštaju od sto rubalja po pakiranju.
Glavne indikacije za primjenu NSAIL
Najčešći razlozi za uzimanje ove skupine tvari su bolesti praćene upalama, bolovima i povišenom temperaturom. Treba imati na umu da se lijekovi rijetko koriste za monoterapiju. Liječenje mora biti sveobuhvatno.
Važno. Koristite informacije u ovom odlomku samo ako vas hitna situacija sprječava da odmah kontaktirate kvalificiranog stručnjaka. Razgovarajte o svim pitanjima liječenja sa svojim liječnikom.
Artroza
Bolest koja uzrokuje promjene u anatomskoj strukturi zglobne površine. Aktivni pokreti su izrazito bolni zbog otoka zgloba i pojačanog izljeva sinovijalne tekućine.
U teškim slučajevima liječenje se svodi na zamjenu zgloba.
NSAID su indicirani za umjerenu ili umjerenu težinu procesa. Za bolove se propisuje 100-200 miligrama nimesulida. Ne više od 500 mg dnevno. Uzima se u 2-3 doze. Piti s malom količinom vode.
Reumatoidni artritis
– upalni proces autoimune etiologije. U različitim tkivima javljaju se brojni upalni procesi. Pretežno su zahvaćeni zglobovi i endokardijalno tkivo. NSAIL su lijekovi izbora u kombinaciji sa terapijom steroidima. Oštećenje endokarda uvijek dovodi do taloženja krvnih ugrušaka na površini zalistaka i srčanih komora. Uzimanje acetilsalicilne kiseline od 500 miligrama dnevno smanjuje rizik od tromboze za 5 puta.
Bol zbog ozljeda mekih tkiva
Povezano s oteklinom na mjestu primjene traumatskog faktora i okolnih tkiva. Kao rezultat eksudacije, male venske žile i živčani završeci su komprimirani.
U oštećenom organu dolazi do stagnacije venske krvi, što dodatno pojačava metaboličke poremećaje. Nastaje začarani krug koji pogoršava uvjete za regeneraciju.
Za sindrom umjerene boli moguće je koristiti lokalne oblike diklofenaka.
Nanesite na područje modrice ili uganuća tri puta dnevno. Oštećenom organu potreban je odmor i imobilizacija nekoliko dana.
Osteokondroza
S ovim patološkim procesom dolazi do kompresije korijena spinalnih živaca između gornjeg i donjeg kralješka, tvoreći izlazne kanale spinalnih živaca.
Kada se lumen kanala smanji, korijeni živaca koji inerviraju organe i mišiće doživljavaju kompresiju. To dovodi do razvoja upalnih procesa i oticanja samih živaca, što dodatno remeti trofične procese.
Kako bi se razbio začarani krug, lokalne masti i gelovi koji sadrže diklofenak koriste se u kombinaciji s injekcijskim oblicima lijeka. Tri mililitra otopine diklofenaka ubrizgavaju se intramuskularno jednom dnevno.
Tijek liječenja je najmanje 5 dana. S obzirom na visoku ulcerogenost lijeka, trebali biste uzimati blokatore protonske pumpe i antacide (Omeprazol 2 kapsule dva puta dnevno i Almagel jednu ili dvije mjerice tri puta dnevno).
Bolovi u lumbalnoj regiji
S ovom lokalizacijom najčešće je pogođen. Bolovi su prilično jaki. nastaje od spinalnih korijena koji izlaze iz intervertebralnih foramena sakruma, izlazeći u ograničenom području u plitka tkiva glutealne regije. To ga predisponira za upalu tijekom hipotermije.
Koriste se masti s NSAID-ima koji sadrže diklofenak ili nimesulid. U slučaju jake boli, mjesto izlaska živca blokira se anestetikom. Koristi se lokalna suha toplina. Važno je izbjegavati hipotermiju.
Glavobolja
Uzrokovani raznim patološkim procesima. Najčešći uzrok je mozak. Sam mozak nema receptore za bol. Osjećaji boli prenose se iz njegovih membrana i receptora u posudama.
Nesteroidni protuupalni lijekovi imaju izravan učinak na prostaglandine koji reguliraju bol u središtu talamusa. Bol uzrokuje vazospazam, usporavaju se metabolički procesi, a bol se pojačava. NSAID, ublažavanje boli, zaustavljanje grčeva, prekidanje patološkog procesa. Najučinkovitiji lijekovi su Ibuprofen u dozi od 400 miligrama.
Migrena
Uzrok je lokalni spazam krvnih žila u mozgu.Češće glava boli s jedne strane. Postoje opsežni neurološki žarišni simptomi. Iskustva pokazuju da su nesteroidni analgetici u kombinaciji s antispazmodicima najučinkovitiji.
Pedeset posto Otopina metamizol natrija (analgin) u količini od dva mililitra i dva mililitra Drotaverin u jednoj štrcaljki intramuskularno ili intravenozno. Nakon injekcije dolazi do povraćanja. Nakon nekog vremena bolovi se potpuno povlače.
Akutni napad gihta
Bolest je uzrokovana kršenjem metabolizma mokraćne kiseline. Njegove soli talože se u raznim organima i tkivima tijela, uzrokujući raširenu bol. NSAID pomažu zaustaviti. Pripravci ibuprofena koriste se u dozi od 400-800 miligrama.
Kompleks. Uključuje dijetu s niskim udjelom purinskih i pirimidinskih baza. U akutnom razdoblju potpuno su isključeni životinjski proizvodi, juhe, alkohol, kava i čokolada.
Indicirani su proizvodi biljnog podrijetla, osim gljiva, te velike količine vode (do tri do četiri litre dnevno). Ako vam se stanje popravi, u hranu možete dodati nemasni svježi sir.
dismenoreja
Bolne mjesečnice ili bolovi u donjem dijelu trbuha prije njih česti su kod žena u fertilnoj dobi. Uzrokovan grčevima u glatkim mišićima maternice tijekom odbacivanja sluznice. Trajanje boli i njezin intenzitet razlikuju se od osobe do osobe.
Za olakšanje su prikladni pripravci Ibuprofena u dozi od 400-800 miligrama ili selektivni NSAIL (Nimesulid, Meloksikam).
Liječenje bolne menstruacije može uključivati upotrebu dvofaznih estrogenskih lijekova koji normaliziraju razinu hormona u tijelu.
Vrućica
Povećanje tjelesne temperature je nespecifičan patološki proces koji prati mnoga bolna stanja. Normalna tjelesna temperatura je između 35 i 37 Celzijevih stupnjeva. Kod hipertermije iznad 41 stupnja dolazi do denaturacije proteina i može nastupiti smrt.
Pri normalnoj tjelesnoj temperaturi odvija se većina biokemijskih procesa u tijelu. Mehanizmi termoregulacije u višim organizmima su neurohumoralne prirode. Mali dio hipotalamusa, nazvan infundibulum, ima glavnu ulogu u održavanju temperaturne homeostaze.
Anatomski povezuje hipotalamus i talamus na spoju vidnih živaca.
Tvari koje se nazivaju pirogeni odgovorne su za aktiviranje hipertermijske reakcije. Jedan od pirogena je prostaglandin, kojeg proizvode imunološke stanice.
Njegovu sintezu regulira ciklooksigenaza. Nesteroidni protuupalni lijekovi mogu utjecati na sintezu prostaglandina, posredno smanjujući tjelesnu temperaturu. Paracetamol djeluje na COX-1 u središtu termoregulacije, pružajući brz, ali kratkotrajan antipiretski učinak.
Za vrijeme vrućice Ibuprofen ispoljava najveću antipiretičku aktivnost, djelujući neizravno. Za smanjenje vrućice kod kuće opravdan je režim s oba lijeka.
500 miligrama paracetamola i 800 miligrama ibuprofena. Prvi brzo smanjuje temperaturu na prihvatljive vrijednosti, drugi polako i održava učinak dugo vremena.
Groznica kod nicanja zubića kod djece
Posljedica je razaranja koštanog tkiva tijekom brzog rasta zuba. Iz uništenih stanica oslobađaju se biološki aktivne tvari koje izravno utječu na centre hipotalamusa. Makrofagi doprinose upalnom procesu.
Najučinkovitiji lijek koji uklanja upalu i smanjuje temperaturu je Nimesulid u dozi od 25-30 miligrama, uzet jednom ili dva puta, potpuno zaustavlja te pojave u 90-95 posto slučajeva.
Rizici korištenja NSAIL-a
Istraživanja su pokazala da dugotrajna primjena neselektivnih lijekova štetno djeluje na sluznicu želuca i crijeva. Potvrđeno je ulcerogeno djelovanje acetilsalicilne kiseline. Preporuča se dugotrajna primjena neselektivnih lijekova zajedno s blokatorima protonske pumpe (omeprazol).
Selektivni nesteroidni protuupalni lijekovi deseterostruko povećavaju rizik od razvoja koronarne bolesti čak i kod dugotrajne primjene. Aspirin je jedina iznimka na ovom popisu. Antitrombocitna svojstva acetilsalicilne kiseline koriste se za prevenciju tromboze, sprječavajući začepljenje velikih krvnih žila.
Kardiolozi upozoravaju da pacijenti koji su nedavno imali srčani udar trebaju izbjegavati liječenje nesteroidnim protuupalnim lijekovima. Prema podacima istraživanja, naproksen se s ove točke gledišta smatra najmanje opasnim.
Objavljene su studije koje pokazuju da dugotrajna primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova može uzrokovati erektilnu disfunkciju. Međutim, te su se studije uglavnom temeljile na osjećajima samih pacijenata. Nisu pruženi objektivni podaci o razinama testosterona, pregledima sjemene tekućine ili metodama fizičkog pregleda.
Zaključak
Prije stotinu godina, svjetska populacija je bila nešto više od milijardu ljudi. Tijekom prošlog dvadesetog stoljeća čovječanstvo je napravilo veliki napredak u svim sektorima svog djelovanja. Medicina je postala učinkovita i progresivna znanost utemeljena na dokazima.
Danas nas je više od sedam milijardi. Tri glavna otkrića koja su utjecala na opstanak ljudske rase su:
- cjepiva;
- antibiotici;
- nesteroidni protuupalni lijekovi.
Ima o čemu razmišljati i čemu težiti.
Video zapisi na temu
Zanimljiv
2319 0
Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) jedan su od glavnih lijekova koji se koriste u liječenju upalnih bolesti zglobova.
Propisuju se u periodičnim tečajevima za kronične procese, a po potrebi i za egzacerbacije bolesti i akutne upalne procese. NSAIL postoje u različitim oblicima doziranja - tablete, masti i otopine za injekcije. Odabir potrebnog lijeka, doziranje i učestalost njegove uporabe treba obaviti liječnik.
NSAID - koja je to skupina lijekova?
Skupina nesteroidnih protuupalnih lijekova prilično je opsežna i uključuje lijekove različite kemijske strukture. Naziv "nesteroidni" pokazuje njihovu razliku od druge velike skupine protuupalnih lijekova - kortikosteroidnih hormona.
Zajednička svojstva svih lijekova iz ove skupine su njihova tri glavna djelovanja - protuupalno, analgetsko, antipiretičko.
Ovo objašnjava drugi naziv za ovu skupinu - nenarkotički analgetici, kao i ogromnu širinu njihove uporabe. Ova tri učinka različito su izražena kod svakog lijeka, pa se ne mogu u potpunosti međusobno zamijeniti. 
Nažalost, svi NSAID lijekovi imaju slične nuspojave. Najpoznatiji od njih su izazivanje čira na želucu, toksičnost za jetru i inhibicija hematopoeze. Iz tog razloga ne smijete prekoračiti dozu navedenu u uputama, a također uzimati ove lijekove ako sumnjate na ove bolesti.
Bolovi u trbuhu ne mogu se liječiti takvim lijekovima - uvijek postoji rizik od pogoršanja vašeg stanja. Izumljeni su različiti oblici doziranja NSAID-a kako bi se poboljšala njihova učinkovitost u svakoj specifičnoj situaciji i smanjila potencijalna šteta za zdravlje.
Povijest otkrića i nastanka
Korištenje biljnih lijekova s protuupalnim, antipiretskim i analgetskim djelovanjem opisano je u djelima Hipokrata. No, prvi točan opis učinka NSAID-a datira još iz 18. stoljeća.
Godine 1763., engleski liječnik i svećenik Edward Stone izvijestio je u pismu predsjedniku Kraljevskog društva u Londonu da infuzija kore vrbe, koja raste u Engleskoj, ima antipiretička svojstva, opisao je recept za njegovu pripremu i način upotrebe za febrilna stanja.
Gotovo pola stoljeća kasnije u Francuskoj je I. Lear iz kore vrbe izolirao tvar koja je odredila njezina ljekovita svojstva. Po analogiji s 
Od latinskog naziva za vrbu - salix, on je ovu tvar nazvao salicin. To je bio prototip moderne acetilsalicilne kiseline, koju su naučili kemijski proizvoditi 1839. godine.
Industrijska proizvodnja nesteroidnih protuupalnih lijekova započela je 1888. godine, a prvi lijek koji se pojavio na policama ljekarni bila je acetilsalicilna kiselina pod trgovačkim imenom Aspirin, proizvođača Bayer, Njemačka. Još uvijek posjeduje prava na zaštitni znak Aspirin, tako da drugi proizvođači proizvode acetilsalicilnu kiselinu pod međunarodnim nezaštićenim imenom ili stvaraju vlastitu (na primjer, Upsarin).
Noviji razvoj doveo je do pojave brojnih novih lijekova. Istraživanja se nastavljaju do danas i stvaraju se sve sigurnija i učinkovitija sredstva. Čudno je da je prva hipoteza o mehanizmu djelovanja NSAIL-a formulirana tek 20-ih godina 20. stoljeća. Ranije su se lijekovi koristili empirijski, njihove doze određivale su se dobrobiti pacijenta, a nuspojave nisu bile dobro proučene.
Farmakološka svojstva i mehanizam djelovanja
Mehanizam razvoja upalne reakcije u tijelu prilično je složen i uključuje lanac kemijskih reakcija koje se međusobno pokreću. Jedna od skupina tvari koje sudjeluju u razvoju upale su prostaglandini (prvi su izolirani iz tkiva prostate, otuda i naziv). Te tvari imaju dvojaku funkciju - sudjeluju u stvaranju zaštitnih čimbenika u želučanoj sluznici i u upalnom procesu.
Sintezu prostaglandina provode dvije vrste enzima ciklooksigenaze. COX-1 sintetizira “želučane” prostaglandine, a COX-2 sintetizira “upalne” i normalno je neaktivan. NSAID-i ometaju aktivnost COX-a. Njihov glavni učinak - protuupalni - posljedica je inhibicije COX-2, a nuspojava - poremećaj zaštitne barijere želuca - posljedica je inhibicije COX-1.
Osim toga, NSAID prilično snažno ometaju stanični metabolizam, što je odgovorno za njihov analgetski učinak - ometaju provođenje živčanih impulsa. To je i uzrok letargije, kao nuspojava uzimanja NSAID-a. Postoje dokazi da ti lijekovi stabiliziraju membrane lizosoma, usporavajući otpuštanje litičkih enzima.
Ulazeći u ljudsko tijelo, ovi lijekovi se apsorbiraju najvećim dijelom u želucu, au malim količinama iz crijeva.
Apsorpcija varira; za nove lijekove bioraspoloživost može doseći 96%. Lijekovi s crijevnom ovojnicom (Aspirin Cardio) puno se slabije apsorbiraju. Prisutnost hrane ne utječe na apsorpciju lijekova, ali budući da povećavaju kiselost, preporučljivo ih je uzimati nakon jela.
Metabolizam NSAID-a odvija se u jetri, zbog čega su toksični za ovaj organ i ne mogu se koristiti za razne bolesti jetre. Mali dio dolazne doze lijeka izlučuje se kroz bubrege. Suvremeni razvoj u području NSAID-a usmjeren je na smanjenje njihovog učinka na COX-1 i hepatotoksičnost.
Indikacije za uporabu - opseg primjene
Bolesti i patološka stanja za koja se propisuju NSAIL su različita. Tablete se propisuju kao antipiretik kod zaraznih i nezaraznih bolesti, kao i kao lijek protiv glavobolje, zubobolje, bolova u zglobovima, menstrualnih i drugih bolova (osim bolova u trbuhu, ako njihov uzrok nije jasan). U djece se za snižavanje vrućice koriste čepići koji sadrže nesteroidne protuupalne lijekove. 
Intramuskularne injekcije NSAID-a propisuju se kao analgetik i antipiretik za teška stanja bolesnika. Oni su nužno dio litičke smjese - kombinacije lijekova koji mogu brzo srušiti opasnu temperaturu. Intraartikularne injekcije liječe teška oštećenja zglobova uzrokovana upalnim bolestima.
Masti se koriste za lokalno djelovanje na upaljene zglobove, kao i kod bolesti kralježnice, ozljeda mišića za ublažavanje bolova, oteklina i upala. Masti se mogu nanositi samo na zdravu kožu. Za bolesti zglobova mogu se kombinirati sva tri oblika lijeka.
Najpoznatiji lijekovi iz skupine
Prvi NSAID koji je pušten u prodaju bila je acetilsalicilna kiselina pod markom Aspirin. Ovaj naziv, unatoč činjenici da je komercijalan, snažno je povezan s lijekom. Propisuje se za snižavanje vrućice, ublažavanje glavobolje, 
male doze - za poboljšanje reoloških svojstava krvi. Rijetko se koristi za bolesti zglobova.
Metamizol (Analgin) nije ništa manje popularan od aspirina. Koristi se za ublažavanje bolova različitog podrijetla, uključujući bolove u zglobovima. Zabranjen je u mnogim europskim zemljama, jer ima snažan inhibitorni učinak na hematopoezu.
– jedan od popularnih lijekova za liječenje zglobova. Uključeno u mnoge masti, dostupne u i. Ima izraženo protuupalno i analgetsko djelovanje, gotovo bez sustavnog djelovanja.
Nuspojave
Kao i kod svakog drugog lijeka, postoje brojne nuspojave kod uzimanja NSAID-a. Najpoznatiji među njima je ulcerogeni, tj. izazivač čira. Uzrokovana je inhibicijom COX-1 i gotovo je potpuno odsutna u selektivnim nesteroidnim protuupalnim lijekovima.
Kiseli derivati imaju dodatni ulcerogeni učinak povećanjem kiselosti želučanog soka. Većina nesteroidnih protuupalnih lijekova kontraindicirana je za gastritis s visokom kiselinom, čir na želucu i dvanaesniku te GERB.
Drugi uobičajeni učinak je hepatotoksičnost. Može se manifestirati kao bol i težina u trbuhu, probavni poremećaji, a ponekad i kratkotrajni ikterični sindrom, svrbež kože i druge manifestacije oštećenja jetre. Za hepatitis, cirozu i 
zatajenje jetre, NSAID su kontraindicirani.
Inhibicija hematopoeze, koja, ako se doza stalno prekoračuje, dovodi do razvoja anemije, u nekim slučajevima - pancitopenije (nedostatka svih krvnih elemenata), oslabljenog imuniteta i krvarenja. NSAID se ne propisuju za teške bolesti koštane srži i nakon transplantacije koštane srži.
Posljedice povezane s lošim zdravstvenim stanjem - mučnina, slabost, usporena reakcija, smanjena pozornost, osjećaj umora, alergijske reakcije do napadaja astme - javljaju se pojedinačno.
Klasifikacija NSAID
Danas postoji mnogo lijekova u skupini NSAIL, a njihova klasifikacija trebala bi pomoći liječniku u odabiru najprikladnijeg lijeka. Ova klasifikacija sadrži samo međunarodne nezaštićene nazive.
Kemijska struktura
Na temelju njihove kemijske strukture klasificiraju se nesteroidni protuupalni lijekovi.
Kiseline (apsorbuju se u želucu, povećavaju kiselost):
- salicilati:
- pirazolidini:
- derivati indoloctene kiseline:
- derivati feniloctene kiseline:
- oksikami:
- derivati propionske kiseline:
Ne-kiseli derivati (ne utječu na kiselost želučanog soka, apsorbiraju se u crijevima):
- alkanoni:
- derivati sulfonamida:
Po utjecaju na COX-1 i COX-2
Neselektivni - inhibiraju obje vrste enzima, većina NSAID-a pripada njima.
Selektivni (koksibi) inhibiraju COX-2, ne utječu na COX-1:
- Celecoxib;
- Rofecoxib;
- Valdecoxib;
- parecoksib;
- Lumiracoxib;
- Etorikoksib.
Selektivni i neselektivni NSAID
Većina NSAIL je neselektivna jer inhibiraju oba tipa COX. Selektivni NSAID su moderniji lijekovi koji djeluju uglavnom na COX-2, a minimalno utječu na COX-1. Time se smanjuje rizik od nuspojava.
Međutim, potpuna selektivnost djelovanja lijekova još nije postignuta, a rizik od nuspojava uvijek će postojati.
Lijekovi nove generacije
Nova generacija uključuje ne samo selektivne, već i neke neselektivne NSAID, koji imaju izraženu učinkovitost, ali su manje toksični za jetru i hematopoetski sustav. 
Nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije:
- – ima produljeni rok valjanosti;
- – ima najjače analgetsko djelovanje;
- – produženi period djelovanja i izražen analgetski učinak (usporediv s morfinom);
- rofekoksib– najselektivniji lijek, odobren za pacijente s gastritisom i peptičkim ulkusom bez egzacerbacije.
Nesteroidne protuupalne masti
Primjena NSAID lijekova u obliku za lokalnu primjenu (masti i gelovi) ima niz prednosti, prvenstveno nepostojanje sistemskog djelovanja i ciljanog djelovanja na žarište upale. Za bolesti zglobova gotovo su uvijek propisani. Najpopularnije masti:
- indometacin;
NSAID u tabletama
Najčešći oblik doziranja NSAID-a su tablete. Koristi se za liječenje raznih bolesti, uključujući zglobne.
Među prednostima, mogu se propisati za liječenje manifestacija sustavnog procesa koji uključuje nekoliko zglobova. Nedostaci uključuju izražene nuspojave. Popis NSAID lijekova u tabletama je prilično dugačak, oni uključuju:
Opće značajke primjene
Nesteroidni protuupalni lijekovi za liječenje zglobova propisuju se u tečajevima ili po potrebi, ovisno o tijeku bolesti.
Glavna značajka njihove uporabe je da nema potrebe uzimati nekoliko lijekova ove skupine u istom obliku doziranja u isto vrijeme (osobito tablete), jer to povećava nuspojave, ali terapeutski učinak ostaje isti.
Dopušteno je istodobno koristiti različite oblike doziranja ako je potrebno. Važno je zapamtiti da su kontraindikacije za uzimanje NSAIL-a zajedničke većini lijekova u skupini.
NSAIL ostaju najvažniji tretman za zglobove. Teško ih je, a ponekad i gotovo nemoguće, nadomjestiti bilo kojim drugim sredstvom. Suvremena farmakologija razvija nove lijekove iz ove skupine kako bi smanjila rizik od njihovih nuspojava i povećala selektivnost djelovanja.
14221 0
Upalne reakcije- to su univerzalne zaštitno-adaptivne reakcije na utjecaj različitih egzogenih i endogenih štetnih čimbenika (mikroorganizama, kemijskih agensa, fizičkih utjecaja itd.), koje igraju važnu ulogu u patogenezi većine bolesti maksilofacijalnog područja (parodontitis, alveolitis, periostitis, osteomijelitis, akutni herpetički gingivostomatitis itd.). Taj proces pokreću i podupiru endogene biološki aktivne tvari (prostaglandini, tromboksan, prostaciklin, leukotrieni, histamin, interleukini (IL), NO, kinini), koje se stvaraju na mjestu upale.
Unatoč činjenici da je upala zaštitna reakcija, pretjerana težina ovog procesa može poremetiti funkcije organa i tkiva, što zahtijeva odgovarajuće liječenje. Specifičnost farmakološke regulacije ovog procesa ovisi o karakteristikama etiologije, patogeneze i težine pojedinih faza upale u određenog bolesnika, te prisutnosti popratne patologije.
U stomatološkoj praksi koriste se protuupalni lijekovi lokalnog i resorptivnog djelovanja (astringenti, enzimi, vitamini, steroidi i nesteroidni protuupalni lijekovi, dimeksid, kalcijeve soli, heparinska mast i dr.), koji se značajno razlikuju u mehanizmu djelovanja, karakteristikama kemijsku strukturu, fizikalno-kemijska svojstva, farmakokinetiku, farmakodinamiku, kao i na djelovanje na pojedine faze upalnih reakcija. Unatoč prisutnosti u arsenalu stomatologa velikog broja lijekova različitih smjerova djelovanja, glavni lijekovi koji se koriste za postizanje protuupalnih i analgetskih učinaka su NSAIL, čiji se učinak očituje ne samo resorptivnim djelovanjem, već i s lokalnom primjenom.
Primjena enzima u medicini (enzimska terapija) temelji se na njihovom selektivnom djelovanju na određena tkiva. Enzimski pripravci uzrokuju hidrolizu proteina, polinukleotida i mukopolisaharida, što rezultira ukapljivanjem gnoja, sluzi i drugih produkata upalnog podrijetla. U stomatološkoj praksi najčešće se koriste proteaze, nukleaze i liaze.
Nesteroidni protuupalni lijekovi i nenarkotički analgetici
Kazalo opisa lijekova
Acetilsalicilna kiselinaBenzidamin
diklofenak
Ibuprofen
Indometacin
Ketoprofen
Ketorolac
Lornoksikam
Meloksikam
Metamizol natrij
Nimesulid
paracetamol
Piroksikam
Fenilbutazon
Celekoksib
Nema INN-a
- Holisal
Spektar NSAID koji se trenutno koriste u medicinskoj praksi iznimno je širok: od tradicionalnih skupina derivata salicilne kiseline (acetilsalicilna kiselina (aspirin) i pirazolon (fenilbutazon (butadion)) do suvremenih lijekova derivata niza organskih kiselina: antranilne kiseline - mefenaminske kiseline i flufenaminska kiselina; indoloctena kiselina - indometacin (metindol), feniloctena - diklofenak (ortofen, voltaren i dr.), fenilpropionska - ibuprofen (brufen), propionska - ketoprofen (artrosilen, OKI, ketonal), naproksen (naprosyn), heteroarilacetna - ketorolak. (ketalgin, ketanov, ketorol) i derivate oksikama (piroksikam (piroksifer, hotemin), lornoksikam (ksefokam), meloksikam (movalis).
NSAIL imaju istu vrstu učinaka, ali njihova težina značajno varira među lijekovima iz različitih skupina. Dakle, paracetamol ima centralni analgetski i antipiretski učinak, ali njegov protuupalni učinak nije izražen. Posljednjih godina pojavili su se lijekovi snažnog analgetskog potencijala koji se po djelovanju mogu usporediti s tramadolom (Tramal), poput ketorolaka, ketoprofena i lornoksikama. Njihova visoka učinkovitost u sindromu jake boli različite lokalizacije omogućuje širu primjenu NSAIL-a u preoperativnoj pripremi bolesnika.
NSAID su također stvoreni za lokalnu primjenu (na bazi ketoprofena, kolin salicilata i fenilbutazona). Budući da je protuupalni učinak povezan s blokadom ciklooksigenaze (COX) COX-2, a brojne nuspojave povezane su s blokadom COX-1, stvoreni su NSAIL koji prvenstveno blokiraju COX-2 (meloksikam, nimesulid, celekoksib , itd.), koji se bolje podnose, osobito rizični bolesnici s anamnezom čira na želucu i dvanaesniku, bronhijalne astme, oštećenja bubrega i poremećaja zgrušavanja krvi.
Mehanizam djelovanja i farmakološki učinci
NSAIL inhibiraju COX, ključni enzim u metabolizmu arahidonske kiseline, regulirajući njezinu pretvorbu u prostaglandine (PG), prostaciklin (PGI2) i tromboksan TxA2. PG su uključeni u procese boli, upale i vrućice. Inhibicijom njihove sinteze NSAIL smanjuju osjetljivost receptora za bol na bradikinin, smanjuju oteklinu tkiva na mjestu upale, čime se slabi mehanički pritisak na nociceptore.Posljednjih godina pokazalo se da je protuupalni učinak ovih lijekova povezan sa sprječavanjem aktivacije imunokompetentnih stanica u ranim fazama upale. NSAIL povećavaju sadržaj intracelularnog Ca2+ u T limfocitima, što potiče njihovu proliferaciju, sintezu interleukina-2 (IL-2) i supresiju aktivacije neutrofila. Ustanovljena je veza između težine upalnog procesa u tkivima maksilofacijalne regije i promjena u sadržaju arahidonske kiseline, PG, osobito PGE2 i PGF2a, proizvoda peroksidacije lipida, IL-1β i cikličkih nukleotida. Primjena NSAIL-a u ovim stanjima smanjuje težinu hiperergijske upale, otekline, boli i stupanj destrukcije tkiva. NSAIL djeluju prvenstveno na dvije faze upale: fazu eksudacije i fazu proliferacije.
Analgetski učinak NSAID-a posebno je izražen kod upalne boli, što je posljedica smanjenja eksudacije, sprječavanja razvoja hiperalgezije i smanjenja osjetljivosti receptora boli na medijatore boli. Analgetsko djelovanje veće je kod NSAID-a čije otopine imaju neutralan pH. Manje se nakupljaju na mjestu upale, brže prodiru kroz krvno-moždanu barijeru i utječu na talamusne centre osjetljivosti na bol, potiskujući COX u središnjem živčanom sustavu. NSAIL smanjuju razinu PG u moždanim strukturama uključenim u provođenje impulsa boli, ali ne utječu na mentalnu komponentu boli i njezinu procjenu.
Antipiretski učinak nesteroidnih protuupalnih lijekova uglavnom je povezan s povećanjem prijenosa topline i pojavljuje se samo pri povišenim temperaturama. To je zbog inhibicije sinteze PGE1 u središnjem živčanom sustavu i inhibicije njihovog aktivacijskog učinka na centar termoregulacije smješten u hipotalamusu.
Inhibicija agregacije trombocita je posljedica blokade COX i inhibicije sinteze tromboksana A2. Dugotrajnom primjenom NSAIL razvija se desenzibilizirajući učinak, što je uzrokovano smanjenjem stvaranja PGE2 u žarištu upale i leukocitima, inhibicijom blastne transformacije limfocita i smanjenjem kemotaktičke aktivnosti monocita, T- limfociti, eozinofili i polimorfonuklearni neutrofili. PG sudjeluju ne samo u provedbi upalnih reakcija. Nužni su za normalno odvijanje fizioloških procesa, imaju gastroprotektivnu funkciju, reguliraju bubrežni protok krvi, glomerularnu filtraciju i agregaciju trombocita.
Postoje dvije izoforme COX-a. COX-1 je enzim koji je stalno prisutan u većini stanica i neophodan je za stvaranje PG-a koji sudjeluju u regulaciji homeostaze te utječu na trofiku i funkcionalnu aktivnost stanica, a COX-2 je enzim koji u normalnim uvjetima nalazi se samo u nekim organima (mozak, bubrezi, kosti, reproduktivni sustav kod žena). Proces upale potiče proizvodnju COX-2. Blokada COX-2 određuje prisutnost protuupalne aktivnosti u lijekovima, a većina nuspojava NSAID-a povezana je sa supresijom aktivnosti COX-1.
Farmakokinetika
Većina NSAIL su slabe organske kiseline s niskim pH. Kada se uzimaju oralno, imaju visok stupanj apsorpcije i bioraspoloživosti. NSAIL se dobro vežu za proteine plazme (80-99%). S hipoalbuminemijom povećava se koncentracija slobodnih frakcija NSAIL u krvnoj plazmi, što rezultira povećanjem aktivnosti i toksičnosti lijeka.NSAIL imaju približno isti volumen distribucije. Metaboliziraju se u jetri uz stvaranje neaktivnih metabolita (osim fenilbutazona), a eliminiraju se putem bubrega. NSAIL se brže eliminiraju kada je urin alkalan. Neki nesteroidni protuupalni lijekovi (indometacin, ibuprofen, naproksen) izlučuju se 10-20% nepromijenjeni, pa se njihova koncentracija u krvi može promijeniti u slučaju bolesti bubrega. T1/2 značajno varira među različitim lijekovima u ovoj skupini. Lijekovi s kratkim poluživotom (1-6 sati) su acetilsalicilna kiselina, diklofenak, ibuprofen, indometacin, ketoprofen itd., lijekovi s dugim poluvijekom (više od 6 sati) su naproksen, piroksikam, fenilbutazon itd. Na farmakokinetiku NSAIL-a može utjecati funkcija jetre i bubrega, kao i dob bolesnika.
Mjesto u terapiji
U stomatološkoj praksi NSAIL se naširoko koriste za upalne bolesti maksilofacijalne regije i oralne sluznice, upalni otok nakon ozljeda, operacija, bolni sindrom, artroza i artritis temporomandibularnog zgloba, miofascijalni bolni sindrom maksilofacijalne regije, neuritis, neuralgija, postoperativni bol, stanja groznice.Podnošljivost i nuspojave
NSAIL se naširoko i nekontrolirano koriste kao protuupalni, analgetici i antipiretici, ali se njihova potencijalna toksičnost ne uzima uvijek u obzir, posebno u rizičnih bolesnika s poviješću bolesti gastrointestinalnog trakta, jetre, bubrega, kardiovaskularnog sustava, bronha astmatičari i predisponirani za alergijske bolesti.reakcije.Pri korištenju NSAID-a, osobito tečaja, moguće su komplikacije mnogih sustava i organa.
- Iz gastrointestinalnog trakta: stomatitis, mučnina, povraćanje, nadutost, bol u epigastričnoj regiji, zatvor, proljev, ulcerogeno djelovanje, gastrointestinalno krvarenje, gastroezofagealni refluks, kolestaza, hepatitis, žutica.
- Iz središnjeg živčanog sustava i osjetilnih organa: glavobolja, vrtoglavica, razdražljivost, povećani umor, nesanica, tinitus, smanjena oštrina sluha, oštećenje osjetila, halucinacije, konvulzije, retinopatija, keratopatija, optički neuritis.
- Hematološke reakcije: leukopenija, anemija, trombocitopenija, agranulocitoza.
- Iz urinarnog sustava: intersticijska nefropatija,
- oteklina.
- Alergijske reakcije: bronhospazam, urtikarija, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), alergijska purpura, Quinckeov edem, anafilaktički šok.
- Za kožu i potkožno masno tkivo: osip, bulozni osip, multiformni eritem, eritrodermija (eksfolijativni dermatitis), alopecija, fotosenzitivnost, toksikodermija.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost na lijekove ove skupine.
- Tečaj terapije NSAID-ima je kontraindiciran:
- s leukopenijom;
- s teškim oštećenjem bubrega i jetre;
- u prvom tromjesečju trudnoće;
- tijekom laktacije;
- djeca mlađa od 6 godina (meloksikam - do 15 godina, ketorolak - do 16 godina).
Opomene
NSAID treba s oprezom propisivati bolesnicima s bronhijalnom astmom, arterijskom hipertenzijom i zatajenjem srca. U starijih bolesnika preporučuju se niske doze i kratki ciklusi NSAID-a.Interakcija
Kada se uzima zajedno s antikoagulansima, antitrombocitnim lijekovima i fibrinoliticima, povećava se rizik od gastrointestinalnog krvarenja. U kombinaciji s beta-blokatorima ili inhibitorima angiotenzin-konvertirajućeg enzima (ACE), antihipertenzivni učinak može biti smanjen. NSAIL pojačavaju nuspojave kortikosteroida i estrogena. Pogoršanje bubrežne funkcije može se primijetiti kada se NSAIL kombiniraju s diureticima koji štede kalij (triamteren), ACE inhibitorima i ciklosporinom. Kada se paracetamol kombinira s barbituratima, antikonvulzivima i etilnim alkoholom, povećava se rizik od hepatotoksičnosti. Primjena paracetamola zajedno s etanolom doprinosi razvoju akutnog pankreatitisa.Primjeri TN NSAID i nenarkotičkih analgetika registriranih u Ruskoj Federaciji
|
Sinonimi |
|
|
Acetilsalicilna kiselina | |
|
Benzidamin |
Tantum verde |
|
diklofenak |
Voltaren, Dikloben, Naklofen, Ortofen |
|
Ibuprofen |
Brufen, Nurofen |
|
Indometacin |
metindol |
|
Ketoprofen |
Artrozilen, Ketonal, OKI |
|
Ketorolac |
Ketalgin, Ketanov, Ketorol |
|
Lornoksikam |
Xefocam |
|
Meloksikam | |
|
Metamizol natrij |
analgin |
|
Nimesulid |
Aulin, Nise, Nimesil, Novolid, Flolid |
|
paracetamol |
Tylenol |
|
Piroksikam |
Piroksikam |
|
Fenilbutazon |
Butadion |
|
Celekoksib |
Celebrex |
G.M. Barer, E.V. Zoryan
