Gliklazid - detaljne upute za uporabu, recenzije dijabetičara i liječnika. Gliklazid: upute za uporabu

Bruto formula

C15H21N3O3S

Farmakološka skupina tvari gliklazid

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

21187-98-4

Karakteristike tvari gliklazid

Derivat sulfonilureje druge generacije.

Farmakologija

farmakološki učinak- hipoglikemijski.

Povećava lučenje inzulina od strane beta stanica gušterače i poboljšava iskorištavanje glukoze. Potiče aktivnost mišićne glikogen sintetaze. Učinkovit u metaboličkom, latentnom dijabetes melitusu, u bolesnika s egzogenom ustavnom pretilošću. Normalizira glikemijski profil nakon nekoliko dana liječenja. Skraćuje vremensko razdoblje od trenutka uzimanja hrane do početka lučenja inzulina, vraća rani vrhunac lučenja inzulina i smanjuje hiperglikemiju uzrokovanu unosom hrane. Poboljšava hematološke parametre, reološka svojstva krvi, hemostazu i mikrocirkulaciju. Sprječava razvoj mikrovaskulitisa, uklj. lezije retine oka. Suzbija agregaciju trombocita, značajno povećava relativni indeks dezagregacije, povećava heparinsku i fibrinolitičku aktivnost te povećava toleranciju na heparin. Pokazuje antioksidativna svojstva, poboljšava vaskularizaciju konjunktive, osigurava kontinuirani protok krvi u mikrožilima i uklanja znakove mikrostagnacije. Kod dijabetičke nefropatije smanjuje proteinuriju.

U pokusima proučavanja kronične i specifične vrste toksičnosti nisu otkriveni znakovi karcinogenosti, mutagenosti i teratogenosti (štakori, kunići), kao ni utjecaja na plodnost (štakori).

Potpuno i brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, Cmax se postiže 2-6 sati (za tablete s promijenjenim oslobađanjem - 6-12 sati) nakon primjene. Ravnotežna koncentracija u plazmi postiže se nakon 2 dana. Vezanje za proteine ​​plazme je 85-99%, volumen distribucije je 13-24 l. Trajanje djelovanja s jednom dozom doseže 24 sata (za tablete s promijenjenim otpuštanjem - više od 24 sata). U jetri se podvrgava oksidaciji, hidroksilaciji, glukuronidaciji uz stvaranje 8 neaktivnih metabolita, od kojih jedan ima izražen učinak na mikrocirkulaciju. Izlučuje se u obliku metabolita u urinu (65%) i kroz gastrointestinalni trakt (12%). T1/2 - 8-12 sati (za tablete s promijenjenim otpuštanjem - oko 16 sati).

Primjena tvari gliklazid

Dijabetes melitus tip 2, monoterapija iu kombinaciji s inzulinom ili drugim oralnim hipoglikemicima.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, dijabetes melitus tipa 1, uklj. juvenilna, ketoacidoza, dijabetička (s ketoacidozom) i hiperosmolarna koma, opsežne traume i opekline, zatajenje jetre i teški oblici zatajenja bubrega, hipo- i hipertireoza, trudnoća, dojenje.

Ograničenja uporabe

Dječja dob (učinkovitost i sigurnost primjene u djece nisu utvrđene).

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Kontraindicirano tijekom trudnoće. Za vrijeme liječenja potrebno je prekinuti dojenje.

Nuspojave tvari gliklazid

Iz gastrointestinalnog trakta: vrlo rijetko - dispeptički simptomi (mučnina, povraćanje, bol u trbuhu), izuzetno rijetko - žutica.

Iz kardiovaskularnog sustava i krvi: reverzibilna citopenija, eozinofilija, anemija.

Sa kože: rijetko - kožne alergijske reakcije, fotoosjetljivost.

Sa strane metabolizma: hipoglikemija.

Od živčanog sustava i osjetilnih organa: slabost, glavobolja, vrtoglavica, promjena osjeta okusa.

Interakcija

Učinak pojačavaju ACE inhibitori, anabolički steroidi, beta-blokatori, fibrati, bigvanidi, kloramfenikol, cimetidin, kumarini, fenfluramin, fluoksetin, salicilati, gvanetidin, MAO inhibitori, mikonazol, flukonazol, pentoksifilin, teofilin, fenilbutazon, fosfamidi, tetraciklin s .

Barbiturati, klorpromazin, glukokortikoidi, simpatomimetici, glukagon, saluretici, rifampicin, hormoni štitnjače, soli litija, visoke doze nikotinske kiseline, oralni kontraceptivi i estrogeni smanjuju hipoglikemiju.

Predozirati

Simptomi: hipoglikemijska stanja, do kome, cerebralni edem.

Liječenje: uzimanje glukoze oralno, ako je potrebno - intravenska primjena otopine glukoze (50%, 50 ml). Praćenje razine glukoze, uree dušika, elektrolita u krvnom serumu. Za cerebralni edem - manitol (iv), deksametazon.

Putevi primjene

Iznutra.

Mjere opreza za tvar gliklazid

Tijekom razdoblja odabira doze, osobito u kombinaciji s inzulinskom terapijom, potrebno je odrediti profil šećera i glikemijsku dinamiku, u budućnosti je indicirano redovito praćenje razine glukoze u krvi. Kako bi se spriječila hipoglikemija, potrebno je jasno odrediti vrijeme uzimanja lijeka uz obroke, izbjegavati post i potpuno prestati piti alkohol. Istodobna primjena beta-blokatora može prikriti simptome hipoglikemije. Preporuča se pridržavati se niskokalorične dijete s niskim udjelom ugljikohidrata. Oprezno koristiti tijekom rada za vozače vozila i osobe čija profesija uključuje povećanu koncentraciju.

Interakcije s drugim aktivnim sastojcima

Trgovačka imena

Ime	Vrijednost Vyshkowski indeksa ®
	0.0226
	0.0156
	0.0085
	0.0022
	0.0022
	0.0016

Droga Gliklazid MB omogućuje izbjegavanje dugotrajne hiperinzulinemije, što je ključna točka u patogenezi dijabetesa tipa 2.
Farmakoterapijska skupina:
Oralni hipoglikemici, isključujući inzuline. Sulfonamidi, derivati ​​sulfonilureje. Gliklazid.

Indikacije za upotrebu

Šećerna bolest neovisna o inzulinu (tip II). Lijek je namijenjen za uzimanje u kombinaciji s dijetom i tjelovježbom kada dijeta i tjelovježba nisu dovoljni za održavanje normalne razine glukoze u krvi.

Način primjene

Za oralnu primjenu. Droga Gliklazid MB Namijenjen samo za liječenje odraslih osoba.
Dnevna doza Gliklazida MB može varirati od 30 mg do 120 mg. Preporuča se uzimati jednom dnevno tijekom doručka, tablete progutati cijele bez žvakanja.
Ako propustite uzimanje lijeka, sljedeći dan ne možete povećati dozu!
Kao i kod drugih hipoglikemijskih lijekova, doza ovog lijeka u svakom slučaju mora se odabrati pojedinačno, ovisno o metaboličkom odgovoru pacijenta.
Početna preporučena doza je 30 mg (1 tableta Gliclazda MV s dozom od 30 mg ili 1/2 tablete s dozom od 60 mg).
Ako se razina glukoze u krvi učinkovito kontrolira, ova se doza može koristiti kao terapija održavanja.
Ako se ne postigne odgovarajuća kontrola glukoze, doza se može postepeno povećavati na 60 mg, 90 mg ili 120 mg na dan. Razmak između uzastopnih povećanja doze lijeka trebao bi biti najmanje 1 mjesec, osim ako se nakon dva tjedna terapije razina glukoze u krvi ne smanji. U takvim slučajevima doza se može povećati unutar dva tjedna nakon početka liječenja.
Maksimalna preporučena dnevna doza je 120 mg.
Jedna tableta Gliclazide MB 60 mg s prilagođenim oslobađanjem je ekvivalentna dvjema tabletama Gliclazide MB 30 mg s prilagođenim oslobađanjem. Tableta s promijenjenim otpuštanjem Gliclazide MB 60 mg lako se dijeli, što vam omogućuje da prilagodite dozu lijeka.
Koristiti u kombinaciji s drugim antidijabeticima
Gliklazid MB se može koristiti u kombinaciji s bigvanidinima, inhibitorima alfa-glukozidaze ili inzulinom. Bolesnicima čije razine glukoze u krvi nisu dovoljno kontrolirane uzimanjem Gliclazide MB može se propisati inzulinska terapija pod strogim liječničkim nadzorom.
Starije osobe
Doze lijeka koje se preporučuju starijim osobama identične su onima za odrasle mlađe od 65 godina.
Zatajenja bubrega
Preporučene doze lijeka za blago i umjereno zatajenje bubrega identične su onima za osobe s normalnom funkcijom bubrega.
Bolesnici s povećanim rizikom od razvoja hipoglikemije: s nedovoljnom ili nepravilnom prehranom; s teškim ili slabo kompenziranim endokrinim poremećajima (hipopituitarizam, hipotireoza, nedostatak adrenokortikotropnog hormona);
-nakon prekida prethodne dugotrajne i/ili visoke doze kortikosteroidne terapije; za teške vaskularne bolesti (teška koronarna bolest srca, teška opstrukcija karotidne arterije, difuzni vaskularni poremećaji).
Preporuča se propisivanje lijeka s minimalnom dnevnom početnom dozom od 30 mg.

Nuspojava:
Liječenje Gliklazid MB može dovesti do hipoglikemije u slučajevima neredovitog uzimanja hrane, a posebno u slučajevima preskakanja obroka.
Mogući simptomi hipoglikemije: glavobolja, akutna glad, mučnina, povraćanje, umor, poremećaji spavanja, uznemirenost, agresivnost, loša koncentracija, smanjena sposobnost procjene situacije i odgođene reakcije, depresija, zamućena svijest, poremećaji vida i govora, afazija, drhtanje, pareza, smanjena osjetljivost, vrtoglavica, osjećaj bespomoćnosti, gubitak samokontrole, delirij, konvulzije, plitko disanje, bradikardija, pospanost i gubitak svijesti, što može rezultirati komom ili smrću. Osim toga, mogu se pojaviti znakovi adrenergičke proturegulacije, poput znojenja, vlažne kože, tjeskobe, tahikardije, povišenog krvnog tlaka, lupanja srca, angine pektoris i srčane aritmije.
Ovi simptomi obično nestaju nakon uzimanja ugljikohidrata (šećera). U isto vrijeme, umjetni zaslađivači nemaju ovaj učinak.
U slučaju jakih i dugotrajnih napadaja hipoglikemije, čak i ako se ona može privremeno ukloniti uzimanjem šećera, potrebno je hitno pružiti liječničku pomoć ili, ako je potrebno, čak i hospitalizirati bolesnika.
Ostali neželjeni efekti:
poremećaji gastrointestinalnog sustava (mučnina, proljev, osjećaj težine u želucu, zatvor, bolovi u trbuhu, povraćanje, mučnina). Ovi simptomi su rjeđi kada se Gliclazide MB propisuje za vrijeme doručka.
Rijetko prijavljene nuspojave:
alergijske reakcije: svrbež, urtikarija, makulopapularni osip;
iz hematopoetskog i limfnog sustava: hematološke promjene. To može biti anemija, leukopenija, trombocitopenija, granulocitopenija. Ovi simptomi obično nestaju nakon prestanka uzimanja lijeka;
poremećaji jetre i žučnog mjehura: povećana aktivnost jetrenih enzima (aspartat aminotransferaza, alanin aminotransferaza, alkalna fosfataza), hepatitis (pojedini slučajevi). Ako se pojavi kolestatska žutica, liječenje treba prekinuti. Ovi simptomi obično nestaju nakon prestanka uzimanja lijeka;
Oftalmološki poremećaji: prolazno oštećenje vida.

Kontraindikacije

Prava droga Gliklazid MB ne smije se koristiti u sljedećim slučajevima:
osobe s alergijom na gliklazid ili bilo koji drugi sastojak lijeka, bilo koji sličan lijek (derivat sulfonilureje) ili sulfonamide;
osobe sa šećernom bolešću ovisnom o inzulinu (dijabetes tipa I);
u slučaju dijabetičke kome ili prekome ili kod dijabetesa s ketoacidozom;
osobe s teškim oštećenjem funkcije jetre ili bubrega;
osobe koje se liječe mikonazolom (vidi "Interakcije s drugim lijekovima") (fenilbutazon, danazol);
razdoblje laktacije;
trudnoća;
djeca mlađa od 18 godina.
Propisivanje sulfonilureje bolesnicima s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze (G6PD) može dovesti do hemolitičke anemije. Budući da gliklazid pripada skupini lijekova iz skupine sulfonilureje, potreban je oprez pri propisivanju bolesnika s nedostatkom G6PD te treba razmotriti alternativne mogućnosti liječenja drugim skupinama lijekova.

Trudnoća

Uzimanje lijeka Gliklazid MB Strogo kontraindicirana tijekom trudnoće i dojenja.

Interakcija s drugim lijekovima

1) Lijekovi koji pojačavaju učinak Gliklazid MB(povećan rizik od hipoglikemije):
Kontraindicirane kombinacije
Mikonazol (pri sistemskoj primjeni ili nanošenju na oralnu sluznicu u obliku gela): pojačava hipoglikemijski učinak Gliklazida MB (moguć razvoj hipoglikemije sve do kome).
Ne preporučuju se kombinacije
Fenilbutazon (sustavna primjena) pojačava hipoglikemijski učinak derivata sulfonilureje (istiskuje ih iz povezanosti s proteinima plazme i/ili usporava njihovu eliminaciju iz organizma).
Poželjno je koristiti neki drugi protuupalni lijek.
Alkohol: pojačava hipoglikemiju inhibicijom kompenzacijskih reakcija i može pridonijeti razvoju hipoglikemijske kome.
Potrebno je prestati piti alkohol i uzimati lijekove koji sadrže alkohol.
Kombinacije koje zahtijevaju posebne mjere opreza
Istodobna primjena sljedećih lijekova može pogoršati hipoglikemijski učinak lijeka i, u nekim slučajevima, dovesti do hipoglikemije:
drugi antidijabetici (inzulini, akarboza, bigvanidi), beta-blokatori, flukonazol, inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima (kartopril, enalapril), antagonisti H2 receptora, ireverzibilni inhibitori monoaminooksidaze (MAOI), sulfonamidi i nesteroidni protuupalni lijekovi.
2) Lijekovi koji slabe učinak gliklazida MB
Ne preporučuju se kombinacije.
Danazol: dijabetogeni učinak danazola.
Ako je nemoguće prekinuti primjenu danazola, objasniti bolesniku važnost praćenja koncentracije glukoze u krvi i urinu.

Ponekad je potrebno prilagoditi dozu antidijabetika tijekom i nakon terapije danazolom.
Možda će biti potrebno prilagoditi dozu antidijabetika dok i nakon što prestanete uzimati danazol.
Kombinacije koje zahtijevaju posebne mjere opreza.
Klorpromazin: u visokim dozama (više od 100 mg na dan) povećava razinu glukoze u krvi, smanjujući izlučivanje inzulina.
Glukokortikosteroidi (sustavna i lokalna primjena: intraartikularna, kožna i rektalna primjena) i tetrakozaktrin povećavaju razinu glukoze u krvi s mogućim razvojem ketoacidoze (smanjena tolerancija na ugljikohidrate glukokortikosteroidima).
Gestageni: dijabetogeni učinak visokih doza gestagena. β-2-adrenergički agonisti - ritodrin, salbutamol, terbutalin: (sustavna primjena): povišene razine glukoze.
Naglasite važnost samokontrole razine glukoze u krvi. Ako je potrebno, prebacite bolesnika na inzulinsku terapiju.
Ako je potrebno koristiti gore navedene kombinacije, posebnu pozornost treba obratiti na praćenje razine glukoze u krvi. Može postojati potreba za dodatnom prilagodbom doze gliklazida MB tijekom kombinirane terapije i nakon prekida uzimanja dodatnog lijeka.
Kombinacije koje treba razmotriti.
Uzimanje antikoagulantnih lijekova (varfarin): Uzimanje sulfonilureje može povećati antikoagulantni učinak takvih lijekova. Može biti potrebna prilagodba doze antikoagulansa.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima:
Bolesnici koji uzimaju Gliklazid MV, treba biti svjestan simptoma hipoglikemije i biti oprezan pri vožnji ili obavljanju poslova koji zahtijevaju veliku brzinu fizičkih i psihičkih reakcija.

Predozirati

Predoziranje derivata sulfonilureje, uključujući Gliklazid MB, može dovesti do razvoja hipoglikemije do hipoglikemijske kome.
U slučaju hipoglikemije treba odmah pojesti malo šećera (4-6 komada). Umjereni simptomi hipoglikemije bez poremećaja svijesti ili neuroloških simptoma korigiraju se unosom ugljikohidrata, prilagodbom doze i/ili promjenom prehrane. Pažljivo praćenje stanja bolesnika treba nastaviti sve dok se ne utvrdi da zdravlje bolesnika nije u opasnosti.
Mogu se razviti teška hipoglikemijska stanja, praćena komom, konvulzijama ili drugim neurološkim poremećajima. Ako se pojave takvi simptomi, potrebna je hitna medicinska pomoć i hitna hospitalizacija.
Ako se sumnja ili se dijagnosticira hipoglikemijska koma, bolesniku se intravenozno ubrizgava 50 ml 40% otopine dekstroze (glukoze). Zatim se intravenski ubrizgava 5% otopina dekstroze (glukoze) kako bi se održala potrebna razina glukoze u krvi od oko 1 g/l. Pažljivo praćenje razine glikemije i praćenje bolesnika mora se provoditi najmanje sljedećih 48 sati. Nakon tog vremena, ovisno o stanju pacijenta, liječnik odlučuje o potrebi daljnjeg promatranja.
U bolesnika s bolešću jetre klirens gliklazida iz plazme može biti duži. Dijaliza nije učinkovita za takve bolesnike zbog izraženog vezanja gliklazida na proteine ​​plazme.

Posebne upute:
Po prijemu Gliklazid MV - derivata sulfonilureje, uključujući gliklazid, može se razviti hipoglikemija, au nekim slučajevima u teškom i dugotrajnom obliku, što zahtijeva hospitalizaciju i intravenoznu primjenu otopine glukoze nekoliko dana.
Kako bi se izbjegao razvoj hipoglikemije, potreban je pažljiv individualni odabir doza, kao i pružanje potpunih informacija pacijentu o predloženom liječenju.
Na djelovanje hipoglikemijskih lijekova posebno su osjetljivi stariji bolesnici, osobe koje se ne hrane uravnoteženo, bolesnici s općom oslabljenošću te oni koji pate od insuficijencije nadbubrežne ili hipofize.
Ponekad može biti teško prepoznati razvoj hipoglikemije kod starijih osoba i pacijenata koji primaju terapiju beta-blokatorima.
Kod propisivanja Gliklazida MB starijim bolesnicima potrebno je pažljivo pratiti razinu glukoze u krvi. Primjena lijeka treba biti postupna, a tijekom prvih dana terapije potrebno je pratiti razinu glukoze u krvi natašte i nakon jela.
Lijek se može propisati samo onim pacijentima čiji su obroci redoviti i uključuju doručak.
Vrlo je važno održavati adekvatan unos ugljikohidrata jer se rizik od hipoglikemije povećava neredovitim obrocima ili konzumacijom namirnica siromašnih ugljikohidratima. Vjerojatnije je da će se hipoglikemija pojaviti tijekom niskokalorične dijete, nakon dugotrajnog ili intenzivnog vježbanja, nakon konzumiranja alkohola ili kada se uzima više hipoglikemijskih lijekova u isto vrijeme.
Teško oštećenje funkcije bubrega ili jetre može utjecati na raspodjelu gliklazida u tijelu. Zatajenje jetre također može pridonijeti smanjenoj glukoneogenezi. Ovi učinci povećavaju rizik od razvoja hipoglikemijskih stanja.
Loša kontrola glukoze u krvi
Kontrola glukoze u krvi u bolesnika koji primaju hipoglikemijske lijekove može biti oslabljena u sljedećim slučajevima: vrućica, ozljeda, zarazne bolesti ili kirurški zahvat. U tim okolnostima može biti potrebno prekinuti terapiju lijekovima i propisati terapiju inzulinom.
U nekih bolesnika, učinkovitost bilo kojeg oralnog hipoglikemijskog lijeka, uključujući gliklazid, ima tendenciju smanjenja nakon duljeg razdoblja liječenja. Ovaj učinak može biti posljedica progresije bolesti ili smanjenog odgovora na lijek.
Ova pojava poznata je kao sekundarna rezistencija na lijekove, koju treba razlikovati od primarne rezistencije, kod koje lijek ne daje očekivani učinak već pri prvom propisivanju. Prije dijagnosticiranja sekundarne insuficijencije terapije lijekovima u bolesnika, potrebno je procijeniti primjerenost odabira doze i pridržavanje pacijenta propisane dijete.
Laboratorijska ispitivanja
Potrebno je redovito određivati ​​razinu glukoze i glikoziliranog hemoglobina u krvi.
Zatajenje bubrega i jetre
U bolesnika s jetrenim i/ili teškim oštećenjem bubrega, farmakokinetička i/ili farmakodinamička svojstva gliklazida mogu se promijeniti. Stanje hipoglikemije koje se razvije u takvih bolesnika može biti dosta dugotrajno, u takvim slučajevima potrebna je hitna odgovarajuća terapija.
Informacije za pacijente
Bolesnika i njegovu obitelj potrebno je upoznati s rizikom razvoja hipoglikemije, njezinim simptomima i stanjima koja pridonose njezinu razvoju. Također je potrebno objasniti što su primarna i sekundarna rezistencija na lijekove. Bolesnika je potrebno informirati o potencijalnim rizicima i dobrobitima predloženog liječenja, te mu reći o drugim vrstama terapije.
Bolesniku se mora objasniti važnost i dosljednost dijete, potreba za redovitom tjelovježbom i praćenjem razine glukoze u krvi.
Obično se ne preporučuje uzimanje lijeka u kombinaciji s fenilbutazonom i danazolom (vidjeti “Interakcije s drugim lijekovima”).
Također je potrebno da pacijent navede sljedeće podatke ako: predstoji kirurški zahvat, postoji ozljeda, povišena temperatura, postoje zarazne bolesti, postoji namjera imati dijete.

Uvjeti skladištenja

Na mjestu zaštićenom od vlage i svjetlosti na temperaturi ne višoj od 25 °C.
Čuvati izvan dohvata djece.

Najbolje prije datuma:
Za dozu od 30 mg, rok trajanja je 1 godina.
Za dozu od 60 mg, rok trajanja je 2 godine.
Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

Obrazac za otpuštanje

Droga Gliklazid MB dolazi u obliku T tablete s promijenjenim oslobađanjem:
Okrugle tablete bijele ili gotovo bijele boje, ravno-cilindričnog oblika s skošenim rubom (doza 30 mg).
Okrugle tablete bijele ili gotovo bijele boje, ravno-cilindričnog oblika s skošenim rubom i urezom (doza 60 mg).
10 tableta u blister pakiranju. Tri ili šest blister pakiranja zajedno s uputama za uporabu u kartonskom pakiranju.

Spoj

Svaka tableta Gliklazid MB sadrži djelatnu tvar: gliklazid 30 mg ili 60 mg;
Pomoćne tvari: bezvodni koloidni silicijev dioksid, hidroksipropil metilceluloza, natrijev stearil fumarat, talk, laktoza monohidrat.

Glavne postavke

Ime:	GLIKLAZID MV
ATX kod:	A10BB09 -

Ako nema učinka liječenja glikemije dijetom, liječnici propisuju lijek Gliclazide, koji normalizira štitnjaču i razinu glukoze u krvi. Oralni hipoglikemijski lijek uzima se za dijabetes melitus tipa 2 i kontraindiciran je u terapiji ovisnoj o inzulinu. Iz uputa za uporabu lijeka Gliklazid možete saznati informacije o indikacijama, nuspojavama i učinku lijeka.

Oralni hipoglikemični lijek, koji je derivat sulfonilureje druge generacije, ima širok spektar terapijskog farmakološkog djelovanja. Gliklazid je dostupan u obliku tableta s prilagođenim oslobađanjem od 80 mg ili 30 i 60 mg. Lijek ima dokazanu učinkovitost, pa se često propisuje za normalizaciju razine glukoze u krvi.

Spoj

Gliklazid 30 mg tablete su okruglog, ravno-cilindričnog oblika, skošene, bijele ili gotovo bijele (žućkaste ili sivkaste nijanse). Doza od 60 mg ima rizik. Djelatna tvar je gliklazid. Sastav lijeka:

Farmakodinamika i farmakokinetika

Lijek potiče lučenje inzulina u gušterači (β-stanice) i poboljšava njegov fiziološki profil. Učinkovitost lijeka pojačana je sposobnošću povećanja osjetljivosti perifernih tkiva na komponentu, smanjenja vremenskog razdoblja između unosa hrane i početka izlučivanja tvari. Kao rezultat uzimanja lijeka, vrhunac hiperglikemije nakon jela smanjuje se u bolesnika, a metabolizam ugljikohidrata se normalizira.

Lijek smanjuje adheziju trombocita, što smanjuje rizik od tromboze i muralnog tromba. Povećava se fibrinolitička vaskularna aktivnost i normalizira se vaskularna propusnost. Gliklazid može smanjiti kolesterol i slobodne radikale, sprječavajući pojavu ateroskleroze. Važno svojstvo je sposobnost lijeka da smanji osjetljivost krvnih žila na adrenalin i odupre se agregaciji trombocita.

Lijek se brzo apsorbira u probavnom traktu, nakon čega se razina u krvnoj plazmi počinje postupno povećavati, dostižući maksimalnu razinu 7-12 sati nakon primjene. Vezanje gliklazida za proteine ​​plazme je 95%. Prisutnost hrane ne utječe na proces apsorpcije lijeka. Metabolizam lijeka odvija se u jetri. Poluživot je približno 12 sati. Lijek se izlučuje putem bubrega u obliku metabolita.

Indikacije za upotrebu

Lijek Gliclazide naširoko se koristi za dijabetes melitus tipa 2 i hiperglikemiju. Recepcija je posebno relevantna u slučaju niske učinkovitosti dijetetske terapije, metoda za smanjenje indeksa tjelesne mase i posebnih tjelesnih vježbi. Gliklazid je učinkovit u prevenciji komplikacija dijabetesa melitusa tipa 2: razvoja mikrovaskularnih patologija (moždani udar, infarkt miokarda) i poremećaja mikrocirkulacije (retinopatija, nefropatija).

Upute za uporabu gliklazida

Odluka o veličini doze za hiperglikemiju propisuje se na temelju niza parametara: dobi, težine dijabetesa i razine šećera u krvi prije jela i dva sata nakon jela. Početna preporučena doza je 40 mg uz hranu. Ovo se doziranje preporučuje svim pacijentima, uključujući i starije osobe. Početna dnevna doza je 80 mg. Nadalje, ovisno o parametrima, u prosjeku 160 mg dnevno. Prilagodba doze provodi se uzimajući u obzir razdoblje od najmanje dva tjedna.

Najveća dopuštena doza je 320 mg. Ako preskočite dozu, ne morate povećati dozu sljedeći dan. Doziranje za starije bolesnike i bolesnike sa zatajenjem bubrega nije drugačije. Uzimanje lijeka treba pratiti praćenje glukoze u krvi kako bi se spriječila hipoglikemija (povećana koncentracija glukoze).

Gliklazid MB 30 mg

Volumen doze gliklazida s promijenjenim otpuštanjem (MR) može biti u rasponu od 30 do 120 mg. Uzima se ujutro s hranom. Ako ste propustili uzimanje lijeka za hiperglikemiju, nadoknada povećanjem doze sljedeći dan je zabranjena. Odluka o doziranju donosi se pojedinačno. Početna doza je 30 mg. Ako je rezultat nedovoljan, doza se postupno povećava (jednom mjesečno) na 60, 90 i 120 mg. Gliklazid MB se može kombinirati s inzulinom. Pretpostavimo usporedivi prijelaz s običnog Gliclazidea 80 na Gliclazide MB od 30 mg nakon opterećenja šećerom.

Interakcije lijekova

Kada kombinirate Gliclazide s drugim lijekovima, morate biti oprezni. Kako bi se rizici sveli na minimum, potrebno je uzeti u obzir sljedeće čimbenike:

• lijek pojačava učinak antikoagulansa, varfarina;
• Mikonazol, fenilbutazon, etanol povećavaju učinak lijeka, povećavajući rizik od hipoglikemije i kome;
• drugi hipoglikemijski lijekovi, beta-blokatori, flukonazol, kaptopril, cimetidin, sulfonamidi, nesteroidni protuupalni lijekovi povećavaju hipoglikemiju;
• Danazol pojačava dijabetogeni učinak, klorpromazin smanjuje izlučivanje inzulina, glukokortikosteroidi, salbutamol, ritodrin povećavaju glukozu u krvi, hipoglikemijski učinak gliklazida.

Nuspojave

Kod primjene lijeka pacijenti mogu doživjeti nuspojave. Sljedeće je uobičajeno:

• hipoglikemija, koju karakterizira glavobolja, povećani umor, slabost i glad;
• kardiopalmus;
• aritmija, povišen krvni tlak, pospanost ili nesanica;
• depresija, gubitak vida, tremor;
• pareza, vrtoglavica, delirij, konvulzije;
• bradikardija, nesvjestica, koma, mučnina;
• žutica;
• inhibicija hematopoeze koštane srži, alergijske reakcije;
• eritem;
• anemija, vaskulitis, zatajenje jetre.

Predozirati

Znakovi predoziranja lijekom uključuju hipoglikemiju, gubitak svijesti i komu. Ako se bolesnik ne onesvijesti, treba mu dati malo šećera. Ako dođe do kome ili konvulzija, potrebno je nazvati hitnu pomoć i odmah hospitalizirati bolesnika. Za liječenje se intravenozno primjenjuje 50 ml 40% otopine dekstroze ili glukoze. Nakon oporavka bolesniku se daje hrana bogata jednostavnim i lako probavljivim ugljikohidratima, a stanje se prati dva dana. Dijaliza u slučaju predoziranja ne daje željeni učinak jer se gliklazid veže na proteine ​​plazme.

Kontraindikacije

Ako postoji preosjetljivost na jednu od komponenti lijeka, nije propisano. Druge kontraindikacije za lijek uključuju:

• dijabetes melitus tipa 1;
• preosjetljivost na derivate sulfonilureje ili sulfonamide;
• dijabetička koma, ketoacidoza, prekoma;
• ozbiljno zatajenje jetre ili bubrega;
• istodobna primjena mikonazola;
• trudnoća, dojenje;
• dob ispod 18 godina;
• dijabetička nefropatija;
• kombinacija s fenilbutazonom ili danazolom.

Uvjeti prodaje i skladištenja

Lijek treba čuvati na tamnom mjestu bez pristupa vlazi na temperaturi ne višoj od 25 stupnjeva. Gliklazid treba držati podalje od djece. Rok trajanja je tri godine. Izdaje se na recept.

U 1 tableta 80 mg Gliklazid.

Hipromeloza, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, silicijev dioksid, kao pomoćne tvari.

U 1 tableta gliklazid MB 30 mg. Gliklazid.

Obrazac za otpuštanje

Tablete.

farmakološki učinak

Hipoglikemijski .

Farmakodinamika i farmakokinetika

Farmakodinamika

Hipoglikemijsko sredstvo koje je derivat sulfonilureje druge generacije. Stimulira proizvodnju inzulina u β-stanicama i obnavlja njihov fiziološki profil. Uzimanje lijeka skraćuje vrijeme od trenutka uzimanja hrane do početka lučenja inzulina, jer obnavlja prvu (ranu) fazu lučenja i pojačava drugu fazu. Smanjuje vršni porast šećera nakon jela. Povećava osjetljivost tkiva na inzulin .
Osim toga, smanjuje rizik tromboza , potiskujući agregaciju i adheziju trombociti , obnavljanje fiziološke parijetalne fibrinoliza , poboljšava mikrocirkulaciju. Ovaj učinak je važan jer smanjuje rizik od ozbiljnih komplikacija - I mikroangiopatije . Kod dijabetičke nefropatije primjećuje se smanjenje tijekom liječenja ovim lijekom. Sprječava razvoj ateroskleroze jer ima antiaterogena svojstva.

Značajke oblika doziranja Gliklazid MB osiguravaju učinkovitu terapijsku koncentraciju i kontrolu razine glukoze tijekom 24 sata.

Farmakokinetika

Brzo se apsorbira u gastrointestinalni trakt, stupanj apsorpcije je visok. Maksimalna koncentracija (pri uzimanju 80 mg) određuje se nakon 4 sata.Vezivanje na proteine ​​je do 97%. Ravnotežna koncentracija se postiže nakon primjene tijekom 2 dana. Metabolizira se u jetri do 8 metabolita. Do 70% se izlučuje putem bubrega, crijeva - 12%. Poluvrijeme eliminacije običnog gliklazida je 8 sati, produženo na 20 sati.

Indikacije za upotrebu

• prevencija komplikacija ( nefropatija , ) neovisni o inzulinu ;
• Vrsta II .

Kontraindikacije

• dijabetes melitus ovisan o inzulinu ;
• ketoacidoza ;
• teška disfunkcija bubrega/jetre;
• kongenitalna intolerancija na laktozu, sindrom malapsorpcije;
• istodobna uporaba s ili Fenilbutazon ;
• dob ispod 18 godina;
• povećana osjetljivost;
• trudnoća, dojenje.

Propisuje se s oprezom u starijoj dobi, uz nepravilnu prehranu, , hipopituitarizam , teški tečaj IHD i izraženo , adrenalna insuficijencija , dugotrajno liječenje glukokortikosteroidi .

Nuspojave

• mučnina, povraćanje, bol u trbuhu;
• trombocitopenija , eritropenija , , hemolitička anemija ;
• alergičan vaskulitis ;
• osip na koži, svrbež;
• zatajenje jetre ;
• oštećenje vida;
• hipoglikemija (u slučaju predoziranja).

Gliklazid, upute za uporabu (Metoda i doziranje)

Gliklazid tablete propisano u početnoj dnevnoj dozi od 80 mg, uzimano 2 puta dnevno 30 minuta prije jela. Naknadno se doza prilagođava te je prosječna dnevna doza 160 mg, a maksimalna 320 mg. Tablete s uobičajenim oslobađanjem mogu primijetiti Gliclazide MB. Mogućnost zamjene i dozu u ovom slučaju određuje liječnik.

Gliklazid MB 30 mg Uzmite 1 puta dnevno uz doručak. Promjene doze provode se nakon 2 tjedna liječenja. Može biti 90 -120 mg.

Ako propustite uzeti tabletu, ne smijete uzeti dvostruku dozu. Kod zamjene drugog lijeka za snižavanje glukoze nije potrebno prijelazno razdoblje - počinje se sljedeći dan. Moguća kombinacija sa bigvanidi , , inhibitori alfa-glukozidaze. Za blagu do umjerenu propisane u istim dozama. U bolesnika s rizikom od hipoglikemije primjenjuje se minimalna doza.

Predozirati

Predoziranje se očituje simptomima hipoglikemije: glavobolja, umor, jaka slabost, znojenje, lupanje srca, povišen krvni tlak, aritmija , pospanost, uznemirenost , agresivnost, razdražljivost, odgođena reakcija, oštećenje vida i govora, tremor , vrtoglavica, konvulzije , bradikardija , gubitak svijesti.

S umjerenim hipoglikemija bez utjecaja na svijest, smanjiti dozu lijeka ili povećati količinu ugljikohidrata isporučenih s hranom.

U teškim hipoglikemijskim stanjima potrebna je hitna hospitalizacija i pomoć: 50 ml 20-30% otopine glukoze u bolusu, zatim 10% otopina dekstroze ili glukoze kapanjem. Razina glukoze prati se dva dana. Dijaliza neučinkovito.

Interakcija

Korištenje neselektivnih beta-blokatora povećava rizik hipoglikemija .

Prilikom korištenja Akarboza uočen je aditivni hipoglikemijski učinak.

Pri korištenju GCS-a (uključujući vanjske oblike korištenja), barbiturati , diuretici , estrogena I progestini , , smanjuje se hipoglikemijski učinak lijeka.

Uvjeti prodaje

Na recept.

Uvjeti skladištenja

Na temperaturi ne višoj od 25 C.

Najbolje prije datuma

Analozi gliklazida

ATX kod razine 4 odgovara:

, Gliklazid-Akos , Diabinax , Diabeton MV , Dijabetalong , Glukostabil .

Recenzije gliklazida

Derivati ​​se sada sve više koriste Sulfonilureje II generacije , koji uključuju gliklazid, jer su superiorniji od lijekova prethodne generacije u smislu težine hipoglikemijskog učinka, budući da je afinitet za receptore β-stanica 2-5 puta veći, što omogućuje postizanje učinka pri propisivanju minimalne doze. Manje je vjerojatno da će ova generacija lijekova izazvati nuspojave.

Posebnost lijeka je da tijekom metaboličkih promjena nastaje nekoliko metabolita, a jedan od njih ima značajan učinak na mikrocirkulaciju. Mnoge studije su dokazale smanjenje rizika od mikrovaskularnih komplikacija ( retinopatija I nefropatija ) tijekom liječenja gliklazid . Smanjuje ozbiljnost angiopatija , poboljšava se prehrana konjunktive, nestaje vaskularni zastoj . Zato se propisuje za komplikacije šećerna bolest (angiopatija , nefropatija s početnim kroničnim zatajenjem bubrega, retinopatija ) i to javljaju pacijenti koji su upravo iz tog razloga prebačeni na uzimanje ovog lijeka.

Mnogi ljudi naglašavaju da se tablete trebaju uzimati nakon doručka, koji sadrži dovoljnu količinu ugljikohidrata, a gladovanje tijekom dana nije dopušteno. Inače, u pozadini niskokalorične prehrane i nakon intenzivne tjelesne aktivnosti, razvoj hipoglikemija . U slučaju fizičkog stresa potrebno je promijeniti dozu lijeka. Neki su pojedinci također iskusili hipoglikemijska stanja nakon konzumiranja alkohola.

Osobe starije životne dobi posebno su osjetljive na hipoglikemijske lijekove jer je kod njih povećan rizik od razvoja hipoglikemije. Stoga je za njih bolje koristiti lijekove kratkog djelovanja (redovne gliklazid ).
Pacijenti u svojim recenzijama primjećuju praktičnost korištenja tableta s promijenjenim otpuštanjem: djeluju polako i ravnomjerno, pa se koriste jednom dnevno. Osim toga, njegova učinkovita doza je 2 puta manja od uobičajene doze. gliklazid .

Jedna od čestih endokrinih patologija je dijabetes melitus. Većina pacijenata s ovom dijagnozom pati od druge vrste ove bolesti. Bolest zahtijeva stalno liječenje i lijekove. Lijek Gliclazide može potaknuti proizvodnju inzulina u tijelu. Analozi lijeka mogu imati sličan mehanizam terapijskog djelovanja ili identičan sastav. Liječnik bi trebao odabrati zamjenu za originalni lijek.

Opis lijeka "Gliklazid"

Lijek "Glicliazide" pripada derivatima sulfonilureje (druga generacija) i ima izražen hipoglikemijski učinak. Lijek se može koristiti u liječenju dijabetesa neovisnog o inzulinu. Glavni cilj terapije glikliazidom je smanjenje razine glukoze u krvi. Također normalizira ugljikohidrate i u ljekarni možete kupiti lijekove pod nazivima "Gliklazid-Akos", "Glidiab-MV".

Istoimena aktivna tvar ima pozitivan učinak na stanje krvnih žila, vraća njihovu propusnost i sprječava razvoj ateroskleroze. Dugotrajna primjena lijeka značajno smanjuje proteinuriju (prisutnost proteina u mokraći). Tijekom liječenja lijekom značajno se smanjuje rizik od razvoja parijetalne tromboze.

Maksimalna koncentracija glavne aktivne tvari u krvi bilježi se 6-12 sati nakon uzimanja Gliclazide tableta. Analozi lijeka također su se dokazali, ali ih mora odabrati liječnik na individualnoj osnovi. Aktivni sastojak originalnog lijeka je gliklazid s modificiranim otpuštanjem.

Indikacije za upotrebu

Prema napomeni, Gliklazid se propisuje osobama s poviješću dijabetesa tipa 2 (melitus). Patologija se razlikuje od prvog tipa po tome što u drugom slučaju potpuno prestaje samostalna proizvodnja inzulina u tijelu. Glavnim uzrokom razvoja bolesti smatra se starenje. Međutim, višak kilograma i unos previše ugljikohidrata također mogu potaknuti razvoj dijabetesa.

Upute preporučuju korištenje tableta Gliclazide kao dio kompleksne terapije za poremećaje mikrocirkulacije. U preventivne svrhe, lijek se propisuje kako bi se spriječio razvoj teških posljedica dijabetesa: moždani udar, srčani udar, nefropatija, retinopatija.

Kontraindikacije

Zabranjeno je uzimati gliklazid (uključujući analoge lijekova) ako imate sljedeće dijagnoze:

• crijevna opstrukcija;
• leukopenija;
• teška faza zatajenja bubrega, jetre;
• dijabetes melitus (tip 1);
• zarazne bolesti u kojima postoji poremećaj u apsorpciji hrane;
• pareza želuca;
• razdoblje laktacije;
• dob ispod 18 godina;
• ketoacidoza;
• patološka stanja koja zahtijevaju upotrebu inzulina;
• trudnoća.

Kako uzimati Gliklazid?

Doziranje odabire stručnjak pojedinačno. Dnevna doza može varirati između 30-120 mg djelatne tvari, ovisno o težini stanja bolesnika i njegovoj dobi. Uzimajte tablete jednom dnevno prije jela (najbolje natašte).

Ako preskočite lijek, povećanje doze se ne preporučuje. U nekim slučajevima maksimalna doza može doseći 320 mg.

Značajke uporabe lijeka "Gliklazid"

Analozi hipoglikemijskog lijeka, kao i sam izvorni lijek, koriste se samo u kombinaciji s niskokaloričnom dijetom, što uključuje unos minimalne količine ugljikohidrata. Važno je pratiti razinu glukoze u serumu prije i poslije jela. Prilagodite dozu lijeka nakon emocionalnog stresa ili tjelesne aktivnosti.

Lijek se može prekinuti u slučaju povišene tjelesne temperature uzrokovane opsežnim opeklinama ili kirurškim zahvatima. Pri istodobnom uzimanju gliklazida i lijekova koji sadrže etanol ili nesteroidnih protuupalnih lijekova postoji rizik od razvoja hipoglikemije. Etanol može uzrokovati bolove u trbuhu, povraćanje i mučninu.

Analozi

Lijekovi sulfonilureje smatraju se ključnim u liječenju dijabetesa. Njihovi značajni nedostaci uključuju razvoj otpornosti. Slična situacija opažena je u 5% pacijenata koji su naknadno prebačeni na inzulinsku terapiju.

Lijek "Gliklazid", čija se cijena kreće od 130-160 rubalja po pakiranju (30 tableta), može se zamijeniti lijekom sličnog sastava. Također se proizvode lijekovi s modificiranim otpuštanjem koji se temelje na gliklazidu. Sljedeći analozi originalnog lijeka smatraju se učinkovitima:

• "Glydiab."
• "Diabeton MV".
• "Vero-gliklazid".
• — Dijatičari.
• "Dijabetalong".
• "Diabinax".
• "Glidiab MV".
• "Diabepharm".

Pripravci na bazi gliklazida pozitivno utječu na mikrocirkulaciju, hematološke parametre i sustav hemostaze. Ovo je iznimno važno za bolesnike s dijabetesom tipa 2. Liječnik bi trebao odabrati lijekove za poticanje proizvodnje inzulina. Treba imati na umu da takav terapeutski učinak podrazumijeva povećanje tjelesne težine.

"Diabepharm": upute za uporabu

Hipoglikemijsko sredstvo dostupno je u obliku tableta. Jedna tableta sadrži 80 mg glavnog aktivnog sastojka gliklazida. Kao pomoćne komponente koriste se mliječni šećer, magnezijev stearat i povidon. Proizvođač, ruska farmaceutska tvrtka, proizvodi lijek Diabepharm MV s modificiranim otpuštanjem. U ovim tabletama doza aktivne tvari smanjena je na 30 mg. Otpuštanje se događa unutar 24 sata.

Doza lijeka odabire se pojedinačno. Liječnik uzima u obzir razinu glukoze u krvnom serumu, dob pacijenta i simptome bolesti. Početna dnevna doza ne smije biti veća od 80 mg. Nakon toga se povećava na 160-320 mg gliklazida.

Upute za uporabu "Diabepharm" preporučuju propisivanje odraslim pacijentima za koje dijeta i tjelesna aktivnost nisu učinkoviti. Tablete s promijenjenim otpuštanjem (MR) treba uzimati jednom dnevno. Liječnik može povećati dozu nakon obavljanja pretraga šećera u krvi.

Nuspojave i predoziranje

Stručnjaci primjećuju da se nuspojave tijekom uzimanja lijeka razvijaju uglavnom kada se ne poštuju doziranje i opće preporuke za složeno liječenje. Hipoglikemija, jedna od čestih nuspojava, praćena je simptomima poput pojačanog apetita, aritmije, ubrzanog rada srca, umora i pospanosti.

U probavnom traktu mogu se pojaviti sljedeći poremećaji:

• zatvor;
• povraćanje;
• mučnina;
• hepatitis;
• proljev;
• Holistička žutica.

U rijetkim slučajevima javljaju se alergijske reakcije u obliku svrbeža, urtikarije i crvenila kože. Neki znakovi nuspojava lijeka zahtijevaju njegov prekid.

Predoziranje često dovodi do razvoja hipoglikemije i poremećaja svijesti. Koncentracija glukoze može se uspostaviti intravenskom primjenom otopine dekstroze (ako je bolesnik bez svijesti). Ako postoje jasni znakovi hipoglikemije, ali je pacijent pri svijesti, treba uzeti malu količinu šećera.

Lijek "Glidiab"

Još jedno hipoglikemijsko sredstvo s izraženim terapeutskim učinkom je Glidiab. Upute za uporabu pokazuju da jedna tableta sadrži 80 mg djelatne tvari gliklazida. Jedno pakiranje sadrži 60 tableta. Trošak lijeka je 110-140 rubalja. Glidiab MV, čija je cijena 140-170 rubalja, češće se propisuje pacijentima.

Djelovanje lijeka temelji se na aktivaciji stanica gušterače koje proizvode inzulin. Glidiab je sposoban vratiti prvi vrh lučenja inzulina, što ga razlikuje od nekih drugih lijekova iz skupine derivata sulfonilureje.

4 sata nakon uzimanja lijeka opaža se maksimalna koncentracija gliklazida u krvnom serumu. Lijek se gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta.

Interakcija s drugim lijekovima

Upute za uporabu "Glidiaba" preporučuju uzimanje s oprezom tijekom istodobne terapije s glukokortikoidima, antagonistima kalcija, barbituratima i litijevim solima. To će uzrokovati smanjenje terapijske učinkovitosti hipoglikemijskog sredstva.

Povećanje aktivnosti djelatne tvari primijetit će se kada se Glidiab kombinira s antifungalnim oralnim lijekovima, fibratima, drugim hipoglikemicima i anaboličkim steroidima. Prije početka terapije liječnik mora obavijestiti pacijenta o osobitostima uzimanja lijeka.

"Diabeton MV"

Lijek "Diabeton" s modificiranim otpuštanjem aktivne tvari pripada skupini derivata sulfonilureje 2. generacije. Posebnost je prisutnost heterocikličkog prstena koji sadrži N, koji ima endocikličku vezu. Stručnjaci napominju da se kod uzimanja lijeka 2 godine ne razvija otpornost.

Lijek je namijenjen isključivo liječenju odraslih pacijenata, kao i originalni lijek Gliklazid. Cijena francuskog lijeka je 320-370 rubalja po pakiranju (30 komada).

Maksimalna koncentracija gliklazida u krvi opažena je 6-12 sati nakon uzimanja tablete. To vam omogućuje da smanjite broj lijekova koji se uzimaju dnevno. Liječnici obično preporučuju uzimanje 1-2 tablete dnevno. Stručnjaci i pacijenti ostavljaju izuzetno pozitivne recenzije o liječenju ovim lijekom.

Bolesnici moraju znati da lijek sadrži laktozu. Stoga se ne preporučuje uzimanje ako imate urođenu intoleranciju na ovu tvar ili galaktozemiju.

Prema recenzijama, "Diabeton MV" se smatra jednim od najučinkovitijih lijekova iz kategorije derivata sulfonilureje. Značajna prednost je rijetka pojava nuspojava tijekom uzimanja lijeka. Samo stručnjak može odrediti dozu i režim liječenja lijekom. Pacijent mora prvo proći pregled. Vrlo je nepoželjno samostalno uzimati lijekove za smanjenje razine glukoze.