Indirektni antikoagulansi: indikacije i kontraindikacije. Pregled alata

Antikoagulansi najnovije generacije

Antikoagulansi su lijekovi koji smanjuju viskoznost krvi i stvaranje krvnih ugrušaka u krvnim žilama. Ovi lijekovi su sastavni dio liječenja proširenih vena, raznih tromboza, flebotromboze i srodnih patologija.

Ugrušci u krvnim žilama nastaju lijepljenjem bijelih krvnih stanica – trombocita i slobodno cirkulirajućih bjelančevina koje nazivamo faktorima zgrušavanja. Neki lijekovi izravno utječu na aktivnost krvnih stanica i pojedinih enzima, dok drugi djeluju na jetru i potiskuju sintezu tvari koje reguliraju stvaranje tromba. Pogledajmo što su antikoagulansi, njihovi oblici doziranja i pogledajmo prednosti i značajke njihove upotrebe.

Kada se propisuju lijekovi?

Prije početka liječenja vrlo je teško napraviti izbor - tržište nudi razne lijekove, od intravenskih injekcija do oralnih antikoagulansa. Unatoč raznolikosti oblika, indikacije za uporabu ovih proizvoda su iste. To uključuje:

• Prisutnost aterosklerotskih plakova;
• Tromboflebitis vena;
• Akutna i kronična tromboza;
• krvarenja bilo koje etiologije;
• Razne lezije membrana srca;
• Defekti mitralnog ventila;
• Oštećenje aorte;
• Nedostatak venskih ventila i stagnacija krvi;
• Tromboembolija ili vaskularna blokada;
• DIC sindrom;
• Poremećaji srčanog ritma;

Navedene bolesti izravno ili neizravno utječu na krv, stvaraju komplikacije u obliku povećane koagulabilnosti i stvaranja krvnih ugrušaka - ovo stanje zahtijeva odgovarajuću terapiju. Antikoagulansi se propisuju ne samo za liječenje, već i za prevenciju bolesti krvi, kao i kardiovaskularnog sustava.

Unatoč visokoj učinkovitosti, lijekovi imaju neke kontraindikacije:

• Ulcerativne lezije gornjeg probavnog sustava;
• Unutarnje krvarenje;
• Bolesti gušterače, jetre, bubrega i srca;
• Nedostatak vitamina;
• Upalne bolesti pluća i srca;
• Srčani i moždani udari;
• Trombocitopenična purpura;
• Cerebralna aneurizma;
• Hemoragijska retinopatija;
• Crohnova bolest;
• Razni oblici leukemije;
• Starost preko 65 godina;
• Razdoblje nošenja djeteta i dojenja.

Trudnoća je apsolutna kontraindikacija za korištenje ovih lijekova, budući da je svaki antikoagulant lijek koji mijenja kvalitetu krvi, što može utjecati na razvoj fetusa.

Popis glavnih nuspojava uzimanja antikoagulansa:

• Alergijska reakcija;
• Oštećenja kože;
• Probavni poremećaji;
• Postupno uništavanje koštanog tkiva;
• Gubitak kose.

U većini kliničkih slučajeva komplikacije se razvijaju s predoziranjem - kada dnevna doza lijeka premašuje maksimalno dopuštenu, što dovodi do svih vrsta poremećaja.

Podjela i mehanizam djelovanja

Krv je tekući medij tijela, a to je tkivo. Jedna od njegovih stanica su zaštitna tijela - trombociti, čija je funkcija spriječiti razvoj krvarenja. Normalno, njihove vitalne funkcije regulirane su posebnim enzimima koji se prirodno sintetiziraju u tijelu.

Kada dođe do oštećenja, trombociti primaju signal, uvlače se u patološko područje i začepljuju ranu. Ako cjelovitost tkiva nije ugrožena, bijele krvne stanice slobodno cirkuliraju kroz krvotok bez lijepljenja ili stvaranja ugrušaka. Uzimanje antikoagulansa potrebno je za neke bolesti, kada se zgrušavanje krvi povećava - koncentracija aktivnih tvari se smanjuje, trombociti se počinju lijepiti, umiru i stvaraju krvne ugruške.

Klasifikacija antikoagulansa temelji se na njihovom mehanizmu djelovanja. Prema ovom kriteriju razlikuju se dvije skupine lijekova:

• Izravni antikoagulansi - imaju izravan učinak na proces stvaranja tromba - suzbijaju stvaranje trombina, usporavaju aktivnost fibrinogena i sprječavaju njegovu degeneraciju u fibrin. Ukupno, ovaj mehanizam djelovanja antikoagulansa smanjuje sposobnost trombocita da stvaraju ugruške;
• Neizravni antikoagulansi – mogu smanjiti stvaranje faktora zgrušavanja krvi u jetri. Kao rezultat toga, trombociti postaju manje aktivni, smanjujući vjerojatnost krvnih ugrušaka.

Unatoč različitim mehanizmima, izravni i neizravni antikoagulansi podjednako se koriste u liječenju bolesti krvi i krvnih žila.

Napomena!

Patogeneza bolesti, karakteristike kliničkih manifestacija i ozbiljnost simptoma igraju ključnu ulogu u izboru lijeka koji će propisati liječnik.

Izravni antikoagulansi

Izravni antikoagulansi imaju izravan učinak na trombocite i njihove enzime, smanjujući postotak stvaranja taloga i ugrušaka. U tu svrhu koriste se lijekovi na bazi heparina, selektivni inhibitori faktora CA (kolinesteraza) i hirudinski lijekovi. Nećemo sastavljati popis antikoagulantnih lijekova, već ćemo redom analizirati glavne predstavnike.

Heparin

Djeluje izravno na trombin, smanjuje njegovu aktivnost, a također sprječava prijelaz fibrinogena u fibrin. Kada se koristi u velikim dozama, potiče širenje krvnih žila, smanjuje njihovu propusnost, poboljšava protok krvi kroz premosne žile i smanjuje agregaciju trombocita. Najoptimalnije je korištenje intravenskih injekcija, kao i supkutano ili intramuskularno.

Zbog velikog broja nuspojava, injekcije se izvode u medicinskoj ustanovi pod nadzorom liječnika. Masti i gelovi za vanjsku upotrebu naširoko se koriste. Cijena lijeka je 250-400 rubalja.

Heparini niske molekulske mase

To su antikoagulansi najnovije generacije, koji inhibiraju kolinesterazu (CA) i angiotenzin-III, pružajući visok terapeutski učinak. Važna pozitivna točka je selektivnost djelovanja - lijekovi potiskuju aktivnost trombocita, ali imaju mali učinak na zgrušavanje krvi. Stoga lijekovi imaju minimalne nuspojave, ne uzrokuju krvarenje i naširoko se koriste u kliničkoj praksi.

Glavni predstavnici ove skupine lijekova:

• Dalteparin (Fragmin) je dostupan u obliku otopina za injekcije koje se primjenjuju intravenozno ili supkutano. Intramuskularne injekcije su strogo zabranjene. Slabo djeluje na zgrušavanje krvi, ali smanjuje sedimentaciju trombocita. U značajnim dozama smanjuje upalu i imunološku aktivnost. Prosječna cijena 2500-3000 rubalja;
• Enoxaparin (Flenox, Novoparin, Clexan) - injekcije ovog lijeka se daju supkutano, nakon čega se gotovo sav apsorbira u krv. Radnja počinje gotovo trenutno i traje nekoliko sati. Cijena lijeka je od 800 do 1200 rubalja;

• Nadroparin (Fraxiparin) naširoko se koristi za aterosklerozu, budući da je djelovanje lijeka usmjereno ne samo na smanjenje stvaranja tromba, već i na suzbijanje upale i smanjenje razine lipida u krvi. Najčešće se lijek primjenjuje supkutano, ali dopuštene su i intravenske infuzije pod nadzorom liječnika. Rješenje možete kupiti za 2-2,5 tisuća rubalja;
• Bemiparin (Cibor) je klasični antikoagulans koji učinkovito smanjuje agregaciju bijelih krvnih stanica i stvaranje taloga. Dostupan u obliku otopine za injekciju, najučinkovitija primjena je supkutana.

Mišljenje stručnjaka!

Liječnici snažno ne preporučuju istodobno korištenje nekoliko vrsta antikoagulansa - to neće povećati učinak lijekova, a povećava se rizik od komplikacija. Preporuča se započeti liječenje injekcijama, postupno prelazeći na oblike tableta.

Heparinoidi

Ovi lijekovi selektivno inhibiraju CA bez utjecaja na angiotenzin-III. Lijekovi imaju fibrinolitički učinak, smanjuju stvaranje taloga u krvi, a također smanjuju koncentraciju masti.

Klasični predstavnici ove skupine:

• Pentosan polisulfat - prodaje se u tabletama i ampulama po cijeni od 2-2,5 tisuća rubalja. Najveća učinkovitost opažena je primjenom injekcija;
• Wessel Due F (Sulodexin) - dostupan u obliku otopine za injekcije, kao i kapsule za unutarnju upotrebu. Početni tečaj uključuje injekcije 15-20 dana, zatim prijeđite na kapsule, koje se uzimaju 1-2 mjeseca. Prosječna cijena je 2000 rubalja.

Antikoagulansi na bazi hirudina

Djelovanje aktivne tvari usmjereno je na smanjenje stvaranja krvnih ugrušaka. Za liječenje bolesti koriste se dvije skupine lijekova:

• Xarelto (Rivaroxaban) - prodaje se u tabletama, košta 1500 rubalja po pakiranju. Lijek selektivno inhibira kolinesterazu;
• Arixtra (Fondaparinux) - injekcije se daju intravenozno ili supkutano, intramuskularna injekcija je kontraindicirana. Lijek je skup, prosječna cijena je 7000 rubalja.

Indirektni antikoagulansi

Neizravni antikoagulansi djeluju na jetru, nakon čega se pokreću složeni mehanizmi koji utječu na aktivnost enzima zgrušavanja krvi. Najpopularniji su: fenilin i kumarinski antikoagulansi.

• Sinkumar (Acenocoumarol) je dobar lijek, ali učinak tableta počinje 1-2 dana nakon uzimanja. Za odabir doze preporučljivo je konzultirati se s liječnikom. Prosječna cijena - 600-800 rubalja;
• Trombarin (Pelentan, Dicumarin, Neodicoumarin) - prodaje se u tabletama, djelovanje počinje za 2-3 sata. Doza i tijek liječenja odabiru se nakon prolaska medicinskih testova. Cijena 700-1000 rubalja;
• Varfarin se dobro apsorbira u crijevima, brzo djeluje na jetru i poboljšava krvnu sliku. Tablete su jeftine - možete ih kupiti za 80-100 rubalja;
• Phenilin (Phenindione) - oblik otpuštanja sličan je prethodnim lijekovima, učinak počinje 7-12 sati nakon primjene. Dozu propisuje i prilagođava liječnik ovisno o laboratorijskim parametrima. Prosječna cijena lijeka je 100-150 rubalja.

Terapeutski učinak antikoagulansa neizravnog djelovanja, za razliku od lijekova izravnog djelovanja, opaža se nakon nekoliko sati - za to je potrebno da se akumuliraju u stanicama jetre. Ne može se reći da su to najbolji antikoagulansi u tabletama - ali liječenje se može provesti kod kuće.

Većina lijekova ne smije se uzimati s alkoholom - alkohol pojačava terapeutski učinak, uzrokujući rizik od krvarenja i drugih nuspojava.

Antikoagulansi nove generacije

U posljednje vrijeme znanstvenici nastoje razviti nove lijekove bolje učinkovitosti čije će djelovanje biti usmjereno izravno na blokiranje potrebnih enzima koji uzrokuju bolest. Važan cilj je stvoriti lijekove koji imaju minimalne nuspojave, koje mogu samostalno liječiti i odrasli i djeca.

Nedavno su novi oralni antikoagulansi - oblici tableta - stekli veliku popularnost. Takvi lijekovi uključuju:

• apiksaban;
• Dabigatran;
• rivaroksaban;
• edoksaban.

Lijekovi su izravni antikoagulansi - utječu na trombocite i njihove enzime. U ovom trenutku nisu razvijeni lijekovi s neizravnim djelovanjem.

Pomoć kod predoziranja

Najčešća komplikacija je trovanje, koje može biti uzrokovano kršenjem doze lijeka ili kao rezultat njegove uporabe s alkoholnim pićima.

U ovoj situaciji hitno je poduzeti sljedeće mjere:

• Pozvati hitnu medicinsku pomoć;
• Postavite pacijenta u ležeći položaj;
• Ako je predoziranje uzrokovano uzimanjem tableta, hitno isperite želudac, popijte veću količinu vode i pozovite umjetno povraćanje.

Liječnik će pregledati pacijenta i po potrebi staviti drip s fiziološkom otopinom ili vitaminom K koji izaziva suprotan učinak. Ako je stanje bolesnika teško, bit će potrebna hospitalizacija i transfuzija krvne plazme.

Antikoagulansi su izvrsni lijekovi koji se koriste za liječenje većine bolesti krvi i kardiovaskularnog sustava. Lijekovi mogu djelovati izravno inhibicijom aktivnosti trombocita ili neizravno preko jetre. Trebali biste biti oprezniji kada ih koristite - pridržavajte se doziranja, ne kombinirajte terapiju s alkoholom i nemojte je provoditi tijekom trudnoće ili dojenja. Ako postoje znakovi trovanja, obratite se liječniku.

Zgrušavanje krvi je prilično složen, višefazni proces u kojem enzimi imaju glavnu ulogu. Uz nedostatak specifičnog proteina, pokazatelji zgrušavanja se pogoršavaju. To može ukazivati ​​na prisutnost patologije i pogoršanje funkcioniranja cijelog tijela. Kako bi se prije svega, potrebno je podvrgnuti pregledu i utvrditi uzrok bolesti. Nakon toga stručnjak će odabrati optimalnu metodu liječenja.

mogući razlozi

Za normalnost su odgovorni specifični proteini - fibrinogeni koji sudjeluju u stvaranju fibrinskih krvnih ugrušaka. Razni čimbenici mogu utjecati na razinu ove tvari. Stručnjaci glavnim razlozima ovog patološkog stanja nazivaju sljedeća odstupanja:

• poremećaji u radu jetre (tumori, zarazne patologije);
• neispravnost imunološkog sustava;
• DIC sindrom (patologija hemostaze);
• trombofilija;
• Anemija uzrokovana nedostatkom željeza;
• trombocitopenija;
• nedostatak vitamina;
• nasljedna predispozicija;
• dugotrajna primjena lijekova iz skupine antikoagulansa i inhibitora angiogeneze.

Ako je proces kao što je zgrušavanje krvi poremećen, opažaju se česta krvarenja iz nosa i bezrazložna pojava modrica na tijelu. Jedan od simptoma je i krvarenje desni. Uz pomoć sustavnih i lokalnih lijekova može se povećati zgrušavanje krvi. Takve lijekove treba propisati liječnik nakon dijagnoze. Pacijent mora proći laboratorijske testove i podvrgnuti ultrazvučnom pregledu jetre kako bi se isključio razvoj ciroze.

Što učiniti ako imate loše zgrušavanje krvi?

Pacijenti koji imaju povijest takve dijagnoze trebaju znati kako se zaštititi od razvoja raznih vrsta komplikacija. Vrlo je nepoželjno uzimati bilo kakve lijekove ili isprobavati recepte tradicionalne medicine na sebi. Tek nakon utvrđivanja razloga odstupanja i primanja preporuka liječnika o liječenju treba započeti terapiju.

Osim ljekovitog djelovanja, pozornost treba posvetiti i sustavu prehrane. Konzumiranje određene hrane poboljšat će zgrušavanje krvi. Negativno psiho-emocionalno stanje i loša prehrana dovode do promjena u proizvodnji proteina fibrinogena.

Liječenje lijekovima

Ovisno o etiologiji patološkog stanja, stručnjak propisuje pacijentu određene lijekove koji povećavaju zgrušavanje krvi. Takvi lijekovi uključuju:

• koagulansi - izravno utječu na proizvodnju fibrinogena ("Vikasol", "Thrombin");
• sintetski lijekovi koji poboljšavaju zgrušavanje krvi (aminokapronska kiselina);
• sredstva koja potiču stvaranje krvnih ugrušaka;
• pripravci životinjskog podrijetla ("Aprotinin", "Pantripin");
• lijekovi sintetskog podrijetla koji smanjuju propusnost vaskularnih zidova ("Rutin", "Androxon");
• biljni pripravci koji smanjuju vaskularnu propusnost (kopriva, arnika).

Prije uzimanja bilo kojeg lijeka morate pažljivo proučiti upute i uvjeriti se da nema kontraindikacija.

Lijek "Vikasol"

Antihemoragični lijekovi koji povećavaju zgrušavanje krvi mogu poboljšati proizvodnju protrombina u jetri i pojačati proizvodnju faktora hemokoagulacije. Liječnik treba propisati takve lijekove, određujući odgovarajuću dozu i trajanje terapije za pojedinog pacijenta.

Hemostatski lijek "Vikasol" je neizravni koagulant i propisan je za poboljšanje zgrušavanja krvi. Ovo je vitaminski pripravak koji je analog (sintetski, topiv u vodi) vitamina K. Aktivni sastojak u sastavu je natrijev menadion bisulfit (15 mg). Lijek je dostupan u obliku otopine za injekciju i tableta.

Indikacije

Lijek se može koristiti kao dio složenog liječenja krvarenja maternice, hemoragijske bolesti (uključujući novorođenčad) i menoragije.

Indikacije za uporabu Vikasola također uključuju sljedeća stanja:

• česta krvarenja iz nosa;
• hipovitaminoza vitamina K;
• hepatitis;
• krvarenje tijekom operacije;
• ciroza jetre.

Za sprječavanje krvarenja, lijek se propisuje za dugotrajno liječenje antikoagulansima i trudnicama u zadnjem tromjesečju.

Lijek "Rutin"

Lijekovi koji pospješuju zgrušavanje krvi iz skupine flavonoida imaju terapeutski učinak smanjujući krhkost kapilara. Jedan od tih lijekova je Rutin. Aktivna tvar - rutozid - nadoknađuje nedostatak, jača vaskularne zidove, ublažava upalu i oticanje. Lijek je dostupan u obliku tableta i praha koji sadrže 20 mg rutozida.

Lijek će biti učinkovit za različita patološka stanja: hemoroide, nedostatak vitamina P, limfostazu, površinski tromboflebitis, kroničnu vensku insuficijenciju.Preporuča se uzimati "Rutin" tri puta dnevno, 20-50 mg odjednom.

Kontraindikacije i nuspojave

Lijek se ne smije propisivati ​​trudnicama u prvom tromjesečju, kao i pacijentima s preosjetljivošću na komponente u sastavu. U rijetkim slučajevima razvijaju se nuspojave u obliku glavobolje, alergijske reakcije na koži, žgaravice, proljeva, podrigivanja.

Recepti tradicionalne medicine

Biljke će spriječiti krvarenje oštećene kože. Ljekovito bilje koje povećava zgrušavanje krvi koristi se za pripremu dekocija, losiona i obloga.

Stolisnik ima potrebno svojstvo. Biljka pozitivno utječe na stanje krvnih žila, zaustavlja upalni proces, ubrzava regeneraciju tkiva. Suha biljka (15 g) prelije se toplom vodom (200 ml) i kuha 15 minuta. Nakon toga izvarak treba uliti, procijediti i uzeti 1 žlicu. žlica prije jela tri puta dnevno.

Kod bilo kakvog krvarenja korisno je uzimati izvarak koprive. Da biste ga pripremili, trebate uzeti 10 g suhe trave i preliti čašom kipuće vode. Napitak kuhajte na pari 20 minuta, zatim filtrirajte i uzimajte 3 puta dnevno po žlicu.

Arnika će pomoći u povećanju zgrušavanja krvi. Lijek na bazi cvjetova biljke može se kupiti u obliku kapi ili se može pripremiti infuzija kod kuće. Za čašu kipuće vode (200 ml) trebate uzeti 2 žlice. žlice suhog cvijeća i pari 40 minuta. Uzmite 1 tbsp. žlica 2-3 puta dnevno.

Dijeta

Stručnjaci preporučuju da u prehranu uključite namirnice koje povećavaju zgrušavanje krvi. Tu spadaju špinat, kupus (obični i cvjetača), kukuruz, mrkva, crveno bobičasto voće, banane, orasi. Korisno će biti jedenje heljdine kaše, mahunarki, životinjskih masti, bijelog kruha i jetre.

Kako bi se povećalo zgrušavanje krvi, ti bi proizvodi trebali biti prisutni u dnevnom jelovniku. Prehrana treba biti raznolika. Navedeni proizvodi trebaju ga samo nadopunjavati. Dijetalna prehrana i recepti tradicionalne medicine za probleme s zgrušavanjem krvi pomoći će osobama koje imaju kontraindikacije za terapiju lijekovima. Ova metoda održavanja potpuno je sigurna za djecu.

Patološka tahikardija zahtijeva medicinsko ili kirurško liječenje

Komplikacije uzrokovane vaskularnom trombozom glavni su uzrok smrti kod kardiovaskularnih bolesti. Stoga se u suvremenoj kardiologiji velika važnost pridaje sprječavanju razvoja tromboze i embolije (začepljenja) krvnih žila. Koagulacija krvi u svom najjednostavnijem obliku može se prikazati kao interakcija dvaju sustava: trombocita (stanica odgovornih za stvaranje krvnog ugruška) i proteina otopljenih u krvnoj plazmi - faktora koagulacije, pod čijim utjecajem nastaje fibrin. Nastali tromb sastoji se od konglomerata trombocita upletenih u fibrinske niti.

Za sprječavanje stvaranja krvnih ugrušaka koriste se dvije skupine lijekova: antitrombocitna sredstva i antikoagulansi. Antitrombocitna sredstva sprječavaju stvaranje trombocitnih ugrušaka. Antikoagulansi blokiraju enzimske reakcije koje dovode do stvaranja fibrina.

U našem ćemo članku pogledati glavne skupine antikoagulansa, indikacije i kontraindikacije za njihovu uporabu te nuspojave.

Ovisno o mjestu primjene, razlikuju se izravni i neizravni antikoagulansi. Izravni antikoagulansi inhibiraju sintezu trombina i inhibiraju stvaranje fibrina iz fibrinogena u krvi. Neizravni antikoagulansi inhibiraju stvaranje faktora zgrušavanja krvi u jetri.

Izravni koagulansi: heparin i njegovi derivati, izravni inhibitori trombina, kao i selektivni inhibitori faktora Xa (jednog od faktora zgrušavanja krvi). Indirektni antikoagulansi uključuju antagoniste vitamina K.

Antagonisti vitamina K

Neizravni antikoagulansi temelj su prevencije trombotičkih komplikacija. Njihovi oblici tableta mogu se uzimati dulje vrijeme ambulantno. Primjena neizravnih antikoagulansa dokazano smanjuje učestalost tromboembolijskih komplikacija (moždani udar) u prisutnosti umjetne srčane valvule.

Phenyline se trenutno ne koristi zbog visokog rizika od neželjenih učinaka. Sinkumar ima dugi period djelovanja i akumulira se u tijelu, pa se rijetko koristi zbog poteškoća u praćenju terapije. Najčešći antagonist vitamina K je varfarin.

Varfarin se od ostalih neizravnih antikoagulansa razlikuje ranim učinkom (10-12 sati nakon primjene) i brzim prestankom neželjenih učinaka smanjenjem doze ili prekidom uzimanja lijeka.

Mehanizam djelovanja povezan je s antagonizmom ovog lijeka i vitamina K. Vitamin K sudjeluje u sintezi nekih čimbenika zgrušavanja krvi. Pod utjecajem varfarina, ovaj proces je poremećen.

Varfarin se propisuje za sprječavanje stvaranja i rasta venskih krvnih ugrušaka. Koristi se za dugotrajnu terapiju fibrilacije atrija i prisutnosti intrakardijalnog tromba. U tim uvjetima značajno je povećan rizik od srčanog i moždanog udara povezanog s začepljenjem krvnih žila odvojenim česticama krvnih ugrušaka. Korištenje varfarina pomaže u sprječavanju ovih ozbiljnih komplikacija. Ovaj lijek se često koristi nakon infarkta miokarda kako bi se spriječio ponovni koronarni incident.

Nakon zamjene srčanog zaliska, varfarin je potreban najmanje nekoliko godina nakon operacije. To je jedini antikoagulans koji se koristi za sprječavanje stvaranja krvnih ugrušaka na umjetnim srčanim zaliscima. Morate redovito uzimati ovaj lijek za neke trombofilije, posebice antifosfolipidni sindrom.

Antikoagulansi su lijekovi koji sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka u krvnim žilama. Ova skupina uključuje 2 podskupine lijekova: izravne i neizravne antikoagulanse. Već smo o tome razgovarali ranije. U istom smo članku ukratko opisali princip normalnog funkcioniranja sustava koagulacije krvi. Kako bismo bolje razumjeli mehanizme djelovanja neizravnih antikoagulansa, toplo preporučamo čitatelju da se upozna s informacijama koje su tamo dostupne, s onim što se normalno događa - znajući to, bit će vam lakše kretati se na koje faze koagulacije utječu dolje opisani lijekovi i što oni uključuju i učinke koje imaju.

Mehanizam djelovanja neizravnih antikoagulansa

Lijekovi iz ove skupine učinkoviti su samo kada se daju izravno u tijelo. Kada se pomiješaju s krvlju u laboratoriju, ne utječu na zgrušavanje. Oni ne djeluju izravno na krvni ugrušak, već preko jetre djeluju na koagulacijski sustav, izazivajući niz biokemijskih reakcija, uslijed kojih nastaje stanje slično hipovitaminozi K. Posljedica toga je aktivnost plazme koja se smanjuje. čimbenici zgrušavanja se smanjuju, trombin se stvara sporije, što znači da se sporije stvara tromb.

Farmakokinetika i farmakodinamika neizravnih antikoagulansa

Ovi lijekovi se dobro i prilično brzo apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu. Krvlju dospijevaju u razne organe, ponajviše u jetru, gdje ostvaruju svoje djelovanje.
Brzina početka, trajanje učinka i poluvrijeme eliminacije razlikuju se među lijekovima u ovoj klasi.

Iz tijela se izlučuju uglavnom urinom. Neki članovi razreda oboje urin u ružičastu boju.

Lijekovi iz ove skupine svoj antikoagulantni učinak ostvaruju remećenjem sinteze faktora zgrušavanja krvi, čime se postupno smanjuje brzina tog procesa. Osim antikoagulantnog učinka, ovi lijekovi smanjuju tonus mišića bronha i crijeva, povećavaju propusnost vaskularne stijenke, smanjuju sadržaj lipida u krvi, inhibiraju reakciju interakcije antigen-protutijelo i potiču izlučivanje mokraćne kiseline iz tijela.

Indikacije i kontraindikacije za uporabu

Indirektni antikoagulansi koriste se za prevenciju i liječenje tromboze i tromboembolije u sljedećim stanjima:

• nakon kirurških zahvata na srcu i krvnim žilama;
• u ;
• PE – za plućnu emboliju;
• u ;
• s aneurizmom lijeve klijetke;
• u ;
• s obliterirajućim tromboangiitisom;
• s obliterirajućim endarteritisom.

Kontraindikacije za uporabu lijekova u ovoj skupini su:

• hemoragijska dijateza;
• hemoragijski moždani udar;
• druge bolesti popraćene;
• povećana vaskularna propusnost;
• teška disfunkcija bubrega i jetre;
• perikarditis;
• infarkt miokarda praćen visokim krvnim tlakom;
• razdoblje trudnoće;
• Ovi lijekovi se ne smiju uzimati tijekom razdoblja (2 dana prije planiranog početka, njihovo liječenje se prekida) iu ranom postporođajnom razdoblju;
• Propisati s oprezom starijim i senilnim bolesnicima.

Značajke djelovanja i primjene neizravnih antikoagulansa

Za razliku od antikoagulansa izravnog djelovanja, učinak lijekova iz ove skupine ne pojavljuje se odmah, već kako se aktivna tvar akumulira u organima i tkivima, to jest polako. Naprotiv, djeluju dulje. Brzina, snaga djelovanja i stupanj kumulacije (akumulacije) razlikuju se među različitim lijekovima ove klase.

Koriste se isključivo interno ili oralno. Ne mogu se koristiti intramuskularno, intravenozno ili supkutano.

Terapiju antikoagulansima neizravnog djelovanja ne treba prekinuti odmah, već postupno - polako smanjujući dozu i povećavajući vrijeme između doza lijeka (do 1 puta dnevno ili čak svaki drugi dan). Nagli prekid uzimanja lijeka može dovesti do naglog kompenzacijskog povećanja razine protrombina u krvi, što će uzrokovati trombozu.

U slučaju predoziranja lijekovima ove skupine ili njihove preduge upotrebe, oni mogu postati uzrok, a to će biti povezano ne samo sa smanjenjem sposobnosti zgrušavanja krvi, već i s povećanjem propusnosti stijenke kapilara. . Rjeđe se u ovoj situaciji razvijaju krvarenja iz usne šupljine i nazofarinksa, gastrointestinalna krvarenja, krvarenja u mišiće i zglobnu šupljinu, a pojavljuje se i mikro- ili makrohematurija.

Kako bi se izbjegao razvoj gore opisanih komplikacija, tijekom liječenja neizravnim antikoagulansima potrebno je pažljivo pratiti stanje bolesnika i laboratorijske pokazatelje zgrušavanja krvi. Svakih 2-3 dana, au nekim slučajevima i češće, potrebno je odrediti protrombinsko vrijeme i ispitati urin na prisutnost crvenih krvnih stanica (hematurija, odnosno prisutnost krvi u mokraći je jedna od prvih znakovi predoziranja lijekom). Za potpuniju kontrolu, osim sadržaja protrombina u krvi, potrebno je odrediti i druge pokazatelje: toleranciju na heparin, vrijeme rekalcifikacije, protrombinski indeks, fibrinogen u plazmi, sadržaj protrombina metodom u 2 koraka.

Pripravci skupine salicilata (osobito acetilsalicilna kiselina) ne smiju se propisivati ​​istodobno s ovim lijekovima, jer povećavaju koncentraciju slobodnog antikoagulansa u krvi.

U skupini neizravnih antikoagulansa zapravo je malo lijekova. To su neodikumarin, acenokumarol, varfarin i fenindion.
Pogledajmo svaki od njih detaljnije.

Neodikumarin (pelentan, trombarin, dikumaril)

Kada se uzima oralno, apsorbira se relativno brzo, poluživot je 2,5 sata, a izlučuje se u urinu ne u izvornom obliku, već u obliku metaboličkih proizvoda.

Očekivani učinak lijeka počinje se javljati 2-3 sata nakon uzimanja, doseže maksimum u razdoblju od 12-30 sati i traje još dva dana nakon prekida uzimanja lijeka.

Koristi se samostalno ili kao dodatak terapiji heparinom.

Oblik otpuštanja: tablete.

Doziranje se daje prema rasporedu, maksimalna dnevna doza je 0,9 g. Doza se odabire ovisno o pokazateljima protrombinskog vremena.

Acenokumarol (Sincumar)

Dobro se apsorbira kada se uzima oralno. Ima kumulativno djelovanje (odnosno, djeluje kada se dovoljna količina nakupi u tkivima). Maksimalni učinak opažen je 24-48 sati nakon početka liječenja ovim lijekom. Nakon prekida, njegova normalna razina protrombina se utvrđuje nakon 48-96 sati.

Oblik otpuštanja: tablete.

Uzima se oralno. Prvog dana preporučena doza je 8-16 mg, a kasnije doza ovisi o vrijednosti protrombina. U pravilu, doza održavanja je 1-6 mg dnevno.
Moguća je povećana osjetljivost pacijentovog tijela na ovaj lijek. Ako se pojave alergijske reakcije, treba ga prekinuti.

fenindion (fenilin)

Smanjenje sposobnosti zgrušavanja krvi uočeno je 8-10 sati nakon uzimanja lijeka, dostižući maksimum nakon otprilike jednog dana. Ima izražen kumulativni učinak.

Oblik otpuštanja: tablete.

Početna doza je 0,03-0,05 g tri puta dnevno u prva 2 dana. Daljnje doze lijeka odabiru se pojedinačno ovisno o krvnim parametrima: protrombinski indeks ne smije biti manji od 40-50%. Maksimalna pojedinačna doza je 0,05 g, dnevna doza je 200 mg.

Tijekom liječenja fenilinom može doći do bojenja kože i promjene boje urina. Ako se pojave ovi simptomi, fenindion treba zamijeniti drugim antikoagulansom.

Varfarin (Warfarin)

Potpuno se apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Poluživot je 40 sati. Antikoagulacijski učinak počinje 3-5 dana nakon početka liječenja i nastavlja se 3-5 dana nakon prestanka uzimanja lijeka.

Dostupan u tabletama.
Liječenje se započinje s 10 mg jednom dnevno, nakon 2 dana doza se smanjuje 1,5-2 puta - na 5-7,5 mg dnevno. Terapija se provodi pod kontrolom krvnog pokazatelja INR (internacionalni normalizirani omjer). U određenim kliničkim situacijama, na primjer, u pripremi za kirurško liječenje, preporučene doze lijeka variraju i određuju se pojedinačno.

Što su oralni antikoagulansi? Ovo je posebna vrsta lijekova čije je djelovanje usmjereno na uklanjanje procesa tromboze. U pravilu se ti lijekovi propisuju pacijentima koji imaju visok rizik od razvoja krvnih ugrušaka u krvnim žilama.

Stabilno stanje krvožilnog sustava moguće je kada su koagulacijske i antikoagulacijske komponente u ravnoteži. U ovom slučaju, odljev krvi odvija se glatko, ravnomjerno i nema preduvjeta za stvaranje krvnih ugrušaka. Ako se ta ravnoteža poremeti, razvija se sindrom intravaskularne koagulacije, u kojem nastali krvni ugrušak može izazvati iznenadnu smrt. U medicinskoj praksi poznato je da mnogi čimbenici doprinose začepljenju vena:

• moždani udar;
• infarkt miokarda;
• ozljede krvnih žila i vena različitog podrijetla;
• sepsa.

Protokol liječenja ovih bolesti nužno uključuje korištenje antikoagulansa nove generacije. Oni pružaju razrjeđivanje krvi. Ovi su lijekovi osmišljeni kako bi obnovili protok krvi kroz vene i žile i smanjili rizik od krvnih ugrušaka. Antikoagulansi se propisuju u profilaktičke svrhe kako bi se spriječile bolesti srca. Nestabilna angina, abnormalni srčani ritam, defekti ventila - sve ove bolesti mogu se spriječiti ili minimizirati ako redovito uzimate lijekove koji pripadaju skupini oralnih antikoagulansa.

Antitrombotici i njihovo djelovanje

Postoji još jedan smjer za korištenje antikoagulansa - stabilizacija sastava krvi prije laboratorijskih pretraga ili transfuzije. Ovisno o djelovanju, lijekovi se dijele na 2 vrste: izravne antikoagulanse i neizravne.

Što su koagulansi izravnog djelovanja? Heparini su lokalni lijekovi koji se odlikuju minimalnom propusnošću i slabim učinkom. Lijekovi ove skupine propisuju se za liječenje proširenih vena, hemoroida ili za brzu resorpciju hematoma. Grupa lokalnih heparina uključuje:

• Lyoton;
• Venitan
• Laventum.

Njihove cijene variraju, tako da svatko može odabrati najprikladniju opciju za sebe. Postoje heparini namijenjeni injekcijama. Mehanizam djelovanja ovih lijekova temelji se na inhibiciji različitih čimbenika zgrušavanja krvi. Lijekovi iz ove skupine mogu se davati supkutano ili intravenski.

Brzo počinju komunicirati s krvnim stanicama, njihova aktivnost ostaje 24 sata.

Antitrombotici izravnog djelovanja koriste se za eliminaciju trombina. Ova skupina uključuje sljedeće lijekove: Desirudin, Lepirudin, Bivalirudin, Melagatran, Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran. Imaju visoku stopu učinkovitosti u liječenju i prevenciji moždanog udara. Ozbiljni poremećaji u radu jetre mogući su samo uz dugotrajnu primjenu lijeka. Djelovanje natrijevog hidrocitarta temelji se na očuvanju krvnih sastojaka, pa se lijek koristi kao konzervans krvi u laboratorijskim ispitivanjima.

Spojevi neizravnog djelovanja

Djelovanje lijekova u ovoj skupini usmjereno je na smanjenje stvaranja proteina, oni eliminiraju pojavu protrombina u jetri. Najpopularniji lijek u ovoj skupini je Varfarin. Proizvodi se u tabletama od 2,3,5 mg. Maksimalni terapijski učinak postiže se nakon 5 dana od početka uzimanja lijeka. Indikacije za uporabu su tromboza i tromboembolija. Važno je napomenuti niz mogućih nuspojava: mučnina, povraćanje, poremećaji gastrointestinalnog trakta, svrbež, ekcem, mogući gubitak kose i razvoj urolitijaze. Varfarin je strogo zabranjen za upotrebu u slučajevima teških bolesti bubrega i jetre, akutnog krvarenja, sklonosti venama jednjaka, hemoroida i tijekom trudnoće.

Važno je znati koje se namirnice smiju jesti tijekom uzimanja varfarina, a koje treba isključiti iz jelovnika. Češnjak, kadulja, papaja, luk, kupus, krastavac, metvica, špinat, peršin, grašak, repa, maslinovo ulje, cilantro, pistacije i alkohol treba ukloniti iz prehrane. Za one koji uzimaju neizravne antikoagulanse važne su sljedeće mjere:

• točno izračunajte svoj dnevni unos vitamina K;
• pratiti INR;
• Pratite simptome mogućeg unutarnjeg krvarenja kako biste, ako se dogodi, mogli što prije otići liječniku.

Lijekovi nove generacije

Svake godine stručnjaci provode razvoj kako bi poboljšali kvalitetu i učinkovitost oralnih antikoagulansa. Moderne lijekove karakterizira minimalan popis kontraindikacija za uporabu i nuspojave, kao i odsutnost potrebe za praćenjem parametara zgrušavanja krvi.

Mehanizam djelovanja nove generacije lijekova nešto se razlikuje od analoga starog tipa. Uspio postići:

• minimiziranje kontrole nad parametrima zgrušavanja krvi;
• nedostatak stalne prilagodbe doze lijeka;
• proširenje popisa pacijenata kod kojih je prije bila kontraindicirana uporaba antikoagulansa;
• uzimanje 1 antikoagulansa za liječenje raznih bolesti;
• mogućnosti liječenja djece ovom vrstom lijeka.

Unatoč svim postignućima programera, nova generacija lijekova nije savršena i ima svoje prednosti i nedostatke. Pozitivne točke uključuju:

• brzo djelovanje lijeka;
• minimalan utjecaj hranjivih tvari i drugih lijekova kada se koriste istodobno s antikoagulansom;
• sigurnost korištenja.

Negativne točke uključuju:

• za razliku od starih lijekova, antikoagulanse nove generacije treba uzimati strogo prema propisanom rasporedu, bez propusta ili promjena;
• nemogućnost provođenja pretraga i praćenja provedene terapije tijekom hitnog prekida liječenja;
• niz nuspojava koje su prethodno bile odsutne kod lijekova starije generacije;
• visok rizik od gastrointestinalnog krvarenja;
• visoka cijena lijekova.