Okrugle tablete antidepresiva u smeđoj ovojnici. Truxal upute za uporabu, kontraindikacije, nuspojave, recenzije

Truxal je neuroleptik s antipsihotičnim, izraženim sedativnim i umjerenim antidepresivnim djelovanjem.

Oblik i sastav ispuštanja

Truxal je dostupan u filmom obloženim tabletama:

• 25 mg svaki – bikonveksni, okrugli; ljuska – tamnosmeđa;
• 50 mg svaki – bikonveksan, ovalni; ljuska je tamnosmeđa.

Lijek je pakiran u plastičnim spremnicima s poklopcem na navoj i zaštićenim od otvaranja (50 ili 100 tableta) i kartonskim pakiranjima (1 spremnik u pakiranju).

1 tableta sadrži:

• aktivni sastojak: klorprotiksen hidroklorid - 25 ili 50 mg;
• pomoćne tvari: kopovidon, kukuruzni škrob, laktoza monohidrat, glicerol 85%, kroskarmeloza natrij, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, talk;
• sastav ljuske: Opadry OY-S-9478 smeđa (makrogol 400, hipromeloza, titanijev dioksid, crni željezov oksid, crveni željezov oksid).

Indikacije za upotrebu

• sindrom ustezanja u ovisnosti o drogama i alkoholizmu;
• shizofrenija i druge psihoze praćene tjeskobom, agitacijom i psihomotornom agitacijom;
• psihosomatski poremećaji, depresivna stanja, neuroze s napetošću, tjeskoba, nemir, poremećaji spavanja;
• mentalna retardacija i epilepsija, popraćena agitacijom, agitacijom, poremećajima ponašanja i labilnosti raspoloženja;
• razdražljivost, hiperaktivnost, uznemirenost, tjeskoba, poremećaji spavanja i ponašanja, smetenost;
• poremećaji spavanja i ponašanja u djetinjstvu;
• sindrom boli;
• spastična stanja u gastrointestinalnom traktu;
• hripavac;
• alergijske reakcije;
• dermatoze koje su popraćene trajnim svrbežom;
• premedikacija.

Kontraindikacije

• mijelodepresija;
• vaskularni kolaps;
• klinički značajne kardiovaskularne bolesti (dekompenzirano zatajenje srca, srčana hipertrofija, nedavni infarkt miokarda, bradikardija, aritmije, čije liječenje koristi antiaritmike klase IA i III, ventrikularne aritmije, polimorfna torsade de pointes ventrikularna tahikardija), uključujući povijest;
• kongenitalni ili stečeni sindrom produljenog QT intervala (više od 470 ms u žena i 450 ms u muškaraca);
• istodobna primjena lijekova koji produljuju QT interval;
• cerebralna ateroskleroza;
• depresija svijesti bilo koje etiologije (uključujući i zbog uporabe opijata, alkohola ili barbiturata), koma;
• starija dob;
• nasljedna intolerancija na galaktozu, poremećena apsorpcija galaktoze i glukoze, nedostatak Lapp laktaze;
• patološke promjene u krvnoj slici;
• nekorektabilna hipomagnezijemija ili hipokalijemija;
• preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

Truxal se uzima s oprezom u sljedećim slučajevima:

• mentalna retardacija;
• organske bolesti mozga;
• prisutnost u obiteljskoj povijesti slučajeva produljenja QT intervala;
• teško zatajenje bubrega i jetre;
• zadržavanje mokraće;
• čir na želucu i dvanaesniku;
• poremećaji napadaja;
• glaukom, kao i predispozicija za njega;
• benigna hipertrofija prostate;
• Reyeov sindrom;
• miastenija gravis;
• intraokularna hipertenzija;
• čimbenici koji ukazuju na rizik od moždanog udara;
• zlouporaba alkohola i opijata;
• razdoblje trudnoće i dojenja.

Upute za uporabu i doziranje

Tablete se moraju uzimati oralno i isprati vodom. Liječnik odabire dozu lijeka ovisno o stanju pacijenta. Obično se u početnoj fazi liječenja koristi mala doza, koja se kasnije povećava do optimalne terapijske doze.

Kod maničnih stanja, shizofrenije i drugih psihoza početna doza Truxala je od 50 do 100 mg dnevno. Postupno se dnevna doza povećava na 300 mg (u nekim slučajevima - do 1200 mg). Za terapiju održavanja propisano je 100-200 mg lijeka dnevno.

Dnevna doza obično se dijeli u 2-3 doze. Klorprotiksen ima izraženo sedativno djelovanje pa manji dio dnevne doze treba uzimati tijekom dana, a veći dio navečer.

Za apstinenciju od ovisnosti o drogama i alkoholizma dnevna doza je 500 mg (podijeljena u 2-3 doze). Obično je trajanje liječenja 7 dana. Nakon nestanka simptoma ustezanja, doza se postupno smanjuje. Za terapiju održavanja propisano je 25-75 mg lijeka.

Truxal se može koristiti u liječenju depresije, posebice one praćene napetostima i tjeskobom (u monoterapiji ili kao dodatak liječenju antidepresivima). Lijek u dozi od 75 mg dnevno može se propisati za neuroze i psihosomatske poremećaje, koji su popraćeni depresivnim poremećajima i anksioznošću. Maksimalna dnevna doza u takvim slučajevima je 150 mg. Preporučena doza obično se dijeli u 2-3 doze. Klorprotiksen ne izaziva ovisnost o drogama, pa je moguća njegova dugotrajna primjena.

U liječenju oligofrenije i epilepsije, koji su povezani s mentalnim poremećajima, preporučena doza je 50 mg dnevno (u nekim slučajevima može se povećati na 75-100 mg). Dnevna doza podijeljena je u 2-3 doze.

Klorprotiksen potencira djelovanje analgetika, pa se Truxal može koristiti za liječenje bolesnika s bolovima. U ovom slučaju, preporučena doza je 75-300 mg (dopuštena je kombinirana primjena s analgeticima).

U liječenju starijih bolesnika dnevna doza je 25-75 mg.

Za ispravljanje poremećaja ponašanja kod djece, Truxal se uzima u dozi od 0,5-2 mg po 1 kg tjelesne težine.

Za bolesnike sa smanjenom funkcijom bubrega i/ili jetre preporučuje se niža doza. Tijekom liječenja preporučljivo je pratiti razinu lijeka u krvnom serumu.

Nuspojave

• živčani sustav: vrlo često - vrtoglavica, pospanost; često - glavobolje, distonija; manje često – akatizija, parkinsonizam, tardivna diskinezija, napadaji; vrlo rijetko - razvoj neuroleptičkog malignog sindroma;
• kardiovaskularni sustav: često - palpitacije, tahikardija; rijetko - valovi vrućine, hipotenzija; rijetko - produljenje QT intervala; vrlo rijetko - venska tromboembolija;
• probavni sustav: vrlo često - povećana salivacija, suha usta; često - mučnina, dispepsija, zatvor; rijetko - proljev, povraćanje;
• dišni sustav: rijetko - kratkoća daha;
• mentalna aktivnost: često - smanjeni libido, nervoza, nesanica, uzbuđenje;
• mokraćni sustav: rijetko - bolno mokrenje, zadržavanje urina;
• endokrini sustav: rijetko - hiperprolaktinemija;
• reproduktivni sustav: manje često - erektilna disfunkcija, poremećaji ejakulacije; rijetko - amenoreja, galaktoreja, ginekomastija;
• imunološki sustav: rijetko - anafilaktičke reakcije, preosjetljivost;
• mišićno-koštani sustav: često - mialgija; rijetko - mišićna krutost;
• metabolički poremećaji i poremećaji prehrane: često - povećanje tjelesne težine, povećan apetit; manje često - gubitak težine, gubitak apetita; rijetko - poremećena tolerancija glukoze, hiperglikemija;
• hematopoetski organi: rijetko - trombocitopenija, leukopenija, agranulocitoza, neutropenija;
• organi vida: često - oštećenje vida, poremećaj smještaja; rijetko - pomicanje očnih jabučica;
• hepatobilijarni i jetreni poremećaji: rijetko - promjene u laboratorijskim parametrima funkcije jetre; vrlo rijetko - razvoj žutice;
• koža: često - hiperhidroza; manje često – fotoosjetljivost, svrbež, kožni osip, dermatitis;
• općenito: često - astenija, umor.

Uzimanje klorprotiksena (kao i drugih antipsihotika) također može uzrokovati sljedeće rijetke nuspojave:

• produljenje QT intervala;
• ventrikularna tahikardija;
• torsade de pointes (Torsade de Pointes);
• ventrikularne aritmije;
• ventrikularna fibrilacija;
• iznenadna smrt.

posebne upute

Primjena Truxala može dovesti do razvoja NMS-a (neuroleptičkog malignog sindroma). U tom slučaju treba odmah prekinuti primjenu lijeka, primijeniti simptomatsko liječenje i opće potporne mjere.

Uz dugotrajno liječenje lijekom može se razviti tardivna diskinezija. U takvim slučajevima ne preporučuje se primjena antiparkinsonika za uklanjanje simptoma (simptomi se mogu pogoršati) - potrebno je smanjiti dozu ili, ako je moguće, prekinuti liječenje klorprotiksenom.

Kod propisivanja Truxala bolesnicima sa šećernom bolešću može biti potrebna prilagodba doze inzulina.

Uzimanje klorprotiksena može uzrokovati lažno pozitivne rezultate u imunološkim testovima trudnoće koji koriste urin, kao i testove urina na bilirubin.

Lijek može uzrokovati maligne aritmije, pa ga treba s oprezom primjenjivati ​​u liječenju bolesnika s poviješću kardiovaskularnih bolesti, kao i bolesnika s obiteljskom poviješću dugog QT intervala. Prije početka terapije preporučuje se napraviti EKG. Kada je QT interval veći od 450 ms (u muškaraca) i preko 470 ms (u žena), Truxal se ne smije propisivati.

Tijekom liječenja liječnik procjenjuje stanje bolesnika i po potrebi može propisati EKG pregled. Ako se otkrije produljeni QT interval, dozu lijeka treba smanjiti; ako je QT interval produljen preko 500 ms, lijek treba prekinuti.

Uzimanje antipsihotika može dovesti do razvoja venske tromboembolije, stoga je prije i tijekom liječenja lijekom potrebno utvrditi čimbenike rizika za razvoj ove bolesti i poduzeti mjere opreza.

Truxal nije namijenjen liječenju poremećaja ponašanja u starijih bolesnika s demencijom.

Ako naglo prestanete uzimati klorprotiksen, mogu se pojaviti reakcije ustezanja (proljev, povraćanje, mučnina, anoreksija, rinoreja, mijalgija, parestezija, znojenje, nesanica, tjeskoba, nervoza, agitacija, vrtoglavica, tremor, dodatni osjećaj hladnoće i topline). U pravilu se opisani simptomi pojavljuju unutar 1-4 dana nakon završetka liječenja i smanjuju se unutar 1-2 tjedna.

Tijekom dugotrajne terapije (osobito pri primjeni velikih doza) potrebno je pažljivo pratiti stanje bolesnika kako bi se odlučilo treba li smanjiti dozu održavanja.

Tijekom trudnoće Truxal se propisuje samo u slučajevima kada je mogući rizik za dijete manji od očekivane koristi za majku.

Novorođenčad čije su majke uzimale antipsihotike tijekom kasne trudnoće ili porođaja mogu imati simptome intoksikacije (pretjerana razdražljivost, drhtanje, letargija) i nizak Apgar rezultat.

Ako je klinički potrebno, dopušteno je liječenje Truxalom tijekom dojenja. U takvim slučajevima potrebno je pažljivo pratiti stanje novorođenčeta (osobito u prva 4 tjedna nakon rođenja).

Prilikom korištenja trebali biste izbjegavati rad pokretnih strojeva i vozila.

Interakcije lijekova

Zbog mogućeg produljenja QT intervala treba izbjegavati istodobnu primjenu Truxala s lijekovima koji značajno produljuju QT interval:

• neki antipsihotici (tioridazin);
• antiaritmici klase IA i III (amiodaron, dofetilid kinidin, sotalol);
• neki antihistaminici (astemizol, terfenadin);
• neki kinolonski antibiotici (moksifloksacin, gatifloksacin) i makrolidni antibiotici (eritromicin);
• cisaprid;
• litij, itd.

Istodobna primjena Truxala i lijekova koji uzrokuju poremećaje elektrolita (tiazidima slični i tiazidskim diureticima) povećava rizik od produljenja QT intervala i razvoja po život opasnih aritmija. Sličan učinak može se primijetiti u interakciji s agensima koji povećavaju koncentraciju klorprotiksena u krvnoj plazmi.

Lijek smanjuje učinak sljedećih lijekova:

• antihipertenzivi (gvanetidin i slična sredstva);
• levodopa;
• adrenergički lijekovi.

Truxal pojačava sedativni učinak alkohola, a također pojačava učinak antikolinergika, barbiturata i drugih depresora SŽS-a.

Istodobna primjena litija i antipsihotika povećava rizik od neurotoksičnosti.

Zbog svog antihistaminskog učinka klorprotiksen može eliminirati ili potisnuti reakciju disulfiram-alkohol.

Kombinirana primjena epinefrina i Truxala može izazvati blokadu alfa-adrenergičkih učinaka epinefrina i uzrokovati tešku hipotenziju i tahikardiju.

Kada lijek stupa u interakciju s kinidinom, može se uočiti pojačan inhibitorni učinak na srce.

Antipsihotici i triciklički antidepresivi mogu međusobno inhibirati metabolizam.

Kada se Truxal koristi istodobno s piperazinom i metoklopramidom, povećava se rizik od razvoja ekstrapiramidnih poremećaja.

Analozi

Analog Truxala je Chlorprothixene Zentiva.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi ne višoj od 25 °C izvan dohvata djece.

Rok trajanja – 5 godina.

Uvjeti za izdavanje iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Pronašli ste grešku u tekstu? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter.

Spoj

Djelatna tvar: klorprotiksen hidroklorid 25 mg/50 mg. Pomoćne tvari: kukuruzni škrob, laktoza monohidrat, kopovidon, glicerol 85%, mikrokristalna celuloza, kroskarmeloza natrij, talk, magnezijev stearat.
Ovojnica: Opadry OY-S-9478 smeđa (hipromeloza, makrogol 400, crni željezov oksid (E 172), crveni željezov oksid (E 172), titanijev dioksid (E 171)).

Opis

Filmom obložene tablete, 25 mg: okrugle, bikonveksne, filmom obložene tablete, tamnosmeđe boje.
Filmom obložene tablete, 50 mg: ovalne, bikonveksne filmom obložene tablete, tamno smeđe boje.

farmakološki učinak

Klorprotiksen je antipsihotik iz skupine tioksantena.
Antipsihotički učinak ovih lijekova povezan je s blokadom dopaminskih receptora, a također, moguće, i s blokadom 5-HT receptora (5-hidroksitriptamin, serotonin). In vivo, klorprotiksen ima visok afinitet za dopaminske receptore Di i D2. Klorprotiksen također ima visok afinitet za 5-HT2 receptore i ci-adrenergičke receptore, što je slično fenotiazinima u visokim dozama, levomepromazinu, klorpromazinu i tioridazinu, kao i atipičnom antipsihotiku cpozapinu. Dokazano je da klorprotiksen ima afinitet za histaminske (H-i) receptore sličan onom difenhidramina. Osim toga, klorprotiksen ima afinitet za kolinergičke muskarinske receptore. Profil vezanja klorprotiksena vrlo je sličan onom klozapina, ali klorprotiksen ima približno 10 puta veći afinitet za dopaminske receptore.
U svim studijama s modelima ponašanja za antipsihotičko djelovanje (blokiranje dopaminskih receptora), klorprotiksen je pokazao značajne antipsihotičke učinke. Dokazana je veza između dva in vivo modela, in vitro afiniteta dopaminskog D2 receptora i prosječne dnevne oralne doze antipsihotika.
U kliničkoj uporabi, klorprotiksen je sedativni antipsihotik u visokim dozama širokog spektra koji se koristi za liječenje psihotičnih poremećaja osim depresije.
Klorprotiksen smanjuje ili uklanja tjeskobu, opsesije, psihomotornu agitaciju, nemir, nesanicu, kao i halucinacije, deluzije i druge psihotične simptome.
Vrlo niska incidencija ekstrapiramidalnih učinaka (oko 1%) i tardivne diskinezije (oko 0,05%) (kod 11 487 pacijenata) sugerira da bi klorprotiksen mogao biti koristan za liječenje pacijenata s psihotičnim poremećajima. Niske doze klorprotiksena imaju antidepresivni učinak, što ga čini korisnim kod mentalnih poremećaja karakteriziranih tjeskobom, depresijom i nemirom. Također, tijekom terapije klorprotiksenom smanjuje se težina povezanih psihosomatskih simptoma.
Klorprotiksen ne izaziva ovisnost, ovisnost ili toleranciju. Osim toga, klorprotiksen potencira učinak analgetika - ima vlastiti analgetski učinak, kao i antipruritična i antiemetička svojstva.

Farmakokinetika

Usisavanje
Maksimalne koncentracije u plazmi postižu se otprilike 2 sata (0,5 do 6 sati) nakon oralne primjene. Prosječna oralna bioraspoloživost klorprotiksena je oko 12% (raspon 5 do 32%).
Distribucija
Prividni volumen distribucije (Vd)(3) je oko 15,5 l/kg Vezanje za proteine ​​plazme je više od 99%.
Klorprotiksen prodire kroz placentarnu barijeru.
Metabolizam
Klorprotiksen se pretežno metabolizira sulfoksidacijom i N-demetilacijom bočnog lanca. Hidroksilacija prstena i N-oksidacija se javljaju u manjoj mjeri. Klorprotiksen je otkriven u žuči, što ukazuje na enterohepatičku recirkulaciju. Metaboliti nemaju antipsihotičko djelovanje.
Uklanjanje
Poluživot (T14P) je približno 15 sati. Prosječni klirens sustava je približno 1,2 l/min. O
Klorprotiksen se izlučuje putem bubrega i crijeva
Izlučuje se u malim količinama u majčino mlijeko. Omjer mlijeko/krvna plazma kod dojilja varira od 1,2 do 2,6.
Nije bilo razlika u koncentracijama u plazmi ili stopama eliminacije između kontrolne skupine i skupine alkoholičara, bez obzira na to jesu li potonji bili trijezni ili pod utjecajem alkohola u vrijeme istraživanja.
Stariji pacijenti (iznad 65 godina)
Iskustvo u primjeni je nedovoljno.
Disfunkcija jetre Iskustvo je nedovoljno.
Poremećaj funkcije bubrega Nema dovoljno iskustva s ovim lijekom.

Indikacije za upotrebu

Psihotični poremećaji isključujući depresiju.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na djelatnu tvar, druge tioksantene ili neku od pomoćnih tvari.
Depresija CNS-a bez obzira na uzrok (na primjer, trovanje alkoholom, barbituratima ili opijatima), vaskularni kolaps, koma.
Klorprotiksen može uzrokovati produljenje QT intervala. Produljeno produljenje QT intervala može povećati rizik od maligne aritmije. Stoga je klorprotiksen kontraindiciran u bolesnika s poviješću klinički značajne kardiovaskularne bolesti (na primjer, teška bradikardija (<50 ударов в минуту)), недавно перенесенным инфарктом миокарда, нелеченной сердечной недостаточностью, гипертрофией сердца, аритмиями, при которых назначают антиаритмические средства IA и III классов), а также пациентам с желудочковой аритмией или пируэтной желудочковой тахикардией (torsade de pointes).
Klorprotiksen je kontraindiciran u bolesnika:
- s nekorigiranom hipokalemijom,
- s nekorigiranom hipomagnezemijom,
- sa sindromom produženog QT intervala,
- dok uzimate lijekove koji produljuju QT interval.

Trudnoća i dojenje

Truxal treba koristiti tijekom trudnoće; korist za majku nadmašuje mogući rizik za fetus.
Nema podataka o primjeni klorprotiksena u trudnica.
Novorođenčad čije su majke uzimale antipsihotike tijekom trudnoće ili tijekom poroda može doživjeti
intoksikacije kao što su letargija, drhtanje i pretjerana razdražljivost. Osim toga, ova novorođenčad ima nisku Apgar ocjenu.
Novorođenčad čije su majke uzimale antipsihotike (uključujući klorprotiksen) tijekom trećeg tromjesečja trudnoće mogu pokazivati ​​znakove nuspojava, uključujući ekstrapiramidalne simptome i/ili simptome ustezanja, koji mogu varirati u težini i trajanju nakon rođenja. Zabilježene su sljedeće nuspojave: agitacija, hipertenzija, hipotenzija, tremor, somnolencija, depresija disanja i poteškoće s hranjenjem. Stoga novorođenčad treba pažljivo pratiti.
Tijekom liječenja dojenjem Truxal se može koristiti samo ako se smatra da je to klinički neophodno. U tom slučaju preporuča se pratiti stanje novorođenčeta, osobito u prva 4 tjedna nakon rođenja.
Klorprotiksen se izlučuje u majčino mlijeko u tako malim koncentracijama da ne može imati terapijski učinak na novorođenčad.
Doza koju apsorbira dijete iznosi oko 2% doze koju uzima majka.
Studije na životinjama ne ukazuju na povećanje nuspojava kod fetusa ili bilo koje druge negativne učinke na reproduktivni proces.

Upute za uporabu i doze

Odrasle osobe
Psihoza: 50-100 mg/dan u podijeljenim dozama. Doza se može povećati na 600 mg/dan.
Doza održavanja: 100-200 mg/dan u podijeljenim dozama.
Djeca i tinejdžeri
Klorprotiksen se ne preporučuje za primjenu kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina zbog nedostatka kontroliranih studija.

Nuspojava

Najčešće nuspojave, koje se mogu javiti u više od 10% pacijenata, su suha usta, pojačano lučenje sline, pospanost i vrtoglavica.
Većina nuspojava ovisi o dozi korištenog lijeka. Učestalost nuspojava i njihova težina najizraženiji su na početku liječenja i smanjuju se tijekom terapije.
Osobito na početku liječenja mogu se uočiti poremećaji kretanja. U većini slučajeva takve se nuspojave uklanjaju smanjenjem doze i/ili primjenom antiparkinsonika. Ne preporučuje se profilaktička primjena antiparkinsonika. Antiparkinsonici ne pomažu kod tardivne diskinezije, naprotiv, mogu pojačati simptome. Preporuča se smanjiti dozu ili, ako je moguće, prekinuti liječenje. Kod dugotrajne akatizije mogu pomoći benzodiazepini ili propranolol.
Podaci o učestalosti nuspojava prikazani su na temelju podataka iz literature i spontanih izvješća.
Učestalost je označena kao: vrlo često (>1/10), često (>1/100 do<1/10), нечасто (от >1/1000 do<1/100), редко (>1/10000 do<1/1000), очень редко (<1/10000), либ®^ неизвестно (не может быть оценена на основг
Od srca: često - tahikardija, palpitacije)
Iz krvi i limfnog sustava: rijetko - trombocitopenija, neutropenija, leukopenija, agranulocitoza.
Iz živčanog sustava: vrlo često - pospanost, vrtoglavica; često - distonija, glavobolja; manje često - tardivna diskinezija, parkinsonizam, napadaji, akatizija; vrlo rijetko - neuroleptički maligni sindrom.
Sa strane organa vida: često - poremećaj smještaja, oštećenje vida; rijetko - konvulzija pogleda.
Iz dišnog sustava: rijetko - otežano disanje.
Iz gastrointestinalnog trakta: vrlo često - suha usta, povećana salivacija; često - zatvor, dispepsija, mučnina; rijetko - povraćanje, proljev.
Iz bubrega i urinarnog trakta: rijetko - poteškoće s mokrenjem, zadržavanje urina.
Od kože i potkožnog tkiva: često - hiperhidroza; manje često - kožni osip, svrbež, fotoosjetljivost, dermatitis.
Poremećaji mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva: često - mialgija; rijetko - rigidnost mišića.
Iz endokrinog sustava: rijetko - hiperprolaktinemija.
Metabolizam i prehrana: često - povećan apetit, povećanje tjelesne težine; rijetko - gubitak apetita, gubitak težine; rijetko - hiperglikemija, poremećaj tolerancije glukoze.
Sa strane krvnih žila: rijetko - hipotenzija, valovi vrućine; vrlo rijetko - venska tromboembolija.
Opći poremećaji i poremećaji na mjestu injiciranja: često - astenija, umor.
Iz imunološkog sustava: rijetko - preosjetljivost, anafilaktičke reakcije.
Iz jetre i bilijarnog trakta: rijetko - promjene u laboratorijskim parametrima funkcije jetre; vrlo rijetko - žutica.
Iz genitalnih organa i mliječne žlijezde: rijetko - poremećaji ejakulacije, erektilna disfunkcija; rijetko - ginekomastija, galaktoreja, amenoreja.
Mentalni poremećaji: često - nesanica, nervoza
Utjecaj na tijek trudnoće, postporođajno razdoblje:

sindrom ustezanja u novorođenčadi. t (f g
Pri uzimanju klorprotiksena, kao i kod drugih antipsihotika, uočene su sljedeće rijetke nuspojave: produljenje intervala ventrikularnih aritmija - ventrikularna fibrilacija, ventrikularna tahikardija, torsades de pointes i iznenadna smrt.
Nagli prekid uzimanja klorprotiksena može dovesti do razvoja sindroma ustezanja. Najčešći simptomi su mučnina, povraćanje, anoreksija, proljev, rinoreja, znojenje, mialgija, parestezija, nesanica, nervoza, tjeskoba i agitacija. Bolesnici također mogu osjetiti vrtoglavicu, poremećaje u kontroli tjelesne temperature i drhtanje. Simptomi obično počinju unutar 1-4 dana nakon prekida i smanjuju se unutar 1-2 tjedna.

Predozirati

Simptomi
Pospanost, koma, konvulzije, šok, ekstrapiramidalni simptomi, hipertermija ili hipotermija. U teškim slučajevima moguće je zatajenje bubrega.
U slučaju predoziranja i istodobne primjene s lijekovima koji utječu na srčanu aktivnost, zabilježen je razvoj EKG promjena, produljenje QT intervala, u rijetkim slučajevima srčanog zastoja i ventrikularnih aritmija.
Liječenje
Simptomatično i potporno. Isprati želudac što je brže moguće, preporučljivo je koristiti aktivni ugljen. Moraju se poduzeti mjere za održavanje aktivnosti dišnog i kardiovaskularnog sustava. Adrenalin se ne smije koristiti jer to može dovesti do kasnijeg pada krvnog tlaka. Napadaji se mogu liječiti diazepamom, a ekstrapiramidalni poremećaji biperidenom.
Doze od 2,5-4 g mogu biti kobne, kod djece - oko 4 mg/kg. Odrasli su preživjeli nakon uzimanja 10 g, a trogodišnje dijete nakon uzimanja 1000 mg. .

Interakcija s drugim lijekovima

Truxal može pojačati sedativni učinak alkohola, učinke barbiturata i drugih depresora središnjeg živčanog sustava.
Antipsihotici mogu pojačati ili smanjiti učinak antihipertenziva. Antihipertenzivni učinak gvanetidina i sličnih lijekova je smanjen.
Istodobna primjena antipsihotika i litija povećava rizik od neurotoksičnosti. Triciklički antidepresivi i antipsihotici međusobno inhibiraju metabolizam.
Klorprotiksen može smanjiti učinkovitost levodope i učinak adrenergičkih lijekova te pojačati učinak antikolinergičkih lijekova. Istodobna primjena s metokpopramidom i piperazinom povećava rizik od razvoja ekstrapiramidnih poremećaja.
Antihistaminski učinak klorprotiksena može inhibirati reakciju alkohol/disulfiram.
Kontraindicirana je istodobna primjena sa sljedećim lijekovima za liječenje QT intervala: -
- antiaritmici IA i UL
- neki antipsihotici (npr. tioridazin),
- neki makrolidni antibiotici (na primjer, eritromija
- neki kinolonski antibiotici
Danska
- neki antihistaminici (na primjer, terfenadin, astemizol).
Ovaj popis je nepotpun; istovremena primjena drugih lijekova koji mogu uzrokovati značajno produljenje OT intervala (kao što su cisaprid, litij) također je kontraindicirana.
Treba izbjegavati istodobnu primjenu lijekova koji uzrokuju poremećaje elektrolita, poput tiazidskih diuretika, i koji mogu povećati koncentraciju klorprotiksena u plazmi, zbog mogućeg povećanog rizika od produljenja QT intervala i maligne aritmije.
Antipsihotike metabolizira sustav citokroma P450 u jetri.
Lijekovi koji inhibiraju citokrom CYP 2D6 (na primjer, paroksetin, fluoksetin, kloramfenikol, disulfiram, izoniazid, MAO inhibitori, oralni kontraceptivi i u manjoj mjeri buspiron, sertralin ili citalopram) mogu povećati koncentraciju klorprotiksena u plazmi.
Istovremena primjena klorprotiksena i lijekova koji imaju antikolinergički učinak pojačava taj antikolinergički učinak.

Mjere opreza

Neuroleptički maligni sindrom
Pri uzimanju antipsihotika prijavljeni su slučajevi malignog neuroleptičkog sindroma sa sljedećim simptomima: hipertermija, mišićna rigidnost, disfunkcija autonomnog živčanog sustava, poremećaj svijesti i povišena serumska kreatin kinaza. Rizik može biti veći ako uzimate jake lijekove.
Među smrtno stradalima najviše je bolesnika s postojećim organskim moždanim sindromom, mentalnom retardacijom te zlouporabom opijata ili alkohola.
Liječenje: prekid uzimanja antipsihotika, simptomatsko i opće potporno bolničko liječenje. Simptomi mogu trajati do tjedan dana nakon prestanka uzimanja oralnih antipsihotika.
Zbog širenja zjenice, pacijenti s plitkom prednjom sobicom i glaukomom zatvorenog kuta mogu razviti akutni glaukom.
Zbog rizika od malignih aritmija, Truxal treba s oprezom primjenjivati ​​u bolesnika s poviješću kardiovaskularnih bolesti i bolesnika s obiteljskom poviješću dugog QT intervala.
Prije početka liječenja potrebno je provesti EKG studiju. Kada je QT interval veći od 450 ms u muškaraca i 470 ms u žena, klorprotiksen je kontraindiciran. Tijekom terapije, potrebu za EKG-om individualno procjenjuje liječnik. Ako se QT interval produlji tijekom liječenja, potrebno je propisati manje doze Truxala; ako se QT interval produži preko 500 ms, terapiju treba prekinuti.
Tijekom liječenja preporučuje se povremena procjena ravnoteže elektrolita.
Treba izbjegavati istodobnu primjenu drugih antipsihotika.
Klorprotiksen treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s organskim moždanim sindromom, poremećajima napadaja, teškim jetrenim ili bubrežnim oštećenjem, miastenijom gravis i benignom hipertrofijom prostate.
Potrebno je poduzeti mjere opreza u bolesnika sa:
- feokromocitom,
- neoplazije uzrokovane prolaktinom,
- teška hipotenzija
- Parkinsonova bolest
- bolesti hematopoetskog sustava,
-hipertireoza,
- poremećaji mokrenja, retencija urina, stenoza pilorusa, crijevna opstrukcija.
Klorprotiksen može promijeniti koncentraciju inzulina
Kako bi se odlučilo o mogućnosti smanjenja doze održavanja tijekom dugotrajne terapije, osobito s maksimalnim dnevnim dozama, potrebno je redovito pratiti stanje bolesnika.
Tijekom uzimanja antipsihotika zabilježen je razvoj venske tromboembolije. S obzirom na to da su bolesnici liječeni antipsihoticima često izloženi riziku od razvoja venske tromboembolije, prije i tijekom liječenja klorprotiksenom potrebno je utvrditi čimbenike rizika za razvoj venske tromboembolije i poduzeti preventivne mjere.
Primjena u djece i adolescenata mlađih od 18 godina
Truxal se ne preporučuje za primjenu u djece i adolescenata. Nema dovoljno istraživačkih podataka o učinkovitosti i sigurnosti klorprotiksena u djece i adolescenata. Stoga se klorprotiksen propisuje djeci i adolescentima (do 18 godina) samo ako postoji indikacija za primjenu i nakon pažljive procjene omjera koristi i rizika.
Stariji pacijenti:
Cerebrovaskularne nuspojave
Klorprotiksen treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s rizikom od moždanog udara.
U randomiziranim, placebom kontroliranim kliničkim ispitivanjima određenih atipičnih antipsihotika u bolesnika s demencijom uočeno je trostruko povećanje rizika od cerebrovaskularnih nuspojava. Mehanizam za ovaj povećani rizik nije poznat. Ne može se isključiti povećani rizik pri primjeni drugih antipsihotika u drugim skupinama bolesnika.
Stariji bolesnici posebno su osjetljivi na ortostatsku hipotenziju.
Povećana smrtnost kod starijih pacijenata s demencijom Podaci iz dviju velikih opservacijskih studija pokazali su da su stariji pacijenti s demencijom koji su uzimali antipsihotike imali malo povećan rizik od smrti u usporedbi s pacijentima koji nisu uzimali antipsihotike. Nema dovoljno podataka za točnu procjenu veličine rizika i razloga njegovog povećanja.
Truxal nije registriran za liječenje poremećaja ponašanja u starijih bolesnika s demencijom.
Pomoćne tvari
Tablete sadrže laktozu monohidrat. Bolesnici s nasljednom intolerancijom na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze, poremećenom apsorpcijom glukoze i galaktoze ne smiju uzimati lijek

Spoj

Aktivni sastojak: klorprotiksen;

1 tableta sadržava 25 mg ili 50 mg klorprotiksen hidroklorida

Pomoćne tvari: kukuruzni škrob laktoza monohidrat, kopolividon; glicerin (85%); mikrokristalna celuloza natrij kroskarmeloza; talk magnezijev stearat premaz OPADRY OY-S-9478 smeđa.

Oblik doziranja

Filmom obložene tablete.

Osnovna fizikalno-kemijska svojstva: Tablete od 25 mg - okrugle, bikonveksne filmom obložene tablete, tamno smeđe; Tablete od 50 mg - ovalne, bikonveksne filmom obložene tablete, tamno smeđe.

Farmakološka skupina

Psiholeptička droga. Derivati ​​tioksantena.

Farmakološka svojstva

Farmakološki.

Klorprotiksen je antipsihotik iz skupine tioksantena.

Antipsihotički učinak antipsihotika povezan je s blokadom dopaminskih receptora, ali i s vjerojatnim sudjelovanjem u tom procesu blokade 5-HT (5-hidroksitriptaminskih) receptora.

Klorprotiksen ima visok afinitet za 5-HT 2 receptore i α 1 -adrenoreceptore i u tom je pogledu sličan fenotiazinima u visokim dozama, levomepromazinu, klorpromazinu, tioridazinu i atipičnom antipsihotiku klozapinu. Ima visok afinitet prema histaminu (H 1), koji je jednak afinitetu difenhidramina. Klorprotiksen pokazuje visok afinitet za kolinergičke muskarinske receptore. Profil vezanja na receptor prilično je sličan profilu klozapina, iako klorprotiksen ima gotovo 10 puta veći afinitet za dopaminske receptore.

Klorprotiksen je sedativni neuroleptik sa širokim spektrom indikacija.

Klorprotiksen smanjuje ili uklanja tjeskobu, opsesije, psihomotornu agitaciju, nemir, nervozu i nesanicu, kao i halucinacije, maniju i druge psihotične simptome. U malim dozama djeluje antidepresivno, što ga čini prihvatljivim za liječenje psihičkih poremećaja praćenih nemirno-anksiozno-depresivnim sindromom; psihosomatski poremećaji.

Klorprotiksen ne izaziva ovisnost, ovisnost ili razvoj tolerancije. Stoga je klorprotiksen učinkovit u liječenju i psihotičnih stanja i širokog spektra drugih mentalnih poremećaja. Osim toga, klorprotiksen pojačava učinak analgetika, ima vlastiti analgetski učinak, antipruritska i antiemetička svojstva.

Farmakokinetika.

Pri uzimanju klorprotiksena, maksimalne razine u plazmi opažene su oko 2:00 (raspon 0,5-6 sati). Prosječna bioraspoloživost nakon primjene je 12% (raspon 5-32%). Vezanje na proteine ​​plazme >99%. Klorprotiksen prolazi kroz placentarnu barijeru.

Metabolizam klorprotiksena odvija se uglavnom sulfonskim zakiseljavanjem i N-demetilacijom.

Poluvrijeme eliminacije (T 1/2 β) je približno 16 sati (raspon 4 do 33 sata). Sistemski klirens (Cl s) - približno 1,2 l/min. Izlučivanje se događa izmetom i urinom.

Klorprotiksen prelazi u mlijeko dojilja u malim količinama. Omjer koncentracije mlijeko/krvna plazma je 1,2-2,6.

Nema podataka o farmakokinetičkim parametrima u bolesnika sa smanjenom funkcijom jetre i bubrega te u starijih bolesnika.

Nije bilo razlika između koncentracija klorprotiksena u krvnoj plazmi ili brzine eliminacije u bolesnika kontrolne skupine i bolesnika s alkoholizmom, bez obzira na prisutnost ili odsutnost intoksikacije alkoholom u potonjoj skupini.

Indikacije

Shizofrenija i druge psihoze s psihomotornim nemirom, tjeskobom i agitiranošću.

Liječenje apstinencije kod alkoholičara i ovisnika o drogama.

Depresivni sindromi, neuroze, psihosomatski poremećaji praćeni tjeskobom, napetošću, nemirom, nesanicom, poremećajem sna.

Epilepsija i oligofrenija povezane s mentalnim poremećajima kao što su eretizam, agitacija, labilnost raspoloženja i poremećaji ponašanja.

Kronična bol (dodatak analgeticima).

Gerijatrija: hiperaktivnost, agitacija, razdražljivost, zbunjenost, anksioznost, poremećaji ponašanja i spavanja.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na komponente lijeka ili sredstva iz skupine tioksantena.

Cirkulatorni kolaps, depresija središnjeg živčanog sustava bilo kojeg podrijetla (na primjer, trovanje alkoholom, barbituratima ili opioidima), koma.

Klorprotiksen može uzrokovati produljenje QT intervala. Trajno produljenje QT intervala može povećati rizik od malignih aritmija. Stoga je klorprotiksen kontraindiciran u bolesnika s poviješću klinički značajnih kardiovaskularnih poremećaja (npr. bradikardija<50 уд / мин, недавний острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, сердечная гипертрофия, аритмии, если предназначены антиаритмические средства классов IA и III) и пациентам с анамнезом желудочковых аритмий или Torsade de Pointes.

Klorprotiksen je kontraindiciran u bolesnika s nekorigiranom hipokalemijom i hipomagnezijemijom.

Klorprotiksen je kontraindiciran u bolesnika s nasljednim sindromom produljenog QT intervala ili poznatim stečenim dugim QT intervalom (QTc veći od 450 ms u muškaraca i 470 ms u žena).

Istodobna primjena s lijekovima koji značajno produljuju QT interval.

Interakcija s drugim lijekovima i druge vrste interakcija

Kombinacije kod kojih je potreban oprez.

Klorprotiksen može pojačati sedativne učinke alkohola, barbiturata i inhibitora središnjeg živčanog sustava.

Antipsihotici mogu pojačati ili smanjiti učinak antihipertenzivnih lijekova; hipotenzivni učinak gvanetidina i sličnih sredstava je oslabljen.

Istodobna primjena antipsihotika i litija povećava rizik od neurotoksičnosti.

Triciklički antidepresivi i antipsihotici međusobno suzbijaju metabolizam.

Klorprotiksen može smanjiti učinkovitost levodope i adrenergičkih lijekova, a kombinacija s metoklopramidom i piperazinom povećava rizik od razvoja ekstrapiramidalnih simptoma.

Antihistaminski učinak klorprotiksena može smanjiti ili eliminirati reakciju alkohol/disulfiram.

Produljenje QT intervala povezano s antipsihoticima može se pogoršati tijekom istodobne primjene s drugim lijekovima koji mogu značajno produžiti QT interval. Kombinacija takvih lijekova je kontraindicirana. Relevantne klase uključuju:

• antiaritmici klase IA i III (na primjer, kinidin, amiodaron, sotalol, dofetilid)
• neki antipsihotici (npr. tioridazin)
• neki makrolidi (npr. eritromicin)
• neki antihistaminici (npr. terfenadin, astemizol)
• neki kinoloni (npr. gatifloksacin, moksifloksacin).

Gore navedeni popis nije potpun; treba izbjegavati kombinaciju s drugim pojedinačnim lijekovima koji mogu značajno produljiti QT interval (na primjer, cisaprid, litij).

Lijekove koji mijenjaju ravnotežu elektrolita, kao što su tiazidni diuretici (hipokalijemija) i lijekove koji povećavaju koncentraciju klorprotiksena, također treba koristiti s oprezom jer mogu povećati rizik od produljenja QT intervala i malignih aritmija.

Neuroleptike metabolizira sustav citokroma P 450 u jetri. Lijekovi koji su inhibitori sustava citokroma CYP 2D6 (na primjer, paroksetin, fluoksetin, kloramfenikol, disulfiram, izoniazid, MAO inhibitori, oralni kontraceptivi i u manjoj mjeri buspiron, sertralin ili citalopram) mogu povećati razinu klorprotiksena u plazmi.

Istodobna primjena klorprotiksena i lijekova s ​​antikolinergičkim djelovanjem pojačava antikolinergičke učinke.

Značajke primjene

Vjerojatnost razvoja neuroleptičkog malignog sindroma (hipertermija, mišićna rigidnost, poremećaj svijesti, disfunkcija autonomnog živčanog sustava) postoji kod primjene bilo kojeg antipsihotika. Rizik je potencijalno veći kada koristite više proizvoda. Među bolesnicima kod kojih su zabilježeni smrtni ishodi prevladavali su bolesnici s postojećim organskim sindromom, mentalnom retardacijom te zlouporabom opijata i alkohola.

Liječenje: prekid antipsihotika, simptomatske i opće potporne mjere. Mogu se koristiti dantrolen i bromokriptin.

Napadaji akutnog glaukoma zbog širenja zjenice mogu se pojaviti u bolesnika s rijetkim stanjem male dubine prednje komore i uskog kuta komore.

Klorprotiksen treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s poviješću bolesti srca ili nasljednim sindromom produljenog QT intervala zbog rizika od malignih aritmija.

Prije početka liječenja klorprotiksenom obvezno je praćenje EKG-a. Klorprotiksen je kontraindiciran ako je QTc interval u vrijeme takvog pregleda >450 ms u muškaraca ili >470 ms u žena. Tijekom liječenja, potreba za EKG praćenjem određuje se individualno za bolesnika, doza se smanjuje ako se QT poveća, a terapija se prekida ako je QT c > 500 ms.

Treba izbjegavati istodobnu primjenu s drugim antipsihoticima.

Poput drugih antipsihotika, klorprotiksen treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s organskim moždanim sindromom, napadajima ili progresivnim bolestima bubrega, jetre ili kardiovaskularnog sustava; osim toga, u bolesnika s teškom miastenijom gravis, hipertrofijom prostate.

Koristite s oprezom u bolesnika sa sljedećim patologijama:

• feokromocitom;
• prolaktin taloži neoplazme
• teška hipotenzija ili ortostatski poremećaji;
• Parkinsonova bolest;
• bolesti hematopoetskog sustava;
• hipertireoza
• poremećaji mokrenja, retencija urina, stenoza pilorusa, crijevna opstrukcija.

Kao i drugi psihotropni lijekovi, klorprotiksen može promijeniti osjetljivost organizma na inzulin i glukozu, što zahtijeva prilagodbu antidijabetičke terapije u bolesnika sa šećernom bolešću.

Bolesnike koji su podvrgnuti dugotrajnom liječenju, osobito visokim dozama, potrebno je pažljivo pratiti i povremeno pregledavati s ciljem smanjenja doze.

Zabilježeni su slučajevi venske tromboembolije (VTE) uz primjenu antipsihotika. Budući da su stečeni čimbenici rizika za VTE često prisutni u bolesnika liječenih antipsihoticima, prije i tijekom liječenja klorprotiksenom potrebno je identificirati i riješiti sve moguće čimbenike rizika za VTE.

Približno trostruko povećanje rizika od cerebrovaskularnih događaja primijećeno je u randomiziranim, placebom kontroliranim ispitivanjima u populaciji s demencijom s nekim atipičnim antipsihoticima. Mehanizam za ovaj povećani rizik nije poznat. Povećani rizik se ne može isključiti za druge antipsihotike i druge populacije bolesnika. Klorprotiksen treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s čimbenicima rizika za moždani udar.

Stariji bolesnici posebno su osjetljivi na posturalnu hipotenziju.

Kliničke studije su pokazale da stariji pacijenti s demencijom koji se liječe antipsihoticima imaju blago povećan rizik od smrti u usporedbi s onima koji se ne liječe antipsihoticima. Nema dovoljno podataka za procjenu veličine rizika; razlog povećanog rizika je nepoznat.

Klorprotiksen nije namijenjen liječenju poremećaja ponašanja povezanih s demencijom.

Prijapizam je prijavljen s antipsihoticima s α-adrenergičkim blokirajućim učinkom, a moguće je da klorprotiksen također ima istu sposobnost. Teški prijapizam može zahtijevati medicinsku intervenciju. Bolesnike treba obavijestiti o potrebi hitne medicinske pomoći ako se razviju znakovi i simptomi prijapizma.

Pomoćne tvari.

Primjena tijekom trudnoće ili dojenja.

Kliničko iskustvo s trudnicama je ograničeno. Klorprotiksen se ne smije propisivati ​​tijekom trudnoće osim ako očekivana korist za bolesnicu nadilazi mogući rizik za fetus.

Novorođenčad čije su majke uzimale antipsihotike (uključujući klorprotiksen) tijekom posljednjeg tromjesečja trudnoće može biti izložena riziku od nuspojava, uključujući ekstrapiramidalne simptome ili simptome ustezanja, koji mogu varirati u težini i trajanju nakon poroda. Prijavljeni su slučajevi razdražljivosti, hipertenzije, hipotenzije, tremora, somnolencije, respiratornog distresa ili poteškoća s hranjenjem. Dakle, novorođenčadi je potrebna pažljiva njega.

Podaci iz pretkliničkih studija nedostatni su za procjenu reproduktivne toksičnosti.

Klorprotiksen se nalazi u majčinom mlijeku u niskim koncentracijama i malo je vjerojatno da će utjecati na dojenče u terapijskim dozama. Doza koju dojenče prima putem mlijeka iznosi približno 2% majčine dnevne doze na temelju tjelesne težine. Dojenje se može nastaviti tijekom liječenja klorprotiksenom ako je klinički važno, ali se preporučuje praćenje djeteta, osobito u prva četiri tjedna nakon rođenja.

Plodnost.

Zabilježeni su slučajevi hiperprolaktinemije, galaktoreje, amenoreje, izostanka ejakulacije i erektilne disfunkcije. Ovi uvjeti mogu imati negativan utjecaj na žensku i/ili mušku spolnu funkciju i plodnost.

Ako se pojavi klinički značajna hiperprolaktinemija, galaktoreja, amenoreja ili seksualna disfunkcija, potrebno je razmotriti smanjenje doze (ako je moguće) ili prekid liječenja. Učinci nakon prestanka uzimanja lijeka su reverzibilni.

Potencijalni učinci na plodnost nisu ispitivani na životinjama.

Sposobnost utjecaja na brzinu reakcije pri upravljanju vozilima ili drugim mehanizmima.

Klorprotiksen je sedativ. Bolesnici kojima su propisani psihotropni lijekovi mogu doživjeti određeno smanjenje ukupne budnosti i koncentracije te ih treba upozoriti da njihovo liječenje može utjecati na njihovu sposobnost upravljanja vozilima ili strojevima.

Upute za uporabu i doze

Odrasle osobe.

Doze se određuju pojedinačno, ovisno o stanju bolesnika. Općenito, u početku treba propisati male doze i povećati ih do optimalne učinkovite razine što je prije moguće na temelju terapeutskog odgovora.

Shizofrenija i druga psihotična stanja, manija.

Početna doza je 50-100 mg/dan uz postupno povećanje do postizanja optimalnog učinka. Uobičajena optimalna doza od 300 mg dnevno u nekim slučajevima prema potrebi može doseći 1200 mg dnevno.

Doza održavanja je obično 100-200 mg/dan.

Zbog sedativnog učinka dozu treba podijeliti u nekoliko doza: s manjim dozama poslijepodne i većim dozama navečer.

Liječenje apstinencije u bolesnika s alkoholizmom i ovisnošću o drogama.

500 mg dnevno u podijeljenim dozama tijekom 7 dana. Nakon što prođe razdoblje apstinencije, dozu treba polako smanjivati.

Doza održavanja od 25 + 25 + 50 mg (1 + 1 + 2 tablete od 25 mg) može stabilizirati stanje i smanjiti rizik od recidiva. S vremenom je moguće daljnje smanjenje doze.

Depresivni sindromi, neuroze, psihosomatski poremećaji.

Minimalna doza je 25 mg/dan. Dozu treba postupno povećavati na 75-100 mg/dan, u teškim slučajevima - na 150 mg/dan. Dnevnu dozu podijelite u tri doze, pa 1/3 večernje doze nanesite ujutro.

Poremećaj spavanja.

25 mg u 1:00 prije spavanja.

Epilepsija i oligofrenija s mentalnim poremećajima.

Primijeniti na 100-125 mg/dan. Bolesnici s epilepsijom moraju održavati odgovarajuću dozu antikonvulziva.

Kronične boli.

Može se koristiti u kombinaciji s analgeticima. Postupno povećavajte dozu od 75-100 mg do 200-300 mg/dan.

Gerijatrija.

Individualni odabir doze u rasponu od 25-75 mg/dan.

Poremećena funkcija bubrega i jetre.

Preporučljivo je pažljivo doziranje i, ako je moguće, određivanje razine u serumu.

Tablete se gutaju s vodom.

Predozirati

Simptomi: pospanost, koma, šok, ekstrapiramidalni simptomi, hiper- ili hipotermija. U teškim slučajevima, oštećenje bubrega.

U slučaju istodobnog predoziranja lijekovima koji mogu utjecati na srčanu aktivnost, zabilježeni su slučajevi EKG promjena, produljenja QT intervala, Torsade de Pointes, srčanog zastoja i ventrikularnih aritmija.

Liječenje: simptomatska i potporna terapija. Nakon oralne primjene potrebno je izvršiti ispiranje želuca što je prije moguće; može se propisati aktivni ugljen. Treba poduzeti mjere za podršku dišnog i kardiovaskularnog sustava. Epinefrin se ne smije koristiti jer može doći do sniženja krvnog tlaka. Napadaji se mogu liječiti diazepamom, a ekstrapiramidalni simptomi biperidenom.

Za odrasle doze od 2,5-4 g mogu biti smrtonosne, za djecu - oko 4 mg/kg tjelesne težine. Odrasli su preživjeli nakon 10 g, a trogodišnje dijete nakon 1000 mg.

Nuspojave

Nuspojave su u većini slučajeva ovisne o dozi. Njihova učestalost i težina izraženi su na početku terapije i smanjuju se daljnjim liječenjem.

Moguć je razvoj ekstrapiramidnih simptoma, osobito u početnoj fazi terapije. U većini slučajeva korigiraju se smanjenjem doza i/ili antiparkinsonika. Ne preporučuje se redovita profilaktička uporaba potonjeg. Preporučuje se smanjenje doze ili, ako je moguće, prekid terapije klorprotiksenom. U slučaju perzistentne akatizije preporučuje se primjena benzodiazepina ili propranolola.

Učestalost nuspojava prikazana u tablici u nastavku definirana je kao:

vrlo često (≥1/10), često (≥1/100 do<1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100), редкие (≥1 / 10000 до <1/1000) или очень редкие (<1/10000).

Sa strane srca	često	Tahikardija, povećan broj otkucaja srca.
	rijedak	Produljenje QT intervala na EKG-u.
Iz krvi i limfnog sustava	rijedak	Trombocitopenija, neutropenija, leukopenija, agranulocitoza.
Iz živčanog sustava	Često	Pospanost, vrtoglavica.
	često	Distonija, glavobolje.
	rijetko	Tardivna diskinezija, parkinsonizam, napadaji, akatizija.
	vrlo rijetko	Neuroleptički maligni sindrom.
smetnje vida	često	Kršenje smještaja, vida.
	rijetko	Pokreti očiju.
Iz dišnog sustava, prsnog koša i medijastinuma	rijedak	dispneja.
Iz gastrointestinalnog trakta	Često	Suha usta, hipersekrecija sline.
	često	Zatvor, dispepsija, mučnina.
	rijetko	Povraćanje, proljev.
Iz bubrega i urinarnog trakta	rijetko	Poremećaji mokrenja, retencija urina.
Trudnoća, porod, perinatalno razdoblje	Nepoznato	Sindrom ustezanja u novorođenčadi.
Iz kože i potkožnog tkiva	često	Hiperhidroza.
	rijetko	Osip, svrbež, fotoosjetljivost, dermatitis.
Poremećaji mišićno-koštanog sustava	često	Mialgija.
	rijetko	Ukočenost mišića.
Iz endokrinog sustava	rijedak	Hiperprolaktinemija.
Metabolički poremećaji	često	Povećan apetit, povećanje tjelesne težine.
	rijetko	Smanjen apetit, gubitak težine.
	rijedak	Hiperglikemija, poremećaj tolerancije glukoze.
Sa strane krvnih žila	rijetko	Arterijska hipotenzija, valovi vrućine.
	vrlo rijetko	Venska tromboembolija.
Opći poremećaji i poremećaji na mjestu primjene	često	Astenija, umor.
Od imunološkog sustava	rijetko	Preosjetljivost, anafilaktičke reakcije.
Iz jetre i bilijarnog trakta	rijetko	Abnormalni jetreni testovi.
	vrlo rijetko	Žutica.
Iz reproduktivnog sustava i mliječnih žlijezda	rijetko	Nedostatak ejakulacije, erektilna disfunkcija.
	rijedak	Ginekomastija, galaktoreja, amenoreja.
mentalni poremećaji	često	Nesanica, tjeskoba, nervoza, smanjen libido.

Bilo je izvješća o rijetkim slučajevima produljenja QT intervala, ventrikularnih aritmija - ventrikularne fibrilacije, ventrikularne tahikardije, torsade de pointes i iznenadne smrti pri primjeni lijekova koji pripadaju terapijskoj klasi antipsihotika, uključujući klorprotiksen.

Nagli prekid uzimanja klorprotiksena može izazvati simptome ustezanja, od kojih su najčešći mučnina, povraćanje, anoreksija, proljev, rinoreja, znojenje, mijalgija, parestezija, nesanica, nemir, tjeskoba i agitacija. Pacijenti također mogu osjetiti vrtoglavicu, naizmjenične osjećaje topline ili hladnoće i drhtanje. Simptomi obično počinju unutar 1-4 dana od prestanka i smanjuju se unutar 7-14 dana.

Tablete od 50 mg - 50 tableta po spremniku; 1 spremnik u kartonskoj kutiji.

aktivna tvar: klorprotiksen;

1 tableta sadržava 25 mg ili 50 mg klorprotiksen hidroklorida

Pomoćne tvari: kukuruzni škrob, laktoza monohidrat, kopolividon; glicerin (85%); mikrokristalna celuloza natrij kroskarmeloza; talk magnezijev stearat premaz OPADRY OY-S-9478 smeđa.

Oblik doziranja

Filmom obložene tablete.

Osnovna fizikalna i kemijska svojstva: 25 mg tablete - okrugle, bikonveksne filmom obložene tablete, tamno smeđe; 50 mg tablete - ovalne, bikonveksne filmom obložene tablete, tamno smeđe.

Farmakološka skupina

Psiholeptička droga. Derivati ​​tioksantena.

ATX kod N05A F03.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika.

Klorprotiksen je antipsihotik iz skupine tioksantena.

Antipsihotički učinak antipsihotika povezan je s blokadom dopaminskih receptora, ali i s vjerojatnim sudjelovanjem u tom procesu blokade 5-HT (5-hidroksitriptaminskih) receptora.

Klorprotiksen ima visok afinitet za 5-HT 2 receptore i α 1 -adrenoreceptore i u tom je pogledu sličan fenotiazinima u visokim dozama, levomepromazinu, klorpromazinu, tioridazinu i atipičnom antipsihotiku klozapinu. Ima visok afinitet prema histaminu (H 1), koji je jednak afinitetu difenhidramina. Klorprotiksen pokazuje visok afinitet za kolinergičke muskarinske receptore. Profil vezanja na receptor prilično je sličan profilu klozapina, iako klorprotiksen ima gotovo 10 puta veći afinitet za dopaminske receptore.

Klorprotiksen je sedativni neuroleptik sa širokim spektrom indikacija.

Klorprotiksen smanjuje ili uklanja tjeskobu, opsesije, psihomotornu agitaciju, nemir, nervozu i nesanicu, kao i halucinacije, maniju i druge psihotične simptome. U malim dozama djeluje antidepresivno, što ga čini prihvatljivim za liječenje psihičkih poremećaja praćenih nemirno-anksiozno-depresivnim sindromom; psihosomatski poremećaji.

Klorprotiksen ne izaziva ovisnost, ovisnost ili razvoj tolerancije. Stoga je klorprotiksen učinkovit u liječenju i psihotičnih stanja i širokog spektra drugih mentalnih poremećaja.

Osim toga, klorprotiksen pojačava učinak analgetika, ima vlastiti analgetski učinak, antipruritska i antiemetička svojstva.

Farmakokinetika.

Pri uzimanju klorprotiksena, maksimalne razine u plazmi opažene su oko 2:00 (raspon 0,5-6 sati). Bioraspoloživost nakon primjene je 12% (raspon 5-32%). Vezanje na proteine ​​plazme >99%. Klorprotiksen prolazi kroz placentarnu barijeru.

Metabolizam klorprotiksena odvija se uglavnom sulfonskim zakiseljavanjem i N-demetilacijom.

Poluvrijeme eliminacije (T 1/2 β) je približno 16 sati (raspon 4 do 33 sata). Sistemski klirens (Cl s) - približno 1,2 l/min. Izlučivanje se događa izmetom i urinom.

Klorprotiksen prelazi u mlijeko dojilja u malim količinama. Omjer koncentracije mlijeko/krvna plazma je 1,2-2,6.

Nema podataka o farmakokinetici u bolesnika sa smanjenom funkcijom jetre i bubrega te u starijih bolesnika.

Nije bilo razlika između koncentracija klorprotiksena u krvnoj plazmi ili brzine eliminacije u bolesnika kontrolne skupine i bolesnika s alkoholizmom, bez obzira na prisutnost ili odsutnost intoksikacije alkoholom u potonjoj skupini.

Indikacije

Shizofrenija i druge psihoze s psihomotornim nemirom, tjeskobom i agitiranošću.

Liječenje apstinencije kod alkoholičara i ovisnika o drogama.

Depresivni sindromi, neuroze, psihosomatski poremećaji praćeni tjeskobom, napetošću, nemirom, nesanicom, poremećajem sna.

Epilepsija i oligofrenija povezane s mentalnim poremećajima kao što su eretizam, agitacija, labilnost raspoloženja i poremećaji ponašanja.

Kronična bol (dodatak analgeticima).

Gerijatrija: hiperaktivnost, agitacija, razdražljivost, zbunjenost, anksioznost, poremećaji ponašanja i spavanja.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na komponente lijeka ili sredstva iz skupine tioksantena.

Cirkulatorni kolaps, depresija središnjeg živčanog sustava bilo kojeg podrijetla (na primjer, trovanje alkoholom, barbituratima ili opioidima), koma.

Klorprotiksen može uzrokovati produljenje QT intervala. Trajno produljenje QT intervala može povećati rizik od malignih aritmija. Stoga je klorprotiksen kontraindiciran u bolesnika s poviješću klinički značajnih kardiovaskularnih poremećaja (npr. bradikardija

Klorprotiksen je kontraindiciran u bolesnika s nekorigiranom hipokalemijom i hipomagnezijemijom.

Klorprotiksen je kontraindiciran u bolesnika s nasljednim sindromom produljenog QT intervala ili poznatim stečenim dugim QT intervalom (QTc veći od 450 ms u muškaraca i 470 ms u žena).

Istodobna primjena s lijekovima koji značajno produljuju QT interval.

Interakcija s drugim lijekovima i druge vrste interakcija

Kombinacije kod kojih je potreban oprez.

Klorprotiksen može pojačati sedativne učinke alkohola, barbiturata i inhibitora središnjeg živčanog sustava.

Antipsihotici mogu pojačati ili smanjiti učinak antihipertenzivnih lijekova; hipotenzivni učinak gvanetidina i sličnih sredstava je oslabljen.

Istodobna primjena antipsihotika i litija povećava rizik od neurotoksičnosti.

Triciklički antidepresivi i antipsihotici međusobno suzbijaju metabolizam.

Klorprotiksen može smanjiti učinkovitost levodope i adrenergičkih lijekova, a kombinacija s metoklopramidom i piperazinom povećava rizik od razvoja ekstrapiramidalnih simptoma.

Antihistaminski učinak klorprotiksena može smanjiti ili eliminirati reakciju alkohol/disulfiram.

Produljenje QT intervala povezano s antipsihoticima može se pogoršati tijekom istodobne primjene s drugim lijekovima koji mogu značajno produžiti QT interval.

Kombinacija takvih lijekova je kontraindicirana. Relevantne klase uključuju:

• antiaritmici klase IA i III (na primjer, kinidin, amiodaron, sotalol, dofetilid)
• neki antipsihotici (npr. tioridazin)
• neki makrolidi (npr. eritromicin)
• neki antihistaminici (npr. terfenadin, astemizol)
• neki kinoloni (npr. gatifloksacin, moksifloksacin).

Gore navedeni popis nije potpun; treba izbjegavati kombinaciju s drugim pojedinačnim lijekovima koji mogu značajno produljiti QT interval (na primjer, cisaprid, litij).

Lijekove koji mijenjaju ravnotežu elektrolita, kao što su tiazidni diuretici (hipokalijemija) i lijekove koji povećavaju koncentraciju klorprotiksena, također treba koristiti s oprezom jer mogu povećati rizik od produljenja QT intervala i malignih aritmija.

Neuroleptike metabolizira sustav citokroma P 450 u jetri. Lijekovi koji su inhibitori sustava citokroma CYP 2D6 (na primjer, paroksetin, fluoksetin, kloramfenikol, disulfiram, izoniazid, MAO inhibitori, oralni kontraceptivi i u manjoj mjeri buspiron, sertralin ili citalopram) mogu povećati razinu klorprotiksena u plazmi.

Istodobna primjena klorprotiksena i lijekova s ​​antikolinergičkim djelovanjem pojačava antikolinergičke učinke.

Značajke primjene

Vjerojatnost razvoja neuroleptičkog malignog sindroma (hipertermija, mišićna rigidnost, poremećaj svijesti, disfunkcija autonomnog živčanog sustava) postoji kod primjene bilo kojeg antipsihotika. Rizik je potencijalno veći kada koristite više proizvoda. Među bolesnicima kod kojih su zabilježeni smrtni ishodi prevladavali su bolesnici s postojećim organskim sindromom, mentalnom retardacijom te zlouporabom opijata i alkohola.

Liječenje: prekid antipsihotika, simptomatske i opće potporne mjere. Mogu se koristiti dantrolen i bromokriptin.

Napadaji akutnog glaukoma zbog širenja zjenice mogu se pojaviti u bolesnika s rijetkim stanjem male dubine prednje komore i uskog kuta komore.

Klorprotiksen treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s poviješću bolesti srca ili nasljednim sindromom produljenog QT intervala zbog rizika od malignih aritmija.

Prije početka liječenja klorprotiksenom obvezno je praćenje EKG-a. Klorprotiksen je kontraindiciran ako je QTc interval pri takvom pregledu >450 ms u muškaraca ili >470 ms u žena. Tijekom liječenja, potreba za EKG praćenjem određuje se individualno za bolesnika, doza se smanjuje ako se QT poveća, a terapija se prekida ako je QT c > 500 ms.

Treba izbjegavati istodobnu primjenu s drugim antipsihoticima.

Poput drugih antipsihotika, klorprotiksen treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s organskim moždanim sindromom, napadajima ili progresivnim bolestima bubrega, jetre ili kardiovaskularnog sustava; osim toga, u bolesnika s teškom miastenijom gravis, hipertrofijom prostate.

Koristite s oprezom u bolesnika sa sljedećim patologijama:

• feokromocitom;
• prolaktin taloži neoplazme
• teška hipotenzija ili ortostatski poremećaji;
• Parkinsonova bolest
• bolesti hematopoetskog sustava;
• hipertireoza
• poremećaji mokrenja, retencija urina, stenoza pilorusa, crijevna opstrukcija.

Kao i drugi psihotropni lijekovi, klorprotiksen može promijeniti osjetljivost organizma na inzulin i glukozu, što zahtijeva prilagodbu antidijabetičke terapije u bolesnika sa šećernom bolešću.

Bolesnike koji su podvrgnuti dugotrajnom liječenju, osobito visokim dozama, potrebno je pažljivo pratiti i povremeno pregledavati s ciljem smanjenja doze.

Zabilježeni su slučajevi venske tromboembolije (VTE) uz primjenu antipsihotika. Budući da su stečeni čimbenici rizika za VTE često prisutni u bolesnika liječenih antipsihoticima, prije i tijekom liječenja klorprotiksenom potrebno je identificirati i riješiti sve moguće čimbenike rizika za VTE.

Približno trostruko povećanje rizika od cerebrovaskularnih događaja primijećeno je u randomiziranim, placebom kontroliranim ispitivanjima u populaciji s demencijom s nekim atipičnim antipsihoticima. Mehanizam za ovaj povećani rizik nije poznat. Povećani rizik se ne može isključiti za druge antipsihotike i druge populacije bolesnika. Klorprotiksen treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s čimbenicima rizika za moždani udar.

Stariji bolesnici posebno su osjetljivi na posturalnu hipotenziju.

Kliničke studije su pokazale da stariji pacijenti s demencijom koji se liječe antipsihoticima imaju blago povećan rizik od smrti u usporedbi s onima koji se ne liječe antipsihoticima.

Nema dovoljno podataka za procjenu veličine rizika; razlog povećanog rizika je nepoznat.

Klorprotiksen nije namijenjen liječenju poremećaja ponašanja povezanih s demencijom.

Prijapizam je prijavljen s antipsihoticima s α-adrenergičkim blokirajućim učinkom, a moguće je da klorprotiksen ima istu sposobnost. Teški prijapizam može zahtijevati medicinsku intervenciju. Bolesnike treba obavijestiti o potrebi hitne medicinske pomoći ako se razviju znakovi i simptomi prijapizma.

Pomoćne tvari.

Primjena tijekom trudnoće ili dojenja.

Kliničko iskustvo s trudnicama je ograničeno. Klorprotiksen se ne smije propisivati ​​tijekom trudnoće osim ako očekivana korist za bolesnicu nadilazi mogući rizik za fetus.

Novorođenčad čije su majke uzimale antipsihotike (uključujući klorprotiksen) tijekom posljednjeg tromjesečja trudnoće može biti izložena riziku od nuspojava, uključujući ekstrapiramidalne simptome ili simptome ustezanja, koji mogu varirati u težini i trajanju nakon poroda. Prijavljeni su slučajevi razdražljivosti, hipertenzije, hipotenzije, tremora, somnolencije, respiratornog distresa ili poteškoća s hranjenjem. Dakle, novorođenčadi je potrebna pažljiva njega.

Podaci iz pretkliničkih studija nedostatni su za procjenu reproduktivne toksičnosti.

Klorprotiksen se pojavljuje u majčinom mlijeku u niskim koncentracijama; njegov učinak na dojenče pri primjeni terapijskih doza nije vjerojatan. Doza koju dojenče prima putem mlijeka iznosi približno 2% majčine dnevne doze na temelju tjelesne težine. Dojenje se može nastaviti tijekom liječenja klorprotiksenom ako je klinički važno, ali se preporučuje praćenje djeteta, osobito u prva četiri tjedna nakon rođenja.

Plodnost.

Zabilježeni su slučajevi hiperprolaktinemije, galaktoreje, amenoreje, izostanka ejakulacije i erektilne disfunkcije. Ovi uvjeti mogu imati negativan utjecaj na žensku i/ili mušku spolnu funkciju i plodnost.

Ako se pojavi klinički značajna hiperprolaktinemija, galaktoreja, amenoreja ili seksualna disfunkcija, potrebno je razmotriti smanjenje doze (ako je moguće) ili prekid liječenja.

Učinci nakon prestanka uzimanja lijeka su reverzibilni.

Potencijalni učinci na plodnost nisu ispitivani na životinjama.

Sposobnost utjecaja na brzinu reakcije pri upravljanju vozilima ili drugim mehanizmima.

Klorprotiksen je sedativ. Bolesnici kojima su propisani psihotropni lijekovi mogu doživjeti određeni pad opće budnosti i koncentracije te ih treba upozoriti da njihovo liječenje može utjecati na njihovu sposobnost upravljanja vozilima ili rada sa strojevima.

Upute za uporabu i doze

Odrasle osobe .

Doze se određuju pojedinačno, ovisno o stanju bolesnika. Općenito, u početku treba propisati male doze i povećati ih do optimalne učinkovite razine što je prije moguće na temelju terapeutskog odgovora.

Shizofrenija i druga psihotična stanja, manija.

Početna doza je 50-100 mg/dan uz postupno povećanje do postizanja optimalnog učinka. Uobičajena optimalna doza od 300 mg dnevno u nekim slučajevima prema potrebi može doseći 1200 mg dnevno.

Doza održavanja je obično 100-200 mg/dan.

Zbog sedativnog učinka dozu je potrebno podijeliti u nekoliko doza: s manjim dozama tijekom dana i većim dozama navečer.

Liječenje apstinencije u bolesnika s alkoholizmom i ovisnošću o drogama.

500 mg dnevno u podijeljenim dozama tijekom 7 dana. Nakon što prođe razdoblje apstinencije, dozu treba polako smanjivati.

Doza održavanja od 25 + 25 + 50 mg (1 + 1 + 2 tablete od 25 mg) može stabilizirati stanje i smanjiti rizik od recidiva. S vremenom je moguće daljnje smanjenje doze.

Depresivni sindromi, neuroze, psihosomatski poremećaji.

Minimalna doza je 25 mg/dan. Dozu treba postupno povećavati na 75-100 mg/dan, u teškim slučajevima - na 150 mg/dan. Dnevnu dozu podijelite u tri doze, pa 1/3 večernje doze nanesite ujutro.

Poremećaj spavanja.

25 mg u 1:00 prije spavanja.

Epilepsija i oligofrenija s mentalnim poremećajima.

Primijeniti na 100-125 mg/dan. Bolesnici s epilepsijom moraju održavati odgovarajuću dozu antikonvulziva.

Kronične boli.

Može se koristiti u kombinaciji s analgeticima. Postupno povećavajte dozu od 75-100 mg do 200-300 mg/dan.

Gerijatrija.

Individualni odabir doze u rasponu od 25-75 mg/dan.

Poremećena funkcija bubrega i jetre.

Preporučljivo je pažljivo doziranje i, ako je moguće, određivanje razine u serumu.

Tablete se gutaju s vodom.

Predozirati

Simptomi: pospanost, koma, šok, ekstrapiramidalni simptomi, hiper- ili hipotermija. U teškim slučajevima, oštećenje bubrega.

U slučaju istodobnog predoziranja lijekovima koji mogu utjecati na srčanu aktivnost, zabilježeni su slučajevi EKG promjena, produljenja QT intervala, Torsade de Pointes, srčanog zastoja i ventrikularnih aritmija.

Liječenje: simptomatska i potporna terapija. Nakon oralne primjene potrebno je izvršiti ispiranje želuca što je prije moguće; može se propisati aktivni ugljen. Treba poduzeti mjere za podršku dišnog i kardiovaskularnog sustava. Epinefrin se ne smije koristiti jer može doći do sniženja krvnog tlaka. Napadaji se mogu liječiti diazepamom, a ekstrapiramidalni simptomi biperidenom.

Za odrasle doze od 2,5-4 g mogu biti smrtonosne, za djecu - približno 4 mg/kg tjelesne težine. Odrasli su preživjeli nakon 10 g, a trogodišnje dijete nakon 1000 mg.

Nuspojave

Nuspojave su u većini slučajeva ovisne o dozi. Njihova učestalost i težina izraženi su na početku terapije i smanjuju se daljnjim liječenjem.

Moguć je razvoj ekstrapiramidnih simptoma, osobito u početnoj fazi terapije. U većini slučajeva korigiraju se smanjenjem doze i/ili antiparkinsonicima. Ne preporučuje se redovita profilaktička uporaba potonjeg. Preporučuje se smanjenje doze ili, ako je moguće, prekid terapije klorprotiksenom. U slučaju perzistentne akatizije preporučuje se primjena benzodiazepina ili propranolola.

Učestalost nuspojava prikazana u tablici u nastavku definirana je kao:

vrlo često (≥1/10), često (≥1/100 do<1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100), редкие (≥1 / 10000 до <1/1000) или очень редкие (<1/10000).

Sa strane srca		Tahikardija, povećan broj otkucaja srca.
		Produljenje QT intervala na EKG-u.
Iz krvi i limfnog sustava		Trombocitopenija, neutropenija, leukopenija, agranulocitoza.
Iz živčanog sustava	Često	Pospanost, vrtoglavica.
		Distonija, glavobolje.
		Tardivna diskinezija, parkinsonizam, napadaji, akatizija.
	vrlo rijetko	Neuroleptički maligni sindrom.
smetnje vida		Kršenje smještaja, vida.
		Pokreti očiju.
Iz dišnog sustava, prsnog koša i medijastinuma
Iz gastrointestinalnog trakta	Često	Suha usta, hipersekrecija sline.
		Zatvor, dispepsija, mučnina.
		Povraćanje, proljev.
Iz bubrega i urinarnog trakta		Poremećaji mokrenja, retencija urina.
Trudnoća, porod, perinatalno razdoblje	Nepoznato	Sindrom ustezanja u novorođenčadi.
Iz kože i potkožnog tkiva		Hiperhidroza.
		Osip, svrbež, fotoosjetljivost, dermatitis.
Poremećaji mišićno-koštanog sustava
		Ukočenost mišića.
Iz endokrinog sustava		Hiperprolaktinemija.

Ovisno o obliku oslobađanja, Truskal može sadržavati različite količine aktivnih i pomoćnih spojeva.

5 mg. klorprotiksen hidroklorid, i laktoza monohidrat, kroskarmeloza natrij, magnezijev stearat, talk, kopovidon, kukuruzni škrob, mikrokristalna celuloza, i 85% sadržana u jednoj tableti (promjera 6 mm), obloženoj tamnosmeđom filmskom ovojnicom koja sadrži boju TM 1030, E171, 172 (Opadry OY-S-9478).

15 mg. klorprotiksen hidroklorid , i kroskarmeloza natrij, kukuruzni škrob, talk, 85% glicerol, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, kopovidon I mikrokristalna celuloza nalazi se u jednoj tableti (promjera 7 mm), obloženoj smeđom filmskom ovojnicom, koja sadrži boju Opadry OY-S-9478.

25 mg. klorprotiksen hidroklorid , i Magnezijev stearat, laktoloza monohidrat, kopovidon, 85% glicerol, kroskarmeloza natrij, mikrokristalna celuloza i talk može biti sadržano u jednoj okrugloj i bikonveksnoj tableti čija filmska ovojnica uključuje crveni i crni željezov oksid, titanijev dioksid, makrogol i boja Opadry OY-S-9478.

Obrazac za otpuštanje

Truxal Dostupan u obliku tableta. Tablete se razlikuju po veličini, kao i po dozi aktivnog spoja sadržanog u jednom ili drugom obliku doziranja lijeka.

Jedno kartonsko pakiranje može sadržavati blistere s 50 ili 100 komada Truxal tableta koje u svom kemijskom sastavu sadrže 5, 15 ili 25 mg. klorprotiksen hidroklorid .

farmakološki učinak

Ovaj lijek pripada skupini neuroleptik i antipsihotik lijekovi. Truxal utječe na ljudsko tijelo neuroleptik a u isto vrijeme antipsihotični farmakološki učinci .

Farmakodinamika i farmakokinetika

Zahvaljujući Truxal smatra izvedenim tioksanten , stručnjaci smatraju ovaj lijek učinkovitim antipsihotici .Antipsihotični učinci lijek ima učinak jer aktivni spojevi sadržani u lijeku utječu dopaminske receptore .

Truxal ih blokira receptore (α1 - adrenergički receptori, 5-HT2 - receptori i H1 - histaminski receptori), pokazujući time svoje analgetik , i antiemetička svojstva. Budući da se lijek brzo apsorbira, maksimalna koncentracija ljekovitih spojeva u krvi postiže se unutar dva sata.

Lijek se izlučuje iz organizma urinom i izmetom. Truxal prodire kroz placentna barijera , tj. lijek se izlučuje majčinim mlijekom.

Indikacije za upotrebu

Truxal se uzima za:

• manična stanja;
• hiperaktivnost;
• sindrom povlačenja;
• u starosti ;
• kršenje ponašanja djeteta;
• psihosomatski poremećaji.

Osim toga, lijek se koristi u kombinaciji s analgeticima za složeno terapijsko liječenje boli.

Kontraindikacije

Truxal je kontraindiciran za:

• bilo kakvih oblika depresivna stanja središnjeg živčanog sustava , na primjer, trovanje alkoholom, otrovima ili drogama;
• komatoznih stanja ;
• neispravnosti hematopoetski sustavi ;
• vaskularni kolaps ;
• feokromocitom ;
• preosjetljivost .

Osim toga, lijek je zabranjeno uzimati tijekom, a zabranjeno ga je propisivati ​​ženama tijekom .

Nuspojave

Truxal ima sljedeće nuspojave:

• suha usta;
• dezorijentiranost.

Gore navedene nuspojave lijeka obično se javljaju na samom početku terapijskog tijeka liječenja i postupno nestaju tijekom vremena. Pri uzimanju lijeka u povećanim dozama može doći do , hipotenzija , a također se pojavljuju osip na koži.

Upute za uporabu Truxala (način i doziranje)

U skladu s uputama za liječenje Truxalom manična stanja, shizofrenija i drugi psihoze treba započeti s dozom koja ne prelazi 100 mg. lijeka dnevno. Dozu treba postupno povećavati, obično do najviše 300 mg. u danu.

Doziranje 500 mg. Truxala tri puta dnevno tjedan dana pomoći će u ublažavanju simptomi ustezanja zbog alkoholizma ili ovisnost o drogi.

Sposoban zbunjenost stariji pacijenti se propisuju do 90 mg. lijeka dnevno. Na nesanica Možete uzeti do 30 mg. Truxala otprilike jedan sat prije spavanja. Depresivna stanja i drugi psihosomatski poremećaji Liječite dnevnim dozama koje ne prelaze 90 mg lijeka. Za bolove se propisuje do 300 mg. Truxala.

Predozirati

Ako se prekorači doza Truxala, mogu se pojaviti sljedeći simptomi:

• konvulzije;
• ekstrapiramidalni sindromi;
• hipertermija;
• šok;

U slučaju predoziranja Truxalom, prije svega, pacijenti isprati želudac a zatim pružanje podrške kardiovaskularni i dišni sustav Provodimo simptomatsko liječenje.

Interakcija

Budući da depresivni učinak na CNS Ne preporučuje se da osoba uzima Truxal zajedno s lijekovi koji sadrže etanol i sedativi , i analgetika, anestetika, hipnotika i antipsihotika.

Nemojte koristiti lijekove koji sadrže klorprotiksen istodobno s antiparkinsonici, antikolinergici i antihistaminici. Zabranjeno je koristiti zajedno s Truxalom kako bi se izbjeglo i hipotenzija .

Uvjeti prodaje

Puštanje na recept.

Uvjeti skladištenja

Truxal treba čuvati na 25°C izvan dohvata djece.

Najbolje prije datuma

• Truxal tablete koje sadrže 5 mg. aktivne ljekovite komponente - 3 godine;
• tablete koje sadrže 15,25 i 50 mg. tvari – 5 godina.

posebne upute

Truxal treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s epilepsija, na na bolesti kardiovaskularnog sustava , u , hipertrofija i disfunkcija jetre , i bubreg .

Prilikom izvođenja testa trudnoće, lijek može dati lažno pozitivan rezultat. Osim toga, lijek utječe na pokazatelje QT interval prilikom dirigiranja elektrokardiogram istraživanje. Tijekom uzimanja lijeka zabranjeno je piti alkoholna pića.

Tijekom primjene ovog lijeka trebali biste izbjegavati upravljanje vozilima i obavljanje poslova koji se odnose na održavanje potencijalno opasnih mehanizama.

Analozi Truksala

ATX kod razine 4 odgovara:

Analozi Truxala uključuju: