Amitriptilin i proizvodi koji se temelje na njemu: indikacije, upute, recenzije. Amitriptilin - opasan lijek Amitriptilin otopina upute za uporabu

amitriptilin
Amitriptilin kupiti u ljekarni

OBLICI LIJEČENJA
otopina za intramuskularnu injekciju 10 mg/ml

PROIZVOĐAČI
Zentiva a.s. (Češka Republika)

SKUPINA
Antidepresivi su neselektivni inhibitori neuronske pohrane

SPOJ
Djelatna tvar je amitriptilin.

MEĐUNARODNO NEVLASTITO IME
amitriptilin

SINONIMI
Amineurin, Amiptyline, Amitriptyline Grindeks, Amitriptyline Nycomed, Amitriptyline-Akos, Amitriptyline-Ferein, Amitriptyline hydrochloride, Vero-Amitriptyline, Sarotene retard, Elivel

FARMAKOLOŠKI UČINAK
Antidepresiv, anksiolitik, sedativ. Inhibira ponovnu pohranu neurotransmitera (norepinefrina, serotonina itd.) presinaptičkim živčanim završecima neurona, uzrokuje nakupljanje monoamina u sinaptičkoj pukotini i pojačava postsinaptičke impulse. Dugotrajnom primjenom smanjuje funkcionalnu aktivnost beta-adrenergičkih i serotoninskih receptora u mozgu, normalizira adrenergički i serotonergički prijenos te uspostavlja ravnotežu ovih sustava, narušenu tijekom depresivnih stanja. Blokira M-kolinergičke i histaminske receptore središnjeg živčanog sustava. U anksiozno-depresivnim stanjima smanjuje tjeskobu, agitaciju i simptome depresije. Ako ga nakon dugotrajnog liječenja naglo prestanete uzimati, može se razviti sindrom ustezanja. Brzo se i dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija u krvi nakon oralne primjene postiže se nakon 2,0-7,7 sati. Antidepresivni učinak razvija se unutar 2-3 tjedna nakon početka liječenja. Lako prolazi kroz histohematske barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru, placentarnu barijeru i prodire u majčino mlijeko. Podvrgava se biotransformaciji u jetri. Izlučuje se putem bubrega unutar nekoliko dana.

INDIKACIJE ZA UPORABU
Depresija, depresivni sindrom, shizofrene psihoze, anksiozno-depresivna stanja različitog podrijetla, mješoviti emocionalni poremećaji, poremećaji ponašanja, psihogena anoreksija, noćno mokrenje (pomoćno liječenje), jaka bol neurogene prirode.

KONTRAINDIKACIJE
Preosjetljivost, glaukom, epilepsija, hiperplazija prostate, atonija mjehura, paralitički ileus, infarkt miokarda u anamnezi, primjena MAO inhibitora u prethodna 2 tjedna, trudnoća, dojenje, djeca (do 6 godina).

NUSPOJAVA
Blokada perifernih M-kolinergičkih receptora: suha usta, retencija urina, zatvor, zamagljen vid, akomodacija, pojačano znojenje. Iz kardiovaskularnog sustava: tahikardija, ortostatska hipotenzija, povišen krvni tlak, poremećaji provođenja. Sa strane središnjeg živčanog sustava: pospanost, vrtoglavica, tremor. Alergijske reakcije: kožni osip i drugi.

INTERAKCIJA
Nekompatibilno s MAO inhibitorima. Pojačava učinak spojeva koji deprimiraju središnji živčani sustav, simpatomimetika, antiparkinsonika, slabi učinak antihipertenziva i antikonvulziva. Barbiturati i karbamazepin smanjuju, a cimetidin povećava koncentracije u plazmi.

PREDOZIRATI
Simptomi: halucinacije, konvulzije, koma, poremećaji srčane provodljivosti, ekstrasistolija, želučane aritmije, hipotermija. Liječenje: ispiranje želuca, uzimanje suspenzije aktivnog ugljena, laksativi, održavanje tjelesne temperature, praćenje funkcije kardiovaskularnog sustava najmanje 5 dana; za teške antikolinergičke simptome (hipotenzija, aritmija, koma) - 0,5-2 g fizostigmina intramuskularno ili intravenozno.

POSEBNE UPUTE
Ne smije se propisivati ​​maničnim bolesnicima ili bolesnicima sa suicidalnim tendencijama. Koristite s oprezom za ishemijsku bolest srca, aritmije, zatajenje srca. Tijekom liječenja treba izbjegavati konzumiranje alkohola, kao i izbjegavati aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pozornost i brzinu reakcija.

UVJETI ČUVANJA
Na suhom mjestu, zaštićeno od svjetlosti. popis B.

U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka amitriptilin. Prikazane su recenzije posjetitelja stranice - potrošača ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o korištenju amitriptilina u njihovoj praksi. Ljubazno vas molimo da aktivno dodate svoje recenzije o lijeku: je li lijek pomogao ili nije pomogao riješiti se bolesti, koje su komplikacije i nuspojave uočene, možda proizvođač nije naveo u napomeni. Analozi amitriptilina u prisutnosti postojećih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje depresije, psihoza i shizofrenije kod odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja. Kombinacija lijeka s alkoholom.

amitriptilin- antidepresiv (triciklički antidepresiv). Ima i nešto analgetsko (centralnog porijekla), antiserotoninski učinak, pomaže u uklanjanju mokrenja u krevet i smanjuje apetit.

Ima snažan periferni i središnji antikolinergički učinak zbog visokog afiniteta za m-kolinergičke receptore; jak sedativni učinak povezan s afinitetom za H1-histaminske receptore i alfa-adrenergički blokirajući učinak.

Ima svojstva antiaritmika klase IA; poput kinidina u terapijskim dozama, usporava ventrikularno provođenje (u predoziranju može izazvati teški intraventrikularni blok).

Mehanizam djelovanja antidepresiva povezan je s povećanjem koncentracije norepinefrina i/ili serotonina u središnjem živčanom sustavu (SŽS) (smanjuje se njihova reapsorpcija).

Nakupljanje ovih neurotransmitera događa se kao rezultat inhibicije njihovog ponovnog preuzimanja membranama presinaptičkih neurona. Dugotrajnom primjenom smanjuje funkcionalnu aktivnost beta-adrenergičkih i serotoninskih receptora u mozgu, normalizira adrenergički i serotonergički prijenos te uspostavlja ravnotežu ovih sustava, narušenu tijekom depresivnih stanja. U anksiozno-depresivnim stanjima smanjuje tjeskobu, agitaciju i simptome depresije.

Mehanizam antiulkusnog djelovanja je zbog sposobnosti da ima sedativni i m-antiholinergički učinak. Čini se da je učinkovitost za mokrenje u krevet posljedica antikolinergičke aktivnosti koja dovodi do povećane rastezljivosti mokraćnog mjehura, izravne beta-adrenergičke stimulacije, aktivnosti alfa-adrenergičkog agonista koja dovodi do povećanog tonusa sfinktera i središnje blokade preuzimanja serotonina. Ima središnji analgetski učinak, za koji se vjeruje da je povezan s promjenama koncentracije monoamina u središnjem živčanom sustavu, posebice serotonina, te djelovanjem na endogene opioidne sustave.

Mehanizam djelovanja kod bulimije nervoze je nejasan (može biti sličan onom kod depresije). Jasan učinak lijeka na bulimiju prikazan je kod pacijenata bez depresije i u njezinoj prisutnosti, dok se smanjenje bulimije može primijetiti bez popratnog slabljenja same depresije.

Tijekom opće anestezije snižava krvni tlak i tjelesnu temperaturu. Ne inhibira monoaminooksidazu (MAO).

Antidepresivni učinak razvija se unutar 2-3 tjedna nakon početka primjene.

Farmakokinetika

Apsorpcija je visoka. Prolazi (uključujući nortriptilin, metabolit amitriptilina) kroz histohematske barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru, placentarnu barijeru i prodire u majčino mlijeko. Izlučuje se putem bubrega (uglavnom u obliku metabolita) - 80% u 2 tjedna, djelomično sa žučom.

Indikacije

• depresija (osobito s anksioznošću, agitacijom i poremećajima spavanja, uključujući u djetinjstvu, endogena, involutivna, reaktivna, neurotična, medicinska, s organskim oštećenjem mozga);
• kao dio kompleksne terapije koristi se za mješovite emocionalne poremećaje, psihoze kod shizofrenije, odvikavanje od alkohola, poremećaje ponašanja (aktivnost i pozornost), noćno mokrenje (osim bolesnika s hipotenzijom mokraćnog mjehura), bulimiju nervozu, sindrom kronične boli (kronična bol kod raka). bolesnika, migrene, reumatskih bolesti, atipičnih bolova u licu, postherpetičke neuralgije, posttraumatske neuropatije, dijabetičke ili druge periferne neuropatije), glavobolja, migrena (prevencija), čir na želucu i dvanaesniku.

Obrasci za otpuštanje

Tablete od 10 mg i 25 mg.

Dragee 25 mg.

Otopina za intravenoznu i intramuskularnu primjenu (injekcije u injekcijskim ampulama).

Upute za uporabu i doziranje

Uzima se oralno, bez žvakanja, neposredno nakon jela (za smanjenje nadraženosti želučane sluznice).

Odrasle osobe

Za odrasle s depresijom, početna doza je 25-50 mg noću, zatim se doza može postupno povećavati, uzimajući u obzir učinkovitost i podnošljivost lijeka, do maksimalno 300 mg dnevno u 3 podijeljene doze (najveća dio doze se uzima noću). Kada se postigne terapijski učinak, doza se može postupno smanjivati ​​do minimalno učinkovite, ovisno o stanju bolesnika. Trajanje tijeka liječenja ovisi o stanju bolesnika, učinkovitosti i podnošljivosti terapije i može trajati od nekoliko mjeseci do 1 godine, a po potrebi i više. U starijoj dobi s blagim poremećajima, kao i s bulimijom nervozom, kao dio kompleksne terapije za mješovite emocionalne poremećaje i poremećaje ponašanja, psihoze u shizofreniji i odvikavanje od alkohola, propisana je doza od 25-100 mg dnevno (noću), nakon postizanja terapijskog učinka, prijeđite na minimalnu učinkovitu dozu - 10-50 mg dnevno.

Za prevenciju migrene, s kroničnim bolnim sindromom neurogene prirode (uključujući dugotrajne glavobolje), kao iu kompleksnoj terapiji čira na želucu i dvanaesniku - od 10-12,5-25 do 100 mg dnevno (maksimalni dio doze). uzeti noću).

djeca

Za djecu kao antidepresiv: od 6 do 12 godina - 10-30 mg dnevno ili 1-5 mg / kg dnevno u frakcijama, u adolescenciji - do 100 mg dnevno.

Za noćno mokrenje kod djece 6-10 godina - 10-20 mg dnevno noću, 11-16 godina - do 50 mg dnevno.

Nuspojava

• zamagljen vid;
• midrijaza;
• povećan intraokularni tlak (samo kod osoba s lokalnom anatomskom predispozicijom - uski kut prednje komore);
• pospanost;
• stanja nesvjestice;
• umor;
• razdražljivost;
• anksioznost;
• dezorijentiranost;
• halucinacije (osobito u starijih bolesnika i bolesnika s Parkinsonovom bolešću);
• anksioznost;
• manija;
• oštećenje pamćenja;
• smanjena sposobnost koncentracije;
• nesanica;
• "noćne more" snovi;
• astenija;
• glavobolja;
• ataksija;
• povećana učestalost i intenziviranje epileptičkih napadaja;
• promjene u elektroencefalogramu (EEG);
• tahikardija;
• osjećaj otkucaja srca;
• vrtoglavica;
• ortostatska hipotenzija;
• aritmija;
• labilnost krvnog tlaka (smanjenje ili povećanje krvnog tlaka);
• suha usta;
• zatvor;
• mučnina, povraćanje;
• žgaravica;
• gastralgija;
• povećan apetit i tjelesna težina ili smanjen apetit i tjelesna težina;
• stomatitis;
• promjena okusa;
• proljev;
• zamračenje jezika;
• povećanje veličine (oticanje) testisa;
• ginekomastija;
• povećanje veličine mliječnih žlijezda;
• galaktoreja;
• smanjen ili povećan libido;
• smanjena moć;
• kožni osip;
• fotoosjetljivost;
• angioedem;
• osip;
• gubitak kose;
• buka u ušima;
• oteklina;
• hiperpireksija;
• natečeni limfni čvorovi;
• zadržavanje mokraće.

Kontraindikacije

• preosjetljivost;
• koristiti zajedno s MAO inhibitorima i 2 tjedna prije početka liječenja;
• infarkt miokarda (akutna i subakutna razdoblja);
• akutno trovanje alkoholom;
• akutna intoksikacija tabletama za spavanje, analgeticima i psihoaktivnim lijekovima;
• glaukom zatvorenog kuta;
• teški poremećaji AV i intraventrikularnog provođenja (blok snopa grane, AV blok 2 stupnja);
• razdoblje laktacije;
• djeca mlađa od 6 godina;
• netolerancija na galaktozu;
• nedostatak laktaze;
• malapsorpcija glukoze-galaktoze.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

U trudnica, lijek treba koristiti samo ako je očekivana korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Primjena kod djece

Kontraindicirano za djecu mlađu od 6 godina.

U djece, adolescenata i mladih (ispod 24 godine) s depresijom i drugim mentalnim poremećajima, antidepresivi, u usporedbi s placebom, povećavaju rizik od suicidalnih misli i ponašanja. Stoga, kada se propisuje amitriptilin ili bilo koji drugi antidepresiv u ovoj kategoriji bolesnika, rizik od samoubojstva treba odvagnuti u odnosu na dobrobit njihove primjene

posebne upute

Prije početka liječenja potrebno je kontrolirati krvni tlak (u bolesnika s niskim ili labilnim krvnim tlakom može se još više smanjiti); tijekom razdoblja liječenja - kontrola periferne krvi (u nekim slučajevima može se razviti agranulocitoza, pa se preporučuje praćenje krvne slike, osobito kod povećanja tjelesne temperature, razvoja simptoma sličnih gripi i grlobolje), tijekom dugog -terminska terapija - kontrola funkcija kardiovaskularnog sustava i jetre. U starijih osoba i bolesnika s kardiovaskularnim bolestima indicirano je praćenje rada srca, krvnog tlaka i EKG-a. Na EKG-u se mogu pojaviti klinički beznačajne promjene (izglađivanje T vala, depresija S-T segmenta, proširenje QRS kompleksa).

Potreban je oprez pri iznenadnom premještanju u okomiti položaj iz ležećeg ili sjedećeg položaja.

Tijekom razdoblja liječenja treba izbjegavati upotrebu etanola.

Propisuje se ne prije 14 dana nakon prekida uzimanja MAO inhibitora, počevši s malim dozama.

Ako ga nakon dugotrajnog liječenja naglo prestanete uzimati, može se razviti sindrom ustezanja.

Amitriptilin u dozama iznad 150 mg dnevno smanjuje prag konvulzivne aktivnosti (treba uzeti u obzir rizik od epileptičkih napadaja kod predisponiranih bolesnika, kao iu prisutnosti drugih čimbenika koji predisponiraju pojavu konvulzivnog sindroma, na primjer, moždani oštećenje bilo koje etiologije, istodobna primjena antipsihotika (neuroleptika) ), tijekom razdoblja odvikavanja od etanola ili odvikavanja od lijekova s ​​antikonvulzivnim svojstvima, na primjer, benzodiazepina). Tešku depresiju karakterizira rizik od suicidalnih radnji, koji može trajati sve dok se ne postigne značajna remisija. S tim u vezi, na početku liječenja može biti indicirana kombinacija s lijekovima iz skupine benzodiazepina ili antipsihotika te stalni liječnički nadzor (čuvanje i izdavanje lijekova povjeriti osobama od povjerenja). U djece, adolescenata i mladih (ispod 24 godine) s depresijom i drugim mentalnim poremećajima, antidepresivi, u usporedbi s placebom, povećavaju rizik od suicidalnih misli i ponašanja. Stoga, kada se propisuje amitriptilin ili bilo koji drugi antidepresiv u ovoj kategoriji bolesnika, rizik od samoubojstva treba odvagnuti u odnosu na dobrobit njihove primjene. U kratkoročnim studijama rizik od samoubojstva nije se povećao kod osoba starijih od 24 godine, ali se blago smanjio kod osoba starijih od 65 godina. Tijekom liječenja antidepresivima sve bolesnike treba nadzirati radi ranog otkrivanja suicidalnih tendencija.

U bolesnika s cikličkim afektivnim poremećajima tijekom depresivne faze mogu se tijekom terapije razviti manična ili hipomanična stanja (potrebno je smanjiti dozu ili prekinuti uzimanje lijeka te propisati antipsihotik). Nakon ublažavanja ovih stanja, ako je indicirano, može se nastaviti liječenje niskim dozama.

Zbog mogućih kardiotoksičnih učinaka potreban je oprez pri liječenju bolesnika s tireotoksikozom ili bolesnika koji primaju pripravke hormona štitnjače.

U kombinaciji s elektrokonvulzivnom terapijom propisuje se samo pod strogim liječničkim nadzorom.

U predisponiranih bolesnika i starijih bolesnika može potaknuti razvoj medikamentoznih psihoza, uglavnom noću (nakon prestanka uzimanja lijeka nestaju unutar nekoliko dana).

Može uzrokovati paralitički ileus, prvenstveno kod bolesnika s kroničnim zatvorom, starijih osoba ili onih koji su prisiljeni na mirovanje u krevetu.

Prije izvođenja opće ili lokalne anestezije, anesteziologa treba upozoriti da pacijent uzima amitriptilin.

Zbog antikolinergičkog učinka može doći do smanjenja proizvodnje suza i relativnog povećanja količine sluzi u suznoj tekućini, što može dovesti do oštećenja epitela rožnice u bolesnika koji koriste kontaktne leće.

Dugotrajnom primjenom uočava se porast učestalosti zubnog karijesa. Potreba za riboflavinom može biti povećana.

Studije reprodukcije na životinjama pokazale su štetne učinke na fetus, a ne postoje odgovarajuće i dobro kontrolirane studije na trudnicama. U trudnica, lijek treba koristiti samo ako je očekivana korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Prolazi u majčino mlijeko i može izazvati pospanost kod dojenčadi. Kako bi se izbjegao razvoj sindroma ustezanja u novorođenčadi (manifestira se nedostatkom daha, pospanošću, crijevnim kolikama, povećanom živčanom razdražljivošću, povišenim ili sniženim krvnim tlakom, drhtanjem ili spastičnim fenomenima), amitriptilin se postupno prekida najmanje 7 tjedana prije očekivanog rođenja.

Djeca su osjetljivija na akutno predoziranje, koje treba smatrati opasnim i potencijalno smrtonosnim za njih.

Tijekom liječenja treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Interakcije lijekova

Kada se etanol (alkohol) koristi zajedno s lijekovima koji deprimiraju središnji živčani sustav (uključujući druge antidepresive, barbiturate, benzadiazepine i opće anestetike), moguće je značajno pojačanje depresivnog učinka na središnji živčani sustav, respiratorne depresije i hipotenzivnog učinka. Povećava osjetljivost na pića koja sadrže etanol (alkohol).

Povećava antikolinergički učinak lijekova s ​​antikolinergičkim djelovanjem (primjerice, derivati ​​fenotiazina, antiparkinsonici, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminici), što povećava rizik od nuspojava (od strane središnjeg živčanog sustava, vida, crijeva i mjehura). Kada se koristi zajedno s antikolinergičkim blokatorima, derivatima fenotiazina i benzodiazepinima, dolazi do međusobnog pojačanja sedativnog i središnjeg antikolinergičkog učinka i povećanog rizika od epileptičkih napadaja (snižavanje praga konvulzivne aktivnosti); Derivati ​​fenotiazina također mogu povećati rizik od neuroleptičkog malignog sindroma.

Kada se koristi zajedno s antikonvulzivima, moguće je pojačati inhibitorni učinak na središnji živčani sustav, smanjiti prag konvulzivne aktivnosti (kada se koristi u visokim dozama) i smanjiti učinkovitost potonjeg.

Kada se koristi zajedno s antihistaminicima, klonidin - pojačan inhibitorni učinak na središnji živčani sustav; s atropinom - povećava rizik od paralitičke crijevne opstrukcije; s lijekovima koji uzrokuju ekstrapiramidne reakcije - povećanje težine i učestalosti ekstrapiramidnih učinaka.

Uz istovremenu primjenu amitriptilina i neizravnih antikoagulansa (derivati ​​kumarina ili indadiona), antikoagulantna aktivnost potonjeg može se povećati. Amitriptilin može pojačati depresiju uzrokovanu glukokortikosteroidima (GCS). Lijekovi koji se koriste za liječenje tireotoksikoze povećavaju rizik od razvoja agranulocitoze. Smanjuje učinkovitost fenitoina i alfa-blokatora.

Inhibitori mikrosomalne oksidacije (cimetidin) produljuju T1/2, povećavaju rizik od razvoja toksičnih učinaka amitriptilina (može biti potrebno smanjenje doze za 20-30%), induktori mikrosomalnih jetrenih enzima (barbiturati, karbamazepin, fenitoin, nikotin i oralni kontraceptivi) smanjuju koncentracije u plazmi i smanjuju učinkovitost amitriptilina.

Kombinirana primjena s disulfiramom i drugim inhibitorima acetaldehidrogenaze izaziva delirij.

Fluoksetin i fluvoksamin povećavaju koncentracije amitriptilina u plazmi (može biti potrebno smanjenje doze amitriptilina za 50%).

Uz istovremenu primjenu amitriptilina s klonidinom, gvanetidinom, betanidinom, rezerpinom i metildopom - smanjenje hipotenzivnog učinka potonjeg; s kokainom - rizik od razvoja srčanih aritmija.

Antiaritmici (kao što je kinidin) povećavaju rizik od razvoja poremećaja ritma (moguće usporavanje metabolizma amitriptilina).

Pimozid i probukol mogu pojačati srčane aritmije, što se očituje produljenjem QT intervala na EKG-u.

Pojačava učinak epinefrina, norepinefrina, izoprenalina, efedrina i fenilefrina na kardiovaskularni sustav (uključujući i kada su ti lijekovi dio lokalnih anestetika) i povećava rizik od razvoja poremećaja srčanog ritma, tahikardije i teške arterijske hipertenzije.

Pri istodobnoj primjeni s alfa-adrenergičkim agonistima za intranazalnu primjenu ili za upotrebu u oftalmologiji (sa značajnom sistemskom apsorpcijom), vazokonstriktorni učinak potonjeg može biti pojačan.

Kada se uzima zajedno s hormonima štitnjače, dolazi do međusobnog pojačanja terapeutskog učinka i toksičnih učinaka (uključujući srčane aritmije i stimulirajući učinak na središnji živčani sustav).

M-antiholinergici i antipsihotici (neuroleptici) povećavaju rizik od razvoja hiperpireksije (osobito za vrućeg vremena).

Pri istodobnoj primjeni s drugim hematotoksičnim lijekovima moguća je pojačana hematotoksičnost.

Nekompatibilno s MAO inhibitorima (moguća je povećana učestalost razdoblja hiperpireksije, teških konvulzija, hipertenzivnih kriza i smrti bolesnika).

Analozi lijeka Amitriptilin

Strukturni analozi aktivne tvari:

• Amizol;
• Amirol;
• Amitriptilin Lechiva;
• Amitriptilin Nycomed;
• amitriptilin-AKOS;
• Amitriptilin-Grindeks;
• Amitriptilin-LENSA;
• Amitriptyline-Ferein;
• amitriptilin hidroklorid;
• Apo-amitriptilin;
• vero-amitriptilin;
• Saroten retard;
• Tryptisol;
• Elivel.

Ako nema analoga lijeka za aktivnu tvar, možete slijediti donje veze do bolesti za koje odgovarajući lijek pomaže i pogledati dostupne analoge za terapeutski učinak.

Spoj

Amitriptilin dražeje i tablete sadrže 10 ili 25 mg djelatne tvari u obliku amitriptilin hidroklorid.

Dodatne tvari u tabletama su: mikrokristalna celuloza, talk, laktoza monohidrat, silicijev dioksid, magnezijev stearat, preželatinizirani škrob.

Dodatne tvari u dražejama su: magnezijev stearat, krumpirov škrob, talk, polivinilpirolidon, laktoza monohidrat.

1 ml otopine sadrži 10 mg djelatne tvari. Dodatne tvari su: klorovodična kiselina (natrijev hidroksid), dekstroza monohidrat, voda za infuziju, natrijev klorid, benzetonij klorid.

Obrazac za otpuštanje

Lijek je dostupan u obliku tableta, dražeja i otopine.

farmakološki učinak

Triciklički antidepresiv . Ima sedativni, timoleptički učinak. Ima dodatni analgetski učinak središnjeg podrijetla.

Farmakodinamika i farmakokinetika

MNN: Amitriptilin.

Lijek smanjuje apetit, uklanja noćnu urinarnu inkontinenciju, i ima antiserotoninsko djelovanje. Lijek ima snažan središnji i periferni antikolinergički učinak. Antidepresivni učinak postiže se povećanjem koncentracije serotonina u živčanom sustavu i norepinefrina u sinapsama. Dugotrajna terapija dovodi do smanjenja funkcionalne aktivnosti serotonina i beta-adrenergičkih receptora u mozgu. Amitriptilin smanjuje ozbiljnost simptoma depresije, uznemirenost , tjeskoba tijekom tjeskoba i depresija . Blokiranjem H2-histaminskih receptora u stijenci želuca (parijetalne stanice) postiže se antiulkusni učinak. Lijek može smanjiti tjelesnu temperaturu, razinu tijekom opće anestezije. Lijek ne inhibira monoaminooksidaze. Antidepresivni učinak javlja se nakon 3 tjedna terapije.

Maksimalna koncentracija tvari u krvi javlja se nakon nekoliko sati, obično nakon 2-12. Izlučuje se u obliku metabolita urinom. Dobro se veže za proteine.

Indikacije za uporabu amitriptilina

Za što se obično propisuju tablete i otopina?

Lijek je indiciran za depresija (agitacija, anksioznost, poremećaji spavanja, odvikavanje od alkohola, s organskim lezijama mozga, neurotična odvikavanje), s poremećajima ponašanja, miješani emocionalni poremećaji, noćno mokrenje , sindrom kronične boli (s rakom, s postherpetička neuralgija ), za bulimiju nervozu, za migrenu (za prevenciju), za. Indikacije za uporabu amitriptilina u tabletama i drugim oblicima otpuštanja su iste.

Kontraindikacije

Prema napomeni, lijek se ne koristi ako je glavna komponenta netolerantna, ako glaukom zatvorenog kuta , akutno trovanje psihoaktivnim lijekovima, analgeticima, hipnoticima i akutno trovanje alkoholom. Lijek je kontraindiciran kod dojenja, teških poremećaja intraventrikularnog provođenja i poremećaja antiventrikularnog provođenja. S patologijom kardiovaskularnog sustava, s supresijom hematopoeze koštane srži, manično-depresivne psihoze , kronični alkoholizam, smanjena motorna funkcija probavnog sustava, moždani udar, patologija jetre i bubrega, intraokularna hipertenzija , urinarna retencija, hiperplazija prostate, hipotenzija mjehura, tireotoksikoza, trudnoća, epilepsija Amitriptilin se propisuje s oprezom.

Nuspojave amitriptilina

Živčani sustav: agitacija, halucinacije, nesvjestica, astenija, pospanost, tjeskoba, hipomanično stanje, pojačana depresija, depersonalizacija, motorički nemir, pojačani epileptični napadaji, ekstrapiramidalni sindrom , ataksija, mioklonus, parestezija u obliku periferne neuropatije, tremor malih mišića, glavobolja.

Antikolinergički učinci: pojačan, zamagljen vid, midrijaza, suha usta, tahikardija , poteškoće s mokrenjem, paralitički ileus, delirij, smetenost, smanjeno znojenje.

Kardiovaskularni sustav: nestabilnost krvnog tlaka, poremećaji intraventrikularnog provođenja , aritmija, ortostatska hipotenzija , vrtoglavica, palpitacije, tahikardija.

Probavni trakt: tamnjenje jezika, proljev, promjene u percepciji okusa, povraćanje, gastralgija, hepatitis, kolestatska žutica.

Endokrilni sustav: galaktoreja, hiperglikemija, smanjena potencija ili povećan libido, povećana veličina mliječnih žlijezda, ginekomastija, oticanje testisa, sindrom neodgovarajućeg lučenja ADH, hiponatrijemija. Također zabilježeno hipoproteinemija polakiurija, retencija urina, povećani limfni čvorovi, hiperpireksija, oticanje, tinitus, gubitak kose.

Pri prestanku uzimanja lijeka javljaju se neuobičajena uznemirenost, poremećaji spavanja, malaksalost, glavobolja, proljev, mučnina, neuobičajeni snovi, nemir, razdražljivost . Kada se primjenjuje intravenski, bilježi se osjećaj pečenja, limfangitis, tromboflebitis itd.

Recenzije nuspojava amitriptilina su prilično česte. Pri korištenju lijeka može se pojaviti i ovisnost.

Amitriptilin, upute za uporabu (Metoda i doziranje)

Lijek se uzima oralno odmah nakon jela, bez žvakanja, što osigurava najmanju iritaciju zidova želuca. Početna doza je 25-50 mg noću za odrasle. U roku od 5 dana, količina lijeka se povećava na 200 mg dnevno u 3 doze. Ako nema učinka unutar 2 tjedna, doza se povećava na 300 mg.

Otopine se daju polako intravenski i intramuskularno, 20-40 mg 4 puta dnevno s postupnim prijelazom na oralnu primjenu. Tijek terapije nije duži od 8 mjeseci. Za dugotrajne glavobolje, za migrene, sindrom kronične boli neurogenog porijekla, za migrene propisuje se 12,5-100 mg dnevno.

Upute za uporabu Amitriptyline Nycomed su slične. Prije uporabe, svakako se upoznajte s kontraindikacijama za lijek.

Predozirati

Manifestacije izvana živčani sustav: koma, stupor, povećana pospanost, anksioznost, halucinacije, ataksija, epileptički sindrom, koreoatetoza , hiperrefleksija, rigidnost mišićnog tkiva, smetenost, dezorijentacija, poremećaj koncentracije, psihomotorna agitacija.

Manifestacije predoziranja amitriptilinom sa strane kardio-vaskularnog sustava: poremećaj intrakardijalnog provođenja, aritmija, tahikardija, pad krvnog tlaka, šok, zastoj srca , rijetko - srčani zastoj.

Također su zabilježeni oligurija, pojačano znojenje, hipertermija , povraćanje, otežano disanje, depresija dišnog sustava, cijanoza. Moguće trovanje lijekovima.

Kako bi se izbjegle negativne posljedice predoziranja, u slučaju teških antikolinergičkih manifestacija potrebno je hitno ispiranje želuca i primjena inhibitora kolinesteraze. Također je potrebno održavati ravnotežu vode i elektrolita, razinu krvnog tlaka, kontrolirati rad kardiovaskularnog sustava, te po potrebi provoditi reanimacijske i antikonvulzivne mjere. Prisilna diureza , kao ni hemodijaliza nisu se pokazali učinkovitima u liječenju predoziranja amitriptilinom.

Interakcija

Hipotenzivni učinak respiratorna depresija , uočava se depresivni učinak na živčani sustav kod zajedničkog propisivanja lijekova koji inhibiraju rad središnjeg živčanog sustava: opći anestetici, benzodiazepini, barbiturati, antidepresivi i drugi. Lijek povećava težinu antikolinergičkog učinka kada se uzima , antihistaminici , biperiden, atropin, antiparkinsonici, fenotiazin. Lijek pojačava antikoagulantnu aktivnost indadiona, derivata kumarina i neizravnih antikoagulansa. Postoji smanjenje učinkovitosti alfa blokatori , fenitoin. , povećati koncentraciju lijeka u krvi. Rizik od razvoja epileptičkih napadaja se povećava, a središnji antikolinergički i sedativni učinci također se povećavaju u kombinaciji s benzodiazepinima, fenotiazinima i antikolinergicima. Istodobna uporaba metildopa , betanidin, gvanetidin, smanjuje težinu njihovog hipotenzivnog učinka. Kod uzimanja kokaina razvija se aritmija. Delirij se razvija pri uzimanju inhibitora acetaldehidrogenaze. Amitriptilin pojačava djelovanje na kardiovaskularni sustav , norepinefrin, , izoprenalin. Rizik od hiperpireksije povećava se pri uzimanju antipsihotika i m-antiholinergika.

Uvjeti prodaje

Na recept ili ne? Lijek se ne prodaje bez recepta.

Uvjeti skladištenja

Na suhom, tamnom mjestu, izvan dohvata djece, na temperaturi ne višoj od 25 stupnjeva Celzijusa.

Najbolje prije datuma

Ne više od 3 godine.

posebne upute

Prije provođenja terapije obavezno je praćenje razine krvnog tlaka. Parenteralni amitriptilin primjenjuje se isključivo pod nadzorom liječnika u bolničkim uvjetima. U prvim danima liječenja potrebno je pridržavati se odmora u krevetu. Potrebna je potpuna apstinencija od uzimanja etanola. Naglo odbijanje terapije može izazvati apstinencijski sindrom . Lijek u dozi većoj od 150 mg dnevno dovodi do smanjenja praga konvulzivne aktivnosti, što je važno uzeti u obzir pri razvoju epileptičkih napadaja u bolesnika s predispozicijom. Mogući razvoj hipomanične ili manična stanja kod osoba s cikličkim, afektivnim poremećajima tijekom depresivne faze. Ako je potrebno, liječenje se nastavlja malim dozama nakon ublažavanja ovih stanja. Potreban je oprez pri liječenju osoba koje uzimaju lijekove hormona štitnjače zbog mogućeg rizika od kardiotoksičnih učinaka. Lijek može potaknuti razvoj paralitičke crijevne opstrukcije kod starijih osoba, kao i onih koji su skloni kroničnom zatvoru. Obavezno je upozoriti anesteziologe na uzimanje amitriptilina prije izvođenja lokalne ili opće anestezije. Dugotrajna terapija izaziva razvoj. Potreba za riboflavinom može se povećati. Amitriptilin prelazi u majčino mlijeko i uzrokuje povećanu pospanost u dojenčadi. Lijek utječe na vožnju.

Lijek je opisan u Wikipediji.

Amitriptilin i alkohol

Analozi amitriptilina

ATX kod razine 4 odgovara:

Analozi lijeka su: Saroten I Amitriptilin hidroklorid .

mikrokristalna celuloza - 40 mg, laktoza monohidrat (mliječni šećer) - 40 mg, preželatinizirani škrob - 25,88 mg, koloidni silicijev dioksid (aerosil) - 400 mcg, talk - 1,2 mg, magnezijev stearat - 1,2 mg.
mikrokristalna celuloza - 100 mg, laktoza monohidrat (mliječni šećer) - 100 mg, preželatinizirani škrob - 64,7 mg, koloidni silicijev dioksid (aerosil) - 1 mg, talk - 3 mg, magnezijev stearat - 3 mg.

farmakološki učinak

Antidepresiv (triciklički antidepresiv). Ima i nešto analgetsko (centralnog porijekla), antiserotoninski učinak, pomaže u uklanjanju mokrenja u krevet i smanjuje apetit.
Ima snažan periferni i središnji antikolinergički učinak zbog visokog afiniteta za m-kolinergičke receptore; jak sedativni učinak povezan s afinitetom za H1-histaminske receptore i alfa-adrenergički blokirajući učinak.
Ima svojstva antiaritmika klase IA; poput kinidina u terapijskim dozama, usporava ventrikularno provođenje (u predoziranju može izazvati teški intraventrikularni blok).
Mehanizam djelovanja antidepresiva povezan je s povećanjem koncentracije norepinefrina i/ili serotonina u središnjem živčanom sustavu (SŽS) (smanjuje se njihova reapsorpcija).
Nakupljanje ovih neurotransmitera događa se kao rezultat inhibicije njihovog ponovnog preuzimanja membranama presinaptičkih neurona. Dugotrajnom primjenom smanjuje funkcionalnu aktivnost beta-adrenergičkih i serotoninskih receptora u mozgu, normalizira adrenergički i serotonergički prijenos te uspostavlja ravnotežu ovih sustava, narušenu tijekom depresivnih stanja. U anksiozno-depresivnim stanjima smanjuje tjeskobu, agitaciju i simptome depresije.
Mehanizam antiulkusnog djelovanja je zbog sposobnosti da ima sedativni i m-antiholinergički učinak. Čini se da je učinkovitost za mokrenje u krevet posljedica antikolinergičke aktivnosti koja dovodi do povećane rastezljivosti mokraćnog mjehura, izravne beta-adrenergičke stimulacije, aktivnosti alfa-adrenergičkog agonista koja dovodi do povećanog tonusa sfinktera i središnje blokade preuzimanja serotonina. Ima središnji analgetski učinak, za koji se vjeruje da je povezan s promjenama koncentracije monoamina u središnjem živčanom sustavu, posebice serotonina, te djelovanjem na endogene opioidne sustave.
Mehanizam djelovanja kod bulimije nervoze je nejasan (može biti sličan onom kod depresije). Jasan učinak lijeka na bulimiju prikazan je kod pacijenata bez depresije i u njezinoj prisutnosti, dok se smanjenje bulimije može primijetiti bez popratnog slabljenja same depresije.
Tijekom opće anestezije snižava krvni tlak i tjelesnu temperaturu. Ne inhibira monoaminooksidazu (MAO).
Antidepresivni učinak razvija se unutar 2-3 tjedna nakon početka primjene.

Indikacije za upotrebu

Depresija (osobito s anksioznošću, agitacijom i poremećajima spavanja, uključujući u djetinjstvu, endogena, involutivna, reaktivna, neurotična, uzrokovana lijekovima, s organskim oštećenjem mozga).
Kao dio kompleksne terapije koristi se za mješovite emocionalne poremećaje, psihoze kod shizofrenije, odvikavanje od alkohola, poremećaje ponašanja (aktivnost i pozornost), noćno mokrenje (osim bolesnika s hipotenzijom mokraćnog mjehura), bulimiju nervozu, sindrom kronične boli (kronična bol u oboljeli od raka, migrena, reumatske bolesti, atipična bol u licu, postherpetička neuralgija, posttraumatska neuropatija, dijabetička ili druga periferna neuropatija), glavobolje, migrene (prevencija), čir na želucu i dvanaesniku.

Način primjene

Uzima se oralno, bez žvakanja, neposredno nakon jela (za smanjenje nadraženosti želučane sluznice).
Odrasle osobe
Za odrasle s depresijom, početna doza je 25-50 mg noću, zatim se postupno doza može povećati uzimajući u obzir učinkovitost i podnošljivost lijeka do najviše 300 mg / dan. u 3 doze (najveći dio doze uzima se noću). Kada se postigne terapijski učinak, doza se može postupno smanjivati ​​do minimalno učinkovite, ovisno o stanju bolesnika. Trajanje tijeka liječenja ovisi o stanju bolesnika, učinkovitosti i podnošljivosti terapije i može trajati od nekoliko mjeseci do 1 godine, a po potrebi i više. U starijoj dobi s blagim poremećajima, kao i s bulimijom nervozom, kao dio kompleksne terapije za mješovite emocionalne poremećaje i poremećaje ponašanja, psihoze sa shizofrenijom i odvikavanje od alkohola, propisuje se doza od 25-100 mg / dan. (noću), nakon postizanja terapijskog učinka, prijeđite na minimalne učinkovite doze - 10-50 mg / dan.
Za prevenciju migrene, s kroničnim bolnim sindromom neurogene prirode (uključujući dugotrajne glavobolje), kao iu kompleksnoj terapiji čira na želucu i dvanaesniku - od 10-12,5-25 do 100 mg / dan. (maksimalna doza se uzima noću).
djeca
Za djecu kao antidepresiv: od 6 do 12 godina - 10-30 mg/dan. ili 1-5 mg/kg/dan. frakcijski, u adolescenciji - do 100 mg / dan.
Za noćno mokrenje kod djece od 6-10 godina - 10-20 mg/dan. noću, 11-16 godina - do 50 mg / dan.
U trudnica, lijek treba koristiti samo ako je očekivana korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Kontraindicirano za djecu mlađu od 6 godina.
U djece, adolescenata i mladih (ispod 24 godine) s depresijom i drugim mentalnim poremećajima, antidepresivi, u usporedbi s placebom, povećavaju rizik od suicidalnih misli i ponašanja. Stoga, kada se propisuje amitriptilin ili bilo koji drugi antidepresiv u ovoj kategoriji bolesnika, rizik od samoubojstva treba odvagnuti u odnosu na dobrobit njihove primjene

Interakcija

Kada se etanol koristi zajedno s lijekovima koji depresiraju središnji živčani sustav (uključujući druge antidepresive, barbiturate, benzadiazepine i opće anestetike), moguće je značajno pojačanje depresivnog učinka na središnji živčani sustav, respiratorne depresije i hipotenzivnog učinka. Povećava osjetljivost na pića koja sadrže etanol.
Povećava antikolinergički učinak lijekova s ​​antikolinergičkim djelovanjem (primjerice, derivati ​​fenotiazina, antiparkinsonici, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminici), što povećava rizik od nuspojava (od strane središnjeg živčanog sustava, vida, crijeva i mjehura). Kada se koristi zajedno s antikolinergičkim blokatorima, derivatima fenotiazina i benzodiazepinima, dolazi do međusobnog pojačanja sedativnog i središnjeg antikolinergičkog učinka i povećanog rizika od epileptičkih napadaja (snižavanje praga konvulzivne aktivnosti); Derivati ​​fenotiazina također mogu povećati rizik od neuroleptičkog malignog sindroma.
Kada se koristi zajedno s antikonvulzivima, moguće je pojačati inhibitorni učinak na središnji živčani sustav, smanjiti prag konvulzivne aktivnosti (kada se koristi u visokim dozama) i smanjiti učinkovitost potonjeg.
Kada se koristi zajedno s antihistaminicima, klonidin - pojačan inhibitorni učinak na središnji živčani sustav; s atropinom - povećava rizik od paralitičke crijevne opstrukcije; s lijekovima koji uzrokuju ekstrapiramidne reakcije - povećanje težine i učestalosti ekstrapiramidnih učinaka.
Uz istovremenu primjenu amitriptilina i neizravnih antikoagulansa (derivati ​​kumarina ili indadiona), antikoagulantna aktivnost potonjeg može se povećati. Amitriptilin može pojačati depresiju uzrokovanu glukokortikosteroidima (GCS). Lijekovi koji se koriste za liječenje tireotoksikoze povećavaju rizik od razvoja agranulocitoze. Smanjuje učinkovitost fenitoina i alfa-blokatora.
Inhibitori mikrosomalne oksidacije (cimetidin) produljuju T1/2, povećavaju rizik od razvoja toksičnih učinaka amitriptilina (može biti potrebno smanjenje doze za 20-30%), induktori mikrosomalnih jetrenih enzima (barbiturati, karbamazepin, fenitoin, nikotin i oralni kontraceptivi) smanjuju koncentracije u plazmi i smanjuju učinkovitost amitriptilina.
Kombinirana primjena s disulfiramom i drugim inhibitorima acetaldehidrogenaze izaziva delirij.
Fluoksetin i fluvoksamin povećavaju koncentracije amitriptilina u plazmi (može biti potrebno smanjenje doze amitriptilina za 50%).
Oralni kontraceptivi koji sadrže estrogen i estrogeni mogu povećati bioraspoloživost amitriptilina.
Uz istovremenu primjenu amitriptilina s klonidinom, gvanetidinom, betanidinom, rezerpinom i metildopom - smanjenje hipotenzivnog učinka potonjeg; s kokainom - rizik od razvoja srčanih aritmija.
Antiaritmici (kao što je kinidin) povećavaju rizik od razvoja poremećaja ritma (moguće usporavanje metabolizma amitriptilina).
Pimozid i probukol mogu pojačati srčane aritmije, što se očituje produljenjem QT intervala na EKG-u.
Pojačava učinak epinefrina, norepinefrina, izoprenalina, efedrina i fenilefrina na kardiovaskularni sustav (uključujući i kada su ti lijekovi dio lokalnih anestetika) i povećava rizik od razvoja poremećaja srčanog ritma, tahikardije i teške arterijske hipertenzije.
Pri istodobnoj primjeni s alfa-adrenergičkim agonistima za intranazalnu primjenu ili za upotrebu u oftalmologiji (sa značajnom sistemskom apsorpcijom), vazokonstriktorni učinak potonjeg može biti pojačan.
Kada se uzima zajedno s hormonima štitnjače, dolazi do međusobnog pojačanja terapeutskog učinka i toksičnih učinaka (uključujući srčane aritmije i stimulirajući učinak na središnji živčani sustav).
M-antiholinergici i antipsihotici (neuroleptici) povećavaju rizik od razvoja hiperpireksije (osobito za vrućeg vremena).
Pri istodobnoj primjeni s drugim hematotoksičnim lijekovima moguća je pojačana hematotoksičnost.
Nekompatibilno s MAO inhibitorima (moguća je povećana učestalost razdoblja hiperpireksije, teških konvulzija, hipertenzivnih kriza i smrti bolesnika).

Nuspojava

Povezano s antikolinergičkim učinkom lijeka: zamagljen vid, paraliza akomodacije, midrijaza, povišen intraokularni tlak (samo u osoba s lokalnom anatomskom predispozicijom - uski kut prednje komore), tahikardija, suha usta, smetenost (delirij ili halucinacije), zatvor , paralitička opstrukcija crijevnog trakta, poteškoće s mokrenjem.
Od strane središnjeg živčanog sustava: pospanost, nesvjestica, umor, razdražljivost, tjeskoba, dezorijentacija, halucinacije (osobito u starijih bolesnika i bolesnika s Parkinsonovom bolešću), tjeskoba, psihomotorna agitacija, manija, hipomanija, poremećaj pamćenja, smanjena sposobnost koncentracije, nesanica, noćne more, astenija; glavobolja; dizartrija, tremor malih mišića, posebno ruku, šaka, glave i jezika, periferna neuropatija (parestezija), miastenija gravis, mioklonus; ataksija, ekstrapiramidalni sindrom, povećana učestalost i intenziviranje epileptičkih napadaja; promjene u elektroencefalogramu (EEG).
Iz kardiovaskularnog sustava: tahikardija, palpitacije, vrtoglavica, ortostatska hipotenzija, nespecifične promjene u elektrokardiogramu (EKG) (S-T interval ili T val) u bolesnika bez bolesti srca; aritmija, labilnost krvnog tlaka (pad ili porast krvnog tlaka), poremećaji intraventrikularnog provođenja (proširenje QRS kompleksa, promjene P-Q intervala, blok grane snopa).
Iz gastrointestinalnog trakta: mučnina, žgaravica, gastralgija, hepatitis (uključujući oštećenu funkciju jetre i kolestatsku žuticu), povraćanje, povećani apetit i tjelesna težina ili smanjeni apetit i tjelesna težina, stomatitis, promjene okusa, proljev, zamračenje jezika.
Iz endokrinog sustava: povećanje veličine (otok) testisa, ginekomastija; povećanje veličine mliječnih žlijezda, galaktoreja; smanjen ili povećan libido, smanjena potencija, hipo- ili hiperglikemija, hiponatrijemija (smanjena proizvodnja vazopresina), sindrom neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona (ADH). Alergijske reakcije: kožni osip, svrbež, fotosenzitivnost, angioedem, urtikarija.
Ostalo: gubitak kose, tinitus, edem, hiperpireksija, natečeni limfni čvorovi, retencija urina, polakiurija.
Uz dugotrajno liječenje, osobito u visokim dozama, ako se naglo prekine, može se razviti sindrom ustezanja: mučnina, povraćanje, proljev, glavobolja, malaksalost, poremećaji spavanja, neobični snovi, neobična agitacija; s postupnim povlačenjem nakon dugotrajnog liječenja - razdražljivost, motorički nemir, poremećaji spavanja, neobični snovi.
Veza s uzimanjem lijeka nije utvrđena: sindrom sličan lupusu (migracijski artritis, pojava antinuklearnih protutijela i pozitivan reumatoidni faktor), oštećenje funkcije jetre, ageuzija.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, primjena zajedno s MAO inhibitorima i 2 tjedna prije liječenja, infarkt miokarda (akutni i subakutni periodi), akutno trovanje alkoholom, akutno trovanje hipnoticima, analgeticima i psihoaktivnim lijekovima, glaukom zatvorenog kuta, teški poremećaji AV i intraventrikularnog provođenja (blok grana) Njegov snop, AV blok II stadija), razdoblje dojenja, djeca mlađa od 6 godina.
Zbog sadržaja laktoze monohidrata (mliječnog šećera) u tabletama, lijek ne smiju uzimati bolesnici s rijetkim nasljednim bolestima kao što su intolerancija na galaktozu, nedostatak laktaze ili malapsorpcija glukoze-galaktoze.
Pažljivo. Amitriptilin treba s oprezom primjenjivati ​​kod osoba s alkoholizmom, bronhalnom astmom, shizofrenijom (moguća aktivacija psihoze), bipolarnim poremećajem, epilepsijom, supresijom hematopoeze koštane srži, bolestima kardiovaskularnog sustava (KVS) (angina pektoris, aritmija, srčani blok, kronično zatajenje srca, infarkt miokarda, arterijska hipertenzija), intraokularna hipertenzija, moždani udar, smanjena motorna funkcija gastrointestinalnog trakta (GIT) (rizik od paralitičkog ileusa), zatajenje jetre i/ili bubrega, tireotoksikoza, hiperplazija prostate, retencija urina, hipotenzija mokraćnog mjehura , tijekom trudnoće (osobito u prvom tromjesečju), u starijoj dobi.

Predozirati

Simptomi
Iz središnjeg živčanog sustava: pospanost, stupor, koma, ataksija, halucinacije, anksioznost, psihomotorna agitacija, smanjena sposobnost koncentracije, dezorijentacija, konfuzija, dizartrija, hiperrefleksija, rigidnost mišića, koreoatetoza, epileptički sindrom.
Iz kardiovaskularnog sustava: sniženi krvni tlak, tahikardija, aritmija, poremećaji intrakardijalnog provođenja, EKG promjene (osobito QRS) karakteristične za intoksikaciju tricikličkim antidepresivima, šok, zatajenje srca; u vrlo rijetkim slučajevima - srčani zastoj.
Ostalo: respiratorna depresija, otežano disanje, cijanoza, povraćanje, hipertermija, midrijaza, pojačano znojenje, oligurija ili anurija.
Simptomi se razvijaju 4 sata nakon predoziranja, dosežu maksimum nakon 24 sata i traju 4-6 dana. Ako se sumnja na predoziranje, osobito u djece, bolesnika treba hospitalizirati.
Liječenje: za oralnu primjenu: ispiranje želuca, unos aktivnog ugljena; simptomatska i potporna terapija; za teške antikolinergičke učinke (snižavanje krvnog tlaka, aritmije, koma, miokloni epileptični napadaji) - primjena inhibitora kolinesteraze (ne preporučuje se primjena fizostigmina zbog povećanog rizika od napadaja); održavanje krvnog tlaka i ravnoteže vode i elektrolita. Indicirano je praćenje kardiovaskularnih funkcija (uključujući EKG) tijekom 5 dana (recidiv može nastupiti nakon 48 sati ili kasnije), antikonvulzivna terapija, umjetna plućna ventilacija (ALV) i druge mjere oživljavanja. Hemodijaliza i forsirana diureza su neučinkovite.

posebne upute

Prije početka liječenja potrebno je kontrolirati krvni tlak (u bolesnika s niskim ili labilnim krvnim tlakom može se još više smanjiti); tijekom razdoblja liječenja - kontrola periferne krvi (u nekim slučajevima može se razviti agranulocitoza, pa se preporučuje praćenje krvne slike, osobito kod povećanja tjelesne temperature, razvoja simptoma sličnih gripi i grlobolje), tijekom dugog -terminska terapija - kontrola funkcija kardiovaskularnog sustava i jetre. U starijih osoba i bolesnika s kardiovaskularnim bolestima indicirano je praćenje rada srca, krvnog tlaka i EKG-a. Na EKG-u se mogu pojaviti klinički beznačajne promjene (izglađivanje T vala, depresija S-T segmenta, proširenje QRS kompleksa).
Potreban je oprez pri iznenadnom premještanju u okomiti položaj iz ležećeg ili sjedećeg položaja.
Tijekom razdoblja liječenja treba izbjegavati upotrebu etanola.
Propisuje se ne prije 14 dana nakon prekida uzimanja MAO inhibitora, počevši s malim dozama.
Ako ga nakon dugotrajnog liječenja naglo prestanete uzimati, može se razviti sindrom ustezanja.
Amitriptilin u dozama iznad 150 mg/dan. smanjuje prag konvulzivne aktivnosti (treba uzeti u obzir rizik od epileptičkih napadaja u predisponiranih bolesnika, kao iu prisutnosti drugih čimbenika koji predisponiraju pojavu konvulzivnog sindroma, na primjer, oštećenje mozga bilo koje etiologije, istodobna uporaba antipsihotici (neuroleptici), tijekom razdoblja apstinencije od etanola ili prekida uzimanja lijekova s ​​antikonvulzivnim svojstvima, kao što su benzodiazepini). Tešku depresiju karakterizira rizik od suicidalnih radnji, koji može trajati sve dok se ne postigne značajna remisija. S tim u vezi, na početku liječenja može biti indicirana kombinacija s lijekovima iz skupine benzodiazepina ili antipsihotika te stalni liječnički nadzor (čuvanje i izdavanje lijekova povjeriti osobama od povjerenja). U djece, adolescenata i mladih (ispod 24 godine) s depresijom i drugim mentalnim poremećajima, antidepresivi, u usporedbi s placebom, povećavaju rizik od suicidalnih misli i ponašanja. Stoga, kada se propisuje amitriptilin ili bilo koji drugi antidepresiv u ovoj kategoriji bolesnika, rizik od samoubojstva treba odvagnuti u odnosu na dobrobit njihove primjene. U kratkoročnim studijama rizik od samoubojstva nije se povećao kod osoba starijih od 24 godine, ali se blago smanjio kod osoba starijih od 65 godina. Tijekom liječenja antidepresivima sve bolesnike treba nadzirati radi ranog otkrivanja suicidalnih tendencija.
U bolesnika s cikličkim afektivnim poremećajima tijekom depresivne faze mogu se tijekom terapije razviti manična ili hipomanična stanja (potrebno je smanjiti dozu ili prekinuti uzimanje lijeka te propisati antipsihotik). Nakon ublažavanja ovih stanja, ako je indicirano, može se nastaviti liječenje niskim dozama.
Zbog mogućih kardiotoksičnih učinaka potreban je oprez pri liječenju bolesnika s tireotoksikozom ili bolesnika koji primaju pripravke hormona štitnjače.
U kombinaciji s elektrokonvulzivnom terapijom propisuje se samo pod strogim liječničkim nadzorom.
U predisponiranih bolesnika i starijih bolesnika može potaknuti razvoj medikamentoznih psihoza, uglavnom noću (nakon prestanka uzimanja lijeka nestaju unutar nekoliko dana).
Može uzrokovati paralitički ileus, prvenstveno kod bolesnika s kroničnim zatvorom, starijih osoba ili onih koji su prisiljeni na mirovanje u krevetu.
Prije izvođenja opće ili lokalne anestezije, anesteziologa treba upozoriti da pacijent uzima amitriptilin.
Zbog antikolinergičkog učinka može doći do smanjenja proizvodnje suza i relativnog povećanja količine sluzi u suznoj tekućini, što može dovesti do oštećenja epitela rožnice u bolesnika koji koriste kontaktne leće.
Dugotrajnom primjenom uočava se porast učestalosti zubnog karijesa. Potreba za riboflavinom može biti povećana.
Studije reprodukcije na životinjama pokazale su štetne učinke na fetus, a ne postoje odgovarajuće i dobro kontrolirane studije na trudnicama. U trudnica, lijek treba koristiti samo ako je očekivana korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.
Prolazi u majčino mlijeko i može izazvati pospanost kod dojenčadi. Kako bi se izbjegao razvoj sindroma ustezanja u novorođenčadi (manifestira se nedostatkom daha, pospanošću, crijevnim kolikama, povećanom živčanom razdražljivošću, povišenim ili sniženim krvnim tlakom, drhtanjem ili spastičnim fenomenima), amitriptilin se postupno prekida najmanje 7 tjedana prije očekivanog rođenja.
Djeca su osjetljivija na akutno predoziranje, koje treba smatrati opasnim i potencijalno smrtonosnim za njih.
Tijekom liječenja treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Upute za uporabu amitriptilina klasificiraju se kao triciklički antidepresivi. Ovo su neki od najjačih lijekova po prilično razumnoj cijeni. No, danas su mišljenja stručnjaka podijeljena oko mogućnosti preporučivanja ovog lijeka u prvoj liniji terapije.

Zbog prisutnosti velikog broja nuspojava tricikličkih antidepresiva, njihovog lošeg profila podnošljivosti i kršenja pravila uzimanja lijekova od strane pacijenata, što dovodi do povećanja morbiditeta, a ponekad i smrti, mnogi stručnjaci, uključujući i međunarodne, plaćaju više pozornosti na lijekove nove generacije. Po učinku su usporedivi s amitriptilinom, ali imaju manje nuspojava. Ipak, amitriptilin se vrlo uspješno koristi u psihijatrijskoj praksi.

Što je amitriptilin?

Amitriptilin je antidepresiv, jedan od najčešćih. Osim protiv depresije, bori se protiv tjeskobe i ima izraženo hipnotičko i umirujuće (sedativno) djelovanje. U određenim dozama može djelovati kao psihoenergetik i stimulans. Za svakog bolesnika je individualan interval u kojem lijek ima takav učinak.

Kada se prekorači, umirujuća svojstva lijeka dolaze do izražaja, a stimulirajuća svojstva i svojstva za smanjenje depresije povlače se u drugi plan. U svojoj skupini lijekova, amitriptilin se smatra najpouzdanijim, učinkovitijim i najjeftinijim. Amitriptilin tablete možete pronaći već od 26 rubalja za 10 tableta.

Vrlo često, za depresivne poremećaje, liječenje ne počinje s ovom skupinom lijekova, već, na primjer, s inhibitorima monoaminooksidaze. Ako uzimate bilo kakve timoanaleptike (antidepresive) ili anksiolitike (lijekove za smanjenje anksioznosti), potrebno je upozoriti liječnika.

Budući da je neke lijekove vrlo opasno koristiti zajedno. Na primjer, MAO inhibitori se nikada ne smiju uzimati zajedno s tricikličkim antidepresivima. Ovo prijeti smrću. Ako trebate promijeniti jedan lijek drugim, treba napraviti pauzu od najmanje 2 tjedna između uzimanja MAO inhibitora i tricikličkih antidepresiva.

Prije uzimanja lijeka Amitriptilin potrebno je pažljivo pročitati upute za uporabu i strogo se pridržavati navedenih doza. Ovaj proizvod se proizvodi u ampulama i tabletama. Za izvanbolničku primjenu obično se propisuju tablete amitriptilina.

Amitriptilin: upute za uporabu (službeno)

Raspon primjene lijeka

U čemu može pomoći amitriptilin? Amitriptilin - dakle, njegova glavna svrha je borba protiv depresije. Primjenjiv je za bilo koju vrstu depresije, ali najčešće su tablete amitriptilina indicirane za upotrebu u depresivnim stanjima endogene prirode (to jest, koja nastaju zbog unutarnjih razloga).

U čemu pomaže Amitriptyline, osim kod depresije? Tablete amitriptilina indicirane su za uporabu kod migrena i propisuju se kao preventivna mjera. Daje se djeci s enurezom, ako uzrok patologije ne leži u mjehuru sa slabim tonusom. Amitriptilin je lijek koji dobro djeluje:

• s tjeskobom;
• razni patološki strahovi (fobije);
• poremećaji hranjenja (bulimija i anoreksija) neurogene prirode.

Za razliku od mnogih drugih lijekova iz svoje skupine, ne izaziva halucinacije, barem u većini slučajeva. U nekim slučajevima, ovaj antidepresiv također se koristi u somatskoj medicini u vrlo malim dozama za smanjenje manifestacija neurotičnih stanja.

Pravila za uzimanje amitriptilina

Kako se uzima lijek? Strogo prema preporuci liječnika, budući da kada se uzima oralno djeluje s lijekovima za liječenje drugih ozbiljnih patologija. Upute za uporabu preporučuju uzimanje amitriptilina nakon jela i prema rasporedu, počevši s minimalnim dozama i povećavajući dozu za 25 mg svaki dan dok se ne postigne radna doza.

Smatra se da je minimalna doza 50 mg dnevno po dozi; 150 mg dnevno, 200/250/300 mg dnevno može se propisati kao radna doza. Veličina ove doze određena je težinom patološkog procesa. Dnevnu dozu preporuča se podijeliti u nekoliko doza (2-4). Posljednju dozu treba uzeti prije spavanja. Upute za antidepresiv Amitriptilin također propisuju polagano prestanak uzimanja, postupno smanjujući dozu.

Posljedice naglog odbijanja

Ako naglo prestanete uzimati lijek, pacijent može doživjeti takozvani "sindrom ustezanja":

1. nelagoda;
2. glavobolja;
3. nervoza;
4. poremećaji spavanja.

To nisu znakovi ovisnosti o lijeku, već posljedice njegovog naglog ukidanja. Za djecu i starije osobe lijek se propisuje u smanjenim dozama. U slučaju teških oblika depresije, kompliciranih suicidalnim mislima ili radnjama, liječenje bolesnika velikim dozama amitriptilina moguće je samo u bolnici. Budući da u nekim slučajevima postoji suicidalni učinak lijeka, uključujući i odgođeni.

Nuspojave i kontraindikacije

Obično se ovaj lijek dobro podnosi, ali ipak može utjecati na aktivnu tvar ili pomoćne kemikalije u sastavu. Primjećuju se vizualni simptomi (poremećaj akomodacije), crijevna disfunkcija (konstipacija, proljev i pareza).

Poremećena funkcija mokrenja (retencija mokraće, atonija mokraćnog mjehura), vestibulopatija, letargija, apatija, povećana pospanost (osobito s preintenzivnim povećanjem doze), smanjeni libido. Kada se koristi u velikim dozama ili prebrzo intravenski, mogu se pojaviti konvulzivni epileptiformni napadaji. U nekim slučajevima dolazi do poremećaja osjetljivosti (temperatura, bol i sl.), spontanog i patološkog curenja mlijeka iz mliječnih žlijezda, ginekomastije, povećanja tjelesne težine, poremećaja rada jetre, promjena krvne slike.

Ovaj lijek se ne propisuje djeci mlađoj od 12 godina, ženama tijekom trudnoće, osobito u prvom i zadnjem tromjesečju (osim u ekstremnim slučajevima) i dojiljama. Tijekom pokusa otkriven je teratogeni učinak lijeka. Ako se lijek nije mogao prekinuti dok je dijete trudno, tada barem tjedan dana prije poroda trebate smanjiti dozu i prestati ga uzimati prije poroda kako dijete ne bi razvilo sindrom ustezanja.

Tijekom uzimanja ovog lijeka ne smijete se baviti aktivnostima koje zahtijevaju pažnju i brzu reakciju, uključujući vožnju automobila.

Lijekovi sa sličnim učinkom

Amitriptilin – INN (odnosno međunarodni nezaštićeni naziv). Patentirani proizvodi koji sadrže amitriptilin kao aktivni sastojak uključuju:

• Saroten retard,
• Elivel,
• Damile Maleinat,
• Amitriptilin-Grindeks,
• vero-amitriptilin,
• Amitriptilin Nycomend.

Ovo posljednje je prilično uobičajeno. Za Amitriptyline Nycomed 25 mg, upute za uporabu slične su onima za obični domaći Amitriptyline, košta oko 53 rublja po pakiranju. Lijek na recept. Recepti za takve lijekove ispisani su latinicom. Za amitriptilin, recept na latinskom će izgledati ovako:

amitriptilin

Rp.: Tab. Amitriptilin 0,025 br. 20

D.S. 2 tablete svaka 4 puta dnevno nakon jela protiv depresije.

Video: Liječenje napadaja panike i pojam smisla života