Sintetski antimikrobici. Antimikrobni lijekovi: pregled, primjena i prikazi

Sulfonamidi

Pripreme ove skupine propisane su za netoleranciju na antibiotike ili otpornost mikroflore na njih. Što se tiče aktivnosti, oni su znatno inferiorni u odnosu na antibiotike, a posljednjih godina njihova važnost za kliniku opada. Sulfonamidi su po strukturi slični para-aminobenzoevoj kiselini. Mehanizam djelovanja lijekova povezan je s njihovim kompetitivnim antagonizmom s para-aminobenzojevom kiselinom, koju mikroorganizmi koriste za sintezu dihidrofolne kiseline. Kršenje sinteze potonjeg dovodi do blokade stvaranja purinskih i pirnmidinskih baza i supresije reprodukcije mikroorganizama (bakternostagični učinak).

Sulfanilamidi su aktivni protiv Gram-pozitivnih i Gram-negativnih koka, Escherichia coli, Shigella, Vibrio cholerae, Clostridia, protozoa (malarijski Plasmodium i Toxoplasma), Chlamydia; uzročnici antraksa, difterije, kuge, kao i Klebsiella, aktivne bakterije i neki drugi mikroorganizmi.

Ovisno o apsorpciji iz gastrointestinalnog trakta i trajanju izlučivanja iz organizma, razlikuju se sljedeće skupine sulfonamida:

A. Sulfonamidi s dobrom apsorpcijom:

kratkotrajno djelovanje (T1 / 2 - 8 sati); norsulfazol, sulfadimezin, urosulfan, etazol, natrijev sulfacil;

srednje trajanje djelovanja (T1 / 2 - 8-20 sati): sulfazin i drugi lijekovi (ovi lijekovi nisu široko korišteni);

dugog djelovanja (T1/2 - 24-48 sati): sulfapridazn,

sulfadimetoksin (sulfametoksazol), sulfamonometoksin i drugi lijekovi;

ultra-dugo djelovanje (T1 / 2 - 65 sati); sulfalen.

B. Sulfonamidi, slabo se apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta i sporo izlučuju iz organizma: sulgin, ftalazol, ftalazin, salazopiridazin i drugi lijekovi. ^^ ^

Trajanje djelovanja sulfonamida ovisi o pojavi labilnih veza s albuminom. Iz krvi sulfonamidi dosta dobro prodiru u različita tkiva i tjelesne tekućine. Najveću moć prodora ima sulfapirndazin. Sulfadimetoksin se nakuplja u značajnim količinama u žuči. Svi sulfonamidi dobro prolaze kroz placentu. Sulfonamidi se metaboliziraju (acetiliraju) u jetri. Istodobno se gubi njihova aktivnost i povećava se toksičnost, nekima od njih naglo se smanjuje topljivost u neutralnom, a osobito u kiselom okruženju, što može pridonijeti njihovom taloženju u mokraćnom sustavu (kristalurija). Stupanj i brzina acetil-lnrovaniya različitih sulfonamida nisu isti. Oni lijekovi koji su u maloj mjeri acetilirani izlučuju se iz tijela u aktivnom obliku, što određuje njihovu veću antimikrobnu aktivnost u mokraćnom sustavu (etazol, urosulfan). Sulfanilamidi se mogu apsorbirati u tijelu stvaranjem neaktivnih glukuronida. Ovaj put inaktivacije posebno je karakterističan za sulfadimetoksin. Sulfonamid glukuronidi su visoko topljivi u vodi i ne talože se u bubrezima. Sulfonamidi i njihovi metaboliti izlučuju se putem bubrega.

Osjetljivost mikroba na sulfonamide oštro je smanjena u onim sredinama gdje postoji visoka koncentracija para-aminobenzojeve kiseline, na primjer, u gnojnom žarištu. Djelovanje dugodjelujućih lijekova smanjuje se u prisutnosti folne kiseline, metionina, purinskih i pnrimidinskih baza. Kompetitivni mehanizam djelovanja ovih lijekova zahtijeva stvaranje visoke koncentracije sulfonamida u krvi bolesnika za uspješno liječenje infekcija. Da biste to učinili, trebate propisati prvu udarnu dozu, 2-3 puta veću od prosječne terapijske doze, au određenim intervalima (ovisno o poluživotu lijeka) propisati doze održavanja.

Nuspojave u liječenju sulfanilamidima zajedničke su cijeloj skupini: učinci na krv i središnji živčani sustav; disbakterioza. Uzimanje lijekova može uzrokovati methemoglobinemiju i hiperbilirubinemiju, osobito u novorođenčadi. Stoga se ne preporuča propisivanje ovih lijekova, osobito onih s dugim djelovanjem, trudnicama neposredno prije poroda i novorođenčadi.

Biseptol (sulfaten, ko-trnmoksazol) - kombinacija je sulfanilamida - sulfametoksazola s lijekom trimetoprimom. Trimetoprim inhibira aktivnost enzima važnog za sintezu folne kiseline - dagndrofola reduktaze.Ovaj kombinirani lijek ima baktericidno djelovanje. U bolesnika može uzrokovati kršenje hematopoeze (leukopenija, agranulocitoza),

Salazo spojevi sulfonamida

Salazosulfapirishchi (sulfasalazin) - dušikov spoj sulfetirijadina (sulfadn-on) sa salicilnom kiselinom Postoji visoka aktivnost ovog lijeka protiv diplococcus, streptococcus, gonococcus "E. coli. Odlučujuću ulogu u mehanizmu djelovanja ima sposobnost lijeka da se akumulira u vezivnom tkivu (uključujući crijeva) i postupno se razgrađuje na 5-salicilnu kiselinu (koja se izlučuje fecesom) i eulfalirid, koji djeluju protiv -upalno i antibakterijsko djelovanje u crijevima. Lijek se koristi za nespecifični ulcerozni kolitis. Salazopirndazin i salhodimetoksin imaju sličan mehanizam djelovanja i indikacije.

Derivati ​​4- i 8-hidroksikinolina

Prepsch?Ovu skupinu čine halo- i nitro-derivati ​​okshinolnije.Djeluju uglavnom na gram-negativnu floru,a imaju i antirotozoalno djelovanje (dizenterijske amebe,giardije,trnhomonade,balantidije). Prema farmakokinetičkim svojstvima derivati ​​oksikinola se dijele u dvije skupine; slabo se resorbuju (enteroseptol, meksaform, mekeaza intestopaja) i dobro resorbuju iz gastrointestinalnog trakta (nntroksoln),

Enteroseptol je aktivan protiv Escherichia coli, truležnih bakterija, uzročnika amebne i bacilarne dizenterije. Praktički se ne apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, stoga se stvara njegova visoka koncentracija u lumenu crijeva, što se također koristi u kirurškoj praksi.1. ili 3. dan prijema Enteroseptol sadrži jod, pa su mogući simptomi joda: curenje iz nosa, kašalj, bolovi u zglobovima, kožni osip, protuupalni lijek! s hipertireozom, Enteroseptol je uključen u kombinaciju * ​​složenih prefagova; dermozolon, meksaform, meksat

Zbog nuspojava (dijasneptički poremećaji, neuritis, mijelopatija, oštećenje vidnog živca) oksisintetski derivati ​​sve su manje u upotrebi.

Nntroxolnn (5-NOC) . lijek koji se smatra najmanje toksičnim u usporedbi s drugim oksnkinolinima.Ima širok spektar djelovanja protiv gram-pozitivnih (S, aureus, S. pyogenes, Enterococcus, Diplococcus, Corinebaeterium) i gram-negativnih (P. vulg^is, Salmonella, Shigella, P. aeruginosa) uzročnici, kao i gljive (C. albicans). Nntroksolin se dobro apsorbira. Lijek dobro prodire u tkivo prostate. Gotovo cjelokupna količina lijeka izlučuje se nepromijenjena putem bubrega, što, uzimajući u obzir spektar djelovanja (yashroksoln djeluje na sve uzročnike infekcija urogenitalnog trakta), omogućuje njegovu upotrebu isključivo kao uroseptik.

Kinoloni

Kinoloni su velika skupina a ^ r t h s f o b g ^ p" enarata, ujedinjenih jednim mehanizmom djelovanja: inhibicijom enzima bakterijske stanice - DNA giraza. Prvi Syntchem 3

lijek iz klase kinolona bila je nalidiksična kiselina (Negram), koja se koristi od 1962. Ovaj lijek, zbog osobitosti farmakokinetike (izlučuje se putem bubrega u aktivnom obliku) i spektra antimikrobnog djelovanja, indiciran je za liječenje bolesti mokraćnog sustava. infekcije probavnog trakta i neke crijevne infekcije (bakterijski enterokolitis, dizenterija)

Antibakterijski pripravci skupine fluorokinola

Preparati koji pripadaju ovoj skupini dobiveni su uvođenjem atoma fluora u 6. položaj molekule kinolona.Ovisno o broju atoma fluora razlikuju se monofluorirani (tsnprofloksacin, ofloksacin, pefloksacin, norfloksacin), difluorirani (lomefloksacin) i trifluorirani (fleroksacin) spojevi. su izolirani.

Prvi lijekovi iz skupine fluorokinolona predloženi su za kliničku praksu 1978.-1980. Intenzivni razvoj skupine fluorokinolona posljedica je širokog spektra djelovanja, visoke antimikrobne aktivnosti, baktericidnog djelovanja, optimalnih farmakokinetičkih svojstava i dobre podnošljivosti pri dugotrajnoj primjeni.

Fluorokinoloni su lijekovi širokog antimikrobnog spektra, koji obuhvaćaju gram-negativne i gram-pozitivne aerobne i anaerobne mikroorganizme.

Fluorokinoloni su vrlo aktivni protiv većine gram-negativnih bakterija (Neisseria spp., Haemophiius spp., E. coli, Shigella spp., Salmonella spp.).

Osjetljivi mikroorganizmi uključuju Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Legionella spp., Yersinia spp., Campylobacter spp., Staphylococcus spp. (uključujući sojeve otporne na ieticilin), neke sojeve Clostridiuni (C. perfringens). Među sojevima Psedomonas, uključujući P. aerugmosa, kao i Streptococcus spp. (uključujući S. pneumonias) postoje i osjetljivi i umjereno osjetljivi sojevi

U pravilu su srednje osjetljivi Brocella spp., Corynebacterim spp., Chlamydiaspp, Mycobacterium tuberculosis, anaerobni streptokoki.

Gljive, virusi, treponeme i većina protozoa rezistentne su na fluorokinolone.

Djelovanje fluorokinolona prema gran-pozitivnim mikrobima je manje izraženo nego prema gram-negativnim Streptokoki su manje osjetljivi na fluorokinolone od stafilokoka.

Među fluorokinolonima najveću aktivnost in vitro protiv gram-negativnih mikroorganizama pokazuje ciprofloksacin, a protiv gram-pozitivnih mikroorganizama ciprofloksacin i ofloksacin.

Mehanizam djelovanja fluorokinolona povezan je s učinkom na DNA girazu, koja je uključena u procese replikacije, genetske rekombinacije i popravka DNA. Brisanje DNA uzrokuje negativni superspinning, pretvarajući DNA u kovalentno zatvorenu kružnu strukturu, a također dovodi do reverzibilnog vezanja zavojnica DNA. Vezanje fluorokinolona za DNA gnrazu dovodi do smrti bakterija.

Farmakokinetika, Fgorkinoloni se brzo apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu, postižući maksimalnu koncentraciju u krvi nakon 1-3 sata. Prehrana donekle usporava apsorpciju lijekova, ali ne utječe na količinu apsorpcije. Fluorokinolone karakterizira visoka oralna bioraspoloživost, koja za većinu lijekova doseže 80-100% (iznimka je norfloksacin, čija je bioraspoloživost nakon oralne primjene 35-45%). Trajanje cirkulacije fluorokinolona u ljudskom tijelu (za većinu lijekova, T1 / 2 indikator je 5-10 sati) omogućuje vam da ih propisujete 2 puta dnevno. Fluorokinoloni se u niskom stupnju vežu na proteine ​​u serumu (u većini slučajeva manje od 30%). Lijekovi imaju veliki volumen distribucije (90 litara i više), što ukazuje na njihovu dobru penetraciju u različita tkiva, gdje se stvaraju koncentracije koje su u mnogim slučajevima blizu ili ih premašuju. Fluorokinoloni dobro prodiru u sluznice gastrointestinalnog trakta, urogenitalnog i dišnog trakta, pluća, bubrega, sinovijalne tekućine, gdje su koncentracije veće od 150% u odnosu na serum; stopa prodiranja fluorokinolona u ispljuvak, kožu, mišiće, maternicu, upalnu tekućinu i slinu je 50-150%, au cerebrospinalnu tekućinu, mast i tkiva oka - manje od 50%. Dobra difuzija fluorokinolona u tkivima rezultat je visoke lipofilnosti i slabog vezanja na proteine,

Fluorokinoloni se metaboliziraju u tijelu, dok je pefloksacin više osjetljiv na biotransformaciju (50 - 85%), najmanje - ofloksacin i lomefloksanin (manje od 10%); drugi lijekovi u smislu stupnja metabolizma zauzimaju srednji položaj. Broj nastalih metabolita kreće se od 1 do 6. Određeni broj metabolita (okso-, demetnl-v formnl-) ima određeno antibakterijsko djelovanje.

Eliminacija fluorokinolona u tijelu provodi se bubrežnim i izvanbubrežnim (bnotransformacija u jetri, izlučivanje žuči, izlučivanje fecesom itd.) Putovima. Izlučivanjem fluorokinolona (ofloksacijan i lomefloksacin) putem bubrega stvaraju se koncentracije u urinu dovoljne za dugotrajno suzbijanje mikroflore osjetljive na nm,

Klinička primjena. Fluorokinoloni se široko koriste u bolesnika s infekcijama mokraćnog sustava.Učinkovitost kod lakših i kompliciranih infekcija je 70-100%, Dobri rezultati postignuti su u bolesnika s bakterijskim i bakterijskim klamidijskim prostatitisom (55-100%),

Fluorokinoloni su učinkoviti kod spolno prenosivih infekcija, prvenstveno gonoreje. Kod akutne nekomplicirane gonoreje različitih lokalizacija (uključujući ždrijelo i rektum), učinkovitost fluorokinolona je 97%. 100% čak i s jednom primjenom. Manje izražen učinak fluorokinolona opažen je kod urogenitalnih infekcija uzrokovanih klamidijom (eliminacija uzročnika je 45-100%) i Mnco-plazme (33-100%). Kod sifilisa, drepari ove skupine se ne koriste,

Dobri rezultati uz primjenu fluorokinolona bilježe se kod crijevnih infekcija (salmoneloza, dizenterija, različiti oblici bakterijskih proljeva).

U slučajevima bolesti dišnog sustava, fluorokinoloni su važni u liječenju infekcija donjih dišnih putova (pneumonija, bronhitis, bronhokonstrikcija) uzrokovanih gram-negativnom mikroflorom, uključujući P. awuginosa.

Primjena fluorokinolona kao lijekova prve linije za infekcije gornjih dišnih putova nije primjerena.

Fluorokinoloni su učinkoviti lijekovi za liječenje teških oblika pioupalnih procesa kože, mekih tkiva, gnojnog artritisa, kroničnog osteomijelitisa uzrokovanog gram-negativnim aerobnim bakterijama (uključujući P, aemgi-poaa) i S. ash-esh.

S obzirom na dobru penetraciju fluorokinolona u ginekološka tkiva (maternica, rodnica, jajovodi, jajnici), uspješno se koriste u liječenju akutnih upalnih bolesti zdjeličnih organa,

Fluorokinoloni (parenteralni ili oralni) učinkoviti su kod septičkih procesa praćenih bakterijemijom uzrokovanih gram-negativnim i gram-pozitivnim aerobnim mikroorganizmima

Fluorokinoloni (ciprofloksak, ofloksacian, neftocijanin) uspješno se koriste u liječenju sekundarnog bakterijskog meningitisa.

Nuspojave. Nuspojave kod primjene fluorokinolona javljaju se uglavnom u probavnom sustavu (do 10%) (mučnina, povraćanje, anoreksija, želučane tegobe) i središnjem živčanom sustavu (0,5.b%) (glavobolja, vrtoglavica, poremećaj sna ili raspoloženja, agitacija, tremor, depresija), alergijske reakcije uzrokovane fluorokinolonima javljaju se u najviše 2% pacijenata, kožne reakcije zabilježene su u 2% > osim toga, uočena je fotosenzitivnost. ; nije poznato da li utječu na koštano tkivo u djece. Međutim, ovi lijekovi se ne preporučuju za djecu mlađu od 12 godina i trudnice.

Ciprofloksacin (schrobay, cnfloxinal) je jedan iz najaktivniji i najrašireniji pripravci ove skupine. Dobro prodire u razne organe i tkiva, stanice. Štucanje do 100% u sputum, 90-80% u pleuralnu tekućinu, do 200-1000% lijeka u plućno tkivo. Lijek se koristi za infekcije respiratornog trakta, urinarnog trakta, osteomijelitis, abdominalne infekcije, lezije kože i dodataka

Pefloksacin (peflacin, abakgal) je fluorokinolon s visokim djelovanjem na Enterobacteriaceae, gram-negativne koke. Gram-pozitivni stafilokoki i streptokoki manje su osjetljivi na pefloksacin od gram-negativnih bakterija. Pefloksacin pokazuje visoku aktivnost protiv intracelularno smještenih bakterija (Hpamnidae, Legionella, Mncoplasmas). Dobro se apsorbira kada se uzima oralno, u visokim koncentracijama se utvrđuje u organima i tkivima, uključujući kosti, dobro se nakuplja u koži, mišićima, fascijama, pertonealnoj tekućini, u trbušnim organima, prostati i prodire kroz BBB.

Pefloksacin se aktivno metabolizira u jetri uz pojavu aktivnih spojeva: N-demetilpefloksacin (norfloksacin), N-oksidepefloksacin, oksodemetšefloks-cn i drugi. Lijek se eliminira putem bubrega, a djelomično se izlučuje putem žuči.

Ofloksacin (floksnn, tarivid) se odnosi na monofluorirane henolone. Njegovo antimikrobno djelovanje blisko je djelovanju ciprofloksacina, ali je veće djelovanje na Staphylococcus aureus, a istovremeno ima bolje farmakološke parametre, bolju bioraspoloživost, dulje vrijeme poluživota i veće koncentracije u serumu i tkivima. Koristi se uglavnom kod infekcija urogenitalnog područja, kao i kod infekcija dišnog sustava, 200-400 mg 2-3 puta dnevno.

Lomefloksadin (Moxaquin) je difluorokinolon. Brzo se i lako apsorbira kada se uzima oralno. Bioraspoloživost prelazi 98%. Vrlo dobro se nakuplja u tkivima prostate. Primijeniti 1 tabletu 400 mg dnevno za infekcije dišnog i mokraćnog sustava, prevenciju urogenitalnih infekcija u postoperativnom razdoblju, lezije kože i mekih tkiva, gastrointestinalni trakt

Nitrofurani

Nntrofurani su aktivni protiv gram-pozitivne i gram-negativne flore: osjetljivi su na njih crijevni, dizenterijski bacil, uzročnici paratifusa, salmonela, vibrio kolere, giardija, trnhomonas, stafilokok, veliki virusi, uzročnici plinske gangrene. Pripravci ove skupine učinkoviti su u otpornosti mikroorganizama na druga antimikrobna sredstva. Nntrofurani djeluju protuupalno, rijetko uzrokuju dnsbakternozu i kandidu. Lijekovi imaju baktericidni učinak inhibicijom stvaranja nukleinskih kiselina. Dobro se apsorbiraju iz probavnog trakta, brzo prodiru i ravnomjerno se raspoređuju u tekućinama i tkivima. Njihova glavna transformacija u tijelu je redukcija ntro skupine. Nitrofurani i njihovi metaboliti izlučuju se putem bubrega, djelomično sa žučom i u lumen crijeva.

Nuspojave uključuju dispepsiju i alergijske reakcije, methemoglobinemiju, smanjenu agregaciju trombocita i stoga krvarenje, poremećaj ovarijalno-menstrualnog ciklusa, embriotoksičnost, oslabljenu funkciju bubrega, kod produljene primjene može doći do neuritisa, plućnih intersticijskih infiltrata. Kako bi se spriječile nuspojave, preporuča se piti puno tekućine, propisati lijekove ai-tngnstamina i vitamine skupine B. Veliki broj nuspojava ograničava upotrebu lijekova u ovoj skupini.

Furazolidon djeluje protiv nasngella, salmonella, vibrio cholerae, giardia, trn-chomonas, paratyphoid bacillus, proteus. Koristi se za gastrointestinalne infekcije. Furazolidon Sy'tchem6

povećava osjetljivost na alkoholna pića, odnosno ima djelovanje slično teturamu.Propisuje se oralno nakon jela 0,1-0,15 g 4 puta dnevno. Ne preporučuje se uzimanje dulje od 10 dana.

Furadonin (nitrofuranton) ima antimikrobni spektar djelovanja sličan furazolndonu, ali je aktivniji protiv intestinalnog oca, stafilokoka i proteusa. Kada se uzima oralno, furadonnn se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. 50% furadonina izlučuje se urinom u nepromijenjenom stanju, a 50% u obliku neaktivnog; metaboliti. Visoka koncentracija lijeka u urinu traje do 12 sati. Furadonnn se u velikim količinama eliminira putem žuči. Lijek prolazi placentu. Lijek se koristi za infekcije mokraćnog sustava.

Furognn (solafur) je najrašireniji lijek iz ove skupine.Za oralnu primjenu pojedinačna doza je 0,1-0,2 g, uzima se 3 puta dnevno tijekom 7-10 dana. Primarna uporaba kao uroantiseptik Lokalno se koristi za pranje (u kirurgiji) i ispiranje (u opstetričkoj i ginekološkoj praksi).

Derivat tiosemikarbazona

Pharyngosept (ambazon) je bakteriostatski lijek, koji je 1,4-benzokino-guail-hidrozontosemikarbazon. Djeluje protiv hemolitičkog streptokoka, pneumokoka, viridescentnog streptokoka. Indikacije za uporabu lijeka ograničene su na bolesti nazofarinksa; liječenje i prevencija katarakte, gingivitisa, stomatitisa uzrokovanih: patogenom osjetljivim na ovaj lijek, kao i liječenje komplikacija nakon operacija u nazofarinksu. Nanesite sublinshaglio od 3 do 5 tableta dnevno 15-30 minuta nakon jela.

Derivati ​​kinoksalina

Hnnoksindnn je derivat kinoksalina, sintetskog antibakterijskog sredstva. Aktivan je protiv Frieddenderovog bacila, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia i bacila dizenterije, Salmonella, Staphylococcus aureus, Clostridae (osobito uzročnika plinske gangrene). Kvinoksidin je indiciran za teške oblike upalnih procesa u trbušnoj šupljini.

U pogledu farmakodinamike i farmakokinetike, dioksidin je sličan kinoksinu, ali niža toksičnost i mogućnost intrakavitarne i intravenske primjene daoksin-dija značajno povećavaju učinkovitost liječenja sepse, posebno uzrokovane Staphylococcus aureusom i papiloma virusom.

sintetička antibakterijska sredstva

Sulfonamidi.

derivati ​​kinolona.

Derivati ​​nitrofurana.

Derivati ​​8-hidroksikinolina.

Derivati ​​kinoksalina.

oksazolidinoni.

Pripravci sulfanilamida

Klasifikacija

1. Sulfonamidi za resorptivno djelovanje

Kratko djelovanje:

Sulfanilamid (Streptocid), sulfatiazol (Norsulfazol).

Prosječno trajanje djelovanja:

Sulfadiazin (Sulfazin), sulfametoksazol.

Dugotrajno djelovanje: Sulfadimetoksin, sulfamonometoksin.

Ekstra dugo djelovanje: Sulfametoksipirazin (Sulfalen).

2. Sulfonamidi koji djeluju u lumenu crijeva

Ftalilsulfatiazol (Ftalazol), sulfagvanidin (Sulgin).

3. Sulfonamidi za lokalnu primjenu

Sulfacetamid (Sulfacil natrij, Albucid), srebro sulfadiazin.

4. Kombinirani pripravci sulfonamida i salicilne kiseline: Salazosulfapiridin (sulfasalazin), salazopiridazin (salazodin).

5. Kombinirani pripravci sulfonamida s trimetoprimom:

Ko-trimoksazol (Bactrim, Biseptol).

SA ima širok raspon aktivnosti:

Bakterije - gram-pozitivne i gram-negativne koke, Escherichia coli, uzročnici dizenterije, difterije, kataralne pneumonije, kolere vibrio, klostridije;

klamidija;

Actinomycetes;

Protozoe (toksoplazmoza, malarija).

Priroda radnje bakteriostatski.

Mehanizam djelovanja. Oni su strukturni analozi PABA-e, kompetitivno sprječavaju njezinu ugradnju u dihidrofolnu kiselinu i inhibiraju dihidropteroat sintetazu. Kao rezultat toga, smanjuje se stvaranje tetrahidrofolne kiseline, sinteza purina i pirimidina, nukleinskih kiselina, potiskuje se rast i reprodukcija mikroorganizama.

SA resorptivnog djelovanja. Dobro se apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu (70-100%), široko se distribuiraju u tkivima i tjelesnim tekućinama, prolaze kroz BBB, placentu i u majčino mlijeko. Metaboliziraju se u jetri i formiraju acetilirane derivate, koji kristaliziraju u kiselom urinu, blokirajući bubrežne tubule.

SA koja djeluje u lumenu crijeva slabo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, koristi se za liječenje crijevnih infekcija.

SA za lokalnu primjenu koristi se za liječenje i prevenciju infekcija oka.

Kombinirani lijekovi SA.

1). S trimetoprimom - ko-trimaksosol. Djeluje baktericidno.

Mehanizam djelovanja: krši sintezu dihidrofolne kiseline; trimetoprim blokira dihidrofolat reduktazu i remeti stvaranje tetrahidrofolne kiseline.

Dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta.

2). S 5-aminosalicilnom kiselinom - Salazopiridazin, salazosulfapiridin imaju antimikrobno, protuupalno i imunosupresivno djelovanje.

Indikacije za upotrebu:

Respiratorne i ENT infekcije

Infekcije bilijarnog trakta.

Infekcije mokraćnog sustava.

Klamidija.

Infekcije gastrointestinalnog trakta.

Infekcije oka.

Toksoplazmoza i malarija (+ pirimetamin).

Tretman čiste rane.

Nuspojave:

Nefrotoksičnost (piti s alkalnim pićem), alergijske reakcije, hepatotoksičnost (hiperbilirubinemija u male djece), CNS (glavobolja, vrtoglavica, depresija, halucinacije), dispepsija, poremećaj hematopoeze, methemoglobinemija (u novorođenčadi i djece prve godine života), pothranjenost , disfunkcija štitnjače, teratogenost.

Djeca prve godine života propisuju se izuzetno rijetko.

Sintetski antimikrobici

Pripravci sulfanilamida

derivati ​​kinolona.

Sintetski antibakterijski agensi različite kemijske strukture: derivati ​​nitrofurana, nitroimidazola i 8-hidroksikinolina

Pripravci sulfanilamida

Sulfonamidi su bili prvi kemoterapijski lijekovi širokog spektra koji su našli primjenu u praktičnoj medicini.

Nakon otkrića antimikrobnih svojstava streptocida 1935. godine, do danas je sintetizirano i proučavano oko 6000 sulfanilamidnih tvari. Od toga se u medicinskoj praksi koristi oko 40 spojeva. Svi oni imaju zajednički mehanizam djelovanja i malo se razlikuju jedni od drugih u spektru antimikrobne aktivnosti. Razlike između pojedinih lijekova odnose se na jačinu i trajanje djelovanja.

Sulfanilamidni lijekovi suzbijaju vitalnu aktivnost raznih koka (streptokok, pneumokok, meningokok, gonokok), nekih štapića (dizenterija, antraks, kuga), vibrio kolere, virus trahoma. Manje osjetljivi na sulfonamide su stafilokoki, Escherichia coli i dr.

Kemijski su sulfa lijekovi slabe kiseline. Uzeti oralno, apsorbiraju se uglavnom u želucu i ioniziraju u alkalnoj sredini krvi i tkiva.

Mehanizam kemoterapeutskog djelovanja sulfonamida je da oni sprječavaju apsorpciju mikroorganizama tvari potrebne za njihovu vitalnu aktivnost - para-aminobenzojeve kiseline (PABA). Uz sudjelovanje PABA u mikrobnoj stanici sintetiziraju se folna kiselina i metionin koji osiguravaju rast i razvoj stanica (faktori rasta). Sulfonamidi imaju strukturnu sličnost s PABA i načine odgađanja sinteze čimbenika rasta, što dovodi do poremećaja razvoja mikroorganizama (bakteriostatski učinak).

Između PABA i sulfanilamidnog lijeka postoji kompetitivni antagonizam, a za ispoljavanje antimikrobnog učinka potrebno je da količina sulfanilamida u mikrobnoj sredini značajno premašuje koncentraciju PABA. Ako okolina koja okružuje mikroorganizme sadrži puno PABA ili folne kiseline (prisutnost gnoja, produkti raspadanja tkiva, novokain), tada je antimikrobna aktivnost sulfonamida značajno smanjena.

Za uspješno liječenje zaraznih bolesti potrebno je stvoriti visoke koncentracije sulfanilamidnih pripravaka u krvi bolesnika. Stoga se liječenje propisuje od prve povećane doze (doza opterećenja), nakon čega se potrebna koncentracija održava ponovljenim injekcijama lijeka tijekom cijelog razdoblja liječenja. Nedovoljna koncentracija lijeka u krvi može dovesti do pojave rezistentnih sojeva mikroorganizama. Preporučljivo je kombinirati liječenje sulfanilamidnim pripravcima s nekim antibioticima (penicilin, eritromicin) i drugim antimikrobnim sredstvima.

Nuspojave sulfonamida mogu se očitovati alergijskim reakcijama (svrbež, osip, urtikarija) i leukopenijom.

Kada je urin kiseo, neki sulfonamidi se talože i mogu uzrokovati začepljenje urinarnog trakta. Imenovanje obilnog pića (po mogućnosti alkalnog) smanjuje ili sprječava komplikacije iz bubrega.

Prema trajanju djelovanja sulfanilamidi se mogu podijeliti u tri skupine:

1) kratkotrajni lijekovi (streptocid, norsulfazol, sulfacil, etazol, urosulfan, sulfadimezin; propisuju se 4-6 puta dnevno);

2) srednje trajanje djelovanja (sulfazin; propisuje se 2 puta dnevno);

3) dugotrajno djelovanje (sulfapiridazin, sulfadimetoksin, itd.; propisuju se 1 puta dnevno);

4) lijek ultradugog djelovanja (sulfalen; oko 1 tjedan)

Lijekovi koji se dobro apsorbiraju iz probavnog trakta i osiguravaju stabilne koncentracije u krvi (sulfadimezin, norsulfazol, dugodjelujući lijekovi) indicirani su za liječenje upale pluća, meningitisa, gonoreje, sepse i drugih bolesti.

Sulfonamidi koji se sporo i slabo apsorbiraju i stvaraju visoke koncentracije u crijevima (ftalazol, ftazin, sulgin i dr.) indicirani su za liječenje crijevnih infekcija: dizenterije, enterokolitisa i dr.

Za urološke bolesti propisani su lijekovi koji se brzo izlučuju putem bubrega u nepromijenjenom obliku (urosulfan, etazol, sulfacil, itd.).

Imenovanje sulfonamida je kontraindicirano u teškim bolestima hematopoetskih organa, u alergijskim bolestima, preosjetljivosti na sulfonamide, tijekom trudnoće (moguće teratogeni učinak).

Kombinacija nekih sulfonamida s trimetoprimom u jednom obliku doziranja omogućila je stvaranje vrlo učinkovitih antimikrobnih lijekova: bactrim (biseptol), sulfatone, lidaprim itd. Bactrim je dostupan u tabletama koje sadrže sulfametoksazol i trimetoprim. Svaki od njih pojedinačno ima bakteriostatski učinak, au kombinaciji pružaju snažno baktericidno djelovanje protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroba, uključujući i one otporne na sulfanilamidne lijekove.

Bactrim je najučinkovitiji kod infekcija dišnog sustava, urinarnog trakta, gastrointestinalnog trakta, septikemije i drugih zaraznih bolesti.

Kod primjene ovih lijekova moguće su nuspojave: mučnina, povraćanje, proljev, alergijske reakcije, leukopenija i agranulocitoza. Kontraindikacije: preosjetljivost na sulfonamide, bolesti hematopoetskog sustava, trudnoća, oštećenje funkcije bubrega i jetre.

Pripreme:

Streptocid (Streptocidum)

Dodijelite unutar 0,5 - 1,0 g 4 - 6 puta dnevno.

Veće doze: jednokratna - 2,0 g, dnevna - ?,0 g.

Oblik otpuštanja: prašak, tablete od 0,3 i 0,5 g.

Norsulfazol (Norsulfazolum)

Dodijelite unutar 0,5 - 10 g 4 -6 puta dnevno. Otopina (5-10%) norsulfazol-natrija ubrizgava se intravenski brzinom od 0,5-1,2 g po infuziji.

Veće doze: jednokratna - 2,0 g, dnevna - 7,0 g.

Skladištenje: lista B; u dobro zatvorenoj posudi.

Sulfadimezin (Sulfadimezinum)

Dodijelite unutar 1,0 g 3-4 puta dnevno.

Veće doze: jednokratna - 2,0 g, dnevna 7,0 g.

Skladištenje: lista B; na mjestu zaštićenom od svjetlosti.

Urosulfan (Urosulfanum)

Dodijelite unutar 0,5 - 1,0 g 3 - 5 puta dnevno.

Veće doze: jednokratna - 2 g, dnevna - 7 g.

Skladištenje: lista B; u dobro zatvorenoj posudi.

Ftalazol (Phthalazolum)

Dodijelite unutar 1 - 2 g 3 - 4 puta dnevno.

Veće doze: jednokratna - 2,0 g, dnevna - 7,0 g.

Oblik otpuštanja: prah. Tablete od 0,5 g.

Skladištenje: lista B; u dobro zatvorenoj posudi.

Sulfacil - natrij (Sulfacylum - natrij)

Dodijelite unutar 0,5 - 1 g 3 - 5 puta dnevno. U očnoj praksi koristi se u obliku 10-2 - 3% otopina ili masti.

Veće doze: jednokratna - 2 g, dnevna - 7 g.

Oblik otpuštanja: prah.

Skladištenje: popis B.

Sulfadimetoksin (Sulfadimethoxinum)

Dodijelite unutar 1 - 2 g 1 put dnevno.

Oblik otpuštanja: prašak i tablete od 0,2 i 0,5 g.

Bactrim (Dfctrim)

Sinonim: biseptol.

Oblik otpuštanja: tablete.

Primjeri recepata

Rp. tab. Streptocidi 0,5 N 10

D.S. Uzmite 2 tablete 4-6 puta dnevno

Rp.: Sol. Norsulfazoli - natrij 5% - 20 ml

D.S. Primijeniti intravenski 10 dana 1-2 puta dnevno

Rp.: Ung. Sulfacil - natrij 30% - 10,0

D.S. Mast za oči. Položite iza donjeg kapka 2-3 puta dnevno

Rp.: Sol. Sulfacil - natrij 20% - 5 ml

D.S. Kapi za oči. Nanesite 2 kapi 3 puta dnevno.

Rep.: Tab. Urosulfani 0,5 N 30

D.S. Uzmite 2 tablete 3 puta dnevno

Derivati ​​kinolona

U derivate kinolona spadaju nalidiksična kiselina (nevigramon, crnci). Djelotvoran kod infekcija uzrokovanih gram-negativnim mikroorganizmima. Uglavnom se koristi za infekcije mokraćnog sustava. Može se koristiti za enterokolitis, kolecistitis i druge bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek. Uključujući otpornost na druge antibakterijske lijekove. Dodijelite unutar 0,5 - 1 g 3 - 4 puta dnevno. Prilikom primjene lijeka moguće su mučnina, povraćanje, proljev, glavobolja, alergijske reakcije. Lijek je kontraindiciran u slučaju kršenja funkcije jetre, bubrega, u prva 3 mjeseca. Trudnoća i djeca mlađa od 2 godine.

Nedavno su veliku pozornost privukli fluorokinoloni, derivati ​​kinolona koji u svojoj strukturi sadrže atome fluora. Sintetiziran je značajan broj takvih lijekova: ciprofloksacin, norfloksacin, pefloksacin, lomefloksacin, ofloksacin. Oni su visoko aktivni antibakterijski agensi širokog spektra. Imaju baktericidni učinak na gram-negativne bakterije, uključujući gonokoke, E. coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma, Chlamydia. Manje su aktivni protiv Gram-pozitivnih bakterija. Oni ometaju replikaciju DNK i stvaranje RNK. Fluorokinoloni se dobro apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta. Prodire u većinu tkiva. Koriste se za infekcije urinarnog trakta, respiratornog trakta, gastrointestinalnog trakta. Tolerancija na fluorokinolone razvija se relativno sporo. Nuspojave uključuju dispeptičke poremećaje, kožne osipe, alergijske reakcije, glavobolju, nesanicu, fotosenzitivnost. Kontraindiciran kod trudnica i dojilja, kao i kod pacijenata mlađih od 18 godina.

Jedan od važnih smjerova u stvaranju novih fluorokinolona je povećanje antimikrobnog učinka na gram-pozitivne bakterije, posebice na pneumokoke. Ovi lijekovi uključuju moksifloksacin, levofloksacin. Osim toga, ovi lijekovi su aktivni protiv klamidije, mikoplazme, ureaplazme, anaeroba. Lijekovi se propisuju 1 puta dnevno, učinkoviti su kada se daju enteralno. Vrlo su učinkoviti protiv uzročnika URT infekcija, aktivni su čak i protiv Mycobacterium tuberculosis.

Ofloksacin (Ofloxacinum)

Dodijelite unutar 0,2 g 2 puta dnevno.

Oblik otpuštanja: tablete od 0,2 g.

Skladištenje: lista B; na mjestu zaštićenom od svjetlosti.

Ciprofloksacin (Ciprofloxacin)

Unutar i / u 0,125-0,75 g.

Oblik otpuštanja: tablete od 0,25; 0,5 i 0,75 g; 0,2% otopina za infuzije od 50 i 100 ml; 1% otopina u ampulama od 10 ml (za razrjeđivanje).

Moksifloksacin (Moxifloxacin)

Unutar 0,4 g.

Oblik otpuštanja: tablete od 0,4 g

Sintetski antibakterijski agensi: derivati ​​nitrofurana, nitroimidazola i 8-hidroksikinolina

Derivati ​​nitrofurana uključuju furatsilin, furazolidon itd.

Furacilin ima učinak na mnoge gram-pozitivne i gram-negativne mikrobe. Vanjski se koristi u otopinama (0,02%) i mastima (0,2%) za liječenje i prevenciju gnojno-upalnih procesa: ispiranje rana, čireva, opeklina, u očnoj praksi itd. Unutar je propisan za liječenje bakterijske dizenterije. Furacilin, kada se primjenjuje lokalno, ne uzrokuje iritaciju tkiva i potiče zacjeljivanje rana.

Kada se proguta, ponekad se bilježe mučnina, povraćanje, vrtoglavica i alergijske reakcije. U slučaju poremećene funkcije bubrega, furatsilin se ne propisuje oralno.

Od derivata nitrofurana furadonin i furagin se koriste za liječenje infekcija mokraćnog sustava. Propisuju se oralno, apsorbiraju se prilično brzo i izlučuju u značajnoj količini putem bubrega, stvarajući potrebne koncentracije za ispoljavanje bakteriostatskog i baktericidnog djelovanja u urinarnom traktu.

Furazolidon, u usporedbi s furatsilinom, manje je toksičan i aktivniji protiv Escherichia coli, uzročnika bakterijske dizenterije, tifusne groznice, trovanja hranom. Osim toga, furazolidon je aktivan protiv Giardia i Trichomonas. Furazolin se koristi oralno za liječenje infekcija gastrointestinalnog trakta, giardijaznog kolecistitisa i trihomonijaze. Od nuspojava ponekad se opažaju dispeptički poremećaji i alergijske reakcije.

Derivati ​​nitroimidazola uključuju metronidazol i tinidazol.

Metronidazol (Trichopolum) - naširoko se koristi za liječenje trihomonijaze, giardijaze, amebioze i drugih bolesti uzrokovanih protozoama. Nedavno je utvrđeno da je metronidazol vrlo učinkovit protiv Helicobacter pylori kod želučanih ulkusa. Dodijelite unutar, parenteralno iu obliku čepića.

Nuspojave: mučnina, povraćanje, proljev, glavobolja.

Kontraindikacije: trudnoća, dojenje, hematopoeza. Nespojivo s unosom alkoholnih pića.

Tinidazol (Tinidazol). Po strukturi, indikacijama i kontraindikacijama blizak je metronidazolu. Oba lijeka su dostupna u tabletama. Skladištenje: popis B.

Nitroksolin (5 - NOC) djeluje antibakterijski na gram-pozitivne, gram-negativne mikrobe, kao i protiv nekih gljivica. Za razliku od drugih derivata 8-hidroksikinolina, 5-NOC se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i izlučuje nepromijenjen putem bubrega. Koristi se za infekcije mokraćnog sustava.

Intestopan se koristi za akutni i kronični enterokolitis, amebnu i bacilarnu dizenteriju.

Quiniofon (Yatren) se koristi oralno uglavnom za amebnu dizenteriju. Ponekad se propisuje intramuskularno za reumatizam.

Pripreme…

Furacilin (Furacilinum)

Primjenjuje se izvana u obliku 0,02% vodene otopine, 0,066% alkoholne otopine i 0,2% masti.

Unutar odredite 0,1 g 4-5 puta dnevno.

Veće doze unutar: jednokratno - 0,1 g, dnevno - 0,5 g.

Oblik otpuštanja: prah, tablete od 0,1 g.

Skladištenje: lista B; na mjestu zaštićenom od svjetlosti.

Furazolidon

Primijenjeno unutar 0,1 - 0,15 g 3-4 puta dnevno. Vanjski se primjenjuju otopine 1:25 000.

Veće doze unutar: pojedinačna - 0,2 g, dnevna - 0,8 g.

Oblik otpuštanja: prah i tablete od 0,05 g.

Skladištenje: lista B; na zaštićenom mjestu.

Nitroksolin (Nitro, dodan 25.02.2014

Mehanizam djelovanja sulfonamida; prednosti njihove primjene: niska toksičnost, niske cijene, bakteriostatski antimikrobni učinak. Namjena, nuspojave i kontraindikacije derivata nitrofurana, oksikinolina i tiosemikarbazona.

prezentacija, dodano 02.11.2014

Načela racionalne kemoterapije, kao i glavni čimbenici koji utječu na izbor lijekova: antibiotici, sulfanilamidi i antibakterijski agensi različitih kemijskih struktura, antisifilitici. biosintetski penicilini.

prezentacija, dodano 25.10.2014

Lijekovi za korekciju poremećaja reproduktivnog sustava. Pripravci ženskih i muških spolnih hormona i njihovi sintetski analozi. Klasifikacija lijekova spolnih hormona. Oblik otpuštanja i mehanizam djelovanja hormonskih pripravaka.

prezentacija, dodano 15.03.2015

Opće karakteristike sedativa, njihova klasifikacija i mehanizam djelovanja. Glavne indikacije za uporabu, nuspojave i kontraindikacije. Derivati ​​benzodiazepina, lijekovi s antineurotičnim djelovanjem, skupina kombiniranih lijekova.

prezentacija, dodano 28.04.2012

Klasifikacija sulfanilamidnih lijekova. Reakcije uzrokovane aromatskom amino skupinom. Fizikalne i kemijske metode identifikacije. Nitritometrija, neutralizacija, nevodena titracija, acidimetrija, jodna klorometrija, bromatometrija. Ispitivanja čistoće.

seminarski rad, dodan 01.07.2014

p-aminofenol, p-aminobenzojeva i p-aminosalicilna kiselina, njihovi derivati. Svojstva paracetamola i značajke njegove uporabe. Anestezin i novokain i jačina njihovog anestetičkog djelovanja. Spektar antimikrobnog djelovanja sulfanilamida (streptocida).

prezentacija, dodano 19.05.2015

Proučavanje lijekova pod općim nazivom "antibiotici". Antibakterijska kemoterapijska sredstva. Povijest otkrića antibiotika, njihov mehanizam djelovanja i klasifikacija. Značajke uporabe antibiotika i njihove nuspojave.

seminarski rad, dodan 16.10.2014

Metode primjene inhalacijskih lijekova za anesteziju. Klinička uporaba sulfanilamidnih lijekova, neurolepsija i analgezija. Vrijednost inhalacijske anestezije u veterinarskoj medicini. Primjena metoda anestezije u kirurškoj praksi.

sažetak, dodan 10.4.2014

Nagli razvoj kemije polimera sredinom 20. stoljeća. Zahtjevi za suvremeni kirurški šavni materijal. Zavoji od sintetičkih polimera. Protetski srčani zalisci. Sintetski zglobovi, kosti i koža. Sintetičke vaskularne proteze.

Sulfanilamidni lijekovi

Oni su derivati ​​amida sulfanilne kiseline. Kemoterapijsko djelovanje sulfonamida otkriveno je 30-ih godina 20. stoljeća, kada je njemački istraživač Domagk otkrio i predložio za medicinsku upotrebu prontosil ili crveni streptocid, za što je dobio Nobelovu nagradu.

Ubrzo je otkriveno da amid sulfanilne kiseline, koji je nazvan bijeli streptocid, ima antimikrobna svojstva u molekuli prontozila. Na temelju njegove molekule sintetiziran je veliki broj derivata sulfanilamidnih lijekova.

Mehanizam djelovanja sulfonamida povezan je sa specifičnim antagonizmom s para-aminobenzojevom kiselinom (PABA), čimbenikom rasta i razvoja mikrobnih stanica. PABA je neophodna za sintezu dihidrofolne kiseline mikroorganizama, koja sudjeluje u daljnjem stvaranju purinskih i pirimidinskih baza, neophodnih za sintezu nukleinskih kiselina mikroorganizama. Zbog sličnosti strukture PABA-e, sulfanilamidni lijekovi je istiskuju i umjesto PABA-e hvataju mikrobne stanice, čime inhibiraju rast i razvoj mikroorganizama. (Slika 28). Da bi se postigao terapijski učinak, sulfonamidi se moraju propisati u dozama dovoljnim da se spriječi mogućnost korištenja PABA od strane mikroorganizama u tkivima.

Aktivnost sulfonamida se smanjuje u gnojnom sadržaju, krvi, gdje se opažaju visoke koncentracije PABA. Njihova aktivnost također se smanjuje u prisutnosti tvari koje se razgrađuju uz stvaranje PABA (novokain, benzokain, derivati ​​sulfoniluree), kada se primjenjuju zajedno s folnom kiselinom i lijekovima koji sudjeluju u njezinoj sintezi.

Sulfonamidi imaju bakteriostatski učinak. Spektar djelovanja ovih spojeva prilično je širok i uključuje sljedeće uzročnike infekcija: gram-pozitivne i gram-negativne bakterije (streptokoki, pneumokoki, gonokoki, meningokoki, E. coli, shigella, antraks, kuga, difterija, bruceloza, kolera, plinska gangrena, tularemija), protozoe (Plasmodium malaria, toxoplasma), klamidija, aktinomicete.

Većina sulfonamida dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, uglavnom u tankom crijevu. Raspodjela u tijelu odvija se ravnomjerno, nalaze se u cerebrospinalnoj tekućini, prodiru u zglobnu šupljinu i prolaze kroz placentu.

U tijelu se sulfonamidi podvrgavaju acetilaciji, čime se gubi njihova kemoterapeutska aktivnost. Derivati ​​acetila su slabije topljivi u vodi i talože se. Stupanj acetilacije za različite lijekove jako varira. Sulfonamidi se izlučuju iz tijela uglavnom putem bubrega.

Sulfanilamidni lijekovi koriste se za liječenje zaraznih bolesti različite lokalizacije. Sredstva koja se dobro apsorbiraju iz crijeva koriste se za liječenje upale pluća, meningitisa, sepse, infekcija mokraćnog sustava, tonzilitisa, erizipela, infekcija rana itd. Često se koriste u kombinaciji s antibioticima.

Neki sulfonamidi se slabo apsorbiraju iz crijeva, stvaraju visoku koncentraciju u njemu i aktivno potiskuju crijevnu mikrofloru (ftalazol, sulgin, ftazin).

Sulfanilamidni lijekovi smatraju se niskotoksičnim spojevima, ali mogu izazvati sljedeće neželjene nuspojave: alergijske reakcije (osip, dermatitis, groznica), dispeptičke smetnje (mučnina, povraćanje, gubitak apetita), kristaluriju (acetilirani produkti mogu precipitirati u bubrezima) u obliku kristala i blokiraju urinarni trakt), oslabljena funkcija bubrega, leukopenija, anemija, neuropsihijatrijski poremećaji. Za prevenciju kristalurije preporuča se obilno alkalno piće (do 3 litre dnevno).

Sulfonamidi su kontraindicirani u slučaju preosjetljivosti na njih, poremećene funkcije izlučivanja bubrega, bolesti krvnog sustava, oštećenja jetre, trudnoće.

Sulfonamidi resorptivnog djelovanja

Ovi lijekovi se dobro apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta, nakupljaju se u svim tkivima i razlikuju se u trajanju antibakterijskog učinka i brzini izlučivanja iz tijela.

Lijekovi kratkog djelovanja s poluživotom (za 50%) do 8 sati. Za održavanje bakteriostatske koncentracije propisuju se nakon 4-6 sati.

Sulfadimezin (sulfametazin) je praktički netopljiv u vodi. Relativno niska toksičnost, ali uzrokuje kristaluriju, promjenu krvne slike.

Sulfaetiltiadiazol (etazol) je praktički netopljiv u vodi. Manje acetiliran od ostalih sulfonamida, ne uzrokuje kristaluriju i manje djeluje na krv. Etazol natrij je lako topiv u vodi i može se koristiti parenteralno za teške infekcije.

Sulfacetamid (sulfacil natrij) vrlo je topiv u vodi. Lokalno se primjenjuje u očnoj praksi u obliku kapi, masti za liječenje konjunktivitisa, blefaritisa, gnojnih čireva rožnice, za liječenje rana. Također se koristi parenteralno za sustavno djelovanje kod teških infekcija.

Sulfanilamid (streptocid) za sustavno djelovanje koristi se u tabletama i prašcima, dok se brzo apsorbira u krv. Za liječenje gnojno-upalnih kožnih bolesti, čireva, rana, streptocidna mast ili streptocidni liniment koriste se lokalno na zahvaćenu površinu kože ili na salvete za obloge. Uključeno u kombinirane masti "Sunoref", "Nitacid", aerosol "Ingalipt".

Dugodjelujući lijekovi s poluživotom do 24-48 sati. Dobro se apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta, ali se polako izlučuju iz tijela, propisuju se 1-2 puta dnevno.

Sulfadimetoksin (madribon), sulfametoksazol značajno se reapsorbiraju u bubrežnim tubulima, nakupljaju se u velikim količinama u žuči, prodiru u pleuralnu tekućinu, ali slabo i sporo prodiru kroz krvno-moždanu barijeru.

Sulfapiridazin (sulfametoksipiridazin) se također reapsorbira u bubrezima. Prodire u cerebrospinalnu, pleuralnu tekućinu, nakuplja se u žuči. Djelotvoran protiv određenih virusa i protozoa (uzročnika malarije, trahoma, lepre).

Lijekovi ultradugog (produljenog) djelovanja s poluživotom do 84 sata.

Sulfametoksipiridazin (sulfalen) se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, pa se njegove visoke koncentracije stvaraju u lumenu crijeva. Koriste se u liječenju crijevnih infekcija - bacilarne dizenterije, kolitisa, enterokolitisa, za prevenciju crijevnih infekcija, u postoperativnom razdoblju.

Sulfonamidi, koji se ne apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta

Phthalylsulfathiazole (ftalazol) je prah koji je praktički netopljiv u vodi. U crijevima se sulfanilamidni dio molekule, norsulfazol, odcjepljuje. Često se ftalazol kombinira s antibioticima i dobro apsorbirajućim sulfonamidima. Ima nisku toksičnost i dobro se podnosi. Dodijelite 4-6 puta dnevno za crijevne infekcije.

Sulfagvanidin (Sulgin) djeluje slično ftalazolu.

Phtazin je lijek duljeg djelovanja, propisuje se 2 puta dnevno za dizenteriju, salmonelozu i druge crijevne infekcije.

Kombinirani sulfonamidni lijekovi

Najčešće korištena kombinacija sulfonamida s trimetoprimom. Trimetoprim blokira pretvorbu dihidrofolne kiseline u tetrahidrofolnu kiselinu. U takvoj kombinaciji povećava se antimikrobna aktivnost i učinak postaje baktericidan. (Slika 28).

Ko-trimaksazol (biseptol, septrin, groseptol, bactrim, oriprim itd.) je kombinacija sulfametoksazola i trimetoprima. Lijek se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, trajanje učinka je oko 8 sati. Izlučuje se uglavnom putem bubrega. Dodijelite 2 puta dnevno za infekcije dišnog trakta, crijeva, ENT infekcije, genitourinarnog sustava itd.

Nuspojave su iste kao kod drugih sulfonamida.

Riža. 33 Mehanizam djelovanja sulfonamida i trimetoprima

Slični lijekovi su Lidaprim (sulfametrol + trimetoprim), Sulfaton (sulfamonometoksin + trimetoprim).

Stvoreni su lijekovi koji u svojoj strukturi kombiniraju fragmente sulfanilamida i salicilne kiseline. To uključuje salazopiridazin (salazodin), mesalazin (mesakol, salofalk itd.). Ovi lijekovi imaju antibakterijski i protuupalni učinak. Primjenjuje se s ulceroznim kolitisom i Crohnovom bolešću (granulomatozni kolitis) iznutra i rektalno. Kada se primjenjuje, moguće su alergijske reakcije, leukopenija, anemija.

Derivati ​​nitrofurana

Derivati ​​nitrofurana su antimikrobna sredstva širokog spektra djelovanja, učinkoviti su protiv mnogih gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija, anaeroba, protozoa, rikecija, gljivica. Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, virusi su otporni na njih.

Nitrofurani ometaju procese tkivnog disanja u mikroorganizmima i imaju bakteriostatski učinak. Djelotvorni su u otpornosti mikroorganizama na druge antimikrobne agense.

Nitrofurani se dobro apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta, približno ravnomjerno raspoređeni u tkivima. Slabo prodiranje u cerebrospinalnu tekućinu. Izlučuje se u urinu putem bubrega, dijelom sa žučom u lumen crijeva.

Uglavnom se koriste za liječenje infekcija crijeva i mokraćnog sustava, a neki se primjenjuju lokalno kao antiseptici (furatsilin).

Glavne neželjene nuspojave kao rezultat uzimanja nitrofurana unutar su dispeptičke i alergijske reakcije, vrtoglavica. Imaju učinak sličan teturamu (povećavaju osjetljivost organizma na alkohol). Kako bi se smanjile nuspojave pri uzimanju derivata nitrofurana, preporuča se piti puno vode, uzimati lijekove nakon jela i vitamine B. Kontraindicirano kod teških bolesti bubrega, jetre, srca, preosjetljivosti na nitrofurane, trudnoće, dojenja.

Nitrofurantoin (furadonin) ima širok spektar antimikrobnog djelovanja, vrlo je aktivan protiv stafilokoka i Escherichie coli. Nalazi se u visokoj koncentraciji u urinu, pa se koristi kod infekcija mokraćnog sustava. Osim toga, furadonin se izlučuje u žuč i može se koristiti za kolecistitis.

Furazidin (furagin) ima širok spektar djelovanja. Koristi se za akutni i kronični uretritis, cistitis, pijelonefritis i druge infekcije mokraćnog sustava i bubrega u tabletama. Za liječenje gnojnih rana, opeklina, za ispiranje i ispiranje lokalno se koristi otopina u izotoničnoj otopini natrijevog klorida.

Furazolidon inhibira rast i razmnožavanje gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama. Slabo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Posebno je aktivan u odnosu na gram-negativne mikrobe, osobito uzročnike crijevnih infekcija. Ima antitrihomonadno i antigiardijsko djelovanje.

Koristi se kod crijevnih infekcija, sepse, trihomonasnog kolpitisa, giardijaze, inficiranih opeklina itd. Ponekad se koristi za liječenje alkoholizma. Nifuroksazid ima isti učinak.

Nitrofural (furatsilin) ​​se koristi u obliku vodenih, alkoholnih otopina, masti kao antiseptik za liječenje rana, ispiranje i pranje šupljina, s gnojno-upalnim procesima na koži. Oralno u tabletama može se koristiti za liječenje dizenterije, infekcija mokraćnog sustava.

Derivati ​​nitroimidazola

Pokazati baktericidno djelovanje protiv svih anaeroba, protozoa, Helicobacter pylori. Neaktivni su protiv aerobnih bakterija i gljivica. Oni su univerzalni antiprotozoalni agensi. Kada se uzimaju oralno, brzo se i potpuno apsorbiraju, prodiru u sva tkiva, uključujući prolazak kroz krvno-moždanu i placentarnu barijeru. Metabolizira se u jetri, izlučuje se u urinu nepromijenjeno iu obliku metabolita, bojeći ga u crveno-smeđu boju.

Metronidazol (trichopolum, flagyl, klion, metrogil) propisan je za trihomonijazu, giardiasis, ekstracelularnu amebijazu, čir na želucu i druge bolesti. Dodijelite unutar, parenteralno, rektalno, lokalno.

Od nuspojava najčešće se primjećuju dispeptički simptomi (poremećaj apetita, metalni okus, proljev, mučnina), može uzrokovati poremećaj središnjeg živčanog sustava (poremećaj koordinacije pokreta, konvulzije). Ima učinak sličan teturamu, nije kompatibilan s alkoholom.

Derivati ​​nitroimidazola također uključuju tinidazol (Fazigin), Ornidazol (Tiberal), Nimorazol (Naxogen). Traju dulje od metronidazola. Tinidazol je dio složenog lijeka u kombinaciji s norfloksacinom "N-Flox-T". Djeluje antibakterijski i antiprotozoalno.

Kinoloni

1. generacija - Nefluorirani

Derivati ​​8-oksinolina

Intetrix

nitroksolin

Lijekovi imaju široki spektar antimikrobnog djelovanja, kao i antifungalno i antiprotozoalno djelovanje.

Mehanizam antibakterijskog djelovanja je poremećaj sinteze proteina mikrobnih stanica. Lijekovi oksikinolina koriste se za crijevne infekcije, infekcije genitourinarnog sustava itd.

Postoje lijekovi derivati ​​8-hidroksikinolina koji se slabo apsorbiraju i dobro apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta.

Intetrix se slabo apsorbira iz probavnog trakta. Djelotvoran protiv većine gram-pozitivnih i gram-negativnih patogenih crijevnih bakterija, gljivica roda Candida. Prihvaćeno za akutni proljev, crijevnu amebijazu. Niska toksičnost.

Nitroksolin (5-NOC, 5-nitrox) se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i izlučuje putem bubrega nepromijenjen. Koristi se kod infekcija mokraćnog sustava uzrokovanih raznim gram-pozitivnim i gram-negativnim mikroorganizmima. Djeluje protiv nekih gljivica sličnih kvascu. Dodijeli unutra. Od nuspojava mogući su dispeptički fenomeni, neuritis. Prilikom uzimanja nitroksolina, urin dobiva svijetlo žutu boju.

Derivati ​​8-hidroksikinolina su kontraindicirani u slučaju preosjetljivosti na njih, poremećene funkcije bubrega, jetre, lezija perifernog živčanog sustava.

Derivati ​​naftiridina

Nalidiks kiselina

Pipemidna kiselina

Nalidiksična kiselina (nevigramon, crnci) ispoljava snažno antibakterijsko djelovanje protiv gram-negativnih mikroorganizama. Pseudomonas aeruginosa, gram-pozitivni patogeni i anaerobi otporni su na nalidiksnu kiselinu.

Ovisno o koncentraciji djeluje baktericidno i bakteriostatski. Dobro se apsorbira kada se uzima oralno, izlučuje se urinom u nepromijenjenom obliku. Koristi se za infekcije mokraćnog sustava, osobito akutne forme, kao i za kolecistitis, otitis, enterokolitis.

Lijek se obično dobro podnosi, ponekad su mogući dispeptički poremećaji, alergijske reakcije, fotodermatoza.

Nalidiksična kiselina je kontraindicirana kod poremećaja funkcije jetre, bubrega, trudnoće, djece mlađe od 2 godine.

Pipemidna kiselina (palin, pimidel, pipemidin, pipem) djeluje baktericidno na većinu gram-negativnih i neke gram-pozitivne mikroorganizme. Dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, izlučuje se putem bubrega nepromijenjen, stvarajući visoke koncentracije u mokraći. Koristi se za akutne i kronične bolesti mokraćnog sustava i bubrega.

Mogući su dispeptički simptomi i alergijske reakcije u obliku osipa.

2. generacija - fluorirani (fluorokinoloni)

Ovi lijekovi su derivati ​​kinolona koji u svojoj strukturi sadrže atome fluora. Oni su visoko aktivni antibakterijski agensi širokog spektra. Utječu na metabolizam bakterijske DNA. Na aerobne gram-negativne bakterije djeluju baktericidno, na gram-pozitivne uzročnike nešto slabije djeluju. Aktivan protiv mycobacterium tuberculosis, klamidije.

Fluorokinoloni se dobro apsorbiraju i učinkoviti kada se uzimaju oralno, izlučuju se putem bubrega češće nepromijenjeni. Prodiru u razne organe i tkiva, prolaze kroz krvno-moždanu barijeru.

Koriste se kod teških infekcija mokraćnog sustava, bubrega, dišnog sustava, probavnog trakta, ORL infekcija, meningitisa, tuberkuloze, sifilisa i drugih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na fluorokinolone.

Navikavanje mikroorganizama na fluorokinolone razvija se relativno sporo.

Može izazvati neželjene nuspojave: vrtoglavicu, nesanicu, fotoosjetljivost, leukopeniju, promjene hrskavice, disbakteriozu.

Kontraindicirana u trudnoći, dojenju, do 18 godina.

1. generacija - sustavno djelovanje:

Ciprofloksacin (ciprobay, tsifran, cyprinol), pefloksacin (abaktal), norfloksacin (norbaktin, nolicin), ofloksacin (tarivid, oflomax), lomefloksacin (maksakvin, lomitas) naširoko se koriste u urologiji, pulmologiji, oftalmologiji, otorinolaringologiji, dermatologiji za liječenje zaraznih bolesti raznih vrsta. Koriste se oralno, injekcijom, lokalno.

2. generacija - respiratorni fluorokinoloni:

Selektivno se nakupljaju u respiratornom traktu. Levofloksacin (Tavanic), Moxifloxacin (Avelox) koriste se za infekcije respiratornog trakta, tuberkulozu pluća, kože i mekih tkiva 1 puta dnevno. Djelotvoran kod infekcija otpornih na β-laktamske antibiotike, makrolide i druge kemoterapijske agense. Rijetko uzrokuje neželjene učinke.

Naziv lijeka, sinonimi, uvjeti skladištenja	Obrazac za otpuštanje	Metode primjene
Sulfadimidin (Sulfadimezinum) (B)		Prva doza 4 tablete zatim 2 tab. nakon 4 sata
Sulfanilamid (streptocidum) (B)	tab. 0,3; 0,5 Mast 10% - 15,0; 20,0; 30,0; 50.0 Liniment 5% - 30,0	1-2 tablice. 5-6 puta dnevno U šupljinu rane Izvana na zahvaćena područja kože Izvana na zahvaćena područja kože
Sulfaetiltiadizolum (Aethazolum) (B)	tab. 0,5	2 tab. 4-6 puta dnevno U šupljinu rane
Ethazolum-natrium (B)	pojačalo 10% i 20% otopina - 5 ml i 10 ml	u mišić (u venu) polako) 3 puta dnevno
(Sulfacilum-natrij) (B)	Flac. (cijev- kapaljka) 10%, 20%, 30% otopina - 1,5 ml, 5 ml i 10 ml Mast 30% - 10,0 pojačalo 30% otopina - 5 ml	2 kapi po šupljini konjunktive 3 puta dnevno Položite iza kapka 3 puta dnevno U venu polako 2 puta dnevno
Sulfadimetoksin (Madribonum) (B)	tab. 0,5	1-2 tablice. 1 put po dan (1 dan - 4 tablete)
		1 tab. 1 puta dnevno (1 dan 5 tableta). na kronična infekcija 1 tab. 1 puta tjedno
ftalilsulfatiazid (Phthalazolum)	tab. 0,5	2 tab. 4-6 puta dnevno
sulragvanidin (Sulginum)	tab. 0,5	2 tablete 4-6 puta dnevno
Ko-trimoksazol Biseptolum, Septrinum, Oriprinum)	tab. 0,12; 24; 0,48; 0,96 obustavi 80 ml i 100 ml	Pa 2 tab. ujutro i navečer nakon jela 2 čaja. žlica 2 puta dnevno U venu, 10 ml 2 puta dnevno
Salazopiridazin (Salazodinum)

A. Sistemsko djelovanje: (etazol, sulfadimezin, sulfapiridazin, sulfamonometoksin, sulfalen);

B. Kombinirani lijekovi: groseptol (sulfamerazin + trimetoprim), ko-trimoksazol (sulfametoksazol + trimetoprim), sulfaton (sulfamonometoksin + trimetoprim).

B. Lokalno djelovanje: ftalazol, sulgin, ftazin, natrijev sulfacil.

D. Lijekovi za liječenje nespecifičnog ulceroznog kolitisa: sulfasalazin, salazopiridazin.

1. Derivati ​​nitrofurana:

- sustavno djelovanje: furagin, furazolidon, nitrofurantoin (furadonin), furazolin.

- lokalno djelovanje: nifuroksazid (ercefuril).

- za vanjsku upotrebu: furatsilin.

1. Derivati ​​kinolona: nalidiksična kiselina (nevigramon), oksolinska kiselina (gramurin), pipemidna kiselina (palin).
2. 4 . Derivati ​​8-hidroksikinolina: nitroksolin, intestopan.
3. Derivati ​​fluorokinolona: ciprofloksacin, ofloksacin (tarivid), pefloksacin, nofloksacin, lomefloksacin.
4. Derivati ​​nitroimidazola: metronidazol, tinidazol

Obilježiti pripravke svake skupine: mehanizam djelovanja, spektar antimikrobnog djelovanja, značajke farmakokinetike (apsorpcija, distribucija, metabolizam, eliminacija), indikacije za uporabu, nuspojave, kontraindikacije.

Samostalni rad

Napravite tablice prema farmako-kliničkoj djelotvornosti i sigurnosti lijekova: sulfadimezin, sulfapiridazin, sulfasalazin, ko-trimoksazol, furagin, furazolidon, nalidiksična kiselina, palin, nitroksolin, tarivid, ciprofloksacin, metronidazol.

Klinička i farmakološka učinkovitost lijekova

Skupina	Spektar antimikrobnog djelovanja	Indikacije za aplikacije	Pripreme
Sulfonamidi sustavni akcije	Aktivan prema Gram-pozitivne i gram-negativne koke, Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Vibrio cholerae, uzročnici plinske gangrene, antraksa, difterije, kataralne pneumonije, kuge, kao i klamidija, aktinomicete, uzročnici toksoplazmoze.		Sulfadimezin
	Aktivan prema gram-pozitivni i gram-negativni mikroorganizmi, kao i klamidija, aktinomicete.	Pneumonija, bronhitis, gnojni otitis, infekcije mokraćnog i žučnog trakta, dizenterija, enterokolitis, gnojni meningitis (meningokokni i pneumokokni), gnojne kirurške infekcije; oblici malarije otporni na lijekove (u kombinaciji s lijekovima protiv malarije, uključujući kloridin); guba; zarazne bolesti oka (konjunktivitis, blefaritis, keratitis, trahom, itd.); furunkuloza, opekline, dekubitusi, ekcemi, apscesi. Infekcije gornjeg i donjeg dišnog trakta, uha, grla, nosa, genitourinarnog trakta, gastrointestinalnog trakta uzrokovane navedenom mikroflorom.	Sulfapiridazin
kombinirani	Djeluje protiv sljedećih mikroorganizama: streptokoke (hemolitički streptokoki su osjetljiviji na penicilin), stafilokoke, pneumokoke, meningokoke, gonokoke, E. coli (uključujući enterotoksigene sojeve), salmonele (uključujući S.typhi i paratyphi), vibrio kolere, antraks, Haemophilus influenzae (uključujući rezistentne na ampicilin sojevi ), Listeria, Norcardia, Bordetella pertussis, Enterococcus, Klebsiella, Proteus, Clostridium, Pasteurella (uključujući uzročnika tularemije), Brucella, Mycobacterium, Leprosy, Citrobacter, Enterobacter, Legionella pneumopnia, Providencia, neke vrste Pseudomonas (osim Ps aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella (flexneri i sonnei), Yersinia, Morganella, Pneumocystis carini; veliki virusi - uzročnici, trahom, psitakoza, ornitoza, ingvinalna limfogranulomatoza; protozoe: Plasmodium malaria, toxoplasma, patogene gljive, aktinomicete, kokcidije, histoplazma, lišmanije. Otporne na lijek: Corynebacterium, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, spirohete, leptospire, virusi.	Bakterijske infekcije uzrokovane osjetljivom mikroflorom: infekcije mokraćnog sustava - uretritis, cistitis, pijelitis, pijelonefritis, prostatitis, gonoreja (muška i ženska). Infekcije dišnog sustava: bronhitis (akutni i kronični), bronhiektazije, lobarna pneumonija, bronhopneumonija, pneumocistična pneumonija, upala srednjeg uha, sinusitis. Infekcije gastrointestinalnog trakta: tifus, paratifus, salmonela, kolera i dizenterija. Infekcije kože i mekih tkiva: piodermije, apscesi i infekcije rana. Osteomijelitis (akutni i kronični), bruceloza (akutna), septikemija, intraabdominalna sepsa, meningitis, osteoartikularne infekcije, infekcije mekog tkiva i skeleta u djetinjstvu.	Ko-trimoksazol
Za liječenje nespecifičnog ulceroznog kolitisa:	- djeluje antimikrobno i protuupalno. Sposoban se selektivno akumulirati u vezivnom tkivu crijevne stijenke uz oslobađanje 5-aminosalicilne kiseline, koja ima protuupalno djelovanje, i sulfapiridina, koji ima antimikrobno bakteriostatsko djelovanje, konkurentnog antagonista para-aminobenzojeve kiseline.		Sulfasalazin
lokalno djelovanje	Aktivan je protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih koka, Escherichie coli, kao i klamidije, aktinomiceta itd.		Sulfacil natrij
Nitrofurani sustavno djelovanje	Ima antibakterijsko djelovanje protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroba. Lijek ostaje aktivan protiv patogenih sojeva stafilokoka i drugih mikroorganizama otpornih na antibiotike i druge kemoterapijske agense.	Furagin topljivi se koristi kod odraslih s teškim oblicima zaraznih i upalnih bolesti uzrokovanih patogenim staphylococcus aureusom, streptokokom i drugim patogenima osjetljivim na lijek. Furazidin kapsule također se koriste za sprječavanje infekcija tijekom uroloških operacija, citoskopija, kateterizacija itd. Zarazne i upalne bolesti: gnojne rane, opekline, akutni i kronični cistitis, uretritis, pijelonefritis; infekcije ženskih spolnih organa; konjunktivitis.	Furagin
	Učinkovit protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroba, Trichomonas, Giardia. Na furazolidon su najosjetljiviji uzročnici dizenterije, trbušne i paratifusne groznice. Malo djeluje na uzročnike gnojne infekcije i anaerobne infekcije. Otpornost mikroba razvija se polako.		Furazolidon
lokalno djelovanje	Djelotvoran protiv gram-pozitivnih (stafilokoki, streptokoki) i gram-negativnih (salmonela, šigela, proteus) mikroorganizama.	Proljev različitog podrijetla (bakterijski, u kroničnom kolitisu, s kršenjem crijevnih enzima).	nifuroksazid (ercefuril)
za vanjsku upotrebu	Djeluje protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Escherichia coli, Clostridium perfringens, Salmonella spp., itd. .).	Izvana: gnojne rane, dekubitusi, opekotine II-III stupnja, blefaritis, konjuktivitis, čir vanjskog slušnog kanala; osteomijelitis, empijem paranazalnih sinusa, pleura (ispiranje šupljina); akutni vanjski i otitis media, stomatitis, gingivitis; manja oštećenja kože (uključujući abrazije, ogrebotine, pukotine, posjekotine). iznutra: dizenterija bakterijskog porijekla.	Furacilin
Derivati ​​kinolona	Učinkovito protiv gram-negativnih mikroorganizama: Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Friedlanderov bacil. Djeluje baktericidno ili bakteriostatski ovisno o osjetljivosti mikroorganizma i koncentraciji. Na lijek su osjetljivi sojevi mikroorganizama rezistentnih na antibiotike i sulfonamide. Lijek nije aktivan protiv gram-pozitivnih mikroorganizama i anaeroba.
	Djeluje baktericidno na većinu gram-negativnih mikroorganizama (Pseudomonas aeruginosa i Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Shigella, Salmonella). Aktivan je protiv nekih gram-pozitivnih mikroorganizama, posebno Staphylococcus aureus.
Derivati ​​8-hidroksikinolina	Lijek djeluje na gram-pozitivne (stafilokoke, streptokoke, korinebakterije, itd.) I gram-negativne (E. coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigels, Enterobacteria, uzročnici gonoreje) mikrobe, učinkovit je protiv određenih vrsta gljivica. (Candida, dermatofiti, plijesni, neki uzročnici dubokih mikoza).		nitroksolin
Fluorokinoloni	Djeluje protiv mikroorganizama koji proizvode beta-laktamazu. Osjetljivi na lijek: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacteriaceae, Hafnia, Proteus (indol-pozitivan i indol-negativan), Salmonella, Shigella, Yersinis enterocolitica, Campylobacter je juni, Aeromonas Ple siomonas, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, klamidija, legionela. Različitu osjetljivost na lijek imaju: enterokoki, Streptococcus pyogenes, pneumoniae i viridans, Serrratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis i pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis i Mycobacterium fortuim. Uglavnom neosjetljivi: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, anaerobne bakterije (npr. Bacteroides spp., Peptococci, Peptostreptococci, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Ne djeluje na Treponema pallidum.		Tarivid
	Na ciprofloksacin su visoko osjetljivi sljedeći uzročnici: E. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (indol-pozitivni i indol-negativni), Providencia, Morganella, Yersinia; Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Acinobacter, Brucella; Staphylococcus, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia. Sljedeći mikroorganizmi su umjereno osjetljivi na ciprofloksacin: Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, skupina streptokoka Viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis i Mycobacterium fortuitum. Sljedeći organizmi smatraju se općenito osjetljivima na ciprofloksacin: Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. Uz nekoliko iznimaka, anaerobni organizmi su umjereno osjetljivi (npr. Peptococcus, Peptostreptococcus) ili otporni (npr. Bacteroides) na ciprofloksacin. Ciprofloksacin nije učinkovit protiv Treponema pallidum.		Ciprofloksacin
Derivati ​​nitroimidazola	Antimikrobni baktericidni lijek s visokom aktivnošću protiv obveznih anaerobnih bakterija (koje stvaraju i ne stvaraju spore), uzročnika nekih protozoalnih infekcija - Trichomonas, Giardia, dizenterična ameba. Nije aktivan protiv aerobnih bakterija. U kombinaciji s amoksicilinom djeluje protiv Helicobacter pylori (amoksicilin inhibira razvoj rezistencije na metronidazol).	Bolesti uzrokovane protozoama (amebijaza, trihomonijaza, giardijaza, balantijaza), trihomonazni vaginitis, trihomonazni uretritis, amebna dizenterija) i anaerobne bakterije (Bac.fragilis i drugi bakteroidi, fusobakterije, eubakterije, klostridije, anaerobne koke), uklj. nakon kirurških zahvata na trbušnim organima, u ginekološkoj praksi: intraabdominalne infekcije, apendicitis, kolecistitis, peritonitis, apscesi jetre, infekcije postoperativne rane, postporođajna sepsa, apscesi zdjelice, peritonitis; infekcije respiratornog trakta - nekrotizirajuća pneumonija, apsces pluća; druge infekcije - septikemija, plinska gangrena, osteomijelitis, tetanus, meningitis, apsces mozga; prevencija postoperativnih anaerobnih infekcija. Alkoholizam. Kao radiosenzibilizirajuće sredstvo - terapija zračenjem bolesnika s tumorima (rak, sarkom) u slučajevima kada je rezistencija tumora posljedica hipoksije tumorskih stanica. Za gel: rosacea, acne vulgaris, bakterijska vaginoza (intravaginalna primjena), dugotrajne rane koje ne zacjeljuju, trofični ulkusi.	Metronidazol

Obilježja sigurnosti uporabe lijekova

				Kontraindikacije za imenovanje
Sulfadimezin
Sulfapiridazin			Leukopenija. Anafilaktički šok. Quinckeov edem. Stvaranje sulfo- i methemoglobina. Agranulocitoza. Nekrotična angina. Akutno zatajenje bubrega (s ponovljenom primjenom velikih doza od više od 10 g, na pozadini niske diureze i kristalurije kiselog urina).
Ko-trimoksazol (biseptol)
Sulfasalazin
Sulfacil natrij
Furagin
Furazolidon
nifuroksazid (ercefuril)
Furacilin
Nalidiksična kiselina (nevigramon)
Pipemidna kiselina (palin)
nitroksolin
Tarivid (ofloksacin)	Mučnina. kršenja okusa, mirisa.
Ciprofloksacin	Mučnina. kršenja okusa, mirisa.
Metronidazol	Mučnina. "metalni" okus u ustima

moći birati skupina i određeni lijek, njegov oblik doziranja, doza, način primjene, režim doziranja za liječenje zaraznih bolesti i napišite u recepte: ko-trimoksazol, sulfadimezin, furazolidon, palin, nevigramon, nitroksolin, sulfasalazin, tarivid, ciprofloksacin, natrijev sulfacil.

№	Recept	Indikacija za uporabu lijeka
1	Rp.: Tab. “Ko-trimoksazol” N.20 D.S. 2 tablete 2 puta dnevno. U akutnom bronhitisu, bakterijski	Bakterijske infekcije uzrokovane osjetljivom mikroflorom: infekcije mokraćnog sustava - uretritis, cistitis, pijelitis, pijelonefritis, prostatitis, gonoreja (muška i ženska). Infekcije dišnog sustava: bronhitis (akutni i kronični), bronhiektazije, lobarna pneumonija, bronhopneumonija, pneumocistična pneumonija, upala srednjeg uha, sinusitis. Infekcije gastrointestinalnog trakta: tifus, paratifus, salmonela, kolera i dizenterija. Infekcije kože i mekih tkiva: piodermije, apscesi i infekcije rana. Osteomijelitis (akutni i kronični), bruceloza (akutna), septikemija, intraabdominalna sepsa, meningitis, osteoartikularne infekcije, infekcije mekog tkiva i skeleta u djetinjstvu.
2	Rp.: Tab. Sulfadimezin 0,5 S. 2 tablete 6 puta dnevno. Za liječenje upale pluća.	Zarazne i upalne bolesti uzrokovane osjetljivom mikroflorom: upala pluća, meningokokne infekcije, gonoreja, sepsa, dizenterija, toksoplazmoza i dr.
3	Rp.: Tab. Furazolidon 0,05 N.20 D.S. 2 tablete 4 puta dnevno. S dizenterijom.	Dizenterija, paratifus, giardijaza, trovanje hranom; Trichomonas colpitis, uretritis; inficirane rane i opekline
4	Rp.: Palini 0,2 D.t.d. N.20 u kapama. S. 2 kapsule 2 puta dnevno.	Pijelonefritis, uretritis, cistitis, prostatitis.
5	Rp.: Nevigramoni 0,5 D.t.d. N.56 u kap. S. Unutra, 2 kapsule 4 puta dnevno u u roku od 7 dana. Za liječenje cistitisa.	Pijelonefritis, cistitis, uretritis, prostatitis; gastrointestinalne infekcije, kolecistitis itd. - uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek. Prevencija infekcija tijekom operacija na bubrezima, ureterima, mjehuru.
6	Rp.: Tab.Nitroxolini 0.05 N.100 S. Poslije jela 4 puta dnevno po 2 tablete. Tečaj 2 tjedna. S kroničnim pijelonefritisom.	Akutne i kronične infekcije urogenitalnog trakta: pijelonefritis, cistitis, uretritis, epididimitis, inficirani adenom ili karcinom prostate, prevencija infekcija pri raznim intervencijama (katerizacija, citoskopija; prevencija postoperativnih infekcija pri operacijama na bubrezima i genitourinarnom traktu) .
7	Rp.: Tab.Sulfasalazini 0.5 N.100 D.S. 2 tablete 5 puta dnevno za 2 tjedna nakon čega slijedi postupno smanjenje doze za 0,5 g svakih 5-7 dana; Tečaj je 3 mjeseca.	Nespecifični ulcerozni kolitis; bolesti bronho-plućnog sustava i zglobova.
8	Rp.: Tab. Tarvidi 0,2 N.20 D.S. 1 tableta 2 puta dnevno. U u roku od 7 dana. Za akutne infekcije mokraćni put.	Bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na ofloxacin: infekcije respiratornog trakta, uha, grla, nosa, kože, mekih tkiva, kostiju, zglobova, infektivne i upalne bolesti trbušne šupljine (osim bakterijskog enteritisa), bubrega, mokraćnog sustava , zdjelični organi, genitalije, gonoreja.
9	Rp.: Tablica ciprofloksacina 0,25 N.20 D.S. 1 tableta 2 puta dnevno. tečaj Za infekcije mokraćnog sustava.	Infekcije respiratornog trakta. Primjena ciprofloksacina indicirana je kod tzv. teških uzročnika (npr. Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, Escherichia coli). Infekcije srednjeg uha, paranazalnih sinusa, osobito ako su uzrokovane gram-negativnim patogenima, uključujući Pseudomonas ili Staphylococcus. Infekcije očiju, bubrega i (ili) urinarnog trakta, genitalnih organa, uključujući upalu dodataka, gonoreju, prostatitis; infekcije trbušne šupljine (na primjer, bakterijske infekcije gastrointestinalnog trakta, bilijarnog trakta, peritonitis), kože i mekih tkiva, kostiju i zglobova (na primjer, osteomijelitis), sepsa. Liječenje i prevencija prijetećih infekcija u bolesnika s oslabljenim zaštitnim funkcijama tijela, na primjer, tijekom liječenja imunosupresivima ili u bolesnika s neutropenijom. Selektivna intestinalna dekontaminacija u bolesnika liječenih imunosupresivnim lijekovima.
10	Rp.: Sol. Sulfacil-natrij 20%-10,0ml. D.S. Kapi za oči, 2 kapi 4 puta dnevno dan. S konjunktivitisom.	Konjunktivitis, blefaritis, kao i neke druge očne bolesti, prevencija blenoreje u novorođenčadi.

Rad u razredu

1. Ispunite testne zadatke

1. Dugodjelujući sistemski sulfonamidi uključuju:

A. Etazol B. Sulfadimetoksin C. Ftalazol D. Urosulfan D. Sulfacil natrij

1. Mehanizam djelovanja derivata oksikinolina je:

A. Stvaranje kompleksnih spojeva s metalnim ionima B. Blokada dehidrofolat reduktaze C. Kompeticija s para-aminobenzojevom kiselinom D. Poremećaj sinteze proteina stijenke mikroba E. Vezanje para-aminobenzojeve kiseline

1. Sulfonamidi blokiraju sintezu folne kiseline u bakterijskoj stanici jer:

A. Konkurirati s para-aminobenzojevom kiselinom B. Pojačati djelovanje para-aminobenzojeve kiseline C. Vezati para-aminobenzojevu kiselinu D. Poremetiti sintezu proteina stijenke mikroba E. Povećati osmotski tlak unutar mikrobne stanice

1. Sulfonamidi za liječenje ulceroznog kolitisa uključuju:

A. Etazol B. Ko-trimoksazol C. Ftalazol D. Salazopiridazin D. Sulfacil natrij

1. Antitrihomonadno i antilambliozno djelovanje ima:

A. Furazolidon B. Etazol C. Ofloksacin D. Ampicilin D. Ketokonazol

1. Navedite mjesta djelovanja sulfonamida i trimetoprima

para-aminobenzojev

Dihidropteridin

Dihidropteorat sintetaza

Dihidropteroična kiselina

Dehidrofolat reduktaza

Sinteza purina

Sinteza

Topoizomeraze Stanična replikacija DNA

zidova

Sinteza nukleotida Sinteza proteina

stanične stijenke

citoplazmatska membrana

1. riješiti probleme

Zadatak #1

Aktivnost dihidrofolat reduktaze inhibira:

Zadatak #2

Aktivnost dihidropteroat sintetaze inhibira:

1. Sulfadimezin 2. Trimetoprim 3. Sulfametoksazol 4. Norsulfazol

Zadatak #3

Aktivnost DNA giraze bakterijskih jezgri inhibira:

1. Dioksidin 2. Ciprofloksacin 3. Lomefloksacin 4. Metronidazol 5. Entefuril.

Zadatak #4

Sulfonamidi blokiraju sintezu folne kiseline u bakterijskom zidu, jer:

1. Oni se natječu s para-aminobenzojevom kiselinom, koja je prethodnik folne kiseline.
2. Pojačavaju djelovanje para-aminobenzojeve kiseline, koja je prirodni antagonist folne kiseline.
3. Oni vežu para-aminobenzojevu kiselinu i tvore neaktivni kompleks

Zadatak #5

Napravite racionalan izbor sintetskog antimikrobnog sredstva:

A. Ambulantna krupozna pneumonija: 1. Ko-trimoksazol 2. Ofloksacin. 3. Ercefuril

B. Bolnička lobarna pneumonija: 1. Ko-trimoksazol 2. Ofloksacin. 3. Ercefuril

Predložite tehnologiju korištenja odabranih sredstava.

1. Riješite probleme na izbor sintetskih antimikrobnih sredstava, uzimajući u obzir stanje organa i sustava pacijentovog tijela, nuspojave i toksične učinke lijekova

Zadatak #6

Sljedeće izjave o sulfonamidima su istinite:

1. Sulfadimetoksin ima dugi poluvijek 2. Salazosulfopiridin se obično koristi za infekcije mokraćnog sustava 3. Sulgin se slabo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta 4. Sulfacil-Na je prikladno sredstvo za topikalnu primjenu u oku 5. Ako se alergijska reakcija pojavi tijekom liječenja, dozu treba smanjiti tijekom 2-3 dana

Zadatak #7

Sulfonamidi:

1. Općenito topljiviji u alkalnom urinu 2. Postižu veće koncentracije u krvi nego u urinu 3. Aktivniji su nakon što se metaboliziraju i acetiliraju u urinu 4. Aktivniji su u alkalnom urinu 5. Mogu se taložiti u urinu stvarajući kristale

Zadatak #8

Sulfonamidi mogu uzrokovati oštećenje bubrega, što može biti posljedica taloženja kristala u sabirnim tubulima bubrega. Čimbenici koji predisponiraju stvaranje kristalnog taloga su:

1. Visoka koncentracija lijeka u urinu 2. Slaba topljivost lijeka u urinu 3. pH urina oko 5,0 4. Istovremena primjena više sulfonamida

Zadatak #9

Najčešći uzročnik infekcija mokraćnog sustava je Proteus koji je vrlo osjetljiv na nitrofurantoin.

1. Točno 2. Netočno

Zadatak #10

Najčešći uzročnik crijevnih infekcija je Escherichia coli, Salmonella, kolera, Enterobacter, bacil dizenterije: 1. Točno 2. Netočno

Zadatak #11

Uzročnici crijevnih infekcija vrlo su osjetljivi na:

1. Ciprofloksacin 2. Nitroksalin 3. Entefuril.

Zadatak #12

Sulfonamidi se metaboliziraju:

1. Acetilacija 2. Konjugacija s glukuronskom kiselinom 3. Konjugacija sa sulfatima

Zadatak #13

Usporavanje i ubrzavanje acetilacije sulfonamida:

1. Genetski uvjetovana 2. Ovisi o tjelesnoj temperaturi. 3. Ovisi o dozi lijeka. 4. Ovisi o dobi bolesnika

Zadatak #14

U alkalnom urinu, sulfonamidi:

1. Manje topljivi 2. Više topljivi 3. Netopljivi 4. Stabilnost sulfonamida ne ovisi o pH urina

Zadatak #15

Za liječenje infekcija mokraćnog sustava doza sulfonamida treba biti:

1. Udvostručena u usporedbi s dozom potrebnom za liječenje sistemske infekcije 2. Jednaka potrebnoj dozi za liječenje sistemske infekcije 3. Manja od potrebne doze za liječenje sistemske infekcije 4. Sulfonamidi nisu učinkoviti za liječenje infekcije mokraćnog sustava

Zadatak #16

Rizik od razvoja kristalurije tijekom terapije sulfonamidima može se smanjiti:

1. Propisivanje više topljivih sulfonamida 2. Alkalinizacija urina 3. Liječenje u pozadini povećanog opterećenja vodom (diureza do 2 litre dnevno) 4. Ništa od navedenog.

1. Utemeljiti racionalnu kombiniranu farmakoterapiju, uzimajući u obzir farmakološku i farmaceutsku interakciju lijekova.

Zadatak #17

Kombinacija sulfonamida s trimetoprimom:

1. Učinkovit jer su osjetljive enzimske reakcije inhibirane

sinteza folne kiseline 2. Sigurna, jer kod ljudi ne dolazi do inhibicijskih reakcija

1. Može uzrokovati anemiju izazvanu lijekovima, koja se uspješno liječi folnom kiselinom bez inhibicije antibakterijskog učinka 4. Djeluje baktericidno, iako su njegove komponente bakteriostatske 5. Lako dovodi do rezistencije na lijekove

Zadatak #18

U ko-trimoksazolu, sulfametoksazol ima prednost u odnosu na druge sulfonamide jer:

1. Najmanje je toksičan 2. Djeluje na isti način kao trimetoprim 3. Najmanje se razvija rezistencija 4. Njegov poluživot sličan je trimetoprimu

Zadatak #19

Kod akutne infekcije mokraćnog sustava, s kiselim urinom, kada uzročnik nije određen, liječenje se može započeti s:

1. Kloramfenikol 2. Tetraciklin 3. Ko-trimoksazol 4. Furazolidon

Zadatak #20

Kod akutne infekcije mokraćnog sustava, s alkalnom mokraćom i nedostatkom identifikacije uzročnika, liječenje može započeti s:

1. Ko-trimoksazol 2. Nitrofurani 3. Sulfonamid 4. Entefuril

Zadatak #21

Navedite lijekove izbora za infekciju mokraćnog sustava uzrokovanu Pseudomonas aeruginosa:

1. Nitrofurani 2. Nalidiksična kiselina 3. Ciprofloksacin 4. Ofloksacin

Zadatak #22

Koji su lijekovi indicirani za liječenje klamidijske infekcije genitourinarnog trakta:

1. nitroksolin 2. palin 3. ofloksacin

Zadatak #23

Uz dugotrajnu primjenu, koji uroantiseptici mogu razviti polineuritis?

1. Biseptol 2. Furagin 3. Nitroksolin

Zadatak #24

Navedite uroantiseptik koji ne uzrokuje crijevnu disbakteriozu:

1. Sulfadimezin 2. Palin 3. Furagin