Tramadol kapsule (50 mg) Tramadol. Tramadol je narkotički analgetik koji može izazvati tešku ovisnost

Tramadol

Međunarodni nezaštićeni naziv

Tramadol

Oblik doziranja

Kapsule 50 mg

Spoj

1 kapsula sadrži

djelatna tvar- tramadol hidroklorid u odnosu na 100% tvar 50 mg

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, magnezijev stearat

sastav ovojnice kapsule: briljantno crno PN (E 151), patentno plavo (E 131), kinolin žuto (E 104), eritrozin (E 127), titanijev dioksid

(E 171), želatina.

Opis

Tvrde želatinske kapsule sa zelenim tijelom i poklopcem, cilindričnog oblika, veličina br. 2. Sadržaj kapsule je bijeli prah.

Farmakoterapijska skupina

Analgetici. opioidi. Opioidi su različiti. Tramadol

ATX kod N02A X02

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, više od 90% tramadola se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija u plazmi postiže se nakon 4,8 sati. Apsolutna bioraspoloživost - 68%. Vezanje na proteine ​​krvne plazme - 20%. Prodire kroz krvno-moždanu i placentarnu barijeru. 0,1% lijeka prelazi u majčino mlijeko. Metabolizira se u jetri. Poluživot je 6 sati. Tramadol hidroklorid i njegovi metaboliti izlučuju se putem bubrega (25-35%) nepromijenjeni. Otprilike 7% se eliminira hemodijalizom.

U bolesnika starijih od 75 godina zabilježeno je produljenje poluvijeka.

Farmakodinamika

Tramadol je analgetik centralnog djelovanja. Ima mješoviti mehanizam djelovanja. Neselektivni je agonist opioidnih mu-, delta- i kapareceptora. Ostali mehanizmi koji su uključeni u analgetski učinak tramadolklorida su inhibicija ponovne pohrane norepinefrina u neuronima i pojačanje serotonergičkog odgovora.

Otvara K+ i Ca++ kanale, uzrokuje hiperpolarizaciju membrana i inhibira provođenje impulsa boli. Analgetski učinak posljedica je smanjenja aktivnosti nociceptivnog sustava i povećanja antinociceptivnog sustava tijela. Tramadol hidroklorid ima antitusivan učinak. Kada se koristi u terapijskim dozama, tramadol hidroklorid ne smanjuje disanje i ne utječe na motilitet crijeva.

Indikacije za upotrebu

Akutni i kronični bolni sindrom umjerene i značajne težine (prije i postoperativno razdoblje, maligne tvorbe, traume, neuralgije)

Upute za uporabu i doze

Dozu i trajanje liječenja određuje liječnik pojedinačno, na temelju intenziteta sindroma boli.

Za odrasle propisano oralno (s malom količinom tekućine, neovisno o unosu hrane) 1 kapsula (50 mg). Za jaku bol, jedna doza može biti 2 kapsule (100 mg).

Dnevna doza ne smije biti veća od 5-6 kapsula. Učestalost doziranja ne smije biti češća od svaka 4 sata.

Lijek se ne smije koristiti dulje nego što je opravdano s terapijskog gledišta. Za bolesnike s umjerenom disfunkcijom jetre/bubrega, kao i za starije osobe, doze se odabiru pojedinačno.

U slučaju umjerenog zatajenja jetre, preporuča se smanjiti dozu ili povećati razmak između doza.

U slučaju umjerenog zatajenja bubrega, preporučljivo je povećati interval između doza. Za bolesnike s klirensom kreatinina manjim od 30 ml/min, interval treba povećati na 12 sati. U takvim slučajevima najveća preporučena dnevna doza je 200 mg. Zbog mogućeg razvoja ovisnosti o tramadolu, liječenje treba biti kratkotrajno i s prekidima. Moguće dobrobiti dugotrajne terapije treba pažljivo razmotriti kako bi se osiguralo da nadmašuju rizik od razvoja ovisnosti.

Nuspojave

Često:

- pojačano znojenje

- glavobolja

- vrtoglavica

Mučnina

• Suha usta

  Promjena apetita

• Nadutost

  Epigastrična bol

• Rijetko:

  Tahikardija

  Osjećaj otkucaja srca

  Snižen krvni tlak do točke kolapsa (ortostatski kolaps)

  Rijetko:

  Slabost

  Letargija

  Smanjena brzina reakcije

  Poremećaj spavanja

  noćne more

  Euforija

  Halucinacije

  Anksioznost

  Emocionalna labilnost

  Depresija

  Amnezija

  Parestezija

  Pospanost

  Epileptiformni napadaji

• Respiratorna depresija

  Poremećena koordinacija i govor

  Sinkopa

  Zbunjenost

  Anksioznost

  Poremećen vid, okus

  Midriaz

  Bradikardija

  Povećan krvni tlak

  Spazam mišića

  Nehotična kontrakcija mišića

  Slabost mišića

  Učestalost nepoznata:

  Povećane razine jetrenih enzima

  - osip

  - svrbež

  - egzantem

  - bulozni osip

  - angioedem

  - anafilaktičke reakcije

  - otežano mokrenje

  - disurija

  - zadržavanje mokraće

  - dispneja

  - pogoršanje bronhijalne astme

  - bronhospazam

  - menstrualne nepravilnosti

  - umor

  - ovisnost o drogama kod pacijenata sklonih zlouporabi droga, kao i kod dugotrajne uporabe velikih doza lijeka.

  Naglo ukidanje lijeka nakon dugotrajnog uzimanja lijeka može izazvati sindrom ustezanja (manifestacije slične simptomima ustezanja od lijeka: psihomotorna agitacija, tjeskoba, razdražljivost, nesanica, tremor, parestezije, napadaji fobije, halucinacije, smetenost, depersonalizacija, paranoja, tinitus, poremećaji gastrointestinalnog trakta).

Kontraindikacije

Preosjetljivost na djelatnu tvar ili druge sastojke lijeka

Akutna alkoholna intoksikacija

Akutno trovanje hipnoticima, analgeticima ili psihotropnim lijekovima

Teško zatajenje jetre

Teško zatajenje bubrega (klirens kreatinina manji od 10 ml/min)

Epilepsija s čestim napadajima

Razdoblje liječenja MAO inhibitorima i sljedećih 14 dana nakon njihovog prekida

Ne koristi se za liječenje ovisnosti o opioidima

Razdoblje trudnoće ili dojenja

Djeca mlađa od 18 godina

Interakcije lijekova

Kada se tramadol propisuje istodobno s lijekovima koji deprimiraju središnji živčani sustav, moguće je međusobno pojačanje središnjih učinaka, uključujući depresiju disanja.

Induktori mikrosomalne oksidacije (karbamazepin, barbiturati) smanjuju jačinu analgetskog učinka i trajanje djelovanja. Dugotrajna primjena opioidnih analgetika ili barbiturata potiče razvoj križne tolerancije.

Anksiolitici povećavaju težinu analgetskog učinka, trajanje anestezije se povećava u kombinaciji s barbituratima. Nalokson aktivira disanje, prekidajući analgeziju nakon primjene opioidnih analgetika. Kada se koristi zajedno s MAO inhibitorima i unutar 14 dana nakon njihovog prekida, furazolidona, prokarbazina i antipsihotika, postoji rizik od razvoja napadaja.

Kinidin povećava koncentraciju tramadola u plazmi i smanjuje sadržaj metabolita M1 zbog kompetitivne inhibicije izoenzima CYP2D6.

Uz istovremenu primjenu tramadola i varfarina povećava se rizik od nuspojava iz sustava koagulacije krvi. Tramadol može izazvati napadaje i/ili razvoj potencijalno po život opasnog serotoninskog sindroma kada se koristi sa serotoninergičkim lijekovima.

Ketokonazol i eritromicin mogu utjecati na metabolizam tramadola. Klinički značaj ove interakcije nije ispitan.

Ondansetron povećava potrebu za tramadolom u bolesnika s postoperativnom boli.

posebne upute

Tijekom liječenja tramadolom ne smijete piti alkohol.

S produljenom primjenom tramadola može se razviti ovisnost i ovisnost o drogama.

Tramadol se ne smije koristiti za liječenje sindroma ustezanja od lijeka.

Potreban je poseban oprez pri propisivanju lijeka bolesnicima s ozljedama glave, povišenim intrakranijalnim tlakom, umjerenim oštećenjem funkcije bubrega ili jetre, bolesnicima sklonim napadajima, kao i bolesnicima preosjetljivim na opijate. Rizik od napadaja može biti veći u bolesnika koji uzimaju lijekove protiv napadaja istodobno s tramadolom. Bolesnicima s epilepsijom u anamnezi i sklonosti epileptičkim napadajima lijek treba propisivati ​​samo ako je prijeko potrebno. S oprezom primjenjivati ​​u liječenju bolesnika s oslabljenom respiratornom funkcijom ili u slučaju istodobne primjene lijekova koji deprimiraju aktivnost središnjeg živčanog sustava, zbog opasnosti od daljnje respiratorne depresije.

Lijek sadrži laktozu, stoga bolesnici s rijetkim nasljednim oblicima nepodnošenja galaktoze, nedostatkom laktaze ili sindromom malapsorpcije glukoze-galaktoze ne smiju koristiti lijek.

Primjena u pedijatriji

Lijek se ne koristi za liječenje djece mlađe od 18 godina.

Primjena tijekom trudnoće ili dojenja

Tramadol prodire kroz placentarnu barijeru, stoga se ne preporučuje primjena lijeka tijekom trudnoće. Ako postoje indikacije za terapiju boli opijatima tijekom trudnoće, trebali biste se ograničiti na jednokratnu upotrebu.

Mala količina Tramadola prelazi u majčino mlijeko, stoga se lijek ne smije koristiti tijekom dojenja. Jednokratnom primjenom dojenje se ne može prekinuti.

Značajke učinka lijeka na sposobnost upravljanja vozilima i potencijalno opasnim mehanizmima

Tijekom primjene lijeka treba se suzdržati od upravljanja vozilima i rada s drugim mehanizmima koji zahtijevaju povećanu pažnju i brze mentalne i motoričke reakcije.

Predozirati

Simptomi: povraćanje, mioza, poremećaji cirkulacije, depresija svijesti (do kome), konvulzije, depresija respiratornog centra do potpunog prestanka disanja.

Liječenje usmjeren na osiguranje prohodnosti dišnih putova, održavanje disanja i kardiovaskularne funkcije.

Protuotrov za depresiju respiratornog centra je nalokson, a za konvulzije - benzodiazepin. Tramadol se slabo eliminira dijalizom, pa odvojena primjena hemodijalize ili hemofiltracije nije dovoljna.

Oblik ispuštanja i pakiranje

svaka tableta sadrži aktivnu tvar - tramadol hidroklorid (u smislu 100% tvari) - 50 mg; pomoćne tvari - laktoza monohidrat, povidon K-25, kalcijev stearat, mikrokristalna celuloza.

Opis

tablete od bijele do bijele s žućkastom nijansom, ravno-cilindrične, skošene. Mramoriranje je dopušteno na površini tableta.

farmakološki učinak

Tramadol je opioidni analgetik s centralnim djelovanjem. Ima mješoviti mehanizam djelovanja. On je neselektivni čisti agonist opioidnih c, d i k receptora i ima maksimalan afinitet za c receptore. Ostali mehanizmi uključeni u analgetske učinke tramadola uključuju inhibiciju neuronske ponovne pohrane norepinefrina i povećano otpuštanje serotonina. Tramadol ima i antitusivni učinak. Za razliku od morfija, analgetske doze tramadola u širokom rasponu ne potiskuju disanje; gastrointestinalni motilitet je manje inhibiran. Učinak na kardiovaskularni sustav obično je slab. Procjenjuje se da je aktivnost tramadola u rasponu od 1/10 do 1/6 aktivnosti morfija.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, apsorpcija je 90%, bioraspoloživost je 60-65%. Maksimalna koncentracija u plazmi pri oralnom uzimanju tableta postiže se unutar 2 sata. Vezanje na proteine ​​plazme - 20%. Volumen distribucije ovisi o načinu primjene; ​​kada se uzima oralno, iznosi 306 litara. Prolazi kroz krvno-moždanu i druge histohematske barijere, uključujući placentarnu, te se izlučuje u majčino mlijeko. Biotransformacija se odvija u jetri demetilacijom i konjugacijom uz stvaranje 11 metabolita (od kojih je 1 aktivan). Stvaranje aktivnog metabolita (M1) ovisi o aktivnosti izoenzima CYP2D6 citokroma P-540. T1/2 u drugoj fazi – 6 sati (tramadol), 7,9 sati (mono-O-dezmetiltramadol); u bolesnika starijih od 75 godina - 7,4 sata (tramadol); za cirozu jetre – 13,3±4,9 sati (tramadol), 18,5±9,4 sati (mono-O-dezmetiltramadol), u teškim slučajevima – 22,3 sata odnosno 36 sati. T1/2 s kroničnim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 5 ml/min) – 11±3,2 sata (tramadol), 16,9±3 sata (mono-O-dezmetiltramadol), u teškim slučajevima – 19,5 sati odnosno 43,2 sata. . Izlučuje se putem bubrega (25-35% nepromijenjeno), prosječna kumulativna stopa izlučivanja putem bubrega je 94%. Oko 7% se eliminira hemodijalizom.

Indikacije za upotrebu

Bolni sindrom jakog i umjerenog intenziteta kod malignih neoplazmi, akutnog infarkta miokarda, ozljeda, tijekom bolnih dijagnostičkih i terapijskih postupaka.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na tramadol ili neku od pomoćnih tvari; porfirija; napad astme; akutno trovanje alkoholom, hipnoticima, analgeticima, opioidima ili psihotropnim lijekovima; istodobna primjena MAO inhibitora (i 2 tjedna nakon njihovog prekida); epilepsija; sindrom povlačenja lijeka; disfunkcija jetre i bubrega; trudnoća; dojenje; djeca do 14 godina.

Trudnoća i dojenje

Kontraindicirano.

Upute za uporabu i doze

Tablete treba progutati cijele s malo vode ili tabletu treba otopiti u jednoj čaši vode. Lijek se uzima neovisno o obroku.

Dozu lijeka treba prilagoditi ovisno o intenzitetu sindroma boli i osjetljivosti bolesnika. Za ublažavanje boli treba odabrati minimalnu učinkovitu terapijsku dozu. Trajanje tijeka liječenja također se određuje pojedinačno, ali lijek se ne smije propisivati ​​duže od razdoblja opravdanog s terapeutskog gledišta. Ako je potrebno dugotrajno liječenje tramadolom, potrebno je pažljivo i redovito u kratkim vremenskim razmacima procjenjivati ​​stanje bolesnika i opravdanost daljnje primjene lijeka.

Za odrasle i adolescente starije od 14 godina, uobičajena jednokratna oralna doza je 50 mg (1 tableta), koja se po potrebi ponavlja svakih 4-6 sati. Ako u roku od 30-60 minuta ne dođe do ublažavanja boli, možete ponoviti dozu u istoj dozi. Za jaku bol može biti potrebna početna doza od 100 mg (2 tablete). Nemojte prekoračiti maksimalnu dnevnu dozu od 400 mg (8 tableta). Ovisno o prirodi i intenzitetu boli, trajanje djelovanja lijeka je 4-8 sati.

Stariji pacijenti

Obično nema potrebe za prilagodbom doze u bolesnika mlađih od 75 godina bez kliničkih dokaza oštećenja jetre/bubrega. U bolesnika starijih od 75 godina eliminacija tramadola može biti produljena. Stoga, ako je potrebno, interval između doza lijeka treba produljiti u skladu s bolesnikovom potrebom za ublažavanjem boli.

Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega/jetre

U bolesnika s bubrežnom/jetrenom insuficijencijom, eliminacija lijeka je spora. Stoga se produljenje intervala između doza lijeka mora pažljivo pratiti u skladu s bolesnikovim potrebama za ublažavanje boli.

U bolesnika s klirensom kreatinina<30 мл/мин интервал между приемами препарата должен быть увеличен до 12 часов. Трамадол не рекомендуется принимать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин).

Budući da se vrlo malo tramadola uklanja hemodijalizom, obično nije potrebno uzimati dodatnu dozu tramadola nakon postupka hemodijalize.

Nuspojava

Učestalost mogućih nuspojava klasificirana je kako slijedi:

Vrlo često (≥1/10)

Često (≥1/100 do<1/10)

Manje često (≥1/1000 do<1/100)

Rijetko (≥1/10000 do<1/1000)

Jako rijetko (<1/10000)

Nepoznato (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka).

Najčešće nuspojave koje se mogu javiti tijekom liječenja tramadolom su mučnina i vrtoglavica, a javljaju se u više od 1 od 10 bolesnika.

Od strane kardiovaskularnog sustava: manje često: ubrzan rad srca, slabost, vaskularni kolaps. Ove se nuspojave mogu pojaviti osobito u uspravnom položaju i tijekom tjelesne aktivnosti. Rijetko: bradikardija, arterijska hipertenzija.

Iz središnjeg živčanog sustava: vrlo često: vrtoglavica; često: glavobolja; rijetko: gubitak koordinacije, nesvjestica, poremećaji govora, promjene apetita, parestezije, tremor, smanjeno disanje, epileptični napadaji.

Epileptiformni napadaji primijećeni su uglavnom nakon primjene visokih doza tramadola ili nakon istodobne primjene lijekova koji mogu izazvati napadaje ili sniziti prag napadaja.

S mentalne strane: rijetko: halucinacije, zbunjenost, nesanica i noćne more.

Mentalni poremećaji mogu biti različiti u manifestaciji (ovisno o pojedincu i trajanju uporabe lijeka). To može uključivati ​​promjene u raspoloženju (obično dobro raspoloženje, ponekad razdražljivost), promjene u kognitivnim i osjetilnim sposobnostima (promjene u osjetilnoj percepciji i svijesti, koje mogu dovesti do pogrešaka u donošenju odluka).

Mogu se razviti ovisnost, zlostavljanje i reakcije ustezanja. Reakcije ustezanja nakon prestanka uzimanja lijeka tipične su za opijate i uključuju: agitaciju, anksioznost, nervozu, nesanicu, hiperkineziju, tremor, gastrointestinalne simptome. Vrlo rijetko se javljaju napadaji panike, tjeskobe, halucinacije, parestezije, tinitus, zbunjenost, delirij, depersonalizacija, gubitak osjećaja za stvarnost i paranoja.

Od organa vida: rijetko: zamagljen vid, mioza, midrijaza.

Iz gastrointestinalnog trakta: vrlo često: mučnina; često: povraćanje, zatvor, suha usta; rijetko: proljev, želučane tegobe (na primjer, osjećaj punoće u želucu, nadutost).

Iz dišnog sustava i medijastinalnih organa: rijetko: otežano disanje, depresija disanja; nepoznato: pogoršanje postojeće astme, iako uzročno-posljedična veza nije utvrđena.

Sa kože: često: znojenje; rijetko: svrbež, osip, crvenilo kože. Iz mišićno-koštanog sustava: rijetko: smanjena snaga mišića.

Iz jetre i bilijarnog trakta: vrlo rijetko: povećane transaminaze.

Iz urinarnog sustava: rijetko: poteškoće s mokrenjem, disurija, retencija urina.

Iz reproduktivnog sustava: nepoznato: smanjen libido, impotencija, erektilna disfunkcija, izostanak menstruacije, neplodnost. Ako se ove nuspojave razviju, potrebno je procijeniti razinu spolnih hormona.

Ostalo: rijetko: alergijske reakcije (kao što su otežano disanje, piskanje, oticanje kože) i reakcije šoka (iznenadno zatajenje cirkulacije).

Kada se tramadol uzima istodobno sa serotonergičkim lijekovima, bolesnike je potrebno pažljivo pratiti ako se razviju sljedeći simptomi: agitacija, halucinacije, ubrzani otkucaji srca, vrućica, pojačano znojenje, zimica ili tremor, trzanje mišića (grčevi mišića) ili rigidnost (ukočenost), gubitak koordinacije , mučnina, povraćanje ili proljev (vidjeti odjeljak Mjere opreza - Serotoninski sindrom).

Predozirati

Simptomi: specifična mioza, povraćanje, kardiovaskularni kolaps, poremećaj svijesti do kome, konvulzije i depresija disanja do respiratornog zastoja.

Liječenje: Treba poduzeti opće mjere prve pomoći. Osigurati prohodnost dišnih putova (moguća je aspiracija), respiratornu i cirkulatornu potporu ovisno o simptomima.

U slučaju predoziranja oralnim oblicima, preporuča se ispiranje želuca i uporaba aktivnog ugljena unutar 2 sata nakon uzimanja tramadola; kasnije čišćenje probavnog sustava može biti korisno samo ako se koriste visoke doze.

Protuotrov za respiratornu depresiju je nalokson. U ispitivanjima na životinjama utvrđeno je da nalokson nema učinka na napadaje. U tom slučaju primjenjuje se diazepam.

Tramadol se hemodijalizom ili hemofiltracijom izlučuje samo u minimalnim količinama iz krvnog seruma. Stoga liječenje akutnog predoziranja tramadolom hemodijalizom ili hemofiltracijom nije dovoljno za uklanjanje intoksikacije.

Interakcija s drugim lijekovima

Tramadol se ne smije uzimati zajedno s MAO inhibitorima. Reakcije opasne po život koje utječu na središnji živčani, respiratorni i kardiovaskularni sustav primijećene su kod pacijenata koji su primali MAO inhibitore unutar 14 dana od primjene opioida petidina. Ne može se isključiti slična interakcija s MAO inhibitorima pri primjeni tramadola.

Istovremena primjena tramadola i lijekova koji deprimiraju središnji živčani sustav, uključujući alkohol, može pojačati njihov učinak na središnji živčani sustav.

Rezultati farmakokinetičkih studija pokazali su da istodobna ili prethodna primjena cimetidina (inhibitora enzima) vjerojatno neće dovesti do klinički značajne interakcije. Istodobna ili prethodna primjena karbamazepina (induktora enzima) može smanjiti analgetski učinak i skratiti trajanje djelovanja tramadola.

Kombinacija miješanih agonista/antagonista (npr. buprenorfin, nalbufin, pentazocin) i tramadola se ne preporučuje jer kombinacija teoretski može smanjiti analgetski učinak čistog agonista.

Potreban je oprez pri primjeni tramadola s derivatima kumarina (npr. varfarin) budući da postoje izvješća o povećanom INR-u (INR) s teškim krvarenjem i krvarenjem u nekih bolesnika.

Lijekovi koji inhibiraju CYP3A4, uključujući ketokonazol i eritromicin, mogu inhibirati metabolizam tramadola (O-demetilacija) i njegovog aktivnog O-demetiliranog metabolita. Klinički značaj ove interakcije nije ispitan.

Mali broj studija pokazao je da prije ili postoperativna primjena selektivnih antagonista 5HT3 serotoninskih receptora (ondansetron) povećava potrebu za tramadolom u bolesnika s postoperativnom boli.

Dugotrajna primjena opioidnih analgetika i barbiturata potiče razvoj križne tolerancije. Kinidin povećava koncentraciju tramadola u plazmi i smanjuje koncentraciju metabolita M1 zbog kompetitivne inhibicije koenzima CYP2D6. Postoje dokazi o smanjenju koncentracije fluorokinolona u plazmi (ciprofloksacin, ofloksacin) kada se premedikiraju tramadolom tijekom kirurških intervencija.

Tramadol može potaknuti razvoj napadaja i povećati sposobnost selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina, inhibitora ponovne pohrane serotonina i norepinefrina, tricikličkih antidepresiva, antipsihotika i drugih lijekova koji snižavaju prag napadaja, kao što su bupropion, mirtazapin, tetrahidrokanabinol, da izazovu napadaje.

Istodobna primjena tramadola i serotonergičkih lijekova, kao što su selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina, inhibitori ponovne pohrane serotonina i norepinefrina, triciklički antidepresivi, MAO inhibitori i mirtazapin, može doprinijeti razvoju serotoninskog sindroma (vidjeti Mjere opreza - Serotoninski sindrom).

Postoji rizik od razvoja serotoninskog sindroma kada se pojavi jedan od sljedećih simptoma:

Spontani klonus mišića;

Inducibilni ili očni klonus s uznemirenošću ili znojenjem;

Tremor i hiperrefleksija;

Hipertenzija, tjelesna temperatura >38°C, inducibilni ili očni klonus.

Prekid uzimanja svih serotonergičkih lijekova prva je i glavna intervencija za serotoninski sindrom. U većine bolesnika to dovodi do brzog smanjenja simptoma tijekom 6-12 sati i njihovog potpunog nestanka unutar 24 sata. Ostale potrebne mjere su simptomatska terapija i individualna njega.

Mjere opreza

Lijek se s oprezom propisuje kod ovisnosti o opioidima, traumatske ozljede mozga, šoka, gubitka svijesti nepoznatog porijekla, disfunkcije respiratornog centra, povišenog intrakranijalnog tlaka kod traumatske ozljede mozga, bolesti mozga, poremećaja funkcije bubrega i jetre te bolesnika s epilepsijom. . Primjena tramadola može komplicirati dijagnozu akutne boli u abdominalnoj regiji.

Tramadol se primjenjuje s iznimnim oprezom u bolesnika osjetljivih na opijate. U bolesnika koji su primali tramadol u preporučenim dozama zabilježeni su napadaji. Rizik se može povećati s dozama većim od preporučene najveće dnevne doze (400 mg). Kada se koristi zajedno s lijekovima koji snižavaju prag napadaja, tramadol može povećati rizik od epileptičkih napadaja. U bolesnika s epilepsijom ili sklonih epileptičkim napadajima tramadol se koristi samo iz zdravstvenih razloga.

U bolesnika s respiratornom depresijom ili istodobnom primjenom depresora središnjeg živčanog sustava ili ako je najveća preporučena dnevna doza značajno prekoračena, lijek se propisuje s oprezom jer može doći do respiratorne depresije. Tramadol ima nizak potencijal ovisnosti. Kod produljene primjene može se razviti tolerancija, psihička i fizička ovisnost. U bolesnika sklonih zlouporabi lijekova ili ovisnosti, liječenje tramadolom treba provoditi samo kratko vrijeme i pod strogim liječničkim nadzorom.

Tramadol nije prikladan za nadomjesnu terapiju u bolesnika ovisnih o opioidima. Iako je tramadol opioidni agonist, on ne suzbija simptome ustezanja od morfija.

Lijek sadrži laktozu pa ga ne smiju primjenjivati ​​bolesnici s rijetkim nasljednim oblicima nepodnošenja galaktoze, nedostatkom laktaze ili sindromom malapsorpcije glukoze-galaktoze.

Serotoninski sindrom: Kada se tramadol uzima istodobno sa serotonergičkim lijekovima, bolesnike je potrebno pažljivo pratiti ako se razviju sljedeći simptomi: agitacija, halucinacije, ubrzani otkucaji srca, vrućica, pojačano znojenje, zimica ili tremor, trzanje mišića (grčevi mišića) ili rigidnost (ukočenost), gubitak koordinacije , mučnina, povraćanje ili proljev. Simptomi se obično razviju unutar nekoliko sati do nekoliko dana od početka istodobne terapije opioidima s drugim lijekovima. Međutim, simptomi se mogu razviti kasnije, osobito nakon povećanja doze lijekova. Ako se sumnja na serotoninski sindrom, prekinite opioide i/ili druge popratne lijekove.

Adrenalna insuficijencija: Bolesnike treba pomno pratiti ako se jave simptomi insuficijencije nadbubrežne žlijezde, poput mučnine, povraćanja, gubitka apetita, umora, slabosti, omaglice ili niskog krvnog tlaka. Ako se sumnja na insuficijenciju nadbubrežne žlijezde, potrebno je provesti dijagnostičko testiranje. Po potrebi, ako je nalaz testa pozitivan, potrebno je propisati liječenje kortikosteroidima i prekinuti opioide. Ako se opioidi prekinu, potrebno je provesti naknadnu procjenu funkcije nadbubrežne žlijezde kako bi se utvrdila potreba za nastavkom ili prekidom terapije kortikosteroidima.

Nedostatak androgena: Kronična uporaba opioida može utjecati na hipotalamo-hipofizno-gonadalnu osovinu, što može dovesti do nedostatka androgena, što se očituje kao nizak libido, impotencija, erektilna disfunkcija, amenoreja i neplodnost. Ako se pojave simptomi ili znakovi nedostatka androgena, potrebno je provesti laboratorijsku dijagnostiku.

Najbolje prije datuma

Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

Djelatna tvar

Tramadol hidroklorid (tramadol)

Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje

Tablete bijela sa slabo primjetnim inkluzijama, okrugla, ravna, blago hrapava, zakošena, s karakterističnim mirisom jagode.

Pomoćne tvari: laktoza, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, krospovidon, makrogol 4000, natrijev saharin, koloidni silicijev oksid, aroma.

10 komada. - blisteri (1) - kartonske kutije.
10 komada. - blisteri (2) - kartonske kutije.
10 komada. - blisteri (3) - kartonske kutije.
10 komada. - blisteri (5) - kartonske kutije.

Kapsule tvrda želatina, žutog tijela i zelene kapice; sadržaj kapsule je bijeli ili gotovo bijeli prah.

Pomoćne tvari: kalcijev hidrogenfosfat, natrijev škrobni glikolat, magnezijev stearat.

Sastav ovojnice kapsule:želatina, titanijev dioksid, žuti željezov oksid, indigotin (E132).

10 komada. - konturno ćelijsko pakiranje (1) - kartonska pakiranja.
10 komada. - pakiranje s konturnim ćelijama (2) - pakiranja od kartona.
10 komada. - pakiranje s konturnim ćelijama (3) - pakiranja od kartona.
10 komada. - pakiranje s konturnim ćelijama (5) - pakiranja od kartona.
10 komada. - pakiranje s konturnim ćelijama (10) - pakiranja od kartona.

10 ml - tamna staklena bočica s kapaljkom (1) - kartonska pakiranja.
20 ml - tamna staklena bočica s kapaljkom (1) - kartonska pakiranja.
50 ml - tamna staklena bočica s kapaljkom (1) - kartonska pakiranja.
100 ml - tamna staklena bočica s kapaljkom (1) - kartonska pakiranja.

farmakološki učinak

Opioidni analgetik s mješovitim mehanizmom djelovanja. Odnosi se na analgetike centralnog djelovanja. Ima izražen analgetski učinak. Neselektivni antagonist opioidnih mu-, delta- i kappa receptora u središnjem živčanom sustavu s najvećim afinitetom za mu receptore. Inhibira ponovnu pohranu neurona i pojačava oslobađanje serotonina. Također ima antitusivni učinak i ne ometa gastrointestinalni motilitet.

Trajanje djelovanja je oko 4-8 sati.

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon primjene, tramadol se brzo i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (oko 90%). Cmax u krvi određuje se nakon otprilike 2 sata.Bioraspoloživost je oko 70%, ne ovisi o unosu hrane i povećava se s ponovljenom primjenom lijeka.

Distribucija

Vezanje za proteine ​​plazme je oko 20%. Tramadol prodire kroz BBB i placentarnu barijeru. Otprilike 0,1% izlučuje se u majčino mlijeko.

Metabolizam

Metabolizira se demetilacijom i konjugacijom u 11 metabolita, od kojih samo jedan (O-demetiltramadol) ima izraženu farmakološku aktivnost (2-4 puta veću od aktivnosti tramadola).

Uklanjanje

Tramadol i njegovi metaboliti izlučuju se uglavnom putem bubrega (do 90%) i kroz crijeva (oko 10%). T1/2, bez obzira na način primjene, iznosi oko 6 sati.U starijih bolesnika, sa i sa zatajenjem bubrega, vrijednost T1/2 se povećava.

Indikacije

— bolni sindrom umjerenog i jakog intenziteta različite etiologije (postoperativno razdoblje, trauma, bol u bolesnika s rakom);

— u svrhu ublažavanja bolova tijekom bolnih dijagnostičkih ili terapijskih postupaka.

Kontraindikacije

- stanja praćena depresijom disanja ili teškom depresijom središnjeg živčanog sustava (otrovanje alkoholom, tabletama za spavanje, narkotičkim analgeticima, psihotropnim lijekovima);

- istodobna primjena MAO inhibitora (i 2 obroka nakon njihovog povlačenja);

- trudnoća;

- razdoblje laktacije (uporaba je moguća samo iz zdravstvenih razloga);

- dob do 14 godina;

- preosjetljivost na lijek.

Doziranje

Tablete

početna doza - 1 tableta. (50 mg) oralno s malom količinom tekućine, neovisno o obrocima; ako nema učinka unutar 30-60 minuta, možete uzeti još 1 tabletu; na snažna bol jedna doza odmah može biti 100 mg (2 tablete). Učinak, ovisno o jačini boli, traje 4-8 sati.Dnevna doza tramadola ne smije biti veća od 400 mg (8 tableta).

Trajanje i režim primjene određuje liječnik

Tablete se mogu progutati bez žvakanja, isprati potrebnom količinom tekućine, neovisno o obrocima, ili prethodno otopiti u 1/2 čaše vode.

Kapsule

Dozu lijeka odabire liječnik pojedinačno ovisno o intenzitetu i prirodi boli.

Odrasli i tinejdžeri stariji od 14 godina: početna doza - 1 kapsula (50 mg) oralno s malom količinom tekućine, neovisno o obrocima; ako nema učinka unutar 30-60 minuta, možete uzeti još 1 kapsulu; na jaka bol jedna doza odmah može biti 100 mg (2 kapsule). Učinak, ovisno o jačini boli, traje 4-8 sati.Dnevna doza tramadola ne smije biti veća od 400 mg (8 kapsula).

Ovaj oblik doziranja ne treba propisivati djeca tjelesne težine manje od 25 kg i mlađe od 14 godina.

Stariji bolesnici, bolesnici s oštećenom funkcijom jetre i bubrega ako je potrebno, interval između doza lijeka treba povećati.

Trajanje i režim primjene određuje liječnik.

Kapsule treba progutati bez žvakanja, s potrebnom količinom tekućine, neovisno o obrocima.

Oralna otopina

Dozu lijeka odabire liječnik pojedinačno ovisno o intenzitetu i prirodi boli.

Odrasli i tinejdžeri stariji od 14 godina: doza je 50 mg (20 kapi). Ako nema željenog učinka, možete uzeti još 20 kapi nakon 30-60 minuta. Ako je potrebno, lijek se može ponovno uzeti nakon 4-6 sati.Dnevna doza ne smije biti veća od 400 mg (160 kapi).

Za djeca od 1 do 14 godina pojedinačna doza je 1-2 mg/kg tjelesne težine. Približne doze za djecu navedene su u tablici (1 kap otopine odgovara približno 2,5 mg tramadola g/x).

starije osobe

bolesnika, bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i bubrega po potrebi povećati razmak između doza lijeka.Propisani broj kapi uzimati s malo tekućine ili sa šećerom neovisno o obrocima. Trajanje i režim primjene određuje liječnik.

Bočica s uređajem za doziranje opremljena je čepom zaštićenim od djece. Da biste otvorili bočicu, pritisnite čep i okrenite ga lijevo-desno.

Nuspojave

Najčešći simptomi su vrtoglavica, mučnina, zatvor, glavobolja, pospanost (u 15-30% bolesnika), povraćanje, svrbež, simptomi psihostimulativnog djelovanja, astenija, znojenje, dispepsija, suha usta, proljev (5-15% bolesnika). ).

S učestalošću manjom od 5% mogući su gubitak tjelesne težine, hipotenzija i tahikardija, parestezije, halucinacije, tremor, bolovi u trbuhu, poremećaji vida i retencija urina.

Učestalost nuspojava raste s povećanjem trajanja uzimanja lijeka. Uz dugotrajnu primjenu u velikim dozama ne može se isključiti mogućnost razvoja ovisnosti o drogama.

O svim nuspojavama, uklj. koji nisu gore navedeni trebate prijaviti svom liječniku.

Predozirati

Simptomi: suženje zjenica, povraćanje, depresija disanja i konvulzije.

Liječenje: Prva pomoć kod trovanja je održavanje odgovarajuće plućne ventilacije i simptomatska terapija u specijaliziranom odjelu. U blažim slučajevima dovoljno je ispiranje želuca. Prijava nije odlučujuća, jer ne uklanja sve simptome trovanja i može izazvati konvulzije. Hemodijaliza nije vrlo učinkovita. Za konvulzije se savjetuje intravenska primjena diazepama.

Interakcije lijekova

Uz istovremenu primjenu tramadola s lijekovima koji imaju depresivni učinak na središnji živčani sustav, kao i s etanolom, njihov učinak može biti pojačan.

Uz istovremenu primjenu tramadola s drugim induktorima metaboličkih enzima, analgetski učinak tramadola može biti oslabljen.

Sustavnom primjenom barbiturata, posebice fenobarbitala, postoji mogućnost smanjenja analgetskog učinka opioidnih analgetika.

Dugotrajna primjena opioidnih analgetika ili barbiturata potiče razvoj križne tolerancije.

Nalokson aktivira disanje, eliminirajući analgeziju nakon uporabe opioidnih analgetika.

posebne upute

U starijih bolesnika tramadol se primjenjuje u povećanim intervalima.

Lijek treba primjenjivati ​​s oprezom i pod nadzorom liječnika u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega i jetre, s traumatskim ozljedama mozga, povišenim intrakranijalnim tlakom, u bolesnika s epilepsijom, kao i u osoba s ovisnošću o opioidima.

Pod strogim liječničkim nadzorom iu smanjenim dozama, Tramadol treba koristiti u pozadini učinaka anestezije, hipnotika i psihotropnih lijekova.

Lijek se ne smije kombinirati s narkotičkim analgeticima zbog slabe predvidljivosti učinka interakcije.

Uz dugotrajnu primjenu karbamazepina učinak tramadola može biti slabiji.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Dok koristite tramadol, ne smijete voziti automobil ili raditi druge poslove koji zahtijevaju povećanu pozornost.

Trudnoća i dojenje

Tijekom trudnoće treba izbjegavati dugotrajnu primjenu Tramadola zbog rizika od razvoja ovisnosti u fetusa i sindroma ustezanja u neonatalnom razdoblju.

Ako je potrebno uzimati ga tijekom dojenja, treba uzeti u obzir da se tramadol u malim količinama izlučuje u majčino mlijeko.

Tramadol je narkotički analgetik koji se koristi za ublažavanje bolova kod ozbiljnih ozljeda i tumora. Lijek brzo uklanja bol, ali je manje učinkovit od morfija.

Obrazac za otpuštanje

Tramadol je uglavnom dostupan kao otopina za injekcije. Također se proizvode i drugi oblici lijeka (tablete, kapsule, rektalni supozitoriji), ali ih tijelo slabije apsorbira, pa se rjeđe koriste u medicinskoj praksi.

Tramadol injekcijska otopina pakirana je u sterilne staklene bočice skrivene u kartonskoj ambalaži.

Učinak lijeka

Injekcije tramadola imaju učinak opijumskog analgetika. Oni proizvode sljedeći učinak na tijelo pacijenta:

• inhibira provođenje impulsa boli kroz živčani sustav;
• otvara kanale kalcija i kalija;
• povećava učinak sedativa;
• aktivira opioidne receptore u mozgu i leđnoj moždini.

Važno! Kompleksni učinak pomaže gotovo potpunom uklanjanju boli, jer je čak i leđna moždina podložna utjecaju opijumskog analgetika.

Zbog snažnog narkotičkog djelovanja lijek je uvršten na listu prioriteta za kontrolu droga u Ruskoj Federaciji.

Sastav tvari

Za proizvodnju se koriste pomoćne tvari za stvaranje injekcijske otopine, a glavna aktivna komponenta je tramadol hidroklorid.

Farmakokinetika

Tvar apsorbiraju stanična tkiva za 90%. Od apsorbiranog tramadol hidroklorida, apsorbira se samo 68%. Uz stalnu upotrebu lijeka, tijelo počinje bolje percipirati lijek i apsorbirati velike doze tvari.

Lijek prodire kroz placentarnu barijeru i utječe na embrij, pa se tijekom trudnoće koristi s velikim oprezom. Aktivna tvar također doseže 0,1% u majčinom mlijeku dojilja.

Na kraju puta, tvar se izlučuje putem bubrega, oko 35% tramadol hidroklorida uklanja se nepromijenjeno iz izvornog oblika.

Općenito, analgetski učinak traje ne više od 4-8 sati, nakon čega je potrebna ponovljena injekcija lijeka.

Indikacije za uporabu lijeka

Tramadol je namijenjen borbi protiv jake boli. Stoga se može propisati za svaku jaku bol. Glavna područja primjene:

• ublažavanje boli tijekom operacija;
• smanjenje nelagode tijekom endoskopije;
• suzbijanje boli kod malignih tumora i raka;
• smanjena osjetljivost kronično upaljenog područja;
• liječenje gnojnih upala praćenih jakom boli;
• ublažavanje boli kod pacijenata koji su pretrpjeli ozbiljnu traumu;
• sve druge situacije kada je terapijski ili dijagnostički postupak popraćen jakom boli.

Budući da se tvar smatra narkotikom i da je njeno oslobađanje u Ruskoj Federaciji strogo kontrolirano, analgetik se ne može koristiti za bilo kakvu blagu bol. "Tramadol" je usmjeren na uklanjanje teške boli, što značajno smanjuje kvalitetu života, uzrokuje nesanicu, moralnu i živčanu iscrpljenost.

Način primjene otopine za injekciju

Doziranje prvo treba odrediti liječnik koji je propisao lijek pacijentu. Veličina dnevne doze lijeka ovisi o sljedećim čimbenicima:

• težina pacijenta;
• dob;
• razina osjetljivosti na bol;
• stupanj boli koja ga obuzima.

Važno! Što je bol jača i što je pacijentu teže s njom se nositi, to će doza tramadola biti veća.

Tijek terapije i njegovo trajanje također odabire liječnik. Ne biste trebali kršiti preporuke koje su im dane, jer to može rezultirati nuspojavama ili smanjenjem učinkovitosti liječenja.

Lijek možete primijeniti:

• potkožno;
• intravenozno (morate polako pritisnuti špricu);
• intramuskularno.

Za pravilno davanje injekcija morate imati minimalne medicinske vještine.

Ako liječnik nije propisao pacijentu drugačiji tijek lijeka, potrebno je slijediti sljedeće upute za korištenje injekcija Tramadola:

1. Koristite 50-100 mg kao početnu dozu (to odgovara 1-2 ml otopine).
2. Ako učinak gore navedene doze nije dovoljan, dozu treba povećati. Ponovljeno (ne prije 60 minuta) potrebno je primijeniti još 1 ml otopine za injekciju.
3. Tijekom dana možete koristiti do 400 mg (8 ml otopine), ako smanjene doze ne dopuštaju potpuno uklanjanje boli. Tada je početna doza lijeka 100 mg.
4. Ako se lijek koristi za starije pacijente, interval između doza tvari treba biti veći od 60 minuta. To je zbog usporavanja metabolizma starijih osoba, zbog čega kod učestale primjene analgetika može doći do predoziranja.
5. Kod liječenja raka dopuštena je doza veća od 400 mg dnevno, ali samo uz dopuštenje stručnjaka.

Kontraindikacije za uporabu

Lijek ima niz kontraindikacija za upotrebu. Glavna zabrana je mlađa od 14 godina. Djeca loše podnose opijumske analgetike, brzo razvijaju ovisnost, što može rezultirati ozbiljnim zdravstvenim problemima.

Ostale kontraindikacije:

• primjena MAO inhibitora tijekom primjene analgetika ili 2 tjedna prije njegovog propisivanja;
• alergijske reakcije karakteristične za uporabu droga opijuma;
• rizik od respiratorne depresije kod bronhijalne astme i sličnih stanja;
• teška disfunkcija jetre i bubrega;
• poremećaji CNS-a.

Strogo je zabranjeno propisivanje lijeka ako se pacijent nedavno otrovao tabletama za spavanje, drogama ili alkoholnim pićima.

Nuspojave od primjene Tramadola

Budući da je lijek opijum, popis nuspojava na tijelo pacijenta je prilično opsežan. Glavni problemi koji se mogu pojaviti tijekom uporabe analgetika:

1. Pojačano znojenje tijela. Izražava se čak i uz umjerenu tjelesnu aktivnost.
2. Zbunjenost, usporenost ili ubrzanje misli.
3. Glavobolje i migrene dugotrajne prirode.
4. Povećana stimulacija živčanog sustava, koja se izražava nizom nuspojava - drhtanje ruku, zbunjeni govor, izražene emocije, učinak euforije.
5. Brzo umor čak i pri izvođenju osnovnih radnji.
6. Sklonost stalnoj pospanosti (ako se ne primijeti suprotan učinak - hiperekscitabilnost).
7. Nesanica.
8. Neispravna koordinacija pokreta i udova.
9. Napadi brzog otkucaja srca.
10. Mučnina koja napreduje do povraćanja.
11. Proljev i drugi privremeni gastrointestinalni poremećaji.
12. Depresivna ili manična stanja.
13. Poremećaj pamćenja: amnezija, u kojoj se trenutni događaji slabo sjećaju.
14. Alergijske reakcije - svrbež kože, crvenilo, osip i koprivnjača.
15. Poremećaji vizualne i okusne percepcije, uključujući halucinacije; ponekad - kršenje taktilne percepcije.
16. Poremećaji izlučivanja mokraće: inkontinencija, bolno mokrenje itd.
17. Promjene u menstrualnom ciklusu. Premještanje ili potpuni izostanak menstruacije (privremeno).

Zbog širokog spektra nuspojava, Tramadol se propisuje samo kada je korist od primjene lijeka veća od moguće štete. Upečatljiv primjer su slučajevi kada jaka bol kod raka ne dopušta da se krećete, radite ili čak jedete hranu.

U slučaju dugotrajne uporabe lijeka, koja se ne preporučuje za umjerenu bol, može se razviti ovisnost o drogama. Izražava se nizom tipičnih simptoma - razdražljivost, poremećaji spavanja, prekomjerno znojenje, simptomi ustezanja itd. Kada koristite Tramadol, morate stalno pratiti stanje pacijenta i pokušati izbjeći ovisnost.

Dopuštenost lijeka tijekom trudnoće i dojenja

Liječnici dopuštaju upotrebu lijeka i tijekom nošenja djeteta i tijekom dojenja djeteta. Međutim, u oba slučaja važno je biti oprezan.

Tramadol u manjoj mjeri utječe na dijete tijekom dojenja. Tada postotak tvari koja dopire do bebe ne prelazi 0,1%. Međutim, ovaj postotak može negativno utjecati na stanje djeteta. Ako se uoče alergijske reakcije u nedostatku komplementarne hrane, očiti poremećaji u radu živčanog sustava (nesanica, apatija ili povećana aktivnost), važno je konzultirati stručnjaka.

Ne preporuča se koristiti lijek tijekom trudnoće, jer u malim dozama ulazi u placentu i može izazvati ovisnost u embriju. Kratki tijek lijeka dopušten je ako bol uzrokuje jak stres kod majke, što je još opasnije za dijete.

Interakcija s alkoholom

• halucinacije;
• poremećaji svijesti;
• poremećaji koordinacije;
• hipertenzija;
• povećana živčana ekscitabilnost;
• te drugi učinci koji su karakteristični za osobu u stanju alkoholiziranosti ili opojnosti.

Ako pacijent koristi vitalne lijekove na bazi alkohola, preporuča se, ako je moguće, zamijeniti ih analogima bez alkohola. Ako to nije moguće učiniti, trebate potražiti savjet od liječnika koji je propisao lijek ili sličnog stručnjaka. On može donijeti jednu od sljedećih odluka:

• privremeno smanjiti dozu lijeka na bazi alkohola;
• smanjiti broj doza lijeka mjesečno;
• privremeno prekinuti uzimanje lijeka i zamijeniti ga sličnim.

Nemoguće je potpuno otkazati važne lijekove, jer to može dovesti do oštrog pogoršanja zdravlja, pa čak i predstavlja opasnost od smrti.

Ako je pacijent kojem su propisane injekcije Tramadola sklon alkoholizmu, vrlo je važno pratiti njegovo ponašanje i ne dopustiti mu da pije alkohol.

Interakcija s drugim lijekovima

Ne koristiti istodobno s lijekovima koji deprimiraju središnji živčani sustav (sedativi). Tramadol uzrokuje pojačanu sedaciju, osobito ako lijek sadrži etanol.

Također se ne smije koristiti istodobno s kinidinom, jer ovaj lijek može uzrokovati povećanje koncentracije tramadola i predoziranje.

Uz stalnu upotrebu narkotičkog analgetika istodobno s barbituratom, učinkovitost oba lijeka može se smanjiti.

Koristite tijekom vožnje

Ne preporučuje se primjena lijeka ako se pacijent sprema voziti ili će uskoro obavljati aktivnosti opasne po život (interakcija sa strojevima za rezanje u tvornicama i sl.). Tijekom razdoblja uzimanja lijeka preporuča se uzeti bolovanje, napustiti mentalne profesionalne aktivnosti i naporan rad koji zahtijeva fine motoričke sposobnosti i pažnju.

Pri primjeni lijeka smanjuje se:

• brza reakcija;
• razina koncentracije;
• koordinacija pokreta;
• fine motorike ruku.

Predozirati

Predoziranje se može postići ako konzumirate više od 8 mg lijeka po kilogramu tjelesne težine. Dakle, maksimalna dopuštena doza od 400 mg, koja se koristi za umjerenu bol, kontraindicirana je u bolesnika tjelesne težine do 50 kg: može uzrokovati predoziranje.

Ako se poštuju doze koje je odredio stručnjak, samo prečesta primjena lijeka može dovesti do predoziranja. To se posebno odnosi na starije osobe, kod kojih je trajanje uklanjanja lijeka iz tijela produljeno (više od 8 sati).

Lijek ne dovodi odmah do maksimalnog stupnja predoziranja, u početku se simptomi poremećaja možda uopće ne primjećuju. Ovisno o tome koliko je dopuštena doza prekoračena, razvijaju se simptomi tri faze trovanja:

1. Prva razina. Izražava se tipičnim simptomima trovanja: mučninom i pojačanim znojenjem, smanjenim otkucajima srca i sniženim krvnim tlakom. Rijetko se javlja blaga groznica. Pacijent može primijetiti vrtoglavicu, glavobolju, "mrlje" - crne točke, zamagljen vid.
2. Druga faza. Počinju problemi s disanjem. Bolesnik diše plitko i teško. Otkucaji srca se i dalje pogoršavaju, a opaža se suženje zjenica. Javlja se jaka bol u području abdomena. Može doći do proljeva. Postaje teško kretati se, a primjetno je značajno usporavanje tjelesnih reakcija.
3. Treća faza. Mogu se javiti napadaji i drugi simptomi epilepsije, a često se javlja i oticanje pluća ili grkljana. Počinje gušenje ili grč pluća, što može dovesti do gubitka svijesti. Depresija CNS-a često rezultira komom. Ako se pacijentu ne pomogne, može nastupiti smrt.

Ovo predoziranje ne može se nadoknaditi ispiranjem želuca. Ako primijetite simptome prekoračenja dopuštene doze, morate se obratiti liječniku kako bi on mogao brzo nadoknaditi opasno stanje uz pomoć detoksikacije i posebnih lijekova.

Budući da predoziranje može dovesti do kome i smrti, morate se pažljivo pridržavati uputa liječnika i pažljivo odmjeriti potrebnu dozu lijeka. To se posebno odnosi na starije ljude. Ne mogu jednostavno slijediti upute u pakiranju: važno je posjetiti stručnjaka kako bi on stručno i individualno propisao tijek terapije.

Analozi lijeka

Lijek se može zamijeniti sličnim narkotičkim analgeticima. Primjena nenarkotičkih lijekova protiv jake boli nije opravdana.

Mogući analozi:

• Tramal;
• Protradon;
• Sintradon;
• Tramolin;
• Tramundin retard;
• Tramolin retard.

Tramadol se može zamijeniti analozima samo uz dopuštenje liječnika.

Također možete koristiti različite oblike lijeka:

• kapsule;
• tablete;
• otopina za unutarnju upotrebu.

Ako je nezgodno raditi stalne injekcije, možete zamijeniti oblik otpuštanja jednim od gore navedenih. Ali da biste to učinili, morate ponovno posjetiti liječnika i zatražiti recept, inače se lijek neće prodavati čak i ako imate recept za kupnju ampula.

Kada mijenjate oblik otpuštanja lijeka, morate uzeti u obzir da je stupanj apsorpcije različitih verzija lijeka različit. Stoga je doziranje malo drugačije. Liječnik će unijeti sve potrebne izmjene u recept.

Uvjeti skladištenja, rok trajanja i puštanje iz ljekarni

Lijek se izdaje strogo prema receptu. Kupnja bez recepta ili korištenje krivotvorenih recepata kažnjivo je zakonom.

Uvjeti čuvanja: na temperaturi do 20 stupnjeva, na suhom i tamnom mjestu. Preporučljivo je ne vaditi ampule iz pakiranja. Držati podalje od djece.

Rok trajanja – 2 godine.

Opće karakteristike. Spoj:

Djelatna tvar: tramadol hidroklorid 100,0 mg

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat (mliječni šećer) - 225,0 mg; krumpirov škrob - 85,0 mg; magnezijev stearat - 5,0 mg; talk - 5,0 mg; mikrokristalna celuloza - 60,0 mg; povidon (polivinilpirolidon) - 20,0 mg.

Farmakološka svojstva:

Farmakodinamika. Tramadol je opioidni analgetik sa središnjim mehanizmom djelovanja. To je neselektivni potpuni agonist |>, 5- i k-opioidnih receptora s visokim afinitetom za beta-opioidne receptore. Drugi mehanizam djelovanja tramadola, koji pojačava njegov analgetski učinak, je supresija ponovne pohrane norepinefrina u neuronima i povećano oslobađanje serotonina.
Tramadol ima antitusivan učinak. U terapijskim dozama ne inhibira disanje i praktički ne utječe na motilitet crijeva. Učinak na kardiovaskularni sustav je slab. Analgetski potencijal tramadola je 1/10-1/6 aktivnosti morfija.

Farmakokinetika. Kada se uzima oralno, apsorpcija je oko 90%. Razdoblje poluapsorpcije je oko 0,4 sata.Nakon oralne primjene bioraspoloživost je oko 68%. U usporedbi s drugim opioidnim analgeticima, apsolutna bioraspoloživost tramadola je visoka. Vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije u plazmi nakon oralne primjene je 2 sata.
Vezanje za proteine ​​plazme je oko 20%. Prodire kroz krvno-moždanu i placentarnu barijeru. Manje količine tramadola i njegovog desmetiliranog derivata (0,1% odnosno 0,02%) prelaze u majčino mlijeko.
Izoenzimi CYP3A4 i CYP2D6 sudjeluju u metabolizmu tramadola, čija supresija drugim tvarima može utjecati na koncentraciju tramadola i njegovog aktivnog metabolita u krvi. Do danas nisu utvrđene klinički značajne interakcije s drugim lijekovima posredovane ovim mehanizmom.
Tramadol i njegovi metaboliti izlučuju se prvenstveno urinom, s prosječnom kumulativnom stopom izlučivanja putem bubrega od 90%.
Poluživot tramadola (T) je približno 6 sati, neovisno o načinu primjene. U bolesnika starijih od 75 godina, poluvijek se može povećati za 1,4 puta; za cirozu jetre do 13,3±4,9 sati (tramadol), 18,5±9,4 sati (O-dezmetiltramadol), u teškim slučajevima - do 22,3 sata odnosno 36 sati. T1/2 at (klirens kreatinina manji od 5 ml/min) - 11±3,2 sata (tramadol), 16,9±3 sata (O-dezmetiltramadol), u teškim slučajevima - do 19,5 sati i 43,2 sata respektivno.
U jetri se metabolizira N- i O-demetilacijom, nakon čega slijedi konjugacija s glukuronskom kiselinom. Samo O-desmetiltramadol ima farmakološku aktivnost. Postoje značajne individualne razlike u koncentracijama ostalih metabolita. U urinu je otkriveno 11 metabolita tramadola. U terapijskim dozama, farmakokinetika tramadola je linearna. Odnos između koncentracije tramadola u serumu i analgetskog učinka ovisi o dozi i razlikuje se među pojedincima. Obično su učinkovite koncentracije tramadola u serumu od 100-300 ng/ml.

Indikacije za upotrebu:

Umjereni i jaki bolni sindrom različitih etiologija (na primjer, bol u bolesnika s rakom, s ozljedama iu postoperativnom razdoblju). Bolni dijagnostički i terapijski postupci.

Važno! Upoznajte liječenje

Upute za upotrebu i doziranje:

Iznutra. Tablete se gutaju cijele, bez obzira na unos hrane, bez žvakanja, s dovoljnom količinom tekućine.
Dozu treba odabrati pojedinačno ovisno o intenzitetu sindroma boli i individualnoj osjetljivosti pacijenta. Preporučene doze su okvirne. Trajanje liječenja lijekom određuje se pojedinačno. Pri liječenju je uvijek potrebno odabrati najmanju učinkovitu dozu lijeka. Kod liječenja sindroma kronične boli trebate se pridržavati određenog rasporeda uzimanja lijeka. Odrasli i adolescenti stariji od 14 godina Jedna doza je 50 mg tramadola. Ako je analgetski učinak nedovoljan, nakon 30-60 minuta ponovno se uzima 50 mg tramadola. Za intenzivnu bol, preporučena jednokratna doza je 100 mg tramadola.
Ovisno o intenzitetu sindroma boli, analgetski učinak obično traje 4-6 sati.U postoperativnom razdoblju moguća je kratkotrajna primjena viših doza lijeka (u ranim fazama nakon operacije). Dnevna doza tramadola ne smije premašiti 400 mg, osim u posebnim okolnostima (na primjer, bol kod raka ili jaka postoperativna bol).
Bolesnici stariji od 75 godina
U bolesnika starijih od 75 godina bez kliničkih dokaza jetrenog ili bubrežnog oštećenja obično nije potrebna prilagodba doze tramadola. U bolesnika ove dobne skupine eliminacija tramadola može biti sporija. Stoga, ako se čini potrebnim, interval između doza lijeka može se povećati u skladu sa stanjem bolesnika. Bolesnici sa zatajenjem bubrega ili na dijalizi i bolesnici sa zatajenjem jetre
Ako je bubrežna i/ili jetrena funkcija oštećena, eliminacija tramadola iz tijela je usporena. Ako je potrebno, interval između doza lijeka treba povećati.
Trajanje terapije
Tramadol se ni pod kojim okolnostima ne smije koristiti dulje nego što je potrebno. Kod dugotrajne primjene tramadola, ovisno o intenzitetu ili etiologiji bolnog sindroma, potrebno je periodično praćenje (ako je potrebno, s pauzama u uzimanju lijeka) kako bi se utvrdila potreba za daljnjom terapijom i optimizacijom doze.

Značajke primjene:

U bolesnika s ovisnošću o opioidima, ozljedama glave, šokom, u bolesnika s poremećajima svijesti nepoznate etiologije, poremećajima disanja ili oštećenjem centra za disanje, povišenim intrakranijalnim tlakom, tramadol treba primjenjivati ​​samo uz izuzetan oprez.
Lijek treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s teškom intolerancijom na opioide alergijskog i nealergijskog podrijetla.
U bolesnika koji su uzimali tramadol u preporučenim dozama primijećene su nuspojave. Rizik od razvoja napadaja može se povećati ako se prekorači najveća preporučena dnevna doza lijeka (400 mg). Uzimanje tramadola može povećati rizik od napadaja u bolesnika koji uzimaju lijekove koji snižavaju prag napadaja. Bolesnici s epilepsijom i bolesnici skloni razvoju napadaja trebaju uzimati tramadol samo iz zdravstvenih razloga. Tramadol ima manji potencijal za ovisnost o drogama. Međutim, kod dugotrajne uporabe moguća je ovisnost, fizička i psihička ovisnost. U bolesnika sklonih zlouporabi droga ili ovisnosti o drogama, liječenje tramadolom treba provoditi samo u kratkim ciklusima i pod liječničkim nadzorom.
Tramadol nije prikladan za supstitucijsku terapiju u bolesnika s ovisnošću o opioidima. Iako je tramadol opioidni agonist, ne može poništiti apstinenciju od opioida.

UTJECAJ NA SPOSOBNOST UPRAVLJANJA VOZILOM I RADA S MEHANIZMIMA
Tramadol čak i u preporučenim dozama može izazvati pospanost i druge nuspojave na lijekove od strane središnjeg živčanog sustava, pa može utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i drugih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija. Tijekom uzimanja tramadola potrebno je suzdržati se od vožnje vozila i potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija, osobito kada se koriste istodobno s drugim psihotropnim lijekovima.

Nuspojave:

Najčešće nuspojave su vrtoglavica, zabilježena u više od 10% bolesnika.
Učestalost se određuje na sljedeći način:
Vrlo često: 21/10;
Često: 21/100,<1/10;
Manje često: 21/1000,<1/100;
Rijetko: >1/10 000<1/1000;
Jako rijetko:<1/10 000;
Nepoznata učestalost: ne može se odrediti iz dostupnih podataka.
- Od strane kardiovaskularnog sustava: Manje često: učinci na kardiovaskularnu regulaciju (palpitacije, ortostatska hipotenzija ili). Ove nuspojave uglavnom se opažaju kod intravenske primjene lijeka ili kod značajnog fizičkog napora. Rijetko: povišeni krvni tlak.
- Metabolizam i prehrana Rijetko: promjene u apetitu.
- Od strane dišnog sustava Rijetko: depresija disanja, . Ako se preporučene doze značajno prekorače uz istovremenu primjenu drugih lijekova koji deprimiraju središnji živčani sustav (SŽS), moguća je respiratorna depresija.
Primijećeno je pogoršanje bronhijalne astme, međutim uzročno-posljedična veza s upotrebom lijeka nije utvrđena. Poremećaji živčanog sustava Vrlo često: omaglica. Često: pospanost. Rijetko: konvulzije, nevoljne kontrakcije mišića, gubitak koordinacije, nesvjestica.
Konvulzije su moguće nakon primjene visokih doza tramadola i pri istodobnoj primjeni s lijekovima koji snižavaju prag napadaja. Nepoznata učestalost: poremećaji govora.
-Psihički poremećaji: Rijetko: smetenost i noćne more. Nakon primjene tramadola moguće su razne rijetko opažene nuspojave iz psihe (ovisno o osobnim karakteristikama bolesnika i trajanju liječenja). Te nuspojave uključuju promjene raspoloženja (obično, ponekad), promjene motoričke aktivnosti (obično smanjene, ponekad povećane), kognitivne i perceptivne smetnje (npr. donošenje odluka, perceptivne smetnje). Može se razviti ovisnost o drogama. Mogući simptomi ustezanja slični su onima kod ustezanja od opioida: tjeskoba, nervoza, poremećaji spavanja, hiperkinezija, tremor i gastrointestinalni simptomi. Ostali simptomi koji su vrlo rijetki tijekom prekida uzimanja tramadola uključuju: jaku tjeskobu, halucinacije, parestezije, tinitus i druge vrlo rijetke simptome središnjeg živčanog sustava (dezorijentiranost u vremenu i prostoru, halucinacije, depersonalizacija, derealizacija, paranoja).
-Na dijelu organa vida Rijetko: zamagljen vid. Učestalost nepoznata: .
-Poremećaji probavnog sustava Vrlo često: mučnina. Često: , suha usta, . Manje često: mučenje, osjećaj težine u epigastriju,.
- Poremećaji kože i potkožnog tkiva Često: znojenje. Manje često: svrbež, osip.
- Od strane mišićno-koštanog sustava Rijetko: mišićna slabost.
-Na dijelu jetre i bilijarnog trakta.U nekim slučajevima došlo je do povećanja aktivnosti "jetrenih" enzima koji koincidira s terapijom tramadolom.
- Od strane bubrega i mokraćnog sustava Rijetko: poremećaji mokrenja (otežano mokrenje i retencija urina).
-Od strane imunološkog sustava
Rijetko: alergijske reakcije (kratkoća daha, piskanje, angioedem) i anafilaksija.
-Opći poremećaji Često: pojačan umor.

Interakcija s drugim lijekovima:

Tramadol se ne smije koristiti istovremeno ili unutar 14 dana nakon prekida uzimanja MAO inhibitora. Po život opasne interakcije lijekova koje uključuju simptome središnjeg živčanog sustava, respiratorne i kardiovaskularne simptome prijavljene su u bolesnika liječenih MAO inhibitorima unutar 14 dana prije početka primjene opioidnog analgetika petidina. Slične interakcije s MAO inhibitorima moguće su i pri primjeni tramadola. Istodobna primjena tramadola i depresora SŽS-a, uključujući alkohol, može povećati nuspojave SŽS-a. Primjećuje se da uz istovremenu ili prethodnu primjenu cimetidina (inhibitor mikrosomalnih jetrenih enzima) klinički značajne interakcije nisu vjerojatne. Istovremena ili prethodna primjena karbamazepina (induktora mikrosomalnih jetrenih enzima) može smanjiti analgetski učinak tramadola i skratiti njegovo djelovanje.
Ne preporučuje se kombinirati tramadol s opioidnim agonistima-antagonistima (npr. buprenorfin, nalbufin, pentazocin), jer analgetski učinak tramadola kao potpunog agonista opioidnih receptora može biti smanjen. Tramadol može uzrokovati napadaje i pojačati učinak selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI) i tricikličkih antidepresiva. antipsihotici i drugi lijekovi koji snižavaju prag za napadaje i tako dovode do razvoja napadaja.
U izoliranim slučajevima uočen je razvoj serotoninskog sindroma povezan s primjenom tramadola u kombinaciji s drugim serotonergičkim lijekovima, kao što su selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina (SSRI) ili MAO inhibitori. Mogući simptomi serotoninskog sindroma uključuju smetenost, agitaciju, povišenu temperaturu, znojenje, ataksiju, hiperrefleksiju, mioklonus i proljev. Prekid uzimanja serotonergičkih lijekova uzrokuje brzo povlačenje simptoma. Potrebna terapija određena je kliničkom slikom i težinom simptoma.
Uz istovremenu primjenu tramadola i neizravnih antikoagulansa - derivata kumarina (na primjer, varfarina), potrebno je pažljivo pratiti bolesnike, jer su neki od njih doživjeli porast međunarodnog normaliziranog omjera (INR) s razvojem krvarenja i ekhimoze. .
Drugi inhibitori izoenzima CYP3A4, na primjer, ketokonazol i eritromicin, mogu inhibirati metabolizam tramadola (N-demetilacija) i moguće aktivnog O-desmetiltramadola. Klinički značaj ove interakcije nije ispitan.
Postoje ograničeni dokazi da je prije ili postoperativna primjena antiemetika iz skupine blokatora 5-HT3-serotoninskih receptora (npr. ondansetron) povećala potrebu za tramadolom u bolesnika s postoperativnim bolnim sindromom.

Kontraindikacije:

Preosjetljivost na tramadol ili druge sastojke lijeka. Akutno s alkoholom, hipnoticima, analgeticima, opioidima ili drugim psihotropnim lijekovima. Kontraindicirana je istodobna primjena tramadola s inhibitorima monoaminooksidaze (MAOI), kao i unutar 14 dana nakon prestanka njihove primjene. , nije podložan adekvatnoj kontroli lijekova Kao lijek za liječenje sindroma ustezanja od opioida Dob do 14 godina Nedostatak laktaze, intolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze.

PAŽLJIVO
U bolesnika s ovisnošću o drogama o opioidima S traumatskom ozljedom mozga, u bolesnika u stanju šoka, u bolesnika s poremećajem svijesti nepoznatog porijekla, u bolesnika s poremećajima disanja i poremećenom aktivnošću centra za disanje, s povišenim intrakranijalnim tlakom.
U bolesnika s utvrđenom teškom intolerancijom na opioide alergijskog i nealergijskog porijekla.
U slučaju epilepsije koja se može adekvatno kontrolirati lijekovima ili u bolesnika podložnih razvoju napadaja, tramadol se može koristiti samo iz zdravstvenih razloga (vidjeti dio „Posebne upute”).
U bolesnika s poviješću zlouporabe droga ili ovisnosti o opioidima, liječenje tramadolom treba provoditi u kratkim ciklusima i pod liječničkim nadzorom (vidjeti dio "Posebne upute").

Predozirati:

U slučaju predoziranja tramadolom treba očekivati ​​simptome karakteristične za narkotičke analgetike. Mogući simptomi: povraćanje, kolaps, depresija svijesti do kome, konvulzije, depresija respiratornog centra do apneje.
Liječenje: osiguranje prohodnosti dišnih putova. Održavanje disanja i kardiovaskularne aktivnosti ovisno o simptomima. Ako je disanje oslabljeno, primjenjuje se nalokson. Za napadaje, diazepam treba primijeniti intravenski. U slučaju predoziranja lijekom u oblicima doziranja za oralnu primjenu, aktivni ugljen se mora primijeniti i primijeniti unutar prva dva sata nakon predoziranja. Nakon uzimanja posebno velikih doza lijeka u tabletama, uklanjanje želučanog sadržaja može biti učinkovito kasnije. i neučinkoviti su.

Uvjeti skladištenja:

Čuvati na suhom mjestu, zaštićeno od svjetlosti, na temperaturi ne višoj od 25 °C. Čuvati izvan dohvata djece.

Uvjeti za odmor:

Na recept

Paket:

Tablete 100 mg.
10, 20 tableta u blister pakiranju od polivinilkloridne folije i tiskane lakirane aluminijske folije.
10, 20, 30, 40, 50 ili 100 tableta u polimernom spremniku za lijekove. Jedan spremnik ili 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 ili 10 blister pakiranja zajedno s uputama za uporabu stavljaju se u kartonsku kutiju.