Sulfametoksazol je učinkovito antimikrobno sredstvo.
Predstavljeni su analozi lijeka co-trimoxazole [sulfametoksazol + trimetoprim] (co-trimoxazole), u skladu s medicinskom terminologijom, nazvani "sinonimi" - lijekovi koji su međusobno zamjenjivi u svojim učincima na tijelo, koji sadrže jedan ili više identičnih aktivnih sastojaka. Prilikom odabira sinonima, uzmite u obzir ne samo njihovu cijenu, već i zemlju proizvodnje i ugled proizvođača.
Opis lijekaKo-trimoksazol [sulfametoksazol + trimetoprim] (ko-trimoksazol)- Kombinirani antimikrobni lijek koji se sastoji od sulfametoksazola i trimetoprima. Sulfametoksazol, po strukturi sličan para-aminobenzojevoj kiselini (PABA), remeti sintezu dihidrofolne kiseline u bakterijskim stanicama, sprječavajući uključivanje PABA u njezinu molekulu. Trimetoprim pojačava učinak sulfametoksazola ometajući redukciju dihidrofolne kiseline u tetrahidrofolnu kiselinu, aktivni oblik folne kiseline odgovoran za metabolizam proteina i diobu mikrobnih stanica. To je baktericidni lijek širokog spektra, aktivan protiv sljedećih mikroorganizama: Streptococcus spp. (hemolitički sojevi su osjetljiviji na penicilin), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (uključujući enterotoksogene sojeve), Salmonella spp. (uključujući Salmonella typhi i Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (uključujući sojeve otporne na ampicilin), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (uključujući Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, neke vrste Pseudomonas (osim Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (uključujući Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); protozoe: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogene gljive, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp. Otporni na lijek: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., virusi. Inhibira vitalnu aktivnost Escherichia coli, što dovodi do smanjenja sinteze timina, riboflavina, nikotinske kiseline i drugih vitamina B u crijevima. Popis analoga
Bilješka! Popis sadrži sinonime Co-trimoxazole [Sulfamethoxazole + Trimethoprim] (Co-trimoxazole), koji imaju sličan sastav, tako da možete sami odabrati zamjenu, uzimajući u obzir oblik i dozu lijeka koju Vam je propisao liječnik. Prednost dajte proizvođačima iz SAD-a, Japana, zapadne Europe, kao i poznatim tvrtkama iz istočne Europe: Krka, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Geksal, Teva, Zentiva. | Obrazac za otpuštanje(po popularnosti) | cijena, utrljati.
|
| Bactrim |
| Suspenzija za oralnu primjenu 240 mg / 5 ml 100 ml (Senexy S.a.S. (Francuska) | 162.50
|
| Bactrim forte |
| Berlocid 240 |
| Berlocid 480 |
| Bi-Septin |
| Biseptol |
| Tab 120mg N20 Poljska (POLFA Pabianicki tvornica (Poljska) | 35.20
|
| 480 mg br. 28 tab (pogon POLFA Pabianicki (Poljska) | 96.80
|
| Suspenzija 80ml Poljska (MEDANA Farma (Poljska) | 138.50
|
| Biseptol 480 |
| Brifeseptol |
| Groseptol |
| Duseptol |
| Duo-Septol |
| Ko-trimoksazol |
| 480 mg br. 10 tab FST - LS (Pharmstandard - Leksredstva OJSC (Rusija) | 25.20
|
| Ko-trimoksazol |
| Ko-trimoksazol [sulfametoksazol + trimetoprim] (ko-trimoksazol) |
| Ko-trimoksazol-Acree |
| 480 mg br. 20 tab (Akrikhin KhFK OJSC (Rusija) | 36.90
|
| Ko-trimoksazol-Biosinteza |
| Ko-trimoksazol-Rivopharm |
| Ko-trimoksazol-STI |
| Cotripharm 480 |
| Metosulfabol |
| Oriprim |
| Polseptol |
| Septrin |
| Sinersul |
| Sulotrim |
| Sumetrolim |
| trimezol |
| Tsiplin |
RecenzijeIspod su rezultati anketa posjetitelja stranice o lijeku ko-trimoksazol [sulfametoksazol + trimetoprim] (ko-trimoksazol). Oni odražavaju osobne osjećaje ispitanika i ne mogu se koristiti kao službena preporuka za liječenje ovim lijekom. Toplo preporučujemo da se posavjetujete s kvalificiranim zdravstvenim radnikom kako biste odredili personalizirani tijek liječenja. Rezultati ankete posjetitelja
Izvješće o učinku posjetiteljaIzvješće posjetitelja o nuspojavamaInformacije još nisu dane Izvješće o procjeni troškova posjetiteljaInformacije još nisu dane Izvješće o učestalosti posjetitelja po danuInformacije još nisu dane Izvješće o doziranju posjetiteljaInformacije još nisu dane Izvješće o datumu početka posjetiteljaInformacije još nisu dane Izvješće posjetitelja o vremenu prijemaInformacije još nisu dane Izvješće posjetitelja o dobi pacijentaInformacije još nisu dane Recenzije posjetiteljaSlužbene upute za uporabu
Postoje kontraindikacije! Prije uporabe pročitajte upute
SUMETROLIM ®Djelatni sastojci Sumetrolima - sulfametoksazol i trimetoprim - utječu na metabolizam folne kiseline u bakterijama. Sulfametoksazol inhibira ugradnju para-aminobenzojeve kiseline u dihidrofolnu kiselinu u bakterijskoj stanici. Uz to, sulfametoksazol kompetitivno inhibira dihidropteroat sintetazu. Trimetoprim specifično inhibira dihidrofolat reduktazu, koja katalizira pretvorbu dihidrofolne kiseline u tetrahidrofolnu kiselinu. To jest, sulfametoksazol i trimetoprim utječu na isti lanac biokemijskih reakcija u različitim fazama, potencirajući međusobno djelovanje. Djelatna tvar:
sulfametoksazol 2500 mg
trimetoprim 500 mg
u jednoj bočici sirupa (100 ml) sulfametoksazol 400 mg
trimetoprim 80 mg
u jednoj tableti Indikacije za upotrebu:
Bolesti gornjeg i donjeg respiratornog trakta:
akutni i kronični bronhitis, bronhiektazije, upala pluća, tonzilitis, sinusitis, faringitis.
Infekcije bubrega i urinarnog trakta:
akutni i kronični cistitis, pijelitis, pijelonefritis, uretritis.
Upalne bolesti žučnog mjehura i bilijarnog trakta:
kolecistitis, kolangitis.
Infekcije gastrointestinalnog trakta:
enteritis, trbušni tifus, paratifus, dizenterija.
Infekcije kože: pioderma, furunkuloza, apsces, infekcije rana.
Bolesti genitourinarnog trakta:
uretritis uzrokovan gonococcusom, prostatitis.
Kontraindikacije:
Zatajenje jetre i bubrega, poremećaji krvne slike, preosjetljivost na sulfonamide, trudnoća (prvo tromjesečje i razdoblje prije poroda).
Doziranje:
U slučajevima akutne infekcije potrebno je propisivati najmanje 4 dana, a zatim u dozi održavanja do postizanja asimptomatske kliničke slike najmanje 2 dana.
Za odrasle- početna dnevna doza je 2 tablete 2 puta dnevno (maksimalno 3 tablete 2 puta dnevno) ujutro i navečer nakon jela; Doza održavanja je 1 tableta 2 puta dnevno.
Za djecu: u dobi od 1 godine - 1/4 tablete 2 puta dnevno ili 1 ml sirupa 2 puta dnevno; u dobi od 2-6 godina - 1/4-1/2 tablete 2 puta dnevno ili 6-8 ml sirupa 2 puta dnevno; u dobi od 7-12 godina - 1/2-1 tableta 2 puta dnevno ili 8-16 ml sirupa 2 puta dnevno nakon jela.
1/4 tablete ili 4 ml sirupa sadrži 20 mg trimetoprima i 100 mg sulfametoksazola. NuspojaveLoše zdravlje, glavobolje, osip od lijekova, želučane tegobe (kako bi se spriječilo potonje, preporučljivo je propisati malu količinu klorovodične kiseline). Rijetko se javljaju prolazni poremećaji hematopoetskog sustava (leukopenija, smanjenje broja trombocita i folne kiseline), koji nestaju primjenom folne kiseline. Disfunkcija jetre. Interakcije lijekovaIzbjegavajte istovremenu primjenu sa: oralni antikoagulansi (pojačani antikoagulacijski učinak)fenitoin (moguće povećanje sadržaja fenitoina u krvnom serumu do toksične razine)oralni antidijabetici (rizik od hipoglikemije)metotreksat (njegov sadržaj u krvnom serumu može doseći toksične razine)salicilati, fenilbutazon i naproksen (mogu povećati sadržaj sulfanilamida u krvnom serumu do toksičnog)
Upozorenje:
Zabranjeno je propisivanje lijeka nedonoščadi, novorođenčadi i dojenčadi do 6 tjedana starosti! Do 3 mjeseca života lijek se može propisati samo u iznimnim slučajevima!
S ograničenom funkcijom bubrega - kako bi se izbjegla kumulacija - dopušteno je propisivati lijek samo u smanjenim dozama (preporuča se odrediti koncentraciju u krvnoj plazmi).
Kod dugotrajne primjene lijeka potrebno je sustavno praćenje krvne slike (uključujući i broj trombocita!). Ako se tijekom uporabe lijeka primijeti egzantem, prijem treba odmah prekinuti!
Tijekom liječenja Sumetrolimom potrebno je paziti na unos dovoljne količine tekućine.
Potreban je oprez pri propisivanju lijeka: u slučajevima anemije uzrokovane nedostatkom folne kiseline, kada se propisuje u bolesnika s alkoholizmom i u bolesnika koji uzimaju imunosupresive.
Tijekom dojenja - u prvih 6 tjedana - treba izbjegavati primjenu lijeka. Međutim, ako su infekciju uzrokovali uzročnici rezistentni na sve antibiotike, ali uzročnici osjetljivi na sulfonamide, tada tijekom liječenja majke i sljedeća 3 mjeseca novorođenče treba dobivati mlijeko druge majke ili, u krajnjem slučaju, ono potrebno ga je prebaciti na umjetno hranjenje. Paket:
1 boca sirupa (100 ml)
20 tableta
Informacije na stranici potvrdila je liječnica-terapeut E.I. Vasiljeva. |
Klinička i farmakološka skupina
06.035 (Antibakterijski sulfonamidni lijek)
farmakološki učinak
Kombinirani antimikrobni lijek koji se sastoji od sulfametoksazola i trimetoprima. Sulfametoksazol, po strukturi sličan para-aminobenzojevoj kiselini (PABA), remeti sintezu dihidrofolne kiseline u bakterijskim stanicama, sprječavajući uključivanje PABA u njezinu molekulu. Trimetoprim pojačava učinak sulfametoksazola ometajući redukciju dihidrofolne kiseline u tetrahidrofolnu kiselinu, aktivni oblik folne kiseline odgovoran za metabolizam proteina i diobu mikrobnih stanica.
To je baktericidni lijek širokog spektra, aktivan protiv sljedećih mikroorganizama: Streptococcus spp. (hemolitički sojevi su osjetljiviji na penicilin), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (uključujući enterotoksogene sojeve), Salmonella spp. (uključujući Salmonella typhi i Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (uključujući sojeve otporne na ampicilin), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (uključujući Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, neke vrste Pseudomonas (osim Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (uključujući Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); protozoe: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogene gljive, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Otporni na lijek: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., virusi.
Inhibira vitalnu aktivnost Escherichia coli, što dovodi do smanjenja sinteze timina, riboflavina, nikotinske kiseline i drugih vitamina B u crijevima.
Farmakokinetika
Kada se uzima oralno, apsorpcija je 90%. T Cmax - 1-4 sata, terapijska razina koncentracije ostaje 7 sati nakon jedne doze. Dobro raspoređen u tijelu. Prodire kroz krvno-moždanu barijeru, placentarnu barijeru i u majčino mlijeko. U plućima i mokraći stvara koncentracije veće od sadržaja u plazmi. U manjoj mjeri nakuplja se u bronhijalnom sekretu, vaginalnom sekretu, sekretu i tkivu prostate, tekućini srednjeg uha (kod upale), cerebrospinalnoj tekućini, žuči, kostima, slini, očnoj očnoj vodici, majčinom mlijeku, intersticijske tekućine. Vezanje za proteine plazme je 66% za sulfametoksazol i 45% za trimetoprim.
Sulfametoksazol se u većoj mjeri metabolizira uz stvaranje acetiliranih derivata. Metaboliti nemaju antimikrobno djelovanje.
Izlučuje se putem bubrega u obliku metabolita (80% unutar 72 sata) i nepromijenjen (20% sulfametoksazol, 50% trimetoprim); mala količina - kroz crijeva. T1/2 sulfametoksazola - 9-11 sati, trimetoprima - 10-12 sati, u djece - značajno manje i ovisi o dobi: do 1 godine - 7-8 sati, 1-10 godina - 5-6 sati. starije osobe i bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega T1/2 se povećava.
Doziranje
Unutra, intravenozno, intramuskularno. U svakom obliku doziranja kvantitativni omjer trimetoprima i sulfametoksazola je 1:5.
Iznutra ( tablete), - 960 mg jednom ili 480 mg 2 puta dnevno. U slučaju teških tijek infekcija- 480 mg 3 puta dnevno, sa kronične infekcije doza održavanja - 480 mg 2 puta dnevno. Djeca 1-2 god- 120 mg 2 puta dnevno, 2-6 godina- 120-240 mg 2 puta dnevno, 6-12 godina- 240-480 mg 2 puta dnevno.
Suspenzija: djeca 3-6 mjeseci - 120 mg 2 puta dnevno, 7 mjeseci-3 godine - 120-240 mg 2 puta dnevno, 4-6 godina - 240-480 mg 2 puta dnevno, 7-12 godina - 480 mg 2 puta dnevno, odrasli i djeca starija od 12 godina - 960 mg 2 puta dnevno. Sirup za djecu: djeca od 1-2 godine - 120 mg 2 puta dnevno, 2-6 godina - 180-240 mg 2 puta dnevno, 6-12 godina - 240-480 mg 2 puta dnevno.
Minimalno trajanje liječenja je 4 dana; nakon nestanka simptoma terapija se nastavlja 2 dana. Kod kroničnih infekcija tijek liječenja je dulji. Na akutna bruceloza- 3-4 tjedna, sa trbušni tifus i paratifus- 1-3 mjeseca
Za prevencija recidiva kroničnih infekcija mokraćnog sustava odrasli i djeca starija od 12 godina- 480 mg 1 puta dnevno noću, djeca mlađa od 12 godina- 12 mg/kg/dan. Trajanje liječenja je 3-12 mjeseci. Tijek liječenja akutnog cistitisa kod djece od 7-16 godina je 480 mg 2 puta dnevno tijekom 3 dana.
Na gonoreja- 1920-2880 mg/dan za 3 doze.
Na gonorealni faringitis(s preosjetljivošću na penicilin) - 4320 mg 1 puta dnevno tijekom 5 dana. Na upala pluća uzrokovana Pneumocystis carinii, - 120 mg/kg/dan s intervalom od 6 sati tijekom 14 dana.
Parenteralno: ja/m odrasli i djeca starija od 12 godina - 480 mg svakih 12 sati, djeca 6-12 godina - 240 mg svakih 12 sati.
IV kapanje, odrasli i djeca starija od 12 godina - 960-1920 mg svakih 12 sati, djeca 6-12 godina - 480 mg 2 puta dnevno; 6 mjeseci-5 godina - 240 mg 2 puta dnevno; 6 tjedana-5 mjeseci - 120 mg 2 puta dnevno.
Kako bi se postigla maksimalna učinkovitost, konstantne koncentracije trimetoprima u plazmi ili serumu treba održavati na ili iznad 5 mcg/mL.
Malarija koju uzrokuje Plasmodium falciparum, - intravenska infuzija (1920 mg 2 puta dnevno) tijekom 2 dana. Djeci će biti potrebna odgovarajuća smanjena doza.
Za postizanje većih koncentracija u likvoru, primijeniti intravenski (otopljen u 200 ml otapala) 1 sat 2 puta dnevno.
Na zatajenja bubrega doza ovisi o vrijednosti CC: sa CC preko 25 ml/min- standardna doza; na 15-25 ml/min- standardna doza 3 dana, zatim pola standardne doze. Na CC manji od 15 ml/m2 u je propisana polovica standardne doze samo uz pozadinu hemodijalize.
Neposredno prije primjene otopiti u sljedećim omjerima: 480 mg (5 ml otopine za infuziju) na 125 ml, 960 mg (10 ml) na 250 ml, 1440 mg (15 ml) na 500 ml otopine za infuziju.
Ako se prije ili tijekom infuzije pojavi zamućenje ili kristalizacija otopine, smjesa se ne može koristiti. Trajanje primjene je 1-1,5 sati (mora biti u skladu s pacijentovim potrebama za tekućinom).
Ako je potrebno ograničiti volumen ubrizgane tekućine, primjenjuje se u većim koncentracijama - 5 ml se otopi u 50-75 ml 5% otopine dekstroze u vodi. Za teške infekcije u svim dobnim skupinama doza se može povećati za 50%.
Predozirati
Simptomi: mučnina, povraćanje, crijevne kolike, vrtoglavica, glavobolja, pospanost, depresija, nesvjestica, zbunjenost, zamagljen vid, groznica, hematurija, kristalurija; s produljenim predoziranjem - trombocitopenija, leukopenija, megaloblastična anemija, žutica.
Liječenje: ispiranje želuca, acidifikacija urina povećava izlučivanje trimetoprima, oralni unos tekućine, IM - 5-15 mg/dan kalcijevog folinata (eliminira učinak trimetoprima na koštanu srž), po potrebi hemodijaliza.
Interakcije lijekova
Farmaceutski kompatibilan sa sljedećim lijekovima: dekstroza za IV infuziju 5 i 10%, levuloza za IV infuziju 5%, natrijev klorid za IV infuziju 0,9%, mješavina 0,18% natrijevog klorida i 4% dekstroze za IV infuzije, 6% dekstran 70 za intravensku infuziju u 5% otopini dekstroze ili 0,9% otopini natrijevog klorida, 10% dekstran 40 za intravensku infuziju u 5% otopini dekstroze ili 0,9% otopini natrijevog klorida, Ringerova otopina za injekciju.
Povećava antikoagulantnu aktivnost neizravnih antikoagulansa, kao i učinak hipoglikemijskih lijekova i metotreksata.
Smanjuje intenzitet jetrenog metabolizma fenitoina (produžuje njegov T1/2 za 39%) i varfarina, pojačavajući njihov učinak.
Smanjuje pouzdanost oralne kontracepcije (inhibira crijevnu mikrofloru i smanjuje enterohepatičku cirkulaciju hormonskih spojeva).
Rifampicin smanjuje poluživot trimetoprima.
Pirimetamin u dozama većim od 25 mg/tjedan povećava rizik od razvoja megaloblastične anemije.
Diuretici (obično tiazidi) povećavaju rizik od trombocitopenije.
Smanjuje se učinak benzokaina, prokaina, prokainamida (i drugih lijekova, uslijed hidrolize kojih nastaje PABA).
Između diuretika (tiazida, furosemida i dr.) i oralnih hipoglikemijskih lijekova (derivati sulfonilureje), s jedne strane, i antimikrobnih sulfonamida, s druge strane, moguć je razvoj križne alergijske reakcije.
Fenitoin, barbiturati, PAS povećavaju manifestacije nedostatka folne kiseline.
Derivati salicilne kiseline pojačavaju učinak.
Kolestiramin smanjuje apsorpciju, pa ga treba uzeti 1 sat nakon ili 4-6 sati prije uzimanja kotrimoksazola.
Lijekovi koji inhibiraju hematopoezu koštane srži povećavaju rizik od mijelosupresije.
Trudnoća i dojenje
Kontraindicirano tijekom trudnoće i dojenja.
Nuspojave
Iz živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica; u nekim slučajevima - aseptični meningitis, depresija, apatija, tremor, periferni neuritis.
Iz dišnog sustava: bronhospazam, plućni infiltrati.
Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, gubitak apetita, proljev, gastritis, bol u trbuhu, glositis, stomatitis, kolestaza, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, hepatitis, hepatonekroza, pseudomembranozni enterokolitis.
Iz hematopoetskih organa: leukopenija, neutropenija, trombocitopenija, agranulocitoza, megaloblastična anemija.
Iz urinarnog sustava: poliurija, intersticijski nefritis, bubrežna disfunkcija, kristalurija, hematurija, povećane koncentracije ureje, hiperkreatininemija, toksična nefropatija s oligurijom i anurijom.
Iz mišićno-koštanog sustava: artralgija, mialgija.
Alergijske reakcije: svrbež, fotosenzitivnost, osip, multiformni eksudativni eritem (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), eksfolijativni dermatitis, alergijski miokarditis, vrućica, angioedem, skleralna hiperemija.
Lokalne reakcije: tromboflebitis (na mjestu venepunkcije), bol na mjestu uboda.
Drugi: hipoglikemija.
Indikacije
- infekcije genitourinarnih organa: uretritis, cistitis, pijelitis, pijelonefritis, prostatitis, epididimitis, gonoreja (muška i ženska), šankroid, lymphogranuloma venereum, ingvinalni granulom;
- infekcije respiratornog trakta: bronhitis (akutni i kronični), bronhiektazije, lobarna pneumonija, bronhopneumonija, Pneumocystis pneumonija;
— infekcije ENT organa: otitis media, sinusitis, laringitis, tonzilitis; šarlah;
— gastrointestinalne infekcije: trbušni tifus, paratifus, nositeljstvo salmonele, kolera, dizenterija, kolecistitis, kolangitis, gastroenteritis uzrokovan enterotoksičnim sojevima Escherichia coli;
— infekcije kože i mekih tkiva: akne, furunkuloza, pioderma, infekcije rana;
- osteomijelitis (akutni i kronični) i druge osteoartikularne infekcije, bruceloza (akutna), južnoamerička blastomikoza, malarija (Plasmodium falciparum), toksoplazmoza (kao dio kompleksne terapije).
Kontraindikacije
- preosjetljivost (uključujući sulfonamide);
- zatajenje jetre;
- zatajenje bubrega (klirens kreatinina manji od 15 ml/min);
- aplastična anemija;
— B 12 - anemija nedostatka;
- agranulocitoza, leukopenija;
- nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
- trudnoća;
- razdoblje laktacije;
- dob do 6 godina (za intramuskularnu primjenu);
- dječja dob (do 3 mjeseca - za oralnu primjenu);
- hiperbilirubinemija u djece.
S Oprez: nedostatak folne kiseline, bronhijalna astma, bolesti štitnjače.
posebne upute
Preporučljivo je odrediti koncentraciju sulfametoksazola u plazmi svaka 2-3 dana neposredno prije sljedeće infuzije. Ako koncentracija sulfametoksazola prijeđe 150 mcg/ml, liječenje treba prekinuti dok se ne smanji ispod 120 mcg/ml.
Kod dugotrajnog (više od mjesec dana) liječenja potrebne su redovite krvne pretrage, jer postoji mogućnost hematoloških promjena (najčešće asimptomatskih). Ove promjene mogu biti reverzibilne primjenom folne kiseline (3-6 mg/dan), koja značajno ne narušava antimikrobno djelovanje lijeka. Potreban je poseban oprez pri liječenju starijih bolesnika ili bolesnika za koje se sumnja da postoje u pozadini nedostatka folata. Primjena folne kiseline također se savjetuje za dugotrajno liječenje u visokim dozama.
Tijekom liječenja također se ne savjetuje konzumiranje namirnica koje sadrže veće količine PABA - zeleni dijelovi biljaka (cvjetača, špinat, mahunarke), mrkva, rajčica.
Treba izbjegavati pretjerano izlaganje suncu i UV zračenju.
Rizik od nuspojava mnogo je veći u bolesnika s AIDS-om.
Ne preporučuje se primjena kod tonzilitisa i faringitisa uzrokovanih beta-hemolitičkim streptokokom skupine A zbog raširene rezistencije sojeva.. tab. 480 mg: 20, 30, 40, 50 ili 100 kom. P br. 013806/02-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. tab. 480 mg: 20 kom. P br. 014257/02-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. tab. 480 mg: 20, 30 ili 1000 kom. R br. 000908/01 (2013-04-09 - 2013-04-14)
. tab. 480 mg: 1000 kom. P br. 014522/01-2002 (2019-11-02 - 2019-11-07)
. susp. d / gutanje 480 mg / 5 ml: bočica. 60 ml ili 120 ml P br. 013806/01-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. tab. 480 mg: 20 ili 50 kom. P br. 014141/01-2002 (2018-06-02 - 2018-06-07)
. susp. za oralnu primjenu za djecu 240 mg: bočica. 100 ml P br. 014257/01-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. tab. 480 mg: 20 kom. R br. 002616/01-2003 (2030-06-03 - 2030-06-08)
. tab. 480 mg: 20 kom. P br. 014658/01-2002 (2020-12-02 - 2020-12-07)
. tab. 120 mg: 20 kom. P N013420/01 (2012-12-07 - 0000-00-00)
. tab. 480 mg: 10, 20, 30 ili 40 kom. R br. 003300/01 (2023-12-05 - 2023-12-10)
. koncentrat za pripremu. r-ra d/inf. 96 mg/1 ml: amp. 5 ml 10 kom. P N015943/01 (2005-02-10 - 2005-02-15)
. rješenje d/inf. koncentrirani 480 mg/5 ml: amp. 10 komada. R N001575/01-2002 (2026-07-02 - 2026-07-07)
. susp. oralno 240 mg/5 ml: bočica. 80 ml P N014891/01-2003 (2024-06-08 - 0000-00-00)
. susp. za oralnu primjenu 240 mg/5 ml: bočica. 100 ml po setu s mjernom žličicom P br. 001227/02-2002 (2020-08-02 - 2020-08-07)
. tab. 480 mg: 20 kom. R br. 000908/01-2001 (2017-11-08 - 2017-11-13)
. tab. 120 mg: 20 kom. R N000681/02-2003 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. tab. 120 mg: 2, 4, 6, 12, 14 ili 20 kom. P N014348/01 (2029-12-06 - 2029-12-11)
. tab. 480 mg: 20 kom. R N000743/01 (2017-10-07 - 0000-00-00)
. tab. 120 mg: 20, 30 ili 1000 kom. R br. 000908/01 (2013-04-09 - 2013-04-14)
. susp. za oralnu primjenu za djecu 240 mg/5 ml: bočica. 50 ml ili 100 ml P br. 014378/01-2002 (2017-09-02 - 2017-09-07)
. tab. 480 mg: 10, 20, 30 ili 100 kom. P br. 014378/02-2002 (2017-09-02 - 2017-09-07)
. tab. 480 mg: 20 kom. R N000681/02-2003 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. tab. 960 mg: 20, 30, 40, 50 ili 100 kom. P br. 013806/02-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. tab., omot obloženo, 960 mg: 10, 20 ili 50 kom. P N014158/01 (2012-09-08 - 0000-00-00)
. susp. za oralnu primjenu 240 mg/5 ml: bočica. 50 ml ili 100 ml P N014160/01 (2029-09-08 - 0000-00-00)
. tab. 480 mg: 20 kom. P br. 014628/02-2003 (2001-04-03 - 2001-04-08)
. tab. 120 mg: 20 kom. R br. 002616/01-2003 (2030-06-03 - 2030-06-08)
. sirup 120 mg/4 ml: fl. 100 ml po setu s dozom kapa P br. 014628/01-2002 (2018-12-02 - 2018-12-07)
. tab. 480 mg: 10 ili 20 kom. R br. 000700/01 (2027-12-07 - 2027-12-12)
. tab. 960 mg: 10 kom. P br. 014260/01-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. susp. za oralnu primjenu 240 mg/5 ml: bočica. 60 ml ili 120 ml P br. 013806/01-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. tab. 480 mg: 20 kom. R br. 001227/01-2002 (2025-03-02 - 2025-03-07)
SULFAMETOKSAZOL + TRIMETOPRIM - opis i upute dani u Vidal drug reference book.
Ko-trimoksazol: upute za uporabu i recenzije
Latinski naziv: Ko-trimoksazol
ATX kod: J01EE01
Djelatna tvar: ko-trimoksazol [sulfametoksazol + trimetoprim] (ko-trimoksazol)
Proizvođač: Biosintez OJSC, Pharmstandard-Leksredstva OJSC, Rusija
Ažuriranje opisa i fotografije: 31.07.2017
Ko-trimoksazol je kombinirani antimikrobni sulfonamidni lijek.
Oblik i sastav ispuštanja
Oblici doziranja kotrimoksazola:
- Tablete 120 mg (10 kom u blister pakiranju, 3 pakiranja u kartonskom pakiranju; 20 kom u limenkama, 1 limenka u kartonskom pakiranju; 10 kom u blister pakiranju, 100 pakiranja u kartonskoj kutiji);
- Tablete 480 mg (10 kom. u blisterima, 1 ili 2 blistera u kartonskom pakiranju; 10 kom. u blister pakiranju, 3 pakiranja u kartonskom pakiranju; 20 kom. u limenkama, 1 limenka u kartonskom pakiranju; 10 kom. . u konturnim pakiranjima bez ćelija, 100 pakiranja u kartonskoj kutiji);
- Tablete 960 mg (u pakiranju od 10, 20, 100 ili 500 kom.);
- Suspenzija za oralnu primjenu (po 50, 100 ili 125 mg u tamnim staklenim bočicama, 1 bočica zajedno sa žlicom za doziranje u kartonskom pakiranju);
- Granule za pripremu suspenzije za oralnu primjenu (4,8 g u bočicama od 100 ml, 1 ili 20 bočica u pakiranju).
Djelatne tvari u kotrimoksazolu:
- 1 tableta 120 mg: sulfametoksazol – 100 mg i trimetoprim – 20 mg;
- 1 tableta 480 mg: sulfametoksazol – 400 mg i trimetoprim – 80 mg;
- 1 tableta 960 mg: sulfametoksazol – 800 mg i trimetoprim – 160 mg;
- 5 ml suspenzije: sulfametoksazol - 200 mg i trimetoprim - 40 mg;
- 5 ml suspenzije pripremljene od granula: sulfametoksazol - 200 mg i trimetoprim - 40 mg.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Sulfametoksazol je po strukturi sličan para-aminobenzoevoj kiselini i sprječava proizvodnju dihidrofolne kiseline u bakterijskim stanicama, sprječavajući uključivanje para-aminobenzojeve kiseline u njezinu molekulu. Trimetoprim pojačava svojstva sulfametoksazola, ometajući proces redukcije dihidrofolne kiseline u tetrahidrofolnu kiselinu. Potonji je aktivni oblik folne kiseline, koji je odgovoran za podjelu mikrobnih stanica i metabolizam proteina u njima.
Ko-trimoksazol je baktericidno sredstvo širokog spektra. Karakterizira ga visoka aktivnost protiv sljedećih mikroorganizama: Chlamydia spp. (uključujući Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (osobito hemolitičke sojeve s povećanom osjetljivošću na penicilin), Pneumocystis carinii, Staphylococcus spp., Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia spp., Escherichia coli (uključujući sojeve enterotoksigene prirode), Shigella spp., Salmonella spp. . (uključujući Salmonella paratyphi i Salmonella typhi), Serratia marcescens, Vibrio cholerae, neke vrste Pseudomonas (isključujući Pseudomonas aeruginosa), Bacillus anthracis, Providencia, Haemophilus influenzae (uključujući sojeve otporne na ampicilin), Legionella pneumophila, Listeria spp., Enterobacter spp. . , Nocardia asteroides, Citrobacter, Bordetella pertussis, Mycobacterium spp. (uključujući Mycobacterium leprae), Enterococcus faecalis, Brucella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Pasteurella spp., Proteus spp.
Ko-trimoksazol djeluje i na protozoe: Leishmania spp., Plasmodium spp., Histoplasma capsulatum, Toxoplasma gondii, Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, patogene gljive. Virusi koji pokazuju otpornost na lijek su Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.
Lijek potiskuje vitalnu aktivnost E. coli, što uzrokuje smanjenje proizvodnje tiamina, niacina, riboflavina i drugih vitamina B u crijevima. Terapeutski učinak traje najmanje 7 sati.
Farmakokinetika
Kada se uzima oralno, Ko-trimoksazol se apsorbira za oko 90%. Maksimalna razina tvari u plazmi bilježi se 1-4 sata nakon primjene, a terapijske koncentracije ostaju na potrebnoj razini 7 sati nakon pojedinačne doze. Ko-trimoksazol se dobro distribuira u tkivima i sustavima tijela, prodire kroz placentarnu i krvno-moždanu barijeru, kao iu majčino mlijeko. Tijekom liječenja u mokraći i plućima održavaju se koncentracije tvari veće od onih u plazmi.
U manjoj mjeri, ko-trimoksazol se nakuplja u intersticijskoj tekućini, bronhijalnom sekretu, majčinom mlijeku, vaginalnom sekretu, očnoj vodici, tkivu i sekretu prostate, slini, tekućini srednjeg uha (tijekom upalnog procesa), kostima, žuči, cerebrospinalnom tekućina. Sulfametoksazol se veže za proteine plazme 66%, trimetoprim 45%.
Obje aktivne komponente ko-trimoksazola se metaboliziraju, tvoreći acetilirane derivate (u većoj mjeri to je tipično za sulfametoksazol). Metaboliti nemaju antibakterijsko djelovanje.
Ko-trimoksazol se izlučuje putem bubrega nepromijenjen (trimetoprim - 50% uzete doze, sulfametoksazol - 20% uzete doze) i u obliku metabolita (80% doze uzete tijekom 72 sata). Mala količina tvari izlučuje se kroz crijeva. Poluživot trimetoprima je 10-12 sati, a sulfametoksazola 9-11 sati. U djece se ispostavlja da je znatno manji i određuje se prema dobi: do 1 godine, poluživot je 7-8 sati, od 1 do 10 godina - 5-6 sati. U starijih bolesnika i bolesnika s bubrežnom disfunkcijom poluvijek kotrimoksazola se produljuje.
Indikacije za upotrebu
Monoterapija:
- Infekcije dišnog sustava: akutni i kronični bronhitis, bronhopneumonija, lobarna i pneumocistična pneumonija, bronhiektazije;
- Infekcije gastrointestinalnog trakta: kolera, nositeljstvo salmonele, kolangitis, dizenterija, paratifus, kolecistitis, trbušni tifus i gastroenteritis uzrokovan enterotoksičnim sojevima Escherichia coli;
- Infekcije ENT organa: tonzilitis, laringitis, sinusitis, šarlah, otitis media;
- Infekcije genitourinarnih organa: gonoreja (muška i ženska), ingvinalni granulom, lymphogranuloma venereum, šankroid, epididimitis, prostatitis, pijelitis, cistitis, pijelonefritis, uretritis;
- Infekcije mekih tkiva i kože: infekcije rana, furunculoza, akne, piodermija.
Kompleksna terapija:
- Akutna bruceloza;
- toksoplazmoza;
- Malarija (Plasmodium falciparum);
- Južnoamerička blastomikoza;
- Akutni i kronični osteomijelitis;
- Ostale osteoartikularne infekcije.
Kontraindikacije
Apsolutno:
- Zatajenje bubrega (klirens kreatinina manji od 15 ml / min);
- Anemija nedostatka B12;
- Aplastična anemija;
- Zatajenje jetre;
- Nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
- Agranulocitoza, leukopenija;
- Hiperbilirubinemija u djece;
- Dječja dob do 3 mjeseca;
- Trudnoća i dojenje;
- Preosjetljivost na kotrimoksazol ili druge sulfonamide.
Relativno:
- Bronhijalna astma;
- Nedostatak folne kiseline;
- Bolesti štitnjače;
- Poremećena funkcija bubrega i jetre;
- Alergijske reakcije u povijesti.
Upute za uporabu Co-trimoxazole: način i doziranje
Prema uputama, Co-trimoxazole treba uzimati oralno tijekom ili nakon obroka.
Od granula se priprema suspenzija. Da biste to učinili, dodajte 100 ml prokuhane vode u bočicu i dobro promiješajte.
- Odrasli i djeca starija od 12 godina: 960 mg 1 puta dnevno ili 480 mg 2 puta dnevno, u teškim slučajevima - 480 mg 3 puta dnevno, za kronične infekcije - 480 mg 2 puta dnevno;
- Djeca 6-12 godina: 240-480 mg 2 puta dnevno;
- Djeca 2-6 godina: 120-240 mg 2 puta dnevno;
- Djeca 1-2 godine: 120 mg 2 puta dnevno.
- Odrasli i adolescenti stariji od 12 godina: 960 mg 2 puta dnevno;
- Djeca 7-12 godina: 480 mg 2 puta dnevno;
- Djeca 4-6 godina: 240-480 mg 2 puta dnevno;
- Djeca od 7 mjeseci do 6 godina: 120-240 mg 2 puta dnevno;
- Djeca 3-6 mjeseci: 120 mg 2 puta dnevno.
Trajanje liječenja ovisi o indikaciji i ukupnoj kliničkoj slici, a obično se kreće od 5 do 10 dana. Nakon nestanka kliničkih simptoma bolesti, treba nastaviti s primjenom lijeka još 2 dana. Terapija akutne bruceloze traje 3-4 tjedna, paratifusa i trbušnog tifusa - 1-3 mjeseca. Liječenje kroničnih infekcija traje duže.
Kako bi se spriječili recidivi kroničnih infekcija mokraćnog sustava, Co-trimoxazole se propisuje odraslima i adolescentima starijim od 12 godina u dozi od 480 mg jednom dnevno noću, djeci mlađoj od 12 godina - 12 mg / kg / dan. Tečaj može trajati od 3 do 12 mjeseci.
Za akutni cistitis u djece u dobi od 7-16 godina propisuje se 480 mg 2 puta dnevno tijekom 3 dana.
Početna doza za tifus je 960 mg 3 puta dnevno, nakon što se vrućica smanji, doza se smanjuje na 960 mg 2 puta dnevno, liječenje se nastavlja najmanje 2 tjedna. Za djecu se doza smanjuje 2 puta.
Bolesnicima s gonorejnim faringitisom Co-trimoxazole se propisuje u slučaju preosjetljivosti na penicilin: u dozi od 4320 mg jednom dnevno tijekom 5 dana.
Za neke bolesti kod odraslih liječnik može preporučiti jednu dozu lijeka ili kratkotrajne tečajeve. npr.:
- Nekomplicirani cistitis u žena: 2400 mg jednokratno s puno vode;
- Chancroid: 3840 mg jednom s puno vode;
- Nekomplicirana akutna gonoreja: 2400 mg jednom, 8 sati kasnije - uzmite sličnu dozu.
Bolesnicima sa zatajenjem bubrega s klirensom kreatinina (CL) većim od 25 ml/min nije potrebna prilagodba doze kotrimoksazola; s klirensom kreatinina od 15 do 25 ml/min propisuje se standardna doza tijekom prva 3 dana terapije, zatim ½ standardne doze. Za bolesnike s CC manjim od 15 ml/min, ½ standardne doze može se koristiti samo ako je bolesnik na hemodijalizi.
Nuspojave
- Iz hematopoetskih organa: agranulocitoza, trombocitopenija, megaloblastična anemija, neutropenija, leukopenija;
- Iz živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja; u nekim slučajevima - tremor, apatija, periferni neuritis, depresija, aseptični meningitis;
- Iz dišnog sustava: plućni infiltrati, bronhospazam;
- Iz probavnog sustava: stomatitis, glositis, gastritis, proljev, bol u trbuhu, gubitak apetita, kolestaza, mučnina, povraćanje, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, pseudomembranozni enterokolitis, hepatonekroza, hepatitis;
- Iz urinarnog sustava: hematurija, kristalurija, hiperkreatininemija, poliurija, povećana koncentracija ureje, oštećena funkcija bubrega, intersticijski nefritis, toksična nefropatija s oligurijom i anurijom;
- Iz mišićno-koštanog sustava: mijalgija, artralgija;
- Alergijske reakcije: osip, svrbež, eksfolijativni dermatitis, skleralna hiperemija, angioedem, groznica, alergijski miokarditis, fotosenzitivnost, toksična epidermalna nekroliza, eksudativni multiformni eritem;
- Ostalo: hipoglikemija.
Predozirati
Simptomi predoziranja Ko-trimoksazolom uključuju kristaluriju, hematuriju, crijevne kolike, mučninu, povraćanje, vrućicu, glavobolju, vrtoglavicu, poremećaje vida, pospanost, zamućenu svijest, depresiju, nesvjesticu. Dugotrajna primjena lijeka u visokim dozama također može izazvati žuticu, megaloblastičnu anemiju, leukopeniju, trombocitopeniju.
Hitne mjere u slučaju predoziranja uključuju ispiranje želuca. Trimetoprim se brže eliminira iz tijela kada se urin zakiseli. Također se preporučuje oralni unos tekućine i intramuskularna primjena kalcijevog folinata u dnevnoj dozi od 5-15 mg (neutralizira učinak trimetoprima na koštanu srž). Ako je potrebno, provodi se hemodijaliza.
posebne upute
Tijekom dugotrajnog liječenja (više od 1 mjeseca), potrebno je redovito raditi krvne pretrage, jer postoji rizik od hematoloških promjena (uključujući asimptomatske). Ove promjene mogu biti reverzibilne uzimanjem folne kiseline (dnevna doza 3-6 mg), dok antimikrobno djelovanje lijeka nije značajno narušeno. Potreban je poseban oprez pri liječenju starijih osoba i bolesnika za koje se sumnja da postoje u pozadini nedostatka folata. Dodatna primjena folne kiseline također se savjetuje tijekom dugotrajnog liječenja visokim dozama kotrimoksazola. Osim toga, tijekom dugotrajnog liječenja potrebno je pratiti funkcionalno stanje jetre i bubrega.
Kako biste izbjegli razvoj kristalurije, osigurajte odgovarajuću količinu tekućine i održavajte dovoljan volumen izlučenog urina. Sa smanjenjem filtracijske funkcije bubrega značajno se povećava rizik od razvoja alergijskih i toksičnih komplikacija sulfonamida.
Tijekom liječenja preporuča se izbjegavati pretjerano izlaganje suncu i ultraljubičastom zračenju, a također iz prehrane isključiti namirnice koje sadrže velike količine para-aminobenzojeve kiseline (PABA), kao što su rajčica, mrkva, zeleni dijelovi biljaka (špinat, cvjetača i mahunarke).
Bolesnici sa sindromom stečene imunodeficijencije (AIDS) imaju značajno veći rizik od razvoja nuspojava.
Zbog široko rasprostranjene rezistencije sojeva, Co-trimoxazole se ne preporučuje za faringitis i tonzilitis uzrokovan beta-hemolitičkim streptokokom skupine A.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenim mehanizmima
Tijekom terapije treba biti oprezan pri vožnji i obavljanju potencijalno opasnih vrsta poslova koji zahtijevaju povećanu koncentraciju i trenutne psihomotorne reakcije. Treba uzeti u obzir mogućnost nuspojava od strane središnjeg živčanog sustava: vrtoglavica, halucinacije, konvulzije, vrtoglavica. Ako se razviju, preporuča se prekinuti bavljenje gore navedenim aktivnostima.
Interakcije lijekova
- Derivati salicilne kiseline: pojačava se učinak Ko-trimoksazola;
- Metotreksat: povećava se njegova toksičnost;
- Hipoglikemični lijekovi: njihov učinak je pojačan;
- Neizravni antikoagulansi: povećava se njihova aktivnost;
- Fenitoin, varfarin: intenzitet njihovog jetrenog metabolizma se smanjuje, učinci se povećavaju;
- Oralni kontraceptivi: njihova učinkovitost se smanjuje;
- Prokain, benzokain, prokainamid i drugi lijekovi, kao rezultat hidrolize od kojih nastaje PABA: smanjuju učinak Ko-trimoksazola;
- Rifampicin: skraćeno poluvijek trimetoprima;
- Pirimetamin u dozama većim od 25 mg/tjedan: povećan rizik od megaloblastične anemije;
- Diuretici (osobito tiazidi): povećan rizik od trombocitopenije, osobito u starijih osoba;
- Para-aminosalicilna kiselina, fenitoin, barbiturati: manifestacije nedostatka folne kiseline se povećavaju;
- Kolestiramin: smanjena je apsorpcija ko-trimoksazola (u tom smislu, lijek treba uzeti 1 sat prije ili 4-6 sati nakon uzimanja kolestiramina);
- Lijekovi koji inhibiraju hematopoezu koštane srži: povećava se rizik od mijelosupresije;
- Indometacin, butadion, naproksen, salicilati i neki drugi nesteroidni protuupalni lijekovi: učinak Ko-trimoksazola može se pojačati s razvojem nuspojava;
- Kloridin: pojačan je antimikrobni učinak lijeka.
Između diuretika (furosemid, tiazidi i dr.) i oralnih hipoglikemijskih lijekova (derivati sulfoniluree), s jedne strane, i antimikrobnih sulfonamida, s druge strane, može se razviti križna alergijska reakcija.
Analozi
Analozi Co-trimoxazole su: Berlocid 240, Biseptol, Bactrim, Groseptol, Brifeseptol, Duo-Septol, Dvaseptol, Co-trimoxazole-Acri, Cotrifarm 480, Co-trimoxazole-STI, Oriprim, Co-trimoxazole-Biosynthesis, Trimezol, Metosulfabol , Polseptol, Sinersul, Septrin, Sumetrolim, Sulotrim, Tsiplin.
Uvjeti skladištenja
Čuvati na suhom, tamnom mjestu i izvan dohvata djece. Tablete i granule - na temperaturi od 15-25 ºS, suspenzija - na temperaturi do 15 ºS.
Rok trajanja tableta je 5 godina, suspenzija i granula - 2 godine. Suspenzija pripremljena od granula može se čuvati 2 tjedna na sobnoj temperaturi, au hladnjaku do 4 tjedna.
Ko-trimoksazol [sulfametoksazol + trimetoprim] latinski naziv
Ko-trimoksazol Kemijski naziv
Trimetoprim* i sulfametoksazol* u masenom omjeru 1:5
Farmakološka skupina
Sulfonamidi Nozološka klasifikacija (ICD-10)
Farmakologija
Farmakološko djelovanje: antibakterijsko, baktericidno, antiprotozoalno širokog spektra. Djeluje protiv niza gram-pozitivnih (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) i gram-negativnih (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, neki sojevi H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., neki sojevi Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) mikroorganizama, kao i Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, uključujući h. otporan na sulfonamide.
Mehanizam djelovanja je zbog dvostrukog blokirajućeg učinka na metabolizam bakterija. Sulfametoksazol, po strukturi sličan PABA-i, hvata mikrobna stanica i sprječava uključivanje PABA-e u molekulu dihidrofolne kiseline. Trimetoprim reverzibilno inhibira bakterijsku dihidrofolat reduktazu, remeti sintezu tetrahidrofolne kiseline iz dihidrofolne kiseline, stvaranje purinskih i pirimidinskih baza, nukleinskih kiselina; inhibira rast i razmnožavanje mikroorganizama.
Zbog inhibicije vitalne aktivnosti E. coli smanjuje se sinteza tiamina, riboflavina, nikotinske kiseline i drugih vitamina B-kompleksa u crijevima.
Nakon oralne primjene, obje komponente se brzo i gotovo potpuno apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta. Cmax u krvi se postiže unutar 1-4 sata, antibakterijska koncentracija se održava 7 sati; 24 sata nakon pojedinačne doze detektiraju se male količine u plazmi. Ravnotežna koncentracija u plazmi bilježi se nakon 2-3 dana. 44% trimetoprima i 70% sulfametoksazola vezano je za proteine plazme. Obje tvari se biotransformiraju u jetri (acetilacija) u neaktivne metabolite. Ravnomjerno se raspoređuju u tijelu, prolaze kroz histohematske barijere, stvaraju koncentracije u plućima i urinu veće od sadržaja u plazmi. U manjoj mjeri nakupljaju se u bronhijalnom sekretu, vaginalnom sekretu, sekretu i tkivu prostate, tekućini srednjeg uha, cerebrospinalnoj tekućini, žuči, kostima, slini, očnoj očnoj vodici, majčinom mlijeku, intersticijskoj tekućini. Imaju istu stopu eliminacije, T 1/2 - 10-11 sati.U djece je T 1/2 znatno manji i ovisi o dobi: do 1 godine - 7-8 sati, 1-10 godina - 5-6 sati. sati.starije osobe i bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom T1/2 se povećava. Izlučuje se putem bubrega u obliku metabolita i nepromijenjen (50-70% trimetoprima i 10-30% sulfametoksazola) glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom.
Primjena
Infekcije dišnog trakta: bronhitis (akutni i kronični, prevencija recidiva), bronhiektazije, pleuralni empijem, apsces pluća, upala pluća (liječenje i prevencija), uklj. uzrokovane Pneumocystis carinii u bolesnika s AIDS-om; urinarni trakt: uretritis, cistitis, pijelitis, pijelonefritis, prostatitis, epididimitis; urogenitalni: gonoreja, šancroid, lymphogranuloma venereum, granuloma inguinale; Gastrointestinalni trakt: bakterijski proljev, šigeloza, kolera (kao dio kombinirane terapije), tifusna groznica i paratifusna groznica (uključujući bakterijsko prijevozništvo), kolecistitis, kolangitis, gastroenteritis uzrokovan enterotoksičnim sojevima E. coli; koža i meka tkiva: akne, furunkuloza, pioderma, erizipel, infekcije rana, apscesi mekih tkiva; ENT organi: otitis media, sinusitis, laringitis; kirurški; septikemija, meningitis, osteomijelitis (akutni i kronični), apsces mozga, akutna bruceloza, južnoamerička blastomikoza, malarija (Plasmodium falciparum), toksoplazmoza (kao dio kompleksne terapije).
Kontraindikacije
Preosjetljivost (uključujući na sulfonamide ili trimetoprim), zatajenje jetre ili bubrega, anemija uzrokovana nedostatkom B 12, agranulocitoza, leukopenija, nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, trudnoća, dojenje, djeca (do 2 mjeseca - za oralnu primjenu, do 6 godine - za parenteralnu primjenu), hiperbilirubinemija u djece.
Ograničenja uporabe
Koristite s oprezom u slučajevima mogućeg nedostatka folne kiseline (uključujući starije osobe, bolesnike s kroničnim alkoholizmom, s malapsorpcijskim sindromom - u tim slučajevima, s niskom tjelesnom težinom, indiciran je dodatni folat), opterećenu alergijsku anamnezu, bronhijalnu astmu, oštećenu jetru i rad štitnjače.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Nuspojave
Od strane živčanog sustava i osjetilnih organa: aseptični meningitis, glavobolja, konvulzije, periferni neuritis, ataksija, vrtoglavica, tinitus, glavobolja, halucinacije, depresija, apatija, nervoza, slabost, umor, nesanica.
Iz gastrointestinalnog trakta: mučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhu, anoreksija, kolestatski i nekrotizirajući hepatitis, povišene razine transaminaza i bilirubina u serumu, pseudomembranozni enterokolitis, pankreatitis, stomatitis, glositis.
Iz dišnog sustava: alergijski kašalj i otežano disanje, infiltrati u plućima.
Od strane hematopoetskih organa: agranulocitoza, aplastična anemija, trombocitopenija, leukopenija, neutropenija, hemolitička anemija, megaloblastična anemija, hipoprotrombinemija, methemoglobinemija, eozinofilija.
Iz urinarnog sustava: zatajenje bubrega, intersticijski nefritis, povišen kreatinin u plazmi, toksična nefropatija s oligurijom i anurijom.
Alergijske reakcije: urtikarija, osip, toksična epidermalna nekroliza (Lyell-ov sindrom), Stevens-Johnsonov sindrom, anafilaksa, alergijski miokarditis, multiform eritema, općenito dermatitis, all sercen, avizin, chill-chills, chillsöld , generalizirani osip kože, fotoosjetljivost, svrbež, crvenilo bjeloočnice; Postoje izvješća o nodoznom periarteritisu i sistemskom eritematoznom lupusu.
Ostalo: hiperkalijemija, hiponatrijemija, artralgija, mialgija, izolirani slučajevi rabdomiolize (uglavnom u bolesnika s AIDS-om).
Interakcija
NSAIL, antidijabetici (derivati sulfoniluree), difenin, neizravni antikoagulansi, tiazidni diuretici, barbiturati pojačavaju terapijske (i nuspojave) učinke (istiskuju ih iz proteina plazme i povećavaju koncentracije u krvi). Heksametilentetramin (urotropin), askorbinska kiselina povećavaju kristaluriju (uzrokuju zakiseljavanje urina).
Ko-trimoksazol povećava koncentraciju digoksina u serumu, osobito u starijih bolesnika (potrebno je praćenje koncentracije digoksina u serumu). Kada se uzimaju istovremeno, smanjuje se učinkovitost tricikličkih antidepresiva.
Kada se koristi istodobno s indometacinom, moguće je povećanje koncentracije sulfametoksazola u krvi.
Ko-trimoksazol smanjuje intenzitet jetrenog metabolizma fenitoina (produžuje njegov T1/2 za 39% i smanjuje metabolički klirens za 27%); u pozadini ko-trimoksazola povećava se antiepileptička aktivnost fenitoina. Pojačava učinak oralnih hipoglikemijskih sredstava. U pozadini ko-trimoksazola, koji se natječe za bubrežnu sekreciju, izlučivanje se usporava, povećava se razina u tkivima i povećava se rizik od razvoja toksičnih učinaka amantadina; Opisujemo slučaj akutne psihoze u 84-godišnjeg bolesnika koja se javila nakon kombinirane primjene kotrimoksazola i amantadina. Pri istodobnoj primjeni s ACE inhibitorima, osobito u starijih bolesnika, može se razviti hiperkalijemija.
Ko-trimoksazol može produljiti PT u bolesnika koji istodobno koriste varfarin (potrebna je prilagodba doze varfarina). Smanjuje pouzdanost oralne kontracepcije (inhibira crijevnu mikrofloru i smanjuje enterohepatičku cirkulaciju hormonskih spojeva). Pirimetamin (više od 25 mg/tjedan) povećava vjerojatnost razvoja megaloblastične anemije.
Bolesnici koji uzimaju kotrimoksazol i ciklosporin nakon transplantacije bubrega mogu doživjeti reverzibilno pogoršanje bubrežne funkcije, što se očituje hiperkreatininemijom.
Predozirati
Simptomi akutnog predoziranja: anoreksija, mučnina, povraćanje, slabost, bol u trbuhu, vrtoglavica, glavobolja, pospanost, smetenost; moguća je pireksija, hematurija i kristalurija.
Liječenje: ispiranje želuca, davanje tekućine, korekcija poremećaja elektrolita. Ako je potrebno, hemodijaliza.
Simptomi kroničnog predoziranja: supresija koštane srži (trombocitopenija, leukopenija i/ili megaloblastična anemija).
Liječenje i prevencija: primjena folne kiseline (5-15 mg dnevno).
Upute za uporabu i doze
Unutra, intramuskularno, intravenozno. 2 puta dnevno (svakih 12 sati). Pojedinačna doza: odrasli i djeca starija od 12 godina - 960 mg; djeca 2-6 mjeseci - 120 mg (ili 2,5 ml suspenzije za djecu), 6 mjeseci - 5 godina - 240 mg (ili 5 ml suspenzije za djecu), 6-12 godina - 480 mg (ili 10 ml suspenzije za djecu ).
Liječenje akutnih infekcija nastavlja se do nestanka kliničkih simptoma i sljedeća 2 dana, prosječno trajanje je najmanje 5 dana; trajanje tečaja za infekcije mokraćnog sustava, pogoršanje kroničnog bronhitisa, akutni otitis media, šankr, ingvinalna limfogranulomatoza - 10-14 dana; šigeloza, putnički proljev - 5 dana; nekomplicirane infekcije donjeg urinarnog trakta - 1-3 dana; akutna bruceloza - 3-4 tjedna; tifusna groznica i paratifusna groznica - 1-3 mjeseca; kronični prostatitis - 3 mjeseca. Parenteralno (za teške infekcije): odrasli i djeca starija od 12 godina - 3 ml IM 2 puta dnevno; djeca 6-12 godina - 1,5 ml IM 2 puta dnevno ili 10-20 ml IV kap po kap u 250 ml 0,9% otopine natrijevog klorida ili 5% otopine glukoze 2 puta dnevno, djeca 6-12 godina - 18 mg ( 15 mg sulfametoksazola i 3 mg trimetoprima) na 1 kg tjelesne težine 2 puta dnevno. Prosječno trajanje je 5 dana, zatim oralna primjena.
Za prevenciju recidiva kroničnih infekcija mokraćnog sustava bez bakteriurije: odrasli i djeca starija od 12 godina - 480 mg jednom dnevno navečer, djeca mlađa od 12 godina - 2 mg/kg tjelesne težine trimetoprima na dan i 10 mg /kg sulfametoksazola dnevno, trajanje - 3-12 mjeseci.
U liječenju pneumonije uzrokovane Pneumocystis carinii koriste se veće doze: 15-20 mg/kg trimetoprima i 75-100 mg/kg sulfametoksazola na dan u 4 doze, 14-21 dan oralno ili parenteralno. Za prevenciju Pneumocystis pneumonije - uobičajene doze tijekom razdoblja mogućeg recidiva.
Nekomplicirana gonoreja - 480 mg 2 puta dnevno, 2 dana, ili za prvu dozu - 2,4 g (5 tableta) i nakon 8 sati još 2,4 g, ili jedna doza od 3,84 g (8 tableta) .
Za gonokoknu infekciju nazofarinksa - 960 mg 3 puta dnevno tijekom 7 dana.
Za malariju uzrokovanu Plasmodium falciparum, propisuje se 1,92 g (4 tablete) 2 puta dnevno tijekom 2 dana.
Mjere opreza
Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega s kreatininom Cl 15-25 ml / min oralno propisuju se u prosječnim dozama 3 dana, zatim - 50% prosječne dnevne doze; kada su vrijednosti kreatinina Cl manje od 15 ml / min, koriste se (1/2 prosječne doze) samo u pozadini hemodijalize. Kada se primjenjuje parenteralno u bolesnika sa zatajenjem bubrega, koncentraciju sulfametoksazola u krvnoj plazmi treba odrediti svaka 2-3 dana u uzorcima uzetim prije sljedeće primjene (pri koncentraciji iznad 150 mcg/ml liječenje se prekida dok razina ne dosegne 120 mcg /ml).
Ako se pojave osip, kašalj, artralgija ili drugi simptomi, treba odmah prekinuti primjenu. Dugotrajna primjena provodi se uz sustavno praćenje staničnog sastava periferne krvi, funkcionalnog stanja jetre i bubrega. Za prevenciju kristalurije preporuča se piti puno alkalne tekućine (2-3 litre tekućine dnevno).
Treba izbjegavati pretjerano izlaganje suncu i UV zračenju. Rizik od nuspojava mnogo je veći u bolesnika s AIDS-om. Istodobna primjena folne kiseline u bolesnika zaraženih HIV-om povećava vjerojatnost razvoja rezistencije na sulfonamide kod sojeva Pneumocystis carinii.
Godina posljednje prilagodbe
2011Interakcije s drugim aktivnim sastojcima
| azatioprin* | Ko-trimoksazol može pogoršati leukopeniju, osobito u bolesnika s presađenim bubregom.
|
| azitromicin* | Kada se koristi u kombinaciji, učinak je kumulativan.
|
| amantadin* | U pozadini ko-trimoksazola, koji se natječe za bubrežnu sekreciju, izlučivanje se usporava, povećava se razina u tkivima i povećava se rizik od razvoja toksičnih učinaka amantadina; Opisujemo slučaj akutne psihoze u 84-godišnjeg bolesnika koja se javila nakon kombinirane primjene kotrimoksazola i amantadina. |
Sulfametoksazol
- trimetoprim (trimetoprim)
Sastav i oblik otpuštanja lijeka
20 kom. - limenke (1) - kartonske kutije.
10 komada. - pakiranje s konturnim ćelijama (3) - pakiranja od kartona.
10 komada. - konturna pakiranja bez ćelija (100) - kartonske kutije.
farmakološki učinak
Kombinirano sredstvo širokog spektra.
Sulfametoksazol ima bakteriostatski učinak, koji je povezan s inhibicijom procesa iskorištavanja PABA i poremećajem sinteze dihidrofolne kiseline u bakterijskim stanicama.
Trimetoprim inhibira enzim koji je uključen u metabolizam dihidrofolata u tetrahidrofolat. Time se blokiraju 2 uzastopna stupnja biosinteze purina i, posljedično, nukleinskih kiselina, koji su neophodni za rast i razmnožavanje bakterija. Visoke koncentracije stvaraju se u tkivima pluća, bubrega, prostate, cerebrospinalnoj tekućini, žuči i kostima.
Kombinacija sulfometoksazol + trimetoprim pokazuje aktivnost protiv gram-pozitivnih bakterija: Staphylococcus spp. (uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu), Streptococcus spp. (uključujući Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; gram-negativne bakterije: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; anaerobne bakterije koje ne stvaraju spore- Bacteroides spp.; Također također je aktivan u odnosu na Chlamydia spp.
Za ovu kombinaciju stabilan Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, kao i virusi i gljivice.
Farmakokinetika
Kada se uzima oralno, apsorpcija je 90%. T Cmax - 1-4 sata, terapijska razina koncentracije ostaje 7 sati nakon jedne doze. Dobro raspoređen u tijelu. Prodire kroz krvno-moždanu barijeru, placentarnu barijeru i u majčino mlijeko. U plućima i mokraći stvara koncentracije veće od sadržaja u. U manjoj mjeri nakuplja se u bronhijalnom sekretu, vaginalnom sekretu, sekretu i tkivu prostate, tekućini srednjeg uha (kod upale), cerebrospinalnoj tekućini, žuči, kostima, slini, očnoj očnoj vodici, majčinom mlijeku, intersticijske tekućine. Vezanje za proteine plazme je 66% za sulfametoksazol i 45% za trimetoprim.
Sulfametoksazol se u većoj mjeri metabolizira uz stvaranje acetiliranih derivata. Metaboliti nemaju antimikrobno djelovanje.
Izlučuje se putem bubrega u obliku metabolita (80% unutar 72 sata) i nepromijenjen (20% sulfametoksazol, 50% trimetoprim); mala količina - kroz crijeva. T1/2 sulfametoksazola - 9-11 sati, trimetoprima - 10-12 sati, u djece - značajno manje i ovisi o dobi: do 1 godine - 7-8 sati, 1-10 godina - 5-6 sati. starije osobe i bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega T1/2 se povećava.
Indikacije
Infektivne i upalne bolesti uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima, uključujući: infekcije urinarnog trakta (uretritis, cistitis, pijelitis, pijelonefritis), genitalne infekcije (prostatitis, epididimitis, gonoreja, šancroid, lymphogranuloma venereum, ingvinalni granulom); infekcije respiratornog trakta (akutni i kronični bronhitis, bronhiektazije, lobarna pneumonija, bronhopneumonija, Pneumocystis pneumonija); infekcije ENT organa (otitis media, sinusitis, laringitis, tonzilitis); šarlah; gastrointestinalne infekcije (tifusna groznica, paratifusna groznica, nositeljstvo salmonele, kolera, dizenterija, kolecistitis, kolangitis, gastroenteritis uzrokovan enterotoksičnim sojevima Escherichia coli); infekcije kože i mekih tkiva (akne, furunculoza, pioderma, infekcije rana); osteomijelitis (akutni i kronični) i druge osteoartikularne infekcije; bruceloza (akutna), južnoamerička blastomikoza, malarija (Plasmodium falciparum), toksoplazmoza (kao dio kompleksne terapije).
Kontraindikacije
Oštećenje parenhima jetre; teška bubrežna disfunkcija u nedostatku sposobnosti kontrole koncentracije sulfametoksazola i trimetoprima u krvnoj plazmi; teško zatajenje bubrega (CK<15 мл/мин); тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты); гипербилирубинемия у детей; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) - для суспензии и в/в инфузии; детский возраст до 2 лет - для таблеток; одновременное применение с дофетилидом; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.
Pažljivo
Nedostatak folne kiseline u tijelu, bronhijalna astma, bolesti štitnjače.
Doziranje
Instaliran pojedinačno. Doze se temelje na sulfametoksazolu. Oralno za odrasle i djecu stariju od 12 godina, prosječna doza je 0,4-2 g svakih 12 sati (2 puta dnevno), tijek liječenja je 5-14 dana. Oralno za djecu od 2-5 mjeseci - 100 mg 2 puta dnevno; od 6 mjeseci do 5 godina - 200 mg 2 puta dnevno; od 6 do 12 godina - 400 mg 2 puta dnevno.
Po potrebi primijeniti 0,8-1,6 g intravenski svakih 12 sati (2 puta dnevno) tijekom 5 dana. Za djecu stariju od 6 tjedana doza se određuje individualno, ovisno o tjelesnoj težini i kliničkoj situaciji.
Nakon parenteralne terapije, ako je potrebno, prijeći na oralnu primjenu.
Maksimalna dnevna doza za odrasle kada se uzima oralno iznosi 3,6 g.
Nuspojave
Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, proljev, glositis, pseudomembranozni kolitis, kolestatski hepatitis.
Alergijske reakcije: kožni osip, angioedem, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom.
Iz hematopoetskog sustava: leukopenija, neutropenija, trombocitopenija, agranulocitoza, megaloblastična anemija.
Iz urinarnog sustava: kristalurija, hematurija, intersticijski nefritis.
Lokalne reakcije: flebitis (s intravenskom primjenom).
Drugi: purpura, disfunkcija štitnjače.
Interakcije lijekova
Uz istovremenu primjenu ove kombinacije, učinak neizravnog djelovanja značajno se pojačava zbog usporavanja inaktivacije potonjeg, kao i njihovog oslobađanja od povezanosti s proteinima plazme.
Uz istovremenu primjenu s nekim derivatima sulfonilureje, moguće je povećanje hipoglikemijskog učinka.
Istodobna primjena ove kombinacije može dovesti do povećanja toksičnosti potonjeg (osobito do pojave pancitopenije) zbog oslobađanja od povezanosti s proteinima plazme.
Pod utjecajem indometacina, naproksena, salicilata i nekih drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova moguće je pojačati djelovanje ove kombinacije uz razvoj nuspojava, budući da se djelatne tvari oslobađaju iz veze s proteinima krvi i povećava njihova koncentracija.
Istodobna primjena diuretika i ove kombinacije povećava vjerojatnost razvoja trombocitopenije uzrokovane potonjim, osobito u starijih bolesnika.
U slučaju istodobne primjene kloridina s ovom kombinacijom, pojačava se antimikrobni učinak, jer kloridin inhibira stvaranje tetrahidrofolne kiseline, koja je neophodna za sintezu nukleinskih kiselina i proteina. Zauzvrat, sulfonamidi inhibiraju stvaranje dihidrofolne kiseline, koja je prekursor tetrahidrofolne kiseline. Ova kombinacija se široko koristi u liječenju toksoplazmoze.
Apsorpcija sulfametoksazola i trimetoprima, kada se uzimaju zajedno s kolestiraminom, smanjena je zbog stvaranja netopljivih kompleksa, što dovodi do smanjenja njihove koncentracije u krvi.
Smanjuje intenzitet jetrenog metabolizma fenitoina (produžuje njegov T 1/2 za 39%), pojačavajući njegov učinak i toksične učinke.
Uz istovremenu primjenu ove kombinacije s pirimetaminom u dozama većim od 25 mg / tjedan, povećava se rizik od razvoja megaloblastične anemije.
Može povećati koncentraciju digoksina u serumu, osobito u starijih bolesnika, potrebno je praćenje koncentracije digoksina u serumu.
Učinkovitost tricikličkih antidepresiva kada se uzimaju s ovom kombinacijom može biti smanjena.
U bolesnika koji primaju ovu kombinaciju i nakon transplantacije bubrega može doći do reverzibilnog pogoršanja funkcije bubrega, što se očituje povećanjem razine kreatinina.
Uz istodobnu primjenu s ACE inhibitorima, osobito u starijih bolesnika, može se razviti hiperkalijemija.
Trimetoprim, inhibicijom bubrežnog transportnog sustava, povećava AUC dofetilida za 103% i Cmax dofetilida za 93%. S povećanjem koncentracije dofetilid može uzrokovati ventrikularne aritmije s produljenjem QT intervala, uključujući torsade de pointes (TdP). Istodobna primjena je kontraindicirana.
posebne upute
Djeci se propisuju samo oni pripravci sulfametoksazola u kombinaciji s trimetoprimom koji su namijenjeni za primjenu u pedijatriji.
Preporučljivo je odrediti koncentraciju sulfametoksazola u plazmi svaka 2-3 dana neposredno prije sljedeće infuzije. Ako koncentracija sulfametoksazola prijeđe 150 mcg/ml, liječenje treba prekinuti dok se ne smanji ispod 120 mcg/ml.
Kod dugotrajnog (više od mjesec dana) liječenja potrebne su redovite krvne pretrage, jer postoji mogućnost hematoloških promjena (najčešće asimptomatskih). Ove promjene mogu biti reverzibilne primjenom folne kiseline (3-6 mg/dan), koja značajno ne narušava antimikrobno djelovanje lijeka. Potreban je poseban oprez pri liječenju starijih bolesnika ili bolesnika za koje se sumnja da postoje u pozadini nedostatka folata. Primjena folne kiseline također se savjetuje za dugotrajno liječenje u visokim dozama.
Tijekom liječenja također se ne savjetuje konzumiranje namirnica koje sadrže veće količine PABA - zeleni dijelovi biljaka (cvjetača, špinat, mahunarke), mrkva, rajčica.
Treba izbjegavati pretjerano izlaganje suncu i UV zračenju.
Rizik od nuspojava znatno je veći u bolesnika s AIDS-om.
Trudnoća i dojenje
Primjena tijekom trudnoće i laktacije (dojenje) je kontraindicirana.
Koristiti u djetinjstvu
Za djecu se lijek propisuje prema indikacijama i prema preporučenom režimu doziranja. V / m administracija je kontraindicirana u dobi od 6 godina, gutanje je kontraindicirano u djece mlađe od 3 mjeseca.
Za oslabljenu funkciju bubrega
Na zatajenja bubrega doza ovisi o vrijednosti CC: sa CC preko 25 ml/min- standardna doza; na 15-25 ml/min- standardna doza 3 dana, zatim pola standardne doze. Na CC manji od 15 ml/m2 u je propisana polovica standardne doze samo uz pozadinu hemodijalize.
Za disfunkciju jetre
Kontraindicirano kod zatajenja jetre.
Koristiti u starijoj dobi
U starijih osoba i bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega T1/2 se povećava.
