Popis svih penicilinskih antibiotika i more podataka o njima. Penicilinska serija antibiotika: klasifikacija Penicilinski antibiotici imena lijekova u tabletama

Analozi penicilina otvorili su nove mogućnosti liječnicima u liječenju zaraznih bolesti. Oni su otporniji na agresivnu okolinu želuca i imaju manje nuspojava.

O penicilinima

Penicilini su najstariji poznati antibiotici. Imaju mnogo vrsta, ali neke od njih su izgubile svoju važnost zbog otpora. Bakterije su se uspjele prilagoditi i postale su neosjetljive na djelovanje tih lijekova. To tjera znanstvenike na stvaranje novih vrsta plijesni, analoga penicilina, s novim svojstvima.

Penicilini imaju nisku toksičnost za tijelo, naširoko se koriste i imaju dobar baktericidni učinak, ali se nalaze mnogo češće nego što bi liječnici željeli. To se objašnjava organskom prirodom antibiotika. Još jedna negativna kvaliteta je poteškoća u njihovom kombiniranju s drugim lijekovima, osobito onima slične klase.

Priča

Prvi put se penicilini u literaturi spominju 1963. godine u knjizi o indijskim iscjeliteljima. U medicinske svrhe koristili su mješavine gljiva. Prvi put u prosvijećenom svijetu uspio ih je dobiti Alexander Fleming, no to se nije dogodilo namjerno, već slučajno, kao i sva velika otkrića.

Prije Drugog svjetskog rata engleski mikrobiolozi radili su na problemu industrijske proizvodnje lijekova u potrebnim količinama. Isti problem paralelno je rješavan u SAD-u. Od tog trenutka penicilin je postao najčešći lijek. No s vremenom su se drugi izolirali i sintetizirali što ga je postupno istisnulo s podija. Osim toga, mikroorganizmi su počeli razvijati rezistenciju na ovaj lijek, što je kompliciralo liječenje teških infekcija.

Princip antibakterijskog djelovanja

Stanična stijenka bakterija sadrži tvar koja se zove peptidoglikan. Penicilinska skupina antibiotika utječe na proces sinteze ovog proteina, potiskujući stvaranje potrebnih enzima. Mikroorganizam umire zbog nemogućnosti obnove stanične stijenke.

Međutim, neke su se bakterije naučile oduprijeti takvoj brutalnoj invaziji. Oni proizvode beta-laktamazu, koja uništava enzime koji utječu na peptidoglikane. Kako bi prevladali ovu prepreku, znanstvenici su morali stvoriti analoge penicilina koji bi također mogli uništiti beta-laktamazu.

Opasnost za ljude

Na samom početku ere antibiotika znanstvenici su počeli razmišljati o tome koliko će oni postati otrovni za ljudski organizam, jer se gotovo sva živa tvar sastoji od proteina. Ali nakon što smo proveli dovoljan broj istraživanja, otkrili smo da u našim tijelima praktički nema peptidoglikana, što znači da lijek ne može izazvati nikakvu ozbiljnu štetu.

Spektar djelovanja

Gotovo sve vrste penicilina djeluju na gram-pozitivne bakterije iz roda staphylococcus, streptococcus i uzročnika kuge. Također, njihov spektar djelovanja uključuje sve gram-negativne mikroorganizme, gonokoke i meningokoke, anaerobne bacile pa čak i neke gljivice (primjerice, aktinomicete).

Znanstvenici izmišljaju sve nove i nove vrste penicilina, pokušavajući spriječiti bakterije da se naviknu na njihova baktericidna svojstva, ali ova skupina lijekova više nije prikladna za liječenje. Jedno od negativnih svojstava ove vrste antibiotika je disbioza, budući da su ljudska crijeva naseljena bakterijama koje su osjetljive na djelovanje penicilina. Ovo je vrijedno zapamtiti kada uzimate lijekove.

Glavne vrste (klasifikacija)

Suvremeni znanstvenici predlažu suvremenu podjelu penicilina u četiri skupine:

1. Prirodne, koje sintetiziraju gljive. To uključuje benzilpeniciline i fenoksimetilpeniciline. Ovi lijekovi imaju uski spektar djelovanja, uglavnom na
2. Polusintetski lijekovi koji su otporni na penicilinaze. Koristi se za liječenje širokog spektra patogena. Predstavnici: meticilin, oksacilin, nafcilin.
3. Karboksipenicilini (karbpenicilin).
4. Skupina lijekova širokog spektra djelovanja:
   - ureidopenicilini;
   - amidopenicilini.

Biosintetski oblici

Kao primjer, vrijedi navesti nekoliko trenutno najčešćih lijekova koji odgovaraju ovoj skupini. Vjerojatno najpoznatiji od penicilina mogu se smatrati "Bicillin-3" i "Bicillin-5". Otkrili su skupinu prirodnih antibiotika i bili vodeći u svojoj kategoriji sve dok se nisu pojavili napredniji oblici antimikrobnih lijekova.

1. "Extencillin". U uputama za uporabu stoji da se radi o beta-laktamskom antibiotiku dugog djelovanja. Indikacije za njegovu primjenu su egzacerbacije reumatskih bolesti i bolesti izazvanih treponemama (sifilis, frambleza i pinta). Dostupan u prahu. Upute za uporabu "Extencillin" ne preporučuju kombiniranje s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID), jer je moguća kompetitivna interakcija. To može negativno utjecati na učinkovitost liječenja.
2. "Penicilin-V" pripada grupi fenoksimetilpenicilina. Koristi se za liječenje zaraznih bolesti ENT organa, kože i sluznice, gonoreje, sifilisa, tetanusa. Koristi se kao preventiva nakon operativnih zahvata, za održavanje remisije kod reumatizma, koreje minor i bakterijskog endokarditisa.
3. Antibiotik "Ospen" je analog prethodnog lijeka. Dostupan je u obliku tableta ili granula. Ne preporučuje se kombinirati s nesteroidnim protuupalnim lijekovima i oralnim kontraceptivima. Često se koristi u liječenju dječjih bolesti.

Polusintetski oblici

Ova skupina lijekova uključuje kemijski modificirane antibiotike dobivene iz gljivica plijesni.

1. Prvi na ovom popisu je amoksicilin. Upute za uporabu (cijena - oko sto rubalja) pokazuju da lijek ima širok spektar djelovanja i koristi se za bakterijske infekcije gotovo bilo koje lokalizacije. Prednost mu je što je stabilan u kiseloj sredini želuca, a nakon apsorpcije koncentracija u krvi veća je nego kod ostalih predstavnika ove skupine. Ali ne biste trebali idealizirati amoksicilin. Upute za uporabu (cijena može varirati u različitim regijama) upozoravaju da se lijek ne smije propisivati ​​pacijentima s mononukleozom, alergičarima i trudnicama. Dugotrajna primjena nije moguća zbog značajnog broja nuspojava.
2. Oksacilin natrijeva sol se propisuje kada bakterije proizvode penicilinazu. Lijek je otporan na kiseline, može se uzimati oralno i dobro se apsorbira u crijevu. Brzo se izlučuje putem bubrega, pa je potrebno stalno održavati željenu koncentraciju u krvi. Jedina kontraindikacija je alergijska reakcija. Dostupan u obliku tableta ili u bočicama kao tekućina za injekcije.
3. Posljednji predstavnik polusintetskih penicilina je ampicilin trihidrat. Upute za uporabu (tablete) pokazuju da ima širok spektar djelovanja, utječući na gram-negativne i gram-pozitivne bakterije. Pacijenti ga dobro podnose, ali ga treba oprezno propisati onima koji uzimaju antikoagulanse (na primjer, osobe s patologijama kardiovaskularnog sustava), budući da lijek potencira njihov učinak.

Otapalo

Penicilini se prodaju u ljekarnama u obliku praška za injekcije. Stoga se za intravensku ili intramuskularnu primjenu moraju otopiti u tekućini. Kod kuće možete koristiti destiliranu vodu za injekcije, natrijev klorid ili otopinu od dva posto novokaina. Mora se zapamtiti da otapalo ne smije biti previše toplo.

Indikacije, kontraindikacije i nuspojave

Indikacije za antibiotsko liječenje su sljedeće dijagnoze: lobarna i žarišna pneumonija, empijem pleure, sepsa i septikemija, septički endokarditis, meningitis, osteomijelitis. Područje djelovanja uključuje bakterijski tonzilitis, difteriju, šarlah, antraks, gonoreju, sifilis, gnojne infekcije kože.

Postoji nekoliko kontraindikacija za liječenje penicilinskom skupinom. Prvo, prisutnost preosjetljivosti na lijek i njegove derivate. Drugo, utvrđena dijagnoza epilepsije, koja ne omogućuje davanje lijeka unutar kralježnice. Što se tiče trudnoće i dojenja, u ovom slučaju očekivane koristi trebale bi značajno premašiti moguće rizike, jer je placentna barijera propusna za peniciline. Tijekom uzimanja lijeka potrebno je dijete privremeno prebaciti na drugi način prehrane jer lijek prelazi u mlijeko.

Nuspojave se mogu pojaviti na nekoliko razina odjednom.

Od središnjeg živčanog sustava mogući su mučnina, povraćanje, ekscitabilnost, meningizam, konvulzije, pa čak i koma. Alergijske reakcije manifestiraju se u obliku osipa na koži, groznice, bolova u zglobovima i oticanja. Bilo je slučajeva anafilaktičkog šoka i smrti. Zbog baktericidnog učinka moguća je kandidijaza vagine i usne šupljine, kao i disbakterioza.

Značajke korištenja

Potreban je oprez u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i bubrega te utvrđenim zatajenjem srca. Ne preporuča se koristiti osobama sklonim alergijskim reakcijama, kao ni osobama preosjetljivima na cefalosporine.

Ako pet dana nakon početka terapije nema promjena u stanju bolesnika, tada je potrebno koristiti analoge penicilina ili zamijeniti skupinu antibiotika. Istodobno s propisivanjem, na primjer, tvari "Bicillin-3", potrebno je paziti da se spriječi gljivična superinfekcija. U tu svrhu propisani su antifungalni lijekovi.

Potrebno je jasno objasniti pacijentu da prekid uzimanja lijeka bez valjanog razloga uzrokuje rezistenciju mikroorganizama. A da biste ga prevladali, trebat će vam jači lijekovi koji uzrokuju teške nuspojave.

Analozi penicilina postali su nezamjenjivi u modernoj medicini. Iako je ovo najranije otkrivena skupina antibiotika, još uvijek je aktualna za liječenje meningitisa, gonoreje i sifilisa, a ima dovoljno širok spektar djelovanja i blage nuspojave da se može propisivati ​​i djeci. Naravno, kao i svaki drugi lijek, penicilini imaju kontraindikacije i nuspojave, ali su više nego nadoknađene mogućnostima primjene.

Čini se - što su gljive? Predstavnici prirode našeg planeta, koji rastu u svakoj šumi i ne samo: oni se također uzgajaju u industrijskom okruženju; jedemo ih kao hranu, a neke njihove vrste sadrže ogromne količine otrova - mogu ubiti bilo koju odraslu osobu. Osim toga, oni su uzročnici velike skupine kožnih bolesti i lezija ljudske sluznice.

Ali u ovom kraljevstvu živih organizama postoji jedan jedinstveni predstavnik ove vrste - gljivica roda Penicillium, koja već gotovo stotinu godina spašava živote milijuna i milijuna ljudi. Cijelo čovječanstvo je zahvalno njegovom otkriću talentiranom znanstveniku iz Škotske Alexanderu Flemmingu.

Ovo svjetsko otkriće dogodilo se gotovo slučajno: znanstvenik se nakon dugog putovanja vratio u svoj laboratorij i na svom stolu otkrio zaboravljenu Petrijevu zdjelicu. Tijekom njegove odsutnosti u njoj se razvila plijesan - a oko nje se pojavio prsten mrtvih mikroba. Mikrobiolog je odmah počeo istraživati ​​ovaj fenomen, ali je čisti penicilin dobiven tek 13 godina kasnije. Tada su ga počeli koristiti u medicinskoj praksi i pustili u masovnu proizvodnju. Već 40-ih godina prošlog stoljeća prvi antibiotici su liječili veliki broj bolesti.

Područje djelovanja penicilinskih antibiotika

Svaki penicilinski antibiotik se nemilosrdno i učinkovito bori protiv bakterijskih patogena: lijekovi koji djeluju prema baktericidnoj shemi djelovanja na patogene mikroorganizme oštećuju strukturu njihovih staničnih stijenki, a zbog razlike u tlaku vanjskog i unutarnjeg okruženja oni umiru.

Penicilini reagiraju na određenu tvar u staničnim stijenkama bakterija nalazi se peptidoglikan, zbog čega dolazi do procesa uništenja. U ljudskom tijelu stanice ne sadrže takvu tvar u svojoj strukturi, stoga penicilini nemaju negativan učinak na građevni materijal stanice.

Stoga su liječnici i znanstvenici od samog početka upotrebe penicilina tvrdili da ovaj lijek nema toksičnost niti štetne učinke. . Bakteriostatski učinak Antibiotici su sljedeći: proces reprodukcije patogene mikroflore je privremeno inhibiran, zbog čega ljudski imunološki sustav može uništiti postojeće patogeno okruženje. Popis patogena protiv kojih se bori penicilinska skupina antibiotika je znatan. Među njima vrijedi istaknuti najčešće:

• streptokoki,
• meningokok,
• stafilokoki,
• gonokoki,
• pneumokok,
• štapić tetanusa,
• štapić za botulizam,
• bakterije antraksa,
• bakterije difterije i mnoge druge

Popis penicilinskih antibiotika

Nema smisla pitati koji je antibiotik bolji - aktivna tvar u svakom lijeku djeluje prema sličnom obrascu. Ali tako se dogodilo da među liječnicima ima više propisanih lijekova u ovoj skupini. To može biti zbog jednostavnosti primjene, kratkog tijeka liječenja i provjerenog proizvođača. Stoga su takvi lijekovi najpoznatiji među stanovništvom i vjeruju im se kada se propisuju. Ispod možete vidjeti popis penicilinskih antibiotika.

Nijanse primjene antibiotika na bazi penicilina u pedijatriji

Tijelo djeteta značajno se razlikuje od tijela odrasle osobe: mnogi njegovi sustavi i organi još nisu u potpunosti formirani i ne rade sa stopostotnom učinkovitošću. Učinak bilo kojeg lijeka na tijelo djeteta mnogo je puta jači nego na tijelo odrasle osobe. Stoga svaki pedijatar s velikim oprezom pristupa propisivanju antibiotika bebama i djeci koja rastu.

Lijekovi ove skupine koristi se u liječenju dojenčadi sa sepsom i toksičnim lezijama; u prve 3 godine nakon rođenja također liječe otitis, meningitis, pleuritis i upalu pluća. Najmanji toksični učinak na djetetovo još nepotpuno formirano tijelo imaju amoksicilin, amoksiklav ili flemoksin - ti su lijekovi najučinkovitiji u pedijatrijskoj praksi među penicilinskim lijekovima.

Recept i prilagodba doze To radi isključivo pedijatar, ni u kojem slučaju ne smijete sami propisivati ​​lijekove: to može naštetiti zdravlju djeteta. Tijekom trudnoće liječenje penicilinima također treba provoditi s velikim oprezom - nakon savjetovanja s liječnikom. U ovom slučaju, antibiotik ima slobodan pristup fetusu, što može naštetiti malom organizmu u razvoju. Tijekom razdoblja hranjenja preporučuje se prijelaz na mliječne formule za dojenčad, jer antibiotici imaju tendenciju prodiranja u majčino mlijeko.

Područja medicinske prakse u kojima se koriste penicilinski antibiotici

Od svog nastanka, antibakterijska terapija u obliku penicilinskih antibiotika prodrla je doslovno u sva područja moderne medicine. Čak iako da su tijekom nekoliko desetljeća njihove uporabe mnogi uzročnici razvili rezistenciju na peniciline, te su oni još uvijek vodeća karika u antibakterijskoj terapiji u mnogim granama medicine.

Preporuke za terapiju penicilinskim antibioticima

Čak i najnovija generacija antibiotika, nažalost, ima nuspojave na tijelu odrasle osobe, a posebno djeteta. Oni prilično učinkovito uništavaju uzročnike bolesti - patogene mikrobe koji su ušli u tijelo, ali također imaju štetan učinak na crijevnu mikrofloru. Stoga, česta nuspojava Korištenje antibiotika je smanjenje imunološke obrane tijela.

Nakon tijeka liječenja penicilinskim lijekovima, tijelu je potrebno vrijeme za oporavak, au slučaju izraženih simptoma takvih nuspojava, posebna dijeta. Sastoji se od konzumiranja velike količine fermentiranih mliječnih proizvoda, koji savršeno obnavlja normalno funkcioniranje gastrointestinalne mikroflore. Nekoliko tjedana trebali biste ograničiti konzumaciju slane, začinjene hrane, kao i masne i visokokalorične hrane.

Tijekom uzimanja antibiotika i dva tjedna nakon toga liječnici preporučuju uzimanje prebiotika i probiotika koji će zaštititi korisne bakterije. Gastrointestinalnog trakta i pridonijet će njihova kolonizacija u želucu i crijevima.

Ako penicilinski antibiotik potvrđeni su toksični učinci na stanice jetre, potrebno je provesti tijek liječenja hepatoprotektorima. Oni će zaštititi jetru i obnoviti njezin oštećeni stanični materijal.

Posljedica pada imuniteta tijekom uzimanja antibiotika je povećana sklonost prehladama, stoga ne biste trebali izlagati tijelo hipotermiji. U ovom slučaju vrijedi uzeti tečaj imunomodulatora (immunal, pripravci ehinaceje).

I što je najvažnije, nemojte se samoliječiti: Ako je potrebno koristiti penicilinske antibiotike, trebate se posavjetovati s liječnikom kako biste odabrali i prilagodili dozu pojedinog antibiotika.

Penicilini (penicilin)- skupina antibiotika koju proizvode mnoge vrste plijesni iz roda penicilij, aktivan protiv većine gram-pozitivnih, kao i nekih gram-negativnih mikroorganizama (gonokoki, meningokoki i spirohete). Penicilini se svrstavaju u tzv. beta-laktamski antibiotici (beta-laktami).

Beta-laktami su velika skupina antibiotika, kojima je zajedničko prisustvo četveročlanog beta-laktamskog prstena u strukturi molekule. Beta-laktami uključuju peniciline, cefalosporine, karbapeneme i monobaktame. Beta-laktami su najveća skupina antimikrobnih lijekova koji se koriste u kliničkoj praksi i zauzimaju vodeće mjesto u liječenju većine zaraznih bolesti.

Povijesni podaci. Godine 1928. engleski znanstvenik A. Fleming, koji je radio u bolnici St. Mary u Londonu, otkrio je sposobnost nitaste zelene plijesni. (Penicillium notatum) uzrokuju smrt stafilokoka u kulturi stanica. A. Fleming je aktivnu tvar gljive, koja ima antibakterijsko djelovanje, nazvao penicilinom. Godine 1940. u Oxfordu je skupina istraživača pod vodstvom H.W. Flory i E.B. Cheyna je izolirao značajne količine prvog penicilina iz kulture u čistom obliku. Penicillium notatum. Godine 1942., izvanredni domaći istraživač Z.V. Ermoljeva je primala penicilin iz gljive Penicillium crustosum. Od 1949. gotovo neograničene količine benzilpenicilina (penicilin G) postale su dostupne za kliničku upotrebu.

Skupina penicilina uključuje prirodne spojeve koje proizvode razne vrste plijesni. Penicillium, te niz polusintetičkih. Penicilini (kao i ostali beta-laktami) djeluju baktericidno na mikroorganizme.

Najčešća svojstva penicilina su: niska toksičnost, širok raspon doziranja, križna alergija između svih penicilina te djelomično cefalosporina i karbapenema.

Antibakterijski učinak beta-laktama povezuje se s njihovom specifičnom sposobnošću da ometaju sintezu bakterijskih staničnih stijenki.

Stanična stijenka bakterija ima krutu strukturu, daje mikroorganizmima njihov oblik i štiti ih od uništenja. Njegova osnova je heteropolimer - peptidoglikan, koji se sastoji od polisaharida i polipeptida. Njegova umrežena mrežna struktura daje čvrstoću stanične stijenke. U polisaharide spadaju amino šećeri kao što je N-acetilglukozamin, kao i N-acetilmuramska kiselina koja se nalazi samo u bakterijama. Uz amino šećere povezani su kratki peptidni lanci, uključujući neke L- i D-aminokiseline. Kod gram-pozitivnih bakterija stanična stijenka sadrži 50-100 slojeva peptidoglikana, kod gram-negativnih bakterija - 1-2 sloja.

Oko 30 bakterijskih enzima sudjeluje u procesu biosinteze peptidoglikana, a taj se proces sastoji od 3 faze. Vjeruje se da penicilini ometaju kasne faze sinteze stanične stijenke, sprječavajući stvaranje peptidnih veza inhibicijom enzima transpeptidaze. Transpeptidaza je jedan od proteina koji vežu penicilin s kojima beta-laktamski antibiotici stupaju u interakciju. Proteini koji vežu penicilin - enzimi koji sudjeluju u završnim fazama stvaranja bakterijske stanične stijenke - osim transpeptidaza, uključuju karboksipeptidaze i endopeptidaze. Imaju ih sve bakterije (npr. Staphylococcus aureus ima ih 4, Escherichia coli- 7). Penicilini se vežu na te proteine ​​različitim brzinama i stvaraju kovalentnu vezu. U tom slučaju dolazi do inaktivacije proteina koji vežu penicilin, dolazi do poremećaja čvrstoće stanične stijenke bakterija i dolazi do lize stanica.

Farmakokinetika. Kada se uzimaju oralno, penicilini se apsorbiraju i distribuiraju po tijelu. Penicilini dobro prodiru u tkiva i tjelesne tekućine (sinovijalne, pleuralne, perikardijalne, žučne), gdje brzo postižu terapijske koncentracije. Izuzetak su cerebrospinalna tekućina, unutarnji medij oka i sekret žlijezde prostate – ovdje su koncentracije penicilina niske. Koncentracija penicilina u cerebrospinalnoj tekućini može varirati ovisno o uvjetima: normalno - manje od 1% seruma, s upalom može porasti na 5%. Terapijske koncentracije u cerebrospinalnoj tekućini stvaraju se tijekom meningitisa i primjene lijekova u visokim dozama. Penicilini se brzo eliminiraju iz tijela, uglavnom putem bubrega putem glomerularne filtracije i tubularne sekrecije. Poluživot im je kratak (30-90 min), koncentracija u mokraći je visoka.

Ima ih nekoliko klasifikacije Lijekovi iz skupine penicilina: prema molekularnoj strukturi, prema izvorima proizvodnje, prema spektru djelovanja i dr.

Prema klasifikaciji koju je predstavio D.A. Kharkevich (2006), penicilini se dijele na sljedeći način (klasifikacija se temelji na nizu karakteristika, uključujući razlike u proizvodnim putevima):

I. Penicilinski pripravci dobiveni biološkom sintezom (biosintetski penicilini):

I.1. Za parenteralnu primjenu (razara se u kiseloj sredini želuca):

Kratkotrajno djelovanje:

benzilpenicilin (natrijeva sol),

benzilpenicilin (kalijeva sol);

Dugotrajno:

benzilpenicilin (novokainska sol),

bicilin-1,

Bicilin-5.

I.2.

fenoksimetilpenicilin (penicilin V).

II. Polusintetski penicilini

II.1. Za parenteralnu i enteralnu primjenu (otporan na kiseline):

Otporan na penicilinazu:

oksacilin (natrijeva sol),

nafcilin;

Široki spektar djelovanja:

ampicilin,

amoksicilin.

II.2. Za parenteralnu primjenu (razara se u kiseloj sredini želuca)

Širokog spektra djelovanja, uključujući Pseudomonas aeruginosa:

karbenicilin (dinatrijeva sol),

tikarcilin,

azlocilin.

II.3. Za enteralnu primjenu (otporan na kiseline):

karbenicilin (indanil natrij),

karfecilin.

Prema klasifikaciji penicilina koju je dao I.B. Mikhailov (2001), penicilini se mogu podijeliti u 6 skupina:

1. Prirodni penicilini (benzilpenicilini, bicilini, fenoksimetilpenicilin).

2. Izoksazolpenicilini (oksacilin, kloksacilin, flukloksacilin).

3. Amidinopenicilini (amdinocilin, pivamdinocilin, bacamdinocilin, acidocilin).

4. Aminopenicilini (ampicilin, amoksicilin, talampicilin, bakampicilin, pivampicilin).

5. Karboksipenicilini (karbenicilin, karfecilin, karindacilin, tikarcilin).

6. Ureidopenicilini (azlocilin, mezlocilin, piperacilin).

Izvor proizvodnje, spektar djelovanja, kao i kombinacija s beta-laktamazama uzeti su u obzir prilikom izrade klasifikacije dane u Saveznom vodiču (formularni sustav), izdanje VIII.

1. Prirodno:

benzilpenicilin (penicilin G),

fenoksimetilpenicilin (penicilin V),

benzatin benzilpenicilin,

benzilpenicilin prokain,

benzatin fenoksimetilpenicilin.

2. Antistafilokokni:

oksacilin.

3. Prošireni spektar (aminopenicilini):

ampicilin,

amoksicilin.

4. Aktivan u odnosu Pseudomonas aeruginosa:

karboksipenicilini:

tikarcilin.

ureidopenicilini:

azlocilin,

piperacilin.

5. U kombinaciji s inhibitorima beta-laktamaze (zaštićeni inhibitorima):

amoksicilin/klavulanat,

ampicilin/sulbaktam,

tikarcilin/klavulanat.

Prirodni (prirodni) penicilini - To su antibiotici uskog spektra koji djeluju na gram-pozitivne bakterije i koke. Biosintetski penicilini dobivaju se iz medija kulture na kojem se uzgajaju određeni sojevi plijesni (Penicillium). Postoji nekoliko vrsta prirodnih penicilina, a jedan od najaktivnijih i najpostojanijih je benzilpenicilin. U medicinskoj praksi benzilpenicilin se koristi u obliku raznih soli - natrija, kalija i novokaina.

Svi prirodni penicilini imaju slično antimikrobno djelovanje. Prirodne peniciline uništavaju beta-laktamaze, pa su stoga neučinkoviti u liječenju stafilokoknih infekcija, jer u većini slučajeva stafilokoki proizvode beta-laktamaze. Djelotvorni su prvenstveno protiv gram-pozitivnih mikroorganizama (uklj. Streptococcus spp., uključujući Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, gram-negativne koke (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), neki anaerobi (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spiroheta (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gram-negativni mikroorganizmi obično su rezistentni, s izuzetkom Haemophilus ducreyi I Pasteurella multocida. Penicilini su neučinkoviti protiv virusa (uzročnika gripe, dječje paralize, velikih boginja i dr.), mycobacterium tuberculosis, uzročnika amebijaze, rikecije i gljivica.

Benzilpenicilin je aktivan uglavnom protiv gram-pozitivnih koka. Spektri antibakterijskog djelovanja benzilpenicilina i fenoksimetilpenicilina gotovo su identični. Međutim, benzilpenicilin je 5-10 puta aktivniji od fenoksimetilpenicilina protiv osjetljivih Neisseria spp. i neki anaerobi. Fenoksimetilpenicilin se propisuje za srednje teške infekcije. Djelovanje penicilinskih pripravaka biološki je određeno njihovim antibakterijskim učinkom na određeni soj Staphylococcus aureus. Kao jedinica djelovanja (1 jedinica) uzeta je aktivnost 0,5988 mcg kemijski čiste kristalne natrijeve soli benzilpenicilina.

Značajni nedostaci benzilpenicilina su njegova nestabilnost na beta-laktamaze (s enzimskim cijepanjem beta-laktamskog prstena beta-laktamazama (penicilinazama) kako bi se stvorila penicilanska kiselina, antibiotik gubi svoje antimikrobno djelovanje), neznatna apsorpcija u želucu (zahtijeva injekcijske putove primjene) i relativno nisku aktivnost protiv većine gram-negativnih mikroorganizama.

U normalnim uvjetima pripravci benzilpenicilina slabo prodiru u cerebrospinalnu tekućinu, ali s upalom moždanih ovojnica povećava se propusnost kroz BBB.

Benzilpenicilin, koji se koristi u obliku visoko topljivih natrijevih i kalijevih soli, djeluje kratkotrajno – 3-4 sata, jer brzo se eliminira iz tijela i zahtijeva česte injekcije. U tom smislu, slabo topljive soli benzilpenicilina (uključujući sol novokaina) i benzatin benzilpenicilina predložene su za upotrebu u medicinskoj praksi.

Produženi oblici gasilpenicilina, ili depo-disilina: bicilin-1 (benzatin benzincilin), kao i kombinirani lijekovi na bazi njih-bicilin-3 (benzatin gasilpenicilin natrij + gasilpenicilin Novokaina SC), bicilin-5 (benzin-benzin gasolinetylpyllin + gasilpenicilin novokainska sol), su suspenzije koje se mogu primijeniti samo intramuskularno. Oni se polako apsorbiraju s mjesta ubrizgavanja, stvarajući depo u mišićnom tkivu. To vam omogućuje da zadržite koncentraciju antibiotika u krvi značajno vrijeme i time smanjite učestalost primjene lijeka.

Sve soli benzilpenicilina koriste se parenteralno, jer uništavaju se u kiseloj sredini želuca. Od prirodnih penicilina, jedino fenoksimetilpenicilin (penicilin V) ima kiselo stabilna svojstva, iako u slaboj mjeri. Fenoksimetilpenicilin se po kemijskoj strukturi razlikuje od benzilpenicilina po prisutnosti fenoksimetilne skupine u molekuli umjesto benzilne skupine.

Benzilpenicilin se koristi za infekcije uzrokovane streptokokom, uključujući Streptococcus pneumoniae(upala pluća stečena u zajednici, meningitis), Streptococcus pyogenes(streptokokni tonzilitis, impetigo, erizipel, šarlah, endokarditis), s meningokoknim infekcijama. Benzilpenicilin je antibiotik izbora u liječenju difterije, plinske gangrene, leptospiroze i lajmske bolesti.

Bicilini su indicirani, prije svega, kada je potrebno dugo vremena održavati učinkovite koncentracije u tijelu. Koriste se kod sifilisa i drugih bolesti uzrokovanih Treponema pallidum (frambelija), streptokoknih infekcija (isključujući infekcije uzrokovane streptokokom skupine B) - akutni tonzilitis, šarlah, infekcije rana, erizipel, reumatizam, lišmanijaza.

Godine 1957. iz prirodnih penicilina izolirana je 6-aminopenicilanska kiselina i na njezinoj osnovi započeo je razvoj polusintetskih lijekova.

6-Aminopenicilanska kiselina osnova je molekule svih penicilina ("penicilinska jezgra") - složeni heterociklički spoj koji se sastoji od dva prstena: tiazolidin i beta-laktam. Bočni radikal povezan je s beta-laktamskim prstenom, koji određuje bitna farmakološka svojstva rezultirajuće molekule lijeka. Kod prirodnih penicilina struktura radikala ovisi o sastavu medija u kojem rastu Penicillium spp.

Polusintetski penicilini dobivaju se kemijskom modifikacijom dodavanjem različitih radikala u molekulu 6-aminopenicilanske kiseline. Na taj su način dobiveni penicilini s određenim svojstvima:

Otporan na penicilinazu (beta-laktamazu);

Otporan na kiseline, učinkovit kada se daje oralno;

Širokog spektra djelovanja.

Izoksazolpenicilini (izoksazolil penicilini, stabilni na penicilinazu, antistafilokokni penicilini). Većina stafilokoka proizvodi specifičan enzim beta-laktamazu (penicilinazu) i rezistentna je na benzilpenicilin (80-90% sojeva stvara penicilinazu Staphylococcus aureus).

Glavni antistafilokokni lijek je oksacilin. U skupinu lijekova rezistentnih na penicilinazu također spadaju kloksacilin, flukloksacilin, meticilin, nafcilin i dikloksacilin, koji zbog visoke toksičnosti i/ili niske učinkovitosti nisu našli kliničku primjenu.

Spektar antibakterijskog djelovanja oksacilina sličan je benzilpenicilinu, ali zbog rezistencije oksacilina na penicilinazu, aktivan je protiv stafilokoka koji stvaraju penicilinazu i koji su rezistentni na benzilpenicilin i fenoksimetilpenicilin, kao i na druge antibiotike.

Što se tiče aktivnosti protiv gram-pozitivnih koka (uključujući stafilokoke koji ne proizvode beta-laktamazu), izoksazolpenicilini, uklj. oksacilin su znatno inferiorni prirodnim penicilinima, stoga su za bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na benzilpenicilin manje učinkoviti u usporedbi s potonjim. Oksacilin ne pokazuje aktivnost protiv gram-negativnih bakterija (osim Neisseria spp.), anaerobi. U tom smislu, lijekovi ove skupine su indicirani samo u slučajevima kada je poznato da je infekcija uzrokovana sojevima stafilokoka koji stvaraju penicilinazu.

Glavne farmakokinetičke razlike između izoksazolepenicilina i benzilpenicilina:

Brza, ali ne potpuna (30-50%) apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta. Ovi antibiotici se mogu koristiti i parenteralno (IM, IV) i oralno, ali 1-1,5 sat prije jela, jer imaju nisku otpornost na solnu kiselinu;

Visok stupanj vezanja na albumin plazme (90-95%) i nemogućnost uklanjanja izoksazolpenicilina iz tijela tijekom hemodijalize;

Ne samo bubrežno, već i jetreno izlučivanje, nije potrebno prilagođavati režim doziranja za blago zatajenje bubrega.

Glavna klinička vrijednost oksacilina je liječenje stafilokoknih infekcija uzrokovanih sojevima rezistentnim na penicilin Staphylococcus aureus(osim infekcija uzrokovanih Staphylococcus aureus otporan na meticilin, MRSA). Treba uzeti u obzir da su sojevi česti u bolnicama Staphylococcus aureus, otporan na oksacilin i meticilin (meticilin - prvi penicilin otporan na penicilinazu, ukinut). Nozokomijalni i izvanbolnički stečeni sojevi Staphylococcus aureus, rezistentni na oksacilin/meticilin, obično su rezistentni na više lijekova - rezistentni su na sve druge beta-laktame, a često i na makrolide, aminoglikozide i fluorokinolone. Lijekovi izbora za MRSA infekcije su vankomicin ili linezolid.

Nafcilin je nešto aktivniji od oksacilina i drugih penicilina rezistentnih na penicilinazu (ali manje aktivan od benzilpenicilina). Nafcilin prodire kroz BBB (njegova koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini dovoljna je za liječenje stafilokoknog meningitisa), izlučuje se primarno putem žuči (maksimalna koncentracija u žuči znatno je veća od koncentracije u serumu), au manjoj mjeri putem bubrega. Može se koristiti oralno i parenteralno.

Amidinopenicilini - To su penicilini uskog spektra djelovanja, ali pretežito djeluju na gram-negativne enterobakterije. Pripravci amidinopenicilina (amdinocilin, pivamdinocilin, bacamdinocilin, acidocilin) ​​nisu registrirani u Rusiji.

Penicilini s proširenim spektrom djelovanja

U skladu s klasifikacijom koju je predstavio D.A. Kharkevich, polusintetski antibiotici širokog spektra podijeljeni su u sljedeće skupine:

I. Lijekovi koji ne djeluju na Pseudomonas aeruginosa:

Aminopenicilini: ampicilin, amoksicilin.

II. Lijekovi aktivni protiv Pseudomonas aeruginosa:

Karboksipenicilini: karbenicilin, tikarcilin, karfecilin;

Ureidopenicilini: piperacilin, azlocilin, mezlocilin.

Aminopenicilini - antibiotici širokog spektra. Sve njih uništavaju beta-laktamaze i gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija.

Amoksicilin i ampicilin naširoko se koriste u medicinskoj praksi. Ampicilin je osnivač skupine aminopenicilina. U odnosu na gram-pozitivne bakterije, ampicilin je, kao i svi polusintetski penicilini, inferioran u odnosu na benzilpenicilin, ali je bolji od oksacilina.

Ampicilin i amoksicilin imaju sličan spektar djelovanja. U usporedbi s prirodnim penicilinima, antimikrobni spektar ampicilina i amoksicilina proteže se na osjetljive sojeve enterobakterija, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; djeluju bolje od prirodnih penicilina na Listeria monocytogenes i osjetljivi enterokoki.

Od svih oralnih beta-laktama, amoksicilin ima najveću aktivnost protiv Streptococcus pneumoniae, otporan na prirodne peniciline.

Ampicilin nije učinkovit protiv sojeva koji stvaraju penicilinazu Staphylococcus spp., svi sojevi Pseudomonas aeruginosa, većina sojeva Enterobacter spp., Proteus vulgaris(indol pozitivan).

Dostupni su kombinirani lijekovi, na primjer Ampiox (ampicilin + oksacilin). Kombinacija ampicilina ili benzilpenicilina s oksacilinom je racionalna, jer spektar djelovanja ovom kombinacijom postaje širi.

Razlika između amoksicilina (koji je jedan od vodećih oralnih antibiotika) i ampicilina je njegov farmakokinetički profil: kada se uzima oralno, amoksicilin se brže i bolje apsorbira u crijevima (75-90%) od ampicilina (35-50%), bioraspoloživost ne ovisi o unosu hrane. Amoksicilin bolje prodire u neka tkiva, uklj. u bronhopulmonalni sustav, gdje su njegove koncentracije 2 puta veće od onih u krvi.

Najznačajnije razlike u farmakokinetičkim parametrima aminopenicilina od benzilpenicilina:

Mogućnost interne administracije;

Neznatno vezanje na proteine ​​plazme - 80% aminopenicilina ostaje u krvi u slobodnom obliku - i dobro prodiranje u tkiva i tjelesne tekućine (kod meningitisa koncentracije u cerebrospinalnoj tekućini mogu biti 70-95% koncentracija u krvi);

Učestalost primjene kombiniranih lijekova je 2-3 puta dnevno.

Glavne indikacije za propisivanje aminopenicilina su infekcije gornjih dišnih putova i ORL organa, infekcije bubrega i mokraćnog sustava, gastrointestinalne infekcije, eradikacija Helicobacter pylori(amoksicilin), meningitis.

Značajka neželjenog učinka aminopenicilina je razvoj "ampicilinskog" osipa, koji je makulopapularni osip nealergijske prirode, koji brzo nestaje kada se lijek prekine.

Jedna od kontraindikacija za primjenu aminopenicilina je infektivna mononukleoza.

Antipseudomonasni penicilini

To uključuje karboksipeniciline (karbenicilin, tikarcilin) ​​i ureidopeniciline (azlocilin, piperacilin).

Karboksipenicilini su antibiotici koji imaju spektar antimikrobnog djelovanja sličan aminopenicilinima (osim učinka na Pseudomonas aeruginosa). Karbenicilin je prvi antipseudomonasni penicilin, a po djelovanju je slabiji od ostalih antipseudomonasnih penicilina. Karboksipenicilini djeluju na Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) i indol-pozitivne Proteus vrste (Proteus spp.) otporan na ampicilin i druge aminopeniciline. Klinički značaj karboksipenicilina trenutno se smanjuje. Iako imaju široki spektar djelovanja, neaktivni su protiv većine sojeva Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Gotovo ne prolaze kroz BBB. Učestalost primjene je 4 puta dnevno. Brzo se razvija sekundarna rezistencija mikroorganizama.

Ureidopenicilini - To su također antipseudomonasni antibiotici, njihov spektar djelovanja se podudara s karboksipenicilinima. Najaktivniji lijek iz ove skupine je piperacilin. Od lijekova iz ove skupine samo azlocilin zadržava svoju važnost u medicinskoj praksi.

Ureidopenicilini su aktivniji od karboksipenicilina protiv Pseudomonas aeruginosa. Također se koriste u liječenju infekcija uzrokovanih Klebsiella spp.

Sve antipseudomonasne peniciline uništavaju beta-laktamaze.

Farmakokinetička svojstva ureidopenicilina:

Primjenjuje se samo parenteralno (i.m. i i.v.);

U izlučivanju sudjeluju ne samo bubrezi, već i jetra;

Učestalost primjene - 3 puta dnevno;

Sekundarna rezistencija bakterija razvija se brzo.

Zbog pojave sojeva visoke otpornosti na antipseudomonasne peniciline i nedostatka prednosti u odnosu na druge antibiotike, antipseudomonasni penicilini praktički su izgubili na važnosti.

Glavne indikacije za ove dvije skupine antipseudomonasnih penicilina su nozokomijalne infekcije uzrokovane osjetljivim sojevima Pseudomonas aeruginosa, u kombinaciji s aminoglikozidima i fluorokinolonima.

Penicilini i drugi beta-laktamski antibiotici imaju visoko antimikrobno djelovanje, ali se na mnoge od njih može razviti otpornost mikroba.

Ova otpornost je posljedica sposobnosti mikroorganizama da proizvode specifične enzime - beta-laktamaze (penicilinaze), koji uništavaju (hidroliziraju) beta-laktamski prsten penicilina, što ih lišava antibakterijskog djelovanja i dovodi do razvoja rezistentnih sojeva mikroorganizama. .

Neki polusintetski penicilini otporni su na beta-laktamaze. Osim toga, za prevladavanje stečene rezistencije razvijeni su spojevi koji mogu nepovratno inhibirati aktivnost ovih enzima, tzv. inhibitori beta-laktamaze. Koriste se za stvaranje penicilina zaštićenih inhibitorima.

Inhibitori beta-laktamaze, poput penicilina, su beta-laktamski spojevi, ali sami po sebi imaju minimalno antibakterijsko djelovanje. Te se tvari nepovratno vežu na beta-laktamaze i inaktiviraju te enzime, štiteći tako beta-laktamske antibiotike od hidrolize. Inhibitori beta-laktamaza najaktivniji su protiv beta-laktamaza kodiranih plazmidnim genima.

Penicilini zaštićeni inhibitorima su kombinacija penicilinskog antibiotika sa specifičnim inhibitorom beta-laktamaze (klavulanska kiselina, sulbaktam, tazobaktam). Inhibitori beta-laktamaze se ne koriste sami, već se koriste u kombinaciji s beta-laktamima. Ova kombinacija omogućuje povećanje stabilnosti antibiotika i njegove aktivnosti protiv mikroorganizama koji proizvode ove enzime (beta-laktamaze): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., anaerobi, uklj. Bacteroides fragilis. Kao rezultat toga, sojevi mikroorganizama otpornih na peniciline postaju osjetljivi na kombinirani lijek. Spektar antibakterijskog djelovanja beta-laktama zaštićenih inhibitorima odgovara spektru penicilina koje sadrže, samo se razlikuje stupanj stečene rezistencije. Penicilini zaštićeni inhibitorima koriste se za liječenje infekcija različitih lokalizacija i za perioperativnu profilaksu u abdominalnoj kirurgiji.

Penicilini zaštićeni inhibitorima uključuju amoksicilin/klavulanat, ampicilin/sulbaktam, amoksicilin/sulbaktam, piperacilin/tazobaktam, tikarcilin/klavulanat. Tikarcilin/klavulanat ima antipseudomonalno djelovanje i aktivan je protiv Stenotrophomonas maltophilia. Sulbaktam ima vlastitu antibakterijsku aktivnost protiv gram-negativnih koka iz obitelji Neisseriaceae i obitelji nefermentirajućih bakterija Acinetobacter.

Indikacije za primjenu penicilina

Penicilini se koriste za infekcije uzrokovane uzročnicima osjetljivim na njih. Uglavnom se koriste za infekcije gornjih dišnih putova, u liječenju upale grla, šarlaha, otitisa, sepse, sifilisa, gonoreje, gastrointestinalnih infekcija, infekcija mokraćnog sustava itd.

Peniciline treba koristiti samo prema uputama i pod nadzorom liječnika. Treba imati na umu da primjena nedovoljnih doza penicilina (kao i drugih antibiotika) ili prerano prekidanje liječenja može dovesti do razvoja rezistentnih sojeva mikroorganizama (ovo se posebno odnosi na prirodne peniciline). Ako se pojavi rezistencija, treba nastaviti terapiju drugim antibioticima.

Primjena penicilina u oftalmologiji. U oftalmologiji se penicilini koriste lokalno u obliku instilacija, subkonjunktivalnih i intravitrealnih injekcija. Penicilini ne prolaze dobro kroz krvno-oftalmološku barijeru. U pozadini upalnog procesa povećava se njihov prodor u unutarnje strukture oka i njihove koncentracije dosežu terapeutski značajne razine. Dakle, kada se ukapaju u konjunktivalnu vrećicu, terapeutske koncentracije penicilina određuju se u stromi rožnice, a kada se primjenjuju lokalno, praktički ne prodiru u vlagu prednje komore. Uz subkonjunktivalnu primjenu, lijekovi se otkrivaju u rožnici i humoru prednje komore oka, au staklastom tijelu - koncentracije ispod terapeutskih.

Pripremaju se otopine za lokalnu primjenu ex tempore. Penicilini se koriste za liječenje gonokoknog konjunktivitisa (benzilpenicilin), keratitisa (ampicilin, benzilpenicilin, oksacilin, piperacilin itd.), kanalikulitisa, posebno uzrokovanog aktinomicetama (benzilpenicilin, fenoksimetilpenicilin), apscesa i orbitalne flegmone (ampicilin/klavulanat, ampicilin/s ulbac). tam , fenoksimetilpenicilin itd.) i druge bolesti oka. Osim toga, penicilini se koriste za prevenciju infektivnih komplikacija kod ozljeda vjeđa i orbite, osobito kod prodora stranog tijela u tkivo orbite (ampicilin/klavulanat, ampicilin/sulbaktam i dr.).

Primjena penicilina u urološkoj praksi. U urološkoj praksi među penicilinskim antibioticima naširoko se koriste lijekovi zaštićeni inhibitorima (upotreba prirodnih penicilina, kao i uporaba polusintetskih penicilina kao lijekova izbora smatra se neopravdanom zbog visoke razine rezistencije uropatogenih sojeva.

Nuspojave i toksični učinci penicilina. Penicilini imaju najnižu toksičnost među antibioticima i širok raspon terapijskih učinaka (osobito prirodnih). Najozbiljnije nuspojave povezane su s preosjetljivošću. Alergijske reakcije opažene su kod značajnog broja pacijenata (prema različitim izvorima, od 1 do 10%). Penicilini češće od lijekova iz drugih farmakoloških skupina izazivaju alergije na lijekove. U bolesnika koji su u anamnezi imali alergijske reakcije na primjenu penicilina, s naknadnom upotrebom te se reakcije opažaju u 10-15% slučajeva. Manje od 1% ljudi koji prije nisu imali takve reakcije ima alergijsku reakciju na penicilin kada se ponovno primi.

Penicilini mogu izazvati alergijsku reakciju u bilo kojoj dozi i u bilo kojem obliku doziranja.

Pri primjeni penicilina moguće su neposredne i odgođene alergijske reakcije. Vjeruje se da je alergijska reakcija na peniciline povezana uglavnom s međuproduktom njihovog metabolizma - skupinom penicilina. Naziva se velikom antigenskom determinantom i nastaje kada beta-laktamski prsten pukne. Male antigene determinante penicilina uključuju, posebice, nepromijenjene molekule penicilina i benzil peniciloat. Formiraju se in vivo, ali se također određuju u otopinama penicilina pripremljenim za primjenu. Vjeruje se da su rane alergijske reakcije na peniciline uglavnom posredovane IgE protutijelima na male antigene determinante, odgođene i kasne (urtikarija) - obično IgE protutijelima na velike antigene determinante.

Reakcije preosjetljivosti uzrokovane su stvaranjem protutijela u tijelu i obično se javljaju unutar nekoliko dana od početka uzimanja penicilina (vremena mogu varirati od nekoliko minuta do nekoliko tjedana). U nekim slučajevima, alergijske reakcije manifestiraju se u obliku kožnog osipa, dermatitisa i groznice. U težim slučajevima te se reakcije očituju oticanjem sluznice, artritisom, artralgijom, oštećenjem bubrega i drugim poremećajima. Mogući anafilaktički šok, bronhospazam, bolovi u trbuhu, cerebralni edem i druge manifestacije.

Teška alergijska reakcija je apsolutna kontraindikacija za buduću primjenu penicilina. Bolesniku se mora objasniti da čak i mala količina penicilina koja uđe u tijelo s hranom ili tijekom kožnog testa može za njega biti kobna.

Ponekad je jedini simptom alergijske reakcije na peniciline vrućica (koja može biti stalna, remitirajuća ili povremena, ponekad popraćena zimicom). Vrućica obično nestaje 1-1,5 dana nakon prestanka uzimanja lijeka, ali ponekad može trajati i nekoliko dana.

Za sve peniciline karakteristična je unakrsna senzibilizacija i unakrsna alergijska reakcija. Svi pripravci koji sadrže penicilin, uključujući kozmetiku i hranu, mogu izazvati preosjetljivost.

Penicilini mogu izazvati različite nuspojave i toksične učinke nealergijske prirode. To uključuje: kada se uzima oralno - iritirajući učinci, uklj. glositis, stomatitis, mučnina, proljev; s intramuskularnom injekcijom - bol, infiltracija, aseptična nekroza mišića; s intravenskom primjenom - flebitis, tromboflebitis.

Može doći do povećanja refleksne ekscitabilnosti središnjeg živčanog sustava. Pri primjeni visokih doza mogu se pojaviti neurotoksični učinci: halucinacije, deluzije, disregulacija krvnog tlaka, konvulzije. Napadaji su vjerojatniji u bolesnika koji primaju visoke doze penicilina i/ili u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre. Zbog opasnosti od teških neurotoksičnih reakcija, penicilini se ne mogu davati endolumbalno (osim natrijeve soli benzilpenicilina, koja se zbog zdravstvenih razloga primjenjuje izuzetno oprezno).

Kod liječenja penicilinima moguć je razvoj superinfekcije, kandidijaze usne šupljine, vagine i crijevne disbioze. Penicilini (obično ampicilin) ​​mogu uzrokovati proljev povezan s antibioticima.

Primjena ampicilina dovodi do pojave "ampicilinskog" osipa (u 5-10% pacijenata), praćenog svrbežom i groznicom. Ova se nuspojava najčešće javlja 5.-10. dana primjene velikih doza ampicilina u djece s limfadenopatijom i virusnim infekcijama ili uz istodobnu primjenu alopurinola, kao i u gotovo svih bolesnika s infektivnom mononukleozom.

Specifične nuspojave kod primjene bicilina su lokalni infiltrati i vaskularne komplikacije u obliku Auneovog sindroma (ishemija i gangrena udova pri slučajnom ulasku u arteriju) ili Nicolauovog sindroma (embolija plućnih i cerebralnih žila pri ulasku u venu).

Pri primjeni oksacilina moguća je hematurija, proteinurija i intersticijski nefritis. Primjena antipseudomonalnih penicilina (karboksipenicilina, ureidopenicilina) može biti popraćena pojavom alergijskih reakcija, simptoma neurotoksičnosti, akutnog intersticijalnog nefritisa, disbakterioze, trombocitopenije, neutropenije, leukopenije, eozinofilije. Pri korištenju karbenicilina moguć je hemoragijski sindrom. Kombinirani lijekovi koji sadrže klavulansku kiselinu mogu izazvati akutno oštećenje jetre.

Primjena tijekom trudnoće. Penicilini prolaze kroz placentu. Iako nisu provedena odgovarajuća i strogo kontrolirana ispitivanja sigurnosti kod ljudi, penicilini, uklj. zaštićeni inhibitorima, široko se koriste u trudnica, bez zabilježenih komplikacija.

U studijama na laboratorijskim životinjama, kada su penicilini primijenjeni u dozama 2-25 (za različite peniciline) većim od terapijskih, nisu utvrđeni poremećaji plodnosti i učinci na reproduktivnu funkciju. Teratogena, mutagena, embriotoksična svojstva nisu otkrivena kada su penicilini davani životinjama.

U skladu s međunarodno priznatim preporukama FDA (Food and Drug Administration) koje određuju mogućnost primjene lijekova tijekom trudnoće, lijekovi penicilinske skupine po svom učinku na fetus spadaju u FDA kategoriju B (ispitivanja reprodukcije na životinjama nisu otkrila nikakve štetni učinci lijekova na fetus, ali primjereni i Nema strogo kontroliranih studija na trudnicama).

Pri propisivanju penicilina tijekom trudnoće treba (kao i kod svih drugih lijekova) voditi računa o trajanju trudnoće. Tijekom terapije potrebno je strogo pratiti stanje majke i fetusa.

Primjena tijekom dojenja. Penicilini prelaze u majčino mlijeko. Iako nisu zabilježene značajne komplikacije kod ljudi, primjena penicilina od strane dojilja može dovesti do senzibilizacije djeteta, promjena crijevne mikroflore, proljeva, razvoja kandidijaze i pojave kožnih osipa u dojenčadi.

Pedijatrija. Pri primjeni penicilina u djece nisu zabilježeni nikakvi specifični pedijatrijski problemi, međutim treba imati na umu da nedovoljno razvijena funkcija bubrega u novorođenčadi i male djece može dovesti do nakupljanja penicilina (pa stoga postoji povećan rizik od neurotoksičnosti s razvoj napadaja).

Gerijatrija. Nisu zabilježeni nikakvi specifični gerijatrijski problemi s primjenom penicilina. Međutim, treba imati na umu da je u starijih osoba vjerojatnija bubrežna disfunkcija povezana sa starošću, te stoga može biti potrebna prilagodba doze.

Poremećena funkcija bubrega i jetre. U slučaju zatajenja bubrega/jetre moguća je kumulacija. U slučaju umjerene i teške insuficijencije funkcije bubrega i/ili jetre potrebna je prilagodba doze i produljenje razdoblja između primjena antibiotika.

Interakcija penicilina s drugim lijekovima. Baktericidni antibiotici (uključujući cefalosporine, cikloserin, vankomicin, rifampicin, aminoglikozide) imaju sinergistički učinak, bakteriostatski antibiotici (uključujući makrolide, kloramfenikol, linkozamide, tetracikline) imaju antagonistički učinak. Potreban je oprez pri kombiniranju penicilina koji djeluju protiv Pseudomonas aeruginosa. (Pseudomonas aeruginosa), s antikoagulansima i antitrombocitnim lijekovima (potencijalni rizik od povećanog krvarenja). Ne preporuča se kombinirati peniciline s tromboliticima. U kombinaciji sa sulfonamidima, baktericidni učinak može biti oslabljen. Oralni penicilini mogu smanjiti učinkovitost oralnih kontraceptiva zbog poremećaja enterohepatičke cirkulacije estrogena. Penicilini mogu usporiti eliminaciju metotreksata iz organizma (inhibirati njegovu tubularnu sekreciju). Kada se ampicilin kombinira s alopurinolom, povećava se vjerojatnost kožnog osipa. Primjena visokih doza kalijeve soli benzilpenicilina u kombinaciji s diureticima koji štede kalij, nadomjescima kalija ili ACE inhibitorima povećava rizik od hiperkalijemije. Penicilini su farmaceutski nekompatibilni s aminoglikozidima.

Zbog činjenice da dugotrajna oralna primjena antibiotika može potisnuti crijevnu mikrofloru koja proizvodi vitamine B1, B6, B12, PP, preporučljivo je pacijentima propisati vitamine B skupine kako bi se spriječila hipovitaminoza.

Zaključno treba napomenuti da su penicilini velika skupina prirodnih i polusintetskih antibiotika koji imaju baktericidno djelovanje. Antibakterijski učinak povezan je s kršenjem sinteze peptidoglikana stanične stijenke. Učinak je posljedica inaktivacije enzima transpeptidaze, jednog od proteina koji vežu penicilin smještenog na unutarnjoj membrani stanične stijenke bakterije, a koji sudjeluje u kasnijim fazama njegove sinteze. Razlike između penicilina povezane su s karakteristikama njihova spektra djelovanja, farmakokinetičkim svojstvima i nizom nuspojava.

Tijekom nekoliko desetljeća uspješne uporabe penicilina pojavili su se problemi povezani s njihovom zlouporabom. Stoga je profilaktička primjena penicilina kod rizika od bakterijske infekcije često neopravdana. Nepravilan režim liječenja - pogrešan odabir doze (previsoke ili preniske) i učestalosti primjene može dovesti do razvoja nuspojava, smanjene učinkovitosti i razvoja rezistencije na lijekove.

Dakle, trenutno većina sojeva Staphylococcus spp. otporan na prirodne peniciline. Posljednjih godina povećana je učestalost otkrivanja rezistentnih sojeva Neisseria gonorrhoeae.

Glavni mehanizam stečene rezistencije na peniciline povezan je s proizvodnjom beta-laktamaza. Kako bi se prevladala raširena stečena rezistencija među mikroorganizmima, razvijeni su spojevi koji mogu nepovratno inhibirati aktivnost ovih enzima, tzv. inhibitori beta-laktamaze - klavulanska kiselina (klavulanat), sulbaktam i tazobaktam. Koriste se za stvaranje kombiniranih (inhibitorima zaštićenih) penicilina.

Treba imati na umu da izbor jednog ili drugog antibakterijskog lijeka, uklj. penicilin treba odrediti, prije svega, osjetljivošću patogena koji je izazvao bolest na njega, kao i nepostojanjem kontraindikacija za njegovu uporabu.

Penicilinski antibiotici smatraju se prvim AMP-ima koji su razvijeni iz otpadnih produkata određenih bakterija. U općoj klasifikaciji spadaju u klasu beta-laktama. Osim penicilina, to također uključuje karbapeneme, cefalosporine i monobaktame. Sličnost je zbog činjenice da postoji četveročlani prsten. Svi lijekovi iz ove skupine koriste se u kemoterapiji. Imaju važnu ulogu u liječenju zaraznih bolesti.

U početku su svi lijekovi penicilinske skupine dolazili od običnog penicilina. U medicini se koristi od 1940-ih. Danas su stvorene mnoge podskupine prirodnog i sintetskog podrijetla:

1. Prirodni penicilini.
2. oksacilin.
3. Aminopenicilin.

U brojnim slučajevima koriste se prirodni penicilinski lijekovi. Primjerice, lijekovi koji pripadaju prirodnoj skupini penicilina preporučuju se samo za liječenje onih infekcija čija je etiologija već poznata. Na primjer, to se može potvrditi tijekom dijagnostičkih postupaka ili karakterističnim simptomima. Ovisno o obliku i težini razvoja bolesti, lijekovi se propisuju za unutarnju ili parenteralnu primjenu. Penicilini iz prirodne skupine pomažu u liječenju reume, šarlaha, tonzilofaringitisa, erizipela, sepse i upale pluća.

Osim toga, takvi lijekovi se propisuju za liječenje drugih bolesti koje su uzrokovane streptokokom. Na primjer, to se odnosi na infektivni endokarditis. Za ovu bolest koriste se ne samo antibiotici iz ove skupine, već i lijekovi koji imaju sljedeće nazive: streptomicin, gentamicin i dr. Bolesti koje su uzrokovane infekcijama meningokoknog tipa također se mogu izliječiti prirodnim penicilinima. Indikacije za njihovu upotrebu su leptospiroza, gangrena, lajmska bolest, sifilis, aktinomikoza.

Usput, potrebno je uzeti u obzir činjenicu da lijekovi s produljenim učinkom nemaju visoku koncentraciju u krvi, pa se ne propisuju za liječenje teških oblika bolesti. Jedina iznimka su sifilis, tonzilofaringitis, reumatizam i šarlah. Ako su se ranije lijekovi iz ove skupine koristili za liječenje gonoreje, sada su se uzročnici bolesti brzo prilagodili i postali otporni na te lijekove.

Što se tiče oksacilina, on se propisuje samo kada je bolest uzrokovana stafilokoknom infekcijom, a to ne ovisi o mjestu gdje se nalazi. Infekcija može biti već laboratorijski potvrđena ili se samo sumnja.

No, u svakom slučaju, prije propisivanja takvih lijekova pacijentu, potrebno je provjeriti jesu li bakterije osjetljive na njihovo djelovanje. Lijekovi iz skupine oksacilina propisuju se u slučajevima sepse, upale pluća, meningitisa, endokarditisa uzrokovanih bakterijskom infekcijom, kao i kod raznih lezija kostiju, kože, zglobova i mekih tkiva izazvanih infekcijama.

Aminopenicilini se propisuju u slučajevima kada se bolest javlja u prilično blagom obliku i bez ikakvih komplikacija u obliku drugih infekcija. Inhibitorski zaštitni oblici aminopenicilina koriste se u slučajevima relapsa teških bolesti. Postoje mnogi lijekovi, uključujući tablete s antibioticima. Supstance se daju oralno ili parenteralno. Takvi lijekovi propisani su za akutni cistitis, pijelonefritis, upalu pluća, sinusitis, pogoršanje kroničnog bronhitisa.

Osim toga, indikacije za uporabu su crijevne bolesti koje su uzrokovane infekcijama, endokarditisom, meningitisom. Ponekad liječnici propisuju inhibitorsko-zaštitne derivate za preoperativni oblik prevencije i u liječenju zaraznih bolesti kože i mekih tkiva.

Što još vrijedi?

Također se koriste sljedeći lijekovi:

1. karboksipenicilin. Lijekovi iz skupine karboksipenicilina danas se sve manje koriste u medicini. Mogu se propisati samo u slučajevima nozokomijalnih infekcija. Takve lijekove treba koristiti samo u kompleksnoj terapiji, zajedno s lijekovima koji mogu utjecati na Pseudomonas aeruginosa. Što se tiče indikacija za uporabu, karboksipenicilini se propisuju za infekcije kože, kostiju, mekih tkiva i zglobova. Ovi lijekovi također će biti potrebni za apsces, upalu pluća, sepsu i infekcije u zdjeličnim organima.
2. ureidopenicilin. Lijekovi iz skupine ureidopenicilina često se propisuju samo zajedno s aminoglikozidima. Ova kombinacija pomaže u borbi protiv Pseudomonas aeruginosa. Indikacije za uporabu su zarazne bolesti zdjeličnih organa, mekih tkiva i kože (uključeno je i dijabetičko stopalo). Osim toga, takva će sredstva biti potrebna za peritonitis, apsces jetre, upalu pluća i apsces pluća.

Mehanizam djelovanja

Lijekovi iz skupine penicilina imaju baktericidni učinak. Oni posebno utječu na proteine ​​koji vežu penicilin, koji se nalaze u svim bakterijama. Ovi spojevi djeluju kao enzimi koji sudjeluju već u završnoj fazi sinteze stijenki mikroorganizma. Kao rezultat toga, proizvodnja tvari je blokirana i bakterija umire. Osim toga, klavulonska kiselina, tazobaktam i sulbaktam razvijeni su za inhibiciju određenih enzimskih tvari. Oni su dio lijekova koji pripadaju složenim penicilinima.

Što se tiče djelovanja na ljudski organizam, karboksipenicilini, benzilpenicilini i ureidopenicilini se uništavaju u ljudskom tijelu zbog klorovodične kiseline koja je dio želučanog soka. U tom smislu, mogu se koristiti samo parenteralno. Lijekovi koji sadrže oksacilin, fenoksimetilpenicilin i aminopenicilin, naprotiv, otporni su na kisele uvjete i mogu se koristiti oralno. Usput, amoksicilin se najbolje apsorbira kroz gastrointestinalni trakt. Što se tiče najgorih pokazatelja probavljivosti, oksacilin i ampicilin imaju parametre od samo 30%.

Tvari koje čine lijekove penicilina dobro se šire po tijelu, utječu na tkiva, biološke tekućine i organe. Visoke koncentracije će se pojaviti u bubrezima, sluznicama, crijevima, plućima, genitalijama i tekućinama. Mala doza može proći kroz majčino mlijeko i placentu. Oni praktički ne ulaze u prostatu. Značajna transformacija u jetri karakteristična je za ureidopeniciline i oksaciline. Ostale tvari iz ove skupine izlučuju se iz tijela praktički nepromijenjene. U većini slučajeva izlučivanje se vrši putem bubrega. Vrijeme potrebno za uklanjanje tvari je otprilike sat vremena. Ako se pacijentu dijagnosticira zatajenje bubrega, vrijeme će se povećati. Gotovo sve vrste penicilina eliminiraju se iz tijela hemodijalizom.

Kontraindikacije i nuspojave

Kao i svi lijekovi, lijekovi koji sadrže penicilin imaju svoje kontraindikacije. U osnovi, ovo se odnosi samo na alergije na penicilin. Osobe koje su u opasnosti od alergijske reakcije zbog netolerancije na određene komponente ne bi trebale koristiti ove lijekove. Isto vrijedi i za alergijsku reakciju na novokain.

Što se tiče nuspojava, ako se lijekovi predoziraju ili se nepravilno koriste, postoji rizik od alergijske reakcije. To može biti dermatitis, osip, urtikarija. U rijetkim slučajevima pojavljuju se Quinckeov edem, anafilaktički šok, bronhospazam i groznica. Ako osoba doživi anafilaktički šok, bit će potrebni glukokortikoidi, adrenalin i terapija kisikom. Također je hitno osigurati funkcioniranje dišnih cjevastih organa.

Što se tiče problema s radom središnjeg živčanog sustava, u rijetkim slučajevima pojavljuju se tremori i psihički poremećaji.

Ponekad pacijent ima glavobolju i napadaje.

U osnovi, to se događa kod onih ljudi koji pate od zatajenja bubrega.

Češće se javljaju problemi u radu probavnog trakta. Osoba se može osjećati bolesno, imati napade povraćanja, bolove u trbuhu i kolitis. U ovom slučaju, potrebno je napustiti takve lijekove. Dodatno, ako postoji sumnja na kolitis, propisana je sigmoidoskopija. Da biste obnovili svoje zdravlje, morate vratiti ravnotežu vode i elektrolita u normalu. Ponekad uzimanje lijekova iz skupine penicilina također dovodi do poremećaja ovih procesa.

To dovodi do hiperkalijemije, hipernatrijemije. Zbog toga se mijenja krvni tlak i pojavljuje se oteklina. U nekim slučajevima mogu se javiti smetnje u radu jetre, bubrega, razne hematološke reakcije, komplikacije stanja krvnih žila. U rijetkim slučajevima razvija se oralna ili vaginalna kandidijaza.

Antimikrobne lijekove iz serije penicilina karakterizira niska toksičnost i širok spektar utjecaja. Djeluju antibakterijski na veliki broj kako gram-pozitivnih tako i gram-negativnih bakterija.

Utjecaj serije penicilina određen je njihovom sposobnošću da izazovu smrt patogene mikroflore. Penicilinski antibiotici imaju baktericidni učinak interakcijom s bakterijskim enzimima, ometajući sintezu bakterijske stijenke.

Cilj za takve antimikrobne agense smatraju se proliferirajuće bakterijske stanice. Ovi lijekovi su sigurni za ljude, budući da membrane ljudskih stanica nemaju bakterijski peptidoglikan.

Klasifikacija

Postoje dvije glavne skupine penicilina:

• prirodno;
• polusintetika.

Brojni penicilini, koji se dobivaju iz mikrogljive Penicillium, nisu otporni na bakterijske enzime koji imaju sposobnost razgradnje beta-laktamskih tvari. Zbog toga je spektar djelovanja serije prirodnih penicilina smanjen u usporedbi sa skupinom polusintetskih lijekova. Koja imena antibiotika pripadaju seriji penicilina?

Spektar djelovanja penicilina

Prirodni antimikrobni agensi ove skupine pokazuju povećanu aktivnost protiv sljedećih bakterija:

1. Stafilokok.
2. Streptococcus.
3. Pneumokok.
4. Listerija.
5. Bacili.
6. Meningokok.
7. Gonokok.
8. Ducray-Unnin štapić.
9. Clostridia.
10. Fusobacteria.
11. Aktinomicete.
12. Leptospira.
13. borelija.
14. Spirochete pallidum.

Spektar djelovanja polusintetskih penicilinskih antibiotika nešto je širi od prirodnih.

Antimikrobni lijekovi s ovog popisa klasificirani su prema spektru djelovanja na:

• nije aktivan protiv Pseudomonas aeruginosa;
• antipseudomonas lijekovi.

Kada se propisuje penicilin?

Antimikrobna sredstva ove skupine koriste se za uklanjanje:

1. Pneumonija (akutna upala pluća, obično infektivnog podrijetla, koja zahvaća sve elemente strukture organa).
2. Bronhitis (oštećenje dišnog sustava, u kojem su bronhi uključeni u upalni proces).
3. Otitis (upalni proces u različitim dijelovima uha).
4. Upala grla (infektivni i alergijski proces koji zahvaća limfoidni prsten ždrijela).
5. Tonzilofaringitis (akutna infekcija ždrijela i krajnika).
6. Grimizna groznica (akutna bolest koju karakterizira intoksikacija tijela, osip po cijelom tijelu, kao i groznica i crvenilo jezika).
7. Cistitis (oštećenje mjehura).
8. Pijelonefritis (nespecifična upala s oštećenjem bubrežnog tubularnog sustava).
9. Gonoreja (spolno prenosiva bolest koja uzrokuje oštećenje sluznice organa).
10. Sifilis (kronično oštećenje kože, kao i sluznice i unutarnjih organa).
11. Infekcije kože.
12. Osteomijelitis (zarazna bolest koja zahvaća ne samo kost i koštanu srž, već i cijelo tijelo).
13. Blennorea novorođenčadi (bolest koju karakterizira gnojni konjunktivitis, hiperemija kapaka i gnojenje iz njih).
14. Bakterijske lezije sluznice, vezivnog tkiva.
15. Leptospiroza (akutna zarazna bolest uzrokovana bakterijama iz roda Leptospira).
16. Aktinomikoza (kronična bolest iz skupine mikoza, koju karakterizira stvaranje granulomatoznih žarišta).
17. Meningitis (bolest koja je uzrokovana oštećenjem membrana mozga i leđne moždine).

Aminopenicilini

Antibakterijski lijekovi s liste aminopenicilina pokazuju povećanu učinkovitost protiv velikog broja infekcija koje su uzrokovane bakterijama enterobacteria, kao i Helicobacter pylori i Haemophilus influenzae. Nazivi penicilinskih antibiotika, popis lijekova:

1. "Ampicilin."
2. "Amoksicilin."
3. "Flemoksin Solutab".
4. "Ospamox".
5. "Amosin".
6. "Ekolopta".

Djelovanje antibakterijskih lijekova s ​​popisa ampicilina i amoksicilina, učinci ovih lijekova su slični.

Antimikrobna sredstva iz serije ampicilina imaju znatno manji učinak na pneumokoke, ali djelovanje "Ampicilina" i njegovih generika sa sljedećim nazivima lijekova - penicilinski antibiotici "Ampicilin Akos", "Ampicilin trihidrat" je nešto jače u eliminaciji Shigella.

Niz amoksicilina je učinkovitiji protiv Pseudomonas aeruginosa, ali neke članove skupine eliminiraju bakterijske penicilinaze.

Popis naziva penicilinskih antibiotika

Najučinkovitiji lijekovi u borbi protiv bolesti:

1. "Oksacilin."
2. "dikloksacilin".
3. "Nafcilin."
4. "Meticilin."

Lijekovi pokazuju otpornost na stafilokokne penicilinaze, koje eliminiraju druge lijekove iz ove serije. Najpopularniji je Oxacillin.

Antipseudomonasni penicilini

Lijekovi ove skupine lijekova imaju širok spektar djelovanja, učinkoviti su protiv Pseudomonas aeruginosa, koji izaziva cistitis, kao i tonzilitis i kožne infekcije. Koja su imena uključena u popis lijekova?

Penicilinski antibiotici (imena):

1. "Karbetzin".
2. "Piopen."
3. "Timentin."
4. "Securopen".
5. "Picilin."

Kombinirani lijekovi

Penicilini zaštićeni inhibitorima uključuju lijekove koji sadrže antibiotik i komponentu koja blokira aktivnost bakterijskih beta-laktamaza.

Inhibitori su:

• klavulanska kiselina;
• tazobaktam;
• sulbaktam.

Za uklanjanje respiratornih i genitourinarnih infekcija u pravilu se koriste sljedeći nazivi penicilinskih antibiotika:

1. "Augmentin".
2. "Amoksiklav".
3. "Amoksil".
4. "Unazin."

Lijekovi s kombiniranim djelovanjem uključuju antimikrobni lijek Ampiox i njegov generički lijek Ampiox-sodium koji sadrži ampicilin i oksacilin.

"Ampioks" se proizvodi u obliku tableta iu obliku praška za injekcije. Lijek se koristi u liječenju djece i odraslih bolesnika od sepse, kao i septičkog endokarditisa.

Lijekovi za odrasle

Popis polusintetskih lijekova koji su dobri za tonzilitis, kao i otitis, faringitis, sinusitis i upalu pluća, bolesti genitourinarnog sustava uključuje tablete i injekcije:

1. "Hiconcil."
2. "Ospamox".
3. "Amoksiklav".
4. "Amoksikar".
5. "Ampicilin."
6. "Augmentin".
7. "Flemoksin Solutab".
8. "Amoksiklav".
9. "piperacilin"
10. "tikarcilin".

Takva antimikrobna sredstva se ne koriste protiv prostatitisa, jer ne ulaze u tkivo prostate. U slučaju alergijskih manifestacija na peniciline, pacijent može razviti koprivnjaču, anafilaksiju, a tijekom terapije cefalosporinima.

"ampicilin"

Lijek inhibira spajanje staničnih stijenki bakterija, što je posljedica njegovog antimikrobnog učinka. Lijek utječe na kokalne mikroorganizme i veliki broj gram-negativnih bakterija. Pod utjecajem penicilinaze, ampicilin se uništava, tako da nije učinkovit protiv patogena koji stvaraju penicilinazu.

"Flemoksin Solutab"

Osobe sklone alergijama na lijekove prije terapije trebaju napraviti test osjetljivosti. Lijek se ne propisuje pacijentima koji su već imali teške nuspojave na penicilin.

Tretman se mora završiti do kraja. Prekid terapije prije roka može dovesti do razvoja otpornosti patogena na aktivnu tvar i prijelaza bolesti u kronični stadij.

"amoksiklav"

Lijek također sadrži amoksicilin, koji se smatra penicilinskim antibiotikom, a njegova molekula sadrži beta-laktamski prsten. Aktivan je protiv mnogih bakterija, a ima i baktericidni učinak zbog poremećaja sinteze stanične stijenke. "Amoxiclav" je novi penicilinski antibiotik.

Za održavanje aktivnosti antimikrobnog sredstva u lijeku, drugi aktivni sastojak je klavulanska kiselina. Ovaj spoj nepovratno neutralizira enzim β-laktamazu, čineći tako takve patogene osjetljivima na amoksicilin.

"Augmentin"

Lijek ima produljeni učinak, što se značajno razlikuje od drugih lijekova koji se temelje na amoksicilinu. Uz tu pomoć, lijek se može koristiti za uklanjanje upale pluća koja je otporna na peniciline.

Nakon prodiranja, aktivne komponente - amoksicilin i klavulanska kiselina - brzo se otapaju i apsorbiraju u želudac i crijeva. Maksimalni farmakološki učinak očituje se u situaciji ako pacijent uzima lijek prije jela.

Penicilini za liječenje djece

Penicilinski antibiotici praktički su netoksični, zbog čega se obično preporučuju djeci za zarazne bolesti. U većini slučajeva prednost se daje penicilinima zaštićenim inhibitorima, koji su namijenjeni za oralnu primjenu.

Popis penicilinskih antimikrobnih lijekova namijenjenih liječenju djece uključuje Amoksicilin i generike, Augmentin, Amoksiklav, kao i Flemoksin i Flemoklav Solutab. Lijekovi u obliku disperzibilnih tableta nisu manje učinkoviti od injekcija i uzrokuju manje problema tijekom liječenja.

Od rođenja, Ospamox i niz njegovih zamjena, koji su dostupni u topivim tabletama, kao i granule i prašak za izradu suspenzije, koriste se za liječenje djece. Doziranje propisuje liječnik, ovisno o dobi i tjelesnoj težini djeteta.

U djece je moguće nakupljanje penicilina u tijelu, što je uzrokovano anemijom mokraćnog sustava ili oštećenjem bubrega. Povećani sadržaj antimikrobne tvari u krvi ima toksični učinak na živčane stanice, što se očituje grčevima. Ako se pojave takvi znakovi, terapija se prekida, a penicilinski antibiotik zamjenjuje lijekom iz druge skupine.

"Ospamox"

Lijek se proizvodi u dva oblika doziranja - tablete i granule. Doziranje lijeka prema uputama za uporabu ovisi o mjestu infektivnog procesa. "Ospamox" je moderni penicilinski antibiotik za djecu.

Dnevna koncentracija podijeljena je u nekoliko upotreba. Trajanje terapije: do nestanka simptoma plus pet dana. Da bi se napravila suspenzija, boca sa granulama se napuni vodom i zatim protrese. Doziranje lijeka za Ospamox bit će kako slijedi:

• dojenčadi mlađoj od godinu dana propisuje se suspenzija u koncentraciji od 125 mg / 5 ml - 5 mililitara (1 žlica) dva puta dnevno;
• za djecu od jedne do šest godina - suspenzija od 5 do 7,5 mililitara (1-1,5 žlica) dva puta dnevno;
• djeca od šest do deset godina - suspenzija od 7,5 do 10 ml dva puta dnevno;
• pacijentima od deset do četrnaest godina već je propisan tabletirani oblik lijeka - 1 tableta od 500 miligrama dva puta dnevno;
• adolescenti - 1,5 tablete od 500 mg dva puta dnevno.

Kontraindikacije i nuspojave

Ograničenja za uporabu uključuju alergije na penicilinske antibiotike. Ako se tijekom terapije pojave osipi ili svrbež kože, morate prestati uzimati lijek i posavjetovati se s liječnikom.

Alergije se mogu manifestirati kao angioedem i anafilaksija. Popis nuspojava za peniciline je mali. Glavni negativni fenomen je inhibicija korisne crijevne mikroflore.

Proljev, drozd i kožni osip glavne su negativne reakcije pri korištenju penicilina. Sljedeći učinci javljaju se rjeđe:

1. Mučnina.
2. Povraćanje.
3. Migrena.
4. Pseudomembranozni kolitis.
5. Edem.

Primjena benzilpenicilina, kao i karbenicilina, može izazvati poremećaj ravnoteže elektrolita s razvojem hiperkalijemije ili hipernatrijemije, što povećava vjerojatnost srčanog udara i povišenog krvnog tlaka.

Opsežan popis negativnih učinaka oksacilina i zamjena:

1. Pojava krvi u mokraći.
2. Temperatura.
3. Povraćanje.
4. Mučnina.

Kako biste spriječili pojavu negativnih učinaka, važno je slijediti upute za uporabu, a također koristiti lijek u dozi koju je propisao liječnik.

Mišljenja

Prema recenzijama, penicilinski antibiotici postali su pravi spas za mnoge ljude. Zahvaljujući njima, možete se nositi s većinom bolesti, na primjer: upalom pluća, kao i tuberkulozom, sepsom i drugim bolestima.

Ali liječenje patoloških stanja antibioticima treba provoditi tek nakon postavljanja dijagnoze i strogo prema preporuci liječnika. Najučinkovitiji antimikrobni agensi uključuju Amoxiclav, Ampicilin i Flemoxin Solutab.

Recenzije liječnika stručnjaka i ljudi u pravilu sadrže pozitivna mišljenja o lijekovima ovih skupina. Napominje se da su antimikrobna sredstva učinkovita u liječenju bolesti dišnog sustava, a prikladna su i za odrasle i za djecu. U odgovorima se spominje povećana učinkovitost lijekova kod sinusitisa, upale srednjeg uha i infekcija genitalnog trakta.