Lijek za srce nitroglicerin. Upute za uporabu i doziranje

Klasa bolesti

• Angina [angina pektoris]
• Akutni infarkt miokarda
• Kongestivno zatajenje srca
• Zatajenje lijeve klijetke

Klinička i farmakološka skupina

• Nije naznačeno. Pogledajte upute

Farmakološko djelovanje

• Antianginalni
• Vazodilatator (vazodilatator)
• Koronodilatacijski

Farmakološka skupina

• Nitrati i nitratima slični agensi

Kapsula nitroglicerina

Upute za medicinsku uporabu lijeka

• Indikacije za upotrebu
• Obrazac za otpuštanje
• Farmakodinamika lijeka
• Farmakokinetika lijeka
• Kontraindikacije za uporabu
• Nuspojave
• Upute za uporabu i doze
• Predozirati
• Posebne upute za uporabu
• Uvjeti skladištenja
• Najbolje prije datuma

Indikacije za upotrebu

Ublažavanje napada angine.

Obrazac za otpuštanje

sublingvalne kapsule 0,5 mg; konturno pakiranje 20, kartonsko pakiranje 1,2;

Farmakodinamika

Periferni vazodilatator s dominantnim učinkom na venske žile. Učinak nitroglicerina uglavnom je povezan sa smanjenjem potrebe miokarda za kisikom zbog smanjenja predopterećenja (dilatacija perifernih vena i smanjenje protoka krvi u desni atrij) i naknadnog opterećenja (smanjenje perifernog vaskularnog otpora). Ima središnji inhibitorni učinak na simpatički tonus krvnih žila, inhibirajući vaskularnu komponentu stvaranja boli. Uzrokuje širenje meningealnih žila, što objašnjava glavobolju kada se koristi.

Kada se koriste sublingvalni oblici, napadaj angine obično se zaustavlja nakon 1,5 minuta, hemodinamski i antianginalni učinak traje od 30 do 60 minuta.

Farmakokinetika

Brzo i potpuno apsorbira s površine sluznice. Kada se primjenjuje sublingvalno, odmah ulazi u sustavni krvotok. Kada se uzima sublingvalno u dozi od 0,5 mg, bioraspoloživost je 100%, Cmax u krvnoj plazmi određuje se nakon 5 minuta. Ima vrlo veliki volumen distribucije. Vezanje na proteine ​​krvne plazme - 60%.

Primjena tijekom trudnoće

Tijekom trudnoće i dojenja, uzimanje lijeka je moguće samo iz zdravstvenih razloga.

Kontraindikacije za uporabu

povećana osjetljivost na nitrate;

kranijalna hipertenzija;

tamponada srca;

izolirana mitralna stenoza;

konstriktivni perikarditis (stanja praćena smanjenjem tlaka punjenja lijeve klijetke);

nekontrolirana hipovolemija;

zatajenje srca s normalnim ili niskim tlakom u plućnoj arteriji;

hemoragijski moždani udar;

subarahnoidno krvarenje;

nedavna ozljeda glave;

toksični plućni edem;

idiopatska hipertrofična subaortalna stenoza;

glaukom zatvorenog kuta s visokim intraokularnim tlakom;

teška anemija;

hipertireoza;

dob ispod 18 godina (sigurnost uporabe nije utvrđena);

cerebrovaskularni incident;

arterijska hipotenzija (sBP<90 мм рт.ст.);

istodobna primjena sildenafila (Viagra);

trudnoća;

razdoblje dojenja.

Uz oprez (vaganje rizika i koristi):

teško zatajenje bubrega;

zatajenje jetre (rizik od razvoja methemoglobinemije).

Nuspojave

Iz kardiovaskularnog sustava: vrtoglavica, "nitratna" glavobolja, tahikardija, crvenilo kože, groznica, sniženi krvni tlak; rijetko (osobito u slučaju predoziranja) - ortostatski kolaps, cijanoza.

Iz gastrointestinalnog trakta: suha usta, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: rijetko (osobito u slučaju predoziranja) - tjeskoba, psihotične reakcije, letargija, dezorijentiranost, zamagljen vid, glavobolja (osobito na početku liječenja, smanjuje se s dugotrajnom terapijom), vrtoglavica i osjećaj slabosti. Moguće su alergijske reakcije.

Upute za uporabu i doze

Tableta se drži pod jezikom dok se potpuno ne apsorbira, bez gutanja, odmah nakon pojave boli - 0,5–1 mg po dozi. U mnogih bolesnika sa stabilnom anginom, učinak se javlja s manjom dozom (1/2-1/3 tablete), stoga, ako bol brzo nestane, preporuča se ispljunuti ostatak tablete koji nije stigao. otopiti se. Tipično, antianginalni učinak pojavljuje se unutar 0,5-2 minute; 75% pacijenata primjećuje poboljšanje unutar prve 3 minute, a još 15% unutar 4-5 minuta. Ako nema antianginalnog učinka, tijekom prvih 5 minuta trebate uzeti još 1 tabletu. nitroglicerin. U nedostatku terapijskog učinka nakon uzimanja 2-3 tablete. morate odmah nazvati liječnika. Trajanje djelovanja nakon sublingvalne primjene je oko 45 minuta. Za česte napade angine, uobičajeno je propisivati ​​dugotrajne nitroglicerinske lijekove. Tolerancija na sublingvalne oblike nitroglicerina razvija se rijetko, međutim, ako se pojavi u nekih bolesnika, doza lijeka mora se postupno povećavati, dovodeći je na 2-3 tablete.

Predozirati

Simptomi: sniženi krvni tlak (<90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (>20 mk/kg) - kolaps, cijanoza, methemoglobinemija, dispneja i tahipneja.

Liječenje: ako se pojave simptomi predoziranja, bolesnika odmah polegnuti, podići mu noge i hitno pozvati liječnika.

Interakcije s drugim lijekovima

Istodobna primjena s vazodilatatorima, antihipertenzivima, ACE inhibitorima, beta-blokatorima, CCB, prokainamidom, tricikličkim antidepresivima, MAO inhibitorima, inhibitorima fosfodiesteraze, kao i etanolom, pojačava hipotenzivni učinak.

Propisivanje dihidroergotamina može dovesti do povećanja njegovog sadržaja u krvi i povišenja krvnog tlaka (zbog povećane bioraspoloživosti dihidroergotamina).

Istovremena primjena nitroglicerina i heparina smanjuje učinkovitost potonjeg (nakon prekida uzimanja lijeka moguće je značajno smanjenje zgrušavanja krvi, što može zahtijevati smanjenje doze heparina).

Mjere opreza pri uporabi

U akutnom razdoblju infarkta miokarda i s razvojem akutnog zatajenja srca, propisuje se pod strogim nadzorom hemodinamike. S oprezom koristiti kod aortne i mitralne stenoze, kod bolesnika s hipovolemijom i niskim krvnim tlakom (manje od 90 mm Hg). Kod hipertrofične kardiomiopatije može uzrokovati povećanu učestalost i/ili pogoršanje napada angine. S dugotrajnom nekontroliranom uporabom nitroglicerina, propisivanjem visokih doza bolesnika s zatajenjem jetre i djece, povećava se rizik od methemoglobinemije, koja se očituje cijanozom i pojavom smeđe boje u krvi. U slučajevima methemoglobinemije potrebno je odmah prekinuti primjenu lijeka i primijeniti protuotrov - metiltioninijev klorid (metilensko modrilo). Ako je potrebna daljnja primjena nitrata, obavezno je praćenje razine methemoglobina u krvi ili zamjena nitrata sidnoniminima.

Kako bi se smanjio rizik od nuspojava, potreban je oprez kada se uzimaju istodobno s lijekovima koji imaju izražena hipotenzivna i vazodilatacijska svojstva; Ne preporučuje se uzimanje lijeka tijekom pijenja alkohola, u prostorijama s visokim temperaturama okoline (kada, sauna, topli tuš), kao i uzimanje nekoliko tableta istovremeno ili uzastopno u kratkom vremenskom razdoblju pri prvoj dozi.

Ne biste trebali žvakati tablete i kapsule kako biste zaustavili napad angine pektoris, jer Prekomjerna količina lijeka iz uništenih mikrokapsula može dospjeti u sistemsku cirkulaciju kroz oralnu sluznicu. Ako se pojave glavobolje i drugi neugodni osjećaji u predjelu glave, poboljšanje se postiže propisivanjem validol ili mentol kapi sublingvalno. Često se samo prve doze loše podnose, zatim se nuspojave povlače.

Kada se koristi istodobno s heparinom, potrebno je povećati dozu heparina i strogo pratiti djelomično aktivirano tromboplastinsko vrijeme. Koristite s oprezom kod starijih bolesnika. Ne preporuča se propisivanje bukalnih oblika pacijentima s aftoznim stomatitisom, gingivitisom, bolestima parodonta i korijenskog sustava te pokretnim gornjim protezama.

Nekontrolirana primjena može dovesti do razvoja tolerancije koja se izražava u smanjenju trajanja i izraženosti učinka uz redovitu primjenu ili potrebi povećanja doze za postizanje istog učinka. Redovitom primjenom produljenih oblika nitroglicerina, posebice flastera i masti, lijek je gotovo cijelo vrijeme prisutan u krvi pa se rizik od razvoja tolerancije znatno povećava. Kako bi se spriječila pojava rezistencije, potrebno je intermitentno doziranje tijekom dana ili istodobna primjena antagonista kalcija, ACE inhibitora ili diuretika. Transdermalne oblike nitroglicerina preporučuje se uklanjati iz tijela noću, ostavljajući tako razdoblje bez djelovanja lijeka. U ovom slučaju treba se čuvati razvoja sindroma ustezanja povezanog s naglim prestankom ulaska nitroglicerina u tijelo i očituje se naglim razvojem napada angine.

Kod intravenske primjene može se razviti tahifilaksija, što zahtijeva povećanje doze. O stupnju tolerancije može se suditi po dinamici tlaka u desnom atriju. Približavanje pokazatelju tolerancije na 25% zahtijeva prekid primjene otopine. Razvoj tolerancije tijekom intravenske primjene može se simulirati smanjenjem sadržaja nitroglicerina u otopini zbog kršenja tehnike davanja, uništavanja nitroglicerina pod izravnim izlaganjem svjetlosnim zrakama ili njegove apsorpcije na stijenkama plastičnog infuzijskog sustava ( 20–80% kada se koriste sustavi od polivinil klorida, polistiren-butadiena, celuloznog propionata, lateksa ili poliuretana). Preporuča se korištenje sustava od kemijski čistog stakla, polietilena, najlona, ​​teflona i silikona. Ne preporučuje se korištenje predugih hidrauličkih vodova. Kod intravenske primjene nitroglicerina potrebno je uzeti u obzir da nakon prekida infuzije i pri prelasku bolesnika na tabletirane (čak i dugodjelujuće) nitrate može doći do sindroma ustezanja ili nedovoljne doze, te povećanja učestalosti komplikacija u moguće je akutno razdoblje infarkta miokarda - povećanje napadaja angine, povećanje fenomena zatajenja cirkulacije, ponavljanje infarkta miokarda, stvaranje akutne srčane aneurizme, povećana učestalost ruptura miokarda.

Posebne upute za uporabu

Tijekom uzimanja nitroglicerina može doći do značajnog sniženja krvnog tlaka i pojave vrtoglavice pri naglom prijelazu u okomiti položaj iz "ležećeg" ili "sjedećeg" položaja, pri konzumiranju alkohola, tjelesnim vježbama i po vrućem vremenu. Nitroglicerin, kao i svi organski nitrati, čestom uporabom razvija ovisnost i zahtijeva povećanje doze.

Prilikom upravljanja vozilima i strojevima koji zahtijevaju povećanu pozornost, treba imati na umu da uzimanje nitroglicerina može dovesti do smanjenja brzine motoričkih i mentalnih reakcija.

Ozbiljnost glavobolje tijekom uzimanja nitroglicerina može se smanjiti smanjenjem njegove doze i/ili istodobnom primjenom validola.

Uvjeti skladištenja

Lista B: Na suhom, hladnom i tamnom mjestu, daleko od izvora vatre. (dalje od vatre).

Najbolje prije datuma

ATX klasifikacija:

C Kardiovaskularni sustav

C01 Lijekovi za liječenje bolesti srca

C01D Periferni vazodilatatori koji se koriste za liječenje bolesti srca

C01DA Organski nitrati

• I20 Angina [angina pektoris]

Sastav i oblik otpuštanja

u blister pakiranju 10 ili 20 kom.; u kartonskom pakiranju od 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 ili 10 pakiranja ili u polimernim spremnicima od 10, 20, 30, 40, 50 ili 100 kom.; 1 spremnik u kartonskom pakiranju.

Opis oblika doziranja

Tablete su bijele ili gotovo bijele boje s ravnom površinom, s urezom i skošenim rubovima.

farmakološki učinak

Farmakološko djelovanje: periferni vazodilatator.

Farmakokinetika

Brzo i potpuno apsorbira s površine sluznice. Kada se primjenjuje sublingvalno, odmah ulazi u sustavni krvotok. Kada se uzima sublingvalno u dozi od 0,5 mg, bioraspoloživost je 100%, Cmax u krvnoj plazmi određuje se nakon 5 minuta. Ima vrlo veliki volumen distribucije. Vezanje za proteine ​​krvne plazme je 60%.

Farmakodinamika

Periferni vazodilatator s dominantnim učinkom na venske žile. Učinak nitroglicerina uglavnom je povezan sa smanjenjem potrebe miokarda za kisikom zbog smanjenja predopterećenja (dilatacija perifernih vena i smanjenje protoka krvi u desni atrij) i naknadnog opterećenja (smanjenje perifernog vaskularnog otpora). Ima središnji inhibitorni učinak na simpatički tonus krvnih žila, inhibirajući vaskularnu komponentu stvaranja boli. Uzrokuje širenje meningealnih žila, što objašnjava glavobolju kada se koristi.

Kada se koriste sublingvalni oblici, napadaj angine obično se zaustavlja nakon 1,5 minuta, hemodinamski i antianginalni učinak traje od 30 do 60 minuta.

Indikacije

Ublažavanje napada angine.

Kontraindikacije

povećana osjetljivost na nitrate;

kranijalna hipertenzija;

tamponada srca;

izolirana mitralna stenoza;

konstriktivni perikarditis (stanja praćena smanjenjem tlaka punjenja lijeve klijetke);

nekontrolirana hipovolemija;

zatajenje srca s normalnim ili niskim tlakom u plućnoj arteriji;

hemoragijski moždani udar;

subarahnoidno krvarenje;

nedavna ozljeda glave;

toksični plućni edem;

idiopatska hipertrofična subaortalna stenoza;

glaukom zatvorenog kuta s visokim intraokularnim tlakom;

teška anemija;

hipertireoza;

dob ispod 18 godina (sigurnost uporabe nije utvrđena);

cerebrovaskularni incident;

arterijska hipotenzija (sBP<90 мм рт.ст.);

istodobna primjena sildenafila (Viagra);

trudnoća;

razdoblje dojenja.

Uz oprez (vaganje rizika i koristi):

teško zatajenje bubrega;

zatajenje jetre (rizik od razvoja methemoglobinemije).

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće i dojenja, uzimanje lijeka je moguće samo iz zdravstvenih razloga.

Nuspojave

Iz kardiovaskularnog sustava: vrtoglavica, "nitratna" glavobolja, tahikardija, crvenilo kože, groznica, sniženi krvni tlak; rijetko (osobito u slučaju predoziranja) - ortostatski kolaps, cijanoza.

Iz gastrointestinalnog trakta: suha usta, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: rijetko (osobito u slučaju predoziranja) - tjeskoba, psihotične reakcije, letargija, dezorijentiranost, zamagljen vid, glavobolja (osobito na početku liječenja, smanjuje se s dugotrajnom terapijom), vrtoglavica i osjećaj slabosti. Moguće su alergijske reakcije.

Interakcija

Istodobna primjena s vazodilatatorima, antihipertenzivima, ACE inhibitorima, beta-blokatorima, CCB, prokainamidom, tricikličkim antidepresivima, MAO inhibitorima, inhibitorima fosfodiesteraze, kao i etanolom, pojačava hipotenzivni učinak.

Propisivanje dihidroergotamina može dovesti do povećanja njegovog sadržaja u krvi i povišenja krvnog tlaka (zbog povećane bioraspoloživosti dihidroergotamina).

Istovremena primjena nitroglicerina i heparina smanjuje učinkovitost potonjeg (nakon prekida uzimanja lijeka moguće je značajno smanjenje zgrušavanja krvi, što može zahtijevati smanjenje doze heparina).

Predozirati

Simptomi: sniženi krvni tlak (<90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (>20 mk/kg) - kolaps, cijanoza, methemoglobinemija, dispneja i tahipneja.

Liječenje: ako se pojave simptomi predoziranja, bolesnika odmah polegnuti, podići mu noge i hitno pozvati liječnika.

Upute za uporabu i doze

Tableta se drži pod jezikom dok se potpuno ne apsorbira, bez gutanja, odmah nakon pojave boli - 0,5-1 mg po dozi. U mnogih bolesnika sa stabilnom anginom, učinak se javlja s manjom dozom (1/2-1/3 tablete), stoga, ako bol brzo nestane, preporuča se ispljunuti ostatak tablete koji nije stigao. otopiti se. Tipično, antianginalni učinak pojavljuje se unutar 0,5-2 minute; 75% pacijenata bilježi poboljšanje unutar prve 3 minute, a još 15% unutar 4-5 minuta. Ako nema antianginalnog učinka, tijekom prvih 5 minuta trebate uzeti još 1 tabletu. nitroglicerin. U nedostatku terapijskog učinka nakon uzimanja 2-3 tablete. morate odmah nazvati liječnika. Trajanje djelovanja nakon sublingvalne primjene je oko 45 minuta. Za česte napade angine, uobičajeno je propisivati ​​dugotrajne nitroglicerinske lijekove. Tolerancija na sublingvalne oblike nitroglicerina razvija se rijetko, međutim, ako se pojavi u nekih bolesnika, doza lijeka mora se postupno povećavati, dovodeći je na 2-3 tablete.

posebne upute

Tijekom uzimanja nitroglicerina može doći do značajnog sniženja krvnog tlaka i pojave vrtoglavice pri naglom prijelazu u okomiti položaj iz "ležećeg" ili "sjedećeg" položaja, pri konzumiranju alkohola, tjelesnim vježbama i po vrućem vremenu. Nitroglicerin, kao i svi organski nitrati, čestom uporabom razvija ovisnost i zahtijeva povećanje doze.

Prilikom upravljanja vozilima i strojevima koji zahtijevaju povećanu pozornost, treba imati na umu da uzimanje nitroglicerina može dovesti do smanjenja brzine motoričkih i mentalnih reakcija.

Ozbiljnost glavobolje tijekom uzimanja nitroglicerina može se smanjiti smanjenjem njegove doze i/ili istodobnom primjenom validola.

Uvjeti skladištenja

Lista B: Na suhom mjestu, zaštićeno od svjetlosti, na temperaturi ne višoj od 25 °C.

Nitroglicerin je jedan od najpopularnijih lijekova koji se često koristi za ublažavanje napada angine i ishemijskih stanja. Lijek pripada skupini antianginalnih lijekova s ​​izraženim vazodilatacijskim učinkom.

Farmakološki oblici

Lijek je dostupan u različitim farmakološkim oblicima, što dodatno povećava stupanj potražnje za ovim lijekom:

1. Nitroglicerin u tabletama (najčešće se lijek stavlja pod jezik, gdje djelatna tvar vrlo brzo prodire u krvotok kroz sluznicu i venu);
2. Nitroglicerin sprej (moderniji oblik koji vam omogućuje brzo doziranje potrebne količine aktivnih tvari);
3. Pripravak za injekciju u ampulama;
4. Otopina alkohola s formulom nitroglicerina;
5. Filmovi na desni s nitroglicerinom (glavne indikacije za uporabu su visoki krvni tlak i napadi angine).

Farmakološka svojstva lijeka

Nitroglicerin je, prema uputama za uporabu, periferni vazodilatator. Ima izravan učinak na strukturu venskih stijenki. Pod utjecajem lijeka, arteriole se mnogo manje opuštaju, ali velike arterije i vene su lojalnije glavnoj aktivnoj tvari.

Tablete nitroglicerina, kako kažu upute za uporabu, smanjuju potrebu za kisikom u tkivu miokarda. Preraspodjela koronarnog krvotoka rasterećuje srce. Tlak se smanjuje u plućnoj cirkulaciji.

Glavne indikacije za uporabu lijeka

Glavne indikacije za uporabu nitroglicerina:

1. IJBS (i za liječenje i kao profilaktičko sredstvo);
2. Angina pektoris vazospastičnog tipa;
3. Nestabilna angina;
4. Spazam koronarnih arterija;
5. Akutni koronarni sindrom;
6. Infarkt miokarda u bilo kojoj fazi razvoja;
7. Srčana astma;
8. Sve vrste plućnog edema;
9. Hipotenzija, koja se može kontrolirati lijekovima;
10. Prevencija komplikacija iz kardiovaskularnog sustava tijekom intubacije traheje;
11. Teška diskinezija probavnog trakta;
12. Funkcionalni kolecistitis u akutnoj fazi;
13. Žučne kolike.

Kao što vidite, indikacije za uzimanje nitroglicerina nisu ograničene na učinak na rad srca i krvnih žila. Zbog svojih izvanrednih farmakoloških svojstava, lijek je sposoban riješiti cijeli niz specifičnih terapijskih problema.

Glavne kontraindikacije

Raširena uporaba nitroglicerina još uvijek nije uvijek opravdana. Postoje neke situacije, posebna patološka stanja, kada nije moguće koristiti lijek:

• Individualna netolerancija na određeni farmakološki proizvod (osnovna kontraindikacija koja se nalazi u popisu kontraindikacija za sve lijekove);
• Moždani udar hemoragijskog tipa;
• Akutno zatajenje srca;
• Kolaps;
• Stanje akutne anemije;
• Stenoza aorte;
• Mitralna stenoza;
• Krvarenje u moždano tkivo;
• Toksični edem plućnih struktura;
• Teška i nekontrolirana hipotenzija;
• Niska razina krvi koja cirkulira u tijelu;
• Akutno zatajenje bubrega;
• Akutno zatajenje jetre;
• Trudnoća;
• Aktivno razdoblje laktacije;
• Glaukom zatvorenog kuta, sklon naglim skokovima krvnog tlaka.

Kako pravilno uzimati lijek

Ljudi s kroničnim bolestima kardiovaskularnog sustava često se susreću s lijekom. U velikoj većini slučajeva, liječnici preporučuju da nitroglicerin držite u blizini ili barem napunite kućni ormarić s ovim lijekom.

Odgovornosti liječnika uključuju detaljne konzultacije s pacijentima: kako uzimati tablete nitroglicerina, vrijedi li koristiti nitroglicerin u obliku spreja, koja je cijena ovih lijekova i još mnogo toga.

U suvremenoj praksi sublingvalno se vrlo rijetko koriste alkoholne otopine (1%). Tablete i kapsule su prikladnije za korištenje. Ako trebate koristiti otopinu alkohola, kapnite 2 kapi nitroglicerina pod jezik.

Također, tekući oblik lijeka može se kombinirati s običnim kockama šećera. Pacijenti s "iskustvom" znaju kako uzimati nitroglicerin sa šećerom - komadić se jednostavno stavi pod jezik, poput tablete.

Tablete

Stavite 1 ili 1/5 tablete pod jezik i pričekajte da se potpuno otopi. Kapsule ili lijek u obliku tableta ne smiju se gutati niti intenzivno žvakati. Inače, njegov terapeutski učinak je značajno smanjen.

Najveća dopuštena dnevna doza lijeka je 16 kapi alkoholne otopine sa šećerom (kako napraviti nitroglicerin sa šećerom za sublingvalnu primjenu već je bilo riječi gore) ili 6 tableta.

Nuspojave

U brojnim situacijama, zbog bolesti i uzimanja nitroglicerina, mogu se pojaviti neke nuspojave. Više detalja o svim negativnim reakcijama možete pronaći u tablici.

Organi i organski sustavi	Nuspojave i specifične reakcije tijela pacijenta
Živčani sustav i osjetilni organi	Teška cefalalgija; Osjećaj teške nelagode u lubanji, osjećaj "napuhanosti"; Teška slabost; Motorički nemir; Nestabilno emocionalno stanje; Zamagljen vid (privremeno); Pogoršanje simptoma karakterističnih za glaukom
Srce, krvne žile, krv	Navale krvi u lice; palpitacije; Teška hipotenzija; Ortostatski kolaps
Probavni trakt	Suha usta; Opsesivni osjećaj mučnine; Povraćanje; Rijetka stolica
Dermis	Teška cijanoza; Hiperemija lica
Alergijski status	Svrbež na koži; Osip; Alergijski dermatitis (ako su za terapijski režim korišteni kontaktni oblici lijeka)

Predoziranje: kako ga spriječiti

Recenzije o nitroglicerinu su uglavnom pozitivne. Loša iskustva s ovim lijekom obično su povezana s prekoračenjem dopuštene doze lijeka.

Ključni simptomi koji ukazuju da je pacijent uzeo previše nitroglicerina i uzrokovao predoziranje:

1. Teški kolaps kod ljudi koji nisu skloni naglim skokovima krvnog tlaka;
2. Jaka glavobolja koja se ne može ublažiti;
3. pospanost;
4. Osjecati se vruce; teško povraćanje;
5. methemoglobinemija;
6. dispneja;
7. Tahipneja.

Medicinsko osoblje odmah spušta uzglavlje kreveta i, naprotiv, podiže pacijentove noge iznad razine glave. Davanje nitroglicerina se prekida.

Mogući protuotrov (odabire samo liječnik, procjenjujući stanje pacijenta):

• Askorbinska kiselina;
• Metiltioninijev klorid;
• Terapija kisikom.

U teškim slučajevima, pacijentu može biti potrebna hitna transfuzija krvi, kao i hemodijaliza.

Analozi, alternative i politika cijena

Cijena nitroglicerina je minimalna. Tablete i oblik alkohola su jeftiniji. Sprej i kapsule su skuplji. Najskuplji oblik lijeka je koncentrat nitroglicerina.

Analozi nitroglicerina koriste se u slučajevima kada se glavni lijek ne može koristiti iz nekog razloga.

Glavne zamjene:

1. Angiolingual;
2. Nitragin;
3. nitroglicerol;
4. Nitrocardiol;
5. NItrong;
6. Trinitrol.

O kombinacijama lijekova

Razumijevajući za što se koristi nitroglicerin, možete brzo identificirati glavne "partnere" s kojima se vazodilatator mora kombinirati. Svatko treba znati o posebnim farmakološkim kombinacijama.

Barbiturati ubrzavaju apsorpciju djelatnih tvari nitroglicerina. Etanol, kinidin, većina diuretika, antidepresivi i antagonisti kalcija pojačavaju opći hipotenzivni učinak.

Analgetsko djelovanje se pojačava kada se vazodilatator kombinira s metioninom, ACE inhibitorima i salicilatima svih vrsta.

Unithiol je specifičan lijek koji može neutralizirati terapeutski učinak uzimanja nitroglicerina.

Kortikosteroli, m-antiholinergici i stimulansi središnjeg živčanog sustava također negativno utječu na snagu lijeka.

Nitroglicerin je lijek iz skupine organskih nitrata, prvenstveno venski dilatator. Nitrati su sposobni oslobađati dušikov oksid iz svoje molekule, koji je prirodni endotelni opuštajući čimbenik - posrednik izravne aktivacije gvanilat ciklaze. Povećanje koncentracije cGMP dovodi do opuštanja glatkih mišićnih vlakana, uglavnom venula i vena. Djeluje antianginozno i ​​antispazmodično, opušta glatke mišićne stanice stijenki krvnih žila, bronha, probavnog trakta, žučnih vodova i uretera. Kada se primjenjuje intravenozno, uzrokuje smanjenje predopterećenja srca zbog širenja perifernih vena. Smanjuje dotok krvi u desnu pretklijetku, pomaže u smanjenju tlaka u plućnoj cirkulaciji i povlačenju simptoma plućnog edema, smanjuje naknadno opterećenje, potrebu miokarda za kisikom (smanjenjem predopterećenja, naknadnog opterećenja i napetosti stijenki ventrikula zbog smanjenja volumena srca). Promiče preraspodjelu koronarnog protoka krvi u područjima sa smanjenom cirkulacijom krvi. Ima središnji inhibitorni učinak na simpatički tonus krvnih žila, inhibirajući vaskularnu komponentu stvaranja boli. Uzrokuje širenje meningealnih žila, što objašnjava pojavu specifične "nitratne" glavobolje. S produljenom ili čestom uporabom dugodjelujućih nitrata može se razviti tolerancija. Nakon pauze u liječenju vraća se osjetljivost na nitrate. Kako bi se spriječio razvoj tolerancije, preporuča se održavati dnevni interval uzimanja nitrata (8-12 sati), najbolje noću. Za većinu bolesnika ova je terapija učinkovitija od kontinuiranog liječenja. Kada se koriste sublingvalni oblici, napadaj angine se zaustavlja nakon 1,5 minuta, hemodinamski i antianginalni učinak traje do 30 minuta. Retard tablete mogu spriječiti razvoj napada angine.
Nitroglicerin se brzo i potpuno apsorbira s površine sluznice i kroz kožu. Kada se uzima oralno, bioraspoloživost nije veća od 10% u usporedbi s nitroglicerinom koji se daje sublingvalno (učinak prvog prolaska kroz jetru). Kod sublingvalne, bukalne i intravenske primjene isključen je metabolizam prvog prolaza, a djelatna tvar ulazi izravno u sustavnu cirkulaciju. Kada se uzima sublingvalno u dozi od 0,5 mg, bioraspoloživost je gotovo 100%, maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi uočena je nakon 5 minuta. Do 60% nitroglicerina veže se na proteine ​​krvne plazme. Brzo se metabolizira uz sudjelovanje nitrat reduktaze, uz stvaranje di- i mononitrata (aktivan je samo izosorbid-5-mononitrat), konačni metabolit je glicerol. Izlučuje se urinom u obliku metabolita. Ukupni klirens je 25-30 l/min, poluvrijeme eliminacije je 4-5 minuta. Kod intravenske primjene, poluvrijeme je 1-3 minute, ukupni klirens je 30-78 l/min. Djelatna tvar se brzo metabolizira u jetri pomoću glutation reduktaze, koja djeluje na organske nitrate. Osim toga, nitroglicerin se metabolizira u eritrocitima pomoću enzimskih reakcija koje se javljaju uz sudjelovanje sulfhidrilnih radikala, kao i kroz interakciju sa smanjenim hemoglobinom.

Indikacije za uporabu lijeka Nitroglicerin

IHD - angina pektoris, uključujući iu razdoblju nakon infarkta; za intravensku primjenu - akutno razdoblje infarkta miokarda (uključujući komplicirano akutnim zatajenjem lijeve klijetke), nestabilna i postinfarktna angina, plućni edem, kontrolirana arterijska hipotenzija tijekom operacije za smanjenje krvarenja u kirurškom polju, okluzija središnje retinalne arterije.

Primjena lijeka Nitroglicerin

Unutar, sublingvalno, intravenozno. Uklanjanje angine pektoris. Sublingvalno (tableta ili kapsula s otopinom drži se pod jezikom dok se potpuno ne apsorbira, bez gutanja), odmah nakon pojave boli - 0,5-1 mg po dozi. Ako je potrebno, za brži učinak, kapsulu treba odmah pregristi, a kapsulu je moguće ponovno uzeti nakon 30-40 minuta. U pravilu se antianginalni učinak javlja unutar 0,5-2 minute, u nekim slučajevima unutar 4-5 minuta. Ako nema antianginalnog učinka unutar prvih 5 minuta, potrebno je propisati još 0,5 mg nitroglicerina. U nedostatku terapijskog učinka nakon 2-3 doze, treba uzeti u obzir vjerojatnost razvoja infarkta miokarda.
Kada se za ublažavanje napada koristi 1% otopina nitroglicerina, 2-3 kapi otopine se nakapaju na mali komad šećera i drže u ustima bez gutanja dok se potpuno ne upije. Trajanje djelovanja nakon sublingvalne primjene je oko 45 minuta.
Za česte napade angine preporučljivo je propisati produžene oblike nitrata. Ako se tijekom liječenja produljenim oblicima nitrata razvije napadaj angine, nitroglicerin se mora uzeti sublingvalno za ublažavanje akutnog napadaja. Tolerancija na sublingvalne oblike nitroglicerina razvija se rijetko, međutim, kada se razvije u nekih bolesnika, doza se mora postupno povećavati, dovodeći je na 2-3 tablete.
Dugodjelujući nitroglicerin, namijenjen prevenciji angine pektoris, uzima se oralno s vodom prije jela. U blagim slučajevima - 0,0029-0,0058 g 2-3 puta dnevno. U težim slučajevima - 0,0052-0,01 g 2-3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 0,0348 g. S obzirom na to da je bioraspoloživost nitroglicerina iz retard tableta niska, preporuča se, ako se dobro podnosi, uzimati 1-3 tablete odjednom redovito 3-4 puta dnevno ili povremeno - 30-40 minuta prije očekivane tjelesne aktivnosti. Ako je terapijski učinak nedovoljan, doza se može postupno povećavati (ali ne više od 2 tablete po dozi), a nakon pojave terapijskog učinka može se smanjiti.
Aerosol za sublingvalnu primjenu: za ublažavanje napada angine - 0,4-0,8 mg, pritiskom na ventil za doziranje, po mogućnosti u sjedećem položaju, dok zadržavate dah u intervalima od 30 s; Nakon toga zatvorite usta na nekoliko sekundi. Ako je potrebno, ponoviti primjenu, ali ne više od 1,2 mg tijekom 15 minuta. Za sprječavanje napada - 0,4 mg 5-10 minuta prije vježbanja. U slučaju akutnog zatajenja lijeve klijetke, razvoja plućnog edema - 1,6 mg ili više u kratkom vremenskom razdoblju.
Liječenje nitroglicerinom za intravensku primjenu treba provesti individualnim postavljanjem brzine davanja otopine. Primjenjuje se putem automatskog dozatora ili putem konvencionalnog IV sustava. Kod sustava polivinilkloridnih cijevi dolazi do apsorpcije djelatne tvari i gubici na stijenkama cijevi su do 60% (preporučljivo je koristiti polietilenske i staklene cijevi). Otopina se brzo uništava na svjetlu, pa boce i transfuzijski sustav moraju biti zaštićeni materijalom otpornim na svjetlo. Obično se koristi otopina za infuziju koncentracije od 100 mcg/ml: koncentrirana otopina se razrijedi s 0,9% otopinom natrijevog klorida ili 5% otopinom dekstroze i daje intravenski početnom brzinom od 5 mcg/min. Brzina primjene može se povećavati svakih 3-5 minuta za 5 mcg/min (ovisno o učinku, otkucajima srca, središnjem venskom tlaku i sistoličkom krvnom tlaku, koji se može smanjiti za 10-25% od izvornog, ali ne smije biti niži od 90 mm Hg. Art.). Ako se terapijski učinak ne postigne pri brzini ubrizgavanja od 20 mcg/min, brzina ubrizgavanja može se povećati za 10-20 mcg/min. Ako se pojavi odgovor (osobito pad krvnog tlaka), daljnje povećanje brzine infuzije se ne provodi ili se provodi u duljim intervalima. Da bi se postigao dobar učinak, brzina primjene 0,01% otopine nitroglicerina obično ne prelazi 100 mcg/min (1 ml/min). Ako nema učinka zbog primjene nitroglicerina u nižim dozama i pri prihvatljivoj razini krvnog tlaka, brzina primjene 0,01% otopine može doseći 300-400 mcg/min (3-4 ml/min). Daljnje povećanje brzine infuzije nije preporučljivo. Trajanje primjene određeno je kliničkim indikacijama i može biti 2-3 dana.

Kontraindikacije za uporabu lijeka Nitroglicerin

Preosjetljivost na nitroglicerin; za intravensku primjenu (relativne kontraindikacije) - traumatska ozljeda mozga, povišen intrakranijalni tlak, tamponada srca, konstriktivni perikarditis, hipovolemija (mora se korigirati prije uporabe nitroglicerina).

Nuspojave lijeka Nitroglicerin

vrtoglavica, "nitratna" glavobolja, tahikardija, crvenilo kože, osjećaj topline, sniženi krvni tlak; rijetko (uglavnom u slučaju predoziranja) - ortostatski kolaps, cijanoza; osjećaj suhih usta, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu; rijetko (uglavnom u slučaju predoziranja) - anksioznost, psihotične reakcije, letargija, dezorijentacija; rijetko - alergijske reakcije (svrbež kože, osip); lokalne reakcije tijekom transdermalne primjene: hiperemija i svrbež kože, peckanje, alergijski kontaktni dermatitis; zamagljen vid, opća slabost, hipotermija, methemoglobinemija.

Posebne upute za uporabu lijeka Nitroglicerin

Koristite s oprezom, s obzirom na mogući rizik, u slučajevima nedavne traumatske ozljede mozga, akutnog infarkta miokarda (rizik od sniženog krvnog tlaka i tahikardije, što može povećati ishemiju), glaukoma (rizik od povišenog intraokularnog tlaka), teške anemije, hipertireoze, arterijskog hipotenzija s niskim sistoličkim krvnim tlakom (može pogoršati stanje, uzrokujući paradoksalnu bradikardiju i napade angine), hipertrofična kardiomiopatija (moguća povećana učestalost napadaja angine), teško zatajenje bubrega, zatajenje jetre (rizik od razvoja methemoglobinemije), tijekom trudnoće i dojenja, u djece.
Kod akutnog infarkta miokarda ili akutnog zatajenja srca, treba ga koristiti samo uz uvjet pažljivog kliničkog promatranja i praćenja hemodinamskih parametara. Kako bi se spriječilo povećanje napada angine, treba izbjegavati nagli prekid.
Tijekom razdoblja liječenja potrebno je suzdržati se od vožnje vozila i bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.
Tijekom uzimanja nitroglicerina može doći do značajnog sniženja krvnog tlaka i pojave vrtoglavice pri naglom pomicanju u okomiti položaj iz ležećeg ili sjedećeg položaja; kada pijete etanol, vježbate i po vrućem vremenu. Također je moguće da se angina može povećati s naglim padom krvnog tlaka, ishemijom do infarkta miokarda i iznenadnom smrću. Kod učestale primjene bez prekida može se razviti tolerancija na nitrate, što zahtijeva povećanje doze. Ozbiljnost glavobolje tijekom uzimanja nitroglicerina može se smanjiti smanjenjem doze nitroglicerina i/ili istodobnim uzimanjem validola.

Interakcije lijekova Nitroglicerin

Istodobna primjena s vazodilatatorima, antihipertenzivima, ACE inhibitorima, beta-adrenergičkim blokatorima, antagonistima kalcija, prokainamidom, tricikličkim antidepresivima, MAO inhibitorima, inhibitorima fosfodiesteraze i etanolom pojačava hipotenzivni učinak nitroglicerina. Propisivanje dihidroergotamina može dovesti do povećanja njegovog sadržaja u krvi i povećanja krvnog tlaka (povećana bioraspoloživost dihidroergotamina). Nitroglicerin treba oprezno kombinirati s heparinom.

Predoziranje nitroglicerinom, simptomi i liječenje

Manifestira se sniženjem krvnog tlaka (ispod 90 mm Hg), ortostatskim reakcijama, refleksnom tahikardijom, glavoboljom, vrtoglavicom, pospanošću, osjećajem topline, mučninom, povraćanjem, uz značajno predoziranje (više od 20 mg/kg) - kolaps, cijanoza , methemoglobinemija, dispneja i tahipneja. Ako se jave simptomi predoziranja, prekinuti daljnju primjenu i ukloniti flaster. Uzglavlje kreveta treba spustiti, a pacijentove noge podići. U pravilu se krvni tlak normalizira unutar 15-20 minuta nakon prestanka primjene nitroglicerina, a zatim se primjena može nastaviti nakon ponovnog uspostavljanja brzine infuzije. Za korekciju krvnog tlaka moguće je koristiti fenilefrin, epinefrin i druge vazokonstriktore. Kod methemoglobinemije, ovisno o težini, askorbinska kiselina se propisuje oralno ili u obliku natrijeve soli intravenski; IV metilensko plavo 0,1-0,15 ml/kg 1% otopina (do 50 ml), terapija kisikom, hemodijaliza, zamjenska transfuzija krvi.

Popis ljekarni u kojima možete kupiti nitroglicerin:

• Sankt Peterburg

Godine 1846. talijanski kemičar Sobrero sintetizirao je nitroglicerin kao eksploziv. Od 1879. godine lijekovi s nitroglicerinom koriste se za ublažavanje napada angine.

Nitroglicerin(Nitroglicerin; gliceril trinitrat) je bezbojna, gusta tekućina jakih eksplozivnih svojstava. Pripravci nitroglicerina koji se koriste u medicinskoj praksi su neeksplozivni.

Nitroglicerin se dobro apsorbira kroz sluznicu usne šupljine i gastrointestinalnog trakta; prodire kroz intaktnu kožu.

Pripravci nitroglicerina vrlo su učinkoviti za sve oblike angine.

Za ublažavanje napada angine koristi se sublingvalno:

1) kapsule s 1% uljnom otopinom nitroglicerina (sadrže 0,0005 ili 0,001 g nitroglicerina);

2) tablete nitroglicerina, 0,0005 g;

3) dozirani sprej (jedna doza – 0,0004 g nitroglicerina);

4) 1% alkoholna otopina nitroglicerina (1-2 kapi po komadu šećera).

Nitroglicerin se brzo apsorbira kroz oralnu sluznicu i ima resorptivni učinak koji se razvija nakon 1-2 minute i traje oko 30 minuta.

Kada se primjenjuju oralno, ovi lijekovi su neučinkoviti, jer je bioraspoloživost nitroglicerina izuzetno niska (oko 2%).

Nitroglicerinske pripravke za ublažavanje napadaja angine treba uzimati u sjedećem položaju (u stojećem položaju nitroglicerin može izazvati vrtoglavicu i ortostatsku hipotenziju; u ležećem položaju lijekovi su manje učinkoviti).

Za sprječavanje napada angine koriste se tablete s većim sadržajem nitroglicerina, posebno tablete Sustak-forte, Nitrong (sadrže 0,0064 odnosno 0,0065 g nitroglicerina) itd. Ove tablete se propisuju oralno; nitroglicerin se postupno oslobađa iz tableta; Djelovanje nitroglicerina počinje nakon 10 minuta i traje prosječno 6 sati.

Dodatno se koristi transdermalni terapijski sustav (TTS) s nitroglicerinom - poseban flaster različitih veličina koji se lijepi na zdravo područje kože (obično u području srca); 1 cm2 flastera dnevno oslobađa 0,0005 g nitroglicerina koji se apsorbira kroz kožu i počinje djelovati u prosjeku nakon 30 minuta. Nakon 8-12 sati, učinak nitroglicerina prestaje, jer se razvija ovisnost o njemu; flaster se uklanja. Novi flaster se može koristiti nakon 12 sati.

Rjeđe se koristi dozirana 2% nitroglicerinska mast, koja se nanosi na zdravu površinu kože. Djelovanje nitroglicerina počinje nakon 30-40 minuta i traje 4-6 sati.

Za ublažavanje i prevenciju napada angine koristite polimerne ploče koje sadrže 0,001 ili 0,002 g nitroglicerina (osobito lijek Trinitrolong).

Pacijent lijepi takvu ploču na gumu; djelovanje počinje nakon 2 minute i traje oko 4 sata.

Za intravensku kap po kap Proizvode otopine nitroglicerina u ampulama. Intravenski nitroglicerin se primjenjuje kod teških napadaja angine, akutnog infarkta miokarda, akutnog zatajenja srca i plućnog edema.

Mehanizam djelovanja. Nitroglicerin je antispazmodik s miotropnim djelovanjem. Opušta glatke mišiće krvnih žila, bronhija, crijeva, žučnih vodova, uretera.

Antianginalni učinak nitroglicerina određen je njegovim vazodilatacijskim svojstvima. Nitroglicerin proširuje venske i u manjoj mjeri arterijske žile (smatra se da je u venskim žilama veća aktivnost enzima pod čijim se djelovanjem iz nitroglicerina oslobađa NO).

Vazodilatacijski učinak nitroglicerina posljedica je činjenice da se tijekom metabolizma nitroglicerina pod utjecajem tiolnih enzima oslobađa dušikov oksid (NO), identičan endotelnom opuštajućem faktoru. NO stupa u interakciju s tiolnim spojevima (osobito glutationom) i stvara nitrozotiole, koji očito djeluju kao depo dušikovog oksida (NO postoji u slobodnom stanju 1-2 sekunde).

NO stimulira gvanilat ciklazu; Nastaje cGMP koji aktivira protein kinazu G. Protein kinaza G potiče fosforilaciju fosfolambana (protein u membrani sarkoplazmatskog retikuluma). Istodobno se smanjuje aktivnost fosfolambana i smanjuje njegov inhibicijski učinak na Ca 2+ -ATPazu membrane sarkoplazmatskog retikuluma. Ca 2+ -ATPaza potiče prijelaz Ca 2+ iona iz citoplazme u sarkoplazmatski retikulum; smanjuje se razina Ca 2+ u citoplazmi. Sa smanjenjem koncentracije Ca 2+ u citoplazmi vaskularnih glatkih mišića, dolazi do njihovog opuštanja, žile se šire, jer se smanjuje stimulirajući učinak kompleksa Ca 2+ -kalmodulina na kinazu lakog lanca miozina (slika 55).

Osim toga, cGMP aktivira K + kanale, što dovodi do hiperpolarizacije stanične membrane, sprječava otvaranje naponski ovisnih Ca 2+ kanala i kontrakciju glatkih mišićnih vlakana.

Riža. 55. Mehanizam vazodilatacijskog učinka nitroglicerina.

Antianginalni učinak nitroglicerina objašnjava se na sljedeći način (slika 56):

1) Nitroglicerin širi venske žile i smanjuje venski tlak - smanjuje se dotok venske krvi u srce (smanjuje se predopterećenje srca). Zbog toga se smanjuje rad srca i njegova potreba za kisikom. Budući da se sa smanjenjem dotoka krvi u komore srca smanjuje napetost njegovih stijenki, smanjuje se ekstravazalna kompresija koronarnih žila i poboljšava se koronarni protok krvi.

2) Nitroglicerin širi arterijske žile, smanjuje ukupni periferni otpor arterijskih žila i krvni tlak - smanjuje se naknadno opterećenje srca, minutni volumen, rad srca i njegova potreba za kisikom. Snižavanje krvnog tlaka je korisno samo do određene mjere jer smanjuje dotok krvi u koronarne žile.

3) Nitroglicerin širi velike koronarne žile i poboljšava kolateralnu cirkulaciju (povećava dopremu kisika). Osobito se šire kolateralne žile koje povezuju velike subepikardijalne arterije s arterijama subendokarda (poboljšava se opskrba subendokarda krvlju).

Riža. 56. Mehanizam antianginoznog djelovanja nitroglicerina.

Ukupni koronarni protok krvi (90% određen lumenom malih koronarnih žila) malo se mijenja. Dolazi do preraspodjele koronarne krvi u korist ishemijskog područja. Za razliku od natrijevog nitroprusida, nitroglicerin ne uzrokuje sindrom krađe.

Osim kod angine pectoris, nitroglicerin se koristi (intravenski) kod akutnog infarkta miokarda, akutnog zatajenja lijeve klijetke i kardiogenog plućnog edema. Kod zatajenja srca, nitroglicerin, smanjujući pretjerano opterećenje srca, povećava udarni volumen srca.

Nuspojave nitroglicerina povezane su s njegovim vazodilatacijskim učinkom. Dakle, kada se uzme pod jezik, moguće je sljedeće:

Hiperemija lica, vrata, osjećaj vrućine;

Pulsirajuća glavobolja, ponekad vrlo jaka (širenje i pulsiranje cerebralnih žila);

Smanjen krvni tlak; može biti popraćeno tahikardijom, vrtoglavicom, tinitusom; moguća je ortostatska hipotenzija;

Znojenje, tjeskoba, mučnina.

Predoziranje nitroglicerinom može rezultirati vaskularnim kolapsom (naglim padom krvnog tlaka) i nesvjesticom, povišenim intrakranijalnim tlakom i methemoglobinemijom. Nitroglicerin se ne smije koristiti ako postoji povećan intrakranijalni tlak.

Uz sustavnu upotrebu nitroglicerina, brzo se razvija izaziva ovisnost; Prije svega, smanjuju se nuspojave, posebice glavobolje.

Naviknutost (tolerancija) na nitroglicerin se objašnjava:

1) privremeno smanjenje glutationa i drugih cisteinskih spojeva koji su uključeni u otpuštanje NO iz molekula nitroglicerina (tolerancija se smanjuje primjenom N-acetilcisteina);

2) stvaranje superoksidnog aniona (O 2 ·–), koji u interakciji s NO stvara peroksinitritni anion (ONOO –).

Ne smijete odjednom prestati uzimati nitroglicerin - može se razviti teški sindrom ustezanja: napadi angine se pojačavaju, moguć je infarkt miokarda.