Kako djeluju antivirusni lijekovi. Antivirusni lijekovi

u. U tom smislu, mnogi kemijski spojevi koji inhibiraju replikaciju virusa također inhibiraju vitalnu aktivnost stanica organizma domaćina i imaju izražen toksični učinak. Infekcija virusima dovodi do aktivacije niza virusno specifičnih biokemijskih reakcija u stanicama domaćina. Upravo te reakcije mogu poslužiti kao mete u stvaranju antivirusnih sredstava selektivnog djelovanja.

Proces replikacije virusa odvija se u fazama. Fiksacija (adsorpcija) virusa na specifične receptore stanične stijenke pripremna je faza za replikaciju. Virioni tada ulaze u stanicu domaćina (viropeksis). Stanica endocitozom proguta viruse pričvršćene za njezinu ovojnicu. Lizosomski enzimi stanice otapaju virusnu ovojnicu, a virus se deproteinizira (oslobađa nukleinsku kiselinu). Kiselina prodire u jezgru stanice, počevši kontrolirati proces reprodukcije virusa. U stanici se sintetiziraju takozvani rani enzimski proteini koji su potrebni za stvaranje nukleinskih kiselina virusnih čestica kćeri. Zatim se sintetizira virusna nukleinska kiselina. Sljedeća faza je stvaranje "kasnih" (strukturnih) proteina i kasnije sklapanje virusne čestice. Posljednja faza interakcije između virusa i stanice je otpuštanje zrelih viriona u vanjski okoliš.

Antivirusna sredstva su lijekovi koji inhibiraju procese adsorpcije, prodiranja i reprodukcije virusa.

Za prevenciju i liječenje virusnih infekcija koriste se kemoterapijski lijekovi, IFN i induktori IFN-a.

Antivirusni lijekovi

Klasifikacija kemoterapijskih lijekova koji se koriste u liječenju virusnih infekcija temelji se na učincima koji nastaju u različitim fazama interakcije virusne čestice i stanice domaćina (Tablica 39-1, Slika 39-1).

γ - Globulin (imunoglobulin G) sadrži specifična antitijela na površinske antigene virusa. Lijek se daje intramuskularno 1 puta u 2-3 tjedna za prevenciju gripe i ospica (tijekom epidemije). Drugi humani IgG pripravak, sandoglobulin, primjenjuje se intravenozno jednom mjesečno za iste indikacije. Pri uporabi lijekova moguć je razvoj alergijskih reakcija.

Tablica 39-1

Klasifikacija antivirusnih sredstava

Faza interakcije	Skupina	Pripreme
Adsorpcija i prodiranje virusa u stanicu	Ig pripravci	γ-globulin sandoglobulin
Adsorpcija i prodiranje virusa u stanicu	Derivati adamantana	Amantadin Rimantadin
Deproteinizacija virusa	Derivati adamantana	Amantadin, rimantadin
Stvaranje aktivnih proteina iz neaktivnog poliproteina	Analozi nukleozida	Aciklovir, ganciklovir famciklovir, valaciklovir
		Ribavirin, Idox- voziti se Vidarabin
		Zidovudin, lamivudin didanozin, zalcitabin
	Derivati fosforne mravlje kiseline	Foskarnet natrij
Sinteza strukturnih proteina virusa	Peptidni derivati	Sakvinavir, indinavir

Rimantadin (remantadin*) i amantadin (midantan*) su triciklički simetrični adamantaneamini. Koriste se za rano liječenje i prevenciju gripe tipa A 2 (azijske gripe). Dodijeli unutra. Najizraženije nuspojave lijekova su nesanica, poremećaji govora, ataksija i neki drugi poremećaji središnjeg živčanog sustava.

Ribavirin (virazol*, ribamidil*) je sintetski analog gvanozina. U tijelu dolazi do fosforilacije i lijek se pretvara u monofosfat i trifosfat. Ribavirin monofosfat je kompetitivni inhibitor inozin monofosfat dehidrogenaze koji inhibira sintezu guanin nukleotida. Trifosfat inhibira virusnu RNA polimerazu i ometa stvaranje glasničke RNA, čime inhibira replikaciju i virusa koji sadrže RNA i koji sadrže DNA.

Riža. 39-1. Mehanizmi djelovanja antivirusnih lijekova

Ribavirin se koristi za gripu tipa A i tipa B, herpes, hepatitis A, hepatitis B (u akutnom obliku), ospice, kao i infekcije uzrokovane respiratornim sincicijskim virusom. Lijek se primjenjuje oralno ili inhalacijom. Prilikom primjene lijeka mogući su bronhospazam, bradikardija, respiratorni zastoj (s udisanjem). Osim toga, zabilježeni su osip na koži, konjunktivitis, mučnina i bolovi u trbuhu. Ribavirin je teratogen i mutagen.

Idoksuridin (kerecid*) je sintetski analog timidina. Lijek je integriran u molekulu DNA i inhibira replikaciju nekih virusa koji sadrže DNA. Nanesite idoksuridin lokalno za herpetički keratitis. Za liječenje herpetičkog keratitisa, lijek se nanosi na rožnicu (0,1% otopina ili 0,5% mast). Lijek ponekad uzrokuje kontaktni dermatitis kapaka, zamućenje rožnice i alergijske reakcije. Idoksuridin se ne koristi kao resorptivno sredstvo zbog visoke toksičnosti.

V i d a r i b i n (adenin arabinozid) je sintetski analog adenina. Kada uđe u stanicu, lijek se fosforilira i nastaje derivat trifosfata koji inhibira virusnu DNA polimerazu; to dovodi do supresije replikacije virusa koji sadrže DNA. Afinitet vidarabina za virusnu DNA polimerazu značajno je veći nego za DNA polimerazu stanica sisavaca. To određuje netoksičnost lijeka u usporedbi s drugim analozima nukleozida.

Vidarabin se koristi za herpetički encefalitis (primjenjuje se intravenozno) i za herpetički keratitis (lokalno u obliku masti). Od nuspojava bilježe se dispeptički poremećaji, kožni osip, poremećaji središnjeg živčanog sustava (ataksija, halucinacije, itd.).

Aciklovir (zovirax*, virolex*) je sintetski analog gvanina. Kada uđe u stanicu zaraženu virusom, lijek se fosforilira pod djelovanjem virusne timidin kinaze i pretvara u aciklovir monofosfat. Monofosfat pod utjecajem timidin kinaze stanice domaćina prelazi u aciklovir difosfat, a zatim u aktivni oblik - aciklovir trifosfat, koji inhibira virusnu DNA polimerazu i remeti sintezu virusne DNA.

Selektivnost antivirusnog djelovanja aciklovira povezana je, prije svega, s njegovom fosforilacijom samo virusnog timidina.

zoy (lijek je neaktivan u zdravim stanicama), i drugo, s visokom osjetljivošću (stotinama puta većom nego na analogni enzim stanica makroorganizama) virusne DNA polimeraze na aciklovir.

Aciklovir selektivno inhibira replikaciju virusa herpes simplex i herpes zostera. U slučaju oštećenja kože i sluznice (herpes na usnama, spolni organi) koristi se krema koja sadrži 5% aciklovir; u oftalmologiji s herpetičkim keratitisom - mast za oči (3%). Uz opsežnu infekciju kože i sluznice virusom herpes simplex, aciklovir se propisuje oralno. Kada se uzima oralno, oko 20% lijeka se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Intravenozno, lijek se koristi za prevenciju i liječenje herpetičnih lezija u bolesnika s imunodeficijencijom, kao i za prevenciju infekcije herpesom tijekom transplantacije organa u bolesnika s teškim oštećenjem imunološkog sustava.

Kada se aciklovir uzima oralno, ponekad se javljaju dispeptički poremećaji, glavobolja i alergijske reakcije. Kod intravenske primjene lijeka mogući su reverzibilni neurološki poremećaji (konfuzija, halucinacije, agitacija itd.). Ponekad se utvrđuju kršenja funkcija jetre i bubrega. Kada se koristi lokalno, ponekad se javlja osjećaj peckanja, ljuštenja ili suhoće kože.

Ganciklovir je sintetski analog 2-deoksigvanozin nukleozida. Ganciklovir i aciklovir imaju sličnu strukturu. Za razliku od aciklovira, ganciklovir ima veći učinak, a osim toga djeluje ne samo na viruse herpesa, već i na citomega-

lovirus. U stanicama zaraženim citomegalovirusom, ganciklovir, uz sudjelovanje fosfotransferaze virusa (citomegalovirusna timidin kinaza je neaktivna), pretvara se u monofosfat, a zatim u trifosfat, koji inhibira DNA polimerazu virusa. Trifosfat je ugrađen u virusnu DNA; to dovodi do prekida njegove elongacije i inhibicije replikacije virusa. Budući da se fosfotransferaza također nalazi u stanicama ljudskog tijela, ganciklovir može poremetiti sintezu DNA u zdravim stanicama, što dovodi do visoke toksičnosti lijeka.

Ganciklovir se koristi za liječenje citomegalovirusnog retinitisa, citomegalovirusne infekcije u pacijenata oboljelih od AIDS-a i imunosuprimiranih pacijenata s rakom, kao i za prevenciju infekcije citomegalovirusom nakon transplantacije organa. Lijek se primjenjuje oralno i intravenski.

Glavne nuspojave ganciklovira: neutropenija, anemija, trombocitopenija. Ponekad postoje poremećaji kardiovaskularnog sustava (aritmije, arterijska hipotenzija ili hipertenzija) i živčanog sustava (konvulzije, tremor, itd.).

Lijek može utjecati na rad jetre i bubrega.

Famciklovir je sintetski analog purina. U tijelu se lijek metabolizira u aktivni metabolit, penciklovir. U stanicama zaraženim herpes virusima i citomegalovirusom, penciklovir se sekvencijalno fosforilira i sinteza virusne DNA je inhibirana; to dovodi do inhibicije replikacije virusa.

Famciklovir se propisuje za herpes zoster i postherpetičnu neuralgiju. Kada se koristi lijek, ponekad se bilježe glavobolja, mučnina i alergijske reakcije.

Valaciklovir (Valtrex*) je valil ester aciklovira. Valaciklovir, kada uđe u jetru, pretvara se u aciklovir. Zatim se aciklovir fosforilira, nakon čega lijek ima antiherpetički učinak. Valaciklovir, za razliku od aciklovira, ima visoku oralnu bioraspoloživost (približno 54%).

Z i d o v ud i n (azidotimidin*, retrovir*) je sintetski analog timidina koji suprimira replikaciju HIV-a. U stanicama zaraženim virusom zidovudin se pod utjecajem enzima stanice domaćina pretvara u monofosfat, a zatim u difosfat i trifosfat pomoću virusne timidin kinaze. Zidovudintrifosfat inhibira virusnu DNA polimerazu (reverznu transkriptazu), sprječavajući stvaranje DNA iz virusne RNA. Kao rezultat

dolazi do inhibicije sinteze messenger RNA i, sukladno tome, virusnih proteina.

Selektivnost antivirusnog učinka lijeka povezana je s većom osjetljivošću na inhibicijski učinak zidovudina na HIV reverznu transkriptazu (20-30 puta) od DNA polimeraze stanica makroorganizama.

Lijek se dobro apsorbira u gastrointestinalnom traktu, ali se njegova biotransformacija događa kada prvi put uđe u jetru. Bioraspoloživost je 65%. Zidovudin prolazi kroz placentu i BBB. t 1/2 je jedan sat. Lijek se izlučuje putem bubrega.

Zidovudin se daje oralno 0,1 g 5-6 puta dnevno.

Zidovudin uzrokuje hematološke poremećaje: anemiju, leukopeniju, trombocitopeniju. Pri korištenju lijeka primjećuju se glavobolja, uznemirenost, nesanica, proljev, osip na koži i groznica.

Lamivudin, didanozin, isalcitabin slični su zidovudinu u pogledu spektra farmakološkog djelovanja.

Natrijev foskarnet je derivat fosforne mravlje kiseline. Lijek inhibira DNA polimerazu virusa. Foscarnet se koristi za liječenje citomegalovirusnog retinitisa u bolesnika s

SIDA.

Osim toga, lijek se koristi za herpes infekciju (u slučaju neučinkovitosti aciklovira). Manifestacija antivirusnog djelovanja foskarneta javlja se u odsutnosti reakcije fosforilacije virusnom timidin kinazom, stoga lijek inhibira DNA polimerazu virusa herpesa čak i kod sojeva otpornih na aciklovir karakteriziranih nedostatkom timidin kinaze.

Foskarnet se primjenjuje intravenozno. Lijek ima nefrotoksični i hematotoksični učinak. Pri korištenju foskarneta ponekad se javlja groznica, mučnina, povraćanje, proljev, glavobolja, grčevi.

U skupinu sredstava koja ometaju sintezu strukturnih proteina virusa spadaju lijekovi koji inhibiraju HIV proteaze. Prema kemijskoj strukturi inhibitori HIV proteaze su derivati peptida.

Sintetizirani su nenukleozidni inhibitori HIV reverzne transkriptaze. To uključuje nevirapin i druge.

Mehanizam djelovanja HIV proteaze je cijepanje polipeptidnog lanca strukturnog proteina HIV-a u zasebne fragmente potrebne za izgradnju virusne ovojnice. Inhibicija ovog enzima dovodi do poremećaja stvaranja strukturnih elemenata virusne kapside. Replikacija virusa se usporava. Selektivnost antivirusnog djelovanja lijekova u ovoj skupini je zbog činjenice da se struktura HIV proteaze značajno razlikuje od sličnih ljudskih enzima.

U medicinskoj praksi koriste se sakvinavir (Invirase*), nelfinavir (Viracept*), indinavir (Crixivan*), lopinavir i neki drugi lijekovi. Lijekovi se propisuju oralno. Kada se koriste lijekovi, ponekad se bilježe dispeptički poremećaji, povećana aktivnost jetrenih transaminaza.

Interferoni

IFN je skupina endogenih glikoproteina niske molekularne mase koje proizvode tjelesne stanice kada su izložene virusima i nekim biološki aktivnim tvarima endogenog i egzogenog podrijetla.

Godine 1957. otkrivena je zanimljiva činjenica: stanice zaražene virusom influence počinju proizvoditi i otpuštati u okoliš poseban protein (IFN) koji sprječava razmnožavanje viriona u stanicama. Stoga se IFN smatra jednim od najvažnijih endogenih čimbenika u obrani organizma od primarne virusne infekcije. Naknadno je otkriveno imunomodulatorno i antitumorsko djelovanje IFN-a.

Postoje 3 glavne vrste IFN-a: IFN-α (i njegove varijante α 1 i α 2), IFN-β i IFN-γ. IFN-α proizvode leukociti, IFN-β fibroblasti, a IFN-γ T-limfociti koji sintetiziraju limfokine.

Mehanizam antivirusnog djelovanja IFN-a: stimuliraju proizvodnju enzima ribosomima stanica domaćina koji inhibiraju translaciju virusne messenger RNA i, sukladno tome, sintezu virusnih proteina. Kao rezultat toga, reprodukcija virusa je potisnuta.

IFN-ovi imaju širok spektar antivirusnog djelovanja. Preparati IFN-α uglavnom se propisuju kao antivirusni lijekovi.

I F N - leukocitni IFN krvi humanog davatelja. Koristi se za prevenciju i liječenje gripe, kao i drugih akutnih respiratornih virusnih infekcija. Otopina lijeka ukapava se u nosne prolaze.

Interlock* - pročišćeni IFN-α dobiven iz ljudske donirane krvi (pomoću biosintetskih tehnologija). Kapi za oči koriste se za liječenje virusnih bolesti oka (keratitis, konjunktivitis) uzrokovanih herpes infekcijom.

Reaferon* - rekombinantni IFN-α 2 (dobiven genetskim inženjeringom). Reaferon se koristi za liječenje virusnih i neoplastičnih bolesti. Lijek je učinkovit kod virusnog hepatitisa, konjunktivitisa, keratitisa i kronične mijeloične leukemije. Postoje podaci o korištenju reaferona u kompleksnoj terapiji multiple skleroze. Lijek se primjenjuje intramuskularno, subkonjunktivalno i lokalno.

Intron A* - rekombinantni IFN-α 2b. Lijek je propisan za multipli mijelom, Kaposijev sarkom, leukemiju dlakavih stanica i druge vrste raka, kao i hepatitis A, kronični hepatitis B, sindrom stečene imunodeficijencije. Intron se primjenjuje supkutano i intravenski.

Betaferon* (IFN-β 1b) je neglikozilirani oblik humanog IFN-β, liofilizirani proteinski produkt dobiven rekombinacijom DNA. Lijek se koristi u kompleksnoj terapiji multiple skleroze. Unesite supkutano.

Pri primjeni IFN ponekad se razvijaju hematološki poremećaji (leukopenija i trombocitopenija), kožne alergijske reakcije, stanja slična gripi (vrućica, zimica, mijalgija, vrtoglavica).

Induktori IFN-a (interferonogeni) su tvari koje stimuliraju stvaranje endogenog IFN-a (kada se daju u tijelo). U pravilu se kombinira interferonogeno djelovanje i imunomodulatorno djelovanje lijekova.

Interferonogeno djelovanje imaju neki lijekovi lipopolisaharidne prirode (prodigiozan), niskomolekularni polifenoli, fluoreni itd. Imunomodulatorno djelovanje praćeno indukcijom IFN-a utvrđeno je kod dibazola, derivata benzimidazola.

IFN induktori uključuju poludan* i neovir*.

Poludan* - poliadeniluridna kiselina. Lijek je propisan za odrasle s virusnim bolestima oka (kapi za oči i injekcije ispod konjunktive).

Neovir* - natrijeva sol 10-metilenkarboksilat-9-akridina. Lijek se koristi za liječenje klamidijske infekcije. Unesite intramuskularno.

21. Antivirusni lijekovi: podjela, mehanizam djelovanja, primjena kod različitih lokalizacija virusne infekcije. Antitumorski lijekovi: klasifikacija, mehanizmi djelovanja, značajke namjene, nedostaci, nuspojave.

Antivirusni lijekovi:

a) lijekovi protiv herpesa

Sustavno djelovanje - aciklovir(zovirax), valaciklovir (valtrex), famciklovir (famvir), ganciklovir (cymeven), valganciklovir (valcyte);

Lokalno djelovanje - aciklovir, penciklovir (Fenistil pencivir), idoksuridin (Oftan Idu), foskarnet (gefin), tromantadin (Viru-Merz serol);

b) lijekovi za prevenciju i liječenje gripe

Blokatori membranskih proteina M 2 - amantadin, rimantadin (rimantadin);

Inhibitori neuraminidaze - oseltamivir(tamiflu), zanamivir (relenza);

c) antiretrovirusni lijekovi

Inhibitori HIV reverzne transkriptaze

Struktura nukleozida - zidovudin(Retrovir), didanozin (Videx), lamivudin (Zeffix, Epivir), stavudin (Zerite);

Nenukleozidna struktura - nevirapin (viramun), efavirenz (stokrin);

Inhibitori HIV proteaze - amprenavir (agenaza), sakvinavir (fortovaza);

Inhibitori fuzije (fuzije) HIV-a s limfocitima - enfuvertid (fuzeon).

d) antivirusni lijekovi širokog spektra

ribavirin(virazol, rebetol), lamivudin;

Interferonski pripravci

Rekombinantni interferon-α (grippferon), interferon-α2a (roferon-A), interferon-α2b (viferon, intron A);

Pegilirani interferoni - peginterferon- α2a (pegasys), peginterferon-α2b (PegIntron);

Induktori sinteze interferona - akridonoctena kiselina (cikloferon), arbidol, dipiridamol (kurantil), jodantipirin, tiloron (amiksin).

Antivirusne tvari koje se koriste kao lijekovi mogu se predstaviti sljedećim skupinama

Sintetika

Analozi nukleozida- zidovudin, aciklovir, vidarabin, ganciklovir, tri-fluridin, idoksuridin

Peptidni derivati- sakvinavir

Derivati adamantana- midantan, rimantadin

Derivat indolekarboksilne kiseline -arbidol.

Derivat fosfonomravlje kiseline- foskarnet

Derivat tiosemikarbazona- metisazon

Biološke tvari koje proizvode stanice makroorganizama – Interferoni

Veliku skupinu učinkovitih antivirusnih sredstava predstavljaju derivati purinskih i pirimidinskih nukleozida. Oni su antimetaboliti koji inhibiraju sintezu nukleinskih kiselina.

Posljednjih godina posebnu pozornost privlačiantiretrovirusni lijekovi,koji uključuju inhibitore reverzne transkriptaze i inhibitore proteaze. Povećan interes za ovu skupinu tvari povezan je s njihovim

koristiti u liječenju sindroma stečene imunodeficijencije (AIDS 1). Uzrokuje ga poseban retrovirus - virus humane imunodeficijencije.

Antiretrovirusni lijekovi učinkoviti u HIV infekciji predstavljeni su sljedećim skupinama.

/. Inhibitori reverzne transkriptazeA. Nukleozidi Zidovudin Didanozin Zalcitabin Stavudin B. Nenukleozidni spojevi Nevirapin Delavirdin Efavirenz2. Inhibitori HIV proteazeIndinavir Ritonavir Sakvinavir Nelfinavir

Jedan od antiretrovirusnih spojeva je nukleozidni derivat azidotimidin

pod nazivom zidovudin

). Princip djelovanja zidovudina je da, fosforiliranim u stanicama i pretvarajući se u trifosfat, inhibira reverznu transkriptazu viriona, sprječavajući stvaranje DNA iz virusne RNA. To inhibira sintezu mRNA i virusnih proteina, što osigurava terapeutski učinak. Lijek se dobro apsorbira. Bioraspoloživost je značajna. Lako prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Oko 75% lijeka se metabolizira u jetri (nastaje azidotimidin glukuronid). Dio zidovudina izlučuje se nepromijenjen putem bubrega.

Liječenje zidovudinom treba započeti što je prije moguće. Njegov terapijski učinak očituje se uglavnom u prvih 6-8 mjeseci od početka liječenja. Zidovudin ne liječi pacijente, već samo odgađa razvoj bolesti. Treba imati na umu da se na njega razvija otpornost retrovirusa.

Od nuspojava na prvom mjestu su hematološki poremećaji: anemija, neutropenija, trombocitopenija, pancitemija. Moguća glavobolja, nesanica, mialgija, inhibicija funkcije bubrega.

DOnenukleozidni antiretrovirusni lijekoviuključuju nevirapin (viramune), delavirdin (reskriptor), efavirenz (sustiva). Imaju izravan nekompetitivni inhibitorni učinak na reverznu transkriptazu. Oni se vežu na ovaj enzim na drugom mjestu u usporedbi s nukleozidnim spojevima.

Od nuspojava najčešće se javlja osip na koži, povećava se razina transaminaza.

Predložena je nova skupina lijekova za liječenje HIV infekcije -Inhibitori HIV proteaze.Ovi enzimi, koji reguliraju stvaranje strukturnih proteina i enzima viriona HIV-a, neophodni su za reprodukciju retrovirusa. Uz njihovu nedovoljnu količinu nastaju nezreli prekursori virusa, što odgađa razvoj infekcije.

Značajno postignuće je stvaranje selantiherpetički lijekovi,koji su sintetski derivati nukleozida. Među visoko učinkovitim lijekovima u ovoj skupini je aciklovir (Zovirax).

U stanicama se aciklovir fosforilira. U zaraženim stanicama djeluje kao trifosfat 2, ometajući rast virusne DNA. Osim toga, ima izravan inhibitorni učinak na DNA polimerazu virusa, koja inhibira replikaciju virusne DNA.

Apsorpcija aciklovira iz gastrointestinalnog trakta je nepotpuna. Maksimalna koncentracija se utvrđuje nakon 1-2 sata.Bioraspoloživost je oko 20%. Proteini plazme vežu 12-15% tvari. Sasvim zadovoljavajuće prolazi krvno-moždanu barijeru.

Sakvinavir (Invirase) je opširnije proučavan u klinici. Vrlo je aktivan i selektivan inhibitor HIV-1 i HIV-2 proteaza. Unatoč niskoj bioraspoloživosti lijeka (~ 4%), moguće je postići takve koncentracije u krvnoj plazmi koje inhibiraju reprodukciju retrovirusa. Većina tvari veže se na proteine plazme. Lijek se primjenjuje oralno. Nuspojave uključuju dispeptičke poremećaje , povećana aktivnost jetrenih transaminaza , poremećaji metabolizma lipida, hiperglikemija. Moguć je razvoj otpornosti virusa na sakvinavir.

Lijek se propisuje uglavnom za herpes simplex

kao i kod infekcije citomegalovirusom. Aciklovir se primjenjuje oralno, intravenski (u obliku natrijeve soli) i lokalno. Kada se primjenjuje lokalno, može postojati blagi iritirajući učinak. Kod intravenske primjene aciklovira, ponekad postoji poremećaj funkcije bubrega, encefalopatija, flebitis, osip na koži. Kod enteralne primjene bilježe se mučnina, povraćanje, proljev, glavobolja.

Novi antiherpetički lijek valaciklovir

Ovo je predlijek; kada prvi put prolazi kroz crijeva i jetru, oslobađa se aciklovir, koji osigurava antiherpetički učinak.

U ovu skupinu također spadaju famciklovir i njegov aktivni metabolit ganciklovir, po farmakodinamici sličan acikloviru.

Vidarabin je također učinkovit lijek.

Kada uđe u stanicu, vidarabin se fosforilira. Inhibira virusnu DNA polimerazu. To inhibira replikaciju velikih virusa koji sadrže DNA. U tijelu se djelomično pretvara u hipoksantin arabinozid, manje aktivan protiv virusa.

Vidarbin se uspješno primjenjuje kod herpetičkog encefalitisa (primjenjuje se intravenskom infuzijom), smanjujući mortalitet od ove bolesti za 30-75%. Ponekad se koristi za komplicirane šindre. Učinkovito u herpetičkom keratokonjunktivitisu (dodijeljeno lokalno u mastima). U potonjem slučaju, uzrokuje manju iritaciju i manju inhibiciju cijeljenja rožnice od idoksuridina (vidi dolje). Lakše prodire u dublje slojeve tkiva (kod liječenja herpetičkog keratitisa). Moguće je koristiti vidarabin u slučaju alergijskih reakcija na idoksuridin i ako je potonji neučinkovit.

Od nuspojava mogući su dispeptički simptomi (mučnina, povraćanje, proljev), kožni osip, poremećaji središnjeg živčanog sustava (halucinacije, psihoze, tremor, itd.), Tromboflebitis na mjestu ubrizgavanja.

Lokalno se koriste trifluridin i idoksuridin.

Trifluridin je fluorirani pirimidinski nukleozid. Inhibira sintezu DNA. Koristi se za primarni keratokonjunktivitis i rekurentni epitelni keratitis uzrokovan herpes simplex virusom (tip1 i 2). Otopina trifluridina primjenjuje se lokalno na sluznicu oka. Moguće prolazno nadražujuće djelovanje, oticanje kapaka.

Idoksuridin (kerecid, iduridin, oftan-IDU), koji je analog timidina, integriran je u molekulu DNA. U tom smislu, inhibira replikaciju određenih virusa koji sadrže DNK. Idoksuridin se koristi lokalno za herpetičke infekcije oka (keratitis). Može izazvati iritaciju, oticanje kapaka. Malo je koristan za resorptivno djelovanje, jer je toksičnost lijeka značajna (suzbija leukopoezu).

Nainfekcija citomegalovirusomkoristiti ganciklovir i foskarnet. Ganciklovir (cymeven) je sintetski analog 2"-deoksigvanozin nukleozida. Njegov mehanizam djelovanja sličan je acikloviru. Inhibira sintezu virusne DNA. Lijek se koristi za citomegalovirusni retinitis. Primjenjuje se intravenozno iu konjunktivalnu šupljinu Često se opažaju nuspojave

mnogi od njih dovode do teških poremećaja rada raznih organa i sustava. Dakle, 20-40% pacijenata ima granulocitopeniju, trombocitopeniju. Često neželjeni neurološki učinci: glavobolja, akutna psihoza, konvulzije itd. Mogući su anemija, kožne alergijske reakcije, hepatotoksični učinci. U pokusima na životinjama utvrđeno je njegovo mutageno i teratogeno djelovanje.

Brojni lijekovi učinkoviti su kao lijekovi protiv gripe. Antivirusni lijekovi učinkoviti za infekciju gripom mogu se predstaviti sljedećim skupinama./. M2 virusni proteinski inhibitoriRemantadin Midantan (amantadin)

2. Inhibitori virusnog enzima neuraminidazeZanamivir

oseltamivir

3. Inhibitori virusne RNA polimerazeRibavirin

4. Razni lijekoviArbidol Oksolin

Prva grupa se odnosi nainhibitori M2 proteina.Membranski protein M2, koji funkcionira kao ionski kanal, nalazi se samo u virusu influence tipa A. Inhibitori ovog proteina ometaju proces "svlačenja" virusa i sprječavaju oslobađanje virusnog genoma u stanici. Kao rezultat, virusna replikacija je potisnuta.

U ovu skupinu spada midantan (adamantanamin hidroklorid, amantadin, simetrel). Dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Izlučuje se uglavnom putem bubrega.

Ponekad se lijek koristi za prevenciju gripe tipa A. Neučinkovit je kao terapeutsko sredstvo. Šire, midantan se koristi kao antiparkinsonik.

Slična svojstva, indikacije za uporabu i nuspojave imaju rimantadin (rimantadin hidroklorid), sličan po kemijskoj strukturi midantanu.

Otpornost virusa brzo se razvija na oba lijeka.

Druga skupina lijekovainhibira virusni enzim neuraminidazu,koji je glikoprotein formiran na površini virusa influence A i B. Ovaj enzim olakšava ulazak virusa u ciljne stanice u respiratornom traktu. Specifični inhibitori neuraminidaze (kompetitivno, reverzibilno djelovanje) sprječavaju širenje virusa povezanog s inficiranim stanicama. Replikacija virusa je prekinuta.

Jedan od inhibitora ovog enzima je zanamivir (Relenza). Koristi se intranazalno ili inhalacijski

Drugi lijek, oseltamivir (Tamiflu), koristi se u obliku etil estera.

Stvoreni su lijekovi koji se koriste i za gripu i za druge virusne infekcije. U skupinu sintetskih droga,inhibicija sinteze nukleinskih kiselina,uključuje ribavirin (ribamidil). To je analog gvanozina. U tijelu se lijek fosforilira. Ribavirin monofosfat inhibira sintezu guanin nukleotida, a trifosfat inhibira virusnu RNA polimerazu i remeti stvaranje RNA.

Učinkovit je kod gripe tipa A i B, teške infekcije respiratornim sincicijskim virusom (primjenjuje se inhalacijom), hemoragijske groznice s bubrežnim sindromom i Laska groznice (intravenozno). Nuspojave uključuju osip na koži, konjunktivitis

Na brojrazličite drogeodnosi se na arb idol. To je derivat indola. Koristi se za prevenciju i liječenje gripe uzrokovane virusima influence A i B, kao i za akutne respiratorne virusne infekcije. Prema dostupnim podacima, arbidol, osim umjerenog antivirusnog učinka, ima interferonogeno djelovanje. Osim toga, stimulira stanični i humoralni imunitet. Lijek se primjenjuje oralno. Dobro se podnosi.

U ovu skupinu spada i lijek oksolin koji djeluje virucidno. Srednje je učinkovit u prevenciji

Ovi pripravci su sintetski spojevi. No, koristi se i antivirusna terapijahranjive tvari,posebno interferoni.

Interferoni se koriste za prevenciju virusnih infekcija. Ovu skupinu spojeva koji pripadaju glikoproteinima niske molekularne težine proizvode stanice tijela kada su izložene virusima, kao i niz biološki aktivnih tvari endo- i egzogenog podrijetla. Interferoni se stvaraju na samom početku infekcije. Povećavaju otpornost stanica na napad virusa. Imaju širok antivirusni spektar.

Zapažena je više ili manje izražena učinkovitost interferona kod herpetičkog keratitisa, herpetičkih lezija kože i genitalnih organa, akutnih respiratornih virusnih infekcija, herpes zostera, virusnog hepatitisa B i C i AIDS-a. Interferoni se primjenjuju lokalno i parenteralno (intravenozno, intramuskularno, supkutano).

Od nuspojava moguća je groznica, razvoj eritema i bol na mjestu ubrizgavanja, primjećuje se progresivni umor. U visokim dozama interferoni mogu inhibirati hematopoezu (razvijaju se granulocitopenija i trombocitopenija).

Osim antivirusnog djelovanja, interferoni imaju antistanično, antitumorsko i imunomodulatorno djelovanje.

Lijekovi protiv raka: klasifikacija

Sredstva za alkiliranje - benzotef, mijelosan, tiofosfamid, ciklofosfamid, cisplatin;

Antimetaboliti folne kiseline - metotreksat;

Antimetaboliti - analozi purina i pirimidina - merkaptopurin, fluorouracil, fludarabin (citozar);

Alkaloidi i drugi biljni lijekovi vinkristin, paklitaksel, tenipozid, etopozid;

Antitumorski antibiotici - daktinomicin, doksorubicin, epirubicin;

Monoklonska protutijela na antigene tumorskih stanica - alemtuzumab (campas), bevacizumab (avastin);

Hormonska i antihormonalna sredstva - finasterid (Proscar), ciproteronacetat (Androkur), goserelin (Zoladex), tamoksifen (Nolvadex).

SREDSTVA ZA ALKILIRANJE

Što se tiče mehanizama interakcije alkilirajućih sredstava sa staničnim strukturama, postoji sljedeće gledište. Na primjeru kloroetilamina(A)pokazalo se da u otopinama i biološkim tekućinama cijepaju kloridne ione. U tom slučaju nastaje elektrofilni karbonijev ion koji prelazi u etilenimonij(V).

Potonji također tvori funkcionalno aktivni karbonijev ion (g), koji je u interakciji, prema postojećim idejama, s nukleofilnim strukturama 2 DNA (s gvaninom, fosfatom, aminosulfhidrilnim skupinama -

Tako dolazi do alkilacije supstrata

Interakcija alkilirajućih tvari s DNA, uključujući umrežavanje molekula DNA, narušava njezinu stabilnost, viskoznost, a potom i cjelovitost. Sve to dovodi do oštre inhibicije aktivnosti stanica. Njihova sposobnost diobe je potisnuta, mnoge stanice umiru. Alkilirajuća sredstva djeluju na stanice u interfazi. Njihov citostatski učinak posebno je izražen u odnosu na brzoproliferirajuće stanice.

Većina

Uglavnom se koristi za hemoblastoze (kronična leukemija, limfogranulomatoza (Hodgkinova bolest), limfo- i retikulosarkomi

Sarkolizin (racemelfolan), aktivan kod multiplog mijeloma, limfo- i retikulosarkoma, učinkovit kod brojnih pravih tumora

ANTIMETABOLITI

Lijekovi iz ove skupine su antagonisti prirodnih metabolita. U prisutnosti neoplastičnih bolesti uglavnom se koriste sljedeće tvari (vidi strukture).

antagonisti folne kiseline

metotreksat (ametopterin)Antagonisti purina

Merkaptopurin (leupurin, purinetol)Pirimidinski antagonisti

Fluorouracil (fluorouracil)

ftorafur (tegafur)

citarabin (citozar)

Fludarabin fosfat (fludara)

Po kemijskoj strukturi antimetaboliti su samo slični prirodnim metabolitima, ali ne i identični s njima. U tom smislu uzrokuju kršenje sinteze nukleinskih kiselina 1

To negativno utječe na proces diobe tumorskih stanica i dovodi do njihove smrti.

U liječenju akutne leukemije postupno dolazi do poboljšanja općeg stanja i hematološke slike. Trajanje remisije procjenjuje se na nekoliko mjeseci.

Lijekovi se obično uzimaju oralno. Metotreksat je također dostupan za parenteralnu primjenu.

Metotreksat se izlučuje putem bubrega, uglavnom nepromijenjen. Dio lijeka zadržava se u tijelu jako dugo (mjeseci). Merkaptopurin je izložen u jetri x

Negativni aspekti djelovanja lijekova očituju se u ugnjetavanju hematopoeze, mučnini i povraćanju. Neki bolesnici imaju oslabljenu funkciju jetre. Metotreksat utječe na sluznicu gastrointestinalnog trakta, uzrokujući konjunktivitis.

U antimetabolite također spadaju tiogvanin i citarabin (citozin-arabinozid), koji se koriste u akutnoj mijeloičnoj i limfoidnoj leukemiji.

ANTIBIOTICI S ANTITUMORSKIM DJELOVANJEM

Brojni antibiotici, uz antimikrobno djelovanje, imaju izražena citotoksična svojstva zbog inhibicije sinteze i funkcije nukleinskih kiselina. To uključuje daktinomicin (aktinomicinD) koje proizvode neke vrsteStreptomyces. Daktinomicin se koristi za korionepiteliom maternice, Wilmsov tumor u djece i za limfogranulomatozu (slika 34.2). Lijek se primjenjuje intravenozno, kao iu tjelesnu šupljinu (ako u njima postoji eksudat).

Antibiotik olivomicin, koji proizvodiActinomycesolivoretikuli. U medicinskoj praksi koristi se njegova natrijeva sol. Lijek uzrokuje određeno poboljšanje kod tumora testisa - seminoma, embrionalnog raka, teratoblastoma, limfoepitelioma. retikulosarkom, melanom. Unesite ga intravenozno. Osim toga, s ulceracijom površinski smještenih tumora, olivomicin se primjenjuje lokalno u obliku masti.

Antibiotici antraciklinske skupine - doksorubicin hidroklorid (formiranStreptomyces peuceticusvarcaesius) i karm i nom i qing (producentAktinom- durakarminatasp. novi.) - privlače pozornost zbog svoje učinkovitosti u sarkomima mezenhimalnog porijekla. Tako se doksorubicin (adriamicin) koristi kod osteogenih sarkoma, raka dojke i drugih tumorskih bolesti.

Pri korištenju ovih antibiotika dolazi do poremećaja apetita, stomatitisa, mučnine, povraćanja, proljeva. Moguće oštećenje sluznice gljivica sličnih kvascu. Hematopoeza je inhibirana. Ponekad postoji kardiotoksični učinak. Često dolazi do gubitka kose. Ovi lijekovi također imaju iritirajuća svojstva. Treba uzeti u obzir i njihov izraženi imunosupresivni učinak.

i jesenski mliječnjak

VinčaružaL.)

Toksični učinak vinkristina očituje se na različite načine. Gotovo malo potiskujući hematopoezu, može dovesti do neuroloških poremećaja (ataksija, poremećena neuromuskularna transmisija, neuropatija, parestezija), oštećenja bubrega (poliurija, disurija) itd.

Androgeni

Estrogeni

Kortikosteroidi

Prema mehanizmu djelovanja na tumore ovisne o hormonima, hormonski lijekovi se značajno razlikuju od gore razmatranih citotoksičnih lijekova. Dakle, postoje dokazi da pod utjecajem spolnih hormona tumorske stanice ne umiru. Očigledno, glavni princip njihovog djelovanja je da inhibiraju diobu stanica i promiču njihovu diferencijaciju. Očito se u određenoj mjeri uspostavlja poremećena humoralna regulacija stanične funkcije.

Androgeni5

LIJEKOVI BILJNOG PODRIJETLA S ANTITUMORSKIM DJELOVANJEM

Kolhamin, alkaloid biljke Colchicum splendid, ima izraženo antimitotičko djelovanje.

i jesenski mliječnjak

Colhamin (demecolcin, omain) se lokalno koristi u mastima za rak kože (bez metastaza). U tom slučaju maligne stanice umiru, a normalne epitelne stanice praktički nisu oštećene. Međutim, tijekom liječenja može doći do iritacije (hiperemija, oteklina, bol), zbog čega je potrebno napraviti pauze u liječenju. Nakon odbacivanja nekrotičnih masa dolazi do zacjeljivanja rana s dobrim kozmetičkim učinkom.

Uz resorptivni učinak, kolhamin prilično snažno inhibira hematopoezu, uzrokuje proljev i gubitak kose.

Protutumorsko djelovanje također je pronađeno u alkaloidima biljke zelenika ružičasta (VinčaružaL.) vinblastin i vinkristin. Imaju antimitotički učinak i, poput kolhamina, blokiraju mitozu u fazi metafaze.

Vinblastin (Rozevin) preporuča se kod generaliziranih oblika limfogranulomatoze i korionepitelioma. Osim toga, on se, poput vinkristina, naširoko koristi u kombiniranoj kemoterapiji tumorskih bolesti. Lijek se primjenjuje intravenozno.

Toksični učinak vinblastina karakteriziran je inhibicijom hematopoeze, dispeptičkim simptomima i bolovima u trbuhu. Lijek ima izražen iritirajući učinak i može izazvati flebitis.

terapiji akutne leukemije, kao i drugih hemoblastoza i pravih tumora. Lijek se primjenjuje intravenozno.

HORMONSKI LIJEKOVI I ANTAGONISTI HORMONA KOJI SE KORISTE KOD BOLESTI RAKA

Od hormonskih pripravaka 1 za liječenje tumora uglavnom se koriste sljedeće skupine tvari:

Androgeni- testosteron propionat, testenat itd.;

Estrogeni- sinestrol, fosfestrol, etinilestradiol, itd.;

Kortikosteroidi- Prednizolon, deksametazon, triamninolon.

Androgenikoristi se kod raka dojke. Propisuju se ženama s očuvanim menstrualnim ciklusom iu slučaju kada menopauza ne prelazi5 godine. Pozitivna uloga androgena kod raka dojke je suzbijanje proizvodnje estrogena.

Estrogeni su naširoko korišteni kod raka prostate. U ovom slučaju, potrebno je suzbiti proizvodnju prirodnih androgenih hormona.

Jedan od lijekova koji se koristi za rak prostate je fosfestrol (honwang)

CITOKINI

ENZIMI UČINKOVITI U LIJEČENJU BOLESTI RAKA

Utvrđeno je da se određeni broj tumorskih stanica ne sintetiziraL-asparagin, koji je neophodan za sintezu DNA i RNA. U tom smislu postalo je moguće umjetno ograničiti opskrbu tumora ovom aminokiselinom. Potonje se postiže uvođenjem enzimaL-asparaginaza, koja se koristi u liječenju akutne limfoblastične leukemije. Remisija traje nekoliko mjeseci. Od nuspojava zabilježene su povrede jetrene funkcije, inhibicija sinteze fibrinogena i alergijske reakcije.

Jedna od učinkovitih skupina citokina su interferoni koji imaju imunostimulirajuće, antiproliferativno i antivirusno djelovanje. U medicinskoj praksi rekombinantni humani interferon-os koristi se u kompleksnoj terapiji nekih tumora. Aktivira makrofage, T-limfocite i stanice ubojice. Povoljno djeluje kod niza tumorskih bolesti (uz kroničnu mijeloičnu leukemiju, Ka sarkom

šivati itd.). Unesite lijek parenteralno. Nuspojave uključuju vrućicu, glavobolju, mialgiju, artralgiju, dispepsiju, supresiju hematopoeze, disfunkciju središnjeg živčanog sustava, disfunkciju štitnjače, nefritis itd.

MONOKLONALNA ANTITIJELA

Monoklonska antitijela uključuju trastuzumab (Herceptin). Njegovi antigeni suNJU2-receptori stanica raka dojke. Hiperekspresija ovih receptora, utvrđena u 20-30% bolesnika, dovodi do proliferacije i tumorske transformacije stanica. Antitumorsko djelovanje trastuzumaba povezano je s blokadomNJU2 receptora, što dovodi do citotoksičnog učinka

Posebno mjesto zauzima bevacizumab (Avastin), lijek s monokanalnim protutijelima koji inhibira faktor rasta vaskularnog endotela. Kao rezultat toga, rast novih žila (angiogeneza) u tumoru je potisnut, što remeti njegovu oksigenaciju i opskrbu hranjivim tvarima. Zbog toga se rast tumora usporava.

Sadržaj

Većina virusnih bolesti javlja se simptomima sličnim gripi različitog stupnja ozbiljnosti. Ovisno o specifičnoj patologiji, mogu se koristiti različita antivirusna sredstva. Njihova klasifikacija temelji se na mehanizmu i spektru djelovanja, podrijetlu i nekim drugim kriterijima.

Podjela antivirusnih lijekova prema mehanizmu djelovanja

Grupe antivirusnih lijekova prema ovoj klasifikaciji razlikuju se uzimajući u obzir u kojoj fazi interakcije virusa sa stanicom lijek počinje djelovati. Postoje 4 mogućnosti kako antivirusna sredstva utječu na tijelo:

Mehanizam djelovanja antivirusnih sredstava	Nazivi lijekova
Blokiranje ulaska i oslobađanja genoma virusa iz kapsule unutar stanice domaćina.	Amantadin; rimantadin; Oksolin; Arbidol.
Inhibicija procesa sastavljanja virusnih čestica i njihovog oslobađanja iz citoplazme stanice.	inhibitori HIV proteaze; Interferoni.
Blokiranje sinteze virusne RNA ili DNA	vidarabin; aciklovir; Ribavirin; Idoksuridin.
Inhibicija sastavljanja viriona	Metisazon.

Vrste antivirusnih lijekova prema spektru djelovanja

Razlika između antivirusnih lijekova je selektivnost njihovog djelovanja. Imajući to na umu, lijekovi se dijele na vrste ovisno o virusu na koji mogu najviše djelovati. Klasifikacija antivirusnih sredstava, uzimajući u obzir spektar njihovog djelovanja, prikazana je u tablici:

Grupa fondova	Primjeri naslova
Protiv gripe	Oksolin; rimantadin; Oseltamivir; Arbidol.
Lijekovi širokog spektra	Tu spadaju interferoni i interferonogeni.
Lijekovi koji utječu na virus humane imunodeficijencije	Fosfanoformat; azidotimidin; Stavudin; Ritonavir; Indinavir.
Antiherpetik	penciklovir; Tebrofen; Florenal; famciklovir; aciklovir; Idoksuridin.
Protiv virusa vodenih kozica	Metisazon; aciklovir; Foscarnet.
Anticitomegalovirus	Foscarnet; ganciklovir;
Protiv virusa hepatitisa B i C	interferoni alfa.
Antiretrovirusni	Abacavir; didanozin; Ritonavir; amprenavir; Stavudin.

Podrijetlo

Različite tvari imaju antivirusna svojstva, pa se pripravci koji se temelje na njima također klasificiraju prema podrijetlu. Razlikuje sljedeće vrste lijekova:

Grupa fondova	Imenujte primjere
Analozi nukleozida	aciklovir; vidarabin; Idoxuridin; Zidovudin.
lipidni derivati	Saquinavir; Invirase.
Derivati tiosemikarbazona	Metisazon
Derivati adamantana	Midantan; Remantadin.
Biološke tvari koje proizvode stanice makroorganizama	Interferoni.

Klasifikacija prema Mashkovsky M.D.

Utemeljitelj sovjetske farmakologije predložio je vlastitu klasifikaciju. Prema njemu, antivirusna sredstva za djecu i odrasle podijeljena su u sljedeće skupine:

Grupno ime	Osobitosti	Primjeri naslova
Interferoni	Interferoni su citokini, predstavljeni u obliku proteina koji pokazuju antitumorska, imunomodulirajuća i antivirusna svojstva.	Interferon alfa; Betaferon; blokirati; Reaferon.
Induktori interferona	Antivirusni učinak ovih lijekova je poticanje proizvodnje vlastitog interferona.	Neovir; Cikloferon.
Imunomodulatori	Uzimanjem terapijske doze imunomodulatora dolazi do obnavljanja funkcije imunološkog sustava.	Interferon; Kagocel; Arbidol.
Derivati adamantana i drugih skupina	Utječu na agregaciju ljudskih trombocita.	Arbidol; Adapromin; rimantadin.
Nukleozidi	To su glikozilamini koji sadrže dušičnu bazu.	Ribamidil; famciklovir; Aciklovir.
Biljni pripravci	Dobiva se iz biljaka.	flakozidi; Khelepin; Alpizarin; Megosin.

Video

Jeste li pronašli grešku u tekstu?
Odaberite to, pritisnite Ctrl + Enter i mi ćemo to popraviti!

Najčešće nuspojave antivirusnih lijekova

Primjena antivirusnih lijekova kod dijabetes melitusa

Je li moguće kombinirati liječenje antivirusnim lijekovima s alkoholom?

Primjena antivirusnih i protuupalnih lijekova ( paracetamol, ibuprofen)

Za koje bolesti se koriste antivirusni lijekovi? -( video)

Antivirusni lijekovi za bolesti uzrokovane obitelji herpesvirusa - ( video)

Antivirusni lijekovi za crijevne virusne infekcije

Korištenje antivirusnih lijekova u profilaktičke svrhe. Antivirusni lijekovi za djecu, trudnice i dojilje

Stranica pruža referentne informacije samo u informativne svrhe. Dijagnostika i liječenje bolesti trebaju se provoditi pod nadzorom stručnjaka. Svi lijekovi imaju kontraindikacije. Potreban savjet stručnjaka!

Što su antivirusni lijekovi?

Antivirusni lijekovi su lijekovi usmjereni na borbu protiv raznih vrsta virusnih bolesti ( herpes, vodene kozice itd.). Virusi su posebna skupina živih organizama koji mogu zaraziti biljke, životinje i ljude. Virusi su najmanji uzročnici infekcije, ali i najbrojniji.

Virusi nisu ništa više od genetske informacije ( kratki lanac dušičnih baza) u ljusci od masti i bjelančevina. Njihova struktura je maksimalno pojednostavljena, nemaju jezgru, enzime, elemente za opskrbu energijom, po čemu se razlikuju od bakterija. Zbog toga su mikroskopskih dimenzija, a njihovo se postojanje dugi niz godina skriva od znanosti. Po prvi put postojanje virusa koji prolaze kroz bakterijske filtre sugerirao je 1892. ruski znanstvenik Dmitrij Ivanovski.

Broj učinkovitih antivirusnih lijekova do danas je vrlo mali. Mnogi lijekovi provode borbu protiv virusa na principu aktivacije vlastitih imunoloških snaga organizma. Također, ne postoje antivirusni lijekovi koji bi se mogli koristiti u slučaju raznih virusnih infekcija, većina postojećih lijekova je usko usmjerena na liječenje jedne, najviše dvije bolesti. To je zbog činjenice da su virusi vrlo raznoliki, s različitim enzimima i obrambenim mehanizmima kodiranim u njihovom genetskom materijalu.

Povijest stvaranja antivirusnih lijekova

Stvaranje prvih antivirusnih lijekova pada na sredinu prošlog stoljeća. Godine 1946. predložen je prvi antivirusni lijek tiosemikarbazon. Pokazalo se neučinkovitim. U 50-ima su se pojavili antivirusni lijekovi usmjereni na borbu protiv virusa herpesa. Njihova učinkovitost bila je dovoljna, ali veliki broj nuspojava gotovo je potpuno isključio mogućnost njegove primjene u liječenju herpesa. U 60-ima su proizvedeni amantadin i rimantadin, lijekovi koji se koriste i danas.

Sve pripreme prije početka 90-ih dobivene su empirijski, uz pomoć promatranja. Učinkovitost ( mehanizam djelovanja) ovih lijekova bilo je teško dokazati zbog nedostatka potrebnih znanja. Tek posljednjih desetljeća znanstvenici su dobili potpunije podatke o strukturi virusa, o njihovom genetskom materijalu, zbog čega je postalo moguće proizvesti učinkovitije lijekove. Međutim, i danas su mnogi lijekovi s klinički nepotvrđenom učinkovitošću, zbog čega se antivirusna sredstva koriste samo u određenim slučajevima.

Veliki uspjeh u medicini bilo je otkriće ljudskog interferona, tvari koja ima antivirusno djelovanje u ljudskom tijelu. Predloženo je da se koristi kao lijek, nakon čega su znanstvenici dobili metode za njegovo čišćenje iz donirane krvi. Od svih antivirusnih lijekova samo interferon i njegovi derivati mogu ponijeti titulu lijekova širokog spektra.

Posljednjih godina postala je popularna uporaba prirodnih pripravaka za liječenje virusnih bolesti ( npr. ehinacea). I danas je popularna uporaba raznih imunomodulatornih lijekova koji pružaju profilaksu protiv virusnih bolesti. Njihovo djelovanje temelji se na povećanju sinteze vlastitog interferona u ljudskom tijelu. Poseban problem suvremene medicine su HIV infekcija i AIDS, stoga su glavni napori farmaceutske industrije danas usmjereni na pronalaženje lijeka za ovu bolest. Nažalost, potreban lijek još nije pronađen.

Proizvodnja antivirusnih lijekova. Osnova antivirusnih lijekova

Postoji veliki izbor antivirusnih lijekova, ali svi oni imaju nedostatke. To je djelomično zbog složenosti razvoja, proizvodnje i testiranja lijekova. Antivirusne lijekove treba testirati, naravno, na virusima, ali problem je što virusi izvan stanica i izvan drugih organizama ne žive dugo i nikako se ne manifestiraju. Također ih je prilično teško razlikovati. Za razliku od virusa, bakterije se uzgajaju na hranjivim medijima, a usporavanjem njihovog rasta može se procijeniti učinkovitost antibakterijskih lijekova.

Do danas se antivirusni lijekovi dobivaju na sljedeće načine:

Kemijska sinteza. Standardni način proizvodnje lijekova je dobivanje lijekova kemijskim reakcijama.
Dobivanje iz biljnih sirovina. Pojedini dijelovi biljaka, kao i njihovi ekstrakti, imaju antivirusno djelovanje, što farmaceuti koriste u izradi lijekova.
Dobivanje od darovane krvi. Ove su metode bile relevantne prije nekoliko desetljeća, danas su praktički napuštene. Korišteni su za dobivanje interferona. Iz 1 litre darovane krvi moglo se dobiti samo nekoliko miligrama interferona.
Korištenje genetskog inženjeringa. Ova metoda je najnovija u farmaceutskoj industriji. Uz pomoć genetskog inženjeringa znanstvenici mijenjaju strukturu gena pojedinih vrsta bakterija, uslijed čega one proizvode željene kemijske spojeve. U budućnosti se pročišćavaju i koriste kao antivirusno sredstvo. Tako se dobivaju, primjerice, neke vrste antivirusnih cjepiva, rekombinantni interferon i drugi lijekovi.

Dakle, i anorganske i organske tvari mogu poslužiti kao osnova za antivirusne lijekove. Međutim, posljednjih godina rekombinantni ( dobiven genetskim inženjeringom) lijekovi. Oni, u pravilu, imaju točno one kvalitete koje proizvođač stavlja u njih, učinkoviti su, ali nisu uvijek dostupni potrošaču. Cijena takvih lijekova može biti vrlo visoka.

Antivirusni lijekovi, antifungici i antibiotici, razlike. Mogu li se uzeti zajedno?

Razlike između antivirusnih, antifungalnih i antibakterijskih sredstava ( antibiotici) uključeni su u njihov naziv. Svi su oni stvoreni protiv različitih klasa mikroorganizama koji uzrokuju bolesti koje se međusobno razlikuju u kliničkim manifestacijama. Naravno, oni će biti učinkoviti samo ako je patogen ispravno identificiran i za njega je odabrana ispravna skupina lijekova.

Antibiotici su usmjereni protiv bakterija. Bakterijske lezije uključuju gnojne lezije kože, sluznice, upalu pluća, tuberkulozu, sifilis i mnoge druge bolesti. Većina upalnih bolesti ( kolecistitis, bronhitis, pijelonefritis i mnogi drugi) uzrokovana je bakterijskom infekcijom. Gotovo uvijek ih karakteriziraju standardne kliničke značajke ( bol, groznica, crvenilo, oteklina i disfunkcija) i imaju manje razlike. Bolesti uzrokovane bakterijama čine najveću skupinu i najpotpunije su proučene.

Gljivične infekcije javljaju se, u pravilu, s oslabljenim imunološkim sustavom i zahvaćaju uglavnom površinu kože, nokte, kosu i sluznice. Najbolji primjer gljivične infekcije je kandidijaza ( drozd). Za liječenje gljivičnih infekcija treba koristiti samo antifungalne lijekove. Korištenje antibakterijskih lijekova je pogreška, jer se gljivice vrlo često razvijaju upravo u slučaju neravnoteže u bakterijskoj flori.

Konačno, antivirusni lijekovi se koriste za liječenje virusnih bolesti. Možete posumnjati da imate virusnu bolest po prisutnosti simptoma sličnih gripi ( glavobolja, bolovi u tijelu, umor, blaga groznica). Ovaj početak karakterističan je za mnoge virusne bolesti, uključujući vodene kozice, hepatitis, pa čak i crijevne virusne bolesti. Virusne bolesti ne mogu se liječiti antibioticima, ne mogu se koristiti čak ni u svrhu sprječavanja dodavanja bakterijske infekcije. Međutim, treba imati na umu da u prisutnosti istovremenih virusnih i bakterijskih lezija, liječnici propisuju lijekove iz obje skupine.

Navedene skupine lijekova smatraju se jakim lijekovima i prodaju se samo na recept. Za liječenje virusnih, bakterijskih ili gljivičnih bolesti potrebno je posavjetovati se s liječnikom i ne baviti se samoliječenjem.

Antivirusni lijekovi s dokazanom učinkovitošću. Jesu li moderni antivirusni lijekovi dovoljno učinkoviti?

Trenutačno postoji ograničen broj antivirusnih lijekova. Broj aktivnih tvari s dokazanom učinkovitošću protiv virusa je oko 100 stavki. Od njih se samo 20-ak naširoko koristi u liječenju raznih bolesti. Drugi imaju ili visoku cijenu ili veliki broj nuspojava. Neki od lijekova nikada nisu prošli klinička ispitivanja, unatoč dugogodišnjoj praksi. Primjerice, samo oseltamivir i zanamivir imaju dokazanu učinkovitost protiv gripe, unatoč tome što se u ljekarnama prodaje veliki broj lijekova protiv gripe.

Antivirusni lijekovi koji imaju dokazanu učinkovitost uključuju:

valaciklovir;
vidarabin;
foskarnet;
interferon;
rimantadin;
oseltamivir;
ribavirin i neki drugi lijekovi.

S druge strane, danas u ljekarnama možete pronaći mnoge analoge ( generici), zbog čega se stotinjak djelatnih tvari antivirusnih lijekova pretvara u nekoliko tisuća komercijalnih naziva. Toliki broj lijekova mogu razumjeti samo farmaceuti ili liječnici. Također pod nazivom antivirusnih lijekova često se skrivaju uobičajeni imunomodulatori koji jačaju imunitet, ali imaju prilično slab učinak na sam virus. Dakle, prije uporabe antivirusnih sredstava, potrebno je posavjetovati se sa svojim liječnikom o potrebi njihove uporabe.

Općenito, kada koristite antivirusne lijekove, posebno one koji se slobodno prodaju u ljekarnama, morate biti vrlo oprezni. Većina njih nema željena ljekovita svojstva, a dobrobiti njihove primjene mnogi liječnici poistovjećuju s placebom ( lažna tvar koja nema nikakav učinak na tijelo). Liječenje virusnih infekcija liječnici zaraznih bolesti upisati) , u svom arsenalu postoje potrebni lijekovi koji definitivno pomažu protiv raznih patogena. Međutim, liječenje antivirusnim lijekovima treba provoditi pod nadzorom liječnika, budući da većina njih ima ozbiljne nuspojave ( nefrotoksičnost, hepatotoksičnost, poremećaji živčanog sustava, poremećaji elektrolita i mnogi drugi).

Je li moguće kupiti antivirusne lijekove u ljekarni?

Ne mogu se svi antivirusni lijekovi kupiti u ljekarni. To je zbog ozbiljnog učinka lijekova na ljudsko tijelo. Njihova uporaba zahtijeva dopuštenje i nadzor liječnika. To se odnosi na interferone, lijekove protiv virusnog hepatitisa, antivirusna sredstva sistemskog djelovanja. Za kupnju lijeka na recept potreban vam je poseban obrazac s pečatom liječnika i zdravstvene ustanove. U svim zaraznim bolnicama antivirusni lijekovi se izdaju bez recepta.

Međutim, postoje razna antivirusna sredstva koja se mogu kupiti bez recepta. Tako, na primjer, masti protiv herpesa ( koji sadrži aciklovir), kapi za oči i nos koji sadrže interferon i mnogi drugi proizvodi dostupni su na tržištu. Imunomodulatori i biljni antivirusni lijekovi također se mogu kupiti bez recepta. Izjednačavaju se, u pravilu, s biološki aktivnim aditivima ( dodatak prehrani).

Antivirusni lijekovi prema mehanizmu djelovanja podijeljeni su u sljedeće skupine:

lijekovi koji djeluju na izvanstanične oblike virusa ( oksolin, arbidol);
lijekovi koji sprječavaju ulazak virusa u stanicu ( rimantadin, oseltamivir);
lijekovi koji zaustavljaju reprodukciju virusa unutar stanice ( aciklovir, ribavirin);
lijekovi koji zaustavljaju sastavljanje i oslobađanje virusa iz stanice ( metisazon);
interferoni i induktori interferona ( alfa, beta, gama interferon).

Lijekovi koji djeluju na izvanstanične oblike virusa

Ova skupina uključuje mali broj lijekova. Jedan od tih lijekova je oksolin. Ima sposobnost prodrijeti u ljusku virusa izvan stanica i deaktivirati njegov genetski materijal. Arbidol utječe na lipidnu membranu virusa i onemogućuje njegovo spajanje sa stanicom.

Interferon ima neizravni učinak na virus. Ovi lijekovi mogu privući stanice imunološkog sustava u područje infekcije, koje imaju vremena deaktivirati virus prije nego što uđe u druge stanice.

Lijekovi koji sprječavaju prodiranje virusa u stanice tijela

Ova skupina uključuje lijekove amantadin, rimantadin. Mogu se koristiti protiv virusa gripe, kao i protiv virusa krpeljnog encefalitisa. Ove lijekove ujedinjuje sposobnost da poremete interakciju ovojnice virusa ( posebice M-proteina) sa staničnom membranom. Kao rezultat toga, strani genetski materijal ne ulazi u citoplazmu ljudske stanice. Osim toga, tijekom sastavljanja viriona stvara se određena prepreka ( čestice virusa).

Preporučljivo je uzimati ove lijekove samo u prvim danima bolesti, budući da je na vrhuncu bolesti virus već unutar stanica. Ovi lijekovi se dobro podnose, ali zbog osobitosti mehanizma djelovanja koriste se samo u preventivne svrhe.

Lijekovi koji blokiraju aktivnost virusa unutar stanica ljudskog tijela

Ova skupina lijekova je najšira. Jedan od načina zaustavljanja razmnožavanja virusa je blokiranje DNK ( RNA) - polimeraza. Ovi enzimi, koje virus unosi u stanicu, proizvode veliki broj kopija virusnog genoma. Aciklovir i njegovi derivati inhibiraju aktivnost ovog enzima, što objašnjava njihov antiherpetički učinak. Ribavirin i neki drugi antivirusni lijekovi također inhibiraju DNA polimeraze.

U ovu skupinu spadaju i antiretrovirusni lijekovi koji se koriste za liječenje HIV-a. Oni inhibiraju aktivnost reverzne transkriptaze, koja pretvara virusnu RNK u staničnu DNK. To uključuje lamivudin, zidovudin, stavudin i druge lijekove.

Lijekovi koji blokiraju sastavljanje i oslobađanje virusa iz stanica

Jedan od predstavnika skupine je metisazon. Ovo sredstvo blokira sintezu virusnog proteina koji čini virionsku ovojnicu. Lijek se koristi za prevenciju vodenih kozica, kao i za smanjenje komplikacija cijepljenja protiv vodenih kozica. Ova skupina je obećavajuća u smislu stvaranja novih lijekova, budući da lijek metisazon ima izraženu antivirusnu aktivnost, pacijenti ga lako podnose i daju se oralno.

Interferoni. Primjena interferona kao lijeka

Interferoni su proteini niske molekularne težine koje tijelo samo proizvodi kao odgovor na infekciju virusom. Postoje različite vrste interferona ( alfa, beta, gama), koji se razlikuju po svojim svojstvima i stanicama koje ih proizvode. Interferoni se proizvode i kod nekih bakterijskih infekcija, ali ti spojevi imaju najveću ulogu u borbi protiv virusa. Bez interferona nemoguće je funkcioniranje imunološkog sustava i zaštita organizma od virusa.

Interferoni imaju sljedeće kvalitete koje im omogućuju da pokažu antivirusni učinak:

inhibirati sintezu virusnih proteina unutar stanica;
usporiti sastavljanje virusa unutar stanica tijela;
blokirati DNA i RNA polimerazu;
aktiviraju sustave stanične i humoralne imunosti protiv virusa ( privlače leukocite, aktiviraju sustav komplementa).

Nakon otkrića interferona pojavile su se sugestije o njihovoj mogućoj upotrebi kao lijeku. Od posebne je važnosti činjenica da virusi ne razvijaju otpornost na interferone. Danas se koriste u liječenju raznih virusnih bolesti, herpesa, hepatitisa, AIDS-a. Veliki nedostaci lijeka su ozbiljne nuspojave, visoka cijena i teškoće u dobivanju interferona. Zbog toga je interferone vrlo teško nabaviti u ljekarnama.

induktori interferona ( kagocel, trekrezan, cikloferon, amiksin)

Primjena induktora interferona je alternativa primjeni interferona. Takav tretman obično je nekoliko puta jeftiniji i pristupačniji potrošačima. Induktori interferona su tvari koje povećavaju proizvodnju vlastitog interferona u tijelu. Induktori interferona imaju slab izravni antivirusni učinak, ali imaju izražen imunostimulirajući učinak. Njihova aktivnost uglavnom je posljedica učinaka interferona.

Postoje sljedeće skupine induktora interferona:

prirodni pripravci amiksin, poludan i drugi);
sintetičke droge ( polioksidonij, galavit i drugi);
biljni pripravci ( ehinaceja).

Induktori interferona povećavaju proizvodnju vlastitog interferona imitirajući signale primljene kada je tijelo zaraženo virusima. Osim toga, njihova dugotrajna primjena dovodi do iscrpljivanja imunološkog sustava, a može dovesti i do raznih nuspojava. Zbog toga ova skupina lijekova nije registrirana kao službeni lijek, već se koristi kao dodatak prehrani. Klinička učinkovitost induktora interferona nije dokazana.

Antivirusni lijekovi imaju specifičan, selektivan učinak. Obično se dijele na tipove prema virusu na koji imaju najveći učinak. Najčešća klasifikacija uključuje podjelu lijekova prema spektru djelovanja. Ova podjela olakšava njihovu primjenu u određenim kliničkim situacijama.
Vrste antivirusnih lijekova prema spektru djelovanja

Patogen	Najčešće korišteni lijekovi
*virus herpesa*	aciklovir; valaciklovir; famciklovir.
*virus gripe*	rimantadin; amantadin; arbidol; zanamivir; oseltamivir.
*Varicella zoster virus*	aciklovir; foskarnet; metisazon.
*Citomegalovirus*	ganciklovir; foskarnet.
virus AIDS-a(HIV)	stavudin; ritonavir; indinavir.
*virus hepatitisa* *Bend* C	alfa interferoni.
*paramiksovirus*	ribavirin.

antiherpetički lijekovi ( aciklovir ( zovirax) i njegove izvedenice)

Herpes virusi se dijele u 8 tipova, relativno su veliki virusi koji sadrže DNA. Manifestacije herpes simplexa uzrokuju viruse prvog i drugog tipa. Glavni lijek u liječenju herpesa je aciklovir ( zovirax). Jedan je od rijetkih lijekova s dokazanim antivirusnim djelovanjem. Uloga aciklovira je zaustaviti rast virusne DNA.

Aciklovir, ulazeći u stanicu zaraženu virusom, prolazi kroz niz kemijskih reakcija ( fosforilirani). Modificirana tvar aciklovir ima sposobnost inhibicije ( zaustaviti razvoj) virusna DNA polimeraza. Prednost lijeka je selektivno djelovanje. U zdravim stanicama aciklovir je neaktivan, au odnosu na običnu staničnu DNA polimerazu, njegovo djelovanje je stotinama puta slabije nego protiv virusnog enzima. Lijek se koristi lokalno kao krema ili mast za oči), te sistemski u obliku tableta. Ali, nažalost, samo oko 25% aktivne tvari apsorbira se iz probavnog trakta sustavnom primjenom.

Sljedeći lijekovi također su učinkoviti u liječenju herpesa:

ganciklovir. Po mehanizmu djelovanja sličan je acikloviru, ali ima jači učinak, zbog čega se lijek također koristi u liječenju encefalitisa koji prenose krpelji. Unatoč tome, lijek je lišen selektivnog djelovanja, zbog čega je nekoliko puta toksičniji od aciklovira.
famciklovir. Mehanizam djelovanja ne razlikuje se od aciklovira. Razlika između njih je prisutnost različite dušične baze. Po djelotvornosti i toksičnosti usporediv je s aciklovirom.
Valaciklovir. Ovaj lijek je učinkovitiji od aciklovira kada se koristi u obliku tableta. Apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta u prilično velikom postotku, a nakon niza enzimskih promjena u jetri pretvara se u aciklovir.
Foscarnet. Lijek ima posebnu kemijsku strukturu ( derivat mravlje kiseline). Ne mijenja se u stanicama tijela, zbog čega je aktivan protiv sojeva virusa koji su otporni na aciklovir. Foscarnet se također koristi za citomegalovirus, herpetički i krpeljni encefalitis. Primjenjuje se intravenozno, zbog toga ima veliki broj nuspojava.

Lijekovi protiv gripe ( arbidol, rimantadin, tamiflu, relenza)

Postoje mnoge varijante virusa gripe. Postoje tri vrste virusa gripe ( A, B, C), kao i njihovu podjelu prema varijantama površinskih proteina - hemaglutinina ( H) i neuraminidaza ( N). Zbog činjenice da je vrlo teško odrediti specifičnu vrstu virusa, lijekovi protiv gripe nisu uvijek učinkoviti. Lijekovi protiv gripe obično se koriste za teške infekcije, jer s blagim kliničkim manifestacijama tijelo se samostalno nosi s virusom.

Postoje sljedeće vrste lijekova protiv gripe:

Inhibitori virusnog proteina M ( rimantadin, amantadin). Ovi lijekovi sprječavaju prodiranje virusa u stanicu, stoga se uglavnom koriste kao profilaktički, a ne kao terapeutski agens.
Inhibitori virusnog enzima neuraminidaze ( zanamivir, oseltamivir). Neuraminidaza pomaže virusima u razgradnji mukoznih sekreta i prodiranju u stanice sluznice dišnog trakta. Lijekovi ove skupine sprječavaju širenje i razmnožavanje ( reprodukcija) virus. Jedan takav lijek je zanamivir ( relenza). Koristi se u obliku aerosola. Drugi lijek je oseltamivir ( Tamiflu) - primjenjuje se interno. Upravo je ova skupina lijekova priznata od strane medicinske zajednice kao jedina s dokazanom učinkovitošću. Lijekovi se dobro podnose.
Inhibitori RNA polimeraze ( ribavirin). Princip djelovanja ribavirina ne razlikuje se od aciklovira i drugih lijekova koji inhibiraju sintezu virusnog genetskog materijala. Nažalost, lijekovi ove vrste imaju mutagena i kancerogena svojstva, pa se moraju koristiti s oprezom.
Ostali lijekovi ( arbidol, oksolin). Postoje mnogi drugi lijekovi koji se mogu koristiti za virus gripe. Imaju slab antivirusni učinak, neki dodatno stimuliraju proizvodnju vlastitog interferona. Međutim, vrijedi napomenuti da ti lijekovi ne pomažu svima i ne u svim slučajevima.

Lijekovi za borbu protiv HIV infekcije

Liječenje HIV infekcije jedan je od najozbiljnijih problema današnje medicine. Lijekovi koji su dostupni modernoj medicini mogu samo obuzdati ovaj virus, ali ne i riješiti ga se. Virus humane imunodeficijencije opasan je jer uništava imunološki sustav, uslijed čega bolesnik umire od bakterijskih infekcija i raznih komplikacija.

Lijekovi protiv HIV infekcije dijele se u dvije skupine:

inhibitori reverzne transkriptaze ( zidovudin, stavudin, nevirapin);
inhibitori HIV proteaze ( indinavir, sakvinavir).

Predstavnik prve skupine je azidotimidin ( zidovudin). Njegova uloga je da sprječava stvaranje DNA iz virusne RNA. To inhibira sintezu virusnih proteina, što osigurava terapeutski učinak. Lijek lako prodire kroz krvno-moždanu barijeru, što može uzrokovati poremećaje središnjeg živčanog sustava. Pripravci ove vrste moraju se koristiti vrlo dugo, terapijski učinak se očituje tek nakon 6 do 8 mjeseci liječenja. Nedostatak lijekova je razvoj otpornosti virusa na njih.

Relativno nova skupina antiretrovirusnih lijekova su inhibitori proteaze. Oni smanjuju stvaranje enzima i strukturnih proteina virusa, zbog čega, kao rezultat vitalne aktivnosti virusa, nastaju njegovi nezreli oblici. To znatno odgađa razvoj infekcije. Jedan takav lijek je sakvinavir. Inhibira razmnožavanje retrovirusa, ali također ima potencijal za razvoj otpornosti. Zato liječnici u liječenju HIV-a i AIDS-a koriste kombinacije lijekova iz obje skupine.

Postoje li antivirusni lijekovi širokog spektra?

Unatoč tvrdnjama proizvođača lijekova, kao i reklamnim informacijama, ne postoje antivirusni lijekovi širokog spektra. Lijekove koji danas postoje i koje službena medicina priznaje karakterizira usmjereno, specifično djelovanje. Klasifikacija antivirusnih lijekova podrazumijeva njihovu podjelu prema spektru djelovanja. Postoje neke iznimke u obliku lijekova koji djeluju protiv 2-3 virusa ( npr. foskarnet), ali ništa više.

Liječnici propisuju antivirusne lijekove u strogom skladu s kliničkim znakovima osnovne bolesti. Dakle, s virusom gripe, antivirusni lijekovi namijenjeni liječenju herpesa su beskorisni. Lijekovi koji zapravo mogu povećati otpornost ( otpornost) tijela na virusne bolesti, zapravo su imunomodulatori i imaju slab antivirusni učinak. Koriste se uglavnom za prevenciju, a ne za liječenje virusnih bolesti.

Interferoni se također smatraju iznimkom. Ovi lijekovi su raspoređeni u posebnu skupinu. Njihovo djelovanje je jedinstveno, jer ljudsko tijelo koristi vlastiti interferon u borbi protiv bilo kojeg virusa. Dakle, interferoni su doista aktivni protiv gotovo svih virusa. Međutim, složenost terapije interferonom ( trajanje liječenja, potreba za prijemom kao dio tečajeva, veliki broj nuspojava) onemogućuju primjenu protiv blagih virusnih infekcija. Zbog toga se interferoni sada uglavnom koriste za liječenje virusnog hepatitisa.

Antivirusni lijekovi - imunostimulansi ( amiksin, kagocel)

Danas su na tržištu vrlo česti razni lijekovi koji stimuliraju imunološki sustav. Imaju sposobnost zaustaviti rast virusa i zaštititi tijelo od infekcija. Takvi lijekovi su bezopasni, ali nemaju izravan učinak na virus. Tako je, na primjer, Kagocel induktor interferona, koji nakon primjene nekoliko puta povećava sadržaj interferona u krvi. Primjenjuje se najkasnije 4. dana od početka infekcije, jer nakon četvrtog dana razina interferona raste sama od sebe. Amiksin ima sličan učinak ( tiloron) i mnoge druge droge. Imunostimulansi imaju mnoge nedostatke koji njihovu upotrebu u većini slučajeva čine nepraktičnom.

Nedostaci imunostimulansa uključuju:

slab izravni antivirusni učinak;
ograničeno vrijeme primjene prije pojave bolesti);
učinkovitost lijeka ovisi o stanju ljudskog imunološkog sustava;
s produljenom uporabom, imunitet se iscrpljuje;
nedostatak klinički dokazane učinkovitosti u ovoj skupini lijekova.

biljni antivirusni lijekovi ( pripravci od ehinacee)

Biljni antivirusni lijekovi jedna su od najboljih opcija u prevenciji virusnih infekcija. To je zbog činjenice da nemaju nuspojave, poput konvencionalnih antivirusnih lijekova, a također su lišeni nedostataka imunostimulansa ( slabljenje imuniteta, ograničena učinkovitost).

Jedna od najboljih opcija za preventivnu primjenu su pripravci na bazi ehinaceje. Ova tvar ima izravan antivirusni učinak protiv virusa herpesa i gripe, povećava broj imunoloških stanica i doprinosi uništavanju raznih stranih agenasa. Pripravci ehinaceje mogu se uzimati u kurama od 1 do 8 tjedana.

Homeopatski antivirusni lijekovi ( ergoferon, anaferon)

Homeopatija je grana medicine koja koristi visoko razrijeđene koncentracije djelatne tvari. Načelo homeopatije je koristiti one tvari za koje se očekuje da će izazvati simptome slične bolestima pacijenta ( tzv. princip "liječenja sličnog sličnim"). Ovo je načelo suprotno načelima službene medicine. Osim toga, normalna fiziologija ne može objasniti mehanizme djelovanja homeopatskih lijekova. Pretpostavlja se da homeopatski lijekovi pomažu u oporavku stimulirajući neurovegetativni, endokrini i imunološki sustav.

Malo tko sumnja da su neka antivirusna sredstva koja se prodaju u ljekarnama homeopatska. Dakle, pripravci ergoferon, anaferon i neki drugi pripadaju homeopatskim lijekovima. Sadrže različita antitijela na interferon, histamin i neke receptore. Kao rezultat njihove uporabe, poboljšava se povezanost komponenti imunološkog sustava, povećava se brzina zaštitnih procesa ovisnih o interferonu. Ergoferon također ima blagi protuupalni i antialergijski učinak.

Dakle, homeopatski antivirusni lijekovi imaju pravo postojati, ali ih je preporučljivo koristiti kao profilaktičko ili pomoćno sredstvo. Njihova prednost je gotovo potpuni nedostatak kontraindikacija. Međutim, zabranjeno je liječenje teških virusnih infekcija homeopatskim lijekovima. Liječnici rijetko propisuju svojim pacijentima homeopatske lijekove.

Korištenje antivirusnih lijekova

Antivirusni lijekovi su vrlo raznoliki i razlikuju se po načinu primjene. Različite oblike doziranja treba koristiti za njihovu namjenu prema uputama. Također treba promatrati indikacije i kontraindikacije za uporabu lijekova, jer o tome ovise koristi i štete za zdravlje pacijenta. Za određene skupine pacijenata ( trudnice, djeca, dijabetičari) treba biti posebno oprezan pri korištenju antivirusnih sredstava.
Skupina antivirusnih lijekova ima veliki broj nuspojava, pa njihovu distribuciju i primjenu pažljivo kontrolira Ministarstvo zdravlja. Ako uporaba antivirusnog lijeka uzrokuje nuspojave, trebate se odmah posavjetovati s liječnikom. On odlučuje o svrhovitosti nastavka liječenja ovim lijekom.

Indikacije za upotrebu antivirusnih sredstava

Svrha upotrebe antivirusnih lijekova proizlazi iz njihovog naziva. Koriste se za razne vrste virusnih infekcija. Osim toga, neki lijekovi iz kategorije antivirusnih imaju dodatne učinke koji im omogućuju primjenu u različitim kliničkim situacijama koje nisu povezane s infekcijom virusom.

Antivirusna sredstva su indicirana za sljedeće bolesti:

gripa;
herpes;
infekcija citomegalovirusom;
HIV AIDS;
virusni hepatitis;
encefalitis koji prenose krpelji;
vodene kozice;
enterovirusna infekcija;
virusni keratitis;
stomatitis i druge lezije.

Uobičajeno je koristiti antivirusna sredstva ne uvijek, već samo u teškim slučajevima, kada nema mogućnosti za samooporavak. Dakle, gripa se obično liječi simptomatski, a posebna sredstva protiv gripe koriste se samo u iznimnim slučajevima. Vodene kozice ( vodene kozice) u djece prolazi samostalno nakon 2-3 tjedna bolesti. Obično se ljudski imunološki sustav prilično uspješno bori protiv ove vrste infekcije. Ograničena uporaba antivirusnih lijekova posljedica je činjenice da uzrokuju mnoge nuspojave, dok je korist od njihove primjene, osobito usred bolesti, mala.

Neka antivirusna sredstva imaju svoje karakteristike. Stoga se interferoni koriste u onkološkim bolestima ( melanom, rak). Koriste se kao kemoterapijski agensi za smanjenje tumora. amantadin ( midantan), koji se koristi za liječenje gripe, također je pogodan za liječenje Parkinsonove bolesti i neuralgije. Mnogi antivirusni agensi također imaju imunostimulirajući učinak, ali medicinska zajednica općenito ne gleda na upotrebu imunostimulansa.

Kontraindikacije za uporabu antivirusnih sredstava

Antivirusna sredstva imaju različite kontraindikacije. To je zbog činjenice da svaki lijek ima vlastite metaboličke mehanizme u tijelu i utječe na organe i sustave na različite načine. Općenito, najčešće kontraindikacije za antivirusne lijekove uključuju bolesti bubrega, jetre i hematopoetskog sustava.

Među najčešćim kontraindikacijama za ovu skupinu lijekova su:

Mentalni poremećaji ( psihoza, depresija). Antivirusni lijekovi mogu negativno utjecati na psihičko stanje osobe, osobito tijekom prve uporabe. Osim toga, za pacijente s psihičkim poremećajima rizik zlouporabe lijekova je vrlo visok, što je vrlo opasno za lijekove s puno nuspojava.
Preosjetljivost na jednu od komponenti lijeka. Alergija je problem za korištenje bilo kojeg lijeka, ne samo antivirusnog. Može se posumnjati u prisutnosti drugih alergija ( npr. pelud) ili alergijske bolesti ( Bronhijalna astma). Da biste spriječili takve reakcije, vrijedi proći posebne testove za prisutnost alergija.
Hematopoetski poremećaji. Uzimanje antivirusnih lijekova može dovesti do smanjenja broja crvenih krvnih stanica, trombocita, bijelih krvnih stanica. Zbog toga većina antivirusnih lijekova nije prikladna za bolesnike s hematopoetskim poremećajima.
Teška patologija srca ili krvnih žila. Kod primjene lijekova kao što su ribavirin, foskarnet, interferoni, povećava se rizik od srčane aritmije, povećanja ili smanjenja krvnog tlaka.
Ciroza jetre. Mnogi antivirusni lijekovi prolaze različite transformacije u jetri ( fosforilacija, stvaranje manje toksičnih produkata). Bolest jetre povezana sa zatajenjem jetre ( kao što su ciroza) smanjuju njihovu učinkovitost ili, obrnuto, povećavaju trajanje njihovog boravka u tijelu, čineći ih opasnima za pacijenta.
Autoimune bolesti. Imunostimulirajući učinak nekih lijekova ograničava mogućnost njihove primjene kod autoimunih bolesti. Na primjer, interferoni se ne mogu koristiti kod bolesti štitnjače ( autoimuni tiroiditis). Kada se koriste, imunološki sustav počinje se aktivnije boriti protiv stanica vlastitog tijela, zbog čega bolest napreduje.

Osim toga, antivirusna sredstva općenito su kontraindicirana kod trudnica i djece. Ove tvari mogu utjecati na brzinu rasta i razvoja fetusa i djeteta, dovesti do raznih mutacija ( mehanizam djelovanja mnogih antivirusnih sredstava je zaustavljanje sinteze genetskog materijala, DNA i RNA). Kao rezultat toga, antivirusni lijekovi mogu biti teratogeni ( deformacije) i mutageno djelovanje.

Oblici oslobađanja antivirusnih lijekova ( tablete, kapi, sirupi, injekcije, čepići, masti)

Antivirusni lijekovi sada se proizvode u gotovo svim oblicima doziranja koji su dostupni modernoj medicini. Namijenjeni su lokalnoj i sustavnoj uporabi. Koriste se različiti oblici kako bi lijek imao najizraženiji učinak. Istodobno, doza lijeka i način njegove primjene ovise o obliku doziranja.

Moderni antivirusni lijekovi dostupni su u sljedećim oblicima doziranja:

oralne tablete;
prašak za otopinu za oralnu primjenu;
prašak za injekcije zajedno s vodom za injekciju);
ampule za injekcije;
čepići ( svijeće);
gelovi;
masti;
sirupi;
sprejevi i kapi za nos;
kapi za oči i drugi oblici doziranja.

Najprikladniji oblik primjene su oralne tablete. Međutim, za ovu skupinu lijekova karakteristična je niska dostupnost lijekova ( apsorpcija) iz gastrointestinalnog trakta. To se odnosi na interferone, aciklovir i mnoge druge lijekove. Zato su za sustavnu primjenu najbolji oblici doziranja injekcijska otopina i rektalni čepići.

Većina oblika doziranja omogućuje pacijentu da samostalno točno kontrolira dozu lijeka. Međutim, kada se koriste neki oblici doziranja ( mast, gel, prašak za otopinu za injekcije) morate pravilno dozirati lijek kako biste uklonili nuspojave. Zato bi se uporaba antivirusnih sredstava u takvim slučajevima trebala provoditi pod nadzorom medicinskog osoblja.

Antivirusni lijekovi za sustavnu i lokalnu primjenu

Postoji veliki broj oblika antivirusnih lijekova koji se mogu koristiti lokalno i sistemski. To se čak može odnositi na istu djelatnu tvar. Na primjer, aciklovir se koristi kao mast ili gel ( za lokalnu primjenu) i u obliku tableta. U drugom slučaju koristi se sustavno, odnosno djeluje na cijeli organizam.

Lokalna uporaba antivirusnih sredstava ima sljedeće značajke:

ima lokalni učinak na koži, sluznici);
u pravilu se za topikalnu primjenu koriste gel, mast, kapi za nos ili oči, kao i aerosoli;
karakteriziran izraženim učinkom u području primjene i bez učinka na udaljenim mjestima;
ima manji rizik od nuspojava;
praktički ne utječe na udaljene organe i sustave ( jetra, bubrezi i drugi);
koristi se za gripu, genitalni herpes, herpes na usnama, papilome i neke druge bolesti;
koristi se za blage virusne infekcije.

Sustavnu primjenu antivirusnih lijekova karakteriziraju sljedeće značajke:

koristi se u slučaju generalizirane infekcije ( HIV, hepatitis), kao i kod teških bolesti ( npr. gripa komplicirana upalom pluća);
djeluje na sve stanice u ljudskom tijelu, jer u njih ulazi kroz krvotok;
za sustavnu primjenu koriste se oralne tablete, injekcije, rektalni supozitoriji;
ima veći rizik od nuspojava;
općenito se koristi kada je samo lokalno liječenje neučinkovito.

Treba imati na umu da je nemoguće sistemski primijeniti oblike doziranja za lokalnu primjenu i obrnuto. Ponekad, kako bi se postigao bolji terapijski učinak, liječnici preporučuju kombiniranje lijekova, što omogućuje višestruko djelovanje na virusnu infekciju.

Upute za uporabu antivirusnih lijekova

Antivirusni lijekovi su prilično jaki lijekovi. Da biste postigli željeni učinak od njih i izbjegli nuspojave, trebali biste slijediti upute za uporabu lijekova. Svaki lijek ima svoje upute. Oblik doziranja lijeka igra najveću ulogu u primjeni antivirusnih sredstava.

Ovisno o obliku doziranja, razlikuju se sljedeći najčešći načini primjene antivirusnih sredstava:

Tablete. Tablete se uzimaju oralno tijekom ili nakon jela 1 do 3 puta dnevno. Odgovarajuća doza odabire se uzimanjem cijele tablete ili polovice.
Injekcije. Trebalo bi ga provoditi medicinsko osoblje, jer nepravilna primjena prijeti razvojem komplikacija ( uključujući apsces nakon injekcije). Prašak lijeka potpuno se otopi u tekućini za injekciju i primjenjuje se intramuskularno ( rijetko intravenski ili supkutano).
Masti i gelovi. Nanesite tanki sloj na zahvaćenu površinu kože i sluznice. Masti i gelovi se mogu koristiti 3-4 puta dnevno, pa čak i češće.
Kapi za nos i oči. Pravilna uporaba kapi kao što je gripa) podrazumijeva njihovo uvođenje u količini od 1 - 2 kapi u svaki nosni prolaz. Mogu se koristiti 3 do 5 puta dnevno.

Pri uporabi antivirusnog lijeka potrebno je poštivati sljedeće parametre u skladu s priloženim uputama i preporukama liječnika:

Doziranje lijeka. Najvažniji parametar, promatrajući koji možete isključiti predoziranje. Antivirusni lijekovi se obično uzimaju u malim koncentracijama ( od 50 do 100 mg aktivnog sastojka).
Učestalost korištenja tijekom dana. Tablete antivirusnih lijekova uzimaju se 1 do 3 puta dnevno, lijekovi za lokalnu primjenu ( kapi, masti) može se koristiti 3-4 puta dnevno i češće. Kada se primjenjuje lokalno, fenomeni predoziranja se opažaju vrlo rijetko.
Trajanje korištenja. Trajanje tečaja određuje liječnik i ovisi o težini bolesti. Prekid liječenja antivirusnim lijekovima treba provesti nakon pregleda od strane liječnika.
Uvjeti skladištenja. Potrebno je pridržavati se temperature skladištenja navedene u uputama. Neke lijekove potrebno je čuvati u hladnjaku, druge na sobnoj temperaturi.

Tečajevi antivirusnih lijekova

Neki antivirusni lijekovi se koriste kao dio dugotrajnih tečajeva. Dugotrajna primjena lijekova neophodna je, prije svega, za liječenje virusnog hepatitisa, HIV / AIDS-a. To je zbog visoke otpornosti virusa hepatitisa i HIV-a na lijekove. Lijekovi za hepatitis se uzimaju od 3 do 6 mjeseci, protiv HIV-a - više od godinu dana. Također, korištenje kao dio terapije tečaja je prihvaćeno za interferon i neke druge lijekove.

Trajanje liječenja većinom antivirusnih lijekova nije dulje od 2 tjedna. Tijekom tog vremena obično se izliječe gripa, herpes, enterovirusna infekcija i druge virusne bolesti. Drugi način korištenja antivirusnih lijekova je profilaksa. Ako se slijede profilaktički ciljevi, trajanje uzimanja antivirusnih lijekova je od 3 do 7 dana.

Najčešće nuspojave antivirusnih lijekova

Nuspojave od uporabe antivirusnih sredstava doista su česte. Naravno, priroda nuspojava u velikoj mjeri ovisi o samom lijeku, kao io obliku doziranja. Sistemski lijekovi imaju tendenciju stvaranja više nuspojava. Nuspojave nisu zajedničke svim lijekovima, no moguće je sažeti i istaknuti najčešće nuspojave organizma na uzimanje antivirusnih lijekova.

Najčešće nuspojave antivirusnih lijekova su:

neurotoksičnost ( negativan učinak na središnji živčani sustav). Izražava se glavoboljom, umorom,

Sadržaj

1. Uvod…………………………………………………………3

2. Povijest stvaranja antivirusnih lijekova………….4

3. Klasifikacija antivirusnih lijekova………………...7

4. Mehanizam biološke aktivnosti…………………….14

5. Zaključak…………………………………………………. 21

6. Literatura…………………………………………22

Virusne bolesti su široko rasprostranjene. Među njima su poznate herpetične infekcije, adenovirusne infekcije, hepatitis B, gripa i parainfluenca, male boginje, bjesnoća, krpeljni encefalitis, enterovirusne bolesti (dječja paraliza, hepatitis A, gastroenteritis i dr.), AIDS i druge bolesti. Često su virusne bolesti popraćene teškim komplikacijama koje zahtijevaju posebnu terapiju. Virusi se razmnožavaju samo u živim tkivima. Nakon što su prodrli u stanicu domaćina, počinju se razmnožavati i obnavljati sustav metaboličkih procesa ribosoma stanica za izgradnju nove virusne RNA ili DNA. To stvara poteškoće u izravnom utjecaju na virus bez oštećenja same stanice.

Problem gripe i drugih akutnih respiratornih virusnih infekcija složen je i kompleksan u svom rješavanju. Prevencija ovih bolesti treba biti pravovremena, a hitna kemoprofilaksa se može poduzeti nakon cijepljenja protiv gripe u pretepidemijskom razdoblju, posebno za one koji nisu cijepljeni protiv gripe prije epidemije.

Povijest stvaranja antivirusnih lijekova

Prvi lijek predložen kao specifično antivirusno sredstvo bio je tiosemikarbazon, čiji je virucidni učinak opisao G. Domagk (1946.). Lijek ove skupine, tiocetozon, ima određeno antivirusno djelovanje, ali nije dovoljno učinkovit; koristi se kao sredstvo protiv tuberkuloze. Derivati ove skupine 1,4-benzokinon-guanil-hidrazinotio-semikarbazon pod nazivom "faringosept" (faringosept, Rumunjska) koriste se u obliku "perlingvalnih" (oralnih resorptivnih) tableta za liječenje zaraznih bolesti gornjih dišnih putova ( tonzilitis, stomatitis itd.).

Kasnije je sintetiziran metisazon koji učinkovito suzbija razmnožavanje virusa malih boginja, a 1959. godine nukleozid idoksuridin koji se pokazao učinkovitim antivirusnim sredstvom koje suzbija virus herpes simplex i vakciniju (bolest cijepljenja). Nuspojave kod sustavne primjene ograničile su mogućnost široke uporabe idoksuridina, ali je on preživio kao učinkovito lokalno sredstvo u oftalmološkoj praksi za herpetički kerotitis. Nakon idoksuridina, počeli su se dobivati i drugi nukleozidi, među kojima su identificirani visoko učinkoviti antivirusni lijekovi, uključujući aciklovir, ribamidin (ribovirin) i druge. Godine 1964 sintetiziran je amantadin (midantin), zatim rimantadin i drugi derivati adamantana koji su se pokazali učinkovitim antivirusnim sredstvima. Izuzetno otkriće bilo je otkriće endogenog interferona i utvrđivanje njegovog antivirusnog djelovanja. Suvremena tehnologija rekombinacije DNA (genetski inženjering) otvorila je mogućnost široke primjene interferona za liječenje i prevenciju virusnih i drugih bolesti.

Izuzetan događaj bilo je otkriće endogenog interferona i utvrđivanje njegovog antivirusnog djelovanja. Do 1957. interferoni su smatrani neobičnim biološkim fenomenom. Razdoblje 1957. - 1967. bilo je posvećeno proučavanju općih obrazaca proizvodnje i djelovanja interferona. U procesu ovog rada utvrđena je univerzalnost fenomena stvaranja ovog proteina u stanicama svih kralješnjaka (od ribe do čovjeka), te su razvijene glavne metode za njegovu proizvodnju i pročišćavanje.

Godine 1967. dokazana je vodeća uloga visokomolekularnih dvolančanih RNA u indukciji interferona te je započela potraga za najdjelotvornijim lijekovima s perspektivom kliničke primjene.Tijekom sljedećih trinaest godina (1967. - 1980.) , proučavan je antitulurogeni učinak interferona i njegovih induktora te su eksperimentalno potkrijepljeni principi superindukcije interferona.

Osamdesete godine obilježene su tako velikim događajima u proučavanju interferona i njegovih induktora:

1) konačno je formirana doktrina interferonskog sustava;

2) postupcima genetskog inženjeringa dobiveni su pripravci interferona perspektivni za kliničku primjenu;

3) dokazana je višestrukost gena za interferon (kod ljudi se njihov broj približava 30);

4) utvrđuju se indikacije i kontraindikacije za kliničku primjenu interferona i njihovih induktora.

Osamdesetih i devedesetih godina prošlog stoljeća utvrđeno je da je djelovanje niza imunostimulirajućih i antivirusnih lijekova (Prodigozan, Poludan, Arbidol i dr.) povezano s njihovom interferogenom aktivnošću, odnosno sposobnošću stimuliranja stvaranja endogenog interferona.

Domaći znanstvenici razvili su niz sintetskih i prirodnih (biljnog podrijetla) lijekova za sustavnu i lokalnu primjenu kod virusnih bolesti (bonafton, arbidol, oksolin, deutiformin, tebrofen, alpizarin i dr.). Sada je utvrđeno da je djelovanje niza imunostimulirajućih i antivirusnih sredstava povezano s njihovom interferonskom aktivnošću, tj. sposobnost stimuliranja stvaranja endogenog interferona.

Prema izvoru proizvodnje i kemijskoj prirodi, antivirusni lijekovi se dijele u sljedeće skupine:

interferoni endogenog porijekla i dobiveni genetskim inženjeringom, njihovi derivati i analozi (humani leukocitni interferon,fluferon , oftalmoferon , herpferon );
sintetski spojevi (amantadin , arbidol , bonafton i tako dalje.);
tvari biljnog podrijetlaalpizarin , flakozid i tako dalje.).

Stol. Klasifikacija antivirusnih lijekova

No, dostupniji za razumijevanje, antivirusni lijekovi mogu se podijeliti, ovisno o vrsti bolesti, u skupine:

1. Lijekovi protiv gripe (rimantadin, oksolin itd.)

2. Antiherpetici i anticitomegalovirusi (tebrofen, riodokson i dr.)

3. Lijek koji djeluje na virus humane imunodeficijencije (azidotimidin, fosfanoformat)

4. Lijekovi širokog spektra (interferoni i interferonogeni)

Mashkovsky M.D. stvorio je sljedeću klasifikaciju antivirusnih lijekova:

A) interferon

interferon. Leukocitni interferon iz ljudske donorske krvi.

blokirati. Pročišćeni β-interferon dobiven iz donirane krvi.

reaferon. Rekombinantni b 2 -interferon proizveden bakterijskim sojem Pseudomonas, u čiji je genetski aparat ugrađen gen ljudskog leukocita b 2 -interferona.

intron A. Rekombinantni interferon alfa-2c.

betaferon. Rekombinantni ljudski u 1-interferonu.

Induktori interferona poludan. Prah ili porozna masa bijele boje, ima imunostimulirajuće djelovanje, tj. sposobnost stimuliranja proizvodnje endogenog interferona i ima antivirusni učinak.

neovir. Radnja je ista kao kod half-dana.

B) Derivati amantadina i drugih skupina sintetskih spojeva

Remantadin. Koristi se kao antiparkinsonik, pokazuje preventivni učinak protiv infekcije gripe uzrokovane određenim sojevima virusa.

Adapromin. Blizu rimantadina.

Deutiforin. Slično rimantadinu.

Arbidol. Antivirusni lijek koji ima inhibitorni učinak na viruse influence A i B.

Bonafton. Ima antivirusno djelovanje protiv herpes simplex virusa i nekih adenovirusa.

Oksolin. Ima virucidno djelovanje, djelotvoran je kod virusnih bolesti očiju, kože, virusnog rinitisa; djeluje preventivno na gripu.

Tebrofen. Koristi se kao mast za virusne bolesti oka, kao i za kožne bolesti virusne ili sumnjive virusne etiologije, a može se koristiti i za liječenje ravnih bradavica kod djece.

riodoksol. Ima antivirusnu optimalnost i ima antifungalni učinak.

9. Florenal. Otvara neutralizirajući učinak protiv virusa.

10 Metisazon. Suzbija reprodukciju virusa glavne skupine: ima preventivno djelovanje protiv virusa malih boginja i olakšava tijek komplikacija nakon cijepljenja, odgađa širenje kožnog procesa i doprinosi bržem sušenju efeora. Postoje dokazi o učinkovitosti metizazona u liječenju rekurentnog genitalnog herpesa.

B) Nukleozidi

Idoksuridin. Koristi se za keratitis u oftalmologiji.

Aciklovir. Djelotvoran protiv virusa herpes simplex i herpes zoster. Djeluje imunostimulirajuće.

ganciklovir. U usporedbi s aciklovirom, ganciklovir je učinkovitiji i, osim toga, djeluje ne samo na virus herpesa, već i na citomegalovirus.

famciklovir. Ima iste funkcije kao ganciklovir.

Ribamidil. Ribamidil, poput aciklovira, ima antivirusno djelovanje. Inhibira sintezu virusne DNA i RNA.

Zidovudin. Antivirusni lijek koji inhibira replikaciju retrovirusa, uključujući virus humane imunodeficijencije (HIV).

D) Antivirusni lijekovi biljnog podrijetla

1. 1. Flakozid. Dobiva se od lišća baršuna obitelji Amur rue. Lijek je učinkovit protiv DNA virusa.

2. Alpidarin. Dobiva se iz biljke Koneermena alpskog i žutog kopeechnika iz obitelji mahunarki. Učinkovito protiv virusa herpesa koji sadrže DNA. Inhibicijski učinak na reprodukciju herpes simplex virusa očituje se uglavnom u ranim fazama razvoja virusa.

3. Cholepin. Pročišćeni ekstrakt dijela biljke mepedecia penny, obitelji mahunarki. Ima antivirusno djelovanje protiv virusa herpesa koji sadrže DNA.

4. Ligozin. Koristi se za herpetičke bolesti kože.

5. Gosipol. Proizvod dobiven preradom sjemena pamuka ili iz korijena biljke pamuka, obitelji Malvaceae. Lijek djeluje protiv različitih sojeva virusa, uključujući dermatotropne sojeve virusa herpesa. Ima slab učinak na gram-pozitivne bakterije.

Mehanizmi biološke aktivnosti

1 Lijekovi protiv gripe

Svi lijekovi ove skupine štite ljudske stanice od prodiranja virusa influence u njih, jer. blokiraju mjesta vezanja virusa na površinu stanične membrane. Ne utječu na viruse koji su prodrli u stanicu, stoga se koriste za individualnu ili masovnu prevenciju gripe kod osoba koje su u kontaktu s bolesnicima ili tijekom epidemije. Svi lijekovi (osim oksolina) propisuju se oralno. Dobro se apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta. U vrlo malom postotku vežu se za proteine krvne plazme, dobro prodiru u sva tkiva i tekućine, uključujući i likvor. Eliminacija se djelomično vrši putem jetre, a uglavnom putem bubrega (90%). Stoga u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega ponovljene doze lijekova mogu dovesti do kumulacije i biti popraćene neželjenim učincima.

2 Antiherpetici i lijekovi protiv citomegalovirusa

Antiherpetici (tebrofen, riodoksol, idoneuridin, vidarabin, aciklovir, valaciklovir). Anticitomegalovirus (ganciklovir, fosfonoformat).

Svi ovi lijekovi blokiraju replikaciju, tj. poremetiti sintezu nukleinskih kiselina virusa. Vidarabin se primjenjuje lokalno, au slučaju diseminirane herpes infekcije (encefalitis) primjenjuje se intravenozno kap po kap. Ali lijek je slabo topiv, tako da njegova infuzija u velikoj količini tekućine traje oko 12 sati, što je nepoželjno za pacijenta s encefalitisom, cerebralnim edemom. Upotreba vidarabina kroz krvno-moždanu barijeru iznosi približno 30% koncentracije lijeka u plazmi.

3 Lijekovi koji djeluju na virus humane imunodeficijencije (HIV) (zidovusin, fosfonoformat)

Nakon prodora limfotropnog HIV-a u limfocit dolazi do sintetizacije virusne DNA na matrici (virusna RNA) pod utjecajem reverzne transkriptaze (revertaze), što dovodi do oštećenja limfocita. Mehanizam djelovanja aredotimidina i fosfonoformita je blokiranje navedenog enzima. Općenito, lijekovi su učinkoviti kod nositelja virusa prije nego što se pojave znakovi bolesti. Osim ovih lijekova, sada su se pojavili novi antiretrovirusni lijekovi: dideoksimicetin i dideoksicidin. Azidovudin se propisuje oralno ili intravenski. Bioraspoloživost iz gastrointestinalnog trakta 60%. Komunikacija s proteinima krvne plazme 35%. Azidotimidin lako prodire u različita tkiva i tekućine, uključujući cerebrospinalnu tekućinu. Podvrgava se biotransformaciji u jetri, svom glavnom metabolitu 5 | -o-glukuronid. Izlučivanje - uz pomoć bubrega u nepromijenjenom obliku (90%) iu obliku metabolita.

4 antivirusna lijeka širokog spektra (interferoni)

Pod utjecajem induktora interferona (brojni sintetski i prirodni agensi) provodi se indukcija koja ima za posljedicu depresiju gena za interferon koji su lokalizirani u 2., 9. i, moguće, u 5. i 13. kromosomu čovjeka. Kao odgovor na indukciju dolazi do stvaranja i sinteze interferona u stanicama ljudskog tijela.

Glavni pokazatelj aktivnosti induktora interferona je stvaranje takozvanog "serumskog" interferona u krvi.

Antivirusni lijekovi

Poludan poliadeniluridna kiselina. Lijek se koristi kod odraslih s virusnim bolestima oka. Dodijelite u obliku kapi za oči i injekcije ispod konjunktive.

Specifičan lijek protiv gripe je rimantadin, koji ima izražen terapijski i profilaktički učinak na sve varijante virusa influence A. Zbog toksičnih nuspojava preporučuje se primjena kod djece od sedme godine života i odraslih. Za prevenciju tijekom epidemije uzmite 1-2 tablete rimantadin dnevno do 20 dana, a u žarištu bolesti 5-7 dana do oporavka bolesnika.

Još jedno sredstvo specifične prevencije gripe je domaći antivirusni lijek arbidol. Inhibira adsorpciju i prodiranje virusa influence u stanicu, a također je i imunomodulator, induktor interferona i antioksidans. Arbidol učinkovit i za gripu A i za gripu B, kao i za neke
SARS. Za razliku od rimantadin arbidol odnosi se na niskotoksične lijekove i nema kontraindikacija za uporabu kod odraslih i djece. Preporučeno je
Farmaceutski odbor Ruske Federacije za liječenje i prevenciju akutnih respiratornih virusnih infekcija.

RIMANTADIN (remantadin)

Domaći lijek protiv gripe razvijen na temelju amantadina.

Spektar djelovanja: virus influence tipa A, a aktivnost je 5-10 puta veća od one kod amantadina.

Indikacije Liječenje gripe uzrokovane virusom tipa A.

Profilaksa gripe ako je epidemija uzrokovana virusom tipa A. Profilaktička primjena je potrebna samo onima koji nisu primili cijepljenje protiv gripe ili ako je od cijepljenja prošlo manje od 2 tjedna. Učinkovitost je 70-90%.

OKSOLINSKA MAST učinkovit kod virusnih bolesti očiju, kože i virusnog rinitisa. Koristite lijek za individualnu prevenciju gripe. Za vrijeme epidemije gripe, osobito u kontaktu s bolesnicima, njegovom mašću se ujutro i navečer maže sluznica nosa. U tom slučaju ponekad postoji prolazno peckanje sluznice.

ZANAMIVIR (Relenza)

Prvi predstavnik inhibitora virusne neuraminidaze - nove klase lijekova protiv gripe. Koristi se za liječenje gripe uzrokovane virusima tipa A i B.

Spektar djelovanja: Virusi influence tipa A i B.

Indikacije: Liječenje gripe uzrokovane virusima A i B.

OSELTAMIVIR (Tamiflu)

Po kemijskoj strukturi i djelovanju sličan je zanamiviru. Dizajniran za gutanje.

Indikacije: Liječenje i prevencija gripe A i B.

Aciklovir (Zovirax, Valtrex)

On je predak skupine inhibitora virusne DNA polimeraze.

Infekcije uzrokovane h.jednostavni:

genitalnog herpesa;

herpes sluznice;

herpetički encefalitis;

neonatalni herpes.

Infekcije uzrokovane virusom Varicella-Zoster:

šindre;

VALACIKLOVIR (Valtrex)

To je valin ester aciklovira namijenjen za oralnu primjenu. U procesu apsorpcije u gastrointestinalnom traktu iu jetri, pretvara se u aciklovir.

Infekcije uzrokovane h.jednostavni: genitalni herpes, mukokutani herpes.

Šindre ( H.zoster) u imunokompromitiranih pacijenata.

Prevencija infekcije citomegalovirusom nakon transplantacije bubrega.

FAMCIKLOVIR (Famvir)

Strukturno blizuaciklovir , je predlijek.

Indikacije: Infekcije uzrokovane H.simplexom: genitalni herpes, mukozni herpes, herpes herpes (H.zoster) u imunokompromitiranih pacijenata.

ganciklovir ( cimeven ) strukturno sličan acikloviru, ali učinkovitiji. Ovaj lijek ne djeluje samo na virusherpes, ali i na citomegalovirus često dovodi do teških komplikacijaSIDA e. Moguće nuspojave. Ganciklovir je kontraindiciran u trudnoća i dojenje.

Valaciklovir i famaciklovir po svojim su kliničkim i farmakološkim karakteristikama slični acikloviru. Ali ne mogu se davati intramuskularno.

Interferon osim antivirusnog i antimikrobnog djelovanja, može aktivirati smanjenu imunost (povećava fagocitnu aktivnost makrofaga i spontanu toksičnost prirodnih ubojica), izazvati antitumorski učinak te utjecati na mnoge tjelesne funkcije, uključujući i funkcije središnjeg živčanog sustava.

Značajke tijeka virusne infekcije uključuju sljedeće terapijske odredbe:

lijekovi se trebaju razlikovati po pouzdanosti antivirusnog djelovanja s minimalnim štetnim učincima na stanice makroorganizma;
metode primjene antivirusnih sredstava ograničene su nedovoljnim poznavanjem njihove farmakokinetike;
učinkovitost antivirusnih kemoterapijskih lijekova u konačnici uvelike ovisi o tjelesnoj obrani, snazi imunološkog sustava;
za praktičnu medicinu metode za određivanje osjetljivosti virusa na korištene kemoterapijske lijekove praktički su nedostupne.

KNJIŽEVNOST

1. Bonafton - 14 S. Kivokurtseva L. N., Bulot A. D., Bobrova N. S. “Označene biološki aktivne tvari” (Moskva), 1982., br. 4, 54-59. (RZhKh, 1zh188, 1983).

2. Lawrence D.R., Benitt P.N. Klinička farmakologija - Moskva, 1993

3. Mashkovsky M.D. Lijekovi. - 15. izdanje, vlč. I ekstra. - M .: RIA "Novi val": Izdavač Naumenkov, 2007.-1206s.

4. Mashkovsky M.D. Lijekovi. T.2. - Kharkov "Torsing", 1997.423s.

5. Mikhailov Klinička farmakologija. - M. "Medicina", 1983, 258s.
itd.................

KATEGORIJE

Probir

Ultrazvuk ekstremiteta

Vrste ultrazvuka

ultrazvuk abdomena

ultrazvuk prsnog koša

POPULARNI ČLANCI

	Negacija ne s glagolima (u osobnom obliku, u infinitivu, u obliku gerunda) piše se odvojeno: ne uzimaj, nije, ne znajući, polako
	Izlaganje, referat glavne značajke filozofije renesanse
	Stil fikcije
	Djeca zemlje Prezentacija mi smo djeca zemlje za vrt
	Prezentacija na temu Prepreke u komunikaciji, rad su radili učenici Bez komunikacije se zaključavamo.

2023 "kingad.ru" - ultrazvučni pregled ljudskih organa

Kako djeluju antivirusni lijekovi. Antivirusni lijekovi

Podjela antivirusnih lijekova prema mehanizmu djelovanja

Vrste antivirusnih lijekova prema spektru djelovanja

Podrijetlo

Klasifikacija prema Mashkovsky M.D.

Video

Što su antivirusni lijekovi?

Povijest stvaranja antivirusnih lijekova

Proizvodnja antivirusnih lijekova. Osnova antivirusnih lijekova

Antivirusni lijekovi, antifungici i antibiotici, razlike. Mogu li se uzeti zajedno?

Antivirusni lijekovi s dokazanom učinkovitošću. Jesu li moderni antivirusni lijekovi dovoljno učinkoviti?

Je li moguće kupiti antivirusne lijekove u ljekarni?

Lijekovi koji djeluju na izvanstanične oblike virusa

Lijekovi koji sprječavaju prodiranje virusa u stanice tijela

Lijekovi koji blokiraju aktivnost virusa unutar stanica ljudskog tijela

Lijekovi koji blokiraju sastavljanje i oslobađanje virusa iz stanica

Interferoni. Primjena interferona kao lijeka

induktori interferona ( kagocel, trekrezan, cikloferon, amiksin)

antiherpetički lijekovi ( aciklovir ( zovirax) i njegove izvedenice)

Lijekovi protiv gripe ( arbidol, rimantadin, tamiflu, relenza)

Lijekovi za borbu protiv HIV infekcije

Postoje li antivirusni lijekovi širokog spektra?

Antivirusni lijekovi - imunostimulansi ( amiksin, kagocel)

biljni antivirusni lijekovi ( pripravci od ehinacee)

Homeopatski antivirusni lijekovi ( ergoferon, anaferon)

Korištenje antivirusnih lijekova

Indikacije za upotrebu antivirusnih sredstava

Kontraindikacije za uporabu antivirusnih sredstava

Oblici oslobađanja antivirusnih lijekova ( tablete, kapi, sirupi, injekcije, čepići, masti)

Antivirusni lijekovi za sustavnu i lokalnu primjenu

Upute za uporabu antivirusnih lijekova

Tečajevi antivirusnih lijekova

Najčešće nuspojave antivirusnih lijekova

Povijest stvaranja antivirusnih lijekova

Osamdesete godine obilježene su tako velikim događajima u proučavanju interferona i njegovih induktora:

1) konačno je formirana doktrina interferonskog sustava;

2) postupcima genetskog inženjeringa dobiveni su pripravci interferona perspektivni za kliničku primjenu;

3) dokazana je višestrukost gena za interferon (kod ljudi se njihov broj približava 30);

4) utvrđuju se indikacije i kontraindikacije za kliničku primjenu interferona i njihovih induktora.

Osamdesetih i devedesetih godina prošlog stoljeća utvrđeno je da je djelovanje niza imunostimulirajućih i antivirusnih lijekova (Prodigozan, Poludan, Arbidol i dr.) povezano s njihovom interferogenom aktivnošću, odnosno sposobnošću stimuliranja stvaranja endogenog interferona.

Stol. Klasifikacija antivirusnih lijekova

3. Lijek koji djeluje na virus humane imunodeficijencije (azidotimidin, fosfanoformat)

4. Lijekovi širokog spektra (interferoni i interferonogeni)

Mashkovsky M.D. stvorio je sljedeću klasifikaciju antivirusnih lijekova:

A) interferon

interferon. Leukocitni interferon iz ljudske donorske krvi.

blokirati. Pročišćeni β-interferon dobiven iz donirane krvi.

reaferon. Rekombinantni b 2 -interferon proizveden bakterijskim sojem Pseudomonas, u čiji je genetski aparat ugrađen gen ljudskog leukocita b 2 -interferona.

intron A. Rekombinantni interferon alfa-2c.

betaferon. Rekombinantni ljudski u 1-interferonu.

Induktori interferona poludan. Prah ili porozna masa bijele boje, ima imunostimulirajuće djelovanje, tj. sposobnost stimuliranja proizvodnje endogenog interferona i ima antivirusni učinak.

neovir. Radnja je ista kao kod half-dana.

B) Derivati ​​amantadina i drugih skupina sintetskih spojeva

Remantadin. Koristi se kao antiparkinsonik, pokazuje preventivni učinak protiv infekcije gripe uzrokovane određenim sojevima virusa.

Adapromin. Blizu rimantadina.

Deutiforin. Slično rimantadinu.

Arbidol. Antivirusni lijek koji ima inhibitorni učinak na viruse influence A i B.

Bonafton. Ima antivirusno djelovanje protiv herpes simplex virusa i nekih adenovirusa.

Oksolin. Ima virucidno djelovanje, djelotvoran je kod virusnih bolesti očiju, kože, virusnog rinitisa; djeluje preventivno na gripu.

Tebrofen. Koristi se kao mast za virusne bolesti oka, kao i za kožne bolesti virusne ili sumnjive virusne etiologije, a može se koristiti i za liječenje ravnih bradavica kod djece.

riodoksol. Ima antivirusnu optimalnost i ima antifungalni učinak.

9. Florenal. Otvara neutralizirajući učinak protiv virusa.

B) Nukleozidi

Idoksuridin. Koristi se za keratitis u oftalmologiji.

Aciklovir. Djelotvoran protiv virusa herpes simplex i herpes zoster. Djeluje imunostimulirajuće.

ganciklovir. U usporedbi s aciklovirom, ganciklovir je učinkovitiji i, osim toga, djeluje ne samo na virus herpesa, već i na citomegalovirus.

famciklovir. Ima iste funkcije kao ganciklovir.

Ribamidil. Ribamidil, poput aciklovira, ima antivirusno djelovanje. Inhibira sintezu virusne DNA i RNA.

Zidovudin. Antivirusni lijek koji inhibira replikaciju retrovirusa, uključujući virus humane imunodeficijencije (HIV).

D) Antivirusni lijekovi biljnog podrijetla

1. 1. Flakozid. Dobiva se od lišća baršuna obitelji Amur rue. Lijek je učinkovit protiv DNA virusa.

2. Alpidarin. Dobiva se iz biljke Koneermena alpskog i žutog kopeechnika iz obitelji mahunarki. Učinkovito protiv virusa herpesa koji sadrže DNA. Inhibicijski učinak na reprodukciju herpes simplex virusa očituje se uglavnom u ranim fazama razvoja virusa.

3. Cholepin. Pročišćeni ekstrakt dijela biljke mepedecia penny, obitelji mahunarki. Ima antivirusno djelovanje protiv virusa herpesa koji sadrže DNA.

4. Ligozin. Koristi se za herpetičke bolesti kože.

5. Gosipol. Proizvod dobiven preradom sjemena pamuka ili iz korijena biljke pamuka, obitelji Malvaceae. Lijek djeluje protiv različitih sojeva virusa, uključujući dermatotropne sojeve virusa herpesa. Ima slab učinak na gram-pozitivne bakterije.

Mehanizmi biološke aktivnosti

1 Lijekovi protiv gripe

2 Antiherpetici i lijekovi protiv citomegalovirusa

Antiherpetici (tebrofen, riodoksol, idoneuridin, vidarabin, aciklovir, valaciklovir). Anticitomegalovirus (ganciklovir, fosfonoformat).

3 Lijekovi koji djeluju na virus humane imunodeficijencije (HIV) (zidovusin, fosfonoformat)

B) Derivati amantadina i drugih skupina sintetskih spojeva