Tablica kombinacije antibiotika jedni s drugima. Inkompatibilnost antibiotika s lijekovima

Opisano je više od 6000 antibiotika, od kojih se u medicini koristi oko 50. Najviše se koriste beta-laktami (penicilini i cefalosporini), makrolidi (eritromicin, oleandomicin i dr.), ansamakrolidi (rifampicin), aminoglikozidi (streptomicin). , kanamicin, gentamicin, tobramicin, sizomicin itd.), tetraciklini, polipeptidi (bacitracin, polimiksini itd.), polieni (nistatin, amfotericin B itd.), steroidi (fusidin), antraciklini (daunorubicin itd.).

Kemijskom i mikrobiološkom transformacijom stvoreni su tzv. polusintetski antibiotici koji imaju nova svojstva vrijedna za medicinu: otpornost na kiseline i enzime, prošireni spektar antimikrobnog djelovanja, bolju distribuciju u tkivima i tjelesnim tekućinama te manje nuspojava.

Prema vrsti antimikrobnog djelovanja, antibiotici se dijele na bakteriostatske i baktericidne, što je od praktičnog značaja pri izboru najučinkovitije terapije. Na primjer, kod teških septičkih procesa obavezna je primjena antibiotika s izraženim baktericidnim djelovanjem.

Značaj mehanizma djelovanja antibiotika na staničnoj i molekularnoj razini omogućuje procjenu ne samo smjera kemoterapijskog učinka ("ciljnog"), već i stupnja njegove specifičnosti. Na primjer, betalaktami (penicilini i cefalosporini) djeluju na specifične proteine ​​stanične stijenke bakterija kojih nema u životinja i ljudi. Stoga je selektivnost djelovanja betalaktama njihovo jedinstveno svojstvo, koje određuje visok kemoterapijski indeks (izraženi jaz između terapeutskih i toksičnih doza) i nisku razinu toksičnosti, što omogućuje davanje ovih lijekova u velikim dozama bez rizika nuspojava.

U usporednoj analizi antibiotika, oni se procjenjuju prema pokazateljima učinkovitosti i sigurnosti, određenim jačinom antimikrobnog učinka u tijelu, brzinom razvoja rezistencije mikroorganizama tijekom liječenja, odsutnošću unakrsne rezistencije u odnosu na drugih kemoterapijskih lijekova, stupanj prodiranja u lezije, stvaranje terapeutskih koncentracija u tkivima i tekućinama bolesnika i trajanje njihovog održavanja, održavanje učinka u različitim uvjetima okoline. Važna svojstva su i stabilnost tijekom skladištenja, jednostavnost primjene s različitim načinima primjene, visok kemoterapijski indeks, odsutnost ili blage toksične nuspojave, kao i alergizacija bolesnika.

Terapeutski učinak antibiotika određen je njegovim djelovanjem protiv uzročnika bolesti. Štoviše, antibiotska terapija u svakom je slučaju kompromis između rizika od nuspojava i očekivanog terapijskog učinka.

Spektar antibakterijskog djelovanja glavna je karakteristika pri izboru najučinkovitijeg antibiotika u pojedinoj kliničkoj situaciji. U slučaju teže bolesti najčešće se započinje antibiotska terapija koja se provodi sve dok se uzročnik ne izolira i utvrdi njegova osjetljivost na antibiotike (antibiotikogram). Kada se bakteriološka dijagnoza razjasni, početna terapija se prilagođava uzimajući u obzir svojstva antibiotika i antibiotički profil izoliranog uzročnika.

U većini slučajeva liječnik se suočava s potrebom odabira optimalnog lijeka među nizom lijekova koji su slični u spektru djelovanja. Na primjer, kod infekcija uzrokovanih pneumokokom (pneumonija, meningitis i dr.) moguće je primijeniti niz antibakterijskih lijekova (penicilini, makrolidi, tetraciklini, sulfonamidi i dr.). U takvim slučajevima potrebno je uključiti dodatne karakteristike antibiotika kako bi se opravdala prikladnost izbora (podnošljivost, stupanj prodiranja u mjesto infekcije kroz stanične i tkivne barijere, prisutnost ili odsutnost križne alergije itd.). U slučaju teške infekcije u početnoj fazi bolesti prednost uvijek treba dati antibioticima koji djeluju baktericidno (penicilini, cefalosporini, aminoglikozidi); bakteriostatike (tetracikline, kloramfenikol, makrolide, sulfonamide itd.) treba koristiti samo u fazi naknadnog liječenja ili u slučajevima srednje teške bolesti. Potreba za odabirom jednog antibakterijskog lijeka među mnogim sličnim svojstvima odnosi se na gotovo sve bolesti. Ovisno o karakteristikama tijeka bolesti (težini, akutnom ili kroničnom tijeku), podnošljivosti antibiotika, vrsti uzročnika i njegovoj osjetljivosti na antibiotike, propisuju se lijekovi prve ili druge linije (alternativni). Glavni popis antibiotika učinkovitih za zarazne upalne bolesti, dnevne doze za odrasle i djecu te metode primjene ovih lijekova dani su u tablici. 1, preporučene kombinacije antibiotika - u tablici. 2.

Stol 1. Dnevne doze i način primjene antibiotika 1

Nastavak

1 Rasponi doza naznačeni su ovisno o težini bolesti i podnošljivosti lijeka.

2 Prema uputama za uporabu benzilpenicilina (odobreno od strane Ministarstva zdravstva SSSR-a 1982. godine). intramuskularna primjena je predviđena u dnevnoj dozi za odrasle do 2 000 000 jedinica, za djecu mlađu od 1 godine - 30 000 jedinica / kg, od 1 do 6 godina - 250 000 jedinica, od 1 do 14 godina - 500 000 jedinica.

1 Svaki antibiotik u kombinaciji treba koristiti u punoj dozi.

Cilj terapije antibioticima je postići terapijske koncentracije u krvi i tkivima i održavati ih na potrebnoj razini. Učinkovite koncentracije lijeka na mjestu infekcije osiguravaju se ne samo njegovom primjenom u terapijskoj dozi, već i načinom primjene (oralno, parenteralno, lokalno itd.). Tijekom terapije moguća je sekvencijalna promjena načina primjene, na primjer, intravenozno, a zatim oralno, kao i kombinacija lokalnih i općih antibiotika. U teškim slučajevima bolesti, antibiotici se propisuju parenteralno, što osigurava brzo prodiranje lijeka u krv i tkiva.

Betapaktamski antibiotici (betalaktami) objedinjuju dvije skupine: peniciline i cefalosporine, koji su najučinkovitije sredstvo suvremene antibiotske terapije. Imaju baktericidno djelovanje, visoku aktivnost protiv primarno gram-pozitivnih bakterija, brz početak antibakterijskog učinka i dominantan učinak na bakterije u fazi proliferacije. Betalaktami mogu prodrijeti u stanicu i djelovati na patogene koji se nalaze unutar nje; Tijekom liječenja mikroorganizmi polako razvijaju otpornost na njih. Betalaktamski antibiotici imaju nisku toksičnost za makroorganizam i dobro se podnose čak i uz dugotrajnu primjenu velikih doza.

Penicilini. Peniciline karakterizira visoka kemoterapijska učinkovitost i selektivnost antimikrobnog učinka. Djelovanje je usmjereno na "mete" u mikrobnim stanicama kojih nema u životinjskim stanicama; djelovanje antibiotika je visoko selektivno, što ih približava idealnim lijekovima. Antimikrobni učinak penicilina sličan je djelovanju fiziološki aktivnih tvari koje osiguravaju imunološke reakcije tijela, poput lizozima.

Nedostaci penicilina uključuju mogućnost senzibilizacije i razvoja alergijskih reakcija, brzu eliminaciju iz tijela i dominantan učinak samo u fazi diobe mikrobnih stanica. Zahvaljujući stvaranju polusintetskih penicilina, sačuvana su pozitivna svojstva prirodnog antibiotika i stečene su značajne prednosti u spektru djelovanja, farmakokinetici i drugim svojstvima važnim za praksu.

Penicilini uključuju sljedeće glavne skupine: 1) biosintetski (benzilpenicilin, njegove soli i esteri, fenoksimetilpenicilin); 2) polusintetski: a) aktivan uglavnom protiv Pram-pozitivnih bakterija (meticilin, lijekovi izoksazolilne skupine - oksacilin, dikloksacilin, kloksacilin itd.); b) širokog spektra djelovanja (ampicilin, amoksicilin, tikarcilin, karbenicilin, azlocilin, mezlocilin, piperacilin i dr.).

Biosintetski penicilini. benzilpenicilin, pripravci koji se temelje na njemu i fenoksimetilpenicilin ostaju visoko učinkoviti antibiotici u liječenju infekcija uzrokovanih osjetljivim stafilokokom, pneumokokom, streptokokom, gonokokom, antraksom, anaerobnim bakterijama, korinebakterijom difterije, aktinomicetama, treponemima. Širenje penicilin-rezistentnih stafilokoka (60-80% rezistentnih sojeva) povezano je s selekcijom mikroba koji tvore enzim koji uništava penicilin - betalaktamazu (penicilinazu). U pravilu, veliki broj streptokoka, pneumokoka i gonokoka ostaje osjetljiv na penicilin. Zahvaljujući uvođenju polusintetskih penicilina i drugih rezervnih antibiotika, bit će moguće postići dobre terapijske rezultate protiv penicilin rezistentnih stafilokoka.

kah. Na druge mikroorganizme koji su umjereno rezistentni na penicilin učinkovito djeluju novi polusintetski penicilini i cefalosporini, kao i antibiotici drugih skupina propisani na temelju ispitivanja osjetljivosti.

Benzilpenicilin i fenoksimetilpenicilin imaju gotovo nedvosmisleno antibakterijsko djelovanje. Prednost fenoksimetilpenicilina je što se može uzimati oralno, zbog njegove stabilnosti u kiseloj sredini želuca.

Prirodni penicilini propisuju se za liječenje tonzilitisa, šarlaha, akutne i kronične upale pluća, sepse, infekcija rana, subakutnog septičkog endokarditisa, infekcija kože i mekog tkiva, otitisa, akutnog i kroničnog osteomijelitisa, sifilisa, gonoreje, infekcija bubrega i mokraćnog sustava, u liječenju infekcija u porodničkoj i ginekološkoj praksi, V klinika za uho, nos i grlo, infekcije oka. Prema nozološkim oblicima, penicilin je najindiciraniji antibiotik u liječenju djece različitih dobnih skupina.

Unatoč širokoj pojavi rezistentnih mikroorganizama, prirodni penicilini ostaju antibiotici izbora u liječenju infekcija uzrokovanih osjetljivim sojevima stafilokoka, pneumokoka, streptokoka i drugih patogena. Peniciline se preporuča propisivati ​​bez određivanja antibiograma za šarlah, erizipel, karbunkul i sifilis. Potvrda osjetljivosti uzročnika obavezna je kod meningitisa, endokarditisa, sepse i drugih teških gnojnih procesa, a iznimno je poželjna kod bolesti pluća, respiratornog i mokraćnog sustava.

Penicilini dugog djelovanja nazivaju se depo penicilini. Od njih je najvažniji benzatin penicilini (bicilini); koriste se i soli novokaina (prokaina). Bicilini osiguravaju dugotrajnu koncentraciju antibiotika u krvi, ali na niskoj razini. Najdulje trajanje detekcije depenicilina u krvnom serumu je 10-14 dana nakon jednokratne primjene; predložene su kombinacije raznih soli i derivata penicilina, koje osiguravaju kombinaciju visokih koncentracija antibiotika tijekom prvog dana nakon primjene, a zatim ih održavaju na niskoj razini dugo vremena. Bicilini se najviše koriste u prevenciji reumatizma i liječenju sifilisa prema odgovarajućim režimima.

Polusintetski penicilini otporni na penicilinazu - meticilin I oksacilinska skupina- u pogledu spektra i mehanizma antimikrobnog djelovanja i niske toksičnosti, bliski su benzilpenicilinu, ali za razliku od njega aktivni su protiv stafilokoka koji stvaraju penicilin. Meticilin, oksacilin i drugi polusintetski penicilini učinkoviti su u liječenju teških infekcija različite lokalizacije uzrokovanih multirezistentnim stafilokokom.

Polusintetski penicilini širokog spektra - ampicilin i karbenicilin - značajno proširuju mogućnosti liječenja procesa uzrokovanih gram-negativnim patogenima otpornim na takve tradicionalne antibiotike kao što su tetraciklini, kloramfenikol, streptomicin itd.

ampicilin manje aktivan od benzilpenicilina protiv gram-pozitivnih koka (stafilokoka, pneumokoka, streptokoka). Većina meningokoka i gonokoka osjetljiva je na ampicilin. Antibiotik je vrlo aktivan protiv mnogih gram-negativnih bakterija (Proteus, Salmonella, Shigeyapa, mnogi sojevi Escherichia coli i Haemophilus influenzae, Klebsiella). Međutim, ampicilin, poput

benzilpenicilin uništava betalaktamaza i stoga je neučinkovit protiv infekcija uzrokovanih sojevima stafilokoka koji stvaraju penicilinazu i famonegativnih bakterija (Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter). Pseudomonas aeruginosa je rezistentna na ampicilin.

Ampicilin je kiselo stabilan i stoga aktivan i kada se uzima oralno i kada se daje parenteralno.

karbenicilin ima širi antimikrobni spektar od ampicilina; djeluje na Pseudomonas aeruginosa, indol-pozitivne sojeve Proteusa, Serratia. Međutim, manje je aktivan od ampicilina protiv Escherichie coli, Klebsielle i Staphylococcusa; je osjetljiv na djelovanje želučane kiseline i primjenjuje se samo parenteralno (intravenozno ili intramuskularno). Postoje derivati ​​karbenicilina za oralnu primjenu (karfecilin), koji daju niže koncentracije u krvi nego kod parenteralne primjene, a koriste se za srednje teške infekcije (uglavnom kod oštećenja mokraćnog sustava).

Novu skupinu polusintetskih penicilina čine aciluri i dopenicilini, koji znatno premašuju spektar djelovanja i učinkovitosti klasičnih derivata penicilina o kojima smo govorili. Ova grupa uključuje azlocilin, mezlocilin, piperacilin. Ovi antibiotici su zadržali sve prednosti penicilina širokog spektra (ampicilina): visoku baktericidnu aktivnost, selektivnost djelovanja, povoljne farmakokinetičke karakteristike, nisku toksičnost. Azlocilin je lijek s ciljanim djelovanjem na pseudomonas (Pseudomonas aeruginosa), 4-8 puta većim od aktivnosti karbenicilina. Mezlocilin i piperacilin imaju još širi spektar djelovanja.

Cefalosporini su baktericidni antibiotici koji imaju širok spektar antimikrobnog djelovanja, pokrivajući veliki broj takozvanih problematičnih patogena, uključujući stafilokoke koji stvaraju penicilinazu, enterobakterije, posebno Klebsiella; Cefalosporini se u pravilu dobro podnose, njihov alergenski učinak je relativno nizak (nema potpune križne alergije s penicilinima).

Cefalosporini su grupirani u sljedeće glavne skupine. 1. Lijekovi prve generacije (klasični): a) za parenteralnu primjenu, neotporni na beta-laktamaze (cefalotin, cefaloridin, cefacetril, cefa-pirin); za oralnu primjenu (cefaleksin, cefradin, cefaklor, cefadroksil, cefatrizin); b) cefalosporini s izraženijom rezistencijom na betalaktamaze (cefazolin). 2. Lijekovi II generacije: cefamandol, cefoksitin, cefuroksim. 3. Cefalosporini III generacije: cefotaksim, cefzulodin, cefoperazon, ceftazidim, ceftriakson, moksalaktam, cefotiam, ceftizoksim itd.

Iako sve cefalosporine karakterizira isti mehanizam djelovanja i otpornost patogenih mikroorganizama na njih, pojedini predstavnici se značajno razlikuju u farmakokinetici, jačini antimikrobnog djelovanja i stabilnosti na betalaktamaze.

Opće indikacije za primjenu cefalosporina: 1) infekcije uzrokovane uzročnicima neosjetljivim na peniciline, kao što su Klebsiella i druge enterobakterije (sukladno antibiogramu); 2) u slučaju alergije na peniciline cefalosporini su rezervni antibiotik prve linije; 3) u slučaju teške infekcije i empirijskog početka liječenja prije utvrđivanja etiološkog faktora u kombinaciji s aminoglikozidima ili polusintetskim penicilinima, osobito acilureidopenicilinima (azlocilin, mezlocilin, piperacilin).

Primjena cefalosporina nije indicirana kod infekcija uzrokovanih streptokokom, pneumokokom, enterokokom, meningokokom, šigelom i salmonelom.

Lijekovi prve generacije.Najstariji i ujedno najrašireniji cefalosporin je cefalotin. Glavna indikacija za propisivanje cefalotina su infekcije uzrokovane stafilokokom, u slučaju alergijskih pojava kod određenog bolesnika na penicilinske pripravke. Cefalotin je superioran u odnosu na penicilinske lijekove za umjerene infekcije mokraćnog i respiratornog trakta i drugih lokalizacija. Cefalotin je superiorniji od skupine oksacilina u svojoj sposobnosti prodiranja u limfne čvorove i lako se inaktivira u tijelu.

cefaleksin- najrašireniji cefalosporin 1. generacije zbog oralne primjene. Kada se uzima oralno, brzo se i potpuno apsorbira (bez obzira na unos hrane). Maksimalna koncentracija se postiže nakon 1-1,5 sati.Po spektru djelovanja cefaleksin je blizak cefalotinu, međutim učinkovitost cefalotina primijenjenog parenteralno je superiornija od cefaleksina. Lijek se dobro podnosi, nisu zabilježene ozbiljne nuspojave. Moguće su blage gastrointestinalne nuspojave, ali su prolazne.

Glavna indikacija za primjenu cefaleksina je! infekcije respiratornog trakta. Lijek je aktivan protiv stafilokoka, hemolitičkog streptokoka, pneumokoka, neisseria, corynebacteria i clostridia. Ne utječe na enterobakterije. Vrlo je otporan na betalaktamaze.

Cefaleksin je glavni lijek za izvanbolničko liječenje, uključujući i djecu. Može se kombinirati s aminoglikozidima i penicilinima širokog spektra (ampicilin).

Cefazolin(kefzol, cefamezin) otporan je na betalaktamaze mikroorganizama, ima širok spektar djelovanja i aktivan je protiv Escherichia coli; i Klebsiella. Posebno se uspješno koristi u obliku kratkotrajnih tečajeva za sprječavanje infekcije tijekom kirurških intervencija. Dobro se podnosi kada se daje intramuskularno i stvara visoke koncentracije u bilijarnom traktu i žučnom mjehuru.

II generacija cefalosporina. Glavni predstavnici ove skupine su cefamandol(mandokef), cefoksitin(metoksitin), cefuroksim(cinacef). Glavni fokus djelovanja su infekcije uzrokovane enterobakterijama. Cefamandol je učinkovit protiv sojeva E. coli otpornih na cefalotin; protiv drugih enterobakterija, posebice prisutnosti indol-negativnog Proteusa, bolji je od cefoksitina i cefuroksima, te je vrlo učinkovit protiv infekcija uzrokovanih Haemophilus influenzae i stafilokokom otpornim na oksaciplin. Cefoksitin je posebno aktivan na Providencia i Serratia, kao i na Proteus vulgaris. Njegova značajka je i djelovanje protiv anaerobnih mikroorganizama, posebice bakteroida. Cefuroksim u nekim slučajevima djeluje protiv Enterobacteriaceae, Citrobacter i Proteus Mirabilis rezistentnih na ampicilin.

Glavni predstavnik cefalosporina druge generacije, cefamandol, indiciran je za liječenje infekcija gornjih dišnih putova, mokraćnih i žučnih putova; liječenje peritonitisa u kombinaciji s lijekovima koji djeluju na anaerobne infekcije, na primjer metronidazol.

Cefamandol se može uspješno kombinirati s penicilinima (azlocilin, mezlocilin, piperacilin), aminoglikozidima.

Cefalosporini III generacije uključuju mnoge antibiotike, od kojih neki zapravo imaju ozbiljne kliničke prednosti.

cefoperazon indiciran za infekcije uzrokovane Pseudomonas aeruginosa i za bolesti žučnih putova zbog visoke koncentracije u žučnom mjehuru.

Cefotaksim(klaforan) najvažniji je predstavnik treće generacije cefaposporina. Karakterizira ga visoka antimikrobna aktivnost, širok spektar djelovanja, uključujući Klebsiella, Enterobacter, indol-pozitivni Proteus, Providencia i Serratia. U tijelu se inaktivira do 30% antibiotika, što objašnjava ponekad opaženu razliku između visoke aktivnosti in vitro i učinkovitosti u klinici. To se posebno odnosi na bakteroide, pseudomone, enterokoke i stafilokoke. Cefotaksim zadržava svoju vrijednost kao vrlo učinkovit rezervni antibiotik za pravilno odabrane indikacije.

Ceftriakson(rocefin) razlikuje se od cefotaksima po trajanju koncentracija koje se postižu u tijelu bolesnika (8 sati i više nakon jednokratne primjene), što mu omogućuje primjenu 1- 2 puta po dan. Lijek je vrlo stabilan tijekom skladištenja; 40-60% antibiotika izlučuje se putem žuči i mokraće.

cefzulodin- prvi cefalosporin uskog spektra, vrlo aktivan protiv Pseudomonas aeruginosa. Osim toga, djeluje na stafilokoke, heplolitičke streptokoke, pneumokoke, neiserije, korinebakterije i klostridije. Vrlo je otporan na betapaktamaze.

lamoksaktam(moksalaktam) je prvi predstavnik oksabetalaktamskih antibiotika širokog spektra djelovanja (Escherichia coli, indolpozitivni Proteus, Providencia, Serratia, Klebsiella, Enterobacter, Bacteroides, Pseudomonas). Slabije djeluje na stafilokoke i enterokoke. Lijek je visoko otporan na betapaktame, dobro prodire u cerebrospinalnu tekućinu, peritonealnu šupljinu.Tijekom široke primjene Lamoksaktama otkrivene su nuspojave - krvarenje, za čiju prevenciju se koristi vitamin K.

Nuspojave kod primjene cefalosporina: alergijske reakcije, reverzibilna leukocito- i trombocitopenija; bol na mjestu ubrizgavanja (osobito kod intramuskularne primjene cefalotina), tromboflebitis na mjestu intravenske primjene; predoziranje cefaloridina (a ponekad i cefalotina) i kombinacija s potencijalno nefrotoksičnim tvarima može dovesti do oštećenja bubrega; gastrointestinalni poremećaji kada se uzimaju oralno (primjećuju se rijetko i prolazni su); lažno pozitivne reakcije na šećer u mokraći; uz istovremenu primjenu cefalosporina i alkohola, opažene su reakcije slične antabusu.

Aminopikozidi. Ova skupina uključuje veliki broj prirodnih i polusintetskih antibiotika slične strukture, antimikrobnog spektra, mehanizma djelovanja i prirode nuspojava. Glavne indikacije za propisivanje aminoglikozida su teške infekcije različite lokalizacije uzrokovane gram-negativnim mikroorganizmima, uključujući i one rezistentne na druge antibiotike, te infekcije mokraćnog sustava.

Kao i kod liječenja drugim antibioticima, kod propisivanja aminoglikozida treba težiti prethodnom određivanju osjetljivosti na antibiotike (antibiotski test).

Streptomicin. Antibiotik aktivan protiv Mycobacterium tuberculosis i mnogih drugih patogena. Međutim, zbog brzog razvoja rezistencije, visoke ototoksičnosti i stvaranja učinkovitijih lijekova iz ove skupine, primjena streptomicina ograničena je na vrlo uske indikacije i samo u kombinaciji s drugim antibioticima. Monoterapija streptomicinom trenutno se smatra besmislenom. Glavna indikacija za uporabu streptomicina je njegovo uključivanje u razne

novi režimi kombinirane terapije za tuberkulozu. U kombinaciji s penicilinom, streptomicin se koristi za septički endokarditis uzrokovan viridans streptococcus i enterococcus. Za zarazne bolesti kao što su bruceloza, kuga, tularemija, melioidoza, streptomicin se može propisati u kombinaciji s tetraciklinskim lijekovima.

Kontraindikacije za primjenu streptomicina su: alergije, lezije VIII para kranijalnih živaca, teški poremećaji ekskretorne funkcije bubrega, kombinacije s drugim oto- ili nefrotoksičnim lijekovima, trudnoća; streptomicin se ne primjenjuje u novorođenčadi i male djece. Glavna nuspojava kod primjene streptomicina je ototoksičnost; Oštećenje sluha često je ireverzibilno, tako da se pri korištenju streptomicina svaka 4 tjedna. Potrebna je audiometrija. Vestibularnim poremećajima prethodi glavobolja, mučnina, nistagmus i dr.

Neomicin. Zbog visoke oto- i nefrotoksičnosti, neomicin se koristi samo oralno kao oralni antiseptik te u obliku oblika za lokalnu primjenu (masti, prašci, aerosoli), u kombinaciji s drugim lijekovima (baitracin, polimiksin) i s kortikosteroidima. Neomicin djeluje uglavnom na infekcije uzrokovane gram-negativnim patogenima, kao i na stafilokoke, a slabo djeluje na Pseudomonas aeruginosa, streptokoke i enterokoke. Mikroorganizmi neosjetljivi na kneomicin imaju potpunu unakrsnu rezistenciju na kanamicin, paromomicin (monomicin) i djelomičnu rezistenciju na streptomicin i gentamicin.

Paromomicin (monomicin). Po spektru antimikrobnog djelovanja blizak je neomicinu i kanamicinu, visoko učinkovit protiv većine gram-negativnih, gram-pozitivnih i kiselootpornih bakterija, a slabo djeluje na streptokoke, pneumokoke i enterokoke. Kumulativni oto- i nefrotoksični učinci monomicina mnogo su izraženiji nego kod drugih aminoglikozida. Monomicin je indiciran za liječenje kožne lišmanijaze, u kojoj lijek ima određeni učinak (0,25 g 3 puta dnevno intramuskularno). Može se koristiti interno kao crijevni antiseptik. Lijek se otopi u vodi i propisuje odraslima u dozi od 0,25 g 4-6 puta dnevno, djeci 10-25 mg/(kg dnevno).

Kanamicin ima širok spektar djelovanja, pokriva veliki broj gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama, uključujući Proteus, Klebsiella, Enterobacteriaceae i Staphylococcus. Djeluje protiv Mycobacterium tuberculosis; neučinkovit protiv infekcije Pseudomonas aeruginosa. Zbog široke rasprostranjenosti mikroorganizama koji tvore enzime koji inaktiviraju kanamicin, primjena kanamicina je preporučljiva tek kada je utvrđena osjetljivost zaraženog uzročnika na njega. Zadržava svoju važnost kao lijek druge linije u kombiniranim režimima kemoterapije za tuberkulozu. Lokalno (u obliku tableta) koristi se kao crijevni antiseptik. Na temelju kanamicina proizvodi se polusintetski antibiotik amikacin, jedan od trenutno najučinkovitijih lijekova iz ove skupine (vidi dolje).

Novi aminoglikozidi. Ova skupina uključuje niz visoko učinkovitih antibiotika, prirodnih i polusintetskih, koji su u svom učinku superiorniji od prethodno dobivenih lijekova.

Gentamicin je glavni i najrašireniji od modernih aminoglikozida širokog spektra antimikrobnog djelovanja. Enterobacteriaceae, Escherichia coli, Klebsiella, Haemophilus influenzae, indol-pozitivni Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Serratia, gram-pozitivni koki, uključujući stafilokoke su vrlo osjetljivi na gentamicin. Umjerena aktivnost ili aktivnost ovisna o soju opažena je za streptokoke, pneumokoke, gonokoke i salmonele. Enterokoki, meningokoki i klostridije relativno su otporni na gentamicin. Unakrsna rezistencija (obično nepotpuna) opažena je na neomicin, streptomicin (monomicin) i tobramicin. Djelovanje gentamicina u tijelu smanjuje se u prisutnosti iona Na, K, Md, Ca, kao i raznih soli - karbonata, sulfata, klorida, fosfata, nitrata. U anaerobnim uvjetima, antimikrobni učinak gentamicina je oštro smanjen. Učinak gentamicina ovisi o pH okoline; njegov optimum je u alkalnoj sredini (pH 7,8). Usprkos laganom prodiranju u bilijarni trakt, antibiotik se aktivira u alkalnoj sredini žuči i može djelovati ako se infektivni proces pravilno lokalizira.

Gentamicin se praktički ne apsorbira kada se primjenjuje oralno. Ne prodire u stanice, praktički se ne metabolizira u tijelu i gotovo se potpuno izlučuje nepromijenjen u urinu. Poluživot (T 1/2) gentamicina kada se daje intramuskularno je: za novorođenčad (do 4 tjedna) - 3,3 sata, dojenčad (do 12 mjeseci) - 2 sata, djeca mlađa od 15 godina - 1,6 sati, odrasli - 2h. Gentamicin ima nizak kemoterapijski indeks, pa se radi izbjegavanja toksičnih učinaka ne smiju prekoračiti koncentracije od 10 mcg/ml. Stoga se preporuča, osobito u bolesnika sa smanjenom funkcijom izlučivanja bubrega, liječenje provoditi pod kontrolom koncentracije lijeka u krvi.

Glavne indikacije za primjenu gentamicina su teške septičke infekcije uzrokovane osjetljivim sojevima; moguća je kombinacija sa sinergističkim polusintetskim penicilinima širokog spektra (ampicilin, karbenicilin, azlocilin) ​​ili cefalosporinima. Učinkovitost kombinacije temelji se na činjenici da gentamicin djeluje na mikrobe u stanju proliferacije i mirovanja. Osim toga, lijek se propisuje za teške infekcije bubrega i mokraćnog sustava.

Na temelju gentamicina proizvode se različiti oblici doziranja za lokalnu primjenu (masti, kreme, aerosoli itd.). Lokalna primjena gentamicina vrlo je učinkovita kod teških infekcija kože i mekih tkiva, osobito onih uzrokovanih Pseudomonas aeruginosa. Glavni način primjene gentamicina je intramuskularna primjena u dnevnim dozama za odrasle u prosjeku 2-3 mg/kg; Obično je doza podijeljena u 3 injekcije. Tijek liječenja ne smije biti dulji od 7-10 dana, ponovljeni tečajevi mogući su nakon 7-10 dana. Zbog opasnosti od neuromuskularne blokade i visokih koncentracija u peripimfi unutarnjeg uha, ako je potrebna intravenska primjena, treba koristiti polagane infuzije, uz koncentracije antibiotika ne veće od 1 mg po 1 ml otopine.

Ako je funkcija izlučivanja bubrega poremećena, može doći do nakupljanja gentamicina, stoga je za sprječavanje toksičnih učinaka potrebno prilagoditi pojedinačne doze. Liječenje odraslih u pravilu započinje udarnom dozom od 80 mg, a zatim se, ovisno o klirensu kreatinina, doza smanjuje za 50% i mijenja se režim primjene.

Nuspojave tijekom liječenja gentamicinom zajedničke su aminoglikozidima i uključuju oto- i nefrotoksičnost. Poseban oprez potreban je u bolesnika s oštećenjem bubrega, u starijih osoba, kada se kombinira s drugim nefrotoksičnim tvarima - cefaloridinom, diuretinima. Rizik od neuromuskularne blokade može se povećati u kombinaciji sa tvarima koje imaju učinke slične kurareu.

sizomicin. Prirodni antibiotik iz skupine gentamicina. Spektar djelovanja sličan je gentamicinu i tobramicinu, ali je bolji od gentamicina u antimikrobnom učinku na Proteus, Serracia, Klebsiella, Enterobacter i Pseudomonas. U mikroorganizama koji su neosjetljivi na druge aminoglikozide nije uočena potpuna križna rezistencija sa sisomicinom. Lijek je otporan na većinu enzima koje proizvode mikroorganizmi rezistentni na gentamicin, što omogućuje nepotpunu unakrsnu rezistentnost i mogućnost postizanja dobrog učinka kod infekcija uzrokovanih uzročnicima rezistentnim na gentamicin. Terapijska koncentracija sisomicina (4-6 μg/ml) postiže se primjenom prosječnih dnevnih doza antibiotika (3 mg/kg) i pokriva širok spektar gram-negativnih mikroorganizama i stafilokoka rezistentnih na druge antibiotike. U kombinaciji s polusintetskim penicilinima širokog spektra i cefalosporinima pojačava se antimikrobni učinak sisomicina.

Kada se primjenjuje intramuskularno, sisomicin se brzo apsorbira, njegova maksimalna koncentracija u krvnom serumu se opaža nakon 30 minuta. Poluvrijeme eliminacije (T 1/2) je 2-2,5 sata.Ako je oslabljena funkcija izlučivanja bubrega, može doći do kumulacije lijeka. Najveće koncentracije sisomicina nalaze se u bubrezima; u pleuralnoj i trbušnoj šupljini stvaraju se koncentracije bliske onima koje se nalaze u krvi. Sizomicin slabo prodire kroz krvno-moždanu barijeru i izlučuje se nepromijenjen iz tijela urinom (80-84% primijenjene doze unutar 24 sata). Koncentracija antibiotika u mokraći nakon primjene 1 mg/kg tijekom prvih 8 sati iznosi oko 100 μg/ml.

Sizomicin se propisuje za teške zarazne i upalne bolesti uzrokovane gram-negativnim mikroorganizmima otpornim na druge antibiotike, kao i stafilokokima otpornim na polusintetske peniciline.

Lijek je učinkovit u liječenju sepse, septičkog endokarditisa, peritonitisa, infekcija mokraćnog i žučnog trakta, dišnog sustava (pneumonija, pleuralni empijem, apsces pluća), infekcija kože i mekih tkiva, inficiranih opeklina. Indikacije za primjenu sisomicina su i gnojno-septičke bolesti kod bolesnika s leukemijom, malignim neoplazmama, na pozadini citostatika i terapije zračenjem, te u drugim stanjima imunodeficijencije. Prema nizu autora, sisomicin utječe na imunološki sustav organizma u manjoj mjeri od drugih aminoglikozida, što je osnova za njegovu povlaštenu upotrebu (u usporedbi s drugim aminoglikozidima) u pedijatriji, uključujući i novorođenčad.

Propisuje se intramuskularno ili intravenozno. Za infekcije bubrega i mokraćnog sustava jednokratna doza sizomicina je 1 mg/kg, a dnevna 2 mg/kg. Za razliku od gentamicina i drugih aminoglikozida, sisomicin se ne primjenjuje 3, već 2 puta dnevno. Za teške infekcije (sepsa, peritonitis, destruktivna pneumonija) dnevna doza se povećava na 3 mg/kg. U slučaju stanja opasnih po život u prva 2-3 dana dnevna doza se može povećati do maksimalno 4 mg/kg.

Dnevna doza sisomicina za novorođenčad i djecu mlađu od 1 godine je 4 mg/kg (maksimalno 5 mg/kg), od 1 godine do 14 godina - 3 mg/kg (maksimalno 4 mg/kg), preko 14 godina - doza za odrasle . Trajanje liječenja je 7-10 dana. Ako je funkcija izlučivanja bubrega poremećena, potrebno je smanjiti doze i povećati razmake između doza.

Tobramicin. Prirodni aminoglikozid spektra antimikrobnog djelovanja i farmakokinetike bliske gentamicinu. Učinak na Pseudomonas aeruginosa je bolji od učinka gentamicina; Ne postoji potpuna unakrsna rezistencija između ovog mikroorganizma i gentamicina.

Indikacije za primjenu tobramicina slične su gentamicinu i sisomicinu; doze i razmaci između davanja, kao i toksičnost, odgovaraju gentamicinu.

Netilmicin je derivat sisomicina. Spektar djelovanja je blizak gentamicinu, ali je aktivan protiv nekih uzročnika rezistentnih na gentamicin.

Netilmicin, poput gentamicina, aktivno djeluje na većinu gram-negativnih bakterija; Gentamicin je aktivniji protiv serratia i Pseudomonas aeruginosa.

Najvažnije svojstvo netilmicina je njegovo djelovanje protiv infekcija uzrokovanih sojevima enterobakterija i Pseudomonas aeruginosa koji su rezistentni na gentamicin i tobramicin. Takvi patogeni uključuju: Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Enterobacter, Klebsiella; Protea, Morganeplas i Providencia otporni na gentamicin obično su otporni na netilmicin. U kombinaciji s penicipinima i cefalosporinima uočava se pojačan antimikrobni učinak. Multirezistentni (uključujući polusintetski peniciplin) stafilokoki osjetljivi su na netilmicin.

Maksimalna koncentracija netilmicina nakon intramuskularne primjene (oko 4 μg / ml) postiže se nakon 30-40 minuta, poluživot je 2-2,5 sata.Kada se primjenjuje intravenski, koncentracija lijeka smanjuje se brže od koncentracije gentamicina. Kao i drugi aminoglikozidi, netilmicin se izlučuje nepromijenjen putem bubrega. Slabo se veže za serumske proteine ​​i prodire u tkiva i tekućine, osim u leđnu moždinu.

Netilmicin, kao monoterapija iu kombinaciji s betalaktamskim antibioticima, vrlo je učinkovit u liječenju infekcija bubrega, mokraćnog i žučnog trakta, pluća i pleure te peritonitisa. U nekim slučajevima, Netilmicin je učinkovitiji od gentamicina; Prema nekim autorima, njegov učinak je blizak učinku amikacina kod infekcija rezistentnih na gentamicin. Ototoksičnost lijeka manja je od gentamicina i tobramicina.

Amikacin. Polusintetski derivat kanamicina; U usporedbi s drugim aminoglikozidima, najviše je zaštićen od inaktivacije enzima koje proizvode patogeni otporni na aminoglikozide. Spektar djelovanja je širi od gentamicina i tobramicina; učinkovit protiv većine mikroorganizama otpornih ne samo na tradicionalne aminoglikozide, već i na gentamicin ili tobramicin. Spektar djelovanja amikacina pokriva veliki broj “problematičnih” mikroorganizama: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Providencia, kao i meningokoke, gonokoke, Haemophilus influenzae.Najvažnije svojstvo amikacina je njegova aktivnost protiv najotpornijih na gentamicin enterobakterija (više od 80%), Pseudomonas aeruginosa (više od 25-85%). Otpornost na amikacin kod gram-negativnih mikroorganizama, čak i uz široku primjenu ovog antibiotika, iznimno je rijetka (do 1% sojeva). Stafilokoki, uključujući one otporne na penicilin i gentamicin, obično su osjetljivi na amikacin.

Amikacin u kombinaciji s penicilinima i cefalosporinima (karbeniciplin, mezlocilin, azlocilin, cefotaksim, cefalotin, cefazopin, ceftazidim, moksalaktam, aztreonam) ima sinergistički učinak. Postoje dokazi o sinergističkom djelovanju amikacina i trimetoprima na Klebsielps, serratia, Escherichia coli, ali ne i na Pseudomonas aeruginosa.

U pogledu farmakokinetike amikacin je blizak kanamicinu. Nakon intramuskularne primjene od 0,5 g, vršna koncentracija se postiže nakon 1 sata.Poluživot je 2,3 sata.Intravenskom primjenom brzo se postiže visoka razina amikacina u krvi. Izlučuje se urinom gotovo potpuno nepromijenjen. Ako postoji kršenje izlučivanja

bubrežne funkcije, izlučivanje je znatno odgođeno. Amikacin se slabo veže za serumske proteine ​​i ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru.

Glavne indikacije za primjenu amikacina su teške infekcije različitih lokalizacija uzrokovane uzročnicima rezistentnim na druge aminoglikozide.

Levomicetin (kloramfenikol). Antibiotik širokog spektra, aktivan protiv mnogih gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroba, rikecija, spiroheta, klamidije. Od enterobakterija osjetljivi su E. coli, Enterobacter, Klebsiella, uzročnici kuge, Salmonella i Shigella. Mnogi mikroorganizmi otporni na peniciline, tetracikline, aminoglikozide i druge antibiotike u pravilu su otporni na klevomicetin. Levomicetin se brzo i potpuno (do 90%) apsorbira kada se uzima oralno. Vrijeme za smanjenje koncentracije za polovicu (T 1/2) je 3,5 sata Najveća koncentracija opažena je u jetri i bubrezima; antibiotik prodire kroz krvno-moždanu barijeru i nalazi se u cerebrospinalnoj tekućini u koncentracijama koje iznose 30-50% njegove razine u krvi. Propisuje se u dozi od 0,25-0,75 g po dozi 3-4 puta dnevno.

Zbog mogućnosti razvoja teških hematotoksičnih fenomena - aplastične anemije, pancitopenije, koja je ireverzibilna, te prisutnosti jednako učinkovitih, ali dobro podnošljivih antibiotika, indikacije za primjenu kloramfenikola su ograničene. To su trbušni tifus i meningitis uzrokovani osjetljivim uzročnicima. Moguće je propisati kloramfenikol za peritonitis, sepsu uzrokovanu gram-negativnim mikroorganizmima ili bakteroidima, u nedostatku drugih lijekova. Primjena kloramfenikola u izvanbolničkoj praksi strogo se ne preporučuje.

tetraciklini. U ovu skupinu spada niz prirodnih i polusintetskih antibiotika. Od prirodnih tetraciklina koriste se tetraciklin i oksitetraciklin koji imaju slična svojstva. Primjena tetraciklina, zbog uvođenja učinkovitijih antibiotika (polusintetski penicilini, aminoglikozidi i dr.) i široke rasprostranjenosti rezistentnih oblika mikroorganizama, oštro je ograničena. Zbog nuspojava (nakupljanja u kostima i zubima) zabranjena je primjena svih tetraciklina u djece mlađe od 8 godina.

Indikacije za primjenu tetraciklina trenutno su: kožne infekcije, osobito akne, infekcije dišnog sustava (kronični bronhitis), gdje su učinkoviti uz ampicilin i lijekove kao što je biseptol (Septrin) - kombinacija sulfonamida s trimetoprimom; mikoplazmoza - aktivnost na razini eritromicina, bruceloza (u kombinaciji sa streptomicinom), kolera, relapsna groznica, melioidoza (u kombinaciji sa streptomicinom), ornitoza, rikecioza, tularemija, trahom, nespecifični uretritis. Indikacije za primjenu lijekova druge linije su: aktinomikoza, antraks, balantidijaza, erizipeloid, gonoreja, leptospiroza, listerioza, sifilis, nokardioza, kuga, šankroid itd. Tetraciklini nisu indicirani za primjenu kod infekcija uzrokovanih stafilokokom, pneumokokom. , meningitis, u preventivne svrhe u kirurgiji. Kontraindikacije za primjenu tetraciklina su: alergije na ovu skupinu, miastenija gravis, trudnoća, djeca (do 8 godina), teška oštećenja jetre i bubrega.

Nuspojave: oštećenje gastrointestinalnog trakta, superinfekcije, mikoze, oštećenje jetre (u slučaju predoziranja), taloženje u kostima i tkivima, fotodermatoze, nakupljanje kod zatajenja bubrega, razvoj kandidijaze.

Prethodno uobičajene fiksne kombinacije na bazi tetraciklina, na primjer oletetrin (tetraolean), prema suvremenim konceptima, neracionalne su i s gledišta učinkovitosti i s nuspojava.

Doksiciklin (vibramicin) je polusintetski derivat oksitetraciklina, najraširenijeg lijeka iz ove skupine. Ima niz prednosti u usporedbi s prirodnim tetraciklinima. Apsorbira se u znatno većim količinama od prirodnih tetraciklina; obično se koristi u dozi od 0,1 g jednom dnevno (tablete ili kapsule).

Doksiciklin treba uzimati nakon jela, s pacijentom u uspravnom položaju, s velikim volumenom tekućine; u ležećem ili sjedećem položaju lijek se može zadržati na sluznici jednjaka i uzrokovati oštećenja (čak i čireve).

Metaciklin nema prednosti u odnosu na druge antibiotike; u svim slučajevima može se zamijeniti doksiciklinom.

Ansamakrolidi. Rifampicin. Polusintetski antibiotik širokog spektra iz skupine ansamicina. Jedan od trenutno najučinkovitijih antibiotika za liječenje tuberkuloznih infekcija, uključujući i one uzrokovane atipičnim oblicima mikobakterija. Osim toga, rifampicin je aktivan protiv višestruko rezistentnih stafilokoka, streptokoka, enterokoka, gonokoka, meningokoka i temophilus bacila. Otpornost na rifampicin, osobito kod monoterapije, brzo se razvija. Da bi se to prevladalo, potrebno je koristiti kratke tečajeve ili koristiti antibiotike u kombinacijama. Rifampin je općenito aktivan protiv mikroorganizama rezistentnih na više lijekova. Ovo je jedini antimikrobni lijek koji prodire u stanice makroorganizma i djeluje baktericidno na fagocitirane i perzistentne uzročnike. Kada se daje oralno, brzo se i potpuno apsorbira, maksimalna koncentracija u krvi se opaža nakon 2 sata, kada se daje intravenski nakon 30 minuta.

Dobro difundira u tkiva i tekućine makroorganizama i organa, gdje se stvaraju koncentracije koje odgovaraju ili premašuju one postignute u krvnom serumu. Vrlo visoke koncentracije nalaze se u žučnom mjehuru, beznačajne koncentracije u bubrezima, terapijske koncentracije u pleuralnoj, ascitičnoj, sinovijalnoj tekućini iu ispljuvku. Rifampicin prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Mnoge kombinacije rifampicina s drugim antimikrobnim lijekovima imaju sinergistički učinak. U pravilu, rifampicin se propisuje u kombinaciji s drugim lijekovima protiv tuberkuloze - PAS i etambutol. Sinergizam se obično javlja i u kombinaciji s eritromicinom, linkomicinom, tetraciklinom, aminoglikozidima, nitrofuranima i trimetoprimom. Utvrđen je antagonistički učinak u kombinaciji s penicilinom, cefalosporinima i sulfonamidima.

Glavne indikacije za uporabu rifampicina: kombinirana kemoterapija različitih oblika tuberkuloze i lepre; infekcije pluća i respiratornog trakta, otorinolaringološke infekcije; infekcije bubrega, urinarnog i žučnog trakta; infekcije uzrokovane anaerobima koji ne stvaraju spore (bacteroides, fusobacteria, streptococci): kao lijek izbora u borbi protiv nošenja meningokoka; za infekcije gastrointestinalnog trakta kao alternativa kloramfenikolu; u liječenju gonoreje uzrokovane patogenima rezistentnim na penicipin, osteomijelitisa, listerioze.

Kontraindikacija za primjenu rifampicina je sklonost trenutnim hiperergičnim reakcijama. Ako je bubrežna funkcija oštećena, rifampicin treba koristiti s oprezom. Uz terapiju rifampicinom moguć je razvoj hepatopatije, osobito u osoba koje pate od alkoholizma ili u kombinaciji s drugim hepatotoksičnim lijekovima. Tijekom trudnoće primjena rifampicina je kontraindicirana. Ponekad se opažaju nuspojave iz gastrointestinalnog trakta, rijetko - znakovi alergije.

Makrolidi, linkomicin, fusidin, vankomicin. Skupina makrolida ujedinjuje niz antibiotika slične strukture i mehanizma djelovanja, aktivnih uglavnom protiv gram-pozitivnih mikroorganizama, prvenstveno skupine koka. Eritromicin je od najvećeg praktičnog značaja.

Eritromicin. Visoko aktivan antibiotik uskog spektra, jedan od najraširenijih u ambulantnoj praksi, posebice u pedijatriji. Djelotvoran protiv infekcija uzrokovanih stafilokokom, streptokokom, pneumokokom. Osim toga, na njega su osjetljivi aktinomicete, uzročnik antraksa, bakteroidi, uzročnici velikog kašlja, kampilobakter, korinebakterije, legionepla, mikoplazma, gonokok, meningokok i treponema. Većina gram-negativnih mikroorganizama nije osjetljiva na karitromicin. Farmakokinetika lijeka ovisi o mnogim čimbenicima (oblik doziranja, funkcionalno stanje gastrointestinalnog trakta itd.). Eritromicin se preporuča propisati na početku obroka. Pri uzimanju 0,5 g postižu se niske koncentracije u krvnom serumu, koje se neznatno povećavaju ponovljenom primjenom lijeka. Eritromicin prodire u tkiva, organe i nalazi se intracelularno, posebno se intenzivno nakuplja u jetri, žučnom mjehuru i prostati; ne prodire kroz intaktne meningealne membrane, ali kod meningitisa može prodrijeti u cerebrospinalnu tekućinu. Eritromicin je 60-90% vezan za proteine ​​u serumu. Poluživot je 1,2 sata.Izlučuje se uglavnom putem žuči i metabolizira u jetri; Bubrezima se ne izlučuje više od 5% primijenjenog antibiotika.

Eritromicin je jedan od najlakše podnošljivih antibiotika s minimalnim nuspojavama. Komplikacije iz gastrointestinalnog trakta opažene su u 2-3% pacijenata, alergijske pojave u 6,5%. Eritromicin ima manji učinak na normalnu crijevnu mikrofloru od lijekova širokog spektra. Ne postoje kontraindikacije za korištenje eritromicina tijekom trudnoće. Glavne indikacije za njegovu uporabu su infektivni procesi umjerene težine - pluća i gornji dišni trakt, otitis, tonzilitis, faringitis. Eritromicin je učinkovit za akne, piodermu, prostatitis uzrokovan osjetljivim patogenima; Kao alternativni lijek za alergije na penicilin, eritromicin se koristi za prevenciju reume, difterije te liječenje sifilisa i gonoreje. Lijek je jedan od najučinkovitijih tretmana za legionelozu i infekcije uzrokovane mikoplazmama.

Oleandomicin nema nikakve prednosti u odnosu na eritromicin i, u pravilu, ima slabiji učinak.

Linkomicin. Iako kemijska struktura linkomicina nije povezana s eritromicinom, njegova biološka svojstva su bliska makrolidima (često se razmatraju zajedno). Klindamicin je polusintetski derivat linkomicina, koji ima određene prednosti u odnosu na izvorni prirodni antibiotik. Linkomicin je aktivan protiv većine gram-pozitivnih mikroorganizama - stafilokoka (uključujući otporne na penicilin), streptokoka. Za razliku od eritromicina, djeluje na fekalne streptokoke, kao i na uzročnike antraksa i nokardioze. Sinergizam između linkomicina i gentamicina te drugih aminoglikozida uočen je protiv navedenih mikroorganizama. Za razliku od eritromicina, linkomicin ne djeluje na meningokoke, gonokoke i Haemophilus influenzae, a manje je aktivan protiv mikoplazme. Važno svojstvo linkomicina, a posebno klindamicina je njihov učinak na famonegativne bakterije (bakteroide) koje ne stvaraju spore.

Nakon oralne primjene 0,5 g linkomicina, vršna koncentracija u krvnom serumu postiže se unutar 2-4 sata, a parenteralnom primjenom postižu se veće koncentracije. Klindamicin se potpunije apsorbira kada se daje oralno i osigurava veće (ponekad dvostruko veće) koncentracije V krvni serum. Za razliku od klindamicina, na apsorpciju linkomicina utječe hrana (oštar pad koncentracije nakon jela).

Linkomicin i klindamicin prodiru u različita tkiva i tjelesne tekućine. S meningitisom, koncentracija linkomicina u cerebrospinalnoj tekućini doseže 40% one koja se nalazi u krvnom serumu; lijek prodire u apscese mozga; kada se primjenjuje parenteralno, nalazi se u visokim koncentracijama u žuči, ascitnoj tekućini i prodire kroz placentarnu barijeru u koštano tkivo.

Glavne indikacije za uporabu: stafilokokne infekcije različitih lokalizacija (dobri rezultati se opažaju kod osteomijelitisa i septičkog artritisa ove etiologije), streptokokne i pneumokokne infekcije, difterija, aklinomikoza, kronični bronhitis, upala pluća uzrokovana mikoplazmom, akne, akutni apscesi. Linkomicin i posebno klindamicin učinkoviti su u liječenju teških anaerobnih infekcija uzrokovanih bakteroidima.

Linkomicin i klindamicin uzrokuju gastrointestinalne lezije različite težine (mučnina, povraćanje, bol u trbuhu). Pri primjeni linkomicina, a posebno klindamicina, moguć je razvoj proljeva i ulceroznog kolitisa. Nakon prestanka uzimanja lijekova, ovi simptomi mogu se promatrati 1- 2 tjedni Najopasnija komplikacija koja prijeti životu bolesnika je pseudomembranozni kolitis, koji se, bez obzira na trajanje tečaja, javlja češće kada se lijekovi propisuju oralno nego kada se daju parenteralno. Etiologija ovog opasnog sindroma, koji se javlja uz terapiju antibioticima, povezuje se s toksičnim mikroorganizmom Clostridium difficile, koji se intenzivno razmnožava kada se pod utjecajem antibiotika poremeti normalna mikroflora. Za borbu protiv ove komplikacije koriste se metronizadol, sulfonamidi, vankomicin i fusidin.

Vankomicin i drugi antibiotici iz skupine glikopeptida imaju uski spektar baktericidnog djelovanja protiv stafilokoka, streptokoka, pneumokoka, korinebakterija i nekih drugih gram-pozitivnih patogena. Gram-negativni mikroorganizmi potpuno su otporni. Osim vankomicina, u ovu skupinu spadaju tei-koplanin i drugi antibiotici proizvedeni u Rusiji risto-micin. Vankomicin je u manjoj mjeri od ostalih antibiotika iz ove skupine, ali također može uzrokovati flebitis, zimicu, vrućicu, egzantem, nefrotoksične i ototoksične fenomene. Posljednjih godina obnovljeno je zanimanje za vankomicin kao sredstvo za borbu protiv teških infekcija uzrokovanih multirezistentnim stafilokokom (uključujući i one otporne na polusintetske peniciline, tzv. rezistentne na meticilpin). Vankomicin se koristi u bolesnika na kroničnoj hemodijalizi i popratnih infekcija; kao lijek izbora kod alergija na peniciline i cefalosporine; s enterokoknim endokarditisom; kao lijek izbora za infekcije uzrokovane skupinom korinebakterija, nakon kardiokirurških zahvata, na pozadini imunodeficijencije; za infekcije uzrokovane pneumokokom otpornim na penicilin.

U budućnosti bi važnost vankomicina i drugih glikopeptida mogla porasti kao alternativni rezervni antibiotici.

Vankomicin je vrlo učinkovit kada se primjenjuje oralno (za razliku od uobičajenog intravenskog puta) za kontrolu pseudomembranoznog enterokolitisa uzrokovanog klostridijom ili enterokokom.

Nuspojave tijekom terapije antibioticima mogu se klasificirati u tri glavne skupine - alergijske, toksične i povezane s kemoterapijskim učinkom antibiotika. Alergijske reakcije uobičajene su za mnoge antibiotike. Njihova pojava ne ovisi o dozi, ali se pojačavaju ponovljenim kurama i povećanjem doza. Alergijske pojave opasne po život uključuju anafilaktički šok, angioedem grkljana, a alergijske reakcije koje nisu opasne po život su svrbež kože, urtikarija, konjunktivitis, rinitis i dr. Alergijske reakcije najčešće se razvijaju uz primjenu penicilina, osobito parenteralnih i lokalnih. Posebnu pažnju treba posvetiti pri propisivanju dugodjelujućih antibiotika. Alergijske pojave osobito su česte u bolesnika preosjetljivih na druge lijekove.

Toksični fenomeni tijekom terapije antibioticima opažaju se mnogo češće od alergijskih, njihova težina određena je dozom primijenjenog lijeka, načinom primjene, interakcijom s drugim lijekovima i stanjem bolesnika. Racionalna uporaba antibiotika podrazumijeva odabir ne samo najaktivnijeg, već i najmanje toksičnog lijeka u bezopasnim dozama. Posebnu pozornost treba obratiti na novorođenčad i malu djecu, starije osobe (zbog dobnih poremećaja metaboličkih procesa, metabolizma vode i elektrolita). Neurotoksični fenomeni povezani su s mogućnošću oštećenja slušnih živaca određenim antibioticima (monomicin, kanamicin, streptomicin, florimicin, ristomicin), te djelovanjem na vestibularni aparat (streptomicin, florimicin, kanamicin, neomicin, gentamicin). Neki antibiotici mogu izazvati i druge neurotoksične pojave (oštećenje vidnog živca, polineuritis, glavobolju, neuromuskularnu blokadu). Antibiotik treba primjenjivati ​​intragiombalno s oprezom zbog mogućnosti izravne neurotoksičnosti.

Nefrotoksični fenomeni se opažaju kod primjene različitih skupina antibiotika: polimiksina, amfotericina A, aminoglikozida, griseofulvina, ristomicina, nekih penicilina (meticilin) ​​i cefalosporina (cefaloridin). Bolesnici s oštećenom funkcijom izlučivanja bubrega posebno su osjetljivi na nefrotoksične komplikacije. Kako bi se spriječile komplikacije, potrebno je odabrati antibiotik, dozu i režim njegove uporabe u skladu s funkcijom bubrega uz stalno praćenje koncentracije lijeka u mokraći i krvi.

Toksični učinak antibiotika na gastrointestinalni trakt povezan je s lokalno iritirajućim učinkom na sluznicu i manifestira se u obliku mučnine, proljeva, povraćanja, anoreksije, bolova u trbuhu itd. Ponekad se opaža inhibicija hematopoeze do hipo- i aplastična anemija uz primjenu kloramfenikola i amfotericina B; hemolitička anemija se razvija kada se koristi kloramfenikol. Embriotoksični učinci mogu se uočiti kada se trudnice liječe streptomicinom, kanamicinom, neomicinom, tetraciklinom; stoga je primjena potencijalno toksičnih antibiotika kontraindicirana u trudnica.

Nuspojave povezane s antimikrobnim učinkom antibiotika izražene su u razvoju superinfekcije i nozokomijalnih infekcija, disbioze i utjecaja na imunološki sustav bolesnika. Supresija imunološkog sustava

posebno antitumorskih antibiotika. Neki antibakterijski antibiotici, na primjer eritromicin, linkomicin, imaju imunostimulirajući učinak.

Općenito, učestalost i težina nuspojava tijekom terapije antibioticima nisu veće, a ponekad i znatno niže, nego kod propisivanja drugih skupina lijekova.

Slijedeći osnovna načela racionalnog propisivanja antibiotika moguće je minimalizirati nuspojave. Antibiotike treba propisati, u pravilu, kada se uzročnik bolesti izolira od danog bolesnika i utvrdi njegova osjetljivost na niz antibiotika i kemoterapijskih lijekova. Po potrebi odrediti koncentraciju antibiotika u krvi, urinu i drugim tjelesnim tekućinama kako bi se utvrdile optimalne doze, načini i rasporedi primjene.

SINTETSKI KEMOTERAPEUTSKI LIJEKOVI. Sulfonamidi. Postoje lijekovi kratkog, srednjeg i dugog djelovanja. Sulfonamidi su lijekovi relativno širokog spektra djelovanja: inaktiviraju se u krvnom serumu, gnojnom eksudatu, produktima razgradnje proteina i slabo prodiru u žarište upale. Imaju bakteriostatski tip djelovanja; u pravilu je učinak na bakterijsku stanicu manje izražen nego kod antibiotika. Relativno često se razvijaju alergijski i toksični fenomeni. Prednost sulfonamida za masovnu primjenu u izvanbolničkoj praksi je njihova niska cijena. Međutim, trenutno su indikacije za njihovu primjenu značajno sužene (infekcije uzrokovane nokardijom, šankroidom, alternativno - za trahom). Niska učinkovitost kod infekcija uzrokovanih rezistentnim mikroorganizmima, trajanje liječenja i nedosljedni rezultati poništavaju prednost sulfonamida, koji zadržavaju svoju važnost kao komponente kombiniranih lijekova (uglavnom s trimetoprimom).

Kotrimoksazol je opći naziv za kombinacije sulfonamida s trimetoprimom (sinonimi: septrin, bactrim i dr.). Kombinacija trimetoprima sa sulfanilamidom srednjeg djelovanja - sulfometoksazolom - ima pojačan učinak protiv mnogih uzročnika bolesti.

Kombinacija dviju bakteriostatskih tvari s različitim mehanizmima djelovanja dovodi do značajnog povećanja aktivnosti protiv mnogih patogena: stafilokoka, streptokoka, enterokoka, Neisserie, Proteusa, Escherichie coli, Haemophilus influenzae, Salmonella, Shigella, Clostridia, Treponema, Pseudomonas, anaeroba. Za niz umjerenih infekcija, kombinacije sulfonamida i trimetoprima su alternative antibioticima. Obje komponente kombinacije se nakon oralne primjene brzo i potpuno apsorbiraju i stvaraju optimalne koncentracije koje omogućuju primjenu kotrimoksazola 2 puta dnevno. Visoke koncentracije nalaze se u bubrezima, plućima i prostati. Lijek se uglavnom izlučuje urinom (50%), samo dio se inaktivira. Nuspojave su iste kao i kod terapije sulfonamidima: alergijske reakcije, egzantemi, gastrointestinalne smetnje; hematotoksični fenomeni - trombocitopenija, leukopenija - uzrokovani su trimetoprimom. U pravilu, nuspojave se opažaju u prosjeku kod 5% pacijenata i reverzibilne su. Lijek je kontraindiciran u trudnica. Dobri rezultati bilježe se kod akutnih i kroničnih infekcija bubrega i mokraćnih putova, pluća i dišnih putova, bilijarnog trakta i gastrointestinalnog trakta. U slučaju salmoneloze kotrimoksazol ne djeluje slabije od kloramfenikola, ali bez opasnosti od teških hematotoksičnih učinaka. Kod težih procesa uzrokovanih multirezistentnim gram-negativnim mikroorganizmima moguća je kombinacija s aminoglikozidima (gentamicin, tobramicin, sisomicin).

Trimetoprim kao monoterapija, posebno kod infekcija mokraćnog i dišnog sustava, gotovo je jednako učinkovit kao kotrimoksazol. Moguće je kombinirati trimetoprim s rifampicinom (uključujući rifaprim), koji pruža ultraširok spektar antimikrobnog djelovanja.

Kinoloni. Ova skupina objedinjuje sintetičke antibakterijske tvari dviju generacija: 1) kinolon-karboksilne kiseline (nalidiksična i oksolinska kiselina, kinoksacin, pipemidna kiselina itd.) i 2) fluorirane kinolon-karboksilne kiseline.

Nalidiksična kiselina (negram, negramon) glavni je predstavnik prve generacije kinopona uskog spektra djelovanja. Lijek je aktivan protiv mnogih enterobakterija coli, Klebsiella, Proteus, Citrobacter, Providencia, Serratia itd. Na-lidiksična kiselina se propisuje oralno u prosječnoj dnevnoj dozi od 4 g (za odrasle). Metabolizira se u jetri. Koncentracije postignute u tijelu uvelike variraju među pacijentima; produkt metabolizma se izlučuje putem bubrega, gdje se postižu terapijske koncentracije.

Nalidiksična kiselina prvenstveno se koristi za liječenje infekcija mokraćnog sustava. Pri primjeni lijeka mogu se javiti nuspojave: gastrointestinalni poremećaji, nefrotoksičnost, povišen intrakranijalni tlak, hematotoksičnost itd. Stvaranjem novih lijekova značaj nalidiksične kiseline naglo je smanjen.

Fluorirani kinoloni. Ova skupina uključuje veliki broj lijekova širokog antimikrobnog spektra, visoko aktivnih protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama, mikoplazme, legionele, klamidije i drugih patogena. Za praksu najvažniji predstavnici kinolona su ciprofloksacin, enoksacin, norfloksacin, ofloksacin, nefloksacin i dr. Oralnim uzimanjem osiguravaju se visoke koncentracije u tkivima i organima, postoje i oblici za parenteralnu primjenu; kinoloni se praktički ne metaboliziraju u tijelu i dobro prodiru u organe i tkiva (pluća, jetra, bubrezi). Pri propisivanju kinolona potreban je oprez, osobito u djece mlađe od 18 mjeseci zbog mogućnosti nuspojava, ponekad teških. Po nizu pokazatelja djelovanje kinolona je blisko djelovanju antibiotika širokog spektra, a ponekad ih i nadmašuje.

Nitrofurani. Sintetske antibakterijske tvari koje se koriste samo za liječenje akutnih infekcija mokraćnog sustava i prevenciju recidiva kroničnih infekcija. Nitrofurani imaju izražene nuspojave (na središnji živčani sustav, gastrointestinalni trakt, izazivaju alergije, hematotoksičnost). U prisutnosti visoko učinkovitih i manje toksičnih kemoterapijskih sredstava, uporaba nitrofurana nije preporučljiva.

Antifungalni lijekovi.

Amfotericin B. Antibiotik polienske skupine, primijenjen parenteralno, aktivan protiv blastomikoze, histoplazmoze, kriptokokoze, kandidijaze, kokcidioze.

Nistatin. Polienski antibiotik, koji se koristi lokalno i oralno, uglavnom za liječenje kandidnih lezija kože, sluznica i gastrointestinalnog trakta.

Griseofulvin. Antibiotik koji se koristi oralno za infekcije dermatofitima; neaktivan protiv sistemskih mikoza.

Flucitozil. 5-Fluorocitozin je sintetski lijek iz skupine pirimidina, koji se koristi oralno. Djeluje protiv kriptokoka, kandide. U kombinaciji s amfotericinom B koristi se za liječenje kriptokoknog meningitisa.

Ketokonazol (iz skupine imidazola) koristi se oralno za dermatofitne infekcije. Tijekom dugotrajne terapije blastomikoze, histoplazmoze i kokcidioidomikoze mogući su recidivi.

mikonazol. Pripravak imidazola Dostupan za parenteralnu, lokalnu i vaginalnu primjenu. Djelotvoran protiv mnogih dermatofita i kandidijaze.

ANTIVIRUSNI LIJEKOVI. Među prirodnim i sintetskim kemoterapijskim tvarima još nisu pronađena visoko učinkovita sredstva za liječenje najvažnijih bolesti virusne etiologije. Proučava se učinak azidotimidina i nekih antibiotika (fusidin, ciklosporin, antraciklini za AIDS).

Aciklovir. Analog nukleozida aktivan protiv virusa herpes simplex i varicella zoster. Koristi se intravenozno, lokalno i oralno.

Amantadin (rimantadin): Sintetski lijek koji se koristi oralno za influencu A. Kada se uzme rano (unutar 48 sati od početka bolesti), ublažava tijek gripe A.

Idoksiridin je halogenirani pirimidin koji se lokalno koristi u liječenju virusnog keratitisa.

Vidarabin. Adenin arabinozid je lijek protiv herpesa koji se koristi intravenski u liječenju herpetičkog encefalitisa i lokalno za herpetički keratokonjunktivitis.

Ovaj aspekt se odražava u velikom broju različitih naziva lijeka širom svijeta.

Sastav i oblik otpuštanja

Obrazac za otpuštanje lijeka:

• Tablete.
• Injekcija.

Sastav lijeka u obliku tableta

• Djelatna tvar: 250 mg ili 500 mg ciprofloksacina u 1 tableti.
• Pomoćne tvari: povidon, bezvodni koloidni silicijev dioksid, talk, kroskarmeloza natrij, kukuruzni škrob, magnezijev stearat, Opadry II (sadrži polivinilni alkohol, talk, makrogol 3350, lecitin, titanijev dioksid).

Ciprofloksacin upute za uporabu u različitim oblicima doziranja

Ciprofloksacin treba koristiti prema uputama. Doze pojedinačno propisuje liječnik, ovisno o težini bolesti, dobi pacijenta, njegovom općem zdravstvenom stanju, težini i funkciji bubrega. Doze su sljedeće:

Doziranje kod primjene Ciprofloksacin tableta

• Nekomplicirana bolest bubrega, mokraćni sustav: 250 mg/2 puta/dan.
• Donji respiratorni trakt umjerene težine: 250 mg / 2 puta / dan.
• Donji respiratorni trakt u teškim slučajevima: 500 mg/2 puta/dan.
• Gonoreja: jednokratna doza od 250 mg-500 mg.
• Ginekološki problemi, enteritis, teški kolitis s visokom temperaturom, prostatitis, osteomijelitis: 500 mg/2 puta/dan.
• Proljev: 250 mg/2 puta/dan.
• Bolesnik s bubrežnim problemima uzima prepolovljenu dozu lijeka.

Ciprofloksacin: koristiti kao otopinu

Na dozu ciprofloksacina u otopini utječu vrsta bolesti, vrsta infekcije, stanje bolesnika i njegovi biološki parametri. Ova otopina za infuziju primjenjuje se samo intravenskom kapaljkom. Lijek se primjenjuje tijekom približno 30 minuta u dozi od 200 mg i 1 sat u dozi od 400 mg.

Za razrjeđivanje ciprofloksacina možete koristiti:

Doziranje kada se koristi Ciprofloksacin u obliku otopine

• Pojedinačna minimalna doza lijeka je 200 mg.
• Pojedinačna minimalna doza lijeka za teške bolesti je 400 mg ciprofloksacina.

Ciprofloksacin: primjena u obliku kapi

Za liječenje infektivnih lezija oka doziranje lijeka u kapima je sljedeće: 1-2 kapi/svaka 4 sata. Za liječenje infektivnih lezija oka u teškim oblicima bolesti, doziranje lijeka u kapima je kako slijedi: 2 kapi / svaki sat. Ako se stanje bolesnika poboljšalo, potrebno je smanjiti interval ukapavanja.

Ciprofloksacin se ukapava u konjunktivalne vrećice, bez dodirivanja bočice na sluznicu oka. Liječenje se nastavlja sve dok simptomi bolesti potpuno nestanu.

Indikacije, kontraindikacije, nuspojave Ciprofloksacina

Indikacije za uporabu ciprofloksacina

Ciprofloksacin ima širok spektar djelovanja.

Prema uputama, Ciprofloksacin tablete se propisuju za sljedeće poremećaje i bolesti:

• dišni organi - s akutnim kroničnim bronhitisom, s upalom pluća i bronhopneumonijom, plućnim apscesom, empijemom, infektivnim pleuritisom, infektivnim bronhiektazijama, plućnom infekcijom koja se javlja paralelno s cističnom fibrozom, promjenama u plućima;
• mokraćnog sustava - s prostatom, kroničnim i akutnim pijelonefritisom, cistitisom, epididimitisom;
• ORL organi - za otitis media, sinusitis, mastoiditis;
• ginekologija - za adneksitis, salpingitis, ooforitis, endometritis, apsces zdjelice, pelvioperitonitis, infektivni ulkus;
• za gonoreju, koja može uključivati ​​i rektalnu i uretralnu, faringealnu lokalizaciju gonokoknih lezija;
• trbušna šupljina - s kolecistitisom, peritonitisom, intraabdominalnim apscesom, kolangitisom, epiemom žučnog mjehura;
• zglob, kosti - s gnojnim artritisom, kroničnim i akutnim osteomijelitisom;
• Gastrointestinalni trakt - za trbušni tifus, bakterijski proljev;
• s potisnutim imunitetom;
• tkiva i kože – za infektivne rane, opekline, apscese i celulit;
• sepsa, gonokokne infekcije.

Ciprofloksacin kapi se koriste za sljedeće bolesti oka:

• s bakterijskim kerakonjunktivitisom i keratitisom;
• akutni i subakutni konjunktivitis;
• blefaritis, blefarokonjunktivitis;
• bakterijski ulkus rožnice + hipopionom, bakterijski ulkus rožnice;
• kronični meibomitis;
• kronični dakriocistitis;
• u liječenju postoperativnih gnojno-upalnih zaraznih komplikacija u očima;
• zarazne lezije oka, uključujući traumatske;
• u prijeoperativnom razdoblju radi prevencije.

Kontraindikacije za primjenu ciprofloksacina

Uzimanje Ciprofloksacin kapi je kontraindicirano:

• s virusnim keratitisom;
• mlada djeca;
• ako postoji individualna netolerancija na sastavne tvari.

Kontraindicirana je primjena Ciprofloksacina u tabletama ili intravenski:

• u slučaju individualne netolerancije na lijek;
• djeca mlađa od 15 godina;
• trudna žena;
• dojilje;
• bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega;
• bolesnika s epilepsijom.

Primjena Ciprofloksacina može izazvati sljedeće nuspojave:

• CNS - glavobolja, vrtoglavica, nesanica, stalni umor; osjećaj tjeskobe, obilno znojenje, halucinacije.
• Osjetilni organi – poremećaji okusa i mirisa, tinitus, problemi s vidom (percepcija boja), oštećenje sluha;
• Kardiovaskularni sustav - pojava tahikardije, nepravilan rad srca, pad krvnog tlaka, crvenilo lica nakon uzimanja lijeka.
• Hematopoetski sustav - pojava leukopenije, anemije, leukocitoze, trombocitoze, hemolitičke anemije, trombocitopenije.
• Gastrointestinalni trakt: bol u abdomenu, povraćanje i mučnina, nadutost i proljev, kolestatska žutica.
• Mišićno-koštani sustav - moguća pojava artralgije, artritisa, tendovaginitisa, mialgije.
• Osip na koži: urtikarija i svrbež, crvenilo kože, otok, petehije.
• Mokraćni sustav - moguća pojava hematurije, kristalurije, dizurije, poliurije, retencija urina, krvarenje iz uretre, intenzivan nefritis, smanjeno izlučivanje dušika putem bubrega.

Primjena Ciprofloksacin kapi može izazvati sljedeće nuspojave:

• mučnina;
• hiperemija konjunktive;
• svrbež i peckanje;
• vidna oštrina se smanjuje;
• promjena okusa;
• ako se pacijent liječi od čira na rožnici, pojavljuje se bijeli kristalni talog;
• postoji osjećaj strane tvari u očima.

Primjena ciprofloksacina tijekom trudnoće

Ciprofloksacin je potpuno kontraindiciran za korištenje kod trudnica i dojilja. U iznimnim slučajevima propisuje se ciprofloksacin, uz vaganje koristi i mogućih rizika. Tvari lijeka se dobro apsorbiraju i dopiru do svih organa i tkiva, uključujući posteljicu i fetus.

Ciprofloksacin: primjena za djecu

Ciprofloksacin je kontraindiciran za djecu mlađu od 18 godina. U iznimnim slučajevima propisuje se ciprofloksacin, uz vaganje koristi i mogućih rizika. Tvari u lijeku mogu negativno utjecati na formiranje djetetovog kostura u razvoju.

Primjena ciprofloksacina tijekom vožnje automobila

Upute pokazuju da lijek Ciprofloksacin uzrokuje pospanost i moguća je vrtoglavica. Ovakvo stanje može poremetiti normalan radni proces i sposobnost osobe da upravlja vozilom. Paralelna uporaba alkohola samo će pogoršati stanje pacijenta. Tijekom uzimanja lijeka potrebno je ograničiti vožnju. Tijekom liječenja potrebno je potpuno isključiti alkoholna pića.

Koliko dugo se Ciprofloksacin smije koristiti?

Trajanje primjene lijeka određuje liječnik, ovisno o bolesti i drugim čimbenicima. U svakom slučaju, nakon nestanka svih simptoma bolesti, Ciprofloksacin se mora uzimati najmanje još dva dana. Prosječni tijek liječenja Ciprofloksacin tabletama je od 7 do 10 dana.

Farmakološka svojstva ciprofloksacina

Ciprofloksacin ima vrlo aktivna antibakterijska svojstva. U skupini fluorokinolona, ​​lijek je jedan od najučinkovitijih, nekoliko puta je aktivniji od norfloksacina. Ciprofloksacin je vrlo učinkovit u bilo kojem obliku primjene: injekcije, tablete. Lijek se vrlo dobro apsorbira, osobito na prazan želudac. Jednom u tijelu, a zatim u krvotok, visoka koncentracija lijeka se opaža već 60 minuta nakon uzimanja u obliku tableta, a nakon intravenske primjene - nakon pola sata.

Budući da se ciprofloksacin malo veže za proteine ​​plazme u tijelu, dovoljno je 4 sata za njegovo uklanjanje. Lijek ima sposobnost dobrog prodiranja u organe i tkiva, prolazeći kroz krvno-moždanu tkivnu barijeru. Gotovo polovica tvari nakon uzimanja lijeka izlučuje se urinom unutar 24 sata.

Kompatibilnost ciprofloksacina s drugim lijekovima

• Antibiotik cifloksacin nije kompatibilan kada se koristi sa željezom, magnezijem, aluminijem i kalcijem. Te tvari utječu na brzinu i kvalitetu apsorpcije lijeka. Važno je pridržavati se intervala između uzimanja lijekova: 4 sata.
• Uzimajući Tilfillin paralelno s Ciprofloksacinom, razina prvog lijeka će se povećati u krvnoj plazmi.
• Otopine s visokim pH (iznad 7) također su neprihvatljive, kako bi se izbjeglo povećanje razine antibiotika u krvi.
• Ciprofloksacin ima sposobnost pojačati rad antikoagulansa, što će dovesti do produljenja vremena krvarenja.

Ciprofloksacin je međunarodni naziv. Ovo je glavna tvar u nizu antibiotika širokog spektra: Alcipro, Quintor, Liproquin, Zindolin, Tsiplox, Tseprova, Tsiprolet, Tsiprobay i drugi. Lijekovi su identični po svojstvima i kemijskom sastavu, razlikuju se po nazivu i proizvođaču.

Cijena lijeka u ljekarnama

Provjerite cijenu ciprofloksacina u 2018. i jeftine analoge >>> Trošak ciprofloksacina u različitim ljekarnama može se značajno razlikovati. To je zbog upotrebe jeftinijih komponenti u lijeku i politike cijena lanca ljekarni. Ali važno je da razlika u cijeni između stranih i ruskih analoga ostaje gotovo nepromijenjena.

Na web stranici MedMoon.ru lijekovi su klasificirani i po abecedi i po učinku na tijelo. Objavljujemo samo najnovije i nove lijekove. Upute za uporabu ciprofloksacina redovito se ažuriraju na zahtjev proizvođača.

Ostali povezani članci:

TOP 10 zdravih životnih radosti. Ponekad možete!

TOP lijekovi koji vam mogu produžiti životni vijek

TOP 10 metoda produljenja mladosti: najbolji lijekovi protiv starenja

Antibiotik ciprofloksacin: princip djelovanja, oblik oslobađanja i farmakološki parametri

Sve veći broj raznih bakterijskih lezija urogenitalnog trakta, kože i drugih unutarnjih organa tjera liječnike na potragu za novim, sve učinkovitijim antibioticima.

S jedne strane, to proširuje mogućnosti terapije, s druge strane, dovodi do razvoja otpornosti bakterijske flore na djelovanje lijekova.

Poseban izuzetak je antibiotik Ciprofloksacin, koji pripada klasi fluorokinolona druge generacije.

Međutim, u smislu kliničke učinkovitosti značajno je superiorniji od svojih "drugova iz razreda".

To ga čini široko rasprostranjenim u medicinskoj praksi za liječenje raznih bakterijskih infekcija, uključujući spolno prenosive bolesti genitourinarnog sustava.

Glavna komponenta lijeka je istoimena antibakterijska komponenta koja ima baktericidni učinak. Zbog inhibicije sinteze DNA - giraze patogene stanice, procesi reprodukcije, replikacije i širenja zarazne flore su suspendirani. Lijek ima širok spektar antimikrobnog djelovanja.

• gram-negativne bakterije, posebno Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Enterobacteriaceae, Proteus, Yersinia, itd.;
• gram-pozitivni mikroorganizmi, uključujući većinu sojeva stafilokoka, streptokoka;
• drugi patogeni, uključujući klamidiju, anaerobe, mikoplazmu.

Posebno se ističe djelovanje ciprofloksacina na Pseudomonas aeruginosa, koja je uzročnik većine komplikacija zaraznih bolesti genitourinarnog sustava u muškaraca i žena.

Antibiotik ciprofloksacin dostupan je pod različitim trgovačkim imenima u obliku:

• injekcijska otopina s koncentracijom aktivne komponente od 2 ili 4 mg po 1 ml lijeka;
• kapi za liječenje bakterijskih lezija organa vida i sluha (0,3%);
• tablete koje sadrže djelatnu tvar 0,25, 0,75 i 0,5 g.

Antibakterijsko djelovanje lijeka je zbog njegovih farmakoloških svojstava. Odlikuje ga visoka bioraspoloživost (do 80%) i brza apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija u krvi javlja se 1-2 sata nakon primjene tablete i 60 minuta nakon injekcije. Prema stručnjacima, lijek se brzo distribuira u gotovo svim tkivima i biološkim sredinama u tijelu.

Za razliku od antibiotika drugih skupina, ciprofloksacin brzo stvara terapeutski aktivne koncentracije u prostati, bubrezima, mjehuru, uretri itd. (premašuje sadržaj lijeka u plazmi do 12 puta). Izlučuje se putem bubrega, a djelomično se metabolizira u jetri. Poluživot je prosječno od 3 do 6 sati. Ako je funkcija bubrega oštećena, ovo se vrijeme udvostručuje.

Otpornost patogene flore na djelovanje ciprofloksacina praktički se ne razvija (osim u slučajevima nepoštivanja preporučene doze prema uputama). To je zbog brze smrti bakterija, s jedne strane, i odsutnosti enzima koji uništavaju lijek, s druge strane.

Indikacije za primjenu ciprofloksacina su sve infekcije uzrokovane florom osjetljivom na djelovanje lijeka.

• infekcije gornjeg i donjeg genitourinarnog sustava, uključujući cistitis, uretritis, pijelonefritis;
• bakterijski prostatitis;
• bakterijske infekcije probavnog trakta, uključujući infektivni proljev (uključujući putnički proljev), salmoneloza, teški kolitis, itd.;
• infekcije kože i mekih tkiva, uključujući piodermu, izazvane gram-pozitivnom florom, Pseudomonas aeruginosa;
• upalne bolesti zdjeličnih organa, uključujući one uzrokovane spolno prenosivim infekcijama, osobito gonokokom;
• oštećenje ENT organa i donjih dijelova dišnog trakta.

Primjena ciprofloksacina ograničena je na:

• trudnoća i dojenje (u ovom slučaju preporuča se zamijeniti sigurnijim lijekovima iz skupine cefalosporina);
• djetinjstvo i adolescencija (lijek se propisuje samo pacijentima starijim od 18 godina, iako medicinska literatura opisuje slučajeve uporabe lijeka kod adolescenata od 15 godina);
• preosjetljivost na komponente lijeka, a popis kontraindikacija uključuje pacijentovu povijest alergija na druge fluorokinolone.

Ciprofloksacin negativno utječe na razvoj mišićno-koštanog sustava u ranoj dobi. Stoga je njegova primjena kod djece moguća samo pod strogim indikacijama.

Uzimajući u obzir osobitosti metabolizma lijeka, može biti potrebna prilagodba doze u bolesnika s bubrežnom i jetrenom insuficijencijom i starijih bolesnika. Osim toga, kao i svaki drugi antibiotik, Ciprofloksacin treba uzimati samo prema uputama i pod nadzorom liječnika.

Ciprofloksacin: od čega pomaže, značajke uporabe i doziranja, interakcija s drugim lijekovima

Za liječenje nekompliciranih bakterijskih infekcija Ciprofloksacin se propisuje u obliku tableta u dozi od 0,25 do 0,75 dva puta dnevno. Trajanje terapije ovisi o vrsti bakterije – uzročnika i lokalizaciji upalnog procesa i može biti do 4 tjedna.

Najčešći režimi liječenja su:

• akutna nekomplicirana gonoreja - 0,5 g jednom dnevno jednom; u slučaju kompliciranog oblika, doza lijeka ostaje ista, ali se liječenje produljuje na 7 dana;
• bakterijski prostatitis - 1 g dnevno tijekom 4 tjedna;
• infekcije donjeg urinarnog trakta - 0,5-1 g jednom dnevno (doza se može podijeliti u dvije doze - 0,25 odnosno 0,5 g) tijekom 3-10 dana;
• lezije kože - 1-1,5 g jednom dnevno (ili 0,5-0,75 g dva puta dnevno) tijekom 1-2 tjedna.

Bez obzira na to od čega Ciprofloksacin pomaže, dnevna doza ne smije biti veća od 1,5 g.

Kod težih bakterijskih bolesti, prvih nekoliko dana terapije propisuje se antibiotik injekcijom. Zatim, prema odluci liječnika, pacijent se može prebaciti na uzimanje tableta. Ciprofloksacin se primjenjuje intravenozno u obliku kapaljki. Doziranje se kreće od 0,2 do 0,4 g dva puta dnevno. Za lokalno liječenje bakterijskih lezija organa vida i sluha, antibiotik se propisuje u obliku kapi. U početnoj fazi terapije ukapaju se 1-2 kapi svaka 1-2 sata. Nakon poboljšanja stanja, interval između primjene lijeka se povećava.

Kada se uzimaju istodobno s drugim lijekovima, mogu se razviti sljedeće komplikacije:

• antacidi, sredstva koja oblažu stijenke crijeva, multivitamini i drugi lijekovi koji sadrže spojeve aluminija, magnezija, željeza, cinka, kalcija - smanjuju apsorpciju ciprofloksacina iz probavnog trakta;
• antikoagulansi - moguće je povećati njihovu učinkovitost i rizik od krvarenja;
• anestetici - smanjuju koncentraciju ciprofloksacina u krvi;
• hipoglikemici, posebno glibenklamid - smanjena učinkovitost, što zahtijeva kontrolu razine glikemije;
• stimulansi crijevne pokretljivosti - povećavaju koncentraciju ciprofloksacina u krvi;
• lijekovi za liječenje gihta - povećava toksični učinak antibiotika na bubrege;
• Teofilin i njegovi analozi skupine - njihove koncentracije u plazmi mogu se povećati;
• NSAID (osim Aspirina) - pojačani neželjeni učinci na središnji živčani sustav;
• imunosupresivi - njihovu dozu potrebno je prilagoditi tijekom uzimanja ciprofloksacina.

• mučnina;
• povraćanje;
• poremećaji svijesti;
• konvulzivni napadaji;
• poremećaji srca, jetre, bubrega.

Ako se pojave znakovi predoziranja lijekom, odmah se obratite liječniku. Ne postoji specifičan protuotrov. Bolesniku se daje više tekućine i liječi se simptomatski dok se stanje ne normalizira.

Ciprofloksacin: nuspojave, analozi, cijena i recenzije

Unatoč širokom rasponu antimikrobnog djelovanja, izraženom učinku na tijelo i opsežnom popisu indikacija, lijek rijetko uzrokuje nuspojave.

Češće od drugih, liječnici primjećuju:

Uz parenteralnu primjenu, bol se može pojaviti na mjestu IV, blagi otok i flebitis.

Od analoga ciprfloksacina koji imaju isti spektar antimikrobnog djelovanja, liječnik može preporučiti:

• Quintor (Indija);
• Inficipro (Indija);
• Tseprova (Indija);
• Tsiprinol i produljeni oblik Tsiprinol SR (Slovenija);
• Ziprobay (Njemačka);
• Cifran (Indija).

Koroshkin Petr Vasiljevič, liječnik opće prakse. “Rijetko prepisujem ciprofloksacin. Međutim, to nije zbog niske učinkovitosti lijeka, već, naprotiv, širokog spektra antimikrobnog djelovanja. Propisujem ga pacijentima s posebno otpornim oblicima infekcije. Lijek pomaže brzo i rijetko izaziva komplikacije.”

Andrey, 38 godina. “Doktor mi je prepisao ciprofloksacin kada mi je dijagnosticirana gonoreja. S obzirom na moje stanje, bilo je teško vjerovati da će samo jedna tableta pomoći. Ali zapravo, bilo je dovoljno da simptomi bolesti brzo nestanu.”

Ciprofloksacin, čije su nuspojave prilično rijetke, a popis kontraindikacija je prilično mali, učinkovit je antibiotik koji se koristi za liječenje različitih infekcija. Domaći lijek je najpristupačniji (cijena se kreće od rubalja). Ali strani analozi također nisu vrlo pristupačni, na primjer, izraelski Ciprofloxacin Teva košta oko 130 rubalja za 10 tableta od 0,5 g.

Zapamtite da je samoliječenje opasno za vaše zdravlje! Obavezno se posavjetujte sa svojim liječnikom! Informacije na web mjestu predstavljene su isključivo u popularne informativne svrhe i ne tvrde da su referenca ili medicinska točnost i nisu vodič za djelovanje.

Što je antibiotik Ciprofloksacin

Antibiotik ciprofloksacin je antimikrobni lijek širokog spektra. Bijele je nijanse i praškaste strukture, praktički je netopljiv u vodi i etanolu. Njegova posebnost je da je u stanju ukloniti sve bakterije prisutne u tijelu, ne samo one aktivne, već i one koje se nalaze u razdoblju inkubacije.

Dakle, pogledajmo detaljnije na koje bakterije djeluje antibiotik ciprofloksacin, koje su indikacije za njegovu upotrebu i kako ga uzimati u određenom slučaju.

Od kojih bakterija ciprofloksacin oslobađa tijelo?

Ovaj antibiotik je drugačiji po tome što se može koristiti za liječenje velikog broja svih vrsta zaraznih bolesti i više od toga. Omogućuje vam čišćenje tijela od štetnih mikroba kao što su:

• intracelularni patogeni;
• gram-pozitivne i gram-negativne aerobne bakterije;
• stafilokok;
• eterobakterije.

Bolesti za koje je propisan ovaj antibiotik i tijek liječenja

Liječnici propisuju antibiotik poput ciprofloksacina ili njegovih analoga za sljedeće bolesti i tegobe:

• bolesti grla;
• infekcije kože, ENT organa i unutarnjih organa;
• ginekološke infekcije;
• infekcije oka;
• sepsa;
• peritonitis;
• zarazne bolesti kostiju i zglobova;
• meningitis;
• bakterijemija;
• septikemija;
• bolesti uzrokovane gonococci, salmonella i shigella;
• infekcije uzrokovane rakom;
• genitourinarne infekcije.

Tijek liječenja antibiotikom ciprofloksacinom traje od pet dana do dva tjedna. Ako je infekcija teška i nije moguće uzimati lijek u obliku tableta, liječnik ga može propisati intravenski. Tijekom liječenja ciprofloksacinom treba piti puno vode, same tablete se uzimaju na prazan želudac kako bi djelatna tvar brže ušla u tijelo.

Vrlo je preporučljivo strogo pratiti proces uzimanja antibiotika kako bi se spriječilo predoziranje. Ako ipak dođe do predoziranja, potrebno je odmah isprati sadržaj želuca i popiti puno vode.

Oblik otpuštanja ciprofloksaciona

Ovisno o težini bolesti i doziranju, ciprofloksacin se koristi u sljedećim oblicima:

• filmom obložene tablete;
• otopina za infuziju;
• ampule za injekcije;
• mast i suspenzija;
• kapi za oči i uši.

Najčešći i najprikladniji oblik ovog antibiotika su tablete. To je najprikladnije za pacijenta, osim toga, ova metoda, za razliku od injekcije, smanjuje rizik od komplikacija od djelovanja ciprofloksacina. Važno je napomenuti da u smislu djelovanja tablete ciprofloksacina nisu niže od ampula za injekcije. U nekim će slučajevima uzimanje tableta biti poželjan oblik primjene antibiotika, osobito kod crijevnih bolesti, kada djelatnu tvar treba odmah usmjeriti na mjesto infekcije.

Obloga na tabletama ciprofloksacina neophodna je za zaštitu želučanog soka tijekom apsorpcije, a neki analozi ciprofloksacina prekrivaju tablete posebnim kapsulama radi zaštite.

Još jedan popularan oblik oslobađanja ovog antibiotika su kapi. Vrlo često se propisuju za oftalmološke bolesti, posebno za gnojne bolesti oka, kao iu sljedećim slučajevima:

• bakterijski konjunktivitis;
• čirevi rožnice;
• blefaritis;
• komplikacije u oftalmološkoj kirurgiji;
• kronične očne bolesti.

Kapi za oči proizvode se kao 0,3% otopina žute ili žuto-zelene boje, aktivni sastojak lijeka, ciprofloksacin hidroklorid, sadržan je u kapima u količini od 3 mg.

Redoslijed doziranja ciprofloksacina

Doziranje ovog lijeka propisuje se ovisno o bolesti i stanju pacijenta. U pravilu, dnevna stopa unosa je od 250 do 750 mg do dva puta dnevno, a tijek liječenja može biti od deset dana do mjesec dana.

Za unutarnju primjenu pojedinačna doza je do 400 mg, a treba je primijeniti dva puta dnevno tijekom jednog ili dva tjedna ili više prema potrebi. U pravilu se prakticira davanje antibiotika u obliku kapi tijekom pola sata.

Lokalna primjena ciprofloksacina uključuje primjenu do dvije kapi svakih nekoliko sati, s tim da se interval skraćuje kako se stanje bolesnika poboljšava.

Općenito, bez obzira na oblik uporabe ciprofloksacina, njegov dnevni unos za odraslu osobu nije veći od 1,5 grama.

Nuspojave i upute za uzimanje ciprofloksacina

Najčešće nuspojave zabilježene pri uzimanju ciprofloksacina su:

• anksioznost i opća depresija;
• nesanica;
• oštećenje sluha;
• sniženi krvni tlak i nepravilan srčani ritam;
• pojava osipa ili svrbeža na koži;
• trombocitoza;
• pojava iscjetka krvi prilikom mokrenja.

Osim toga, kako bi se spriječio proljev prilikom uzimanja ovog antibiotika, trebao bi biti popraćen apsorpcijom velike količine tekućine.

Tijekom uzimanja ciprofloksacina treba biti izuzetno oprezan pri vožnji, kao i pri obavljanju potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju brzu reakciju i povećanu koncentraciju.

Imajte na umu da se ciprofloksacin propisuje pacijentima koji boluju od epilepsije, vaskularnih bolesti, lezija mozga i anamneze napadaja, vrlo pažljivo i samo u slučajevima krajnje nužde, to su "najopasnije" kategorije.

Lijek se mora prekinuti u sljedećim slučajevima:

• s pojavom teške dijareje i pseudomembranoznog kolitisa;
• za bolove u tetivama;
• s tendovaginitisom.

Također biste trebali provoditi što je moguće manje vremena na izravnoj sunčevoj svjetlosti tijekom liječenja.

Kontraindikacije za primjenu ciprofloksacina

• trudna žena;
• dojilje;
• djeca mlađa od 15 godina;
• osobe predisponirane za epilepsiju.

Kako bi se povećala učinkovitost lijeka, ne smije se uzimati zajedno s lijekovima koji pomažu smanjiti kiselost želuca. Također ga treba uzimati s velikim oprezom u slučaju ateroskleroze krvnih žila, zatajenja jetre i bubrega, kao i psihičkih poremećaja.

Analozi ciprofloksacina

Ako u ljekarni ne pronađete ciprofloksacin, možete kupiti njegove analoge, koji imaju isti aktivni sastojak kao i sam antibiotik:

Sam lijek i njegove analoge trebali biste kupiti samo nakon savjetovanja s liječnikom; samoliječenje ovim antibiotikom može uzrokovati niz složenih komplikacija.

Kako se ne bi izazvala disbioza pri primjeni ciprofloksacina, potrebno je koristiti lijekove za poboljšanje crijevne mikroflore, uključujući Linex, Bifiform, Yogurt i druge.

Kompatibilnost ciprofloksacina i alkohola

Mnogi pacijenti kojima je propisan ciprofloksacin zainteresirani su mogu li piti alkohol tijekom liječenja. Naravno, ne govorimo o težim oblicima pojedinih bolesti.

Međutim, ne smijemo zaboraviti da je ciprofloksacin prilično jak lijek, te se ne preporučuje uzimanje antibiotika s alkoholom.

Mnogo je razloga zašto se preporučuje suzdržati se od pijenja alkohola tijekom uzimanja lijeka. Konkretno, to su sljedeći razlozi:

• antibiotik pojačava učinak alkohola, a alkohol smanjuje učinak lijeka;
• alkohol i lijek su izuzetno otrovni, utječu na jetru istovremeno dvostrukom snagom;
• Konzumacija alkohola tijekom uzimanja ciprofloksacina povećava rizik od nuspojava.

Također, nakon završetka tijeka liječenja, liječnici preporučuju suzdržavanje od pijenja alkohola još dva dana kako bi se lijek potpuno eliminirao iz tijela.

Nemojte misliti da pijenje alkohola u malim dozama tijekom liječenja neće učiniti ništa. Čak i čaša vina ili čaša piva mogu učiniti svoje i pogoršati problem. Stoga, ako postoji i propisan vam je ciprofloksacin, bolje je prvo ga izliječiti pa tek onda uživati ​​u omiljenim napicima.

• Ispis

Odgovara na pitanja

Ⓒ 2017 Sva prava pridržana

Kopiranje materijala stranice moguće je bez prethodnog odobrenja ako instalirate aktivnu indeksiranu poveznicu na našu stranicu.

Jedinstveni podaci o međusobnoj kompatibilnosti antibiotika u tablicama

U kliničkoj praksi uporaba antimikrobnih sredstava može biti empirijska (lijekovi se odabiru uzimajući u obzir spektar djelovanja na sumnjivog patogena) ili etiološka, ​​na temelju rezultata bakteriološke kulture za određivanje osjetljivosti flore na antibakterijske lijekove.

Mnoge zarazne bolesti, poput upale pluća ili pijelonefritisa, zahtijevaju primjenu kombinacije antibiotika.

Za kompetentno sastavljanje takvih režima liječenja potrebno je jasno razumjeti vrste farmakoloških interakcija između lijekova i znati koji se lijekovi mogu koristiti zajedno, a koji su strogo kontraindicirani.

Također, prilikom sastavljanja kompleksne terapije uzimaju se u obzir ne samo osnovna bolest i njen uzročnik, već i:

• dob pacijenta, trudnoća i razdoblje dojenja;
• kliničke kontraindikacije i povijest alergijskih reakcija;
• rad bubrega i jetre;
• kronične bolesti i osnovne lijekove koje bolesnik uzima (hipertenzivna terapija, korekcija dijabetes melitusa, antikonvulzivi i dr.), propisane antibiotike (u daljnjem tekstu ABP) treba dobro kombinirati s planiranom terapijom.

Rezultat farmakodinamičke interakcije lijekova može biti:

• sinergizam (povećan farmakološki učinak);
• antagonizam (smanjenje ili potpuno uklanjanje učinaka lijeka na tijelo);
• smanjenje rizika od nuspojava;
• povećana toksičnost;
• nedostatak interakcije.

Razdvajanje lijekova prema vrsti djelovanja

U pravilu se ne kombiniraju čisti baktericidni (uništavajući patogene) i bakteriostatski agensi (suzbijanje rasta i razmnožavanja predstavnika patogene flore). To se objašnjava, prije svega, njihovim mehanizmom djelovanja. Baktericidni lijekovi najučinkovitije djeluju na organizme u fazi rasta i razmnožavanja, pa primjena bakteriostatika može uzrokovati razvoj rezistencije na lijekove.

Na primjer, povećanje dnevne doze ili trajanja uporabe bakteriostatskog sredstva dovodi do njegovog baktericidnog učinka.

Također, moguća je i selektivnost djelovanja na pojedine uzročnike bolesti. Kao baktericidni antibiotici, penicilini imaju bakteriostatski učinak protiv enterokoka.

Tablica kompatibilnosti antibiotika prema vrsti djelovanja

• penicilini;
• Cefalosporini;
• Fosfomicini;
• karbapenemi;
• Streptogramini;
• monobaktami;
• Aminoglikozidi;
• Derivati ​​kinola;
• polipeptidi;
• rifamicini;
• oksozalidinoni.

• Makrolidi;
• Fusidane;
• tetraciklini;
• Linkozamidi;
• kloramfenikol;
• Ketalidi;
• Sulfonamidi.

Kombinacija antibiotika jedna s drugom, uzimajući u obzir dozu i vrstu djelovanja na floru, omogućuje vam proširenje spektra djelovanja i povećanje učinkovitosti terapije. Na primjer, kako bi se spriječila antibakterijska rezistencija Pseudomonas aeruginosa, moguće je kombinirati antipseudomonasne cefalosporine i karbapeneme, odnosno aminoglikozide s fluorokinolonima.

1. Racionalne kombinacije antibiotika za liječenje enterokoka: dodatak penicilina s aminoglikozidima ili primjena trimetoprima u kombinaciji sa sulfametoksazolom.
2. Kombinirani lijek druge generacije ima prošireni spektar djelovanja: Cifran ST, koji kombinira Ciprofloksacin i Tinidazol.
3. Učinkovita je kombinacija cefalosporina i metronidazola. Tetraciklini se kombiniraju s gentamicinom kako bi se pojačao učinak na intracelularne patogene.
4. Aminoglikozidi se kombiniraju s rifampicinom kako bi se pojačao učinak na seracije (često rekurentne bolesti gornjih dišnih puteva). Također se kombinira s cefalosporinima za povećanje učinkovitosti protiv enterobakterija.

Kompatibilnost antibiotika jedni s drugima: tablica

Vankomicin, aminoglikozidi i furosemid.

Penicilini

Antibiotici ove serije ne propisuju se istodobno s alopurinolom, zbog rizika od razvoja "ampicilinskog osipa".

Aditivni sinergizam antibiotika (zbrajanje rezultata djelovanja) javlja se kada se propisuju s makrolidima i tetraciklinima. Takve kombinacije su vrlo učinkovite za izvanbolničku upalu pluća. Dopušteno je propisivanje aminoglikozida - odvojeno, jer se pri miješanju lijekova uočava njihova inaktivacija.

Prilikom propisivanja oralnih lijekova, žene moraju razjasniti koriste li oralne kontraceptive, jer penicilini ometaju njihov učinak. Kako bi se spriječila neželjena trudnoća, preporuča se koristiti barijere kontracepcijskih metoda tijekom antibakterijske terapije.

Penicilini se ne propisuju sa sulfonamidima zbog oštrog smanjenja njihovog baktericidnog učinka.

Važno je zapamtiti da je nepoželjna njihova primjena u bolesnika koji dulje vrijeme koriste antikoagulanse, antitrombocite i nesteroidne protuupalne lijekove zbog mogućnosti krvarenja.

Benzilpenicilinska sol se ne kombinira s kalijem i diureticima koji štede kalij, zbog povećanog rizika od hiperkalijemije.

Penicilini i fluorokinoloni su kompatibilni

Moguće je kombinirati zaštićene ili peniciline proširenog spektra za oralnu primjenu s lokalnom primjenom fluorokinolona (kapi), kao i kombiniranu sistemsku primjenu (Levofloksacin i Augmentin za pneumoniju).

Cefalosporini

Zbog visokog rizika od križnih alergijskih reakcija, prva generacija se ne propisuje zajedno s penicilinima. Propisivati ​​s oprezom bolesnicima koji ne podnose beta-laktamske antibiotike. u anamnezi.

Kombinacija s antikoagulansima, tromboliticima i antitrombocitnim lijekovima smanjuje koagulaciju i može izazvati krvarenje, obično gastrointestinalno zbog hipoprotrombinemije.

Kombinirana primjena s aminoglikozidima i fluorokinolonima dovodi do izraženog nefrotoksičnog učinka.

Upotreba antib. nakon uzimanja antacida, smanjuje apsorpciju lijeka.

karbapenemi

Ertapenem je strogo nekompatibilan s otopinom glukoze. Također, karbapenemi se ne propisuju istodobno s drugim beta-laktamskim lijekovima zbog izražene antagonističke interakcije.

Aminoglikozidi

Zbog fizičke i kemijske nekompatibilnosti ne mogu se miješati u istoj štrcaljki s beta-laktamima i heparinom.

Istodobna primjena nekoliko aminoglikozida dovodi do ozbiljne nefro- i ototoksičnosti. Također, ovi lijekovi se ne kombiniraju s polimiksinom, amfotericinom, vankomicinom. Ne propisuje se zajedno s furosemidom.

Istodobna primjena s mišićnim relaksansima i opioidnim analgeticima može uzrokovati neuromuskularnu blokadu i respiratorni arest.

Nesteroidni protuupalni lijekovi usporavaju eliminaciju aminoglikozida zbog usporavanja bubrežnog protoka krvi.

Skupina kinolona (fluorokinoloni)

Istodobna primjena s antacidima smanjuje apsorpciju i bioraspoloživost antibiotika.

Ne propisuju se istodobno s nesteroidnim protuupalnim lijekovima i derivatima nitroimidazola zbog visoke toksičnosti za živčani sustav i moguće pojave napadaja.

Oni su antagonisti i derivati ​​nitrofurana, pa se ova kombinacija ne propisuje.

Ciprofloksacin, Norfloksacin, Pefloksacin se ne koriste u kombinaciji s natrijevim bikarbonatom, citratima i inhibitorima karboanhidraze, zbog opasnosti od kristalurije i oštećenja bubrega. Također ometaju metabolizam neizravnih antikoagulansa i mogu uzrokovati krvarenje.

Propisivanje bolesnika na terapiji glukokortikosteroidima značajno povećava mogućnost rupture tetive.

Ometaju djelovanje inzulina i tableta za snižavanje šećera i ne propisuju se dijabetičarima.

Makrolidi

Ne koristiti zajedno s antacidima, zbog smanjene učinkovitosti. Primjena s rifampicinom smanjuje koncentraciju makrolida u krvi. Također nije kompatibilan s amfinekolom i linkozamidima. Ne preporučuje se primjena u bolesnika koji primaju statine.

Sulfonamidi

Imaju izražen toksični učinak u kombinaciji s antikoagulansima, antidijabeticima i antikonvulzivima.

Ne propisuje se s kontraceptivima koji sadrže estrogen zbog opasnosti od krvarenja iz maternice.

Sulfametoksazolin/trimetoprim (Biseptol) i drugi sulfonamidni antibiotici kompatibilni su s polimiksinom B, gentamicinom i sisomicinom te penicilinima.

tetraciklini

Nije propisano zajedno s dodacima željeza. To je zbog smanjene apsorpcije i probavljivosti oba lijeka.

Kombinacija s vitaminom A može uzrokovati pseudotumor cerebri sindrom.

Nemojte kombinirati s neizravnim antikoagulansima i antikonvulzivima, trankvilizatorima.

Interakcija antibiotika s hranom, alkoholom i biljem

Uzimanje namirnica koje pojačavaju lučenje klorovodične kiseline u želucu (sokovi, rajčica, čaj, kava) dovodi do smanjenja apsorpcije polusintetskih penicilina i eritromicina.

Mliječni proizvodi s visokim sadržajem kalcija: mlijeko, sir, svježi sir, jogurt, značajno inhibiraju apsorpciju tetraciklina i ciprofloksacina.

Pri konzumiranju kloramfenikola, metronidazola, cefalosporina, sulfonamida s alkoholnim pićima može se razviti sindrom sličan antabusu (tahikardija, bolovi u srcu, hiperemija kože, povraćanje, mučnina, jaka glavobolja, tinitus). Ova komplikacija je stanje opasno po život i može uzrokovati smrt.

Ovi lijekovi se ne smiju kombinirati čak ni s alkoholnim tinkturama ljekovitog bilja.

Kombinacija sulfonamida i tetraciklina s gospinom travom može izazvati naglo povećanje osjetljivosti kože na ultraljubičaste zrake (fotosenzibilizacija lijeka).

Liječnik zarazne bolesti A. L. Chernenko

Povjerite svoje zdravlje profesionalcima! Zakažite termin kod najboljeg liječnika u vašem gradu upravo sada!

Dobar liječnik je specijalist koji će na temelju vaših simptoma postaviti ispravnu dijagnozu i propisati učinkovito liječenje. Na našem portalu možete odabrati liječnika iz najboljih klinika u Moskvi, Sankt Peterburgu, Kazanu i drugim ruskim gradovima i ostvariti popust do 65% na vaš termin.

* Klikom na gumb odvest ćete se na posebnu stranicu na stranici s obrascem za pretraživanje i dogovorom sa stručnjakom profila koji vas zanima.

* Dostupni gradovi: Moskva i regija, St. Petersburg, Ekaterinburg, Novosibirsk, Kazanj, Samara, Perm, Nižnji Novgorod, Ufa, Krasnodar, Rostov na Donu, Čeljabinsk, Voronjež, Iževsk

Možda ti se također svidi

Možda ti se također svidi

Vrijedni podaci o kompatibilnosti antibiotika i mliječnih proizvoda

Popis svih aminoglikozidnih lijekova i sve o njima

Popis lijekova iz skupine linkozamida, klasifikacija, indikacije

Dodaj komentar Odustani od odgovora

Popularni članci

Popis antibiotika bez recepta + razlozi zabrane njihovog slobodnog prometa

Četrdesetih godina prošlog stoljeća čovječanstvo je dobilo moćno oružje protiv mnogih smrtonosnih infekcija. Antibiotici su se prodavali bez recepta i dopušteni

Izvor:

Djelatna tvar/početak: ciprofloksacin

Aquacipro; Alcipro; Arflox; Afenoksin; Betaciprol; vero-ciprofloksacin; Zindolin; Ificipro; Quintor; Quipro; Lyproquin; Liproquin; Medociprin; Microflox; Neofloxin; Procipro; Recipro; Syphlox; Tacip; Huberdoxin; Tseprova; Cefobak; Ciloxane; Ciplox; Cypraz; Cyprex; Cyprinol; Cipro; Ciprobay; Ciprobid; Cyprobrine; Tsiprova; Ciprovin; Ciprodar; Ciprodox; ciprokin; Ciprolacare; Tsiprolet; ciprolon; Tsipromed; Cypronate; cipropan; Tsiprosan; Cyprosyn; Ciprosol; Ciprofloksabol; ciprofloksacin; Ciprofloksacin-AKOS; Ciprofloksacin-vero; Ciprofloksacin-Promed; Ciprofloksacin-FPO; Ciprofloksacin hidroklorid; Ciprocinal; Citeral; Cyflozin; Cifloxinal; Ciflosin; Ciflocin; Digitalni

Ciprofloksacin je antibiotik širokog spektra koji pokriva gram-pozitivne i gram-negativne aerobne i anaerobne mikroorganizme. Uspješno se koristi za liječenje sistemskih infekcija (osim infekcija središnjeg živčanog sustava) uzrokovanih bakterijskim uzročnicima osjetljivim na njega: infekcije dišnog trakta, ORL organa, očiju, genitourinarnog sustava, ginekološke infekcije, spolno prenosive bolesti, uklj. . gonoreja, infekcije trbušne šupljine i gastrointestinalnog trakta, kože i mekih tkiva, osteomijelitis, septički artritis, peritonitis, sepsa, septikemija. Najrašireniji od trenutno dostupnih fluorokinolona.

Injekcija.

Otopina za infuziju.

Kapi za oči i uši.

Ciprofloksacin

Ciprofloksacin je novi antimikrobni lijek širokog spektra iz skupine fluorokinolona (monofluorokinolona).

Jedinstvena kombinacija svojstava ciprofloksacina:

U posljednje vrijeme antibiotici se često koriste u kombinaciji s drugim antibioticima, kao i s kemoterapijskim tvarima različitih skupina (sulfonamidi, nitrofurani i dr.).

Kombinacije ove vrste usmjerene su na povećanje antimikrobnog učinka i slabljenje njihovog negativnog učinka. Kombiniranom primjenom više tvari s različitim mehanizmima djelovanja istovremeno se poremeti nekoliko dijelova metabolizma uzročnika, pa se stoga pouzdanije i brže uzrokuje njihova smrt. Učinak se može pojačati kombinacijom tvari koja je jaka, ali kratkodjelujuća, s tvarima srednje jakosti, ali dugotrajnim. U ovom slučaju, prva tvar, ako ne ubije, tada prenosi patogen u anabiotsko stanje, a druga tvar ga sprječava da napusti ovo stanje. Osim toga, propisivanje kombiniranih lijekova često ima za cilj poboljšati resorpciju antibiotika u mikrobnoj stanici, oslabiti proizvodnju enzima koji inaktiviraju antibiotik, produžiti vrijeme boravka antibiotika u mikrobnoj stanici ili u tijelu životinje, oslabiti lokalno štetno djelovanje, smanjiti virulentnost mikroba, pojačati zaštitne reakcije životinje itd. d. Pravilno sastavljenom kombinacijom obično se pojačava djelovanje kemoterapeutika na uzročnika bolesti, a štetno djelovanje na životinje su oslabljene.

Pravilnom kombinacijom dviju ili više tvari moguć je sinergizam (ukupan učinak u jednom smjeru) ili potenciranje (značajno povećanje kemoterapijskog učinka). S pogrešnom kombinacijom najčešće se javlja jedan ili drugi antagonizam, popraćen slabljenjem terapijskog učinka lijeka. Stoga se sve kombinacije moraju dobro eksperimentalno opravdati. Najbolji su oni koji su dobro ispitani i često korišteni. Farmaceutska industrija proizvodi mnogo sličnih lijekova, a oni su opisani u monografiji. Međutim, praktičari mogu sami kombinirati tvari kako bi promijenili učinak u željenom smjeru.

V. F. Greznn, proučavajući djelovanje penicilina, streptomicina, norsulfazola i sulfadimezina, utvrdio je da je u kombinaciji s drugima terapijska učinkovitost ovih lijekova mnogo veća. Da bi se postigao bakteriostatski učinak protiv stafilokoka, dovoljno je uzeti 35 puta manje penicilina i streptomicina, te 1400 puta manje norsulfazola i sulfadimizina nego kad se svaki od njih koristi zasebno. Rezultate dobivene in vitro potvrdio je kod liječenja kunića sa stafilokoknom infekcijom uzrokovanom uzročnikom otpornim na lijekove.

Slična istraživanja proveo je V. M. Podkopaev. Prema njegovim podacima, za dispepsiju teladi najpovoljnije djeluju lijekovi u sljedećim kombinacijama: kloramfenikol s tetraciklinom ili streptomicinom; sintomicin s furazolidonom, furatsilinom, streptomicinom, polimiksinom, tetraciklinom, oksitetraciklinom i klortetraciklinom; micerin s furazolidonom, furatsilinom i streptomicinom; tetraciklin s polimiksinom, furazolidon; streptomicin sa streptocidom ili sa streptocidom i furazolidonom. Kada se tetraciklin kombinira sa streptomicinom, smanjuje se baktericidno djelovanje protiv crijevne mikroflore.