Ciprofloksacin tablete upute za uporabu. Što je antibiotik ciprofloksacin

GOSTIONICA: Ciprofloksacin

Proizvođač: Dr Reddy's Laboratories Limited

Anatomsko-terapeutsko-kemijska klasifikacija: Ciprofloksacin

Registracijski broj u Republici Kazahstan: br. RK-LS-5 br. 016507

Razdoblje registracije: 22.01.2016 - 22.01.2021

upute

Trgovački naziv

Tsiprolet®

Međunarodni nezaštićeni naziv

Ciprofloksacin

Oblik doziranja

Filmom obložene tablete, 250 mg, 500 mg

Spoj

Jedna tableta sadrži

djelatna tvar- ciprofloksacin 250 mg ili 500 mg,

Pomoćne tvari: kukuruzni škrob, mikrokristalna celuloza, kroskarmeloza natrij, koloidni silicijev dioksid, pročišćeni talk, magnezijev stearat,

sastav školjke: hipromeloza, sorbinska kiselina, titanijev dioksid, pročišćeni talk, makrogol (6000), polisorbat 80, dimetikon.

Opis

Bijele filmom obložene tablete, okrugle, bikonveksne i glatke s obje strane, visine (4,10  0,20) mm i promjera (11,30  0,20) mm (za dozu od 250 mg) ili visine (5,50  0,20) mm i promjera (12,60)  0,20) mm (za dozu od 500 mg).

Farmakoterapijska skupina

Antibakterijski lijekovi za sustavnu primjenu. Antimikrobni lijekovi su derivati ​​kinolona. Fluorokinoloni. Ciprofloksacin.

Kod ATCJ01MA02

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost nakon oralne primjene je 70%. Unos hrane ima mali učinak na apsorpciju ciprofloksacina. Profil koncentracije ciprofloksacina u plazmi nakon oralne primjene sličan je onom kod intravenske primjene, pa se oralni i intravenski put primjene mogu smatrati međusobno zamjenjivima. Komunikacija s proteinima plazme je 20 - 40%. Prosječno poluvrijeme eliminacije ciprofloksacina je 6 do 8 sati nakon pojedinačne ili višestruke doze. Ciprofloksacin dobro prodire u organe i tkiva: pluća, bronhijalnu sluznicu i ispljuvak; organi genitourinarnog sustava, uključujući prostatu; koštano tkivo, cerebrospinalna tekućina, polimorfonuklearni leukociti, alveolarni makrofagi. Izlučuje se prvenstveno urinom i žuči.

Farmakodinamika

Tsiprolet® je antibiotik širokog spektra iz skupine fluorokinolona. Suzbija bakterijsku DNA girazu (topoimeraze II i IV, odgovorne za proces super namotavanja kromosomske DNA oko nuklearne RNA, što je neophodno za čitanje genetske informacije), remeti sintezu DNA, rast i diobu bakterija; uzrokuje izražene morfološke promjene (uključujući stanične stijenke i membrane) i brzu smrt bakterijske stanice. Na gram-negativne mikroorganizme djeluje bakteriostatski tijekom razdoblja mirovanja i baktericidno tijekom razdoblja diobe (budući da ne utječe samo na DNA girazu, već uzrokuje i lizu stanične stijenke), na gram-pozitivne mikroorganizme djeluje baktericidno samo tijekom razdoblja diobe. . Niska toksičnost za stanice makroorganizama objašnjava se nedostatkom DNA giraze u njima. Tsiprolet® je aktivan protiv većine sojeva mikroorganizama u vitro I u vivo:

- aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., uključujući Staphylococcus aureus, epidermidis, Streptococcus pyogenes, agalactiae, pneumoniae, Streptococcus (skupine C, G), streptokoke skupine Viridans;

- aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Acinetobacter spp., uključujući Acinetobacter anitratus, baumannii, calcoaceticus, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, diversus, Enterobacter spp., uključujući Enterobacter aerogenes, agglomerans, cloacae, sakazakii, Escherichia coli, Gardnerella vagin alis, Haemophilus ducrey i, influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., uključujući Klebsiella oxytoca, pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, uključujući Pasteurella canis, dagmatis, multocida, Proteus mirabilis, vulgaris, Providencia spp. , uključujući Pseudomonas aeruginoza, fluore scene, Salmonella spp., Serratia spp., uključujući Serratia marcescens;

- anaerobni mikroorganizmi: Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.;

- intracelularni mikroorganizmi: Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Chlamydia pneumoniae, psittaci, trachomatis, Legionella spp., uključujući Legionella pneumophila, Mycobacterium spp., uključujući Mycobacterium leprae, tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae; Rickettsia spp.,

Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids, Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepatica, Pseudomonas maltophilia, Treponema pallidum otporni su na lijek Tsiprolet®

Indikacije za upotrebu

Nekomplicirane i komplicirane infekcije uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na ciprofloksacin:

Odrasle osobe

Infekcije ORL organa (otitis media, sinusitis, frontalni sinusitis, mastoiditis, tonzilitis)

Infekcije donjeg respiratornog trakta uzrokovane gram-negativnim bakterijama uzrokovane Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas spp., Haemophilus spp., Branhamella spp., Legionella spp., Staphylococcus spp. (egzacerbacija kronične opstruktivne plućne bolesti, bronhopulmonalna infekcija kod cistične fibroze ili bronhiektazije, upala pluća)

Infekcije mokraćnog sustava (gonokokni uretritis i cervicitis)

Spolno prenosive infekcije uzrokovane Neisseria gonoreje (gonoreja, šankroid, urogenitalna klamidija)

Epidimitis-orhitis, uključujući slučajeve uzrokovane Neisseria gonoreje.

Upala zdjeličnih organa u žena (upalna bolest zdjelice), uključujući slučajeve uzrokovane Neisseria gonorrhoeae

Abdominalne infekcije (bakterijske infekcije gastrointestinalnog ili bilijarnog trakta, peritonitis)

Infekcije kože i mekih tkiva

Septikemija, bakterijemija, infekcije ili prevencija infekcija kod imunokompromitiranih pacijenata (npr. pacijenata koji uzimaju imunosupresive ili s neuropenijom)

Infekcije kostiju i zglobova

- u liječenju komplikacija uzrokovanih Pseudomonas aeruginosa u djece starije od 6 godina s cističnom fibrozom

Složene infekcije mokraćnog sustava i pijelonifritis

Prevencija i liječenje plućnog antraksa (infekcija s Bacillus anthracis)

Upute za uporabu i doze

Tsiprolet® tablete se propisuju odraslima oralno, prije jela ili između obroka, bez žvakanja, s dovoljnom količinom tekućine. Kada se uzima na prazan želudac, aktivna tvar se brže apsorbira. Ciprofloksacin tablete ne smiju se uzimati s mliječnim proizvodima (npr. mlijekom, jogurtom) ili voćnim sokovima s dodanim mineralima.

Doze se određuju prema prirodi i težini infekcije, kao i osjetljivosti uzročnika na koji se sumnja, bubrežnoj funkciji bolesnika, au djece i adolescenata uzima se u obzir i tjelesna težina bolesnika.

Doza se određuje prema indikaciji, vrsti i težini infekcije, osjetljivosti na ciprofloksacin, terapiji ovisi o težini bolesti te kliničkim i bakteriološkim procesima.

U liječenju infekcija uzrokovanih određenim bakterijama (npr , Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter ili Stafilokok) potrebne su veće doze ciprofloksacina i mogu se kombinirati s jednim ili više drugih odgovarajućih antibakterijskih lijekova.

U liječenju nekih infekcija (primjerice, upalne bolesti zdjelice u žena, intraabdominalne infekcije, infekcije u bolesnika s neutropenijom, infekcije kostiju i zglobova) moguća je kombinacija jednog ili više kompatibilnih antibakterijskih lijekova, ovisno o patogenim mikroorganizmima koji ih uzrokuju. . Preporučuje se propisivanje lijeka u sljedećim dozama:

Odrasle osobe

Indikacije		Dnevna doza mg	Trajanje cjelokupnog liječenja (uključujući mogućnost početnog parenteralnog liječenja ciprofloksacinom)
Infekcije donjih dijelova dišni put		Od 2 x 500 mg do	Od 7 do 14 dana
Infekcije gornjih dišnih puteva	Pogoršanje kroničnog sinusitisa	Od 2 x 500 mg do	Od 7 do 14 dana
	Kronični supurativni otitis media	Od 2 x 500 mg do	Od 7 do 14 dana
	Maligni vanjski otitis		Od 28 dana do 3 mjeseca
Infekcije mokraćnog sustava	Nekomplicirani cistitis	Od 2 x 500 mg do 2 x 750 mg
		žene tijekom menopauze - jednom 500 mg
	Komplicirani pijelonefritis	Od 2 x 500 mg do 2 x 750 mg	Najmanje 10 dana u nekim slučajevima (na primjer, s apscesima) - do 21 dana
	Prostatitis	Od 2 x 500 mg do 2 x 750 mg	2-4 tjedna (akutni), 4-6 tjedana (kronični)
Genitalne infekcije	Gljivični uretritis i cervicitis	500 mg jednokratno	jednokratna doza 500 mg
	Orhiepididimitis i upalne bolesti zdjeličnih organa	Od 2 x 500 mg do 2 x 750 mg	najmanje 14 dana
Gastrointestinalne i intraabdominalne infekcije	Proljev uzrokovan bakterijskom infekcijom, uključujući Shigella spp., osim Shigella dysenteriae tip I i ​​empirijsko liječenje teške putničke dijareje
	Proljev uzrokovan Shigella dysenteriae tip I
	Proljev uzrokovan Vibrio kolere
	Trbušni tifus
	Intraabdominalne infekcije uzrokovane gram-negativnim mikroorganizmima	Od 2 x 500 mg do 2 x 750 mg	Od 5 do 14 dana
Infekcije kože i mekih tkiva		Od 2 x 500 mg do 2 x 750 mg	Od 7 do 14 dana
Infekcije zglobova i kostiju		Od 2 x 500 mg do 2 x 750 mg	Maks. 3 mjeseca
Prevencija i liječenje infekcija u bolesnika s neutropenijom: preporučuje se primjena u kombinaciji s drugim lijekovima		Od 2x500mg do 2x750mg	Terapija se nastavlja do kraja razdoblja neutropenije
Prevencija invazivnih infekcija uzrokovanih Neisseria meningitides			Jednom
Profilaksa nakon izlaganja i liječenje antraksa: Liječenje treba započeti što je prije moguće nakon sumnje ili potvrđene infekcije.			60 dana od potvrde infekcije

Maksimalna pojedinačna doza - 750 mg.

Maksimalna dnevna doza - 1500 mg

Djetinjstvo i mladost

Indikacije	Dnevna doza mg	Trajanje cjelokupnog liječenja (uključujući mogućnost početnog parenteralnog liječenja ciprofloksacinom)
Cistična fibroza	20 mg/kg tjelesne težine 2 puta do 750 mg dnevno.	Od 10 do 14 dana
Komplicirani cistitis, nekomplicirani pijelonefritis	Od 10 mg/kg tjelesne težine 2 puta do 20 mg/kg 2 puta i maksimalno 750 mg dnevno.	Od 10 do 14 dana
Profilaksa nakon izlaganja i definitivno liječenje plućnog antraksa kod pojedinaca koji se mogu liječiti oralno ako je klinički potrebno. Primjenu lijeka treba započeti što je prije moguće nakon sumnje ili potvrđenog kontakta.	10 mg/kg tjelesne težine 2 puta na dan do 15 mg/kg tjelesne težine s maksimalnom dozom od 750 mg na dan.	60 dana od datuma potvrđenog kontakta s Bacillus anthracis
Druge teške infekcije	20 mg/kg tjelesne težine 2 puta na dan s maksimalnom dozom od 750 mg na dan.	Prema vrsti infekcije

Maksimalna dnevna doza za djecu stariju od 6 godina i adolescente je 750 mg.

Stariji pacijenti

Stariji bolesnici trebaju dobiti dozu odabranu prema težini infekcije i klirensu kreatinina.

Zatajenje bubrega i jetre

U bolesnika sa zatajenjem jetre nema potrebe mijenjati dozu ciprofloksacina.

Nisu provedena ispitivanja doziranja lijeka za djecu s oštećenom funkcijom bubrega i/ili jetre.

Ako težina bolesnikove bolesti ili neki drugi razlozi (primjerice ako je bolesnik na enteralnoj prehrani) ne dopuštaju primjenu ciprofloksacin filmom obloženih tableta, preporuča se prijeći na terapiju intravenskim oblikom doziranja ciprofloksacina. Nakon IV primjene, možete nastaviti liječenje tabletiranim oblikom lijeka.

Nuspojave

Povećani umor, znojenje, groznica

Glavobolja, vrtoglavica, migrena, anksioznost, tremor, pospanost, noćne more, konfuzija, depresija, halucinacije, psihotične reakcije

Poremećaji vida i sluha, njuha, taktilne osjetljivosti, poremećaji okusa, uključujući i njihov gubitak (oporavak se javlja unutar nekoliko tjedana nakon prestanka liječenja)

Produljenje QT intervala, tahikardija, pad krvnog tlaka, sinkopa

Gubitak apetita, mučnina, osjećaj punoće u želucu, blaga bol u trbuhu, nadutost, proljev

Pruritus, urtikarija, multimorfni eritem, alergijski pneumonitis, Steven-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom ili toksična epidermalna nekroliza, Quinckeov edem, fotosenzitivnost

Bol u zglobovima i mišićima, slabost mišića, lezije tetiva (uključujući tenosinovitis), lezije mišića (rabdomioliza)

Kolestaza, zatajenje jetre, povećana aktivnost jetrenih enzima, povišene razine bilirubina, kreatinina u krvnom serumu

Neutropenija, agranulocitoza, trombocitopenija, eozinofilija, leukopenija, hemolitička anemija

Kontraindikacije

Preosjetljivost na ciprofloksacin, druge fluorokinolone ili neku od pomoćnih tvari lijeka

Epilepsija

Povijest oštećenja tetive nakon liječenja antibioticima

Nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze

Pseudomembranozni kolitis

Istodobna primjena ciprofloksacina i tizanidina

Trudnoća i dojenje

Djeca i adolescenti do 6 godina

Interakcije lijekova

Uz istovremenu primjenu ciprofloksacina s didanozinom, apsorpcija ciprofloksacina je smanjena zbog stvaranja kompleksa ciprofloksacina s aluminijevim i magnezijevim solima sadržanim u didanozinu.

Kada se koristi istodobno s varfarinom, povećava se rizik od krvarenja.

Istodobna primjena ciprofloksacina i teofilina može dovesti do povećanja koncentracije teofilina u plazmi zbog kompetitivne inhibicije na mjestima vezanja citrokroma P450, što rezultira produljenjem poluvremena eliminacije teofilina i povećanim rizikom od toksičnosti povezane s teofilinom. Istodobna primjena antacida, kao i lijekova koji sadrže ione aluminija, cinka, željeza ili magnezija, može uzrokovati smanjenje apsorpcije ciprofloksacina, pa razmak između primjene ovih lijekova treba biti najmanje 4 sata.

posebne upute

Liječenje mogu propisati samo liječnici s iskustvom u liječenju cistične fibroze. Ciprofloksacin se može koristiti za liječenje teških infekcija u djece i adolescenata kada je to potrebno.

U starijih bolesnika lijek treba primjenjivati ​​s oprezom.

Tijekom liječenja treba izbjegavati prekomjerno sunčevo i umjetno ultraljubičasto zračenje kako bi se izbjegla fotoosjetljivost. Ako se sumnja na pseudomembranozni kolitis, treba odmah prekinuti primjenu ciprofloksacina i započeti odgovarajuće liječenje. Prilikom primjene lijeka može doći do upale i puknuća tetive. Takve reakcije primijećene su prvenstveno u starijih bolesnika koji su istodobno uzimali kortikosteroide. Na prvi znak boli ili upale, lijek treba odmah prekinuti. Treba imati na umu da se u bolesnika s poviješću oštećenja mozga (moždani udar, teška trauma) mogu razviti napadaji; s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze postoji rizik od hemolize. U tom smislu, liječenje takvih bolesnika ciprofloksacinom treba provoditi s velikim oprezom. Potreban je oprez pri propisivanju ciprofloksacina bolesnicima sa šećernom bolešću. Primjenu ciprofloksacina treba prekinuti na prvi znak kožnog osipa ili bilo koje druge alergijske reakcije.

Primjena u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i bubrega

Lijek treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, budući da se u takvih bolesnika produljuje poluvrijeme eliminacije ciprofloksacina.

Bolesnicima s oštećenom funkcijom jetre nije potrebna prilagodba doze. Farmakokinetika ciprofloksacina u bolesnika s cirozom jetre nije se promijenila. Promjene u farmakokinetici lijeka u bolesnika s akutnim hepatitisom nisu proučavane.

Značajke učinka lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima

Ciprofloksacin može izazvati omaglicu i pojačanu reakciju na svjetlo, smanjiti sposobnost koncentracije pri upravljanju strojevima i brzinu psihomotornih reakcija.

Predozirati

Simptomi: smetenost, vrtoglavica, poremećaji svijesti, napadaji; gastrointestinalni poremećaji, lezije sluznice; produljenje QT intervala.

Antibiotik ciprofloksacin je antimikrobni lijek širokog spektra. Bijele je nijanse i praškaste strukture, praktički je netopljiv u vodi i etanolu. Njegova posebnost je da je u stanju ukloniti sve bakterije prisutne u tijelu, ne samo one aktivne, već i one koje se nalaze u razdoblju inkubacije.

Dakle, pogledajmo detaljnije na koje bakterije djeluje antibiotik ciprofloksacin, koje su indikacije za njegovu upotrebu i kako ga uzimati u određenom slučaju.

Od kojih bakterija ciprofloksacin oslobađa tijelo?

Ovaj antibiotik je drugačiji po tome što se može koristiti za liječenje ogroman izbor svih vrsta zaraznih bolesti i ne samo. Omogućuje vam čišćenje tijela od štetnih mikroba kao što su:

• intracelularni patogeni;
• gram-pozitivne i gram-negativne aerobne bakterije;
• stafilokok;
• eterobakterije.

Bolesti za koje je propisan ovaj antibiotik i tijek liječenja

Liječnici propisuju antibiotik poput ciprofloksacina ili njegovih analoga za sljedeće bolesti i tegobe:

• bolesti grla;
• infekcije kože, ENT organa i unutarnjih organa;
• ginekološke infekcije;
• infekcije oka;
• sepsa;
• peritonitis;
• zarazne bolesti kostiju i zglobova;
• meningitis;
• bakterijemija;
• septikemija;
• bolesti uzrokovane gonococci, salmonella i shigella;
• infekcije uzrokovane rakom;
• genitourinarne infekcije.

Tijek liječenja antibiotikom ciprofloksacinom traje od pet dana do dva tjedna. Ako je infekcija teška i nije moguće uzimati lijek u obliku tableta, liječnik ga može propisati intravenski. Tijekom liječenja ciprofloksacinom trebali biste piti puno vode, same tablete se uzimaju na prazan želudac kako bi djelatna tvar brže ušla u tijelo.

Vrlo je preporučljivo strogo pratiti proces uzimanja antibiotika kako bi se spriječilo predoziranje. Ako ipak dođe do predoziranja, trebali biste odmah isperite sadržaj želuca i pijte puno vode.

Oblik otpuštanja ciprofloksaciona

Ovisno o težini bolesti i doziranju, ciprofloksacin se koristi u sljedećim oblicima:

• filmom obložene tablete;
• otopina za infuziju;
• ampule za injekcije;
• mast i suspenzija;
• kapi za oči i uši.

Najčešći i najprikladniji oblik ovog antibiotika su tablete. To je najprikladnije za pacijenta, osim toga, ova metoda, za razliku od injekcije, smanjuje rizik od komplikacija od djelovanja ciprofloksacina. Važno je napomenuti da u smislu djelovanja tablete ciprofloksacina nisu niže od ampula za injekcije. U nekim će slučajevima uzimanje tableta biti poželjan oblik primjene antibiotika, osobito kod crijevnih bolesti, kada djelatnu tvar treba odmah usmjeriti na mjesto infekcije.

Oblaganje ciprofloksacin tableta je neophodno za zaštitu želučanog soka tijekom apsorpcije, neki analozi ciprofloksacina također pokrivaju tablete posebnim kapsulama za zaštitu.

Još jedan popularan oblik oslobađanja ovog antibiotika su kapi. Ima ih jako puno često se propisuje za oftalmološke bolesti, osobito s gnojnim bolestima oka, kao iu sljedećim slučajevima:

• bakterijski konjunktivitis;
• čirevi rožnice;
• blefaritis;
• komplikacije u oftalmološkoj kirurgiji;
• kronične očne bolesti.

Kapi za oči proizvode se kao 0,3% otopina žute ili žuto-zelene boje, aktivni sastojak lijeka, ciprofloksacin hidroklorid, sadržan je u kapima u količini od 3 mg.

Redoslijed doziranja ciprofloksacina

Doziranje ovog lijeka propisuje se ovisno o bolesti i stanju pacijenta. U pravilu, dnevna stopa unosa je od 250 do 750 mg do dva puta dnevno, a tijek liječenja može biti od deset dana do mjesec dana.

Za unutarnju primjenu pojedinačna doza je do 400 mg, a treba je primijeniti dva puta dnevno tijekom jednog ili dva tjedna ili više prema potrebi. Obično, prakticira se davanje antibiotika u obliku kapi unutar pola sata.

Lokalna primjena ciprofloksacina uključuje primjenu do dvije kapi svakih nekoliko sati, s tim da se interval skraćuje kako se stanje bolesnika poboljšava.

Općenito, bez obzira na oblik uporabe ciprofloksacina, njegov dnevni unos za odraslu osobu nije veći od 1,5 grama.

Nuspojave i upute za uzimanje ciprofloksacina

Najčešće nuspojave zabilježene pri uzimanju ciprofloksacina su:

Osim toga, kako bi se spriječio proljev prilikom uzimanja ovog antibiotika, trebao bi biti popraćen apsorpcijom velike količine tekućine.

Dok uzimate ciprofloksacin trebali biste biti izuzetno oprezni tijekom vožnje, kao i pri obavljanju potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju brzu reakciju i intenzivnu koncentraciju.

Imajte na umu da se ciprofloksacin propisuje pacijentima koji boluju od epilepsije, krvožilnih bolesti, lezija mozga i napadaja u anamnezi, s krajnjim oprezom i samo u hitnim slučajevima, ovo su "najopasnije" kategorije.

Lijek se mora prekinuti u sljedećim slučajevima:

• s pojavom teške dijareje i pseudomembranoznog kolitisa;
• za bolove u tetivama;
• s tendovaginitisom.

Također biste trebali provoditi što je moguće manje vremena na izravnoj sunčevoj svjetlosti tijekom liječenja.

• trudna žena;
• dojilje;
• djeca mlađa od 15 godina;
• osobe predisponirane za epilepsiju.

Kako bi se povećala učinkovitost lijeka, ne smije se uzimati zajedno s lijekovima koji pomažu smanjiti kiselost želuca. Također iznimno treba ga uzimati s oprezom kod vaskularne ateroskleroze, zatajenje jetre i bubrega, kao i mentalni poremećaji.

Ako u ljekarni ne pronađete ciprofloksacin, možete kupiti njegove analoge, koji imaju isti aktivni sastojak kao i sam antibiotik:

• C-floks;
• ciprolen;
• Phloximed;
• Microflox;
• Cipronol.

Trebali biste kupiti sam lijek i njegove analoge samo nakon konzultacije s liječnikom, samoliječenje ovim antibiotikom može izazvati niz složenih komplikacija.

Kako se ne bi izazvala disbioza pri primjeni ciprofloksacina, potrebno je koristiti lijekove za poboljšanje crijevne mikroflore, uključujući Linex, Bifiform, Yogurt i druge.

Kompatibilnost ciprofloksacina i alkohola

Mnogi pacijenti kojima je propisan ciprofloksacin zainteresirani su mogu li piti alkohol tijekom liječenja. Naravno, ne govorimo o težim oblicima pojedinih bolesti.

Međutim, ne smijemo zaboraviti da je ciprofloksacin prilično jak lijek, te se ne preporučuje uzimanje antibiotika s alkoholom.

Mnogo je razloga zašto se preporučuje suzdržati se od pijenja alkohola tijekom uzimanja lijeka. Konkretno, to su sljedeći razlozi:

• antibiotik pojačava učinak alkohola, a alkohol smanjuje učinak lijeka;
• alkohol i lijek su izuzetno otrovni, utječu na jetru u isto vrijeme dvostrukom snagom;
• Konzumacija alkohola tijekom uzimanja ciprofloksacina povećava rizik od nuspojava.

Također nakon završetka liječenja Liječnici preporučuju suzdržavanje od pijenja alkohola još dva dana kako bi se lijek potpuno eliminirao iz organizma.

Nemojte misliti da pijenje alkohola u malim dozama tijekom liječenja neće učiniti ništa. Čak i čaša vina ili čaša piva mogu učiniti svoje i pogoršati problem. Stoga, ako postoji i propisan vam je ciprofloksacin, bolje je prvo ga izliječiti pa tek onda uživati ​​u omiljenim napicima.

GOSTIONICA: Ciprofloksacin

Proizvođač: Biosinteza OJSC

Anatomsko-terapeutsko-kemijska klasifikacija: Ciprofloksacin

Registracijski broj u Republici Kazahstan: br. RK-LS-5 br. 013776

Razdoblje registracije: 15.10.2014 - 15.10.2019

upute

Trgovački naziv

CIPROFLOKSACIN

Međunarodni nezaštićeni naziv

Ciprofloksacin

Oblik doziranja

Filmom obložene tablete, 0,25 g i 0,5 g

Spoj

Jedna tableta sadrži

aktivna tvar - ciprofloksacin hidroklorid monohidrat 295 mg i 590 mg, (u odnosu na ciprofloksacin) 250 mg i 500 mg,

Pomoćne tvari:

osnovni sastav: kukuruzni škrob, preželatinizirani škrob, krospovidon, laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, talk, magnezijev stearat.

sastav školjke: hipromeloza, makrogol-4000, propilen glikol, talk, kopovidon, titanijev dioksid E171.

Opis

Tablete su bijele ili gotovo bijele, bikonveksne, filmom obložene, s vidljivim jednim bijelim slojem na presjeku. Tablete od 250 mg su okrugle, tablete od 500 mg su ovalne.

Farmakoterapijska skupina

Antimikrobici za sustavnu primjenu. Antimikrobni lijekovi su derivati ​​kinolona. Fluorokinoloni. Ciprofloksacin.

Kod ATXJ01MA02

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, ciprofloksacin se brzo i prilično potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (GIT) (uglavnom u duodenumu i jejunumu). Uzimanje hrane usporava apsorpciju, ali ne mijenja maksimalnu koncentraciju (Cmax) i bioraspoloživost. Bioraspoloživost - 50-85%, volumen distribucije - 2-3,5 l/kg, vezanje na proteine ​​plazme - 20-40%. Vrijeme postizanja maksimalne koncentracije (TCmax) nakon oralne primjene je 60-90 minuta, Cmax linearno ovisi o uzetoj dozi i iznosi 1,2 odnosno 2,4 μg/ml pri dozama od 250 odnosno 500 mg. 12 sati nakon oralne primjene 250 i 500 mg, koncentracija lijeka u plazmi smanjuje se na 0,1 odnosno 0,2 μg/ml.

Ciprofloksacin se dobro raspoređuje u tjelesnim tkivima (isključujući tkiva bogata mastima, poput živčanog tkiva). Koncentracija u tkivima je 2-12 puta veća nego u plazmi. Terapeutske koncentracije postižu se u slini, krajnicima, jetri, žučnom mjehuru, žuči, crijevima, trbušnim i zdjeličnim organima (endometrij, jajovodi i jajnici, maternica), sjemenoj tekućini, tkivu prostate, bubrezima i mokraćnim organima, plućnom tkivu, bronhijalnim sekretima, koštano tkivo, mišići, sinovijalna tekućina i zglobna hrskavica, peritonealna tekućina, koža U malim količinama prodire u cerebrospinalnu tekućinu (likvor) gdje je njegova koncentracija u odsutnosti upale moždanih ovojnica 6-10% od one u likvoru. krvni serum, au slučaju upale - 14-37%. Ciprofloksacin također dobro prodire u očnu tekućinu, bronhijalni sekret, pleuru, peritoneum, limfu, kroz placentu.Koncentracija ciprofloksacina u neutrofilima krvi je 2-7 puta veća nego u krvnom serumu.

Aktivnost blago opada pri pH vrijednostima manjim od 6.

Ciprofloksacin se metabolizira u jetri (15-30%) uz stvaranje nisko aktivnih metabolita (dietilciprofloksacin, sulfociprofloksacin, oksociprofloksacin, formilciprofloksacin).

Poluživot (T1/2) je oko 4 sata, u slučaju kroničnog zatajenja bubrega (CRF) - do 12 sati.Izlučuje se uglavnom putem bubrega tubularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom u nepromijenjenom obliku (40-50% ) te u obliku metabolita (15%), ostatak s fecesom.

Bubrežni klirens - 3-5 ml/min/kg; ukupni klirens - 8-10 ml/min/kg. S kroničnim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina (CC) iznad 20 ml/min) smanjuje se postotak lijeka izlučenog putem bubrega, ali ne dolazi do nakupljanja u tijelu zbog kompenzacijskog povećanja metabolizma lijeka i izlučivanja kroz gastrointestinalni trakt. .

Farmakodinamika

Ciprofloksacin je antimikrobni lijek širokog spektra, derivat kinolina, koji inhibira bakterijsku DNA girazu (topoizomeraze II i IV, odgovorne za proces super namotavanja kromosomske DNA oko nuklearne RNA, što je neophodno za čitanje genetske informacije), remeti sintezu DNA, rast i dioba bakterija; uzrokuje izražene morfološke promjene (uključujući stanične stijenke i membrane) i brzu smrt bakterijske stanice.

Ima baktericidni učinak na gram-negativne organizme tijekom razdoblja mirovanja i diobe (budući da utječe ne samo na DNA girazu, već također uzrokuje lizu stanične stijenke), na gram-pozitivne mikroorganizme - samo tijekom poluživota.

Niska toksičnost za stanice makroorganizama objašnjava se nedostatkom DNA giraze u njima. Uz uzimanje ciprofloksacina ne dolazi do usporednog razvoja rezistencije na druge antibiotike koji ne pripadaju skupini inhibitora giraze, što ga čini vrlo učinkovitim protiv bakterija koje su rezistentne npr. na aminoglikozide, peniciline, cefalosporine, tetracikline i mnoge druge antibiotici.

Na ciprofloksacin su osjetljive gram-negativne aerobne bakterije: enterobakterije (Escherichiacoli, Salmonellaspp., Shigellaspp., Citrobacterspp., Klebsiellaspp., Enterobacterspp., Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Serratiamarcescens, Hafniaalvei, Edwardsiellatarda, Providenciaspp., Morganellamorganii, Vibr. ios str., Yersiniaspp. ), druge gram-negativne bakterije (Haemophilus spp., Pseudomonasaeruginosa, Moraxellacatarrhalis, Aeromonasspp., Pasteurellamultocida, Plesiomonasshigelloides, Campylobacterjejuni, Neisseriaspp.), neki intracelularni patogeni - Legionellapneumophila, Brucellaspp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tu berkuloza, Mycobacterium kansasii;

gram-pozitivne aerobne bakterije: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (St reptococcus pyogenes, St reptococcus agalactiae). Djeluje protiv Bacillus anthracis in vitro.

Većina stafilokoka otpornih na meticilin otporni su i na ciprofloksacin. Osjetljivost Streptococcuspneumoniae, Enterococcusfaecalis, Mycobacteriumavium (nalaze se intracelularno) je umjerena (za njihovu supresiju potrebne su visoke koncentracije).

Na lijek su rezistentni: Bacteroidesfragilis, Pseudomonascepacia, Pseudomonasmaltophilia, Ureaplasmaurealyticum, Clostridiumdifficile, Nocardiaasteroids. Nije učinkovit protiv Treponemapallidum.

Rezistencija se razvija izuzetno sporo, jer, s jedne strane, nakon djelovanja ciprofloksacina praktički više nema postojanih mikroorganizama, as druge strane, bakterijske stanice nemaju enzime koji ga inaktiviraju.

Indikacije za upotrebu

Akutni i kronični (u akutnom stadiju) bronhitis, upala pluća, bronhiektazije, infektivne komplikacije cistične fibroze

Akutni sinusitis

Cistitis, pijelonefritis

Komplicirane intraabdominalne infekcije (u kombinaciji s metronidazolom)

Kronični bakterijski prostatitis

Nekomplicirana gonoreja

Trbušni tifus, kampilobakterioza, šigeloza, putnički proljev

Inficirani čirevi, rane, opekotine, apscesi, celulitis

Osteomijelitis, septički artritis

Infekcije u bolesnika s neutropenijom

djeca

Liječenje komplikacija uzrokovanih Pseudomonasaeruginosa u djece s cističnom fibrozom pluća od 6 do 17 godina

Prevencija i liječenje plućnog antraksa (infekcija s Bacillus anthracis)

Način primjene i doziranje

Iznutra. Tablete treba progutati cijele s malom količinom tekućine nakon jela. Kada se tableta uzima na prazan želudac, aktivna tvar se brže apsorbira.

Za infekcije donjeg respiratornog trakta blage i umjerene težine - 500 mg 2 puta dnevno, za teške infekcije - 750 mg 2 puta dnevno. Tijek liječenja je 7-14 dana.

Za akutni sinusitis - 500 mg 2 puta dnevno. Tijek liječenja je 7-14 dana.

Za blage do umjerene infekcije kože i mekih tkiva - 500 mg 2 puta dnevno, za teške infekcije - 750 mg 2 puta dnevno. Tijek liječenja je 7-14 dana.

Za blage do srednje teške infekcije kostiju i zglobova - 500 mg 2 puta dnevno, za teške infekcije - 750 mg 2 puta dnevno. Tijek liječenja je do 4-6 tjedana.

Za infekcije mokraćnog sustava - 250-500 mg 2 puta dnevno, tijek liječenja - 7-14 dana, za nekomplicirani cistitis kod žena - 3 dana.

Za kronični bakterijski prostatitis - 500 mg 2 puta dnevno, tijek liječenja - 28 dana.

Za nekompliciranu gonoreju - 250-500 mg jednom.

Infektivni proljev - 500 mg 2 puta dnevno, tijek liječenja - 5-7 dana.

Za trbušni tifus - 500 mg 2 puta dnevno, tijek liječenja - 7 dana.

Za komplicirane intraabdominalne infekcije - 500 mg svakih 12 sati tijekom 7-14 dana.

Za prevenciju i liječenje plućnog antraksa - 500 mg 2 puta dnevno.

Trajanje liječenja ovisi o težini bolesti, kliničkim i bakteriološkim nalazima.

CRF: kada je CC veći od 60 ml/min, nije potrebna prilagodba doze; s CC 30-50 ml / min - 250-500 mg svakih 12 sati; s CC< 30 мл/мин - 250-500 мг каждые 18 ч. Если больному проводится гемодиализ или перитонеальный диализ - 250-500 мг/сут, но принимать следует после сеанса гемодиализа.

U pedijatriji:

u liječenju komplikacija uzrokovanih Pseudomonasaeruginosa u djece s cističnom fibrozom pluća od 6 do 17 godina - 20 mg / kg 2 puta dnevno (maksimalna doza 1,5 g). Trajanje liječenja je 10-14 dana.

za plućni antraks (prevencija i liječenje) - 15 mg/kg 2 puta dnevno. Maksimalna pojedinačna doza je 500 mg, dnevna doza je 1 g. Ukupno trajanje uzimanja ciprofloksacina je 60 dana.

Nuspojave

Često

Mučnina, proljev

Ponekad

Povraćanje, bolovi u trbuhu, gubitak apetita

Vrtoglavica, glavobolja, umor, tjeskoba,

Poremećen okus i miris

Leukopenija, eozinofilija

Rijetko

Osjećaj slabosti, dugotrajna primjena antibiotika može uzrokovati pojavu rezistentnih sojeva bakterija i gljivica

Nadutost

Tahikardija, srčana aritmija, periferni edem

Trombocitopenija

Hipoprotrombinemija, povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza i alkalne fosfataze, kreatinina, bilirubina i uree

Vaskulitis

Jako rijetko

Bolovi u zglobovima, upala zglobova

Kolestatska žutica (osobito u bolesnika s prethodnim bolestima jetre), hepatitis, hepatonekroza, pseudomembranozni kolitis

Tremor, nesanica, “noćni” snovi, periferna paralgezija (anomalija u percepciji boli), znojenje, povišeni intrakranijalni tlak, nesigurnost pri hodu, tjeskoba, zbunjenost, depresija, halucinacije, kao i druge manifestacije psihotičnih reakcija (povremeno napreduju do stanja u kojima se pacijent može ozlijediti), migrena, nesvjestica

Oštećenje vida (diplopija, promjene u viziji boja), tinitus, gubitak sluha

Povećane koncentracije lipaze, amilaze

Smanjen krvni tlak, tromboza cerebralne arterije

Granulocitopenija, anemija, leukocitoza, agranulocitoza, trombocitoza, pancitopenija, hemolitička anemija, depresija koštane srži, promjene razine protrombina

Hiperkreatininemija, hiperbilirubinemija, hiperglikemija

Periferna neuropatija

Dispneja, edem grkljana

Psihoza, povremeno sa suicidalnim tendencijama

Hematurija, kristalurija (prvenstveno s alkalnom mokraćom i niskom diurezom), akutno zatajenje bubrega, vaginalna kandidijaza, glomerulonefritis, disurija, poliurija, retencija urina, albuminurija, krvarenje iz uretre, hematurija, smanjena funkcija izlučivanja dušika iz bubrega, intersticijski nefritis

-alergijske reakcije: ponekad- svrbež kože, rijetko- urtikarija, oticanje lica ili grkljana, anafilaktički šok, jako rijetko - stvaranje mjehurića popraćenih krvarenjem i pojavom malih čvorića koji stvaraju kraste, medikamentozna groznica, točkasta krvarenja na koži (petehije), otežano disanje, eozinofilija, vaskulitis, nodozni eritem, multiformni eritem eksudativni (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom), toksični epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), reakcije fotosenzitivnosti

- ostali: astenija, povećana fotoosjetljivost, superinfekcije (kandidijaza, pseudomembranozni kolitis), crvenilo lica, pojačano znojenje, artralgija, artritis, tenosinovitis, rupture tetiva, mialgija, reakcije poput serumske bolesti

Kontraindikacije

Preosjetljivost na lijek

Istodobna primjena s tizanidinom (rizik od izraženog sniženja krvnog tlaka (KT), pospanost)

Trudnoća i dojenje

Adolescencija do 18 godina (osim za liječenje komplikacija uzrokovanih Pseudomonasaeruginosa u djece s cističnom fibrozom pluća od 6 do 17 godina; prevencija i liječenje plućnog antraksa zaraženog Bacillus anthracis)

Intolerancija na laktozu

Nedostatak laktaze

Malapsorpcija glukoze-galaktoze

Epilepsija

Interakcije lijekova

Zbog smanjenja aktivnosti mikrosomalnih oksidacijskih procesa u hepatocitima, ciprofloksacin povećava koncentraciju i produljuje T1/2 teofilina (i drugih ksantina, poput kofeina), oralnih hipoglikemijskih lijekova, neizravnih antikoagulansa i pomaže u smanjenju protrombinskog indeksa.

U kombinaciji s drugim antimikrobnim lijekovima (beta-laktamski antibiotici, aminoglikozidi, klindamicin, metronidazol) obično se opaža sinergizam; može se uspješno koristiti u kombinaciji s azlocilinom i ceftazidimom za infekcije uzrokovane Pseudomonas spp.; s mezlocilinom, azlocilinom i drugim beta-laktamskim antibioticima - za streptokokne infekcije; s izoksazolilpenicilinima i vankomicinom - za stafilokokne infekcije; s metronidazolom i klindamicinom - za anaerobne infekcije.

Ciprofloksacin pojačava nefrotoksični učinak ciklosporina, primjećuje se povećanje serumskog kreatinina, u takvih bolesnika potrebno je pratiti ovaj pokazatelj 2 puta tjedno.

Kada se uzima istodobno, pojačava učinak neizravnih antikoagulansa.

Oralna primjena zajedno s lijekovima koji sadrže željezo, sukralfatom i antacidima koji sadrže ione magnezija, kalcija i aluminija dovodi do smanjenja apsorpcije ciprofloksacina, pa ga treba propisati 1-2 sata prije ili 4 sata nakon uzimanja gore navedenih lijekova.

Nesteroidni protuupalni lijekovi (isključujući acetilsalicilnu kiselinu) povećavaju rizik od razvoja napadaja.

Didanozin smanjuje apsorpciju ciprofloksacina zbog stvaranja kompleksa s njim s ionima aluminija i magnezija sadržanim u didanozinu.

Metoklopramid ubrzava apsorpciju, što dovodi do smanjenja vremena do postizanja Cmax.

Kombinirana primjena urikozuričnih lijekova dovodi do sporije eliminacije (do 50%) i povećanja koncentracije ciprofloksacina u plazmi.

Povećava Cmax za 7 puta (od 4 do 21 puta) i površinu ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) za 10 puta (od 6 do 24 puta) tizanidina, što povećava rizik od izraženog sniženja krvnog tlaka i pospanost.

Probenecid: Probenecid ometa bubrežno izlučivanje ciprofloksacina. Kombinirana primjena probenecida i ciprofloksacina povećava koncentraciju ciprofloksacina u krvnoj plazmi.

omeprazol: Istodobna primjena ciprofloksacina i omeprazola dovodi do blagog smanjenja maksimalne koncentracije u plazmi i prosječne koncentracije ciprofloksacina u urinu.

teofilin: uz istovremenu primjenu sifloksa i teofilina, moguće je povećanje koncentracije potonjeg u krvi. U takvim slučajevima potrebno je prilagoditi dozu teofilina.

tizanidin: Istodobna primjena s tizanidinom dovodi do povećanja koncentracije tizanidina u krvnom serumu, pogoršanja hipotenzije i povećanja sedativnog učinka.

Kofein: Neki kinoloni, uključujući ciprofloksacin, smanjuju klirens kofeina i mogu produžiti njegov poluživot u serumu.

metotreksat: Bubrežni tubularni transport metotreksata može biti inhibiran istovremenom primjenom ciprofloksacina, što može dovesti do povišenih razina metotreksata u plazmi. Kao rezultat toga, rizik od toksičnih reakcija povezanih s metotreksatom može se povećati. Stoga bolesnike koji uzimaju metotreksat treba pomno nadzirati tijekom liječenja ciprofloksacinom.

fenitoin: Istodobna primjena ciprofloksacina i fenitoina može dovesti do povećanja ili smanjenja razine fenitoina u plazmi, stoga se preporučuje njihovo praćenje.

Antibiotici: istodobna primjena ciprofloksacina i aminoglikozida i beta-laktamskih antibiotika daje aditivni i sinergistički učinak.

Učinci na CYP: Ciprofloksacin je jak inhibitor CYP1A2 i slab inhibitor CYP3A4.

Ciklosporin: uz istovremenu primjenu lijekova koji sadrže ciprofloksacin i ciklosporin, primijećeno je prolazno povećanje koncentracije kreatinina u plazmi. Stoga je u takvih bolesnika potrebno često (dvaput tjedno) pratiti koncentraciju kreatinina u plazmi.

Antagonisti vitamina K: istodobna primjena ciprofloksacina s antagonistima vitamina K može pojačati njegov antikoagulantni učinak.

glibenklamid: u nekim slučajevima, istodobna primjena ciprofloksacina i glibenklamida može pojačati učinak glibenklamida (hipoglikemija).

duloksetin: U kliničkim je studijama utvrđeno da istodobna primjena duloksetina s jakim inhibitorima izoenzima citokroma P450 1A2, poput fluvoksamina, može dovesti do povećanja prosječne koncentracije duloksetina u urinu i maksimalne koncentracije duloksetina u plazmi. Iako nema kliničkih dokaza o mogućim interakcijama s ciprofloksacinom, mogu se očekivati ​​slični učinci pri njihovoj istodobnoj primjeni.

Ropinirol: U kliničkoj studiji utvrđeno je da istovremena primjena ropinirola, koji je inhibitor izoenzima citokroma P450 1A2 srednje jakosti, s ciprofloksacinom dovodi do povećanja prosječne koncentracije u urinu i maksimalne koncentracije u plazmi ropinirola za 84% odnosno 60%. Preporučuje se praćenje nuspojava povezanih s ropinirolom i prilagodba doze tijekom i nakon istodobne primjene s ciprofloksacinom.

Lidokain: U zdravih osoba utvrđeno je da istodobna primjena lijekova koji sadrže lidokain, koji je inhibitor izoenzima citokroma P450 1A2 srednje jakosti, s ciprofloksacinom smanjuje klirens intravenski primijenjenog lidokaina za 22%. Iako se terapija lidokainom dobro podnosila, tijekom istodobne primjene može doći do moguće interakcije s ciprofloksacinom, što dovodi do nuspojava.

klozapin: na kraju jednokratne primjene 25 0 mg ciprofloksacina s klozapinom tijekom 7 dana, koncentracije klozapina i N-dezmetilklozapina u plazmi porasle su za 29%, odnosno 31%. Preporuča se kliničko promatranje i odgovarajuća prilagodba doze klozapina tijekom i nakon istodobne primjene s ciprofloksacinom.

Sildenafil: Istodobna primjena sildenafila i ciprofloksacina dovodi do povećanja prosječne koncentracije u urinu i maksimalne koncentracije u plazmi sildenafila za približno dva puta nakon oralne doze od 50 mg odjednom s 500 mg ciprofloksacina. Stoga je potreban oprez pri propisivanju kombinirane terapije, uzimajući u obzir rizike i moguće koristi.

Hrana i mliječni proizvodi: Kalcij u obliku hranjivog elementa nema značajan utjecaj na apsorpciju. Međutim, treba izbjegavati istodobnu upotrebu mliječnih proizvoda ili pića obogaćenih mineralima (na primjer, mlijeko, jogurt, sok od naranče obogaćen mineralima) s ciprofloksacinom zbog mogućeg smanjenja apsorpcije ciprofloksacina.

posebne upute

Pažljivo: teška cerebralna ateroskleroza, cerebrovaskularni inzult, mentalna bolest, epilepsija, teško zatajenje bubrega i/ili jetre, starija dob, oštećenje tetive zbog prethodne terapije fluorokinolonima.

Ciprofloksacin nije lijek izbora za suspektnu ili utvrđenu pneumoniju uzrokovanu Streptococcus pneumoniae.

Kako bi se izbjegao razvoj kristalurije, neprihvatljivo je prekoračiti preporučenu dnevnu dozu, također je potreban dovoljan unos tekućine i održavanje kisele reakcije urina.

Bolesnicima s epilepsijom, poviješću napadaja, vaskularnim bolestima i organskim oštećenjima mozga, zbog opasnosti od razvoja nuspojava od strane središnjeg živčanog sustava (SŽS), ciprofloksacin treba propisivati ​​samo za "vitalne" indikacije.

Ako se tijekom ili nakon liječenja pojavi teška i dugotrajna dijareja, treba isključiti dijagnozu pseudomembranoznog kolitisa, što zahtijeva trenutni prekid uzimanja lijeka i imenovanje odgovarajućeg liječenja.

U bolesnika koji su primali ciprofloksacin zabilježeni su slučajevi polineuropatije (na temelju neuroloških simptoma kao što su bol, žarenje, senzorni poremećaji ili slabost mišića, same ili u kombinaciji). Primjenu lijeka treba prekinuti u bolesnika sa simptomima neuropatije, uključujući bol, žarenje, trnce, obamrlost i/ili slabost, kako bi se spriječio razvoj nepovratnog oštećenja.

Bilo je slučajeva ozbiljnih i smrtonosnih reakcija u bolesnika koji su uzimali ciprofloksacin i teofilin paralelno. Te su reakcije uključivale srčani zastoj, konvulzije, epileptično stanje i zatajenje disanja. Iako ova izvješća uključuju slične ozbiljne nuspojave u bolesnika koji su primali samo teofilin, nije isključena mogućnost da te reakcije može izazvati ciprofloksacin. Ako se istodobna primjena ne može izbjeći, potrebno je pratiti razine teofilina u serumu i odgovarajuće prilagoditi dozu.

Terapija kinolonima može biti povezana s reakcijama preosjetljivosti, čak i nakon jedne doze. Terapiju lijekovima treba prekinuti pri prvim znakovima alergijske reakcije. Teške anafilaktičke reakcije zahtijevaju hitno hitno liječenje.

Kao i kod drugih antimikrobnih lijekova širokog spektra, dugotrajna primjena lijeka može dovesti do prekomjernog rasta neosjetljivih mikroorganizama i superinfekcije. Kao i kod drugih jakih lijekova, tijekom dugotrajne terapije preporučuje se periodična procjena funkcija organa i sustava, uključujući funkcije bubrega, jetre i hematopoeze.

CYP450: Ciprofloksacin je inhibitor puta jetrenog enzima CYP1A2. Istodobna primjena ciprofloksacina s drugim lijekovima koji se primarno metaboliziraju pomoću CYP1A2 (npr. teofilin, metilksantini, tizanidin) rezultira povećanjem koncentracija istodobno primijenjenih lijekova u plazmi i može rezultirati klinički značajnim farmakodinamičkim nuspojavama istodobno primijenjenih lijekova.

Teške infekcije i miješane infekcije gram-pozitivnim i anaerobnim uzročnicima.

Monoterapija ciprofloksacinom nije indicirana za liječenje teških infekcija i infekcija koje su moguće uzrokovane gram-pozitivnim ili anaerobnim patogenima. Kod takvih infekcija ciprofloksacin treba koristiti zajedno s drugim odgovarajućim antibakterijskim lijekovima.

Streptokokne infekcije (uključujući one uzrokovane Streptococcus pneumoniae).

Infekcije mokraćnog sustava.

Gonokokni uretritis otporan na fluorokinolone, cervicitis, epididimoorhitis i upalni procesi zdjelice mogu biti uzrokovani izoliranim sojevima Neisseria Gonorrhoeae.

Stoga se ciprofloksacin smije koristiti za liječenje gonokoknog uretritisa ili cervicitisa samo ako su isključeni mikroorganizmi rezistentni na ciprofloksacin.

Za liječenje epididimoorhitisa i upalnih procesa zdjelice, empirijsku primjenu ciprofloksacina treba razmotriti samo u kombinaciji s drugim odgovarajućim antibakterijskim lijekovima (npr. cefalosporin), osim ako se na temelju podataka isključe mikroorganizmi rezistentni na ciprofloksacin. Ako nema kliničkog poboljšanja trećeg dana terapije, potrebno ju je prekinuti.

Infekcije mokraćnog sustava.

Otpornost Escherichie coli na fluorokinolone, najčešćeg patogena uključenog u razvoj infekcija mokraćnog sustava. Kliničarima se savjetuje da uzmu u obzir lokalnu prevalenciju E. coli rezistentne na fluorokinolone.

Procjenjuje se da je jednokratna primjena ciprofloksacina povezana s nižom učinkovitošću od dugotrajne terapije. To također treba uzeti u obzir s obzirom na sve veću otpornost E. coli na kinolone.

Intraabdominalne infekcije.

Ograničeni su podaci o učinkovitosti liječenja postoperativnih intraabdominalnih infekcija.

Putnički proljev.

Pri odabiru ciprofloksacina treba uzeti u obzir podatke o rezistenciji relevantnih patogena na ciprofloksacin u posjećenim zemljama.

Zarazne patologije kostiju i zglobova.

Ciprofloksacin treba primjenjivati ​​u kombinaciji s drugim antibakterijskim tvarima, ovisno o rezultatima mikrobioloških pretraga.

Mišićno-koštani sustav.

Općenito, ciprofloksacin se ne smije koristiti u bolesnika s poviješću bolesti/poremećaja tetiva povezanih s primjenom ciprofloksacina. Međutim, u vrlo rijetkim slučajevima, nakon mikrobiološkog ispitivanja etiološkog agensa i pažljive analize rizika i koristi, ciprofloksacin se može propisati takvim bolesnicima za liječenje određenih teških infekcija, osobito u slučajevima neuspjeha standardne terapije ili prisutnosti rezistentnih mikroorganizama. , pod uvjetom da mikrobiološka ispitivanja opravdavaju upotrebu ciprofloksacina.

Pri primjeni ciprofloksacina može doći do razvoja tendinitisa i ruptura tetiva (osobito Ahilove tetive), ponekad obostrano, čak iu prvih 48 sati od početka terapije. Do upale i rupture tetive može doći i nekoliko mjeseci nakon prekida terapije ciprofloksacinom. Rizik od tendinopatije može biti povećan u starijih bolesnika ili bolesnika koji istodobno primaju terapiju kortikosteroidima.

Ako su prisutni simptomi tendinitisa (npr. bolna oteklina, upala), terapiju ciprofloksacinom treba prekinuti. Zahvaćeni ud treba držati u miru.

Ciprofloksacin treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s miastenijom gravis.

Fotoosjetljivost.

Dokazano je da ciprofloksacin uzrokuje reakcije fotosenzitivnosti. Bolesnici koji uzimaju ciprofloksacin trebaju izbjegavati izravan kontakt sa sunčevom svjetlošću ili UV zračenjem tijekom liječenja.

Kardiovaskularni poremećaji.

Kinolone treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s poznatim čimbenicima rizika za produljenje QT intervala, kao što su:

Nasljedni sindrom dugog QT intervala;

Istodobna primjena lijekova koji produljuju QT interval (na primjer, antiaritmici klase 1A i 3, triciklički antidepresivi, makrolidi, antipsihotici).

Nekorigirani poremećaji elektrolita (npr. hipokalijemija, hipomagnezijemija);

Patologije srca (na primjer, zatajenje srca, infarkt miokarda, bradikardija).

Stariji bolesnici i žene mogu biti osjetljiviji na lijekove koji produljuju QT interval.

Stoga je potreban oprez pri primjeni fluorokinolona, ​​uključujući ciprofloksacin, u ovim populacijama.

Prijavljeni su slučajevi kristalurije povezani s ciprofloksacinom. Bolesnici koji primaju ciprofloksacin trebaju piti dovoljno i izbjegavati pretjerano alkalnu mokraću.

Poremećaj funkcije bubrega.

Budući da se ciprofloksacin u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom uglavnom izlučuje nepromijenjen putem bubrega, potrebna je prilagodba doze kako bi se izbjeglo pogoršanje nuspojava lijeka zbog nakupljanja ciprofloksacina.

Značajke učinka lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima

Tijekom liječenja trebali biste se suzdržati od upravljanja vozilima i rukovanja strojevima i mehanizmima koji zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Kada koristite ciprofloksacin, izbjegavajte izravnu sunčevu svjetlost i intenzivno ultraljubičasto zračenje. Ako se pojavi fotosenzitivnost (javljaju se kožne reakcije slične opeklinama), lijek treba prekinuti.

Predozirati

Simptomi: pojačane nuspojave lijeka.

Liječenje: specifičan protuotrov nije poznat. Ispiranje želuca i druge hitne mjere, pažljivo praćenje stanja bolesnika, osiguravanje dovoljnog unosa tekućine. Primjenom hemo- ili peritonealne dijalize može se ukloniti samo mala (manje od 10%) količina lijeka.

Oblik ispuštanja i pakiranje

Ciprofloksacin je antibiotik koji ima baktericidni učinak protiv širokog spektra patogenih mikroorganizama. Ne usporava niti zaustavlja razvoj i razmnožavanje mikroskopskih objekata, kao što to čine bakteriostatici, već potpuno uništava bakterije, uzrokujući njihovu smrt i naknadno uklanjanje iz tijela. Mehanizam djelovanja ovog antibiotika temelji se na inhibiciji bakterijske DNA giraze, enzima odgovornog za duplikaciju DNA, bez koje je nezamisliv proces sinteze proteina.

Među bakterijama na koje djeluje ciprofloksacin postoje i gram-negativni i gram-pozitivni uzorci. Na njega su osjetljive bakterije iz roda Staphylococcus, Streptococcus, Enterobacteriaceae, Escherichia coli i Haemophilus influenzae, Klebsiella, Morganella, Neisseria, Salmonella, Shigella, Legionella, Providence, Yersinia, Chlamydia, Mycobacteria i mnoge druge.

Uzimanje ciprofloksacina povezano je s nizom ograničenja. Dakle, tijekom liječenja ovim lijekom potrebno je suzdržati se od pretjeranog izlaganja otvorenom suncu. Važan uvjet za učinkovito djelovanje lijeka je konzumacija dovoljnog volumena tekućine za održavanje diureze na normalnoj razini (inače može doći do hemato- i kristalurije).

Način primjene i doza ciprofloksacina određuju se individualno ovisno o težini i lokalizaciji infekcije u organizmu, dobi i tjelesnoj težini bolesnika, njegovom općem zdravstvenom stanju općenito, a posebno o funkcionalnom stanju mokraćnog sustava.

Preporučena pojedinačna doza za tablete je 250 mg za nekomplicirane i 500 mg za složene infekcije kada se uzimaju dva puta dnevno. Lijek se uzima natašte uz dosta tekućine. Prosječni tijek liječenja ciprofloksacinom je 7 do 10 dana. Kod teških infekcija lijek se može koristiti u obliku intravenskih infuzija od 400 mg dva puta dnevno (detaljan popis doza antibiotika ovisno o bolesti nalazi se u uputama). U oftalmološkoj i ORL praksi ciprofloksacin se koristi lokalno u obliku kapi za oči i uši. Za blage i srednje teške infekcije oka dovoljno je ukapati 2 kapi lijeka u konjunktivalnu vrećicu svaka 4 sata, za teške - svaki sat. Mast za oči, kao oblik doziranja ciprofloksacina, trenutno se ne koristi široko i proizvodi je samo jedna tvornica - ruski OJSC Tatkhimfarmpreparaty. U otorinolaringologiji preporučena doza ciprofloksacina je 3-4 kapi ukapane u vanjski zvukovod 2-4 puta dnevno.

Farmakologija

Antimikrobno sredstvo širokog spektra iz skupine fluorokinolona. Ima baktericidni učinak. Suzbija DNA girazu i inhibira sintezu bakterijske DNA.

Vrlo aktivan protiv većine gram-negativnih bakterija: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Djeluje protiv Staphylococcus spp. (uključujući sojeve koji proizvode i ne proizvode penicilinazu, sojeve rezistentne na meticilin), neke sojeve Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium spp.

Ciprofloksacin je aktivan protiv bakterija koje proizvode beta-laktamaze.

Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile i Nocardia asteroides rezistentne su na ciprofloksacin. Učinak protiv Treponema pallidum nije dovoljno istražen.

Farmakokinetika

Brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost nakon oralne primjene je 70%. Unos hrane ima mali učinak na apsorpciju ciprofloksacina. Vezanje za proteine ​​plazme je 20-40%. Distribuira se u tkivima i tjelesnim tekućinama. Prodire u cerebrospinalnu tekućinu: koncentracije ciprofloksacina s neupaljenim moždanim ovojnicama dosežu 10%, s upaljenim moždanim ovojnicama - do 37%. Visoke koncentracije postižu se u žuči. Izlučuje se mokraćom i žuči.

Obrazac za otpuštanje

100 ml - polietilenske boce (1) - kartonske kutije.
100 ml - polietilenske boce (50) - kartonske kutije.

Doziranje

Pojedinac. Oralno - 250-750 mg 2 puta dnevno. Trajanje liječenja je od 7-10 dana do 4 tjedna.

Za intravensku primjenu, jedna doza je 200-400 mg, učestalost primjene je 2 puta dnevno; Trajanje liječenja je 1-2 tjedna, a po potrebi i više. Može se primijeniti intravenski kao mlaz, ali je poželjnija primjena kapanjem tijekom 30 minuta.

Kod lokalne primjene ukapati 1-2 kapi u donju konjunktivalnu vrećicu oboljelog oka svakih 1-4 sata.Nakon poboljšanja stanja razmaci između ukapavanja mogu se povećati.

Maksimalna dnevna doza za odrasle kada se uzima oralno je 1,5 g.

Interakcija

Uz istodobnu primjenu ciprofloksacina s didanozinom, apsorpcija ciprofloksacina je smanjena zbog stvaranja kompleksa ciprofloksacina s puferima aluminija i magnezija sadržanim u didanozinu.

Kada se koristi istodobno s varfarinom, povećava se rizik od krvarenja.

Uz istovremenu primjenu ciprofloksacina i teofilina, moguće je povećati koncentraciju teofilina u krvnoj plazmi, povećati T1/2 teofilina, što dovodi do povećanog rizika od razvoja toksičnih učinaka povezanih s teofilinom.

Istodobna primjena antacida, kao i lijekova koji sadrže ione aluminija, cinka, željeza ili magnezija, može uzrokovati smanjenje apsorpcije ciprofloksacina, pa razmak između primjene ovih lijekova treba biti najmanje 4 sata.

Nuspojave

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhu, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, alkalne fosfataze, LDH, bilirubina, pseudomembranozni kolitis.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, osjećaj umora, poremećaji spavanja, noćne more, halucinacije, nesvjestica, poremećaji vida.

Iz urinarnog sustava: kristalurija, glomerulonefritis, disurija, poliurija, albuminurija, hematurija, prolazno povećanje serumskog kreatinina.

Iz hematopoetskog sustava: eozinofilija, leukopenija, neutropenija, promjena broja trombocita.

Iz kardiovaskularnog sustava: tahikardija, poremećaji srčanog ritma, arterijska hipotenzija.

Alergijske reakcije: svrbež kože, urtikarija, Quinckeov edem, Stevens-Johnsonov sindrom, artralgija.

Nuspojave povezane s kemoterapijom: kandidijaza.

Lokalne reakcije: bol, flebitis (kod intravenske primjene). Pri korištenju kapi za oči, u nekim slučajevima moguća je blaga bol i hiperemija konjunktive.

Ostalo: vaskulitis.

Indikacije

Zarazne i upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na ciprofloksacin, uklj. bolesti dišnog trakta, trbušne šupljine i zdjeličnih organa, kostiju, zglobova, kože; septikemija; teške infekcije ENT organa. Liječenje postoperativnih infekcija. Prevencija i liječenje infekcija u bolesnika smanjenog imuniteta.

Za lokalnu primjenu: akutni i subakutni konjunktivitis, blefarokonjunktivitis, blefaritis, bakterijski ulkusi rožnice, keratitis, keratokonjunktivitis, kronični dakriocistitis, meibomitis. Zarazne lezije oka nakon ozljeda ili stranih tijela. Preoperativna profilaksa u oftalmološkoj kirurgiji.

Eksperimentalne studije su pokazale da uzrokuje artropatiju.

Koristiti za oštećenje bubrega

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega potrebna je prilagodba režima doziranja.

Primjena kod djece

Kontraindicirano kod djece i adolescenata mlađih od 15 godina.

posebne upute

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega potrebna je prilagodba režima doziranja. Koristite s oprezom kod starijih bolesnika, s aterosklerozom cerebralnih žila, cerebrovaskularnim inzultima, epilepsijom i konvulzivnim sindromom nepoznate etiologije.

Tijekom liječenja bolesnici trebaju uzimati dovoljno tekućine.

U slučaju dugotrajnog proljeva, treba prekinuti primjenu ciprofloksacina.

Uz istodobnu intravensku primjenu ciprofloksacina i barbiturata potrebno je praćenje otkucaja srca, krvnog tlaka i EKG-a. Tijekom liječenja potrebno je kontrolirati koncentraciju ureje, kreatinina i jetrenih transaminaza u krvi.

Tijekom liječenja moguće je smanjenje reaktivnosti (osobito kada se koristi istodobno s alkoholom).

Ciprofloksacin se ne smije primjenjivati ​​subkonjunktivalno ili izravno u prednju očnu komoru.

Formula: C17H18FN3O3, kemijski naziv: 1-ciklopropil-6-fluor-1,4-dihidro-4-okso-7-(1-piperazinil)-3-kinolinkarboksilna kiselina (i kao hidroklorid).

Farmakološki učinak: baktericidno, antibakterijsko sredstvo širokog spektra.

Farmakološka svojstva

Ciprofloksacin inhibira enzim DNA girazu (topoizomeraze 2 i 4, koje su odgovorne za savijanje kromosomske DNA u superheliks oko nuklearne RNA), remeti stvaranje DNA, diobu i rast mikroorganizama; uzrokuje izražene morfološke promjene stanica i njihovu brzu smrt. Ciprofloksacin djeluje na mikroorganizme u razdoblju mirovanja i rasta. Ciprofloksacin ima širok spektar antimikrobnog djelovanja, najaktivniji je protiv gram-negativnih bakterija, učinak na anaerobe je manje izražen. Ciprofloksacin djeluje na Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis, Campylobacter jejuni, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus, Escherichia coli, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Prote us mirabilis, Neisse ria gonorrhoeae, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Providencia stuartii, Salmonella typhi, Shigella flexneri, Serratia marcescens, Shigella sonnei, Acinetobacter spp., Staphylococcus hominis, Aeromonas caviae, Staphylococcus saprophyticus, Aeromonas hydrophila, Staphylococcus haemolyticus, Acineto bacter calcoaceticus, Brucella meli tensis, Edwardsiella tarda, Campylobacter coli, Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Haemophilus ducreyi, Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae, Salmonella enteritidis, Vibrio parahaemolyticus, Yersinia enterocolitica, Vibrio vulnific nas, Chlamydia trachoma tis.

U kiseloj sredini aktivnost ciprofloksacina se smanjuje. Većina stafilokoka koji su rezistentni na meticilin rezistentni su i na ciprofloksacin. Streptococcus pneumoniae, Mycobacterium avium (koje se nalaze unutar stanica), Enterococcus faecalis su srednje osjetljivi na ciprofloksacin. Neki sojevi Stenotrophomonas maltophilia i većina sojeva Burkholderia cepacia, kao i Pseudomonas cepacia, Bacteroides fragilis, Pseudomonas maltophilia, Clostridium difficile, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides rezistentni su na ciprofloksacin. Ciprofloksacin je neučinkovit protiv Treponema pallidum. Otpornost na ciprofloksacin razvija se postupno i polako. Ne postoji unakrsna rezistencija s cefalosporinima, penicilinima ili aminoglikozidima.

U dvogodišnjim studijama na štakorima i miševima nije otkriven kancerogeni učinak ciprofloksacina. In vitro ispitivanja mutagenosti ciprofloksacina dala su i negativne i pozitivne rezultate.

Nakon oralne primjene, ciprofloksacin se potpuno i brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (uglavnom u duodenumu i jejunumu). Apsolutna bioraspoloživost ciprofloksacina je 60-80%. Maksimalna koncentracija pri uzimanju 750, 500 i 250 mg je 0,4, redom; 0,2 i 0,1 μg/ml i postiže se za 1–1,5 sat. Prehrana ne mijenja razinu apsorpcije, već je usporava. S intravenskom infuzijom 400 i 200 mg lijeka tijekom 1 sata, maksimalna koncentracija je 4,6 i 2,1 μg / ml, a nakon 12 sati - 0,2 odnosno 0,1 μg / ml. Veže se za proteine ​​plazme 20-40%. Ciprofloksacin prodire u tekućine, tkiva i stanice, stvarajući visoke koncentracije u fagocitnim stanicama (makrofagi, polinuklearne stanice), žučnom mjehuru, bubrezima, jetri, sluznici sinusa i bronha, plućima, ženskim spolnim organima, žuči, ispljuvku, tekućini kožnih mjehurića, urinu; nalazi se u cerebrospinalnoj tekućini, prostati, slini, masnom tkivu, koži, mišićima, hrskavici, kostima, prodire kroz placentu i izlučuje se u majčino mlijeko. Poluvrijeme eliminacije ciprofloksacina nakon oralne primjene je 3,5-5 sati, a kod intravenske primjene 5-6 sati. Ukupni klirens ciprofloksacina je približno 35 l/h. 15 - 30% se biotransformira u jetri uz stvaranje nisko aktivnih metabolita (sulfociprofloksacin, dietilciprofloksacin, formilciprofloksacin, oksociprofloksacin). Ciprofloksacin se uglavnom izlučuje putem bubrega u nepromijenjenom obliku (od 40 do 70%, ovisno o načinu primjene) i u obliku metabolita (10 - 15%), ostatak se izlučuje kroz gastrointestinalni trakt (fecesom i žučom). ). Sadržaj ciprofloksacina u urinu mnogo je veći od MIK za mnoge uzročnike infekcija mokraćnog sustava. Kumulacija ciprofloksacina nije otkrivena kada se oralno daje 500 mg lijeka 2 puta dnevno tijekom 5 dana ili kada se daje intravenski na 200, 150 i 100 2 puta dnevno tijekom 1 tjedna. U bolesnika s zatajenjem bubrega, poluvrijeme lijeka se povećava; u kroničnoj cirozi jetre farmakokinetički parametri se ne mijenjaju. Pri primjeni kapi za oči koje sadrže ciprofloksacinklorid u svakom oku svaka 2 sata tijekom 2 dana, a zatim svaka 4 sata tijekom 5 dana, maksimalna koncentracija u plazmi bila je manja od 5 ng/ml, prosječna koncentracija bila je manja od 2,5 ng/ml.

Indikacije

Za korištenje sustava: bakterijske infekcije uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima: ORL organa (sinusitis, otitis media, frontalni sinusitis, mastoiditis, sinusitis, faringitis, tonzilitis), zdjeličnih organa (pijelonefritis, cistitis, prostatitis, salpingitis, adneksitis, ooforitis, tubularni apsces, endometritis, pelvioperitonitis) ), donji respiratorni trakt (akutni i egzacerbacija kroničnog bronhitisa, bronhiektazije, pneumonija, cistična fibroza), meka tkiva i koža (inficirane rane, čirevi, opekline, flegmone, apscesi), zglobovi i kosti (septički artritis, osteomijelitis); infekcije trbušnih organa (gastrointestinalni trakt, bilijarni trakt i žučni mjehur, peritonitis, intraperitonealni apscesi, salmoneloza, kampilobakterioza, trbušni tifus, jersinioza, kolera, šigeloza); spolno prenosive bolesti (šancroid, gonoreja, klamidija); septikemija, bakterijemija; teške infekcije s neutropenijom i imunodeficijencijom; prevencija infekcija tijekom kirurških intervencija. U ORL praksi: vanjski otitis, liječenje postoperativnih zaraznih komplikacija.
U oftalmologiji: infektivne i upalne bolesti oka (blefaritis, subakutni i akutni konjunktivitis, blefarokonjunktivitis, keratokonjunktivitis, keratitis, bakterijski ulkus rožnice, meibomitis, kronični dakriocistitis, infektivne lezije oka nakon stranih tijela ili traume), postoperativna i preoperativna prevencija infektivnih komplikacija u oftalmološkoj kirurgiji.

Način primjene i doza ciprofloksacina

Ciprofloksacin se uzima oralno, lokalno ili intravenski. Režim doziranja, ovisno o težini i lokalizaciji infektivnog procesa, tjelesnoj težini i dobi bolesnika, stanju tijela i funkcionalnom stanju bubrega, utvrđuje se pojedinačno. Oralno (s dovoljnom količinom tekućine i bez žvakanja; kada se uzima na prazan želudac, lijek se apsorbira brže) 2-3 puta dnevno, 250 mg (za teške infekcije - 500-750 mg); Dugodjelujući oblik ciprofloksacina uzima se jednom dnevno. Infekcije mokraćnog sustava - 500 mg dnevno u 2 podijeljene doze, akutni gonorealni uretritis - 500 mg jednom. Intravenozno kapanje - 2 puta dnevno, 200 mg (za teške infekcije - 400 mg), trajanje primjene u dozi od 200 mg je 0,5 sati, u dozi od 400 mg - 1 sat.

Za bolesnike s teškim oštećenjem funkcionalnog stanja bubrega dnevna se doza smanjuje za polovicu, za starije bolesnike - za 30%. Ako je nemoguće uzimati tablete oralno i/ili je infekcija teška, terapija počinje intravenskom primjenom. Trajanje liječenja ovisi o težini bolesti. Prosječno trajanje terapije: akutna nekomplicirana gonoreja i cistitis - 1 dan; infekcije trbušnih organa, bubrega, mokraćnog sustava - do 7 dana; u bolesnika s oslabljenom tjelesnom obranom - cijelo razdoblje faze neutropenije, ali ne više od 2 mjeseca - u slučaju osteomijelitisa; sve ostale infekcije - 7-14 dana. Kod streptokoknih infekcija, zbog opasnosti od razvoja kasnih komplikacija, kao i kod klamidijskih infekcija, terapiju je potrebno nastaviti najmanje 10 dana. U bolesnika s imunodeficijencijom, terapija se provodi tijekom cijelog razdoblja neutropenije. Liječenje se mora nastaviti najmanje 3 dana nakon nestanka kliničkih simptoma ili normalizacije tjelesne temperature.

Lokalno: kod teške infekcije kapi za oko ukapaju se po 2 kapi u konjunktivalnu vrećicu oboljelog oka svakih sat vremena, kod blage i srednje teške infekcije - 1-2 kapi svaka 4 sata; kako se stanje poboljšava, učestalost instilacija i doza se smanjuju. Mast za oči stavlja se iza donjeg kapka zahvaćenog oka. Kapi za uši: 3 puta dnevno u bolesno uho ukapa se po 5 kapi; Ako simptomi bolesti nestanu, primjena lijeka mora se nastaviti još 2 dana.

Zbog opasnosti od nuspojava od strane središnjeg živčanog sustava, ciprofloksacin treba koristiti u slučajevima patologije središnjeg živčanog sustava u anamnezi (organsko oštećenje mozga, epilepsija, sniženi prag napadaja, teška cerebralna ateroskleroza), kod teških poremećaja funkcionalno stanje jetre i bubrega, u starijoj dobi samo iz zdravstvenih razloga. Bolesnici koji su u anamnezi imali alergijske reakcije na derivate fluorokinolona također mogu doživjeti reakciju na ciprofloksacin. Tijekom terapije potrebno je izbjegavati intenzivnu tjelesnu aktivnost, ultraljubičasto i sunčevo zračenje, kontrolirati pH urina i režim pijenja. Postoje slučajevi razvoja kristalurije, osobito u bolesnika s alkalnom reakcijom urina, da bi se to izbjeglo ne smije se prekoračiti preporučena dnevna doza, također je potrebno održavati kiselu reakciju urina i dovoljan unos tekućine. Ako se pojave bolovi u tetivama ili prvi znaci tenosinovitisa, potrebno je prekinuti terapiju ciprofloksacinom (postoje slučajevi upale ili rupture tetive tijekom terapije fluorokinolonima). Ciprofloksacin može smanjiti brzinu psihomotornih reakcija, osobito u prisutnosti alkohola, što treba uzeti u obzir kod pacijenata koji voze vozila ili rade s potencijalno opasnim mehanizmima. Ako se razvije teški proljev, mora se isključiti pseudomembranozni kolitis. Istovremena primjena intravenskih barbiturata zahtijeva praćenje funkcionalnog stanja kardiovaskularnog sustava (EKG pokazatelji, krvni tlak, puls). Za pacijente mlađe od 18 godina, lijek se propisuje samo ako je patogen otporan na druge kemoterapijske lijekove. Otopina u obliku kapi za oči nije namijenjena za intraokularne injekcije. Kada se koriste drugi oftalmološki lijekovi, interval između davanja treba biti najmanje 5 minuta.

Kontraindikacije za uporabu

Preosjetljivost (uključujući druge fluorokinolone), dob ispod 18 godina (kraj razdoblja intenzivnog rasta), nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze; u oftalmologiji: dob do 2 godine - za mast za oči, do 1 godine - za kapi za oči, virusni keratitis.

Ograničenja uporabe

Cerebrovaskularni inzult, teška cerebralna ateroskleroza, mentalna bolest, epileptički sindrom, epilepsija, teško zatajenje jetre i/ili bubrega.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena ciprofloksacina je kontraindicirana tijekom trudnoće (učinkovitost i sigurnost primjene u trudnica nije utvrđena). Ciprofloksacin prodire kroz placentu. Utvrđeno je da ciprofloksacin uzrokuje artropatiju kod mladih životinja. U pokusima na miševima i štakorima koji su oralno primali doze ciprofloksacina 6 puta veće od uobičajenih dnevnih doza za ljude, nisu otkriveni štetni učinci na fetus. U pokusima na kunićima koji su oralno primali ciprofloksacin u dozi od 30 i 100 mg/kg, utvrđeno je da lijek uzrokuje poremećaj gastrointestinalnog trakta, što dovodi do smanjenja tjelesne težine ženki i povećanja broja pobačaja; ali nisu otkriveni teratogeni učinci. Kod intravenske primjene do 20 mg/kg lijeka, ciprofloksacin nije imao toksični učinak na embrij i majčin organizam, niti je pokazao teratogeni učinak. Primjena lokalnih oblika lijeka tijekom trudnoće moguća je ako je očekivana korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus. Ciprofloksacin se izlučuje u majčino mlijeko, stoga je tijekom dojenja potrebno odlučiti o prekidu dojenja ili uzimanju lijeka na temelju važnosti primjene ciprofloksacina za majku. Tijekom dojenja, topikalne oblike ciprofloksacina treba primjenjivati ​​s oprezom, jer nije poznato izlučuje li se ciprofloksacin u majčino mlijeko kada se primjenjuje lokalno.

Nuspojave ciprofloksacina

Za sustavnu primjenu - probavni sustav: mučnina, gubitak apetita, povraćanje, proljev, pseudomembranozni kolitis, zatvor, abdominalna i epigastrična bol, štucanje, nelagoda u abdomenu, čirevi, nadutost, bol i suhoća oralne sluznice, krvarenje u gastrointestinalnom traktu, kolestatska žutica, pankreatitis, nekroza jetre stanice, hepatitis;
osjetilni organi i živčani sustav: glavobolja, agitacija, vrtoglavica, tjeskoba, noćne more, nesanica, zbunjenost, fobije, depresija, osjećaj umora, oslabljen osjet mirisa i okusa, oštećenje vida (diplopija, promjene u raspoznavanju boja, bol u očima, nistagmus), prolazni gubitak sluha, tinitus, promjene raspoloženja, povećan intrakranijalni tlak, poremećaj hoda, parestezija, ataksija, znojenje, tremor, toksična psihoza, konvulzije, halucinacije, paranoja, migrena;
krv i krvožilni sustav: sniženi krvni tlak, aritmija, kardiovaskularni kolaps, paroksizmalna tahikardija, cerebralna tromboza, leukopenija, anemija, leukocitoza, trombocitoza, trombocitopenija, promjene razine protrombina;
dišni sustav: dispneja, plućna embolija, respiratorni distres, pleuralni izljev, bronhospazam; sustav potpore i kretanja: mijalgija, artralgija, tendovaginitis; genitourinarni sustav: kristalurija, učestalo mokrenje, hematurija, poliurija, cilindrurija, proteinurija, retencija urina, acidoza, hemoragični cistitis, vaginitis, nefritis, ginekomastija;
alergijske reakcije: petehije, osip, mjehurići, kožni vaskulitis, papule, Stevens-Johnsonov sindrom, eritema multiforme, Lyellov sindrom, eksfolijativni dermatitis, oticanje ekstremiteta, usana, vrata, lica, konjunktive, svrbež, urtikarija, angioedem, anafilaktički šok;
drugi: eozinofilija, hiperpigmentacija, vrućica, prolazno povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza, alkalne fosfataze, uree, kreatinina, serumskih triglicerida, kalija, glukoze, bilirubina; fotoosjetljivost, kandidijaza, disbakterioza; na mjestu intravenske primjene - peckanje, bol, flebitis.

Za lokalnu upotrebu: alergijske reakcije, peckanje, svrbež, hiperemija i blaga bol u području bubnjića ili konjunktive; rijetko - fotofobija, oticanje kapaka, suzenje, neugodan okus u ustima odmah nakon ukapavanja, osjećaj stranog tijela u oku, smanjena oštrina vida, keratitis, pojava bijelog kristalnog taloga u bolesnika s ulkusom rožnice, keratopatija , infiltracija ili pojava mrlja na rožnici, razvoj superinfekcije.

Interakcija ciprofloksacina s drugim tvarima

Djelovanje ciprofloksacina povećava se u kombinaciji s aminoglikozidima, beta-laktamskim antibioticima, klindamicinom, vankomicinom, metronidazolom. Pripravci bizmuta, sukralfat, antacidi koji sadrže ione magnezija, aluminija ili kalcija, ranitidin, cimetidin, vitamini s mikroelementima, cink, željezni sulfat, didanozin smanjuju apsorpciju ciprofloksacina (preporuča se uzimanje ciprofloksacina 4 sata nakon ili 2 sata prije navedenog lijekovi). Azlocilin i probenecid povećavaju razinu ciprofloksacina u krvi. Ciprofloksacin smanjuje klirens i povećava razinu aminofilina, kofeina i teofilina u plazmi (povećava rizik od nuspojava). Ciprofloksacin pojačava djelovanje varfarina i drugih oralnih antikoagulansa (produžuje vrijeme krvarenja). Ciprofloksacin povećava nefrotoksičnost ciklosporina, vjerojatnost povećane ekscitabilnosti središnjeg živčanog sustava i konvulzivnih reakcija tijekom uzimanja nesteroidnih protuupalnih lijekova. Sredstva koja alkaliziraju urin (natrijev bikarbonat, citrati, inhibitori karboanhidraze) smanjuju topljivost ciprofloksacina (povećava se vjerojatnost kristalurije). Infuzijske otopine ciprofloksacina, koje su spremne za upotrebu, mogu se kombinirati s otopinama za infuziju: Ringerovom, 0,9% natrijevog klorida, Ringerovim laktatom, 10% otopinom fruktoze, 5 i 10% otopinom dekstroze, kao i otopinom koja sadrži 5% dekstroze s 0,225 ili 0,45% natrijevog klorida. Ciprofloksacin je nekompatibilan s otopinama koje imaju pH vrijednost veću od 7.

Predozirati

U slučaju predoziranja ciprofloksacinom nisu zabilježeni specifični simptomi; Moguće pojačane nuspojave. Potrebno: ispiranje želuca, uzimanje emetika, davanje velike količine tekućine, stvaranje kisele reakcije urina, terapija održavanja; nema specifičnog protuotrova; tijekom peritonealne dijalize i hemodijalize može se ukloniti samo 10% lijeka.