Aplicación de tizercina. Tizercin: instrucciones de uso, análogos y revisiones, precios en farmacias rusas.

  • Una tableta de Tizercin contiene 25 mg. levomepromazina. Sustancias adicionales: glicolato de almidón de sodio, estearato de magnesio, almidón de patata, celulosa microcristalina, povidona, lactosa. Composición de la cubierta: estearato de magnesio, dióxido de titanio, , hipromelosa.
  • Un mililitro de solución de Tizercin contiene 25 mg. levomepromazina. Sustancias adicionales: cloruro de sodio, monotioglicerol, ácido cítrico anhidro, agua.

Forma de liberación

  • Comprimidos blancos, biconvexos, redondos e inodoros. 50 comprimidos en un frasco de vidrio marrón con amortiguador de acordeón y control de apertura inicial; uno de esos frascos en un paquete de cartón.
  • Solución transparente incolora con olor específico. 1 ml de solución en una ampolla de vidrio con punto de ruptura - cinco ampollas en un paquete de contorno - dos paquetes en una caja de cartón.

efecto farmacológico

Efecto antipsicótico, antihistamínico, antiemético, sedante, hipotérmico, analgésico, m-anticolinérgico.

Farmacodinamia y farmacocinética.

Farmacodinamia

Neuroléptico tipo fenotiazina . Tiene efectos antipsicóticos, antieméticos, sedantes, hipotérmicos, antihistamínicos, analgésicos y anticolinérgicos. Reduce la presión arterial.

Efecto antipsicótico causado por el bloqueo. Receptores de dopamina D2 Sistemas mesocortical y mesolímbico del cerebro.

Efecto sedante causado por el bloqueo. receptores de adrenalina formación reticular del cerebro; hipotermia - bloqueo receptores de dopamina hipotalámicos ; antiemético - bloqueo Receptores de dopamina D2 centro de vómitos. Los efectos secundarios extrapiramidales son menos pronunciados con levomepromazina que con los antipsicóticos "clásicos".

Aumenta el umbral del dolor. Debido a su capacidad para mejorar el efecto de la anestesia y los antihistamínicos, Tizercin se puede utilizar como terapia adicional para el dolor. El mayor efecto analgésico se logra dentro de los 40 minutos posteriores a la administración intramuscular y dura cuatro horas.

Farmacocinética

Después de la administración oral, la concentración más alta se registra en promedio después de 2 horas, y después de la administración intramuscular, después de 60 minutos.

Penetra activamente a través de cualquier barrera histohemática y se distribuye en varios órganos y tejidos. Se transforma rápidamente en el hígado, sufriendo desmetilación con la formación de conjugados finales de glucurónido y sulfato, que se evacuan por la orina. N-desmetilomono-metotrimeprazina - el único con actividad farmacológica, los demás metabolitos están inactivos.

La vida media es de aproximadamente 20 a 25 horas. Una pequeña parte de la dosis tomada (hasta un 1%) se excreta en su forma original con orina y heces.

Indicaciones para el uso

  • Agitación psicomotora en psicosis, trastornos bipolares, oligofrenia, .
  • Otros trastornos mentales complicado por la ansiedad, agitación , fobias, pánico, persistencia.
  • La necesidad de potenciar los efectos. analgésicos , medicamentos para anestesia general , Inhibidores de los receptores de histamina H1.
  • síndrome de dolor (inflamación del nervio facial, trigémino , herpes ).

Contraindicaciones

  • sobredosis de medicamentos que tienen un efecto supresor sobre el sistema nervioso ( anestésicos generales , alcohol, pastillas para dormir );
  • intercambio medicamentos antihipertensivos;
  • ángulo cerrado;
  • esclerosis múltiple;
  • hemiplejía;
  • Miastenia gravis;
  • retención urinaria;
  • insuficiencia cardíaca crónica en etapa de descompensación;
  • pronunciado hepático o ;
  • supresión de la hematopoyesis de la médula ósea;
  • pesado hipotensión arterial;
  • lactancia;
  • porfiria;
  • hipersensibilidad a los componentes del medicamento u otros fenotiazinas;
  • edad menor de 12 años.

El medicamento se utiliza con precaución en pacientes de edad avanzada y en personas con antecedentes de enfermedades cardíacas.

Efectos secundarios

  • Fenómenos desde el exterior la circulación sanguínea: hipotensión ortostática , reducción de presión, Síndrome de Adams-Stokes , aumentar intervalo QT, . Usando antipsicóticos fenotiazínicos Se conocen casos de muerte súbita.
  • Fenómenos desde el exterior hematopoyesis: agranulocitosis, pancitopenia, leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia.
  • Fenómenos desde el exterior actividad nerviosa: mareos, somnolencia, fatiga, alucinaciones visuales, confusión, aumento de la presión intracraneal, catatonia , dificultad para hablar, síntomas extrapiramidales , trastorno de orientación, ataques de epilepcia .
  • Fenómenos desde el exterior metabolismo: cambios en el ciclo menstrual, galactorrea , pérdida de peso, mastalgia . Desarrollo reportado adenomas hipofisarios en varios pacientes que utilizan derivados de fenotiazina , pero se necesita más investigación para demostrar una relación de causa y efecto.
  • Fenómenos desde el exterior área genitourinaria: decoloración de la orina, dificultad para orinar, alteración de las contracciones uterinas.
  • Fenómenos desde el exterior digestión: malestar abdominal, sequedad de boca, vómitos, náuseas, daño hepático.
  • Fenómenos desde el exterior piel: hiperpigmentación, eritema, fotosensibilidad.
  • Fenómenos desde el exterior visión: retinopatía pigmentaria.
  • Reacciones alérgicas: edema periférico, laríngeo, broncoespasmo, reacciones anafilactoides, dermatitis exfoliativa.
  • Otros fenómenos: hipertermia , dolor e hinchazón en el área de la inyección.

Instrucciones de uso de Tizercin (Método y posología)

Las instrucciones de uso de Tizercin permiten que el medicamento se administre por vía oral, a partir de 25 a 50 mg por día, divididos en varias dosis. La dosis se aumenta de 25 a 50 mg al día hasta que mejore la afección. Los que son insensibles a los demás. antipsicóticos Para los pacientes, se permite aumentar la dosis diaria entre 50 y 75 mg por día. Las dosis promedio son de 200 a 300 mg por día. Después de la mejora y estabilización de la afección, la dosis debe reducirse a mantenimiento (determinada individualmente).

Pacientes con trastornos neuróticos en la práctica ambulatoria, el medicamento se prescribe en una dosis de 12,5 a 50 mg por día.

uso parenteral

Esta vía de administración se utiliza cuando no es posible tomar el medicamento por vía oral. La dosis diaria suele ser de 75 a 100 mg y se divide en 2 o 3 inyecciones, que se realizan en reposo en cama y bajo control de la presión arterial y el pulso. Si es necesario, la dosis diaria se aumenta a 200-250 mg.

La solución se puede administrar profundamente por vía intramuscular o intravenosa. Para la infusión intravenosa por goteo, se deben diluir 50-100 mg del medicamento en 250 ml. solución salina o solución de glucosa al 5% e inyectar lentamente por vía intravenosa.

Sobredosis

Signos de sobredosis: disminución de la presión arterial, alteraciones de la conducción, hipertermia , depresión de la conciencia hasta sedación, síntomas extrapiramidales, ataques epilépticos.

Tratamiento de la sobredosis: monitorización y corrección del equilibrio de líquidos, electrolitos y equilibrio ácido-base, función renal, diuresis , concentración hepático, ECG . El tratamiento sintomático se lleva a cabo en base a una evaluación de los resultados de los indicadores anteriores. Si la presión disminuye, la administración de líquidos intravenosos, la posición de Trendelenburg, la inyección o noradrenalina . Se recomienda proporcionar condiciones para la reanimación debido al efecto proarritmogénico. levomepromazina.

En caso de sobredosis antipsicóticos no recomendado para usar , Y drogas arrítmicas Actuacion larga. Para el tratamiento de las convulsiones, se prescribe o fenitoína (con repeticiones convulsiones ). Durante el desarrollo rabdomiólisis introducir . El selectivo está ausente.

No se recomienda inducir el vómito artificial, ya que ataques epilépticos, movimientos distónicos Los músculos de la cabeza o el cuello pueden provocar la penetración del vómito en el tracto respiratorio.

El lavado gástrico se realiza con monitorización de los signos vitales. La supresión adicional de la absorción del fármaco se logra mediante el uso enterosorbentes Y laxantes.

Interacción

No debe usarse simultáneamente con levomepromazina Fármacos antihipertensivos e inhibidores de la MAO.

  • fármacos anticolinérgicos m (inhibidores del receptor de histamina H1, antidepresivos tricíclicos);
  • fila Afármacos antiparkinsonianos;
  • , Suxametonio;
  • medicamentos que inhiben el sistema nervioso (anestesia general, opioides, sedantes Y Pastillas para dormir, ansiolíticos, antidepresivos tricíclicos, tranquilizantes. );
  • medicamentos que estimulan el sistema nervioso ( derivados anfetamina y otras drogas);
  • agentes orales hipoglucemiantes;
  • significa que el aumento intervalo QT ;
  • significa que causa fotosensibilidad ;
  • etanol;
  • antiácidos;
  • medicamentos que suprimen la hematopoyesis de la médula ósea;
  • Dilevalol (Es posible que sea necesario reducir las dosis de ambos medicamentos).

levomepromazina y él derivados no hidroxilados son poderosos bloqueadores CYP2D6. Uso concomitante con fármacos metabolizados por CYP2D6 , conduce a un aumento de su concentración y a un aumento de los efectos indeseables.

Condiciones de venta

Con receta médica.

Condiciones de almacenaje

Aléjate de los niños. Almacenar a temperatura ambiente en un lugar oscuro.

Consumir preferentemente antes del

instrucciones especiales

Uso combinado con inhibidores de la MAO , medicamentos que deprimen el sistema nervioso, y m-anticolinérgicos requiere extrema precaución.

Tizercin debe prescribirse con precaución a pacientes con daño hepático o renal.

Las personas mayores tienen predisposición a desarrollar hipotensión ortostática , además de un efecto sedante y anticolinérgico. fenotiazinas . Tienen más probabilidades de experimentar efectos secundarios. efectos extrapiramidales .

En casos de uso parenteral del fármaco, se deben alternar los lugares de inyección, ya que pueden producirse irritación local y cambios tisulares.

Se debe tener precaución al usar el medicamento en pacientes (especialmente ancianos), que padecen enfermedades cardíacas, pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva , trastornos de la conducción, alargados Intervalo QT.

Cuando hipertermia durante el tratamiento antipsicóticos es necesario excluir la posibilidad de ocurrencia. síndrome neuroléptico maligno , que representa una amenaza para la vida y se caracteriza por los siguientes síntomas: confusión, hipertermia, rigidez muscular , alteración del sistema autónomo, aumento de la actividad creatinfosfoquinasa, catatonia, mioglobinuria Y . Si tales síntomas ocurren o hipertermia de origen desconocido, se debe suspender inmediatamente el uso del medicamento.

Después de la retirada brusca de un fármaco utilizado durante mucho tiempo o en grandes dosis, aparecen vómitos, náuseas, aumento de la sudoración, , , ansiedad, tolerancia a los efectos sedantes derivados de fenotiazina y la tolerancia cruzada hacia los demás antipsicóticos . Por estos motivos, Tizercin siempre debe suspenderse gradualmente.

Desarrollo ictericia de tipo colestásico Depende de las características individuales del paciente. Este síntoma desaparece por completo después de suspender el uso del medicamento, por lo que el tratamiento a largo plazo requiere un control constante de los parámetros hepáticos.

Antes y durante el tratamiento, es necesario controlar periódicamente los siguientes indicadores: función hepática, recuento de leucocitos, ECG (para enfermedades cardíacas y pacientes de edad avanzada), contenido potasio en sangre. También es necesario controlar periódicamente la relación. electrolitos plasmáticos y su corrección.

Durante el período inicial de tratamiento, está estrictamente prohibido operar mecanismos móviles. La duración de la prohibición se determina en cada caso individualmente.

Análogos

El código ATX de nivel 4 coincide:

Para niños

No apto para uso en niños menores de 12 años. Para niños mayores de 12 años, si está indicado, se recomiendan dosis de 0,35 a 3 mg por kilogramo de peso corporal al día.

Con alcohol

Está prohibido combinar la droga con bebidas que contengan alcohol.

Durante el embarazo y la lactancia.

Durante estos períodos, debe abstenerse de tomar el medicamento.

  • Instrucciones de uso Tizercin®
  • Composición del medicamento Tizercin ®.
  • Indicaciones del medicamento Tizercin ®.
  • Condiciones de almacenamiento del medicamento Tizercin ®.
  • Periodo de validez del medicamento Tizercin ®.

Código ATX: Sistema nervioso (N) > Psicolépticos (N05) > Antipsicóticos (N05A) > Derivados de fenotiazina con estructura alifática (N05AA) > Levomepromazina (N05AA02)

Forma de liberación, composición y embalaje.

tab., portada recubierto, 25 mg: 50 uds.
Reg. No.: RK-LS-5-No.004387 de fecha 08/07/2011 - Válido

Comprimidos recubiertos con película blanco, redondo, ligeramente biconvexo, inodoro.

Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de patata, celulosa microcristalina, povidona K-25, carboximetil almidón de sodio (tipo A), estearato de magnesio.

Composición de la concha: hipromelosa, dióxido de titanio (E171), dimeticona (E-1049).

50 pcs. - botellas de vidrio oscuro (1) - envases de cartón.

Descripción de la droga TIZERTSIN ® tabletas creado en 2013 sobre la base de instrucciones publicadas en el sitio web oficial del Ministerio de Salud de la República de Kazajstán. Fecha de actualización: 25/12/2013


efecto farmacológico

Tizercin es un antipsicótico del grupo de los derivados de fenotiazina. Al actuar sobre los receptores de dopamina del tálamo, el hipotálamo, la formación reticular y el sistema límbico, la levomepromazina inhibe la estimulación sensorial. Reduce la actividad motora y tiene un fuerte efecto sedante. Además, es antagonista de otros sistemas neurotransmisores (noradrenérgicos, serotoninérgicos, histaminérgicos y colinérgicos). Por tanto, la levomepromazina tiene efectos antieméticos, antihistamínicos, antiadrenérgicos y anticolinérgicos. La levomepromazina es un análogo de la clorpromazina con un efecto de inhibición de la actividad psicomotora más pronunciado en comparación con la clorpromazina. Los efectos secundarios extrapiramidales son menos pronunciados que con otros antipsicóticos. El fármaco es un potente antagonista de los receptores alfa-adrenérgicos, pero tiene un efecto anticolinérgico débil. La levomepromazina aumenta el umbral del dolor (la eficacia analgésica es comparable a la morfina) y tiene un efecto amnésico. Debido a su capacidad para potenciar los efectos de los analgésicos, este fármaco puede utilizarse como terapia adyuvante en el síndrome de dolor agudo y crónico grave.

Farmacocinética

Después de la administración oral, la Cmax en el plasma sanguíneo se alcanza en 1 a 3 horas. La levomepromazina se metaboliza rápidamente para formar conjugados de sulfato y glucurónido, que se excretan en la orina. Una pequeña parte de la dosis administrada (1%) se excreta sin cambios por la orina y las heces. T 1/2 – 15-30 horas.

Indicaciones para el uso

  • agitación psicomotora de diversas etiologías: con esquizofrenia (aguda y crónica), con trastornos bipolares, con psicosis (senil, intoxicación y otras), con oligofrenia, con epilepsia;
  • otros trastornos mentales que cursan con agitación, ansiedad, pánico, fobias, insomnio persistente;
  • terapia adyuvante para psicosis crónicas: psicosis alucinatorias crónicas;
  • mejorar el efecto de analgésicos, anestesia general, antihistamínicos;
  • síndrome de dolor (neuralgia del trigémino, neuritis facial, herpes zóster).

Régimen de dosificación

Utilice el medicamento estrictamente según lo prescrito por su médico.

El tratamiento debe comenzar con dosis bajas, que luego pueden aumentarse gradualmente según la tolerabilidad del fármaco. Una vez que mejore el estado del paciente, la dosis debe reducirse a una dosis de mantenimiento, cuya cantidad se determina individualmente. La duración del tratamiento la determina el médico individualmente, dependiendo del estado clínico del paciente.

Para la psicosis, la dosis inicial es de 25 a 50 mg (1 a 2 comprimidos) 2 veces al día. Si es necesario, la dosis diaria inicial se puede aumentar a 150-250 mg (en 2-3 dosis). En pacientes resistentes a otros antipsicóticos, la dosis diaria se puede aumentar entre 50 y 75 mg/día.

Efectos secundarios

A menudo: disminución de la presión arterial, taquicardia, hipotensión ortostática (con debilidad, mareos y desmayos), síndrome de Morgagni-Adams-Stokes, prolongación del intervalo QT (efecto proarritmogénico, taquicardia de tipo pirueta).

Casi nunca:

  • boca seca, malestar abdominal, náuseas, vómitos, estreñimiento, daño hepático (ictericia, colestasis), fotosensibilidad, eritema, urticaria, pigmentación, dermatitis exfoliativa, pancitopenia, agranulocitosis, leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia, desorientación, confusión, alucinaciones visuales, dificultad para hablar. , síntomas extrapiramidales (discinesia, distonía, parkinsonismo, opistótono, hiperreflexia), ataques epilépticos, aumento de la presión intracraneal, reactivación de síntomas psicóticos, catatonia, galactorrea, irregularidades menstruales, pérdida de peso, adenoma hipofisario (descrito en algunos pacientes que toman fenotiazinas, sin embargo, se necesita investigación adicional para establecer su relación causal con estos medicamentos), decoloración de la orina y trastornos urinarios.

Muy raramente: contracciones uterinas, depósitos en cristalino y córnea, retinopatía pigmentaria, asma, edema laríngeo, edema periférico, reacciones anafilactoides, hipertermia, deficiencia de vitaminas.

Contraindicaciones de uso

  • hipersensibilidad a las fenotiazinas u otros componentes del fármaco;
  • uso simultáneo de medicamentos antihipertensivos;
  • sobredosis de fármacos que provocan depresión del sistema nervioso central (alcohol, anestésicos generales, pastillas para dormir);
  • glaucoma de ángulo cerrado;
  • retención urinaria;
  • Enfermedad de Parkinson;
  • esclerosis múltiple;
  • miastenia gravis, hemiplejía;
  • miocardiopatía grave (insuficiencia circulatoria);
  • disfunción renal o hepática grave;
  • hipotensión arterial severa;
  • enfermedades infecciosas agudas de naturaleza viral, fúngica o bacteriana (incluidas varicela, culebrilla); coma causado por intoxicación con etanol, drogas y pastillas para dormir;
  • enfermedades de los órganos hematopoyéticos;
  • porfiria;
  • período de lactancia;
  • niños hasta 12 años de edad.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

El medicamento no debe usarse durante el embarazo a menos que se haya realizado una cuidadosa comparación de riesgos y beneficios. La levomepromazina se excreta en la leche materna. En este sentido, está contraindicado su uso durante la lactancia.

instrucciones especiales

El uso del medicamento debe suspenderse inmediatamente si se produce alguna reacción de hipersensibilidad.

Se requiere especial precaución al prescribir el medicamento a pacientes con insuficiencia renal y/o hepática debido al riesgo de acumulación y toxicidad.

Los pacientes de edad avanzada (especialmente aquellos con demencia) tienen una predisposición significativa a la hipotensión ortostática, así como a los efectos anticolinérgicos y sedantes de las fenotiazinas. Además, son especialmente propensos a sufrir efectos secundarios extrapiramidales. Por lo tanto, en pacientes de edad avanzada, el fármaco se prescribe con dosis iniciales bajas y los aumentos de dosis deben ser graduales.

Para evitar la hipotensión ortostática, el paciente debe permanecer acostado durante media hora después de la primera dosis. Si se producen mareos con frecuencia después de usar el medicamento, debe permanecer en cama después de cada dosis.

En caso de intolerancia a la lactosa, a la hora de planificar la dieta del paciente se debe tener en cuenta el contenido de lactosa (40 mg) en cada comprimido.

Se recomienda precaución en el tratamiento de pacientes con antecedentes de enfermedad cardiovascular, especialmente en personas de edad avanzada, así como en aquellos con insuficiencia cardíaca congestiva, trastornos de la conducción, arritmias, síndrome de QT largo congénito o sistema circulatorio inestable. Antes de iniciar el uso de Tizercin, se debe registrar un electrocardiograma para excluir cualquier enfermedad cardiovascular que pueda servir como contraindicación.

Se han notificado casos de muerte súbita (posiblemente causada por causas cardíacas) al tomar antipsicóticos fenotiazínicos.

Al igual que otras fenotiazinas, la levomepromazina puede provocar prolongación del intervalo QT, arritmias y, muy raramente, torsade de pointes (TdP).

Si se observa hipertermia durante el tratamiento antipsicótico, se debe excluir el síndrome neuroléptico maligno (SNM). El SNM es una enfermedad mortal caracterizada por los siguientes síntomas: rigidez muscular, hipertermia, confusión, disfunción del sistema nervioso autónomo (presión arterial inestable, taquicardia, arritmia, aumento de la sudoración), catatonia. Indicadores de laboratorio:

  • aumento de los niveles de creatinfosfoquinasa (CPK), mioglobinuria (rabdomiólisis) e insuficiencia renal aguda. Todos estos síntomas indican el desarrollo de SNM. Si se producen, así como si se produce hipertermia de etiología desconocida durante el tratamiento sin síntomas clínicos pronunciados de SNM, se debe suspender inmediatamente la administración de Tizercin. Si, después de recuperarse del SNM, la condición del paciente requiere terapia antipsicótica adicional, se debe considerar cuidadosamente la elección del fármaco.

En la literatura se ha descrito la tolerancia a los efectos sedantes de las fenotiazinas y la tolerancia cruzada a diversos antipsicóticos. Esta tolerancia puede explicar los signos de deterioro funcional que se producen tras la retirada repentina de dosis altas o prolongadas: náuseas, vómitos,

dolor de cabeza, temblores, aumento de la sudoración, taquicardia, insomnio y ansiedad. Por lo tanto, la interrupción del medicamento siempre debe realizarse de forma gradual.

Muchos antipsicóticos, incluida la levomepromazina, pueden reducir el umbral de convulsiones epilépticas y provocar cambios epileptiformes en el electroencefalograma (EEG). Por lo tanto, al seleccionar la dosis de Tizercin en pacientes con epilepsia, se deben controlar constantemente los parámetros clínicos y el EEG.

El desarrollo de ictericia colestásica depende de la sensibilidad individual del paciente y desaparece por completo después de suspender la administración del fármaco. Por lo tanto, durante el tratamiento a largo plazo, se requiere un control regular de los indicadores de la función hepática.

También se han observado agranulocitosis y leucopenia en algunos pacientes tratados con fenotiazinas. Por lo tanto, durante el tratamiento a largo plazo, se recomienda un control regular del recuento sanguíneo, a pesar de la muy baja frecuencia de estos fenómenos.

Está prohibido consumir bebidas alcohólicas durante el tratamiento y hasta que desaparezcan los efectos del fármaco (dentro de los 4-5 días posteriores a la interrupción del uso de Tizercin).

  • presión arterial (especialmente en pacientes con un sistema circulatorio inestable y predisposición a la hipotensión);
  • pruebas de función hepática (especialmente en pacientes con enfermedad hepática);
  • hemograma (en caso de fiebre y faringitis, así como sospecha de leucopenia y agranulocitosis, al inicio del tratamiento y durante la terapia a largo plazo);
  • electrocardiograma (para enfermedades cardiovasculares y en pacientes de edad avanzada).

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.

Sobredosis

Síntomas:

  • cambios en los signos vitales (generalmente hipotensión arterial e hipertermia), alteraciones de la conducción en el músculo cardíaco (prolongación del intervalo QT, taquicardia/fibrilación ventricular, taquicardia tipo pirueta, bloqueo auriculoventricular), síntomas extrapiramidales, sedación, excitación del sistema nervioso central (epiléptico convulsiones) y NMS.

Tratamiento: seguimiento de los siguientes parámetros: equilibrio ácido-base, equilibrio hidroelectrolítico, función renal, volumen de orina, actividad de las enzimas hepáticas, electrocardiograma. En pacientes con SNM, se debe controlar la CPK sérica y la temperatura corporal. De acuerdo con las mediciones de los parámetros monitorizados, se debe prescribir un tratamiento sintomático. Para hipotensión arterial:

  • líquidos intravenosos, posición de Trendelenburg, dopamina y/o noradrenalina (debido al efecto proarritmogénico de la levomepromazina, es necesario tener preparado un kit de reanimación;
  • Al administrar dopamina y/o noradrenalina se debe controlar la función cardíaca). Para condiciones convulsivas, se puede administrar diazepam y, si las convulsiones reaparecen, se puede administrar fenitoína o fenobarbital. Para la rabdomiólisis, se debe prescribir manitol. Se desconoce un antídoto específico. La diuresis forzada, la hemodiálisis y la hemoperfusión no son eficaces. No se recomienda inducir el vómito, ya que posibles crisis epilépticas y reacciones distónicas de cabeza y cuello pueden provocar aspiración del vómito. El lavado gástrico y la monitorización de los signos vitales deben realizarse incluso 12 horas después de la administración, ya que el efecto anticolinérgico de la levomepromazina ralentiza el vaciamiento gástrico. Para reducir aún más la absorción se recomienda la administración de carbón activado y laxantes.

Interacciones con la drogas

Debe evitarse el uso simultáneo de Tizercin con los siguientes medicamentos: antihipertensivos debido al riesgo de hipotensión arterial grave, inhibidores de la monoaminooxidasa, ya que es posible aumentar la duración del efecto de Tizercin y la gravedad de sus efectos secundarios.

Se debe tener precaución cuando se combina con lo siguiente:

  • fármacos anticolinérgicos (antidepresivos tricíclicos; antihistamínicos H 1; algunos fármacos antiparkinsonianos; atropina, escopolamina, succinilcolina) debido al aumento de los efectos anticolinérgicos (íleo paralítico, retención urinaria, glaucoma); cuando se combina con escopolamina, se observaron efectos secundarios extrapiramidales;
  • medicamentos que deprimen el sistema nervioso central (narcóticos, anestesia general, ansiolíticos, sedantes e hipnóticos, tranquilizantes, antidepresivos tricíclicos) mejoran el efecto del fármaco sobre el sistema nervioso central;
  • medicamentos que estimulan el sistema nervioso central (por ejemplo, derivados de anfetaminas) hay una disminución del efecto psicoestimulante;
  • la levodopa debilita el efecto de este fármaco;
  • medicamentos antidiabeticos orales : su eficacia disminuye y puede producirse hiperglucemia;
  • medicamentos que prolongan el intervalo QT (algunos antiarrítmicos, antibióticos macrólidos, algunos antimicóticos azólicos, cisaprida, algunos antidepresivos, algunos antihistamínicos y el efecto indirecto de los diuréticos reductores de potasio); estos efectos pueden ser aditivos y aumentar el riesgo de arritmia;
  • dilevalol: mediante la inhibición mutua del metabolismo, este fármaco y Tizercin potencian los efectos de cada uno; cuando se usan juntos, puede ser necesario reducir la dosis de uno o ambos medicamentos; es posible una interacción similar con otros betabloqueantes;
  • fármacos que provocan fotosensibilidad, por el riesgo de aumentarla;
  • etanol: aumenta el efecto inhibidor sobre el sistema nervioso central y aumenta la probabilidad de desarrollar efectos secundarios extrapiramidales;
  • Otro: la administración simultánea con vitamina C reduce la deficiencia de esta vitamina asociada con el uso de Tizercin.

Tizercin es un fármaco neuroléptico. El efecto del fármaco está determinado por la sustancia levomepromazina, que puede bloquear los receptores de dopamina (D2) en el cerebro. Además, Tizercin también bloquea los receptores adrenérgicos. El resultado de estas interacciones bioquímicas es el efecto antipsicótico y sedante del fármaco. Además, se describen los siguientes efectos de Tizercin: antiemético, capacidad para reducir la temperatura corporal y la presión arterial. Este fármaco antipsicótico también tiene la capacidad de elevar el umbral del dolor y potenciar el efecto de los fármacos analgésicos. Por tanto, el dolor agudo se puede tratar con Tizercin.

Tizercina se utiliza para:

  • Agitación psicomotora, que puede acompañar a esquizofrenia, trastorno bipolar, retraso mental, epilepsia, psicosis (por ejemplo, senil);
  • Trastornos psicomotores caracterizados por agitación, ansiedad, alteraciones persistentes del sueño, pánico;
  • La necesidad de potenciar el efecto de los analgésicos o antihistamínicos;
  • Dolor provocado por neuritis facial, neuralgia ternaria, neuralgia posherpética, etc.

Tizercin se produce tanto en solución como en tabletas. Las infusiones e inyecciones de este medicamento se llevan a cabo en aquellos pacientes que no pueden tomar este medicamento por vía oral, así como en aquellos cuya condición requiere una corrección inmediata. Las instrucciones para el medicamento Tizercin demuestran que su régimen de dosificación no difiere fundamentalmente de las tácticas de prescripción de la mayoría de medicamentos similares. Es decir, la dosis inicial del fármaco se aumenta hasta que sea eficaz y luego se reduce hasta alcanzar el nivel de mantenimiento. Dado que este medicamento reduce la presión arterial, el paciente debe permanecer en cama.

Tizercina está contraindicada para:

  • Sobredosis de alcohol, somníferos, anestésicos;
  • Esclerosis múltiple;
  • Retención urinaria;
  • Glaucoma de ángulo cerrado;
  • parkinsonismo;
  • Porfiria;
  • Miastenia gravis y muchas otras condiciones patológicas;
  • Lactancia, niños menores de doce años;

- con precaución cuando –

  • Embarazo, en la vejez, especialmente en enfermedades del sistema cardiovascular, epilepsia, enfermedades renales y hepáticas, etc.

Efectos secundarios y sobredosis de Tizercin.

El sistema cardiovascular es susceptible a los efectos indeseables de Tizercin: la presión arterial puede disminuir y la función cardíaca puede verse afectada. Durante el tratamiento con este y otros fármacos del grupo de las fenotiazinas, puede producirse un dolor repentino, posiblemente causado por una disfunción cardíaca. Además, se describen los efectos secundarios de los siguientes sistemas: hematopoyético, nervioso, endocrino, digestivo, urinario y visual. Son posibles reacciones cutáneas, reacciones de intolerancia sistémica, etc.

Ni siquiera vale la pena describir con especial detalle qué síntomas acompañan a una sobredosis de Tizercin. Hay que decir que esta puede ser una afección muy grave y potencialmente mortal. El paciente requiere terapia de reanimación.

Opiniones sobre Tizercin

Por sorprendente que parezca, las revisiones sobre Tizercin generalmente se asocian con su efecto sedante. ¡Este poderoso y peligroso antipsicótico se receta y toma para el insomnio! Por supuesto, los casos descritos por los pacientes están "fuera de lo común" y los detalles de estas situaciones sugieren que Tizercin fue recetado no sólo para restablecer el sueño, sino también por indicaciones directas, es decir, para la psicosis.

Por ejemplo, un joven describió su historia, que comenzó tomando “dosis de carga” (Piracetam) y luego continuó con Phenibut y Tizercin. En pocas palabras, el paciente dejó de dormir por completo. Se quedó dormido por un corto tiempo solo después de tomar Tizercin en tal cantidad que resulta extraño cómo sobrevivió.

Es lamentable que este caso no sea el único, aunque sí raro. Los pacientes también describen los efectos secundarios de Tizercin: disminución del estado de ánimo y de la motivación.

  • Me siento constantemente letárgico y mi presión arterial es muy baja; apenas puedo gatear...

Los médicos, cuando se les pregunta su opinión sobre estos esquemas de uso de Tizercin, responden:

  • Este es un antipsicótico antiguo y peligroso que se utilizaba para tratar la psicosis. Cuide su salud: encuentre un médico adecuado que le seleccione una terapia moderna.

Quizás deberíamos unirnos a esta opinión de los expertos. Bajo ninguna circunstancia debe tomar Tizercin solo. Si su médico le receta este medicamento para que lo use en casa, es mejor que se comunique con él para discutir posibles cambios en su condición de manera oportuna.

¡Echa un vistazo a Tizercin!

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Impresión general: (179)

Cualquier trastorno mental requiere una terapia compleja. Y a menudo el medicamento "Tizercin" se incluye en el régimen de tratamiento. Las revisiones de los expertos indican que el medicamento realmente ayuda a hacer frente a la agitación psicomotora que se desarrolla en el contexto de diversas enfermedades (incluida la esquizofrenia y el retraso mental).

Por supuesto, las personas que se enfrentan a la necesidad de tomar medicamentos buscan información adicional. ¿Qué propiedades tiene Tizercina? Instrucciones de uso, revisiones, precios, análogos: estos son datos importantes que deben estudiarse antes de comenzar la terapia.

Características de la composición. Forma de liberación de la droga.

Desafortunadamente, hoy muchas personas se enfrentan a la necesidad de tomar el medicamento Tizercin. Instrucciones de uso, precio, revisiones: estos son hechos importantes. Pero primero conviene estudiar las características generales del producto.

"Tizercin" está disponible en forma de pequeños comprimidos recubiertos con película, redondos. El principal ingrediente activo es la levomepromazina (1 tableta - 25 mg de sustancia). Además, la composición contiene estearato de magnesio, lactosa, almidón de patata y povidona. Para fabricar la cáscara se utilizan dióxido de titanio, estearato de magnesio, hipromelosa y dimeticona.

Además, el medicamento se prepara en forma de solución inyectable. Es un líquido transparente, envasado en ampollas de vidrio de 1 ml. Una porción (ampolla) contiene 25 mg de levomepromazina. En cuanto a los excipientes, la composición contiene ácido cítrico anhidro, cloruro de sodio, monotioglicerol y agua purificada como disolvente.

¿Cómo afecta el producto al organismo?

"Tizercin" es un fármaco antipsicótico muy eficaz de la serie de fenotiazinas. Este antipsicótico bloquea los receptores de dopamina D2 de los sistemas mesocortical y mesolímbico, ejerciendo así un efecto antipsicótico.

El medicamento tiene propiedades sedantes: calma el sistema nervioso, alivia la ansiedad y la irritabilidad, hace frente a la ansiedad y otros síntomas. Por cierto, el medicamento también actúa como pastilla para dormir.

Las tabletas de Tizercin también tienen propiedades antieméticas e hipotérmicas. Alivian el dolor actuando como analgésicos. Además, durante la terapia se produce una disminución de la presión arterial.

El fármaco es rápidamente absorbido por las paredes del tracto digestivo. La concentración máxima de levomepromazina en sangre se observa aproximadamente de 1 a 3 horas después de la administración. La sustancia se distribuye rápidamente por los tejidos y órganos. El metabolismo ocurre en el hígado: como resultado de reacciones químicas, se forman conjugados de glucurónido y sulfato, que se excretan por los riñones.

La droga "Tizercin": indicaciones de uso.

Las revisiones indican que este es un antipsicótico muy eficaz. Entonces, ¿en qué casos los médicos recomiendan tomar este medicamento?

El medicamento ayuda a aliviar enfermedades como la esquizofrenia, la epilepsia y el retraso mental. Los comprimidos son eficaces para diversos tipos de trastornos bipolares y psicosis (incluidas la intoxicación y la senilidad).

¿En qué otros casos es recomendable tomar Tizercin comprimidos? Las revisiones de los expertos dicen que el medicamento se adapta bien a la ansiedad, los ataques de pánico, las formas persistentes de insomnio, diversas fobias y la agitación. Como parte de una terapia compleja, las tabletas se usan para el herpes zóster, la neuritis facial y la neuralgia del trigémino; ayudan a aliviar el dolor y alivian la condición del paciente.

Instrucciones. Dosis aproximadas

Para diversos trastornos psicomotores, a menudo se usa el medicamento "Tizercin". Las revisiones indican que el medicamento es realmente efectivo. Pero la dosis en este caso se selecciona individualmente en cada caso.

La dosis inicial es de 25 a 50 mg; debe dividirse en varias dosis y tomar la cantidad máxima antes de acostarse. La dosis se aumenta diariamente en 25 - 50 mg, hasta llegar a 200 - 300 mg por día. Tan pronto como se estabiliza la condición del paciente, la cantidad diaria del medicamento comienza a reducirse lentamente. Por supuesto, es necesario controlar el estado del paciente durante todo el período, ajustando la dosis en función de la aparición o desaparición de determinados síntomas.

Como regla general, la terapia comienza con la inyección intramuscular de la solución. Este tratamiento se lleva a cabo en un entorno hospitalario, ya que es necesario controlar constantemente el estado del paciente (en particular, su presión arterial). Una vez que aparecen las mejoras, el paciente pasa a tratamiento ambulatorio y se le recetan pastillas.

Contraindicaciones: ¿quién no debe tomar el medicamento?

A pesar de que el medicamento se considera relativamente seguro, no todo el mundo puede tomarlo. Existen contraindicaciones y es necesario estudiar su lista.

  • El medicamento no se prescribe a pacientes con hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes, ni a las fenotiazinas.
  • Las contraindicaciones incluyen insuficiencia cardíaca crónica, insuficiencia hepática y renal.
  • El medicamento no se usa para la enfermedad de Parkinson o la esclerosis múltiple.
  • Las contraindicaciones incluyen glaucoma de ángulo cerrado, formas graves de hipertensión arterial y porfiria.
  • Tizercin no se prescribe a niños (las revisiones indican que en este caso es muy difícil elegir una dosis eficaz y segura).
  • No se recomienda tomar el medicamento durante el embarazo. Si es necesario realizar tratamiento durante la lactancia, se debe interrumpir la lactancia.

Información sobre reacciones adversas.

¿Cuáles son los peligros asociados con la toma de Tizercin? Las revisiones de los médicos, así como los resultados de encuestas estadísticas, confirman que rara vez se desarrollan reacciones adversas durante la terapia. Pero aún necesitas familiarizarte con su lista.

  • Muy a menudo, la terapia provoca trastornos del sistema cardiovascular. Mientras se toman pastillas, la presión arterial a menudo disminuye, lo que lleva al desarrollo de hipotensión ortostática. A veces se observa taquicardia.
  • El fármaco puede afectar los procesos hematopoyéticos, provocando eosinofilia, pancitopenia, leucopenia y agranulocitosis.
  • El medicamento afecta el sistema nervioso central. Durante la terapia, a veces se observa el desarrollo del síndrome neuroléptico maligno. A veces aumenta la presión intracraneal. Algunos pacientes se quejan de dificultad para hablar y confusión. Pueden ocurrir ataques epilépticos.
  • La terapia a veces afecta negativamente los procesos metabólicos y provoca fluctuaciones hormonales. Es posible una pérdida de peso repentina. A veces se observa el desarrollo de galactorrea. Las mujeres a veces se quejan de irregularidades menstruales.
  • Son posibles reacciones adversas del sistema excretor. Su lista incluye retención de orina, así como su decoloración.
  • A veces hay trastornos del tracto digestivo. Algunos pacientes se quejan de náuseas, estreñimiento, sensaciones desagradables y a veces dolorosas en el abdomen y sequedad de boca.
  • Si hablamos de una terapia a largo plazo, entonces es posible el desarrollo de retinopatía pigmentaria.
  • No se debe excluir la posibilidad de desarrollar reacciones alérgicas. La terapia a veces se asocia con erupción cutánea, picazón, ardor y aparición de urticaria.

¿Con qué reemplazar el medicamento?

¿Qué debe hacer un paciente que, por una razón u otra, no puede tomar el fármaco antipsicótico Tizercin (EGIS)? El mercado farmacológico ofrece una selección bastante grande de estos medicamentos. Por ejemplo, el haloperidol se usa ampliamente para diversos trastornos mentales. Los análogos efectivos de este medicamento también son sulpirida y droperidol.

Por supuesto, la automedicación con antipsicóticos es inaceptable. Estos son medicamentos graves que afectan el sistema nervioso central. Su uso inadecuado sólo puede complicar aún más la situación.

¿Cuánto cuesta el medicamento?

En la práctica médica moderna, se utiliza a menudo el fármaco Tizercin. Instrucciones de uso, revisiones, indicaciones y contraindicaciones: información que debe estudiarse. Pero para muchos pacientes, el costo es uno de los factores importantes.

Por supuesto, es casi imposible dar una cifra exacta, porque mucho depende de la política de precios de la farmacia. En promedio, el costo de un paquete que consta de 50 tabletas oscila entre 210 y 280 rublos.

Medicina "Tizercin": revisiones de pacientes y médicos.

Este medicamento se usa a menudo en la práctica médica. Los expertos dicen que el medicamento realmente ayuda a aliviar diversos síntomas de los trastornos psicomotores. En la dosis adecuada, los comprimidos ayudan a afrontar la ansiedad, el nerviosismo, el insomnio y otros problemas. El medicamento rara vez causa complicaciones (a pesar de la impresionante lista de reacciones adversas) y no existen muchas contraindicaciones.

Debe comprender que enfermedades como la esquizofrenia, el trastorno bipolar y el retraso mental requieren un tratamiento complejo. Estas pastillas ayudan a aliviar algunos síntomas, pero no hacen frente a la enfermedad en sí.

Fármaco antipsicótico (neuroléptico)

Substancia activa

levomepromazina

Forma de liberación, composición y embalaje.

Comprimidos recubiertos con película blanco, redondo, ligeramente biconvexo, inodoro.

Excipientes: estearato de magnesio - 1 mg, glicolato de almidón de sodio - 2 mg, - 8 mg, celulosa microcristalina - 10 mg, almidón de patata - 15,2 mg, lactosa - 40 mg.

Composición de la concha: dióxido de titanio - 0,758 mg, hipromelosa - 2,632 mg, dimeticona - 0,355 mg, estearato de magnesio - 0,255 mg.

50 pcs. - botellas de vidrio marrón con tapón de PE, con primer mando de apertura y amortiguador en acordeón (1) - envases de cartón.

Solución para perfusión y administración intramuscular. Incoloro o ligeramente coloreado, transparente, de olor característico.

Excipientes: ácido cítrico anhidro - 9 mg, monotioglicerol - 7,5 mg, - 6 mg, agua líquida - hasta 1 ml.

1 ml - ampollas de vidrio incoloro tipo I (5), con anillos codificadores rojos y azules y con punto de rotura - envases de celdas de contorno (2) - envases de cartón.

efecto farmacológico

Medicamento antipsicótico (neuroléptico) de la serie de fenotiazinas. Tiene efectos antipsicóticos, sedantes (hipnóticos), analgésicos, moderados, hipotérmicos, antihistamínicos moderados y m-anticolinérgicos. Provoca una disminución de la presión arterial.

El efecto antipsicótico se debe al bloqueo de los receptores de dopamina D 2 del sistema mesolímbico y mesocortical.

El efecto sedante se debe al bloqueo de los receptores adrenérgicos en la formación reticular del tronco del encéfalo; efecto antiemético: bloqueo de los receptores de dopamina D 2 de la zona desencadenante del centro del vómito; efecto hipotérmico: bloqueo de los receptores de dopamina del hipotálamo.

Los efectos secundarios extrapiramidales de la levomepromazina son menos pronunciados que los de los antipsicóticos "clásicos". La levomepromazina aumenta el umbral del dolor. Debido a su capacidad para potenciar los efectos de la anestesia general y los antihistamínicos, este medicamento puede usarse como terapia adyuvante para el síndrome de dolor agudo y crónico.

El efecto analgésico máximo se desarrolla entre 20 y 40 minutos después de la administración intramuscular y dura aproximadamente 4 horas.

Farmacocinética

Succión

Después de la administración oral, la Cmax en sangre se alcanza en 1 a 3 horas.

Después de la administración intramuscular, la Cmax en plasma sanguíneo se alcanza en 30 a 90 minutos.

Distribución

Penetra a través de barreras histohemáticas, incluida la BBB, y se distribuye en órganos y tejidos.

Metabolismo

La levomepromazina se metaboliza rápidamente en el hígado mediante desmetilación para formar conjugados de sulfato y glucurónido, que se excretan en la orina. El metabolito formado como resultado de la desmetilación (N-desmetilomonometotrimeprazina) tiene actividad farmacológica, los metabolitos restantes están inactivos.

Eliminación

T 1/2 es de 15 a 30 horas.

Una pequeña parte de la dosis administrada (1%) se excreta sin cambios por la orina y las heces.

Indicaciones

  • agitación psicomotora de diversas etiologías: en esquizofrenia (aguda y crónica), en trastornos bipolares, en psicosis (incluidas las seniles y las intoxicaciones), en oligofrenia, en epilepsia;
  • otros trastornos mentales que cursan con agitación, ansiedad, pánico, fobias, insomnio persistente;
  • potenciar el efecto de analgésicos, anestesia general, bloqueadores de los receptores de histamina H1;
  • síndrome de dolor (neuralgia del trigémino, neuritis facial, herpes zóster).

Contraindicaciones

  • uso simultáneo de medicamentos antihipertensivos;
  • sobredosis de medicamentos que tienen un efecto depresor sobre el sistema nervioso central (alcohol, medicamentos generales, pastillas para dormir);
  • glaucoma de ángulo cerrado;
  • retención urinaria;
  • Enfermedad de Parkinson;
  • esclerosis múltiple;
  • Miastenia gravis;
  • hemiplejía;
  • insuficiencia cardíaca crónica en etapa de descompensación;
  • insuficiencia renal grave;
  • insuficiencia hepática grave;
  • hipotensión arterial severa;
  • inhibición de la hematopoyesis de la médula ósea (granulocitopenia);
  • porfiria;
  • lactancia;
  • niños menores de 12 años;
  • hipersensibilidad a la levomepromazina y otras fenotiazinas.

CON precaución utilizado para la epilepsia, en pacientes con antecedentes de enfermedades cardiovasculares, especialmente en la vejez (trastornos de la conducción del músculo cardíaco, arritmias, síndrome congénito del intervalo QT largo).

Dosis

Adentro Se prescribe comenzando con una dosis de 25-50 mg/día en varias tomas (la parte máxima de la dosis diaria debe prescribirse antes de acostarse), incrementándola diariamente en 25-50 mg hasta que mejore el estado del paciente. En pacientes resistentes a otros antipsicóticos, la dosis diaria se puede aumentar más rápidamente, incrementándola en 50-75 mg/día. Las dosis diarias promedio son de 200 a 300 mg.

Una vez que mejore el estado del paciente, la dosis debe reducirse a una dosis de mantenimiento, cuya cantidad se determina individualmente.

EN Práctica ambulatoria para pacientes con trastornos neuróticos. El medicamento se prescribe en una dosis diaria de 12,5 a 50 mg (1/2 a 2 comprimidos).

Parenteralmente el medicamento se administra cuando no es posible tomarlo por vía oral. La dosis diaria es de 75 a 100 mg, dividida en 2 o 3 inyecciones, en reposo en cama bajo control de la presión arterial y el pulso. Si es necesario, la dosis diaria se aumenta a 200-250 mg.

Se inyecta por vía intramuscular (profunda) o intravenosa.

Para la administración como perfusión intravenosa por goteo (50-100 mg) se debe diluir en 250 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9% o solución de dextrosa (glucosa) al 5% y administrar lentamente a través de un gotero.

Experiencia clínica sobre el uso parenteral del fármaco en niños menores de 12 años no es suficiente. Si existen indicaciones estrictas, se recomiendan dosis de 0,35-3 mg/kg de peso corporal/día en niños mayores de 12 años.

Efectos secundarios

Del sistema cardiovascular: disminución de la presión arterial, hipotensión ortostática (con debilidad, mareos y pérdida del conocimiento acompañantes), síndrome de Adams-Stokes, taquicardia, prolongación del intervalo QT (efecto arritmogénico, arritmia de tipo pirueta). Se han notificado casos de muerte súbita (posiblemente causada por causas cardíacas) al tomar antipsicóticos fenotiazínicos.

Del sistema hematopoyético: pancitopenia, agranulocitosis, leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia.

Del lado del sistema nervioso central: somnolencia, mareos, aumento de la fatiga, confusión, dificultad para hablar, alucinaciones visuales, catatonia, desorientación, síntomas extrapiramidales con predominio del síndrome acinético-hipotónico (discinesia, distonía, parkinsonismo, opistótono, hiperreflexia), ataques epilépticos, aumento de la presión intracraneal, SNM.

Del lado del metabolismo: pérdida de peso, galactorrea, irregularidades menstruales, mastalgia. Se han informado adenomas hipofisarios en algunos pacientes que reciben derivados de fenotiazina, pero se necesita más investigación para establecer una relación causal entre el uso de estos medicamentos y el desarrollo de tumores.

Del sistema reproductivo y urinario: dificultad para orinar, decoloración de la orina, alteración de las contracciones de los músculos uterinos.

Del sistema digestivo: boca seca, malestar abdominal, náuseas, vómitos, estreñimiento, daño hepático (ictericia, colestasis).

De la piel: fotosensibilidad, eritema, hiperpigmentación.

Desde el lado del órgano de la visión: depósitos en el cristalino y la córnea, retinopatía pigmentaria.

Reacciones alérgicas: edema laríngeo, edema periférico, reacciones anafilactoides, broncoespasmo, urticaria, dermatitis exfoliativa.

Otros: hipertermia (puede ser el primer signo de SNM), dolor e hinchazón en los lugares de inyección.

Sobredosis

Síntomas: disminución de la presión arterial, hipertermia, alteraciones de la conducción en el músculo cardíaco (prolongación del intervalo QT, taquicardia ventricular del tipo "pirueta", bloqueo AV), depresión de la conciencia de diversa gravedad (hasta coma), síntomas extrapiramidales, sedación, epilépticos convulsiones, SNM.

Tratamiento: Se recomienda controlar el equilibrio ácido-base, el equilibrio de líquidos y electrolitos, la función renal, el volumen de orina, la actividad de las enzimas hepáticas, las lecturas del ECG y, en pacientes con SNM, además, los niveles séricos de CPK y la temperatura corporal. El tratamiento sintomático debe realizarse en función de los resultados de la evaluación de los parámetros anteriores. En caso de disminución de la presión arterial, está indicada la administración de líquidos por vía intravenosa, la posición de Trendelenburg y el uso de dopamina y/o noradrenalina. Debido al efecto proarritmogénico de la levomepromazina, es necesario brindar condiciones para la reanimación y cuando se administra dopamina y/o noradrenalina se debe realizar un ECG. En caso de sobredosis de antipsicóticos, no se recomienda el uso de adrenalina. También se debe evitar el uso de lidocaína y, si es posible, fármacos antiarrítmicos de acción prolongada. Para eliminar las convulsiones, use diazepam o, para convulsiones recurrentes, fenitoína. Si se produce rabdomiolisis, se prescribe manitol. No hay un antídoto especifico. La micción forzada, la hemodiálisis y la hemoperfusión son ineficaces.

No se recomienda inducir el vómito, ya que las convulsiones epilépticas intermitentes y las reacciones distónicas de los músculos de la cabeza y el cuello pueden provocar que el vómito entre en el tracto respiratorio. El lavado gástrico, junto con la monitorización de los signos vitales, está indicado incluso 12 horas después de la toma del fármaco, ya que su eliminación natural es lenta debido al efecto m-anticolinérgico de la levomepromazina. Se logra una reducción adicional en la absorción del fármaco mediante el uso de carbón activado y laxantes.

Interacciones con la drogas

Se debe evitar el uso concomitante de levomepromazina y los siguientes medicamentos:

  • medicamentos antihipertensivos debido al riesgo de una disminución pronunciada de la presión arterial;
  • Inhibidores de la MAO, porque es posible aumentar la duración de la acción de la levomepromazina y aumentar la gravedad de sus efectos secundarios.

Se debe tener precaución cuando se usa concomitantemente con los siguientes medicamentos

Los fármacos con actividad anticolinérgica m (antidepresivos tricíclicos; bloqueadores de los receptores H1 de histamina; algunos fármacos antiparkinsonianos; atropina, escopolamina, suxametonio) potencian el efecto anticolinérgico m de la levmepromazina (íleo paralítico, retención urinaria, glaucoma). Cuando se usó concomitantemente con escopolamina, se observaron efectos secundarios extrapiramidales.

Los depresores del sistema nervioso central (analgésicos opioides, anestesia general, ansiolíticos, sedantes e hipnóticos, tranquilizantes, antidepresivos tricíclicos) potencian el efecto inhibidor de la levomepromazina sobre el sistema nervioso central.

Estimulantes del SNC (p. ej., derivados de anfetaminas): la levomepromazina reduce su efecto psicoestimulante.

Levodopa: la levomepromazina reduce el efecto de la levodopa.

Agentes hipoglucemiantes orales: cuando se usan simultáneamente con levomepromazina, su efectividad disminuye, lo que requiere un ajuste de dosis.

Los fármacos que prolongan el intervalo QT (algunos fármacos antiarrítmicos, antibióticos macrólidos, algunos antimicóticos azólicos, cisaprida, algunos antidepresivos, algunos antihistamínicos y diuréticos reductores de potasio) aumentan el riesgo de prolongación del intervalo QT y, por tanto, aumentan el riesgo de arritmia.

Los medicamentos que causan fotosensibilidad, cuando se usan simultáneamente con levomepromazina, aumentan la probabilidad de fotosensibilidad.

El etanol mejora la inhibición del sistema nervioso central y aumenta la probabilidad de efectos secundarios extrapiramidales cuando se usa simultáneamente con levomepromazina.

Los antiácidos reducen la absorción en el tracto gastrointestinal (la levomepromazina debe prescribirse 1 hora antes o 4 horas después de tomar antiácidos).

Los fármacos que inhiben la hematopoyesis de la médula ósea aumentan el riesgo de mielosupresión.

El dilevalol, al igual que la levomepromazina, inhibe el metabolismo, lo que conduce a una mejora mutua del efecto de ambos fármacos. Si se utilizan simultáneamente, puede ser necesario reducir la dosis de uno o ambos fármacos. Es posible una interacción similar con otros betabloqueantes.

La levomepromazina y sus metabolitos no hidroxilados son potentes inhibidores de CYP2D6. El uso concomitante de levomepromazina con fármacos metabolizados principalmente por CYP2D6 puede provocar un aumento de las concentraciones de estos fármacos, lo que puede aumentar los efectos adversos de estos fármacos.

instrucciones especiales

Se debe suspender el uso del medicamento si se producen reacciones alérgicas.

El uso concomitante con depresores del SNC, inhibidores de la MAO y anticolinérgicos m requiere especial precaución.

El medicamento debe prescribirse con extrema precaución a pacientes con insuficiencia hepática y/o renal.

Los pacientes de edad avanzada están predispuestos a la hipotensión ortostática, así como a los efectos anticolinérgicos y sedantes de las fenotiazinas. Además, son especialmente propensos a sufrir efectos secundarios extrapiramidales. Por tanto, el tratamiento de estos pacientes debe iniciarse con dosis bajas y aumentarse gradualmente.

En las personas mayores con demencia que fueron tratadas con antipsicóticos, hubo un pequeño aumento en el riesgo de mortalidad. No hay datos suficientes para determinar la magnitud exacta del riesgo y se desconoce el motivo de este mayor riesgo. Tizercin no debe usarse para tratar trastornos del comportamiento asociados con la demencia. Para evitar el desarrollo de hipotensión ortostática, el paciente debe acostarse media hora después de la primera dosis. Si se producen mareos después de la administración del medicamento, debe permanecer en cama después de cada dosis hasta que desaparezca el mareo.

En los casos de administración parenteral del medicamento Tizercin, los lugares de inyección deben alternarse, si es necesario, ya que el medicamento puede causar irritación local y daño tisular.

También es necesario tener cuidado al prescribir el medicamento a pacientes (especialmente ancianos) con antecedentes de enfermedades cardiovasculares, pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, trastornos de la conducción, arritmias y síndrome congénito del intervalo QT largo. Antes de iniciar el tratamiento con Tizercin, se debe realizar un ECG para excluir cualquier trastorno cardiovascular que pueda contraindicar el uso del fármaco.

Ha habido informes de prolongación del QT, arritmias y, muy raramente, torsade de pointes (TdP) durante el tratamiento con fenotiazina.

Si se produce hipertermia durante el tratamiento antipsicótico, se debe excluir la posibilidad de SNM. Este síndrome potencialmente mortal se caracteriza por los siguientes síntomas: rigidez muscular, hipertermia, confusión, disfunción del sistema nervioso autónomo (presión arterial inestable, taquicardia, arritmia, aumento de la sudoración), catatonia, aumento de la actividad de CPK, mioglobinuria (rabdomiólisis) y fallo renal agudo. Si se producen, así como si se produce hipertermia de etiología desconocida durante el tratamiento sin otros síntomas clínicos de SNM, se debe suspender inmediatamente el uso de Tizercin.

Tras la retirada repentina de un fármaco utilizado en dosis elevadas o durante un tiempo prolongado, pueden producirse: náuseas, vómitos, dolor de cabeza, temblores, aumento de la sudoración, taquicardia, insomnio y ansiedad, así como el desarrollo de tolerancia al efecto sedante del fármaco. derivados de fenotiazina y tolerancia cruzada a diversos antipsicóticos. Por este motivo, la retirada del fármaco siempre debe realizarse de forma paulatina.

Muchos antipsicóticos, incl. La levomepromazina puede reducir el umbral convulsivo y provocar cambios epileptiformes en el EEG. Por esta razón, al titular la dosis de Tizercin, todos los pacientes con epilepsia deben garantizar una cuidadosa observación clínica y monitorización EEG.

El desarrollo de ictericia colestásica depende de la sensibilidad individual del paciente y desaparece por completo después de suspender el uso del medicamento. Por lo tanto, durante el tratamiento a largo plazo, se requiere un control regular de la función hepática.

Se han notificado agranulocitosis y leucopenia en algunos pacientes que reciben fenotiazinas. A pesar de la rareza de estos casos, durante el tratamiento prolongado con levomepromazina es necesario controlar periódicamente el recuento de leucocitos. Durante el tratamiento y hasta que el medicamento deje de funcionar (dentro de los 4 a 5 días posteriores a la interrupción del medicamento), está prohibido el consumo de alcohol.

Antes y durante el tratamiento, se recomienda controlar periódicamente los siguientes indicadores: presión arterial, función hepática (especialmente en pacientes con enfermedad hepática), recuento de leucocitos, ECG (en enfermedades cardiovasculares y en pacientes de edad avanzada), concentración de potasio en el suero sanguíneo. Es necesario un control periódico del nivel de electrolitos en sangre y su corrección (especialmente cuando se planifica una terapia a largo plazo).

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.

Al inicio del tratamiento (durante un período cuya duración depende de la respuesta del paciente), está prohibido conducir un automóvil y realizar trabajos que conlleven un mayor riesgo de accidentes. Posteriormente, la gravedad de la prohibición se determina individualmente para cada paciente.

Embarazo y lactancia

El medicamento no debe usarse durante el embarazo, a menos que el beneficio esperado del tratamiento para la madre supere el riesgo potencial para el feto.

No se han realizado estudios clínicos adecuados y estrictamente controlados sobre la seguridad de Tizercin durante la lactancia. La levomepromazina se excreta en la leche materna. Teniendo en cuenta estos hechos, el uso del fármaco durante la lactancia está contraindicado. Si es necesario utilizar el medicamento durante la lactancia, se debe decidir la cuestión de interrumpir la lactancia.

Uso en la vejez

CON precaución utilizado en pacientes con antecedentes de enfermedades cardiovasculares, especialmente en la vejez (trastornos de la conducción del músculo cardíaco,

Condiciones de dispensación en farmacias.

El medicamento está disponible con receta médica.

Condiciones y plazos de almacenamiento.

El medicamento pertenece a la lista número 1 de sustancias potentes del Comité Permanente para el Control de Medicamentos del Ministerio de Salud de la Federación de Rusia.

El medicamento en forma de comprimidos recubiertos con película debe conservarse fuera del alcance de los niños a una temperatura de entre 15° y 25°C. Vida útil: 5 años.

El medicamento en forma de solución para perfusión e inyección debe almacenarse fuera del alcance de los niños, protegido de la luz y a una temperatura que no exceda los 25°C. Vida útil: 2 años.

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