Новокаин (инструкция по применению в ампулах) - раствор для местной анестезии. Новокаин - официальная инструкция по применению
Лекарственная форма: раствор для инъекций Состав:1 мл раствора содержит:
активное вещество : прокаина гидрохлорид 5 мг;
вспомогательные вещества : хлористоводородная кислота 0,1 М раствор до pH 3,8-5, вода для инъекций до 1 мл.
Описание:Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа: Местноанестезирующее средство АТХ:N.01.B.A Эфиры аминобензойной кислоты
N.01.B.A.02 Прокаин
Фармакодинамика:Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов др. модальности.
При всасывании снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).
Фармакокинетика:Подвергаются полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения - 30-50 секунд, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2% .
Показания:Инфильтрационная анестезия;
Паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.
Противопоказания:Гиперчувствительность (в т.ч. к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам);
Детский возраст до 12 лет;
Выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).
С осторожностью:Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей;
Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока);
Воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции;
Дефицит псевдохолинэстеразы;
Почечная недостаточность;
Детский возраст (от 12 до 18 лет);
У пожилых пациентов (старше 65 лет);
Ослабленные больные.
Беременность и лактация:В период беременности назначение препарата возможно при условии хорошей переносимости, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.
В период кормления грудью применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для младенца.
Способ применения и дозы:Внутримышечно, внутрикожно, подкожно.
Для инфильтрационной анестезии используют раствор Новокаина 5 мг/мл. Высшие дозы для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не более 150 мл раствора, в дальнейшем - на каждый час операции вводят не более 2,0 г раствора 5 мг/мл (то есть 400 мл раствора).
Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0,1% раствор эпинефрина - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора Новокаина. Максимальная доза для инъекционного введения без вазоконстриктора - 500 мг. Высшие разовые дозы при внутримышечном введении: 0,1 г (20 мл раствора 5 мг/мл).
Для циркулярной или паравертебральной блокад раствор Новокаина 5 мг/мл вводят внутрикожно.
При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл раствора Новокаина 5 мг/мл.
При вагосимпатической шейной блокаде в околососудистую клетчатку вводят 30-40 мл раствора Новокаина 5 мг/мл.
Дозы для детей в зависимости от возраста и массы тела не разработаны. Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет при всех способах анестезии - 15 мг/кг.
Побочные эффекты:Со стороны центральной и периферической нервной системы:
головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительны.Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.
Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Со стороны крови : метгемоглобинемия.
Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, др. анафилактические реакции (в том теле анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).
Прочие : возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, импотенция; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии. Передозировка:Симптомы:
бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, "холодный" пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему (ЦНС) проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
Взаимодействие:Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
Антикоагулянты (ардепарин натрия, данапароид натрия, гепарин, ) повышают риск развития кровотечений.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Использование с ингибиторами моноаминоксидазы ( , ) повышает риск снижения артериального давления.
Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов.
При одновременном применении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.
Вазоконстрикторы ( , метоксамин, ) удлиняют местноанестезирующее действие.
Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств (ЛС), особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, демекария бромид, экотиопата йодид, ) снижают метаболизм прокаина.
Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.
Особые указания:Указание особенностей действия лекарственного препарата при первом приеме или при его отмене
Пациентам требуется контроль за функциями сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем.
Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.
Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату.
Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность новокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.
Не всасывается со слизистых оболочек, не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентра щи внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка: Раствор для инъекций, 5 мг/мл. Упаковка:По 5 мл в ампуле.
По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным в картонной коробке.
Условия хранения:Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С .
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Р N000347/01 Дата регистрации: 02.12.2011 / 22.09.2016 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: ОРГАНИКА, ОАО Россия Производитель: Дата обновления информации: 24.06.2018 Иллюстрированные инструкциидействующее вещество: ргосаипе; 2-диетиламиноетил-4-аминобензоату гидрохлорид;
1 ампула раствора содержит 0,025 г прокаина гидрохлорида;
вспомогательные вещества: 0,1 М кислота хлористоводородная, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для местной анестезии. Код АТС N01В А02.
Показания
Местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
Миастения, артериальная гипотензия, гнойный процесс в месте введения, возраст до 18 лет, срочные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острой кровопотерей, выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).
Способ применения и дозы
Перед применением полипропиленовую ампулу необходимо сжать пальцами, при этом не должно наблюдаться утечки раствора препарата. Затем вскрывают ампулу, удаляя ее колпачок за плоский черенок. При местной анестезии доза препарата зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного. При паранефральной блокаде (по Вишневскому ) в навколониркову клетчатку взрослым вводят 50-70 мл 0,5 % (5 мг/мл) раствора Новокаина. Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции - не выше 0,75 г 0,5 % раствора Новокаина (т. е. 150 мл). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не выше 2 г 0,5 % раствора Новокаина (т. е. 400 мл).
Новокаин применяют также для растворения антибиотиков группы пенициллина.
Побочные реакции
Новокаин обычно хорошо переносится, однако иногда возможны следующие побочные эффекты:
- со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувственный;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке;
- со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание;
- со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация;
- со стороны системы крови: метгемоглобинемия;
- аллергические реакции: зуд кожи, кожные высыпания, дерматит, шелушение кожи, другие анафилактические реакции (в т. ч. ангионевротический отек, анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках);
- прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия.
Передозировка
Возможно только при применении Новокаина в высоких дозах.
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.
Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. В случаях передозуванння введение препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином.
Лечение: общие реанимационные мероприятия: ингаляции кислорода, при необходимости - проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги продолжаются более 15-20 секунд, их купируют внутривенным введением тиопентала (100-150 мг) или диазепама (5-20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин (15-30 мг), в тяжелых случаях - дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.
Применение в период беременности или кормления грудью
В период кормления грудью и беременности применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери, беременной, плода и потенциального риска для младенца.
Дети
Детям до 18 лет применение запрещено.
Особенности применения
Для уменьшения всасывания и удлинения действия растворов Новокаина при местной анестезии к ним обычно добавляют раствор адреналина гидрохлорида (0,1 %) - по 1 капле на 2, 5 или 10 мл раствора Новокаина.
Для предупреждения побочных реакций сначала проводят пробу на переносимость , о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции. При положительной реакции прокаин не применяют.
При применении препарата необходим контроль функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. С осторожностью назначают при тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек.
Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта при местной анестезии прокаин применяется в комбинации с вазоконстрикторами (0,1 % раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2-5 мл раствора Новокаина).
При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или разбавить раствор препарата до меньшей концентрации (стерильным изотоническим раствором натрия хлорида).
Препарат применяют с осторожностью при экстренных операциях, сопровождающихся острой кровопотерей, состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях или инфицировании места инъекции, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, при беременности, во время родов и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметониєм (потому что оба препарата гидролизуются холинестеразою плазмы). Применение одновременно с ингибиторами МАО (моноаминоксидазы) - фуразолидон, прокарбазин, селегилин повышает риск развития гипотензии. Токсичность прокаина повышают антихолинэстеразные препараты (подавляют его гидролиз). Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфикцийними растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.
Препарат уменьшает влияние антихолиноестеразних средств на нервно-мышечную передачу. Возможна перекрестная сенсибилизация.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика . Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большим спектром терапевтического действия. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием поверхностного натяжения фосфолипидного пласта мембран, угнетением окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость переферичних холинореактивных систем, проявляет блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон коры головного мозга.
Фармакокинетика. При парентеральном введении хорошо всмоктуєтся. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется естеразами и холинестеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диетиламиноетанолу (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения - 30-50 секунд, в неонатальном периоде - 54-114 секунд. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80 %); в неизмененном виде выводится не более 2 %. Плохо абсорбируется через слизистые оболочки.
Основные физико-химические свойства
прозрачная бесцветная жидкость, рН 3,8 - 4,5.
Несовместимость
Не применять при лечении сульфаниламидами.
Срок годности
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 5 мл в ампуле, по 5 ампул в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ООО «Стиролбиофарм».
Местонахождение
84610, Украина, Донецкая обл., м. Горловка, ул. Горловской дивизии, 97.
Раствор для инъекций
Раствор для инфузий
Суппозитории ректальные
Раствор для инъекций
В упаковке 10 шт.
Раствор для инфузий
Флакон 200 или 400 мл.
Суппозитории ректальные
В упаковке 10 шт.
Состав и действующее вещество
В состав Новокаин входит:
Раствор для инъекций
1 мл раствора содержит:
Активные вещества: прокаина гидрохлорида 2 2,5 5 10 или 20 мг
Раствор для инфузий
1 мл раствора содержит:
Активные вещества: прокаина гидрохлорида 2,5 и 5 мг
Суппозитории ректальные
1 суппозитоория содержит:
Активные вещества: прокаина гидрохлорида 100 мг
Вспомогательное вещество: твердый жир — достаточное количество до получения суппозитория массой 1,1 г.
Фармакологическое действие
Новокаин — местноанестезирующее. Нарушает генерацию и проведение нервных импульсов в основном в немиелиновых волокнах. Являясь слабым основанием, взаимодействует с рецепторами мембранных натриевых каналов, блокирует ток ионов натрия, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны.
Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Противоаритмическое действие связано с увеличением эффективного рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда.
При всасывании или непосредственном введении в кровь понижает образование ацетилхолина и возбудимость холинореактивных систем, оказывает ганглиоблокирующее действие, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, угнетает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
Обладает анальгезирующей и противошоковой активностью, гипотензивным и антиаритмическим действием. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги.
Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч). Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта используется в комбинации с вазоконстрикторами (адреналин). С увеличением концентрации растворов общую дозу рекомендуется уменьшать.
Эффективен (при в/м введении) у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС (гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).
От чего помогает Новокаин: показания
- инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая анестезия
- вагосимпатическая и паранефральная блокада
- болевой синдром при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки,
- геморрой,
- тошнота.
Суппозитории ректальные
В качестве местноанестезирующего средства при геморрое и трещинах заднего прохода.
Противопоказания
- гиперчувствительность (в т.ч. к пара-аминобензойной кислоте и др. местным анестетикам-эфирам),
- детский возраст (до 18 лет).
С осторожностьюЭкстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей, состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), проктит, дефицит псевдохолинэстеразы, почечная недостаточность, у пожилых пациентов (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных.
Новокаин при беременности и грудном вскармливании
В периоды беременности и кормления грудью препарат следует применять, когда польза для матери превышает риск для плода или ребенка.
Новокаин: инструкция по применению
В/м - 5 –10 мл 1 –2% раствора 3 раза в неделю в течение месяца, после чего делают 10-дневный перерыв.
Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25 –0,5% растворы, для проводниковой и перидуральной - 2% раствор внутрь - по 1/2 ч.ложки (при болях).
Ректально. Суппозиторий вводят глубоко в задний проход (после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника), предварительно освободив свечу от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезав упаковку по контуру свечи). Применять по 1 суппозиторию 1-2 раза в день. Продолжительность лечения в качестве местноанестезирующего средства не более 5 дней. Если болезненные явления сохраняются, следует проконсультироваться с врачом.
Побочные действия
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, нарушение сенсорной и моторной проводимости, паралич дыхательного центра чаще развивается при субарахноидальной анестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.
Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Со стороны крови: метгемоглобинемия.
Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках), головокружение, слабость, снижение артериального давления. В этих случаях следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
Местные реакции: в первые дни применения препарата возможны позывы к дефекации и чувство дискомфорта, которые в дальнейшем проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата. Редко — гиперемия и зуд в области анального отверстия (при применении в высоких дозах).
Особые указания
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы. Необходимо отменить ингибиторы моноаминооксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.
Сомвестимость с другими препаратами
Местные анестетики усиливают угнетающее действие на центральную нервную систему других лекарственных средств. Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин , варфарин) повышают риск развития кровотечений. При использовании с ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон , прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения артериального давления. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие. Прокаин снижает антимиастеническое действие антихолинэстеразных лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, цикло-фосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств. Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов, что приводит к ослаблению антимикробного действия.
Передозировка
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, холодный пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.
Действие на центральную нервную системы проявляется ощущением страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. В случаях передозировки введение препарата следует незамедлительно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином.
Лечение: общие реанимационные мероприятия, которые включают ингаляцию кислорода, при необходимости проведение искусственной вентиляции лёгких.
Если судороги продолжаются более 15-20 сек, их купируют внутривенным введением тиопентала (100-150 мг) или диазепама (5-20 мг).
При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин (15-30 мг), в тяжёлых случаях дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения последующего поступления препарата в общий кровоток.
Условия хранения и срок годности
В сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей, при комнатной температуре.
Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Показания к применению
Для проводниковой и инфильтрационной анестезии.
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства (в т.ч. к ПАБК и др. местным анестетикам - эфирам);
Миастения;
Лечение сульфаниламидами;
Детский возраст до 15 лет.
Не использовать для спинальной и эпидуральной анестезии.
С осторожностью
При нарушении функции сердечно - сосудистой системы;
При сердечной недостаточности.
Способ применения и дозы
Индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, пути введения, показаний. Применяется у подростков старше 15 лет и взрослых, доза рассчитывается на среднюю массу тела. В основном, при применении являются достаточными минимальные дозы лекарственного средства для проводниковой анестезии.
Для проводниковой анестезии - до 25 мл раствора.
Для инфильтрационной анестезии – в дозе 25 мл лекарственного средства в разведении с 25 – 50 мл раствора 9 г/л натрия хлорида с послойным пропитыванием тканей.
У пациентов с окклюзионными поражениями сосудов, артериосклерозом или нарушениме иннервации, сахарным диабетом дозу необходимо снизить на одну треть. При нарушенной функции печени или почек, особенно при повторном применении лекарственного средства рекомендуется снижать дозу.
Дети: опыта применения данного лекарственного средства у детей нет. Максимальная доза для применения у детей до 15 мг/кг.
Повторное использование лекарственного средства может вызвать развитие тахифилаксии (быстрое развитие толерантности к лекарственному средству) или обратимой потере эффективности. Лекарственное средство должно быть использовано сразу после вскрытия ампулы. Неиспользованные остатки удаляются.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании высоких доз лекарственного средства незначительно повышается артериальное давление. Новокаин может приводить к возникновению изменений на ЭКГ (концевые отделы желудочного комплекса).
Падение артериального давления является первым признаком передозировки лекарственного средства.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: парестезии в области рта, беспокойство, делирий, клонико - тонические судороги.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, описан дыхательный синдром как реакция системы кровообращения (редко менее 0,01% случаев). Местные аллергические и псевдоаллергические реакции в виде контактного дерматита с эритемой, зуд при контакте с раствором вплоть до образования пузырьков.
Передозировка
Симптомы : бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, парестезии вокруг рта, чувство онемения языка, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.
Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции с ингаляцией кислорода, внутривенное введение короткодействующих лекарственных средств для общей анестезии, в тяжелых случаях - дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Известны следующие лекарственные взаимодействия:
Антикоагулянты повышают риск развития кровотечений;
Повышает длительность действия недеполяризующих миорелаксантов;
Усиливает действие физостигмина;
Метаболит Новокаина снижает эффект сульфаниламидов. Новокаин не должен использоваться одновременно с ингибиторами холинэстеразы, в связи с увеличением токсичности. Небольшие дозы атропина продлевают анестезию Новокаином.
При обработке места инъекции местного анестетика антисептическими растворами, содержащими соли тяжелых металлов, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Особенности применения
С увеличением концентрации лекарственного средства общую дозу уменьшают. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии к раствору Новокаина добавляют 1 мг/мл раствора эпинефрина гидрохлорида по 1 капле на каждые 2-10 мл раствора лекарственного средства.
Пациентам с повышенной чувствительностью к Новокаину в анамнезе желательно сделать подкожную пробу на чувствительность. При позитивной реакции Новокаин не применяют.
Перед проведением местной анестезии важно обеспечить хорошую циркуляцию крови, устранить гиповолемию.
При выполнении инъекций необходимо обеспечить доступность инструментов для сердечно - легочной реанимации и лекарственных средств для неотложной терапии токсических реакций, а также выполнение всех мероприятий по реанимации, вентиляции легких и проведению противосудорожной терапии.
При применении лекарственного средства в области головы и шеи повышает риск развития токсического действия на центральную нервную систему.
Совместное применение Новокаина с антикоагулянтами (например, гепарин), нестероидыми противовоспалительными средствами или плазмозаменителями при лечении болевого синдрома может привести к повышению кровоточивости, повреждению сосудов и массивным кровотечениям. У пациентов группы риска до применения Новокаина должны быть определены время свертывания крови и активное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ). Инъекции при одновременном назначении Новокаина и нефракционированного гепарина для профилактики тромбоза должны выполняться с особой осторожностью.
Лекарство «Новокаин» является эффективным обезболивающим препаратом. Медикамент включен в список наиболее важных медицинских средств.
Фармакологические свойства препарата «Новокаин»
Инструкция по применению указывает, что лекарство обладает местной анестезирующей умеренной активностью, широко используется в медицинской практике. Препарат «Новокаин», являющийся слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствуя развитию и распространению нервных импульсов в нервных волокнах и окончаниях. При приеме медикамента происходит изменение потенциалов воздействия в нервных клетках, при этом существенного влияния на потенциалы покоя не оказывается. Лекарство подавляет распространение болевых импульсов.
Во время всасывания и при попадании в кровь непосредственно при внутривенном введении происходит снижение возбудимости холинергических периферических систем, уменьшается воспроизводство и высвобождение из преганглионарных окончаний ацетилхолина. Медикамент «Новокаин» (инструкция по применению рассказывает об этом) устраняет спазмы гладких мускулов, снижает возбудимость моторной зоны в коре головного мозга и миокарда.
При внутривенном использовании раствор оказывает антиаритмическое, гипотензивное, противошоковое, анальгезирующее действие, повышает рефрактерный период, значительно уменьшает проводимость, автоматизм и возбудимость. При употреблении больших доз может происходить нарушение нервной мышечной проводимости, наблюдаются судороги.
Лекарство снимает тормозные нисходящие влияния ствола мозга, угнетающе воздействует на полисинаптические рефлексы. Оно обладает краткосрочной анестезирующей активностью. Действие инфильтрационной анестезии продолжается от 30 минут до 1 часа. Раствор «Новокаина», введенный внутримышечно пожилым больным на ранних стадиях патологий, позволяет эффективно бороться с заболеваниями, связанными с нарушениями функционирования нервной системы, спазмами коронарных и мозговых сосудов, артериальной гипертензией.
Лекарство плохо всасывается через слизистые. При выполнении инъекций активное вещество быстрее поступает в кровь, гидролизуется эстеразами тканей и плазмы, образуя два основных активных метаболита: ПАБК (антагонисты химиотерапевтических сульфаниламидных лекарств) и диэтиламиноэтанол (обладающий сосудорасширяющим умеренным действием). Выводится в основном почками в форме метаболитов.
Состав и форма выпуска препарата «Новокаин»
Производится лекарство в виде раствора для инъекций, представляющего собой прозрачную бесцветную жидкость, в ампулах объемом от 1 до 20 мл. Процентная доля активного компонента в них составляет 0,25 и 0,5. Кроме этого, выпускают одно- и двухпроцентный раствор препарата «Новокаин». Цена данной формы составляет порядка 15 рублей.
Популярностью пользуется и порошок, а также стерильный раствор медикамента, разлитый во флаконы объемом по 0,2 и 0,4 л. Для лечения многих заболеваний применяют мазь 5-ти и 10-процентную и суппозитории, в которых содержится 0,1 грамма действующего вещества (прокаина гидрохлорида), а также вспомогательные компоненты - витепсол или твердый жир. В 1 мл раствора активное вещество содержится в объеме 0,005 г, дополнительными компонентами выступают хлористоводородная кислота и вода для инъекций.
Показания к применению
Препарат «Новокаин» инструкция по применению рекомендует назначать для выполнения ретробульбарной, терминальной, спинальной, проводниковой, эпидуральной, инфильтрационной анестезии. С помощью медикамента производят вагосимпатическую и паранефральную шейную блокаду. Применение суппозиториев эффективно для обезболивания при трещинах заднего прохода и при геморрое. Использование мази обусловлено симптомами нейродермита, экземы,
Лекарство «Новокаин»: инструкция по применению
Уколы взрослым пациентам в качестве инфильтрационного наркоза делают в объеме 300-600 мг (0,25-0,5-процентный раствор).
Тугую ползучую инфильтрацию по методике Вишневского выполняют введением 0,25%-го раствора в количестве 125 мл. Эпидуральный наркоз делают с помощью двухпроцентного раствора «Новокаин». Уколы инструкция рекомендует выполнять в дозировке 25 мл. Спинальный наркоз получают посредством 2-3 мл 5%-го лекарства. В отоларингологической практике 10%-ный раствор препарата используют для местного обезболивания.
Для увеличения продолжительности действия медикамента и снижения его всасываемости, а также при местной анестезии препарат «Новокаин» разводят раствором гидрохлорида эпинефрина. Для выполнения электрофореза рекомендуется применение 10%-го лекарства. В околопочечную клетчатку при выполнении блокады по Вишневскому необходимо ввести 60 или 120 мл 0,5-го или 0,25%-го раствора соответственно. производят с помощью введения 100 мл препарата 0,25%-й концентрации.
Несмотря на противопоказания, уколы «Новокаин» детям часто назначают в качестве обезболивающего средства во время введения других медикаментов. Дозировку рассчитывают исходя из массы ребенка (не более 15 мг на килограмм).
Ректальные суппозитории применяют после предварительно выполненного очищения кишечника с помощью клизмы или естественным образом. При кожных патологиях мазь наносят тонким слоем на пораженные покровы до двух раз в стуки.
Побочные действия
Препарат «Новокаин» (инструкция по применению предупреждает об этом) может вызвать негативные реакции организма.
Центральная и реагируют на прием лекарства головной болью, слабостью, сонливостью, головокружением, двигательными беспокойствами, судорогами. В некоторых случаях наблюдаются тремор, потеря сознания, тризм, нарушения слуха и зрения, парестезия, паралич ног, нистагм. Кроме этого, может возникнуть респираторный паралич, блокирование дыхательных мышц.
Со стороны сердечно-сосудистой системы происходит изменение артериального давления, отмечается боль в области грудной клетки, аритмия, брадикардия, коллапс, периферическая вазодилатация.
Мочевыделительная и пищеварительная системы откликаются на применение лекарства непроизвольными мочеиспусканиями, дефекацией, рвотой и тошнотой.
Со стороны кровеносной системы к побочным эффектам относят метгемоглобинемию. Кроме этого, медикамент может вызвать аллергические проявления:
- крапивницу;
- кожную сыпь;
К прочим негативным реакциям относят стойкую анестезию, импотенцию, гипотермию, возвращение боли. Во время обезболивания в стоматологии наблюдается удлинение анестезии, парестезия и нечувствительность языка и губ.
Передозировка
Для использования препарата «Новокаин» рецепт, в котором указывается схема лечения, должен выписать врач. При несоблюдении предписаний могут появиться признаки передозировки. Симптомами излишнего применения медикамента являются побледнение слизистых оболочек и покровов кожи, метгемоглобинемия, апноэ, резкое падение давления, тахикардия, учащение дыхания, рвота, тошнота, головокружение. У пациентов возникает чувство страха, двигательное возбуждение, судороги, галлюцинации. Чтобы устранить проявления передозировки, необходимо проведение легочной вентиляции с кислородными ингаляциями, в сложных случаях назначают симптоматическую и дезинтоксикационную терапию.
Противопоказания
Использовать препарат могут не все пациенты. При выполнении анестезии по методике ползучего инфильтрата запрещается применение средства при фиброзных изменениях тканей. Субарахноидальное обезболивание нельзя проводить при септицемии, шоковых состояниях, гипотензии, кровотечениях. Не рекомендуется заниматься неофициальным лечением, например, делать компресс с «Новокаином».
С осторожностью используют препарат во время операций у пациентов, имеющих острую потерю крови, почечную недостаточность; при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровоснабжения, прогрессирующей сердечной и сосудистой недостаточностью; при инфицировании мест введения инъекций; при воспалительных патологиях. Под особым врачебным контролем необходимо применять лекарство во время родов, тяжелым и ослабленным больным, людям пожилого возраста и детям до совершеннолетия.
При совместном использовании медикамента с антикоагулянтами (препаратами "Данапароид", "Варфарин", "Ардепарин", "Далтепарин", "Эноксапарин", "Гепарин") повышается риск появления кровотечений. Понижение давления и брадикардия наблюдаются при одновременном введении лекарства с медикаментами "Триметафан", "Мекамиламин", "Гуанадрел", "Гуанетидин". Повышение местноанестезирующего действия вызывают средства "Эпинефрин", "Метоксамин", "Фенилэфрин".
Особенности применения
Перед тем как развести «Новокаин» и сделать укол, требуется обязательно определить индивидуальную чувствительность организма к медикаменту. Для этого проводят кожную пробу, и при наличии покраснения и отека можно судить об индивидуальном непринятии средства.
Во время лечения необходимо контролировать функционирование сердечно-сосудистой, нервной и дыхательной систем. Чтобы уменьшить системное воздействие, токсичность и увеличить время действия лекарства во время выполнения местного обезболивания, препараты «Лидокаин» или «Новокаин» используют совместно с вазоконстрикторами. Для этого одну каплю раствора гидрохлорида эпинефрина добавляют в 3 мл медикамента «Новокаин».
Чем выше концентрация используемого раствора, тем более токсичным является препарат. Для уменьшения силы его воздействия рекомендуется снизить общую дозировку или развести медикамент до меньшей концентрации. Это делают с помощью стерильного хлорида натрия.
Для профилактики возникновения реакции гиперчувствительности на первоначальных этапах лечения вводят 2 мл двухпроцентного раствора, а спустя трое суток (если отсутствуют побочные эффекты) дозу повышают до 3 мл, после чего переходят к использованию полноценного объема - 5 мл на одну инъекцию.
Во время амбулаторной терапии требуется отказаться от вождения автомобиля и осуществления деятельности, связанной с повышенным вниманием, быстротой двигательных и психических реакций.
Взаимодействие с другими препаратами
При внутривенном введении лекарство повышает угнетающее воздействие на нервную систему седативных, снотворных препаратов, средств, использующихся для проведения общей анестезии, транквилизаторов и наркотических анальгетиков. Медикамент удлиняет действие мышечной, нервной блокады, вызванной суксаметонием. Риск возникновения гипотензии повышается при совместном применении средства "Новокаин" с МАО ингибиторами).
Антихолинэстеразные лекарства повышают токсичность препарата, затормаживают его гидролиз. являющаяся метаболитом медикамента, ослабляет антимикробное действие сульфаниламидных препаратов, поскольку выступает их конкурентным антагонистом. Вероятность развития местных реакций в виде отеков и болезненности увеличивается при обработке места введения инъекций местного анестетика с помощью дезинфицирующих растворов, содержащих тяжелые металлы.
Использование препарата «Новокаин» во время беременности
В период вынашивания ребенка многие женщины сталкиваются с необходимостью лечения зубов или различными неприятными симптомами, например болью в спине. В стоматологии для анестезии чаще всего используют средство «Новокаин». Применение препарата в подобных ситуациях допустимо. Необходимо только сообщить врачу о беременности, чтобы он использовал лекарство с учетом данного положения. При токсикозе, протекающем с изменением артериального давления, также разрешается использовать медикамент «Новокаин». При беременности его применение возможно только при повышенном давлении после предварительной консультации с доктором.
Средство облегчает работу сердца и расслабляюще действует на мускулатуру. При болевых признаках в области желудка, которые связаны с язвенной болезнью, рекомендуется применение суппозиториев. Нормализовать давление при геморрое также можно с использованием свечей. Препарат «Новокаин» при беременности применяют только по назначению врача, самолечение недопустимо! Специалист рассчитает необходимую дозу и периодичность приема, проанализировав показатели протекания беременности. Суппозитории используют два раза в день, предварительно очистив организм с помощью клизмы.
Цена и аналоги медикамента «Новокаин»
Стоимость препарата «Новокаин» (цена может несколько отличаться в отдельных аптеках) в ампулах (0,5%) составляет 22 рубля. За флакон раствора 0,25% (200 мл) или ректальные свечи придется отдать 27 рублей. Структурными аналогами по активному веществу являются медикаменты:
- "Прокаина гидрохлорид".
- "Новокаина основание".
- "Новокаин-Виал".
- "Новокаин Буфус".
