Октреотид: инструкции за употреба на инжекционен разтвор. Инструкции за лекарството Octreotide: защо да намалите секрецията на жлезите и как да го направите правилно Странични ефекти на Octreotide

Октреотид

фармакологичен ефект

Октреотид е синтетичен октапептид, който е производно на естествения хормон соматостатин и има сходни фармакологични ефекти, но значително по-продължително действие. Лекарството потиска патологично повишената секреция (процеса на производство и освобождаване) на растежен хормон, както и пептиди и серотонин, произведени в гастроентеропанкреатичната ендокринна система (система, която включва стомаха, тънките черва и панкреаса).
При здрави индивиди октреотидът потиска секрецията на растежен хормон, предизвикана от аргинин, стрес и инсулинова хипогликемия (ниска кръвна захар, причинена от инсулин); секреция на инсулин, глюкагон, гастрин и други пептиди на гастроентеропанкреатичната ендокринна система, причинена от приема на храна, както и секреция на инсулин и глюкагон, стимулирана от аргинин; секреция на тиротропин (хормон на хипофизата, който регулира функцията на щитовидната жлеза), причинена от тиротропин-освобождаващ хормон.
При пациенти с акромегалия (ендокринно заболяване, придружено от увеличаване на обема на ръцете, носа, долната челюст и др.), октреотид намалява концентрацията на растежен хормон и/или соматомедин А (биологично активно съединение, произвеждано главно от чернодробните клетки , стимулиращ растежа на тъканите и проявяващ инсулиноподобна активност ) в кръвната плазма. Клинично значимо намаляване на концентрацията на растежен хормон (с 50% или повече) се наблюдава при почти всички пациенти, докато нормализиране на нивото на растежен хормон в плазмата (по-малко от 5 ng / ml) се постига при приблизително половината от пациентите. . При повечето пациенти с акромегалия октреотид значително намалява тежестта на симптоми като главоболие, подуване на кожата и меките тъкани, хиперхидроза (заболяване на потните жлези с образуване на малки сърбящи мехури), болки в ставите и парези (намалена сила и/ или обхват на движение). При пациенти с големи аденоми (доброкачествени тумори) на хипофизната жлеза лечението с октреотид може да доведе до известно намаляване на размера на тумора.
При карциноидни (ракови) тумори употребата на октреотид може да доведе до намаляване на тежестта на симптомите като зачервяване и диария, което в много случаи е придружено от намаляване на плазмените концентрации на серотонин и намаляване на екскрецията на 5-хидроксииндолацетат киселина в урината.
При тумори, характеризиращи се със свръхпродукция (повишено образуване) на вазоактивен интестинален пептид, употребата на октреотид води до намаляване на тежката секреторна диария (диария) при повечето пациенти. В същото време се наблюдава намаляване на съпътстващите нарушения на електролитния (йонен) баланс, например хипокалиемия (ниски нива на калий в кръвта). При някои пациенти прогресията на тумора се забавя или спира и дори намалява размера си. Клиничното подобрение обикновено е придружено от намаляване (до нормални стойности) на концентрацията на вазоактивния интестинален пептид в кръвната плазма.
В случай на глюкагономи (злокачествен тумор/рак/на панкреаса, който произвежда инсулин), употребата на октреотид в повечето случаи води до забележимо намаляване на некротизиращия (водещ до тъканна смърт) мигриращ обрив; телесното тегло намалява (ефектът върху захарния диабет обаче е незначителен). При гастрономи (злокачествен тумор / рак / на стомаха), синдром на Zollinger-Ellison (комплекс от симптоми, когато язва на стомаха и дванадесетопръстника се комбинира с доброкачествен тумор на панкреаса), октреотид намалява хиперсекрецията (повишена секреция) на солна киселина в стомаха и свързани симптоми, включително диария, усещане за прилив на кръв. При някои пациенти се наблюдава намаляване на концентрацията на гастрин (протеин, секретиран от стомашната лигавица, който предизвиква повишена секреция на храносмилателни сокове от стомаха и панкреаса) в кръвната плазма.
При пациенти с инсулиноми (тумори на панкреаса, които произвеждат инсулин), октреотид нормализира гликемията (намалява високата кръвна захар) чрез намаляване на нивото на инсулин в кръвта (този ефект обаче може да бъде краткотраен - около 2 часа). Гликемичният контрол може да се подобри без едновременно дългосрочно намаляване на нивата на инсулин в кръвта.
При пациенти с тумори, които свръхпродуцират фактор за освобождаване на растежен хормон (произвеждащ повишени количества хипоталамични неврохормони, които насърчават хипофизната жлеза да освобождава растежен хормон), октреотид намалява тежестта на симптомите на акромегалия. В бъдеще хипертрофията (увеличаването на обема) на хипофизната жлеза може да намалее.
При пациенти със синдром на придобита имунна недостатъчност (СПИН), които страдат от тежка диария (диария), рефрактерна на антиинфекциозна или друга терапия, употребата на октреотид води до пълно или частично нормализиране на изпражненията в приблизително една трета от случаите.
При пациенти, подложени на операция на панкреаса, употребата на лекарството по време и след операцията намалява честотата на типичните следоперативни усложнения (например панкреатични фистули / канали, които се образуват в резултат на заболяване, което свързва панкреаса с вътрешните органи или външната среда /, абсцеси /язви/, сепсис /отравяне на кръвта от микроби от огнището на гнойно възпаление/, постоперативен остър панкреатит /възпаление на панкреаса/).

Показания за употреба

Акромегалия (при липса на достатъчен ефект от хирургично лечение, лъчева терапия и лечение с допаминови агонисти; при неоперабилни пациенти, както и при пациенти, отказали хирургично лечение); тумори на гастроентеропанкреасната ендокринна система (карциноидни тумори /общо наименование на тумори, възникващи от клетки на стомашната лигавица/) с наличие на карциноиден синдром (комбинация от “хроничен ентерит /възпаление на тънките черва/, възпаление на сърдечните клапи, телеангиектазии /локална прекомерна дилатация на малки съдове/ и пигментация на кожата); тумори, характеризиращи се със свръхпродукция на вазоактивен интестинален пептид; глюкагономи; гастриноми /синдром на Zollinger-Ellison; инсулиноми/); тумори, характеризиращи се със свръхпродукция на соматолиберин; рефрактерна диария при пациенти със СПИН; предотвратяване на усложнения след операция на панкреаса.

Начин на приложение

При акромегалия лекарството се прилага първоначално при 0,05-0,1 mg подкожно на интервали от 8 или 12 часа.Последващият избор на доза трябва да се основава на месечни определяния на концентрацията на растежен хормон в кръвта, анализ на клиничните симптоми и поносимостта на лекарството . При повечето пациенти оптималната дневна доза е 0,2-0,3 mg. Максималната доза е 1,5 mg на ден. Ако след тримесечно лечение с октреотид няма достатъчно намаляване на нивата на растежния хормон и подобрение на клиничната картина на заболяването, терапията трябва да се прекрати.
При ендокринни тумори на гастроентеропанкреатичната система лекарството се прилага подкожно в начална доза от 0,05 mg 1-2 пъти на ден. В бъдеще, в зависимост от постигнатия клиничен ефект, ефекта върху нивата на хормоните, произвеждани от тумора (в случай на карциноидни тумори, ефекта върху екскрецията на 5-хидроксииндолоцетна киселина в урината) и поносимостта, дозата на лекарството може постепенно да се увеличи до 0,1 -0,2 mg 3 пъти дневно. В изключителни случаи може да са необходими по-високи дози. Поддържащите дози на лекарството трябва да се избират индивидуално.
При рефрактерна диария при пациенти със СПИН лекарството се прилага подкожно в начална доза (0,1 mg) 3 пъти на ден. Ако след една седмица лечение диарията не отшуми, дозата на лекарството трябва да се увеличи индивидуално до 0,25 mg 3 пъти на ден. Дозата на лекарството трябва да бъде избрана въз основа на наблюдение на обема на изпражненията и поносимостта на лекарството. Ако не настъпи подобрение в рамките на една седмица от лечението с октреотид в доза от 0,25 mg 3 пъти дневно, преустановете лечението.
За предотвратяване на усложнения след операция на панкреаса, първата доза от 0,1 mg се прилага подкожно 1 час преди лапаротомия (отваряне на коремната кухина); след това след операцията се прилагат 0,1 mg подкожно 3 пъти на ден в продължение на седем последователни дни.
При пациенти в напреднала възраст не е необходимо да се намалява дозата на октреотид.
На мястото на инжектиране са възможни болка, сърбеж или усещане за парене, зачервяване и подуване (обикновено изчезват в рамките на 15 минути). За да се намали дискомфорта на мястото на инжектиране, се препоръчва лекарственият разтвор да се охлади до стайна температура преди приложение и да се приложи по-малък обем от лекарството. Трябва да се избягват многократни инжекции на едно и също място на кратки интервали. За да се предотврати бактериално замърсяване, се препоръчва да се пробие запушалката на многодозовия флакон не повече от 10 пъти.

Странични ефекти

Анорексия (липса на апетит), гадене, повръщане, спазми (свързани с рязко свиване на гладките вътрешни органи) в корема, усещане за подуване, прекомерно образуване на газове, редки изпражнения, диария (диария) и стеаторея (високо съдържание на мазнини съдържание в изпражненията). Въпреки че отделянето на мазнини с изпражненията може да се увеличи, няма индикации, че дългосрочното лечение с октреотид може да доведе до проблеми с малабсорбцията. В редки случаи могат да се появят явления, наподобяващи остра чревна непроходимост.
Стомашно-чревните нежелани реакции могат да бъдат намалени, ако инжекциите с октреотид се прилагат между храненията или преди лягане.
При тумори на хипофизата е необходимо внимателно наблюдение на пациентите, получаващи лекарството, тъй като е възможно размерът на туморите да се увеличи с развитието на такива сериозни усложнения като зрително увреждане. В тези случаи трябва да се обмисли необходимостта от други методи на лечение.
При лечение на гастроентеропанкреатични ендокринни тумори с октреотид, в редки случаи може да възникне внезапно повторение на симптомите.
Има единични случаи на развитие на остър хепатит (възпаление на чернодробната тъкан) без холестаза (застой на жлъчката), както и хипербилирубинемия (повишено съдържание на билирубин /жлъчен пигмент/ в кръвта) в комбинация с повишаване на активността на ензими: алкална фосфатаза, гамаглутамилтрансфераза и в по-малка степен трансаминази.
Дългосрочната употреба на лекарството може да доведе до образуване на камъни в жлъчката. 10-20% от пациентите, приемащи октреотид за дълго време, могат да развият камъни в жлъчката. Ето защо, преди започване на лечението, както и по време на лечението с октреотид (на всеки 6-12 месеца), се препоръчва ултразвуково изследване на жлъчния мехур. Ако се открият камъни в жлъчката преди началото на лечението, въпросът за употребата на октреотид се решава индивидуално. Понастоящем няма индикации, че октреотид може да повлияе неблагоприятно развитието на съществуващи жлъчни камъни или прогнозата на жлъчнокаменната болест. Ако по време на лечението с лекарството се появят камъни в жлъчката, въпросът за продължаване на лечението се решава индивидуално. Ако няма симптоми на холелитиаза и не се изисква специално лечение, е показано по-често наблюдение на пациента. Ако има клинични прояви на холелитиаза, трябва да се проведе стандартно лечение на това заболяване, включително терапия с препарати от жлъчна киселина.
Възможно нарушение на глюкозния толеранс (толерантност) след хранене (поради потискане на секрецията на инсулин от лекарството); в редки случаи, при продължително лечение, може да се развие персистираща хипергликемия (продължително повишаване на кръвната захар).
При пациенти с инсулиноми (тумори на панкреаса, които произвеждат инсулин) по време на лечение с октреотид може да се наблюдава повишаване на тежестта и продължителността на гликемията (това се дължи на относително по-слабия ефект на лекарството върху потискането на секрецията на инсулин в сравнение с ефект върху секрецията на растежен хормон и глюкагон /панкреатичен хормон, стимулиращ образуването на инсулин). Такива пациенти трябва да бъдат внимателно наблюдавани в началото на лечението с октреотид, както и при всяка промяна на дозата на лекарството. Значителните колебания в концентрациите на кръвната захар могат да бъдат намалени чрез по-често прилагане на лекарството.
При пациенти с диабет, получаващи инсулин, октреотид може да намали нуждите от инсулин.

Връзки

• Официални инструкции за лекарството Octreotide.
• Съвременни лекарства: пълно практическо ръководство. Москва, 2000. С. А. Крижановски, М. Б. Вититнова.

внимание!
Описание на лекарството " Октреотид"на тази страница е опростена и разширена версия на официалните инструкции за употреба. Преди да закупите или използвате лекарството, трябва да се консултирате с Вашия лекар и да прочетете инструкциите, одобрени от производителя.
Информацията за лекарството е предоставена само за информационни цели и не трябва да се използва като ръководство за самолечение. Само лекар може да реши да предпише лекарството, както и да определи дозата и методите на употреба. Описанието е валидно за 29.09.2014

• Латинско име:Октреотид
• ATX код: H01CB02
• Активно вещество:Октреотид
• производител: F-Sintez JSC (Русия)

Съединение

Разтворът съдържа активен компонент октреотид , представени като безплатни . Спомагателни компоненти: натриев хлорид и вода за инжекции.

Октреотид-деповключва: активно вещество - октреотид, помощни компоненти: съполимер на DL-млечна и гликолова киселина, D-манитол, натриева сол на карбоксиметилцелулоза, полисорбат-80, манитол и вода за инжектиране.

Октреотид-лонгсе състои от активно вещество октреотид ацетат и допълнителни компоненти: съполимер на DL-млечна и гликолова киселина, D-манитол, натриева кармелоза, полисорбат-80.

Форма за освобождаване

Лекарството се предлага под формата на инжекционен разтвор, поставен в ампули от 1 ml или бутилки от 5 ml.

Октреотид-депоИ Октреотид-лонгсе предлагат под формата на лиофилизиран прах или уплътнена и пореста маса под формата на светло оцветени таблетки с различни дозировки. Освен това са включени безцветен прозрачен разтворител и възстановена суспензия, която е хомогенна суспензия със светъл нюанс.

Също така, тези лекарствени варианти могат да бъдат предложени под формата на лиофилизат за приготвяне на суспензия, предназначена за интрамускулно приложение с удължено действие от 0,01-0,03 g от активния компонент в тъмни стъклени бутилки. Освен това опаковката съдържа ампула от 2 ml с разтворител, спринцовка за еднократна употреба, стерилни игли и тампони със спирт. Един комплект е предназначен да завърши един .

фармакологичен ефект

Лекарството има подобни на соматостатин действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Това лекарство е синтетичен аналог , който има подобни фармакологични ефекти, но по-продължително действие.

Лечението с Октреотид се провежда при потискане на секрецията на хормона на растежа, повишено патологично или причинено от аргинин , инсулинова хипогликемия или физическа активност. В резултат на това се намалява секреция на инсулин и, които също могат да бъдат повишени патологично или причинени от приема на храна. Отбелязано е потискане на секрецията инсулин и , което стимулира аргинин , намалена секреция тиреотропин , причинено от .

Използването на лекарството преди или по време на операция на панкреаса може да намали честотата на типичните следоперативни усложнения, например: панкреатични фистули, сепсис, остър следоперативен.

Терапията на кървене от разширени вени в стомашно-чревния тракт при пациенти, страдащи в комбинация със специфично лечение - склерозиращо и хемостатично - помага за ефективно спиране на кървенето и предотвратяване на повторно кървене.

Активното вещество се абсорбира бързо и напълно в тялото. В този случай максималната концентрация на октреотид в кръвната плазма се постига след 30 минути. Компонентът е 65% свързан с плазмените протеини, но връзката му с кръвните клетки е много незначителна. Лекарството се елиминира на няколко фази през червата и бъбреците.

Показания за употреба

Лекарствата на базата на октреотид се предписват за:

• , ако се забележи неефективност агонисти , както и при невъзможност за извършване на хирургична или лъчева терапия;
• ендокринни тумори гастроентеропанкреатична система;
• глюкагономи, гастриноми;
• инсулиноми,соматолиберином;
• рефрактерни при пациенти;
• операции на панкреаса, включително за предотвратяване на усложнения;
• , предотвратяване на рецидиви при разширени вени на хранопровода с цироза на черния дроб и др.

Противопоказания за употреба

Основното противопоказание за употребата на това лекарство е свръхчувствителност.

Необходимо е повишено внимание при лечение на пациенти холелитиаза, , при и .

Странични ефекти

При лечение с октреотид могат да се появят нарушения във функционирането на стомашно-чревния тракт под формата на: повръщане, гадене, анорексия , болка, , с театорея, чревна непроходимост, остър хепатит без холестаза, повишена активност на чернодробните трансаминази, хипербилирубинемия, остра и други.

Може също да се развие алопеция И . Не могат да бъдат изключени местни прояви: болезненост, парене, зачервяване или подуване . Продължителната употреба често е придружена от образуване на камъни в жлъчката, намален глюкозен толеранс, упорит хипергликемия, хипогликемия.

Октреотид, инструкции за употреба (Метод и дозировка)

Октреотид е предназначен за интравенозно, интрамускулно или подкожно приложение . Дозировката се определя индивидуално, като се вземат предвид естеството на заболяването и характеристиките на пациента. Например, акромегалия и тумори на гастроентеропанкреатичната система изискват подкожно приложение на 50-100 mcg 1-2 пъти дневно. За да се предотвратят усложнения в резултат на операции на панкреаса, това включва подкожно приложение на първата доза един час преди лапаротомия, след което се прилагат 100 mcg 3 пъти дневно в продължение на една седмица. При необходимост от спиране на кървене от разширени вени на стомашно-чревния тракт се прилагат непрекъснати венозни вливания от 25 mcg/час за минимум 5 дни.

Инструкции за употреба Октреотид-депоИ Octreotide-Long FSзаявява, че са предназначени за дълбока интрамускулна инжекция в глутеалния мускул. Когато подкожното приложение на Octreotide позволява на пациентите да контролират адекватно проявата на заболяването, началната доза Depo и Long се предписва от 20 mg на всеки 4 седмици в продължение на 3 месеца. След това дозировката се коригира въз основа на биологичните маркери на заболяването и клиничните симптоми.

Ако пациентите не са получавали преди това подкожно октреотид, тогава терапията трябва да започне с това конкретно лекарство и метод за 2 седмици. Този подход ще ни позволи да оценим неговата ефективност и поносимост, след което може да се проведе лечение с Octreotide-Depot или Long.

Предозиране

В случай на предозиране на Октреотид или Октреотид-лонг може да възникне следното: краткотрайно намаляване на сърдечната честота , болка в корема спастичен характер, гадене , зачервяване на лицето, . В този случай се провежда симптоматично лечение.

В клиничната практика не са описани случаи на предозиране с Octreotide-Depot.

Взаимодействие

Едновременната употреба на лекарството намалява нивото му в серума и забавя абсорбцията циметидин и полезни компоненти от стомашно-чревния тракт. Ако Октреотид се предписва заедно с инсулин , устно хипогликемични лекарства,бета блокери , БКК и диуретици, е необходимо да се направят корекции в дозировката им. Едновременната употреба с може да увеличи неговата бионаличност.

Установено е, че това лекарство намалява метаболитния клирънс на вещества, които се метаболизират от цитохром Р450 ензимите, причинени от потискане на растежния хормон. Поради това трябва да се внимава при предписването на такива лекарства.

Условия за продажба

Всяка форма на лекарството се освобождава стриктно по лекарско предписание

Условия за съхранение

За да съхранявате тези лекарства, е необходимо да осигурите сухо, тъмно място с температура 2-8 градуса, добре защитено от деца.

Най-доброто преди среща

Лиофилизатът и разтворителят могат да се използват 3 години.

Формите Depot и Long остават годни 2 години. Готовият продукт остава ефективен не повече от 6 часа.

Аналози на октреотид

Ниво 4 ATX код съвпада с:

Във фармакологията има много аналози на октреотид, основният е .

Следните имат подобен ефект: соматостатин, И Серморелин .

Алкохол

Както е известно, алкохолът може да потисне синтеза , следователно употребата му с всяка форма на октреотид е противопоказана.

Отзиви за Октреотид

Трябва да се отбележи, че онлайн дискусиите относно употребата на това лекарство и неговата ефективност са редки. Обикновено потребителите задават въпроси на специалисти, питайки колко ефективна е терапията за определено заболяване.

В клиничната практика обаче се използва предимно формата Depo. В същото време прегледи на Октреотид-депопоказват, че се използва за Панкреатит , както и остри и хронични форми на това заболяване. Разбира се, това лекарство се предписва само от специалист и трябва да очаквате, че лечението ще продължи поне една седмица.

Октреотид цена, къде да купя

Купете в Москва Octreotide-Long FS 10 mg под формата на микросфера за приготвяне на лекарствена суспензия, предназначена за интрамускулно приложение, може да варира от 30-32 хиляди рубли.

Цена Октреотид-депо 20 mg е 46-48 хиляди рубли.

• Онлайн аптеки в РусияРусия
• Онлайн аптеки в УкрайнаУкрайна

Покажи повече

Покажи повече

образование:Завършва Ривненския държавен основен медицински колеж със специалност "Фармация". Завършил Винишкия държавен медицински университет на името на. М. И. Пирогов и стаж в неговата база.

Опит:От 2003 г. до 2013 г. работи като фармацевт и управител на аптечен павилион. Наградена е с грамоти и отличия за дългогодишна съвестна работа. Статии на медицинска тематика бяха публикувани в местни издания (вестници) и в различни интернет портали.

Забележка!

Информацията за лекарствата в сайта е за справка и обща информация, събрана от публично достъпни източници и не може да служи като основа за вземане на решение за употребата на лекарства в хода на лечението. Преди да използвате лекарството Octreotide, не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар.

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Октреотид. Представени са отзиви на посетители на сайта - потребители на това лекарство, както и мнения на лекари специалисти относно употребата на Octreotide в тяхната практика. Молим ви активно да добавяте вашите отзиви за лекарството: дали лекарството е помогнало или не е помогнало да се отървете от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не е посочено от производителя в анотацията. Аналози на октреотид в присъствието на съществуващи структурни аналози. Използва се за лечение на панкреатит, кървене от стомашно-чревни язви при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Състав на лекарството.

Октреотид- синтетичен аналог на соматостатин, който има сходни фармакологични ефекти, но значително по-продължително действие.

Лекарството потиска секрецията на растежен хормон, както патологично повишена, така и причинена от аргинин, физическо натоварване и инсулинова хипогликемия. Лекарството също така потиска секрецията на инсулин, глюкагон, гастрин, серотонин, както патологично повишена, така и причинена от приема на храна; също така потиска стимулираната от аргинин секреция на инсулин и глюкагон. Октреотидът потиска секрецията на тиротропин, причинена от тиротропин-освобождаващ хормон.

При пациенти, подложени на операция на панкреаса, употребата на октреотид преди, по време и след операцията намалява честотата на типичните постоперативни усложнения (напр. панкреатични фистули, абсцеси, сепсис, остър постоперативен панкреатит).

При кървене от разширени вени на хранопровода и стомаха при пациенти с чернодробна цироза, употребата на октреотид в комбинация със специфично лечение (например склерозираща и хемостатична терапия) води до по-ефективно спиране на кървенето и предотвратяване на повторно кървене.

Лекарството Octreotide Depot е дългодействаща дозирана форма на октреотид за интрамускулно приложение, осигуряваща поддържане на стабилни терапевтични концентрации на октреотид в кръвта в продължение на 4 седмици. Октреотидът е средство за патогенетична терапия на тумори, които активно експресират соматостатинови рецептори. Октреотид е синтетичен октапептид, който е производно на естествения хормон соматостатин и има сходни с него фармакологични ефекти, но значително по-продължително действие. Лекарството потиска патологично повишената секреция на хормона на растежа (GH), както и пептидите и серотонина, произведени в стомашно-чревната ендокринна система.

Съединение

Октреотид + помощни вещества.

Фармакокинетика

След подкожно приложение Octreotide се абсорбира бързо и напълно. Свързването с плазмените протеини е 65%. Свързването на октреотид с кръвните клетки е изключително незначително. След интравенозно приложение октреотид се елиминира в 2 фази с полуживот съответно 10 минути и 90 минути. По-голямата част от октреотид се екскретира през червата, около 32% се екскретират непроменени чрез бъбреците.

Показания

• лечение на остър панкреатит;
• спиране на кървене от язва на стомаха и дванадесетопръстника;
• спиране на кървенето и предотвратяване на повторно кървене от варици на хранопровода при пациенти с цироза на черния дроб;
• предотвратяване на усложнения след операция на панкреаса;
• диария при пациенти със СПИН, рефрактерна на други видове терапия.

При лечение на акромегалия:

• когато се постигне адекватен контрол на проявите на заболяването чрез подкожно приложение на октреотид;
• при липса на достатъчен ефект от хирургично лечение и лъчева терапия;
• за подготовка за оперативно лечение;
• за лечение между курсовете на лъчева терапия до постигане на траен ефект;
• при неоперабилни пациенти.

При лечение на ендокринни тумори на стомашно-чревния тракт и панкреаса:

• карциноидни тумори със симптоми на карциноиден синдром;
• инсулиноми;
• VIP персони;
• гастриноми (синдром на Zollinger-Ellison);
• глюкагономи (за контрол на хипогликемията в предоперативния период, както и за поддържаща терапия);
• соматолибериноми (тумори, характеризиращи се със свръхпроизводство на освобождаващ фактор на растежен хормон);
• лечение на пациенти със секретиращи и несекретиращи общи (метастатични) невроендокринни тумори на йеюнума, илеума, цекума, възходящото дебело черво, напречното дебело черво и вермиформения апендикс, или метастази на невроендокринни тумори без първично идентифицирано огнище.

При лечение на хормонално резистентен рак на простатата:

• като част от комбинирана терапия на фона на хирургична или медицинска кастрация.

За да се предотврати развитието на остър следоперативен панкреатит:

• по време на обширни хирургични операции в коремната кухина и торакоабдоминални интервенции (включително при рак на стомаха, хранопровода, дебелото черво, панкреаса, първични и вторични туморни лезии на черния дроб).

Формуляри за освобождаване

Разтвор за интравенозно и подкожно приложение 50 mcg и 100 mcg.

Разтвор за инфузии и подкожно приложение (Octreotide Actavis).

Лиофилизат за приготвяне на суспензия за интрамускулно приложение с удължено действие 10 mg, 20 mg и 30 mg (Octreotide Depot).

Лиофилизат за приготвяне на разтвор за интрамускулно приложение с удължено действие (микросфери) 20 mg (Octreotide Long).

Инструкции за употреба и дозировка

Дозата се определя индивидуално в зависимост от естеството на заболяването, режима на лечение, както и използваната лекарствена форма.

Октреотид под формата на лекарствена форма с нормална продължителност на действие се използва подкожно и интравенозно (под формата на капкомер), под формата на депо форма - дълбоко интрамускулно.

За лечение на остър панкреатит лекарството се прилага подкожно в доза от 100 mcg 3 пъти дневно в продължение на 5 дни. Възможно е да се предписват до 1200 mcg на ден, като се използва интравенозен начин на приложение.

За спиране на кървене от язва се прилага венозно в доза 25-50 mcg/час под формата на венозни вливания в продължение на 5 дни.

За спиране на кървене от разширени вени на хранопровода се прилага венозно в доза 25-50 mcg/час под формата на непрекъснати венозни вливания в продължение на 5 дни.

За предотвратяване на усложнения след операция на панкреаса, първата доза от 100-200 mcg се прилага подкожно 1-2 часа преди лапаротомия; след това след операцията се прилагат подкожно 100-200 mcg 3 пъти дневно в продължение на 5-7 последователни дни.

Депо

Octreotide Depot трябва да се прилага само дълбоко интрамускулно (IM), в глутеалния мускул. При многократни инжекции лявата и дясната страна трябва да се редуват. Суспензията трябва да се приготви непосредствено преди инжектиране. В деня на инжектиране бутилката с лекарството и ампулата с разтворителя могат да се съхраняват при стайна температура.

При лечение на акромегалия при пациенти, при които подкожното приложение на октреотид осигурява адекватен контрол на проявите на заболяването, препоръчваната начална доза Octreotide Depot е 20 mg на всеки 4 седмици в продължение на 3 месеца. Лечението с Octreotide Depot може да започне в деня след последното подкожно приложение на octreotide. Впоследствие дозата се коригира, като се вземат предвид серумните концентрации на GH и IGF-1, както и клиничните симптоми. Ако след 3 месеца лечение не е възможно да се постигне адекватен клиничен и биохимичен ефект (по-специално, ако концентрацията на GH остане над 2,5 μg/l), дозата може да се увеличи до 30 mg, прилагани на всеки 4 седмици.

В случаите, когато след 3-месечно лечение с Octreotide Depot в доза от 20 mg има персистиращо понижение на серумната концентрация на GH под 1 mcg/l, нормализиране на концентрациите на IGF-1 и изчезване на обратимите симптоми на акромегалия , дозата на Octreotide Depot може да се намали до 10 mg. Въпреки това, при тези пациенти, получаващи относително малка доза Octreotide Depot, серумните концентрации на GH и IGF-1, както и симптомите на заболяването, трябва да продължат да се проследяват внимателно.

При пациенти, получаващи стабилна доза Octreotide Depot, концентрациите на GH и IGF-1 трябва да се определят на всеки 6 месеца.

За пациенти, при които операцията и лъчетерапията са неефективни или неефективни, както и за пациенти, които се нуждаят от краткотрайно лечение между курсовете на лъчетерапия, докато тя бъде напълно ефективна, се препоръчва да се предприеме пробен курс на лечение с подкожни инжекции на октреотид, за да се оценете неговата ефективност и обща поносимост и едва след това преминете към употребата на лекарството Octreotide Depot съгласно горната схема.

При лечение на ендокринни тумори на стомашно-чревния тракт и панкреаса при пациенти, при които подкожното приложение на октреотид осигурява адекватен контрол на проявите на заболяването, препоръчваната начална доза Octreotide Depot е 20 mg на всеки 4 седмици. Подкожното приложение на октреотид трябва да продължи още 2 седмици след първото приложение на октреотид депо.

При пациенти, които преди това не са получавали октреотид подкожно, се препоръчва лечението да започне с подкожно приложение на октреотид в доза от 0,1 mg 3 пъти дневно за относително кратък период от време (приблизително 2 седмици), за да се оцени неговата ефективност и обща поносимост. Едва след това се предписва лекарството Octreotide Depot по горната схема.

В случаите, когато терапията с Octreotide Depot за 3 месеца осигурява адекватен контрол на клиничните прояви и биологичните маркери на заболяването, е възможно да се намали дозата на Octreotide Depot до 10 mg, предписана на всеки 4 седмици. В случаите, когато след 3 месеца лечение с Octreotide Depot е постигнато само частично подобрение, дозата на лекарството може да се увеличи до 30 mg на всеки 4 седмици. По време на лечението с Octreotide Depot в някои дни може да има засилване на клиничните прояви, характерни за ендокринни тумори на стомашно-чревния тракт и панкреаса. В тези случаи се препоръчва допълнително подкожно приложение на октреотид в дозата, използвана преди началото на лечението с Октреотид Депо. Това може да се случи главно през първите 2 месеца от лечението, докато се постигнат терапевтични плазмени концентрации на октреотид.

Секретиращи и несекретиращи напреднали (метастатични) невроендокринни тумори на йеюнума, илеума, сляпото черво, възходящото дебело черво, напречното дебело черво и апендикса или метастази на невроендокринни тумори без първичен идентифициран фокус: препоръчителната доза Octreotide Depot е 30 mg на всеки 4 седмици . Терапията с лекарството трябва да продължи до признаци на прогресия на тумора.

За лечение на хормонално-резистентен рак на простатата препоръчителната начална доза Octreotide Depot е 20 mg на всеки 4 седмици в продължение на 3 месеца. Впоследствие дозата се коригира, като се вземе предвид динамиката на концентрацията на PSA в серума, както и клиничните симптоми. Ако след 3 месеца лечение не е възможно да се постигне адекватен клиничен и биохимичен ефект (намаляване на PSA), дозата може да се увеличи до 30 mg, прилагани на всеки 4 седмици.

Лечението с Octreotide Depot се комбинира с употребата на дексаметазон, който се предписва перорално по следната схема: 4 mg на ден в продължение на 1 месец, след това 2 mg на ден в продължение на 2 седмици, след това 1 mg на ден (поддържаща доза).

Лечението с Octreotide Depot и дексаметазон при пациенти, които преди това са получавали лекарствена антиандрогенна терапия, се комбинира с употребата на аналог на гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH). В този случай се извършва инжектиране на аналог на GnRH (депо форма) веднъж на всеки 4 седмици.

При пациенти, приемащи Octreotide Depot, концентрациите на PSA трябва да се определят всеки месец.

При пациенти с увредена бъбречна функция, чернодробна функция и при пациенти в напреднала възраст не е необходимо да се коригира режимът на дозиране на Octreotide Depot.

За профилактика на остър следоперативен панкреатит, Octreotide Depot в доза от 10 или 20 mg се прилага еднократно, не по-рано от 5 дни и не по-късно от 10 дни преди планираната хирургична интервенция.

Правила за приготвяне на суспензията и прилагане на лекарството

Лекарството Octreotide Depot се прилага само интрамускулно. Суспензия за интрамускулно инжектиране се приготвя с помощта на приложения разтворител непосредствено преди приложение. Лекарството трябва да се приготвя и прилага само от специално обучен медицински персонал.

Преди инжектиране ампулата с разтворителя и бутилката с лекарството трябва да се извадят от хладилника и да се доведат до стайна температура (необходими са 30-50 минути). Дръжте бутилката с Octreotide Depot строго вертикално. Чрез леко почукване по бутилката се уверете, че целият лиофилизат е на дъното на бутилката.

Отворете опаковката със спринцовката и прикрепете игла 1,2 mm x 50 mm към спринцовката, за да изтеглите разтворителя. Отворете ампулата с разтворителя и изтеглете цялото съдържание на ампулата с разтворителя в спринцовката, настройте спринцовката на доза от 2,0 ml. Отстранете пластмасовата капачка от бутилката, съдържаща лиофилизата. Дезинфекцирайте гумената запушалка на бутилката с тампон със спирт. Вкарайте иглата във флакона с лиофилизата през центъра на гумената запушалка и внимателно инжектирайте разтворителя по вътрешната стена на флакона, без да докосвате съдържанието на флакона с иглата.

Извадете спринцовката от флакона. Бутилката трябва да остане неподвижна, докато разтворителят на лиофилизата се насити напълно с разтворителя и се образува суспензия (приблизително 3-5 минути). След което, без да обръщате бутилката, трябва да проверите наличието на сух лиофилизат по стените и дъното на бутилката. Ако се открият сухи остатъци от лиофилизата, оставете бутилката до пълно насищане.

След като се уверите, че няма остатъци от сух лиофилизат, съдържанието на бутилката трябва внимателно да се разбърка с кръгови движения в продължение на 30-60 секунди, докато се образува хомогенна суспензия. Не обръщайте и не разклащайте бутилката, тъй като това може да доведе до изпадане на люспи и суспензията да стане неизползваема.

Бързо вкарайте иглата през гумената запушалка в бутилката. След това скосяването на иглата се спуска надолу и, накланяйки бутилката под ъгъл от 45 градуса, бавно изтеглете цялата суспензия в спринцовката. Не обръщайте бутилката, когато рисувате. Малко количество от лекарството може да остане по стените и дъното на бутилката. Отчита се разходът за остатъците по стените и дъното на бутилката.

Веднага след изтегляне на суспензията сменете иглата с розов павилион с игла със зелен павилион (0,8 x 40 mm), внимателно обърнете спринцовката и отстранете въздуха от спринцовката.

Октреотид Депо суспензия трябва да се приложи веднага след приготвянето. Октреотид Депо суспензия не трябва да се смесва с друго лекарство в една и съща спринцовка.

Използвайте тампон, напоен със спирт, за да дезинфекцирате мястото на инжектиране. Вкарайте иглата дълбоко в глутеалния мускул, след което дръпнете буталото на спринцовката леко назад, за да се уверите, че няма увреждане на съда. Инжектирайте суспензията интрамускулно бавно с постоянен натиск върху буталото на спринцовката.

Ако попадне в кръвоносен съд, сменете мястото на инжектиране и иглата. Ако иглата се запуши, сменете я с друга игла със същия диаметър.

При многократни инжекции лявата и дясната страна трябва да се редуват.

Страничен ефект

• анорексия;
• гадене, повръщане;
• спазми коремна болка;
• силна болка в епигастричния регион;
• напрежение на коремната стена;
• усещане за подуване на корема;
• прекомерно образуване на газ;
• диарични изпражнения;
• диария;
• стеаторея;
• в редки случаи могат да се появят явления, наподобяващи остра чревна непроходимост;
• хипербилирубинемия в комбинация с повишена активност на алкалната фосфатаза, GGT и в по-малка степен на други трансаминази
• образуване на жлъчни камъни;
• аритмия;
• брадикардия;
• тахикардия;
• диспнея;
• възможен нарушен глюкозен толеранс след хранене (поради потискане на секрецията на инсулин от лекарството);
• хипогликемия;
• в редки случаи, при продължително лечение, може да се развие персистираща хипергликемия;
• на мястото на инжектиране са възможни болка, сърбеж или усещане за парене, зачервяване, подуване (обикновено изчезват в рамките на 15 минути);
• алергични реакции;
• кожен обрив;
• алопеция.

Противопоказания

• деца под 18 години;
• свръхчувствителност към октреотид или други компоненти на лекарството.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на Октреотид и Октреотид Депо и Лонг по време на бременност не е проучвана. Лекарството трябва да се използва по време на бременност само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Не е известно дали лекарството преминава в кърмата, следователно, когато се използва лекарството по време на кърмене, трябва да се избягва кърменето.

Употреба при деца

Противопоказан при деца и юноши под 18 години.

Употреба при пациенти в старческа възраст

При пациенти в напреднала възраст не е необходимо да се намалява дозата на Octreotide.

специални инструкции

При пациенти с диабет, получаващи инсулин, Октреотид може да намали нуждата от инсулин.

За тумори на хипофизата, които секретират GH, е необходимо внимателно проследяване на пациентите, т.к възможно е размерът на туморите да се увеличи с развитието на такива сериозни усложнения като стесняване на зрителните полета. В тези случаи трябва да се обмисли необходимостта от други методи на лечение.

Ако се открият камъни в жлъчката преди започване на лечението, въпросът за употребата на октреотид се решава индивидуално, в зависимост от съотношението на потенциалния терапевтичен ефект на лекарството и възможните рискови фактори, свързани с наличието на камъни в жлъчката.

Стомашно-чревните нежелани реакции могат да бъдат намалени, ако инжекциите Octreotide се прилагат между храненията или преди лягане.

За да се намали дискомфорта на мястото на инжектиране, се препоръчва лекарственият разтвор да се охлади до стайна температура преди приложение и да се приложи по-малък обем от лекарството. Трябва да се избягват многократни инжекции на едно и също място на кратки интервали.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Някои странични ефекти на Octreotide могат да повлияят негативно върху способността за шофиране на превозни средства и други механизми, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Лекарствени взаимодействия

Октреотидът намалява абсорбцията на циклоспорин и забавя абсорбцията на циметидин.

Необходимо е да се коригира режимът на дозиране на едновременно използваните диуретици, бета-блокери, блокери на "бавните" калциеви канали, инсулин и перорални хипогликемични лекарства.

При едновременна употреба на октреотид и бромокриптин, бионаличността на последния се увеличава.

Има доказателства, че аналозите на соматостатин могат да намалят метаболитния клирънс на веществата, метаболизирани от изоензимите на цитохром Р450, което може да бъде причинено от потискане на GH. Тъй като е невъзможно да се изключат подобни ефекти на октреотид, лекарствата, метаболизирани от изоензимите на системата на цитохром Р450 и имащи тесен терапевтичен диапазон (хинидин и терфенадин), трябва да се предписват с повишено внимание.

Аналози на лекарството Октреотид

Структурни аналози на активното вещество:

• Генфастат;
• Октреотид Каби;
• Октреотид Слънце;
• Октреотид Актавис;
• Октреотид депо;
• Октреотид Лонг;
• Octreotide Long FS;
• Синтез на октреотид;
• Октреотид ацетат;
• октретекс;
• октрид;
• серакстал;
• Сандостатин.

Ако няма аналози на лекарството за активното вещество, можете да следвате връзките по-долу към заболяванията, за които помага съответното лекарство, и да разгледате наличните аналози за терапевтичния ефект.

Състав и форма на освобождаване

Разтвор - 1 ml:

• Активно вещество: октреотид 100 мкг.
• Помощни вещества: натриев хлорид - 9 mg, вода за инжекции - до 1 ml.

1 ml - ампули (5) - контурни опаковки (2) - картонени опаковки.

Описание на лекарствената форма

Разтвор за интравенозно и подкожно приложение, бистра, безцветна течност, без мирис.

фармакологичен ефект

Синтетичен аналог на соматостатин, който има сходни фармакологични ефекти, но значително по-продължително действие.

Лекарството потиска секрецията на растежен хормон, както патологично повишена, така и причинена от аргинин, физическо натоварване и инсулинова хипогликемия. Лекарството също така потиска секрецията на инсулин, глюкагон, гастрин, серотонин, както патологично повишена, така и причинена от приема на храна; също така потиска стимулираната от аргинин секреция на инсулин и глюкагон. Октреотидът потиска секрецията на тиротропин, причинена от тиротропин-освобождаващ хормон.

При пациенти, подложени на операция на панкреаса, употребата на октреотид преди, по време и след операцията намалява честотата на типичните постоперативни усложнения (напр. панкреатични фистули, абсцеси, сепсис, остър постоперативен панкреатит).

При кървене от разширени вени на хранопровода и стомаха при пациенти с чернодробна цироза, употребата на октреотид в комбинация със специфично лечение (например склерозираща и хемостатична терапия) води до по-ефективно спиране на кървенето и предотвратяване на повторно кървене.

Фармакокинетика

Всмукване

След подкожно приложение Octreotide се абсорбира бързо и напълно. Cmax на октреотид в кръвната плазма се постига в рамките на 30 минути.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини е 65%. Свързването на октреотид с кръвните клетки е изключително незначително. Vd е 0,27 l/kg.

Премахване

След подкожно инжектиране на лекарството T1/2 на октреотид е 100 минути. След интравенозно приложение октреотид се елиминира в 2 фази с T1/2 съответно 10 минути и 90 минути. По-голямата част от октреотид се екскретира през червата, около 32% се екскретират непроменени чрез бъбреците. Общият клирънс е 160 ml/min.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

При пациенти в напреднала възраст клирънсът намалява и T1/2 се увеличава.

При тежка бъбречна недостатъчност клирънсът се намалява 2 пъти.

Фармакодинамика

Октреотид е синтетичен аналог на соматостатин, който има сходни фармакологични ефекти, но значително по-продължително действие. Октреотидът потиска секрецията на растежен хормон (GH), както патологично повишена, така и предизвикана от аргинин, упражнения и инсулинова хипогликемия. Лекарството също така потиска секрецията на инсулин, глюкагон, гастрин, серотонин, както патологично повишена, така и причинена от приема на храна; също така потиска стимулираната от аргинин секреция на инсулин и глюкагон. Октреотидът потиска секрецията на тиротропин, причинена от тиротропин-освобождаващ хормон.

При пациенти, планиращи операция на панкреаса, употребата на октреотид преди, по време и след операцията намалява честотата на типичните постоперативни усложнения (например панкреатични фистули, абсцеси, сепсис, остър постоперативен панкреатит). При кървене от разширени вени на хранопровода и стомаха при пациенти с чернодробна цироза, употребата на октреотид в комбинация със специфично лечение (например склерозираща и хемостатична терапия) води до по-ефективно спиране на кървенето и предотвратяване на повторно кървене.

Клинична фармакология

Аналог на соматостатин. Лекарство за интензивна терапия в гастроентерологията.

Показания за употреба

• Лечение на остър панкреатит;
• спиране на кървене от язва на стомаха и дванадесетопръстника;
• спиране на кървенето и предотвратяване на повторно кървене от варици на хранопровода при пациенти с цироза на черния дроб;
• профилактика и лечение на усложнения след коремна хирургия.

Противопоказания за употреба

• Деца под 18 години;
• свръхчувствителност към октреотид или други компоненти на лекарството.

С повишено внимание: холелитиаза (холелитиаза), захарен диабет, бременност, кърмене.

Употреба по време на бременност и деца

Употребата на октреотид по време на бременност не е проучвана. Октреотид трябва да се използва по време на бременност само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Не е известно дали лекарството преминава в кърмата, следователно, когато се използва лекарството по време на кърмене, трябва да се избягва кърменето.

Употреба при деца

Противопоказан при деца под 18 години

Странични ефекти

От страна на стомашно-чревния тракт и панкреаса: възможни - анорексия, гадене, повръщане, спазми в корема, усещане за подуване на корема, прекомерно образуване на газове, разхлабени изпражнения, диария, стеаторея. Въпреки че отделянето на мазнини с изпражненията може да се увеличи, няма индикации, че продължителното лечение с октреотид може да доведе до развитие на проблеми с малабсорбцията (малабсорбция). В редки случаи могат да се появят явления, наподобяващи остра чревна непроходимост. Има изолирани случаи на остър хепатит без холестаза, хипербилирубинемия в комбинация с повишаване на активността на алкалната фосфатаза, GGT и в по-малка степен на други трансаминази.

Продължителната употреба на Октреотид може да доведе до образуване на камъни в жлъчката.

От сърдечно-съдовата система: в някои случаи - аритмия, брадикардия.

От страна на въглехидратния метаболизъм: възможно нарушение на глюкозния толеранс след хранене (поради потискане на секрецията на инсулин от лекарството), хипогликемия; в редки случаи, при продължително лечение, може да се развие персистираща хипергликемия.

Локални реакции: болка, сърбеж или усещане за парене, зачервяване, подуване са възможни на мястото на инжектиране (обикновено изчезват в рамките на 15 минути).

Други: алергични реакции, алопеция.

Лекарствени взаимодействия

Октреотидът намалява абсорбцията на циклоспорин и забавя абсорбцията на циметидин.

Необходимо е да се коригира режимът на дозиране на едновременно използваните диуретици, бета-блокери, блокери на "бавните" калциеви канали, инсулин и перорални хипогликемични лекарства.

При едновременна употреба на октреотид и бромокриптин, бионаличността на последния се увеличава.

Лекарствата, които се метаболизират от ензимите на системата цитохром Р450 и имат тесен терапевтичен диапазон на дозиране, трябва да се предписват с повишено внимание.

Дозировка

За лечение на остър панкреатит лекарството се прилага подкожно в доза от 100 mcg 3 пъти дневно в продължение на 5 дни. Възможно е да се предписват до 1200 mcg/ден, като се използва интравенозен начин на приложение.

За спиране на кървене от язва се прилага венозно в доза 25-50 mcg/час като венозна инфузия в продължение на 5 дни.

За спиране на кървене от разширени вени на хранопровода се прилага венозно в доза 25-50 mcg/час под формата на непрекъснати венозни вливания в продължение на 5 дни.

При пациенти в напреднала възраст не е необходимо да се намалява дозата на Octreotide.

За предотвратяване на усложнения след операция на панкреаса, първата доза от 100-200 mcg се прилага подкожно 1-2 часа преди лапаротомия; след това след операцията се прилагат подкожно 100-200 mcg 3 пъти дневно в продължение на 5-7 последователни дни.

Предозиране

Симптоми: краткотрайно намаляване на сърдечната честота, усещане за "прилив" на кръв към лицето, спазми в корема, диария, гадене, чувство на празнота в стомаха.

Лечение: симптоматично.

Предпазни мерки

При пациенти с диабет, получаващи инсулин, октреотид може да намали нуждите от инсулин.

Ако жлъчните камъни се идентифицират преди започване на лечението, употребата на октреотид се решава индивидуално, в зависимост от връзката между потенциалния терапевтичен ефект на лекарството и възможните рискови фактори, свързани с наличието на жлъчни камъни.

Стомашно-чревните нежелани реакции могат да бъдат намалени, ако инжекциите с октреотид се прилагат между храненията или преди лягане.

За да се намали дискомфорта на мястото на инжектиране, се препоръчва лекарственият разтвор да се охлади до стайна температура преди приложение и да се приложи по-малък обем от лекарството. Трябва да се избягват многократни инжекции на едно и също място на кратки интервали.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Някои странични ефекти на октреотид могат да повлияят негативно на способността за шофиране на превозни средства и други механизми, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Индия Русия

Продуктова група

Хормонални лекарства

Аналог на соматостатин. Лекарство за интензивна терапия в гастроентерологията

Формуляри за освобождаване

• 1 ml - ампули (5) - контурни опаковки (1) - картонени опаковки. 1 ml - ампули (5) - контурни опаковки (2) - картонени опаковки. 1 ml - ампули (5) - контурни пластмасови опаковки (1) - картонени опаковки. 1 ml - ампули (5) - контурни пластмасови опаковки (1) - картонени опаковки. 1 ml - ампули (5) - контурни пластмасови опаковки (2) - картонени опаковки. 10 ампули по 1 ml в опаковка 5 ампули по 1 ml в опаковка ампули по 1 ml - 10 бр в опаковка. ампули от 1 ml - 5 бр в опаковка. разтвор за интравенозно и подкожно приложение 100 mcg/ml, 1 ml в ампула, маркирана със зелен пръстен Бутилки от тъмно стъкло (1) в комплект с разтворител (амп.), спринцовка и игли за еднократна употреба (2) - картонени опаковки. Тъмни стъклени бутилки (1) в комплект с разтворител (ампер), спринцовка за еднократна употреба и игли (2) - картонени опаковки. Тъмни стъклени бутилки (1) в комплект с разтворител (ампер), спринцовка за еднократна употреба и игли (2) - картонени опаковки. Бутилки от тъмно стъкло (1) в комплект с разтворител (амп), спринцовка за еднократна употреба, игли за д/и (2) и тампони със спирт (2) - картонени опаковки.

Описание на лекарствената форма

• Лиофилизат за приготвяне на суспензия за интрамускулно приложение с удължено действие, бял или бял с лек жълтеникав оттенък, под формата на прах или пореста маса, пресована в таблетка; приложеният разтворител е безцветна прозрачна течност; приготвена суспензия - бял или бял лиофилизат за приготвяне на суспензия за интрамускулно приложение с удължено действие, бял или бял с лек жълтеникав оттенък, под формата на прах или маса, пресована в таблетка; приложеният разтворител е безцветна прозрачна течност; приготвена суспензия - бяла, прозрачна, безцветна течност без мирис Прозрачен безцветен разтвор Разтвор за интравенозно и подкожно приложение 0,005% прозрачен, безцветен, без мирис Инжекционен разтвор 0,005% прозрачен, безцветен, без мирис. Инжекционен разтвор 0,01% прозрачен, безцветен, без мирис. Инжекционен разтвор 0,01% прозрачен, безцветен, без мирис. Инжекционен разтвор 0,01%, прозрачен

фармакологичен ефект

Octreotide depot е дългодействаща лекарствена форма на октреотид за интрамускулно приложение, осигуряваща поддържане на стабилни терапевтични концентрации на октреотид в кръвта в продължение на 4 седмици. Октреотид е синтетичен октапептид, който е аналог на естествения хормон соматостатин и има сходни с него фармакологични ефекти, но много по-продължително действие. Лекарството потиска патологично повишената секреция на растежен хормон, както и пептиди и серотонин, произведени в гастроентеропанкреатичната ендокринна система. При здрави индивиди октреотид, подобно на соматостатин, потиска секрецията на растежен хормон, предизвикана от аргинин, упражнения и инсулинова хипогликемия; секреция на инсулин, глюкагон, гастрин и други пептиди на гастроентеропанкреатичната ендокринна система, причинена от приема на храна, както и секреция на инсулин и глюкагон, стимулирана от аргинин; секреция на тиротропин, причинена от тиротропин-освобождаващ хормон. Потискащият ефект върху секрецията на хормона на растежа при октреотид, за разлика от соматостатин, е много по-изразен, отколкото върху секрецията на инсулин. Приложението на октреотид не е придружено от феномена на хормонална хиперсекреция чрез механизъм на отрицателна обратна връзка. При пациенти с акромегалия приложението на Octreotide Depot осигурява в по-голямата част от случаите трайно понижаване на нивото на растежния хормон и нормализиране на концентрацията на инсулиноподобен растежен фактор 1/соматомедин С (IGF-1). При повечето пациенти с акромегалия Octreotide Depot значително намалява тежестта на симптомите като главоболие, повишено изпотяване, парестезия, умора, болка в костите и ставите и периферна невропатия. Съобщава се, че лечението с октреотид при избрани пациенти с аденоми на хипофизата, секретиращи растежен хормон, води до свиване на тумора. При карциноидни тумори употребата на октреотид може да доведе до намаляване на тежестта на симптомите на заболяването, предимно като горещи вълни и диария. В много случаи клиничното подобрение е придружено от намаляване на плазмените концентрации на серотонин и екскрецията на 5-хидроксииндолоцетна киселина в урината. При тумори, характеризиращи се със свръхпродукция на вазоактивен интестинален пептид (VIP), употребата на октреотид при повечето пациенти води до намаляване на тежката секреторна диария, която е характерна за това състояние, което от своя страна води до подобряване на качеството на живот. В същото време се наблюдава намаляване на съпътстващите електролитни дисбаланси, например хипокалиемия, което прави възможно отмяната на ентералното и парентералното приложение на течности и електролити. Според данните от компютърната томография, при някои пациенти прогресията на тумора се забавя или спира и дори намалява размера си, особено метастазите в черния дроб. Клиничното подобрение обикновено е придружено от намаляване (до нормални стойности) на плазмената концентрация на вазоактивния интестинален пептид (VIP). При глюкагономите употребата на октреотид в повечето случаи води до забележимо намаляване на некротизиращия мигриращ обрив, който е характерен за това състояние. Октреотидът няма значителен ефект върху тежестта на захарния диабет, който често се наблюдава при глюкагономите, и обикновено не води до намаляване на нуждата от инсулин или перорални хипогликемични лекарства. При пациенти, страдащи от диария, октреотидът причинява намаляване на диарията, което е придружено от увеличаване на телесното тегло. При употребата на октреотид често се наблюдава бързо намаляване на плазмените концентрации на глюкагон, но този ефект не се запазва при продължително лечение. В същото време симптоматичното подобрение остава стабилно за дълго време. При гастриноми/синдром на Zollinger-Ellison октреотид, използван като монотерапия или в комбинация с блокери на хистамин Н2 рецептори и инхибитори на протонната помпа, може да намали образуването на солна киселина в стомаха и да доведе до клинично подобрение, вкл. и по отношение на диарията. Също така е възможно да се намали тежестта на други симптоми, вероятно свързани със синтеза на пептиди от тумора, вкл. приливи В някои случаи се наблюдава намаляване на плазмената концентрация на гастрин. При пациенти с инсулиноми октреотидът намалява нивото на имунореактивния инсулин в кръвта. При пациенти с операбилни тумори октреотид може да възстанови и поддържа нормогликемия в предоперативния период. При пациенти с неоперабилни доброкачествени и злокачествени тумори гликемичният контрол може да се подобри без едновременно продължително намаляване на нивата на инсулин в кръвта. При пациенти с редки тумори, които свръхпродуцират освобождаващ фактор на растежен хормон (соматолибериноми), октреотид намалява тежестта на симптомите на акромегалия. Това изглежда се дължи на потискане на секрецията на освобождаващия фактор на растежния хормон и на самия растежен хормон. В бъдеще е възможно да се намали размерът на хипофизната жлеза, която е била увеличена преди лечението. При пациенти с хормонално-резистентен рак на простатата се увеличава наборът от невроендокринни клетки, експресиращи соматостатинови рецептори, афинитет към октреотид (типове SS2 и SS5), което определя чувствителността на тумора към октреотид. Употребата на октреотид депо в комбинация с дексаметазон на фона на андрогенна блокада (медицинска или хирургична кастрация) при пациенти с хормонално-резистентен рак на простатата възстановява чувствителността към хормонална терапия и води до намаляване на простатния специфичен антиген (PSA) при повече от 50 % от пациентите. При пациенти с хормонално резистентен рак на простатата с костни метастази тази терапия е придружена от изразен и дълготраен аналгетичен ефект. Нещо повече, при всички пациенти, които са се повлияли от комбинирана терапия с октреотид депо, качеството на живот и средната преживяемост без рецидив се подобряват значително.

Фармакокинетика

Резорбция След подкожно приложение Octreotide се абсорбира бързо и напълно. Cmax на октреотид в кръвната плазма се постига в рамките на 30 минути. Разпределение Свързването с плазмените протеини е 65%. Свързването на октреотид с кръвните клетки е изключително незначително. Vd е 0,27 l/kg. Екскреция Общият клирънс е 160 ml/min. Около 32% се екскретират непроменени от бъбреците. След подкожно инжектиране на лекарството T1/2 на октреотид е 100 минути. След интравенозно приложение октреотид се елиминира в 2 фази с T1/2 съответно 10 минути и 90 минути. Фармакокинетика в специални клинични ситуации При пациенти в напреднала възраст клирънсът намалява и T1/2 се увеличава. При тежка бъбречна недостатъчност клирънсът се намалява 2 пъти.

Специални условия

В случай на тумори на хипофизата, които секретират GH, е необходимо внимателно наблюдение на пациентите, тъй като е възможно размерът на туморите да се увеличи с развитието на такива сериозни усложнения като стесняване на зрителните полета. В тези случаи трябва да се обмисли необходимостта от други методи на лечение. При 15-30% от пациентите, получаващи октреотид подкожно за дълго време, могат да се появят камъни в жлъчката. Разпространението в общата популация (на възраст 40-60 години) е 5-20%. Опитът от дългосрочно лечение с октреотид с удължено действие при пациенти с акромегалия и тумори на стомашно-чревния тракт и панкреаса показва, че октреотид с удължено действие, в сравнение с октреотид с кратко действие, не води до увеличаване на честотата на камъни в жлъчката. . Въпреки това се препоръчва ултразвуково сканиране на жлъчния мехур преди започване на лечение с октреотид и приблизително на всеки 6 месеца по време на лечението. Жлъчните камъни, ако се открият, обикновено протичат безсимптомно. При наличие на клинични симптоми е показано консервативно лечение (например използване на препарати с жлъчни киселини) или операция. При пациенти със захарен диабет тип 1 октреотид може да повлияе глюкозния метаболизъм и следователно да намали нуждата от инжектиран инсулин. При пациенти със захарен диабет тип 2 и пациенти без съпътстващи нарушения на въглехидратния метаболизъм, подкожните инжекции на октреотид могат да доведат до постпрандиална гликемия. В тази връзка се препоръчва редовно проследяване на гликемичните нива и, ако е необходимо, коригиране на хипогликемичната терапия. При пациенти с инсулиноми по време на лечение с октреотид може да се наблюдава увеличаване на тежестта и продължителността на хипогликемията (това се дължи на по-изразен супресивен ефект върху секрецията на GH и глюкагон, отколкото върху секрецията на инсулин, както и по-кратка продължителност на инхибиторния ефект върху секрецията на инсулин). Показано е системно наблюдение на тези пациенти. Преди да се предпише октреотид, пациентите трябва да преминат основен ултразвук на жлъчния мехур. По време на лечението с октреотид трябва да се правят многократни ултразвукови изследвания на жлъчния мехур, за предпочитане на интервали от 6-12 месеца. Ако се открият камъни в жлъчката преди началото на лечението, потенциалните ползи от терапията с октреотид трябва да бъдат оценени спрямо възможните рискове, свързани с наличието на камъни в жлъчката. Понастоящем няма доказателства, че октреотидът повлиява неблагоприятно хода или прогнозата на съществуваща жлъчнокаменна болест. Лечение на пациенти, при които се образуват камъни в жлъчката по време на лечение с октреотид. а) Безсимптомни жлъчни камъни. Употребата на октреотид може да бъде спряна или продължена - в съответствие с оценката на съотношението полза/риск. Във всеки случай не са необходими други мерки, освен непрекъснати проверки, като при необходимост те се учестяват. б) Камъни в жлъчката с клинични симптоми. Употребата на октреотид може да бъде спряна или продължена - в съответствие с оценката на съотношението полза/риск. Във всеки случай пациентът трябва да се лекува по същия начин, както при други случаи на холелитиаза с клинични прояви. Медикаментозното лечение включва използването на комбинации от препарати на жлъчни киселини (например хенодеоксихолева киселина в доза 7,5 mg/kg/ден в комбинация с урсодезоксихолева киселина в същата доза) под ултразвуков контрол до пълното изчезване на камъните. Ефект върху способността за шофиране и работа с машини Няма данни за ефекта на октреотид върху способността за шофиране и работа с машини.

Съединение

• 1 ml октреотид (под формата на свободен пептид) 50 mcg Помощни вещества: натриев хлорид - 9 mg, вода за инжекции - до 1 ml. 1 ml октреотид (под формата на свободен пептид) 50 mcg Помощни вещества: натриев хлорид - 9 mg, вода за инжекции - до 1 ml. 1 ml октреотид (под формата на свободен пептид) 100 mcg Помощни вещества: натриев хлорид, вода за инжекции. 1 ml октреотид (под формата на свободен пептид) 100 mcg Помощни вещества: натриев хлорид, вода за инжекции. 1 ml октреотид (под формата на свободен пептид) 50 mcg Помощни вещества: натриев хлорид, вода за инжекции. 1 ml октреотид 100 mcg 1 флакон. октреотид 10 mg -"- 20 mg -"- 30 mg Помощни вещества: съполимер на DL-млечна и гликолова киселини, D-манитол, натриева сол на карбоксиметилцелулоза, полисорбат-80. Разтворител: разтвор на манитол 0,8% - 2 ml. 1 ет. октреотид 10 mg -"- 20 mg -"- 30 mg Помощни вещества: съполимер на DL-млечна и гликолова киселини, D-манитол, натриева сол на карбоксиметилцелулоза, полисорбат-80. Разтворител: разтвор на манитол 0,8% - 2 ml. 1 ml разтвор съдържа: Активно вещество: Octreotide acetate (еквивалентен на съдържанието на octreotide) -0,064 (0,050 mg) mcg и 0,128 mg (0,100 mg); Помощни вещества: ледена оцетна киселина, натриев ацетат (трихидрат), натриев хлорид, вода за инжекции октреотид 10 mg Помощни вещества: съполимер на DL-млечна и гликолова киселини - 270 mg, D-манитол - 85 mg, карбоксиметилцелулоза натриева сол - 30 mg, полисорбат -80 - 2 мг. Разтворител: разтвор на манитол 0,8% - 2 ml.

Показания за употреба на октреотид

• Акромегалия (когато се извършва адекватен контрол на проявите на заболяването чрез подкожно приложение на октреотид, при липса на достатъчен ефект от хирургично лечение и лъчева терапия; за подготовка за хирургично лечение, за лечение между курсовете на лъчева терапия до траен ефект се развива при неоперабилни пациенти). При лечение на ендокринни тумори на стомашно-чревния тракт (GIT) и панкреаса: карциноидни тумори със симптоми на карциноиден синдром; инсулиноми; VIP персони; гастриноми (синдром на Zollinger-Ellison); глюкагоном (за контрол на хипогликемията в предоперативния период, както и за поддържаща терапия). При лечение на ендокринни тумори на стомашно-чревния тракт (GIT) и панкреаса: карциноидни тумори със симптоми на карциноиден синдром; инсулиноми; VIP персони; гастриноми (синдром на Zollinger-Ellison); глюкагоном (за контрол на хипогликемията в предоперативния период, както и за поддържаща терапия). Соматолибериноми (тумори, характеризиращи се с хиперплазмен

Противопоказания за октреотид

• - деца под 18 години; - свръхчувствителност към октреотид или други компоненти на лекарството. С повишено внимание: холелитиаза (холелитиаза), захарен диабет, бременност, кърмене.

Дозировка на октреотид

• 10 mg 100 µg/ml 100 µg/ml 20 mg 30 mg 300 µg/ml 50 µg/ml

Странични ефекти на октреотид

• Локални реакции: възможна болка, сърбеж или усещане за парене, зачервяване или подуване на мястото на подкожно инжектиране (обикновено изчезва в рамките на 15 минути). Тежестта на локалните реакции може да бъде намалена, ако използвате разтвор със стайна температура или приложите по-малък обем от по-концентриран разтвор. От стомашно-чревния тракт: анорексия, гадене, повръщане, спазми в корема, подуване на корема, прекомерно образуване на газове, разхлабени изпражнения, диария, стеаторея. Въпреки че отделянето на мазнини с изпражненията може да се увеличи, до момента няма доказателства, че продължителното лечение с октреотид може да доведе до развитие на хранителни дефицити поради малабсорбция (мапаабсорбция). В редки случаи могат да се появят явления, наподобяващи остри чревни симптоми. обструкция: прогресивно подуване на корема, силна болка в епигастралната област, напрежение в коремната стена. Продължителната употреба на октреотид може да доведе до образуване на камъни в жлъчката. Честотата на стомашно-чревните нежелани реакции може да бъде намалена чрез увеличаване на интервала от време между храненията и приложението на октреотид. От страна на панкреаса: докладвани са редки случаи на остър панкреатит, развил се в първите часове или дни от употребата на октреотид. При продължителна употреба са докладвани случаи на панкреатит, свързан с холелитиаза. От черния дроб: има изолирани съобщения за развитие на чернодробна дисфункция (остър хепатит без холестаза с нормализиране на трансаминазите след спиране на октреотид); бавно развитие на хипербилирубинемия, придружено от повишаване на алкалната фосфатаза, гама-глутамил трансферазата и в по-малка степен други трансаминази. От сърдечно-съдовата система: в някои случаи - брадикардия. От страна на метаболизма: тъй като октреотидът има инхибиторен ефект върху образуването на GH, глюкагон и инсулин, той може да повлияе метаболизма на глюкозата. Вероятно намален глюкозен толеранс след хранене. При продължителна употреба на подкожен октреотид в някои случаи може да се развие персистираща хипергликемия. Наблюдавани са и хипогликемични състояния. Други: В редки случаи се съобщава за временна загуба на коса след приложение на октреотид. Има отделни съобщения за развитие на реакции на свръхчувствителност: рядко - кожни алергични реакции; в някои случаи - анафилактични реакции.

Лекарствени взаимодействия

Октреотидът намалява абсорбцията на циклоспорин и забавя абсорбцията на циметидин. При едновременна употреба на октреотид и бромокриптин, бионаличността на последния се увеличава. Необходимо е да се коригира режимът на дозиране на едновременно използваните диуретици, бета-блокери, блокери на "бавните" калциеви канали, инсулин, перорални хипогликемични лекарства, глюкагон. Има доказателства, че аналозите на соматостатин могат да намалят метаболизма на лекарства, метаболизирани от ензимите на цитохром Р450 (може да се дължи на потискане на растежния хормон). Тъй като е невъзможно да се изключат подобни ефекти на окреотид, лекарствата, които се метаболизират от ензимите на системата на цитохром Р450 и имат тесен терапевтичен диапазон на дозиране, трябва да се предписват с повишено внимание.

Предозиране

Известно е, че приложението на октреотид в доза до 2000 mcg като подкожна инжекция 3 пъти в продължение на няколко месеца се понася добре. Максималната единична доза за интравенозно болус приложение на възрастен пациент е 1000 mcg. В този случай са отбелязани симптоми като намаляване на сърдечната честота, "приливи" на кръв към лицето, коремна болка със спастичен характер, диария, гадене и чувство на празнота в стомаха. Всички тези симптоми отшумяват в рамките на 24 часа след приложението на лекарството. На един пациент погрешка е дадена прекомерна доза октреотид 250 mcg/h (вместо 25 mcg/h) чрез продължителна инфузия, която не е придружена от странични ефекти. Не са наблюдавани животозастрашаващи реакции при остро предозиране. Лечение: симптоматична терапия.

Условия за съхранение

• съхранявайте на сухо място
• Дръж далеч от деца
• съхранявайте на защитено от светлина място

Предоставена информация