Офлоксацин для полоскания горла. Форма, состав, упаковка
Таблетки.
В упаковке 10, 20 или 30 шт.
Состав и действующее вещество
В состав Офлоксацин входит:
Активное вещество: офлоксацин 200 или 400 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный или картофельный МКЦ тальк поливинилпирролидон низкомолекулярный магния или кальция стеарат аэросил
Состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза тальк титана двуокись пропиленгликоль полиэтиленоксид 4000 или опадрай IIОфлоксацин — 200 или 400 мг.
Фармакологическое действие
Офлоксацин — бактерицидное, антибактериальное.
Действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Обладает широким спектром действия, оказывает бактерицидный эффект.
Фармакодинамика
Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета- лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобатерий. Чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp., (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae), Hafnia, Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris - индолположительные и индолотрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae,Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp. (включая Chlamydia trachomatis), Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.
Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Не действует на Treponema pallidum.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность - свыше 96%, связывание с белками плазмы - 25%. Tmax составляет 1 –2 ч, Cmax после приема в дозе 100, 300, 600 мг составляет 1, 3,4 и 6,9 мг/л. После однократного приема в дозе 200 или 400 мг она составляет 2,5 мкг/мл и 5 мкг/мл, соответственно.
Кажущийся объем распределения - 100 л. Проникает в ткани, органы и среды организма: в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожу, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательную систему, мочу, слюну, желчь, секрет предстательной железы, хорошо проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с материнским молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14 –60%).
Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина. T1/2 не зависит от дозы и составляет 4,5 –7 ч. Выводится почками 75 –90% (в неизмененном виде), около 4% - с желчью. Внепочечный клиренс - менее 20%.
После однократного приема в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20 –24 ч. При почечной/печеночной недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует.
От чего помогает Офлоксацин: показания
Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония}, ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит), кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости и желчевыводящих путей (за исключением бактериального энтерита), почек (пиелонефрит), мочевыводящих путей (цистит, уретрит), органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит), половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит), гонорея, хламидиоз септицемия (только для в/в введения), менингит профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).
Противопоказания
Гиперчувствительность, деицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), снижение судорожного порога (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе) возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета), беременность, период лактации.
С осторожностью — атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, органические поражения центральной нервной системы.
Офлоксацин при беременности и грудном вскармливании
Не описано.
Офлоксацин: инструкция по применению
Внутрь, до или во время еды, целиком, запивая водой. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.
Взрослым - по 200 –800 мг в сутки, курс лечения - 7 –10 дней, кратность применения - 2 раза в день. Дозу до 400 мг - в 1 прием, предпочтительно утром. При гонорее - 400 мг однократно.
У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина 50 –20 мл/мин) разовую дозу следует принять 1 раз в сутки или по 50% от средней дозы 2 раза в сутки. При Cl креатинина менее 20 мл/мин разовая доза - 200 мг, затем - по 100 мг в сутки через день.
При гемодиализе и перитонеальном диализе - по 100 мг каждые 24 ч. Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности - 400 мг.
Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной лечение следует продолжать еще не менее 3 дней после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры. При лечении сальмонеллезов курс лечения составляет 7 –8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей - 3 –5 дней.
Детям - только по жизненным показаниям, при невозможности замены другими препаратами. Средняя суточная доза - 7,5 мг/кг, максимальная - 15 мг/кг.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, «кошмарные» сновидения, психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушение вкуса, обоняния, слуха и равновесия. При применении мази - ощущение жжения и дискомфорта в глазах, гиперемия, зуд и сухость конъюнктивы, светобоязнь, слезотечение.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, снижениеАД (при в/в введении при резком снижении АД введение прекращают), васкулит, коллапс лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, редко - анафилактический шок.
Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит).
Со стороны мочеполовой системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.
Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.
Особые указания
Не является препаратом выбора при лечении пневмонии, вызываемой пневмококками, не показан для лечения острого тонзиллита.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Нельзя употреблять алкоголь.
На фоне лечения препаратом не следует использовать гигиенические тампоны типа Тампакс, в связи с повышенным риском развития молочницы.
На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных пациентов.
Возможны ложноотрицательные результаты при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).
Сомвестимость с другими препаратами
Совместим со следующими инфузионными растворами: изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы (глюкозы).
Не смешивать с гепарином (риск преципитации).
Пищевые продукты, антациды, содержащие Al3+, Ca2+, Mg2+ или соли железа, снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (интервал между приемами этих препаратов должен быть не менее 2 ч).
Снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшить дозу теофиллина).
Циметидин, фуросемид , метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.
Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.
При одновременном приеме с антагонистами витамина K необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови.
При назначении с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантина повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении с глюкокортикоидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротических эффектов.
Передозировка
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Условия хранения и срок годности
В защищенном от света месте, при температуре 15 –25 °C. Замораживание недопустимо.
Аналоги и цены
Среди зарубежных и российских аналогов Офлоксацин выделяют:
Комбифлокс. Производитель: Микро Лабс Лтд (Индия). Цена в аптеках от 718 руб.
Флоксал . Производитель: Др Герхард Манн (США). Цена в аптеках от 143 руб.
Данцил. Производитель: Сентисс Фарма (Индия). Цена в аптеках от 159 руб.
Офломелид. Производитель: Синтез (Россия). Цена в аптеках от 134 руб.
Таривид. Производитель: Санофи-Авентис (Франция). Цена в аптеках от 349 руб.
Эффективное противомикробное лекарство, относящееся к группе фторхинолонов, Офлоксацин имеет широкий спектр действия. Обладая бактерицидными свойствами, медикамент активен в отношении многих патогенных микроорганизмов. Офлоксацин – инструкция по применению указывает, что это сильное антибактериальное средство, поэтому нарушение дозы во время лечения может спровоцировать развитие серьезных побочных эффектов. Применение препарата показано только по назначению врача.
Что такое Офлоксацин
Данный препарат чаще назначают для терапии инфекций бактериальной этиологии. Это противомикробное средство активно в отношении большинства вредоносных микроорганизмов и бактерий, отлично абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Препарат Офлоксацин хорошо распределяется в тканях и жидкостях человеческого организма, выводится с мочой. Небольшая часть медикамента выходит с калом. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема, а биодоступность Офлоксацина – 96%. При гемодиализе уходит до 30% лекарства.
Состав
Согласно инструкции, одна таблетка Офлоксацина содержит одноименное активное вещество в количестве 200 мг. Основной компонент обеспечивает стабильность ДНК бактерий и сверхспирализацию, что приводит их к гибели. Двояковыпуклые таблетки покрыты оболочкой почти белого цвета, имеют легкую шероховатость и два слоя на поперечном разрезе. Ко вспомогательным ингредиентам лекарства относятся: микрокристаллическая целлюлоза, тальк, диоксид кремния и некоторые другие вещества.
Антибиотик или нет
В аннотации сказано, что Офлоксацин относят к группе антибиотиков, но продается препарат без рецепта доктора. Фторированный хинолон второго поколения обладает широким бактерицидным действием. Инструкция по применению сообщает, что доза лекарства избирается врачом, в зависимости от локализации и тяжести инфекционного процесса. Лечение, как правило, длится около одной недели.
Фармакологическое действие
Противомикробный эффект препарата связан с блокадой в бактериальных клетках фермента ДНК-гиразы. Медикамент активен против микроорганизмов, которые продуцируют бета-лактамазы и для атипичных микробактерий. Проникает в ткани организма: альвеолярные макрофаги, лейкоциты, кости, органы малого таза и брюшной полости, дыхательную систему, слюну, мочу, желчь, кожу, секрет предстательной железы. Активное вещество протекает через плацентарный барьер и выделяется с молоком матери.
Показания к применению Офлоксацина
По инструкции, этот антибиотик назначают при наличии следующих инфекционных заболеваний:
- ЛОР-органов (ларингита, фарингита, синусита, среднего отита);
- дыхательных путей (бронхита, пневмонии);
- кожи, мягких тканей, костей, суставов;
- воспалительных патологий мочевыводящих путей и почек (цистита, уретрита, пиелонефрита);
- брюшной полости (псевдомембранозного колита):
- желчевыводящих путей (все патологии, кроме бактериального энтерита);
- половых органов и малого таза (орхита, эпидидимита, оофорита, параметрита, кольпита, простатита, эндометрита, цервицита, сальпингита).
По отзывам врачей замечено, что препарат эффективен при лечении инфекций глаз: блефарита, кератита, язвенных поражений роговицы, мейбомита и других. Помимо вышеперечисленных болезней, Офлоксацин широко используют во время терапии и для профилактики патологий у больных с нарушенным иммунным статусом. При лечении хламидиоза, септицемии или гонореи назначается внутривенное применение лекарственного средства.
Форма выпуска
Лекарство выпускают в форме мази, таблеток, инъекций для уколов. Цена на препараты разная, но фармакологическое действие одинаковое. Мазь Офлоксацин выпускается весом по 3 и 5 грамм. Продается в алюминиевых тубах, каждая из которых упакована в картонную пачку. В упаковке имеется инструкция по применению. Офлоксацин в таблетках фасуют по 10 штук в контурные ячейковые блистеры, помещенные в картонную пачку. Что касается раствора, то эту лекарственную форму зеленовато-желтого цвета продают в 100 мл флаконах из темного стекла или в ампулах по 1 мл.
Инструкция по применению
Как принимать Офлоксацин? Таблетированная форма подготовлена для приема внутрь, глазная мазь – для закладывания под веко, а раствор вводится внутривенно или внутримышечно. Курс лечения длится от 7 до 14 дней. После того, как нормализуется температура и симптомы заболевания исчезнут, врач может назначить еще трехдневное лечение препаратом для закрепления результатов.
Таблетки
Суточная доза таблеток для взрослых составляет 200-800 мг. При лечении гонореи препарат следует применять однократно (рекомендуется с утра после завтрака) дозировкой 400 мг. Если назначена не разовая доза, а свыше 400 мг/сутки, то прием лекарства осуществляется 2 раза после еды. Таблетки Офлоксацин принимают, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Продолжительность лечения врач определяет индивидуально. Препарат не назначают к приему свыше 4 недель.
Мазь
Эту лекарственную форму применяют субконъюнктивально. Мазь Офлоксацин желтого или белого цвета закладывают полоской по 1 см за нижнее веко больного глаза по 2-3 раза/сутки. При лечении хламидий врач может назначить применение лекарства до 5 раз/день. Продолжительность лечения мазью по инструкции не должна превышать 14 дней. При хламидийной инфекции терапевтический курс продлевается до 5 недель.
Раствор
В инструкции по применению сказано, что при внутривенном введении лекарство назначают в дозе 200 мг однократным приемом в виде капельных инфузий. Препарат вводится от 30 до 60 минут. После улучшения состояния, больного переводят на таблетки Офлоксацина. При инфекции мочевыделительной системы лекарство вводят внутримышечно кратностью до 2 раз/день по 100 мг. При инфекционных патологиях мягких тканей, кожи, суставов, ЛОР-органов и брюшной полости введение раствора могут назначать от 200 до 400 мг два раза/сутки.
Офлоксацин при беременности
Женщинам во время ожидания ребенка лекарство назначают исключительно для местного лечения (мазь), которое проводится под строгим наблюдением доктора. Прием таблетированной формы или инъекций Офлоксацина при беременности и лактации противопоказан. Если необходимо принимать медикамент кормящей женщине, то во время всего терапевтического курса антибиотиком грудное вскармливание младенца прекращают.
Офлоксацин для детей
Согласно инструкции по применению, ребенку возрастом до 15 лет, препарат не назначают, поскольку эффективность и безопасность лекарства для малышей клинически не доказана. В случае невозможности приема других антибиотиков, Офлоксацин детям может быть прописан. Детская суточная дозировка рассчитывается так: на 1 кг веса ребенка – 7,5 мг. Максимальная доза не превышает 15 мг/1 кг массы тела.
Лекарственное взаимодействие
При лечении Офлоксацином требуется обязательно сообщать врачу о других медикаментах, которые принимаются, иначе могут возникнуть побочные эффекты. Лекарство не рекомендуется применять с противовоспалительными средствами во избежание стимуляции работы ЦНС. Во время лечения Ofloxacin при сахарном диабете следует контролировать уровень глюкозы в крови. Для лучшей всасываемости лекарства, содержащие железо, кальций, сульфаты или антациды, рекомендуется принимать после приема антибиотика с интервалом через два часа. Клиренс Теофиллина медикамент снижает на 25%.
Совместимость Офлоксацина и алкоголя
По инструкции, применение таблеток, мази и раствора Офлоксацин категорически запрещено одновременно со спиртными напитками мужчинам и женщинам. Разрешается употреблять алкоголь через сутки после окончания терапевтического курса, чтобы избежать рисков угрозы здоровью. Совместное применение антибиотика и этанолсодержащих напитков приводит к дисульфирамоподобной реакции. Этанол хорошо контактирует с молекулами антибактериального средства, поэтому повышается потенциальный риск следующих состояний:
- рвоты;
- тошноты;
- головной боли;
- покраснения лица, груди, шеи;
- учащенного сердцебиения;
- прерывистого дыхания;
- судороги конечностей.
При нарушении запрета и возникновении вышеперечисленных состояний, следует немедленно перестать употреблять спиртное и последующие часы пить много воды. Если лекарство было назначено длительным курсом, то алкоголь впоследствии нельзя принимать, в зависимости от указаний врача, от 3 дней до 1 месяца. Любая форма препарата окажет негативное влияние на организм, если ее использовать вместе со спиртными напитками.
Побочные действия
Как и другие антибиотики, Офлоксацин при превышении назначенной дозировки или при продолжительном курсе лечения имеет такие побочные эффекты:
- органы брюшной полости (диарея, тошнота, рвота, гепатит, дисбактериоз, желтуха, колит, печеночная недостаточность);
- нервная система (мигрень, беспокойство, возбуждение, повышение давления, ночные кошмары, судороги, нарушение обоняния, вкуса, зрения, координации движений);
- сердечно-сосудистая система (тромбоцитопения, апластическая или гемолитическая анемия, кардиоваскулярный коллапс);
- мочеполовая сфера (острый нефрит, вагинит, нарушение выделительной работы почек);
- аллергические проявления: ангионевротический отек лица, крапивница, бронхоспазм, кожная сыпь, экссудативная эритема, зуд, анафилактический шок;
- в офтальмологии: дискомфорт, жжение в глазах, сухость, зуд, покраснение конъюнктивы, слезотечение;
- после закапывания в ухо: зуд слухового прохода, горький привкус и сухость во рту;
- спонтанные разрывы сухожилий;
Противопоказания
Данный лекарственный препарат имеет не много противопоказаний. Основным является повышенная чувствительность к производным хинолона. По инструкции нельзя применять Офлоксацин женщинам во время беременности и в период кормления грудью. Детский возраст до 15 лет тоже является противопоказанием, но в особых случаях применение этого антибиотика все же назначают ребенку. С осторожностью следует принимать медикамент пациентам, имеющим в анамнезе нарушения функции печени и почек, склонность к тендиниту, удлинению интервала QT.
Аналоги
Современная фармакологическая промышленность предлагает к продаже несколько аналогов Офлоксацина, имеющих сходное с ним действие. Самые популярные:
- Цифран. В официальной инструкции указывается, что медикамент показан при остеомиелите, простатите, бактериальной диарее, пиелонефрите, абсцессе легких и других инфекциях. Назначается в строго указанной дозировке.
- Ципролет. Лекарство эффективно в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий. Назначается к применению при многих патологиях воспалительного и инфекционного характера.
- Левофлоксацин. Эффективно действует против разнообразных болезнетворных микроорганизмов, независимо от их локализации.
Цена
Сколько стоит Офлоксацин? Цена на препарат варьируется в зависимости от лекарственной формы, начальной стоимости производителя и маркетинговой политики торговой точки. Если в продаже нет данного антибиотика, то его можно заказать по каталогу в аптеке или недорого купить в интернет-магазине.Средняя цена на препарат в аптеках московского региона:
Видео
Препарат: ОФЛОКСАЦИН (OFLOXACIN)
Активное вещество: ofloxacin
Код АТХ: J01MA01
КФГ: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов
Коды МКБ-10 (показания): A39, A54, A56.0, A56.1, A56.4, G00, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N45, N70, N71, N72, Z29.2
Рег. номер: Р №002204/01
Дата регистрации: 07.08.08
Владелец рег. удост.: СИНТЕЗ (Россия)
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, повидон, кальция стеарат, аэросил (кремния диоксид коллоидный).
Состав оболочки:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе виден слой почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), кальция стеарат, аэросил (кремния диоксид коллоидный).
Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), тальк, титана диоксид, пропиленгликоль, макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2005 г.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.
Препарат активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих?-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий.
К препарату чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris - индол-положительные и индол-отрицательные штаммы), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Brucella spp.
Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serrratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacteriurn fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
К препарату устойчивы Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).
Препарат неактивен в отношении Treponema pallidum.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание
После приема препарата внутрь абсорбция быстрая и полная (95%). Биодоступность - более 96%.
Распределение
Связывание с белками плазмы - 25%. С max после приема препарата внутрь в дозе 100 мг, 300 мг и 600 мг составляет 1 мг/л, 3.4 мг/л и 6.9 мг/л соответственно, и достигается через 1-2 ч. После однократного приема препарата в дозе 200 мг и 400 мг С max составляет 2.5 мкг/мл и 5 мкг/мл, соответственно. Прием пищи может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.
Кажущийся V d - 100 л. Офлоксацин распределяется в лейкоцитах, альвеолярных макрофагах, коже, мягких тканях, костях, органах брюшной полости и малого таза, дыхательной системе, моче, слюне, желчи, секрете предстательной железы. Хорошо проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14-60%). Не кумулирует.
Метаболизм
Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина.
Выведение
T 1/2 - 4.5-7 ч (независимо от дозы). Выводится почками в неизмененном виде - 75-90%, с желчью - около 4%. Внепочечный клиренс - менее 20%.
После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной или печеночной недостаточности выведение может замедляться.
ПОКАЗАНИЯ
Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей (бронхит, пневмония);
Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит);
Инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей;
Инфекционно-воспалительные заболевания костей и суставов;
Инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости (включая инфекции ЖКТ) и желчевыводящих путей;
Инфекционно-воспалительные заболевания почек (пиелонефрит) и мочевыводящих путей (цистит, уретрит);
Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит) и половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит);
Гонорея;
Хламидиоз;
Менингит;
Профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.
Препарат назначают внутрь взрослым - по 200-800 мг/сут, кратность применения - 2 раза/сут. Курс лечения - 7-10 дней. Дозу до 400 мг/сут можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром.
При острой гонорее - 400 мг однократно.
У пациентов с нарушениями функции почек (при КК от 50 до 20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза/сут, или полную разовую дозу назначают 1 раз/сут. При КК<20 мл/мин разовая доза - 200 мг, затем - по 100 мг/сут через день.
При гемодиализе и перитонеальном диализе препарат назначают по 100 мг каждые 24 ч.
Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности - 400 мг/сут.
Средняя суточная доза для детей при тяжелых инфекциях - 7.5 мг/кг массы тела, максимальная доза - 15 мг/кг.
Таблетки следует принимать целиком, запивая водой, до или во время приема пищи.
Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать еще в течение 3 дней после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры.
При лечении сальмонеллезов курс лечения - 7-8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей - 3-5 дней.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли (в т.ч. гастралгия), повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, кошмарные сновидения, психотические реакции, тревожность, повышенная возбудимость, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления; нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия.
Со стороны костно-мышечной системы: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, васкулит, коллапс.
Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь, васкулит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная эритема; редко - анафилактический шок.
Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
Эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);
Снижение судорожного порога (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС);
Возраст до 18 лет (т.к. не завершен рост скелета);
Беременность;
Лактация (грудное вскармливание);
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения (в анамнезе), хронической почечной недостаточности, органических поражениях ЦНС.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.
В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.
Следует учитывать, что при применении Офлоксацина-АКОС редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения симптомов тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, провести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.
При применении препарата возможны ложноотрицательные результаты при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).
У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы).
В период лечения препаратом следует избегать приема алкоголя.
Использование в педиатрии
У детей Офлоксацин-АКОС назначают только при угрозе жизни, с учетом предполагаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить другие, менее токсичные препараты.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.
Лечение: промывание желудка, назначение симптоматической терапии.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Пищевые продукты, антациды, содержащие алюминий, кальций, магний, или соли железа снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (поэтому интервал между назначением Офлоксацина-АКОС и этих препаратов должен быть не менее 2 ч).
Офлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25%. Поэтому при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина.
Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.
Офлоксацин увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.
При одновременном приеме офлоксацина с антагонистами витамина К необходимо контролировать систему свертывания крови.
При назначении Офлоксацина-АКОС с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении Офлоксацина-АКОС с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При назначении Офлоксацина-АКОС с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск развития кристаллурии и нефротоксических эффектов.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Показания к применению препарата Офлоксацин
Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит), кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости и желчевыводящих путей (за исключением бактериального энтерита), почек (пиелонефрит), мочевыводящих путей (цистит, уретрит), органов малого таза и половых органов (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит, кольпит, орхит, эпидидимит), гонорея, хламидиоз, септицемия (только для в/в введения), менингит, профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении); бактериальные язвы роговицы, конъюнктивит, блефарит, мейбомит (ячмень), дакриоцистит, кератит, хламидийные инфекции глаз.
Форма выпуска препарата Офлоксацин
Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг барабан картонный 1;
Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 5 кг барабан картонный 1;
Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 10 кг барабан картонный 1;
Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 15 кг барабан картонный 1;
Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 20 кг барабан картонный 1;
Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг барабан картонный 1;
Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 30 кг барабан картонный 1;
Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 40 кг барабан картонный 1;
Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 50 кг барабан картонный 1;
Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг барабан фибровый 1;
Фармакодинамика препарата Офлоксацин
Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.
Препарат активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий.
К препарату чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris - индол-положительные и индол-отрицательные штаммы), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Brucella spp.
Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serrratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacteriurn fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
К препарату устойчивы Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).
Препарат неактивен в отношении Treponema pallidum.
Фармакокинетика препарата Офлоксацин
Всасывание
После приема препарата внутрь абсорбция быстрая и полная (95%). Биодоступность - более 96%.
Распределение
Связывание с белками плазмы - 25%. Сmax после приема препарата внутрь в дозе 100 мг, 300 мг и 600 мг составляет 1 мг/л, 3.4 мг/л и 6.9 мг/л соответственно, и достигается через 1-2 ч. После однократного приема препарата в дозе 200 мг и 400 мг Сmax составляет 2.5 мкг/мл и 5 мкг/мл, соответственно. Прием пищи может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.
Кажущийся Vd - 100 л. Офлоксацин распределяется в лейкоцитах, альвеолярных макрофагах, коже, мягких тканях, костях, органах брюшной полости и малого таза, дыхательной системе, моче, слюне, желчи, секрете предстательной железы. Хорошо проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14-60%). Не кумулирует.
Метаболизм
Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина.
Выведение
T1/2 - 4.5-7 ч (независимо от дозы). Выводится почками в неизмененном виде - 75-90%, с желчью - около 4%. Внепочечный клиренс - менее 20%.
После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной или печеночной недостаточности выведение может замедляться.
Использование препарата Офлоксацин во время беременности
Применение при беременности возможно (в т.ч. в виде лекарственных форм для местного применения), если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).
Тератогенные эффекты. Офлоксацин не оказывал тератогенного действия при введении беременным животным в период органогенеза: крысам в дозах свыше 810 мг/кг/сут, что в 11 раз превышает МРДЧ при приеме внутрь и в 9000 раз - при применении в виде глазных капель; кроликам в дозах свыше 160 мг/кг/сут, что превышает МРДЧ в 4 и 1800 раз соответственно. Дозы, эквивалентные 50 и 10 МРДЧ при пероральном приеме были фетотоксичными - наблюдалось снижение массы тел плодов и увеличение фетальной смертности у крыс и кроликов.
При однократном приеме 200 мг офлоксацина кормящими женщинами концентрации его в грудном молоке сходны с таковыми в плазме. Поскольку потенциально офлоксацин может вызывать серьезные побочные реакции у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам необходимо прекратить либо грудное вскармливание, либо прием офлоксацина (учитывая значимость лекарства для матери).
Использование препарата Офлоксацин при нарушением функции почек
<20 мл/мин разовая доза - 200 мг, затем - по 100 мг/сут через день.
Другие особые случаи при приеме препарата Офлоксацин
Противопоказания к применению препарата Офлоксацин
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим фторхинолонам, хинолонам), эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), нарушение функции ЦНС с понижением порога судорожной готовности (в т.ч. после ЧМТ, инсульта, воспалительных процессов в ЦНС), поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами, возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета). Для местных форм: хронический небактериальный конъюнктивит или отит.
Побочные действия препарата Офлоксацин
Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, диарея, анорексия, боль в животе, сухость во рту, транзиторное повышение уровня билирубина и печеночных ферментов в плазме крови, гепатит, желтуха, дисбактериоз, псевдомембранозный колит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, инсомния, беспокойство, снижение скорости реакций, возбуждение, повышение внутричерепного давления, тремор, судороги, ночные кошмары, галлюцинации, психоз, парестезия, фобии, нарушение координации движений, вкуса, обоняния, зрения, диплопия, расстройства цветового восприятия, потеря сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): кардиоваскулярный коллапс, гемолитическая и апластическая анемия, тромбоцитопения, включая тромбоцитопеническую пурпуру, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны мочеполовой системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение выделительной функции почек с повышением уровня мочевины и креатинина, вагинит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. ларингеальный, фарингеальный, лица, голосовых связок, бронхоспазм, крапивница, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок.
Прочие: гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом), васкулит, тендинит, миалгия, артралгия, суперинфекция, фотосенсибилизация.
При использовании в офтальмологии: ощущение жжения и дискомфорта в глазах, покраснение, зуд и сухость конъюнктивы, светобоязнь, слезотечение; редко - головокружение, тошнота.
После закапывания в слуховой проход: зуд в области слухового прохода, ощущение горького привкуса во рту; редко - системные реакции (экзема, головокружение, шум и боль в ушах, сухость слизистой оболочки полости рта).
Способ применения и дозы препарата Офлоксацин
Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.
Препарат назначают внутрь взрослым - по 200-800 мг/сут, кратность применения - 2 раза/сут. Курс лечения - 7-10 дней. Дозу до 400 мг/сут можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром.
При острой гонорее - 400 мг однократно.
У пациентов с нарушениями функции почек (при КК от 50 до 20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза/сут, или полную разовую дозу назначают 1 раз/сут. При КК<20 мл/мин разовая доза - 200 мг, затем - по 100 мг/сут через день.
При гемодиализе и перитонеальном диализе препарат назначают по 100 мг каждые 24 ч.
Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности - 400 мг/сут.
Средняя суточная доза для детей при тяжелых инфекциях - 7.5 мг/кг массы тела, максимальная доза - 15 мг/кг.
Таблетки следует принимать целиком, запивая водой, до или во время приема пищи.
Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать еще в течение 3 дней после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры.
При лечении сальмонеллезов курс лечения - 7-8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей - 3-5 дней.
Передозировка препаратом Офлоксацин
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.
Лечение: промывание желудка, назначение симптоматической терапии.
Взаимодействия препарата Офлоксацин с другими препаратами
Пищевые продукты, антациды, содержащие алюминий, кальций, магний, или соли железа снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (поэтому интервал между назначением Офлоксацина-АКОС и этих препаратов должен быть не менее 2 ч).
Офлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25%. Поэтому при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина.
Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.
Офлоксацин увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.
При одновременном приеме офлоксацина с антагонистами витамина К необходимо контролировать систему свертывания крови.
При назначении Офлоксацина-АКОС с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении Офлоксацина-АКОС с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При назначении Офлоксацина-АКОС с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск развития кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Меры предосторожности при приеме препарата Офлоксацин
После исчезновения клинических признаков лечение продолжают 2–3 дня. С осторожностью назначают пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга. Необходимо постоянное наблюдение при комбинированном применении с инсулином, кофеином, теофиллином, циклоспорином, НПВС, пероральными антикоагулянтами (в т.ч. с варфарином) и лекарствами, метаболизирующимися при участии цитохрома P450.
У детей применяется только при угрозе жизни (из-за риска развития побочных эффектов). При быстром в/в введении возможно понижение АД.
Не следует инъецировать субконъюнктивально или вводить в переднюю камеру глаза. При использовании офтальмологических форм не рекомендуется ношение глазных линз. Возможно комбинированное применение глазных капель и глазной мази, при этом мазь используется последней.
В период лечения не следует подвергаться солнечному или УФ облучению. Рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций (вождение транспорта, работа с потенциально опасными механизмами) и приема алкоголя.
Особые указания при приеме препарата Офлоксацин
Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.
В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.
Следует учитывать, что при применении Офлоксацина-АКОС редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения симптомов тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, провести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.
При применении препарата возможны ложноотрицательные результаты при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).
У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы).
В период лечения препаратом следует избегать приема алкоголя.
Использование в педиатрии
У детей Офлоксацин-АКОС назначают только при угрозе жизни, с учетом предполагаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить другие, менее токсичные препараты.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения препарата Офлоксацин
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности препарата Офлоксацин
Принадлежность препарата Офлоксацин к ATX-классификации:
S Органы чувств
S01 Препараты для лечения заболеваний глаз
S01A Противомикробные препараты
S01AX Прочие противомикробные препараты
Регистрационный номер :
Торговое название препарата : Офлоксацин ШТАДА
Международное непатентованное название : офлоксацин
Лекарственная форма : таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
:
активное вещество:
офлоксацин – 200 мг;
вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон низко-молекулярный медицинский), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль 4000), тальк.
Описание . Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа : противомикробное средство – фторхинолон.
Код АТХ :
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализицию, и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.
Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобактерий. Чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris индолположительные и индол-отрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Brucella spp.
Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serrratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, AcinetobaCter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma " pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pilori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). He действует на Treponema pallidum.
Фармакокинетика
Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная (95%). Биодоступность – свыше 96%. Связь с белками плазмы крови – 25%. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме – 1-2 ч. Максимальная концентрация зависит от дозы: после однократного приема 200 мг или 400 мг, или 600 мг она составляет 2,5 мкг/мл, 5 мкг/мл, 6,9 мкг/мл соответственно. Пища может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.
Офлоксацин имеет большой объем распределения (100 л), поэтому почти все количество введенного препарата может свободно проникать внутрь клеток, создавая высокие концентрации в органах, тканях и жидкостях организма: клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожа, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательная система, моча, слюна, желчь, секрет предстательной железы; хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14-60%).
Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина. Период полувыведения – 4,5-7 ч (независимо от дозы).
Выводится почками – 75-90% (в неизмененном виде), около 4% – с желчью. Внепочечный клиренс – менее 20%.
После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 ч. При почечной/печеночной недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует. При гемодиализе удаляется 10-30% препарата.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит), кожи, мягких тканей, костей, суставов, брюшной полости и желчевыводящих путей, почек (пиелонефрит), мочевыводящих путей (цистит, уретрит), органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит), половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит), гонорея, хламидиоз; профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т. ч. при нейтропении).
Противопоказания
- повышенная чувствительность или непереносимость офлоксацина и других производных фторхинолона, хинолона;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
- эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);
- снижение судорожного порога (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов ЦНС);
- возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета);
- беременность;
- период лактации;
- клиренс креатинина менее 20 мл/мин.
С осторожностью : атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, органические поражения центральной нервной системы, удлинение интервала QT на ЭКГ (в т.ч. в анамнезе).
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, с небольшим количеством воды до или после еды. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.
Взрослым – по 200-600 мг в сутки, курс лечения – 7-10 дней, кратность применения -2 раза в день. При тяжелых инфекциях или при лечении больных с избыточным весом суточная доза может быть увеличена до 800 мг. Дозу до 400 мг в сутки можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром. При гонорее – 400 мг однократно.
У пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина 50-20 мл/мин) суточная доза не должна превышать 200 мг при кратности приема 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности – 400 мг/сут.
Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной. Лечение следует продолжать еще 2-3 дня после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры. При лечении сальмонеллезов курс лечения – 7-8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей курс лечения – 3-5 дней.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы:
гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы:
головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, «кошмарные» сновидения, психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.
Со стороны органов чувств:
нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
тахикардия, снижение артериального давления, удлинение интервала QT.
Аллергические реакции:
кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, ангионевротический отек, бронхоспазм; мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), васкулит, анафилактический шок.
Со стороны кожных покровов:
точечные кровоизлияния (петехии), дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит).
Со стороны органов кроветворения:
лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы:
острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.
Прочие:
дисбактериоз, суперинфекция, фотосенсибилизация, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.
Передозировка
Симптомы:
головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.
Лечение:
промывание желудка, симптоматическая терапия. При гемодиализе удаляется 10-30% препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пищевые продукты, антациды, содержащие Al 3+ , Ca 2+ , Mg 2+ или соли железа, снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (интервал времени между назначением этих препаратов должен быть не менее 2 ч).
Снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина).
Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие каналъцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме крови.
Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.
При одновременном приеме с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови.
При назначении с нестероидными противовоспалительными препаратами, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
При совместном назначении с препаратами, удлиняющими интервал QT (IA и III классы антиаритмических препаратов, трициклические антидепрессанты, макролиды), повышается риск удлинения интервала QT.
Особые указания
Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.
В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.
Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита, необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
При применении препарата женщинам не рекомендуется употреблять тампоны в связи с повышенным риском развития молочницы.
На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.
Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).
Не рекомендуется применять больше 2 мес, в период лечения подвергаться воздействию солнечных лучей, облучению ультрафиолетовыми лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий).
У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы).
В период лечения необходимо воздерживаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспорта, работа с потенциально опасными механизмами), приема алкоголя.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 200 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
:
ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия
109029, г. Москва, Автомобильный проезд, Д. 6
или
ЗАО «Скопинский фармацевтический завод»
391800, Россия, Рязанская обл., Скопинский р-н, с. Успенское
