Акинетон: инструкция по применению таблеток и раствора. Побочное действие Акинетон

Антихолинергический препарат центрального действия.
Препарат: АКИНЕТОН®

Активное вещество препарата: biperiden
Кодировка АТХ: N04AA02
КФГ: Противопаркинсонический препарат - ингибитор холинергической передачи в ЦНС
Регистрационный номер: П №015243/02
Дата регистрации: 15.08.07
Владелец рег. удост.: EBEWE PHARMA Ges.m.b.H.Nfg.KG {Австрия}

Таблетки плоскоцилиндрические, почти белого цвета; на одной стороне имеется крестообразная риска с фасками.

1 таб.
биперидена гидрохлорид
2 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал картофельный, коповидон, тальк, магния стеарат, вода очищенная.

20 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

1 мл
биперидена лактат
5 мг

Вспомогательные вещества: натрия лактат, вода д/и.

1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Акинетон

Антихолинергический препарат центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени. Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь Cmax достигается через 0.5-2 ч и составляет 1.01-6.53 нг/мл. Css после приема препарата внутрь в дозе 2 мг 2 раза/сут достигается через 15.7-40.7 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет около 33±5%.

Связывание с белками плазмы после приема внутрь и парентерального введения - 91-94%. Плазменный клиренс составляет 11.6±0.8 мл/мин/кг массы тела. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин.

Выведение

Выводится в виде метаболитов с мочой и калом.

Выведение осуществляется в две фазы. Т1/2 первой фазы составляет 1.5 ч, T1/2 второй фазы - 24 ч.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинчических случаях

У пожилых пациентов Т1/2 может увеличиваться до 38 ч.

Показания к применению:

Синдром паркинсонизма у взрослых;

Экстрапирамидные симптомы у детей и у взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами;

Отравление никотином или фосфоросодержащими органическими веществами у взрослых (для раствора для в/м и в/в введения).

Дозировка и способ применения препарата.

При синдроме паркинсонизма взрослым в тяжелых случаях препарат вводят в/м или в/в медленно в дозе 10-20 мг (2-4 мл), разделенной на 2-4 инъекции.

При назначении препарата внутрь лечение обычно начинают с небольших доз, постепенно их повышая, в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов. Взрослым назначают по 1 мг 1-2 раза/сут. Дозу можно увеличивать на 2 мг каждые сутки. Поддерживающая доза составляет 3-16 мг/сут (разделенная на 3-4 приема). Максимальная суточная доза составляет 16 мг. Общую суточную дозу следует равномерно распределить на дозы для приема в течение суток. После достижения оптимальной дозы пациентов следует переводить на прием препарата Акинетон ретард.

При двигательных нарушениях, вызванных действием лекарственных средств, для быстрого достижения терапевтического ответа взрослым препарат назначают в/м или в/в медленно в дозе 2.5-5 мг (0.5-1 мл) однократно. При необходимости эту же дозу можно повторно ввести через 30 мин. Максимальная суточная доза составляет 10-20 мг (2-4 мл).

Детям в возрасте до 1 года препарат назначают в/в медленно в дозе 1 мг (0.2 мл), в возрасте до 6 лет - 2 мг (0.4 мл) и в возрасте до 10 лет - 3 мг (0.6 мл). При необходимости эту дозу можно повторно ввести через 30 мин. Введение препарата следует прекратить, если во время введения развиваются побочные эффекты.

При назначении препарата внутрь в зависимости от тяжести симптомов взрослым назначают по 1-4 мг 1-4 раза/сут в качестве корректора нейролептической терапии. Детям в возрасте 3-15 лет назначают 1-2 мг 1-3 раза/сут.

Таблетки следует принимать во время или после приема пищи, запивая жидкостью.

Нежелательные побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды. Продолжительность лечения зависит от вида заболевания. При отмене Акинетона, его дозировку следует постепенно снижать.

Опыт применения препарата Акинетон при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.

При отравлении никотином взрослым в дополнение к стандартной терапии препарат назначают в/м в дозе 5-10 мг (1-2 мл) и в/в в дозе 5 мг в тех случаях, когда жизнь пациента находится под угрозой.

В случае отравления органической фосфорной смесью проводят индивидуальное дозирование биперидена, в зависимости от степени отравления. Препарат вводят в/в в дозе 5 мг с повторным введением до исчезновения признаков отравления.

Побочное действие Акинетон:

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушениями головного мозга, необходимо снизить дозу препарата.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, увеличение слюнных желез, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота.

Со стороны органа зрения: парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и брадикардия, снижение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы (в этом случае рекомендуется снизить дозу); более редко - задержка мочи.

Прочие: уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.

Противопоказания к препарату:

Закрытоугольная глаукома;

Стеноз ЖКТ;

Мегаколон;

Обструкция ЖКТ;

Повышенная индивидуальная чувствительностью к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.

Применение при беременности и лактации.

Поскольку опыт применения препарата Акинетон при беременности ограничен, то назначать его следует после тщательной оценки потенциальной пользы терапии для матери и возможного риска для плода, особенно в I триместре.

Бипериден выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому в период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Особый указания по применению Акинетон.

Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы.

За исключением случаев угрожающих жизни осложнений следует избегать резкой отмены препарата.

У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату.

Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.

Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон.

Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами.

Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон. Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.

При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон следует регулярно проверять внутриглазное давление.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием препарата Акинетон и в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами может нарушить способность управления автомобилем и работы с механизмами.

Передозировка препаратом:

Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение кожи, учащенное сердцебиение, атония мочевого пузыря и кишечника, гипертермия, в особенности у детей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.

Лечение: антидот - ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости катетеризация мочевого пузыря. Проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие Акинетон с другими препаратами.

Применение препарата Акинетон в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.

Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение АV-проводимости).

Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.

Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.

При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС.

Акинетон ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Акинетон.

Список А. Препарат в форме таблеток следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С, в форме раствора для инъекций - при температуре не выше 30°С Срок годности – 5 лет.

Производитель: DESMA GmbH (Германия)
Формы выпуска:

Таб. 2 мг: 20, 40, 50 или 100 шт.

Цена на Акинетон в аптеках: от 601 руб. до 747 руб. (4 предложений)

Акинетон – антипаркинсоническое средство, выпускающееся в таблетках по 2 мг (в пачке 20 таблеток) и ретардированной форме по 4 мг (10, 20, 30 и 60 шт.), а также ампулах по 1 мл 0,5% раствора. Используется при болезни Паркинсона и вторичном паркинсонизме, а также при экстрапирамидной патологии, возникшей вследствие приема лекарственных препаратов, в том числе нейролептиков. Назначается начиная с 1 мг два раза в сутки, затем постепенно дозу увеличивают, достигая, максимально, 16 мг. У детей лекарство используют в дозе 1-2 мг один-три раза в день. В виде раствора применяют внутримышечно или внутривенно в дозе 0,5-1 мл. Возможные неблагоприятные эффекты: сухость во рту, аллергии, диспепсия, нарушение аккомодации, гипотония, тахикардия, сонливость, задержка стула и мочеиспускания. Несовместим с этанолом. Усиливает действие других препаратов их этой группы, антиконвульсантов и противоаллергических средств. Нельзя использовать при патологии желудочно-кишечного тракта, идиосинкразии, ДГПЖ, глаукоме. У детей, беременных, женщин, кормящих грудью применять препарат с большой осторожностью и по строгим показаниям.

Список доступных синонимов и аналогов препарата Акинетон

Бипериден (таблетки) → синоним Рейтинг: 4

Аналог дешевле от 508 руб.

Производитель: -
Формы выпуска:

Таблетки

Бипериден – препарат с тем же действующим веществом, что и у акинетона. Является блокатором холинорецепторов. Форма выпуска и дозировки соответствуют указанным выше у акинетона. Биодоступность вещества при использовании в таблетках приблизительно 10-30%. Выводится с мочой и калом. Показан при паркинсонизме у взрослых и экстрапирамидных нарушениях вследствие приема нейролептиков во взрослом и детском возрасте. Может вызывать такие М-холинолитические осложнения, как: сухость во рту, мидриаз, нарушение зрения, диспепсия, задержку мочи и стула, понижение артериального давления, тахикардию. Возможны и изменения со стороны нервно системы: слабость, сонливость, галлюцинации, нарушение памяти, внимания. Как и другие препараты, может вызывать кожную сыпь, ангионевротический отек. Нельзя использовать при индивидуальной непереносимости, состояниях, сопровождающихся выраженной гипотонией, при тахиформах аритмий, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, кишечной непроходимости. Влияние препарата на плод малоизучено, следовательно, прием во время беременности нежелателен.

Циклодол (таблетки) → заменитель Рейтинг: 17

Аналог дешевле от 485 руб.

Производитель: TALLINN PHARMACEUTICAL COMPANY (Эстония)
Формы выпуска:

Таб. 2 мг: 50 шт.

Цена на Циклодол в аптеках: от 21 руб. до 100 руб. (18 предложений)

Циклодол – один из основных препаратов, применяемых для лечения паркинсонизма. Обладает выраженным центральным М и Н-холинолитическим действием и периферическим М-холинолитическим. Хорошо уменьшает тремор, меньше влияет на ригидность и брадикинезию. Производится в таблетках по 1, 2 и 5 мг. Применяют при болезни Паркинсона, болезни Литтла, паркинсонизме, а также других экстрапирамидных нарушениях, в том числе, лекарственнообусловленных. Может использоваться при спастических парезах с целью снижения мышечного тонуса. Прием препарата начинают с дозы 0,5 – 1 мг в сутки, постепенно повышая ее до достижения эффекта, но не больше чем до 15 мг в день. Неблагоприятными эффектами, вызванными приемом препарата являются: сухость кожи и слизистых, диспепсия, запоры, задержка мочи, психическое и двигательное возбуждение, гипотония, тахикардия, аллергия. Противопоказан при глаукоме, аденоме простаты, атонии кишечника. Осторожно использовать при тахиаритмиях, гипотонии, поражении почек и печени, у беременных, у пожилых людей и в детском возрасте. Может вызывать лекарственную зависимость.

Мендилекс (таблетки) → синоним Рейтинг: 11

Аналог дешевле от 400 руб.

Производитель: ALKALOID AD (Македония)
Формы выпуска:

Таб. 2 мг: 50 шт.

Цена на Мендилекс в аптеках: от 112 руб. до 133 руб. (30 предложений)

Мендилекс – синоним Акинетона, действующим веществом препарата также является бипериден. Выпускается в таблетках по 2 мг в упаковке по 10 шт. Обладает центральным и периферическим холинолиическим действием, что приводит к уменьшению симптомов паркинсонизма, таких, как акинезия и ригидность и дрожание. Можно применять как в виде монотерапии, так и в комплексном лечении заболевания. Показан при первичном и вторичном паркинсонизме, а также при других заболеваниях экстрапирамидной системы, в том числе, лекарственнообусловленных. Несовместим с алкоголем. Усиливает эффект других препаратов, обладающих холинолитической активностью. Из побочных эффектов может вызывать головокружение, слабость, сонливость, сухость глаз и рта, мидриаз, диспепсические явления, гипотонию, тахикардию, задержку мочи и стула, аллергию, галлюцинации. Противопоказаниями является беременность, лактация, аденома простаты, атония кишечника, кишечные кровотечения, глаукома, идиосинкразия, психозы.

Аналог дешевле от 376 руб.

Производитель: Уточняется
Формы выпуска:

Табл. 100 мг, 100 шт.

Цена на Мидантан в аптеках: от 63 руб. до 152 руб. (74 предложений)

Мидантан – центральный М-холинолитик, обладающий нейропротективным эффектом. Выпускается в таблетках по 100 мг в упаковке по 100 шт. Использует при болезни Паркинсона, вторичном паркинсонизме (помимо лекарственнообусловленного). Эффективен больше в отношении брадикинезии, брадифрении и ригидности, на тремор влияет незначительно. Действует быстро. Назначается по 50-100 мг 2 раза в сутки, постепенно доводя до суточной дозы в 200-400 мг в три-четыре приема. Можно назначать в сочетании с Леводопой и холинолитиками. Препарат обычно хорошо переносится. Может вызывать головную боль, головокружение, бессонницу, анорексию, снижение остроты зрения, галлюцинации, отеки лодыжек. Противопоказан при глаукоме, эпилепсии, психозе, язвенной болезни желудка, сердечной недостаточности, беременности и лактации.

Последнее обновление отзывов: 03.03.2019

Показания:

Аналоги Акинетон

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое средство. Оказывает центральное м-холиноблокирующее действие, угнетает усиленную тормозную функцию холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Оказывает также умеренно выраженное периферическое м-холиноблокирующее действие, миотропное спазмолитическое и ганглиоблокирующее действие. Вызывает психомоторное возбуждение.

Фармакокинетика

При приеме внутрь C max составляет 1.01-6.53 нг/мл и достигается в течение – 0.5-2 ч. C ss при приеме 2 мг 2 раза/сут достигается через 15.7-40.7 ч. Связывание с белками плазмы составляет 91-94%. Биодоступность при приеме внутрь – 33%. Плазменный клиренс - 11.6 мл/мин/кг. Полностью метаболизируется. Основные метаболиты – бициклогептан и пиперидин. Выведение осуществляется в две фазы с T 1/2 1.5 ч - в первую фазу и 24 ч – во вторую. Выводится почками и через кишечник. Выделяется с грудным молоком.

Показания

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (в составе комбинированной терапии), экстрапирамидные нарушения, вызванные антипсихотическими средствами (нейролептиками).

Режим дозирования

Взрослым при приеме внутрь в начале лечения - по 1 мг 2 раза/сут, затем частоту приема можно постепенно увеличить и применять по 2 мг 2-4 раза/сут. Доза может быть повышена до 6-16 мг/сут. При в/м или в/в введении разовая доза составляет 2.5-5 мг. Повторное введение в той же дозе возможно каждые 30 мин, но не более 4 раз/сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь - 16 мг/сут; при парентеральном введении - 20 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: слабость, астения, головокружение, оцепенение, беспокойство, нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: мидриаз, нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия; редко - брадикардия; при парентеральном введении - снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия, запоры.

Со стороны обмена веществ: уменьшение потоотделения.

Со стороны мочевыделительной системы: у пациентов с гипертрофией предстательной железы - затруднение мочеиспускания.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

Закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, обструктивные состояния ЖКТ (в т.ч. стеноз привратника, паралитическая кишечная непроходимость), мегаколон; повышенная чувствительность к биперидену.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение биперидена при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только по строгим показаниям. Бипериден выделяется с грудным молоком, поэтому на период лечения грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у больных пожилого возраста.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией, аритмией, у больных пожилого возраста.

Возможно развитие лекарственной зависимости.

Лечение следует прекращать постепенно из-за риска развития абстиненции.

Безопасность применения биперидена у детей не установлена, поэтому применение не рекомендуется.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими препаратами возможно усиление центральных и периферических антихолинергических эффектов.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) повышается риск развития поздней дискинезии.

При одновременном применении с бипериденом усиливается действие блокаторов гистаминовых Н 1 -рецепторов и противосудорожных средств.

При одновременном применении с леводопой возможно усиление м-холиноблокирующего действия и дискинезии.

При одновременном применении бипериден уменьшает эффективность метоклопрамида.

При одновременном применении с хинидином повышается риск развития дискинезии. Потенцирует действие этанола.

Помогает, но средство очень сильное

Преимущества: эффективно

Недостатки: побочные эффекты, высокая стоимость, вызывает привыкание

Принимала это средство от депрессии, в сочетании с некоторыми антидепрессантами. Все по назначению врача. Это мощный препарат, его прописывают людям с психическими заболеваниями, для устранения неприятных побочных эффектов от иных средств. Стоит достаточно дорого - покупала по 815 рублей за упаковку. Из побочных эффектов от самого Акинетона - если не успевала принять таблетку вовремя, начинали дрожать руки. Сильный эффект отмены. Мгновенно бросить этот препарат не выйдет, если уж начали. Придется понемногу снижать дозировку. Но настроение он действительно здорово улучшает и побочные эффекты не настолько уж сильные, чтобы бояться его принимать.

Вернул хорошее настроение

Преимущества: Экономичность в использовании, эффективность.

Недостатки: Не увидела

Препарат мне назначил психотерапевт после затяжной депрессии после родов. Так как с кормлением у меня не сложилось, то противопоказаний к применению не было. Было сильное расстройство сна, я могла не спать по двое суток, очень подавленное состояние, раздражительность. Очень резко реагировала на любые мелочи, а лечение мне никак не помогало, именно поэтому врач назначила Акинетон. Первые результаты я отметила после семи дней приема: сон явно улучшился, а все раздражители не вызывали агрессии. Принимала по половине таблетки в день, на протяжении месяца. Побочных эффектов не увидела, он действительно помог мне вернуться к обычной жизни. Еще этот препарат применяют для выведения никотина из организма, при отравлении им.

Мне помог

Преимущества: реально работает

Недостатки: цена, побочки

Акинетон назначил доктор взамен Циклодола, после которого у меня были ужаснейшие побочки. Несмотря на то, что Акинетон посильнее, действие его гораздо мягче. Отмечу, что препарат я покупала по рецепту, продается же он в любой аптечной точке, очень дорого. Врач рекомендовал принимать лекарство два раза в сутки. Скажу, что после Акинетона я как будто бы проснулась, желание жить появилось, а не как овощ сидеть Побочек лекарство в виде психозов или галлюцинаций у меня не вызвало. Очень важно принимать таблетки не на пустой желудок, я принимала сразу после еды, запивая небольшим количеством воды.

Побочные эффекты испортили дело

Преимущества: Ослабил гипертонус и подергивания

Недостатки: Эффект ощущается не сразу, очень много побочных, вызвал привыкание

В первые две недели Акинетон мне слабо помогал, разве что гипертонус ослаб, и то в незначительной степени. Но постепенно эффект усиливается, поэтому где-то через месяц гипертонус у меня почти что не чувствовался, руки и шея перестали дергаться с большой частотой, а рот вовсе прекратил кривиться. Пилы бы еще дольше, думаю, избавилась бы от подергиваний полностью, но не получилось - побочных было много. У меня начались судороги, голова страшно раскалывалась и очень плохо соображала, я почти что перестала спать, при этом ходила постоянно сонливая, спотыкалась и путала даже номер своей квартиры, стало тяжело говорить, давление падало ниже 90 мм, частенько стало прихватывать сердце. Еще и привыкание успело возникнуть, после отмены подергивания стали еще более частыми.

Лекарственная форма: таблетки Состав:

На одну таблетку:

активное вещество ; биперидена гидрохлорида 2,0 мг;

вспомогательные вещества : крахмал кукурузный, лактоза моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, кальция гидрофосфат дигидрат, крахмал картофельный, коповидон, тальк, магния стеарат, вода очищенная.

Описание:

Почти белого цвета, плоскоцилиндрические таблетки, на одной стороне которых имеется крестообразная риска, с фасками.

Фармакотерапевтическая группа: Холиноблокатор центральный АТХ:

N.04.A.A.02 Бипериден

Фармакодинамика:

Бипериден является антихолинергическим средством центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени. Снижает тремор и ригидность. вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.

Фармакокинетика:

Время достижения максимальной концентрации после приёма внутрь и максимальная концентрация составляют соответственно 0,5-2 ч (1,01-6,53 нг/мл). Равновесная концентрация при приёме внутрь 2 мг 2 раза в сутки достигается через 15,7-40,7 ч. Связь с белками плазмы - 91-94%. Плазменный клиренс составляет 11,6±0,8 мл/мин/кг массы тела. Биодоступность после однократного приёма внутрь составляет около 33±5%. Проникает в грудное молоко.

Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин, выводятся с мочой и калом.

Выведение осуществляется в две фазы с периодом полувыведения (Т 1/2) 1,5 ч в первую фазу и 24 ч - во вторую, у пожилых пациентов период полувыведения может увеличиваться до 38 ч.

Показания:

Синдром паркинсонизма у взрослых;

Экстрапирамидные симптомы у детей и взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительностью к любому из компонентов препарата, закрытоугольная глаукома, механическое сужение (стеноз) желудочно-кишечного тракта, мегаколон, обструкция желудочно-кишечного тракта.

Детский возраст до 3 лет.

С осторожностью: Следует проявлять осторожность при назначении препарата при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам. Беременность и лактация:

Поскольку опыт применения препарата Акинетон® в период беременности ограничен, то назначать препарат следует после тщательной оценки риск/польза для матери и плода, особенно в первом триместре.

Препарат Акинетон® выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому следует отказаться от кормления грудью.

Способ применения и дозы:

Лечение препаратом Акинетон® обычно начинают с небольших доз, постепенно их повышая, в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов.

Синдром паркинсонизма у взрослых:

Взрослые - 1 мг внутрь 1-2 раза в сутки (1/2 таблетки). Дозу можно увеличивать на 2 мг (1 таблетка) каждые сутки. Поддерживающая доза составляет 3-16 мг/сутки (1/2-2 таблетки 3-4 раза в сутки). Максимальная суточная доза составляет 16 мг (8 таблеток). Общую суточную дозу следует равномерно распределить на дозы для приёма в течение суток. После достижения оптимальной дозы пациентов следует переводить на приём препарата Акинетон® ретард таблетки.

Экстрапирамидные симптомы у детей и взрослых, вызванные действием лекарственных средств : в зависимости от тяжести симптомов взрослым назначают 1-4 мг (1/2-2 таблетки) от одного до четырёх раз в сутки в качестве корректора нейролептической терапии.

Детям в возрасте 3-15 лет назначают 1-2 мг (1/2-1 таблетка) от одного до трёх раз в сутки.

Препарат следует принимать во время или после приёма пищи, запивая жидкостью.

Нежелательные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды.

Продолжительность лечения зависит от вида истечения заболевания.

При отмене Акинетона® его дозировку следует постепенно снижать.

Опыт применения препарата Акинетон® при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушением церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.

Прочие побочные эффекты: сухость во рту, увеличение слюнных желез, парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, снижение потоотделения, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота, тахикардия и брадикардия, снижение артериального давления, затруднённое мочеиспускание, особенно у пациентов с аденомой простаты (в этом случае рекомендуется снизить дозу) и, более редко, задержка мочи (антидот - ), закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление), аллергические реакции, лекарственная зависимость.

Передозировка:

Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз); сухость слизистых оболочек; покраснение кожи, учащённое сердцебиение; атония мочевого пузыря и кишечника; гипертермия, в особенности у детей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.

Лечение: антидот - ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин. При необходимости катетеризация мочевого пузыря. Симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Применение препарата Акинетон® в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противосудорожными лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.

Одновременный приём хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение атриовентрикулярной проводимости).

Одновременное назначение с может усиливать дискинезию.

Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.

При лечении препаратом усиливается угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

Акинетон® ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на желудочно-кишечный тракт.

Особые указания:

Предупреждения:

Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы.

За исключением случаев угрожающих жизни осложнений, следует избегать резкой отмены лечения препаратом.

Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон®, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.

Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон®.

Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжёлыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами.

Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон®. Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.

При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон® следует регулярно проверять внутриглазное давление.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Приём препарата Акинетон® и в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами или алкоголем может нарушить способность управления автомобилем и работы с механизмами. Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 2 мг.

Владелец регистрационного удостоверения:
DESMA GmbH

Код ATX для АКИНЕТОН

N04AA02 (Biperiden)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата АКИНЕТОН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

02.020 (Противопаркинсонический препарат - ингибитор холинергической передачи в ЦНС)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки плоскоцилиндрические, почти белого цвета; на одной стороне имеется крестообразная риска с фасками.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.20 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.20 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: натрия лактат, вода д/и.

1 мл - ампулы (5) - пачки картонные с картонными перегородками.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Связывание с белками плазмы после приема внутрь и парентерального введения - 91-94%. Плазменный клиренс составляет 11.6±0.8 мл/мин/кг.

Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин.

Выведение

Выводится в виде метаболитов с мочой и калом.

Выведение осуществляется в две фазы. Т1/2 первой фазы составляет 1.5 ч, T1/2 второй фазы - 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов Т1/2 может увеличиваться до 38 ч.

АКИНЕТОН: ДОЗИРОВКА

При двигательных нарушениях, вызванных действием , для быстрого достижения терапевтического ответа взрослым препарат назначают в/м или в/в медленно в дозе 2.5-5 мг (0.5-1 мл) однократно. При необходимости эту же дозу можно повторно ввести через 30 мин. Максимальная суточная доза составляет 10-20 мг (2-4 мл).

Таблетки следует принимать во время или после приема пищи, запивая жидкостью.

Нежелательные побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды. Продолжительность лечения зависит от вида заболевания. При отмене Акинетона, его дозу следует постепенно снижать.

Опыт применения препарата Акинетон® при лекарственной препаратом.

Передозировка

Лечение: антидот - ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости - катетеризация мочевого пузыря. Проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Применение препарата Акинетон® в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.

Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.

Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.

При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС.

Акинетон® ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.

Беременность и лактация

Поскольку опыт применения препарата Акинетон® при беременности ограничен, то назначать его следует после тщательной оценки потенциальной пользы терапии для матери и возможного риска для плода, особенно в I триместре.

АКИНЕТОН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушениями церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и брадикардия, снижение АД.

Прочие: уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.

Условия и сроки хранения

Список А. Препарат в форме таблеток следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С, в форме раствора для инъекций - при температуре не выше 30°С. Срок годности – 5 лет.

Показания

синдром паркинсонизма у взрослых;
экстрапирамидные симптомы у детей и у взрослых,
вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами;
отравление никотином или фосфоросодержащими органическими веществами у взрослых (для раствора для в/м и в/в введения).

Противопоказания

закрытоугольная глаукома;
стеноз ЖКТ;
мегаколон;
обструкция ЖКТ;
детский возраст до 3 лет (для таблеток);
повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Особые указания

Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы.

За исключением случаев угрожающих жизни осложнений следует избегать резкой отмены препарата.

Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон®.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием препарата Акинетон®, в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами, может нарушить способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

КАТЕГОРИИ