Леводопа дозировка. Леводопа и дефицит дофамина при болезни Паркинсона

Фото препарата

Латинское название: Levodopa / Benserazide-Teva

Код ATX: N04BA

Действующее вещество: Леводопа + Бенсеразид (Levodopa + Benserazide)

Производитель: Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд., Венгрия

Описание актуально на: 14.12.17

Леводопа Бенсеразид – противопаркинсонический лекарственный препарат.

Действующее вещество

Леводопа + Бенсеразид (Levodopa + Benserazide).

Форма выпуска и состав

Леводопа Бенсеразид реализуется в форме таблеток. Медицинский препарат выпускается в полиэтиленовых флаконах (по 20, 30, 50, 60 или 100 табл.), помещенных в картонные упаковки по 1 шт.

Показания к применению

Показанием к назначению медпрепарата является болезнь Паркинсона.

Противопоказания

Противопоказаниями к использованию препарата являются:

• Выраженные функциональные нарушения печени и/или почек.
• Экзогенные и эндогенные психозы.
• Тяжелое функциональное нарушение органов эндокринной системы.
• Глаукома.
• Женщины детородного возраста, не использующие надежные методы контрацепции.
• Выраженное функциональное нарушение сердечно-сосудистой системы.
• Период беременности и грудного вскармливания.
• Совместный прием с неселективными ингибиторами МАО.
• Возраст пациента до 25 лет.
• Гиперчувствительность к бенсеразиду, леводопе или прочим вспомогательным компонентам.

Инструкция по применению Леводопа Бенсеразид (способ и дозировка)

Препарат предназначен для перорального применения. Таблетки следует пить за полчаса до или час после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Лечение следует начинать с минимальной дозы, постепенно увеличивая до достижения желаемого терапевтического эффекта. Не рекомендуется принимать большие дозы препарата.

Пациентам, которые ранее не принимали леводопу, препарат назначается по 50 мг леводопы/12,5 мг бенсеразида 2-4 раза в день. Если больной нормально реагирует на проводимую терапию, возможно увеличение дозировки препарата до 100 мг леводопы/25 мг бенсеразида, которые принимаются каждые три дня до достижения желаемого эффекта.

Максимально допустимая дозировка в сутки составляет 800 мг для леводопы и 200 мг для бенсеразида.

В случае развития побочной реакции необходимо снизить дозировку препарата или вовсе отменить данное лекарственное средство.

Пациентам, которые ранее принимали леводопу, начинать прием данного лекарственного средства следует через 12 часов после прекращения приема леводопы. Дозировка должна составлять примерно 20% от ранее принимаемой дозы леводопы.

Больным болезнью Паркинсон, ранее принимавшим леводопу в комплексе с ингибитором декарбоксилазы ароматических L-аминокислот, начинать прием следует через 12 часов после прекращения предыдущей терапии. Чтобы предотвратить снижение эффективности лечения, прекратить лечение необходимо ночью, а начать прием Леводопа Бенсеразид следует на следующее утро.

Режимы дозирования в особых случаях

Больным, испытывающим сильные моторные флуктуации принимать препарат следует более 4 раз в день с соблюдением суточной дозировки.

Людям преклонного возраста следует повышать дозировку очень медленно.

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени не требуется корректировка дозы.

В случае возникновения самопроизвольных движений (атетоз или хорея) или появления негативной реакции со стороны сердечно-сосудистой системы рекомендуется снизить суточную дозировку.

Побочные эффекты

Использование препарата может вызвать следующие побочные действия:

• Центральная нервная система: часто – эпизоды «застывания», головная боль, феномен «включения-выключения», головокружение, ослабление эффекта к концу времени действия дозы, судороги, усиление симптомов синдрома «беспокойных ног», спонтанные двигательные расстройства (типа атетоза и хореи); иногда – эпизоды внезапной сонливости, выраженная сонливость.
• Сердечно-сосудистая система: иногда – повышение артериального давления, ортостатическая гипотензия (ослабевает после снижения дозы препарата), аритмии; частота неизвестна – «приливы».
• Система кроветворения: иногда – тромбоцитопения, транзиторная лейкопения, гемолитическая анемия.
• Пищеварительная система: иногда – приступы тошноты, диарея, рвота, сухость слизистой ротовой полости, отдельные случаи изменения или потери вкусовых ощущений; частота неизвестна – кровотечение в желудочно-кишечном тракте.
• Подкожные ткани и кожа: редко – кожные высыпания, зуд.
• Нарушения психики: редко – бессонница, ажитация, повышенное либидо, тревога, анорексия, подавленное настроение, гиперсексуальность, бред, патологическая склонность к азартным развлечениям, умеренный восторг, депрессия, агрессия; иногда – временная дезориентация, галлюцинации.
• Лабораторные показатели: нечасто – повышение концентрации билирубина, щелочной фосфатазы, креатинина и мочевины в крови, транзиторное повышение активности ферментов печени, изменение окраса мочи до красного (может темнеть при стоянии).
• Другое: частота неизвестна – чрезмерная потливость, фебрильная лихорадка.

Передозировка

Симптомы передозировки: усиление проявления негативных реакций – патологические непроизвольные движения, бессонница, аритмия, тошнота и рвота, спутанность сознания. Развитие признаков передозировки может быть отсрочено в результате замедленной абсорбции препарата из желудочно-кишечного тракта.

В качестве лечения применяется симптоматическая терапия, которая состоит в приеме нейролептиков, антиаритмических препаратов и дыхательных аналептиков.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Леводопа + Бенсеразид, Мадопар.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Леводопа Бенсеразид – комбинированный лекарственный препарат, который оказывает противопаркинсоническое действие. Он содержит предшественник дофамина и ингибитор периферической декарбоксилазы ароматических L-аминокислот.

При болезни Паркинсона дофамин синтезируется в недостаточном количестве и данный препарат применяется в качестве заместительной терапии. Основная часть леводопы трансформируется в дофамин в периферических тканях, что не оказывает противопаркинсонический эффект. Для повышения эффекта данного вещества препарат дополнен бенсеразидом.

Особые указания

Нежелательные проявления со стороны органов желудочно-кишечного тракта (возникают на начальной стадии терапии), в значительной степени устраняются при более медленном повышении дозы, а также, если таблетки запивать небольшим количеством жидкости или принимать во время еды. Не желательно применение препарата для лечения хореи Гентингтона и ятрогенного экстрапирамидного синдрома.

Людям, имеющим в анамнезе сведения остеомаляции, язвах желудочно-кишечного тракта и судорогах требуется регулярно проводить анализ соответствующих показателей. В ходе терапии необходимо контролировать функциональные показатели почек, печени, формулу крови. Больным, имеющим в анамнезе нарушения сердечного ритма, инфаркт миокарда, ишемическую болезнь сердца, следует регулярно проходить контроль электрокардиограммы.

Пациенты, имеющие в анамнезе ортостатическую гипотензию, должны находиться под тщательным надзором специалиста, особенно в начале лечения.

Больным с сахарным диабетом необходимо часто корректировать дозу пероральных гипогликемических средств и контролировать уровень глюкозы в крови. При использовании Леводопа Бенсеразид поступала информация о случаях внезапного наступления сна. Об этом следует проинформировать пациентов.

При применении препарата возрастает риск появления меланомы злокачественного характера. В связи с этим прием таблеток у людей с данным заболеванием (в том числе в анамнезе), не желателен. Использование данного лекарственного средства, особенно в высоких дозах, увеличивает вероятность развития компульсивных расстройств.

Прием Леводопа Бенсеразид запрещается отменять резко. Это может спровоцировать «синдром отмены» (ригидность мышц, повышение температуры тела, а также возможные повышение активности креатининфосфокиназы в крови и психические изменения) или акинетический криз, который способен принять угрожающую жизни форму. При появлении таких признаков больной должен находиться под тщательным наблюдением специалиста (при необходимости проводится госпитализация) и получать соответствующее лечение. Иногда целесообразно повторное использование Леводопа Бенсеразид.

Перед общей анестезией прием медпрепарата нужно осуществлять как можно более продолжительное время. Исключением считается галотановый наркоз. Так как у больного, получавшего Леводопа Бенсеразид, во время галотанового наркоза могут развиться аритмии и колебания АД, прием лекарственного средства должен быть прекращен за 12-24 часа перед хирургическим вмешательством. После операции терапию возобновляют, постепенно увеличивая дозу.

У некоторых людей с болезнью Паркинсона отмечено развитие когнитивных и поведенческих расстройств вследствие неконтролируемого использования возрастающих доз медпрепарата (несмотря на значительное увеличение терапевтических доз и рекомендации врача).

На фоне терапии Леводопа Бенсеразид может возникнуть депрессия. Также она может быть клиническим симптомом основного заболевания (паркинсонизм). Такие люди должны находиться под надзором врача для своевременного обнаружения психических нежелательных реакций.

Опыт использования препарата в возрасте до 25 лет ограничен.

Больным, которые испытывают внезапные эпизоды сна или чрезмерную дневную сонливость требуется отказаться от управления автотранспортом или работы со сложной техникой. При возникновении этих признаков во время терапии целесообразно рассмотреть возможность отмены лечения или снижения дозы.

При беременности и грудном вскармливании

Препарат противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.

В детском возрасте

Препарат не назначается лицам младше 25 лет.

В пожилом возрасте

С особой осторожностью назначается людям преклонного возраста. Требуется медленное повышение дозировки.

При нарушениях функции почек

Препарат не назначается пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелом нарушении функций печени.

Лекарственное взаимодействие

Тригексифенидил и Метоклопрамид снижают скорость всасывания леводопы, а антациды уменьшают степень асборбции.

Подавлению действия препарата способствуют нейролептики, опиоды и гипотензивные препараты, содержащие резерпин. Пиридоксин снижает противопаркинсоническое действие препарата.

Противопоказано комбинировать препарата с неселективными ингибиторами МАО.

Комбинированное применение препарата с гипотензивными средствами может привести к развитию ортостатической гипотензии.

Допустимо комбинирование леводопы/бенсеразида с другими противопаркинсоническими препаратами.

Высокобелковая пища снижает терапевтическое действие препарата.

Леводопа/бенсеразид может оказывать влияние на результаты лабораторных тестов креатинина, билирубина, щелочной фазы, мочевой кислоты и катехоламинов.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

4.42 из 5 (6 Голосов)

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое средство. Активное вещество являeтcя предшественником дофамина, в который превращается в результате декарбоксилирования.
Препарат уменьшает ригидность и гипокинезию, тремор, дисфагию и слюнотечение, способствует увеличению объема движений, восстанавливает способность к концентрации внимания.

Способ применения

Способ применения и дозы Леводопа
Внутрь, с небольшим количеством пищи или после еды, запивая водой и не разжевывая. Поскольку существует конкуренция между ароматическими аминокислотами и леводопой при всасывании, во время использования препарата следует избегать потребления большого количества белков.
Средняя суточная доза карбидопы, необходимая для подавления периферического превращения леводопы, составляет 70-100 мг. Превышение 200 мг карбидопы не влечет за собой дальнейшего усиления терапевтического эффекта. Суточная доза леводопы не должна превышать 2000 мг.
Начальная доза - по 1/2 таблетки 2 раза в день, при необходимости можно увеличивать на 1/2 таблетки в день. Как правило, в начале заместительной терапии дневная доза не должна превышать 3-х таблеток в день (по 1-й таблетке 3 раза в день).
Применение в этой дозировке рекомендуют в начале лечения тяжелых случаев паркинсонизма.
Суточная доза препарата в виде исключения может быть увеличена при монотерапии, но не должна превышать 8 таблеток (по 1-й таблетке 8 раз в день). Применение в количестве более чем 6 таблеток в день должно проводиться с большой осторожностью.

Показания

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением паркинсонизма, вызванного нейролептиками).

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).C осторожностью.
Заболевания почек и печени, легких, эндокринной системы, ССС, психозы, закрытоугольная (включая предрасположенность) и открытоугольная (хроническое течение) глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, меланома (в т.ч. в анамнезе), угнетение ЦНС, судорожные припадки, бронхиальная астма, эмфизема легких, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе, а также в сочетании с предсердной, узловой или желудочковой аритмиями), нарушения сердечного ритма (в анамнезе).

Побочные действия

Тошнота, анорексия, рвота, боли в эпигастрии, запоры, дисфагия, желудочно-кишечные кровотечения (у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе), гипотониа, слабость, головокружение, возбуждение, бессонница, тахикардия, полиурия. Редко - сердечные аритмии, диплопия.
Особые указания. Препарат не комбинируют с ингибиторами МАО, пиридоксином, резерпином, фенотиазином, амфетамином

Форма выпуска

Таблетки 25 мг,250 мг, 500
По 10 таблеток в блистер из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. По 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Страница 8 из 11

ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Эту группу лекарственных средств применяют для лечения паркинсонизма, возникновение которого связано с поражением экстрапирамидной системы (базальных ядер и черного вещества), где нарушаются обменные процессы (в результате склероза церебральных сосудов, воспалительных реак ций и т. п.) и уменьшается содержание дофамина. Это приводит к сни­жению тормозного влияния дофамина на определенные структуры головно­го мозга (в частности, полосатое тело), которые регулируют деятельность двигательных нейронов. В результате этого начинает преобладать холинер ческое влияние (возбуждение холинергических нейронов хвостатого яд­ра), что, в конечном счете, приводит к повышению тонуса скелетной муску­латуры. Характерными симптомами паркинсонизма являются скованность движений, тремор, семенящая походка, маскообразное лицо, ригидность мышц.

Лечение заболевания может быть направлено либо на усиление дофаминергических влияний, либо на уменьшение холинергических.

СРЕДСТВА, АКТИВИРУЮЩИЕ ДОФАМИНЕРГИЧЕСКИЙ МЕХАНИЗМ

ЛЕВОДОПА (фармакологические аналоги: левопа, допафлекс и др.) - проникает через гематоэнцефалический барьер и превращается в базальных ганглиях в дофамин, усиливая таким образом дофаминергическое влияние. Левдопа назначается внутрь по 0,25 г и постепенно (в течение 1-2 мес) увеличивают дозу до 3-5 г в сутки (назначают в 3-4 приема). Побочные действия левдопы : резкое снижение артериального давления при перемене положения тела (ортостатическая гипотензия), тошнота, рвота, повышение возбудимости нервной системы. Левдопа п ротивопоказан при нарушении функций печени и почек, желез внутренней секреции в детском возрасте, женщинам в период лактации. Форма выпуска л евдопа : таблетки и капсулы, содержащие по 0,25 г и 0,5 г препарата. Список Б.

Пример рецепта левдопа на латинском :

Rp.: Levodopa 0,5 (Levopa)

D. t. d. N. 500 in caps, gelat.

S. По 1 капсуле 4 раза в сутки.

Имеются препараты, содержащие леводопу: наком (синемет) и мадопар

НАКОМ (фармакологические аналоги: синемет) - содержит в 1 таблетке 0,25 г леводопы и 0,025 карбидопы моногидрата. Наком изготавливают таблетки и с иным соотношением действующих веществ. Назначают внутрь (во время или после еды) по 1/2 таблетки 1-2 раза в день, дозу увеличивают на "/ 2 таблетки каждые 2-3 дн Оптимальная доза накома обычно 3-6 таблеток в сутки (но не более 8 таблеток Побочные действия при применении накома и противопоказания такие же, как для леводопы. В настоящее время в США разработан препарат пролонгированного действия «Наком SP» (Sinemet-Plus), более эффективный и менее токсичный, чем наком.

МАДОПАР - препарат, содержащий леводопу и бенсеразида гидрохлорид. Лечение начинают мадопаром-125 с приема 1 капсулы 3 раза в день постепенно увеличивая дозу (обычно по 4-8 капсул в день). При увеличении дневной дозы мадопара (более 5 капсул) целесообразно перейти на лечение мадопаром-250. Побочные действия мадопара и противопоказания такие же, как для леводопы. Форма выпуска левдопы: капсулы, содержащие 100 мг леводопы и 25 мг бенсеразида (мадопар-125) и 200 мг леводопы и 50 мг бенсеразида (мадопар-250).

В последние годы создана новая лекарственная форма «Мадопар - HBS» в специальных капсулах, обеспечивающих пролонгированное действие.

N04BA03 (Леводопа в комбинации с ингибитором декарбоксилазы и ингибитором КОМТ)
N04BA02 (Леводопа в комбинации с ингибитором декарбоксилазы)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Читайте также:

Перед использованием препарата ЛЕВОДОПА вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологические группы

02.017 (Противопаркинсонический препарат - комбинация предшественника с ингибитором периферической допа-декарбоксилазы и ингибитором КОМТ)
02.016 (Противопаркинсонический препарат - комбинация предшественника допамина и ингибитора периферической допа-декарбоксилазы)

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое средство. Является левовращающим изомером диоксифенилаланина - предшественника допамина, в который леводопа превращается под влиянием фермента допа-декарбоксилазы. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в ЦНС. Однако большая часть поступившей в организм леводопы превращается в допамин в периферических тканях. Образовавшийся в периферических тканях допамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы, т.к. не проникает в ЦНС, кроме того, он вызывает большинство периферических побочных эффектов леводопы. В связи с этим леводопу целесообразно комбинировать с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы (карбидопа, ), что позволяет существенно снизить дозу леводопы и выраженность побочных эффектов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь.

Только 1-3% активного вещества проникает в мозг, остальная часть метаболизируется экстрацеребрально, в основном путем декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает через ГЭБ.

Около 75% выводится с мочой в виде метаболитов в течение 8 ч.

ЛЕВОДОПА: ДОЗИРОВКА

Индивидуальный. Лечение начинают с малой дозы, постепенно повышая ее до оптимальной для каждого больного. В начале лечения доза составляет 0.5-1 г/сут, средние терапевтические дозы - 4-5 г/сут. При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, в пересчете на леводопу применяют значительно меньшие суточные дозы.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 8 г.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антацидами повышается риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, пиридоксина возможно угнетение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении с бета-адреномиметиками возможны нарушения сердечного ритма.

При одновременном применении с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B) возможны нарушения кровообращения. Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норадреналина, инактивация которых замедляется под влиянием ингибиторов МАО.

При одновременном применении с м-холиноблокаторами возможно уменьшение противопаркинсонического действия; со средствами для наркоза - риск развития аритмии.

Имеются данные об уменьшении биодоступности леводопы при одновременном применении трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении с диазепамом, клозепином, метионином, клонидином, фенитоином возможно уменьшение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении с солями лития возможно повышение риска развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении с папаверина гидрохлоридом, резерпином возможно значительное уменьшение противопаркинсонического действия; с суксаметонием - возможны аритмии; с тубокурарином - повышение риска развития артериальной гипотензии.

Беременность и лактация

При необходимости применения леводопы в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

ЛЕВОДОПА: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, дисфагия, ульцерогенное действие (у предрасположенных пациентов).

Со стороны ЦНС: часто - самопроизвольные движения, нарушения сна, ажитация, головокружение; редко - депрессии.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения.

При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, указанные побочные эффекты встречаются реже.

Показания

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением паркинсонизма, вызванного нейролептиками).

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени, почек, сердечно-сосудистой и/или эндокринной систем, тяжелые психозы, закрытоугольная глаукома, меланома, повышенная чувствительность к леводопе, детский возраст.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями почек, легких, эндокринной системы, сердечно-сосудистой системы, особенно при указаниях в анамнезе на инфаркт миокарда, нарушения сердечного ритма; при психических нарушениях, заболеваниях печени, пептической язве, остеомаляции; у пациентов с заболеваниями, при которых может потребоваться применение симпатомиметических средств (в т.ч. при бронхиальной астме), антигипертензивных средств.

Следует избегать внезапного прекращения приема леводопы.

При переводе пациента с лечения леводопой на лечение леводопой с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы прием леводопы следует прекратить за 12 ч до назначения комбинированного препарата.

Одновременное применение леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B) не рекомендуется, так как возможны нарушения кровообращения, в т.ч. артериальная гипертензия, возбуждение, сердцебиение, покраснение лица, головокружение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения леводопы следует избегать деятельности, при которой требуются высокая концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.