Лекарство от изжоги и гастрита омепразол. Видео о применении омепразола

Ингибитор Н + -К + -АТФ-азы. Противоязвенный препарат

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы желатиновые, с белым корпусом и желтой крышкой; содержимое капсул - микрогранулы шарообразной формы, покрытые оболочкой, белого или белого с кремовым оттенком цвета.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Омепразол - противоязвенный препарат, ингибитор фермента Н + /К + -аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы. Тормозит активность Н + /К + - аденозинтрифосфат (АТФ-фазы (Н + /К + -аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы, она же - "протонный насос" или "протоновый насос") в париетальных клетках желудка, тем самым блокирует перенос ионов водорода и заключительную стадию синтеза соляной кислоты в желудке. Омепразол является пролекарством. В кислой среде канальцев париетальных клеток омепразол превращается в активный метаболит сульфенамид, который ингибирует мембранную Н + /К + - аденозинтрифосфат (АТФ)-фазу, соединяясь с ней за счет дисульфидного мостика. Этим объясняется высокая избирательность действия омепразола именно на париетальные клетки, где имеется среда для образования сульфенамида. Биотрансформация омепразола в сульфенамид происходит быстро (через 2-4 мин). Сульфенамид является катионом и не подвергается абсорбции.

Омепразол подавляет базальную и стимулированную любым раздражителем секрецию соляной кислоты на заключительной стадии. Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсина. У омепразола обнаружена гастропротекторная активность, механизм которой не ясен. Не влияет на продукцию внутреннего фактора Касла и на скорость перехода пищевой массы из желудка в двенадцатиперстную кишку. Омепразол не действует на ацетилхолиновые и гистаминовые рецепторы.

Капсулы Омепразола содержат микрогранулы, покрытые оболочкой, постепенное высвобождение и начало действия омепразола начинается через 1 час после приема, достигает максимума через 2 часа, сохраняется в течение 24 часов и более. Ингибирование 50% максимальной секреции после однократного приема 20 мг препарата продолжается 24 часа.

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает рН=3 внутри желудка в течение 17 часов. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. Биодоступность 30-40% (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100 %), увеличивается у людей пожилого возраста и у больных с нарушениями функций печени, недостаточность почечной функции влияния не оказывает. TC max - 0.5-3.5 часа.

Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка. Связь с белками - 90-95% (альбумин и кислый альфа 1 -гликопротеин).

T 1/2 - 0.5-1 ч (при печеночной недостаточности - 3 ч), клиренс - 500-600 мл/мин. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%) в виде метаболитов.

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатина. У пожилых пациентов выведение уменьшается.

Показания

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);

— рефлюкс-эзофагит (в т. ч. эрозивный).

— гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера - Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз);

— гастропатия, вызванная приемом нестероидных противовоспалительных препаратов.

Противопоказания

— детский возраст;

— беременность;

— период лактации;

— гиперчувствительность.

С осторожностью : почечная и/или печеночная недостаточность.

Дозировка

Внутрь, капсулы обычно принимают утром, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой).

При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и гастропатии, вызванной приемом НПВС - 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с тяжелым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 2-4 недели, при необходимости - 4-5 недель; при язвенной болезни желудка, при рефлюкс-эзофагите, при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, вызванных приемом НПВС - в течение 4-8 недель.

Уменьшение симптомов заболевания и рубцевание язвы в большинстве случаев происходит в пределах 2 недель. Пациентам, у которых не произошло полного рубцевания язвы после двухнедельного курса, лечение следует продолжить еще 2 недели.

Больным, резистентным к лечению другими противоязвенными лекарственными средствами, назначают по 40 мг в сутки. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 4 недели, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите - 8 недель.

При синдроме Золлингера - Элиссона - обычно по 60 мг 1 раз в сутки; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сутки (дозу делят на 2 приема).

Для профилактики рецидивов язвенной болезни - 10 мг 1 раз в сутки.

Для эрадикации Helicobacter pylori используют «тройную» терапию (в течение 1 недели: омепразол 20 мг, 1 г, кларитромицин 500 мг — по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг - по 2 раза в сутки; либо омепразол 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и 400 мг - по 3 раза в сутки)
или «двойную» терапию (в течение 2 недель: омепразол 20-40 мг и амоксициллин 750 мг - по 2 раза в сутки либо омепразол 40 мг - 1 раз в сутки и 500 мг - 3 раза в сутки или амоксициллин 0.75-1.5 г-2 раза в сутки).

При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг 1 раз в сутки (при тяжелой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 20 мг); при нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.

Побочные действия

Со стороны органов пищеварения: диарея или запоры, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; в редких случаях - повышение активности печеночных ферментов, нарушения вкуса, в отдельных случаях - сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями - головная боль, головокружение, возбуждение, депрессия, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях - артралгия, миастения, миалгия.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопепия.

Со стороны кожных покровов: редко - кожная сыпь и/или зуд, в отдельных случаях фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.

Прочие: редко - нарушения зрения, недомогание, периферические отеки, усиление потоотделения, гинекомастия, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, тошнота, тахикардия, аритмия, головная боль.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Может снижать абсорбцию эфиров , солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает рН желудка).

Являясь ингибиторов цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, непрямого действия, фенитоина (лекарственные средства, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. Может повышать концентрацию кларитромицина в плазме крови.

Комментариев:

• Как работает активное вещество
  • Есть ли различия препаратов с одним активным веществом
• Когда рекомендуют препарат
• Когда препарат может принести вред здоровью

Омепразол, инструкция по применению к которому рекомендует препарат для лечения заболеваний желудка и двенадцатиперстной кишки, является лекарством нового поколения. Омепразол — это ингибитор протонного насоса, способствующий подавлению выработки секрета, вырабатываемого клетками, отвечающими за производство желудочного сока. Лекарство рекомендуется для лечения кислотозависимых заболеваний ЖКТ и органов пищеварения.

Показания к приему лекарства достаточно обширны.

Одной упаковки хватает на прохождение полного курса лечения, после чего наступает длительная ремиссия.

Как работает активное вещество

Чтобы понять, от чего помогает активное вещество, нужно разобраться, как оно действует. Лекарственное средство помогает нормализовать работу органов пищеварения, воздействуя на клеточном уровне. Оно подавляет протонный насос. Так называют белок, отвечающий за перемещение протонов через органеллы клетки, находящиеся внутри клеточного пространства.

Ингибитор протонного насоса или ИПН является антисекреторным лекарственным средством, быстро воздействующим на клетки слизистой оболочки желудка, занимающиеся секрецией соляной кислоты. Лечение кислотозависимых заболеваний желудка, двенадцатиперстной кишки и пищевода этим лекарственным средством нового поколения помогает за короткие сроки нормализировать состояние больного и добиться стойкого улучшения здоровья.

ИПН начинают работать в тонком кишечнике. Для доставки активного вещества до места активизации их упаковывают в капсулы, поверхность которых растворяется только в кишечнике. Лекарственное средство быстро всасывается в кровь из ЖКТ. Через час оно накапливается в плазме и попадает в печень. Оттуда оно распространяется в париетальные клетки слизистой оболочки желудка и накапливается в них. Лечебное вещество начинает активизироваться только при кислом значении рН и частично блокирует выработку соляной кислоты. Лекарство оказывает воздействие только на клетки слизистых тканей, выстилающих внутренние стенки полых органов пищеварения. Не вся разовая доза вступает в активные реакции. Его биодоступность равняется 35%.

Активное вещество блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты, что позволяет механически уменьшить уровень базальной и стимулированной секреции независимо от природы раздражителя. Его действие ощущается уже через 2 часа и продолжается в течение 24 ч.

При регулярном поступлении активного вещества антисекреторный эффект реализуется полностью, что приводит к значительному улучшению здоровья. Назначенный курс лечения врачом позволяет заставить клетки перейти в обычный ритм работы и нормализовать выработку желудочного сока.

Вернуться к оглавлению

Есть ли различия препаратов с одним активным веществом

Препарат Омепразол назван по названию активного вещества, входящего в состав и его, и других лекарств, имеющих такие торговые наименования, как:Золсер;

Эти зарубежные и отечественные препараты, аналогичные более известному пациентам лекарству Омепразол стоят несколько дороже, но имеют одинаковое активное вещество в разных дозировках. Они воздействуют на организм так же, как и Омепразол и по механизму влияния на работу клеток ничем от него не отличаются.

Производители выпускают различные торговые названия препаратов, содержащих одинаковое активное вещество, чтобы полностью заполнить потребительский рынок лекарством, назначаемого врачами в разных суточных дозах.

Гастроэнтерологи считают, что в некоторых случаях требуется уменьшить дозу лекарственного вещества или увеличить ее. Так как капсулу раскрывать нельзя, фармацевты выпускают одно и то же средство под разными торговыми марками. Если врач настаивает на лечении другим препаратом, содержащим омепрозол, следует уточнить у него, почему он остановил выбор именно на этом торговом названии.

Вернуться к оглавлению

В инструкции, приложенной к препарату, есть показания для применения лекарственного средства Омепразол, подробно описаны лечебные дозы и сроки лечения. В ней описано, от чего помогает это лекарство, и какие могут быть побочные эффекты и противопоказания. Врач может рекомендовать лекарство при следующих заболеваниях и состояниях организма:

Препарат помогает в комплексной терапии при лечении хронического панкреатита и желчнокаменной болезни. Им лечат отрыжки, при которых происходит заброс пищи из желудка в ротовую полость. Лекарственный препарат нетоксичен, редко дает побочные эффекты и хорошо переносится больными. Принимать его надо по рекомендации врача, если для этого имеются показания. Перед началом лечения рекомендуется исключить онкологические заболевания органов пищеварения, которые уменьшают свои симптомы на фоне лечения Омепразолом. Препарат не следует принимать в период ремиссии для профилактики обострения язвенной болезни. Это лечебное средство помогает только в период обострения болезни.

Препарат ингибитора протоновой помпы можно применять вместе с антацидами. За время использования активного вещества не было замечено взаимодействия с ними при одновременном приеме.

От чего помогает Омепразол, известно многим. Кто испробовал его действие на себе, рекомендует его близким и друзьям как удивительный препарат, значительно улучшающий состояние здоровья при болях в желудке и болезней рядом лежащих органов пищеварения.

Больные, имеющие в анамнезе язвенную болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, по достоинству оценили этот препарат. Прием 20 мг омепразола полностью снимает симптомы при обострении заболевания на 17 ч и более. Привыкания к приему лекарственного средства не образуется. После отмены препарата восстановление секреторной активности происходит через 5 суток.

Препарат удобен тем, что принимать его надо 1 раз в сутки. Обычно это делают утром. Капсулы не раскрывают и не разжевывают. Их запивают небольшим количеством воды, после чего приступают к завтраку. Суточную дозу назначает врач, учитывая показания, но в большинстве случаев она не превышает 20 мг. В некоторых случаях дозу увеличивают вдвое. Активное вещество нетоксично, и может применяться длительный промежуток времени.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Омепразол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Омепразола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Омепразола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гастрита и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Омепразол - ингибитор протонового насоса. Снижает кислотопродукцию - тормозит активность Н+/К+ АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует, тем самым, заключительную стадию секреции соляной кислоты.

Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. Антисекреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум - через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч.

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 дня после окончания приема. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH=3 в течение 17 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. Практически полностью метаболизируется в печени с образованием 6 метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и другие), фармакологически неактивных. Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%).

Показания

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов);
• рефлюкс-эзофагит;
• гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз);
• НПВП-гастропатия;
• эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии).

Формы выпуска

Капсулы, растворимые в кишечнике 10мг, 20 мг и 40 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Индивидуальный. При приеме внутрь разовая доза составляет 20-40 мг. Суточная доза - 20-80 мг; частота применения - 1-2 раза в сутки.Продолжительность лечения - 2-8 недель.

Внутрь, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать).

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения - по 1 капс. (20 мг) в сутки в течение 2-4 нед (в резистентных случаях - до 2 капс. в сутки).

Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит - по 1-2 капс. в сутки в течение 4-8 нед.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом НПВС - по 1 капс. в сутки в течение 4-8 нед.

Эрадикация Helicobacter pylori - по 1 капс. 2 раза в сутки в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными средствами.

Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - по 1 капс. в сутки.

Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита - по 1 капс. в сутки в течение длительного времени (до 6 мес).

Синдром Золлингера-Эллисона - доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно - начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут, в этом случае ее делят на 2 приема.

Побочное действие

• тошнота;
• диарея, запор;
• боли в животе;
• метеоризм;
• головная боль;
• головокружение;
• слабость;
• анемия, эозинопения, нейтропения, тромбоцитопения;
• гематурия, протеинурия;
• артралгия;
• мышечная слабость;
• миалгия;
• кожная сыпь.

Противопоказания

• хронические заболевания печени (в т.ч. в анамнезе);
• повышенная чувствительность к омепразолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с отсутствием клинического опыта омепразол не рекомендуется применять при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить возможность наличия злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение омепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

На фоне применения омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови.

Использование в педиатрии

В связи с отсутствием опыта клинического применения омепразол не рекомендуется применять у детей.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с атракурия безилатом пролонгируются эффекты атракурия безилата.

При одновременном применении с висмута, трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута.

При одновременном применении с дигоксином возможно небольшое повышение концентрации омепразола в плазме крови.

При одновременном применении с дисульфирамом описан случай нарушения сознания и кататонии; с индинавиром - возможно уменьшение концентрации индинавира в плазме крови; с кетоконазолом - уменьшение абсорбции кетоконазола.

При длительном одновременном применении с кларитромицином происходит повышение концентраций омепразола и кларитромицина в плазме крови.

Описаны случаи уменьшения выведения метотрексата из организма у пациентов, получающих омепразол.

При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое повышение клиренса теофиллина.

Полагают, что при одновременном применении омепразола в высоких дозах и фенитоина возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови.

Описаны случаи повышения концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном применении с цклоспорином.

При одновременном применении с эритромицином описан случай повышения концентрации омепразола в плазме крови, при этом эффективность омепразола уменьшалась.

Аналоги лекарственного препарата Омепразол

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Веро-Омепразол;
• Гастрозол;
• Демепразол;
• Желкизол;
• Зероцид;
• Золсер;
• Крисмел;
• Лосек;
• Лосек МАПС;
• Омез;
• Омез Инста;
• Омезол;
• Омекапс;
• Омепразол Сандоз;
• Омепразол-АКОС;
• Омепразол-Акри;
• Омепразол-Рихтер;
• Омепразол-ФПО;
• Омепрус;
• Омефез;
• Омизак;
• Омипикс;
• Омитокс;
• Ортанол;
• Оцид;
• Пептикум;
• Плеом-20;
• Промез;
• Ромесек;
• Улзол;
• Улкозол;
• Ультоп;
• Хелицид;
• Хелол;
• Цисагаст.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Формула: C17H19N3O3S, химическое название: 5-Метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинил)метил]сульфинил]- 1H-бензимидазол.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ ингибиторы протонного насоса.
Фармакологическое действие: противоязвенное.

Фармакологические свойства

Омепразол поступает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка, где накапливается и при кислых значениях pH активируется. Сульфенамид (активный метаболит) ингибирует H+-К+-АТФазу протонного насоса (секреторная мембрана париетальных клеток), прекращает выход в полость желудка ионов водорода и блокирует основную стадию образования соляной кислоты. Омепразол дозозависимо снижает содержание стимулированной и базальной секреции, выделение пепсина и общий объем желудочной секреции. Омепразол эффективно угнетает как дневную, так и ночную продукцию соляной кислоты. При однократном приеме 20 мг омепразола в течение первого часа наступает угнетение желудочной секреции и через 2 часа становится максимальным. Эффект омепразола длится примерно сутки. В течение 3–5 дней после окончания лечения восстанавливается способность париетальных клеток вновь образовывать соляную кислоту.

Омепразол бактерицидно действует на Helicobacter pylori. МПК омепразола равен 25–50 мг/л. При ежедневном приеме 20 мг омепразола средняя частота заживления язвы двенадцатиперстной кишки в первые 2 недели лечения составляет 68%, через 4 недели лечения - 93%. После 4 недель ежедневного приема 20 мг омепразола полное заживление язвы желудка наблюдается у 77% пациентов, через 8 недель терапии - у 96%. После терапии омепразолом частота рецидивирования пептических язв составляет 41%. Антихеликобактерные сочетания, которые включают омепразол, обеспечивают более чем в 85% случаев эрадикацию Н. pylori.

При язвенной болезни в стадии обострения (2 раза в сутки по 20 мг) на 20% увеличивает частоту эрадикации геликобактерной инфекции. Терапия пептических язв, которые осложнены желудочно-кишечным кровотечением, сопровождается значительным сокращением интенсивности и длительности кровотечения. Поэтому снижается частота переливаний крови, дополнительных эндоскопических манипуляций и оперативных вмешательств. Нормализация кислотной экспозиции в пищеводе и поддержание внутрижелудочного рН>4,0 в течение суток со снижением повреждающих свойств содержимого желудка при рефлюксном язвенном эзофагите способствует ослаблению симптоматики и полному заживлению повреждений пищевода.

Омепразол высокоэффективен при терапии осложненных и тяжелых форм язвенного и эрозивного эзофагита, который устойчив к лечению к H2-блокаторами гистаминовых рецепторов. Продолжительное поддерживающее лечение предотвращает рецидивы рефлюксного эзофагита и снижает возможность появления осложнений. Омепразол у 85% больных при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни обеспечивает ремиссию в течение 1 года. Показана эффективность омепразола при портальной гипертензии, хроническом панкреатите (снятие болевого синдрома), для профилактики эрозивно-язвенных поражений слизистой оболочки желудка и пищевода и связанных с ними кровотечений у больных с варикозным расширением вен пищевода 2 – 3 стадии и аспирационной пневмонии у хирургических больных. В первые 1–2 недели терапии происходит увеличение содержания в сыворотке крови гастрина (после отмены препарата нормализуется). В дозе 40 мг ежедневно уменьшает моторно-эвакуаторную способность желудка. При 10-дневном курсе терапии изменяет содержание в сыворотке крови гастрина, мотилина и холецистокинина. Исследование биопсий не выявило повышения количества ECL-клеток.

Омепразол почти полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность его составляет не больше 65% (из-за эффектов «первого прохождения» через печень). Максимальная концентрация омепразола достигается через 3–4 часа. При повторных приемах всасывание омепразола увеличивается (повышается максимальная концентрация, биодоступность) и усиливаются антисекреторные эффекты. Распределение омепразола составляет 0,2–0,5 л/кг. С белками (кислый альфа1-гликопротеин и альбумин) плазмы омепразол связывается на 95%. В печени омепразол подвергается биотрансформации с образованием минимум 6 неактивных метаболитов (сульфоновые и сульфидные производные, гидроксиомепразол и другие). Период полувыведения омепразола при нормальном функциональном состоянии печени равен 0,5–1 часа, при хронических заболеваниях печени составляет 3 часа. Выводится в основном в виде метаболитов почками 72–80% и кишечником 18–23%. У пожилых пациентов возможно некоторое увеличение биодоступности и снижение скорости выведения омепразола.

Показания

Обострение язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка; рефлюкс-эзофагит (включая и язвенный, и эрозивный); гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (включая и рефрактерную к лечению H2-антигистаминными средствами); патологические гиперсекреторные состояния (системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз, синдром Золлингера-Эллисона, стрессовая язва, в том числе и профилактика); НПВС-гастроэнтеропатии; пептическая язва желудочно-кишечного тракта, которая вызвана Helicobacter pylori; неязвенная диспепсия; язвенные и эрозивные поражения двенадцатиперстной кишки и желудка у ВИЧ-инфицированных больных.

Способ применения омепразола и дозы

Омепразол принимается внутрь, внутривенно. Внутрь, до еды утром, не измельчая, не разжевывая и не повреждая капсулу, запив небольшим количеством жидкости (прием с пищей возможен). Язвенная болезнь, эзофагеальный рефлюкс - 1 раз в сутки 20 мг, рефлюкс-эзофагит - 1 раз в сутки 20–40 мг. Длительность курса терапии: язва желудка и эзофагеальный рефлюксе - 4–8 недель, рефлюкс-эзофагит - 4 недели, язва двенадцатиперстной кишки - 2–4 недели. Для профилактики рецидивов рефлюкс-эзофагита и язвы двенадцатиперстной кишки возможен продолжительный прием в дозе 10 мг. При невозможности назначения омепразола внутрь или/и тяжелом течении язвенной болезни - внутривенно 1 раз в сутки в дозе 40 мг в течение 20–30 минут. Раствор для внутривенного введения готовится ex tempore путем растворения в 100 мл 5% раствора декстрозы или физиологического раствора 40 мг субстанции для внутривенной инфузий. Возможно введение в инкапсулированном виде интрагастрально через зонд больным в критическом состоянии.

Синдром Золлингера-Эллисона: доза устанавливается индивидуально, по результатам определения уровня желудочной секреции (не должен быть выше 10 ммоль HCl/ч или 5 ммоль HCl/ч после резекции), начальная доза равна 20–60 мг/сут, при необходимости увеличивают дозу до 120 мг/сут в 3 приема (суточную дозу более 80 мг необходимо назначать в разделенных дозах) на протяжении 2–8 недель (возможен продолжительный прием до 5 лет). Пептическая язва, вызванная Helicobacter pylori, в комбинациях: омепразол 20 мг, кларитромицин 250–500 мг, метронидазол 400 мг или омепразол 20 мг, кларитромицин 250–500 мг, амоксициллин 1 г 2 раза в сутки в течение 1 недели. Гастроэнтеропатии, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов - 1 раз в сутки 20 мг в течение 4–8 недель. Язвенные и эрозивные поражения двенадцатиперстной кишки и желудка у ВИЧ-инфицированных больных - 1 раз в сутки по 20 мг в течение 4 недель.

Приготовленный инфузионный раствор необходимо использовать не позднее 6 часов (при растворении в декстрозе) или 12 часов (при растворении на физиологическом растворе).

До начала терапии омепразолом необходимо исключить наличие злокачественного новообразования в желудочно-кишечном тракте, в особенности при язве желудка. При тяжелой печеночной недостаточности терапия омепразолом возможно только под тщательным контролем врача (при этом доза должна быть не более 20 мг/сут). Для пациентов из Азии вероятна необходимость корректировки дозы, в особенности при продолжительной противорецидивной терапии. При совместном использовании омепразола с варфарином рекомендуется регулярное определение протромбинового времени или контроль содержания варфарина в сыворотке крови с дальнейшей корректировкой дозы. Необходимо учитывать, что в непрерывном противорецидивном лечении омепразолом нуждаются следующие группы больных: с частыми и выраженными симптомами или/и эндоскопически доказанной 3 – 4 стадией гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, при наличии осложнений (пищевод Барретта, язва или стриктура), продолжительном приеме препаратов, которые способствуют развитию гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; большой продолжительности симптоматики до начала терапии, сохранении симптомов после заживления, очень низких показателях базального давления в области нижнего пищеводного сфинктера. При эзофагите 2 стадии поддерживающее лечение рекомендовано назначать после двух рецидивов. Эффективность перманентного лечения при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни увеличивает совместная терапия прокинетическими препаратами. При проведении поддерживающего лечения у больных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, связанной с Н. pylori, для профилактики атрофии слизистой оболочки рекомендована эрадикация возбудителя.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, кормление грудью, беременность.

Ограничения к применению

Детский возраст (кроме синдрома Золлингера-Эллисона), хронические болезни печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности только по жизненным показаниям возможно применение омепразола. При терапии омепразолом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия омепразола

Система пищеварения: отсутствие аппетита, сухость во рту, тошнота, метеоризм, рвота, боли в животе, запор, диарея, изменение вкусовой чувствительности, кандидоз желудочно-кишечного тракта, стоматит, атрофический гастрит, полипоз дна желудка, увеличение активности ферментов печени;

органы чувств и нервная система: головная боль, недомогание, головокружение, астения, нарушение сна, парестезии, сонливость, в отдельных случаях - возбуждение, беспокойство, тревога, галлюцинации, обратимые психические нарушения, депрессия, нарушения зрения, в том числе и необратимые; система опоры и движение: мышечная слабость, артралгия;

кровь: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, эозинопения, лейкоцитоз, панцитопения, анемия; мочеполовая система: протеинурия, гематурия, инфекция мочевых путей, периферические отеки, гинекомастия;

кожные покровы: многоформная эритема, фотосенсибилизация, алопеция; аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, в отдельных случаях - ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, интерстициальный нефрит;

прочие: боль в грудной клетке.

При применении омепразола, как и других ингибиторов протонной помпы (ИПП), подозревают снижение абсорбции кальция, а следовательно и минеральной плотности костной ткани. Вместе с тем имеются единичные сообщения о том, что омепразол снижает резорбцию кости путем ингибирования H+-,K+-АТФазы остекластов. Для того, чтобы оценить эти противоречивые данные в аспекте остеопороза, было предпринято исследование «случай–контроль», которое использовало базу данных врачей общей практики Великобритании (General Practice Research Database), включавшую 9,4 млн человек. Были выделены когорты – лица старше 50 лет, принимавшие ИПП в стандартной дозе и не принимавшие ИПП. В качестве случая был выбран исход – перелом шейки бедра. При анализе базы данных выявлено 13 556 случаев переломов шейки бедра (10 834 у лиц, не принимавших ИПП, и 2722 у лиц, принимавших ИПП), 135 386 человек вошло в группу контроля. ОШ для перелома шейки бедра при приеме ИПП более чем 1 год составило 1,44 (95% ДИ 1,30–1,59); ОШ для ИПП в высокой дозе 2,65 (95% ДИ 1,80–3,90). Риск менялся в зависимости от длительности приема ИПП: ОШ при приеме ИПП 1 год – 1,22; 2 года – 1,41; 3 года – 1,54; 4 года – 1,59. Интересно, что ОШ для мужчин составил 1,78, а для женщин был ниже 1,36, хотя женский пол служит фактором риска остеопороза. Несмотря на то, что в исследовании P. Vestergaard и соавт. также выявлено увеличение риска переломов шейки бедра, эта группа авторов не смогла выявить связи ни с дозой, ни с продолжительностью назначения ИПП. L.E. Targownik и соавт. выявили увеличении риска перелома шейки бедра только после 5-летнего постоянного приема ИПП, а любого другого перелома вследствие остеопороза – лишь через 7 лет (!) непрерывного приема ИПП. По данным этой группы авторов, 4-летний (или менее продолжительный) прием ИПП не был связан с остеопорозом и переломами, а вычисленный ими риск переломов при приеме ИПП сравним с влиянием на этот показатель табакокурения, низкого индекса массы тела или избыточного приема алкоголя. Таким образом, разные исследования, показавшие связь ИПП с остеопорозом и переломами костей, находятся в противоречии в оценке этого риска.

Взаимодействие омепразола с другими веществами

Омепразол меняет биодоступность любого лекарственного препарата, всасывание которого зависит от pH (соли железа, кетоконазол и другие). Омепразол замедляет элиминацию препаратов, которые путем микросомального окисления метаболизируются в печени (диазепам, варфарин, фенитоин и другие). Омепразол усиливает действие дифенина и кумаринов, не меняет - нестероидных противовоспалительных препаратов. При совместном приеме омепразола с кларитромицином взаимно повышает концентрация этих препаратов в крови. Омепразол может увеличивать тромбоцитопеническое и лейкопеническое воздействие препаратов, которые угнетают кроветворение. Субстанция омепразола для внутривенных инфузии совместима только с раствором декстрозы и физиологическим раствором (при применении прочих растворителей из-за изменения рН инфузионной среды возможно снижение стабильности омепразола). Обычно омепразол на уровень циклоспорина в сыворотке крови не влияет, но в двух отдельных отчетах описано снижение более чем в 2 раза концентрации циклоспорина у одного пациента и 2-кратное увеличение у другого.

Передозировка

При передозировке омепразолом возникают: тошнота, сухость во рту, нечеткость зрения, усиление потоотделения, головная боль, приливы крови к лицу, сонливость, тахикардия, спутанность сознания. Необходимо: симптоматическое лечение; проведение гемодиализа малоэффективно.

«Омепразол» – лекарственное средство, которое производится на основе химических компонентов. Главным действием препарата является снижение секреции желез желудка. После попадания в пищеварительный орган капсула растворятся, выпуская наружу антисекреторное вещество, которое начинает работать сразу после взаимодействия с содержимым окружающей среды. Обычно это происходит уже в первые 20 минут после приема препарата и продолжается в течение 24 часов.

Показания к применению

От чего помогает «Омепразол» в капсулах? Это средство часто включается в комплекс лекарственных препаратов для терапии заболеваний органов желудочно-кишечного тракта.

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

• Профилактика рецидивов и осложнений болезней ЖКТ

• Рефлюкс-эзофагит

• Гиперсекреторные состояния

• Борьба с главной бедой желудка и 12-перстной кишки – Хеликобактер пилори

• При эрозивных состояниях

• Для лечения гастритов, гастродуоденитов

• В качестве профилактики аспирации кислотного содержимого пищевода (при забросе кислоты из желудка) в дыхательные пути.

Противопоказания

Как и любое лекарственное средство, «Омепразол» имеет свои ограничения. Перед началом терапии необходимо проконсультироваться с врачом и пройти обследование для уточнения диагноза.

Не рекомендуется применять препарат во время беременности и лактации, детям в возрасте до 6 лет, при повышенной чувствительности к одному или нескольким компонентам. При почечной и печеночной недостаточности необходимо разрешение лечащего врача и внимательное отслеживание состояния пациента.

Фармацевтическое средство следует употреблять в первой половине суток, вне зависимости от приема пищи. Дозировку определяет доктор. В период лечения количество препарата, частота и время его приема могут регулироваться.

Обычно для лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки назначается 1 капсула медикамента. Это суточная дозировка, которую нельзя менять по собственному желанию. Выраженное действие наступает быстро, у многих пациентов уже на второй неделе приема «Омепразола» наблюдаются значительные улучшения в состоянии здоровья. При запущенных процессах гастроэнтеролог может назначить прием двойной дозы лекарства, тогда и результат наступает немного позже – на 3-4 неделе терапии.

Если средство назначается для комплексной терапии заболеваний антибактериального характера, курс может продолжаться до 28 дней. При этом пациент принимает антибиотики, ферментные препараты, витамины и другие лекарства, необходимость применения которых определяется опытным специалистом и не может регулироваться (изменяться/дополняться) пациентом.