Галидор раствор: инструкция по применению. Как правильно использовать Галидор от мочекаменной болезни? Галидор в таблетках инструкция по применению

Галидор (Halidor) – лекарственный препарат, относящийся к группе миотропных спазмолитиков.

Галидор – патентованное название препарата. Действующее вещество в нем – Бенциклана фумарат (Bencyclani fumaras).Химическое название: N,N-диметил-3-((1-бензилциклогептил)окси)-1-пропанамина фумарат. Формула:C 23 H 35 NO 5 . По внешнему виду- белый кристаллический порошок, без запаха, плохо растворимый в воде, и хорошо растворимый в этиловом спирте.

Механизм действия

Фармакологическая ценность данного препарата обусловлена его спазмолитическим и вазодилатационным действием – способностью расслаблять гладкую мускулатуру внутренних органов и расширять просвет кровеносных сосудов. Эти эффекты достигаются благодаря нескольким физиологическим механизмам.

Под действием Бенциклана блокируются т.н. кальциевые каналы.По этим каналам, имеющим вид рецепторов на поверхности клеточной мембраны, внутрь клетки осуществляется активный транспорт ионов кальция. Кальций играет ключевую роль в обеспечении мышечной сократимости.

При попадании в цитоплазму клеток мышечных волокон (миофибрилл)он активирует моторные или двигательные белки – актин и миозин. При участии кальция эти белки формируют между собой комплекс актомиозин, который запускает процесс мышечного сокращения.

Блокада кальциевых каналов Галидором препятствует вхождению кальция внутрь клетки, что приводит к расслаблению гладких мышечных волокон.

Кроме того, Галидор оказывает антисеротониновое действие. Серотонин – биологически активное вещество, относящееся к группе нейромедиаторов.

Секретируется серотонинэргическими нейронами, расположенными в ЦНС – в стволе головного мозга, и в спинном мозге. Среди многообразия эффектов серотонина – сосудистый спазм и повышение артериального давления. Угнетение Серотонина Бенцикланом препятствует развитию этих эффектов.

Бенциклан оказывает прямое блокирующее действие на симпатические ганглии – узловые скопления нейронов грудного симпатического ствола.

Под действием симпатических импульсов также развивается сосудистый спазм. Кроме того, Бенциклан подавляет активность натрий-калий-зависимой АТФ-азы.Под действием этого фермента обеспечивается транспорт натрия вне клетки, а калия – внутрь клетки.

Перемещение ионов натрия и калия в данном случае осуществляется против градиента концентрации, что требует расхода энергии. Источником энергии в данном случае служат молекулы АТФ.

Данный процесс принято обозначать как натрий-калиевый насос. Благодаря натрий-калиевому насосу и поддерживаемой им разницы концентраций различных ионов по обе стороны клеточной мембраны формируется т.н.трансмембранный потенциал – величина электрической активности клеточной мембраны.

Благодаря изменению трансмембранного потенциала на различных участках нервного волокна обеспечивается прохождение нервного импульса по этому волокну. Угнетение натрий-калий-зависимой АТФ-азы изменяет характеристики клеточного потенциала.

Это дополнительный механизм осуществления вазодилатационного и спазмолитического действия Галидора. С данным механизмом связывают и другие свойства Галидора.

Под действием этого препарата улучшается эластичность эритроцитов и затрудняется адгезия и агрегация (склеивание, формирование конгломератов) эритроцитов и тромбоцитов. В результате улучшается реология (текучесть) крови.

Предотвращается тромбообразование и связанная с ним ишемия (недостаточное кровоснабжение тканей). Эритроциты легче проходят по капиллярам с малым диаметром.

Облегчается транспорт кислорода в труднодоступные участки. Кроме того, имеются данные о том, что Галидор улучшает утилизацию глюкозы в тканях и обладает слабовыраженными местноанестезирующими свойствами. Из всего этого следует, что Галидор оказывает на организм человека комплексное действие.

Он расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов желудочно-кишечного тракта, дыхательной и мочеполовой системы. А дилатация кровеносных сосудов и улучшение реологических свойств крови делает более качественным кровоснабжение головного мозга и периферических тканей.

История создания

Препарат был синтезирован более 40 лет назад в лаборатории фармацевтического завода ЭГИС, что в Венгрии. Первоначально новое лекарственное средство получило название ЭГИТ-201.

Впоследствии был налажен серийный выпуск Галидора, который экспортировался в различные страны, в т.ч. и в Советский Союз.В настоящее время ОАО Фармацевтический завод ЭГИС продолжает выпускать Галидор, помимо Российской федерации использующийся еще в 50 странах мира.

Технология производства

Бенциклан в виде соли фумарата получают в ходе нескольких последовательныхреакций органического синтеза. В дальнейшем, в зависимости от требуемой лекарственной формы, кристаллы Бенциклана фумарата подвергают сушке и прессованию в таблетированные формы, или готовят из них стерильный раствор.

Формы выпуска

Таблетки 100 мг;
Ампулы 2 мл – 2,5% раствор.

Галидор, производимый ОАО ЭГИС, не имеет синонимов. Но в клинической практике применяются и другие миотропные спазмолитики. Пожалуй, это наиболее многообразная лекарственная группа. Но-шпа, Дюспаталин, Меверин, Папаверин,

Платифиллин – это лишь небольшая часть длинного списка спазмолитических средств. И список этот с каждым днем пополняется все новыми и новыми препаратами. Однако в роли активного вещества у них выступает не Бенциклан, а совсем другие соединения. Да и по механизму действия они могут существенно отличаться от Галидора.

Показания

Атеросклеротические и спастические заболевания мозговых сосудов, в т.ч. и нарушения мозгового кровообращения.
Нарушения периферического кровообращения после травм и операций, а также болезнь Рейно, облитерирующий артериит.
Заболевания ЖКТ, сопровождающиеся спазмом и усилением перистальтики: дискинезии пищевода, желудка, 12-перстной кишки, толстого кишечника. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, холецистит, желчекаменная болезнь, спастический колит.
Заболевания мочевыводящей системы: спазмы гладкой мускулатуры мочевого пузыря, мочекаменная болезнь, почечная колика.
Бронхиальная астма, бронхоспастический синдром при других состояниях.

Дозировка

При сосудистой патологии препарат принимается внутрь по 100 мг(1 таблетка) 3 раза в день. Максимальная суточная доза для внутреннего приема составляет 400 мг.

При комбинации с препаратами, вызывающими гипокалиемию (снижение содержания калия в плазме крови), угнетающими сократимость миокарда, и сердечными гликозидами, суточная доза препарата не должна превышать 200 мг.

Курс терапии составляет 2-3 месяца. В последующем через такой же промежуток времени курс повторяют. Препарат можно вводить внутривенно капельно. Для внутривенных инфузий Галидор используют 2 раза в день. 100 мг (4 мл, 2 ампулы) растворяют в 100 или 200 мл физраствора, и вводят внутривенно капельно в течение 1 часа.

Для устранения сосудистого спазма при заболеваниях внутренних органов препарат назначают по 100-200 мг (1-2 таблетки) 2 раз в сутки, или по 100 мг 3 раза в сутки.

Через 3-4 недели переходят на поддерживающую дозу 100 мг 1-2 раза в сутки. Если необходимо срочно устранить сосудистый спазм, препарат вводится внутримышечно или внутривенно. При внутримышечном введении препарат вводится по 2 мл (1 ампуле), а при внутривенном – медленно по 4-8 мл (4-8 ампул), предварительно растворенных в 20 мл физраствора.

При внутривенном введении Галидор может вызывать тромбофлебит. Поэтому желательно менять места инъекций. Продолжительность парентерального введения не должна превышать 2-3 недели, после чего рекомендуют переходить на внутренний прием лекарства. Пациентам, страдающим сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточностью, парентеральное введение Галидора не рекомендовано.

Фармакодинамика

Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови при внутреннем приеме составляет 2-8 часов (в среднем – 3 часа). Биодоступность Галидора равна 25-35%.

В плазме крови 20% Галидора остается в неизменном виде, 30-40% связывается с плазменными белками, 30% – с эритроцитами, и 10%– с тромбоцитами.

Часть препарата путем деалкилирования и разрыва эфирных связей метаболизируется в печени. 2-3% Галидора выводится через почки в неизменном виде, остальное –в виде метаболитов, часть из которых конъюгирует с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения Галидора равен 6-10 часов.

Побочные эффекты

ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, боли в животе, повышение в плазме крови уровня ферментов-трансаминаз;
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, некоторые виды тахиаритмий;
ЦНС: головная боль, головокружение, общая слабость, тремор конечностей,нарушение сна, расстройства памяти, изменение походки, редко – преходящие нарушения сознания, галлюцинации, эпилептиформные судороги;
Кровь: лейкопения;
Обмен веществ: увеличение масс тела;
Кожа: аллергическая сыпь, сопровождающаяся зудом.

Противопоказания

Декомпенсированная сердечная недостаточность;
Тяжелая дыхательная недостаточность;
Тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
ЧМТ (черепно-мозговая травма), перенесенная в течение последнего года;
Геморрагический инсульт недавно перенесенный;
Атриовентрикулярная блокада;
Острый инфаркт миокарда;
Эпилепсия и другие судорожные состояния;
Возраст до 18 лет.

Инструкция

Галидор (на латинском — Halidor) — спазмолитическое средство, используемое для симптоматической терапии заболеваний, сопровождающихся спазмами и болевым синдромом. Имеет ряд противопоказаний, поэтому требуется назначение врача.

Галидор (на латинском — Halidor) — спазмолитическое средство, используемое для симптоматической терапии заболеваний, сопровождающихся спазмами и болевым синдромом.

Состав и действие

В состав лекарственного средства входят:

бенциклана фумарат (50 или 100 мг);
крахмал рисовый;
поливинилацетат;
стеарат магния;
карбоксиметилкрахмал;
диоксид кремния дегидратированный;
тальк;
натрия хлорид.

Активное вещество обладает следующими свойствами:

Расширяет периферические сосуды. Это действие объясняется способностью перекрывать кальциевые каналы, препятствовать выработке серотонина и блокировать симпатические ганглии.
Не приводит к повышению артериального давления.
Подавляет синтез Na/K-зависимой АТФазы, препятствует склеиванию тромбоцитов и красных кровяных телец, повышает эластичность эритроцитов. Эти действия проявляются в капиллярах, коронарных и мозговых артериях.
Обладает слабовыраженным обезболивающим эффектом.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде:

Таблеток для перорального употребления. Имеют округлую форму и белый цвет. Покрыты кишечнорастворимой пленкой. Упаковываются в пластиковые флаконы. Картонная коробка содержит 1 флакон и инструкцию по применению.
Раствора для внутримышечного и внутривенного введения. Представлен прозрачной бесцветной жидкостью без запаха. Разливается в ампулы по 2 мл, которые расфасовываются в картонные ячейки по 10 шт.

Фармакологические свойства препарата Галидор

Фармакологическое действие — спазмолитическое, сосудорасширяющее.

Фармакодинамика

При пероральном приеме действующее вещество быстро всасывается кишечными стенками. Максимальная концентрация бенциклана в крови достигается через 4 часа. 30% действующего вещества взаимодействует с белками плазмы.

Фармакокинетика

Преобразование действующего вещества в метаболиты протекает в печени. В результате деалкилирования образуются деметилированные соединения. Разрушение эфирной связи сопровождается выделением бензойной кислоты. В последующем она преобразуется в гиппуровую кислоту. Большая часть действующего компонента выводится почками в виде метаболита. 2% бенциклана покидает организм в неизменном виде. Период полувыведения длится 8 часов.

Показания к применению

Показаниями к применению Галидора являются:

острое нарушение мозгового кровообращения при атеросклерозе и спазме артерий головного мозга (в составе комплексных терапевтических схем);
облитерирующие патологии периферических сосудов различного происхождения;
сосудистые заболевания, возникающие после хирургических операций;
хронический гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
спастическая дискинезия пищевода и желудка;
спазм желчевыводящих протоков;
кишечные расстройства, сопровождающиеся воспалением, болями и ложными позывами к дефекации;
болевой синдром, возникающий после удаления желчного пузыря;
хронический панкреатит;
острый и вялотекущий простатит, сопровождающийся нарушением мочеиспускания;
рассеянный склероз.

Мочекаменной болезни

Препарат при мочекаменной болезни используется для устранения болевого синдрома и облегчения выхода камней в стадии обострения.

При почечной колике

При почечной колике, вызванной спазмом гладкой мускулатуры, уколы Галидора используют для оказания экстренной помощи. Не рекомендуется применять препарат в качестве единственного терапевтического средства.

Как принимать Галидор

Таблетки

Дозировка и схема применения таблеток зависит от вида патологии:

Сосудистые болезни. Препарат принимают по 100 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мг.
Спазм гладкой мускулатуры. Однократно принимают 100-200 мг. В сутки нельзя пить более 4 капсул. В качестве поддерживающей терапии лекарство принимают по 100 мг 3 раза в день.

Раствор

При сосудистых патологиях раствор вводят с помощью капельниц. Средняя суточная доза (200 мг) может быть разделена на 2 применения. 4 мл лекарства разводят в 200 мл физраствора. Препарат вводят медленно, в течение 1-2 часов. Для устранения спазматического болевого синдрома уколы ставят внутримышечно или внутривенно. 2-4 ампулы смешивают с 10-20 мл физраствора. 2 мл полученной смеси вводят глубоко в ягодичную мышцу.

До еды или после

Сколько дней принимать Галидор

Терапевтический курс при сосудистых заболеваниях — 60-90 дней. Перерыв между курсами лечения составляет 2-4 месяца. При мышечных спазмах лекарство принимают месяц. Необходимость продолжения терапии зависит от характера течения заболевания и индивидуальных особенностей организма.

Противопоказания

Препарат не применяется при:

непереносимости ингредиентов лекарственного средства;
заболеваниях органов дыхания;
суправентрикулярной желудочковой тахикардии;
тяжелой дыхательной недостаточности;
острой сердечной недостаточности;
инфаркте миокарда.

Побочные действия

На фоне приема спазмолитика могут возникать следующие нежелательные последствия:

желудочно-кишечные расстройства (сухость слизистых оболочек полости рта, ложное чувство насыщения, тошнота, рвота, жидкий стул);
неврологические нарушения (тревожные мысли, боли в затылке, нарушение координации движений, спутанность сознания, галлюцинации, бессонница, эпилептические припадки);
сердечно-сосудистые патологии (учащенное сердцебиение, нарушение сердечного ритма);
нарушение функций кроветворной системы (тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения);
прочие побочные действия (увеличение массы тела, общая слабость, аллергические кожные высыпания).

Передозировка

При приеме высоких доз препарата наблюдается нарушение сердечного ритма, падение артериального давления, недержание мочи. В редких случаях развивается ортостатический коллапс, возникают эпилептические припадки и тонико-клонические судороги. Лечение имеет поддерживающий характер, специфического антидота не существует.

Особые указания

В некоторых случаях от приема препарата следует отказываться. Иногда требуется изменение дозировки.

Можно ли принимать при беременности и лактации

Введение Галидора в первые 12 недель беременности не рекомендуется. Во 2-3 триместре препарат применяют при наличии абсолютных показаний.

При необходимости использования спазмолитика в период лактации грудное вскармливание временно приостанавливают.

Применение в детском возрасте

Безопасность бенциклана для детского организма не доказана, поэтому его не назначают несовершеннолетним пациентам.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции печени

Лекарственное средство не назначают при заболеваниях печени.

Совместимость с алкоголем

Употребление алкоголя в период лечения может приводить к усилению побочных действий. Врачи не рекомендуют пить спиртные напитки при приеме Галидора.

Лекарственное взаимодействие

Бенциклан повышает эффективность седативных и обезболивающих средств. Риск возникновения аритмии повышается при совместном приеме спазмолитика и симпатомиметиков. При необходимости приема Галидора на фоне лечения бета-адреноблокаторами требуется корректировка доз.

Препарат усиливает действие гипотензивных средств.

Аналоги

Похожим действием обладают и более дешевые препараты:

Дибазол-Дарница;
Энелбин 100;
Папазол;
Папаверин;
Виноксин.

Папаверин — один из аналогов препарата.

Сроки и условия хранения

Таблетки и раствор держат в прохладном темном месте, защищенном от детей. Срок хранения таблетированных форм — 3 года, раствора — 5 лет.

Бенциклан – активное вещество препарата Галидор® раствор для инъекций – является сосудорасширяющим (улучшает мозговое и периферическое кровообращения) и спазмолитическим лекарственным средством. Препарат применяется для лечения некоторых заболеваний, сопровождающихся сужением центральных и периферических сосудов и вызывающих головные боли, шум в ушах, головокружение, чувство онемения конечностей, боли в конечностях при физической нагрузке. Галидор® также применяется для лечения спазмов желудочно-кишечного тракта, желчного пузыря, мочевого пузыря.

Не делайте инъекции препарата если

У Вас аллергия на бенциклан (активное вещество) или какое-либо из вспомогательных веществ, приведенных в разделе Состав;
у Вас тяжелое заболевание системы дыхания, почек или печени;
у Вас сердечная недостаточность;
Вы недавно перенесли острый инфаркт миокарда;
у Вас нарушена сердечная проводимость (предсердно-желудочковая блокада);
Вы страдаете эпилепсией или подвержены судорожным состояниям;
Вы недавно перенесли кровоизлияние в мозг или в течение последних 12 месяцев у Вас была черепно-мозговая травма;
у Вас увеличена простата, что сопровождается задержкой выведения мочи;
если Вы склонны к обморокам.

Меры предосторожности при медицинском применении

Перед началом применения препарата Галидор® раствор для инъекций проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом.
Ваш лечащий врач может попросить Вас регулярно (каждые 2 месяца) сдавать анализы крови, особенно если Ваше заболевание требует длительного применения этого препарата.
Каждая ампула содержит хлорид натрия. Содержание натрия в каждой ампуле менее 1 ммоль (23 мг). Таким образом, препарат практически не содержит натрия.

Другие лекарственные средства и препарат

Сообщите Вашему врачу или фармацевту о любых лекарственных средствах, которые Вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать. Поскольку лекарственные средства могут изменять эффекты друг друга, может возникнуть необходимость изменения доз одновременно применяемых препаратов.
Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:
снотворные и седативные средства – эффекты могут усиливаться;
сердечные препараты:
- мочегонные, хинидин, препараты наперстянки (дигиталис), средства, повышающие активность симпатической нервной системы (препараты, оказывающие эффект на нервную систему, подобно эффекту, наблюдаемому при стрессе) 0 из-за риска повышения частоты сердечного ритма;
- бета-блокаторы – при одновременном применении с препаратом Галидор® может возникнуть необходимость изменения доз бета-блокаторов;
- блокаторы кальциевых каналов, средства, применяемые для лечения повышенного артериального давления – эффекты этих веществ могут усиливаться;
любые препараты, побочные эффекты которых включают повышение судорожной готовности – повышается риск развития побочных эффектов;
аспирин – может усиливаться его тормозящий эффект на свертываемость крови.

Фертильность, беременность и грудное вскармливание

Если Вы беременны, кормите грудью, предполагаете, что беременны или планируете иметь ребенка, сообщите об этом Вашему лечащему врачу или фармацевту до начала применения этого препарата.
Беременность
Данные экспериментальных исследований не выявили никаких нежелательных эффектов на развитие плода. Так как клинические данные весьма ограничены, не рекомендуется введение препарата Галидор® в первом триместре беременности. В дальнейшем применение препарата возможно только после тщательного медицинского анализа пользы/риска.
Грудное вскармливание
Из-за отсутствия достоверных данных, полученных в исследовании человека, применение этого препарата во время кормления грудью возможно только после тщательного медицинского анализа пользы/риска.
Проконсультируйтесь с врачом перед приемом любого лекарственного средства, если Вы беременны, кормите грудью, предполагаете, что беременны или планируете иметь ребенка.

Влияние на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами

Как следует применять препарат

Всегда применяйте препарат Галидор® раствор для инъекций, строго следуя предписаниям Вашего лечащего врача. При возникновении вопросов по поводу дозировки обращайтесь к врачу или фармацевту.
Режим дозирования
Обычно рекомендуемые дозы:
При остром спазме внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, желчного пузыря, мочевого пузыря, мочевыводящих путей) внутривенно медленно вводят 2-4 ампулы препарата, разведенного физиологическим раствором до 10-20 мл или одну ампулу (не разбавляя) внутримышечно.
При сосудистых заболеваниях может быть полезно введение препарата Галидор® раствор для инъекций путем инфузии в суточной дозе 200-300 мг (4-6 ампул), разделенной на 2-3 инфузии. Инфузию следует вводить медленно, в течение примерно 1 часа.
Ваш лечащий врач определит необходимую Вам длительность лечения.
Если препарат Галидор® применяется многократно, места инъекций следует периодически менять.
Если Вам ввели больше препарата Галидор®, чем необходимо
Передозировка может вызвать следующие симптомы: учащение сердечных сокращений, снижение артериального давления, предрасположенность к обмороку, недержание мочи, сонливость, беспокойство, а в тяжелых случаях - эпилептиформные судорожные припадки.
Если Вы прекратили лечение препаратом Галидор®
Не прекращайте раньше времени лечение препаратом Галидор раствор для инъекций, так как симптомы Вашего заболевания могут возвратиться. Лечение может быть прекращено только по предписанию врача.
Если у Вас возникнут дополнительные вопросы по применению данного препарата, обратитесь к врачу или фармацевту.

Возможное побочное действие

Как и все лекарственные средства, данный препарат также может вызвать побочные эффекты, однако они проявляются не у каждого пациента.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Аллергические кожные симптомы (например, кожная сыпь).
Нарушения психики:
Иногда возникающее беспокойство, редко – преходящая спутанность сознания, галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы:
Головная боль, головокружение, нарушение походки, дрожание рук, сонливость, нарушение сна, нарушение памяти, очень редко – симптомы очагового поражения центральной нервной системы (например, нарушения зрения).
Нарушения со стороны сердца:
Иногда возникает аритмия, особенно при сочетании раствора для инъекций Галидор® с препаратами, обладающими аналогичным эффектом.
Нарушения со стороны сосудов:
Воспаление вен и образование сгустков крови (при внутривенном введении).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Сухость во рту, боль в желудке, чувство переполнения, тошнота, рвота.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Общее недомогание, увеличение массы тела.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:
Преходящее повышение активности печеночных ферментов, снижение числа белых кровяных телец.
Сообщения о побочных эффектах
При обнаружении любых побочных эффектов, в том числе и не упомянутых в данной инструкции, просьба обратиться к врачу или фармацевту.
Сообщая о побочных эффектах, Вы помогаете получить дополнительную информацию о безопасности данного лекарственного средства.

Как следует хранить

Хранить при температуре от 15 °C до 25 °C, в недоступном для детей месте!

Одна таблетка содержит

активное вещество - бенциклана фумарат 100 мг,

вспомогательные вещества : крахмал картофельный, поливинилацетат, магния стеарат, карбомер 934 Р, тальк, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный.

Описание

Белые или серовато-белые, плоские круглые таблетки с фаской, с гравировкой «HALIDOR» на одной стороне, со слабым характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие периферические вазодилататоры. Бенциклан

Код АТХ С04А Х11

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бенциклан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-8 часов (обычно через 3 часа) после приема внутрь. Из-за метаболизма первого прохождения через печень биодоступность препарата после приема внутрь составляет 25-35%. Примерно 30-40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% с эритроцитами, 10% с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20%. Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую. Основная часть введенной дозы выводится почками, в основном в виде метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3%). Подавляющее большинство метаболитов (90%) экскретируется в неконъюгированном виде, а небольшая часть экскретируется в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Период полувыведения составляет 6-10 часов; этот параметр не изменяется у пациентов пожилого возраста, а также при нарушении функций почек и печени. Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.

Фармакодинамика

Галидор обладает сосудорасширяющим действием, которое в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы и в меньшей степени с блокадой симпатических ганглиев. Имеются данные, указывающие на способность бенциклана вызывать дозозависимое подавление Na/K - АТФазы и агрегации тромбоцитов, а также повышение способности эритроцитов к деформации. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах. Кроме того, Галидор обладает спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, мочеполовых органов, дыхательных путей. Препарат вызывает некоторое повышение частоты сердечных сокращений. Известно также его слабое транквилизирующее действие.

Показания к применению

Сосудистые заболевания:

Заболевания периферических сосудов: болезнь Рейно, другие заболевания,

сопровождающиеся акроцианозом и спазмом сосудов, а также состояния,

вызванные окклюзией артерий

Нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии)

Устранение спазма внутренних органов:

Желудочно-кишечные заболевания: гастроэнтериты различной этиологии,

особенно инфекционные; инфекционные и воспалительные колиты,

функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы,

послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь,

состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии

сфинктера Одди, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в

составе комплексной терапии)

Урологические синдромы: тенезмы мочевого пузыря, дополнительная терапия

мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике), подготовка к инструментальным методам исследования

Способ применения и дозы

Препарат применяется строго по назначению врача!

В тяжелых случаях дозу можно повышать до 2 таблеток 3 раза в сутки.

Устранение спазма внутренних органов :

Поддерживающая терапия - по 1 таблетке 3 раза в сутки в течение 3-4 недель, затем по 1 таблетке 2 раза в сутки до исчезновения симптомов заболевания.

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

Побочные действия

- сухость во рту, боль в желудке, чувство сытости, тошнота, рвота

- спорадическое беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение походки, тремор, сонливость, нарушение сна, нарушение памяти

Тонические и клонические судороги при значительной передозировке

- симптомы аллергии

- преходящее повышение активности печеночных ферментов, лейкопения

- общее недомогание, увеличение веса тела

О чень редко

Симптомы очагового поражения центральной нервной системы

Возможно

- предсердная или желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами)

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному или другому компоненту препарата

Тяжелая дыхательная, почечная или печеночная недостаточность

Декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, предсердно-желудочковая блокада

Эпилепсия, различные формы спазмофилии

Недавно перенесенный инсульт

Черепно-мозговая травма в анамнезе за последние 12 месяцев

Беременность и период лактации (относительное противопоказание)

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

Анестетиками и седативными (их эффекты могут усиливаться)

Симпатомиметиками (из-за риска предсердных и желудочковых тахиаритмий)

Средствами, снижающими уровень калия крови, хинидином (из-за возможной суммации проаритмогенных эффектов)

Препаратами наперстянки (повышается риск аритмии при передозировке наперстянки)

- β-адреноблокаторами (из-за противоположности хронотропных эффектов (отрицательный у β-блокаторов и положительный у бенциклана) может возникнуть необходимость подбора дозировки β-блокатора)

Блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами (из-за возможности суммации этих эффектов)

С препаратами с побочной реакцией, усиливающей спазмофилию (из-за возможности суммации этих эффектов)

Аспирином (из-за усиления торможения агрегации тромбоцитов).

Особые указания

Применение в педиатрии

Беременность и период лактации

Несмотря на отсутствие эмбриотоксических эффектов при широком применении препарата, введение препарата в I триместре беременности не рекомендуется. В отсутствие достоверных данных, применение препарата во время кормления грудью требует тщательного анализа.

Особенности влияния лекарственного средства на способность вождения транспортных средств и управления механизмами

Галидор представляет собой миотропное спазмолитическое лекарственное средство с выраженным вазодилатирующим эффектом.

Препарат обладает слабым транквилизирующим действием, оказывает на висцеральную мускулатуру спазмолитическое действие (органов дыхания, мочеполовых органов, ЖКТ). Вызывает незначительное повышение ЧСС.

Галидор относится к группе миотропных спазмолитиков. Принимать препараты данной категории необходимо с осторожностью и только при наличии показаний, указанных в инструкциях.

1. Инструкция по применению

Нарушение режима дозирования, использование медикамента при наличии противопоказаний, игнорирование побочной симптоматики и другие ошибки могут спровоцировать значительное ухудшение состояния здоровья пациента. Инструкция к препарату содержит полную информацию о схеме его приема и особые указания.

Фармакологическое действие

Галидор отличается выраженным вазодилатирующим действием. За счет такого эффекта препарат помогает устранить симптоматику заболеваний, связанных с нарушением сосудистой системы и купировать спазмы гладкой мускулатуры. Медикамент допустимо применять при подготовке пациента к некоторым видам инструментального обследования и для облегчения состояния после проведенного оперативного вмешательства.

Дополнительно Галидор обладает слабым транквилизирующим эффектом.

Свойства препарата:

Показания к применению

Заболевания сосудов:

заболевания мозговых сосудов: включается в состав комплексной терапии при лечении хронической/острой церебральной ишемии;
заболевания сосудов периферических: хронические облитерирующие болезни артерий, болезнь Рейно, прочие недуги со спазмом сосудов и акроцианозом.

Спазм внутренних органов:

урологические синдромы : сопутствующее лечение мочекаменной болезни (при почечной колике в комбинации с анальгетиками), тенезмы , спазмы пузыря мочевого;
заболевания ЖКТ : воспалительные и инфекционные колиты , гастроэнтериты разной этиологии (в особенности, инфекционные), тенезмы , холецистит , состояние после холецистэктомии, функциональные недуги толстого кишечника, метеоризм послеоперационный, нарушение моторики при дисфункции сфинктера Одди, язва двенадцатиперстной кишки либо желудка – в комбинации с прочими лекарственными средствами.

Что касается раствора для инъекций, то он имеет дополнительное показание. В урологии данная лекарственная форма применяется при подготовке к инструментальным методам исследований.

Способ применения

Галидор, представленный в форме таблеток, принимают внутрь. Что касается раствора, то он используется в виде глубоких в/м инъекций, в/в инъекций либо инфузий.

За выбор лекарственной формы и продолжительности терапии отвечает врач. Специалист принимает решение, основываясь на состоянии пациента и клинических показаниях.

Таблетки принимают трижды в день по 100 мг на протяжении двух или трех месяцев. Максимально допустимая суточная доза – 400 мг. При необходимости курс терапии можно повторить. Главное – следить за тем, чтобы интервал между двумя курсами составлял не менее 60-90 дней.
Раствор вводят дважды в день по 100 мг. Перед применением 4 мл (100 мг) препарата разводят в 0,1-0,2 л водного раствора натрия хлорида 0,9% и капельно вводят в/в на протяжении часа.

Дозировка для устранения спазма внутренних органов:

Галидор в таблетированной форме принимают однократно по 100-200 мг. В день допускается принимать не более 400 мг препарата. Если средство используется в составе поддерживающей терапии, то его принимают трижды в сутки по 100 мг на протяжении трех-четырех недель, а потом – дважды в день. Лекарство принимают до тех пор, пока признаки заболевания не исчезнут (обычно в течение 1-2 месяцев).
Раствор применяют в острых случаях: по 50 мг глубоко в/м или по 100-200 мг путем медленной в/в инъекции. Перед в/в введением Галидор разводят в водном растворе хлорида натрия 0,9% объемом 10-20 мл. Лечение продолжается в течение 2-3 недель, после чего пациента могут перевести на прием таблеток.

Форма выпуска, состав

Галидор выпускается в двух лекарственных формах:

В виде раствора, предназначенного для внутривенного и внутримышечного введения. Раствор представляет собой прозрачную жидкость без цвета, запаха. Продается в ампулах по 2 мл, упакованных в контурные ячейковые блистеры и картонные пачки.
В виде круглых серовато-белых или белых таблеток, имеющих характерный запах, фаску и гравировку HALIDOR на одной стороне. Продается во флаконах из темного стекла, упакованных в картонные пачки по 1 штуке.

В качестве активного компонента выступает бенциклана фумарат: 100 мг в одной таблетке и 50 мг в одной ампуле.

Набор вспомогательных ингредиентов зависит от вида лекарственной формы:

В таблетках содержится карбомер 934 P, поливинилацетат, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, крахмал картофельный, тальк, кремния диоксид безводный коллоидный.
В растворе содержится вода для инъекций, натрия хлорид для лекарственных форм, предназначенных для парентерального введения.

Взаимодействие с другими препаратами

При сочетании Галидора с симпатомиметиками вероятность развития тахикардии, желудочковых и предсердных тахиаритмий повышается.

При совместном применении с седативными препаратами и анестетиками Галидор способствует усилению угнетающего действия данных лекарственных средств на ЦНС.

Одновременный прием с препаратами наперстянки чреват повышением риска аритмий от передозировки гликозидов сердечных.

Рекомендуется соблюдать осторожность , назначая препарат в комбинации с хинидином и препаратами, способствующими снижению уровня калия в крови (в т.ч. диуретиками и сердечными гликозидами), т.к. это может вызвать суммацию проаритмогенных эффектов.

Лекарственное средство может усиливать действие антигипертензивных препаратов и блокаторов кальциевых каналов.

2. Побочные действия

Возможные побочные реакции
Сердечно-сосудистая система	в отдельных случаях может возникать желудочковая/предсердная тахиаритмия (в особенности, при одновременном введении с прочими проаритмогенными препаратами).
Центральная нервная система	нарушение походки, головные боли, беспокойство, ухудшение памяти, головокружение, нарушение сна, тремор; редко – астения, галлюцинации, спутанное состояние сознания преходящее; крайне редко – припадки эпилептиформные, симптомы поражения ЦНС очагового.
Желудочно-кишечный тракт	чувство сытости, рвота , сухость во рту , тошнота , боли в животе .
Показатели лабораторные	лейкопения, повышение активности АЛТ и АСТ преходящее.
Иные	набор массы тела, недомогание общее, реакции аллергического характера; редко – при в/в введении тромбофлебит.

Передозировка

Негативная реакция организма на Галидор может проявляться при однократном или многократном превышении дозировок. Степень выраженности побочной симптоматики зависит от количества принятого препарата и индивидуальных особенностей организма. В тяжелых случаях возникает риск судорожных припадков (при их появлении необходимо в кратчайшие сроки обеспечить пациенту квалифицированную медицинскую помощь).

Признаки передозировки препаратом:

тахикардия (учащение сердечных сокращений);
снижение артериального давления;
клонические и тонические судороги;
симптомы беспокойства и чрезмерная сонливость;
дискомфорт в области органов системы пищеварения;
нарушение работоспособности почек;
недержание мочи (могут возникать признаки цистита).

Противопоказания

Запрещено применять Галидор для лечения детей (менее 18 лет), кормящих и беременных пациенток, а также при:

черепно-мозговых травмах, которые были перенесены на протяжении последнего года;
гиперчувствительности к любому активному или неактивному ингредиенту препарата;
декомпенсированной сердечной недостаточности, AV блокаде, инфаркте миокарда остром;
недавно перенесенном инсульте геморрагическом;
эпилепсии и прочих формах спазмофилии;
тяжелой печеночной, дыхательной или почечной недостаточности.

При беременности

В ходе доклинических исследований никаких тератогенных или эмбриотоксических эффектов выявлено не было. Однако достаточных исследований о применении лекарства во время грудного вскармливания и беременности у человека не проводилось.

Поэтому вводить препарат пациенткам в первые три месяца вынашивания ребенка не рекомендуется . Что касается периода лактации, то в это время необходимо воздержаться от приема ЛС либо решить вопрос об отмене грудного вскармливания.

3. Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

Беременность и лактация

Прием Галидора не совместим с лактацией. Запрещено принимать препарат в первый триместр беременности (на более поздних сроках медикамент используется только в случае экстренной необходимости и с разрешения врача).

Применение в детском возрасте

Галидор не используется для лечения детей.

При нарушениях функции почек

При нарушении функции печени

К числу противопоказаний для назначения препарата относится печеночная недостаточность.

Условия отпуска из аптек

Отпуск из аптек по рецепту.

4. Условия и сроки хранения

Производитель Галидора советует хранить медикамент в месте, недоступном для детей, и поддерживать температуру воздуха от 15 до 25 градусов . Срок годности препарата зависит от лекарственной формы. Для таблеток он составляет 5 лет, а для раствора – три года.

Видео на тему: Препараты для снижения артериального давления