Дексаметазон – яка група препаратів. Інструкція із застосування препарату дексаметазон - склад, показання до прийому, побічні дії та аналоги

склад Дексаметазону в ампулах: Dexamethasone sodium phosphate (4 мг/мл), гліцерин, пропіленгліколь, динатрію едетат, буферний фосфатний розчин (7,5 рН), метил- і пропілпарагідроксибензоат, вода д/і.

Дексаметазон у таблеткахмістить у своєму складі 0,5 мг активної речовини, а також лактозу у формі моногідрату, МКЦ, двоокис кремнію колоїдну безводну, магнію стеарат, кроскармелозу натрію.

Краплі для очей Дексаметазон: Dexamethasone sodium phosphate (1 мг/мл), борна кислота, бензалконію хлорид (консервант), трилон Б, вода д/і.

Форма випуску

• Очні краплі Дексаметазон 0,1% (код АТХ S01BA01; флакони 5 та 10 мл).
• Пігулки 0,5 мг (упаковка №50).
• Ін'єкційний розчин 0,4% (ампули 1 та 2 мл).

Фармакологічна дія

Дексаметазон - це гормональний препарат з протиалергічній , протизапальної , імунодепресивний , десенсибілізуючою , антитоксичною , протишоковою активністю . Підвищує сприйнятливість β-адренорецепторів до ендогенних катехоламінів.

Очні краплі з дексаметазономмають протиалергічну, антиексудативну та протизапальну дію.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Дексаметазон є синтетичним кортикостероїд (Гормон кіркової речовини надниркових залоз). У Вікіпедії та довіднику Відаль вказується, що речовина, вступаючи у взаємодію з цитоплазматичними рецепторами, утворює комплекси, які проникають у клітинне ядро ​​та стимулюють синтез м-РНК.

м-РНК у свою чергу індукує біосинтез білків (у тому числі, що регулюють життєво важливі процеси в клітинах ферментів), які пригнічують фосфоліпазу А2, вивільнення арахідонової кислоти, біосинтез ендоперекисів, ЛТ та ПГ, що є медіаторами алергії, .

Гальмує активність протеаз, колагенази, гіалуронідази, а також вивільнення з еозинофілів медіаторів запалення, сприяє:

• нормалізації функції міжклітинного матриксу кісткової та хрящової тканини;
• зниження проникності капілярів;
• стабілізації мембран (у т.ч. лізосомальних) клітин;
• пригнічення вивільнення цитокінів з макрофагів та лімфоцитів (гама-інтерферону та ІЛ);
• інволюції лімфоїдної тканини;
• прискорення катаболізму білків;
• зниження утилізації глюкози;
• посилення глюконеогенезу у печінці;
• зменшення всмоктування та підвищення виведення Ca;
• затримці Na та води;
• затримки секреції АКТГ.

Після per os прийому речовина практично повністю всмоктується. Біодоступність препарату у таблетованій формі – до 80%. Cmax та максимальний ефект від застосування відзначаються через одну-дві години. Ефект після прийому одноразової дози зберігається протягом 2,75 днів.

Зв'язування з плазмовими білками (переважно з альбуміном ) - приблизно 77%.

Речовина жиророзчинна, тому здатна проникати як усередину клітини, так і у внутрішньоклітинний простір. Дія проявляється у ЦНС (гіпофіз, гіпоталамус), що зумовлено здатністю дексаметазону зв'язуватися з рецепторами клітинних мембран.

У периферичних тканинах зв'язується та діє через цитоплазматичні рецептори. Розпадається дексаметазон у клітині (у місці своєї дії). Метаболізація відбувається переважно в печінці і частково в нирках та інших тканинах. Основний шлях виведення через нирки.

Показання до застосування

Для чого призначають Дексаметазон в уколах та таблетках?

Показаннями до застосування Дексаметазону є хвороби, що піддаються системному лікуванню кортикостероїдами (при необхідності препарат може використовуватися як доповнення до основної терапії). Внутрішньовенно та внутрішньом'язово розчин вводять у випадках, коли пероральне застосування або місцеве лікування є неефективним або неможливим.

Ліки Дексаметазон (уколи та таблетки) показано при ревматичних та алергічних хворобах, набряку головного мозку шоку різного генезу, окремих хворобах нирок, аутоімунних розладах, хворобах дихального тракту, хворобах крові, гострих важких дерматозах, ВЗК, при проведенні ЗГТ (наприклад, при недостатності аденогіпофіза/заліз надниркових залоз).

Навіщо призначають Дексаметазон очні краплі?

В офтальмологічній практиці застосування кортикостероїдів доцільно при алергічному та негнійному кон'юнктивіті, , ирите , , кератокон'юнктивіте без пошкодження цілісності епітелію рогівки, блефарокон'юнктивіті , склейте , блефаріте , епісклерит , симпатичної офтальмії , а також для усунення запалення після оперативного втручання або травми ока.

Від чого показано закопування препарату у вухо?

У канал зовнішнього вуха препарат закопують при запальних та алергічних хворобах вуха.

Протипоказання

Єдине протипоказання для системного застосування коротким курсом за життєвими показаннями – гіперчутливість до компонентів препарату.

Внутрішньосуглобове введення заборонено при:

• нестабільність суглобів;
• патологічної кровоточивості;
• попередню артропластику;
• черезсуглобових переломах;
• наявності інфікованих вогнищ ураження суглобів, міжхребцевих просторів,
• навколосуглобових м'яких тканин;
• виражений навколосуглобовий остеопороз .

Протипоказання до застосування крапель для очей:

• туберкульозні, грибкові, вірусні ураження очей ;
• трахома ;
• епітеліальне пошкодження рогової оболонки .

Інстиляції у слуховий прохід протипоказані при порушеній цілісності барабанної перетинки.

Дексаметазону.

Частота виникнення та вираженість побічних ефектів Дексаметазон залежить від дозування препарату, тривалості застосування препарату, можливості застосування з урахуванням циркадного ритму.

Системні побічні ефекти Дексаметазону:

• з боку органів чуття та НС - делірій, ейфорія, депресивний/маніакальний епізод, дезорієнтація, галюцинації, підвищення ВЧД з синдромом застійного диска (Незапальний набряк) зорового нерва (доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія, розвиток якої є наслідком швидкого зниження дозування препарату (частіше у дітей) та супроводжується погіршенням зору та головними болями), вертиго , порушення сну, головний біль, запаморочення, втрата зору (при введенні розчину в ділянці носових раковин, голови, шиї, шкіри голови), катаракта з локалізацією помутніння в задній частині кришталика, глаукома , гіпертензія ока з ймовірністю пошкодження зорового нерва, розвиток вторинної вірусної/грибкової інфекції ока, стероїдний екзофтальм ;
• з боку ССС - артеріальна гіпертензія , характерні для гіпокаліємії ЕКГ-зміни, гіперкоагуляція, при схильності - розвиток ХСН, при парентеральному застосуванні - припливи крові до голови;
• з боку системи травлення - нудота, гикавка, блювання, , ерозивно-виразкові ураження травного каналу, підвищення/зниження апетиту, ерозивний езофагіт;
• метаболічні розлади - периферичні набряки внаслідок затримки води та Na+, азотистий дефіцит, гіпокальціємія , гіпокаліємія , набір ваги;
• ендокринні порушення - синдром гіпер-або гіпокортицизму, маніфестація латентного (прихованого) цукрового діабету , стероїдний діабет, затримка росту у дітей, порушення регулярності менструальних кровотеч, ;
• з боку локомоторної системи – суглобовий або м'язовий біль, біль у спині, стероїдна міопатія, розрив сухожиль, , м'язова слабкість, зниження м'язової маси, при внутрішньосуглобовому введенні розчину можливе підвищення інтенсивності болю в суглобі;
• з боку шкірного покриву стрії , екхімоз та петехії, стероїдні вугри, стоншування шкіри, посилення потовиділення, погане загоєння ран;
• реакції гіперчутливості - , висипання на шкірі, утруднене дихання, стридор, набряклість обличчя, .

Також можливі зниження функції імунної системи, активація інфекційних хвороб, синдром відміни (загальна слабкість, загальмованість, нудота, анорексія, абдомінальний біль).

Місцеві реакції при введенні розчину: оніміння, печіння, парестезія, біль, інфекція в місці уколу, утворення рубців у місці введення препарату, гіпо-або гіперпігментація. При внутрішньом'язовому введенні може розпочатися процес атрофії підшкірної клітковини та шкіри.

Реакції на застосування очних форм: тривале (більше 3-х тижнів поспіль) використання крапель для очей може супроводжуватися підвищенням внутрішньоочного тиску, формуванням глаукоми з ураженням волокон зорового нерва, задньої субкапсулярної (чашеподібної) катаракти , порушеннями зору (наприклад, випаданням його полів), витонченням/перфорацією рогової оболонки, поширенням інфекції (бактеріальної або герпетичної).

При підвищеній чутливості до бензалконію хлориду або дексаметазону можливі блефарит і кон'юнктивіт .

Місцеві реакції проявляються печінням і свербінням шкіри, роздратуванням, дерматитом .

Інструкція із застосування Дексаметазону (Спосіб та дозування)

Уколи Дексаметазону: інструкція із застосування.

Способи введення Дексаметазону: внутрішньовенно, внутрішньом'язово, місцево.

Добова доза еквівалентна 1/3-01/2 дози прийому per os і варіює в межах від 0,5 до 24 мг. Діти її слід на 2 введення. Лікування проводять у мінімально ефективній дозі та максимально коротким курсом. Препарат скасовують поступово. При тривалому застосуванні вища доза становить 0,5 мг на добу.

Уколи призначають при невідкладних станах, а також у випадках, коли пероральний прийом неможливий. При невідкладних станах дозволяється введення більш високих доз препарату (4-20 мг), причому дозу повторюють доки не буде досягнуто необхідного терапевтичного ефекту. Добова доза в окремих випадках перевищує 80 мг.

Після досягнення необхідних результатів лікування продовжують у дозі 2-4 мг, поступово знижуючи її до повної відміни препарату.

Для підтримки тривалого ефекту показано ін'єкції з інтервалом о 3-4 годині. Також допускається введення Дексаметазону внутрішньовенно методом тривалої краплинної інфузії.

Після завершення гострої фази хвороби пацієнта переводять прийом препарату всередину.

У м'яз в те саме місце можна вводити не більше 2 мл засобу.

Схема лікування залежить від показань:

• при шоці - 2-6 мг/кг внутрішньовенно болюсно; повторні введення - кожні 2-6 годин або у вигляді тривалої інфузії із застосуванням дози 3 мг/кг/добу. ГКС призначають як доповнення до основної протишокової терапії. Введення зазначених доз допустимо виключно при станах, що загрожують життю хворого, і, як правило, цей період триває до 72 годин.
• При набряку головного мозку (ОГМ) лікування починають з дози 10 мг (в/в), потім – до усунення симптоматики (протягом 12-24 год) – через кожні 6 год вводять по 4 мг. Через 2-4 дні дозу зменшують та протягом 5-7 днів припиняють введення Дексаметазону. При онкологічних захворюваннях може знадобитися підтримуюча терапія - 2 мг внутрішньовенно або внутрішньом'язово або 3 р./добу.
• При гострому ОГМ хворому потрібна короткострокова інтенсивна терапія. Навантажувальна доза ліки для дорослого – 50 мг, для дитини з вагою до 35 кг – 20 мг (вводиться у вену). Після цього дозу поступово знижують за одночасного збільшення інтервалів між введеннями препарату.
• При алергії (зокрема, при загостренні хронічних хвороб алергічної природи і при гострих реакціях, що самообмежуються) парентеральне введення комбінують з пероральним прийомом препарату. Уколи від алергії роблять лише в першу добу, вводячи хворому у вену від 4 до 8 мг Дексаметазону. На 2-3 добу 2 рази приймають по 1 мг препарат внутрішньо, на 4-5 добу - 2 рази по 0,5 мг, на 6-7 добу - 0,5 мг (одноразово). На 8 добу оцінюють ефективність лікування.

При астматичному статусі, що вимагає негайного внутрішньовенного введення глюкокортикостероїдів, нерідко використовується комбінація “ та Дексаметазон”: кортикостероїд зменшує вихід медіаторів (гепарину, гістаміну, серотоніну) з клітини, захищає тканини від деструктивних процесів, попереджає утворення метаболітів арахідонової кислоти, а Еуфілін знижує опір кровоносних судин, знімає бронхоспазм , Гальмує агрегацію тромбоцитів і розширює коронарні судини.

Інструкція на Дексаметазон в ампулах для місцевого застосування

При місцевому застосуванні розчину великі суглоби вводять від 2 до 4 мг, у дрібні — від 0,8 до 1 мг. Лікування інфільтратів м'яких тканин передбачає застосування 2-6 мг препарату. У нервові ганглії слід вводити 1-2 мг ліки, у суглобові сумки – від 2 до 3 мг, у синовіальні піхви – від 0,4 до 1 мг. Доза вводиться одноразово. Курс триває від 3-5 до 14-20 днів.

Дітям препарат вводять у найменш ефективних дозах.

Застосування Дексаметазону в ампулах для інгаляцій

Інгаляційне застосування Дексаметазону показано при гострих запальних захворюваннях дихальних шляхів (наприклад, при або ларингіті , а також при бронхообструкції ).

Інгаляції з Дексаметазоном для дітей слід робити 3 р/добу, змішуючи 0,5 мл препарату з 2-3 мл фізрозчину. Як правило, лікування продовжують від 3 до 7 днів.

Можна розвести препарат у фізіологічному розчині в пропорції 1:6, а потім застосовувати для інгаляцій по 3-4 мл готового розчину.

Таблетки Дексаметазону: інструкція із застосування.

Доза для перорального прийому підбирається індивідуально залежно від виду захворювання, активності його перебігу та характеру відповіді хворого на призначене лікування.

Середньодобова доза становить від 0,75 до 9 мг. При важких хворобах доза може бути збільшена, при цьому її ділять на кілька прийомів. Вища доза – 15 мг на добу.

Оптимальне дозування дітям підбирається залежно від віку і зазвичай становить від 2,5 до 10 мг/м2/сут. Ділити її необхідно на 3 або 4 прийоми.

Тривалість курсу визначається характером патологічного процесу та реакцією організму хворого на лікування. У деяких випадках прийом Дексаметазону продовжують протягом кількох місяців.

Проба Ліддла

Проба з Дексаметазоном проводиться у формі малого та великого тестів.

Малий тест передбачає призначення хворому по 0,5 мг Дексаметазону 4 рази на добу через рівний проміжок часу (6 год). Сечу для визначення вільного слід збирати з 8:00 до 8:00 другого дня до призначення препарату і в ті ж тимчасові інтервали після прийому необхідної дози.

2 мг Дексаметазону, прийняті протягом доби, пригнічують вироблення кортикостероїдів майже у кожної здорової людини. Зміст кортизолу через 6 годин після прийому останніх 0,5 мг препарату не перевищує 135-138 нмоль/л. Зниження добового виведення вільного кортизолу нижче 55 нмоль, а 17-ОКС нижче показника 3 мг на добу. дозволяє виключити гіперфункцію кіркової речовини надниркових залоз.

При синдромі гіперкортицизму зміни секреції кортикостероїдів не відзначається.

Проведення великого тесту передбачає призначення по 2 мг 1 раз на 6 годин протягом 48 годин. синдром гіперкортицизму дозволяє зниження показників вільного кортизолу та 17-ОКС на 50 (і більше) відсотків.

У пацієнтів з АКТГ-ектопованим синдромом і пухлинами надниркових залоз показники виведення кортикостероїдів не змінюються. В окремих випадках при АКТГ-ектопований синдром вони не змінюються навіть при прийомі 32 мг Дексаметазону на добу.

Очні краплі Дексаметазон: інструкція із застосування.

Краплі для очей призначені для місцевого застосування. При сильному запаленні в першу добу-дві лікування кон'юнктивальний мішок закопують по 1-2 кап. через кожні 2 год. Далі інтервали між інстиляціями подовжують до 4-6 год.

Для профілактики розвитку запалення у перші 24 години після травми або операції хворому закопують 4 р./добу. по 1-2 краплі, далі лікування продовжують у тій же дозі, але з меншою кратністю застосування (зазвичай процедуру повторюють 3 р/добу). Курс триває 14 днів.

Як альтернативу краплям може використовуватися мазь з Дексаметазоном. Її видавлюють 1-1,5-сантиметровою смужкою та закладають за нижню повіку. Кратність процедур – 2-3 протягом дня. Можна поєднувати застосування мазі та крапель (наприклад, краплі вдень, а мазь перед сном).

Для лікування отіта препарат вводять у слуховий прохід хворого вуха 2-3 р/добу. по 3-4 краплі.

Передозування

При передозуванні розчину та таблеток можуть посилюватись побічні ефекти, які мають дозозалежний характер. Ситуація потребує зниження дози препарату. Терапія: симптоматична.

Флакон-крапельниця має таку конфігурацію, що випадкове перевищення дози при закапуванні очей вважається малоймовірним (інформації про випадки передозування немає). При перевищенні дози при місцевому застосуванні надлишок ліки вимивають теплою водою.

Взаємодія

Препарат несумісний з іншими ЛЗ, оскільки може утворювати з ними нерозчинні сполуки.

Розчин для ін'єкцій можна змішувати лише з розчином глюкози 5% та розчином NaCl 0,9%.

Умови продажу

За рецептом.

Рецепт латинською (зразок):
Rp: Sol. Dexamethasoni phosphatis 0,04
D.t.d. N 25 в amp.
S. в/м 1 мл

Умови зберігання

Берегти від дітей. Оптимальна температура зберігання для крапель та розчину – до 15°C (заморожувати розчини заборонено), для таблеток – до 25°C.

Термін придатності

2 роки. Краплі для очей придатні для застосування протягом 28 днів після розкриття флакона.

особливі вказівки

Дексаметазон у ветеринарії

У ветеринарії препарат використовується як активний протишокове , протиалергенне і протизапальний засіб .

Для чого призначають кішкам та собакам Дексаметазон? Препарат застосовують для лікування шокових станів, травм, , бурситу ,алергічних захворювань , набряклої хвороби , отруєнь, кетоза і гострих маститів .

Терапевтична доза для собак та для кішок – 0,1-1 мл (залежно від розмірів тварини та показань).

Застосування в бодібілдингу

Прийом Дексаметазону провокує усунення метаболізму у бік анаболізму, що на фоні застосування навіть незначної дози анаболічних стероїдів може прискорити приріст м'язової маси та зробити його більш значним.

Крім того, пригнічуючи секрецію катаболічних гормонів , препарат сприяє підвищенню витривалості, прискорює відновлення спортсмена після тренування, пригнічує біль та запалення при пошкодженні зв'язок та суглобів.

Оскільки глюкокортикостероїди належать до групи гормонів стресу, їх застосування в спорті допускається лише короткочасними курсами.

Аналоги Дексаметазону

Збіги за кодом АТХ 4-го рівня:

Аналоги розчину та таблеток: , Дексаметазон-Віал , Дексамед , Мегадексан , Дексаметазон-Феррейн .

Аналогічні препарати для очних крапель: Дексаметазон-ЛЕНС , Дексапос , Озурдекс , , Дексаметазонлонг .

Препарат Максідез на відміну від інших аналогів має 2 лікарські форми: краплі та очна мазь. Мазь із дексаметазоном можна замінити маззю .

Що краще – Преднізолон чи Дексаметазон?

- це синтетичний аналог гідрокортизону , який вважається стандартним засобом із середньою тривалістю дії та найчастіше застосовується у клінічній практиці.

У порівнянні з гідрокортизоном його глюкокортикоїдна активність у 4 рази вища, проте за мінералокортикоїдною активністю преднізолон поступається гідрокортизону .

Дексаметазон – це глюкокортикостероїди тривалої дії. На відміну від аналога препарат фторований. Глюкокортикоїдна активність препарату в 7 разів вища, ніж преднізолону . При цьому він не має мінералокортикоїдного ефекту.

Більшою мірою, ніж інші кортикостероїди, провокує пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової осі, викликає виражені порушення кальцієвого, ліпідного та вуглеводного обміну, надає психостимулюючу дію, у зв'язку з чим не рекомендований для тривалого застосування.

Сумісність із алкоголем

У період лікування кортикостероїдами слід відмовитися від вживання алкоголю.

Дексаметазон при вагітності та плануванні вагітності

Таблетки: у період лікування та годування груддю не застосовують.

Уколи при вагітності застосовують лише за життєвими показаннями (особливо в 1 триместрі).

При плануванні вагітності Дексаметазон може застосовуватися в ситуаціях, коли причиною неможливості завагітніти/виносити дитину є гіперандрогенія . При вагітності його найчастіше призначають при загрозі викидня, коли імунна система сприймає ембріон як стороннє тіло (препарат сприяє придушенню імунної активності).

Брутто-формула

C 22 H 29 FO 5

Фармакологічна група речовини Дексаметазон

Нозологічна класифікація (МКХ-10)

Код CAS

50-02-2

Характеристика речовини Дексаметазон

Гормональний засіб (глюкокортикоїд для системного та місцевого застосування). Фторований гомолог гідрокортизону.

Дексаметазон – білий або майже білий кристалічний порошок без запаху. Розчинність у воді (25 °C): 10 мг/100 мл; розчинний в ацетоні, етанолі, хлороформі. Молекулярна вага 392,47.

Дексаметазону натрію фосфат - білий або трохи жовтий кристалічний порошок. Легко розчинний у воді та дуже гігроскопічний. Молекулярна вага 516,41.

Фармакологія

Фармакологічна дія- протизапальне, протиалергічне, імунодепресивне, протишокове, глюкокортикоїдне.

Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами та утворює комплекс, що проникає в ядро ​​клітини; викликає експресію чи депресію мРНК, змінюючи освіту на рибосомах білків, зокрема.

Після прийому внутрішньо швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту, T max - 1-2 год. У крові зв'язується (60-70%) зі специфічним білком-переносником - транскортином. Легко проходить через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний. Біотрансформується у печінці (в основному шляхом кон'югації з глюкуроновою та сірчаною кислотами) до неактивних метаболітів. T 1/2 із плазми – 3-4,5 год, T 1/2 із тканин – 36-54 год. Виводиться нирками і через кишечник, проникає у грудне молоко.

Після закапування в кон'юнктивальний мішок добре проникає в епітелій рогівки та кон'юнктиву, при цьому у водянистій волозі ока створюються терапевтичні концентрації ЛЗ. При запаленні чи пошкодженні слизової оболонки швидкість проникнення зростає.

Застосування речовини Дексаметазон

Для системного застосування (парентерально та всередину)

Шок (опіковий, анафілактичний, посттравматичний, післяопераційний, токсичний, кардіогенний, гемотрансфузійний та ін.); набряк головного мозку (в т.ч. при пухлинах, черепно-мозковій травмі, нейрохірургічному втручанні, крововиливі в мозок, енцефаліті, менінгіті, променевому ураженні); бронхіальна астма; астматичний статус; системні захворювання сполучної тканини (в т.ч. системний червоний вовчак, ревматоїдний артрит, склеродермія, вузликовий періартеріїт, дерматоміозит); тиреотоксичний криз; печінкова кома; отруєння рідинами, що припікають (з метою зменшення запальних явищ і попередження рубцевих звужень); гострі та хронічні запальні захворювання суглобів, у т.ч.

Для місцевого застосування

Внутрішньосуглобово, періартікулярно.Ревматоїдний артрит, псоріатичний артрит, анкілозуючий спондилоартрит, хвороба Рейтера, остеоартроз (за наявності виражених ознак запалення суглоба, синовіту).

Кон'юнктивально. Кон'юнктивіт (негнійний і алергічний), кератит, кератокон'юнктивіт (без пошкодження епітелію), ірит, іридоцикліт, блефарит, блефарокон'юнктивіт, епісклерит, склерит, увеїти різного генезу, ретиніт, неврит зорового нерва, після повної епітелізації рогівки), запальні процеси після травм ока та очних операцій, симпатична офтальмія.

У зовнішній слуховий прохід. Алергічні та запальні захворювання вуха, в т.ч.

Протипоказання

отит.

Гіперчутливість (для короткочасного системного застосування за життєвими показаннями є єдиним протипоказанням).Для внутрішньосуглобового введення

. Нестабільні суглоби, попередня артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або спричинена застосуванням антикоагулянтів), надсуглобовий перелом кістки, інфіковані осередки ураження суглобів, навколосуглобових м'яких тканин та міжхребцевих просторів, виражений навколосуглобовий остеопороз.Очні форми. Вірусні, грибкові та туберкульозні ураження очей, у т.ч.кератит, спричинений

Herpes simplex,вірусний кон'юнктивіт, гостра гнійна очна інфекція (за відсутності антибактеріальної терапії), порушення цілісності епітелію рогівки, трахому, глаукоми.

Вушні форми.

Перфорація барабанної перетинки.хвороба Іценка-Кушинга, ожиріння III-IV ступеня, судомні стани, гіпоальбумінемія та стани, що схильні до її виникнення; відкритокутова глаукома.

Для внутрішньосуглобового введення:загальний тяжкий стан пацієнта, неефективність або короткочасність дії двох попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей глюкокортикоїдів, що застосовувалися).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування кортикостероїдів під час вагітності можливе, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода (адекватних та строго контрольованих досліджень безпеки застосування не проводили). Жінок дітородного віку необхідно попереджати про потенційний ризик для плода (кортикостероїди проходять через плаценту). Необхідно ретельно спостерігати за новонародженими, чиї матері під час вагітності отримували кортикостероїди (можливий розвиток недостатності надниркових залоз у плода та новонародженого).

Показано тератогенність дексаметазону у мишей та кроликів після місцевих офтальмологічних аплікацій багаторазових терапевтичних доз.

У мишей кортикостероїди викликають резорбцію плода та специфічне порушення – розвиток вовчої пащі у потомства. У кроликів кортикостероїди викликають резорбцію плода та множинні порушення, у т.ч.

аномалії розвитку голови, вуха, кінцівок, піднебіння та ін.

Жінкам, що годують, рекомендується припинити або грудне вигодовування, або застосування ЛЗ, особливо у високих дозах (кортикостероїди проникають у грудне молоко і можуть пригнічувати ріст, вироблення ендогенних кортикостероїдів і викликати небажані ефекти у новонародженого).

Слід пам'ятати, що з місцевому застосуванні глюкокортикоїдів відбувається системна абсорбція.

Дексаметазон

Частота розвитку та вираженість побічних ефектів залежать від тривалості застосування, величини використовуваної дози та можливості дотримання циркадного ритму призначення ЛЗ.

Системні ефектиделірій (сплутаність свідомості, збудження, занепокоєння), дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакальний/депресивний епізод, депресія або параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску з синдромом застійного соска зорового нерва (псевдопухлина мозку – частіше у дітей, - головний біль, погіршення гостроти зору або двоїння в очах); порушення сну, запаморочення, вертиго, біль голови; раптова втрата зору (при парентеральному введенні в ділянці голови, шиї, носових раковин, шкіри голови), формування задньої субкапсулярної катаракти, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим пошкодженням зорового нерва, глаукома, стероїдний екзофтальм, розвиток вторинних грибкових або вірусних інфекцій очей.

З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз):артеріальна гіпертензія, розвиток хронічної серцевої недостатності (у схильних пацієнтів), міокардіодистрофія, гіперкоагуляція, тромбоз, ЕКГ-зміни, характерні для гіпокаліємії; при парентеральному введенні:припливи крові до обличчя.

З боку органів шлунково-кишкового тракту:нудота, блювання, ерозивно-виразкові ураження ШКТ, панкреатит, ерозивний езофагіт, гикавка, підвищення/зниження апетиту.

З боку обміну речовин:затримка Na+ та води (периферичні набряки), гіпокаліємія, гіпокальціємія, негативний азотистий баланс у зв'язку з катаболізмом білків, підвищення маси тіла.

З боку ендокринної системи:пригнічення функції кори надниркових залоз, зниження толерантності до глюкози, стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, синдром Іценка-Кушинга, гірсутизм, порушення регулярності менструацій, затримка росту у дітей.

З боку опорно-рухового апарату:м'язова слабкість, стероїдна міопатія, зниження м'язової маси, остеопороз (в т.ч. спонтанні переломи кісток, асептичний некроз головки стегнової кістки), розрив сухожиль; біль у м'язах чи суглобах, спині; при внутрішньосуглобовому введенні:посилення болю у суглобі.

З боку шкірних покривів:стероїдні вугри, стрії, витончення шкіри, петехії та екхімоз, уповільнене загоєння ран, підвищене потовиділення.

Алергічні реакції:висипання на шкірі, кропив'янка, набряклість обличчя, стридор або утруднене дихання, анафілактичний шок.

Інші:зниження імунітету та активація інфекційних захворювань, синдром відміни (анорексія, нудота, загальмованість, абдомінальний біль, загальна слабкість та ін.).

Місцеві реакції при парентеральному введенні:печіння, оніміння, біль, парестезія та інфекція у місці введення, утворення рубців у місці ін'єкції; гіпер-або гіпопігментація; атрофія шкіри та підшкірної клітковини (при внутрішньом'язовому введенні).

Очні форми:при тривалому застосуванні (більше 3 тижнів) можливе підвищення внутрішньоочного тиску та/або розвиток глаукоми з ураженням зорового нерва, зниження гостроти зору та випадання полів зору, формування задньої субкапсулярної катаракти, стоншення та перфорація рогової оболонки; можливе поширення герпетичної та бактеріальної інфекції; у пацієнтів з гіперчутливістю до дексаметазону або бензалконію хлориду може розвинутись кон'юнктивіт та блефарит.

• Інструкція із застосування ДЕКСАМЕТАЗОН
• Склад препарату ДЕКСАМЕТАЗОН
• Покази препарату ДЕКСАМЕТАЗОН
• Умови зберігання препарату ДЕКСАМЕТАЗОН
• Термін придатності препарату ДЕКСАМЕТАЗОН

Код ATX:Гормони для системного застосування (за винятком статевих гормонів та інсулінів) (H) > Кортикостероїди для системного застосування (H02) > Кортикостероїди для системного застосування (H02A) > Глюкокортикоїди (H02AB) > Dexamethasone (H02AB02)

Форма випуску, склад та упаковка

р-р д/ін'єкц. 4 мг/1 мл: амп. 5, 10 чи 25 шт.
Реєстр. №: РК-ЛС-5-№ 020631 від 11.06.2014 - Чинне

Розчин для ін'єкцій безбарвний або слабко-коричневий, прозорий.

Допоміжні речовини:вода д/і, креатинін, натрію цитрат, динатрію едетату дигідрат, натрію гідроксиду розчин 1 М.

1 мл - ампули темного скла (5) - упаковки коміркові контурні (1) - упаковки картонні.
1 мл - ампули темного скла (5) - упаковки коміркові контурні (2) - упаковки картонні.
1 мл - ампули темного скла (5) - упаковки коміркові контурні (5) - упаковки картонні.

Опис лікарського препарату ДЕКСАМЕТАЗОНстворено у 2014 році на підставі інструкції, розміщеної на офіційному сайті МОЗ Республіки Казахстан.

Фармакологічна дія

Синтетичний глюкокортикоїдний препарат. Чинить виражену протизапальну, протиалергічну та десенсибілізуючу дію, має імунодепресивну активність. Незначно затримує натрій та воду в організмі. Ці ефекти пов'язані з пригніченням вивільнення еозинофілів медіаторів запалення; індукуванням утворення ліпокортину та зменшенням кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; із зменшенням проникності капілярів; пригніченням активності циклооксигенази (переважно ЦОГ-2) та синтезу простагландинів; стабілізацією клітинних мембран (особливо лізосомальних). Імунодепресивний ефект зумовлений гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіну-I, II, гамма-інтерферону) з лімфоцитів та макрофагів. Основний вплив на обмін речовин пов'язаний з катаболізмом білків, підвищенням глюконеогенезу у печінці та зниженням утилізації глюкози периферичними тканинами. Препарат пригнічує активність вітаміну D, що призводить до зниження всмоктування кальцію та збільшення його виведення з організму. Дексаметазон пригнічує синтез та секрецію адренокортикотропного гормону та вдруге – синтез ендогенних глюкокортикоїдів. Особливістю дії препарату є значне пригнічення функції гіпофізу та повна відсутність мінералокортикоїдної активності.

Фармакокінетика

Дексаметазону фосфат відноситься до довготривалих глюкокортикостероїдів. Після внутрішньом'язового введення швидко абсорбується з місця ін'єкції і зі струмом крові розподіляється в тканинах. З білками плазми зв'язується близько 80% препарату. Добре проникає через гематоенцефалічний та інші гістогематичні бар'єри. Cmax дексаметазону у лікворі спостерігається через 4 години після внутрішньовенного введення і становить 15-20% від концентрації в плазмі крові. Після внутрішньовенного введення специфічна дія проявляється через 2 години і триває протягом 6-24 годин. Дексаметазон метаболізується в печінці значно повільніше за кортизон. T 1/2 із плазми крові – близько 3-4.5 год. Близько 80% введеного дексаметазону елімінується нирками у вигляді глюкуроніду протягом 24 год.

Показання до застосування

• шок різного генезу (анафілактичний, посттравматичний, післяопераційний, кардіогенний, гемотрансфузійний та ін.);
• набряк головного мозку (при пухлинах головного мозку, черепно-мозковій травмі, нейрохірургічних операціях, крововиливі в мозок, менінгітах, енцефалітах, променевих ураженнях);
• астматичний статус;
• тяжкі алергічні реакції (набряк Квінке, бронхоспазм, дерматоз, гостра анафілактична реакція на лікарські препарати, переливання сироватки, пірогенні реакції);
• гостра гемолітична анемія;
• тромбоцитопенія;
• агранулоцитоз;
• гостра лімфобластна лейкемія;
• тяжкі інфекційні захворювання (у комбінації з антибіотиками);
• гостра недостатність кори надниркових залоз;
• захворювання суглобів (плечолопатковий періартрит, епікондиліт, бурсит, тендовагініт, остеохондроз, артрити різної етіології, остеоартроз);
• ревматоїдні захворювання;
• колагенози.

Дексаметазон, розчин для ін'єкцій, 4 мг/мл, використовується при гострих та невідкладних станах, при яких парентеральне введення є життєво необхідним. Препарат призначений для короткочасного застосування за життєвими показаннями.

Режим дозування

Режим дозування є індивідуальним і залежить від показань, тяжкості захворювання та реакції пацієнта на терапію. Препарат вводять внутрішньовенно, внутрішньовенно струминно або крапельно, можливо також періартикулярне або внутрішньосуглобове введення. З метою приготування розчину для внутрішньовенної краплинної інфузії слід використовувати ізотонічний розчин натрію хлориду, 5% розчин глюкози або розчин Рінгера.

Дорослимвнутрішньовенно, внутрішньом'язово вводять від 4 до 20 мг 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза становить 80 мг. При гострих небезпечних життя ситуаціях можуть бути необхідні високі дозування. Тривалість парентерального застосування становить 3-4 доби, потім переходять на підтримуючу терапію пероральною формою препарату. При досягненні ефекту дозу знижують протягом кількох днів до досягнення підтримуючої дози (в середньому 3-6 мг на добу залежно від тяжкості захворювання) або до припинення лікування безперервного спостереження за пацієнтом. Швидке внутрішньовенне введення масивних доз глюкокортикоїдів може викликати серцево-судинний колапс:

• ін'єкцію виробляють повільно протягом декількох хвилин.

Набряк мозку (дорослим):початкова доза 8-16 мг внутрішньовенно, надалі 5 мг внутрішньовенно або внутрішньом'язово через кожні 6 годин до досягнення задовільного результату. При хірургічних операціях на головний мозок ці дозування можуть бути потрібні ще кілька днів після операції. Після цього дозування має поступово зменшуватись. Безперервне лікування може протидіяти підвищенню внутрішньочерепного тиску, пов'язаного з пухлиною мозку.

Дітямпризначають внутрішньом'язово. Доза препарату зазвичай становить від 0.2 мг/кг/добу до 0.4 мг/кг/добу. Лікування має бути зведене до мінімальних доз у найкоротший період часу.
При внутрішньосуглобовому введенні доза залежить від ступеня запалення, розміру та розташування ураженої області. Препарат вводиться один раз на 3-5 днів (для синовіальної сумки) та один раз на 2-3 тижні (для суглоба).

В один і той же суглоб вводити не більше 3-4 рази не більше в 2 суглоби одночасно. Частіше введення дексаметазону може пошкодити суглобовий хрящ. Внутрішньосуглобові ін'єкції мають проводитися у строго стерильних умовах.

Побічна дія

Зазвичай Дексаметазон добре переноситься. Він має низьку мінералокортикоїдну активність:

• його вплив на водно-електролітний обмін невеликий. Як правило, низькі та середні дози Дексаметазону не викликають затримки натрію та води в організмі, підвищеної екскреції калію.

При одноразовому введенні:

• нудота блювота;
• аритмії, брадикардія, аж до зупинки серця;
• артеріальна гіпотензія, колапс (особливо при швидкому введенні великих доз препарату);
• зниження толерантності до глюкози;
• зниження імунітету.

При тривалій терапії:

• стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценка-Кушинга, затримка статевого розвитку у дітей, порушення функції статевих гормонів (порушення менструального циклу, аменорея, гірсутизм, імпотенція);
• панкреатит, стероїдна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, шлунково-кишкові кровотечі та перфорація стінки ШКТ, підвищення або зниження апетиту, порушення травлення, метеоризм, гикавка, шкідливих випадках – підвищення активності печінкових трансаміназ та лужної;
• дистрофія міокарда, розвиток або посилення вираженості серцевої недостатності, зміни на електрокардіограмі, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза;
• делірій, дезорієнтація, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску з набряком дисказорового нерва (псевдопухлина мозку – частіше у дітей, зазвичай після занадто швидкого зменшення дози, симптоми – головний біль, погіршення гостроти зору) , загострення епілепсії, психічна залежність, занепокоєння, порушення сну, запаморочення, біль голови, судоми, амнезія, когнітивні порушення;
• підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, набряк диска зорового нерва, задня субкапсулярна катаракта, стоншення рогівки або склери, загострення бактеріальних, грибкових або вірусних захворювань очей, екзофтальм, раптова втрата зору (при парентеральному введенні можливе відкладення кристалів препарату в судинах ока);
• підвищений виведення кальцію, гіпокальціємія, збільшення маси тіла, негативний азотистий баланс, підвищена пітливість;
• затримка рідини та натрію (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний алкалоз;
• уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожиль м'язів, проксимальна міопатія, зниження м'язової маси (атрофія). Посилення болю в суглобі, набрякання суглоба, безболісне руйнування суглоба, артропатія Шарко (при внутрішньосуглобовому введенні);
• уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, стероїдні вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів;
• гіперчутливість, включаючи анафілактичний шок, місцеві алергічні реакції - висипання на шкірі, свербіж. Минуще печіння або поколювання в області промежини після внутрішньовенної ін'єкції великих доз кортикостероїдів-фосфатів.

Місцеві при парентеральному введенні:

• печіння, оніміння, біль, поколювання у місці введення, інфекції у місці введення, рідко – некроз навколишніх тканин, утворення рубців у місці ін'єкції; атрофія шкіри та підшкірної клітковини при внутрішньом'язовому введенні (особливо небезпечне введення в дельтоподібний м'яз);
• розвиток або загострення інфекцій (сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація), лейкоцитоз, лейкоцитурія, припливи крові до обличчя, синдром відміни, ризик тромбоутворення та інфекцій.

Протипоказання до застосування

• підвищена чутливість до дексаметазону чи допоміжних компонентів препарату;
• системна інфекція, якщо не використовується специфічна антибактеріальна терапія;
• для періартикулярного або внутрішньосуглобового введення:попередня артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів), внутрішньосуглобовий перелом кістки, інфекційний (септичний) запальний процес у суглобі та періартикулярні інфекції (в т.ч. в анамнезі), а також загальне інфекційне захворювання, грибкова виражений навколосуглобовий остеопороз, відсутність ознак запалення в суглобі ("сухий" суглоб, наприклад при остеоартрозі без синовіту), виражена кісткова деструкція та деформація суглоба (різке звуження суглобової щілини, анкілоз), нестабільність суглоба як результат артриту, асептичний некроз інфекції у місці ін'єкції (наприклад, септичний артрит внаслідок гонореї, туберкульозу).

У дітей у період зростання глюкокортикостероїди повинні застосовуватися лише за абсолютними показаннями та під особливо ретельним наглядом лікаря.

З обережністю

Особлива увага потрібна при розгляді питання використання системних кортикостероїдів у пацієнтів з наступними захворюваннями і станами, при цьому необхідний частий контроль стану пацієнта:

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Під час вагітності (особливо в І триместрі) та в період годування груддю препарат призначають лише в тому випадку, якщо очікуваний терапевтичний ефект перевищуватиме потенційний ризик на плід та дитину. При тривалому лікуванні під час вагітності не виключена можливість порушення процесів зростання плода. У разі застосування останніми місяцями вагітності існує небезпека розвитку атрофії кори надниркових залоз у плода, що надалі може вимагати проведення замісної терапії у новонародженого.

особливі вказівки

У постмаркетингових дослідженнях повідомлялося про дуже рідкісні випадки розвитку синдрому лізису пухлини у пацієнтів з гемобластозами після використання одного лише дексаметазону або у комбінації з іншими хіміотерапевтичними засобами. Пацієнти з високим ризиком розвитку синдрому лізису пухлини повинні перебувати під пильним контролем і застосовувати відповідні запобіжні заходи.

Пацієнти та/або опікуни повинні бути попереджені щодо можливості розвитку серйозних побічних ефектів психіки. Симптоми зазвичай проявляються протягом кількох днів чи тижнів після початку лікування. Ризик виникнення цих побічних ефектів більш високий при застосуванні високих доз/систематичного впливу, хоча рівень дози не дозволяє передбачити настання, тяжкість або тривалість реакції. Більшість реакцій зникають після зменшення дози або відміни препарату, хоча іноді потрібне специфічне лікування. Пацієнти та/або опікуни повинні звернутися до лікаря, якщо турбують психологічні симптоми, зокрема, депресія, суїцидальні думки, хоча такі реакції реєструються не часто. Особливої ​​уваги потребує питання застосування системних кортикостероїдів у хворих з існуючими або наявними в анамнезі важкими афективними розладами, які включають депресивний, маніакально-депресивний психоз, попередній стероїдний психоз лікування проводять тільки за життєвими показаннями.

Після парентерального призначення глюкокортикоїдів можуть спостерігатися серйозні анафілактичні реакції, такі як набряк гортані, кропив'янка, бронхоспазм, частіше у пацієнтів з алергією в анамнезі. При виникненні анафілактичних реакцій необхідно вжити таких заходів: терміново внутрішньовенне повільне введення 0.1-0.5мл адреналіну (розчин 1:1000:

• 0.1-0.5 мг адреналіну залежно від маси тіла), внутрішньовенне введення амінофілінамінофіліну і якщо необхідно -штучне дихання.

Побічні ефекти можуть бути зменшені при призначенні мінімальних ефективних доз у короткий термін та шляхом введення добової дози одноразово вранці. Необхідно частіше титрувати дозу в залежності від активності захворювання.

Хворим на черепно-мозкові травми або інсульт не слід призначати глюкокортикоїди, оскільки це не принесе користі і навіть може бути шкідливим.

При цукровому діабеті, туберкульозі, бактеріальній та амебній дизентерії, артеріальній гіпертензії, тромбоемболіях, серцевій та нирковій недостатності, неспецифічному виразковому коліті, дивертикуліті, нещодавно утвореному анастомозі кишечника застосовувати Дексаметазон необхідно дуже обережно і при адекватному.

При раптовій відміні препарату, особливо у разі застосування високих доз, виникає синдром відміни глюкокортикостероїдів:

• анорексія, нудота, загальмованість, генералізовані м'язово-скелетні болі, загальна слабкість. Занадто швидке зниження дози після тривалого лікування може призвести до гострої надниркової недостатності, артеріальної гіпотензії, смерті. Після відміни препарату протягом кількох місяців може зберігатись відносна недостатність кори надниркових залоз. Якщо в цей період виникають стресові ситуації, призначають тимчасово глюкокортикоїди, а при необхідності – мінералокортикоїди.

Перед початком застосування препарату бажано провести обстеження пацієнта на наявність виразкової патології ШКТ. Пацієнтам із схильністю до розвитку даної патології необхідно призначити з профілактичною метою антацидні засоби.

Під час лікування препаратом пацієнт повинен дотримуватися дієти багатої калієм, білками, вітамінами, зі зниженим вмістом жирів, вуглеводів та натрію.

Внаслідок придушення дексаметазоном запальної реакції та імунної функції підвищується сприйнятливість до інфекції. За наявності у пацієнта інтеркурентних інфекцій, септичного стану лікування Дексаметазоном необхідно поєднувати з антибактеріальною терапією.

Вітряна віспа може призвести до смерті у хворих з імуносупресією. Пацієнтам, які не перенесли вітряну віспу, слід уникати тісного особистого контакту з хворими на вітряну віспу або оперізувальний герпес, а у разі контакту звернутися за терміновою медичною допомогою.

• пацієнтам слід бути обережними і уникати контакту з хворими на кір і негайно звернутися за медичною допомогою, якщо контакт відбувається.

Живі вакцини не слід призначати особам із ослабленою імунною реакцією. Імунна відповідь на інші вакцини може бути зменшена.

Якщо лікування Дексаметазоном здійснюють за 8 тижнів до або протягом 2-х тижнів після активної імунізації (вакцинації), то може спостерігатися зниження або втрата ефекту імунізації (пригнічує антитілоутворення).

Використання в педіатрії

У дітей у період зростання глюкокортикостероїди повинні застосовуватися лише за життєвими показаннями та під особливо ретельним наглядом лікаря. Під час тривалого лікування необхідно ретельно стежити за динамікою зростання та розвитку. Для запобігання порушенням процесів росту при тривалому лікуванні препаратом дітей віком до 14 років бажано через кожні 3 дні робити 4-денну перерву в лікуванні.

Недоношені новонароджені:

• Наявні дані свідчать про розвиток тривалих побічних ефектів з боку нервової системи після раннього лікування (<96 ч) недоношенных детей с хроническими заболеваниями легких в начальной дозе 0.25 мг/кг 2 раза/сут.

Нещодавні дослідження припустили зв'язок між використанням дексаметазону у недоношених дітей та розвитком дитячого церебрального паралічу. У зв'язку з цим необхідний індивідуальний підхід до призначення препарату з огляду на оцінку «ризик/користування».

Використання у людей похилого віку

Загальні побічні ефекти системних кортикостероїдів можуть бути пов'язані з серйознішими наслідками в літньому віці, особливо остеопороз, гіпертонія, гіпокаліємія, цукровий діабет, сприйнятливість до інфекції та витончення шкіри.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортними засобами чи потенційно небезпечними механізмами

Оскільки Дексаметазон може викликати запаморочення та головний біль, при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами рекомендується утриматися від керування автомобілем та керування іншими потенційно небезпечними механізмами.

Лікарська взаємодія

Можлива фармацевтична несумісність дексаметазону з іншими внутрішньовенно введеними препаратами - його рекомендується вводити окремо від інших препаратів (в/в болюсно, або через іншу крапельницю, як другий розчин). При змішуванні розчину дексаметазону з гепарином утворюється осад.

Одночасне призначення дексаметазону з:

• індукторами печінкових мікросомальних ферментів(барбітурати, карбамазепін, примідон, рифабутин, рифампіцин, фенітоїн, фенілбутазон, теофілін, ефедрин, барбітурати) можливе ослаблення ефектів дексаметазону внаслідок підвищення його виведення з організму;
• діуретиками(особливо тіазидними та інгібіторами карбоангідрази) та амфотерицином В- може призвести до посилення виведення з організму калію та збільшення ризику розвитку серцевої недостатності;
• натріймісними препаратами- до розвитку набряків та підвищення АТ;
• серцевими глікозидами -погіршується їх переносимість і підвищується ймовірність розвитку шлуночкової екстраситолії (через викликану гіпокаліємію);
• непрямими антикоагулянтами- послаблює (рідше посилює) їхню дію (потрібна корекція дози);
• антикоагулянтами та тромболітиками- підвищується ризик розвитку кровотеч із виразок у шлунково-кишковому тракті;
• етанолом та НПЗП- посилюється ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень у шлунково-кишковому тракті та розвитку кровотеч (у комбінації з НПЗП при лікуванні артритів можливе зниження дози глюкокортикостероїдів через сумацію терапевтичного ефекту). Індометацин, витісняючи дексаметазон через альбуміни, збільшує ризик розвитку його побічних ефектів;
• парацетамолом- зростає ризик розвитку гепатотоксичності (індукція печінкових ферментів та утворення токсичного метаболіту парацетамолу);
• ацетилсаліциловою кислотою- прискорює її виведення та знижує концентрацію у крові. При прийомі кортикостероїдів збільшується нирковий кліренс саліцилатів, тому скасування кортикостеридів може призвести до інтоксикації організму саліцилатами;
• інсуліном та пероральними гіпоглікемічними препаратами, гіпотензивними засобами- зменшується їх ефективність;
• вітаміном D -знижується його вплив на всмоктування Са2+ у кишечнику;
• соматотропним гормоном- знижує ефективність останнього;
• М-холіноблокаторами(включаючи антигістамінні препарати та трициклічні антидепресанти) та нітратами- сприяє підвищенню внутрішньоочного тиску;
• ізоніазидом та мексилетином- збільшує їхній метаболізм (особливо у "повільних" ацетилаторів), що призводить до зниження їх плазмових концентрацій.

Інгібітори карбоангідрази та "петлеві" діуретики можуть збільшувати ризик розвитку остеопорозу.

АКТГ посилює дію дексаметазону.

Ергокальциферол і паратгормон перешкоджають розвитку остеопатії, що викликається дексаметазоном.

Циклоспорин та кетоконазол, уповільнюючи метаболізм дексаметазону, можуть у ряді випадків збільшувати його токсичність, підвищує ризик розвитку судом у дітей.

Одночасне призначення андрогенів та стероїдних анаболічних препаратів з дексаметазоном сприяє розвитку периферичних набряків, гірсутизму, появі вугрів.

Естрогени і пероральні контрацептиви, що містять естроген, знижують кліренс дексаметазону, що може супроводжуватися посиленням вираженості його дії.

Мітотан та інші інгібітори функції кори надниркових залоз можуть обумовлювати необхідність підвищення дози дексаметазону.

При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами та на фоні інших видів імунізації збільшує ризик активації вірусів та розвитку інфекцій.

Антипсихотичні засоби (нейролептики) та азатіоприн підвищують ризик розвитку катаракти при призначенні дексаметазону.

При одночасному застосуванні з антитиреоїдними препаратами знижується, а з тиреоїдними гормонами – підвищується кліренс дексаметазону.

При одночасному застосуванні з препаратами, що підвищують метаболічний кліренс глюкокортикоїдів (ефедрин та аміноглютетімід), можливе зменшення або пригнічення ефектів дексаметазону; з карбамазепіном – можливе зменшення дії дексаметазону; з іматинібом -можливе зменшення концентрації іматинібу в плазмі крові внаслідок індукції його метаболізму та підвищення виведення з організму.

При одночасному застосуванні з антипсихотичними засобами, букарбаном, азатіоприном виникає ризик розвитку катаракти.

При одночасному застосуванні з метотрексатом можливе посилення гепатотоксичності; з празиквантелом - можливе зменшення концентрації празиквантелу у крові.

Імунодепресанти та цитостатики посилюють дію дексаметазону.

Умови та термін зберігання

Препарат зберігати у недоступному для дітей та у захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°С.

Термін зберігання – 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

дексаметазону натрію фосфат – 4,37 мг, у перерахунку на дексаметазону фосфат – 4,0 мг;

допоміжні речовини:гліцерол – 22,5 мг; натрію гідрофосфату дигідрат – 1,0 мг; динатрію едетату дигідрат – 0,1 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл.

Опис: Прозора або злегка опалесцентна, безбарвна або з жовтуватим відтінком рідина. Фармакотерапевтична група:ГлюкокортикостероїдАТХ:  

H.02.A.B Глюкокортикоїди

S.01.B.A Кортикостероїди

Фармакодинаміка:

Дексаметазон – синтетичний гормон кори надниркових залоз, глюкокортикостероїд (ГКС), метильоване похідне фторпреднізолону. Чинить протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протишокову, антитоксичну та імунодепресивну дію.

Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами глюкокортикостероїдів з утворенням комплексу, що проникає в ядро ​​клітини та стимулює синтез матричної рибонуклеїнової кислоти, остання індукує утворення білків, у тому числі ліпокортину, що опосередковує клітинні ефекти. Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти та пригнічує синтез ендоперекисів, простагландинів, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та ін.

Білковий обмін : зменшує кількість білка в плазмі (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках; посилює катаболізм білка у м'язовій тканині.

Ліпідний обмін : підвищує синтез вищих жирних кислот та тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру відбувається переважно в області плечового поясу, обличчя, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії.

Вуглеводний обмін : збільшує абсорбцію вуглеводів із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ); підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки до крові; підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез амінотрансфераз, що призводить до активації глюконеогенезу.

Водно-електролітний обмін : затримує натрій (Na +) і воду в організмі, стимулює виведення калію (К +) (мінералокортикоїдна активність), знижує абсорбцію кальцію (Са 2+) із ШКТ, "вимиває" Са 2+ з кісток, підвищує виведення Са 2+ нирками .

Протизапальний ефект пов'язаний із пригніченням вивільнення еозинофілами медіаторів запалення; індукуванням утворення ліпокортину та зменшенням кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; із зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран та мембран органел (особливо лізосомальних).

Протиалергічний ефект розвивається в результаті придушення синтезу та секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення з сенсибілізованих опасистих клітин та базофілів гістаміну та інших біологічно активних речовин, зменшення числа циркулюючих базофілів, придушення розвитку лімфоїдної та сполучної тканини, зниження кількості Т- та В-лімфоцитів чутливість ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму.

При хронічній обструктивній хворобі легеньдія ґрунтується головним чином на гальмуванні запальних процесів, пригніченні розвитку або попередженні набряку слизових оболонок, гальмуванні еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів, відкладення в слизовій оболонці бронхів циркулюючих імунних комплексів, а також гальмуванні. Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість слизу за рахунок пригнічення або скорочення її продукції.

Протишокова та антитоксична дія пов'язано з підвищенням артеріального тиску (АТ) за рахунок збільшення концентрації циркулюючих катехоламінів та відновлення чутливості до них адренорецепторів, а також вазоконстрикції), зниженням проникності судинної стінки, мембранопротекторними властивостями, активацією ферментів печінки, що беруть участь у метаболізмі ендо- та ксено.

Імунодепресивний ефект обумовлений гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіну-1 та інтерлейкіну-2, гамма-інтерферону) з лімфоцитів та макрофагів. має у 30 разів більш виражену дію, ніж ендогенний кортизол. Тому він є більш потужним інгібітором секреції кортикотропінрилізинг-гормону та АКТГ.

У фармакологічних дозах пригнічує гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникову систему, сприяє розвитку вторинної надниркової недостатності. Пригнічує синтез та вивільнення гіпофізом адренокортикотропного гормону (АКТГ) та вдруге – синтез ендогенних глюкокортикоїдів.

Пригнічує секрецію тиреотропного гормону та фолікулостимулюючого гормону.

Пригнічує вивільнення бета-ліпотропіну, але не знижує вміст бета-ендорфіну, що циркулює.

Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини.

Підвищує збудливість центральної нервової системи, знижує кількість лімфоцитів та еозинофілів, збільшує – еритроцитів (шляхом стимуляції вироблення еритропоетинів).

Особливість дії – значне інгібування функції гіпофіза та практично повна відсутність мінералокортикоїдної активності.

Фармакокінетика:

Абсорбція

Максимальна концентрація дексаметазону в плазмі досягається вже через 5 хвилин після внутрішньовенного введення і через 1 год після внутрішньом'язового введення.

Розподіл

Зв'язок із білками плазми (переважно з альбумінами) становить 77%. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри. Період напіввиведення (Т1/2) із плазми становить 190 хв.

Метаболізм

Метаболізується у печінці. Невелика кількість дексаметазону метаболізується у нирках та інших органах.

Виведення

До 65% дози виводиться нирками протягом 24 год.

Час розвитку клінічного ефекту

При внутрішньовенному застосуванні дія розвивається швидко; при внутрішньом'язовому застосуванні клінічний ефект розвивається через 8 год.

Дія тривала: від 17 до 28 днів після внутрішньом'язового застосування та від 3 днів до 3 тижнів після місцевого застосування.

При місцевому введенні в суглоби або м'які тканини (на вогнища ураження) всмоктування відбувається повільніше, ніж при внутрішньом'язовому застосуванні.

Показання:

Замісна терапія при недостатності кори надниркових залоз (у комбінації з натрію хлоридом та/або мінералокортикостероїдами): гостра недостатність кори надниркових залоз (хвороба Аддісона, двостороння адреналектомія); відносна недостатність кори надниркових залоз, що розвивається після відміни лікування кортикостероїдами; первинна чи вторинна недостатність кори надниркових залоз.

Симптоматична та патогенетична терапія інших захворювань, що потребують введення швидкодіючого глюкокортикостероїду, а також у випадках, коли пероральний прийом препарату неможливий:

Ендокринні захворювання: вроджена гіперплазія кори надниркових залоз, підгострий тиреоїдит;

Шок (опіковий, травматичний, операційний, токсичний) – при неефективності судинозвужувальних засобів, плазмозамінних препаратів та іншої симптоматичної терапії;

Набряк головного мозку (тільки після підтвердження симптомів підвищення внутрішньочерепного тиску результатами магнітно-резонансної або комп'ютерної томографії), зумовлений пухлиною головного мозку, черепно-мозковою травмою, нейрохірургічним втручанням, крововиливом у мозок, енцефалітом, менінгітом, променем;

Астматичний статус; тяжкий бронхоспазм (загострення бронхіальної астми);

Тяжкі алергічні реакції, анафілактичний шок;

Ревматичні захворювання;

Системні захворювання сполучної тканини;

Гострі тяжкі дерматози;

Злоякісні захворювання: паліативне лікування лейкозу та лімфоми у дорослих пацієнтів; гостра лейкемія у дітей; гіперкальціємія у пацієнтів із злоякісними пухлинами, при неможливості перорального лікування;

Захворювання крові: гострі гемолітичні анемії, агранулоцитоз, ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура у дорослих;

В офтальмологічній практиці (субкон'юнктивальне, ретробульбарне або парабульбарне введення): кератит, кератокон'юнктивіт без пошкодження епітелію, ірит, іридоцикліт, блефарит, блефарокон'юнктивіт, склерит, епісклерит, запальний процес після травм після трансплантації рогівки;

Локальне застосування (в область патологічної освіти): келоїди, дискоїдний червоний вовчак, кільцеподібна гранульома;

Отруєння рідинами, що припікають (зменшення запальних явищ і попередження рубцевих звужень).

Протипоказання:

Для короткочасного застосування за "життєвими" показаннями єдиним протипоказанням є підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.

Період грудного вигодовування, системні мікози, одночасне застосування живих та ослаблених вакцин з імуносупресивними дозами препарату.

З обережністю:

Період вакцинації (8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ.

Імунодефіцитні стани (у тому числі СНІД або ВІЛ-інфікування).

Захворювання шлунково-кишкового тракту: виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечника, виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт.

Печінкова недостатність.

Гіпоальбумінемія та стани, що привертають до її виникнення.

Захворювання серцево-судинної системи (ССС), зокрема нещодавно перенесений інфаркт міокарда, декомпенсована хронічна серцева недостатність (ХСН), артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія.

Ендокринні захворювання – цукровий діабет (у тому числі порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга, ожиріння ІІІ-ІV ступеня.

Тяжка хронічна ниркова недостатність, нефроуролітіаз.

Системний остеопороз, міастенія gravis, поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), епілепсія, "стероїдна" міопатія.

Гострий психоз, тяжкі афективні розлади (в т.ч. в анамнезі, особливо "стероїдний" психоз).

Відкрито- та закритокутова глаукома, герпес очей (ризик перфорації рогівки).

Вагітність.

Літні пацієнти – у зв'язку з високим ризиком розвитку остеопорозу та артеріальної гіпертензії.

У дітей у період зростання препарат повинен застосовуватися лише за абсолютними показаннями та під особливо ретельним наглядом лікаря.

Вагітність та лактація:

Дексаметазон проникає через плаценту та може досягати високих концентрацій в організмі плода. Під час вагітності (особливо у першому триместрі) або у жінок, які планують вагітність, прийом препарату показаний у тому випадку, якщо очікуваний лікувальний ефект від застосування препарату перевищує ризик негативного впливу на організм матері та плода. слід призначати при вагітності лише за абсолютними показаннями.

При тривалій терапії під час вагітності не виключена можливість порушення зростання плода. У разі застосування наприкінці вагітності існує небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може вимагати проведення замісної терапії у новонародженого.

Невелика кількість дексаметазону проникає у грудне молоко. Якщо необхідно проводити лікування препаратом під час грудного вигодовування, грудне вигодовування слід припинити, оскільки це може призвести до затримки росту дитини та зменшення секреції її ендогенних кортикостероїдів.

Спосіб застосування та дози:

Режим дозування є індивідуальним та залежить від показань, стану хворого та його реакції на терапію.

Препарат вводять внутрішньовенно (в/в) повільно струминно або краплинно (при гострих та невідкладних станах); внутрішньом'язово (в/м); можливе також локальне (у патологічну освіту) та субкон'юнктивальне, ретробульбарне або парабульбарне введення.

З метою приготування розчину для внутрішньовенної інфузії слід використовувати ізотонічний розчин натрію хлориду або 5% розчин декстрози.

Препарат вводять внутрішньовенно та внутрішньом'язово в дозі 0,5-24 мг/добу в 2 прийоми (еквівалентна 1/3-1/2 пероральної дози) максимально коротким курсом у мінімальній ефективній дозі, лікування скасовують поступово. Тривале лікування повинно проводитись у дозі, що не перевищує 0,5 мг на добу. В/м в те саме місце вводять не більше 2 мл розчину.

При невідкладних станах застосовують більш високі дози: початкова доза становить 4-20 мг, яку повторюють до досягнення необхідного ефекту, загальна добова доза рідко перевищує 80 мг. Після досягнення терапевтичного ефекту вводять по 2-4 мг за потребою з подальшим поступовим відміненням препарату.

Для підтримки тривалого ефекту препарат вводять кожні 3-4 години або у вигляді тривалої краплинної інфузії. Після усунення гострих станів пацієнта переводять на прийом дексаметазону всередину.

Дози препарату для дітей (в/м) :

Доза препарату при проведенні замісної терапії (при недостатності кори надниркових залоз) становить 0,0233 мг/кг маси тіла або 0,67 мг/м 2 площі поверхні тіла, розділена на 3 дози, кожен 3-й день або 0,00776-0, 01165 мг/кг маси тіла або 0,233-0,335 мг/м 2 площі поверхні тіла щодня. За інших показань рекомендована доза становить від 0,02776 до 0,16665 мг/кг маси тіла, або 0,833-5 мг/м 2 площі поверхні тіла кожні 12-24 години.

Побічні ефекти:

Частота розвитку та вираженість побічних ефектів залежать від тривалості застосування, величини використовуваної дози та можливості дотримання циркадного ритму призначення.

Порушення з боку ендокринної системи : зниження толерантності до глюкози, "стероїдний" цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (місяцеподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску, дисменорея, аменорея, міаст) статевого розвитку у дітей

Порушення з боку системи кровотворення : помірний лейкоцитоз, лімфопенія, еозинопенія, поліцитемія.

Порушення з боку травної системи : нудота, блювання, панкреатит, "стероїдна" виразка шлунка та 12-палої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація стінки кишечника або шлунка, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка, біль у животі, відчуття дискомфорту в епігастральній ділянці. У поодиноких випадках - підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази.

Порушення з боку серця : аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення виразності ХСН; зміни електрокардіограми, характерні для гіпокаліємії. У пацієнтів з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза.

Порушення з боку судин : підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози; при внутрішньовенному введенні: "припливи" крові до обличчя, васкуліт, збільшення ламкості капілярів.

Порушення з боку нервової системи : підвищення внутрішньочерепного тиску, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми.

Порушення з боку психіки : нервозність чи занепокоєння, безсоння, емоційна лабільність, делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, схильність до суїциду.

Порушення з боку органів чуття : раптова втрата зору (при парентеральному введенні в ділянці голови, шиї, носових раковин, шкіри голови можливе відкладення кристалів препарату в судинах ока); задня субкапсулярна катаракта; підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва; схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових чи вірусних інфекцій очей; трофічні зміни рогівки; екзофтальм; хемоз, птоз, мідріаз, перфорація рогівки, центральна серозна хоріоретинопатія.

Порушення з боку обміну речовин :підвищений виведення Са 2+ ,гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний баланс азоту (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення, гіперхолестеринемія. Зумовлені мінералокортикоїдною активністю – затримка рідини та Na+ (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість та стомлюваність). Епідуральний ліпоматоз.

Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини : уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожиль м'язів, “стероїдна” міопатія, зниження м'язової маси.

Порушення з боку шкірних покривів та слизових оболонок : уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, атрофія шкіри, телеангіоктазії, гіпертрихоз, гіпер- або гіпопігментація, "стероїдні" вугри, "стероїдні" стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів, розацеаподібний реакція .

Порушення з боку імунної системи : генералізовані (шкірні висипання, свербіж шкіри, анафілактичний шок) та місцеві алергічні реакції.

Порушення з боку сечовидільної системи : лейкоцитурія.

Загальні розлади та порушення у місці введення : синдром "скасування"; печіння, оніміння, біль, парестезії та інфекції у місці введення, рідко – некроз навколишніх тканин, утворення рубців у місці ін'єкції; атрофія шкіри та підшкірної клітковини при внутрішньом'язовому введенні (особливо небезпечне введення в дельтоподібний м'яз).

Передозування:

Симптоми: підвищення АТ, набряки (периферичні), виразка, гіперглікемія, порушення свідомості.

Лікування: симптоматичне, специфічного антидоту немає.

Взаємодія:

Дексаметазон фармацевтично несумісний з іншими лікарськими засобами (ЛЗ) можуть утворитися нерозчинні сполуки. Його рекомендується вводити окремо від інших препаратів (в/в болюсно або через ін. крапельницю, як другий розчин). При змішуванні розчину дексаметазону з гепарином утворюється осад.

Дітям, які в період лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряною віспою, профілактично призначають специфічні імуноглобуліни.

У дітей під час тривалого лікування препаратом необхідне ретельне спостереження за динамікою зростання та розвитку.

Вплив на здатність керувати трансп. пор. та хутро.:

У період лікування необхідно утриматися від керування транспортними засобами та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Форма випуску/дозування:

Розчин ін'єкцій, 4 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл або 2 мл в ампулу темного скла.

По 5 ампул в контурну коміркову упаковку.

По 1, 2, 3, 4 або 5 контурних коміркових упаковок (5, 10, 15, 20, 25 ампул) разом з інструкцією по застосуванню та скарифікатором поміщають у картонну пачку.

По 5, 10, 15, 20, 25 ампул в пористу картонну решітку, по одній решітці разом з інструкцією по застосуванню і скарифікатором поміщають в картонну пачку.

При використанні ампул з точкою або кільцем зламу ампульний скарифікатор не вкладають.

Умови зберігання:

У захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності:

4 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки з аптек:За рецептом Реєстраційний номер:ЛП-003438 Дата реєстрації: 02.02.2016 Дата закінчення дії:02.02.2021 Інструкції

Для лікування багатьох захворювань іноді використовуються гормональні препарати. Вони є синтетичні аналоги гормонів, що виробляються наднирниками. Зазвичай такі препарати легко зв'язуються з білками та проникають у клітини, тому швидко знімають запалення, біль, набряк, алергічні реакції. Одним із найпоширеніших засобів, які використовують в екстрених випадках або у складі комплексної терапії, є препарат Дексаметазон. Його ефективність набагато вища, ніж у деяких інших гормональних засобів, а невисока ціна робить лікування доступним кожному пацієнтові. Незважаючи на наявність багатьох побічних ефектів, застосовуються ін'єкції Дексаметазону часто, оскільки вони можуть значно покращити стан хворого або навіть врятувати йому життя.

Загальна характеристика препарату

Дексаметазон відноситься до групи препаратів глюкокортикоїдів. Це синтетичний гормон кори надниркових залоз. Міжнародне непатентоване найменування (коротко МПН) його «Дексаметазон», але придбати ліки з таким складом можна назвати Дексазон, Метазон, Максідекс. Це все засоби із групи глюкокортикоїдів. Вони використовуються при багатьох патологіях, оскільки впливають на організм на клітинному рівні.

Дексаметазон є найпопулярнішим засобом із цієї групи. До переваг його відноситься невисока ціна, широка сфера застосування, можливість використовувати в комплексному лікуванні багатьох захворювань. Крім того, ефективність його застосування вища, ніж від Кортізона у 30 разів. Коштують ці ліки недорого, ціна упаковки коливається від 35 до 100 рублів залежно від форми випуску та дозування.

Випускається цей препарат в ампулах, таблетках та краплях очей. Крім того, його додають у деякі комплексні ліки для внутрішнього та зовнішнього застосування. Розчин для внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення містить дексаметазон фосфат натрію, гліцерин, динатрій фосфат і воду для ін'єкцій.

Дексаметазон в ампулах

Уколи Дексаметазону роблять у тих випадках, коли з якихось причин неможливо застосовувати таблетки. Зазвичай це тяжкі стани, сильні болі, серйозні алергічні реакції. Робляться ін'єкції не довше 3-5 днів, потім у разі потреби переходять на пероральний прийом препарату.

Вводять розчин Дексаметазону внутрішньовенно або внутрішньом'язово. Це залежить від віку пацієнта та тяжкості його стану. Дуже важливо, щоб застосування цього препарату проходило під наглядом лікаря, оскільки можливий розвиток серйозних побічних ефектів. Тому в аптеках продаються ці ліки лише за рецептом.

Дексаметазон розфасовується в ампулах по 1 мл. Розчин зазвичай прозорий, трохи жовтуватий. У кожній ампулі міститься 4 мг діючої речовини. В упаковку входить 10 або 20 ампул, вкладених у контурні осередки, а також інструкція із застосування. Кожна ампула зазвичай має наклейку під назвою. Іноді ними є точка чи кільце, що означає місце зламу. В іншому випадку до упаковки додається скарифікатор для відламування кінчика ампули.

Зберігати Дексаметазон необхідно в недоступному для дітей місці. Це не обов'язково холодильник, головне щоб температура не перевищувала 25 градусів, але заморожувати препарат теж не можна. Необхідно оберігати розчин від дії сонячних променів, тому ампули завжди повинні знаходитись у закритій упаковці. Після розтину розчин зберігання не підлягає, використовувати його більше не можна.

Важливо: не можна застосовувати препарат, у якого вийшов термін придатності, була порушена герметичність або умови зберігання.

Яку дію має

Застосування ін'єкцій Дексаметазону виправдане при багатьох захворюваннях. Його призначають тоді, коли інша терапія виявляється неефективною. Цей глюкокортикоїд є популярним засобом завдяки сильному протизапальному, антистресовому та протишоковому діям. Крім того, він має здатність знімати алергічні реакції, активувати метаболічні процеси та знижувати ненормальну активність імунної системи.

Часто застосовується дексаметазон в ампулах, зазвичай його вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно.

Дія препарату при внутрішньом'язовому введенні настає через 6-8 годин, тому в екстрених випадках зазвичай його вводять внутрішньовенно. А за неможливості застосування препарату перорально його вводять у м'які тканини. При такому способі надходження в організм діюча речовина швидко вступає в реакцію з білками рецепторів клітин, що дозволяє проникати всередину ядра.

Виходить, що дія препарату проявляється на рівні клітин. Цим пояснюється його ефективність за багатьох патологічних станах. Дексаметазон здатний регулювати обмінні процеси. Він пригнічує вироблення деяких ферментів, які можуть сповільнювати метаболізм чи прискорювати розщеплення білків. Завдяки цьому покращується стан хрящової тканини та кісток.

Крім того, використання Дексаметазону дозволяє знизити активність лейкоцитів та імунної системи. Це сприяє зменшенню запального процесу при аутоімунних патологіях. А завдяки зниженню проникності судин ці ліки перешкоджають поширенню запалення.

Показання до застосування

Застосовуються ін'єкції цього препарату тільки за життєвими показаннями, зазвичай після того, як було випробувано інше лікування, яке виявилося нерезультативним. Можуть зробити укол Дексаметазон лікарі «Швидкої допомоги» при шоковому стані, порушенні роботи надниркових залоз, набряку головного мозку, що швидко наростає, наприклад, після черепно-мозкової травми.

До показань для такого лікування відносяться пухлини головного мозку, менінгіт, ураження радіацією. Застосовують препарат після травм, хірургічних операцій, при пухлинах, алергії чи запальних захворюваннях суглобів.

Суглобові патології

Основними показаннями до застосування Дексаметазону є суглобові захворювання. Глюкокортикоїди швидко знімають запальний процес та біль, тому їх часто призначають, коли звичайна терапія не дає позитивних результатів. А Дексаметазон діє ефективніше за інші подібні препарати, тому іноді буває достатньо однієї ін'єкції.

Цей препарат покращує стан хворого при ревматоїдному артриті, хворобі Бехтерева, склеродермії, системному червоному вовчаку, псоріазі. Він прискорює одужання при різних запальних захворюваннях, наприклад при бурсіті, поліартриті, епікондиліті або синовіті.

Увага: зазвичай його вводять внутрішньом'язово, але іноді робляться уколи прямо в уражений суглоб. У цьому випадку повторити ін'єкцію можна лише через 3 місяці. А вводити можна від 04 до 4 мг.

Неприпустиме тривале застосування таких ін'єкцій або перевищення рекомендованої дози. Діюча речовина цього препарату може негативно впливати на стан хрящових тканин і навіть викликати ослаблення або розрив сухожиль. Тому при таких патологіях, як остеоартроз чи остеохондроз, застосовують його рідко і лише під наглядом лікаря.

Алергічні реакції

Не всі знають, для чого призначають Дексаметазон, але багато людей, які страждають на алергію, знайомі з ним. Це одна із найпоширеніших патологій зараз. Зазвичай правильна поведінка та застосування призначених лікарем препаратів дає змогу нормалізувати стан. Але іноді виникають сильні алергічні реакції, які можуть загрожувати здоров'ю чи навіть життю хворого. Часто в таких випадках звичайні засоби не допомагають зняти сильний набряк або свербіж, тому призначають Дексаметазон. Він здатний швидко усунути всі симптоми алергії.

Застосовують цей препарат найчастіше в екстрених випадках: при набряку Квінке, ангіоневротичному набряку або анафілактичному шоці. Але показано його використання також при тяжкому перебігу кропив'янки, дерматиту, екземи, кон'юнктивіту, полінозу. Зазвичай при цих патологіях рекомендується бити Дексаметазон по 4-8 мг 1-2 дні. Після зняття гострих симптомів краще перейти застосування таблеток.

Хвороби дихальної системи

Цей препарат добре проникає у бронхи та легені, швидко знімаючи набряк та запальний процес. Тому часто його застосовують при тяжких патологіях органів дихання, крім інфекційних. Ефективний Дексаметазон при астматичному статусі, бронхіальній астмі чи обструктивному бронхіті. Він значно покращує стан хворого.

Застосовуються такі ін'єкції в екстрених випадках, наприклад, при набряку Квінке або бронхіальній астмі

Особливо часто застосовується цей препарат при подібних патологіях у дитячому віці, так як у малюків швидко розвивається набряк та може бути порушена дихальна функція. Навіть гострий ларинготрахеїт може дати такі ускладнення, тому до складу комплексного лікування включають уколи глюкокортикоїдів.

Протипоказання

При призначенні будь-якого лікарського засобу обов'язково враховується наявність протипоказань. Особливо важливо це щодо Дексаметазону. Є багато патологій, при яких застосовувати препарат не можна, оскільки це може призвести до серйозних побічних ефектів.

Увага: не призначаються такі уколи за деяких патологій опорно-рухового апарату. Дексаметазон може уповільнювати процеси регенерації, а також руйнувати хрящову та кісткову тканини. Висока концентрація його в крові призводить до вимивання кальцію з кісток. Тому протипоказано застосовувати його при остеопорозі, тяжкій формі остеоартрозу, після переломів.

Дуже важливо не застосовувати такі ліки при різних інфекційних захворюваннях. Дексаметазон має імунодепресивну дію, тобто пригнічує імунітет. За наявності вірусів, бактерій чи грибків вони починають швидко розмножуватися. Тому не роблять такі уколи при туберкульозі.

Крім того, до протипоказань належать також такі патології:

• цукровий діабет;
• виразкова хвороба шлунка;
• інфаркт;
• наявність кровотеч;
• розлади психіки;
• ниркова або печінкова недостатність;
• індивідуальна чутливість до препарату.

Побічні ефекти

Інструкція із застосування обов'язково попереджає про можливі побічні ефекти. Дексаметазон проникає у клітини та змінює процеси метаболізму. При застосуванні його у великих дозах відбувається пригнічення імунної системи, порушення жирового обміну, вимивання кальцію з кісткової тканини та накопичення рідини у міжклітинному просторі. Через це у людини після курсу подібної терапії можуть розвиватися серйозні інфекційні захворювання, з'являються набряки, накопичуються жирові відкладення та зростає ризик переломів.

Цей препарат має багато побічних ефектів, тому його намагаються призначати у мінімально можливих дозах. Але все одно у багатьох хворих після курсу уколів Дексаметазону розвиваються такі патології:

• депресія, галюцинації;
• підвищення артеріального тиску;
• виразкова хвороба шлунка, панкреатит;
• порушення складу крові;
• безсоння;
• порушення роботи серця;
• імпотенція;
• дерматит, кропив'янка;
• повільне загоєння ран;
• судоми;
• зниження зору, катаракту;
• слабкість м'язів.

З'являються негативні явища також у місці ін'єкції. Часто відчувається болючість, печіння чи оніміння, утворюється гематома чи шишка. На місці уколу може виникнути рубець, а шкірні покриви атрофуються.

Інструкція із застосування уколів

Ін'єкційне застосування глюкокортикоїдів можливе лише під наглядом лікаря. Крім того, що дуже важливим є правильне дозування, є певні правила введення таких препаратів. Головне, Дексаметазон слід запроваджувати дуже повільно. Внутрішньовенні ін'єкції краще проводити у вигляді крапельниці. Для цього розчин розводять з глюкозою або хлоридом натрію. Але з іншими препаратами в одному шприці змішувати цей засіб заборонено.

Бажано, щоб ін'єкція робилася медичним працівником

Але уколи внутрішньом'язово також потрібно робити дуже повільно. При швидкому введенні препарату можливе підвищення артеріального тиску та порушення роботи серця.

Зазвичай курс застосування уколів становить 3-5 днів. Але різко припиняти лікування не рекомендується. Дексаметазон часто призводить до розвитку синдрому відміни, коли після припинення надходження ліків до організму стан хворого погіршується. Тому після курсу ін'єкцій переходять на пероральне застосування препарату. При цьому його дозування поступово знижується під керівництвом лікаря.

Важливо: тривале застосування глюкокортикоїдів іноді викликає недостатність функцій надниркових залоз, яка може проявитися через деякий час після лікування.

Крім того, великі дози Дексаметазону призводять до сильних втрат калію, що негативно впливає на роботу серцевого м'яза. Можливий розвиток психічних розладів, тому іноді рекомендується вводити необхідну дозу один раз на добу вранці.

Правильне дозування

Щоб лікування Дексаметазоном було ефективним, але можливість появи побічних ефектів зменшилася, важливо вводити його у певних дозах, які зазвичай визначаються індивідуально, залежно від віку пацієнта, тяжкості його стану та наявності хронічних патологій. Дорослим хворим за один раз вводять від 4 до 20 мг. Іноді достатньо одного уколу, оскільки дія препарату відчувається до 3 тижнів. Але у важких випадках роблять по 3-4 ін'єкції на добу. Максимальна доза за день становить 80 мг.

Дозування розчину Дексаметазону залежить не лише від індивідуальних особливостей хворого, а й від цілей застосування. Наприклад, при набряку мозку спочатку вводять 16 мг, наступна ін'єкція проводиться через 6 годин, але вже 5 мг. У такому дозуванні уколи робляться кожні 6 годин.

Застосування при вагітності

Будь-які ліки жінкам під час виношування дитини можна застосовувати лише за показаннями лікаря. А розчин Дексаметазону легко проникає через плацентарний бар'єр, оскільки діє клітинному рівні. Тому препарат може негативно впливати на дитину, що ще не народилася, викликаючи різні порушення в її розвитку. Потім у малюка може розвинутись дисфункція надниркових залоз.

Застосовують цей препарат лише в тому випадку, коли стан жінки тяжкий та користь від такого лікування перевищує ризик побічних ефектів.

Особливості застосування у дітей

Застосовувати цей засіб можна від народження. Дітям роблять лише внутрішньом'язові ін'єкції лише за показаннями лікаря. Дозування при цьому потрібно вираховувати дуже ретельно, щоб запобігти появі побічних ефектів. Залежно від тяжкості стану вводиться від 02 до 04 мг на кг ваги дитини. Це добова доза, яку можна поділити на 3-4 застосування. Бажано використовувати мінімально можливе дозування та тривалість лікування.

Лікарська взаємодія

Зазвичай Дексаметазон застосовують у складі комплексного лікування. Але дуже важливо враховувати його сумісність із іншими ліками. Деякі можуть знизити ефективність препарату або збільшити ризик розвитку побічних дій. Неприпустимо займатися самолікуванням і потрібно попередити лікаря перед початком лікування про ліки.

Не можна приймати препарат спільно з іншими глюкокортикоїдами або нестероїдними протизапальними засобами. Підвищується ризик появи тяжких побічних ефектів також при використанні його разом із протизаплідними засобами або Ритодріном.

Висновки

Розчин Дексаметазону для ін'єкцій – досить поширений засіб лікування різних екстрених станів. Незважаючи на можливість появи побічних ефектів, цей препарат застосовують досить часто. Але необхідно, щоб призначення лікування було лікарем. Дозування також підбирається індивідуально. Недотримання лікарських рекомендацій під час терапії може призвести до серйозних наслідків.

Відео на тему