Орсотен®: інструкція із застосування. Чим особливий препарат орсотен для схуднення Таблетки для зниження ваги орсотен
Тверді капсули з гіпромелози з корпусом та кришечкою білого або білого кольору з жовтуватим відтінком.
Вміст капсул – мікрогранули або суміш порошку та мікрогранул білого або майже білого кольору. Допускається наявність агломератів, що злежалися, легко розсипаються при натисканні.
Фармакотерапевтична група
Препарат для лікування ожиріння (за винятком дієтичних продуктів). Препарати на лікування ожиріння периферичного дії. Орлістат.
Код АТХ А08АВ01
Фармакологічні властивості
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо орлістат практично не абсорбується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Через 8 годин після прийому внутрішньо 360 мг препарату незмінений орлістат у плазмі крові не визначається, що означає, що його концентрації у плазмі крові нижче 5 нг/мл. Після прийому терапевтичних доз виявити незмінений орлістат у плазмі вдавалося лише в окремих випадках (в результаті тривалого лікування), при цьому концентрації його були вкрай малі (< 10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает минимальное всасывание препарата.
Об'єм розподілу не можна встановити через дуже низьку абсорбцію орлістату. Він майже повністю зв'язується з білками плазми (в основному, з ліпопротеїнами та альбуміном). У мінімальних кількостях орлістат може проникати в еритроцити.
Метаболізм орлістату здійснюється головним чином на передсистемному рівні. У плазмі крові визначаються два основні метаболіти - М1 (чотиричленне гідролізоване лактонове кільце) та М3 (М1 з відщепленим залишком N-форміллейцину). Молекули М1 і М3 слабо інгібують ліпазу (відповідно, у 1000 та 2500 разів слабше, ніж орлістат).
З урахуванням низької активності та низької концентрації у плазмі крові (в середньому, 26 нг/мл та 108 нг/мл, відповідно) після прийому терапевтичних доз препарату ці метаболіти розглядаються як фармакологічно неактивні.
97% прийнятої дози препарату виводиться з фекаліями, з них 83% - у незміненому вигляді. Кумулятивна ниркова екскреція всіх субстанцій, структурно пов'язаних з орлістатом, становить менше ніж 2% прийнятої дози. Період повного виведення препарату з організму (з калом та сечею) – 3-5 днів. Орлістат та його метаболіти можуть виділятися з жовчю. Шляхи виведення орлістату в осіб із нормальною та надмірною масою тіла виявилися однаковими.
Фармакокінетика спеціальних груп пацієнтів
Так як всмоктування орлістату мінімальне, досліджень з фармакокінетики орлістату в особливих групах пацієнтів (у літніх, осіб з нирковою та печінковою недостатністю) не проводилося.
Фармакодинаміка
Орсотен®- Могутній специфічний інгібітор шлунково-кишкових ліпази пролонгованої дії. Його терапевтична дія здійснюється у просвіті шлунка та тонкого відділу кишечника і полягає в утворенні ковалентного зв'язку з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпази. Інактивований фермент при цьому втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що надходять у формі тригліцеридів, на вільні жирні кислоти, що всмоктуються, і моногліцериди. Оскільки нерозщеплені жири не всмоктуються, відбувається зменшення кількості калорій, що надходять в організм і, отже, знижується маса тіла пацієнта. Таким чином, терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування їх у системний кровотік.
Дія препарату проявляється через 24-48 годин після прийому. Після відміни препарату вміст жиру в калі через 48-72 години зазвичай повертається до початкового рівня (до початку терапії).
Зниження ваги у хворих на ожиріння спостерігається вже через 2 тижні від початку лікування, причому за рахунок підшкірно-жирової клітковини. Прийом препарату знижує ризик збільшення маси тіла після його зниження внаслідок інших методів лікування.
У хворих на цукровий діабет 2 типу зменшення маси тіла, пов'язане із застосуванням орлістата, Приводить до поліпшення вуглеводного обміну.
Показання до застосування
Орсотен®у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою показаний для лікування
Хворих на ожиріння (індекс маси тіла 30 кг/м2 і більше)
Хворих із надмірною масою тіла (індекс маси тіла 27 кг/м2 і більше) за наявності супутніх факторів ризику
У разі відсутності зниження ваги як мінімум 5% від вихідного показника після закінчення 12 тижнів від початку терапії лікування препаратом скасовують.
Спосіб застосування та дози
Дорослі
По одній капсулі 120 мг з кожним основним прийомом їжі (під час їжі або пізніше, ніж через годину після їжі). Якщо прийом їжі пропускають або якщо їжа не містить жиру, прийом препарату також можна пропустити.
У період лікування рекомендується дотримуватись збалансованої, помірно гіпокалорійної дієти, 30% якої складають жири. Рекомендовано споживання фруктів та овочів. Добове споживання жирів, білків та вуглеводів необхідно розподіляти на 3 основні прийоми.
Прийом препарату призводить до збільшення кількості жиру, що виділяється з калом, вже через 24-48 годин після прийому дози. Після припинення терапії вміст жиру в калі зазвичай повертається до вихідного рівня протягом 48-72 годин.
Особливі групи пацієнтів
Клінічні дослідження за участю пацієнтів із нирковою та печінковою недостатністю, пацієнтів похилого віку, а також дітей не проводились.
Побічна дія
Найчастішими небажаними явищами є реакції із боку шлунково-кишкового тракту.
Небажані реакції, перелічені нижче, розподілені за системами органів та частотою розвитку. Частота небажаних реакцій класифікується так: «Дуже часто» (≥ 1/10); Часто (від ≥ 1/100 до< 1/10); «Нечасто» (от ≥ 1/1000 до < 1/100); «Редко» (≥ 1/1000000 до < 1/1000) и «Очень редко» (< 1/10000), включая изолированные случаи.
В рамках кожної частоти та систем органів небажані реакції представлені в порядку зниження тяжкості.
Порушення з боку нервової системи
Дуже часто:
Головний біль
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння.
Дуже часто:
Інфекція верхніх дихальних шляхів
Інфекція нижніх дихальних шляхів
Дуже часто:
Біль/дискомфорт у животі,
Маслянисті виділення із прямої кишки
Виділення газів з деякою кількістю відокремлюваного
Імперативні позиви до дефекації
Жирний/маслянистий стілець
Метеоризм
Рідкий стілець
Маслянисті випорожнення
Почастішання дефекації
Ректальний біль/дискомфорт
- «м'який» стілець
Нетримання калу
Здуття живота*
Ураження зубів
Поразки ясен
Часто: інфекція сечових шляхів
Порушення з боку обміну речовин та харчування
Дуже часто: гіпоглікемія*
Інфекції та зараження
Дуже часто: грип
Загальні порушення та порушення у місці введення
Часто: стомлюваність
Порушення з боку статевих органів та молочної залози
Часто: порушення менструального циклу
Порушення психіки
Часто: тривожність
* лише специфічні для даної терапії небажані явища, що траплялися з частотою > 2% та виявленістю ≥ 1% порівняно з плацебо у пацієнтів з ожирінням та діабетом 2-го типу.
Наступні небажані явища ґрунтуються на постреєстраційних спонтанних звітах та їх частота невідома.
Дослідження
Збільшення рівня печінкових трансаміназ та лужної фосфатази
У пацієнтів, які отримували одночасне лікування антикоагулянтами та орлістатом, було відзначено зниження рівня протромбіну, збільшення міжнародного нормалізованого відношення (МНО) та незбалансованість терапії антикоагулянтами, що веде до зміни параметрів гемостазу.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту
Ректальна кровотеча
Дивертикуліт
Панкреатит
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин
- бульозний висип
Порушення з боку імунної системи
Гіперчутливість (наприклад, свербіж, висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм та анафілаксія)
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів
Холелітіаз
Гепатит, у деяких випадках у тяжкій формі (надходили повідомлення про випадки зі смертю або випадки, що вимагають трансплантації печінки)
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів
Оксалатна нефропатія, яка може призвести до ниркової недостатності
Протипоказання
Підвищена чутливість до орлістату або інших компонентів – препарату
Синдром хронічної мальабсорбції
Холестаз
Вагітність та грудне вигодовування
Дитячий та підлітковий вік до 18 років
Лікарські взаємодії
При одночасному прийомі орлістату та циклоспоринуможливе зниження концентрації останнього у плазмі крові, що призводить до зниження імуносупресивного ефекту. Комбіноване лікування Орсотеном та циклоспорином не рекомендується. При необхідності одночасного призначення рекомендується більш часте визначення концентрації циклоспорину в плазмі, як під час лікування Орсотеном, так і після його припинення, до стабілізації рівня концентрації циклоспорину в плазмі.
Акарбоза
У зв'язку з відсутністю досліджень фармакокінетичної взаємодії слід уникати одночасного призначення Орсотена з акарбозою.
Пероральні антикоагулянти
При одночасному прийомі Орсотена з варфарином або іншими пероральними антикоагулянтаминеобхідно контролювати значення Міжнародного Нормалізованого Відносини (МНО).
Жиророзчинні вітаміни
При прийомі орлістату може зменшуватися всмоктування вітамінів A, D, Е та К. У значної більшості пацієнтів, які отримували терапію орлістатом протягом 4 повних років у рамках клінічних досліджень, рівні вітамінів A, D, E та K, а також бета-каротину залишалися. в межах норми. Для забезпечення адекватного харчування пацієнтам слід рекомендувати включати до дієти фрукти та овочі. Крім того, можна розглянути можливість застосування полівітамінних добавок. У цьому випадку вітамінні комплекси слід приймати не менш як через 2 години після прийому Орсотену або перед сном.
Аміодарон
При одночасному прийомі одноразової дози аміодарону з орлістатом спостерігалося невелике зниження плазмових концентрацій аміодарону. У деяких випадках цей ефект може мати клінічну значущість. У пацієнтів, які отримують супутнє лікування аміодароном, необхідно ретельно контролювати клінічний стан, а також регулярно проводити моніторинг ЕКГ.
Повідомлялося про випадки розвитку судом у пацієнтів, які отримували лікування орлістатом у комбінації. з протиепілептичними препаратами (вальпроат, ламотригін), у яких причинний зв'язок взаємодії виключити не можна. Слід проводити моніторинг щодо виявлення підвищення частоти та/або тяжкості судомних нападів.
Під час лікування можуть спостерігатися симптоми гіпотиреозу та/або погіршуватись контроль за лікуванням гіпотиреозу. Це може бути пов'язано зі зниженням абсорбції солей йоду та/або лівотироксину (механізм не доведений).
Є окремі повідомлення про зниження ефективності антидепресантів та антипсихотичних препаратів(включаючи літій), що збігалося з початком терапії орлістатом у пацієнтів, які добре контролювалися раніше. У такої категорії пацієнтів препарат слід застосовувати з обережністю.
Відсутність взаємодій
взаємодій з амітриптиліном, аторвастатином, бігуанідами, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лозартаном, фенітоїном, фентерміном, правастатином, ніфедепіном у формі гастроінтестинальної терапевтичної системи (ГІТС), ніфедипіном із уповільненим вивільненням, сибутраміном чи алкоголемвідзначено не було.
Відсутність взаємодії між пероральними контрацептивамита орлістатом було продемонстровано у спеціальних дослідженнях на лікарські взаємодії. Тим не менш, орлістат може опосередковано знижувати біодоступність пероральних контрацептивів і в деяких випадках призводити до небажаної вагітності. У разі діареї рекомендується застосовувати додатковий метод контрацепції.
особливі вказівки
У клінічних дослідженнях зниження маси тіла було більш вираженим у пацієнтів із цукровим діабетом 2-го типу, ніж у пацієнтів без діабету. У зв'язку з цим у період лікування може знадобитися моніторинг антидіабетичної терапії.
Комбінована терапія Орсотеном із циклоспорином не рекомендується.
Імовірність побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту може бути вищою, якщо Орсотен ® приймають на фоні харчування з високим вмістом жирів (понад 30% добової калорійності їжі за рахунок жирів (приблизно 67 г)). Застосування дієти з низьким вмістом жирів зменшує ймовірність виникнення побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту.
Ці жовтувато-білі капсули хтось називає чудовим порятунком від жирів та зайвих кілограмів, а хтось лякає розповідями про те, як страшний цей препарат своїм впливом на організм.
Дійсно, таблетки для схуднення Орсотен - це одна з останніх розробок в області дієтології, яка при регулярному прийомі з кожним днем виводить з організму жири. А з ними тануть і зайві кілограми. До 5 кг на місяць втратити можна легко, і це не межа. Насправді Орсотен має свої переваги, і свої недоліки.
Переваги препарату
На сьогоднішній день можна без перебільшення сказати, що ринок переповнений всілякими засобами для схуднення – як натуральними, так і синтетичними. Але Орсотен не загубився серед них: все більше і більше людей, які спробували цей препарат, залишаються задоволеними і залишають безліч позитивних відгуків. Що це: розкручування чергового бренду? Піар? Насправді механізм дії препарату Орсотен є простим, але ефективним. Маса переваг відрізняє його від усіх інших засобів.
- По перше, діюча речовина у складі Орсотена (орлістат) усі свої функції виконує виключно в межах шлунково-кишкового тракту. У зв'язку з цим він практично не проникає в кров і не розноситься організмом. Результат - ніяких побічних ефектів, пов'язаних з порушеннями в роботі нирок і нервової системи, той, хто худне, не відчуватиме.
- По-друге, саме Орсотен дієтологи рекомендують тим, хто потребує тривалого контролю маси тіла. Це може бути нормальне зниження маси, її підтримання на потрібному рівні або профілактика її повторного додавання.
- По-третєОрсотен для схуднення є лікарським препаратом. При схудненні не дає розвиватися захворюванням, які зазвичай посилюються і натомість зниження маси тіла. Тому можна зовсім не боятися ні гіперхолестеринемії, ні порушення толерантності до глюкози, ні гіперінсулінемії, ні артеріальної гіпертензії, ні цукрового діабету звичних супутників схуднення.
Вивчивши цей перелік переваг Орсотена, не залишиться жодних сумнівів, що препарат насправді дуже унікальний.
Як діють пігулки Орсотен?
Ефективність Орсотена у справі позбавлення зайвих кілограмів продиктована діючою речовиною у його складі - орлістатом. Це лікарський засіб, який використовується в медицині та дієтології саме для схуднення. Саме воно, потрапляючи до шлунково-кишкового тракту, проводить там всю необхідну роботу:
- блокує діяльність ліпази – ферменту, який переробляє жири;
- в результаті жири не всмоктуються організмом, оскільки залишаються неперетравленими ліпази;
- організм починає витрачати вже наявний жир, у тому числі і вісцеральний, відкладений «про запас»;
- немає жирів в організмі – немає зайвих кілограмів.
Механізм дії Орсотена дуже простий, але саме у цій простоті він і геніальний. Торкаючись мінімум процесів, що протікають в організмі, він і шкоду завдає йому мінімального.
Показання для застосування.
Як і будь-який інший лікарський препарат, Орсотен повинен призначатися фахівцем: це не домашній засіб для самолікування. Показаннями для його вживання можуть служити:
- ожиріння при ІМТ > 30 кг/м 2 ;
- якщо лікування будь-якого захворювання вимагає термінового чи просто обов'язкового схуднення.
Нерідко Орсотен призначається разом із гіпоглікемічними препаратами, а також низькокалорійною дієтою, якщо худне хворий на цукровий діабет II типу. Нічого страшного в цьому немає, таке сусідство йде лише на користь організму.
Орсотен для схуднення - інструкція із застосування
Інструкція із застосування Орсотена проста і не вимагатиме від вас багато часу та сил. Якщо ви зважилися на його вживання, кілька правил для вас мають стати непорушними та золотими.
- Перед його вживанням обов'язково проконсультуйтеся з фахівцем: вашим лікарем або дієтологом.
- Орлістат приймають тричі на день, по одній капсулі (разова доза не повинна перевищувати 120 мг – це маса капсули).
- Кожну капсулу слід запивати склянкою звичайної води.
- Препарат краще приймати безпосередньо перед основним прийомом їжі, можна – під час їжі, у крайніх випадках – за годину після їжі, але ніяк не пізніше.
- Якщо з якоїсь причини пропущено прийом їжі або капсули, не можна наступний прийом ліків збільшувати його дозу.
- При цьому обов'язково потрібно включати в кожну їжу невелику кількість жирів.
- Терапія може тривати до двох років.
Тільки дотримуючись інструкції точно, можна сподіватися на те, що Орсотен спрацює і допоможе вам придбати бажані форми.
Протипоказання та побічні ефекти
Незважаючи на те, що орлістат ніяк не впливає на внутрішні органи та системи організму, ряд проблем при неправильному його вживанні все ж таки виникнути може. Всім, хто наважився схуднути за допомогою Орсотена, потрібно обов'язково знати, у яких випадках його приймати взагалі не варто:
- хронічна мальабсорбція (втрата організмом поживних речовин);
- холестаз (серйозні проблеми у роботі жовчного міхура);
- вік до 18 років;
- вагітність;
- лактація;
- індивідуальна непереносимість Орлістату зокрема чи Орсотена загалом.
Ускладнення можуть виникнути також у таких випадках:
- при неправильному дозуванні;
- при ігноруванні інструкції із застосування;
- при недотриманні дієти: жири повинні надходити в організм не більше 30% усіх калорій на добу, причому повинні бути розподілені на різні їди (сніданок, обід, вечеря).
Із побічних ефектів при дослідженні препарату відмічені такі моменти.
- Порушення у роботі шлунка
Так як орлістат впливає на ШКТ, саме він стає зоною поразки, якщо Орсотен не підійшов організму як засіб для схуднення. Якщо не дотримуватись дієти, що обмежує добове споживання жирів, можна засмутити роботу ШКТ, хоча реакції можуть виявлятися досить слабо. Можуть спостерігатися метеоризм, мимовільні маслянисті виділення, позиви на дефекацію, іноді - її почастішання, рідкий стілець, м'який, жирний або олійний стілець, жири в калі, дискомфорт у животі чи прямій кишці. Дуже рідко можуть виникнути ураження ротової порожнини (зубів і ясен), гіпоглікемія, жовчнокам'яна хвороба, дивертикуліт.
- Порушення у ЦНС
Нервова система практично не страждає навіть при збільшеному дозуванні. Максимум, що може з'явитися, - це незрозуміле почуття тривоги та незрозумілі головні болі.
- Алергічні реакції
Шкіра - індикатор роботи ШКТ, тому можуть спостерігатися різні шкірні висипання: кропив'янка, висипання, свербіж, ангіоневротичний набряк. Легкі також можуть відреагувати бронхоспазмом або анафілаксією.
- Та інші
При прийомі Орсотена слід мати на увазі, що можуть виникнути відчуття втоми, грипоподібний синдром, дисменорея (болі внизу живота під час менструального циклу), інфекції верхніх відділів дихальних шляхів або сечовивідних шляхів.
У будь-якому випадку, якщо ваш стан або захворювання вказано у вище зазначеному списку протипоказань, необхідна консультація як лікаря, так і дієтолога. Якщо не можливості взяти у них консультацію, від прийняття Орсотена краще відмовитись, оскільки це спочатку – лікарський препарат, і лише потім – засіб для схуднення. Тому при наявності протипоказань або виникнення будь-яких побічних ефектів слід знайти нехай менш ефективний, але більш щадний та безпечний метод схуднення.
Засіб для схуднення Орсотен: відгуки лікарів
Кращі дієтологи та медики інших спеціальностей не забарилися висловити свою думку щодо нового препарату для схуднення, про який сьогодні все так галасливо та публічно говорять. Які ж їхні відгуки?
По першеВсі, як один, відзначають унікальну здатність таблеток для схуднення Орсотен не впливати на ЦНС, на відміну від багатьох інших препаратів такого штибу.
По-другеЛікарська спрямованість Орсотена може заспокоїти будь-кого в його абсолютній безпеці. Як і будь-який інший лікарський препарат, він пройшов сертифікацію та був допущений на цей ринок. Не всі засоби для схуднення на сьогоднішній день можуть похвалитися такою перевагою.
Є й такі лікарі, які таки стверджують про те, що не можна позбавляти свій організм жирів на тривалий час, а тому після місяця такого голодування на Орсотені краще все-таки зробити перерву.
Орсотен- незвичайний лікарський препарат для схуднення, який має і своїх супротивників, і вороже налаштованих опонентів. У будь-якому випадку всі організми настільки різні, що для одних ці капсули стануть справжнім порятунком, які призведуть до заповітної цифри на терезах. І їм буде все одно, що жир виводитиметься з організму таким незвичним і не дуже приємним шляхом. А для когось такий метод схуднення виявиться неприйнятним як з погляду естетики, так і виходячи з фізичних даних.
Щоб звести ризик побічних ефектів до мінімуму, найвірнішим варіантом стане звернення за консультацією до фахівця, який може призначити Орсотен як лікарський препарат.
Пам'ятайте: схуднення і здоров'я повинні йти пліч-о-пліч, а не врозріз один одному. Цілком можливо, що саме Орсотен допоможе вам втілити це в життя.
Орсотен- це специфічний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз, що має тривалу дію. Він має терапевтичну дію у просвіті шлунка та тонкого кишечника, утворюючи ковалентний зв'язок з активною сериновою ділянкою шлункової та кишкової ліпази. Інактивований таким чином фермент втрачає здатність розщеплювати харчові жири, що надходять у формі тригліцеридів, на вільні жирні кислоти, що всмоктуються, і моногліцериди. Оскільки не розщеплені тригліцериди не всмоктуються, надходження калорій до організму зменшується, що призводить до зниження маси тіла.
Терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування у системний кровотік. Дія орлістату призводить до підвищення вмісту жиру в калових масах вже через 24-48 годин після прийому препарату. Після відміни препарату вміст жиру в калових масах зазвичай повертається до початкового рівня через 48-72 години.
Фармакокінетика
Всмоктування. Абсорбція орлістатанизька. Через 8 годин після прийому внутрішньо терапевтичної дози незмінений орлістат у плазмі практично не визначається (концентрація< 5 нг/мл). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает минимальное всасывание препарата.Розподіл. In vitro орлістат більш ніж на 99% зв'язується з білками плазми (в основному з ліпопротеїнами та альбуміном). У мінімальних кількостях орлістат може проникати в еритроцити.
Метаболізм. Орлістат метаболізується головним чином у стінці кишечника з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів: М1 (гідролізоване чотиричленне лактонове кільце) та М3 (М1 з відщепленим N-форміллейциновим залишком).
Виведення. Основним шляхом елімінації є виведення через кишечник – близько 97% прийнятої дози препарату, де 83% – орлістат у незміненому вигляді. Кумулятивне виведення через нирки всіх речовин, що структурно пов'язані з орлістатом, становить менше 2% прийнятої дози препарату. Час повної елімінації становить 3-5 днів. Орлістат та метаболіти можуть виводитися з жовчю.
Показання до застосування
Орсотенпоказаний для тривалого лікування пацієнтів з ожирінням з індексом маси тіла (ІМТ) ≥ 30 кг/м2, або пацієнтів з надмірною масою тіла (ІМТ ≥ 28 кг/м2), у тому числі фактори ризику, що мають асоційовані з ожирінням, у поєднанні з помірно низькокалорійною дієтою. Орсотенможна призначати у поєднанні з гіпоглікемічними препаратами та/або помірно низькокалорійною дієтою пацієнтам із цукровим діабетом 2 типу з надмірною масою тіла або ожирінням.Протипоказання
- синдром хронічної мальабсорбції;- холестаз;
- підвищена чутливість до орлістату або будь-яким іншим компонентам препарату;
- вагітність та годування груддю;
- Дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не вивчені).
Вагітність
За результатами доклінічних досліджень: тератогенність та ембріотоксичність при прийомі орлістату не спостерігалися. Клінічні дані щодо застосування орлістату у період вагітності відсутні, тому не слід призначати орлістатпід час вагітності. Так як даних про застосування в період лактації відсутні, орлістатне слід приймати під час лактації.Спосіб застосування
Рекомендована разова доза орлістату становить одну капсулу 120 мг, яку приймають внутрішньо, запиваючи водою, безпосередньо перед кожним основним прийомом їжі, під час їжі або пізніше, ніж через годину після їжі. Якщо прийом їжі пропускають або якщо їжа не містить жиру, прийом орлістату можна пропустити. Дози орлістату понад 120 мг тричі на день не підсилюють його терапевтичний ефект. Тривалість терапії трохи більше 2 років. Корекція дози не потрібна для пацієнтів похилого віку або пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок. Безпека та ефективність застосування орлістату у лікуванні дітей віком до 18 років не встановлена.Побічна дія
Побічні реакції на орлістат здебільшого відзначалися з боку шлунково-кишкового тракту і були обумовлені підвищеною кількістю жиру в калі. Зазвичай побічні реакції, що спостерігаються, слабо виражені і мають минущий характер. Поява цих явищ спостерігалося на початковому етапі лікування протягом перших трьох місяців (але не більше одного випадку). При тривалому застосуванні орлістату кількість випадків побічних явищ знижується. Зустрічаються: метеоризм, що супроводжується виділеннями з прямої кишки, позиви на дефекацію, жирний/олійний стілець, маслянисті виділення з прямої кишки, рідкий стілець, м'який стілець, включення жиру в калі (стеаторея), біль/почуття дискомфорту в області живота, прискорення дефекації, біль/дискомфорт у прямій кишці, імперативні позиви на дефекацію, нетримання калу, ураження зубів та ясен; гіпоглікемія у хворих на цукровий діабет 2 типу, головний біль, відчуття тривоги, грип, відчуття втоми, інфекції верхніх відділів дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів, дисменорея, рідко: алергічні реакції (наприклад, свербіж, висипання, кропив'янка, ангіоневротичний ); дуже рідко: дивертикуліт, жовчнокам'яна хвороба, гепатит, можливо у тяжкому ступені, бульозний висип, підвищення рівня печінкових трансаміназ та лужної фосфатази.Передозування
Випадки передозування не описані. Прийом одноразової дози Орсотена 800 мг або багаторазових доз до 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів не супроводжувався значними побічними реакціями.Крім цього, доза 240 мг 3 рази на добу, призначена пацієнтам з ожирінням протягом 6 місяців, не спричинила значного посилення побічних явищ. У разі передозування орлістату рекомендується спостерігати пацієнта протягом 24 годин.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
У пацієнтів, які отримували варфарин або інші антикоагулянти та орлістат, може спостерігатись зниження рівня протромбіну, підвищення міжнародного коефіцієнта нормалізації (INR), що призводить до змін гемостатичних параметрів. Взаємодія з амітриптиліном, бігуанідами, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лосартаном, фенітоїном, пероральними контрацептивами, фентерміном, ніфедипіном GITS, ніфедипіном з уповільненим вивільненням, сибутроміном, етанолом не спостерігалося. Збільшує біодоступність та гіполіпідемічний ефект правастатину, підвищуючи його концентрацію в плазмі на 30%. Зниження маси тіла може покращити обмін речовин у хворих на цукровий діабет, внаслідок чого необхідно зменшити дозу пероральних гіпоглікемічних засобів.Лікування орлістатом потенційно може порушити абсорбцію жиророзчинних вітамінів (А, D, E, К). Якщо рекомендований прийом полівітамінів, їх слід приймати не раніше, ніж через 2 години після прийому орлістату чи перед сном. При одночасному прийомі орлістату та циклоспорину відзначалося зниження рівня концентрації циклоспорину в плазмі, тому рекомендується частіше проводити визначення рівня концентрації циклоспорину в плазмі. У пацієнтів, які отримують аміодарон, слід ретельніше проводити клінічне спостереження та моніторинг ЕКГ, оскільки описані випадки зниження рівня концентрації аміодарону в плазмі крові.
Форма випуску
Капсули по 120мг. По 7 капсул в контурне коміркове пакування. 3, 6 або 12 контурних коміркових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Умови зберігання
Список Б. Зберігати при температурі не вище 25 0С. Зберігати у недоступному для дітей місці.Додатково
Орсотенефективний для тривалого контролю маси тіла (зниження маси тіла, підтримка її на відповідному рівні та запобігання повторному додаванню маси тіла). Лікування орлістатом призводить до поліпшення профілю факторів ризику та захворювань, супутніх ожиріння (включаючи гіперхолестеринемію, порушення толерантності до глюкози, гіперінсулінемію, артеріальну гіпертензію, цукровий діабет 2-го типу, та до зменшення кількості вісцерального жиру). супроводжуватись покращенням компенсації вуглеводного обміну у пацієнтів з діабетом 2-го типу, що може дозволити знизити дозу гіпоглікемічних препаратів.Для забезпечення адекватного харчування пацієнтів рекомендується приймати полівітамінні препарати. Пацієнтам слід дотримуватись рекомендацій щодо дієти. Вони повинні отримувати збалансоване, помірно низькокалорійне харчування, що містить не більше ніж 30% калорій у вигляді жирів. Добове споживання жирів слід розподіляти на три основні прийоми їжі. Імовірність розвитку побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту може збільшитися, якщо орлістат приймають на фоні харчування, багатого на жири (наприклад, 2000 ккал/добу, > 30% добового споживання калорій надходять у вигляді жирів, що дорівнює приблизно 67 г жиру).
Пацієнти повинні знати, що чим точніше вони дотримуються дієти (особливо щодо дозволеної кількості жиру), тим менша ймовірність розвитку побічних реакцій. Дієта з низьким вмістом жирів зменшує ймовірність розвитку побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ) та допомагає пацієнтам контролювати та регулювати споживання жиру.
Якщо через 12 тижнів терапії не відбулося зниження маси тіла, як мінімум, на 5% прийом орлістату слід припинити.
Орсотен для схуднення — кому потрібний і навіщо? За підрахунками вчених, вже у 2025 році на Землі буде близько 3 млрд хворих на ожиріння. Це дуже лякаючі дані, тому що ожиріння не тільки виглядає не естетично, а й дуже шкідливо і навіть небезпечно для життя.
Все пов'язано з ризиком виникнення захворювань серцево-судинної системи через накопичення більшої кількості холестерину в крові.
Люди споживають безліч рафінованих жирів і вуглеводів, різні напівфабрикати сумнівного виробництва, ведуть малорухливий спосіб життя, що не може не позначатися на вазі.
Як діє «Орсотен»
У Словенії створено препарат «Орсотен», який призначений для хворих на ожиріння або хворих на надмірну вагу. Форма випуску по 21, 42, 84 капсули в упаковці, 120мг. Випускається препарат у таблетках та капсулах. Як він працює? Активна діюча речовина - орлістат - потрапляє в шлунково-кишковий тракт і частково перешкоджає засвоєнню жирів. Це відбувається тому, що препарат діє фермент фермент ліпазу, який розщеплює жири.
Оскільки ліпаза розщеплює жири у шлунку та підшлунковій залозі, «Орсотен» дуже обмежено впливає на організм, не виходячи за межі шлунково-кишкового тракту. Потім не розщеплені жири виводяться з організму природним шляхом. За рахунок такого чарівного механізму підшкірні жирові відкладення починають активно використовуватися організмом, що сприяє зниженню обсягів та ваги.
Переваги препарату виявляються багато в чому. Плюс "Орсотена" для схуднення в тому, що його речовини практично не всмоктуються в кров, а діють тільки в кишечнику, за допомогою якого виводяться назовні. Препарат можна приймати хворим на цукровий діабет, причому хворі не тільки худнуть, але й сприяють зниженню прогресування діабету.
Крім оптимізації роботи серцево-судинної системи, «Орсотен» сприятливо впливає на рівень артеріального тиску, функціонування ендокринної та травної систем.
Правила прийому
Як приймати "Орсотен"? Схема прийому дуже проста і не потребує надзусиль: по 1 капсулі 3 рази на день. А тепер увага: приймайте препарат до їди, під час їжі чи максимум через 1 годину після їди! Якщо ви пропустили прийом їжі, то таблетку теж не пийте, просто пропустіть і все, нічого страшного не станеться. Ще важливий момент: щоразу їжа має бути основною, тобто досить щільною.
Просто під час повноцінного сніданку, обіду та вечері випивайте 1 капсулу «Орсотена». Якщо ваша їжа не містить жирів, то не слід її приймати.
Увага: протипоказання!
Незважаючи на те, що «Орсотен» вважається ліками, які досить м'яко впливають на організм, не варто забувати, що у нього, як у всякого лікарського препарату, є протипоказання. Зокрема, не можна вживати його:
- - людям, у яких в анамнезі є холестаз;
- - вагітним жінкам;
- - Підліткам до досягнення 18 років;
- - Молодим матерям, які годують грудьми;
- - У випадках, коли спостерігається індивідуальна непереносимість компонентів препарату.
Чому небезпечний прийом "Орсотена" при холестазі? Справа в тому, що при цьому захворюванні порушується нормальний відтік жовчі, яка є речовиною, необхідною для переробки жирів, що надійшли в організм з їжею. При холестазі перекриваються (частково чи повністю) жовчні протоки. Необхідне комплексне лікування, тож про «Орсотен» поки що доведеться забути.
Ви можете не знати про наявність ознак хронічного холестазу в незначній мірі, тому перед прийомом «Орсотена» знадобиться консультація лікаря.
Крім того, як і будь-якого лікарського препарату, у «Орсотена» є побічні дії. Побічні дії можуть спостерігатися на початку прийому, проявляються вони у вигляді:
- - газів;
- - Біль у животі;
- - Рідкого стільця;
- - Частих позивів до спорожнення кишечника.
Іноді пацієнти відзначають мимовільне відділення жиру з каловими масами, особливо в тих випадках, коли було пропущено прийом таблетки або коли препарат випив не в основний прийом їжі.
У поодиноких випадках можуть спостерігатися неприємні явища з боку ЦНС, такі, як незрозуміле відчуття тривожності та головний біль. У людей, схильних до алергії, можлива поява висипу, почервоніння шкіри.
Іноді можуть виявлятися такі побічні ефекти, як:
- - Постійне почуття втоми;
- - грипоподібні симптоми;
- - Болісні місячні.
Більшість цих неприємностей зникне після того, як ви згадаєте, як приймати «Орсотен» правильно, або коли організм пристосується до ліків. Якщо вони не проходять – необхідно скасовувати препарат чи підбирати аналоги.
Аналоги «Орсотена»
Лікарських засобів, аналогічних на дію «Орсотену», розроблено достатньо. Якісь із них дорожчі, якісь, навпаки, дешевші.
Ви можете спробувати застосовувати "Ксенікал", який також містить орлістат. Можливо, лікар порадить вам зупинити вибір на Ксеналтені, що є практично копією Орсотена. Або ви придбаєте в аптеці «Орсотен слім» — принцип дії його такий самий, тільки він містить менше речовини, що діє, тому, можливо, при деяких захворюваннях краще.
Фармацевтична промисловість випускає також "Аллі" - препарат, що сприяє зменшенню всмоктування жирів.
Що саме слід обрати – вирішувати вам та вашому лікарю.
Що необхідно «приплюсувати» до «Орсотена»
Тепер ви знаєте, як приймати "Орсотен", але для досягнення високих результатів схуднення потрібно використовувати ще кілька наших рекомендацій. Отже, спочатку не варто думати, що даний препарат є панацеєю. Він лише частково перешкоджає засвоєнню жирів. Якщо ви будете використовувати тільки його, результат виявиться не найбільш карколомним, а вага може повернутися. Пам'ятайте, що для зниження ваги необхідно комплексно підходити до вирішення проблеми.
- Перше та головне: сідайте на Не потрібно голодувати, просто обмежте споживання калорій, різних шкідливих продуктів та напівфабрикатів.
- Друге: займіться спортом. Хоч би як банально це звучало, але в житті сучасної жінки не вистачає руху, що не йде на користь здоров'ю. Будь-яка фізична активність сприятиме вашому стану. Особливо вітаються заняття на свіжому повітрі, наприклад, біг, велосипедні чи піші прогулянки. Дихайте повітрям і насолоджуйтесь приємними відчуттями у тілі.
| Капсули | 1 капс. |
| активна речовина: | |
| орсотен напівфабрикат-гранули* | 225,6 мг |
| (У перерахунку на активну речовину орлістат - 120 мг) | |
| допоміжні речовини:МКЦ | |
| капсула:корпус (титану діоксид (Е171), гіпромелоза); кришечка (титану діоксид (Е171), гіпромелоза) | |
| *100 г напівфабрикату-гранул містять: орлістату - 53,1915** г; МКЦ - 46,8085 г | |
| **Теоретична кількість орлістату, якщо вміст 100%. В іншому випадку потрібно обчислювати кількість та компенсувати її відповідною кількістю МКЦ |
Опис лікарської форми
Капсули із гіпромелози.
Кришечка та корпус капсуливід білого до білого із жовтуватим відтінком кольору.
Вміст капсул- Мікрогранули або суміш порошку і мікрогранул білого або майже білого кольору. Допускається наявність агломератів, що злежалися, легко розсипаються при натисканні.
Фармакологічна дія
Фармакологічна дія- інгібуюча шлунково-кишкові ліпази.Фармакодинаміка
Препарат Орсотен ® - потужний, специфічний та оборотний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз, що має тривалу дію. Його терапевтична дія здійснюється у просвіті шлунка та тонкого кишечника і полягає в утворенні ковалентного зв'язку з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпази. Інактивований фермент при цьому втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що надходять у формі тригліцеридів, на вільні жирні кислоти, що всмоктуються, і моногліцериди. Оскільки нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, зниження внаслідок цього зменшення надходження калорій в організм призводить до зменшення маси тіла. Таким чином, терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування в системний кровотік.
Судячи з результатів вмісту жиру в калі, дія орлістату починається через 24-48 годин після прийому. Після відміни орлістату вміст жиру в калі через 48-72 год зазвичай повертається до рівня, що мав місце до початку терапії.
Ефективність
Пацієнти з ожирінням.У клінічних дослідженнях у пацієнтів, які приймають орлістат, спостерігалася велика втрата маси тіла порівняно з пацієнтами, які перебувають на дієтотерапії. Зниження маси тіла починалося вже протягом перших 2 тижнів після початку лікування і тривало від 6 до 12 місяців навіть у пацієнтів з негативною відповіддю на дієтотерапію. Протягом 2 років спостерігалося статистично значуще покращення профілю метаболічних факторів ризику, що супроводжують ожиріння. З іншого боку, проти прийомом плацебо відзначалося значне зменшення кількості жиру в організмі. Орлістат ефективний щодо запобігання повторному додаванню маси тіла. Повторний набір маси тіла, не більше 25% від втраченого, спостерігався приблизно у половини пацієнтів, а у половини цих пацієнтів повторного набору маси тіла не спостерігалося або навіть відзначалося подальше його зниження.
Пацієнти з ожирінням та цукровим діабетом типу 2.У клінічних дослідженнях тривалістю від 6 місяців до 1 року у пацієнтів з надмірною масою тіла або ожирінням та цукровим діабетом типу 2, які приймають орлістат, спостерігалася велика втрата маси тіла порівняно з пацієнтами, які проходили лікування лише дієтотерапією. Втрата маси тіла відбувалася переважно рахунок зменшення кількості жиру в організмі. Слід зазначити, що на початок дослідження, незважаючи на прийом гіпоглікемічних засобів, у пацієнтів часто відзначався недостатній контроль глікемії. Однак при проведенні терапії орлістатом спостерігалося статистично та клінічно значуще покращення контролю глікемії. Крім того, на фоні терапії орлістатом спостерігалося зниження доз гіпоглікемічних засобів, концентрації інсуліну в плазмі, а також зменшення інсулінорезистентності.
Зменшення ризику розвитку цукрового діабету типу 2 у пацієнтів із ожирінням.У 4-річному клінічному дослідженні було показано, що орлістат значно знижує ризик розвитку цукрового діабету типу 2 (приблизно на 37% порівняно з плацебо). Ступінь зменшення ризику був навіть більш значним у пацієнтів з вихідним порушенням толерантності до глюкози (приблизно на 45%). У групі терапії орлістатом відзначалася більша втрата маси тіла порівняно з групою плацебо. Підтримка маси тіла новому рівні спостерігалося протягом усього періоду дослідження. Більше того, у порівнянні з плацебо у пацієнтів, які отримували терапію орлістатом, спостерігалося значне покращення профілю метаболічних факторів ризику.
Пубертатне ожиріння.У клінічному дослідженні тривалістю 1 рік у підлітків з ожирінням прийому орлістату спостерігалося зменшення ІМТ проти групою плацебо, де відзначалося навіть збільшення ІМТ. Крім того, у пацієнтів групи орлістату відзначалося зменшення жирової маси, а також кола талії та стегон у порівнянні з групою плацебо. Також у пацієнтів, які отримували терапію орлістатом, відзначалося значне зниження дАТ порівняно з групою плацебо.
Фармакокінетика
Всмоктування.У добровольців із нормальною масою тіла та ожирінням системний вплив препарату мінімальний. Після одноразового прийому орлістату внутрішньо в дозі 360 мг незмінений орлістат у плазмі визначити не вдалося, що означає, що його концентрації знаходяться нижче рівня 5 нг/мл. В цілому після прийому терапевтичних доз виявити незмінений орлістат у плазмі вдавалося лише в окремих випадках, при цьому концентрації його були вкрай малі (<10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает минимальное всасывание орлистата.
Розподіл. V d не можна визначити, оскільки препарат Орсотен дуже погано всмоктується. В умовах in vitroорлістат більш ніж на 99% зв'язується з білками плазми (в основному з ліпопротеїнами та альбуміном). У мінімальних кількостях орлістат може проникати в еритроцити.
Метаболізм.Судячи з даних, отриманих в експерименті на тваринах, метаболізм орлістату здійснюється головним чином стінці кишечника. У дослідженні в осіб з ожирінням встановлено, що приблизно 42% від тієї мінімальної фракції орлістату, яка піддається системному всмоктування, припадає на 2 основні метаболіти - М1 (чотиричленне гідролізоване лактонове кільце) і М3 (M1 з відщепленим залишком N-форміллейцину).
Молекули M1 і М3 мають відкрите β-лактонне кільце і вкрай слабо інгібують ліпазу (у 1000 та 2500 разів слабше, ніж орлістат відповідно). З урахуванням такої низької інгібуючої активності та низьких плазмових концентрацій (в середньому 26 та 108 нг/мл відповідно) після прийому терапевтичних доз ці метаболіти розглядаються як фармакологічно неактивні.
Виведення.Дослідження в осіб з нормальною і надмірною масою тіла показали, що основним шляхом елімінації є виведення орлістату, що несмоктувався, через кишечник. Через кишечник виводилося близько 97% прийнятої дози препарату, причому 83% у вигляді незміненого орлістату. Сукупна ниркова екскреція всіх субстанцій, структурно пов'язаних з орлістатом, становить менше ніж 2% прийнятої дози. Час до повної елімінації орлістату з організму (через кишечник та нирками) дорівнює 3-5 дням. Співвідношення шляхів виведення орлістату у добровольців із нормальною та надмірною масою тіла виявилося однаковим. Як орлістат, так і метаболіти M1 та М3 можуть піддаватися екскреції з жовчю.
Фармакокінетика в спеціальних клінічних групах
Плазмові концентрації орлістату та його метаболітів (M1 та М3) у дітей не відрізняються від таких у дорослих при порівнянні однакових доз орлістату. Добова екскреція жиру з фекаліями склала 27% від прийому з їжею при терапії орлістатом і 7% - при прийомі плацебо.
Доклінічні дані з безпеки
Згідно з доклінічними даними, додаткових ризиків для пацієнтів щодо профілю безпеки, токсичності, генотоксичності, канцерогенності та репродуктивної токсичності виявлено не було. У дослідженнях на тваринах також не було виявлено тератогенний ефект. У зв'язку з відсутністю тератогенного ефекту у тварин є малоймовірним його виявлення у людей.
Покази препарату Орсотен ®
тривала терапія пацієнтів з ожирінням (ІМТ ≥30 кг/м 2 ) або пацієнтів із надмірною масою тіла (ІМТ ≥28 кг/м 2 ), які мають асоційовані з ожирінням фактори ризику, у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою;
у комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін) та/або помірно гіпокалорійною дієтою у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з надмірною масою тіла або ожирінням.
Протипоказання
підвищена чутливість до препарату або до будь-яких інших компонентів, що містяться в капсулі;
синдром хронічної мальабсорбції;
холестаз;
вагітність;
період грудного вигодовування;
дитячий вік до 12 років.
З обережністю:супутня терапія циклоспорином; супутня терапія варфарином або іншими антикоагулянтами для вживання (див. «Взаємодія»).
Застосування при вагітності та годуванні груддю
У дослідженнях репродуктивної токсичності на тваринах тератогенного та ембріотоксичного ефекту орлістату не спостерігалося. За відсутності тератогенного ефекту у тварин очікувати такого ефекту в людини не слід. Однак через відсутність клінічних даних препарат Орсотен не слід призначати вагітним жінкам.
Невідомо, чи орлістат проникає в грудне молоко, тому його застосування в період грудного вигодовування протипоказане.
Побічна дія
Класифікація частоти розвитку побічних ефектів, рекомендована ВООЗ: дуже часто – ≥1/10; часто – від ≥1/100 до<1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000; частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.
Дані клінічних досліджень
Побічні реакції на орлістат виникали головним чином з боку шлунково-кишкового тракту та були зумовлені фармакологічною дією препарату, що перешкоджає всмоктуванню жирів їжі. Частота розвитку небажаних явищ зменшувалась при тривалому застосуванні орлістату.
Наведені нижче небажані явища виникали з частотою >
З боку обміну речовин:дуже часто - гіпоглікемія *.
Порушення психіки:часто – тривога.
З боку нервової системи:дуже часто – головний біль.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:дуже часто – інфекції верхніх дихальних шляхів; часто – інфекції нижніх дихальних шляхів.
З боку шлунково-кишкового тракту:дуже часто - біль або дискомфорт у животі, маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів з деякою кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, метеоризм, рідке випорожнення, почастішання дефекації; часто - біль або дискомфорт у прямій кишці, м'який стілець, нетримання калу, ураження зубів, ураження ясен, здуття живота.
часто - інфекції сечовивідних шляхів.
З боку статевих органів та молочної залози:часто – нерегулярні менструації.
Загальні розлади та порушення у місці введення:часто – слабкість.
У пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 характер та частота небажаних явищ були порівняні з такими у осіб без цукрового діабету з надмірною масою тіла та ожирінням.
Частота порушень з боку шлунково-кишкового тракту збільшується при підвищенні вмісту жиру в харчуванні. Пацієнтів слід інформувати про можливість виникнення побічних реакцій з боку ШКТ і навчити, як усувати їх шляхом кращого дотримання дієти, особливо щодо кількості жиру, що міститься в ній. Застосування дієти з низьким вмістом жиру зменшує ймовірність побічних дій з боку шлунково-кишкового тракту і тим самим допомагає пацієнтам контролювати та регулювати споживання жирів.
Як правило, зазначені побічні реакції були слабо вираженими та транзиторними. Вони виникали на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці), причому у більшості пацієнтів було не більше одного епізоду таких реакцій.
У 4-річному клінічному дослідженні загальний профіль безпеки не відрізнявся від такого, отриманого в 1- та 2-річних дослідженнях. При цьому загальна частота виникнення небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту щорічно зменшувалася протягом 4-річного періоду прийому орлістату.
Постмаркетингове спостереження
Наведені нижче небажані явища виявлені при спонтанних постреєстраційних повідомленнях, частота розвитку невідома.
З боку імунної системи:реакції гіперчутливості, головними клінічними симптомами яких були свербіж шкіри, висипання на шкірі, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм і анафілаксія.
З боку травної системи:ректальна кровотеча, дивертикуліт, панкреатит.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів:холелітіаз, окремі, можливо серйозні, випадки ураження печінки, що призводять до її трансплантації або смерті.
З боку шкіри та підшкірних тканин:бульозний висип.
З боку нирок та сечовивідних шляхів:оксалатна нефропатія, яка іноді може призводити до розвитку ниркової недостатності.
Лабораторні дані:підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ, зниження концентрації протромбіну в плазмі крові, збільшення значень МНО та випадки незбалансованої терапії антикоагулянтами, що призводило до зміни гемостатичних параметрів (див. «Взаємодія»). Зареєстровано випадки розвитку гіпероксалурії.
З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини:при одночасному застосуванні орлістату та протиепілептичних препаратів спостерігалися випадки розвитку судом (див. «Взаємодія»).
*Єдиними новими побічними явищами у пацієнтів з ожирінням та цукровим діабетом типу 2 були гіпоглікемічні стани (дуже часто) та здуття живота (часто), що виникали з частотою >2% та інцидентністю ≥1% порівняно з плацебо.
Взаємодія
При одночасному застосуванні орлістату та циклоспорину відзначалося зниження концентрації циклоспорину в плазмі, що може призвести до зниження імуносупресивної ефективності циклоспорину. Таким чином, супутнє застосування орлістату та циклоспорину не рекомендується. Тим не менш, якщо таке супутнє застосування є необхідним, рекомендується проводити більш частий контроль концентрації циклоспорину в плазмі як при одночасному застосуванні його з орлістатом, так і після припинення застосування орлістату. Концентрацію циклоспорину в плазмі слід контролювати до її стабілізації.
При одночасному застосуванні з препаратом Орсотен відзначалося зменшення всмоктування вітамінів D, Е та бета-каротину. Якщо рекомендовані полівітаміни, їх слід приймати не менше ніж через 2 години після прийому препарату Орсотен або перед сном.
При застосуванні аміодарону внутрішньо під час терапії орлістатом відзначалося зниження системної експозиції аміодарону та дезетиламіодарону (на 25-30%), проте у зв'язку зі складною фармакокінетикою аміодарону клінічна значимість цього явища неясна. Додавання препарату Орсотен до тривалої терапії аміодароном, можливо, призведе до зниження терапевтичного ефекту аміодарону (досліджень не проводилося).
Слід уникати одночасного прийому препарату Орсотен і акарбози через відсутність даних фармакокінетичних досліджень.
При одночасному прийомі орлістату та протиепілептичних препаратів спостерігалися випадки розвитку судом. Причинно-наслідковий зв'язок між розвитком судом та терапією орлістатом не встановлено. Проте, слід контролювати стан пацієнтів щодо можливих змін у частоті та/або тяжкості судомного синдрому. За даними клінічних досліджень, відсутня взаємодія орлістату з амітриптиліном, аторвастатином, бігуанідами, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лозартаном, фенітоїном, пероральними контрацептивами, фентерміном, правастатином, ніфедипіном ГІТС , сибутрамін або етанолом.
Однак при одночасному застосуванні орлістату та варфарину або інших антикоагулянтів може спостерігатися зниження концентрації протромбіну та підвищення показника МНО, що може призвести до зміни гемостатичних показників. Необхідно контролювати показник МНО при супутній терапії варфарином або іншими антикоагулянтами для вживання.
Відзначалися поодинокі випадки розвитку гіпотиреозу та/або порушення його контролю. Механізм розвитку цього явища невідомий, але може бути обумовлений зниженням всмоктування йодованої солі та/або левотироксину натрію.
Відзначалися випадки зниження ефективності антиретровірусних препаратів для лікування ВІЛ, антидепресантів та нейролептиків (включаючи препарати літію), що збігаються з початком застосування орлістату у раніше компенсованих пацієнтів. Терапію орлістатом слід розпочинати лише після ретельної оцінки її можливого впливу на таких пацієнтів.
Орлістат здатний опосередковано знижувати ефективність контрацептивів для вживання, що в окремих випадках може призвести до незапланованої вагітності. Рекомендується використовувати додатковий метод контрацепції у разі розвитку важкої діареї.
Спосіб застосування та дози
Всередину.
Тривала терапія пацієнтів з ожирінням або надмірною масою тіла, що мають асоційовані з ожирінням фактори ризику, у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою.У дорослих та дітей віком від 12 років рекомендована доза орлістату становить 1 капс. 120 мг з кожним основним прийомом їжі (безпосередньо до, під час або не пізніше ніж через 1 годину після прийому їжі).
У комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін) та/або помірно гіпокалорійною дієтою у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з надмірною масою тіла або ожирінням.У дорослих рекомендована доза орлістату становить 1 капс. 120 мг з кожним основним прийомом їжі (безпосередньо до, під час або не пізніше ніж через 1 годину після прийому їжі).
Якщо прийом їжі пропускають або їжа не містить жиру, то прийом препарату Орсотен також можна пропустити.
Препарат Орсотен слід приймати у поєднанні зі збалансованою, помірно гіпокалорійною дієтою, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів. Добове споживання жирів, вуглеводів та білків необхідно розподіляти на 3 основні прийоми.
Ефективність та безпека орлістату у пацієнтів з порушенням функції печінки та/або нирок, а також у пацієнтів похилого та дитячого віку (до 12 років) не досліджувалися.
Передозування
У клінічних дослідженнях у осіб із нормальною масою тіла та пацієнтів з ожирінням прийом разових доз 800 мг або багаторазовий прийом орлістату по 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів не супроводжувався появою суттєвих небажаних явищ. Крім того, пацієнти з ожирінням мають досвід застосування орлістату по 240 мг 3 рази на добу протягом 6 місяців, що не супроводжувалося достовірним збільшенням частоти небажаних явищ.
Симптоми:повідомлялося або про відсутність небажаних явищ, або небажані явища не відрізнялися від тих, що спостерігаються при прийомі орлістату у терапевтичних дозах.
Лікування:рекомендується спостерігати пацієнта протягом 24 годин. За даними досліджень у людини та тварин, будь-які системні ефекти, які можна було б пов'язати з ліпазоінгібірующими властивостями орлістату, повинні бути швидко оборотними.
особливі вказівки
Застосування препарату Орсотен повинно бути припинено, якщо після 12 тижнів терапії маса тіла знизилася менш ніж на 5% порівняно з початковою масою тіла.
Клінічні дослідження виявили менше зниження маси тіла у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2, які отримують орлістат, порівняно з пацієнтами без цукрового діабету, які отримують орлістат.
Препарат Орсотен® ефективний у плані тривалого контролю маси тіла (зниження маси тіла та її підтримка на новому рівні, запобігання повторному надбавленню маси тіла). Лікування препаратом Орсотен ® призводить до поліпшення профілю факторів ризику та захворювань, що супроводжують ожиріння, включаючи гіперхолестеринемію, цукровий діабет типу 2, порушення толерантності до глюкози, гіперінсулінемію, артеріальну гіпертензію та зменшення кількості вісцерального жиру. При застосуванні у комбінації з такими гіпоглікемічними препаратами, як метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін, у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з надмірною масою тіла (ІМТ ≥28 кг/м 2 ) або ожирінням (ІМТ ≥30 кг/м 2 ) препарат Орсотен у поєднанні з помірно гіпокалорійною дієтою дає додаткове поліпшення компенсації вуглеводного обміну.
У клінічних дослідженнях у більшості пацієнтів концентрації вітамінів A, D, Е, К та бета-каротину протягом 4 років терапії орлістатом залишалися в межах норми.
Задля забезпечення адекватного надходження всіх поживних речовин можна призначити полівітаміни.
Пацієнт повинен отримувати збалансовану, помірковано гіпокалорійну дієту, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів. Рекомендується харчування, багате на фрукти та овочі. Добове споживання жирів, вуглеводів та білків необхідно розподіляти на 3 основні прийоми.
При застосуванні орлістату спостерігалися випадки ректальної кровотечі. При появі тяжких та/або стійких симптомів кровотечі необхідно провести додаткове обстеження.
Імовірність побічних реакцій з боку ШКТ може збільшуватися, якщо препарат Орсотен приймають на фоні харчування, багатого на жири (наприклад 2000 ккал/добу, з них більше 30% у вигляді жирів, що дорівнює приблизно 67 г жиру). Добове споживання жирів має бути розподілене на 3 основні прийоми. Якщо препарат Орсотен приймають з їжею, дуже багатою на жир, ймовірність шлунково-кишкових реакцій збільшується.
У пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 зменшення маси тіла при лікуванні препаратом Орсотен супроводжується поліпшенням компенсації вуглеводного обміну, що може дозволити або зажадати зниження дози гіпоглікемічних препаратів (наприклад, похідні сульфонілсечовини).
Необхідно контролювати коагуляційні параметри (наприклад, показник МНО) при супутній терапії антикоагулянтами для прийому внутрішньо.
У разі розвитку тяжкої діареї при застосуванні орлістату жінкам, які застосовують контрацептиви для вживання, необхідно використовувати додаткові заходи контрацепції.
При застосуванні орлістату спостерігалися рідкісні випадки розвитку гіпотиреозу та/або порушення його контролю. Механізм розвитку цього явища невідомий, але може бути обумовлений зниженням всмоктування йодованої солі та/або левотироксину натрію.
Орлістат потенційно здатний знижувати всмоктування антиретровірусних препаратів для лікування ВІЛ та ефективність антиретровірусної терапії. Перед початком терапії орлістатом необхідно ретельно оцінити співвідношення користі/ризику у таких пацієнтів.
