Гептор 400 ампули. Гептор: показання до застосування та дозування
ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення
Власник/реєстратор
ЛЕНС-ФАРМ, ТОВ
Міжнародна класифікація хвороб (МКХ-10)
B15 Гострий гепатит a B16 Гострий гепатит b B17.1 Гострий гепатит c B18.1 Хронічний вірусний гепатит b без дельта-агента B18.2 Хронічний вірусний гепатит c F10.3 Абстинентний стан F11.3 Абстинентний стан F32 Депресивний епіз00 Алкогольна хвороба печінки K71 Токсична ураження печінки K72 Печінкова недостатність, не класифікована в інших рубриках K73 Хронічний гепатит, не класифікований в інших рубриках K74 Фіброз та цироз печінки K81.1Фармакологічна група
Гепатопротектор. Препарат з антидепресивною активністю
Фармакологічна дія
Гептор відноситься до групи гепатопротекторів із антидепресивною активністю. Має холеретичну та холекінетичну дію. Має дезінтоксикаційну, регенеруючу, антиоксидантну, антифіброзуючу та нейропротективну дію.
Заповнює дефіцит адеметіоніну та стимулює його вироблення в організмі, насамперед у печінці та мозку. Бере участь у біологічних реакціях трансметилювання (донатор метальної групи) - молекула S-аденозил-L-метіоніну (адеметіонін) донує метальну групу в реакціях метилювання фосфоліпідів клітинних мембран, білків, гормонів, нейтромедіаторів та ін; транссульфатування - попередник цистеїну, таурину, глутатіону, (забезпечує окисно-відновний механізм клітинної детоксикації), коензиму А. Підвищує вміст глутаміну в печінці, цистеїну та таурину в плазмі; знижує вміст метіоніну в сироватці крові, нормалізуючи метаболічні реакції у печінці. Після декарбоксилювання бере участь у процесах амінопропілування як попередник поліамінів - путресцину (стимулятор регенерації клітин та проліферації гепатоцитів), спермідину та сперміну, що входять до структури рибосом.
Чинить холеретичну дію, обумовлену підвищенням рухливості та поляризації мембран гепатоцитів внаслідок стимуляції синтезу в них фосфатидилхоліну. Це покращує функцію асоційованих з мембранами гепатоцитів транспортних систем жовчних кислот та сприяє пасажу жовчних кислот у жовчовивідну систему. Ефективний при внутрішньодольковому варіанті холестазу (порушення синтезу та струму жовчі). Сприяє дезінтоксикації жовчних кислот, підвищує вміст у гепатоцитах кон'югованих та сульфатованих жовчних кислот. Кон'югація з таурином підвищує розчинність жовчних кислот та виведення їх із гепатоцитів. Процес сульфатування жовчних кислот сприяє їх елімінації нирками, полегшує проходження через мембрану гепатоциту та виведення з жовчю. Крім цього, сульфатовані жовчні кислоти захищають мембрани клітин печінки від токсичної дії несульфатованих жовчних кислот, присутніх у високих концентраціях у гепатоцитах при внутрішньопечінковому холестазі. У пацієнтів з дифузними захворюваннями печінки (цироз, гепатит) із синдромом внутрішньопечінкового холестазу знижує вираженість свербежу шкіри та змін біохімічних показників, у т.ч. концентрації прямого білірубіну, активності лужної фосфатази, g-глутамілтранспептидази, амінотрансфераз. Холеретичний та гепатопротекторний ефект зберігається до 3 місяців після припинення лікування.
Показано ефективність при гепатопатії, обумовлених гепатотоксичними препаратами. Призначення адеметіоніну пацієнтам з опіоїдною наркоманією, що супроводжується ураженням печінки, призводить до прогресії клінічних проявів абстиненції, поліпшення функціонального стану печінки та процесів мікросомального окислення.
Антидепресивна активність проявляється поступово, починаючи з кінця 1 тижня лікування та стабілізується протягом 2 тижнів лікування. Ефективний при рекурентних ендогенних та невротичних депресіях, резистентних до амітриптиліну. Має здатність переривати рецидиви депресії.
Призначення при остеоартрозах зменшує вираженість больового синдрому, підвищує синтез протеогліканів та призводить до часткової регенерації хрящової тканини.
Фармакокінетика
Біодоступність при внутрішньом'язовому введенні - 95%. Зв'язування з білками плазми незначне, проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Незалежно від шляху введення відзначається значне збільшення концентрації адеметіоніну у спинномозковій рідині. Метаболізується у печінці. T 1/2 - 1.5 год. Виводиться нирками.
Хронічний некалькульозний холецистит;
Холангіт;
внутрішньопечінковий холестаз;
Гепатити різного генезу: вірусні, токсичні, зокрема. алкогольного та лікарського походження (антибіотики, протипухлинні, протитуберкульозні та противірусні препарати, трициклічні антидепресанти, пероральні контрацептиви);
Жирова дистрофія печінки;
Цироз печінки;
Енцефалопатія, у т.ч. асоційована з печінковою недостатністю (алкогольна та ін);
Депресія (у т.ч. вторинна);
Абстинентний синдром (алкогольний та ін);
І та ІІ триместр вагітності;
Період лактації;
вік до 18 років;
Підвищена чутливість до адемстіоніну та/або компонентів розчинника.
Гастралгія, диспепсія, печія, алергічні реакції.
Передозування
Випадків передозування не було.
особливі вказівки
При лікуванні пацієнтів з цирозом печінки, що асоціюється з гіперазотемією, необхідний систематичний контроль азотемії.
Під час тривалої терапії необхідно визначати вміст сечовини та креатиніну у сироватці крові.
Розчин препарату готують перед застосуванням; якщо колір ліофілізату відрізняється від належного, необхідно утриматися від його використання
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Прийом адеметіоніну в І та ІІ триместрі вагітності та в період лактації протипоказаний. За наявності показань до застосування адеметіоніну у III триместрі вагітності препарат приймають відповідно до рекомендацій, зазначених у розділі Режим дозування.
Лікарська взаємодія
Взаємодія з іншими лікарськими засобами не спостерігалася.
В/м, в/в. При інтенсивній терапії - у перші 2-3 тижні лікування Гептор призначають у дозі 400-800 мг на добу внутрішньовенно крапельно (дуже повільно) або внутрішньом'язово.
Ліофілізат розчиняють тільки в спеціальному розчиннику (розчин L-лізину). Після завершення інтенсивної терапії підтримуюча терапія проводиться із застосуванням лікарської форми Гептор для вживання (таблетки по 400 мг).
Умови зберігання та термін придатності
Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
ЛЗ-001820 від 22.08.2011
Торгова назва
Міжнародна непатентована назва
Адеметіонін
Лікарська форма
Пігулки, покриті кишковорозчинною оболонкою
Гептор Склад
Одна таблетка містить
Активна речовина:Адеметіоніну тозилату дисульфат у перерахунку на адеметіонініон – 400 мг.
Допоміжних речовиндо одержання таблетки масою 0,95 г (без оболонки): поліпласдон Ікс Ел-10 (кросповідон) – 19 мг, целюлоза мікрокристалічна – 53 мг, манітол (маніт) – 53 мг, магнію стеарат – 15 мг.
Допоміжних речовин достатня кількість для отримання таблетки з оболонкою масою 1,045 г: акрил-з жовтий - [метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер (1:1), тальк, титану діоксид, кремнію діоксид колоїдний, триетилцитрат, натрію гідрокарбонат, натрію лаурилсульфат , хіноліновий жовтий алюмінієвий лак], оксипропілметилцелюлоза, пласдон ЕС-630 (коповідон), поліетиленгліколь 6000.
Гептор Опис
Таблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою жовтого кольору, довгасті, двоопуклі.
Фармакотерапевтична група
Гепатопротекторний засіб
Код АТХ
Фармакологічна дія
Фармакодинаміка
Гептор відноситься до групи гепатопротекторів із антидепресивною активністю. Має холеретичну та холекінетичну дію. Має дезінтоксикаційну, регенеруючу, антиоксидантну, антифіброзуючу та нейропротективну дію.
Заповнює дефіцит адеметіоніну та стимулює його вироблення в організмі, насамперед у печінці та мозку. Бере участь у біологічних реакціях трансметилювання (донатор метильної групи) - молекула S-аденозил-L-метіоніну (адеметіонін) донує метильну групу в реакціях метилювання фосфоліпідів клітинних мембран, білків, гормонів, нейтромедіаторів та ін; транссульфатування - попередник цистеїну, таурину, глутатіону (забезпечує окислювально-відновний механізм клітинної детоксикації), коензиму А. Підвищує вміст глутаміну в печінці, цистеїну та таурину в плазмі; знижує вміст метіоніну в сироватці крові, нормалізуючи метаболічні реакції у печінці. Після декарбоксилювання бере участь у процесах амінопропілування як попередник поліамінів - путресцину (стимулятор регенерації клітин та проліферації гепатоцитів), спермідину та сперміну, що входять до структури рибосом. Чинить холеретичну дію, обумовлену підвищенням рухливості та поляризації мембран гепатоцитів внаслідок стимуляції синтезу в них фосфатидилхоліну. Це покращує функцію асоційованих з мембранами гепатоцитів транспортних систем жовчних кислот та сприяє пасажу жовчних кислот у жовчовивідну систему. Ефективний при внутрішньодольковому варіанті холестазу (порушення синтезу та струму жовчі). Сприяє дезінтоксикації жовчних кислот, підвищує вміст у гепатоцитах кон'югованих та сульфатованих жовчних кислот. Кон'югація з таурином підвищує розчинність жовчних кислот та виведення їх із гепатоцитів. Процес сульфатування жовчних кислот сприяє їх елімінації нирками, полегшує проходження через мембрану гепатоциту та виведення з жовчю. Крім цього, сульфатовані жовчні кислоти захищають мембрани клітин печінки від токсичної дії несульфатованих жовчних кислот, присутніх у високих концентраціях у гепатоцитах при внутрішньопечінковому холестазі. У пацієнтів з дифузними захворюваннями печінки (цироз, гепатит) із синдромом внутрішньопечінкового холестазу знижує вираженість свербежу шкіри та змін біохімічних показників, у т.ч. концентрації прямого та загального білірубіну, активності лужної фосфатази, g-глутамілтранспептидази, амінотрансфераз. Холеретичний та гепатопротекторний ефект зберігається до 3 місяців після припинення лікування. Показано ефективність при гепатопатії, обумовлених гепатотоксичними препаратами. Призначення адеметіоніну пацієнтам з опіоїдною наркоманією, що супроводжується ураженням печінки, призводить до регресії клінічних проявів абстиненції, поліпшення функціонального стану печінки та процесів мікросомального окиснення. Антидепресивна активність проявляється поступово, починаючи з кінця 1 тижня лікування та стабілізується протягом 2 тижнів лікування. Ефективний при рекурентних ендогенних та невротичних депресіях, резистентних до амітриптиліну. Має здатність переривати рецидиви депресії. Призначення при остеоартритах зменшує вираженість больового синдрому, підвищує синтез протеогліканів та призводить до часткової регенерації хрящової тканини.
Фармакокінетика
Біодоступність при пероральному прийомі - 5%. При одноразовому прийомі внутрішньо 400 мг максимальна концентрація в плазмі (Сmах) – 0,7 мг/л. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) – 2-6 год. Зв'язування з білками плазми – незначне, проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При прийомі відзначається значне збільшення концентрації адеметіоніну у спинномозковій рідині. Метаболізується у печінці. Період напіввиведення (Т 1/2) – 1,5 год. Виводиться нирками.
Гептор Показання для застосування.
- хронічний некалькульозний холецистит;
- холангіт;
- внутрішньопечінковий холестаз;
- гепатити різного генезу: вірусні, токсичні, зокрема. алкогольного та лікарського походження (антибіотики, протипухлинні, протитуберкульозні та противірусні препарати, трициклічні антидепресанти, пероральні контрацептиви);
- жирова дистрофія печінки;
- цироз печінки;
- енцефалопатія, у т.ч. асоційована з печінковою недостатністю (алкогольна та ін.);
- депресія (в т.ч. вторинна);
- абстинентний синдром (алкогольний та ін).
Протипоказання
Гіперчутливість.
Дитячий вік віком до 18 років.
Вагітність І-ІІ триместр, період лактації.
Гептор Спосіб застосування та дози
У період підтримуючої терапії рекомендується добова доза 800-1600 мг (2-4 таблетки). Тривалість підтримуючої терапії в середньому 2-4 тижні. Таблетки слід ковтати повністю, не розжовуючи, Для поліпшення терапевтичного ефекту таблетки рекомендується приймати в першій половині дня між їдою.
Запобіжні заходи при застосуванні
З огляду на тонізуючий ефект препарату не рекомендується приймати перед сном. Пероральне застосування препарату пацієнтами з цирозом печінки, асоційованим з гіперазотемією, повинно проводитись під наглядом лікаря з контролем рівня азоту. Таблетки препарату покриті спеціальною оболонкою, що розчиняється тільки в кишечнику, завдяки чому адеметіонін вивільняється у 12-палій кишці. У пацієнтів із біполярним афективним розладом прийом адеметіоніну може індукувати інверсію афекту (розвиток гіпоманії чи манії).
Передозування
Клінічних випадків передозування не спостерігалося.
Побічна дія
Для цієї лікарської форми:
З боку нервової системи: біль голови, безсоння.
З боку травної системи: біль у животі, діарея, сухість слизової оболонки рота, диспепсія, метеоризм, нудота.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Взаємодія з іншими лікарськими засобами не спостерігалася.
Застосування при вагітності та лактації
Прийом препарату протипоказаний у І-ІІ триместрі вагітності та в період лактації.
Вплив на здатність керувати автомобілем та роботу з механізмами
При застосуванні у цій лікарській формі препарат не впливає на здатність керувати автомобілем та роботу з механізмами.
Форма випуску
Пігулки, покриті кишковорозчинною оболонкою, 400 мг.
По 10 таблеток у контурну коміркову упаковку.
По 20, 40 або 50 таблеток у банку полімерну.
Кожну банку або 1, або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування в пачку.
Умови зберігання
Список Б. У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Фармакологічна дія - гепатопротективна, антидепресивна, холеретична, холекінетична.Показання:хронічний безкам'яний.холецистит;холангіт;токсичні ураження печінки,хронічний гепатит;цироз печінки;енцефалопатія.В/м або внутрішньовенно, краплинно.
Гепатопротектор, має антидепресивну активність. Має холеретичну та холекінетичну дію. Має детоксикаційні, регенеруючі, антиоксидантні, антифіброзуючі та нейропротекторні властивості. Заповнює дефіцит адеметіоніну та стимулює його вироблення в організмі, насамперед у печінці та мозку. Бере участь у біологічних реакціях трансметилювання (донатор метильної групи) – молекула S-аденозил-L-метіоніну (адеметіонін), є донатором метильної групи у реакціях метилювання фосфоліпідів клітинних мембран, білків, гормонів, нейромедіаторів; бере участь у реакціях транссульфатування як попередник цистеїну, таурину, глутатіону (забезпечує окисно-відновний механізм клітинної детоксикації), коензиму ацетилювання. Підвищує вміст глутаміну у печінці, цистеїну та таурину у плазмі; знижує вміст метіоніну в сироватці, нормалізуючи метаболічні реакції у печінці. Крім декарбоксилювання бере участь у процесах амінопропілування як попередник поліамінів - путресцину (стимулятор регенерації клітин та проліферації гепатоцитів), спермідину та сперміну, що входять до структури рибосом. Чинить холеретичну дію, обумовлену підвищенням рухливості та поляризації мембран гепатоцитів, внаслідок стимуляції синтезу в них фосфатидилхоліну. Це покращує функцію асоційованих з мембранами гепатоцитів транспортних систем жовчних кислот та сприяє пасажу жовчних кислот у жовчовивідну систему. Ефективний при внутрішньодольковому варіанті холестазу (порушення синтезу та струму жовчі). Сприяє детоксикації жовчних кислот, підвищує вміст у гепатоцитах кон'югованих та сульфатованих жовчних кислот. Кон'югація з таурином підвищує розчинність жовчних кислот та виведення їх із гепатоциту. Процес сульфатування жовчних кислот сприяє можливості їх елімінації нирками, полегшує проходження через мембрану гепатоциту та виведення з жовчю. Крім цього, сульфатовані жовчні кислоти захищають мембрани клітин печінки від токсичної дії несульфатованих жовчних кислот (у високих концентраціях присутніх у гепатоцитах при внутрішньопечінковому холестазі). У пацієнтів з дифузними захворюваннями печінки (цироз, гепатит) із синдромом внутрішньопечінкового холестазу знижує вираженість свербежу шкіри та змін біохімічних показників, у т.ч. рівня прямого білірубіну, активності ЛФ, амінотрансфераз.
Внутрішньопечінковий холестаз при прециротичних та циротичних станах, у т.ч.: жирова дистрофія печінки; хронічний гепатит; токсичні ураження печінки різної етіології, включаючи алкогольні, вірусні, лікарські (антибіотики, протипухлинні, протитуберкульозні та противірусні препарати, трициклічні антидепресанти, пероральні контрацептиви); хронічний безкам'яний холецистит; холангіт; цироз печінки; енцефалопатія, у т.ч. асоційована з печінковою недостатністю (включаючи алкогольну). Внутрішньопечінковий холестаз у вагітних. Симптоми депресії.
Застосовують внутрішньо, внутрішньом'язово або внутрішньовенно (дуже повільно). При вживанні добова доза становить 800-1600 мг. При внутрішньовенному або внутрішньом'язовому введенні добова доза становить 400-800 мг. Тривалість лікування встановлюється індивідуально залежно від тяжкості та перебігу захворювання. У пацієнтів похилого віку лікування рекомендується починати з найменшої рекомендованої дози, зважаючи на зниження печінкової, ниркової або серцевої функції, наявність супутніх патологічних станів та застосування інших лікарських засобів.
З боку травної системи:часто - нудота, біль у животі, діарея; рідко – блювання, сухість у роті, езофагіт, диспепсія, метеоризм, шлунково-кишковий біль, шлунково-кишкова кровотеча, печінкова колька. З боку нервової системи:рідко - сплутаність свідомості, безсоння, запаморочення, біль голови, парестезії. З боку кістково-м'язової системи:рідко – артралгії, м'язові судоми. З боку сечовидільної системи:рідко – інфекції сечовивідних шляхів. З боку шкірних покривів:рідко - гіпергідроз, свербіж, висипання на шкірі. Місцеві реакції:рідко – реакції у місці введення; дуже рідко – реакції у місці введення, некроз шкіри у місці введення. Алергічні реакції:рідко – анафілактичні реакції; дуже рідко – набряк Квінке, набряк гортані. Інші:рідко – припливи, поверхневий флебіт, астенія, озноб, грипоподібні симптоми, слабкість, периферичні набряки, гіпертермія.
Генетичні порушення, що впливають на метіоніновий цикл, та/або викликають гомоцистинурію та/або гіпергомоцистеїнемію (дефіцит цистатіон бета-синтетази, порушення метаболізму ціанокобаламіну); дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до адеметіоніну.
З обережністю застосовувати адеметіонін у пацієнтів з нирковою недостатністю при біполярних розладах, одночасно з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, трициклічними антидепресантами (такими як кломіпрамін); препаратами рослинного походження та препаратами, що містять триптофан; у пацієнтів похилого віку. Недостатність вітаміну В12 та фолієвої кислоти може призвести до зменшення концентрацій адеметіоніну, тому рекомендується їхнє супутнє застосування у звичайних дозах. Пацієнти з депресією потребують ретельного спостереження та постійної психіатричної допомоги при лікуванні адеметіоніном з метою контролю ефективності лікування. При застосуванні у пацієнтів із цирозом печінки на фоні гіперазотемії необхідний систематичний контроль рівня азоту в крові. Під час тривалої терапії необхідно визначати вміст сечовини та креатиніну у сироватці крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмамиПри застосуванні адеметіоніну можливе запаморочення. Пацієнтам не слід керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами до повного зникнення симптомів, які можуть вплинути на швидкість реакції при зазначених видах діяльності.
Є повідомлення про розвиток серотонінового синдрому у пацієнта, який застосовував адеметіонін та кломіпрамін. Слід з обережністю застосовувати адеметіонін одночасно з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, трициклічними антидепресантами, препаратами та рослинними засобами, що містять триптофан.
Гепторвідноситься до групи гепатопротекторів, має антидепресивну активність, детоксикувальну, регенеруючу, антиоксидантну, антифіброзуючу та нейропротективну дію.
Гептор містить активний компонент адеметіонін (S-аденозил-L-метіонін), який включається до ряду біохімічних процесів в організмі, а також стимулює вироблення ендогенного адеметіоніну. Адеметіонін присутній практично у всіх тканинах та біологічних рідинах організму, він бере участь у біохімічних реакціях як донатор метилової групи. Зокрема адеметіонін бере участь у процесі метилювання фосфоліпідів клітинного шару мембрани (трансметилювання), а також є попередником тіолових сполук, у тому числі таурину, цистеїну, глютатіону та CoA. Адеметіонін відіграє важливу роль як попередник поліамінів, включаючи путресцин (що стимулює регенерацію клітин та проліферацію гепатоцитів), спермін та спермідин (які входять до структури рибосом).
Таблетки препарату Гептор покриті кишковорозчинною оболонкою – активний компонент вивільняється у дванадцятипалій кишці.
Показання до застосування
Гепторзастосовують для терапії пацієнтів із внутрішньопечінковим холестазом, цирозом печінки та прециротичними станами.Гептор використовують у терапії пацієнтів, які страждають на гепатити різного генезу, включаючи токсичний, лікарський (при прийомі антибіотиків, протитуберкульозних та протипухлинних засобів, пероральних контрацептивів та трициклічних антидепресантів) та вірусний гепатит.
Гептор призначають пацієнтам із енцефалопатією вторинного генезу, алкогольним синдромом абстиненції, а також депресивними синдромами.
Спосіб застосування
Препарат Гепторпризначений для перорального застосування. Рекомендується ковтати таблетки, не подрібнюючи і не розжовуючи. Таблетку слід виймати з упаковки перед прийомом. Для досягнення максимального ефекту рекомендується приймати таблетки Гептор між їдою. Тривалість терапії та дози препарату Гептор визначає лікар залежно від стану пацієнта та супутньої терапії.Як підтримуюча терапія дорослим, як правило, призначають прийом 2-4 таблеток Гептор на добу. Добову дозу ділять на кілька прийомів.
Середня тривалість терапії становить від 2 до 4 тижнів. При необхідності проводять повторні курси терапії препаратом Гептор.
Не рекомендується приймати Гептор увечері, оскільки препарат має тонізуючий ефект.
Побічна дія
Гепторзазвичай добре переноситься пацієнтами. В окремих випадках відзначався розвиток дискомфорту в епігастрії, який обумовлений кислим pH активної речовини (даний побічний ефект, як правило, слабко виражений, проходить самостійно і не потребує додаткової терапії або відміни препарату Гептор).У поодиноких випадках можливий розвиток алергічних реакцій.
Протипоказання
:Гепторпротипоказаний пацієнтам із зазначенням в анамнезі реакції непереносимості компонентів таблеток.
Слід бути обережним при призначенні препарату Гептор пацієнтам, які страждають на цироз печінки, який асоційований з гіперазотемією (терапія повинна проводитися під наглядом лікаря та з постійним контролем рівня азоту в плазмі).
Вагітність
Препарат Гепторне слід застосовувати у першому та другому семестрі вагітності. За рішенням лікаря Гептор може бути призначений у третьому триместрі вагітності за постійного контролю за станом жінки та плода.У період лактації прийом препарату Гептор можливий лише після консультації з лікарем та вирішення питання щодо можливості подальшого годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Взаємодії препарату Гепторз іншими ЛЗ не спостерігалося.Передозування
Повідомлень про передозування препарату Гепторне надходило.Умови зберігання
Гепторслід зберігати у темному місці при температурному режимі від 15 до 25 градусів Цельсія.Форма випуску
Гептор - таблетки; по 10 штук у блістерних упаковках у картонній пачці; 1 або 2 блістерні упаковки.Гептор по 20, 40 чи 50 штук у банках.
склад
1 таблетка, покрита кишковорозчинною оболонкою, Гептормістить: S-аденозилметіонін (еквівалентно адеметіонін-іону) - 400 мг.допоміжні речовини: поліпласдон Ікс Ел-10 (кросповідон); МКЦ; манітол; магнію стеарат
оболонка: акриліз; оксипропілметилцелюлоза; пласдон ЕС-630; поліетиленгліколь 6000.
Склад та форма випуску препарату
Пігулки, покриті кишковорозчинною оболонкою жовтого кольору, довгасті, двоопуклі.
допоміжні речовини: кросповідон (поліпладон Ікс Ел-10) – 19 мг, целюлоза мікрокристалічна – 53 мг, (маніт) – 53 мг, магнію стеарат – 15 мг.
Склад оболонки:акриліз – 61.3 мг, оксипропілметилцелюлоза – 21 мг, коповідон (пласдон ЕС-630) – 9 мг, поліетиленгліколь 6000 – 3.7 мг.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні.
Фармакологічна дія
Гепатопротектор, має антидепресивну активність. Має холеретичну та холекінетичну дію. Має детоксикаційні, регенеруючі, антиоксидантні, антифіброзуючі та нейропротекторні властивості.
Заповнює дефіцит адеметіоніну та стимулює його вироблення в організмі, насамперед у печінці та мозку. Бере участь у біологічних реакціях трансметилювання (донатор метильної групи) – молекула S-аденозил-L-метіоніну (адеметіонін), є донатором метильної групи у реакціях метилювання фосфоліпідів клітинних мембран, білків, гормонів, нейромедіаторів; бере участь у реакціях транссульфатування як попередник цистеїну, таурину, глутатіону (забезпечує окисно-відновний механізм клітинної детоксикації), коензиму ацетилювання. Підвищує вміст глутаміну в печінці, цистеїну та таурину; знижує вміст метіоніну в сироватці, нормалізуючи метаболічні реакції у печінці. Крім декарбоксилювання бере участь у процесах амінопропілування як попередник поліамінів - путресцину (стимулятор регенерації клітин та проліферації гепатоцитів), спермідину та сперміну, що входять до структури рибосом.
Чинить холеретичну дію, обумовлену підвищенням рухливості та поляризації мембран гепатоцитів, внаслідок стимуляції синтезу в них фосфатидилхоліну. Це покращує функцію асоційованих з мембранами гепатоцитів транспортних систем жовчних кислот та сприяє пасажу жовчних кислот у жовчовивідну систему. Ефективний при внутрішньодольковому варіанті холестазу (порушення синтезу та струму жовчі). Сприяє детоксикації жовчних кислот, підвищує вміст у гепатоцитах кон'югованих та сульфатованих жовчних кислот. Кон'югація з підвищує розчинність жовчних кислот та виведення їх з гепатоциту. Процес сульфатування жовчних кислот сприяє можливості їх елімінації нирками, полегшує проходження через мембрану гепатоциту та виведення з жовчю. Крім цього, сульфатовані жовчні кислоти захищають мембрани клітин печінки від токсичної дії несульфатованих жовчних кислот (у високих концентраціях присутніх у гепатоцитах при внутрішньопечінковому холестазі). У пацієнтів з дифузними захворюваннями печінки (цироз, гепатит) із синдромом внутрішньопечінкового холестазу знижує вираженість свербежу шкіри та змін біохімічних показників, у т.ч. рівня прямого білірубіну, активності ЛФ, амінотрансфераз.
Фармакокінетика
Після одноразового прийому внутрішньо в дозі 400 мг C max адеметіоніну в плазмі досягається через 2-6 годин і становить 0.7 мг/л. Біодоступність препарату при внутрішньому прийомі становить 5%, при внутрішньом'язовому введенні - 95%.
Зв'язування із білками сироватки крові незначне.
Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Незалежно від шляху введення відзначається значне збільшення концентрації адеметіоніну у спинномозковій рідині. Метаболізується у печінці. T 1/2 - 1.5 год. Виводиться із нирками.
Показання
Внутрішньопечінковий холестаз при прециротичних та циротичних станах, у т.ч.: жирова дистрофія печінки; хронічний гепатит; токсичні ураження печінки різної етіології, включаючи алкогольні, вірусні, лікарські (антибіотики, протипухлинні, протитуберкульозні та препарати, трициклічні антидепресанти, пероральні контрацептиви); хронічний безкам'яний холецистит; холангіт; цироз печінки; енцефалопатія, у т.ч. асоційована з печінковою недостатністю (включаючи алкогольну).
Внутрішньопечінковий холестаз у вагітних.
Симптоми депресії.
Протипоказання
Генетичні порушення, що впливають на метіоніновий цикл, та/або викликають гомоцистинурію та/або гіпергомоцистеїнемію (дефіцит цистатіон бета-синтетази, порушення метаболізму); дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до адеметіоніну.
Дозування
Застосовують внутрішньо, внутрішньом'язово або внутрішньовенно (дуже повільно).
При вживанні добова доза становить 800-1600 мг.
При внутрішньовенному або внутрішньом'язовому введенні добова доза становить 400-800 мг.
Тривалість лікування встановлюється індивідуально залежно від тяжкості та перебігу захворювання.
У пацієнтів похилого віку лікування рекомендується починати з найменшої рекомендованої дози, зважаючи на зниження печінкової, ниркової або серцевої функції, наявність супутніх патологічних станів та застосування інших лікарських засобів.
Побічна дія
З боку травної системи:часто - нудота, біль у животі, діарея; рідко – блювання, сухість у роті, езофагіт, диспепсія, метеоризм, шлунково-кишковий біль, шлунково-кишкова кровотеча, печінкова колька.
З боку нервової системи:рідко - сплутаність свідомості, безсоння, запаморочення, біль голови, парестезії.
З боку кістково-м'язової системи:рідко – артралгії, м'язові судоми.
З боку сечовидільної системи:рідко – інфекції сечовивідних шляхів.
З боку шкірних покривів:рідко - гіпергідроз, свербіж, висипання на шкірі.
Місцеві реакції:рідко – реакції у місці введення; дуже рідко – реакції у місці введення, некроз шкіри у місці введення.
Алергічні реакції:рідко – анафілактичні реакції; дуже рідко – набряк Квінке, набряк гортані.
Інші:рідко – припливи, поверхневий флебіт, астенія, озноб, грипоподібні симптоми, слабкість, периферичні набряки, гіпертермія.
Лікарська взаємодія
Є повідомлення про розвиток серотонінового синдрому у пацієнта, який застосовував адеметіонін та кломіпрамін.
Слід з обережністю застосовувати адеметіонін одночасно з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, трициклічними антидепресантами, препаратами та рослинними засобами, що містять триптофан.
особливі вказівки
З обережністю застосовувати адеметіонін у пацієнтів з нирковою недостатністю при біполярних розладах, одночасно з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, трициклічними антидепресантами (такими як кломіпрамін); препаратами рослинного походження та препаратами, що містять триптофан; у пацієнтів похилого віку.
Недостатність вітаміну В 12 і може призвести до зменшення концентрацій адеметіоніну, тому рекомендується їхнє супутнє застосування у звичайних дозах.
Пацієнти з депресією потребують ретельного спостереження та постійної психіатричної допомоги при лікуванні адеметіоніном з метою контролю ефективності лікування.
При застосуванні у пацієнтів із цирозом печінки на фоні гіперазотемії необхідний систематичний контроль рівня азоту в крові. Під час тривалої терапії необхідно визначати вміст сечовини та креатиніну у сироватці крові.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
При застосуванні адеметіоніну можливе запаморочення. Пацієнтам не слід керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами до повного зникнення симптомів, які можуть вплинути на швидкість реакції при зазначених видах діяльності.
Вагітність та лактація
У І та ІІ триместрах вагітності адеметіонін застосовують лише у разі нагальної потреби, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Застосування адеметіоніну у високих дозах у III триместрі вагітності не викликало жодних небажаних ефектів.
Застосування адеметіоніну в період грудного вигодовування можливе лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.
Застосування у дитячому віці
Протипоказання: дитячий та підлітковий вік до 18 років.
