Галоперидол курс лікування. Галоперидол

Галоперидол- типовий нейролептик, що широко застосовується психіатрами для лікування психічних розладів та неврологічних захворювань.

Препарат - легенда, про яку складено вірші та пісні, блукають численні міфи та помилки. Галоперидолом лякають і на нього покладають останні надії.

Розроблено форми прийому галоперидолу у таблетках, в ін'єкціях, у краплях (без смаку та запаху!) ​​та у вигляді пролонгованої форми ДЕПО (один раз зробили укол, а препарат діє місяць).

Всі нові нейролептичні засоби при випробуваннях порівнюють, перш за все, з галоперидолом, як з найбільш дослідженим, перевіреним і ефективним нейролептиком.

Незважаючи на те, що постійно з'являються нові і нові нейролептичні засоби, галоперидол досить широко застосовується лікарями в усьому світі.

Дія галоперидолу

Основна дія галоперидолу це антипсихотична (здатна прибирати симптоми психозу) і протиблювота.

Також має терапевтичну дію при деяких гіперкінезах ( рухові порушення). Використовують дорослим та пацієнтам дитячого віку (з 3 років). Лікувальна діягалоперидолу пояснюється його впливом на дофамінові та адреналінові рецептори у центральних відділах мозку.

Галоперидол багато десятків років, він відносяться до типових нейролептиків. Основні його відмінності від більшості інших нейролептиків - це виражена дія при тяжких психозах, що особливо протікають з галюцинаціями, та поширені побічні ефекти (зміна м'язового тонусу, сонливість на початку прийому, сухість у роті та ін). Саме цими особливостями і виділяється галоперидол серед інших нейролептиків.

Показання та протипоказання до прийому визначає лікар після огляду пацієнта та уточнення стану.

Часті питання про галоперидол

Що буде, якщо здорова людина прийме галоперидол?

НІЧОГО! Якщо людина справді здорова, то жодних змін вона не повинна відчути. На здорових галоперидолах (як і будь-який інший нейролептик) не діє.

Як довго можна лікуватись галоперидолом?

Тривалість прийому галоперидолу визначає лікар. Вона може становити лише один прийом (при блюванні, гострому психозі, перезбудженні). При хронічні захворюванняприйом галоперидолу може тривати роками (при деяких видах шизофренії – довічно).

Чи можна собі призначити галоперидол?

Не можна. Призначати будь-які ліки повинен лише лікар. В аптеках галоперидол продається лише за рецептами.

Чи часто спричиняє галоперидол побічні ефекти?

Так. Для того щоб побічних ефектівНе виникало лікар повинен точно визначити показання та протипоказання, правильно розрахувати ефективну та безпечну з погляду виникнення побічних ефектів дозу та спосіб прийому. Для уникнення побічних ефектів галоперидолу, пов'язаних із зміною м'язового тонусу, застосовуються так звані "коректори": тригексифеніділ, біпериден, амантадин та інші.

Чи шкідливий галоперидол?

При призначенні лікарем галоперидол не шкідливий. При самолікуванні прийом галоперидолу може мати отруйну дію на організм.

Чи корисний галоперидол?

Так. Користь галоперидолу полягає у знятті хворобливої ​​симптоматики психозу, галюцинацій, гіперкінезів (порушень руху), усуненні блювоти.

Що краще – старий препарат галоперидол чи сучасні, нещодавно синтезовані атипові нейролептики?

На це питання немає відповіді, оскільки кожен препарат має свої особливості. В одних випадках правильно буде призначення галоперидолу, в інших – іншого препарату. Пам'ятайте, немає кращого нейролептика (як і гіршого).

Найменування:

Галоперидол (Haloperidol)

Фармакологічний
дія:

Галоперидол - нейролептик, що належить до похідних бутирофенону.. Виявляє виражений антипсихотичний та протиблювотний ефект.
Дія галоперидолупов'язано з блокадою центральних дофамінових (D2) та альфа-адренергічних рецепторів у мезокортикальних та лімбічних структурах головного мозку. Блокада D2-рецепторів гіпоталамуса веде до зниження температури тіла, галактореї (підвищення вироблення пролактину). Пригнічення дофамінових рецепторів у тригерній зоні блювотного центру лежить в основі протиблювотної дії. Взаємодія з дофамінергічними структурами екстрапірамідної системи може призводити до екстрапірамідних порушень. Виражена антипсихотична активність поєднується з помірним седативним ефектом (у невеликих дозах має активну дію). Підсилює дію снодійних, наркотичних анальгетиків, засобів для загальної анестезії, аналгетиків та інших засобів, що пригнічують функцію ЦНС

Фармакокінетика: Галоперидол всмоктується, в основному, у тонкому кишечнику шляхом пасивної дифузії. Біодоступність 60-70%. При пероральному застосуванні максимальні концентрації у крові досягаються через 3-6 годин. Галоперидол на 90% зв'язується з білками плазми. Співвідношення концентрації в еритроцитах до концентрації у плазмі 1:12. Концентрація галоперидолу у тканинах вища, ніж у крові.
Галоперидол метаболізується у печінці, метаболіт фармакологічно неактивний. Галоперидол виділяється нирками (40%) та з калом (60%), проникає у грудне молоко. Період напіввиведення з плазми після перорального застосуваннястановить, у середньому, 24 год (12-37 год).

Показання до
застосування:

Гострі та хронічні психози, що супроводжуються збудженням, галюцинаторними та мареннями розладами, маніакальні стани, психосоматичні розлади;
- розлади поведінки, зміни особистості (параноїдні, шизоїдні та інші), синдром Жиля де ля Туретта, як у дитячому віці, так і у дорослих;
- тики, хорея Геттінгтона;
- тривала і стійка до терапії гикавка і блювання, у тому числі пов'язана з протипухлинною терапією;
- Премедикація перед оперативним втручанням.

Спосіб застосування:

Встановлюють індивідуальнозалежно від віку, клінічної картини та попередніх реакційхворого інші нейролептики.
При гострих психозахдорослим вводять 5-10 мг внутрішньовенно або внутрішньовенно. При необхідності вказану дозу можна вводити повторно 1-2 рази з 30-40-хвилинним інтервалом до отримання бажаного терапевтичного ефекту. Максимальна добова дозаскладає 30-40 мг.
У разі гострого алкогольного психозуГалоперидол вводять внутрішньовенно в дозі 5-10 мг, при необхідності повторюють введення.
При алкогольному делірії , що супроводжується занепокоєнням, внутрішньовенно у вигляді інфузії вводять 10-20 мг Галоперидолу; зазвичай швидкість введення становить 5-10 мг/хв (трохи більше 5 мг/30 з).
Для внутрішнього застосування середня добова доза для дорослих становить 2,25-18 мг. При необхідності вказану дозу можна збільшити до отримання стійкого терапевтичного ефекту, а потім поступово зменшити до нижчої підтримуючої дози.
Для дітей віком до 5 роківпри лікуванні психозів початкова доза становить 2 краплі розчину для прийому внутрішньо 2 рази на добу, для дітей старше 5 років – 5 крапель 2 рази на добу. При необхідності зазначену дозу можна поступово збільшити до досягнення стійкого терапевтичного ефекту. За відсутності клінічного покращення протягом 1 місяця продовжувати лікування не рекомендується.

Побічні дії:

З боку ЦНС: екстрапірамідні розлади. різного ступенявиразності, паркінсонізм. У більшості хворих відзначаються минущий акінето-ригідний синдром, окулогірні кризи, акатизія, дистонічні явища.
Можливий розвиток нейролептичного злоякісного синдрому однією з перших ознак якого є підвищення температури тіла, сонливість. При тривалому прийомі галоперидолу можливий розвиток пізніх дискінезій, особливо у пацієнтів похилого віку та пацієнтів з органічною недостатністю ЦНС, тому дози препарату для цієї категорії хворих повинні бути знижені.
На початку терапії може спостерігатися млявість, сонливість або безсоння, біль голови, що проходять після призначення коректорів.
З боку серцево-судинної системи : аритмії, тахікардія, ортостатична гіпотензія, лабільність артеріального тиску; зміни з боку ЕКГ
З боку системи кровотворення: транзиторна лейкопенія або лейкоцитоз, еритропенія, лімфомоноцитоз, рідко – агранулоцитоз.
З боку печінки: підвищення активності «печінкових» трансаміназ, жовтяниця.
Дерматологічні реакції: алергічні реакції, висипання, токсикодермія, сухість шкіри, фотосенсибілізація, гіперфункція сальних залоз.
З боку травної системи : анорексія, диспепсія, сухість у роті, іноді гілерсалівація, нудота, блювання, запор, діарея.
З боку ендокринної системи : дисменорея, фригідність, гінекомастія, галакторея, імпотенція, пріапізм, збільшення маси тіла.
Інші: затримка сечі, нечіткість зору, підвищена стомлюваність, знижене почуття спраги, тепловий удар, алопеція, гіпонатріємія, гіпер- або гіпоглікемія

Протипоказання:

Тяжке токсичне пригнічення функції ЦНС, викликане ксенобіотиками, коми різного генезу;
- екстрапірамідними розладами (хвороба Паркінсона тощо);
- Підвищена чутливість до похідних бутирофенону;
- вагітність, період грудного вигодовування;
- дитячий вікдо 3-х років.
З обережністю: декомпенсовані серцево-судинні захворювання(У т. ч. стенокардія), порушення провідності серцевого м'яза; тяжкі захворювання нирок, печінки, легенево-серцева недостатність (у т. ч. при бронхіальній астміі гострих інфекціях), епілепсія, закритокутова глаукома, гіпертиреоз (тиреотоксикоз), гіперплазія передміхурової залози(Затримка сечі), активний алкоголізм.

Взаємодія з
іншими лікарськими-
ними засобами:

Галоперидол потенціює пригнічує на ЦНС гіпотензивних препаратівцентральної дії, опіоїдних анальгетиків, снодійних засобів, антидепресантів, засобів для наркозу, алкоголю.
При одночасному застосуванні з протипаркінсонічними препаратами(леводопа та ін.) може знижуватися терапевтична діяцих лікарських засобів через антагоністичний вплив на допамінергічні структури.
Галоперидол може знижувати ефективність епінефринута інших симпатоміметиків та викликати парадоксальне зниження АТ при їх застосуванні.
При комбінованому прийомі з протиепілептичними засобами дози останніх слід збільшувати, оскільки галоперидол знижує поріг судомної готовності.
Галоперидол впливає на активність непрямих антикоагулянтів тому при їх поєднаному прийомі дозу останніх слід коригувати.
Галоперидол уповільнює метаболізм трициклічних антидепресантів, внаслідок чого підвищується їх вміст у плазмі та токсичність.
При одночасному прийомігалоперидолу з флуоксетином та літієм зростає ризик побічної дії на ЦНС, особливо екстрапірамідних реакцій.
При одночасному призначенні з антигістамінними препаратами можливе посилення антихолінергічних ефектів.
Потенціює дію снодійних, наркотичних, аналгетичних та інших засобів, що пригнічують функцію ЦНС.
При одночасному вживанні чаю чи кави ефект галоперидолу може знижуватися.

Вагітність:

Галоперидол протипоказанийдо застосування при вагітності через можливість його негативного впливув розвитку плода. За необхідності застосування Галоперидолу в період лактації слід. припинити грудне вигодовування.

Передозування:

Симптоми: Можлива поява гострих реакцій. Особливо має насторожувати підвищення температури тіла, яке може бути одним із симптомів злоякісного нейролептичного синдрому. У тяжких випадках передозування можуть відзначати різні формипорушення свідомості, аж до коми.
Лікуванняпри передозуванні включає скасування препарату, внутрішньовенне введення діазепаму, розчину глюкози, ноотропних засобів, вітамінів групи В і С, симптоматичну терапію.
При втраті свідомості необхідно підтримувати прохідність дихальних шляхів, функцію дихання та кровообіг. Рекомендується постійний моніторинг стану серцево-судинної системи та інших життєво важливих функцій. При судомних нападахпоказано застосування діазепаму.

1 мл – ампули темного скла, 10 шт. в упаковці.

Галоперидол: інструкція із застосування та відгуки

Латинська назва: Haloperidol

Код ATX: N05AD01

Діюча речовина:галоперидол (haloperidol)

Виробник: Gedeon Richter (Угорщина), Мосхімфармпрепарати ім. Н.А.Семашко (Росія)

Актуалізація опису та фото: 12.07.2018

Галоперидол – препарат протиблювотної, нейролептичної та антипсихотичної дії.

Форма випуску та склад

Лікарські форми Галоперидолу:

• Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введенняпо 5 мг/мл (в ампулах 1 мл, у контурних пластикових упаковках (піддонах) по 5 шт., по 1, 2 піддони в картонній пачці; в ампулах 1 мл, у контурних коміркових упаковках по 10 шт., по 1 упаковці в картонній пачці);
• Розчин для внутрішньом'язового введення по 5 мг/мл (в ампулах по 1 мл з ампульним ножем, по 10 шт. в картонній пачці; в ампулах 1 мл і 2 мл, в контурних коміркових упаковках по 5 шт., по 1, 2 упаковці в картонній пачці; у ампулах 2 мл, у контурних пластикових упаковках (піддонах) по 5 шт., по 1, 2 піддони у картонній пачці);
• Таблетки: 1 мг (у флаконах по 40 шт., по 1 флакону у картонній пачці; у блістерах по 10 шт., по 3 блістери у картонній пачці; по 20 шт. у контурних коміркових упаковках, по 2 упаковки в картонній пачці); 1,5 мг (по 10 шт. у контурних коміркових упаковках, по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 упаковок у картонній пачці; по 20 або 30 шт. у контурних коміркових упаковках, по 1, 2, 3 упаковки в картонній пачці; по 25 шт. у контурних осередкових упаковках; банки (баночки) по 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 шт., по 1 банку в обгортковому папері; у флаконах (флакончиках) по 100, 500, 1000 шт., по 1 флаконі по 10, 20, 30, 40, 50, 100 шт., по 1 контейнеру в картонній пачці); 2 мг (у банках (баночках) по 25 шт., по 1 банку у картонній пачці); 5 мг (у блістерах по 10 шт., по 3 або 5 блістерів у картонній пачці; по 10 шт. у контурних коміркових упаковках, по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 упаковок у картонній пачці; 15 шт. , 3, 4, 5, 6, 8, 10 упаковок у картонній пачці; у флаконах (флакончиках) по 30, 100, 500, 1000 шт. , 1000, 1200 шт., по 1 банку в обгортковому папері; 10 мг (по 10 шт. у контурних коміркових упаковках, по 2 упаковки у картонній пачці; у флаконах по 20 шт., по 1 флакону у картонній пачці).

До складу 1 таблетки входять:

• Активна речовина: галоперидол – 1; 1,5; 2; 5 або 10 мг;
• Допоміжні компоненти: картопляний крохмаль, моногідрат лактози ( молочний цукор), медичний желатин, тальк, стеарат магнію.

До складу 1 мл розчину для ін'єкцій входять:

• Активна речовина: галоперидол – 5 мг;
• допоміжні компоненти: молочна кислота; вода для ін'єкцій.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Галоперидол – похідне бутирофенону, є антипсихотичним засобом (нейролептиком). Має виражений антипсихотичний, седативний та протиблювотний ефекти, у невеликих дозах забезпечує активуючу дію. Викликає екстрапірамідні розлади. Практично не чинить холіноблокуючої дії. Седативний ефект препарату забезпечується завдяки механізму блокади α-адренергічних рецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку, протиблювотний ефект – за рахунок блокади дофамінових D 2 -рецепторів хеморецепторної тригерної зони. При блокаді дофамінових рецепторів гіпоталамуса проявляється гіпотермічний ефект та галакторея.

У разі тривалого прийому змінюється ендокринний статус, зростає продукція пролактину, знижується продукція гонадотропних гормонів у передній частці гіпофіза.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі абсорбується 60% галоперидолу, максимальна концентрація у плазмі досягається через 3 години. Об'єм розподілу становить 18 л/кг. З білками плазми зв'язується 92%. Легко проникає через гістогематичні бар'єри, у тому числі через гематоенцефалічний бар'єр

Метаболізується у печінці з ефектом першого проходження. У метаболізмі беруть участь ізоферменти CYP3A3, CYP2D6, CYP3A7, CYP3A5. Є інгібітором CYP2D6. Активні метаболіти не виявлено. При пероральному прийомі період напіввиведення становить 24 години (від 12 до 37 годин).

Виводиться з жовчю (15%) та сечею (40%, причому 1% – у незміненому вигляді). Екскретується у грудне молоко.

Показання до застосування

Показання до Галоперидолу:

• Хронічні та гострі психотичні розлади, включаючи шизофренію, епілептичний, маніакально-депресивний та алкогольний психози;
• Психомоторне збудження, галюцинації та марення різного генезу;
• Хорея Гентінгтона;
• Ажитована депресія;
• Олігофренія;
• Заїкуватість;
• Розлади поведінки у дитячому та літньому віці (включаючи дитячий аутизм та гіперреактивність у дітей);
• Хвороба Туретта;
• Гикавка і блювання (що тривало зберігаються і виявляють стійкість до терапії);
• Психосоматичні порушення;
• Нудота та блювання при проведенні хіміотерапії (лікування та профілактика).

Протипоказання

• Тяжке токсичне пригнічення центральної нервової системи, викликане лікарськими препаратами;
• Захворювання центральної нервової системи, що супроводжуються симптомами екстрапірамідних розладів, істерія, депресія, кома різної етіології;
• Вагітність та період лактації;
• Дитячий вік віком до 3 років;
• Гіперчутливість до компонентів препарату та інших похідних бутирофенону.

Згідно з інструкцією, Галоперидол слід застосовувати з обережністю при наступних захворюваннях/станах:

• Закритокутова глаукома;
• Епілепсія;
• Серцево-судинні хвороби з явищами декомпенсації, порушення провідності міокарда, збільшення інтервалу QT або ризик збільшення інтервалу QT (включаючи гіпокаліємію та одночасне застосування з лікарськими засобами, які можуть збільшувати інтервал QT);
• Ниркова та/або печінкова недостатність;
• Дихальна та легенево-серцева недостатність, включаючи хронічну обструктивну хворобу легень (ХОЗЛ) та гострі інфекційні захворювання;
• Тиреотоксикоз;
• хронічний алкоголізм;
• Гіперплазія передміхурової залози із затримкою сечі;
• Одночасне застосування з антикоагулянтами.

Інструкція із застосування Галоперидолу: спосіб та дозування

Таблетки Галоперидол приймають внутрішньо, за 30 хв до їди. Доросла разова початкова доза – 0,5-5 мг, кратність прийому – 2-3 десь у день. Для хворих похилого віку разова дозамає перевищувати 2 мг.

Залежно від реакції пацієнтів на терапію, дозу поступово збільшують, як правило, до 5-10 мг на день. Вищі дози (понад 40 мг на день) застосовуються в окремих випадках за відсутності супутніх захворювань і протягом нетривалого часу.

Дітям зазвичай дозу розраховують виходячи з маси тіла – 0,025-0,075 мг/кг на день у 2-3 прийоми.

При внутрішньом'язовому введенні Галоперидолу доросла початкова разова доза варіюється від 1 мг до 10 мг, інтервал між повторними ін'єкціями може становити 1-8 годин.

Для внутрішньовенного введення Галоперидол призначають у разовій дозі 0,5-50 мг, доза при повторному введенні та частота застосування визначаються показаннями та клінічною ситуацією.

Максимальні добові дози для дорослих при прийомі внутрішньо та внутрішньом'язового введення – 100 мг на день.

Побічні дії

Під час терапії можливий розвиток порушень з боку деяких систем організму:

• Серцево-судинна система: при застосуванні галоперидолу високих дозах- тахікардія, артеріальна гіпотензія, аритмія, зміни електрокардіограми (ЕКГ), включаючи ознаки тріпотіння, мерехтіння шлуночків та збільшення інтервалу QT;
• Центральна нервова система: безсоння, головний біль, стан занепокоєння, відчуття тривоги та страху, збудження, сонливість (особливо на початку терапії), акатизія, ейфорія чи депресія, напад епілепсії, летаргія, розвиток парадоксальної реакції (галюцинації, загострення психозу); при тривалому лікуванні – екстрапірамідні розлади, включаючи пізню дискінезію, пізню дистонію та злоякісний нейролептичний синдром;
• Травна система: при застосуванні препарату у високих дозах – діарея або запор, сухість у роті, зниження апетиту, гіпосалівація, блювання, нудота, функціональні порушенняпечінки до розвитку жовтяниці;
• Ендокринна система: порушення менструального циклу, болі в грудних залозах, гінекомастія, гіперпролактинемія, підвищення лібідо, зниження потенції, пріапізм;
• Система кровотворення: рідко – агранулоцитоз, лейкоцитоз, тимчасова та легка лейкопенія, тенденція до моноцитозу та незначна еритропенія;
• Орган зору: ретинопатія, катаракта, порушення гостроти зору та акомодації;
• Обмін речовин: периферичні набряки, гіпер- та гіпоглікемія, підвищене потовиділення, гіпонатріємія, збільшення маси тіла;
• Дерматологічні реакції: акнеподібні та макулопапульозні шкірні зміни; рідко – алопеція, фотосенсибілізація;
• Алергічні реакції: рідко - висипання на шкірі, ларингоспазм, бронхоспазм, гіперпірексія;
• Ефекти, зумовлені холінергічною дією: гіпосалівація, сухість у роті, запор, затримка сечі.

Передозування

Симптоми: ригідність м'язів, тремор, пригнічення свідомості, сонливість, зниження (у деяких випадках підвищення) артеріального тиску. При тяжкому перебігунастає коматозний стан, шок, гноблення дихання.

Лікування передозування при пероральному прийомі: показано промивання шлунка, призначається активоване вугілля. У разі гноблення дихання проводиться штучна вентиляція легень. З метою покращення кровообігу показано внутрішньовенне введеннярозчину альбуміну чи плазми, норепінефрину. Епінефрін застосовувати категорично забороняється. Для зменшення екстрапірамідних симптомів застосовуються протипаркінсонічні лікарські препарати та центральні холіноблокатори. Діаліз неефективний.

Лікування передозування при внутрішньовенному або внутрішньом'язовому введенні: припинення терапії нейролептиками, застосування коректорів, внутрішньовенне введення розчину глюкози, діазепаму, вітамінів групи В, вітаміну С, ноотропів, симптоматичної терапії.

Особливі вказівки

Парентеральне застосування препарату не рекомендується.

Хворим похилого віку зазвичай потрібна менша початкова доза та повільніший добір дозування. Для цих пацієнтів характерна підвищена ймовірність розвитку екстрапірамідних порушень. Щоб вчасно виявити ранні ознакипізньої дискінезії, рекомендовано ретельний контроль за станом хворих.

При розвитку пізньої дискінезії необхідно поступово зменшити дозу Галоперидолу та призначити інший лікарський засіб.

Є дані про можливість появи під час терапії симптомів. нецукрового діабету, Загострення глаукоми, при тривалому лікуванні – тенденції до розвитку лімфомоноцитозу

При лікуванні нейролептиками розвиток злоякісного нейролептичного синдрому можливий у будь-який час, але найчастіше він виникає невдовзі після початку застосування препарату або після переведення хворого з одного нейролептичного засобу на інший, після збільшення дози або під час комбінованої терапіїз іншим психотропним препаратом.

Під час застосування Галоперидолу від вживання алкоголю слід відмовитись.

У період терапії не слід займатися потенційно небезпечними видамидіяльності, що вимагають високої швидкостіпсихомоторних реакцій та посиленої уваги.

Застосування при вагітності та лактації

Заборонено використовувати Галоперидол за показаннями під час вагітності та лактації.

Застосування у дитячому віці

Заборонено використовувати Галоперидол для лікування пацієнтів віком до 3 років. Діти старше зазначеного віку парентеральне введенняпрепарату слід проводити під особливим контролемлікаря. Після досягнення терапевтичного ефекту рекомендується перейти таблетки Галоперидолу.

При порушеннях функції нирок

При тяжких захворюванняхнирок препарат слід застосовувати з обережністю.

При порушеннях функції печінки

При тяжких захворюваннях печінки препарат слід застосовувати з обережністю.

Застосування у літньому віці

При лікуванні літніх пацієнтів парентеральне введення галоперидолу слід проводити під особливим контролем лікаря. Після досягнення терапевтичного ефекту рекомендується перейти пероральний прийом препарату.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні Галоперидолу з деякими лікарськими засобами слід враховувати можливі наслідки такої взаємодії:

• Препарати, що мають пригнічуючу дію на центральну нервову систему (ЦНС), етанол: пригнічення дихання та гіпотензивної дії, посилення депресії ЦНС;
• Протисудомні засоби: зміна частоти та/або виду епілептиформних нападів, а також зменшення концентрації галоперидолу у плазмі крові;
• Препарати, що викликають екстрапірамідні реакції: збільшення тяжкості та частоти екстрапірамідних ефектів;
• Трициклічні антидепресанти (включаючи дезіпрамін): зменшення їхнього метаболізму, збільшення ризику розвитку судом;
• Антигіпертензивні засоби: потенціювання дії галоперидолу;
• Лікарські засоби з антихолінергічною активністю: посилення антихолінергічних ефектів;
• Бета-адреноблокатори (включаючи пропранолол): розвиток вираженої гіпотензії;
• Непрямі антикоагулянти: зменшення їхнього ефекту;
• Солі літію: розвиток більш виражених екстрапірамідних симптомів;
• Венлафаксин: збільшення концентрації галоперидолу у плазмі крові;
• Іміпенем: розвиток транзиторної артеріальної гіпертензії;
• Гуанетидин: зменшення його гіпотензивної дії;
• Ізоніазид: підвищення його концентрації у плазмі крові;
• Індометацин: сплутаність свідомості, сонливість;
• Рифампіцин, фенітоїн, фенобарбітал: зменшення концентрації галоперидолу у плазмі крові;
• Метилдопа: сплутаність свідомості, седативна дія, деменція, депресія, запаморочення;
• Карбамазепін: Збільшення швидкості метаболізму галоперидолу. Можливий прояв симптомів нейротоксичності;
• Леводопа, перголід: зниження їхньої терапевтичної дії;
• Хінідин: збільшення концентрації галоперидолу у плазмі крові;
• Морфін: розвиток міоклонусу;
• Цизаприд: подовження інтервалу QT на ЕКГ;
• Флуоксетин: розвиток екстрапірамідних симптомів та дистонії;
• Флувоксамін: підвищення концентрації галоперидолу в плазмі, що супроводжується токсичною дією;
• Епінефрін: «перекручення» його пресорної дії, що призводить до розвитку тахікардії та тяжкої артеріальної гіпотензії.

Аналоги

Аналогами Галоперидолу є Галоперидол-Акрі, Галоперидол-Ріхтер, Галоперидол-Ферейн, Апо-Галоперидол, Галоперидол деканоат, Галомонд, Галоприл, Сенорм.

Терміни та умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла, сухому, недоступному для дітей місці.

Термін придатності:

• Розчин для ін'єкцій – 5 років за температури 15-30 °C;
• Таблетки – 3 роки за температури до 25 °C.

Галоперидол - нейролептичний засіб, похідне бутірофенону. Мікрокристалічний порошок від білого до жовтого кольору. Погано розчинний у воді, частково у спирті та ефірі. У розчиненому стані має властивості основи.

Фармакологічний вплив

Фармакологічна дія — шляхом блокади D2-рецепторів лімбічної та мезокортикальної системи ЦНС, виявляє виражену нейролептичну, антипсихотичну, седативну та протиблювотну дію.

Блокування рецепторів гіпоталамуса обумовлює галакторею (стимулює синтез пролактину) та зниження температури тіла. Діє на дофамінергічні синапси тригерної зони блювотного центру, пригнічуючи передачу в них імпульсів, внаслідок чого виявляється потужне протиблювоте центральна діяпрепарату. Впливаючи на базальні гангліїЕкстрапірамідної системи викликає екстрапірамідну симптоматику. Помірна седативна дія галоперидолу пов'язана з впливом на постсинаптичні дофамінергічні рецептори лімбічної системи. При лікуванні больового синдромумає адитивну дію. Антипсихотична дія препарату пов'язана з пригніченням дофамінових рецепторів мезолімбічної системи.

Купує маячний і при тривалому прийомі вплив на рецептори гіпофіза призводить до зниження секреції гонадотропних гормонів, при цьому гіперсекреція пролактину не зменшується. Пригнічує вегетативні функції(Негативно діє на перистальтику ШКТ, виділення шлункового та кишкового соку, знімає спазм судинної стінки) при патологіях, що супроводжуються ажитованими розладами.

При пероральному прийомі біодоступність становить 60%. 92% кон'югується з білками плазми. Максимальний змістгалоперидолу в крові після перорального прийому настає через 3-6 годин, при парентеральному використанні (в/м) через 10-20 хвилин, у разі застосування галоперидолу деканоату, протягом 3-9 днів (у літньому віці - 1 день). Немає чіткої градації концентрації препарату із проявом терапевтичного ефекту. Легко проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр.

Інтенсивно розподіляється в тканинах, легко проходячи через гістогематичні бар'єри. Період напіввиведення залежить від форми введення лікарського засобу. При парентеральному прийомі він становить не більше 37 годин, при внутрішньом'язовому введенні до 25 годин. Період напіввиведення галоперидолу деканоату становить 3 тижні. Метаболізується у печінці до неактивного метаболіту. 60% метаболіту виділяється з фекаліями, 40% екскретується нирками. Близько 1% виділяється із сечею у незміненому вигляді.

З ефективністю застосовується у пацієнтів, виробленої резистентністю до інших нейролептиків. Знижує рухову активністьу гіперактивних дітей, що усуває розлади поведінки (агресію, імпульсивність, розсіяність)

Застосування речовини Галоперидол

Показаннями до застосування галоперидолу є:

• гострі та хронічні патологічні стани, що супроводжуються психомоторним збудженням, галюцинаторним синдромомі маячні порушення психіки ( , шизофренічні зміни психіки, психосоматичні порушення, епілептичний, алкогольний, «стероїдний» психози);
• патологічні розлади поведінки, зміни особистості (синдром Туретта, аутизм, параноїдний синдром, шизофренічні порушення особистості);
• гіперкінетичні розлади (хорея Геттінгтона);
• невгамовне блювання внаслідок хіміотерапії, гикавка, заїкуватість. Поведінкові розлади, асоційовані з віковими змінамиу ЦНС.

Пролонгована форма у вигляді галоперидолу деканоату використовується для тривалої терапії, що підтримує шизофренічних розладів психіки.

Протипоказання та обмеження до застосування

Явища підвищеної чутливості до похідних бутерофенону, коматозні станибудь-якого генезу, токсичний впливна ЦНС пов'язане із прийомом медикаментів чи алкоголю. Пірамідні та екстрапірамідні порушення, хвороба Паркінсона, епілепсія, тяжка депресія, патологічні стани серцево-судинної системи у стадії декомпенсації, неконтрольована гіпокаліємія. Не застосовується у період вагітності, період лактації та у дитячому віці.

Обмеженнями до застосування є:

• Підвищення внутрішньоочного тиску, дихальна недостатність, підвищення рівня тиреоїдних гормонів у крові, печінкова або ниркова недостатність
• Особливості застосування у період вагітності та годування груддю
• Галоперидол проникає в грудне молоко, у зв'язку з чим на термін лікування грудне вигодовування припиняють.
• Не застосовують при вагітності. Належить до категорії С, за FDA класифікації ризиків для плоду.

Побічні дії Галоперидолу

Нервова система.
, порушення з боку екстрапірамідної системи (гіперкінези м'язів обличчя та шиї, слабкість у кінцівках, порушення рухів та зменшення їх об'єму); тривожні станиажитовані розлади, депресивні порушення або ейфорія, епілептичні напади, порушення свідомості, порушення гостроти зору, розлади кровопостачання сітківки ока.

Серцево судинна та кровотворна система.
Тахікардія, зниження артеріального тиску або артеріальна гіпертензія, шлуночкова аритмія, ЕКГ зміни (подовження інтервалу QT) З боку кровотворення можливі транзиторні зміни у вигляді зниження кількості еритроцитів та лейкоцитів, можливий агранулоцитоз, лейкоцитоз. Фіксувалися випадки раптової смерті.

Дихальна система.
Ларінгоспазм, звуження просвіту бронхів (бронхоспазм).

Травна система.
Втрата апетиту, констипація (запор), діарейні стани, гіперсалівація, нудота, блювання. З боку печінки можливий токсичний гепатитта обтураційна жовтяниця.

Сечостатева система.
Лакторея, біль у молочних залозах, гінекомастія (збільшення грудних залоз у чоловіків), порушення менструацій у жінок, зниження потенції, підвищення сексуального потягу, дизуричні явища (затримка сечовиділення)

З боку шкірних покривів.
Закупорка сальних залоз, випадання волосся, фотосенсибілізація.

Інші.
Нейролептичний злоякісний синдром – патологічний стан, що супроводжується гіпертермією, вегетативними розладами, порушенням свідомості аж до втрати, проявами бульозного дерматиту; збільшення вмісту пролактину в крові, підвищена пітливістьзниження концентрації натрію в крові, порушення рівня глюкози

Лікарська взаємодія

Збільшує антигіпертензивних препаратів, що знижують артеріальний тиск, адитивно діє на усуненні больового ефекту при поєднанні з опіоїдними анальгетиками Посилює ефект похідних барбітурової кислоти, алкоголю. Знижує дію непрямих антикоагулянтів. Уповільнює виведення та збільшує токсичний впливна організм трициклічних антидепресантів При спільному прийоміз карбамазепіном, концентрація галоперидолу у крові знижується, що потребує підвищення його дози. Викликає подібний до енцефалопатії стан, у поєднанні з літієвмісними препаратами.

Передозування

При передозуванні галоперидолом спостерігається виражене падіння артеріального тиску, явища екстрапірамідних порушень (розлади координації та порушення обсягу рухів), загальмованість. У поодиноких випадках можливе пригнічення дихального центру, шокові стани, кома

Специфічного антидоту немає. При пероральному прийомі призначають промивання шлунка, прийом сорбентів. При порушенні дихання проводять ШВЛ. Для корекції артеріального тиску проводять внутрішньовенні інфузії плазмозамінниками, струменеве введенняадреноміметиків (крім адреналіну). При виражених пірамідних розладах застосовують холінолітичні засоби та протипаркінсонічні препарати.

Спосіб застосування

Галоперидол випускається в таблетованій формі, і для ін'єкційного застосування. Доза препарату підбирається індивідуально. Дітям старше трирічного віку препарат розраховується в міліграмах на кілограм маси тіла. Пацієнтам похилого віку вікової групипризначається менша доза.

Застереження щодо застосування препарату Галоперидол

При терапії психотичних порушень, пов'язаних з старечою деменцією, спостерігається підвищення відсотка летальності (інформацію надано Food and Drug Administration). При дослідженнях протягом 10 тижнів виявлено підвищення смертності в 1,7 разу в групі, яка приймає атипові антипсихотичні засоби, порівняно з хворими, які приймають плацебо. У більшості випадків, смерть була асоційована з серцево-судинною патологією (декомпенсація хронічної серцевої патології, раптова смерть), або Запальними захворюваннямилегенів. Виходячи з цих спостережень, можна припускати, що використання традиційних нейролептиків негативно впливає на відсоток смертності у людей похилого віку, збільшуючи його подібно до атипових психотропних засобів.

Поряд з іншими антипсихотичними лікарськими засобами тривале лікування галоперидолом призводить до розвитку синдрому тардивної дискінезії – виникнення мимовільних рухів. Ризик розвитку даного синдромубезпосередньо корелює з віком пацієнта, який приймає галоперидол. Найчастіше розвитку тардивної дискінезії схильні жінки. Проявами синдрому є мимовільні, нав'язливі рухи язиком, мімічними м'язами, частим виникненняммимовільних, насильницьких рухів кінцівками та тулубом. При розвитку даного патологічного станурекомендується скасувати прийом лікарського засобу.

У пацієнтів похилого віку, частіше ніж у молодих людей, що приймають галоперидол розвивається паркінсонічна симптоматика, що проявляється найчастіше в початкових термінах терапії галоперидолом, або після тривалого прийому нейролептика.

Вплив на серцево-судинну систему. У зв'язку з реєстрацією випадків випадкової смертірекомендується обережно призначати галоперидол пацієнтам з подовженим інтервалом QT, зниженням рівня натрію або калію в крові, або одночасно з лікарськими препаратами, що подовжують QT. Пацієнтам, які отримують галоперидол, повинен проводитись постійний моніторинг ЕКГ, аналізу крові, рівня печінкових трансфераз.

Catad_pgroup Антипсихотики (нейролептики)

Галоперидол-ратіофарм - офіційна* інструкція із застосування

* зареєстрована МОЗ РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

ІНСТРУКЦІЯ
щодо застосування лікарського препарату для медичного застосування

Реєстраційний номер:
П N015719/02-010817

Торгова назва:Галоперидол-ратіофарм

Міжнародна непатентована назва (МПН):галоперидол

Лікарська форма: краплі для прийому внутрішньо

склад
100 мл препарату містять: активна речовина галоперидол 0,20 г; допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат 0,09 г, пропілпарагідроксибензоат 0,01 г, молочна кислота 0,17 г, вода очищена 99,70 г.

Опис:прозорий безбарвний розчин.

Фармакотерапевтична група:антипсихотичний засіб (нейролептик).

Код АТХ: N05AD01

Фармакологічна дія
Фармакодинаміка. Антипсихотичний засіб (нейролептик), похідне бутирофенону. Має виражену антипсихотичну дію, блокує постсинаптичні дофамінові рецептори в мезолімбічних та мезокортикальних структурах головного мозку. Гальмує вивільнення медіаторів, знижуючи проникність пресинаптичних мембран. Висока антипсихотична активність поєднується з помірним седативним ефектом (у невеликих дозах має активуючу дію) та вираженою протиблювотною дією. Викликає екстрапірамідні розлади, практично не чинить холіноблокуючої дії.

Седативна діяобумовлено блокадою альфа-адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотна дія – блокадою дофамінових 02-рецепторів тригерної зони блювотного центру; гіпотермічна дія та галакторея – блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса. Тривалий прийомсупроводжується зміною ендокринного статусу, у передній частці гіпофіза збільшується продукція пролактину та знижується – гонадотропних гормонів.

Усуває стійкі зміни особистості, марення, галюцинації, манії, посилює інтерес до оточення.

Фармакокінетика. Абсорбція при пероральному прийомі - 60%. Зв'язок із білками плазми крові – 92%. Максимальна концентрація в плазмі досягається при прийомі внутрішньо через 3 години, після внутрішньом'язового введення -10-20 хв. Об'єм розподілу –15-35 л/кг, зв'язок з білками плазми – 92%. Легко проходить через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр.

Метаболізується у печінці, піддається ефекту "першого проходження" через печінку. Виводиться з жовчю та сечею: після прийому внутрішньо з жовчю виводиться 15%, із сечею – 40% (в т.ч. 1% – у незміненому вигляді). Метаболізм галоперидолу прискорюється фермент-індукувальними речовинами (фенобарбітал, фенітоїн та карбамазепін). Через великий обсяг розподілу та низьку концентрацію в плазмі крові тільки дуже мала галоперидол видаляється діалізом. Проникає у грудне молоко. У метаболізмі галоперидолу беруть участь ізоферменти CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Є інгібітором CYP2D6. Активних метаболітів немає. Період напіввиведення прийому внутрішньо - 24 год (12-37 год).

Показання до застосування

• Гострі психотичні синдроми, що супроводжуються маренням, галюцинаціями, розладами мислення та свідомості, кататонічні синдроми, деліріозні та інші екзогенні психотичні синдроми;
• хронічні ендогенні та екзогенні психози (пригнічення симптомів та профілактика рецидивів);
• психомоторне збудження;
• блювання, заїкуватість, при неможливості проведення іншої терапії чи стійкості до лікування.

Протипоказання
Підвищена чутливістьдо галоперидолу та/або іншим похідним бутирофенону або іншим допоміжним речовинампрепарату, кома різного генезу, діти віком до 3 років; вагітність, період лактації; Галоперидол не слід застосовувати при тяжких депресивних станах.

З обережністю
Гостра інтоксикаціяалкоголем, наркотичними анальгетиками, снодійними або психотропними препаратами, що пригнічують центральну нервову систему; печінкова та ниркова недостатність; гіпокаліємія; брадикардія; подовження інтервалу QT (у тому числі синдром вродженого подовження інтервалу QT) або схильність до цього – одночасний прийом препаратів, які можуть сприяти розвитку гіпокаліємії; інші клінічно значущі порушення з боку серця (зокрема порушення внутрішньосерцевої провідності, аритмії); пролактинзалежні пухлини (наприклад, пухлини молочної залози); тяжка артеріальна гіпотензія або ортостатична дисрегуляція; ендогенна депресія; захворювання системи кровотворення; злоякісний нейролептичний синдром в анамнезі; органічні захворюванняголовного мозку та епілепсія; гіпертиреоз.

Особлива обережність потрібна у пацієнтів з неврологічними симптомамиушкодження підкіркових структур головного мозку та зниженим порогом судомної готовності (в анамнезі або на тлі припинення прийому алкоголю), оскільки галоперидол знижує поріг судомної активності, тому можуть спостерігатися судоми на кшталт "grand mal". Пацієнтам з епілепсією лікування галоперидолом повинно проводитись лише за умови продовження протисудомної терапії.

Галоперидол не слід застосовувати при тяжких депресивних станах. При супутніх депресіях та психозі галоперидол слід комбінувати з антидепресантами.

Так як тироксин може сприяти зростанню частоти небажаних ефектів, пов'язаних з прийомом галоперидолу, пацієнти з гіпертиреозом не повинні отримувати лікування галоперидолом, за винятком випадків, коли їм паралельно проводиться адекватна антитиреоїдна терапія.

Застосування під час вагітності та у період годування груддю.
Застосування препарату Галоперидол-ратіофарм під час вагітності протипоказане. Перед початком лікування слід проводити тест на вагітність. Під час лікування препаратом слід використовувати ефективні методи контрацепції. Галоперидол виділяється з грудним молоком. Застосування препарату Галоперидол-ратіофарм у період грудного вигодовування протипоказане.

Спосіб застосування та дози
1 мл розчину (20 крапель) містить 2 мг галоперидолу; 10 крапель містять 1 мг галоперидолу.
Індивідуальна доза визначається лікарем і залежить від клінічної картини, особливостей перебігу захворювання, віку та переносимості препарату. Добову дозунеобхідно розділити на 1-3 прийоми, при високих дозах можливий частий прийомокремих доз. Якщо лікар не визначив для пацієнта індивідуальну дозу, то зазвичай застосовують наступні схемилікування.

Краплі для вживання приймають під час їжі, дозують за допомогою чайної ложки, додаючи в напої або їжу, або на шматочку цукру (крім пацієнтів з цукровим діабетом).

Дорослі.Початкова доза – по 0,5-1,5 мг 2-3 рази на день. Потім дозу поступово збільшують на 0,5-2 мг на добу (у резистентних випадках на 2-4 мг на добу) до досягнення необхідного терапевтичного ефекту. При купіруванні гострої симптоматикив стаціонарних умовпочаткові добові дози можуть підвищуватися до 15 мг на добу, у терапевтично-резистентних випадках - вище. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 100 мг на добу. Середня терапевтична доза 10-15 мг/добу, при хронічні формишизофренії - 20-40 мг на добу, у резистентних випадках - до 50-60 мг на добу. Підтримуючі дози (поза загостренням) амбулаторних умовможуть коливатися 0,5-5 мг на добу.

Діти старше 3-х років.Лікування починають із дози 0,025-0,05 мг/кг маси тіла, розділеної на 2-3 прийоми. Підвищення дози можливе до 0,2 мг/кг маси тіла.

Пацієнти похилого віку та фізично ослаблені пацієнти.Лікування починають з разових доз, що не перевищують 0,5-1,5 мг. Добову дозу не рекомендується збільшувати більше 5 мг на добу.
Дітям, пацієнтам похилого віку та ослабленим пацієнтам дози збільшують не частіше ніж 1 раз на 3-5 днів.

Побічна дія
При застосуванні дози 1-2 мг на добу небажані ефекти не виражені і мають транзиторний характер. При застосуванні вищих доз збільшується частота розвитку небажаних реакцій.

З боку нервової системи:головний біль, запаморочення, безсоння чи сонливість (особливо на початку лікування), відчуття занепокоєння, тривога, збудження, страх, акатизія, ейфорія, депресія, летаргія, напади епілепсії, розвиток парадоксальної реакції – загострення психозу та галюцинації; при тривалому лікуванні – екстрапірамідні розлади, у т.ч. пізня дискінезія (прицмокування і зморщування губ, надування щік, швидкі та червоподібні рухи язика, неконтрольовані жувальні рухи, неконтрольовані рухи рук і ніг), пізня дистонія (прискорене моргання або спазми повік, незвичайний вираз обличчя, незвичайне положення тіла, неконтрольовані тулуба, рук та ніг), злоякісний нейролептичний синдром (утруднене або прискорене дихання, тахікардія, аритмія, гіпертермія, підвищення або зниження артеріального
тиску, підвищене потовиділення, нетримання сечі, м'язова ригідність, епілептичні напади, непритомність).

З боку серцево-судинної системи:при застосуванні у високих дозах – зниження артеріального тиску (АТ), ортостатична гіпотензія, аритмія, тахікардія, зміни на електрокардіограмі (ЕКГ) (подовження інтервалу QT, тріпотіння та фібриляція шлуночків).

З боку дихальної системи: порушення ритму дихання, задишка, пневмонія (бронхопневмонія).

З боку травної системи:при застосуванні у високих дозах – зниження апетиту, сухість слизової оболонки ротової порожнини, гіпосалівація, нудота, блювання, діарея, запор, порушення функції печінки, жовтяниця.

З боку органів кровотворення:транзиторна лейкопенія чи лейкоцитоз, агранулоцитоз, еритропенія, моноцитоз.

З боку сечостатевої системи: затримка сечі (при гіперплазії передміхурової залози), периферичні набряки, біль у грудних залозах, гінекомастія, гіперпролактинемія, порушення менструального циклу, зниження потенції, підвищення лібідо, пріапізм.

З боку органів чуття:катаракта, ретинопатія, нечіткість зору.
Алергічні реакції: макулопапульозні зміни шкіри, акне, реакції фотосенсибілізації, бронхоспазм, ларингоспазм, гіперпірексія.

Лабораторні показники:гіпонатріємія, гіперглікемія, гіпоглікемія.

Інші:алопеція, термічний удар, збільшення маси тіла.

Передозування
Через широкий терапевтичний індекс інтоксикація розвивається зазвичай тільки у випадках вираженого передозування.

Симптоми передозування:

• тяжкі екстрапірамідні порушення: гострі дискінетичні або дистонічні симптоми, глоссофарингеальний синдром, судома погляду, спазми гортані, горлянки;
• сонливість, іноді кома, збудження та сплутаність свідомості з делірієм;
• рідше – епілептичні напади;
• гіпертермія чи гіпотермія;
• серцево-судинна система: зниження або підвищення АТ, тахікардія або брадикардія, зміни на ЕКГ, такі як подовження інтервалів PQ та QT, тріпотіння та фібриляція шлуночків, серцево-судинна недостатність;
• рідко - м-холіноблокуючі ефекти: затуманеність зору, напад підвищення внутрішньоочного тиску, парез кишечника, затримка сечі;
• рідко – респіраторні ускладнення: ціаноз, пригнічення дихання, дихальна недостатність, аспірація, пневмонія.

Лікування.Лікування симптоматичне та підтримуюче, з дотриманням загальних засад лікування передозування, при цьому необхідно враховувати наступні обставини.

Спроби викликати блювання можуть бути утруднені протиблювотним ефектом антипсихотичних препаратів. Через швидке всмоктування промивання шлунка рекомендується лише у випадках ранньої діагностикипередозування. Форсований діурез та діаліз мало ефективні.

Аналептики протипоказані, оскільки на фоні застосування галоперидолу через зниження порога судомної готовності є тенденція до розвитку епілептичних нападів. Якщо розвиваються тяжкі екстрапірамідні симптоми, слід застосувати протипаркінсонічні препарати, наприклад, біпериден внутрішньовенно (в/в); може знадобитися застосування протипаркінсонічних засобів протягом декількох тижнів. Пацієнтам у комі виконується інтубація. Спазм фарингеальних м'язів може ускладнювати інтубацію; у цьому випадку можливе застосування міорелаксантів короткої дії.

У пацієнтів із симптомами інтоксикації показники ЕКГ та основні функціональні показникиорганізми повинні постійно контролюватись аж до їх нормалізації. При артеріальній гіпотензії через посилення парадоксальних ефектів не слід застосовувати препарати адреналінового ряду (епінефрін (адреналін)), що впливають на кровообіг; натомість повинні застосовуватися препарати типу норадреналіну (наприклад, безперервні краплинні інфузії норадреналіну (норепінефрину)) або ангіотензинаміду. Бетаадреноміметиків слід уникати через те, що вони викликають посилення вазодилатації.

Гіпотермію лікують повільним зігріванням. Інфузійні розчинидля застосування у пацієнтів із гіпотермією повинні підігріватися.

При сильній лихоманці слід застосовувати жарознижувальні засоби, якщо необхідно - крижані ванни.

М-холіноблокуючі симптоми можуть купуватися застосуванням фізостигміну (1-2 мг внутрішньовенно) (при необхідності повторити); застосування у стандартній повсякденній практиці не рекомендується через важкі небажані ефекти цього лікарського препарату.

Протисудомні препарати застосовують для лікування повторних епілептиформних судом за умови, що можливе проведення штучної вентиляціїлегень, оскільки є ризик пригнічення дихання.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Одночасний прийом алкоголю та галоперидолу може посилювати дію алкоголю та призводити до артеріальної гіпотензії.

Підвищує вираженість гнітючого впливу на ЦНС етанолу, трициклічних антидепресантів, опіоїдних анальгетиків, барбітуратів та інших снодійних препаратів, засобів для загальної анестезії.

Посилює дію периферичних м-холіноблокаторів та більшості гіпотензивних препаратів (знижує дію гуанетидину внаслідок витіснення його з альфа-адренергічних нейронів та придушення його захоплення цими нейронами). Гальмує метаболізм трициклічних антидепресантів та інгібіторів моноаміноксидази, при цьому збільшується (взаємно) їхній седативний ефект та токсичність.

При одночасному застосуванні з бупропіоном знижує епілептичний поріг та збільшує ризик виникнення великих епілептичних нападів. Зменшує ефект протисудомних препаратів(Зниження порога судомної активності галоперидолом).

Послаблює судинозвужувальну діюдопаміну, фенілефрину, норепінефрину, ефедрину та епінефрину (блокада альфа-адренорецепторів галоперидолом, може призвести до збочення дії епінефрину та до парадоксального зниження АТ). Знижує ефект протипаркінсонічних препаратів (антагоністичний вплив на дофамінергічні структури ЦНС).

Змінює (може підвищувати чи знижувати) ефект антикоагулянтів.

Зменшує дію бромокриптину (може знадобитися корекція дози).
При застосуванні з метилдопою збільшує ризик психічних порушень (зокрема.
дезорієнтації у просторі, уповільнення та утруднення процесів мислення).
Амфетаміни знижують антипсихотичну дію галоперидолу, який, у свою
черга, зменшує їх психостимулюючий ефект (блокада галоперидолом
альфа-адренорецепторів).

М-холіноблокуючі препарати, блокатори Hi-гістамінових рецепторів I покоління та антидискінетичні препарати можуть посилювати м-холіноблокуючий вплив галоперидолу та знижують його антипсихотичну дію (може знадобитися корекція дози).

Тривале застосуваннякарбамазепіну, барбітуратів та інших індукторів мікросомального окиснення знижує концентрацію галоперидолу у плазмі. При одночасному застосуванні з препаратами літію (особливо у високих дозах) можливий розвиток енцефалопатії (може спричинити необоротну нейроінтоксикацію) та посилення екстрапірамідної симптоматики.

При одночасному прийомі з флуоксетином зростає ризик розвитку побічних ефектів з боку центральної нервової системи, особливо екстрапірамідних реакцій.

При одночасному застосуванні з препаратами, що викликають екстрапірамідні
реакції, підвищує частоту та тяжкість екстрапірамідних розладів.

Вживання міцного чаю або кави (особливо в великих кількостях) знижує дію
галоперидолу.

Особливі вказівки
При виникненні, особливо в перші три місяці лікування, лихоманки, гінгівіту та стоматиту, фарингіту, гнійний ангіниі грипоподібних симптомів необхідно негайно проконсультуватися з лікарем. Слід уникати самолікування анальгетиками.

До початку лікування галоперидолом пацієнтам необхідно провести дослідження загального аналізу крові (включаючи диференційований підрахунок формених елементівкрові та числа тромбоцитів), показників ЕКГ та електроенцефалограми. При виявленні відхилень від норми, галоперидол можна застосовувати лише за абсолютним показаннямта за умови проведення обов'язкових контрольних досліджень загальних показників крові. До початку лікування необхідна корекція гіпокаліємії.

У пацієнтів з органічними ушкодженнями головного мозку, артеріосклеротичними цереброваскулярними захворюваннями та ендогенною депресієюпри терапії галоперидолом потрібна особлива обережність.

У зв'язку з тим, що у літніх пацієнтів та пацієнтів з супутні захворюваннясерцево-судинної системи можуть спостерігатись порушення внутрішньосерцевої провідності, на фоні терапії рекомендується регулярний моніторинг серцевої діяльності. У пацієнтів із феохромоцитомою, нирковою недостатністю, серцевою або церебральною недостатністю на тлі терапії галоперидолом можуть розвиватися гіпотензивні реакції, тому за такими пацієнтами потрібно ретельне спостереження.

Незважаючи на те, що поширеність пізніх дискінезій достатньою мірою не вивчена, пацієнти похилого віку (особливо літні жінки) схильні до розвитку даного стану. Ризик розвитку пізніх дискінезій, особливо незворотного типу, зростає із збільшенням тривалості лікування та при застосуванні антипсихотичних доз. Пізні дискінезії можуть розвинутись і після короткочасного лікування в низьких дозах. Антипсихотичне лікування спочатку може маскувати симптоми первинної пізньої дискінезії. Симптоми можуть виявлятися після відміни препарату.

Необхідно бути обережними при виконанні важкої фізичної роботи, прийняття гарячої ванни(можливий розвиток теплового ударувнаслідок придушення центральної та периферичної терморегуляції в гіпоталамусі).

Під час лікування не слід приймати "протизастудні" безрецептурні лікарські засоби(можливе посилення м-холіноблокуючих ефектів та ризику виникнення теплового удару).

Слід захищати відкриті ділянки шкіри від надлишкового. сонячного випромінюваннявнаслідок підвищеного ризикурозвитку реакцій фотосенсибілізації Лікування припиняють поступово, щоб уникнути виникнення синдрому «скасування».

Протиблювотна дія може маскувати ознаки лікарської токсичності та ускладнювати діагностику цих станів, першим симптомом яких є нудота.

Вплив на здатність водіння транспорту та керування механізмами
У період лікування необхідно уникати (особливо на перших етапах лікування) або дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Форма випуску
Краплі прийому внутрішньо 2 мг/мл.
По 30 мл препарату у флакон темного скла, закупорений пробкою-крапельницею і пластмасовим ковпачком, що нагвинчується.
По 100 мл препарату у флакон темного скла з піпеткою і пластмасовим ковпачком, що нагвинчується. Кожен флакон разом з інструкцією із застосування у картонній пачці.

Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці! Термін придатності до 5 років.
Після розтину флакона препарат придатний до застосування 6 місяців. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпустки
Відпускають за рецептом.

Юридична особа, на ім'я якої видано РУ:Ратіофарм ГмбХ, Німеччина

Виробник:Меркле ГмбХ, Граф-Арко-Штрассе 3, 89079 Ульм, Німеччина

Претензії споживачів надсилати за адресою: 115054, Москва, вул. Валова, 35.