Чи можна розводити пеніцилін водою? Бензилпеніцилін – препарати (натрієва сіль, калієва сіль, новокаїнова сіль, бензатин бензилпеніцилін та ін.), дія, інструкція із застосування (як розвести, дозування, способи введення), аналоги, відгуки, ціна

Пеніцилін- Легендарний препарат. З нього почалася епоха антибіотиків, які врятували мільйони людських життів. Досі даний засібвикористовується у терапії деяких інфекцій. Сьогодні антибіотики модно лаяти, приписуючи їм усі мислимі та немислимі недоліки. Але з появою пеніциліну світ змінився назавжди і, безумовно, став кращим.

Хто відкрив Пеніцилін?

На початку XX століття засіб для боротьби з інфекціями став більшою необхідністю. Населення зростало, особливо у промислових містах. І за такої скупченості будь-яка інфекція загрожувала масштабною епідемією.

Вчені вже знали багато про бактерії, були виділені та вивчені збудники найбільш поширених і небезпечних захворювань, застосовувалися деякі препарати. Але по-справжньому ефективних ліків- Не існувало.

Наприкінці 20-х років минулого століття (1881 – 1955 рр.) активно вивчав патогенні мікроорганізми, у тому числі, стафілококи - причину багатьох захворювань.

Історія відкриття

У літературі, зокрема художньої, яскраво описано, що шотландський вчений був неакуратним і деактивував культури бактерій відразу після роботи з ними. І одного разу він помітив, що цвіль, що виросла, розчинила колонії в одній із чашок Петрі.

Потрібно розуміти, що це була не звичайна пліснява, а занесена із сусідньої лабораторії. З'ясувалося, що вона належить до роду Penicillium (Пеніциллум). Щодо її різновиду були сумніви, але фахівці визначили, що це penicillium notatum.

Флемінг почав вирощувати цей грибок у суліях з поживним бульйоном і проводити випробування. З'ясувалося, що навіть при сильному розведенні, цей антисептик здатний пригнічувати ріст і розмноження не тільки стафілокока, але й інших патогенних коків (гонококо, пневмокока), дифтерійної палички. У той же час холерні віріони, збудники тифу та паратифу не реагували на дію penicillium notatum.

Але головні питання полягали в тому, як виділити чисту речовину, яка знищує бактерії, як надовго зберегти її активність? – Відповіді на них не було. Флемінг намагався використовувати бульйон місцево - для обробки гнійних рандля закапування в очі і в ніс (при ринітах). Але масовані дослідження зайшли в глухий кут.

У 40-ті роки спроби виділити чистий пеніцилін продовжила так звана Оксфордська група мікробіологів. Хоуард Волтер Флорі та Ернест Чейн отримали порошок, який можна було розводити та робити ін'єкції.

Дослідження підхльоснула Друга Світова війна. У 1941 році до досліджень підключилися американці, які винайшли більше ефективну технологіюотримання пеніциліну. Ці ліки були необхідні на фронтах, де будь-яке поранення і навіть просто ранки загрожували зараженням крові та смертю.

Радянський уряд звернувся до союзників з проханням надати нові ліки, але не отримав відповіді. Тоді власну роботу розпочав Інститут Експериментальної Медицини на чолі з З. В. Єрмольєвої. Було досліджено кілька десятків варіантів грибка Penicillium та виділено найбільш активний - Penicillium crustosum. 1943 року вітчизняний «пеніцилін-крустозин» почали випускати в промислових масштабах.

Цей препарат виявився ефективнішим за американський. Сам Флорі відвідав Москву, щоб у цьому. Він теж захотів отримати вихідну культуру нашого антибіотика. Йому не відмовили, але видали вже відомий на заході Penicillium notatum.

Сучасне поняття про антибіотики

Протимікробні ліки сьогодні поділяють на безліч груп. За способом виробництва їх поділяють на:

1. Біосинтетичні - природні - їх виділяють із культур мікроорганізмів;
2. Напівсинтетичні - їх одержують шляхом хімічної модифікації речовин, що виділяються мікроорганізмами.

Широко використовується класифікація за хімічним складом:

• β-лактамні – пеніцилін, цефалоспорин тощо;
• Макроліди – еритроміцин тощо;
• Тетрацикліни і таке інше.

Ділять антибіотики і спектру дії: широкого спектра, вузького спектра. За переважним ефектом:

1. бактеріостатичні - зупиняють розподіл бактерій;
2. бактерицидні - Знищують дорослі форми бактерій.

Сучасний пеніцилін та природні антибіотики.

Сьогодні родоначальник усіх антибіотиків називається бензилпеніцилін. Це β-лактамний природний препаратбактерицидної дії У чистому виглядівін не відрізняється широким спектромдії. До нього чутливі деякі види грамнегативних бактерій, анаеробів, спірохет та деякі інші збудники.

Саме до природних пеніцилінів можна віднести більшість «претензій», які зараз люблять пред'являти до всіх антибіотиків:

1. Вони часто викликають алергію – реакції негайного та уповільненого типу. Причому це стосується будь-яких засобів, у яких присутні пеніцилін, включаючи косметику та харчові продукти.
2. Описано та токсична діяпеніцилінів на нервову систему, слизові (виникають запалення), нирки.
3. При придушенні одних мікроорганізмів можуть надзвичайно розмножитись інші. Так виникають суперінфекції – наприклад, .
4. Ці ліки необхідно вводити в уколах – у шлунку він руйнується. Крім того, препарат швидко виводиться, що потребує частих ін'єкцій.
5. Багато штами мікроорганізмів мають або виробляють стійкість до його дії. Найчастіше у цьому винні люди, які неправильно використовують антибіотик.

Але важливо розуміти, що такий (і ширший) список небажаних ефектівпеніцилінів з'явився завдяки їхній прекрасній вивченості. Всі ці недоліки не роблять даний препарат"отруйним" і не перекривають очевидної користі, яку він досі приносить пацієнтам.

Досить сказати, що всіма міжнародними медичними організаціямивизнано можливість лікування пеніциліном вагітних жінок.

Для розширення спектру дії природного антибіотика його комбінують із речовинами, що знищують захист бактерій – інгібітори β-лактамаз (сульбактам, клавулонову кислоту тощо). Розроблено та форми пролонгованої дії.

Подолати вади природного пеніциліну допомагають сучасні напівсинтетичні модифікації.

Антибіотики групи пеніцилінів

Природні пеніциліни:

• бензилпеніцилін (пеніцилін G);
• феноксиметилпеніцилін (пеніцилін V);
• бензатину бензилпеніцилін;
• бензилпеніцилін прокаїн;
• бензатину феноксиметилпеніцилін.

Напівсинтетичні пеніциліни:

Розширеного спектра дії -

Проти синьогнійної палички -

• Тикарцилін;
• Азлоцилін;
• Піперацилін;

Проти стафілокока -

• Оксацилін;

Комбіновані з інгібіторами бета-лактамаз

• Ампіцилін/сульбактам.

Як розводити пеніцилін

При кожному призначенні антибіотика – лікар повинен вказати точні дози та кратність розведення. Спроби «вгадати» їх самостійно призведуть до тяжких наслідків.

Стандартом розведення пеніциліну є 100 000 ОД на 1 мл розчинника (їм може бути стерильна водадля ін'єкцій або фізрозчин). Для різних препаратіврекомендовано різні розчинники.

Для процедури вам знадобиться 2 шприци (або 2 голки) - для розведення та ін'єкції.

1. Дотримуючись правил асептики та антисептики, розкрийте ампулу з розчинником і наберіть потрібна кількістьрідини.
2. Проколи голкою під кутом 90 градусів гумову кришечку флакона з порошком пеніциліну. Кінчик голки повинен здатися з внутрішньої стороникришечки трохи більше, ніж 2 мм. Введіть розчинник (необхідну кількість) у флакон. Від'єднайте шприц від голки.
3. Струсіть флакон до повного розчинення порошку. Надягніть шприц на голку. Переверніть флакон догори денцем і наберіть у шприц потрібну дозу ліків. Зніміть флакон з голки.
4. Змініть голку на нову – стерильну, закриту ковпачком. Зробіть укол.

Потрібно готувати препарат безпосередньо перед уколом – активність пеніциліну у розчині різко знижується.

Пеніцилін – лікарський препаратз групи антибіотиків, що отримується спеціальним способом з пеніциліуму - пліснявого гриба.

Який у медикаменту Пеніцилін склад та форма випуску?

Препарат випускається фармпромисловістю в однорідному білому порошку з характерним слабким запахом. Медикаментозний засібпризначений для приготування розчину, що призначається парентерально, зокрема для підшкірного введенняі для здійснення ін'єкцій у сідничний м'яз.

Активна речовинапрепарату - пеніциліну G натрієва сіль 500000 ОД, і навіть 1000000 ОД. Продається антибіотик у рецептурному відділі. На флаконі з медикаментом відображено дату виготовлення ліків, крім того, на упаковці вказано термін придатності засобу, після чого від подальшого використання порошку потрібно утриматися.

Яка у порошку Пеніцилін дія?

Препарат Пеніцилін – антибіотик, що належить до групи біосинтетичних пеніцилінів, має бактерицидний ефект за рахунок інгібування синтезу клітинної стінки деяких патогенних мікроорганізмів.

Активний щодо таких мікроорганізмів: Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, крім того, Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp., а також Neisseria meningitidis, Spirochaetaceae.

Після проведення внутрішньом'язової ін'єкціїАнтибіотик швидко всмоктується безпосередньо з місця ін'єкції у кров'яне русло, а також препарат широко розподіляється у тканинах. людського організмуі в біологічних рідинах, але в спинномозкову рідинунадходить у незначній кількості, через плаценту добре проникає.

Період напіввиведення відповідає тридцяти хвилин. Виводиться із сечею. Після ін'єкції антибіотика в м'яз, його максимальна концентрація в кров'яному руслівідзначатиметься після півгодини або шістдесяти хвилин. Концентрація препарату, як і тривалість циркуляції активного компонентау крові залежатиме від величини введеної дози ліків.

Які препарати Пеніцилін показання до застосування?

Препарат Пеніцилін інструкція із застосування призначає для використання в наступних ситуаціях: пневмонія крупозна та осередкова, емпієма плеври, менінгіт, сепсис, септицемія, ангіна, крім того, септичний ендокардит, остеомієліт, інфекції. сечовивідних шляхів, гнійні шкірні інфекції, пика, дифтерія, гонорея, скарлатина, сифіліс, а також сибірка, очні хвороби, актиномікоз, гнійно-запальна патологія ЛОР-органів

Які засоби Пеніцилін протипоказання до застосування?

Антибіотик Пеніцилін (порошок) інструкція із застосування забороняє використовувати при гіперчутливості до його компонентів, крім того, ендолюмбальне введення медикаменту не проводять хворим, які страждають на епілепсію.

Які у ліків Пеніцилін застосування та дозування?

Препарат Пеніцилін застосовують індивідуально, шляхи введення антибіотика: у м'яз, внутрішньовенно, підшкірно, а також ендолюмбально. Зазвичай внутрішньом'язова та внутрішньовенна добова доза ліків варіює в межах від 250 000 до 60 млн. ОД, що визначається стадією інфекційного процесу.

Розчин антибіотика Пеніцилін готують безпосередньо перед введенням, при цьому як розчинник можна використовувати воду для ін'єкцій або застосовують 0,9% натрію хлорид, а також 0,5% розчин прокаїну.

При розведенні антибіотика прокаїном може спостерігатися незначне помутніння розчину в результаті утворення кристалоподібного осаду, що не є перешкодою для подальшого використання ліків.

Які від Пеніцилін побічні ефекти?

Застосування медикаменту Пеніцилін, про який ми продовжуємо говорити на цій сторінці www.сайт, може викликати ряд побічних реакцій, серед яких такі прояви: діарея, нудота, не виключена блювота, приєднується кандидоз піхви та порожнини рота, не виключено розвиток нейротоксичної реакції особливо при ендолюмбальному введенні антибіотика великих дозахПри цьому може спостерігатися підвищена збудливість, судоми, а також кома.

Крім того, антибіотик Пеніцилін може стати причиною виникнення алергічних реакцій, характерно підвищення температури, кропив'янка, що приєднується шкірний висип, спостерігається висипання на слизових, можуть виникати болі в суглобах, характерна еозинофілія, а також ангіоневротичний набряк.

Передозування від Пеніцилін

При передозуванні засобу Пеніцилін у хворого виникне нудота та блювання, не виключено рідкий стілець, крім того, гіперкаліємія, а також не виключені епілептичні напади. У подібній ситуації пацієнту проводять симптоматичне лікування.

Особливі вказівки

З обережністю Пеніцилін застосовують у осіб з порушеною функцією нирок, при гіперчутливості до цефалоспоринів, при серцевій недостатності, крім того, при схильності до алергії.

Якщо через три доби після початку застосування препарату Пеніцилін терапевтичного ефектуне виявиться, тоді рекомендується перейти до використання інших антибіотиків. У зв'язку з можливістю приєднання грибкової суперінфекції під час лікування бензилпеніциліном рекомендується призначати антимікотичні засоби.

Чим замінити Пеніцилін, аналоги які використовувати?

Лікарський засіб Бензилпеніцилін, Пеніцилін G, Бензилпеніцилін-КМП, крім того, Новоцин, Прокаїнбензілпеніцилін стерильний, а також Прокаїн-Бензилпеніцилін.

Висновок

Інструкція

Бензилпеніциліну калієву сіль і бензилпеніциліну натрієву сіль вводите внутрішньом'язово, у вену, під шкіру або в черевну або плевральну порожнину. Ці ж речовини можуть випускатися як очних крапельабо аерозолів. Натрієву сіль вводите лише ендолюмбально. Для введення під шкіру або м'язи розчин робіть з 1% новокаїном.

Бензилпеніциліну новокаїнову сіль застосовуйте у вигляді суспензії, готуйте її з ізотонічним розчином хлориду натрію або стерильною водоюдля ін'єкцій. Препарат вводите один раз на добу, лише внутрішньом'язово.

Суспензію новокаїнової солі бензилпеніциліну з водним розчином екмоліну також вводите внутрішньом'язово раз на добу. Він випускається у 2 флаконах, які необхідно змішувати згідно з інструкцією, а зберігати при кімнатній температурі.

Препаратом тривалої діїє біцилін 1, його колють при захворюваннях, які викликані чутливими до пеніциліну збудниками. Суспензію готуйте з ізотонічним розчином.

0 0

100 000 ОД - 1 мл розчинника

Розчинники для антибіотиків:

0,25% та 0,5% новокаїн

Вода для ін'єкцій

Співвідношення дози а/б у гр. та ОД:

1,0 г = 1 000 000 ОД

0,5 г = 500 000 ОД

0,25 г = 250 000 ОД

Наприклад:

У флаконі 1000000 ОД пеніциліну.

Ми знаємо, що для стандартного розведенняа/б необхідно взяти 1 мл розчинника на кожні 100 000 ОД, тому для цього флакона нам знадобиться: 1 000 000 ОД: 100 000 ОД = 10 мл розчинника.

У флаконі 500 000 ОД пеніциліну.

500 000 ОД: 100 000 ОД = 5 мл розчинника.

У флаконі 250 000 ОД пеніциліну.

Для цього флакона нам знадобиться розчинник:

250 000 ОД: 100 000 ОД = 2,5 мл розчинника.

Пацієнту необхідно запровадити 500 000 ОД пеніциліну. У процедурному кабінеті є флакони по 0,25 г. Скільки флаконів потрібно взяти? Скільки мл...

0 0

Антибіотики групи пеніциліну частина 2!

Бакампіцилін (Bacampicillin)

Синоніми: Баклофен, Ліоресал, Пенбак, Пенглоб.

Фармакологічна дія. Напівсинтетичний антибіотик із групи пеніцилінів для прийому внутрішньо. Чинить бактеріолітичну (руйнівну бактерії) дію. Має широкий спектр дії, що включає грампозитивні (стрептококи, пневмококи, стафілококи, що не продукують пеніциліназ -

фермент, що руйнує пеніциліни) та грамнегативні мікроорганізми (ентерокрккі, гонококи, кишкова та гемофільні палички, а також Branhamella catarralis, Proteus mirabilis, Shigella види). Кислотостійкий, у кишечнику не руйнується.

Показання для застосування. Бактеріальні інфекції: бронхіт (запалення бронхів), пневмонія (запалення легень), дизентерія, сальмонельоз, коліентерит (запалення) тонкої кишкивикликане кишковою паличкою), пієлонефрит (запалення тканини нирки та ниркової балії), гнійні інфекціїшкіри та м'яких...

0 0

Правила розведення антибіотиків та набирання лікарського засобу з флакона

Мета: парентеральне введення лікарських засобів.

Призначення лікаря.

Протипоказання: термін придатності лікарського засобу, що закінчився, порушення стерильності флакона.

Оснащення: флакон лікарських засобів, шприц із голкою; 70% спирт, ватяні кульки, ножиці.

Правила розведення антибіотиків:

Розчинники: 0,25% або 0,5% розчин новокаїну, 0,9% розчин натріюхлориду; стерильна вода для ін'єкцій.

Існує правило:

В 1 мл розчину повинно бути 100 000 ОД пеніциліну

Таким чином, якщо у флаконі 500 000 ОД, то треба брати 5 мл але вокаїну.

Алгоритм дій медичної сестри:

1. Прочитайте на флаконі назву...

0 0

Внутрішньом'язове введення пеніциліну, особливо в масивних дозах і тривалий час, може призвести до виникнення асептичних інфільтратів у місці ін'єкцій. Асептичні інфільтрати виникають внаслідок крововиливів у місці ін'єкцій та здавлення судин, що живлять тканину. В останніх випадках розвиваються некрози тканин. Найчастіше некрози спостерігаються у немовляті при недостатній глибині введення голки (при попаданні розчинів у підшкірну жирову клітковину). Тому ін'єкції мають проводитися повільно. Виникнення інфільтратів зазвичай не є протипоказанням для подальших ін'єкцій, проте воно потребує вжиття відповідних заходів. Розсмоктування інфільтратів сприяють теплові процедури: парафінові та озокеритні аплікації та УВЧ. Застосування компресів небажане, оскільки вони призводять до мацерації шкіри в області ін'єкції. Рідше в місцях ін'єкцій пеніциліну або інших антибіотиків виникають септичні абсцеси, спричинені стійкими до них стафілококу, що потрапляють на голку з...

0 0

Як розводити цефазолін новокаїном

Найчастіше внутрішньом'язово вводять антибіотики. Антибіотики для ін'єкцій випускають у вигляді кристалічного порошку спеціальних флаконах. Перед вживанням його розчиняють у стерильному ізотонічному розчині хлориду натрію (фізіологічний розчин 0,9% натрію хлориду), воді для ін'єкцій або 0,5% розчині новокаїну.

Розберемо правила розведення антибіотиків.

Найбільш популярним є антибіотик пеніцилін (бензилпе-ніциліну натрієва або калієва сіль). Він випускається у флаконах по 250 000, 500 000, 1 000 000 ОД. Дозується в одиницях дії.

Цефотаксим застосовується для лікування запалення легень, менінгіту, зараження крові, ендокардиту, інфекцій сечостатевої системи, кісток та суглобів. Застосування цього антибіотика у хворих на імунодефіцит, так само ефективно.

Дозування та розведення цефотаксиму

Перед тим, як розводити цефотаксим, розраховується його доза.

0 0

Найбільш популярним є антибіотик пеніцилін (бензилпеніциліну натрієва або калієва сіль). Він випускається у флаконах по 250 000, 500 000, 1 000 000 ОД. Дозується в одиницях дії.

Пеніцилін краще розчиняти в 0,25% або 0,5% розчині новокаїну, тому що він краще затримується в організмі. При індивідуальної нестерпностіновокаїну використовують фізрозчин чи воду для ін'єкцій.

Існує правило: У 1 МЛ Р-РА ПОВИННО ЗМІСТ 100 000 ОД. ПЕНІЦИЛІНА

Таким чином, якщо у флаконі 1000000 ОД, то треба брати 10 мл новокаїну.

Примітка. Антибіотики випускають у ОД (одиниці дії), грамах, міліграмах та у відсотках.

1 г = 1 000 000 ОД

1. Взяти флакон, перевірити назву антибіотика, дозу, термін придатності препарату, цілісність флакону.

2. Вимити та продезінфікувати руки, надягти стерильні гумові рукавички.

3. Ввести розчинник у флакон. Для розведення антибіотиків застосовується розведення 1:1, 1:2,...

0 0

Найчастіше внутрішньом'язово вводять антибіотики. Антибіотики для ін'єкцій випускають у вигляді кристалічного порошку спеціальних флаконах. Перед вживанням його розчиняють у стерильному ізотонічному розчині натрію хлориду (фізіологічний розчин 0,9% натрію хлориду), воді для ін'єкцій або 0, 25%, 0,5% розчині новокаїну, 2% розчині лідокаїну.

Найбільш популярним є антибіотик ПЕНІЦИЛІН(бензилпеніциліну натрієва або калієва сіль). Він випускається у флаконах по 250000, 500000, 1000000 ОД. Дозується в одиницях дії.

Пеніцилін краще розчиняти в 0,25% або 0,5% розчин новокаїну, т.к. він краще затримується у організмі. При індивідуальній непереносимості новокаїну використовують фізрозчин або воду для ін'єкцій.

Існує правило: На 100 тис ОД(0,1г) пеніциліну (бензилпеніциліну натрієва сіль) береться 1мл розчинника.

Таким чином, якщо у флаконі 1000000 ОД, треба брати 10 мл новокаїну.

X =------------------= 10 мл розчинника

Розчин пеніциліну можна нагрівати, т.к. під впливом високої температури він руйнується. Пеніцилін можна зберігати у розведеному вигляді не більше доби. Тримати пеніцилін слід у прохолодному та темному місці. Йод також руйнує пеніцилін, тому йодні настоянки не застосовуються для обробки гумової пробки флакона та шкіри на місці проколу.

Пеніцилін вводиться 4-6 разів на день через 4 години. Якщо вміст флакону призначається одному хворому, пеніцилін розводять довільно 2-3 мл новокаїну або води для ін'єкцій (якщо є алергія).

СТРЕПТОМІЦИНможе дозуватися як у грамах, так і в ОД (одиницях дії). Випускаються флакони зі стрептоміцином по 1,0 г, 0,5 г, 0,25 г.

1,0 гр. відповідає 1000000 ОД.

0,5 гр - "-" - 500000 ОД.

0,25 гр - "-" - 250000 ОД.

250000 ОД стрептоміцину розлучається 1 мл 0,5% новокаїну

500000 ОД - 2 мл 0,5% новокаїну

1000000 ОД - 4 мл 0,5% новокаїну _

Біцилін -антибіотик пролонгованої (подовженої) дії. Біциллін - 1, Біциллін - 3, Біциллін - 5. Його випускають у флаконах по 300000 ОД, 600000 ОД, 1200000 ОД, 1500000 ОД.

Як розчинник використовується ізотонічний розчин хлориду натрію, вода для ін'єкцій. Необхідно запам'ятати, що 300000 ОД беруть 2,5 мл розчинника для розведення

600000 ОД - "-" - 5 мл

1200000 ОД-"-"- 10 мл

1500000 ОД-"-"- 10 мл

Правила виконання ін'єкцій біциліну:

1. Ін'єкція виробляється наскільки можна швидко, т.к. суспензія кристалізується. Голка для ін'єкції має бути з широким просвітом. Повітря зі шприца потрібно випускати тільки через конус під'їгольного.

2. Пацієнт має бути повністю готовим до ін'єкції. Розводимо у присутності пацієнта обережно. При розведенні суспензії не повинно бути спінювання.

3. Суспензія швидко набирається у шприц.

4. Препарат вводиться тількив/м, глибоко в м'яз , Краще в стегно 2-х моментним способом: перед введенням після проколу шкіри поршень потягнути на себе і переконатися, що в шприці немає крові. Ввести суспензію.

5. Прикласти грілку до місця ін'єкції.

Популярність пеніцилінів обумовлена ​​їх вираженою бактерицидною дією, низькою токсичністю та широким діапазономдозувань. До недоліків цього класу антибіотиків належить часта алергіяна пеніцилін та високий ризикперехресних алергічних реакцій коїться з іншими .

Усіх представників цієї групи можна розділити на біосинтетичні пеніциліни та напівсинтетичні.

Першим представником природних протимікробних ліків та родоначальником класу пеніцилінів є бензилпеніцилін (пеніцилін).

Препарат абсолютно нестабільний при пероральному прийоміі повністю руйнується в шлунково-кишковому тракті. Пеніцилін застосовується лише для ін'єкцій. При призначенні внутрішньом'язово ліки добре всмоктуються і здатні створювати значну терапевтичну концентрацію протягом півгодини.

Для перорального застосування можна використовувати інші біосинтетичні пеніциліни. Препарати феноксиметилпеніциліну (Мегацилін Орал ® , Пеніцилін v ® ) і бензатину феноксиметилпеніциліну (Оспен) мають хорошу стабільність при прийомі всередину, їхня біодоступність мало залежить від вживання їжі.

Інші пролонговані природні пеніциліни (бензилпеніцилін прокаїн та бензатин бензилпеніцилін) призначаються внутрішньом'язово.

Також перорально (як замінник ін'єкційного пеніциліну) застосовуються напівсинтетичні пеніциліни:

• розширеного спектру (і Амоксицилін®);
• захищені пеніциліни (/Клавуланат ®);
• комбінація двох антибіотиків (Ампіцилін®/).

Таблетированную форму випуску має також антистафілококовий Оксацилін.

Інгібіторозахищені антисиньогнійні захищені пеніциліни (Тікарциліну/клавуланат ® , Піперациліну/тазобактам ®) та антисинегнійні не захищені пеніциліни застосовуються тільки внутрішньовенно.

Пеніцилін ® Що це?

Бензилпеніцилін – це біосинтетичний антибіотик, перший природний протимікробний препарат.

Пеніцилін пригнічує у бактерій синтез компонентів клітинної стінки, порушуючи резистентність мембрани, провокуючи загибель патогену. Механізм дії пеніцилінів – бактерицидний.

Препарат має низьку токсичність і малу вартість, проте на даний моментрівень набутої стійкості у стафіло-, гоно-, пневмококів та бактероїдів досить високий, що обмежує його застосування при лікуванні захворювань, спричинених даними збудниками.

Алергія на пеніцилін – найпоширеніший побічний ефект від його використання. Тому перед застосуванням обов'язково ставлять пробу на переносимість.

Антибіотик активний щодо непеніцилінозатворних штамів стафілококів, стрептококів, трепонем, збудника сибірки та дифтерії, деяких грамнегативних збудників (менінгококи) і т.д. Ріккетсії і більшість грам-патогенів, а також штами, що продукують пеніциліназ, стійкі до пеніциліну.

Терапевтична концентрація досягається через півгодини після внутрішньом'язового введення. З організму ліки виводиться із сечею, нирками. Добре накопичується в органах та тканинах. Однак не здатний проникати в передміхурову залозуі не долає гематоофтальмічний та незмінений гематоенцефалічний бар'єри.

Фармакологічна група пеніциліну ®

Бета-лактамі антибіотики - пеніциліни.

Форми випуску пеніциліну ®

Бензилпеніцилін повністю руйнується при потраплянні в кисле середовище, тому не застосовується перорально і не має таблетованої форми.

Для ін'єкційного введеннявиробляється у вигляді бензилпеніциліну:

• натрієвої солі (пеніцилін g);
• калієвої солі;
• прокаїнової солі.

Прокаїнова сіль характеризується найбільшою тривалістю терапевтичної дії. Натрієва – найменш токсична та рідко призводить до місцевого подразнення тканин при введенні, використовується у педіатричній практиці.

Пеніцилін g виробляється у вигляді флаконів, що містять порошок для виготовлення ін'єкційного розчинупо 500 тис. ОД та 1 млн. ОД.

Прокаїнова сіль має форму випуску по триста тис., Шістсот тис. І 1.2 млн. ОД.

Рецепт пеніциліну ® латинською

Приклад рецепту на пеніцилін латинською:

Rp.: Benzylpenicillini-natrii 1000000ED
D.t.d. №10 in flac.
S. в/м по 1000000 ОД 4 р/д 2мл води для ін'єкцій

Показання та протипоказання до призначення пеніциліну ®

Призначається для лікування бактеріальних інфекцій, асоційовані чутливою флорою.

Місцево пеніцилін можна використовувати для полоскання горла і закапування в ніс (при гнійному, бактеріальному нежиті).

Одним із методів лікування кон'юнктивіту у дітей вважається закопування слабкого розчинупеніциліну, проте при використанні цього препарату необхідно проконсультуватися зі своїм педіатром, самостійне призначенняне рекомендовано. Це з тим, що алергія на пеніцилін виникає навіть за місцевому призначенні може проявлятися як печінням слизової, почервонінням очі, а й ангіоневротичним набрякомчи анафілактичним шоком.

Системно пеніцилін може призначатися для усунення інфекцій: ранових, сечовивідних шляхів, шкіри та ПЖК. Для терапії, остеомієліту, септичних ендокардитів, . А також при , піємії, дифтерії (у поєднанні з анатоксином), актиномікозі, сибірці. Використовується при ЛОР – патологіях та в офтальмологічній практиці.

Препарат протипоказаний хворим, у яких алергія на пеніцилін або інші бета-лактамні ср-ви, оскільки високий ризик перехресної гіперчутливості. Також не призначається новонародженим дітям від матерів з непереносимістю пеніциліну.

Інтралюмбальне введення не використовується для терапії хворих на епілепсію.

Ср-во можна призначати від народження, проте дітям віком до двох років призначається лише за життєвими показаннями, суворо за призначенням лікаря.

Калієва сіль протипоказана хворим з аритміями та гіперкаліємією.

З обережністю використовується для жінок, які виношують дитину або годують груддю.

Дозування та інструкція щодо застосування натрієвої солі пеніциліну ® в ампулах (уколи)

Пеніцилін g може використовуватися внутрішньом'язово, внутрішньовенно (струменеве або краплинне введення) і підшкірно, також іноді використовують ендолюмбальне та інтратрахеальне введення.

Так як алергія на пеніцилін трапляється досить часто, перед введенням обов'язково проводиться проба на чутливість до препарату.

Стандартна добове дозуваннядля дорослих Пеніцилін g (внутрішньовенне призначення) при середньотяжких захворюваннях становить від одного до двох мільйонів ОД, при тяжкому перебігуінфекційного процесу – до 20 млн. ОД.

Дозування, що вводиться за один раз - від 250 тисяч до п'ятиста тисяч ОД. Пеніцилін вводиться чотири рази на день.

У пацієнтів з газовою гангреноюдобова доза становить від 40 до 60 млн. ОД.

Для дітей до року на добу вводять від 50 до 100 тисяч одиниць/кг. Від року – 50 тис. одиниць/кг. При тяжкому захворюваннідозування може бути підняте до двохсот-трьохсот тис. ОД/кг. Добову дозунеобхідно розділити на чотири-шість вступів.

Для дотримання техніки розведення пеніциліну розчин готують безпосередньо перед введенням. При застосуванні внутрішньовенно для розведення порошку використовують воду для ін'єкцій або 0.9% фізіологічний розчин. Вводиться повільно, протягом від 5 до 10 хвилин.

При краплинному призначенні розводять 0.9% фізіологічним розчиномі вводять протягом півтори години.

Внутрішньовенне використання можна чергувати з внутрішньом'язовим (один-два рази внутрішньовенно на добу, інше внутрішньом'язово).

Для внутрішньом'язового введеннядля розведення порошку використовують воду для ін'єкцій, розчин прокаїну, 0.9 % фізіологічний розчин.

Стандартна доза (за добу) при середніх інфекціях:

• ВДП (верх. дих. шляхи);
• НДП (ниж. дих. шляхи);
• МВП (сечовивідні);
• ЖВП (жовчовивідні);
• Шкіри та ПЖК,

Знаходиться не більше від 2.5 до 5-ти млн. ОД (для дорослих). Доза вводиться за 4 рази.

Також препарат можна застосовувати підшкірно, з метою обколювання. запальних інфільтратів. Пеніцилін у дозі від 100 до 200 тисяч розлучається 0.25-0.5% розчином прокаїну (1 мілілітр).

В офтальмології застосовується у дозі від 20 до 100 тисяч, розведений фізіологічним розчином або дистильованою водою. Призначають по 1-2 краплі від чотирьох до шести разів на день. Перед застосуванням препарату необхідно обов'язково проконсультуватися з лікарем.

Особливості застосування пеніциліну ®

Важливо пам'ятати, що всі розчини пеніциліну для парентерального ведення слід використовувати негайно. Оскільки при зберіганні ср-во розпадається метаболіти.

При тривалому застосуванні антибіотика зростає ризик грибкових захворювань шкіри та слизових оболонок, тому з метою профілактики призначаються вітаміни групи В, аскорбінова кислота, протигрибкові засоби(Ністатин ® , рідше Леворін ®).

Необхідно пам'ятати, що недостатні курси лікування, а також низькі дозування можуть стати причиною формування антибіотикорезистентних штамів бактерій.

При терапії пеніциліном заборонено вживати алкоголь, оскільки вони категорично несумісні, соки, солодощі, йогурти та молоко. Також рекомендовано виключити здобу та газовані напої.

Симптоми передозування препаратом проявляються судомами, менінгеальними симптомами, втратою свідомості, електролітними порушеннями, аритміями

Лікування передозування має симптоматичний характер. У тяжких випадках може бути проведений гемодіаліз.

Пеніцилін може бути застосований для лікування жінок, які виношують дитину, проте при призначенні препарату під час лактації годування груддю рекомендовано припинити. Це пов'язано зі здатністю антибіотика проникати в молоко та викликати сенсибілізацію, диспепсичні розладиі грибкові поразкиу немовляти.

За відсутності ефекту від монотерапії пеніциліном протягом трьох до п'яти діб, необхідно переходити на комбіновану антибактеріальну терапіюабо проводити зміну препарату.
Пеніцилін не поєднується з Алопуринолом, це може призвести до виникнення неалергічного висипу.

Також, він не призначається з тетрацикліном, у зв'язку з антагоністичною взаємодією бензилпеніциліну з бактеріостатичними протимікробними засобами.

З бактерицидними антибіотикамипеніцилін взаємодіє синергічно.

Нівелює ефективність гормональних контрацептивівзбільшуючи ризик небажаної вагітностіабо кровотечі (якщо вони застосовувалися з лікувальною метою).

Не поєднується з антикоагулянтними препаратами, така комбінація може спричинити кровотечу. При призначенні антибіотика даної категорії пацієнтів необхідно ретельно та регулярно контролювати показник протромбінового часу.

Антибіотик не впливає на швидкість психічних та моторних реакцій, а також не впливає на здатність до керування автомобілем. Однак важливо враховувати ризик побічної діїпрепарату на центральну нервову систему та серцево-судинну системуоскільки побічні ефекти можуть вплинути на здатність роботи зі складними механізмами.

Алергія на пеніцилін ® та інші побічні ефекти від застосування.

Небажані ефекти від використання можуть виявлятися алергією на пеніцилін. різного ступенятяжкості. Непереносимість може виявлятися кропив'янкою, звичайними та ексфоліативними дерматитами, артралгіями, бронхоспахмом, еозинофілією, ангіоневротичним набряком, лихоманкою, мультиформною еритемою. Анафілактичним шокомтромбоцитопенічної пурпурою.

При використанні натрієвої солі (пеніцилін g) може знижуватись нагнітальна функція серця.

Для калієвої характерні порушення ритму серця та гіперкаліємія, поодиноких випадкахможливе зупинення серця.

Також можливі:нефрити, менінгеальна симптоматика, розвиток судом.

В аналізі крові можливе зниження кількості лейкоцитів, нейтрофілів. Рідко розвивається гемолітична анемія.

Можуть спостерігатися розлади з боку шлунково-кишкового тракту, флебіти у місці введення (для запобігання цьому, кожні два дні змінюють місце введення), та .

При терапії сифілісу може розвинутися синдром Яриша-Герксгеймера, що характеризується ознобом, підвищенням температури, болями у м'язах та суглобах, сироватковою хворобою, тахікардією, різким зниженнямАТ (аж до колапсу), болями в животі та рідко, серцевою недостатністю.