Як протизапальний засіб. Характеристика окремих препаратів
Нестероїдні протизапальні препарати застосовують при різних патологіях, вони знімають біль, жар та запалення у тканинах. Більшість ортопедичних проблем не обходиться без цієї групи ліків, оскільки пацієнтів непокоять досить виражені болі, що порушують якість життя.
НПЗП повинен призначати лікар з урахуванням показань та протипоказань конкретного засобу, особливо якщо є необхідність приймати засіб тривалий час. Незважаючи на свою ефективність, такі ліки мають тяжкі побічні ефекти, ризик появи яких зростає при тривалому вживанні засобу.
Асортимент коштів
Нестероїдні протизапальні засоби добре видаляють больові синдроми, знижують високу температуру і пригнічують запальний процес у тканинах організму. Забезпечується такий ефект за рахунок пригнічення ферментів, що провокують вироблення простагландинів.
Простагландини – це речовини, які відповідають за запальні процеси в організмі, крім того, вони роблять людину більш чутливою до болю. Таким чином, нестероїдні протизапальні засоби притуплюють біль і зупиняють розвиток запального процесу, це є великим плюсом препарату, порівняно з анальгетиками, які позбавляють лише болю.
Класифікація
Кілька десятків років тому було відомо лише 7 груп нестероїдних протизапальних препаратів, у наш час їх уже понад 15. НПЗС досить популярні завдяки своїй комплексній дії та гарному ефекту, таким чином вони витіснили з ринку опоидние анальгетики, які пригнічували дихальну функцію.
Існує дві класифікації таких ліків. Їх поділяють на нові та старі, а також на кислотні та некислотні. До старих препаратів відноситься Ібупрофен, Диклофенак, Вольтарен, Нурофен та ін. НПЗП препарати нового покоління - це Німесулід та ін.
Залежно від того, чи є кислотами НПЗП, їх поділяють на такі види:
- Препарати на основі фінілоцтової кислоти. Цю кислоту застосовують у парфумерії, оскільки вона пахне медом. Також ця речовина входить до складу амфетаміну та перебуває під контролем у РФ.
- Засоби виготовлені з використанням антранілової кислоти. Цю кислоту застосовують для виготовлення барвників та ароматизаторів.
- Препарати піразолону.
- Препарати, які виготовляються з використанням ізонікотинової кислоти.
- Похідні пропіонової кислоти.
- Саліцилат.
- Оксиками.
- Піразолідини.
Нового покоління
Не секрет, що старі НПЗП мають велику кількість побічних ефектів, при цьому вони мають недостатньо сильний протизапальний ефект. Умовно це можна пояснити так, що препарати пригнічують два види ферментів ЦОГ-1 і ЦОГ-2, перший відповідає за захист організму, а другий за запальний процес.
Таким чином, при тривалому прийомі НПЗЗ старого покоління у пацієнтів відбувалися порушення у шлунку, оскільки руйнувався його захисний шар. Як наслідок з'являлися виразки та інші проблеми із ШКТ.
Як виявилося, цілком реально зменшити побічні ефекти, і при цьому підвищити ефективність засобу, якщо розробити засіб, який пригнічуватиме ЦОГ-2, практично не торкаючись ферментів ЦОГ-1. В останні роки були розроблені НПЗЗ препарати нового покоління, які саме так і діють. Нижче розглянемо найпопулярніші нові засоби.
Це один із найпопулярніших нестероїдних протизапальних засобів нового покоління. Виробляють його в Німеччині та Іспанії, а випускають у вигляді пігулок, мазі, розчину для ін'єкцій та супозиторіїв. Моваліс дуже добре знеболює, знімає високу температуру та запалення, при цьому має малу кількість протипоказань.
Приймають при запальних та дегенеративних захворюваннях суглобів, зокрема при різних артритах та артрозах, при подагричних нападах, при хворобі Бехтерева, при сильних болях у суглобах. Великим плюсом цього засобу є можливість приймати його тривалий час під контролем лікаря, що необхідно при важких суглобових патологіях.
Моваліс дуже зручний у застосуванні, потрібно пити лише одну таблетку на день, оскільки препарат діє досить довго. Вартість упаковки з 20 таблетками становить приблизно 600 рублів.
Німесулід
Ще один популярний засіб нового покоління – Німесулід. Його активно застосовують при різних захворюваннях, зокрема, при патологіях опорно-рухового апарату. Великим плюсом цього засобу є те, що воно не тільки знімає запалення, жар та біль, але ще й знешкоджує ферменти, що руйнують тканину хряща.
Пігулки Німесулід стоять не дорого, за 20 шт доведеться заплатити не більше 40 рублів. Також існують аналоги, наприклад, Найз. Цей засіб можна придбати у вигляді таблеток, гелю для зовнішнього застосування, порошку для суспензії. За 20 шт таблеток Найз та за 20 грам гелю доведеться заплатити близько 200 рублів.
Ксефокам
Цей препарат особливо ефективний при сильних больових відчуттях, його часто призначають при неуточнених болях, а також при суглобових болях, наприклад при подагрі, при ревматоїдному артриті, при важких стадіях артрозу і артриту, при хворобі Бехтерева.
Що цікаво, Ксефокам за дією прирівнюють до Морфіна, але при цьому він не впливає на центральну нервову систему і не викликає звикання. Препарат має побічні ефекти, тому перед застосуванням потрібна консультація фахівця, який зможе розрахувати мінімальне дозування залежно від тяжкості захворювання.
Випускають Ксефокам у вигляді таблеток та розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення. Вартість таблеток становить від 300 до 500 рублів, залежно від необхідного дозування, а 5 ампул для ін'єкцій коштуватиме близько 700 рублів.
Рофекоксиб
Цей препарат позбавляє болю, набряків, запалення. Застосовують його в основному при ортопедичних патологіях, зокрема при остеохондрозі, артриті, артрозі, а також при зубних болях. Продається такий засіб під назвою Денебол у вигляді мазі та таблеток.
Целекоксиб
Цей препарат дуже ефективний при сильних болях, при цьому зовсім не негативно впливає на слизову шлунка, що є великим плюсом препарату. Випускають його у вигляді капсул по 100 та 200 мг. Вартість 10 капсул становить 250 рублів.
Показання
НПЗЗ застосовують при різних запальних захворюваннях, при лихоманці, болях різної етіології. Ці засоби мають відмінну жарознижувальну дію, ефект при цьому триває досить довго, що робить зручним застосування нПВС у дітей. Препарати нового покоління показані у таких випадках:
- Артрити, остеоартроз, подагра;
- хвороба Бехтерєва;
- Біль при різних хворобах кісток та суглобів;
- Остеохондроз;
- Запалення м'яких тканин, синовіти, бурсити;
- Зубний біль;
- Болі після операції;
- Гарячка.
Протипоказання
Кошти нового покоління мають такі протипоказання:
- Непереносимість компонентів препарату;
- Виразки шлунка у стадії загострення;
- Кровотечі у шлунково-кишковому тракті;
- Реакція на ацетилсаліцилову кислоту (зокрема висип, бронхоспазм);
- Тяжка патологія серця;
- Тяжкі патології нирок;
- Тяжкі патології печінки;
- Порушення згортання крові;
- Літній вік при тривалому використанні;
- Алкоголізм;
- Вагітність та годування груддю;
- Дитячий вік віком до 12 років.
У період лікування не рекомендується приймати алкоголь та палити, а також необхідно проводити лікування з обережністю, якщо пацієнт приймає антикоагулянти, глюкокортикостероїди, інгібітори зворотного захоплення сиротоніну, антиагреганти.
Побічні ефекти
Нестероїдні протизапальні засоби нового покоління були розроблені спеціально, щоб знизити вплив при прийомі на слизові шлунково-кишкового тракту. Тому ці засоби не мають руйнівного впливу на ШКТ, і на гіалінові хрящі також. Але все ж таки при тривалому прийомі можливе виникнення деяких побічних ефектів:
- Алергічні реакцію компоненти препарату;
- Затримка рідини в організмі, набряки;
- Виникнення білка у сечі;
- Підвищення активності печінкових ферментів;
- Проблеми із травленням;
- Головні болі;
- Загальна слабкість та сонливість;
- Запаморочення;
- Підвищення артеріального тиску;
- Швидка стомлюваність;
- Виникнення сухого кашлю;
- Задишка.
Щоб уникнути появи побічних ефектів, необхідно перед прийомом засобу проконсультувати з лікарем та вивчити інструкцію до препарату. Дуже важливо правильно вживати засіб, не перевищувати дозування, тоді ризик побічних ефектів буде мінімальним.
Чим замінити
Трапляються ситуації, коли біль застає зненацька, а під рукою немає призначеного лікарем препарату. У цьому випадку тимчасово замінити його можна за допомогою різних народних засобів: розтирань, мазей, компресів. Але не варто зловживати такими методами та нехтувати основним лікуванням, можна спровокувати погіршення стану.
Щоб зняти температуру тіла вище 38,5 градусів, роблять розтирання. Для цього хворого потрібно роздягнути, при цьому виключити протяги у приміщенні. Тіло потрібно обтирати теплою водою і залишати її висихати на шкірі самостійно, тому організм швидше охолоне. Дорослих можна обтирати при високій температурі горілкою, що розбавляється з водою або додати у воду трохи оцту. Дітей обтирають виключно водою.
Зняти біль при суглобових патологіях можна за допомогою розтирання з йоду, анальгіну та горілки. Для цього 8 таблеток анальгіну потрібно розтерти на порошок, залити 50 мл спирту і 50 мл йоду, все добре перемішати. Отриману кашку втирати у хворий суглоб двічі на день.
І живокіст.
Про засоби (відео)
Остеоартроз, ревматоїдний артрит та інші захворювання суглобів та хребта, що протікають з больовим синдромом та явищами запалення.
особливості:всі засоби цієї групи діють за подібним принципом і викликають три основні ефекти: знеболюючий, протизапальний та жарознижувальний.
У різних препаратів ці ефекти виражені різною мірою, тому одні засоби краще підходять для тривалого лікування суглобових захворювань, інші – в основному використовуються як болезаспокійливі та жарознижувальні засоби.
Найчастіші побічні ефекти:алергічні реакції, нудота, біль у животі, ерозії та виразки слизової оболонки шлунково-кишкового тракту.
Основні протипоказання:індивідуаль ня непереносимість, загострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки.
Важлива інформація для пацієнта:
Препарати, що мають виражену болезаспокійливу дію та значну кількість побічних ефектів (диклофенак, кеторолак, німесулід та інші), можна використовувати тільки за призначенням лікаря.
Серед нестероїдних протизапальних засобів виділяють групу про «селективних» препаратів, які рідше надають побічні ефекти із боку шлунково-кишкового тракту.
Навіть безрецептурні препарати для зняття болючих відчуттів не можна застосовувати тривало. Якщо вони потрібні часто, кілька разів на тиждень, необхідно обстеження у лікаря та лікування згідно з рекомендаціями ревматолога або невролога.
У ряді випадків при тривалому прийомі засобів цієї групи потрібен додатковий прийом інгібіторів протонної помпи, що захищають шлунок.
| Торгова назва препарату | Діапазон цін (Росія, руб.) | Особливості препарату, про які важливо знати пацієнту |
| Діюча речовина: Диклофенак | ||
| Вольтарен(Новартіс) | Потужний знеболюючий препарат, що в основному застосовується при болях у спині та суглобах. Небажано використовувати тривалий час, оскільки препарат має численні побічні ефекти. Може негативно впливати на функцію печінки, викликати головний біль, запаморочення та шум у вухах. Протипоказаний при аспіриновій астмі, порушеннях кровотворення і процесів згортання крові. Не можна застосовувати при вагітності, годуванні груддю та дітям до 6 років. | |
| Диклофенак(Різні виробники) | ||
| Наклофен(КРКА) | ||
| Ортофен(Різні виробники) | ||
| Раптен рапід(Штада) | ||
| Діюча речовина: Індометацин | ||
| Індометацин(Різні виробники) | 11,4-29,5 | Має потужну протизапальну та знеболювальну дію. Однак вважається досить застарілим, оскільки лідирує за ймовірністю розвитку різноманітних побічних ефектів. Має багато протипоказань, серед яких ІІІ триместр вагітності, вік до 14 років. |
| Метіндол ретард(Польфа) | 68-131,5 | |
| Діюча речовина: Диклофенак + парацетамол | ||
| Паноксен(Оксфорд лабораториз) | 59-69 | Потужний двокомпонентний знеболюючий препарат. Застосовується для зменшення сильних болів та запалення при артритах, остеоартрозі, остеохондрозі, люмбаго, стоматологічних та інших захворюваннях. Побічні ефекти – як у диклофенаку. Протипоказаннями є запальні захворювання кишечника, тяжка печінкова, ниркова та серцева недостатність, період після проведення аортокоронарного шунтування, прогресуючі захворювання нирок, активне захворювання печінки, вагітність, період грудного вигодовування, дитячий вік. |
| Діюча речовина: Теноксикам | ||
| Тексамен(Мустафа Невзат Ілач Санаї) | 186-355 | Має потужну аналгетичну та протизапальну дію, жарознижувальний ефект виражений менш чітко. Відмінною особливістю препарату є більша тривалість дії: більше доби. Показаннями є корінцевий синдром при остеохондрозі, остеоартроз із явищами запалення у суглобах, невралгія, біль у м'язах. Має низку побічних ефектів. Протипоказаний при кровотечах із ШКТ, вагітності та в період грудного вигодовування. |
| Діюча речовина: Кетопрофен | ||
| Артрозилен(Домпе фармачеутичі) | 154-331 | Препарат з вираженою знеболювальною та протизапальною дією. Не надає негативного впливу стан суглобового хряща. Показаннями до застосування є симптоматична терапія різних артритів, остеоартрозу, подагри, головний біль, невралгія, радикуліт, болі у м'язах, посттравматичні та післяопераційні болі, больовий синдром при онкологічних захворюваннях, болючі місячні. Викликає багато побічних ефектів та має чимало протипоказань, у тому числі III триместр вагітності та годування груддю. Діти обмеження за віком залежить від торгового найменування препарату. |
| Биструмкапс(Медана фарма) | 161-274 | |
| Кетонал (Лек. д. буд.) | 93-137 | |
| Кетонал Дуо(Лек. д. д.) | 211,9-295 | |
| Окі (Домпе фармачеутичі) | 170-319 | |
| Фламакс(Сотекс) | 86,7-165,8 | |
| Фламакс форте(Сотекс) | 105-156,28 | |
| Флексен(Італфармако) | 97-397 | |
| Діюча речовина: Декскетопрофен | ||
| Дексалгін(Берлін-Хемі/Менаріні) | 185-343 | Новий потужний препарат короткочасної дії. Знеболюючий ефект настає через 30 хвилин після прийому препарату та триває від 4 до 6 годин. Показаннями до застосування є гострі та хронічні запальні захворювання опорно-рухового апарату (ревматоїдний артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз), біль під час місячних, зубний біль. Побічна дія та протипоказання схожі з такими у інших препаратів. Загалом при короткочасному застосуванні за показаннями та в рекомендованих дозах добре переноситься. |
| Діюча речовина: Ібупрофен | ||
| Ібупрофен(Різні виробники) | 5,5-15,9 | Найчастіше використовується як жарознижувальний препарат та засіб для полегшення головного болю. Однак у великих дозуваннях може також застосовуватися при захворюваннях хребта, суглобів та для зняття больових відчуттів після забитих місць та інших травм. Можливі побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту, органів кровотворення, а також головний біль, запаморочення, безсоння, підвищення артеріального тиску та низка інших небажаних реакцій. Має багато протипоказань. Не можна використовувати в ІІІ триместрі вагітності і при годуванні груддю, в І і ІІ триместрі необхідно застосовувати з обережністю, тільки за рекомендацією вра ча. |
| Бурана (Оріон корпорейшн) | 46,3-98 | |
| Ібуфен (Польфа, Медана Фарма) | 69-95,5 | |
| Мить (Берлін-Хемі/Менаріні) | 71,6-99,83 | |
| Нурофен(Рекітт Бенкізер) | 35,65-50 | |
| Нурофен Ультракап(Рекітт Бенкізер) | 116-122,56 | |
| Нурофен Експрес(Рекітт Бенкізер) | 102-124,4 | |
| Нурофен Експрес Нео(Рекітт Бенкізер) | 65-84 | |
| Фаспік(Замбон) | 80-115 | |
| Діюча речовина: Ібупрофен + парацетамол | ||
| Ібуклін(Доктор Редді'с) | 78-234,5 | Комбінований препарат, що містить дві знеболювальні та жарознижувальні речовини. Чинить потужніше, ніж ті ж препарати, взяті окремо. Може використовуватися при болях у суглобах та хребті, травмах. Однак має не надто виражену протизапальну дію, тому для тривалого лікування при ревматичних захворюваннях не рекомендується. Має багато побічних ефектів та протипоказань. Не можна використовувати у дітей віком до 12 років, а також у III триместрі вагітності та при годуванні груддю. |
| Брустан(Ранбаксі) | 60-121 | |
| Некст(Фармстандарт) | 83-137 | |
| Діюча речовина: Німесулід | ||
| Найз(Доктор Редді'с) | 111-225 | Селективний знеболюючий препарат, що в основному використовується при болях у спині та суглобах. Може також полегшувати біль при місячних, головний та зубний біль. Має селективну дію, тому надає менше негативного впливу на шлунково-кишковий тракт. Проте має низку протипоказань та побічних ефектів. При вагітності та годуванні груддю протипоказаний, у дітей обмеження віком залежать від торгового найменування препарату. |
| Німесулід(Різні виробники) | 65-79 | |
| Апоніл(Медохемі) | 71-155,5 | |
| Немулекс(Сотекс) | 125-512,17 | |
| Німесіл(Берлін-Хемі/Менаріні) | 426,4-990 | |
| Німіка (ІПКА) | 52,88-179,2 | |
| Німулід(Панацеа Біотек) | 195-332,5 | |
| Діюча речовина: Напроксен | ||
| Налгезін(КРКА) | 104-255 | Сильнодіючий препарат. Застосовується для лікування артритів, остеоартрозу, аднекситу, загострення подагри, невралгії, радикуліту, болів у кістках, сухожиллях та м'язах, головного та зубного болю, болях при онкологічних захворюваннях та після операцій. Має досить багато протипоказань і може викликати різноманітні побічні ефекти, тому тривале лікування можливе лише під контролем лікаря. |
| Напроксен(Фармстандарт) | 56,5-107 | |
| Напроксен-акрі (Акріхін) | 97,5-115,5 | |
| Діюча речовина: Напроксен + езомепразол | ||
| Вимово(АстраЗенека) | 265-460 | Комбінований препарат, що містить напроксен з знеболювальною та протизапальною дією та інгібітор протонового насосу езомепразол. Розроблений у вигляді таблеток з послідовною доставкою речовин: в оболонці міститься езомепразол магнію негайного вивільнення, а в ядрі - напроксен уповільненого вивільнення, покритий кишковорозчинною оболонкою. В результаті езомепразол вивільняється в шлунку до розчинення напроксену, що забезпечує захист слизової оболонки шлунка від можливого негативного впливу напроксену. Показаний для полегшення симптомів при лікуванні остеоартрозу, ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту у пацієнтів з ризиком розвитку виразок шлунка та дванадцятипалої кишки. Незважаючи на хороші захисні властивості щодо шлунка, може викликати низку інших побічних ефектів. Протипоказаний при тяжкій печінковій, серцевій та нирковій недостатності, шлунково-кишкових та інших кровотечах, крововиливі в мозок та низці інших захворювань та станів. Не рекомендується у III триместрі вагітності, при годуванні груддю та дітям до 18 років. |
| Діюча речовина: Амтолметин гуацил | ||
| Найзілат(Доктор Редді'с) | 310-533 | Новий нестероїдний протизапальний препарат із мінімальним негативним впливом на слизову оболонку шлунка. Незважаючи на низку можливих побічних ефектів, в цілому добре переносився пацієнтами (у тому числі при тривалому застосуванні протягом 6 місяців). Може використовуватися як при ревматичних захворюваннях (ревматоїдний артрит, остеоартроз, анкілозуючий спондиліт, подагра та ін.), Так для лікування больових синдромів іншого походження. Має чимало протипоказань. Не застосовується при вагітності, годуванні груддю та віком до 18 років. |
| Діюча речовина: Кеторолак | ||
| Кетанов(Ранбаксі) | 214-286,19 | Один із найбільш сильнодіючих анальгетиків. Через велику кількість протипоказань та побічних ефектів повинен застосовуватися епізодично і тільки у випадках дуже сильного болю. |
| Кеторол(Доктор Редді'с) | 12,78-64 | |
| Кеторолак(Різні виробники) | 12,1-17 | |
| Діюча речовина: Лорноксикам | ||
| Ксефокам(Нікомед) | 110-139 | Чинить виражену аналгетичну та протизапальну дію. Показаний для короткочасного лікування больового синдрому, у тому числі при ревматичних захворюваннях (ревматоїдний артрит, остеоартроз, анкілозуючий спондиліт, подагра та ін.). Має багато побічних ефектів та протипоказань. |
| Ксефокам рапід(Нікомед) | 192-376 | |
| Діюча речовина: Ацеклофенак | ||
| Аертал(Гедеон Ріхтер) | 577-935 | Має хорошу протизапальну і знеболювальну дію. Сприяє значному зменшенню болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, не надає негативного впливу на хрящову тканину. Застосовується для зменшення запалення та больового синдрому при люмбаго, зубному болі, ревматоїдному артриті, остеоартрозі та інших ревматологічних захворювань. Викликає багато побічних ефектів. Протипоказання схожі на такі у «Паноксена». При вагітності, годуванні груддю та у дітей віком до 18 років не використовується. |
| Діюча речовина: Целекоксиб | ||
| Целебрекс(Пфайзер, Серл) | 365,4-529 | Один із найбільш селективних (вибірково діючих) препаратів цієї групи, що має мінімальний негативний вплив на шлунково-кишковий тракт. Показаннями до застосування є симптоматичне лікування остеоартрозу, ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту, болі в спині, кістках та м'язах, післяопераційні, менструальні та інші види болю. Може викликати набряки, запаморочення, кашель та низку інших побічних ефектів. Має багато протипоказань до застосування, серед яких серцева недостатність ІІ-ІV класу, клінічно виражена ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій та цереброваскулярні захворювання тяжкого ступеня. Не застосовується при вагітності, годуванні груддю та віком до 18 років. |
| Діюча речовина: Еторікоксиб | ||
| Аркоксія(Мерк Шарп енд Доум) | 317-576 | Сильнодіючий селективний препарат. За механізмом дії, побічними ефектами та протипоказаннями схожий на целекоксиб. Показаннями до використання є остеоартроз, ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт та гострий подагричний артрит. |
| Діюча речовина: Мелоксикам | ||
| Амелотекс(Сотекс) | 52-117 | Сучасний селективний препарат із вираженою протизапальною дією. Показаннями до застосування є больовий та запальний синдром при остеоартрозі, остеохондрозі, ревматоїдний артрит та анкілозуючий спондиліт. З жарознижувальною метою та для лікування інших видів болю зазвичай не використовується. Може спричиняти різноманітні побічні ефекти, проте негативний вплив на шлунково-кишковий тракт менший, ніж у неселективних засобів цієї групи. Має багато протипоказань, у тому числі вагітність, період годування груддю та дитячий вік до 12 років. |
| Артрозан(Фармстандарт) | 87,7-98,7 | |
| Бі-ксикам(Верофарм) | 35-112 | |
| Мелоксикам(Різні виробники) | 9,5-12,3 | |
| Мірлокс(Польфа) | 47-104 | |
| Моваліс(Берінгер Інгельхайм) | 418-709 | |
| Мовасін(синтез) | 73,1-165 | |
Пам'ятайте, самолікування небезпечне для життя, за консультацією щодо застосування будь-яких лікарських препаратів звертайтесь до лікаря.
Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ) - препарати, назва яких говорить про їх склад, призначення та функції.
Нестероїдні- ядро циклопентанпергідрофенантрену, що не містить у своєму складі, що входить до складу гормонів і біологічно активних речовин.
Протизапальні- Надають виражений вплив на запальні процеси в живому організмі, обриваючи хімічний процес запалення.
Історія препаратів із групи НПЗЗ
Про протизапальні властивості верби було відомо з п'ятого століття до н. У 1827 році з кори цієї рослини вдалося виділити 30 г саліцину. У 1869 роки на основі саліцину, було отримано активну речовину -саліцилова кислота.
Протизапальні властивості саліцилової кислоти були відомі давно, але виражена ульцерогенна дія обмежувала її застосування в медицині. Приєднання до молекули ацетильної групи багаторазово знизило ризик утворення виразки травного тракту.
Перший медичний препарат із групи НПЗЗ був синтезований у 1897 році фірмою "Байєр". Його отримали шляхом ацетилювання саліцилової кислоти. Він отримав патентовану назву - "Аспірин". Аспірином має право називатися лише препарат цієї фармакологічної компанії.
До 1950 року аспірин залишався єдиним нестероїдним протизапальним препаратом. Потім почалися активні роботи зі створення більш ефективних засобів.
Однак значення ацетилсаліцилової кислоти в медицині досі велике.
Механізм дії НПЗЗ
Основною точкою застосування НПЗЗ є біологічно-активні речовини - простагландини. Перші були знайдені у секреті передміхурової залози, звідси їх назва. Більш вивчені два основних типи:
- Циклооксигеназа першого типу (ЦОГ-1), що відповідає за синтез захисних факторів шлунково-кишкового тракту та процеси тромбоутворення.
- Циклооксигеназа другого типу (ЦОГ-2), що бере участь в основних механізмах запального процесу.
Блокуючи ферменти, досягаються ефекти зниження больових відчуттів, зменшення запалення та зниження температури тіла.
Існують препарати селективної та неселективної дії. Селективні засоби переважно блокують фермент ЦОГ-2. Знижують запальні явища, не торкаючись процесів у травному тракті.
Дія циклооксигенази другого типу спрямована:
- збільшення проникності судин;
- вивільнення медіаторів запалення у пошкодженій зоні;
- посилення набряку у зоні запалення;
- міграції фагоцитів, опасистих клітин, фібробластів;
- підвищення загальної температури організму через центри терморегуляції в центральній нервовій системі.
Запалення
Процес запалення є універсальною відповіддю організму на будь-який шкідливий вплив і має кілька стадій:
- стадія альтераціїрозвивається в перші хвилини впливу шкідливого фактора. Агенти, що викликають ушкодження, можуть бути фізичними, хімічними або біологічними. Зі зруйнованих клітин вивільняються біологічно активні речовини, що запускають наступні стадії;
- ексудація (просочування), характеризується впливом на огрядні клітини речовин із загиблих клітин Активовані базофіли викидають у вогнище ушкодження гістамін і серотонін, що викликають збільшення проникності судин для рідкої частини крові та макрофагів. Виникає набряк, підвищується місцева температура. У кров викидаються ферменти, що залучають ще більше імунокомпетентних клітин, що запускають каскад біохімічних і захисних процесів. Реакція набуває надмірного характеру. Виникає біль. Саме на цій стадії ефективні нестероїдні протизапальні засоби;
- стадія проліферації, Настає в момент вирішення другої стадії. Основними клітинами виступають фібробласти, що формують сполучнотканинний матрикс, для відновлення зруйнованої структури.
Стадії немає чітких часових рамок і частіше включаються комбіновано. При яскраво вираженій стадії ексудації, що протікає з гіперергічно компонентом, стадія проліферації затягується. Призначення НПЗЗ препаратів сприяє якнайшвидшому відновленню та полегшує загальний стан хворого.
Основні групи нестероїдних протизапальних препаратів
Існує безліч класифікацій. Найпопулярніші ґрунтуються на хімічній будові та біологічних ефектах речовин.
Саліцилати
Найбільш вивчена речовина-ацетилсаліцилова кислота. Знеболюючий ефект дуже помірний. Застосовується як препарат для зниження температури при гарячкових станах і як засіб поліпшення мікроциркуляції в кардіології (у малих дозах знижує в'язкість крові, за рахунок блокування циклооксигенази першого типу).
Пропіонати
Солі пропіонової кислоти мають середній знеболюючий і виражений жарознижувальний ефект. Найбільш відомий ібупрофен. Завдяки низькій токсичності та високій біологічній доступності широко застосовується в педіатричній практиці.
Ацетати
Похідні оцтової кислоти досить відомі та широко застосовуються в медицині. Надають виражений протизапальний ефект та сильний знеболюючий ефект. У зв'язку з великим впливом на циклооксигеназу першого типу, з обережністю застосовуються при виразковій хворобі та ризик кровотеч. Найбільш відомі представники: Диклофенак, Кеторолак, індометацин.
Селективні інгібітори ЦОГ-2
Найбільш сучасними селективними препаратами на сьогоднішній день вважаються Целекоксиб та Рофекоксиб. Вони зареєстровані російському ринку.
Інші препарати
Парацетамол, німесулід, мелоксикам. Переважно діють на ЦОГ-2. Мають виражений знеболюючий і жарознижувальний ефект центральної дії.
Найбільш популярні препарати НПЗЗ та їх вартість
- Ацетилсаліцилова кислота.
Ефективний та недорогий препарат. Випускається у дозуванні 500 міліграм та 100 мг. Середня ціна на ринку 8-10 рублів за 10 пігулок. Входить до переліку життєво необхідних.
- Ібупрофен.
Безпечний та недорогий препарат. Ціна залежить від форми випуску та виробника. Має виражений жарознижувальний ефект. Широко використовується у педіатрії.
Пігулки 400 міліграм, вкриті оболонкою, вітчизняного виробництва, мають ціну від 50-100 рублів за 30 таблеток.
- Парацетамол.
Популярний препарат у всьому світі. Відпускається у європейських країнах без рецепта лікаря. Найбільш популярні форми: таблетки 500 міліграм та сироп.
Входить до складу комбінованих препаратів, як знеболюючий та жарознижувальний компонент. Має центральний механізм дії, не впливаючи на кровотворення та шлунково-кишковий тракт.
Ціна залежить від бренду. Пігулки вітчизняного виробництва коштують близько 10 рублів.
- Цитрамон П.
Комбінований препарат, що містить протизапальний та психостимулюючий компоненти. Кофеїн підвищує чутливість рецепторів головного мозку, тропних до парацетамолу, посилюючи дію протизапального компонента.
Випускається у таблетках по 500 міліграм. Середня вартість 10-20 рублів.
- Диклофенак.
Випускається у різних лікарських формах, але найбільш затребуваний у вигляді ін'єкцій та місцевих форм (мазей та пластирів).
Ціна за упаковку з трьох ампул від 50 до 100 рублів.
- Німесулід.
Селективний препарат, що чинить блокуючу дію на циклооксигеназу другого типу. Має хороший знеболюючий і жарознижувальний ефект. Широко використовується в стоматології та післяопераційному періоді.
Випускається у вигляді таблеток, гелів та суспензій. Середня ціна на ринку від 100-200 рублів за 20 таблеток.
- Кеторолак.
Препарат, що відрізняється вираженим аналгетичним ефектом, можна порівняти з дією ненаркотичних аналгетиків. Має сильну ульцерогенну дію на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Застосовується з обережністю.
Повинен відпускатися за рецептом лікаря. Форми випуску різноманітні. Пігулки 10 міліграм стоять від 100 рублів за упаковку.
Основні показання для застосування НПЗП
Найпоширеніші причини прийому цього класу речовин – захворювання, що супроводжуються запаленням, болем та лихоманкою. Слід пам'ятати, що препарати рідко застосовуються для монотерапії. Лікування має бути комплексним.
Важливо.Використовуйте дані з цього абзацу, лише якщо екстрена ситуація не дозволяє вам звернутися до кваліфікованого фахівця найближчим часом. Усі питання лікування погоджуйте з лікарем.
Артроз
Захворювання, що викликає зміну анатомічної структури суглобової поверхні. Активні рухи вкрай болючі, через набряки суглоба та підвищеного випоту синовіальної рідини.
У тяжких випадках лікування зводиться до протезування суглобів.
НПЗЗ показано при помірній або середній вираженості процесу. При больовому синдромі призначається 100-200 міліграм німесулід. Не більше 500 мг на добу. Приймається у 2-3 прийоми. Запивати невеликою кількістю води.
Ревматоїдний артрит
- Запальний процес аутоімунної етіології. Відбуваються множинні запальні процеси у різних тканинах. Переважно уражаються суглоби та тканини ендокарда. НПЗП є препаратами вибору у поєднанні зі стероїдною терапією. Поразка ендокарда завжди призводить до відкладення тромбів на поверхні клапанів та камер серця. Прийом ацетилсаліцилової кислоти по 500 міліграм на добу скорочує ризик тромбозу в 5 разів.
Болі при травмах м'яких тканин
Пов'язані з набряком у точці застосування травмуючого фактора та навколишніх тканинах. Внаслідок ексудації відбувається здавлювання дрібних венозних судин та нервових закінчень.
Відбувається застій венозної крові в ушкодженому органі, що посилює метаболічні порушення. Виникає хибне коло, що погіршує умови для регенерації.
При середньому больовому синдромі можливе застосування місцевих форм диклофенаку..
Наносяться на область забиття або розтягування тричі на добу. Пошкоджений орган потребує спокою та іммобілізації протягом кількох днів.
Остеохондроз
При цьому патологічному процесі виникає здавлення корінців спинномозкових нервів між верхнім і нижнім хребцями, що формують канали виходу спинномозкових нервів.
При зменшенні просвіту каналу нервові коріння, що іннервують органи та м'язи, зазнають здавлення. Це призводить до розвитку запальних процесів та набряку самих нервів, що ще більше порушує трофічні процеси.
Для розриву порочного кола використовуються місцеві мазі та гелі, що містять Диклофенак, у поєднанні з ін'єкційними формами препарату. Внутрішньом'язово вводять три мілілітри розчину Диклофенаку один раз на день.
Курс лікування становить щонайменше 5 днів. Враховуючи високу ульцерогенність препарату, слід приймати блокатори протонної помпи та антациди (Омепразол по 2 капсули двічі на день та Альмагель по одній-дві мірні ложки тричі на день).
Біль у ділянці нирок
При даній локалізації найчастіше торкається. Больові відчуття досить інтенсивні. формується зі спинномозкових корінців, що виходять у міжхребцевих отворах крижів, виходячи на обмеженій ділянці в неглибокі тканини сідничної ділянки. Це привертає його запалення, при переохолодженні.
Застосовуються мазі з НПЗЗ, що містять Диклофенак або Німесулід.. При виражених болях проводиться блокада місця виходу нерва анестезуючим препаратом. Застосовується місцеве сухе тепло. Важливо уникати переохолодження.
Головний біль
Викликається різними патологічними процесами. Найчастіша причина – мозку. Сам головний мозок немає больових рецепторів. Больові відчуття передаються від його оболонок та рецепторів у судинах.
Нестероїдні протизапальні препарати мають пряму дію на простагландини, що регулюють болючі відчуття в центрі таламуса. Біль викликає спазм судин, знижуються метаболічні процеси, і болючі відчуття посилюються. НПЗЗ, знімаючи біль, усуває спазм, обриваючи патологічний процес. Найбільш ефективні препарати Ібупрофену у дозі 400 міліграм..
Мігрень
Обумовлена локальним спазмом судин головного мозга.Чаще голова болить з одного боку. Є розгорнута неврологічна осередкова симптоматика. Як показує досвід, найбільш ефективні нестероїдні анальгетики у поєднанні зі спазмолітиками.
П'ятдесятивідсотковий розчин Метамізолу натрію (анальгіну)у кількості двох мілілітрів та двох мілілітрів Дротаверину в одному шприці внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Після ін'єкції відбувається блювання. Через деякий час біль повністю усувається.
Гострий напад подагри
Захворювання обумовлено порушенням обміну сечової кислоти. Її солі відкладаються в різних органах та тканинах організму, викликаючи поширені болі. НПЗЗ допомагають купірувати. Застосовуються препарати Ібупрофену у дозі 400-800 міліграм..
Комплексне. Включає дієту зі зниженим вмістом пуринових та піримідинових основ. У гострому періоді повністю виключають продукти тваринного походження, бульйони, алкоголь, каву та шоколад.
Показано продукти рослинного походження, окрім грибів, та великі об'єми води (до трьох-чотирьох літрів на добу). При поліпшенні стану можна додавати нежирний сир.
Дисменорея
Болючі менструації або біль у нижніх відділах живота перед ними часто зустрічаються у жінок фертильного віку. Обумовлена спазмами у гладкій мускулатурі матки при відторгненні слизової оболонки. Тривалість болю та їх інтенсивність індивідуальна.
Для усунення підійдуть препарати Ібупрофену в дозі 400-800 міліграм або селективні НПЗЗ (Німесулід, Мелоксикам).
Лікування хворобливих менструацій може включати застосування двофазних естрогенних препаратів, що нормалізують гормональний фон організму.
Лихоманка
Підвищення температури тіла є неспецифічним патологічним процесом, що супроводжує багато хворобливих станів. Нормальна температура тіла знаходиться у проміжку від 35 до 37 градусів за Цельсієм. При гіпертермії вище 41 градуса відбувається денатурація білків і може настати смерть.
За нормальної температури тіла протікає більшість біохімічних процесів в організмі. Механізми терморегуляції вищих організмів мають нейрогуморальну природу. У підтримці температурного гомеостазу основну роль відіграє невеликий розділ гіпоталамуса, званий лійка.
Анатомічно він з'єднує гіпоталамус та таламус у місці з'єднання зорових нервів.
За активацію гіпертермічної реакції відповідають речовини – пірогени. Одним із пірогенів є простагландин, що виробляється імунними клітинами.
Його синтез регулює циклооксигеназ. Нестероїдні протизапальні препарати здатні проводити синтез простагландину, опосередковано знижуючи температуру тіла. Парацетамол діє на ЦОГ-1 у центрі терморегуляції, надаючи швидкий, але нетривалий жарознижувальний ефект.
При лихоманці найбільшу жарознижувальну активність виявляє Ібупрофен, опосередковано діючи. Для зниження лихоманки в домашніх умовах виправдано схему з обома препаратами.
500 міліграмів Парацетамолу та 800 міліграмів Ібупрофену. Перший швидко знижує температуру до допустимих значень, другий повільно та тривалий час підтримує ефект.
Гарячка при прорізуванні зубів у дітей
Є наслідком руйнування кісткової тканини за швидкого зростання зуба. Зі зруйнованих клітин виділяються біологічні активні речовини, що надають пряму дію на центри гіпоталамуса. Свій внесок у процес запалення роблять макрофаги.
Найбільш ефективним препаратом, що ліквідує запалення та знижує температуру, є Німесулід у дозі 25-30 міліграм, прийнятої одноразово або дворазово, повністю усуває явища в 90-95 відсотках випадків.
Ризики при застосуванні НПЗЗ
Дослідження довели, що тривале застосування неселективних препаратів, що згубно впливає на слизову оболонку шлунка та кишечника. Ульцерогенна дія ацетилсаліцилової кислоти підтверджена. Тривале застосування неселективних засобів рекомендовано проводити разом із блокаторами протонної помпи (омепразол).
Селективні НПЗЗ у десять разів збільшують ризик розвитку ішемічної хвороби серця та при тривалому застосуванні. Аспірин є єдиним винятком із цього списку. Антиагрегантні властивості ацетилсаліцилової кислоти використовуються для профілактики тромбозів, запобігаючи закупорці магістральних судин.
Кардіологи попереджають, що пацієнтам, які нещодавно пережили серцевий напад, необхідно відмовитися від лікування нестероїдних протизапальних засобів. Згідно з даними досліджень, найменш небезпечним з цієї точки зору вважається Напроксен.
Опубліковано дослідження, що тривалий прийом НПЗЗ здатний викликати еректильну дисфункцію. Однак ці дослідження більшою мірою ґрунтувалися на відчуттях самих пацієнтів. Не було представлено об'єктивних даних за рівнем тестостерону, дослідженнями насіннєвої рідини та фізичними методами дослідження.
Висновок
Сто років тому населення планети становило трохи більше мільярда людей. За минуле двадцяте століття людство зробило величезний прорив у всіх галузях своєї діяльності. Медицина стала доказовою, ефективною та прогресивною наукою.
На сьогоднішній день нас понад сім мільярдів. Три основні відкриття, що вплинули на виживання людської раси, називають:
- вакцини;
- антибіотики;
- нестероїдні протизапальні препарати.
Є про що задуматися і чого прагнути.
Відеозаписи на тему
Цікаве
2319 0
Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ, NSAID) є одними з основних препаратів, які застосовуються для лікування запальних захворювань суглобів.
Вони призначаються періодичними курсами при хронічних процесах, за необхідності – при загостреннях захворювань та гострих запальних процесах. Нестероїдні протизапальні засоби існують у різних лікарських формах – таблетках, мазях, розчинах для ін'єкцій. Вибір необхідного засобу, дозування та частоту його застосування повинен здійснювати лікар.
НПЗЗ – що це за група препаратів?
Група НПЗС досить велика, і включає різні за хімічною структурою препарати. Назва «нестероїдні» показує їхню відмінність від іншої великої групи протизапальних засобів – кортикостероїдних гормонів.
Загальні властивості всіх ліків цієї групи – це три їх основні ефекти – протизапальний, знеболюючий, жарознижувальний.
Цим зумовлено ще одну назву цієї групи – ненаркотичні анальгетики, і навіть величезна широта їх застосування. Ці три ефекти по-різному виражені у кожного препарату, тому вони можуть бути повністю взаємозамінні. 
На жаль, у всіх препаратів групи нестероїдних протизапальних засобів є схожі побічні ефекти. Найвідоміші з них – це провокація виразкової хвороби шлунка, токсичність для печінки та пригнічення кровотворення. З цієї причини не можна перевищувати вказане в інструкції дозування, а також приймати ці препарати при підозрі на ці хвороби.
Лікувати такими ліками біль у животі не можна – завжди є ризик погіршити свій стан. Різні лікарські форми НПЗП були винайдені, щоб поліпшити їх ефективність у кожній конкретній ситуації та знизити потенційну шкоду здоров'ю.
Історія відкриття та становлення
Застосування рослинних засобів, що мають протизапальний, жарознижувальний та знеболюючий ефект, описано ще в працях Гіппократа. Але перший точний опис ефекту НПЗЗ відноситься до XVIII століття.
У 1763 р англійський лікар і священик Едвард Стоун повідомив у листі голові Лондонського королівського товариства, що настій кори верби, що росте в Англії, має жарознижувальні властивості, описав рецептуру його приготування та спосіб застосування при гарячкових станах.
Майже через півстоліття у Франції І.Лір виділив із кори верби речовину, яка зумовлювала її лікувальні властивості. За аналогією з 
латинською назвою верби – salix він назвав цю речовину саліцином. Це був прообраз сучасної ацетилсаліцилової кислоти, яку навчилися отримувати хімічним шляхом в 1839г.
Промисловий випуск НПЗЗ був налагоджений в 1888 р, першим препаратом, що вийшов на аптечні прилавки, була ацетилсаліцилова кислота під торговою назвою Аспірін, випущена фірмою Bayer, Німеччина. Їй досі належать права на торгову марку Аспірин, тому решта виробників випускає ацетилсаліцилову кислоту під міжнародною непатентованою назвою або створює власні (наприклад, Упсарин).
Пізніші розробки призвели до появи цілого ряду нових препаратів. Дослідження продовжуються досі, створюються все більш безпечні та ефективні засоби. Як не дивно, але перша гіпотеза про механізм дії НПЗЗ була сформульована лише у 20-х роках XX століття. До цього препарати застосовувалися емпірично, дозування їх визначалися самопочуттям пацієнта, а побічні ефекти були недостатньо досліджені.
Фармакологічні властивості та механізм дії
Механізм розвитку запальної реакції в організмі досить складний, і включає ланцюг хімічних реакцій, що запускають один одного. Одна з груп речовин, що беруть участь у розвитку запалення - простагландини (вони вперше були виділені з тканини передміхурової залози, звідки і назва). Ці речовини мають подвійну функцію – вони беруть участь у освіті захисних чинників слизової оболонки шлунка та у запальному процесі.
Синтез простагландинів здійснюється двома типами ферменту циклооксигенази. ЦОГ-1 синтезує "шлункові" простагландини, а ЦОГ-2 - "запальні", і в нормі неактивна. Саме в активність ЦОГ втручаються НПЗЗ. Їхній основний ефект – протизапальний – обумовлений пригніченням ЦОГ-2, а побічний – порушення захисного бар'єру шлунка – пригніченням ЦОГ-1.
Крім того, НПЗЗ досить сильно втручаються в клітинний метаболізм, чим зумовлений їхній знеболюючий ефект – вони порушують проведення нервових імпульсів. Це ж є причиною загальмованості як побічного ефекту від прийому НПЗЗ. Є дані, що ці препарати стабілізують мембрани лізосом, уповільнюючи виділення літичних ферментів.
Вступаючи в організм людини, ці препарати всмоктуються здебільшого у шлунку, у незначній кількості – з кишечника.
Всмоктування різне, у нових препаратів біодоступність може досягати 96%. Препарати в кишковорозчинній оболонці (Аспірин-кардіо) всмоктуються значно гірше. Наявність їжі не впливає на всмоктування препаратів, але оскільки вони підвищують кислотність, бажано приймати після їжі.
Метаболізм НСПЗП відбувається в печінці, з цим пов'язана їхня токсичність для цього органу та неможливість застосування при різних захворюваннях печінки. Через нирки виводиться незначна частина дози препарату, що надійшла. Сучасні розробки в галузі НПЗЗ спрямовані на те, щоб знизити їхню дію на ЦОГ-1 та гепатотоксичність.
Показання до призначення – сфера застосування.
Хвороби та патологічні стани, при яких призначають НПЗЗ, різноманітні. Таблетки призначають як жарознижувальний засіб при інфекційних та неінфекційних захворюваннях, а також як засіб від головного, зубного, суглобового, менструального та інших видів болю (крім болю в животі, якщо не з'ясована її причина). У дітей для зняття жару використовуються свічки з НПЗЗ. 
Внутрішньом'язові ін'єкції НПЗЗ призначають як знеболюючий і жарознижувальний засіб при тяжкому стані хворого. Вони обов'язково входять до складу літичної суміші комбінації препаратів, що дозволяють швидко збити небезпечну температуру. Внутрішньосуглобові ін'єкції лікують важкі ураження суглобів, спричинені запальними захворюваннями.
Мазі використовуються для місцевого впливу на запалені суглоби, а також при захворюваннях хребта, травмах м'язів для зняття болю, набряку та запалення. Мазі можна наносити лише на здорову шкіру. При захворюваннях суглобів усі три лікарські форми можуть комбінуватися.
Найвідоміші препарати групи
Найпершим НПЗЗ, що надійшли у продаж, була ацетилсаліцилова кислота під торговою маркою Аспірин. Ця назва, незважаючи на те, що є комерційною, міцно асоціюється із препаратом. Він призначається для зниження температури, зняття головного болю, 
невеликі дози – для поліпшення реологічних властивостей крові. При хворобах суглобів використовують рідко.
Метамізол (Анальгін) – не менш популярний, ніж аспірин. Використовується для зняття болю різного генезу, у тому числі суглобових. Заборонений у багатьох країнах Європи, оскільки має сильну пригнічуючу дію на кровотворення.
– один із популярних препаратів для лікування суглобів. Входить у багато мазі, випускається в і . Має виражену протизапальну та знеболювальну дію, при майже не викликає системного ефекту.
Побічна дія
Як і при застосуванні будь-яких інших засобів, при прийомі НПЗЗ виникають численні побічні ефекти. Найвідоміший серед них – ульцерогенний, тобто провокуючий виразку. Він викликаний пригніченням ЦОГ-1 та практично повністю відсутній у селективних НПЗЗ.
Кислотні похідні мають додатковий ульцерогенний ефект за рахунок підвищення кислотності шлункового соку. Більшість НПЗЗ протипоказано при гастриті з підвищеною кислотністю, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, ГЕРХ.
Інший поширений ефект – гепатотоксичність. Вона може виявитися болями та тяжкістю в животі, порушеннями травлення, іноді – короткочасним жовтяничним синдромом, свербежем шкіри, іншими проявами ураження печінки. При гепатитах, цирозі та 
печінкової недостатності НПЗП протипоказані.
Пригнічення кровотворення, яке при постійному перевищенні дозування призводить до розвитку анемії, у деяких випадках – панцитопенії (нестачі всіх формених елементів крові), порушення імунітету, кровоточивості. НПЗЗ не призначають при тяжких захворюваннях кісткового мозку та після його трансплантації.
Ефекти, пов'язані з порушенням самопочуття – нудота, слабкість, загальмованість реакції, зниження уваги, втома, алергічні реакції аж до астматичних нападів – виникають індивідуально.
Класифікація НПЗЗ
На сьогоднішній день існує безліч препаратів групи НПЗЗ, і їхня класифікація повинна допомогти лікарю у виборі найбільш відповідного препарату. У цій класифікації вказані лише міжнародні непатентовані назви.
Хімічна структура
За хімічною структурою виділяють такі нестероїдні протизапальні засоби.
Кислоти (всмоктуються у шлунку, збільшують кислотність):
- саліцилати:
- піразолідини:
- похідні індолоцтової кислоти:
- похідні фенілоцтової кислоти:
- оксиками:
- похідні пропіонової кислоти:
Некислотні похідні (не впливають на кислотність шлункового соку, всмоктуються у кишечнику):
- алканони:
- похідні сульфонаміду:
За впливом на ЦОГ-1 та ЦОГ-2
Неселективні – пригнічують обидва типи ферменту, до них належить більшість НПЗЗ.
Селективні (коксиби) пригнічують ЦОГ-2, не впливають на ЦОГ-1:
- Целекоксиб;
- Рофекоксиб;
- Валдекоксиб;
- Парекоксиб;
- Луміракоксиб;
- Еторікоксиб.
Селективні та неселективні НПЗЗ
Більшість НПЗЗ відноситься до неселективних, оскільки пригнічує обидва типи ЦОГ. Селективні НПЗЗ - більш сучасні препарати, що впливають в основному на ЦОГ-2, і мінімально торкаються ЦОГ-1. Це знижує ризик побічних ефектів.
Тим не менш, повної селективності дії препаратів поки що досягти не вдається, і ризик побічних ефектів завжди буде.
Препарати нового покоління
До нового покоління відносять не тільки селективні, а й деякі неселективні НПЗЗ, що мають виражену ефективність, але менш токсичні для печінки та кровотворної системи. 
Нестероїдні протизапальні препарати нового покоління:
- – має продовжений період дії;
- – має найсильнішу знеболювальну дію;
- – продовжений період дії та виражений знеболюючий ефект (порівняний з морфіном);
- Рофекоксиб– найбільш селективний препарат, дозволений для хворих на гастрит виразкову хворобу поза загостренням.
Нестероїдні протизапальні мазі
Використання препаратів НПЗЗ у формі для місцевого застосування (мазі та гелі) має ряд переваг, насамперед – відсутність системного ефекту та цілеспрямований вплив на вогнище запалення. При захворюваннях суглобів призначаються майже завжди. Найпопулярніші мазі:
- Індометацин;
НПЗЗ у таблетках
Найпоширеніша лікарська форма НПЗЗ - таблетки. Використовується для лікування різних, у тому числі суглобових.
З переваг – можуть призначатися на лікування проявів системного процесу, захоплюючого кілька суглобів. З недоліків – яскраво виражені побічні ефекти. Список препаратів НПЗЗ у таблетках досить довгий, до них відносяться:
Загальні особливості застосування
Нестероїдні протизапальні препарати на лікування суглобів призначаються курсами чи за потреби залежно від перебігу захворювання.
Головна особливість їх застосування в тому, що не потрібно приймати одночасно кілька препаратів цієї групи в одній і тій же лікарській формі (особливо стосується таблеток), оскільки це посилює побічні ефекти, а лікувальна дія залишається незмінною.
Застосовувати одночасно різні лікарські форми можна, якщо в цьому є необхідність. Важливо пам'ятати, що протипоказання до прийому НПЗЗ загальні більшість препаратів групи.
Нестероїдні протизапальні засоби залишаються найважливішим засобом для лікування суглобів. Їх складно, інколи ж практично неможливо замінити жодними іншими засобами. Сучасна фармакологія розвиває нові препарати цієї групи, щоб знизити небезпеку їх побічних ефектів, підвищити вибірковість дії.
14221 0
Запальні реакції— це універсальні захисно-пристосувальні реакції на вплив різноманітних екзогенних та ендогенних факторів, що пошкоджують (мікроорганізми, хімічні агенти, фізичні впливи і т.д.), що відіграють важливу роль у патогенезі більшості захворювань щелепно-лицевої області (пародонтит, альвеоліт, періостит, гострий герпетичний гінгівостоматит і т.д.). Цей процес ініціюється та підтримується ендогенними біологічно активними речовинами (простагландини, тромбоксан, простациклін, лейкотрієни, гістамін, інтерлейкіни (ІЛ), NO, кінини), які продукуються в осередку запалення.
Незважаючи на те, що запалення є захисною реакцією, надмірна вираженість цього процесу може порушувати функції органів і тканин, що потребує відповідного лікування. Специфіка фармакологічної регуляції цього процесу залежить від особливостей етіології, патогенезу та вираженості окремих фаз запалення у даного пацієнта, наявності у нього супутньої патології.
У стоматологічній практиці використовуються протизапальні засоби місцевої та резорбтивної дії (в'яжучі, ферментні, вітамінні, стероїдні засоби та НПЗЗ, димексид, солі кальцію, гепаринова мазь та ін.), що істотно розрізняються за механізмом дії, особливостями хімічної структури, фізико-хімічними властивостями, , фармакодинаміки, а також за впливом на певні фази запальних реакцій Незважаючи на наявність в арсеналі лікаря-стоматолога великої кількості ЛЗ різної спрямованості дії, основними ліками, що застосовуються для отримання протизапального та болезаспокійливого ефектів, є НПЗЗ, ефект яких проявляється не тільки при резорбтивній дії, але й при місцевому застосуванні.
Застосування ферментів у медицині (ензимотерапія) засноване на їх вибірковому впливі на деякі тканини. Ферментні препарати викликають гідроліз білків, полінуклеотидів та мукополісахаридів, внаслідок чого відбувається розрідження гною, слизу та інших продуктів запального походження. У стоматологічній практиці найчастіше використовуються протеази, нуклеази та ліази.
Нестероїдні протизапальні засоби та ненаркотичні анальгетики
Вказівник описів ЛЗ
Ацетилсаліцилова кислотаБензідамін
Диклофенак
Ібупрофен
Індометацин
Кетопрофен
Кеторолак
Лорноксикам
Мелоксикам
Метамізол натрій
Німесулід
Парацетамол
Піроксикам
Фенілбутазон
Целекоксиб
МНН відсутня
- Холісал
Спектр застосовуваних нині в медичній практиці НПЗЗ надзвичайно широкий: від традиційних груп похідних саліцилової кислоти (кислота ацетилсаліцилова (аспірин) і піразолону (фенілбутазон (бутадіон) до сучасних ЛЗ похідних ряду органічних кислот: антранілової — кислота мефенам); (метіндол), фенілоцтової - диклофенак (ортофен, вольтарен та ін), фенілпропіонової - ібупрофен (бруфен), пропіонової - кетопрофен (артрозилен, ОКИ, кетонал), напроксен (напросин), гетероарілоцтової - кеторолак похідних оксикамів (піроксикам (піроксифер, хотемін), лорноксикам (ксефокам), мелоксикам (маваліс).
НПЗЗ мають однотипні ефекти, але їхня вираженість у ЛЗ різних груп значно варіює. Так, парацетамол має центральну болезаспокійливу та жарознижувальну дію, а протизапальний ефект у нього не виражений. За останні роки з'явилися ЛЗ з потужним болезаспокійливим потенціалом, які можна порівняти за активністю з трамадолом (трамалом), такі як кеторолак, кетопрофен і лорноксикам. Їхня висока ефективність при вираженому больовому синдромі різної локалізації дозволяє ширше використовувати НПЗЗ у передопераційній підготовці пацієнтів.
Створено НПЗЗ і для місцевого застосування (на основі кетопрофену, холіну саліцилату та фенілбутазону). Оскільки протизапальна дія пов'язана з блокадою циклооксигенази (ЦОГ) ЦОГ-2, а багато побічних ефектів — з блокадою ЦОГ-1, були створені НПЗЗ, які переважно блокують ЦОГ-2 (мелоксикам, німесулід, целекоксиб та ін.), які краще переносяться, особливо пацієнтами групи ризику, які мають в анамнезі виразкову хворобу шлунка та дванадцятипалої кишки, бронхіальну астму, ураження нирок, порушення згортання крові.
Механізм дії та фармакологічні ефекти
НПЗЗ інгібують ЦОГ - ключовий фермент метаболізму арахідонової кислоти, що регулює її перетворення на простагландини (ПГ), простациклін (ПГI2) і тромбоксан ТхА2. ПГ беруть участь у процесах виникнення болю, запалення та лихоманки. Пригнічуючи їх синтез, НПЗЗ знижують чутливість больових рецепторів до брадикініну, зменшують набряк тканин у вогнищі запалення, тим самим послаблюючи механічний тиск на ноцицептори.В останні роки показано, що у протизапальній дії цих ЛЗ має значення запобігання активації імунокомпетентних клітин на ранніх етапах запалення. НПЗЗ підвищують вміст внутрішньоклітинного Са2+ у Т-лімфоцитах, що сприяє їх проліферації, синтезу інтерлейкіну-2 (ІЛ-2) та придушенню активації нейтрофілів. Встановлено залежність між тяжкістю запального процесу у тканинах щелепно-лицевої області та зміною вмісту в них арахідонової кислоти, ПГ, особливо ПГЕ2 та ПГF2а, продуктів перекисного окислення ліпідів, ІЛ-1β та циклічних нуклеотидів. Використання цих умовах НПЗЗ зменшує вираженість гіперергічного запалення, набряк, біль, ступінь деструкції тканин. НПЗЗ діють переважно на дві фази запалення: фазу ексудації та фазу проліферації.
Аналгетичний ефект НПЗЗ особливо виражений при болях запального характеру, що обумовлено зменшенням ексудації, попередженням розвитку гіпералгезії, зниженням чутливості больових рецепторів до медіаторів болю. Болезаспокійлива активність вище у НПЗЗ, розчини яких мають нейтральний рН. Вони менше накопичуються в осередку запалення, швидше проникають через гематоенцефалічний бар'єр, впливають на таламічні центри больової чутливості, пригнічуючи ЦОГ у ЦНС. НПЗЗ знижують рівень ПГ у структурах головного мозку, що беруть участь у проведенні больових імпульсів, але не впливають на психічний компонент болю та його оцінку.
Жарознижувальний ефект НПЗЗ пов'язаний в основному зі збільшенням тепловіддачі і проявляється тільки при підвищеній температурі. Це обумовлено пригніченням синтезу ПГЕ1 в ЦНС і гальмуванням їхнього активуючого впливу на центр терморегуляції, розташований у гіпоталамусі.
Гальмування агрегації тромбоцитів обумовлено блокадою ЦОГ та пригніченням синтезу тромбоксану А2. При тривалому застосуванні НПЗЗ розвивається десенсибілізуючий ефект, який обумовлений зниженням утворення ПГЕ2 у вогнищі запалення та лейкоцитах, гальмуванням бласттрансформації лімфоцитів, зменшенням хемотаксичної активності моноцитів, Т-лімфоцитів, еозинофілів, поліморфно-ядерних нейтрофів. ПГ беруть участь у реалізації запальних реакцій. Вони необхідні для нормального перебігу фізіологічних процесів, виконують гастропротективну функцію, регулюють нирковий кровотік, клубочкову фільтрацію, агрегацію тромбоцитів.
Існують дві ізоформи ЦОГ. ЦОГ-1 - фермент, що постійно присутній у більшості клітин і необхідний для утворення ПГ, що беруть участь у регуляції гомеостазу і впливають на трофіку та функціональну активність клітин, і ЦОГ-2 - фермент, який у звичайних умовах виявляється тільки в деяких органах (головний мозок, нирки, кістки, репродуктивна система у жінок). Процес запалення індукує продукцію ЦОГ-2. Блокада ЦОГ-2 обумовлює наявність у ЛЗ протизапальної активності, і з придушенням активності ЦОГ-1 пов'язані більшість побічних ефектів НПВС.
Фармакокінетика
Більшість НПЗЗ є слабкими органічними кислотами з низьким рН. При прийомі внутрішньо вони мають високий ступінь абсорбції та біодоступності. НПЗЗ добре зв'язуються з білками плазми крові (80-99%). При гіпоальбумінемії підвищується концентрація вільних фракцій НПЗЗ у плазмі крові, внаслідок чого зростає активність та токсичність ЛЗ.НПЗЗ мають приблизно однаковий обсяг розподілу. Метаболізуються вони у печінці з утворенням неактивних метаболітів (виняток - фенілбутазон), елімінуються нирками. НПЗЗ швидше виводяться при лужній реакції сечі. Деякі НПЗЗ (індометацин, ібупрофен, напроксен) виводяться на 10-20% у незміненому вигляді, у зв'язку з чим при захворюваннях нирок може змінюватись їх концентрація в крові. Т1/2 у різних ЛЗ цієї групи значно варіює. До ЛЗ з коротким Т1/2 (1-6 год) відносяться ацетилсаліцилова кислота, диклофенак, ібупрофен, індометацин, кетопрофен та ін., до ЛЗ з тривалим Т1/2 (більше 6 год) - напроксен, піроксикам, фенілбутазон та ін. Фармакокінетику НПЗЗ може впливати функція печінки та нирок, а також вік пацієнта.
Місце у терапії
У стоматологічній практиці НПЗЗ широко застосовуються при запальних захворюваннях щелепно-лицьової області та слизової оболонки порожнини рота, запальному набряку після перенесених травм, операцій, больовому синдромі, артрозах і артритах скронево-нижньощелепного суглоба, міофасціальному больовому синдромі, міофасціальному больовому синдромі. післяопераційних болях, гарячкових станах.Переносність та побічні ефекти
НПЗЗ широко і безконтрольно застосовуються як протизапальні, болезаспокійливі та жарознижувальні засоби, при цьому не завжди враховується їх потенційна токсичність, особливо у пацієнтів групи ризику, що мають в анамнезі захворювання ШКТ, печінки, нирок, серцево-судинної системи, бронхіальну астму та схильних до аллергії. реакцій.При застосуванні НПЗЗ, особливо курсовому, можливі ускладнення з боку багатьох систем та органів.
- З боку шлунково-кишкового тракту:стоматит, нудота, блювання, метеоризм, біль в епігастральній ділянці, запори, діарея, ульцерогенний ефект, шлунково-кишкові кровотечі, гастроезофагеальний рефлюкс, холестаз, гепатит, жовтяниця.
- З боку ЦНС та органів чуття:біль голови, запаморочення, дратівливість, підвищена стомлюваність, безсоння, шум у вухах, зниження гостроти слуху, порушення чутливості, галюцинації, судоми, ретинопатія, кератопатія, неврит зорового нерва.
- Гематологічні реакції:лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
- З боку сечовидільної системи:інтерстиційна нефропатія,
- набряки.
- Алергічні реакції:бронхоспазм, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некролізис (синдром Лайєлла), алергічна пурпура, набряк Квінке, анафілактичний шок.
- З боку шкірних покривів та підшкірно-жирової клітковини:висипання, бульозні висипання, поліморфна еритема, еритродермія (ексфоліативний дерматит), алопеція, фотосенсибілізація, токсикодермія.
Протипоказання
- Гіперчутливість до ЛЗ цієї групи.
- Курсова терапія НПЗП протипоказана:
- При лейкопенії;
- при тяжкому ураженні нирок та печінки;
- у І триместрі вагітності;
- У період лактації;
- Дітям до 6 років (мелоксикам - до 15 років, кеторолак - до 16 років).
Застереження
НПЗЗ слід з обережністю призначати пацієнтам з бронхіальною астмою, артеріальною гіпертензією та серцевою недостатністю. Пацієнтам похилого віку рекомендується призначати низькі дози та короткі курси НПЗЗ.Взаємодія
При сумісному прийомі з антикоагулянтами, антиагрегантами та фібринолітиками збільшується ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі. При поєднанні з β-адреноблокаторами або інгібіторами ангіотензинперетворюючих ферментів (АПФ) можливе зменшення антигіпертензивного ефекту. НПЗЗ посилюють побічні ефекти кортикостероїдів та естрогенів. Погіршення функції нирок може спостерігатися при комбінації НПЗЗ калійзберігаючими діуретиками (тріамтерен), інгібіторами АПФ, циклоспорином. При поєднанні парацетамолу з барбітуратами, протисудомними засобами та етиловим спиртом підвищується ризик гепатотоксичного стану. Застосування парацетамолу разом із етанолом сприяє розвитку гострого панкреатиту.Приклади ТН НПЗЗ та ненаркотичних аналгетиків, зареєстрованих у РФ
|
Синоніми |
|
|
Ацетилсаліцилова кислота | |
|
Бензідамін |
Тантум верде |
|
Диклофенак |
Вольтарен, Диклобене, Наклофен, Ортофен |
|
Ібупрофен |
Бруфен, Нурофен |
|
Індометацин |
Метіндол |
|
Кетопрофен |
Артрозилен, Кетонал, ОКІ |
|
Кеторолак |
Кеталгін, Кетанов, Кеторол |
|
Лорноксикам |
Ксефокам |
|
Мелоксикам | |
|
Метамізол натрій |
Анальгін |
|
Німесулід |
Аулін, Найз, Німесіл, Новолід, Флолід |
|
Парацетамол |
Тайленол |
|
Піроксикам |
Піроксикам |
|
Фенілбутазон |
Бутадіон |
|
Целекоксиб |
Целебрекс |
Г.М. Барер, Є.В. Зорян
