Метамізол Натрію – це лікарський засіб, антипіретик , анальгетик , відноситься до групи піразолонів . Речовину синтезували ще 1920 року. З 70-х років через ризик розвитку ліки стали виключати з продажу деяких європейських країнах, Швеції, Австралії, Японії. На даний момент засіб відпускає строго за рецептом. У РФ його у 2009 році прибрали із переліку Життєво необхідних та найважливіших лікарських препаратів. Метамізол натрію знаходиться у вільному продажу. Речовини було присвоєно код ОКПД 24.42.13.673.

За своїми фізичними властивостями ліки є білим або біло-жовтим кристалічним порошком, який швидко розкладається при високій вологості. Засіб добре розчиняється у воді, рН готового розчину – від 6 до 7,5. Погано розчинний у спирті, практично не розчинний у ацетоні , ефірі та . Молекулярна маса метамізолу = 311,4 грама на моль; Метамізолу натрію – 333,3 грамів на моль. Хімічна сполука вистукають у вигляді таблеток, свічок, крапель та розчину для ін'єкцій.

Фармакологічна дія

Жарознижувальне, знеболювальне, протизапальне.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

За механізмом дії Метамізол Натрію схожий на інші нестероїдні протизапальні засоби. Засіб не селективно пригнічує фермент циклооксигеназу , гальмує процеси утворення медіаторів запалення арахідонової кислоти . Речовина ускладнює проведення пропріо- та екстрарецептивних імпульсів по пучкам Бурдаха і Голля , Підвищує поріг збудливості центру больової чутливості в таламусі, підвищує рівень тепловіддачі.

Протизапальний ефект від прийому засобу виражений незначно, речовина практично не впливає на водно-сольовий обмін, не затримує воду та іони натрію, не дратує слизову оболонку травного тракту. Метамізол Натрію має деяку спазмолітичну дію по відношенню до жовчних і сечовивідних шляхів.

Після перорального прийому ліків ефект від нього розвивається протягом 20-30 хвилин, досягаючи свого максимуму через 4 години. Метамізол набагато швидше знижує температуру, ніж і у ліків найбільш виражений знеболюючий ефект. У ШКТ речовина засвоюється швидко та практично повністю. У кишечнику (на стінках) засіб піддається реакціям гідролізу де утворюється його активний метаболіт. Чистий Метамізол після перорального прийому у плазмі відсутня.

Після внутрішньовенного введення незначна концентрація постійної сполуки виявляється у плазмі крові. Ступінь зв'язування з білками плазми становить від 50 до 60%. Речовина також метаболізується у печінці. Виводиться за допомогою бруньок.

Показання до застосування

Ліки застосовують:

  • при артралгії , хоріше , Різного виду болях;
  • для усунення зубного, головного, менструального болю;
  • при , міалгії , ішіалгії ;
  • у пацієнтів з нирковою, печінковою та кишковою колікою;
  • при інфаркті легені, магістральних судин;
  • для лікування плевриту , , пневмонії , міокардиту ;
  • для усунення болю при опіках, різних травмах, декомпресійної хвороби, пухлини;
  • при орхіті , оперізуючому лишаї , перитоніті , ;
  • у пацієнтів з пневмотораксом та перфорацією стравоходу;
  • при приапізм , посттрансфузійних ускладненнях;
  • у складі комплексного лікування гострих інфекцій, урологічних та гнійних захворювань;
  • при укусах бджіл, комарів, оводів.

Протипоказання

  • за наявності активного компонента;
  • пацієнтам з , нейтропенією ;
  • при лактації;
  • при захворюваннях печінки та нирок;
  • хворим на спадкову гемолітичною анемією , асоційованої з нестачею ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази ;
  • при анемії , лейкопенії , аспіринової астми ;
  • жінкам у першому триместрі та в останньому.
  • у новонароджених дітей віком до 3 місяців;
  • при , та інших захворюваннях нирок;
  • пацієнтам, які зловживають алкоголем;
  • при внутрішньовенному введенні пацієнтам з низьким артеріальним тиском;
  • при нестабільному кровообігу ( шок , множинні травми).

Побічна дія

Можуть виявитися такі побічні реакції:

  • олігурія , порушення роботи нирок, нефрит ;
  • різні алергічні реакції;
  • тромбоцитопенія , падіння АТ, лейкопенія ;
  • синдром Лайєлла , злоякісна ексудативна еритема , бронхоспастичний синдром (рідко);
  • при внутрішньом'язових ін'єкціях.

Метамізол, інструкція із застосування (Спосіб та дозування)

Таблетки або ректальні свічки призначають у дозі від 250 до 500 мг, 2 або 3 рази на добу. Максимальна кількість метамізолу натрію, яку можна прийняти за день – 3 грами, за один раз – 1 грам.

Для дітей необхідно скоригувати дозування. Разова доза = 50 чи 100 мг для дітей 2-3-річного віку; 100-200 мг – для дітей віком від 4 до 5 років та 200-300 мг – до 14 років. Кратність прийому така сама, як і для дорослих.

Внутрішньовенно або внутрішньом'язово ліки вводять у дозі 250-500 мг, 2-3 рази на день. Максимальне добове дозування становить 2 грами. Дітям показано ін'єкційне ведення трохи більше 10 мг на кг ваги за раз.

Передозування

При прийомі або введенні великих дозувань ліки спостерігаються: сильне зниження АТ, відчуття серцебиття, нудота, шум у вухах, блювання, і загальна слабкість, втрата свідомості, судоми . Може розвинутися: гострий, гостра печінкова та, геморагічний синдром .

Рекомендується промити потерпілому шлунок, призначити сольові проносні засоби, ентеросорбенти . Також показана симптоматична терапія, форсована діурез , олужнення крові.

Взаємодія

Поєднаний прийом ліків з анальгетиками-антипіретиками та нестероїдними протизапальними засобами може призвести до посилення токсичності препаратів.

При одночасному прийомі з індукторами мікросомальних ферментів печінки може знизитись ефективність Метамізолу.

Поєднаний прийом з непрямими антикоагулянтами, пероральними гіпоглікемічними засобами, глюкокортикостероїдами посилює ефективність останніх.

Фенотіазин може спровокувати розвиток вираженої гіпертермії .

При поєднанні ліків з анксіолітиками та седативними препаратами посилюється його знеболювальна дія.

Одночасний прийом Метамізолу Натрію та трициклічних антидепресантів, пероральних контрацептивів порушує процеси нормального метаболізму препаратів, підвищує токсичність Метамізолу.

Кофеїн посилює дію препарату.

Знижує плазмову концентрацію лікарського засобу.

Речовину можна поєднувати з пітофенону гідрохлоридом і фенпіверінія бромідом . Відбувається посилення фарм. дії всіх препаратів, розслаблення гладких м'язів, нормалізація температури тіла, зменшення вираженості больового синдрому.

Метамізол натрію латинська назва. Метамізол натрію (Metamizole sodium)

Клініко-фармакологічна група:  

Входить до складу препаратів

АТХ:

N.02.B.B.02 Метамізол натрію

Фармакодинаміка:

Неселективна блокада циклооксигенази та зниження синтезу простагландинів та їх попередників із арахідонової кислоти. Перешкоджає проведенню больових екстра- та пропріорецептивних імпульсів по пучках Голля та Бурдаха, підвищує поріг збудливості таламічних центрів больової чутливості, посилює тепловіддачу. Виявляє аналгезуючий, жарознижувальний та протизапальний ефекти.

Фармакокінетика:

Добре та швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. У стінці кишечника гідролізується з утворенням активного метаболіту (4-метил-аміно-антипірин); незмінений у крові відсутній (виявляють у плазмі у незначній кількості тільки після внутрішньовенного введення). Проникає у грудне молоко (у терапевтичних дозах). Зв'язок активного метаболіту з білками плазми 50-60%. Біотрансформація у печінці. Виводиться нирками (у невеликій кількості у вигляді метаболітів).

Показання:

· Артралгія, ревматизм, хорея

· Головний, зубний, менструальний біль

· Невралгія, ішіалгія, міалгія

· Ниркова, печінкова, кишкова колька.

· Інфаркт легені, інфаркт міокарда, аневризму аорти, що розшаровується, тромбоз магістральних судин.

· Запальні процеси: плеврит, пневмонія, люмбаго, міокардит.

· Травми, опіки, декомпресійна хвороба, оперізуючий лишай, пухлина.

· Орхіт, панкреатит, перітоніт, перфорація стравоходу, пневмоторакс.

· Посттрансфузійні ускладнення, пріапізм.

· Гарячковий синдром при гострих інфекційних, гнійних та урологічних захворюваннях, укусах комах.

X.J00-J06 Гострі респіраторні інфекції верхніх дихальних шляхів

X.J10-J18.J11 Грип, вірус не ідентифікований

XVIII.R50-R69.R52.9 Біль неуточнений

XVIII.R50-R69.R52.0 Гострий біль

XVIII.R50-R69.R52 Біль, не класифікований в інших рубриках

XVIII.R50-R69.R51 Головний біль

XVIII.R00-R09.R07.2 Біль у серці

XIII.M20-M25.M25.5 Біль у суглобі

XVIII.R50-R69.R50 Гарячка неясного походження

XIII.M30-M36.M35.3 Ревматична поліміалгія

XIII.M50-M54.M54.3 Ішіас

XIII.M70-M79.M79.1 Міалгія

XIII.M70-M79.M79.2 Невралгія та неврит неуточнені

XIV.N20-N23.N23 Ниркова колька неуточнена

VI.G20-G26.G25.5 Інші види хореї

Протипоказання:

Індивідуальна нестерпність.

Пригнічення кровотворення (агранулоцитоз, цитостатичну або інфекційну нейтропенію).

Спадкова гемолітична анемія, пов'язана з дефіцитом глюкозо-6-фосфату дегідрогенази.

Анемія, лейкопенія, печінкова та/або ниркова недостатність.

Аспіринова форма бронхіальної астми.

Вагітність (особливо I триместр та останні 6 тижнів), годування груддю.

З обережністю:Немає даних. Вагітність та лактація:Категорія рекомендацій FDA не визначено. Не застосовувати під час вагітності та в період грудного вигодовування. Спосіб застосування та дози:

Внутрішньом'язовоабо внутрішньовенно (при сильних болях) – по 1-2 мл 50% або 25% розчину 2-3 рази на день, максимальна добова доза 2 г.

Всередину, після їди, або ректально по 250-500 мг 2-3 рази на день, максимальна разова доза – 1 г, добова – 3 г.

Побічні ефекти:

Сечовидільна система: порушення функцій нирок, олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, забарвлення сечі у червоний колір.

Алергічні реакції: кропив'янка (у тому числі на кон'юнктиві та слизових оболонках носоглотки), ангіоневротичний набряк, у поодиноких випадках – злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєллаак), брон

Кров: агранулоцитоз (недостатньо відомостей для рекомендації використання метамізолу натрію при головному болі), лейкопенія, тромбоцитопенія.

Інші: зниження артеріального тиску, нудота.

Місцеві реакції: при внутрішньом'язовому введенні можливе утворення інфільтратів у місці введення.

При внутрішньовенному застосуванні – сонливість, сухість у роті.

Передозування:

При передозуванні спостерігається нудота, блювання, гастралгія, олігурія, гіпотермія, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка, шум у вухах, сонливість, марення, порушення свідомості, гострий агранулоцитоз, геморагічний синдром, гостра ниркова та/або печінка м'язи.

Для лікування призначається промивання шлунка, сольові проносні, ентеросорбенти, форсований діурез, гемодіаліз, при розвитку судомного синдрому – внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.

Взаємодія:

Алопуринол, ненаркотичні анальгетики, трициклічні антидепресанти, гормональні контрацептиви – посилення токсичності.

Бензилпеніцилін, колоїдні кровозамінники та рентгеноконтрастні засоби – не застосовувати під час лікування метамізолом натрію.

Блокатори H 2 -рецепторів, та (уповільнює інактивацію) – посилення ефективності.

Мієлотоксичні засоби – посилення гематотоксичності препарату.

Цукрорознижувальні препарати для прийому внутрішньо, непрямі антикоагулянти, глюкокортикоїди, - збільшення їх активності (витісняє їх із зв'язку з білком).

Седативні та анксіолітичні препарати (транквілізатори) – посилення аналгезуючої дії метамізолу натрію.

Тіамазол та цитостатичні препарати – підвищення ризику розвитку лейкопенії.

Фенілбутазон, барбітурати та інші гепатоіндуктори – при одночасному призначенні зменшують ефективність метамізолу натрію.

Хлорпромазин або інші похідні фенотіазину – розвиток вираженої гіпертермії.

Циклоспорин – зниження його концентрації у крові.

Етанол – посилення ефекту.

В одному шприці з іншими лікарськими засобами не вводять через високу ймовірність розвитку фармацевтичної несумісності.

Особливі вказівки:

Підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутливості є у хворих на бронхіальну астму, особливо з супутніми поліпами в ділянці носових пазух; у хворих із хронічною кропивницею; у хворих з алкогольною нестерпністю; у хворих з непереносимістю до барвників (наприклад, тартразин) або консервантів (наприклад, бензоат).

При тривалому застосуванні слід контролювати картину периферичної крові. Неприпустимим є застосування препарату для зняття гострого болю в животі (до з'ясування причини).

Інструкції

Метамізол натрію МНН (таблетки)

Міжнародна назва: Метамізол натрію

Лікарська форма: капсули,супозиторії ректальні [для дітей], таблетки, таблетки [для дітей]

Хімічна назва:

Натрієва сіль [(2.3 - дигідро - 1.5 - диметил - 3 - оксо - 2 - феніл - 1Н - піразол - 4 - іл) метиламіно] метансульфонової кислоти (і у вигляді моногідрату)

Фармакологічна дія:

Аналгезуючий ненаркотичний засіб, похідний піразолону, неселективно блокує ЦОГ і знижує утворення Pg з арахідонової кислоти. Перешкоджає проведенню больових екстра- та пропріорецептивних імпульсів по пучках Голля та Бурдаха, підвищує поріг збудливості таламічних центрів больової чутливості, збільшує тепловіддачу. Відмінною рисою є незначна вираженість протизапального ефекту, що обумовлює слабкий вплив на водно-сольовий обмін (затримка Na+ та води) та слизову оболонку ШКТ. Має аналгетичну, жарознижувальну та деяку спазмолітичну (щодо гладкої мускулатури сечовивідних та жовчних шляхів) дію. Дія розвивається через 20-40 хв після прийому внутрішньо і досягає максимуму через 2 год.

Фармакокінетика:

Добре і швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. У стінці кишечника гідролізується з утворенням активного метаболіту - незмінений метамізол у крові відсутній (тільки після внутрішньовенного введення незначна його концентрація виявляється в плазмі). Зв'язок активного метаболіту з білками – 50-60%. Метаболізується у печінці, виводиться нирками. У терапевтичних дозах проникає у материнське молоко.

Показання:

Гарячковий синдром (інфекційно-запальні захворювання, укуси комах - комарі, бджоли, оводи та ін, посттрансфузійні ускладнення); Больовий синдром (слабкої та помірної вираженості): у т.ч. невралгія, міалгія, артралгія, жовчна колька, кишкова колька, ниркова колька, травми, опіки, декомпресійна хвороба, лишай, що оперізує, орхіт, радикуліт, міозит, післяопераційний больовий синдром, головний біль, зубний біль, альгодисменорея.

Протипоказання:

Гіперчутливість, пригнічення кровотворення (агранулоцитоз, цитостатичну або інфекційну нейтропенію), печінкову та/або ниркову недостатність, спадкову гемолітичну анемію, пов'язану з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, бронхіальна астма, індукція, індукція, індукція, бронхіальна астма, індукція. , лейкопенія, вагітність (особливо в I триместрі та останні 6 тижнів), період лактації.C обережністю. Період новонародженості (до 3 місяців), захворювання нирок (пієлонефрит, гломерулонефрит - у т.ч. в анамнезі), тривале зловживання етанолом. В/в введення хворим із систолічним АТ нижче 100 мм рт.ст. або при нестабільності кровообігу (наприклад на тлі інфаркту міокарда, множинної травми, шоку, що починається).

Режим дозування:

Всередину, по 250-500 мг 2-3 рази на добу, максимальна разова доза – 1 г, добова – 3 г. Разові дози для дітей 2-3 років – 50-100 мг, 4-5 років – 100-200 мг, 6-7 років – 200 мг, 8-14 років – 250-300 мг, кратність призначення – 2-3 рази на добу. Ректальне застосування – для дорослих – 300, 650 та 1000 мг. Доза для дітей залежить від віку дитини та характеру захворювання, при цьому рекомендується використовувати дитячі свічки по 200 мг: від 6 міс до 1 року – 100 мг, від 1 року до 3 років – 200 мг, від 3 до 7 років – 200-400 мг, від 8 до 14 років – 200-600 мг. Після введення супозиторію дитина повинна бути у ліжку.

Побічні ефекти:

Порушення функції нирок, олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, забарвлення сечі в червоний колір. Алергічні реакції: кропив'янка (в т.ч. на кон'юнктиві та слизових оболонках носоглотки), ангіоневротичний набряк; Порушення з боку органів кровотворення: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія. Інші: зниження артеріального тиску. Місцеві реакції: при внутрішньом'язовому введенні можливі інфільтрати в місці введення. Передозування. Симптоми: нудота, блювання, гастралгія, олігурія, гіпотермія, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка, шум у вухах, сонливість, марення, порушення свідомості, гострий агранулоцитоз, геморагічний синдром, гостра ниркова та/або печінкова недостатність, Лікування: промивання шлунка, сольові проносні, активоване вугілля; проведення форсованого діурезу, гемодіаліз, при розвитку судомного синдрому - внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.

Особливі вказівки:

При лікуванні дітей віком до 5 років та хворих, які отримують цитостатичні ЛЗ, прийом метамізолу натрію повинен проводитись лише під наглядом лікаря. Непереносимість зустрічається дуже рідко, проте загроза розвитку анафілактичного шоку після внутрішньовенного введення препарату відносно вища, ніж після прийому препарату внутрішньо. У хворих на атопічну бронхіальну астму та полінози є підвищений ризик розвитку алергічних реакцій. На тлі прийому метамізолу натрію можливий розвиток агранулоцитозу, у зв'язку з чим при виявленні невмотивованого підйому температури, ознобу, болю в горлі, утрудненого ковтання, стоматиту, а також при розвитку явищ вагініту або проктиту необхідне негайне відміна препарату. При тривалому застосуванні слід контролювати картину периферичної крові. Неприпустиме використання для зняття гострого болю в животі (до з'ясування причини). Для внутрішньом'язового введення необхідно використовувати довгу голку. Можливе фарбування сечі у червоний колір за рахунок виділення метаболіту (значення не має).

Взаємодія:

Через високу ймовірність розвитку фармацевтичної несумісності не можна змішувати з ін. ЛЗ в одному шприці. Посилює ефекти етанолу. Рентгеноконтрастні ЛЗ, колоїдні кровозамінники та пеніцилін не повинні застосовуватися під час лікування метамізолом. При одночасному призначенні циклоспорину знижується концентрація останнього у крові. Метамізол, витісняючи із зв'язку з білком пероральні гіпоглікемічні ЛЗ, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин, збільшує їх активність. Фенілбутазон, барбітурати та ін. гепатоіндуктори при одночасному призначенні зменшують ефективність метамізолу. Одночасне призначення з ін. ненаркотичними аналгетиками, трициклічними антидепресантами, контрацептивними гормональними ЛЗ та алопуринолом може призвести до посилення токсичності. Седативні та анксіолітичні ЛЗ (транквілізатори) посилюють аналгетичну дію метамізолу. Тіамазол та цитостатики підвищують ризик розвитку лейкопенії. Ефект посилюють кодеїн, блокатори H2-гістамінових рецепторів та пропранолол (сповільнює інактивацію). Мієлотоксичні ЛЗ посилюють прояви гематотоксичності препарату.

всередину ВРД-1,0 ВСД-3,0

Формула: C13H16N3O4SNa, хімічна назва: Натрієва сіль [(2,3-дигідро-1,5-диметил-3-оксо-2-феніл-1H-піразол-4-іл)метиламіно]метансульфонової кислоти (і у вигляді моногідрату).
Фармакологічна група:ненаркотичні анальгетики, включаючи нестероїдні та інші протизапальні засоби/НПЗЗ – Піразолони.
Фармакологічна дія:протизапальне, аналгетичне, жарознижувальне.

Фармакологічні властивості

Метамізол натрію пригнічує циклооксигеназу, зменшує утворення брадикінінів, вільних радикалів, ендоперекисів, деяких простагландинів, пригнічує перекисне окислення ліпідів. Метамізол натрію перешкоджає проведенню по пучках Бурдаха та Голлю больових пропріо- та екстрацептивних імпульсів, підвищує тепловіддачу, збільшує поріг збудливості центрів больової чутливості в таламусі. Після прийому внутрішньо повністю і швидко всмоктується. Гідролізується у стінці кишечника з формуванням активного метаболіту – у крові незмінений метамізол відсутній (тільки при введенні внутрішньовенно у плазмі виявляються незначні його концентрації). Активний метаболіт метамізолу натрію на 50-60% зв'язується з білками плазми. У печінці руйнується. З організму виводиться нирками. Дія метамізолу натрію розвивається через 20-40 хвилин і стає максимальним через 2 години.

Показання

Артралгія, хорея, ревматизм; біль: зубний, головний, менструальний, ішіалгія, невралгія, міалгія, при інфаркті легені, коліках (печінкова, ниркова, кишкова), інфаркті міокарда, тромбозі магістральних судин, розшаровуючої аневризмі аорти, запальних процесах опіках, травмах, декомпресійній хворобі, пухлинах, оперізуючому лишаї, орхіті, перитоніті, панкреатиті, перфорації стравоходу, приапізмі, посттрансфузійних ускладненнях, пневмотораксі; лихоманковий синдром при гострих гнійних, інфекційних та урологічних хворобах (простатит), укусах комах (включаючи комарів, бджіл, оводів).

Спосіб застосування метамізолу натрію та дози.

Метамізол натрію приймають внутрішньо, вводять внутрішньом'язово, внутрішньовенно, ректально. внутрішньом'язово або внутрішньовенно (при сильних болях) - 2 - 3 рази на день по 1 - 2 мл 25% або 50% розчину, максимальна добова доза становить 2 г; дітям вводять по 01-05 мл. Всередину, після їжі, або ректально 2-3 рази на день по 250-500 мг, максимальна разова доза дорівнює 1 г, добова - 3 г. Для дітей 2-3 рази на день звичайна доза 2-3 років - 50-100 мг , 4 – 5 років – 100 – 200 мг, 6 – 7 років – 200 мг, 8 – 14 років – 250 – 300 мг.

При використанні метамізолу натрію можливе забарвлення сечі у червоний колір за рахунок виділення метаболіту. Потрібен контроль лікаря при використанні метамізолу натрію (оскільки є висока частота розвитку алергічних реакцій, у тому числі і з летальним результатом, особливо при парентеральному введенні). Не рекомендовано регулярний тривалий прийом через мієлотоксичність. Виключається застосування метамізолу натрію для усунення гострих болів у животі (поки не з'ясовано їх причину). При призначенні пацієнтам із патологією серцево-судинної системи необхідне ретельне спостереження за показниками гемодинаміки. З обережністю використовують у хворих з рівнем артеріального систолічного тиску менше 100 мм рт. ст., із вказівками в анамнезі на хвороби нирок (гломерулонефрит, пієлонефрит), а також при тривалому алкогольному анамнезі.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, тяжкі порушення функціонального стану нирок або печінки, пригнічення кровотворення (інфекційна або цитостатична нейтропенія, агранулоцитоз), гемолітична спадкова анемія, яка пов'язана з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, бронхіальна астма (простагландія).

Обмеження до застосування

Немає даних.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Використання метамізолу натрію протипоказане під час вагітності. На час терапії метамізолом натрію необхідно припинити годування груддю.

Побічні дії метамізолу натрію.

Гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, геморагія, інтерстиціальний нефрит, гіпотонія, алергічні реакції (включаючи бронхоспазм, синдроми Лайєлла, Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок).

Взаємодія метамізолу натрію з іншими речовинами

Ефект метамізолу натрію посилюють кодеїн, барбітурати, кофеїн, пропранолол, H2-антигістамінні препарати. Тіамазол та сарколізин підвищують ризик розвитку лейкопенії при сумісному використанні з метамізолом натрію. Транквілізатори та седативні препарати посилюють аналгетичну дію метамізолу натрію. Пероральні контрацептиви, трициклічні антидепресанти, алопуринол підвищують токсичність натрію метамізолу за рахунок порушення його метаболізму. Спільне використання метамізолу натрію з похідними фенотіазину (включаючи і хлорпромазин) може стати причиною розвитку вираженого підвищення температури тіла, з іншими нестероїдними протизапальними препаратами, анальгетиками-антипіретиками – до взаємного посилення токсичності та пов'язаних з нею ефектів. Фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних печінкових ферментів послаблюють вплив метамізолу натрію. Мієлотоксичні препарати потенціюють гематотоксичність метамізолу натрію. Метамізол натрію посилює седативний ефект алкоголю. Метамізол натрію, витісняючи із зв'язку з плазмовими білками, збільшує активність непрямих антикоагулянтів, пероральних гіпоглікемічних засобів, індометацину, глюкокортикостероїдів. Метамізол натрію зменшує рівень у плазмі циклоспорину. Рентгеноконтрастні речовини, пеніцилін та колоїдні кровозамінники не повинні використовуватися при терапії метамізолом натрію. У зв'язку з високим ризиком фармацевтичної несумісності метамізолу натрію не можна змішувати в одному шприці з іншими препаратами.

Передозування

При передозуванні метамізолом натрію розвиваються гіпотермія, серцебиття, виражена гіпотензія, задишка, нудота, шум у вухах, блювання, сонливість, слабкість, марення, судомний синдром, порушення свідомості; можливий розвиток геморагічного синдрому, гострого агранулоцитозу, гострої печінкової та ниркової недостатності. Необхідно: виклик блювоти, промивання шлунка через зонд, призначення активованого вугілля, сольових проносних та проведення олужування крові, форсованого діурезу, симптоматичного лікування, спрямованого на підтримку життєво важливих функцій.

Торгові назви препаратів з речовиною, що діє, метамізол натрію.

У більшості економічно розвинених держав метамізол заборонений через побічні ефекти (Швеція (з 1972 року), США (з 1977 року), Японія, Австралія та низка країн Європейського союзу), зокрема через ризик агранулоцитозу, або його застосування суттєво обмежене. , Що насамперед стосується застосування у дітей. У Росії з 2009 року метамізол натрію (анальгін) виключено зі списку ліків для пільговиків, але збережено у вільному продажу.

Метамізол натрію

Латинська назва

Metamizole sodium

Хімічна назва

Натрієва сіль [(2,3-дигідро-1,5-диметил-3-оксо-2-феніл-1H-піразол-4-іл)метиламіно]метансульфонової кислоти (і у вигляді моногідрату)

Брутто-формула

C 13 H 16 N 3 O 4 SNa

Фармакологічна група

НПЗЗ - Піразолони

Нозологічна класифікація (МКХ-10)

Код CAS

68-89-3

Характеристика

Білий або білий із ледь помітним жовтуватим відтінком кристалічний порошок, у присутності вологи швидко розкладається. Легко розчинний у воді (1:1,5), водний розчин має рН 6-7,5. Важко розчинний в етанолі (1:60-1:80), практично нерозчинний в ефірі, хлороформі, ацетоні.

Фармакологія

Фармакологічна дія - аналгетичну, протизапальну, жарознижувальну.

Пригнічує активність циклооксигенази, знижує утворення ендоперекисів, брадикінінів, деяких ПГ, вільних радикалів, пригнічує перекисне окислення ліпідів. Перешкоджає проведенню больових екстра- та пропріоцептивних імпульсів по пучках Голля та Бурдаха, підвищує поріг збудливості таламічних центрів больової чутливості, збільшує тепловіддачу.

При прийомі внутрішньо швидко та повно абсорбується. У стінці кишечника гідролізується з утворенням активного метаболіту - незмінений метамізол у крові відсутній (тільки після внутрішньовенного введення незначні його концентрації виявляються в плазмі). Рівень зв'язування активного метаболіту із білками становить 50-60%. Руйнується у печінці. Екскреція проходить через нирки.

Дія розвивається через 20-40 хв і досягає максимуму через 2 год.

Застосування

Артралгія, ревматизм, хорея, біль: головний, зубний, менструальний, невралгія, ішіалгія, міалгія, при коліках (ниркова, печінкова, кишкова), інфаркті легені, інфаркті міокарда, розшаровуючий аневризмах аорти, тромбозе , люмбаго, міокардит), травмах, опіках, декомпресійній хворобі, оперізуючому лишаї, пухлинах, орхіті, панкреатиті, перитоніті, перфорації стравоходу, пневмотораксі, посттрансфузійних ускладненнях, приапізмі; лихоманковий синдром при гострих інфекційних, гнійних та урологічних захворюваннях (простатит), укусах комах (в т.ч. комарі, бджоли, оводи).

Протипоказання

Гіперчутливість, пригнічення кровотворення (агранулоцитоз, цитостатична або інфекційна нейтропенія), тяжкі порушення функції печінки або нирок, простагландинова бронхіальна астма, спадкова гемолітична анемія, пов'язана з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Побічна дія

Гранулоцитопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, геморагії, гіпотонія, інтерстиціальний нефрит, алергічні реакції (в т.ч. синдроми Стівенса-Джонсона, Лайєлла, бронхоспазм, анафілактичний шок).

Взаємодія

Ефект посилюють барбітурати, кодеїн, H 2 антигістамінні засоби, пропранолол (сповільнює інактивацію). Сарколізин та тіамазол збільшують ймовірність розвитку лейкопенії. Підвищує гіпоглікемічну активність пероральних протидіабетичних препаратів (вивільняє із зв'язку з білками крові), седативну – алкоголю, знижує концентрацію циклоспорину у плазмі.

Передозування

Симптоми: гіпотермія, виражена гіпотензія, серцебиття, задишка, шум у вухах, нудота, блювання, слабкість, сонливість, марення, порушення свідомості, судомний синдром; можливий розвиток гострого агранулоцитозу, геморагічного синдрому, гострої ниркової та печінкової недостатності.

Лікування: індукція блювання, чресзондове промивання шлунка, призначення сольових проносних, активованого вугілля та проведення форсованого діурезу, олужнення крові, симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій.

Спосіб застосування та дози

В/м або внутрішньовенно (при сильних болях) - по 1-2 мл 50% або 25% розчину 2-3 рази/день, максимальна добова доза 2 г; дітям вводять по 01-05 мл. Внутрішньо після їди або ректально по 250-500 мг 2-3 рази/день, максимальна разова доза - 1 г, добова - 3 г. Звичайна доза для дітей 2-3 років - 50-100 мг, 4-5 років - 100- 200 мг, 6-7 років – 200 мг, 8-14 років – 250-300 мг 2-3 рази/день.

Запобіжні заходи

Необхідний лікарський контроль (висока частота алергічних реакцій, у т.ч. з летальним кінцем, особливо при парентеральному введенні). Не рекомендується регулярний тривалий прийом через мієлотоксичність. Виключається використання для зняття гострого болю в животі (до з'ясування причини). При призначенні хворим на гостру серцево-судинну патологію необхідний ретельний контроль за гемодинамікою. З обережністю застосовують у пацієнтів із рівнем сАД нижче 100 мм рт. ст., з анамнестичними вказівками на захворювання нирок (пієлонефрит, гломерулонефрит) та при тривалому алкогольному анамнезі.

особливі вказівки

При застосуванні метамізолу натрію можливе червоне забарвлення сечі за рахунок виділення метаболіту.

Рік останнього коригування

1999

Взаємодія з іншими діючими речовинами

Алопуринол*

На тлі метамізолу натрію можливе підвищення токсичності.

Індометацин*

На тлі метамізолу натрію посилюється ефект.

Кодеїн

Кодеїн посилює ефект.

Пропранолол*

Пропранолол уповільнює біотрансформацію та підвищує ефект.

Сарколізін*

Сарколізин підвищує (взаємно) ймовірність лейкопенії.

КАТЕГОРІЇ

ПОПУЛЯРНІ СТАТТІ

2023 «kingad.ru» - УЗД дослідження органів людини