Приватні реакції автентичності. Новокаїнамід Норсульфазол формула структурна

2- (пара аміно бензол сульфамідо) -тіазол.

Властивості. Білий кристалічний порошок без запаху гіркого смаку

Справжність

I На ароматичну аміногрупу

Реакція діазотування з наступним азосполученням.

Препарат розчиняють у HCl і додають NaNO 2 . Отриманий розчин виливають у лужний розчин B-нафтолу, з'являється вишневе фарбування або осад червоно-жовтогарячого кольору (азобарвник).

2 Лігнінова проба – ВАК

На папір низької якості (газета) додають кілька крупинок препарату і HCl з'являється помаранчева пляма.

II Доказ сульфогрупи

Спочатку препарат мінералізують дією конц HNO 3

H 2 SO 4, що виділилася, доводять з BaCl 2

III Доказ амідної групи

За рахунок водню амідної групи сульфаніламіди утворюють забарвлені опади із солями важких металів. Найчастіше використовують сульфат міді.

Препарат розчиняють у розчині лугу та додають розчин CuSO 4 . Утворюється осад комплексної солі. Утворюється осад брудно-фіолетового кольору, що не змінює при стоянні.

IV Доказ ароматичного кільця

Якщо до розчину сульфаніламідів додати розчин брому (жовтий), він знебарвлюється.

V Препарат помічають у суху пробірку та нагрівають, утворюється плав червоно-бурого кольору та відчувається запах сірководню.

Кількісне визначення

Метод броматометрії

ТНП розчиняють у воді, додають сірчану кислоту, додають надлишок розчину КBr і титрують розчином KbrO 3 0,1 моль/л до знебарвлення розчину. Індикатор – метиловий синій

Метод нейтралізації у присутності ацетону.

Препарат титрують розчином соляної кислоти до синього забарвлення. Індикатор тимолфталеїну. Ацетон додають для отримання кислотної форми препарату.

Зберігання сп.Б У флаконах темного скла у захищеному від світла місці

Sulfacylum natrium

Sulfacylum solubile

Albucidum natrium

N-амінобензолсульфацетамід натрію

Властивості. Білий кристалічний порошок іноді із жовтуватим відтінком без запаху гіркого смаку. Легко розчинний у воді з утворенням розчину лужної реакції середовища.

Справжність

на натрій

1. Реакція на ароматичну аміногрупу.

Одержання азобарвника.

Лігнінова проба

2. на сульфогрупу з конц. HNO 3

3. на ароматичне кільце (знебарвлення бромної води) (див. вище)

4. на амідну групу

До преп. доб. р-р CuSO 4 обр. осад блакитно-зеленого кольору, що не змінюється при стоянні.

Кількісне визначення.

Метод нітритометрії.

Т.зв.п. розбавляють у воді, додають розведений. хлористоводневу кислоту і кристалічний бромід калію (каталізатор) Титрують повільно (20 кап. на початку титрування і 4-5 кап. в кінці титрування) при низькій температурі (12-14 0 С) розчином нітриту натрію з концентрацією 0,1моль/л.

Індикатор нейтрально червоний. З малинового до синього

Аптечний контроль.

Метод нейтралізації у присутності ацетону (пряме титрування).

Т.зв.п. титрують розчином соляної к-ти до зеленого забарвлення води. Індикатор тимолфталеїну. Ацетон додають для отримання кислотної форми препарату.

+NaCl

Застосування. антимікробний засіб.

Зберігання. сп.Б У темному місці в щільно закупореній тарі

Phthalazolum-фталазол

НОРСУЛЬФАЗОЛ

норсульфазол(Norsulfazolum; ФГ, список Б), антибактеріальний засіб із групи сульфаніламідів. Білий або білий із злегка жовтуватим відтінком кристалічний порошок без запаху. Дуже мало розчинний у воді, мало розчинний у спирті, розчинний у розведених мінеральних кислотах, розчинах їдких та вуглекислих лугів. Для парентерального введення застосовують норсульфазол-натрій (розчинний н. ) (Norsulfasolum-natrium; ФГ, список Б), легко розчинний у воді. Ефективний по відношенню до стрептококів, менінгококів, пневмококів, стафілококів та кишкової палички. Легко всмоктується із шлунково-кишкового тракту та ранової поверхні. Низька токсичність. Призначають при післяпологових септичних ускладненнях, катаральній бронхопневмонії, диплококовій септицемії телят, некробактеріозі, кокцидіозі курчат (з питною водою в 0,25% концентрації). Дози всередину: корові, коні 5,0 20,0 г; вівці, свині 1,0 5,0 г; собаці 0,3?1,0 г; у вену (норсульфазол-натрій): корові 6,0?10,0 г; коні 8,0?12,0 г; вівці 1,5 2,0 г. Зберігають у добре закупореній тарі.

Ветеринарний енциклопедичний словник - М: "Радянська Енциклопедія". Головний редактор В.П. Шишків. 1981 .

Синоніми:

Дивитись що таке "Норсульфазол" в інших словниках:

норсульфазол- Норсульфазол … Орфографічний словник-довідник

НОРСУЛЬФАЗОЛ- (Norsulfazolum). 2 (пара Амінобензолсульфамідо) тіазол. Синоніми: Amidotiazol, Aseptosil, Azoseptale, Cibazol, Eleudron, Poliseptil, Pyrisulfon, Sulfathiazole, Sulphathiazolum, Thiazamide та ін. Білий або білий зі злегка жовтуватим відтінком. Словник медичних препаратів

норсульфазол- сущ., кіл у синонімів: 1 засіб (1413) Словник синонімів ASIS. В.М. Тришин. 2013 … Словник синонімів

НОРСУЛЬФАЗОЛ- Norsulfazolum. Синоніми: азосептол, сульфатіазол, тіазамід, цібазол. Властивості. Білий або трохи жовтуватий кристалічний порошок, погано розчинний у воді і мало в спирті. Форма випуску. Випускають у порошку та таблетках по 0,25 та 0,5 г. Вітчизняні ветеринарні препарати

Норсульфазол- лікарський засіб із групи сульфаніламідних препаратів (Див. Сульфаніламідні препарати). Застосовують у таблетках та порошках при лікуванні інфекційних захворювань (ангіна, пневмонія, дизентерія та ін.). Велика радянська енциклопедія

норсульфазол- норсульфазол, норсульфазол, норсульфазол, норсульфазол, норсульфазол, норсульфазол, норсульфазол, норсульфазол, норсульфазолом, норсульфазол, норсульфазол, норсульфазол (

Норсульфазол

Норсульфазол

Sulfacetamidum natrium

Сульфацетамід натрію (сульфацил-натрію)

(Sulfacylum natrium)

2-пара-Амунобензолсульфанілацетамід-натрій

ОписБілий кристалічний порошок, без запаху, добре розчиняється у воді, має невелику лужність розчинів, практично нерозчинний у спирті.

Визначення справжності.

а) реакція діазотування та азосполучення з фенолами (утворення азобарвника).

б) реакція конденсації з альдегідами (утворення забарвлених основ Шиффа).

1.2.Специфічна, омилення препарату при нагріванні з хлористоводневою кислотою (запах оцтової кислоти).

+ HCI → CH 3 COOH + NaCI+

1.3.Реакція, обумовлена ​​імідною групою з розчинами солей важких металів. Сульфацетамід натрію з розчином сульфату міді утворює осад блакитно-зеленого кольору, який не змінюється при стоянні (на відміну від інших сульфаніламідних препаратів)

Кількісне визначення.

1. Методом нітритометрії за первинною ароматичною аміногрупою.

2. Методом нейтралізації (ацидиметрії) як сіль сильної основи та слабкої кислоти. Титрування проводять у суміші спирту та ацетону, щоб запобігти можливості гідролізу. Індикатор – метиловий помаранчевий.

Титрант стандартний розчин хлористоводневої кислоти.

3. Броматоматометричний метод, заснований на здатності сульфаніламідів галоїдуватися; стандартним розчином служить бромат калію, титрування ведеться у кислому середовищі у присутності броміду калію. Надлишок брому визначається йодометрично;

Застосування.Застосовується у вигляді 20-30% розчинів і мазях (30%).при стрептококових, гонококових, пневмококових та коли-бацилярних інфекціях.

Зберігання.Препарат слід зберігати в тарі, що оберігає від дії світла, у прохолодному, захищеному від світла місці.

2- (пара-амунобензолсульфамудо)-туазол

Опис. Білий або трохи жовтуватий кристалічний порошок, нерозчинний у воді, важко розчинний у ряді органічних розчинників. Будучи амфотерною речовиною, розчиняється в розчинах кислотах і лугах.

Реакції справжності.

1.1.На первинну ароматичну аміногрупу:

а) реакція діазотування та азосполучення з фенолами

б) реакція конденсації з альдегідами (утворення основи Шиффа).

1.2.Реакції зумовлені імідною групою. З розчином міді сульфату утворює осад брудно-фіолетового кольору. Попередньо норсульфазол переводять у сіль натрієву, розчиняючи його в розчині NaOH 0,1моль/л (відмінна від інших сульфаніламідів).

1.3.Реакція піролізу відмінна від інших сульфаніламідів. Цією реакцією доводять сульфідну сірку в кільці тіазолу. При нагріванні норсульфазолу в сухій пробірці з'являється плав бурого кольору та запах сірководню.

Н 2 S можна визначити також за почорнінням фільтрувального папірця, змоченого розчином ацетату свинцю - (РbS).

Кількісне визначення

1.Метод нітритометрії.

2.Метод броматометрії зворотне титрування.

3.Метод аргентометрії. Цей метод можна використовувати для кількісного визначення препаратів, що утворюють срібні солі (індикатор – хромат калію). Для зниження концентрації водневих іонів (розчинних осад) реакцію проводять у присутності бури:

4.Метод нейтралізації (алкаліметрії), заснований на здатності сульфаніламідів виявляти, кислотні властивості, зумовлені наявністю атома водню імідної групи; кислотні форми сульфаніламідів титруються в спиртовому середовищі стандартним розчином NaOH з індикатором тимолфталеїном.

Застосування.Застосовують при інфекціях, викликаних гемолітичним стрептококом, пневмококом, гонококом, стафілококом, а також кишковою паличкою.

Випускається в порошку та таблетках по 0,25 та 0,5 г.

Найвища разова доза - 2 г, найвища добова 7 г.

Зберігання.У добре закупореній тарі (порошок), таблетки як зазначено на етикетці.

Медицина, 1966. – 761 c.
Завантажити(пряме посилання) : farmacevticheskayahimiya1966.djvu Попередня 1 .. 127 > .. >> Наступна
За ГФ1Х, норсульфазол може бути також визначений алкаліметри-чески: близько 0,1-0,2 г препарату (точна навішування) розчиняють в 10-20 мл днметилформамнда, нейтралізованого безпосередньо перед титруванням по тимоловому синьому, н титрують 0,1 н. розчином їдкого натру в суміші метилового спирту і бензолу до отримання енного фарбування (нндика-тор-тнмоловин синій). 1 «л 0,1 зв. розчину їдкого натру (млн 1 мл 0,1 VI розчину нітриту натрію) відповідає 0,02553 г норсульфазолу, якого у препараті має бути не менше 99%.
Зберігають із обережністю (список Б), у добре закупорених банках, у сухому місці. Найвища разова доза - 2 г, добова -7 г.
Норсульфазол ефективний при інфекціях, викликаних гемолітичним стрептококом, гонококом, стафілококом, а також кишковою паличкою. Препарат легко всмоктується з шлунково-кишкового тракту і швидко виділяється з організму.
При пневмонії на менінгіті призначають дорослим на перший прийом 2 г, потім по 1 г через кожні 4-6 годин до падіння температури; надалі застосовують по 1 г через 6-8 год. Усього на курс лікування – 20-30 г препарату.
При стафілококових інфекціях на перший прийом призначають 3 4 г, потім по 1,5 г через кожні 4 год; при гонореї - по 1 г 5 разів на день, потім але 1 г 4 рази на день. Курс лікування 3-6 днів. Дітям препарат призначають кожні 4 6-8 годин у наступних Дозах: від 4 місяців до 2 років та 0,1-0,25 г\
276
від 2 до 5 років по 03-06 г; від 6 до 12 років по 0,5-0,75 г. На перший rpiii дають подвійну дозу.
Випускають у порошках та таблетках по 0,25 та 0,5 г.
NORSULFAZOLUM S0LUB1LE. SULFATH1AZ0LUM NATRICUM PH. 1.
НОРСУЛЬФАЗОЛ Розчинний
2 (п?
Отримують очищенням норсульфазолу натрію (що утворюється в процесі реакції синтезу норсульфазолу) кип'ятінням з активованим вугіллі (і гідросульфітом), або взаємодією норсульфазолу з їдким нагрог з наступною перекристалізацією (з води).
Норсульфазол розчинний - пластинчасті, блискучі, безбарвні мул із злегка жовтуватим відтінком кристали без запаху, легко розчиняються. у воді та у спирті. Дасть реакції, описані для інших сульфаніламідо! а також на натрій (безбарвне полум'я пальника забарвлюється в жовтий колір. Визначення чистоти препарату і кількісний аналіз виробляй аналогічно іншим сульфаніламідним препаратом. PHTHALAZOLUM. PHTHALYLSULFATHIAZOLUM PH. 1.
ФТАЛАЗОЛ. 2-л-(про КЛРБОКСИБЕНЗАМІДО) БЕНЗОЛСУЛЬФАМІДО-ТІАЗОЛ
NHCO^ "у
Отримують нагріванням норсульфазолу з фталевим ангідридом в середовищі * киплячого абсолютного спирту з подальшою кристалізацією нз спіргг і висушуванням прн 50-70".
s_ 6Н.О
CjHjO.NjSoNa ? 6Н.0
М. в. 385,?
Ci:HlaOlN,S;
м. я т.
N11CO
NH.
СІОН
I S-|
Поряд з головною реакцією протікає ряд побічних, саме: а) часткове омилення фталазолу за рахунок води, що виділяється при реакції, з утворенням фталевої кислоти і норсульфазолу:
NHCO^ NH,
/"1 СШн (Л~. соон
U П +Hl0~lJ ?- "соон
SO.NH 11 SO.NH--.,/
6) утворення моно- та днетилового ефіру фталевої кислоти за рахунок фталевої кислоти та етилового спирту (середовища):
: "^|СООС,Н
у/ !("()()(" і + 2H.O ",СООН х
С.Іг.ПН /
ч^СООН \^COOQ.H,
\ , Н-О
р соон
в) утворення дщ2-(п-фталнламннобензолсульфам11до)-тіазолу за рахунок взапмоде1(ствпя двох моль норсульфазолу з 1 мол. фталевої кислоти:
S -1
N», / V -----; I
А соон I iCON11 _ so.nh N
2! s_.+1 ->! _ S-*-*-2НгО
I k /jcooH 1 Jconh/ i"-soJfliL
SO.NH ^ - \N
г) утворення легко гідролізуючого аміну, що виникає за рахунок виділення води від двох атомів водню аміно-групи норсульфазолу та аншдрпдіого кисню (або гідроксилів) фталевої кислоти:
NH.
Про
II
S-II // | 1 so=nh4n/
+
Vs/
I
/°-
м СО N<
?V<»
S
I
SO .NH
X"N
При ацилнрованіні норсульфазолу фталевою кислотою переважаючою реакцією є утворення фталілнорсульфазолу. М. X. Глузман та І. Б. Левнтскаї (1953) розробили метод отримання фталазолу ациліруванням норсульфазолу фталевим ангідридом при спіканні суміші компонентів до 130-145е.
Продукт реакції розчиняють у розчині їдкого натру, і після освітлення уг.пем і гідросульфітом беруть в облогу нз розчину 50%-нон оцтовою кислотою.
278
ефіри фталевої кислоти) прискорюється процес виробництва н підвищуються пих ода-
фталазол-білий, злегка жовтуватий або рожевий порошок, не розчинний у воді, розведених кислотах, ефірі на хлороформі; легко розчиняється у водних розчинах їдких лугів та карбонату натрію, мало розчинний у спирті, краще в ацетоні. При нагріванні з резорцином у присутності концентрованої сірчаної кислоти (до 160°) виникає зелена флуоресценція; при діазотренуванні і подальшому азосочетанін зі щітковим розчином Р-нафтолу виникає вишнево-червоне фарбування. У тому й іншому випадку відбувається попереднє розкладання фталазолу на фталеву кислоту та норсульфазол;

Брутто-формула

C 9 H 9 N 3 O 2 S 2

Фармакологічна група речовини Сульфатіазол

Нозологічна класифікація (МКХ-10)

Код CAS

72-14-0

Характеристика речовини Сульфатіазол

Сульфаніламідна ЛЗ короткої дії.

Білий або білий із злегка жовтуватим відтінком кристалічний порошок без запаху. Дуже мало розчинний у воді, мало - у спирті, розчинний у розведених мінеральних кислотах та розчинах їдких та вуглекислих лугів.

Фармакологія

Фармакологічна дія- протимікробне.

Механізм протимікробної дії пов'язаний з антагонізмом ПАБК, з якою є хімічна схожість. Сульфатіазол захоплюється мікробною клітиною, перешкоджає включенню ПАБК в дигідрофолієву кислоту, в результаті порушується синтез дигідрофолієвої кислоти, в результаті порушується синтез дигідрофолієвої кислоти, в результаті порушується синтез дигідрофолієвої кислоти для утворення пуринів та піримідинів, зупиняється зростання та розвиток мікроорганізмів (бактеріостатичний ефект).

Активний щодо грампозитивних і грамнегативних коків (в т.ч. стрептококів, пневмококів, менінгококів, гонококів), Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

При прийомі внутрішньо легко всмоктується із ШКТ. Оборотно зв'язується з альбумінами крові (55%), розчинність у ліпідах - 15,6%. Метаболізується у печінці шляхом кон'югації з оцтовою кислотою, вміст у крові в ацетильованій формі – 20%. T 1/2 - 3,5 год. Виводиться з організму переважно з сечею, головним чином у вільному неацетильованому вигляді, 20% - у вигляді ацетильних похідних, які при кислому значенні pH сечі нерозчинні і випадають в осад (можливість розвитку кристалурії).