Сульфаметоксазол – ефективний протимікробний засіб.
Представлені аналоги ліків ко-тримоксазол [сульфаметоксазол + триметоприм] (co-trimoxazole ), відповідно до медичної термінології, звані "синонімами" - взаємозамінними за впливом на організм препаратами, що містять одну або кілька однакових діючих речовин. При підборі синонімів враховуйте не лише їх вартість, але також країну виробництва та репутацію виробника.
Опис препаратуКо-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм] (Co-trimoxazole)- Комбінований протимікробний препарат, що складається з сульфаметоксазолу та триметоприму. Сульфаметоксазол, подібний до будови з пара-амінобензойною кислотою (ПАБК), порушує синтез дигідрофолієвої кислоти в бактеріальних клітинах, перешкоджаючи включенню ПАБК до її молекули. Триметоприм посилює дію сульфаметоксазолу, порушуючи відновлення дигідрофолієвої кислоти в тетрагідрофолієву – активну форму фолієвої кислоти, відповідальну за білковий обмін та розподіл мікробної клітини. Є бактерицидним препаратом широкого спектра дії, активним щодо таких мікроорганізмів: Streptococcus spp. (гемолітичні штами більш чутливі до пеніциліну), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включаючи ентеротоксогенні штами), Salmonella spp. (включаючи Salmonella typhi та Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включаючи ампіциліностійкі штами), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus fac. ., Francisella tularensis , Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, деякі види Pseudomonas (крім Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganneimoc; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); найпростіші: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенні гриби, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp. Стійкі до препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., віруси. Пригнічує життєдіяльність кишкової палички, що призводить до зменшення синтезу тиміну, рибофлавіну, нікотинової кислоти та ін вітамінів групи В у кишечнику. Список аналогів
Зверніть увагу! Список містить синоніми Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм] (Co-trimoxazole ), що мають аналогічний склад, тому Ви можете підібрати заміну самостійно з урахуванням форми та дози виписаних лікарем ліків. Перевагу віддавайте виробникам із США, Японії, Західної Європи, а також відомим фірмам зі Східної Європи: КРКА, Гедеон Ріхтер, Актавіс, Егіс, Лек, Гексал, Тева, Зентіва. | Форма випуску(за популярністю) | Ціна, руб.
|
| Бактрім |
| Суспензія для прийому внутрішньо 240мг / 5мл 100мл (Сенексі С.а.С. (Франція) | 162.50
|
| Бактрім форте |
| Берлоцид 240 |
| Берлоцид 480 |
| Бі-Септін |
| Бісептол |
| Таб 120мг N20 Польща (POLFA Пабяницький з - д (Польща)) | 35.20
|
| 480мг №28 таб (POLFA Паб'яницький з-д (Польща)) | 96.80
|
| Суспензія 80мол Польща (MEDANA Farma (Польща)) | 138.50
|
| Бісептол 480 |
| Брифесептол |
| Гросептол |
| Двасептол |
| Дуо-Септол |
| Ко-тримоксазол |
| 480мг №10 таб ФСТ - ЛЗ (Фармстандарт - Ліки засобу ВАТ (Росія) | 25.20
|
| Ко-тримоксазол (Co-trimoxazole) |
| Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм] (Co-trimoxazole) |
| Ко-тримоксазол-Акрі |
| 480мг №20 таб (Акрихін ХФК ВАТ (Росія) | 36.90
|
| Ко-тримоксазол-біосинтез |
| Ко-тримоксазол-Ривофарм |
| Ко-тримоксазол-СТІ |
| Котріфарм 480 |
| Метосульфабол |
| Оріприм |
| Полсептол |
| Септрін |
| Сінерсул |
| Сулотрим |
| Суметролим |
| Тримезол |
| Циплін |
ВідгукиНижче наведено результати опитувань відвідувачів сайту про ліки ко-тримоксазол [сульфаметоксазол + триметоприм] (co-trimoxazole). Вони відображають особисті відчуття опитаних і не можуть бути використані як офіційна рекомендація при лікуванні цим препаратом. Ми рекомендуємо звернутися до кваліфікованого медичного фахівця для підбору персонального курсу лікування. Результати опитувань відвідувачів
Звіт відвідувачів про ефективністьЗвіт відвідувачів про побічні ефектиІнформація ще не була надана Звіт відвідувачів про оцінку вартостіІнформація ще не була надана Звіт відвідувачів про частоту прийому на деньІнформація ще не була надана Звіт відвідувачів про дозуванняІнформація ще не була надана Звіт відвідувачів про термін початку діїІнформація ще не була надана Звіт відвідувачів про час прийомуІнформація ще не була надана Звіт відвідувачів про вік пацієнтаІнформація ще не була надана Відгуки відвідувачів
Поки що немає жодного відгуку |
Офіційна інструкція із застосування
Є протипоказання! Перед застосуванням ознайомтеся з інструкцією
СУМЕТРОЛІМ ®Суметролима - сульфаметоксазол і триметоприм впливають на метаболізм фолієвої кислоти бактерій. Сульфаметоксазол пригнічує в бактеріальній клітині включення параамінобезойної кислоти до дигідрофолевої. Крім того, сульфаметоксазол конкурентно пригнічує дигідроптероатсинтетазу. Триметоприм специфічним чином пригнічує дигідрофолатредуктазу, що каталізує перетворення дигідрофолієвої кислоти на тетрагідрофолієву кислоту. Тобто сульфаметоксазол і триметоприм впливають на той самий ланцюг біохімічних реакцій на різних етапах, потенціюючи дію один одного. Діюча речовина:
сульфаметоксазол 2500 мг
триметоприм 500 мг
в одному флаконі сиропу (100 мл) сульфаметоксазол 400 мг
триметоприм 80 мг
в одній таблетці Показання до застосування:
Захворювання верхніх та нижніх дихальних шляхів:
гострі та хронічні бронхіти, бронхоектазії, пневмонії, тонзиліт, синусит, фарингіт.
Інфекції нирок та сечовивідних шляхів:
гострий та хронічний цистит, пієліт, пієлонефрит, уретрит.
Запальні захворювання жовчного міхура та жовчовивідних шляхів:
холецистит, холангіт.
Інфекції шлунково-кишкового тракту:
ентерит, черевний тиф, паратиф, дизентерія.
Інфекції шкіри:піодермія, фурункульоз, абсцес, інфекції ран.
Захворювання сечостатевих шляхів:
уретрит, що викликається гонококом, простатит.
Протипоказання:
Недостатність печінки та нирок, порушення картини крові, гіперчутливість до сульфаніламідних препаратів, вагітність (перший триместр та період перед пологами).
Дозування:
У випадках гострої інфекції необхідно призначати принаймні протягом 4 днів, а потім у дозі, що підтримує, до досягнення асимптоматичної клінічної картини мінімум протягом 2 днів.
Для дорослих- Початкова добова доза становить по 2 таблетки 2 рази на день (максимум по 3 таблетки 2 рази на день) вранці та ввечері після їди; підтримуюча доза становить 1 таблетку двічі на день.
Для дітей:у віці 1 рік – 1/4 таблетки 2 рази на день або 1 мл сиропу 2 рази на день; у віці 2-6 років – по 1/4-1/2 таблетки 2 рази на день або 6-8 мл сиропу 2 рази на день; у віці 7-12 років – по 1/2-1 таблетці 2 рази на день або по 8-16 мл сиропу 2 рази на день після їди.
1/4 таблетки або 4 мл сиропу містить 20 мг триметоприму та 100 мг сульфаметоксазолу. Побічна діяПогане самопочуття, головний біль, лікарський висип, скарги з боку шлунка (для попередження останніх доцільно призначати невелику кількість соляної кислоти). Рідко відзначаються порушення кровотворної системи минущого характеру (лейкопенія, зменшення кількості тромбоцитів та фолієвої кислоти), які при призначенні фолієвої кислоти зникають. Порушення функції печінки. Лікарська взаємодіяСлід уникати спільного призначення з: оральними антикоагулантами (посилення антикоагулантної дії)фенітоїном (можливе збільшення вмісту фенітоїну в сироватці крові до токсичного)оральними протидіабетичними засобами (небезпека гіпоглікемії)метотрексатом (його вміст у сироватці крові може досягти токсичного рівня)саліцилатами, фенілбутазоном та напроксеном (вони можуть збільшити вміст сульфаніламіду в сироватці крові до токсичного)
Попередження:
Забороняється призначати препарат недоношеним новонародженим, новонародженим та грудним дітям до 6 тижневого віку! До 3-х місячного віку препарат можна призначати лише у виняткових випадках!
При обмеженій нирковій функції – щоб уникнути кумуляції – дозволяється призначення препарату лише у зменшених дозах (рекомендується визначення концентрації у плазмі крові).
При тривалому призначенні препарату потрібне систематичне спостереження за картиною крові (у тому числі числа тромбоцитів!). Якщо під час застосування препарату відзначається висип, прийом слід негайно припинити!
Під час лікування Суметролимом необхідно піклуватися про достатню кількість рідини.
Необхідно бути обережними при призначенні препарату:у випадках анемії, що викликається недостатністю фолієвої кислоти, при призначенні у хворих на алкоголізм і у хворих, які приймають імуносупресивні засоби.
Під час лактації – у перші 6 тижнів – призначення препарату слід уникати. Однак якщо інфекція викликана стійкими до всіх антибіотиків, але чутливими до сульфаніламідів патогенами, то під час лікування матері та наступні 3 місяці новонароджений повинен отримувати молоко іншої матері або в крайньому випадку необхідно перевести його на штучне вигодовування. Упаковка:
1 флакон сиропу (100 мл)
20 пігулок
Інформація на сторінці перевірена лікарем-терапевтом Васильєвою О.І. |
Клініко-фармакологічна група
06.035 (Антибактеріальний сульфаніламідний препарат)
Фармакологічна дія
Комбінований протимікробний препарат, що складається з сульфаметоксазолу та триметоприму. Сульфаметоксазол, подібний до будови з пара-амінобензойною кислотою (ПАБК), порушує синтез дигідрофолієвої кислоти в бактеріальних клітинах, перешкоджаючи включенню ПАБК до її молекули. Триметоприм посилює дію сульфаметоксазолу, порушуючи відновлення дигідрофолієвої кислоти в тетрагідрофолієву - активну форму фолієвої кислоти, відповідальну за білковий обмін та розподіл мікробної клітини.
Є бактерицидним препаратом широкого спектра дії, активним щодо таких мікроорганізмів: Streptococcus spp. (гемолітичні штами більш чутливі до пеніциліну), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включаючи ентеротоксогенні штами), Salmonella spp. (включаючи Salmonella typhi та Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включаючи ампіциліностійкі штами), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus fac. ., Francisella tularensis , Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, деякі види Pseudomonas (крім Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganneimoc; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); найпростіші: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенні гриби, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Стійкі до препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., віруси.
Пригнічує життєдіяльність кишкової палички, що призводить до зменшення синтезу тиміну, рибофлавіну, нікотинової кислоти та ін вітамінів групи В у кишечнику.
Фармакокінетика
При пероральному прийомі абсорбція – 90%. T Cmax - 1-4 години, терапевтичний рівень концентрації зберігається 7 годин після одноразового прийому. Добре розподіляється в організмі. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр і в грудне молоко. У легенях та сечі створює концентрації, що перевищують вміст у плазмі. У меншій мірі накопичується в бронхіальному секреті, вагінальних виділеннях, секреті та тканині передміхурової залози, рідини середнього вуха (при його запаленні), спинномозковій рідині, жовчі, кістках, слині, водянистій волозі ока, грудному молоці, інтерстиціальній рідині. Зв'язок з білками плазми – 66% у сульфаметоксазолу, у триметоприму – 45%.
Більшою мірою метаболізується сульфаметоксазол із утворенням ацетильованих похідних. Метаболіти не мають протимікробної активності.
Виводиться нирками у вигляді метаболітів (80% протягом 72 годин) та у незміненому вигляді (20% сульфаметоксазолу, 50% триметоприму); незначна кількість – через кишечник. T 1/2 сульфаметоксазолу - 9-11 год, триметоприму - 10-12 год, у дітей - суттєво менше і залежить від віку: до 1 року - 7-8 год, 1-10 років - 5-6 год. пацієнтів із порушенням функції нирок T 1/2 збільшується.
Дозування
Всередину, внутрішньовенно, внутрішньом'язово. У кожній лікарській формі кількісне співвідношення триметоприму та сульфаметоксазолу 1:5.
Всередину ( таблетки), - 960 мг одноразово, або 480 мг 2 рази на добу. При тяжкому перебігу інфекцій- по 480 мг 3 рази на добу, при хронічні інфекціїпідтримуюча доза – 480 мг 2 рази на добу. Діти 1-2 років- 120 мг 2 рази на добу, 2-6 років- 120-240 мг 2 рази на добу, 6-12 років- 240-480 мг двічі на добу.
Суспензія: діти 3-6 міс - 120 мг 2 рази на добу, 7 міс-3 роки - 120-240 мг 2 рази на добу, 4-6 років - 240-480 мг 2 рази на добу, 7-12 років - 480 мг 2 рази на добу, дорослі та діти віком від 12 років - 960 мг 2 рази на добу. Сироп для дітей: діти 1-2 років – 120 мг 2 рази на добу, 2-6 років – 180-240 мг 2 рази на добу, 6-12 років – 240-480 мг 2 рази на добу.
Мінімальна тривалість лікування – 4 дні; після зникнення симптомів терапію продовжують протягом 2 днів. При хронічних інфекціях курс лікування більш тривалий. При гострому бруцельозі- 3-4 тижні, при черевному тифі та паратифі- 1-3 міс.
Для профілактики рецидивів хронічних інфекцій сечовивідних шляхів дорослим та дітям старше 12 років- 480 мг 1 раз на добу на ніч, дітям до 12 років- 12 мг/кг/добу. Тривалість лікування – 3-12 міс. Курс лікування гострого циститу у дітей 7-16 років – 480 мг 2 рази на добу протягом 3 днів.
При гонореї- 1920-2880 мг на добу за 3 прийоми.
При гонорейному фарингіті(при підвищеній чутливості до пеніциліну) – 4320 мг 1 раз на добу протягом 5 днів. При пневмонії, викликаної Pneumocystis carinii- 120 мг/кг/добу з інтервалом 6 годин протягом 14 днів.
Парентерально: в/мдорослим та дітям старше 12 років – 480 мг кожні 12 год, діти 6-12 років – 240 мг кожні 12 год.
В/в краплинно, дорослим та дітям старше 12 років – 960-1920 мг кожні 12 год, діти 6-12 років – 480 мг 2 рази на добу; 6 міс-5 років – 240 мг 2 рази на добу; 6 тижнів-5 місяців - 120 мг 2 рази на добу.
Для досягнення максимальної ефективності стала концентрація триметоприму в плазмі або сироватці повинна підтримуватися на рівні 5 мкг/мл або вище.
Малярія, що викликається Plasmodium falciparum, - внутрішньовенної інфузії (1920 мг 2 рази на добу) протягом 2 днів. Дітям знадобиться відповідно знижена доза.
Для досягнення більш високих концентрацій у СМР вводять внутрішньовенно краплинно (розчинивши у 200 мл розчинника) протягом 1 год 2 рази на добу.
При ниркової недостатностідоза залежить від величини КК: при КК понад 25 мл/хв- Стандартна доза; при 15-25 мл/хв- стандартна доза протягом 3 днів, потім половина стандартної дози. При КК менше 15 мл/мін призначають половину стандартної дози лише на тлі гемодіалізу.
Розчиняти у наступних пропорціях безпосередньо перед введенням: 480 мг (5 мл розчину для інфузій) на 125 мл, 960 мг (10 мл) – на 250 мл, 1440 мг (15 мл) – на 500 мл інфузійного розчину.
При появі помутніння або кристалізації розчину до або під час інфузії суміш використовувати не можна. Тривалість введення - 1-1.5 год (має узгоджуватися з потребами хворого на рідини).
При необхідності обмеження в обсязі рідини, що вводиться, вводять у більш високих концентраціях - 5 мл розчиняють у 50-75 мл 5% розчину декстрози у воді. При тяжкому перебігу інфекцій у всіх вікових групах доза може бути збільшена на 50%.
Передозування
Симптоми:нудота, блювання, кишкова колька, запаморочення, біль голови, сонливість, депресія, непритомні стани, сплутаність свідомості, порушення зору, лихоманка, гематурія, кристалурія; при тривалому передозуванні – тромбоцитопенія, лейкопенія, мегалобластна анемія, жовтяниця.
Лікування:промивання шлунка, підкислення сечі збільшує виведення триметоприму, прийом рідини всередину, внутрішньом'язово - 5-15 мг на добу кальцію фолінату (усуває дію триметоприму на кістковий мозок), при необхідності - гемодіаліз.
Лікарська взаємодія
Фармацевтично сумісний з такими лікарськими засобами: декстроза для внутрішньовенних інфузій 5 і 10%, левулоза для внутрішньовенних інфузій 5%, натрію хлорид для внутрішньовенних інфузій 0.9%, суміш 0.18% натрію хлоридаl і 4% дек інфузій, 6% декстран 70 для внутрішньовенних інфузій в 5% декстрозі або в 0.9% розчині натрію хлориду, 10% декстран 40 для внутрішньовенних інфузій в 5% декстрозі або в 0.9% розчині натрію хлориду, розчин Рінгера.
Збільшує антикоагулянтну активність непрямих антикоагулянтів, а також дію гіпоглікемічних лікарських засобів та метотрексату.
Знижує інтенсивність печінкового метаболізму фенітоїну (подовжує його T 1/2 на 39%) та варфарину, посилюючи їхній ефект.
Знижує надійність пероральної контрацепції (пригнічує кишкову мікрофлору та зменшує кишково-печінкову циркуляцію гормональних сполук).
Рифампіцин скорочує T1/2 триметоприму.
Піриметамін у дозах, що перевищують 25 мг на тиждень, збільшує ризик розвитку мегалобластної анемії.
Діуретики (частіше тіазиди) збільшують ризик розвитку тромбоцитопенії.
Знижують ефект бензокаїну, прокаїну, прокаїнаміду (та інших лікарських засобів, в результаті гідролізу яких утворюється ПАБК).
Між діуретиками (тіазиди, фуросемід та ін.) та пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами (похідні сульфонілсечовини), з одного боку, та протимікробними сульфаніламідами – з іншого, можливий розвиток перехресної алергічної реакції.
Фенітоїн, барбітурати, ПАСК посилюють прояви дефіциту фолієвої кислоти.
Похідні саліцилової кислоти посилюють дію.
Колестирамін знижує абсорбцію, тому його слід приймати через 1 годину після або за 4-6 годин до прийому котримоксазолу.
ЛЗ, що пригнічують кістковомозкове кровотворення, збільшують ризик мієлосупресії.
Вагітність та лактація
Протипоказаний при вагітності та в період лактації.
Побічна дія
З боку нервової системи:головний біль, запаморочення; в окремих випадках – асептичний менінгіт, депресія, апатія, тремор, периферичні неврити.
З боку дихальної системи:бронхоспазм, легеневі інфільтрати.
З боку травної системи:нудота, блювання, зниження апетиту, діарея, гастрит, біль у животі, глосит, стоматит, холестаз, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозний ентероколіт.
З боку органів кровотворення:лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, мегалобластна анемія.
З боку сечовидільної системи:поліурія, інтерстиціальний нефрит, порушення функції нирок, кристалурія, гематурія, підвищення концентрації сечовини, гіперкреатинінемія, токсична нефропатія з олігурією та анурією.
З боку опорно-рухового апарату:артралгія, міалгія.
Алергічні реакції:свербіж, фотосенсибілізація, висипання, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, алергічний міокардит, підвищення температури тіла, ангіоневротичний набряк, гіпер.
Місцеві реакції:тромбофлебіт (у місці венопункції), болючість у місці введення.
Інші:гіпоглікемія.
Показання
- інфекції сечостатевих органів: уретрит, цистит, пієліт, пієлонефрит, простатит, епідидиміт, гонорея (чоловіча та жіноча), м'який шанкер, венерична лімфогранульома, пахова гранульома;
- інфекції дихальних шляхів: бронхіт (гострий та хронічний), бронхоектатична хвороба, крупозна пневмонія, бронхопневмонія, пневмоцистна пневмонія;
- інфекції ЛОР-органів: середній отит, синусит, ларингіт, ангіна; скарлатина;
- інфекції ШКТ: черевний тиф, паратиф, сальмонеллоносійство, холера, дизентерія, холецистит, холангіт, гастроентерити, спричинені ентеротоксичними штамами Escherichia coli;
- інфекції шкіри та м'яких тканин: акне, фурункульоз, піодермія, ранові інфекції;
- остеомієліт (гострий та хронічний) та ін. остеоартикулярні інфекції, бруцельоз (гострий), американський бластомікоз, малярія (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (у складі комплексної терапії).
Протипоказання
- гіперчутливість (в т.ч. до сульфаніламідів);
- Печінкова недостатність;
- ниркова недостатність (КК менше 15 мл/хв);
- Апластична анемія;
- B 12 -дефіцитна анемія;
- агранулоцитоз, лейкопенія;
- Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
- Вагітність;
- Період лактації;
- вік до 6 років (для внутрішньом'язового введення);
- дитячий вік (до 3 міс - для прийому внутрішньо);
- Гіпербілірубінемія у дітей.
З обережністю: дефіцит фолієвої кислоти, бронхіальна астма, захворювання щитовидної залози
особливі вказівки
Бажано визначати концентрацію сульфаметоксазолу у плазмі кожні 2-3 дні безпосередньо перед черговим вливанням. Якщо концентрація сульфаметоксазолу перевищує 150 мкг/мл, лікування має бути перервано доти, доки вона не знизиться нижче 120 мкг/мл.
При тривалих (понад місяць) курсах лікування необхідні регулярні аналізи крові, оскільки існує ймовірність виникнення гематологічних змін (найчастіше асимптоматичних). Ці зміни можуть бути оборотними при призначенні фолієвої кислоти (3-6 мг на добу), що суттєво не порушує протимікробну активність препарату. Особлива обережність повинна проявлятися при лікуванні хворих похилого віку або хворих з підозрою на вихідну нестачу фолатів. Призначення фолієвої кислоти є доцільним також при тривалому лікуванні у високих дозах.
Недоцільно також на фоні лікування вживати харчові продукти, що містять у великих кількостях ПАБК – зелені частини рослин (цвітна капуста, шпинат, бобові), морква, помідори.
Слід уникати надмірного сонячного та УФ-опромінення.
Ризик побічних ефектів значно вищий у хворих на СНІД.
Не рекомендується застосовувати при тонзилітах та фарингітах, викликаних бета-гемолітичним стрептококом групи А, через широко поширену резистентність штамів. таб. 480 мг: 20, 30, 40, 50 чи 100 шт. П №013806/02-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. таб. 480 мг: 20 шт. П №014257/02-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. таб. 480 мг: 20, 30 чи 1000 шт. Р №000908/01 (2013-04-09 - 2013-04-14)
. таб. 480 мг: 1000 шт. П №014522/01-2002 (2019-11-02 - 2019-11-07)
. сусп. д/прийому внутрішньо 480 мг/5 мл: фл. 60 мл або 120 мл П №013806/01-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. таб. 480 мг: 20 чи 50 шт. П №014141/01-2002 (2018-06-02 - 2018-06-07)
. сусп. д/прийому внутрішньо д/дітей 240 мг: фл. 100 мл П №014257/01-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. таб. 480 мг: 20 шт. Р №002616/01-2003 (2030-06-03 - 2030-06-08)
. таб. 480 мг: 20 шт. П №014658/01-2002 (2020-12-02 - 2020-12-07)
. таб. 120 мг: 20 шт. П N013420/01 (2012-12-07 - 0000-00-00)
. таб. 480 мг: 10, 20, 30 чи 40 шт. Р №003300/01 (2023-12-05 - 2023-12-10)
. концентрат д/пригот. р-ну д/інф. 96 мг/1 мл: амп. 5 мл 10 шт. П N015943/01 (2005-02-10 - 2005-02-15)
. р-р д/інф. концентрований 480мг/5мл: амп. 10 шт. Р N001575/01-2002 (2026-07-02 - 2026-07-07)
. сусп. пероральна 240 мг/5 мл: фл. 80 мл П N014891/01-2003 (2024-06-08 - 0000-00-00)
. сусп. д/прийому внутрішньо 240 мг/5 мл: фл. 100 мл у компл. з|із| мірною ложкою Р №001227/02-2002 (2020-08-02 - 2020-08-07)
. таб. 480 мг: 20 шт. Р №000908/01-2001 (2017-11-08 - 2017-11-13)
. таб. 120 мг: 20 шт. Р N000681/02-2003 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. таб. 120 мг: 2, 4, 6, 12, 14 чи 20 шт. П N014348/01 (2029-12-06 - 2029-12-11)
. таб. 480 мг: 20 шт. Р N000743/01 (2017-10-07 - 0000-00-00)
. таб. 120 мг: 20, 30 чи 1000 шт. Р №000908/01 (2013-04-09 - 2013-04-14)
. сусп. д/прийому внутрішньо д/дітей 240 мг/5 мл: фл. 50 мл або 100 мл П №014378/01-2002 (2017-09-02 - 2017-09-07)
. таб. 480 мг: 10, 20, 30 чи 100 шт. П №014378/02-2002 (2017-09-02 - 2017-09-07)
. таб. 480 мг: 20 шт. Р N000681/02-2003 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. таб. 960 мг: 20, 30, 40, 50 чи 100 шт. П №013806/02-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. таб., покр. оболонкою, 960 мг: 10, 20 чи 50 шт. П N014158/01 (2012-09-08 - 0000-00-00)
. сусп. д/прийому внутрішньо 240 мг/5 мл: фл. 50 мл або 100 мл П N014160/01 (2029-09-08 - 0000-00-00)
. таб. 480 мг: 20 шт. П №014628/02-2003 (2001-04-03 - 2001-04-08)
. таб. 120 мг: 20 шт. Р №002616/01-2003 (2030-06-03 - 2030-06-08)
. сироп 120 мг/4 мл: фл. 100 мл у компл. з доз. ковпачком П №014628/01-2002 (2018-12-02 - 2018-12-07)
. таб. 480 мг: 10 чи 20 шт. Р №000700/01 (2027-12-07 - 2027-12-12)
. таб. 960 мг: 10 шт. П №014260/01-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. сусп. д/прийому внутрішньо 240 мг/5 мл: фл. 60 мл або 120 мл П №013806/01-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. таб. 480 мг: 20 шт. Р №001227/01-2002 (2025-03-02 - 2025-03-07)
СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ+ТРИМЕТОПРИМ - опис та інструкція надані довідником лікарських засобів Відаль.
Ко-тримоксазол: інструкція із застосування та відгуки
Латинська назва: Co-trimoxazol
Код ATX: J01EE01
Діюча речовина:ко-тримоксазол [сульфаметоксазол + триметоприм] (co-trimoxazole)
Виробник: ВАТ «Біосинтез», ВАТ «Фармстандарт-Лікзасоби», Росія
Актуалізація опису та фото: 31.07.2017
Ко-тримоксазол – комбінований протимікробний сульфаніламідний препарат.
Форма випуску та склад
Лікарські форми Ко-тримоксазолу:
- Таблетки 120 мг (по 10 шт. в упаковках контурних коміркових, 3 упаковки в картонній пачці; по 20 шт. у банках, 1 банка в картонній пачці; по 10 шт. в упаковках контурних безячейкових, 100 упаковок в картонній коробці);
- Таблетки 480 мг (по 10 шт. у блістерах, 1 або 2 блістери в пачці картонної; по 10 шт. в упаковках контурних коміркових, 3 упаковки в пачці картонної; по 20 шт. у банках, 1 банка в пачці картонної; по 10 шт. · у упаковках контурних без'ячейкових, 100 упаковок у коробці картонної);
- Пігулки 960 мг (в упаковках по 10, 20, 100 чи 500 шт.);
- Суспензія для прийому внутрішньо (по 50, 100 або 125 мг у темних скляних флаконах, 1 флакон у комплекті з дозувальною ложкою в картонній пачці);
- Гранули для приготування суспензії для вживання (по 4,8 г у флаконах об'ємом 100 мл, в упаковці 1 або 20 флаконів).
Активні речовини у складі Ко-тримоксазолу:
- 1 таблетка 120 мг: сульфаметоксазол – 100 мг та триметоприм – 20 мг;
- 1 таблетка 480 мг: сульфаметоксазол – 400 мг та триметоприм – 80 мг;
- 1 таблетка 960 мг: сульфаметоксазол – 800 мг та триметоприм – 160 мг;
- 5 мл суспензії: сульфаметоксазол – 200 мг та триметоприм – 40 мг;
- 5 мл суспензії, приготованої з гранул: сульфаметоксазол – 200 мг та триметоприм – 40 мг.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Сульфаметоксазол за структурою схожий з параамінобензойною кислотою і перешкоджає виробленню дигідрофолієвої кислоти в бактеріальних клітинах, запобігаючи включенню параамінобензойної кислоти до її молекули. Триметоприм посилює властивості сульфаметоксазолу, порушуючи процес відновлення дигідрофолієвої кислоти в тетрагідрофолієву. Остання є активною формою фолієвої кислоти, що відповідає за розподіл клітин мікробів та білковий обмін у них.
Ко-тримоксазол є бактерицидним засобом широкого спектру дії. Для нього характерна висока активність щодо наступних мікроорганізмів: Chlamydia spp. (включаючи Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (особенно гемолитические штаммы, обладающие повышенной чувствительностью к пенициллину), Pneumocystis carinii, Staphylococcus spp., Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia spp., Escherichia coli (в том числе штаммы энтеротоксигенной природы), Shigella spp., Salmonella spp . (в тому числі Salmonella paratyphi і Salmonella typhi), Serratia marcescens, Vibrio cholerae, деякі різновиди Pseudomonas (за винятком Pseudomonas aeruginosa), Bacillus anthracis, Providencia, Haemophilus influenzaе (в тому числі штами, рези, spp. , Enterobacter spp., Nocardia asteroides, Citrobacter, Bordetella pertussis, Mycobacterium spp. (включаючи Mycobacterium leprae), Enterococcus faecalis, Brucella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Pasteurella spp., Proteus spp.
Також Котримоксазол діє на найпростіші: Leishmania spp., Plasmodium spp., Histoplasma capsulatum, Toxoplasma gondii, Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, патогенні гриби. Резистентність до препарату виявляють віруси, Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.
Препарат пригнічує життєдіяльність кишкової палички, що зумовлює зниження вироблення тіаміну, нікотинової кислоти, рибофлавіну та інших вітамінів групи В у кишечнику. Терапевтичний ефект триває щонайменше 7 годин.
Фармакокінетика
При пероральному прийомі Ко-тримоксазол абсорбується приблизно на 90%. Максимальний рівень речовини в плазмі реєструється через 1-4 години після прийому, причому терапевтичні концентрації залишаються на необхідному рівні протягом 7 годин після одноразового прийому. Котримоксазол добре розподіляється по тканинах і системах організму, проникає через плацентарний і гематоенцефалічний бар'єри, а також у грудне молоко. Під час лікування в сечі та легені підтримуються концентрації речовини, що перевищують такі у плазмі.
У меншій мірі Ко-тримоксазол кумулюється в інтерстиціальній рідині, бронхіальному секреті, грудному молоці, вагінальних виділеннях, водянистій волозі ока, тканині та секреті передміхурової залози, слині, рідині середнього вуха (під час запального процесу), кістках, жовчі, спинномозку. Сульфаметоксазол зв'язується з білками плазми на 66%, триметоприм – на 45%.
Обидва активні компоненти Ко-тримоксазолу метаболізуються, утворюючи ацетильовані похідні (переважно це характерно для сульфаметоксазолу). Метаболіти не мають антибактеріальної активності.
Ко-тримоксазол екскретується через нирки у незміненому вигляді (триметоприм – 50% від прийнятої дози, сульфаметоксазол – 20% від прийнятої дози) та у вигляді метаболітів (80% від прийнятої дози протягом 72 годин). Незначна кількість речовини виводиться через кишківник. Період напіввиведення триметоприму становить 10–12 годин, сульфаметоксазолу – 9–11 годин. У дітей він виявляється суттєво менше і визначається віком: до 1 року період напіввиведення дорівнює 7–8 годин, від 1 до 10 років – 5–6 годин. У пацієнтів похилого віку та хворих з дисфункціями нирок період напіввиведення котримоксазолу збільшується.
Показання до застосування
Монотерапія:
- Інфекції дихальних шляхів: гострий та хронічний бронхіт, бронхопневмонія, крупозна та пневмоцистна пневмонія, бронхоектатична хвороба;
- Інфекції шлунково-кишкового тракту: холера, сальмонеллоносійство, холангіт, дизентерія, паратиф, холецистит, черевний тиф та гастроентерити, спричинені ентеротоксичними штамами Escherichia coli;
- Інфекції ЛОР-органів: ангіна, ларингіт, синусит, скарлатина, середній отит;
- Інфекції сечостатевих органів: гонорея (чоловіча та жіноча), пахова гранульома, венерична лімфогранульома, м'який шанкер, епідидиміт, простатит, пієліт, цистит, пієлонефрит, уретрит;
- Інфекції м'яких тканин та шкіри: ранові інфекції, фурункульоз, акне, піодермія.
Комплексна терапія:
- Гострий бруцельоз;
- Токсоплазмоз;
- Малярія (Plasmodium falciparum);
- Американський бластомікоз;
- Гострий та хронічний остеомієліт;
- Інші остеоартикулярні інфекції.
Протипоказання
Абсолютні:
- ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 15 мл/хв);
- B12-дефіцитна анемія;
- Апластична анемія;
- Печінкова недостатність;
- Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
- Агранулоцитоз, лейкопенія;
- Гіпербілірубінемія у дітей;
- Дитячий вік – до 3 місяців;
- Вагітність та лактація;
- Підвищена чутливість до Ко-тримоксазолу або інших сульфаніламідів.
Відносні:
- Бронхіальна астма;
- Дефіцит фолієвої кислоти;
- Захворювання щитовидної залози;
- Порушення функції нирок та печінки;
- Алергічні реакції в анамнезі.
Інструкція із застосування Ко-тримоксазолу: спосіб та дозування
Згідно з інструкцією, Ко-тримоксазол слід приймати внутрішньо під час або після їди.
З гранул готують суспензію. Для цього у флакон додають 100 мл кип'яченої води та ретельно перемішують.
- Дорослі та діти старше 12 років: 960 мг 1 раз на добу або по 480 мг 2 рази на добу, у тяжких випадках – по 480 мг 3 рази на добу, при хронічних інфекціях – по 480 мг 2 рази на добу;
- Діти 6-12 років: по 240-480 мг 2 рази на добу;
- Діти 2-6 років: по 120-240 мг 2 рази на добу;
- Діти 1-2 років: по 120 мг 2 рази на добу.
- Дорослі та підлітки віком від 12 років: по 960 мг 2 рази/добу;
- Діти 7-12 років: по 480 мг 2 рази на добу;
- Діти 4-6 років: по 240-480 мг 2 рази на добу;
- Діти віком від 7 місяців до 6 років: по 120-240 мг 2 рази/добу;
- Діти 3-6 місяців: по 120 мг 2 рази на добу.
Тривалість лікування залежить від показання та загальної клінічної картини, яка зазвичай становить від 5 до 10 днів. Після того, як клінічні симптоми захворювання зникнуть, прийом препарату слід продовжити протягом 2 днів. Терапія гострого бруцельозу триває 3-4 тижні, паратифу та черевного тифу – 1-3 місяці. Лікування хронічних інфекцій триваліше.
Для профілактики рецидивів хронічних інфекцій сечовивідної системи Ко-тримоксазол призначають дорослим та підліткам старше 12 років по 480 мг 1 раз на добу на ніч, дітям до 12 років – по 12 мг/кг/добу. Курс може тривати від 3 до 12 місяців.
При гострому циститі у дітей віком 7-16 років призначають по 480 мг 2 рази на добу протягом 3 днів.
Початкова доза при тифі становить по 960 мг 3 рази/добу, після спаду жару дозу знижують до 960 мг 2 рази/добу, лікування продовжують як мінімум 2 тижнів. Дітям дозу зменшують у 2 рази.
Пацієнтам із гонорейним фарингітом Ко-тримоксазол призначають у разі підвищеної чутливості до пеніциліну: у дозі 4320 мг одноразово на добу протягом 5 днів.
При деяких захворюваннях у дорослих лікар може порекомендувати одноразове застосування препарату або проведення короткочасних курсів. Наприклад:
- Неускладнений цистит у жінок: 2400 мг одноразово з великою кількістю води;
- Шанкроїд: 3840 мг одноразово з великою кількістю води;
- Неускладнена гостра гонорея: 2400 мг одноразово, через 8 годин прийом аналогічної дози.
Пацієнтам з нирковою недостатністю при кліренсі креатиніну (КК) більше 25 мл/хв корекція дози Ко-тримоксазолу не потрібна, при КК від 15 до 25 мл/хв призначають стандартну дозу протягом перших 3 днів терапії, далі – по ½ стандартної дози. Пацієнтам з КК менше 15 мл/хвилину можна застосовувати ½ стандартної дози тільки за умови, що пацієнт проходить гемодіаліз.
Побічна дія
- Порушення з боку органів кровотворення: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, мегалобластна анемія, нейтропенія, лейкопенія;
- Порушення з боку нервової системи: вертиго, головний біль; в окремих випадках – тремор, апатія, периферичні неврити, депресія, асептичний менінгіт;
- З боку дихальної системи: легеневі інфільтрати, бронхоспазм;
- З боку системи травлення: стоматит, глосит, гастрит, діарея, біль у животі, зниження апетиту, холестаз, нудота, блювання, підвищення активності печінкових трансаміназ, псевдомембранозний ентероколіт, гепатонекроз, гепатит;
- З боку сечовидільної системи: гематурія, кристалурія, гіперкреатинінемія, поліурія, підвищення концентрації сечовини, порушення нирок, інтерстиціальний нефрит, токсична нефропатія з олігурією та анурією;
- Порушення з боку опорно-рухового апарату: міалгія, артралгія;
- Алергічні реакції: висипання, свербіж, ексфоліативний дерматит, гіперемія склер, ангіоневротичний набряк, підвищення температури тіла, алергічний міокардит, фотосенсибілізація, токсичний некроліз епідермальний, мультиформна ексудативна еритема;
- Інші: гіпоглікемія.
Передозування
До симптомів передозування Ко-тримоксазолу відносять кристалурію, гематурію, кишкові коліки, нудоту, блювання, лихоманку, головний біль, запаморочення, розлади зору, сонливість, помутніння свідомості, депресивні стани, непритомність. Тривалий прийом препарату у високих дозах також може спровокувати жовтяницю, мегалобластну анемію, лейкопенію, тромбоцитопенію.
До заходів екстреної допомоги при передозуванні відносять промивання шлунка. Триметоприм виводиться з організму швидше при підкисленні сечі. Також рекомендовано прийом рідини всередину та внутрішньом'язове введення кальцію фолінату у добовій дозі 5–15 мг (нівелює дію триметоприму на кістковий мозок). За потреби проводиться гемодіаліз.
особливі вказівки
При тривалому лікуванні (понад 1 місяць) необхідно регулярно робити аналіз крові, т.к. є ризик виникнення гематологічних змін (зокрема асимптоматичних). Ці зміни можуть бути оборотними завдяки прийому фолієвої кислоти (у добовій дозі 3-6 мг), при цьому протимікробна активність препарату не порушується. Особливої обережності слід дотримуватись при лікуванні людей похилого віку та пацієнтів з підозрою на вихідну нестачу фолатів. Додаткове призначення фолієвої кислоти також є доцільним при тривалому лікуванні Ко-тримоксазолом у високих дозах. Крім того, при тривалому лікуванні слід стежити за функціональним станом печінки та нирок.
Щоб уникнути розвитку кристалурії слід забезпечити адекватне водне навантаження і підтримувати достатній обсяг сечі, що виділяється. При зниженні функції фільтрації нирок значно зростає ризик розвитку алергічних і токсичних ускладнень сульфаніламідів.
Під час лікування рекомендується уникати надмірного сонячного та ультрафіолетового опромінення, а також виключити з раціону продукти, які містять у великих кількостях параамінобензойну кислоту (ПАБК), такі як помідори, морква, зелені частини рослин (шпинат, цвітну капусту та бобові).
У пацієнтів із синдромом набутого імунного дефіциту (СНІДом) значно вищий ризик розвитку побічних ефектів.
Через широко поширену резистентність штамів Ко-тримоксазол не рекомендується призначати при фарингітах і тонзилітах, викликаних бета-гемолітичним стрептококом групи A.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та складними механізмами
Під час терапії необхідно бути обережними при керуванні транспортом і виконанні потенційно небезпечних видів робіт, що вимагають підвищеної зосередженості та негайних психомоторних реакцій. Слід зважити на можливість виникнення побічних ефектів з боку ЦНС: запаморочення, галюцинацій, судом, вертиго. За її розвитку рекомендується відмовитися від занять зазначеними вище видами діяльності.
Лікарська взаємодія
- Похідні саліцилової кислоти: посилюється дія Ко-тримоксазолу;
- Метотрексат: збільшується його токсичність;
- Гіпоглікемічні препарати: посилюється їхня дія;
- Непрямі антикоагулянти: збільшується їхня активність;
- Фенітоїн, варфарин: знижується інтенсивність їхнього печінкового метаболізму, посилюються ефекти;
- Пероральні контрацептиви: знижується їхня ефективність;
- Прокаїн, бензокаїн, прокаїнамід та інші лікарські засоби, в результаті гідролізу яких утворюється ПАБК: знижують ефект Ко-тримоксазолу;
- Рифампіцин: скорочується період напіввиведення триметоприму;
- Піриметамін у дозах понад 25 мг/тиждень: зростає ризик розвитку мегалобластної анемії;
- Діуретики (особливо тіазиди): зростає ризик розвитку тромбоцитопенії, особливо у людей похилого віку;
- Пара-аміносаліцилова кислота, фенітоїн, барбітурати: посилюються прояви дефіциту фолієвої кислоти;
- Колестирамін: знижується абсорбція Ко-тримоксазолу (у зв'язку з цим препарат слід приймати через 1 годину до або через 4-6 годин після прийому колестираміну);
- Препарати, які пригнічують кістковомозкове кровотворення: збільшується ризик мієлосупресії;
- Індометацин, бутадіон, напроксен, саліцилати та деякі інші нестероїдні протизапальні засоби: можливе посилення дії Ко-тримоксазолу з розвитком небажаних ефектів;
- Хлоридін: посилюється протимікробна дія препарату.
Між діуретиками (фуросемідом, тіазидами та ін.) та пероральними гіпоглікемічними препаратами (похідними сульфонілсечовини), з одного боку, та протимікробними сульфаніламідами, з іншого боку, можливий розвиток перехресної алергічної реакції.
Аналоги
Аналогами Ко-тримоксазолу є: Берлоцид 240, Бісептол, Бактрім, Гросептол, Брифесептол, Дуо-Септол, Двасептол, Ко-тримоксазол-Акрі, Котріфарм 480, Ко-тримоксазол-СТІ, Оріприм, Ко-тримоксазол-Біозол Полсептол, Сінерсул, Септрін, Суметролим, Сулотрім, Циплін.
Терміни та умови зберігання
Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Пігулки та гранули – при температурі 15-25 ºС, суспензію – при температурі до 15 ºС.
Термін придатності таблеток – 5 років, суспензії та гранул – 2 роки. Приготовлену з гранул суспензію можна зберігати протягом 2 тижнів за кімнатної температури, до 4 тижнів – у холодильнику.
Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм] Латинська назва
Co-trimoxazol Хімічна назва
Триметоприм* та сульфаметоксазол* у масовому співвідношенні 1:5
Фармакологічна група
Сульфаніламіди Нозологічна класифікація (МКХ-10)
Фармакологія
Фармакологічна дія - антибактеріальна широкого спектру, бактерицидна, протипротозойна. Активний щодо низки грампозитивних (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) і грамнегативних (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophi; Haemophi; Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., деяких штамів Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) мікроорганізмів, а також Moraxella catarrhalis, Pneu. год. стійких до сульфаніламідів.
Механізм дії обумовлений подвійним блокуючим впливом на метаболізм бактерій. Сульфаметоксазол, подібний до будови з ПАБК, захоплюється мікробною клітиною і перешкоджає включенню ПАБК в молекулу дигідрофолієвої кислоти. Триметоприм оборотно інгібує дигідрофолатредуктазу бактерій, порушує синтез тетрагідрофолієвої кислоти з дигідрофолієвої, утворення пуринових та піримідинових основ, нуклеїнових кислот; пригнічує зростання та розмноження мікроорганізмів.
У зв'язку з пригніченням життєдіяльності кишкової палички зменшується синтез тіаміну, рибофлавіну, нікотинової кислоти та інших вітамінів B-комплексу в кишківнику.
Після прийому внутрішньо обидва компоненти швидко і майже повністю абсорбуються в шлунково-кишковому тракті. C max у крові досягається через 1-4 години, антибактеріальна концентрація зберігається протягом 7 годин; через 24 години після одноразового прийому в плазмі визначаються невеликі кількості. Рівноважна концентрація у плазмі реєструється через 2-3 дні. 44% триметоприму та 70% сульфаметоксазолу знаходяться у зв'язаному з білками плазми стані. Обидві речовини біотрансформуються у печінці (ацетилювання) з утворенням неактивних метаболітів. Поступово розподіляються в організмі, проходять через гістогематичні бар'єри, створюють у легенях та сечі концентрації, що перевищують вміст у плазмі. У меншій мірі накопичуються в бронхіальному секреті, вагінальних виділеннях, секреті та тканині передміхурової залози, рідини середнього вуха, спинномозкової рідини, жовчі, кістках, слині, водянистій волозі ока, грудному молоці, інтерстиціальній рідині. Мають однакову швидкість елімінації, T 1/2 - 10-11 год. У дітей T 1/2 істотно менше і залежить від віку: до 1-го року - 7-8 год, 1-10 років - 5-6 год. літніх та пацієнтів з порушенням функції нирок T 1/2 збільшується. Виводяться нирками у формі метаболітів та у незміненому вигляді (50-70% триметоприму та 10-30% сульфаметоксазолу) за допомогою гломерулярної фільтрації та канальцевої секреції.
Застосування
Інфекції дихальних шляхів: бронхіт (гострий та хронічний, профілактика рецидивів), бронхоектатична хвороба, емпієма плеври, абсцес легені, пневмонія (лікування та профілактика), у т.ч. викликана Pneumocystis carinii у хворих на СНІД; сечовивідних шляхів: уретрит, цистит, пієліт, пієлонефрит, простатит, епідидиміт; урогенітальні: гонорея, м'який шанкер, венерична лімфогранульома, пахова гранульома; ШКТ: бактеріальна діарея, шигельоз, холера (у складі комбінованої терапії), черевний тиф та паратиф (в т.ч. бактеріоносійство), холецистит, холангіт, гастроентерити, спричинені ентеротоксичними штамами E.coli; шкіри та м'яких тканин: акне, фурункульоз, піодермія, бешиха, ранові інфекції, абсцеси м'яких тканин; лор-органів: середній отит, синусит, ларингіт; хірургічні; септицемія, менінгіт, остеомієліт (гострий та хронічний), абсцес головного мозку, гострий бруцельоз, південно-американський бластомікоз, малярія (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (у складі комплексної терапії).
Протипоказання
Гіперчутливість (в т.ч. до сульфаніламідів або триметоприму), печінкова або ниркова недостатність, B 12 -дефіцитна анемія, агранулоцитоз, лейкопенія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, вагітність, годування груддю, дитячий вік (до 2 до 6 років – для парентерального введення), гіпербілірубінемія у дітей.
Обмеження до застосування
З обережністю використовують при можливому дефіциті фолієвої кислоти (в т.ч. у літніх, хворих на хронічний алкоголізм, при синдромі мальабсорбції – у цих випадках при зниженій масі тіла показано додаткове призначення фолату), обтяженому алергологічному анамнезі, бронхіальній астмі, порушеннях залози.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Побічна дія
З боку нервової системи та органів чуття: асептичний менінгіт, головний біль, судоми, периферичний неврит, атаксія, вертиго, тиніт, головний біль, галюцинації, депресія, апатія, нервозність, слабкість, втома, інсомнія.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, біль у животі, анорексія, холестатичний та некротичний гепатит, підвищення сироваткового рівня трансаміназ та білірубіну, псевдомембранозний ентероколіт, панкреатит, стоматит, глосит.
З боку респіраторної системи: алергічні кашель та задишка, інфільтрати у легенях.
З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, апластична анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, гемолітична анемія, мегалобластна анемія, гіпопротромбінемія, метгемоглобінемія, еозинофілія.
З боку сечовидільної системи: ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, підвищення креатиніну плазми, токсична нефропатія з олігурією та анурією.
Алергічні реакції: кропив'янка, висипання, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона, анафілаксія, алергічний міокардит, багатоформна еритема, ексфоліативний дерматит, набряк Квінке, лікарська лихоманка, озноб, алізовані алергічні реакції , генералізована шкірна висипка, світлочутливість, свербіж, почервоніння склер; є повідомлення про вузликовий періартеріїт і системний червоний вовчак.
Інші: гіперкаліємія, гіпонатріємія, артралгія, міалгія, окремі випадки рабдоміолізу (переважно у хворих на СНІД).
Взаємодія
НПЗЗ, протидіабетичні препарати (похідні сульфонілсечовини), дифенін, непрямі антикоагулянти, тіазидні діуретики, барбітурати посилюють терапевтичні (і побічні) ефекти (витісняють із зв'язку з білками плазми та підвищують концентрацію в крові). Гексаметилентетрамін (уротропін), аскорбінова кислота збільшують кристалурію (викликають закислення сечі).
Котримоксазол підвищує сироваткові концентрації дигоксину, особливо у літніх пацієнтів (необхідний контроль концентрацій дигоксину в сироватці). При одночасному прийомі знижується ефективність трициклічних антидепресантів.
При одночасному застосуванні з індометацином можливе збільшення концентрації сульфаметоксазолу у крові.
Котримоксазол знижує інтенсивність печінкового метаболізму фенітоїну (подовжує його T 1/2 на 39% і знижує метаболічний кліренс на 27%); на фоні котримоксазолу зростає протиепілептична активність фенітоїну. Посилює дію пероральних гіпоглікемічних засобів. На тлі ко-тримоксазолу, який конкурує за ниркову секрецію, сповільнюється виведення, збільшується рівень тканин і підвищується ризик розвитку токсичних ефектів амантадину; описаний випадок гострого психозу у 84-річного пацієнта, що виник після поєднаного призначення ко-тримоксазолу та амантадину. При одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ, особливо у літніх пацієнтів, можливий розвиток гіперкаліємії.
Ко-тримоксазол може пролонгувати ПВ у пацієнтів, які одночасно застосовують варфарин (потрібна корекція дози варфарину). Знижує надійність пероральної контрацепції (пригнічує кишкову мікрофлору та зменшує кишково-печінкову циркуляцію гормональних сполук). Піриметамін (понад 25 мг/тиж) збільшує ймовірність розвитку мегалобластної анемії.
У хворих, які приймають котримоксазол і циклоспорин після пересадки нирки, може спостерігатися оборотне погіршення функції нирок, що виявляється гіперкреатинінемією.
Передозування
Симптоми гострого передозування: анорексія, нудота, блювання, слабкість, біль у животі, запаморочення, біль голови, сонливість, сплутаність свідомості; можливі пірексія, гематурія та кристалурія.
Лікування: промивання шлунка, введення рідини, корекція електролітних порушень. При необхідності – гемодіаліз.
Симптоми хронічного передозування: пригнічення кісткового мозку (тромбоцитопенія, лейкопенія та/або мегалобластна анемія).
Лікування та профілактика: призначення фолієвої кислоти (5-15 мг щоденно).
Спосіб застосування та дози
Всередину, внутрішньом'язово, внутрішньовенно краплинно. 2 рази на добу (через 12 годин). Разова доза: дорослі та діти старше 12 років – по 960 мг; діти 2-6 місяців - по 120 мг (або 2,5 мл дитячої суспензії), 6 місяців - 5 років - по 240 мг (або 5 мл дитячої суспензії), 6-12 років - по 480 мг (або 10 мл дитячої суспензії) ).
Лікування гострих інфекцій продовжують до зникнення клінічних симптомів і наступні 2 дні, середня тривалість - не менше 5 днів; тривалість курсу при інфекціях сечовивідних шляхів, загостренні хронічного бронхіту, гострому середньому отіті, м'якому шанкрі, паховому лімфогранулематозі – 10-14 днів; шигельозі, діареї мандрівників - 5 днів; неускладнені інфекції нижнього відділу сечовивідних шляхів - 1-3 дні; гострому бруцельозі - 3-4 тижні; черевному тифі та паратифі - 1-3 міс; хронічному простатиті - 3 міс. Парентерально (при тяжких інфекціях): дорослим та дітям старше 12 років – по 3 мл в/м 2 рази на добу; дітям 6-12 років - по 1,5 мл в/м 2 рази на добу, або внутрішньовенно краплинно по 10-20 мл у 250 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози 2 рази на день, дітям 6-12 років – по 18 мг (15 мг сульфаметоксазолу та 3 мг триметоприму) на 1 кг маси тіла 2 рази на добу. Середня тривалість – 5 днів, потім – пероральний прийом.
Для профілактики рецидивів хронічних інфекцій сечовидільної системи без бактеріурії: дорослим та дітям старше 12 років – по 480 мг 1 раз на добу на ніч, дітям до 12 років – по 2 мг/кг маси тіла триметоприму на добу та 10 мг/кг сульфаметоксу , Тривалість - 3-12 міс.
При лікуванні пневмонії, викликаної Pneumocystis carinii, застосовують найвищі дози: 15-20 мг/кг триметоприму та 75-100 мг/кг сульфаметоксазолу на добу в 4 прийоми, протягом 14-21 дня перорально або парентерально. Для профілактики пневмоцистної пневмонії звичайні дози протягом періоду можливого рецидиву.
Неускладнена гонорея – по 480 мг 2 рази на день, 2 дні, або на перший прийом – 2,4 г (5 табл.) та через 8 год ще 2,4 г, або одноразовий прийом 3,84 г (8 табл.) .
При гонококовій інфекції носоглотки – по 960 мг 3 рази на добу протягом 7 днів.
При малярії, спричиненій Plasmodium falciparum, призначають по 1,92 г (4 табл.) 2 рази на добу протягом 2 днів.
Запобіжні заходи
Пацієнтам з порушенням функції нирок при Cl креатиніну 15-25 мл/хв внутрішньо призначають у середніх дозах протягом 3 днів, далі – 50% від середньої добової дози; при значеннях Cl креатиніну менше 15 мл/хв застосовують (1/2 середньої дози) лише на тлі гемодіалізу. При парентеральному введенні хворим з нирковою недостатністю слід визначати концентрацію сульфаметоксазолу в плазмі кожні 2-3 дні у зразках, взятих перед черговим введенням (при концентрації понад 150 мкг/мл лікування припиняється до рівня 120 мкг/мл).
При появі висипу, кашлю, артралгії та інших симптомів прийом слід негайно припинити. Тривале призначення проводиться при систематичному контролі клітинного складу периферичної крові, функціонального стану печінки та нирок. Для запобігання кристалурії рекомендується рясне лужне пиття (2-3 л рідини на добу).
Слід уникати надмірного сонячного та УФ опромінення. Ризик побічних ефектів значно вищий у хворих на СНІД. Одночасне призначення фолієвої кислоти ВІЛ-інфікованим пацієнтам підвищує ймовірність розвитку резистентності до сульфаніламідів у штамів Pneumocystis carinii.
Рік останнього коригування
2011Взаємодія з іншими діючими речовинами
| Азатіоприн* | На тлі котримоксазолу може посилюватися лейкопенія, особливо у пацієнтів з трансплантованою ниркою.
|
| Азітроміцин* | При сумісному застосуванні підсумовується ефект.
|
| Амантадін* | На тлі ко-тримоксазолу, який конкурує за ниркову секрецію, сповільнюється виведення, збільшується рівень тканин і підвищується ризик розвитку токсичних ефектів амантадину; описаний випадок гострого психозу у 84-річного пацієнта, що виник після поєднаного призначення ко-тримоксазолу та амантадину. |
Сульфаметоксазол (sulfamethoxazole)
- триметоприм (trimethoprim)
Склад та форма випуску препарату
20 шт. - банки (1) - картонні пачки.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (3) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки без'ячейкові контурні (100); - коробки картонні.
Фармакологічна дія
Комбіноване засіб широкого спектра дії.
Сульфаметоксазол має бактеріостатичну дію, яка пов'язана з інгібуванням процесу утилізації ПАБК та порушенням синтезу дигідрофолієвої кислоти у бактеріальних клітинах.
Триметоприм інгібує фермент, який бере участь у метаболізмі, перетворюючи дигідрофолат на тетрагідрофолат. Таким чином, блокується 2 послідовні стадії біосинтезу пуринів і, отже, нуклеїнових кислот, які необхідні для зростання та розмноження бактерій. Високі концентрації створюються в тканинах легень, нирок, передміхурової залози, спинномозковій рідині, жовчі, кістках.
Комбінація сульфометоксазол+триметоприм проявляє активність щодо грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (в т.ч. штами, які продукують пеніциліназ), Streptococcus spp. (В т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; грамнегативних бактерій: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; анаеробних неспороутворюючих бактерій- Bacteroides spp; також проявляє активність також щодо Chlamydia spp.
До цієї комбінації стійкі Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, а також віруси та гриби.
Фармакокінетика
При пероральному прийомі абсорбція – 90%. T Cmax - 1-4 години, терапевтичний рівень концентрації зберігається 7 годин після одноразового прийому. Добре розподіляється в організмі. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр і в грудне молоко. У легенях і сечі створює концентрації, що перевищують вміст . У меншій мірі накопичується в бронхіальному секреті, вагінальних виділеннях, секреті та тканині передміхурової залози, рідини середнього вуха (при його запаленні), спинномозковій рідині, жовчі, кістках, слині, водянистій волозі ока, грудному молоці, інтерстиціальній рідині. Зв'язок з білками плазми – 66% у сульфаметоксазолу, у триметоприму – 45%.
Більшою мірою метаболізується сульфаметоксазол із утворенням ацетильованих похідних. Метаболіти не мають протимікробної активності.
Виводиться нирками у вигляді метаболітів (80% протягом 72 годин) та у незміненому вигляді (20% сульфаметоксазолу, 50% триметоприму); незначна кількість – через кишечник. T 1/2 сульфаметоксазолу - 9-11 год, триметоприму - 10-12 год, у дітей - суттєво менше і залежить від віку: до 1 року - 7-8 год, 1-10 років - 5-6 год. пацієнтів із порушенням функції нирок T 1/2 збільшується.
Показання
Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими мікроорганізмами, у т.ч.: інфекції сечовивідних шляхів (уретрит, цистит, пієліт, пієлонефрит), інфекції статевих органів (простатит, епідидиміт, гонорея, м'який шанкер, венерична лімфогранія); інфекції дихальних шляхів (гострий та хронічний бронхіт, бронхоектатична хвороба, крупозна пневмонія, бронхопневмонія, пневмоцистна пневмонія); інфекції ЛОР-органів (середній отит, синусит, ларингіт, ангіна); скарлатина; інфекції ШКТ (черевний тиф, паратиф, сальмонеллоносійство, холера, дизентерія, холецистит, холангіт, гастроентерити, спричинені ентеротоксичними штамами Escherichia coli); інфекції шкіри та м'яких тканин (акне, фурункульоз, піодермія, ранові інфекції); остеомієліт (гострий та хронічний) та інші остеоартикулярні інфекції; бруцельоз (гострий), американський бластомікоз, малярія (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (у складі комплексної терапії).
Протипоказання
Ураження паренхіми печінки; виражені порушення функції нирок за відсутності можливості контролю концентрації сульфаметоксазолу та триметоприму у плазмі крові; ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК<15 мл/мин); тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты); гипербилирубинемия у детей; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) - для суспензии и в/в инфузии; детский возраст до 2 лет - для таблеток; одновременное применение с дофетилидом; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.
З обережністю
Дефіцит фолієвої кислоти в організмі, бронхіальна астма, захворювання щитовидної залози.
Дозування
Встановлюється індивідуально. Дози наведені з розрахунку сульфаметоксазол. Внутрішньо для дорослих та дітей старше 12 років середня доза становить 0.4-2 г кожні 12 годин (2 рази на добу), курс лікування – 5-14 днів. Внутрішньо для дітей віком 2-5 місяців - по 100 мг 2 рази на добу; від 6 місяців до 5 років - по 200 мг 2 рази на добу; від 6 до 12 років – по 400 мг 2 рази на добу.
При необхідності застосовують внутрішньовенно крапельно по 0.8-1.6 г кожні 12 годин (2 рази на добу) протягом 5 днів. Дітям віком від 6 тижнів дозу встановлюють індивідуально, залежно від маси тіла та клінічної ситуації.
Після парентеральної терапії у разі потреби переходять на прийом внутрішньо.
Максимальна добова дозадля дорослих прийому внутрішньо становить 3.6 р.
Побічна дія
З боку травної системи:нудота, блювання, діарея, глосит, псевдомембранозний коліт, холестатичний гепатит.
Алергічні реакції:шкірний висип, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.
З боку системи кровотворення:лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, мегалобластна анемія.
З боку сечовидільної системи:кристалура, гематурія, інтерстиціальний нефрит.
Місцеві реакції:флебіт (при внутрішньовенному введенні).
Інші:пурпура; порушення функції щитовидної залози.
Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні цієї комбінації ефект непрямої дії значно посилюється через уповільнення інактивації останніх, а також їх вивільнення із зв'язку з білками плазми.
При одночасному застосуванні з деякими похідними сульфонілсечовини можливе посилення гіпоглікемічної дії.
Одночасне застосування цієї комбінації може призводити до підвищення токсичності останнього (зокрема, до появи панцитопенії) через його вивільнення із зв'язку з білками плазми.
Під впливом індометацину, напроксену, саліцилатів та деяких інших НПЗЗ можливе посилення дії цієї комбінації з розвитком небажаних ефектів, оскільки відбувається вивільнення активних речовин із зв'язку з білками крові та підвищення їх концентрації.
Одночасний прийом діуретиків та даної комбінації підвищує ймовірність розвитку тромбоцитопенії, що викликається останнім, особливо у пацієнтів похилого віку.
У разі одночасного призначення хлоридину з цією комбінацією протимікробна дія посилюється, оскільки хлоридин гальмує утворення тетрагідрофолієвої кислоти, необхідної для синтезу нуклеїнових кислот та білків. У свою чергу сульфаніламіди гальмують утворення дигідрофолієвої кислоти, що є попередником тетрагідрофолієвої кислоти. Це поєднання широко використовується при лікуванні токсоплазмозу.
Абсорбція сульфаметоксазолу і триметоприму при їхньому спільному прийомі з колестіраміном зменшується в результаті утворення нерозчинних комплексів, що призводить до зниження їх концентрації в крові.
Знижує інтенсивність печінкового метаболізму фенітоїну (подовжує його Т 1/2 на 39%), посилюючи його ефект та токсичну дію.
При одночасному застосуванні цієї комбінації з піриметаміном у дозах, що перевищують 25 мг/тиж., збільшується ризик розвитку мегалобластної анемії.
Може підвищити сироваткові концентрації дигоксину, особливо у пацієнтів похилого віку, необхідний моніторинг концентрацій дигоксину в сироватці.
Ефективність трициклічних антидепресантів при прийомі з цією комбінацією може бути знижена.
У пацієнтів, які отримують цю комбінацію та після пересадки нирки, може спостерігатися оборотне погіршення функції нирок, що виявляється підвищенням рівня креатиніну.
При одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ, особливо у пацієнтів похилого віку, можливий розвиток гіперкаліємії.
Триметоприм, інгібуючи транспортну систему нирок, збільшує AUC дофетиліду на 103% і max дофетиліду на 93%. При збільшенні концентрації дофетилід може викликати шлуночкові аритмії з подовженням інтервалу QT, включаючи аритмію типу "пірует". Одночасне застосування протипоказане.
особливі вказівки
Дітям слід призначати тільки ті препарати сульфаметоксазолу у комбінації з триметопримом, які призначені для застосування у педіатрії.
Бажано визначати концентрацію сульфаметоксазолу у плазмі кожні 2-3 дні безпосередньо перед черговим вливанням. Якщо концентрація сульфаметоксазолу перевищує 150 мкг/мл, лікування має бути перервано доти, доки вона не знизиться нижче 120 мкг/мл.
При тривалих (понад місяць) курсах лікування необхідні регулярні аналізи крові, оскільки існує ймовірність виникнення гематологічних змін (найчастіше асимптоматичних). Ці зміни можуть бути оборотними при призначенні фолієвої кислоти (3-6 мг на добу), що суттєво не порушує протимікробну активність препарату. Особлива обережність повинна проявлятися при лікуванні хворих похилого віку або хворих з підозрою на вихідну нестачу фолатів. Призначення фолієвої кислоти є доцільним також при тривалому лікуванні у високих дозах.
Недоцільно також на фоні лікування вживати харчові продукти, що містять у великих кількостях ПАБК – зелені частини рослин (цвітна капуста, шпинат, бобові), морква, помідори.
Слід уникати надмірного сонячного та УФ-опромінення.
Ризик побічних ефектів значно вищий у хворих на СНІД.
Вагітність та лактація
Протипоказане застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Застосування у дитячому віці
Дітям препарат призначають за показаннями та згідно з рекомендованим режимом дозування. В/м введення протипоказане у віці до 6 років, прийом внутрішньо – дітям до 3 місяців.
При порушеннях функції нирок
При ниркової недостатностідоза залежить від величини КК: при КК понад 25 мл/хв- Стандартна доза; при 15-25 мл/хв- стандартна доза протягом 3 днів, потім половина стандартної дози. При КК менше 15 мл/мін призначають половину стандартної дози лише на тлі гемодіалізу.
При порушеннях функції печінки
Протипоказаний при печінковій недостатності.
Застосування у літньому віці
У літніх та пацієнтів з порушенням функції нирок T 1/2 збільшується.
