Лікарський препарат Амарил при цукровому діабеті: цукрознижувальний засіб третього покоління. Амарил - інструкція із застосування Лікування сд 2 типу препаратом амарил

Цукровий діабет другого типу – поширене захворювання, у якому вміст цукру на крові перевищує необхідну норму. З хворобою успішно борються сучасні ліки. Одне з них – Амаріл, інструкцію із застосування якого розглянуто у статті. Ліки Амарил фахівці відносять до групи гіпоглікемічних препаратів, здатних зменшити вміст глюкози в лімфі крові людей, які хворіють на цукровий діабет другого типу.

Зазвичай Амарил прописує ендокринолог, як основний засіб зниження рівня глюкози в лімфі крові. Іноді таблетки від діабету за показаннями призначаються у комплексній терапії, спільно з інсуліном та метморфіном.

В основі Амарила, як говорить інструкція із застосування, речовина, яка має міжнародне непатентоване найменування (МПН) – глімепірид. Він відповідає за необхідне вироблення інсуліну, щоб він, у свою чергу, почав виконувати основну функцію - знижувати рівень цукру. Відбувається це рахунок виділення інсуліну з клітин підшлункової залози, які виявляють реакцію дію самої глюкози. Точніше, вироблення інсуліну відбувається завдяки взаємодії з групами білків калієвих каналів (АТФ-каналів), які розташовуються на поверхні клітин. Глімепірид здатний вибірково з'єднатися з білками та відрегулювати діяльність АТФ-каналів, вони контрольовано відкриваються та закриваються.

Глімепірид здатний надавати ще одну важливу дію. Він виділяє кальцій із крові, який надходить до клітин тканин та запобігає утворенню атеросклеротичних бляшок на стінках судин.

Якщо максимальна доза пацієнту недостатня, до терапії підключають метморфін. Останній гальмує процес глюконеогенезу у печінці, зменшує всмоктування глюкози з кишечника. Також збільшує утилізацію глюкози та чутливість самих тканин. За призначенням лікаря до терапії може бути підключений інсулін разом з метморфіном або окремо від нього.

В організмі відбувається повне поглинання активного компонента. Їжа має невеликий вплив на абсорбцію, може трохи загальмувати її швидкість. Виведення глімепіриду, як і більшості ліків останнього покоління, відбувається через кишківник, а також нирки. З'ясовано, що в сечі в незмінному вигляді речовина не залишається. Дослідження не визначають накопичення глімепіриду в організмі.

Амарил М – поєднання двох діючих речовин метформіну та глімепіриду, інструкція щодо його застосування вказує всі необхідні характеристики ліків. В аптечних точках препарат продається: 1 мг глімепіриду + ​​250 мг метформіну, 2 мг глімепіріду + 500 мг метформіну.

Форми випуску

Ліки випускаються у формі овальних таблеток (1–4 мг). На одній із сторін таблетки читається напис HD125. В одному блістері 15 штук. Самі блістери пакуються в картонні коробочки. Купити препарат можна в упаковках по два, чотири, шість чи вісім блістерів. Пігулки різні за кольором: рожеві містять 1 мг; зелені 2 мг, Амарил 3 мг – оранжеві за кольором та Амарил 4 мг – ніжно блакитні таблетки.

У складі однієї таблетки:

• глімепірид третього покоління - основний компонент, що знижує глюкозу, речовина, що виділяється з сульфаміду;
• повідон – хімічний елемент, ентеросорбент;
• лактоза з молекулою води (моногідрат);
• целюлоза мікрокристалічна;
• натрію карбоксиметилкрохмаль - харчова добавка, загусник, що підвищує клейкість;
• індигокармін – харчовий безпечний барвник
• магнію стеарат (стабілізуючий піногасник).

Препарат Амарил зручний у використанні, таблетку лише потрібно прийняти один раз вранці. Інструкція із застосування, а також ціна цілком доступні для кожного, хто захворів цим ендокринним захворюванням.

Протипоказання

При всій своїй ефективності Амарил має цілу низку протипоказань, приймаючи таблетки, це потрібно враховувати.

1. Цукровий діабет першого типу. На відміну від цукрового діабету другого типу, для нього характерна абсолютна недостатність інсуліну, що виникає через руйнування клітин підшлункової залози.
2. Діабетичний кетоацидоз – ускладнення перебігу цукрового діабету, зазвичай першого типу. Порушення у вуглеводному обміні через гостру нестачу інсуліну.
3. Діабетична кома або прекома виникають через недостатність інсуліну або порушення режиму харчування, зловживання жирними продуктами, вуглеводами та спиртними напоями.
4. Значне порушення метаболізму.
5. Тяжко протікають захворювання печінки, а також нирок, з порушенням функціональності цих життєво важливих органів. У тому числі враховуються стани, що призводять до порушення цих функцій – інфекції, шок тощо.
6. Проведення гемодіалізу.
7. Ішемія, порушення функції дихання, інфаркт міокарда, ішемічна хвороба серця. Ці стани можуть призвести до гіпоксії тканин.
8. Лактацидоз – рідкісне ускладнення при цукровому діабеті, що спричиняє надлишок молочної кислоти в організмі.
9. Травми, опіки, хірургічні операції, септицемія (один із типів зараження крові).
10. Виснаження організму, навмисне голодування - споживання їжі та напоїв, що містять менше 1000 калорій на день.
11. Непрохідність кишківника, парез кишківника, діарея, блювання.
12. Зловживання спиртними напоями, гострі отруєння алкоголем.
13. Дефіцит лактази (необхідний для вироблення лактози фермент), непереносимість галактози (один із цукрів).
14. Очікування дитини, годування груддю.
15. Вік до 18 років у зв'язку з недостатністю досліджень з цього питання.
16. Індивідуальна непереносимість одного або кількох складових Амарилу.

Відразу після призначення Амарилу потрібен початковий контроль над дією ліки засобу та загальним станом хворого.

Спочатку без контролю можливе виникнення гіпоглікемії, що може викликати важкі наслідки для здоров'я.

Однак хворі можуть бути недоступними для медичного контролю. Наприклад, деякі не бажають або не мають змоги контактувати з лікарем. Особливо це стосується людей похилого віку. Також сюди можна віднести пацієнтів, які не стежать із різних причин за своїм харчуванням, алкоголіків. Людей, які виконують монотонну тяжку фізичну роботу.

Під контролем лікаря повинен проходити прийом Амарилу у пацієнтів з порушеннями функцій щитовидної залози, а також надниркових залоз, при інших поширених ендокринних розладах. В даному випадку необхідний суворий контроль рівня глюкози в крові та діагностування ознак гіпоглікемії, може знадобитися деяка корекція дози.

З особливою увагою слід ставитись до прийому Амарилу в ситуації, коли хворі одночасно приймають інші лікарські засоби. Лікар повинен розуміти їхню сумісність і підказати пацієнтам правила прийому.

Дозування

Ліки від діабету Амаріл прописує виключно фахівець – ендокринолог. Призначення він робить лише після визначення рівня глюкози у крові пацієнта. Ендокринологи беруть до уваги так само, як живе людина – її режим харчування, фізичну активність, вік, побічні захворювання та ще багато інших факторів.

Мінімальною дозою вважають 1 мг. Одну таблетку потрібно прийняти раз на добу вранці перед першим сніданком або під час нього. Розжовувати таблетки не рекомендується, проте, запити водою слід (не менше половини склянки). При необхідності лікар може призначити більшу дозу – від 2 до 3 мг; 4 мг вважається стандартною високою дозою, 6 та 8 мг прописують у вкрай поодиноких випадках. Різко дозу не підвищують, інтервал між новими призначеннями має бути щонайменше сім днів. Під час прийому препарату від діабету Амарил та особливо коригування доз необхідно здавати контрольні аналізи.

Коригування зазвичай потрібне при змінах у способі життя хворого. Наприклад, прийом алкоголю, порушення дієти, різкий набір або скидання ваги. Сюди відносять порушення вуглеводного обміну, передозування, ускладнення у функціонуванні нирок та печінки.

Коли призначають Амарил М, визначення дозування використовується той самий принцип. Зазвичай цей препарат приймають один раз на добу. З особливою увагою ставляться до підбору доз для пацієнтів віком від 65 років. Ліки прописують, уважно вивчивши побічні захворювання людей похилого віку, особливо це стосується роботи печінки та нирок.

Дозу Амарилу не збільшують при наступному прийомі, якщо пацієнт не прийняв по забудькуватості щоденну таблетку. Цей день залишають без прийому ліків, а наступного дня слід приймати стандартну дозу.

Після прийому таблеток пацієнту потрібно обов'язково поїсти, інакше рівень цукру опуститься нижче за норму. Наступні їди також не можна пропускати, інакше може спостерігатися зворотний ефект від терапії. Препарати такого типу показані для прийому тривалий період часу. Якщо ліки від діабету не надають потрібної дії, призначають комбінований Амарил М, або вводять інші цукрознижувальні ліки – метформін та інсулін.

Побічні ефекти

Нещодавні клінічні дослідження глімепіриду, основної діючої речовини у складі Амарилу, виявили побічні ефекти. Вони можуть виявлятися з боку обміну речовин, травлення, зору, серцево-судинної та імунної систем. Крім цього, можливі фотосенсибілізація (підвищення сприйнятливості організму до ультрафіолетових променів), гіпонатріємія (падіння кількості іонів натрію в крові).

Гіпоглікемія може проявляти себе довгий час, при порушенні обміну речовин її симптомами є:

• мігрені, запаморочення, непритомність, іноді до розвитку коми;
• постійне бажання їсти;
• позиви на нудоту та блювання;
• слабкість, безсоння чи постійне бажання спати;
• раптовий прояв агресії;
• зниження уважності, уповільнення основних реакцій;
• делірій (психічний розлад із порушенням свідомості);
• депресія;
• плутаність свідомості;
• порушення мови (афазія)
• погіршення зору;
• тремор, судоми;
• порушення чутливості органів;
• втрата контролю за собою;
• утруднення дихання;
• сильна пітливість, липкість шкіри;
• напади тривоги;
• збільшення частоти серцевих скорочень;
• підвищення артеріального тиску;
• порушення у серцевому ритмі, порушення синусового ритму.

Зір. Значне погіршення зору зазвичай на початку прийому Амарила. Відбувається це через порушення набухання кришталиків, цей процес прямо залежить від кількості глюкози в крові. Показник заломлення кришталиків порушується, зір стає гіршим.

Травлення. Хворого може нудити, виникають блювання, відчуття переповненості шлунка, гострі болі в ділянці шлунка, здуття, діарея. До їжі може з'явитися огида.

Печінка, жовчовивідні шляхи. Можливий розвиток гепатиту, холестазу та жовтяниці, вони можуть значно погіршити стан здоров'я пацієнта і навіть загрожувати життю у зв'язку з прогресуванням печінкової недостатності. Однак після відміни Амарилу може настати швидке відновлення функцій печінки.

Імунна система.Спостерігаються алергічні прояви (кропив'янка, висипання). Ці реакції зазвичай легко переносяться, однак у деяких випадках спостерігається важка задишка. Знижується тиск, можлива анафілаксія (гостра реакція на алерген). Виявлявся алергічний васкуліт (імунне патологічне запалення судин).

Ціна

Ціна на ліки невисока, але може відрізнятись в аптечних точках різних фірм. Наприклад, ціни на деяких великих аптечних інтернет-ресурсах, де можна купити Амарил, вказані в таблиці.

Аналоги

Ліки застосовують для лікування діабету другого типу. Однак воно може не підійти хворому через його побічні захворювання або інші причини. Аналоги Амарила засновані також на речовині, що діє, глімепірид. Розрізнятися вони можуть кількістю таблеток у пачці, місцем виробництва, допоміжними речовинами та їх індивідуальною непереносимістю хворими. До аналогів Амаріла спеціалісти відносять такі препарати.

1. Глемаз. Діюча речовина аналогічна – глімепірид. Препарат випускається у таблетках, призначають його під час планування тривалого лікування, під лікарським контролем. На відміну від Амарилу випускаються лише таблетки 4 мг. Середня вартість - 650 руб.
2. Глеманів. Дія ліків подібна до дії Амарила. Він має не такий довгий список застережень щодо прийому. Однак даються вказівки не займатися діяльністю, яка потребує уваги під час прийому. Препарат відпускається лише за рецептом. Середня вартість 2 мг – 476 крб.
3. Глімепірид. Аналогічний Амарил засіб здатний знизити рівень цукру в лімфі крові пацієнта. Зазвичай таблетки приймають також один раз на день перед густим вуглеводним сніданком, запиваючи водою в достатній кількості. При недостатній ефективності додатково вводять інсулін. Відгуки про нього позитивні, за вартістю ліки дешевші за подібні препарати. Середня ціна - 2 мг 139 руб.

Передозування

Передозування небезпечне виникненням гіпоглікемії – критично знижується концентрація глюкози в крові, можлива гіпоглікемічна кома. Такий стан може тривати від дня до трьох діб. У разі виникнення симптомів передозування хворому пропонують продукти, багаті на вуглеводи. Можна з'їсти шматочок цукру, випити сік чи солодкий чай. Якщо хворий знепритомнів, йому вводять декстрозу і глюкагон парентеральним способом, минаючи шлунково-кишковий тракт.

Якщо стан хворого після передозування погіршується, викликають «швидку допомогу» і, якщо потрібно, проводять госпіталізацію до лікарні.

Амарил є гіпоглікемічним лікарським засобом, призначеним для перорального застосування.

Форма випуску та склад

Амарил виготовляють таблетки, що містять:

• 1 мл глімепіриду – рожевого кольору;
• 2 мл глімепіриду – зеленого кольору;
• 3 мг глімепіриду – світло-жовтого кольору;
• 4 мг глімепіриду – зеленого кольору.

У блістерах по 15 пігулок, по 2 блістери в упаковці.

Допоміжними компонентами Амарилу є: полівідон 25000, моногідрат лактози, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль натрію гліколат.

Показання для застосування.

За інструкцією, Амарил призначають при цукровому діабеті 2 типу як основне лікування або у складі комбінованої терапії у поєднанні з інсуліном та метформіном.

Протипоказання

За інструкцією, Амарил протипоказаний у таких випадках:

• Цукровий діабет 1 типу;
• Тяжкі порушення функції печінки;
• Діабетична прекома та кома, діабетичний кетоацидоз;
• Вагітність та грудне вигодовування;
• Тяжкі порушення функції печінки (у тому числі пацієнти, які перебувають на гемодіалізі);
• Рідкісні спадкові захворювання (нестача лактази, непереносимість галактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція);
• Гіперчутливість до активних або допоміжних компонентів ліків;
• Дитячий вік

У застосуванні Амарилу слід бути обережним при:

• Наявність факторів ризику розвитку гіпоглікемії;
• інтеркурентні захворювання в процесі терапії або при зміні способу життя пацієнта (зміна дієти або часу прийому їжі, зниження або збільшення фізичної активності);
• Порушення всмоктування їжі та лікарських засобів із шлунково-кишкового тракту (парез кишечника, кишкова непрохідність);
• Недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Спосіб застосування та дозування Амарила

Точне дозування Амарилу визначається виходячи з початкової концентрації в крові глюкози.

Спочатку ліки призначають у мінімальній дозі з метою досягнення необхідного метаболічного контролю.

У процесі застосування Амарилу пацієнту слід регулярно стежити за рівнем глюкози у крові, а також глікозильованого гемоглобіну.

Таблетки Амарил приймають повністю, запиваючи половиною склянки води.

Початкове дозування Амарилу становить 1 мг на добу. Збільшення дозування слід здійснювати поступово, з інтервалом 1-2 тижні, у наступному порядку 1мг-2мг-3мг-4мг-6мг-8мг на добу.

Як правило, при добре регульованому цукровому діабеті оптимальне дозування Амарилу становить 1-4 мг. Застосування Амарилу в дозі 6 мг і більше на добу є ефективним лише для деяких груп пацієнтів.

Кратність та час застосування Амарилу визначає індивідуально лікуючий лікар з урахуванням віку, тяжкості захворювання, способу життя пацієнта, характеру харчування.

Добову дозу Амарила слід приймати в один прийом, переважно перед сніданком або іншим прийомом їжі. Важливо після прийому таблеток не пропускати їжу.

У процесі застосування Амарилу може знадобитися корекція дозування, зумовлена ​​поліпшенням метаболічного контролю. Корекція дози Амарила також може знадобитися при:

• Зміни способу життя;
• зниження маси тіла;
• Виникнення факторів, що призводять до розвитку гіперглікемії чи гіпоглікемії.

За інструкцією, Амаріл приймають тривалий час.

Амарила

Амарил може викликати такі побічні явища з боку різних систем життєдіяльності організму:

• Обмін речовин: гіпоглікемія, до симптомів якої відносяться почуття втоми, сонливість, нудота, блювання, головний біль, почуття голоду, порушення сну, агресивність, неспокій, депресія, порушення концентрації уваги, мовні розлади, сплутаність свідомості, зорові розлади, церебральні судоми, ;
• Органи зору: транзиторні порушення зору внаслідок зміни рівня глюкози у крові;
• Травна система: біль у животі, відчуття тяжкості в епігастрії, діарея, збільшення активності печінкових ферментів, гепатит, жовтяниця;
• Система кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, еритроцитопенія, гемолітична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія, гранулоцитопенія;
• Алергії: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, тяжкі алергічні реакції, що супроводжуються задишкою, різким зниженням артеріального тиску, алергічний васкуліт;
• Інші побічні реакції: фотосенсибілізація, гіпонатріємія.

Особливі вказівки

Спочатку застосування Амарилу існує високий ризик розвитку гіпоглікемії, тому пацієнт повинен ретельно контролювати рівень глюкози в крові.

Глімепірид – активний компонент Амарилу – відноситься до похідних сульфонілсечовини та може призвести до розвитку гемолітичної анемії. Тому слід бути обережними при призначенні ліків пацієнтам з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Переважно призначати таким пацієнтам гіпоглікемічні засоби, які не є похідними сульфонілсечовини.

При швидкому прийомі вуглеводів, що легко засвоюються, гіпоглікемія може бути оперативно усунена. Проте прийому Амарила характерне відновлення купованого нападу гіпоглікемії. Тому рекомендується пацієнтів залишати під наглядом лікарів чи родичів. У разі тяжкої гіпоглікемії пацієнта необхідно доставити до лікарні.4,8 - 25 голосів

Одна таблетка препарату містить активну речовину – глімепірид – 1-4 мг та допоміжні компоненти: лактозу моногідрат, повідон, карбоксиметилкрохмаль натрію, целюлозу мікрокристалічну, індигокармін та магнію стеарат.

Форма випуску

Амарил випускається в таблетках, що містять 1-4 мг, які упаковані по 15 штук в блістер. Одна пачка препарату може містити 2, 4, 6 або 8 блістерів.

Фармакологічна дія

Таблетки Амарил мають гіпоглікемічну дію.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Протипоказання до застосування

Існує досить великий перелік протипоказань до прийому Амарилу:

• 1 типу;
• тяжкі порушення діяльності печінки та нирок;
• , прекома та кома;
• , ;
• наявність рідкісних спадкових захворювань, наприклад непереносимість галактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція або недостатність лактази;
• дитячий вік;
• непереносимість чи чутливість до препарату тощо.

Потрібно бути обережними на початковій стадії лікування пацієнтів, оскільки в цей час існує ризик розвитку гіпоглікемії. Якщо зберігається можливість розвитку гіпоглікемії, то часто доводиться коригувати дозу. глімепіриду чи терапевтичну схему. Крім того, особливої ​​уваги потребує наявність інтеркурентних та інших захворювань, спосіб життя, харчування тощо.

Побічні ефекти

При лікуванні Амарилом можуть розвиватися найрізноманітніші небажані явища, які так чи інакше зачіпають діяльність практично всіх систем організму. Досить часто побічні ефекти виявляються гіпоглікемією, симптоми якої виражаються: , почуттям голоду, нудотою , блювотою , , , , та багатьма іншими симптомами. Іноді важка клінічна картина гіпоглікемії нагадує інсульт. Після її усунення повністю зникають і небажані симптоми.

На початковій стадії лікування можуть виникати проблеми із зором, роботою травної системи, кровотворенням. Також можливий розвиток , які можуть переходити до ускладнень. Тому з появою небажаних симптомів потрібно відразу звертатися до лікаря.

Інструкція на Амарил (Спосіб та дозування)

Пігулки призначені для внутрішнього застосування в цілому вигляді, не розжовуючи та рясно запиваючи рідиною.

Зазвичай, дозу препарату визначають за концентрацією глюкози у складі крові. Для лікування призначають найменшу дозу, яка допомагає досягти необхідного метаболічного контролю.

Також інструкція із застосування Амарилу повідомляє, що при лікуванні потрібне регулярне визначення концентрації глюкози в крові та рівня глікозильованого гемоглобіну.

Будь-який неправильний прийом таблеток, як і пропуск чергової дози, не рекомендується заповнювати додатковим дозуванням. Такі ситуації потрібно заздалегідь обговорити з лікарем.

На початку лікування пацієнтам призначають добову дозу, яка становить 1 мг. Якщо виникає потреба, дозування поступово збільшують, виконуючи регулярний контроль концентрації глюкози в крові за схемою: 1 мг-2 мг-3 мг-4 мг-6 мг-8 мг. Звичайне щоденне дозування у пацієнтів, які мають добрий контроль, становить 1–4 мг активної речовини. Щоденна доза від 6 мг справляє ефект лише на невелику кількість пацієнтів.

Добовий режим дозування препарату встановлює лікар, тому що при цьому потрібно враховувати різні фактори, наприклад час прийому їжі, обсяг фізичних навантажень та інше.

Нерідко призначається одноразовий щоденний прийом препарату до повноцінного сніданку або першого основного вживання їжі. Важливо, щоб після прийому таблеток не пропустити прийом їжі.

Відомо, що поліпшення метаболічного контролю має відношення до підвищення чутливості до інсуліну, а в процесі лікування потреба глімепіриді може знизитись. Уникнути розвитку гіпоглікемії можна за допомогою своєчасного зниження дозування або припинення прийому Амарилу.

Під час терапевтичного процесу корекція дозування глімепіриду може виконуватися при:

• зниження ваги пацієнта;
• зміні способу життя;
• виникнення інших факторів, що призводять до схильності до гіпоглікемії або гіперглікемії.

Як правило, лікування Амарил проводиться тривалий час.

Передозування

У випадках гострого передозування або тривалого застосування високих доз глімепіриду може виникати розвиток важкої гіпоглікемії, що є загрозою життю.

При виявленні передозування необхідно терміново звертатися до лікаря. Гіпоглікемію можна усунути прийомом вуглеводів, наприклад, глюкозою або невеликим шматочком будь-яких солодощів. До повного усунення симптомів гіпоглікемії пацієнту потрібен ретельний медичний контроль, оскільки небажані прояви можуть відновитись. Подальша терапія залежить від симптоматики.

Взаємодія

Одночасний прийом глімепіриду з деякими препаратами може спричинити розвиток гіпоглікемії, наприклад, Інсуліном та іншими гіпоглікемічними засобами, інгібіторами АПФ, анаболічними стероїдами і чоловічими статевими гормонами, похідними Кумарину, Циклофосфамідом, Дізопірамідом, Фенфлураміном, Фенірамідолом, фібратами, Флуоксетином, Гуанетидином, Іфосфамідом, інгібіторами МАО, пара-аміносаліцилової кислотою, Фенілбутазоном, Азапропазоном, Оксифен амі, тетрациклінамита іншими.

Прийом , барбітуратів, ГКС, діазоксидів, діуретиків, та інших симпатоміметичних засобів, проносних засобів (при тривалому застосуванні), (у високих дозах), естрогенів і прогестагенів, фенотіазинів, фенітоїнів, рифампіцинів,йодовмісних гормонів щитовидної залози викликає ослаблення гіпоглікемічного ефекту, а відповідно, підвищує концентрацію глюкози у крові.

Підсилювати або послаблювати гіпоглікемічний ефект глімепіриду здатні блокатори Н2-гістамінових рецепторів, , та бета-адреноблокатори.

Умови продажу

В аптеках препарат відпускається за рецептом.

Умови зберігання

Для зберігання Амарилу необхідно темне, захищене від дітей місце з температурою до 30 °C.

Термін придатності

Аналоги Амаріла

Збіги за кодом АТХ 4-го рівня:

Сучасна фармакологія пропонує багато засобів подібної дії. Однак найпоширеніші аналоги Амаріла – це , Глемаз, Глемауно, Діамерід і Меглімід .

Алкоголь та Амарил

У період лікування цим препаратом, особливо спочатку, необхідно відмовитися від вживання алкоголю. Справа в тому, що як одноразове, так і хронічне вживання алкоголю здатне значно посилювати або послаблювати гіпоглікемічний ефект. глімепіриду .

Відгуки про Амаріль

Численні відгуки пацієнтів та фахівців свідчить про те, що при лікуванні цукрового діабету особливе значення має грамотний підбір дозування та терапевтичної схеми.

При цьому відгуки про Амарил показують, що даний препарат підходить не всім діабетикам. Досить часто на початковій стадії лікування у пацієнтів відбувається різка зміна вмісту цукру у крові. Однак фахівці впевнені, що в таких випадках необхідне коригування дози у бік збільшення, і це зовсім не є показником неефективності лікарського засобу.

Звичайно, будь-які коригування, пов'язані як з підвищенням, так і зі зниженням дозування, слід проводити під ретельним контролем фахівця. Встановлено, що безграмотний прийом Амарила може стати причиною ускладнень захворювання.

Ціна Амарило, де купити

В аптеках даний препарат пропонується у кількох варіантах, з різним вмістом активної речовини. Препарат в середньому коштує - 238-286 руб., Амарил ціна 4 мг - 868-1080 руб., 3 мг - 633-829 руб. та 2 мг – 453-562 руб.

• Інтернет-аптеки РосіїРосія
• Інтернет-аптеки УкраїниУкраїна
• Інтернет-аптеки УкраїниКазахстан

ЗдравСіті

Амарил таблетки 4мг 30 шт.Санофі-Авентіс С.П.А.

Амарил таблетки 1мг 30 шт.Санофі-Авентіс С.П.А.

Амарил таблетки 2мг 90 шт.Санофі-Авентіс С.П.А.

Амарил таблетки 3мг 30 шт.Санофі-Авентіс С.П.А.

Амарил таблетки 3мг 90 шт.Санофі-Авентіс С.П.А.

Аптека Діалог

Амарил (таб. 3мг №30) Sanofi-Aventis

Амарил (таб. 1мг №30) Sanofi-Aventis

Амарил (таб. 3мг №90) Sanofi-Aventis

Амарил (таб. 2мг №90) Sanofi-Aventis

Амарил (таб. 4мг №30) Sanofi-Aventis

Найменування:

Амаріл (Amaryl)

Фармакологічна дія:

Амарил – препарат групи сульфонілсечовини, пероральний гіпоглікемічний засіб. Має первинно пролонгований ефект. Механізм дії полягає у стимуляції секреції та вивільнення інсуліну з бета-клітин підшлункової залози (панкреатичний ефект). Також посилює чутливість жирової та м'язової тканин до дії інсуліну (екстрапанкреатичний ефект). Діє шляхом блокування цитоплазматичних АТФ-залежних калієвих каналів бета-клітин підшлункової залози. Це супроводжується відкриттям кальцієвих каналів мембран бета-клітин та підвищення проникнення в них кальцію (деполяризація).

Діюча речовина амарилу – глімепірид – швидко від'єднується та з'єднується з бета-клітинним білком, який має молекулярну масу 65 кД/SURX та асоційований з аденозинтрифосфорно-залежними калієвими каналами. Від інших похідних сульфонілсечовини відрізняється тим, що немає взаємодії з білком бета-клітин з молекулярною масою 140 кД/SUR1. Це призводить до екзоцитозу інсуліну, причому вміст інсуліну, що вивільняється, набагато менше, ніж при впливі інших традиційних препаратів. Незначний стимулюючий ефект амарилу на секрецію бета-клітинами інсуліну призводить до нижчого ризику гіпоглікемії.

Екстрапанкреатичний ефект амарилу призводить до зниження інсулінрезистентності, незначного впливу на серцево-судинну систему. Має антиагрегантні, антиатерогенні та антиоксидантні ефекти.

Збільшення утилізації глюкози жирової та м'язової тканин здійснюється завдяки наявності в клітинних мембранах специфічних транспортних білків. При інсуліннезалежному діабеті проникнення глюкози в ці тканини обмежене на етапі утилізації. Амарил швидко підвищує активність транспортних білків, завдяки чому глюкоза засвоюється краще. Спостерігається також збільшення кількості транспортних білків і натомість застосування амарила. Практично не спостерігається блокуючого впливу на АТФ-залежні калієві канали міоцитів серця. Зберігається можливість метаболічної адаптації кардіоміоцитів до ішемічних умов. Підвищується активність специфічної глікозил-фосфатидилінозитол-фосфоліпази С, за рахунок чого спостерігаються корелювані з прийомом амарилу глікогенез та ліпогенез.

Амарил блокує печінкову продукцію глюкози завдяки підвищенню вмісту в гепатоцитах фруктозо-2,6-бісфосфату (останній також блокує глюконеогенез).

На тлі прийому препарату спостерігається блокування секреції ЦОГ та зменшення трансформації арахідонової кислоти у тромбоксан А2, за рахунок чого зменшується агрегація тромбоцитів (антитромботичний ефект). Під впливом амарилу спостерігається підвищення концентрації альфа-токоферолу, який утворюється ендогенно. Також спостерігається посилення активності супероксиддисмутази, каталази та глютатіонпероксидази, що проявляється зменшенням тяжкості окисних реакцій при цукровому діабеті.

Показання для застосування:

Інсуліннезалежний цукровий діабет (2 типи) – у вигляді монотерапії або у поєднанні з інсуліном (або метформіном).

Методика застосування:

Амарил приймають внутрішньо. Таблетки не розжовують, запивають водою близько 150 мл. Важливо не забувати вживати їжу після прийому препарату.

Стартове та підтримуюче дозування встановлюється лікарем індивідуально залежно від рівня глюкози у сироватці крові та екскреції її із сечею.

Спочатку застосовують препарат по 1 мг/добу, за необхідності можна поступово збільшити добову дозу до 6 мг. Підвищення дози здійснюється з інтервалом 1-2 тижні за схемою: 1 мг/добу-2 мг/добу-3 мг/добу-4 мг/добу-6 мг/добу амарилу. Рекомендується не перевищувати дози амарилу більше 6 мг на добу. Кратність та час вживання препарату визначається індивідуально лікарем, що залежить від способу життя пацієнта. Як правило, добову дозу амарилу призначають 1 раз на день під час або перед рясним першим прийомом їжі (сніданок). Якщо ранкова доза не була прийнята – то під час або перед другим прийомом їжі. Терапія тривала.

Використання комбінації амарил-метформіну. Тим пацієнтам, які приймають метформін, і у них спостерігається недостатнє зниження вмісту глюкози у сироватці крові, можна розпочати додатковий прийом амарилу. Якщо добове дозування метформіну не змінюється, терапію амарилом починають з дози 1 мг/добу. Згодом дозу амарилу можна збільшити для досягнення бажаного зниження рівня глюкози в сироватці максимально до 6 мг/добу.

Використання комбінації амарил-інсулін. Для стабілізації вмісту глюкози у сироватці крові у тих випадках, коли монотерапія або використання комбінації амарил-метформін неефективне, застосовують поєднання інсуліну з амарилом. При цьому дозу амарилу залишають незмінною, а терапію інсуліном починають з малих доз. Надалі можливе збільшення інсуліну, що вводиться. Терапія повинна супроводжуватися моніторингом концентрації глюкози у сироватці крові. Лікування проводять під наглядом лікаря. Схема інсулін-амарил може зменшити потреби в інсуліні приблизно на 40%.

Заміна іншого протидіабетичного засобу на амарил. Стартове лікування починають з 1 мг/добу амарилу, незалежно від дози попереднього препарату (навіть якщо вона була максимальною). Залежно від терапевтичного ефекту амарилу можна підвищувати дозу за наведеними вище правилами. У ряді випадків необхідна відміна амарилу через можливу гіпоглікемію (особливо, якщо до амарилу використовувався препарат з високим значенням періоду напіввиведення – хлорпропрамід). Терапію припиняють на кілька днів (через ймовірний адитивний ефект).

Заміна інсуліну на амарил. У тих випадках, коли пацієнтам із цукровим діабетом 2 типу призначають інсулін, але у них залишається збереженою інсулінсекретуюча функція бета-клітин підшлункової залози, можна провести переведення пацієнта на прийом амарилу з винятком інсуліну. У цьому випадку терапію амарилом починають із дози 1 мг/добу.

Небажані явища:

Обмін речовин:

виникнення гіпоглікемічних реакцій невдовзі після прийому амарилу (такі реакції дуже важко піддаються корекції).

Нервова система:

головний біль, порушення сну, сонливість, відчуття втоми, агресивність, занепокоєння, зміни концентрації уваги та швидкості психо-рухових реакцій, зорові та мовні розлади, запаморочення, сплутаність свідомості, депресія, сенсорні порушення, афазія, порушення координації, парез, безпорадний стан, церебральні судоми, втрата самоконтролю, тремор, втрата чи сплутаність свідомості, делірій, коматозний стан, неспокій, холодний, липкий піт.

Шлунково-кишковий тракт:

блювання, дискомфорт в епігастрії, почуття голоду, біль у животі, діарея, жовтяниця, холестаз, підвищення вмісту печінкових трансаміназ, гепатит, печінкова недостатність, нудота.

Серцево-судинна система:

тахікардія, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпертензія, брадикардія, стенокардія

Орган зору:

транзиторні порушення зору внаслідок зміни вмісту глюкози у крові (особливо на початку терапії).

Дихальна система:

поверхневе дихання.

Кровотворна система:

лейкопенія, тромбоцитопенія (помірна або тяжка), еритроцитопенія, апластична або гемолітична анемія, гранулоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз.

Реакції гіперчутливості:

кропив'янка, свербіж, висипання на шкірі, алергічний васкуліт. Алергічні реакції зазвичай трохи виражені, але іноді можливе прогресування аж до анафілактичного шоку. Ймовірна перехресна реакція у препаратами сульфонілсечовини, а також сульфаніламідами.

Інші:

гіпонатріємія, фотосенсибілізація.

Протипоказання:

Кетоацидоз діабетичного генезу, діабетична кома та прекома,

Інсулінзалежний цукровий діабет (1 типу),

Виражені порушення функції нирок (в т.ч. пацієнти на гемодіалізі),

Тяжкі порушення функції печінки,

Індивідуальна підвищена чутливість до амарилу (глімепіриду) або інших компонентів препарату, інших засобів групи сульфонілсечовини, сульфаніламідів.

Під час вагітності:

Амарил не можна призначати вагітним жінкам і жінкам, які годують груддю. Якщо пацієнтка планує вагітність, її необхідно перевести на введення інсуліну з винятком амарилу. Якщо пацієнтка годує груддю, їй продовжують введення інсуліну або годування груддю припиняють (оскільки амарил проникає у грудне молоко).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:

У поєднанні з інсуліном, іншими засобами для лікування гіпоглікемії, алопуринолом, інгібіторами ангіотензинперетворюючого фактора, чоловічими статевими гормонами, анаболічними стероїдами, похідними кумарину, хлорамфеніколом, фенфлураміном, флуоксетином, фібратіном. , пентоксифіліном (при введенні парентерально у великих дозах ), міконазолом, азапропазоном, фенілбутазоном, хінолонами, пробенецидом, оксифенбутазоном, саліцилатами, сульфінпіразоном, тетрациклінами, сульфаніламідами пролонгованої дії, тритокваліном, тро-, цикло-, та ізофосфамідом.

У поєднанні з адреналіном (епінефрином) і симпатоміметиками, ацетазоламідом, глюкокортикостероїдами, глюкагоном, діазоксидом, барбітуратами, салуретиками, проносними препаратами (при тривалому застосуванні), тіазидними діуретиками, нікотином. ампіцином, прогестагенами та естрогенами, хлорпромазином , гормонами щитовидної залози, солями літію можливе зменшення гіпоглікемічного ефекту амарилу.

При комбінації амарилу з резерпіном, клонідином та блокаторами гістамінових H2-рецепторів можливе як зменшення, так і посилення гіпоглікемічного ефекту.

Можливе зменшення або ослаблення ефектів кумарину та його похідних у поєднанні з амарилом. Тривале або одноразове використання ентанолвмісних препаратів і напоїв може як послабити, так і посилити гіпоглікемічний ефект амарилу.

Передозування:

При передозуванні амарилу можлива гіпоглікемія протягом 12-72 годин при прийомі амарилу у високій дозі. Можливий повторний розвиток гіпоглікемії після відновлення вмісту глюкози в крові. Гіпоглікемія проявляється такими симптомами: підвищення артеріального тиску, посилення потовиділення, нудота, блювання, аритмія, біль у ділянці серця, відчуття тривоги, різке підвищення апетиту, апатія, запаморочення, сонливість, головний біль, занепокоєння, серцебиття, агресивність, , сплутаність свідомості, парези, депресія, порушення чутливості, тахікардія, судоми центрального генезу У ряді випадків гіпоглікемія проявляється симптомами інсульту. Існує ризик розвитку коматозного стану. Терапія гіпоглікемії повинна починатися з прийому шматочка цукру, солодкого чаю чи соку. Пацієнта попереджають, щоб він мав при собі приблизно 20 г глюкози (у вигляді 4 шматочків цукру, наприклад). У лікуванні неефективними є різні цукрозамінники. У важких випадках потрібна госпіталізація. Проводиться індукція блювання, пацієнту проводять дегідратацію (вода з активованим вугіллям усередину, проносне). Парентерально вводять декстрозу (внутрішньовенно струминно 40% розчин 50 мл). Надалі використовують розведену декстрозу (10% розчин). Лікування супроводжують постійним контролем вмісту глюкози у сироватці крові. Інші ознаки усуваються симптоматичним лікуванням.

При випадковому прийомі амарилу людьми без цукрового діабету (діти) необхідно уникати розвитку гіперглікемії. Доза декстрози ретельно підбирається на тлі моніторингу вмісту глюкози у сироватці крові.

Форма випуску препарату:

Амарил – пігулки, мають розділювальну смужку, витягнутої форми. Пігулки глімепіриду по 1 мл мають рожевий колір. Амарил по 2 мл – пігулки зеленого кольору. Амарил по 3 мг – таблетки світло-жовтого кольору. Амарил по 4 мг – зеленого кольору. В упаковці 2 блістери, кожний по 15 пігулок.

Умови зберігання:

Амарил зберігається при температурі трохи більше 25°C. Термін придатності – 3 роки.

Склад:

Активний компонент: глімепірид.

Неактивні компоненти: моногідрат лактози, полівідон 25 000, крохмаль натрію гліколат, мікрокристалічна целюлоза, магнію стеарат, барвник (для амарилу 1 мг - оксид заліза червоний (E172), для амарилу 2 мг - оксид заліза жовтий (E17) для амарилу 3 мг - оксид заліза жовтий (E172), для амарилу 4 мг - індигокармін (E132).

Додатково:

При лікуванні амарилом необхідно пам'ятати про стани, які вимагають переведення пацієнта на парентеральне введення інсуліну (політравми, хірургічне лікування, захворювання з підвищенням температури тіла, великі опіки, зміна всмоктування їжі із шлунково-кишкового тракту при захворюваннях – кишкова непрохідність), парезика та .

При комбінації амарил-метформін необхідно враховувати, що прийом високих доз метформіну та глімепіриду співвідноситься з вираженим поліпшенням метаболізму у пацієнтів з цукровим діабетом неконтрольованого виду. У разі високих доз метформіну та амарилу, якщо контроль все ж таки недостатній, можна перевести пацієнта на комбінацію амарил-інсулін.

Фактори, які провокують розвиток гіпоглікемії: низька комплаентність пацієнта, неповноцінне, нерегулярне харчування, зміни звичної дієти, пропуски прийому їжі, вживання алкоголю, голодування, зміна балансу між прийомом вуглеводів та фізичним навантаженням, тяжкі порушення функції печінки та нирок , передозування амарилу, порушення функції щитовидної залози, недостатність кори надниркових залоз, гіпофізарна недостатність, комбінація з іншими лікарськими засобами.

Ознаки гіпоглікемії нівелюються у літніх, хворих на нейроциркуляторну дистонію, пацієнтів, які приймають бета-адреноблокатори, резерпін, клонідин, гуанетидин, симпатолітики.

Доза препарату підбирається індивідуально, залежно від вмісту глюкози в крові. Якщо чергова доза пропущена, категорично не допускається прийом вищої наступної дози. Пацієнт повинен повідомити лікаря про прийом надто високої дози амарилу. У разі компенсації діабету може спостерігатись поліпшення чутливості до інсуліну, тому можливе зменшення дози амарилу (або навіть відміна препарату). Необхідно коригувати дозу амарилу з появою різних факторів, які можуть провокувати гіпоглікемію або гіперглікемію, а також у разі зміни способу життя. Необхідно пам'ятати, що правильна дієта, корекція фізичної активності, зменшення маси тіла мають велике значення для лікування цукрового діабету на фоні прийому амарилу.

Необхідно інформувати хворого про те, щоб він негайно повідомляв лікаря всі побічні дії, які розвиваються на тлі терапії амарилом. Необхідно також інформувати його про фактори, що викликають як гіпер-, так і гіпоглікемію та про симптоми цих станів.

Терапія амарилом повинна супроводжуватися регулярним моніторингом вмісту глюкози у сироватці крові, у сечі, визначенням концентрації гемоглобіну глікозильованого. Регулярний контроль цих лабораторних показників допомагає вчасно виявити можливу резистентність до препарату первинного чи вторинного характеру.

До лабораторного контролю входить і визначення функції печінки, клінічний аналіз крові. На тлі терапії препаратом можливе зменшення швидкості психо-рухових реакцій, тому робота з точними механізмами та керування автомобілем протипоказані. Особливо це стосується початкових етапів лікування амарилом.

Препарати аналогічної дії:

Діаформін (Diaformin) Глюкованс (Glucovance) Олтар (Oltar) Глюкофаж (Glucophage) Манініл (Мaninil)

Шановні лікарі!

Якщо у вас є досвід призначення цього препарату своїм пацієнтам - поділіться результатом (залишіть коментар)! Чи допомогли ці ліки пацієнтові, чи виникли побічні ефекти під час лікування? Ваш досвід буде цікавим як вашим колегам, так і пацієнтам.

Шановні пацієнти!

Якщо вам було призначено ці ліки і ви пройшли курс терапії, розкажіть - чи були вони ефективними (чи допомогли), чи були побічні ефекти, що вам сподобалося/не сподобалося. Тисячі людей шукають в Інтернеті відгуки до різних ліків. Але лише одиниці їх залишають. Якщо особисто ви не залишите відгук на цю тему - прочитати іншим буде нічого.

Дякую!

склад

В одній таблетці Амаршу 1 мг міститься: активна речовина: глімепірид – 1 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, карбоксиметилкрохмаль натрію (т іпА), повідон 25000 (Е1201), целюлоза мікрокристалічна (Е460), магнію стеарат (Е470), барвник заліза оксид червоний (Е172).

В одній таблетці Амаршу 2 мг міститься: активна речовина: глімепірид – 2 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А), повідон 25000 (Е1201), целюлоза мікрокристалічна (Е460), магнію стеарат (Е470), барвник заліза оксид жовтий (Е172), інди.

В одній таблетці Амаршу 3 мг міститься: активна речовина: глімепірид – 3 мг.

допоміжні речовини: лактози моногідрат, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А), повідон 25000 (Е1201), целюлоза мікрокристалічна (Е460), магнію стеарат (Е470), барвник заліза оксид жовтий (Е172).

В одній таблетці Амаршу 4 мг міститься: активна речовина: глімепірид – 4 мг.

допоміжні речовини: лактози моногідрат, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А), повідон 25000 (Е1201), целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат (Е460), індигокармін алюмінієвий лак (Е132).

Опис

Амарш 1 мг: Довгі, плоскі з обох боків таблетки рожевого кольору з роздільною борозенкою на обох сторонах. Верхній штамп: NMK/фірмовий знак. Нижній штамп: Фірмовий знак/NMK.

Амарш 2 мг: Довгі, плоскі з обох боків таблетки зеленого кольору з роздільною борозенкою на обох сторонах. Верхній штамп: NMM/фірмовий знак. Нижній штамп: Фірмовий знак/NMM.

Амарш 3 мг: Довгі, плоскі з обох боків таблетки світло-жовтого кольору з роздільною борозенкою на обох сторонах. Верхній штамп: NMN/Фірмовий знак. Нижній штамп: Фірмовий знак/NMN.

Амарш 4 мг: Довгі, плоскі з обох боків таблетки блакитного кольору з роздільною борозенкою на обох сторонах. Верхній штамп: NMO/фірмовий знак. Нижній штамп: Фірмовий знак/NMO.

Фармакологічна дія

Глімепірид, активна речовина Амарила, являє собою гіпоглікемічний (цукрознижувальний) препарат для перорального застосування - похідне сульфонілсечовини.

Глімепірид стимулює секрецію та вивільнення інсуліну з бета-клітин підшлункової залози (панкреатична дія), покращує чутливість периферичних тканин (м'язової та жирової) до дії власного інсуліну (позапанкреатична дія).

Вивільнення інсуліну

Похідні сульфонілсечовини регулюють секрецію інсуліну шляхом закриття АТФ-залежних калієвих каналів, розташованих у цитоплазматичній мембрані бета-клітин підшлункової залози. Закриваючи калієві канали, вони викликають деполяризацію бета-клітин, що сприяє відкриттю кальцієвих каналів та збільшенню надходження кальцію всередину клітин. Глімепірид з високою швидкістю, що заміщає, з'єднується і від'єднується від білка бета-клітин підшлункової залози (мол.маса 65 кД/SURX), який асоціюється з АТФ-залежними калієвими каналами, але відрізняється від звичайного місця зв'язування традиційних похідних

сульфонілсечовини (білок мол.масою 140 кД/SUR1). ................ - X>

Цей процес призводить до вивільнення інсуліну шляхом екзоцитозу, при цьому. - якість секретованого інсуліну значно менша, ніж при дії традиційних сульфонілсечовин. Найменший стимулюючий вплив глімепіриду на секрецію інсуліну забезпечує менший ризик розвитку гіпоглікемії.

Екстрапанкуеатична активність

Крім того, були показані виражені екстрапанкреатичні ефекти глімепіриду (зменшення інсулінорезистентності, менший вплив на серцево-судинну систему, антиатерогенну, антиагрегаційну та антиоксидантну дію), якими також володіють і традиційні похідні сульфонілсечовини, але значно меншою мірою.

Посилення утилізації глюкози з крові периферичними тканинами (м'язової та жирової) відбувається за допомогою спеціальних транспортних протеїнів (ГЛЮТ1 та ГЛЮТ4), розташованих у клітинних мембранах. Транспорт глюкози в ці тканини при цукровому діабеті 2-го типу є етапом утилізації глюкози, що обмежує за швидкістю. Глімепірид дуже швидко збільшує кількість та активність молекул, що транспортують глюкозу (ГЛЮТ1 та ГЛЮТ4), що призводить до збільшення засвоєння глюкози периферичними тканинами.

Глімепірид більш слабко інгібує вплив на К А тф канали кардіоміоцитів. При прийомі глімепіриду зберігається здатність до метаболічної адаптації міокарда до ішемії.

Глімепірид збільшує активність глікозил-фосфатидилінозитол-специфічної фосфоліпази С, з якою в ізольованих м'язових і жирових клітинах можуть корелювати липогенез і глікогенез, що викликаються препаратом.

Глімепірид інгібує продукцію глюкози в печінці шляхом збільшення внутрішньоклітинних концентрацій фруктозо-2,6-бісфосфату, який у свою чергу інгібує глюконеогенез.

Глімепірид вибірково інгібує циклооксигеназу та знижує перетворення арахідонової кислоти на тромбоксан А2, який сприяє агрегації тромбоцитів, таким чином виявляючи антитромботичну дію.

Глімепірид сприяє нормалізації вмісту ліпідів, знижує рівень малового альдегіду в крові, що веде до значного зниження перекисного окислення ліпідів, це сприяє антиатерогенній дії препарату. Глімепірид підвищує рівень ендогенного а-токоферолу, активність каталази, глютатіонпероксидази та супероксиддисмутази, що сприяє зниженню окислювального стресу в організмі хворого, який постійно присутній при цукровому діабеті 2-го типу.

Загальні відомості

У здорових людей мінімальна ефективна пероральна доза глімепіриду становить приблизно 0,6 мг. Ефект глімепіриду є дозозалежним та відтворюваним. Фізіологічний відгук на важке фізичне навантаження та зниження секреції інсуліну на фоні прийому глімепіриду зберігається.

Не спостерігається суттєвих відмінностей в ефекті в залежності від того, чи приймався препарат за 30 хвилин до їди або безпосередньо перед їдою.

Незважаючи на те, що гідроксиметаболіт глімепіриду викликав невелике, але значне зниження концентрації глюкози в крові у здорових пацієнтів, цей метаболіт відповідальний лише за невелику частину загального ефекту препарату.

Комбінована терапія з метформіном

В одному клінічному дослідженні було доведено, що у хворих із незадовільним результатом лікування, незважаючи на максимальні дози метформіну, одночасне застосування глімепіриду з метформіном забезпечує кращий контроль метаболізму порівняно з монотерапією метформіном.

Комбінована терапія з інсуліном

Дані про комбінування глімепіриду з інсуліном нечисленні. Хворим із незадовільними результатами лікування максимальними дозами глімепіриду можна розпочати одночасну інсулінотерапію. У двох клінічних дослідженнях комбіноване лікування забезпечило таке ж поліпшення метаболізму, що й інсулінова монотерапія, однак у разі комбінованої терапії були потрібні менші дози інсуліну.

Спеціальні групи патентів

Діти та підлітки

Клінічне дослідження з активним контролем (глімепірид до 8 мг на день або метформін до 2,000 мг на день) тривалістю 24 тижні було проведено за участю 285 дітей (8-17 років) з діабетом 2-го типу. Обидві сполуки, глімепірид та метформін, показали суттєве зниження HbAlc по відношенню до вихідного рівня [глімепірид -0,95 (у сироватці 0, 41); метформін -1,39 (у сироватці 0,40)]. Незважаючи на це, глімепірид не досяг критеріїв статусу «не гірше за метформін», судячи з середньої зміни HbAlc по відношенню до вихідного показника. Різниця склала 0,44% на користь метформіну. Верхня межа (1,05) 95% довірчого

інтервалу для різниці був вищим за допустиму межу не меншої ефективності, що дорівнює 0,3 %,

Лікування глімепіридом не виявило додаткових проблем щодо безпеки для дітей, порівняно з наявними для дорослих пацієнтів, які страждають на цукровий діабет 2-го типу. Дані довгострокових досліджень ефективності та безпеки для педіатричних пацієнтів відсутні.

Фармакокінетика

Всмоктування

При вживанні глімепіриду його біодоступність є повною. Прийом їжі не істотно впливає на всмоктування, за винятком незначного уповільнення швидкості абсорбції. При багаторазовому прийомі глімепіриду в добовій дозі 4 мг максимальна концентрація в сироватці крові (Стах) досягається приблизно через 2,5 год і становить 309 нг/мл; існує лінійне співвідношення між дозою та Стах, а також між дозою та AUC (площа під кривою «концентрація – час»).

Розподіл

Для глімепіриду характерний дуже низький об'єм розподілу (близько 8,8 л), приблизно рівний об'єму розподілу альбуміну, високий рівень зв'язування з білками плазми (більше 99%) та низький кліренс (близько 48 мл/хв).

Біотпансформація та виведення

Після одноразового прийому дози глімепіриду з сечею виводиться 58% і з калом 35%. Незмінена речовина у сечі не виявлялося. Період напіввиведення при плазмових концентраціях препарату у сироватці, що відповідають багаторазовому режиму дозування, становить 5-8 годин. Після прийому високих доз період напіввиведення дещо збільшується.

У сечі та фекаліях виявляються два неактивні метаболіти, що утворюються в результаті метаболізму в печінці, один з них є гідроксипохідним, а інший - карбоксипохідним. Після прийому внутрішньо глімепіриду термінальний період напіввиведення цих метаболітів становить 3-5 годин та 5-6 годин відповідно.

Глімепірид виділяється з грудним молоком та проникає через плацентарний бар'єр. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Порівняння одноразового та багаторазового (один раз на добу) прийому глімепіриду не виявило достовірних відмінностей у фармакокінетичних показниках, і спостерігалася їхня дуже низька варіабельність між різними пацієнтами. Значне накопичення препарату не було.

Спеціальні групи патентів

Фармакокінетичні параметри подібні у пацієнтів різної статі та різних вікових груп. У пацієнтів з порушеннями функції нирок (з низьким кліренсом креатиніну) спостерігалася тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та до зниження його середніх концентрацій у сироватці крові, що, ймовірно, обумовлено більш швидким виведенням препарату внаслідок нижчого зв'язування його з білком. Таким чином, у даної категорії пацієнтів немає додаткового ризику кумуляції препарату.

Випробування з дослідження фармакокінетики, безпеки і переносимості одноразової 1 мг дози глімепіриду у 30 педіатричних хворих (4 дитини віком 10-12 років і 26 дітей віком 12-17 років), які страждали на цукровий діабет 2-го типу, показало, що середні AUC -i as t, C max і Х аналоги чнізначенням, що раніше спостерігалися у дорослих.

Показання до застосування

Цукровий діабет 2-го типу (у монотерапії чи у складі комбінованої терапії з метформіном чи з інсуліном) у разі неможливості адекватного контролю лише з допомогою дієти, фізичних вправ чи зменшення маси тіла.

Протипоказання

Глімепірид не повинен використовуватися при:

Підвищена чутливість до глімепіриду або до якого-небудь неактивного компонента препарату, до інших похідних сульфонілсечовини або до сульфаніламідних препаратів (ризик розвитку реакцій гіперчутливості);

Інсулін-залежний цукровий діабет;

Діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома та кома;

Тяжкі порушення функції печінки;

Тяжкі порушення функції нирок (у тому числі хворі, що перебувають на гемодіалізі);

Вагітність та лактація.

Вагітність та період лактації

Глімепірид протипоказаний для застосування у вагітних жінок. У разі запланованої вагітності або при настанні вагітності жінку слід перевести на інсулінотерапію.

Оскільки глімепірид, мабуть, проникає у грудне молоко, його не слід призначати жінкам у період лактації. У такому разі необхідно перейти на інсулінотерапію або припинити грудне вигодовування.

Спосіб застосування та дози

Призначений для перорального застосування.

Основою успішного лікування діабету є належна дієта, систематичні фізичні вправи, а також регулярний контроль показників крові та сечі. Відхилення від рекомендацій щодо режиму харчування не можуть бути компенсовані ні таблетками, ні інсуліном.

Початкова доза та підбір дози

Дозування глімепіриду встановлюється за результатами аналізу вмісту глюкози у крові та сечі.

Початкова доза - 1 мг глімепіриду на добу, якщо досягається успішний метаболічний контроль - цю дозу слід підтримувати при лікуванні.

Для інших режимів дозування є таблетки з відповідним дозуванням.

При необхідності добова доза може бути поетапно збільшена під регулярним контролем концентрації глюкози в крові (з інтервалами в 1-2 тижні) та в наступному порядку: 1 мг-2 мг-3 мг-4 мг глімепіриду на добу.

Доза глімепіриду, що перевищує 4 мг на добу, призводить до кращих результатів лише у виняткових випадках. Максимальна рекомендована добова доза – 6 мг.

Час та кратність прийому добової дози визначається лікарем з урахуванням способу життя хворого. Як правило, достатньо призначення добової дози в 1 прийом безпосередньо перед або під час рясного сніданку або, якщо добова доза не

була прийнята, безпосередньо перед або під час першого рясного прийому їжі. Пропуск препарату не слід усувати за допомогою наступного прийому більш високої дози. Таблетки Амаріла приймають повністю, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини (близько 0,5 склянки). Дуже валено не пропускати прийом їжі після прийому Амарилу.

Застосування у комбінації з метформіном

У разі недостатньої стабілізації концентрації глюкози в крові у хворих, які приймають метформін, може бути розпочато супутню терапію глімепіридом. При збереженні дози метформіну на колишньому рівні лікування глімепіридом починається з мінімальної дози, а потім його доза поступово збільшується залежно від бажаного рівня глікемічного контролю аж до максимальної добової дози 6 мг. Комбінована терапія має проводитися під ретельним медичним наглядом.

Застосування у комбінації з інсуліном

У випадках, коли не вдається досягти нормалізації концентрації глюкози в крові прийомом максимальної дози глімепіриду в монотерапії або комбінації з максимальною дозою метформіну, можлива комбінація глімепіриду з інсуліном. У цьому випадку остання, призначена хворому на дозу глімепіриду, залишається незмінною. При цьому лікування інсуліном починається з мінімальної дози з можливим подальшим поступовим збільшенням дози інсуліну під контролем концентрації глюкози в крові. Комбіноване лікування потребує обов'язкового лікарського контролю. При підтримці тривалого контролю глікемії комбінована терапія може знизити потребу в інсуліні майже на 40%.

Переведення хворого з іншого перорального гіпоглікемічного препарату на глімепірид. Не існує точного співвідношення між дозами глімепіриду та інших пероральних гіпоглікемічних препаратів. При переведенні таких препаратів на глімепірид початкова добова доза останнього повинна становити 1 мг (навіть у тому випадку, якщо хворого переводять на глімепірид з максимальної дози іншого перорального гіпоглікемічного препарату). Будь-яке підвищення дози глімепіриду слід проводити поетапно з урахуванням відповіді на глімепірид відповідно до наведених вище рекомендацій. Необхідно брати до уваги використовувану дозу та тривалість ефекту попереднього гіпоглікемічного засобу. У деяких випадках, особливо при прийомі гіпоглікемічних препаратів з великим періодом напіввиведення (наприклад, хлорпропаміду), може виникнути необхідність у тимчасовому (протягом кількох днів) припинення лікування, щоб уникнути адитивного ефекту, що підвищує ризик розвитку гіпоглікемії.

Переведення пацієнта з інсуліну на глімепірид

У виняткових випадках, якщо пацієнти з цукровим діабетом 2-го типу отримують інсулінотерапію, то при компенсації захворювання та при збереженні секреторної функції бета-клітин підшлункової залози їм може бути показаний переведення на глімепірид. Переклад повинен проводитись під ретельним наглядом лікаря. При цьому переведення хворого на глімепірид починають із мінімальної дози глімепіриду в 1 мг.

Застосування при нирковій та печінковій недостатності

Є в недостатньому обсязі інформація щодо використання препарату у хворих з нирковою та печінковою недостатністю (див. розділ Протипоказання).

Діти та підлітки

Дані щодо застосування глімепіриду у пацієнтів віком до 8 років відсутні. Для дітей віком від 8 до 17 років є обмежені дані щодо застосування глімепіриду у вигляді монотерапії (див. розділ Фармакокінетика та Фармакодинаміка). Наявні дані щодо ефективності та безпеки недостатні для застосування глімепіриду у педіатрії, і тому таке використання не рекомендується.

Побічна дія

Нижче представлені отримані ході клінічних досліджень дані про несприятливі реакції, викликані прийомом глімепіриду та інших похідних сульфонілсечовини. Побічні реакції згруповані за класами систем органів і розподілені по групах у порядку зменшення частоти народження (дуже часто: > 1/10; часто: > 1/100,< 1/10, нечасто: > 1/1000, < 1/100, редко: > 1/10000, < 1/1000, очень редко: < 1/10000; частота неизвестна (частота встречаемости не может быть оценена на основании имеющихся данных)).

Порушення з боку лімфатичної системи та системи кровотворення

Рідко: тромбоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз,

еритроцитопенія, гемолітична анемія та панцитопенія, які, як правило, оборотні при припиненні прийому препарату.

Порушення з боку імунної системи

Дуже рідко: лейкоцитопластичний васкуліт, помірно виражені реакції гіперчутливості, які можуть прогресувати до загрозливих для життя станів, що супроводжуються падінням артеріального тиску, диспное, і іноді анафілактичним шоком.

Частота невідома: Можливий розвиток перехресних алергічних реакцій з іншими похідними сульфонілсечовини, сульфаніламідними препаратами та подібними речовинами.

Порушення обміну речовин Рідко: гіпоглікемія.

Ці реакції, головним чином, виникають незабаром після прийому препарату, можуть ставати небезпечними, і їх не завжди легко купірувати. Виникнення таких реакцій залежить, як і у разі інших видів гіпоглікемічної терапії, від ряду індивідуальних факторів, таких як звички харчування та дозування препарату (за отриманням додаткової інформації зверніться до розд. Особливі вказівки та обережності при застосуванні).

Порушення з боку органів зору

Частота невідома: можуть спостерігатись тимчасові порушення зору, особливо на початку лікування, обумовлені зміною концентрації глюкози.

З боку системи органів травлення

Дуже рідко: нудота, блювання, діарея, відчуття тиску, тяжкості або дискомфорту в животі, біль у животі, в окремих випадках призводять до припинення лікування.

З боку гепатобіліарної системи

Частота невідома, підвищення рівня печінкових ферментів.

Дуже рідко: аномальна функція печінки (наприклад, холестаз або розлиття жовчі), гепатит і печінкова недостатність.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин

Частота невідома", можуть виникати реакції гіперчутливості з боку шкіри у вигляді сверблячки, висипу, кропив'янки та світлочутливості.

Результати лабораторних досліджень

Дуже рідко: зниження концентрації натрію у крові.

Передозування

Після прийому великої дози глімепіриду можливий розвиток гіпоглікемії, тривалістю від 12 до 72 годин, яка може повторитися після початкового відновлення концентрації глюкози в крові. Гіпоглікемія майже завжди може бути швидко купована негайним прийомом вуглеводів (глюкози або цукру, наприклад у вигляді шматочка цукру, солодкого фруктового соку або чаю). У зв'язку з цим хворий повинен мати при собі не менше 20 г глюкози (4 шматочки цукру). Цукрозамінники неефективні у лікуванні гіпоглікемії. Найчастіше рекомендується спостереження за умов стаціонару. Лікування включає індукцію блювоти, прийом рідини (вода або лимонад з активованим вугіллям (адсорбентом) і сульфатом натрію (проносним). При прийомі великої кількості препарату показано промивання шлунка, з подальшим введенням активованого вугілля та сульфату натрію. клінічну картину ОНМК, тому вона вимагає негайного лікування під наглядом лікаря, а за певних обставин і госпіталізації хворого. розчину з ретельним моніторуванням концентрації глюкози у крові. Надалі лікування має бути симптоматичним.

Симптоми гіпоглікемії можуть бути згладжені або зовсім відсутні у літніх хворих, у хворих, які страждають на вегетативну нейропатію або отримують одночасне лікування p-адреноблокаторами, клонідином, резерпіном, гуанетидином або іншими симпатолітичними засобами.

Якщо хворого, який страждає на цукровий діабет, лікують різні лікарі (наприклад, під час перебування в лікарні після нещасного випадку, при захворюванні у вихідні дні), він повинен обов'язково повідомити їх про своє захворювання та попереднє лікування.

При лікуванні гіпоглікемії, що розвинулася внаслідок ненавмисного прийому Амарилу грудними або маленькими дітьми, вказана доза декстрози (50 мл 40% розчину) повинна ретельно контролюватись для того, щоб уникнути небезпечної гіперглікемії. У зв'язку з цим необхідне безперервне та ретельне моніторування концентрації глюкози у крові.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

У разі супутнього прийому з глімепіридом інших лікарських засобів може відбуватися як небажане зниження, так і небажане підвищення гіпоглікемічної дії глімепіриду. У зв'язку з цим інші лікарські засоби можуть прийматись лише з дозволу (або за призначенням) лікаря.

Глімепірид метаболізується цитохромом Р4502С9, що слід враховувати при одночасному застосуванні з індукторами (наприклад, рифампіцин) або інгібіторами (наприклад, флуконазол).

На підставі досвіду застосування глімепіриду та інших похідних сульфонілсечовини слід відзначити наступні взаємодії.

Посилення гіпоглікемічної дії та пов'язаний з цим можливий розвиток гіпоглікемії може спостерігатися при одночасному застосуванні глімепіриду з наступними лікарськими препаратами:

Фенілбутазон, азапропазон, оксифенбутазон,

Інсулін та інші гіпоглікемічні препарати, як, наприклад, метформін,

Саліцилати та аміносаліцилова кислота,

Анаболічні стероїди та чоловічі статеві гормони,

Хлорамфенікол, деякі сульфаніламіди тривалої дії, тетрацикліни, хінолони та кларитроміцин,

Кумаринові антикоагулянти,

Фенфлурамін,

Дізопірамід,

Фібрати,

Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ),

Флуоксетин, інгібітори моноаміноксидази (МАО),

Алопуринол, пробеніцид, сульфінпіразон,

Симпатолітики,

Цикло-, тро- та іфосфаміди,

Міконазол, флуконазол,

Пентоксифілін (при парентеральному введенні у високих дозах),

Тритокваліну.

Послаблення гіпоглікемічної дії та пов'язане з цим підвищення концентрації глюкози в крові може спостерігатися при одночасному застосуванні глімепіриду з наступними лікарськими препаратами:

Естрогени та прогестогени,

Сальуретики та тіазидні діуретики,

Гормони щитовидної залози, глюкокортикостероїди

Фенотіазини, хлорпромазини,

Епінефрін та інші симпатоміметичні засоби,

Нікотинова кислота (у високих дозах) та похідні нікотинової кислоти,

Проносні засоби (при тривалому застосуванні),

Фенітоїн, діазоксид,

Глюкагон, барбітурати та рифампіцин,

Ацетазоламід.

Блокатори Н 2 -рецепторів, клонідин та резерпін здатні як посилювати, так і послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду.

Під впливом симпатолітичних засобів, таких як бета-адреноблокатори, клонідин, гуанетидин та резерпін, ознаки адренергічної контррегуляції у відповідь на гіпоглікемію можуть зменшуватися або відсутні.

На фоні прийому глімепіриду може спостерігатися посилення чи ослаблення дії похідних кумарину.

Одноразове або хронічне вживання алкоголю може посилювати, так і послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду.

Особливості застосування

Глімепірид слід приймати безпосередньо перед або під час їди.

Якщо прийоми їжі проводяться через нерегулярні проміжки часу або зовсім пропускаються, у пацієнта, який отримує терапію глімепіридом, може розвинутись

гіпоглікемія. Можливі симптоми гіпоглікемії включають: головний біль, сильне почуття голоду, нудоту, блювання, відчуття втоми, сонливість, порушення сну, занепокоєння, агресивність, порушення концентрації, уваги та реакції, депресію, сплутаність свідомості, мовні та зорові розлади, афазію, тремор, , сенсорні порушення, запаморочення, відчуття безпорадності, втрату самоконтролю, делірій, церебральні судоми, сплутаність та втрату свідомості, включаючи коматозний стан, поверхневе дихання, брадикардію. Крім цього, в результаті адренергічного механізму типу зворотного зв'язку можуть виникати такі симптоми, як холодний, липкий піт, занепокоєння, тахікардія, артеріальна гіпертензія, прискорене серцебиття, стенокардія і порушення серцевого ритму.

Клінічна картина тяжкої гіпоглікемії може нагадувати клінічну картину інсульту.

Практично у всіх випадках симптоми можуть оперативно контролюватись негайним прийомом вуглеводнів (цукри). Штучні замінники цукру при цьому не ефективні.

Як відомо з досвіду застосування інших похідних сульфонілсечовини, незважаючи на успішне застосування контрзаходів спочатку, згодом гіпоглікемія може виявитися повторно.

Тяжка або тривала гіпоглікемія, яка лише тимчасово контролюється прийомом звичайних кількостей цукру, потребує негайної медичної допомоги або навіть госпіталізації.

До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії, належать:

Небажання або (зазвичай у похилому віці) недостатня здатність пацієнтів до співпраці з лікарем, неповноцінне, нерегулярне харчування, пропуск прийомів їжі, голодування,

Зміни звичної дієти,

Дисбаланс між фізичним навантаженням та споживанням вуглеводів,

Вживання алкоголю, особливо у поєднанні з пропуском прийому їжі,

Порушення функції нирок, тяжке порушення функції печінки,

Передозування глімепіридом,

Деякі некомпенсовані захворювання ендокринної системи, що впливають на вуглеводний обмін, або гіпоглікемія за типом зворотного зв'язку (наприклад, деякі порушення функції щитовидної залози, гіпофізарна недостатність або недостатність кори надниркових залоз), супутній прийом деяких інших лікарських засобів (див. Взаємодія з іншими лікарськими засобами) .

Лікування глімепіридом потребує регулярного моніторингу концентрації глюкози у крові та сечі. Крім того, рекомендується визначення рівня глікозильованого гемоглобіну.

Також при лікуванні глімепіридом необхідні регулярні перевірки функції печінки та підрахунок формених елементів крові (особливо лейкоцитів та тромбоцитів).

У стресових ситуаціях (наприклад, після нещасних випадків, термінових операцій, гарячкових інфекцій тощо) може бути показаний тимчасовий перехід на інсулін.

Досвід застосування глімепіриду у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю або пацієнтів, які потребують проведення гемодіалізу, відсутній. Пацієнтам з тяжкою нирковою або печінковою недостатністю показаний перехід на інсулін.

Лікування похідними сульфонілсечовини може призводити до гемолітичної анемії у пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Оскільки глімепірид належить до класу похідних сульфонілсечовини, у пацієнтів з дефіцитом глюкозо-б-фосфатдегідрогенази його слід застосовувати з обережністю. Крім того, слід розглянути варіанти лікування альтернативними засобами, що не містять похідних сульфонілсечовини.

Амарил містить моногідрат лактози, тому його не слід приймати пацієнтам зі спадковою непереносимістю лактози, дефіцитом лактази або порушенням всмоктування глюкози-лактози.

Дослідження впливу глімепіриду на здатність керувати автотранспортом та механізмами не проводилося. Реакція пацієнта або здатність до концентрації уваги можуть бути знижені внаслідок розвитку гіпоглікемії або гіперглікемії, або, наприклад, через порушення зору. Ці ефекти можуть бути небезпечними в ситуаціях, коли ці здібності мають особливе значення (наприклад, при керуванні автомобілем або технікою).

Пацієнтів слід проінформувати про необхідність вживання запобіжних заходів, щоб уникнути гіпоглікемії під час водіння. Особливо це важливо для пацієнтів з частими епізодами гіпоглікемії, або пацієнтів, які недостатньо або зовсім не обізнані про ранні ознаки гіпоглікемії. У цих випадках слід розглянути доцільність керування автотранспортом або керування технікою.