Антипсихотичні препарати; класифікація. Атипові нейролептики нового покоління

Нейролептик це особливий препарат, який застосовують при різних психічних розладах. Як правило, такі засоби використовуються для лікування невротичних синдромів, психозів, а також медикамент може застосовуватися при галюцинаціях. Крім цього, антипсихотичні препарати призначають з метою запобігання основним проявам психічних захворювань людини.

Основні ефекти аналізованих препаратів

Ефекти нейролептиків багатогранні. Основна фармакологічна особливість - своєрідний заспокійливий ефект, для якого характерно зменшення реакції на зовнішні стимули, ослаблення афективної напруженості та психомоторного збудження, пригнічення почуття страху, зниження агресивності. Антипсихотичні препарати здатні пригнічувати галюцинації, марення та інші психопатологічні симптоми, надавати терапевтичний ефект у пацієнтів, які страждають на шизофренію та інші психосоматичні недуги.

Певні препарати цієї групи мають протиблювотну активність, досягається така дія нейролептиків за рахунок вибіркового пригнічення хеморецепторних тригерних (пускових) ділянок довгастого мозку. Деякі нейролептики можуть мати седативний або активуючий (енергезуючий) ефект. Ряд даних засобів характеризується елементами нормотимічної та антидепресивної дії.

Фармакологічна властивість у різних нейролептичних препаратів виражена різною мірою. Поєднання основного антипсихотичного ефекту та інших властивостей визначає профіль їх впливу та показання до застосування.

Як діють нейролептики?

Нейролептики - препарати, які пригнічують впливають на мозку. Дія даних медикаментів також пов'язана з впливом на виникнення та проведення збудження у різних ланках центральної та периферичної нервової системи. Сьогодні найбільш вивчено таку дію нейролептиків, як вплив на медіаторні процеси у мозку. Вчені накопичили достатньо даних про вплив даних коштів на адренергічні, серотонінергічні, дофамінергічні, холінергічні, ГАМКергічні та інші нейромедіаторні процеси, до яких належить і вплив на нейропептидні системи мозку. Особливо багато уваги останнім часом приділяється процесу взаємодії дофамінових структур мозку та нейролептиків. При пригніченні медіаторної активності дофаміну проявляється основна побічна дія даних препаратів, розвивається так званий нейролептичний синдром, який характеризується екстрапірамідними розладами, наприклад, такими як мимовільне скорочення м'язів, акатизія (невсидливість), паркінсонізм (тремор, м'язова скутість), рух . Такий ефект досягається за рахунок блокуючого впливу нейролептиків на підкіркові утворення мозку, де локалізується велика кількість рецепторів, які чутливі до дофаміну.

Побічні ефекти нейролептиків, що проявляються, - це привід для корекції лікування і призначення спеціальних коректорів (препарати «Акінетон», «Циклодол»).

Фармакодинаміка

Нейролептик – це препарат, який, впливаючи на центральні дофамінові рецептори, провокує деякі ендокринні порушення, у тому числі під їх впливом відбувається стимуляція лактації. При блокуванні нейролептиками дофамінових рецепторів гіпофіза посилюється секреція пролактину. Впливаючи на гіпоталамус, ці препарати перешкоджають секреції соматотропного гормону та кортикотропіну.

Нейролептики - препарати, що мають відносно невеликий період напіврозпаду в організмі і після разового введення вони мають нетривалий ефект. Вченими були створені спеціальні препарати, що мають більш тривалу дію («Модитен-депо», «Гелоперидолу деканоат», «Піпортіл L4», «Клопіксол-депо»). Часто нейролептики комбінують одна з одною: у першій половині дня приймають препарат стимулюючої дії, у другій – седативної. З метою купірування афективно-маячного синдрому рекомендують приймати в комплексі антидепресанти та нейролептики.

Показання до застосування

Прийом нейролептиків призначають насамперед для лікування нозогенних параноїчних реакцій (сенситивні реакції) та при хронічному соматоформному больовому розладі.

Правила призначення цих препаратів

Лікування нейролептиками починають із призначення середньої терапевтичної дози, потім оцінюють ефект та приймають рішення про необхідність зміни дози. Дозування нейролептиків швидко нарощують до певної величини, яку згодом плавно зменшують у 3-5 разів, і терапія набуває протирецидивного, що підтримує характер. Змінюють призначену кількість препарату в індивідуальному порядку. На підтримуючі дози переходять після досягнення бажаного терапевтичного ефекту. Проводити протирецидивну терапію доцільніше препаратами, які мають продовжену дію. Спосіб запровадження психотропних засобів має значення. На початковій стадії лікування рекомендовано парентеральне введення, при якому купірування симптоматики відбувається швидше (внутрішньовенне струменеве, внутрішньовенне краплинне, внутрішньом'язове). Далі краще перорально приймати нейролептики. Список найдієвіших препаратів буде наведено нижче.

Препарат «Пропазин»

Даний засіб має седативний ефект, зменшує відчуття тривоги та рухову активність. Медикамент застосовують при прикордонних розладах у пацієнтів з якщо є тривожні, фобічні розлади, нав'язливість. Приймають ліки внутрішньо 2-3 рази на добу по 25 мг, якщо це необхідно - дозу можна збільшити до 100-150 мг на день. При використанні невеликих доз розвитку проявів паркінсонізму зазвичай не спостерігається.

Препарат «Етаперазин»

Медикамент має антипсихотичний активуючий ефект і впливає на синдроми, для яких характерна млявість, загальмованість, апатія. Крім цього, препарат "Етаперазин" застосовують для лікування неврозів, що супроводжуються напругою, страхом, занепокоєнням. Добова доза препарату становить 20 мг.

Засіб «Трифтазин»

Препарат має помітний протибредний ефект, купує галюцинаторні розлади. Медикамент має помірну стимулюючу (енергіювальну) дію. Його можна використовувати при лікуванні атипових депресивних станів із явищем нав'язливості. Для терапії соматоформних розладів ліки «Трифтазин» комбінують з антидепресантами та транквілізаторами. Дозування медикаменту становить 20-25 мг на добу.

Препарат «Терален»

Медикамент має антигістамінну та нейролептичну активність. Препарат «Терален» є м'яким седативним засобом та має позитивну дію при синестопатично-іпохондричних ознаках прикордонного регістру, при психосоматичних симптомах, що розвиваються на тлі інфекційних, соматогенних, судинних проявів, при нейровегетативних патологіях. Широко застосовується в геронтологічній практиці та педіатрії. Рекомендований для використання при алергічних недугах і при свербіння шкіри. Приймають препарат внутрішньо по 10-40 мг на добу, внутрішньом'язово використовують у вигляді 0,5% розчину.

Засіб «Тірідазин»

Препарат має антипсихотичну дію із заспокійливим ефектом, не викликаючи загальмованість і млявість. Також медикамент має помірну тимолептичну дію. Найбільшу ефективність ліки показує при емоційних розладах, котрим характерно напруга, страх, збудження. При терапії прикордонних станів застосовують 40-100 мг на день. При таких явищах, як неврастенія, підвищена дратівливість, неспокій, неврогенні функціональні шлунково-кишкові та серцево-судинні порушення приймають ліки 2-3 рази на добу по 5-10-25 мг. При передменструальному нервовому розладі – 1-2 рази на день по 25 мг.

Препарат «Хлорпротиксен»

Ліки чинить антипсихотичний та седативний ефект, посилює дію снодійних препаратів. Використовується медикамент при психоневротичних станах, що характеризуються страхами, занепокоєннями. Застосування препарату показано при неврозах, у тому числі на тлі різноманітних соматичних недуг, при порушенні сну, свербежі шкіри, субдепресивних станах. Доза засобу становить 5-10-15 мг, приймають ліки після їди, 3-4 рази на добу.

Препарат «Флюанксол»

Даний засіб має антидепресивну, активізуючу, анксіолітичну дію. При терапії депресивних, апатичних станів приймають 05-3 мг ліки на добу. Для лікування психосоматичних порушень із субдепресією, астенією, іпохондричними проявами добова доза становить 3 мг. Медикамент «Флюанксол» не викликає денної сонливості і не впливає на увагу.

Засіб «Еглоніл»

Препарат регулюючим чином впливає на ЦНС, має помірну нейролептичну активність, яка поєднується з деякими стимулюючими та антидепресивними ефектами. Застосовується при станах, котрим характерна млявість, загальмованість, анергія. Використовується у пацієнтів із соматоформними, соматизованими розладами на тлі субдепресивного настрою та при шкірних недугах, що супроводжуються свербежем. Цей медикамент особливо показаний для застосування у пацієнтів, у яких спостерігається прихована форма депресії, сенестопатичні розлади. Також рекомендовано використання ліків «Еглоніл» при депресіях з яскраво вираженим за наявності таких відчуттів, як запаморочення та мігрені. Засіб також надає цитопротекторну дію на слизову оболонку шлунка, тому його застосовують для лікування таких станів, як гастрит, виразкова хвороба дванадцятипалої кишки та шлунка, синдром подразненої товстої кишки, хвороба Крона. Рекомендована доза препарату – 50-100 мг на добу, добова доза за необхідності може бути збільшена до 150-200 мг. Медикамент можна приймати в комплексі із седативними антидепресантами.

Побічна дія нейролептиків

Як і будь-який інший медикамент, негативні сторони мають нейролептики, відгуки тих, хто застосовував такі засоби, свідчать про можливий розвиток небажаних ефектів. Довготривале або неправильне застосування цих препаратів може спровокувати такі явища:

Прискорюються всі рухи, людина так пересувається в різних напрямах, зазвичай з високою швидкістю. Позбутися заспокоїтися, знайти зручне становище можна лише після прийому психотропних засобів.

Спостерігається постійний рух очних яблук, м'язів обличчя та різних частин тіла, гримасування.

Через ураження м'язів обличчя змінюються його риси. «Перекошенное» обличчя може не повернутися до нормального стану, залишитися в людини остаточно життя.

Внаслідок інтенсивної терапії нейролептиками та пригнічення нервової системи розвивається сильна депресія, яка суттєво впливає на ефективність лікування.

Нейролептик - це препарат, що безпосередньо впливає на шлунково-кишковий тракт, тому при лікуванні даним медикаментом може відчуватися дискомфорт у шлунку, сухість у роті.

Такі речовини, що входять до складу нейролептиків, як тіоксантен та фенотіазин, негативно впливають на зір людини.

Атипові нейролептики

Такі ліки більше впливають на серотонінові рецептори, ніж дофамінові. Тому протитривожна і заспокійлива дія у них більш виражена, ніж антипсихотична. На відміну від типових нейролептиків вони меншою мірою впливають на роботу мозку.

Розглянемо основні атипові нейролептики.

Медикамент «Сульпірид»

Цей препарат застосовують для терапії таких станів, як соматизовані психічні розлади, іпохондричні, сенестопатичні синдроми. Медикамент має ефект дії, що активує.

Препарат «Соліан»

Дія цього засобу схоже на попередній препарат. Застосовують його при станах з гіпобулією, апатичних проявах з метою купірування.

Засіб «Клозапін»

Препарат має виражену седативну дію, але не викликає депресій. Використовують медикамент при лікуванні кататонічних та галюцинаторно-маячних синдромів.

Засіб «Оланзалін»

Препарат застосовують при психотичних розладах та кататонічному синдромі. При тривалому застосуванні цього медикаменту може розвинутись ожиріння.

Препарат «Рісперидон»

Цей атиповий засіб застосовується найбільш широко. Препарат має елективний ефект щодо галюцинаторно-маячної симптоматики, кататонічних симптомів, нав'язливих станів.

Засіб «Рісполепт-конста»

Це медикамент пролонгованої дії, що забезпечує стабілізацію здоров'я пацієнтів. Також засіб показує високу ефективність щодо гострих ендрогенного генезу.

Медикамент «Кветіапін»

Цей препарат, як і інші атипові нейролептики, впливає як на дофамінові, так і на сератонінові рецептори. Застосовується при параноїдному, маніакальному збудженні. Медикамент має антидепресивну та помірно виражену стимулюючу дію.

Препарат «Зіпразидон»

Засіб впливає на дофамінові Д-2-рецептори, 5-НТ-2-рецептори, а також блокує зворотне захоплення норадреналіну та серотоніну. Це зумовлює його ефективність при лікуванні гострих галюцинаторно-маячних, а також афективних розладів. Використання препарату протипоказане при аритмії та наявності патологій серцево-судинної системи.

Засіб «Аріпіпразол»

Ліки застосовують за всіх видів психотичних розладів. Препарат сприяє відновленню когнітивних функцій при терапії шизофренії.

Засіб «Сертіндол»

Застосовують медикамент при мляво-апатичних станах, препарат покращує когнітивні функції, має антидепресивну активність. З обережністю застосовують ліки «Сертіндол» при серцево-судинних патологіях – може спровокувати аритмію.

Препарат «Інвега»

Ліки попереджають загострення кататонічної, галюцинаторно-маячної, психотичної симптоматики у пацієнтів, які страждають на шизофренію.

Побічна дія атипових нейролептиків

Дія таких препаратів, як «Клозапін», «Оланзапін», «Рісперидон», «Арипразол», супроводжується явищем нейролепсії та значними змінами ендокринної системи, що може спричинити збільшення маси тіла, розвиток булімії, підвищення рівня певних гормонів (пролактину). При лікуванні медикаментом "Клозапін" можуть виникати і агранулоцитоз. Прийом засобу «Кветіапін» нерідко викликає сонливість, головний біль, підвищення рівня печінкових трансаміназ, збільшення маси тіла.

Варто зазначити, що сьогодні вчені накопичили достатньо відомостей, що свідчать про те, що перевага атипових нейролептиків над типовими не така вже й суттєва. І прийом їх призначається тоді, коли з використанням типових нейролептиків значного поліпшення стану хворого немає.

Синдром відміни нейролептиків

Як і будь-який інший медикаментозний засіб, що володіє психоактивними властивостями, нейролептичні препарати викликають сильну психологічну та фізичну залежність. Різка відміна препарату може спровокувати розвиток сильної агресії, депресії. Людина стає надто нетерплячою, плаксивою. Також можуть виявитись ознаки захворювання, для лікування якого застосовувалися нейролептики.

З фізіологічної точки зору прояви при відміні нейролептиків схожі з симптомами при відміні наркотиків: людину мучать хворобливі відчуття в кістках, вона страждає від головного болю, безсоння. Може розвинутись нудота, діарея та інші кишкові розлади.

Психологічна залежність не дозволяє людині відмовитися від застосування цих засобів, тому що її мучить страх повернення до похмурого, депресивного життя.

Як скасувати прийом нейролептиків, не порушуючи нормального самопочуття? Насамперед слід знати, що використовувати нейролептики без рецептів лікаря протипоказано. Тільки досвідчений фахівець здатний адекватно оцінити стан пацієнта та призначити необхідне лікування. Також лікар дасть рекомендації щодо зниження дози медикаменту, що споживається. Дозування препарату має знижуватись поступово, не викликаючи сильного відчуття дискомфорту. Далі фахівець призначає антидепресанти, які підтримають емоційний стан пацієнта та перешкоджатимуть розвитку депресії.

Нейролептик – це медикаментозний засіб, що дозволяє нормалізувати психічний стан людини. Однак, щоб уникнути розвитку побічних явищ, обов'язково дотримуйтесь рекомендацій лікаря і не займайтеся самолікуванням. Будьте здорові!

Антипсихотичні засоби (нейролептики ) надають заспокійливу, гальмуючу і навіть пригнічуючу дію на нервову систему,

особливо активно діючи стан порушення (афективні розлади), марення, галюцинації, психічні автоматизми та інші прояви психозів. За хімічною будовою вони відносяться до похідних фенотіазину, тіоксантену, бутирофенону та ін. Нейролептики також поділяються на типові та атипові. Типовінейролептики – препарати широкого спектра дії, впливають попри всі структури мозку, у яких медіаторами є дофамін, норадреналін, ацетилхолін, серотонін. Ця широта впливу створить велику кількість побічних дій. Атиповінейролептики не виявляють вираженої гнітючої дії на ЦНС.

Класифікація нейролептиків

• 1. Типові антипсихотичні засоби.
• 1.1. Похідні фенотіазину:
  • аліфатичні похідні: левомепромазин("Тізерцін"), хлорпромазин("Аміназін"), алімемазин("Тераліджен");
  • піперазинові похідні: перфеназин("Етаперазин"), трифлуоперазин("Тріфтазін"), флуфеназин("Модітен депо"), тіопроперазин("Мажептіл");
  • піперидинові похідні: периціазин("Неулептіл"), тіорідазин("Сонапакс").
• 1.2. Похідні бутирофенону: галоперидол, дроперидол.
• 1.3. Похідні індолу: зіпрасідон("Зелдокс"), сертіндол("Сердолекг").
• 1.4. Похідні тіоксантену: зуклопентиксол("Клопіксол"), флупентіксол("Флюанксол"), хлорпротиксен("Труксал"), зуклопентиксол("Клопіксол").
• 2. Атипові антипсихотичні засоби: кветіапін("Квентіакс"), клозапін("Азалептін", "Лепонекс"), оланзапін("Зіпрекса"), амісул'прид("Соліан"), сульпірид("Еглоніл"), рисперидон("Рісполепт"), аріпіпразол("Зілаксера").

Нейрохімічний механізм дії нейролептиків пов'язаний з їхньою взаємодією з дофаміновими структурами мозку. Ефекти дофамінергічної системи в нормі та при патології представлені на рис. 4.13. Дія нейролептиків на дофамінергічну систему мозку обумовлює антипсихотичну активність, а пригнічення центральних норадренергічних рецепторів (зокрема, у ретикулярній формації) зумовлює переважно седативну дію та гіпотензивні ефекти.

Розрізняють нейролептики, антипсихотичну дію яких супроводжується седативною (аліфатичні похідні фенотіазину та ін) дією. Інші нейролептики відрізняються активуючим (енергійним) ефектом (піперазинові похідні фенотіазину). Ці та інші фармакологічні властивості у різних нейролептичних препаратів виражені різною мірою.

Нейролептична (заспокійлива) дія, що супроводжується зменшенням реакцій на зовнішні стимули, ослабленням психомоторного збудження та афективної напруженості, придушенням почуття страху, ослабленням агресивності. Здатність придушувати марення, галюцинації, автоматизм та інші психопатологічні синдроми має лікувальний ефект у хворих на шизофренію та інші психічні захворювання.

Мал. 4.13.

У психіатрії нейролептики ефективні в лікуванні широкого діапазону захворювань – починаючи від короткострокової терапії гострого психотичного розладу, збудження при делірії та деменції та закінчуючи довгостроковою терапією хронічних психотичних розладів тину шизофренії. Атипові нейролептики значною мірою замінили у клінічній практиці щодо застарілі препарати груп фенотіазинів, тіоксантенів та бутирофенонів.

Нейролептики у малих дозах призначаються при непсихотичних захворюваннях, що супроводжуються збудженням.

Розглянемо докладніше вказані вище нейролептики.

Хлорпромазин("Аміназин") – перший препарат нейролептичної дії, він дає загальний антипсихотичний ефект, здатний усунути галюцинаторно-параноїдний (маячний) синдром, а також маніакальне збудження. При тривалому застосуванні може спричиняти депресії, паркінсоноподібні порушення. Сила антипсихотичного впливу аміназину в умовній шкалі оцінки нейролептиків приймається за один бал (1,0). Це дозволяє порівнювати його з іншими нейролептиками.

Лівомепромазин("Тізерцин") має більш виражений протитривожний ефект порівняно з аміназином, застосовується для лікування афективно-маячних розладів, у малих дозах має снодійний ефект і використовується при лікуванні неврозів.

Алімемазінсинтезований пізніше за інші фенотіазинові нейролептики аліфатичного ряду. В даний час випускається в Росії під назвою "тераліджен". Відрізняється дуже м'якою седативною дією, що поєднується з легким ефектом, що активує. Купірує прояви вегетативного психосиндрому, страхи, тривогу, іпохондричні та сенестопатичні розлади невротичного характеру, показаний при порушенні сну та алергічних реакціях. На марення та галюцинації на відміну від аміназину він не діє.

Тіорідазін("Сонапакс") синтезований з метою отримати препарат, який, маючи властивості аміназину, не викликав би вираженої сонливості та не давав екстрапірамідних ускладнень. Виборча антипсихотична дія проявляється у стані тривоги, страху, при нав'язливості. Препарат має деяку активуючу дію.

Періціазин("Нсулсптил") виявляє вузький спектр психотропної активності, спрямований на усунення психопатичних проявів зі збудливістю, дратівливістю.

Піперазинове похідне фенотіазину тіопроперазин("Мажептіл") має дуже потужну інцизивну (обриваючу психоз) дію. Зазвичай мажептил призначають, коли лікування іншими нейролептиками не має ефекту. У малих дозах добре допомагає мажептил при лікуванні нав'язливих станів зі складними ритуалами.

Галоперидол- Найбільш потужний нейролептик, що має широкий спектр дії. Купує всі види збудження (кататонічне, маніакальне, марення) швидше, ніж трифтазин, і ефективніше усуває галюцинаторні та псевдогалюцинаторні прояви. Показаний для лікування хворих із наявністю психічних автоматизмів. У малих дозах широко застосовується на лікування неврозоподібних розладів (іпохондричних синдромів, сенестопатії). Препарат використовують у формі таблеток, розчину для внутрішньом'язового введення, краплях.

"Галоперидол-деканоат" – препарат пролонгованої дії для лікування маячних та галюцинаторно-маячних станів. Галоперидол, як і мажептил, спричиняє виражені побічні ефекти зі скутістю, тремором, високий ризик розвитку злоякісного нейролептичного синдрому (ЗНЗ).

Хлорпротіксен("Труксал") – нейролептик з седативним ефектом дії, має протитривожну дію, ефективний при лікуванні іпохондричних та сенестоїатичних розладів (пацієнт шукає в собі ознаки різних хвороб та надчутливий до болю).

Сульпірид("Еглоніл") – перший препарат атипової структури, синтезований в 1968 р. Не має виражених побічних ефектів дії, широко застосовується для лікування психічних розладів на тлі соматичних захворювань, при іпохондричних синдромах, має активуючий ефект дії.

Клозапін("Лепонекс", "Азалептин") не має екстрапірамідних побічних дій, виявляє виражену седативну дію, але на відміну від аміназину не викликає депресій. Відомі ускладнення у вигляді агранулоцитозу.

Оланзапін("Зіпрекса") застосовують для лікування психотичних (галюцинаторно-маячних) розладів. Негативна властивість - розвиток ожиріння при тривалому застосуванні.

Рисперидон("Рісполепт", "сперидан") - найбільш широко застосовується нейролептик із групи атипових засобів. Має загальну обривну дію на психоз, а також елективну дію щодо галюцинаторно-маячної симптоматики, нав'язливих станів. Рисперидон подібно до оланзапіну викликає ряд несприятливих ускладнень з боку ендокринної та серцево-судинної систем, що в ряді випадків вимагає відміни лікування. Рисперидон, як і всі нейролептики, список яких з кожним роком збільшується, може викликати явища нейролептичних ускладнень до ЗНС. Малі дози рисперидону використовують для лікування нав'язливих станів, стійких фобій. "Рісполепт-конста" – препарат пролонгованої дії, який забезпечує тривалу стабілізацію стану хворих та усуває гострі синдроми при шизофренії.

Кветіапін("Квентіакс"), як і інші атипові нейролептики, має тропність і до дофамінових, і до серотонінових рецепторів. Застосовується для лікування галюцинаторних, параноїдних синдромів, маніакального збудження. Зареєстрований як препарат, що має антидепресивну та помірно виражену стимулюючу активність.

Аріпіпразол("Зілаксера") застосовують для лікування всіх видів психотичних розладів, він позитивно впливає на відновлення пізнавальних (когнітивних) функцій при лікуванні шизофренії.

Похідне індолу сертіндол("Сердолект") за показниками антипсихотичної активності порівняний з галоперидолом, він також показаний для лікування в'ялоапатичних станів, поліпшення когнітивних функцій, має антидепресивну активність. Сертиндол з обережністю слід застосовувати при вказівці на серцево-судинну патологію, що може викликати аритмії.

Останнім часом накопичуються клінічні матеріали, що свідчать про те, що атипові нейролептики не мають істотної переваги над типовими і призначаються в тих випадках, коли типові нейролептики не призводять до значного поліпшення стану хворих. Переваги та ризик сучасних та традиційних нейролептиків представлені в табл. 4.7.

Основне показання нейролептиків – лікування психозів (шизофренії, маніакально-депресивного психозу, алкогольного делірію). Галюцинації, збудження добре піддаються лікуванню нейролептиками. Апатія, соціальна ізоляція менш ефективно знімаються антипсихотичними засобами.

За вираженістю загального антипсихотичного ефекту нейролептики поділяються на високопотентні– хлорпромазин, трифлуоперазин, тіоридазин, галоперидол, пімозід, пенфлюридол, флуфеназин; нейролептики середньої потужності (перфеназин) та низькопотентні- Флупентіксол, сулигірид.

Таблиця 4.7

Переваги та ризик сучасних та традиційних нейролептиків

Характеристика	Сучасні нейролептики						Традиційні нейролептики за потужністю*
	Аріпіпразол	Клозапін	Оланзапін	Квітнапін	Рисперидон	Зіпрасідон		Помірної дії
Ефективність у плані
Позитивних симптомів**
Негативних симптомів
Загострень
Побічні ефекти
Холінолітичні
Реполяризація серця
Гіпотензія
Гіперпролактинемія
Цукровий діабет 2-го типу
Статеві дисфункції
Збільшення маси тіла

Примітки.ЕПС – екстрапірамідні симптоми (дистонія, брадикінезія, тремор, акатизія, дискінезія). ЗНС – злоякісний нейролептичний синдром (лихоманка, делірій, нестабільні вітальні функції, м'язова ригідність різного ступеня). Переваги чи ризик: ++++ – дуже високі, +++ – високі, ++ – помірні, + – низькі, 0 – незначні, ? - Погано визначаються. *Прикладами потужних традиційних препаратів є флупентиксол (флюанксол), флуфеназин (модіген депо), галоперидол; середньої потужності – зуклопентиксол (клопіксол), слабких – хлорпромазин та тіоридазин. ** Ризик загострення знижувався через 1 рік порівняно з плацебо. Недоступні дані про довгострокові порівняльні дослідження з іншими антипсихотичними засобами. *** Акатізія може зустрічатися і при використанні сучасних нейролептиків.

Нейролептики мають протисудомну активність. Препарати сприяють зниженню температури тіла.

Різноманітні побічні дії нейролептиків можна поєднати в основні побічні ефекти, пов'язані з дією на ЦНС та периферичні небажані ефекти дії.

Основні побічні ефекти: сонливість, екстрапірамідні симптоми, порушення терморегуляції. До екстрапірамідних симптомів відноситься порушення координації – атаксія, акінезія – відсутність рухів, уповільнені рухи. Ці побічні ефекти, як і основна дія, пов'язані із впливом на рівень вмісту дофаміну в мозку. Зниження дофаміну призводить до явищ лікарського паркінсонізму (екстрапірамідні розлади, подібні до паркінсонізму). У хворих відзначаються при цьому м'язова скутість, явища тремору різного ступеня вираженості, гіперсалівація, поява оральних гіперкінезів та ін. кількість рецепторів, чутливих до дофаміну.

Вплив на центральні дофамінові рецептори пояснюють механізм деяких ендокринних порушень, що викликаються нейролептиками, у тому числі стимуляцію лактації. Блокуючи дофамінові рецептори гіпофіза, нейролептики посилюють секрецію пролактину. Діючи на гіпоталамус, нейролептики гальмують також секрецію кортикотропіну та соматотропного гормону.

Основні побічні ефекти утворюють нейролептичний синдром (НС). Провідними симптомами СР є екстрапірамідні розлади з переважанням або гіпо-, або гіперкінетичних порушень.

До гіпокінетичних порушень відноситься лікарський паркінсонізм з підвищенням м'язового тонусу, ригідністю, скутістю та сповільненістю рухів та мови. Гіперкінетичні порушення включають тремор, гіперкінез. Дискінезії також спостерігаються досить часто і можуть мати гіпо-і гієркінетичний характер. Вони локалізуються в ділянці рота і виявляються спазмами м'язів глотки, язика, гортані. У ряді випадків виражені ознаки непосидючості, рухового занепокоєння.

Вегетативні розлади виражаються у вигляді гіпотензії, пітливості, розладах зору, дизуричних порушеннях. Зазначаються також явища агранулоцитозу, лейкопенії, порушення акомодації, затримка сечі.

Злоякісний нейросептичний синдром (ЗПС) – рідкісне, але небезпечне життя ускладнення нейролептичної терапії, що супроводжується підвищенням температури, ригідністю м'язів, вегетативними порушеннями. Цей стан може призвести до ниркової недостатності та смерті.

Факторами ризику ЗНС можуть бути ранній вік, фізичне виснаження, супутні захворювання. Частота ЗНС становить 0,5-1%.

До основних небажаних ефектів дії відноситься також підвищення апетиту та збільшення маси тіла, порушення ендокринної функції. Хлорпромазин, тіоридазин мають фотосенсибілізуючу дію.

Небажані ефекти дії атипових нейролептиківклозапіну, рисперидону, арипепразолу супроводжуються явищами нейролепсії, значними змінами у стані ендокринної системи, що спричинює збільшення маси тіла, явища булімії, підвищення рівня окремих гормонів (пролактин та ін.), дуже рідко, але можуть спостерігатися явища ЗНС. При лікуванні клозапіном є ризик виникнення епілептичних нападів та агранулоцитозу. Застосування сероквелю (кветіапіну) призводить до сонливості, головного болю, підвищення рівня печінкових трансаміназ та збільшення маси тіла. Особливості дії деяких нейролептиків представлені у табл. 4.8.

Таблиця 4.8

Особливості дії деяких нейролептиків

Примітка.вис – висока активність; ср - помірно виражена активність; низ – низька активність.

Периферичні побічні ефекти виражаються у виникненні ортостатичної гіпотензії (зниження артеріального тиску при переході з горизонтального положення у вертикальне положення). Можливі гепатотоксичність та жовтяниця, депресія кісткового мозку, фотосенсибілізація, сухість у роті та нечіткість зору.

Друга половина ХХ століття ознаменувалася революційними для психотерапії змінами.

Починаючи з 40-50-х років у практику міцно увійшли антипсихотичні препарати, застосування яких дозволило значно підвищити якість життя як самих пацієнтів, так і їхніх рідних та близьких. У 1950-1954 роках було розроблено препарат хлорпромазин і докладно описано його терапевтичну ефективність.

І в 1955 році вперше був використаний термін «нейролептики» стосовно хлорпромазину та алкалоїду раувольфії зміїної резерпіну.

Пізніше цю назву замінили на антипсихотичні препарати чи антипсихотики, хоча нашій країні лікарі воліють використовувати вже звичну термінологію, а США медикаменти цієї групи називають «великими транквілізаторами».

Розробка та введення у клінічну практику нейролептиків сприяли появі на фармацевтичному ринку медикаментів класу антидепресантів. Це також дало поштовх до вивчення етіології та патогенезу різних психічних захворювань, зокрема відкриття принципу дії нейромедіаторів.

Незважаючи на часті помилки (необґрунтоване застосування або навпаки, відмова від призначення через перебільшення ризику ускладнень, створення безлічі схожих за структурою та дією препаратів) арсенал нейролептиків постійно поповнюється. На сьогоднішній день відомо більше 60 ліків, хоча на практиці застосовується набагато менше.

Ще з моменту створення нейролептиків набула поширення класифікація цього типу препаратів, заснована на відмінностях у їхній хімічній будові. Вона не втратила актуальності і досі широко використовується в клінічній практиці.

Так, виділяють антипсихотики:

• похідні фенотіазину (фенотіазивні), у свою чергу ділять на аліфатичні (Аміназин, Тизерцин), піперазинові (Трифтазин, Етаперазин) та піперидинові (Сонапакс, Піпортіл);
• ді- та моноциклічні похідні піперидину та піперазину — бутирофенони (Галоперидол, Дроперидол), дифенілбутил-піперидини (Пімозід, Семап), інші піперидини (Рісполепт, Інвега), піперазинові (Абіліфай);
• похідні тіоксантену - аліфатичні (Хлорпротиксен) та піперазинові (Флюанксол, Клопксол);
• похідні бензаміду (Сульпірид, Лівогастрол, Топрал);
• дибензазепіни (Азалептін, Клозапін, Сафрікс);
• похідні індолу (Зелдокс, Карбідін).

Однак подібна класифікація має значний недолік. Ефект медикаментів, що належать до однієї і тієї ж хімічної групи, може відрізнятися. Інший принцип поділу нейролептиків є більш зручним, оскільки він заснований на особливостях впливу на активність нейромедіаторів.

Антипсихотичний вплив нейролептиків пов'язують із впливом на дофамінергічні рецептори, які розташовуються у корі та лімбічній системі головного мозку. Інтенсивність ефекту безпосередньо залежить від спорідненості і ступенем зв'язування з рецепторами даного типу. Але згодом вчені з'ясували, що деякі нейролептики зв'язуються не лише з дофамінергічними, а й з рецепторами інших нейромедіаторних систем, зокрема – із серотоніновими типу 5НТ2. Препарати такого типу дії отримали назву атипових, тоді як антипсихотики, що впливають лише на дофамінові рецептори, називають типовими.

Крім впливу на дані типи рецепторів, багато нейролептиків блокують активність та інших медіаторних структур центральної та вегетативної нервової системи (М-холінорецептори, α1-адренорецептори та Н1-гістамінові рецептори. Цим обумовлений гіпотензивний і виражений седативний ефект деяких лікарських препаратів групи антипсихотиків.

В основі іншої традиційної сучасної класифікації нейролептиків лежить співвідношення різних терапевтичних ефектів.

І на цій підставі ці кошти ділять на:

• інцизивні (Галоперидол, Френактил, Трифтазин, Імап), що мають виражений антипсихотичний ефект і застосовуються для усунення симптоматики гострих психозів, тривожних розладів та інших патологій;
• седативні (Аміназін, Тізерцін, Хлорпротиксен, Клозапін);
• дезінгібуючі (Сульпірид, Карбідін), надають гальмівну дію на нейромедіаторні системи центральної нервової системи.

Як правило, призначення нейролептиків, як і більшості інших психотропних препаратів, займається тільки лікар. На сьогоднішній день існує досить короткий список безрецептурних антипсихотиків, проте, щоб уникнути побічних ефектів, їх рекомендують приймати протягом нетривалого часу і, знову ж таки, після попередньої консультації лікаря.

Перелік показань до прийому нейролептиків включає такі стани:

• психози (у фазі загострення чи за хронічному течії);
• марення, галюцинації, пов'язані з шизофренією, делірієм на фоні зловживання алкоголем або наркотичними засобами;
• розумова відсталість;
• різноманітні розлади особистості, включаючи психопатію;
• маніакальні розлади;
• стану гострого афекту та ажитації;
• соматоформні розлади, що супроводжують схильністю до істериків та агресії;
• синдром Туретта (генетичне захворювання, яке проявляється у ранньому віці численними руховими розладами, зумовленими дисфункцією центральної нервової системи);
• хорея Гентінгтона (патологія, що передається у спадок, розвивається в літньому віці і проявляється когнітивними і руховими розладами);
• інші розлади роботи скелетної мускулатури, спричинені порушенням центральної нервової регуляції;
• фобії та манії;
• біполярний когнітивний розлад;
• важке затяжне безсоння.

Деякі антипсихотики прописують у поєднанні з препаратами для наркозу щодо медикаментозної підготовки пацієнта до операційному втручанню.

Спектр терапевтичної дії нейролептиків включає:

• Антипсихотичне(загальне та вибіркове). Під цим терміном розуміють усунення симптоматики гострих психозів. Це виражена маячня, непереборний страх, галюцинації, манії та гострі порушення розумової здібності. Згодом підбирають препарати, що вибірково діють на ті чи інші ознаки психічних розладів (наприклад, з переважним антибредовим або протигалюциногенним ефектом).
• Седативне. Пов'язано із безпосереднім впливом на центральну нервову систему. Виявляється у вигляді гіпнотичного ефекту, швидкого засинання.
• Активуюче. Як правило, максимально виражається у хворих на шизофренію, психопатію, що супроводжується нездатністю до соціальної адаптації. Відбувається відновлення комунікативних навичок, пацієнти краще відгукуються на психотерапію, що проводиться.
• Когнітивне чи антидепресивне. Атипові антипсихотики підвищують здатність до навчання, концентрації уваги, покращують пам'ять та розумову активність.

Однак вплив на нейромедіаторні структури головного мозку і центральної нервової системи не тільки надають лікувальну дію, але і загрожують досить вираженими і іноді незворотними ускладненнями. За великим рахунком, цілком безпечних нейролептиків просто не існує. Імовірність побічних ефектів підвищується при передозуванні, тому що специфічних антидотів до антипсихотиків немає, і при отруєнні цими препаратами лікування проводять лише симптоматично.

Лікарські засоби класу нейролептиків широко застосовують у сучасній психіатрії, проте використання таких медикаментів для самостійного лікування небезпечне дуже серйозними ускладненнями. Тому більшість антипсихотиків продають в аптеках лише за рецептом лікаря.

Антипсихотики: сучасна клінічна класифікація, можливості поєднання з іншими препаратами

Класифікація нейролептиків, заснована на хімічному структурі, механізму дії чи вираженості тієї чи іншої терапевтичного ефекту становить більший інтерес для вузьких фахівців. Практикуючі лікарі більше користуються класифікацією, яка має на увазі поділ даних лікарських засобів на типові (антипсихотики першого покоління) та атипові (сучасні нейролептики другого покоління).

Медикаменти цих груп відрізняються механізмом дії. Типові препарати вибірково впливають тільки на дофамінові рецептори, в той час як атипові мають більш складний механізм дії. Саме тому антипсихотичні засоби останнього покоління краще переносяться пацієнтами та призначаються набагато частіше.

До основних характеристик типових нейролептиків відносять:

• дозозалежний антипсихотичний ефект середньої чи сильної інтенсивності;
• яскраво виражені небажані реакції з боку ендокринної, вегетосудинної, нервової системи;
• при тривалому прийомі провокують депресивні розлади, знижують розумові здібності, пам'ять.

Саме тому перше покоління антипсихотиків погано переносяться пацієнтами і зазвичай призначаються для усунення симптомів гострого психозу, шизофренії, маніакально-депресивних розладів.

Атипові нейролептики відрізняються:

• вираженим та вибірковим антипсихотичним ефектом;
• побічні реакції виражені слабо або практично відсутні при правильно підібраному дозуванні;
• покращує стан пацієнтів, які страждають від виражених психіатричних розладів, але водночас підвищують когнітивні функції та не викликають депресії.

До групи сучасних атипових антипсихотиків відносять:

• Кветіапін (Гедонін, Квентіакс, Кетіап, Кументаль, Нантарід, Сероквель);
• Клозапін (Азалептін, Лепонекс);
• Оланзапін (Заласта, Зіпрекса, Нормітон, Парнасан);
• Рисперидон (Лептинорм, Резален, Рідонекс, Рілепт, Ріспен, Сперідан, Торендо).

Антипсихотики впливають на роботу різних структур центральної нервової системи (ЦНС). Тому їх обережно призначають у комбінації з іншими лікарськими засобами, що діють за аналогічним принципом.

Так, висока ймовірність патологічного пригнічення функцій ЦНС, дихального та судинно-рухового центру, яскраво виражений седативний ефект можливий при поєднанні з:

• наркотичними анальгетиками;
• снодійними та седативними препаратами;
• транквілізаторами;
• антидепресантами;
• антиконвульсантами;
• препаратами для загальної анестезії;
• антигістамінними (протиалергійними) ліками.

Крім того, нейролептики знижують біодоступність та ефективність інсуліну та гіпоглікемічних засобів, що потребує корекції дозування останніх. При одночасному застосуванні з препаратами, що стимулюють α-адрено- та дофамінові рецептори (Адреналін, Мезатон, Леводопа та ін.) відбувається взаємне зниження терапевтичної дії. Також подібні медикаменти не слід поєднувати з антибіотиками, які метаболізуються у печінці через високий ризик токсичного впливу на цей орган.

Загальними протипоказаннями до прийому типових та атипових нейролептиків є такі стани:

• індивідуальна нестерпність;
• глаукома;
• паркінсонізм;
• порфірія;
• доброякісна гіперплазія передміхурової залози та феохромоцитома (для певних препаратів);
• тяжкі патології серцево-судинної системи, нирок та печінки;
• кома;
• гостре отруєння алкоголем та лікарськими препаратами, що пригнічують функціями центральної нервової системи;
• вагітність (хоча деякі атипові нейролептики призначають, якщо передбачувана користь застосування препарату перевищує ймовірний ризик для плода);
• період грудного вигодовування;
• дитячий вік (застосування більшості нейролептиків обмежено до 15-18 років, дитині антипсихотичні препарати призначають лише за суворими показаннями).

Побічні ефекти зазвичай спостерігаються на фоні прийому типових антипсихотиків або високих доз атипових нейролептиків. Найчастіше зустрічаються:

• Седація. Виявляється у вигляді сильної сонливості. Досить корисна на початкових етапах лікування, коли пацієнт перебуває у стані ажитації, проте негативно позначається як життя хворого після поліпшення самопочуття. Найбільшою мірою подібне ускладнення притаманно Аміназину.
• Реакції з боку вегетативної нервової системи. Деякі нейролептики можуть спричинити ортостатичну гіпотензію, інколи ж — стійке зниження артеріального тиску. Як правило, подібна реакція виникає у пацієнтів похилого віку. Також можлива сухість у роті, запори, дизуричні розлади, погіршення чіткості зору. Іноді і натомість прийому нейролептиків розвивається стійка імпотенція.
• Ендокринні розлади. Практично всі нейролептики підвищують рівень пролактину в крові, що супроводжується галактореєю (виділенням грудного молока) як у чоловіків, так і у жінок. Крім того, гіперпролактинемія викликає аменорею та еректильну дисфункцію.
• Офтальмологічні та дерматологічні порушення. При прийомі антипсихотиків висока ймовірність появи алергічного висипу. У великих дозах деякі нейролептики підвищують чутливість епідермального покриву до сонячного світла та появу ділянок гіперпігментації. Також знижується прозорість кришталика та змінюється пігментація сітківки.
• Неврологічні розлади. Дистонія (спазм м'язів шиї, нижньої щелепи, язика розвивається у перші кілька годин або днів прийому ліків). У деяких пацієнтів відзначають лікарський паркінсонізм, причому ригідність мускулатури, тремор та інші специфічні для цього захворювання симптоми можуть набувати дуже важкого характеру і тривати до 2 тижнів після відміни нейролептиків. Іноді з'являється актазія, яка проявляється у вигляді неможливості всидіти одному місці, пацієнти можуть неспокійно ходити по кімнаті, істерично заламуючи руки.

Крім того, низка антипсихотичних препаратів змінює формулу крові, провокуючи агранулоцитоз та лейкопенію. Також можливі судомні розлади, проте виникають вкрай рідко.

Але найгрізнішим ускладненням є злоякісний нейролептичний синдром.

Він проявляється такими симптомами:

• підвищення температури;
• ригідність мускулатури, тремор, мимовільні рухи очних яблук та інші подібні ознаки;
• гіпертензія;
• тахікардія;
• нетримання сечі.

Подібний синдром може проявитись протягом першого місяця терапії нейролептиками, рідше – в 1-3 день початку терапії. Такий стан вимагає термінової госпіталізації, відміни антипсихотиків та запровадження певних препаратів (Бромокриптину та ін.).

Нейролептики нового покоління без побічних ефектів: перелік найпопулярніших медикаментів цієї групи

Типові нейролептики (препарати першого покоління) нині зазвичай застосовують у умовах медичного закладу під суворим контролем лікаря. Подібні застереження пов'язані з високим ризиком небажаних реакцій.

Нейролептики, що продаються без рецепта лікаря

Кветіапін (Квентіакс). Прийом препарату починають з дозування 0,05 г на добу (для пацієнтів похилого віку її зменшують удвічі). Потім за умови гарної переносимості та позитивної відповіді на терапію кількість ліків поступово підвищують до добового дозування 0,15-0,75 г. У ході клінічних експериментів фахівці не виявили пригнічуючого впливу препарату на фертильність, лібідо, еректильну функцію.

Азалептін (Клозапін). На відміну від інших нейролептиків допускається прийом препарату у дітей віком від 5 років, хоча його безпека у пацієнтів молодше 16 років остаточно не підтверджена. Прийом ліків починається з 25-50 мг на добу, потім ця кількість поступово підвищується до 0,2-0,4 г. Цю дозу можна прийняти відразу перед сном або розбити на три прийоми протягом дня.

Оланзапін (Еголанза, Парнасан). Терапію починають із 5-10 мг на добу. Надалі дозу підбирають індивідуально, оскільки біодоступність цього препарату залежить не тільки від віку, а й від статі пацієнта та пристрасті до нікотину. Однак перевищення рекомендованої добової дози 15 мг вимагає всебічного обстеження хворого.

Рисперидон (Рідонекс, Сперідан). Початкова доза препарату коливається в межах 0,25-2 мг на добу, проте другого дня терапії її підвищують до 4 мг. Надалі її або залишають на колишньому рівні, або збільшують до терапевтично ефективної.

Найбільш відомі

До інших антипсихотиків, досить відомих і популярних не тільки в медичних колах, відносять:

• Аміназин (Хлорпромазин), один з перших нейролептиків, зараз застосовують у пацієнтів з яскраво вираженими симптомами шизофренії.
• Абіліфай (Зілаксера), основна діюча речовина препарату – аріпіпразол. Призначають для усунення нападів шизофренії та терапії гострих біполярних розладів.
• Віктоель (Гедонін), що містить кветіапін, призначають для лікування гострих та хронічних психозів.
• Галоперидол (Сенорм), сильнодіючий препарат, що застосовується під час терапії різноманітних психічних розладів.
• Зелдокс (Зіпсіла), містить зіпрасідон. Один із останніх нейролептиків останнього покоління. Може застосовуватися не тільки для лікування, а й для профілактики психозів, нападів шизофренії та інших подібних захворювань.
• Мажептіл. Типовий нейролептик на основі тіопроперазину. Використовують для усунення марення, галюцинацій та інших розладів.

Схему та тривалість прийому антипсихотичних медикаментів має підбирати лікар. Так, такі препарати призначають:

• з поступовим нарощуванням дозування до оптимального рівня;
• зі швидким підвищенням дозування (протягом 2-3 днів);
• із застосуванням 1-2 рази на тиждень у максимально допустимій кількості;
• з періодичним підвищенням та зниженням дозування;
• пульс-терапія з перервами 5-7 днів;
• із послідовним призначенням психотропних препаратів різних фармакологічних груп.

Що стосується тривалості лікування, деякі антипсихотики приймають курсом у 6-8 тижнів. Іншим пацієнтам показано довічну терапію з короткими перервами під час ремісії.

Однак навіть нейролептики нового покоління без побічних ефектів при різкому припиненні прийому можуть спричинити гострий синдром відміни (зазначають майже у половини пацієнтів). Тому після закінчення курсу лікування дозування знижують поступово (або щодня, або кілька разів на тиждень). Іноді процес повного припинення лікування може тривати від двох до чотирьох тижнів.

Також у невеликих кількостях ліки цього класу призначаються при неврозах.

Препарати цієї групи є досить спірним методом лікування, оскільки спричиняють безліч побічних ефектів, хоча в наш час вже існують так звані атипові нейролептики нового покоління, які практично безпечні. Розберемося в чому тут річ.

Сучасні нейролептики мають такі властивості:

• заспокійливий;
• знімають напругу та спазм м'язів;
• снодійне;
• зменшенні невралгії;
• прояснення розумового процесу.

Подібний лікувальний ефект обумовлений тим, що до їх складу входять довільні від Фенотаїзину, Тіоксантену та Бутірофенону. Саме ці лікувальні речовини надають на людський організм подібний ефект.

Два покоління – два результати

Антипсихотики є сильнодіючими препаратами для лікування невралгічних, психологічних розладів та психозу (шизофренія, марення, галюцинації тощо).

Існує 2 покоління нейролептиків: перше було відкрито в 50-х роках (Аміназин та інші) та використовувалося воно для лікування шизофренії, порушення розумових процесів та біполярного відхилення. Але ця група ліків мала безліч побічних ефектів.

Друга більш удосконалена група була представлена ​​в 60-х роках (почала використовуватися в психіатрії тільки через 10 років) і застосовували її з тією ж метою, але при цьому, мозкова діяльність не страждала і з кожним роком препарати, що належать до цієї групи, удосконалювалися і удосконалювалися.

Про відкриття групи та початок її застосування

Як вже згадувалося вище, перший нейролептик був розроблений ще в 50-х роках, але відкритий він був випадково, так як Аміназін був спочатку придуманий для хірургічного наркозу, але побачивши який ефект він має на людський організм, було прийнято рішення змінити сферу його застосування і в 1952 вперше Аміназин був використаний в психіатрії як сильнодіючий заспокійливий.

Через кілька років на зміну Аміназину прийшов більш удосконалений препарат Алкалоїд, але довго на фармацевтичному ринку він не затримався і вже на початку 60-х років почали з'являтися нейролептики другого покоління, які мали менше побічних ефектів. До цієї групи слід віднести Тріфтазін та Галоперидол, які використовуються і досі.

Фармвластивості та механізм дії нейролептиків

Більшість нейролептиків мають один антипсихологічний ефект, але досягається він у різний спосіб, оскільки кожен препарат впливає на певну частину мозку:

1. Мезолімбічний спосіб знижує передачу нервового імпульсу при прийомі препаратів та знімає такі яскраво виражені симптоми, як галюцинації та марення.
2. Мезокортикальний спосіб, спрямований зниження передачі імпульсів головного мозку, які призводять до шизофренії. Цей спосіб хоч і ефективний, але використовується він у виняткових випадках, оскільки вплив на мозок подібним чином призводить до порушення його функціонування. Крім того, слід врахувати, що цей процес є незворотним і скасування нейролептиків на ситуацію жодним чином не вплине.
3. Нігростиріарний спосіб блокує деякі рецептори для запобігання або зупинки дистонії та акатизії.
4. Тубероїнфундибулярний спосіб призводить до активізації імпульсів через лімбічний шлях, що, у свою чергу, здатне розблокувати деякі рецептори для лікування статевої дисфункції, невралгії та патологічного безпліддя, викликаного на нервовому ґрунті.

Що стосується фармакологічної дії, то більшість нейролептиків має дратівливу дію на тканини головного мозку. Також прийом нейролептиків різних груп негативно позначається на шкірі та проявляється зовні, викликаючи у хворого на шкірний дерматит.

При прийомі нейролептиків лікар і пацієнт очікують значне полегшення, спостерігається зменшення прояву психічного чи невралгічного захворювання, але водночас пацієнт схильний до безлічі побічних ефектів, які слід враховувати.

Основні діючі речовини препаратів групи

Основні діючі речовини, на основі яких базуються практично всі антипсихотичні препарати:

ТОП-20 відомих антипсихотиків

Нейролептики представлені дуже великою групою засобів, ми підібрали список із двадцяти препаратів, які згадуються найчастіше (не плутати з найкращими та популярними, про них йдеться нижче!):

1. Аміназин – це основний нейролептик, що надає заспокійливу дію на центральну нервову систему.
2. Тизерцин – антипсихотик, здатний загальмувати мозкову активність при буйній поведінці хворого.
3. Лепонекс - це нейролептик, який дещо відрізняється від стандартних антидепресантів і використовується він при лікуванні шизофренії.
4. Мелерил - одне з небагатьох заспокійливих, яке діє м'яко і не несе особливої ​​шкоди нервовій системі.
5. Труксал – за рахунок блокування деяких рецепторів речовина має аналгетичну дію.
6. Неулептил – пригнічуючи ретикулярну формацію, цей нейролептик має заспокійливу дію.
7. Клопіксол – блокуюча більшість нервових закінчень, речовина здатна боротися із шизофренією.
8. Сероквель – завдяки кветіапену, що міститься у цьому нейролептиці, препарат здатний знімати симптоми біполярного розладу.
9. Етаперазин – препарат нейролептичної дії, що чинить гальмуючий ефект на нервову систему пацієнта.
10. Трифтазин - речовина має активну дію і здатна надавати сильний заспокійливий ефект.
11. Галоперидол – це один із перших нейролептиків, що є похідним від бутирофенону.
12. Флюанксол – препарат, що має антипсихотичний ефект на організм пацієнта (призначається при шизофренії та галюцинаціях).
13. Оланзапін - препарат схожий за своєю дією з Флюанксолом.
14. Зіпразидон – цей лікарський препарат має заспокійливий вплив на особливо буйних пацієнтів.
15. Рисполепт – атиповий антипсихотик, що є похідним від бензізоксазолу, який чинить заспокійливу дію.
16. Модітен – препарат, який характерний антипсихотичним впливом.
17. Піпотіазин – нейролептична речовина за своєю будовою та впливом на людський організм схоже з Трифтазином.
18. Мажептил – препарат із слабким заспокійливим ефектом.
19. Еглоніл – це препарат помірної нейролептичної дії, який може виступати як антидепресант. Також Еглоніл має помірний заспокійливий ефект.
20. Амісульприд - антипсихотик за своєю дією схожий з Аміназін.

Інші засоби, що не увійшли до ТОП-20

Також існують додаткові нейролептики, які не входять до основної класифікації через те, що вони є доповненням до того чи іншого препарату. Приміром, Пропазин – це препарат, призначений усунення, пригнічує психіку ефекту Аминазина (такий ефект досягається з допомогою усунення атома хлору).

Ну а прийом Тизерцину підвищує протизапальний ефект Аміназину. Подібний лікарський тандем підходить для лікування маячних розладів, отриманих у стані афекту і в малих дозах, має заспокійливу та снодійну дію.

Крім того, на фармацевтичному ринку є нейролептичні засоби вітчизняного виробництва. Тизерцин (він же Левомепромазин) має м'яку заспокійливу та вегетативну дію. Призначений для блокування безпричинного страху, тривоги та невралгічних розладів.

Зменшити прояв марення та психозу препарат не в змозі.

Показання та протипоказання до застосування

• індивідуальна непереносимість препаратів цієї групи;
• наявність глаукоми;
• неповноцінна робота печінки та/або нирок;
• вагітність та активний період лактації;
• хронічні серцеві захворювання;
• кома;
• лихоманка.

Побічні ефекти та передозування

Побічні дії нейролептиків виявляються в наступному:

• нейролептичний синдром являє собою підвищення м'язового тонусу, але при цьому у пацієнта спостерігається уповільнення рухів та інших реакцій у відповідь;
• порушення роботи ендокринної системи;
• зайва сонливість;
• зміни стандартного апетиту та маси тіла (збільшення чи зменшення даних показників).

При передозуванні нейролептиками розвиваються екстрапірамідні порушення, знижується артеріальний тиск, настає сонливість, загальмованість, не виключено коматозний стан з пригніченням дихальної функції. У цьому випадку проводять симптоматичне лікування із можливим підключенням пацієнта до ШВЛ.

Атипові нейролептики

До типових нейролептиків відносяться препарати досить широкого спектра дії, які здатні впливати на структуру головного мозку, що відповідають за вироблення адреналіну та дофаміну. Вперше типові нейролептики були використані в 50-х роках і мали наступні ефекти:

Атипові нейролептики з'явилися на початку 70-х років і були характерні тим, що мали набагато менше побічних ефектів, ніж типові антипсихотики.

Атипіки мають такий вплив:

• антипсихотичну дію;
• позитивний вплив при неврозах;
• покращення когнітивних функцій;
• снодійне;
• зменшення рецидивів;
• підвищення вироблення пролактину;
• боротьба з ожирінням та порушенням травлення.

Найпопулярніші атипові нейролептики нового покоління, які практично не надають побічних дій:

Що користується популярністю сьогодні?

ТОП-10 найпопулярніших антипсихотиків на даний час:

Також багато хто шукає нейролептики, які відпускаються без рецептів, вони нечисленні, але все ж таки є:

Огляд лікаря

На сьогоднішній день лікування психічних розладів неможливо уявити без нейролептиків, оскільки вони мають необхідний лікарський ефект (заспокійливий, розслаблюючий тощо).

Також хочеться відзначити, що не варто бояться того, що подібні препарати негативно позначаться на мозковій діяльності, оскільки ці часи минули, адже на зміну типовим нейролептикам прийшли атипові, нового покоління, які легко застосовуються і не мають побічних ефектів.

Аліна Улахли, невролог, 30 років

Думка пацієнтів

Відгуки людей, які свого часу пропили курс нейролептиків.

Нейролептики - рідкісна гидота, винайдена психіатрами, вилікуватися не допомагає, мислення гальмує нереально, при скасуванні настають сильні загострення, мають масу побічних дій, які згодом після тривалого вживання призводять до досить серйозних захворювань.

Сам відпив 8 років (Труксал), більше не торкнуся взагалі.

Приймала нейролептик легкого впливу Флупентіксол при невралгії, так само у мене діагностували слабкість нервової системи та безпричинний страх. За півроку прийому від моєї хвороби не залишилося жодного сліду.

Цей розділ створено, щоб подбати про тих, кому необхідний кваліфікований фахівець, не порушуючи звичний ритм власного життя.

Пила абіліфай близько 7 років, 40 кг плюс, хворий шлунок, намагалася перейти на сердолект, ускладнення на серці.. придумайте хоч що те, що допоможе.

СБН 20 років. П'ю клоназепам 2 мг. Вже не помагає. Мені 69 років. Торік довелося звільнитися. Допоможіть.

Форум Нейролептик.ру - консультації психіатра онлайн, відгуки про препарати

Найсильніший транквілізатор

Slon 17 Лют 2015

DmitryЛютий 2015

Electron 1 18 Лют 2015

Який транк є найсильнішим за протитривожним, седативним і розслаблюючим ефектом?

DmitryЛютий 2015

Який транк є найсильнішим за протитривожним, седативним і розслаблюючим ефектом?

Та НУ? Діазепам сильніше буде, на мою думку.

Прикріплені зображення

Alex DeLarge 19 Лют 2015

Який транк є найсильнішим за протитривожним, седативним і розслаблюючим ефектом?

Та НУ? Діазепам сильніше буде, на мою думку.

сибазон – діазепам хто не зрозумів.

За твоїми критеріями феназепам ідеальний.

Alex DeLarge 19 Лют 2015

Російські психіатори, кандидати наук в інституті Сербсково, нещодавно читав дослідження, і фенотропіл, виявляється, має нейролептичний ефект. Психостимулятор-ноотроп-анксіоліт-антидепресант-нейролептик. Все припливли. Як після цього можна вірити російським дослідженням? Вони ВСІ проплачені фармацевтичними компаніями. У наших російських психіатрів та галоперидол у низьких дозах має активуючий ефект. І навіть інструкцію із такими словами затвердили. У США ФДА, побачивши таку інструкцію, надіслала б нахер фірму-виробника, і препарат не був би допущений. А в нас є ноопепти, семакси.

DmitryЛютий 2015

Який транк є найсильнішим за протитривожним, седативним і розслаблюючим ефектом?

Та НУ? Діазепам сильніше буде, на мою думку.

сибазон – діазепам хто не зрозумів.

За твоїми критеріями феназепам ідеальний.

Ну марення ж, повне марення. Я на 100% впевнений, що ця таблиця вирвана з вітчизняних досліджень чи монографії якоїсь. Діазепам – стимулюючий ефект. Еленіум – теж саме. Все приїхали.

За анксіолітичним ефектом найсильніші – це Клоназепам, Лоразепам, Алпразолам та Феназепам, останній у таблетках по 2.5мг, а не одиниця.

За протисудомним ефектом найсильніший, звичайно ж, Клоназепам.

Класичних стимулюючих бензодіазепінових транквілізаторів у природі немає. Є парадоксальна реакція, коли від кількох таблеток настає ейфорія та стимуляція, але це є таксикоманія.

У таблиці зазначений і стимулюючий ефект і седативний, тобто по суті діазепам не повинен в теорії викликати сонливості але і стимуляції теж не повинно бути. Це все теоретично, крім феназепама з транків нічого не юзал, просто поділився інфою.

Alex DeLarge 20 Лют 2015

викликає. І серед свідчень є безсоння.

paco 20 Лют 2015

я не пробував жоден, але чув, що клоназепам

ILI 20 Лют 2015

Рогіпнол (він же флунітразепам, (але він для сну, краще за нього для цієї справи не було.), потім нітразепам (він же радедорм, берлідорм), далі мерлит, фризіум. А вже потім звичайно (Ви думаєте сибазон, таки ні) спочатку сигнопам, а потім уже інші.

Дозволю помітити, фризіум чудово працював (для мене) і від тривоги зі страхами та від безсоння. До того ж вже на 2 день прийому.

Нейролептики нового покоління

Лікування психозів різної етіології, невротичних та психопатичних станів успішно здійснюється за допомогою нейролептиків, проте спектр побічних ефектів у препаратів цієї групи досить широкий. Однак існують атипові нейролептики нового покоління без побічних дій, їхня ефективність більш висока.

Види атипових нейролептиків

Атипові антипсихотичні медикаменти мають свою класифікацію залежно від таких ознак:

• згідно з тривалістю вираженого ефекту;
• згідно з вираженістю клінічного ефекту;
• згідно з механізмом дії на дофамінові рецептори;
• згідно з хімічною будовою.

Завдяки класифікації згідно з механізмом на дофамінові рецептори можна вибрати препарат, який організм пацієнта сприйме найбільш благополучно. Угруповання з хімічної будови необхідне для прогнозування побічних реакцій та дії ліків. Незважаючи на граничну умовність цих класифікацій, лікарі мають можливість підбирати кожному пацієнтові індивідуальну схему лікування.

Ефективність нейролептиків нового покоління

Механізм дії та будова типових нейролептиків та препаратів нового покоління відрізняються, але, незважаючи на це, абсолютно всі нейролептики впливають на рецептори систем, які відповідають за формування психопатичного симптому.

Потужні лікарські транквілізатори сучасна медицина також відносить до нейролептиків завдяки схожому ефекту.

Який ефект можуть мати атипові антипсихотики?

1. Антипсихотичний ефект є загальним всім груп і його дія спрямовано купірування симптомів патології. Також має місце запобігання подальшому розвитку психічного розладу.
2. Сприйняття, мислення, вміння концентрувати увагу та пам'ять піддаються когнітотропному ефекту.

Чим ширший спектр дії ліків, тим більше шкоди вони можуть принести, саме тому при розробці ноотропів нового покоління особливу увагу було приділено вузькій спрямованості того чи іншого медикаменту.

Переваги атипових нейролептиків

Незважаючи на ефективність звичайних нейролептиків при лікуванні психічних розладів, саме їх негативний вплив на організм спричинив пошук нових препаратів. З таких медикаментів складно злізти, вони можуть негативно впливати на потенцію, вироблення пролактину, а відновлення оптимальної мозкової активності після них також ставиться під сумнів.

Ноотропи третього покоління принципово відрізняються від традиційних медикаментів та мають такі переваги.

• рухові порушення не виявляються чи виявляються за мінімумом;
• мінімальна ймовірність розвитку супутніх патологій;
• висока ефективність при усуненні когнітивних порушень та основної симптоматики хвороби;
• рівень пролактину не змінюється чи змінюється у мінімальних кількостях;
• майже немає впливу на метаболізм дофаміну;
• існують медикаменти, розроблені спеціально на лікування дітей;
• легко виведені видільними системами організму;
• активний вплив на метаболізм нейтротрансмітерів, наприклад, серотоніну;

Оскільки група ліків, що розглядається, зв'язується тільки з рецепторами дофаміну, кількість небажаних наслідків знижується в кілька разів.

Антипсихотики без побічної дії

Серед усіх існуючих антипсихотиків нового покоління лише деякі використовуються у медичній практиці найактивніше завдяки поєднанню високої ефективності та мінімальної кількості побічних дій.

Абіліфай

У ролі основного компонента, що діє, виступає арипіпразол. Актуальність прийому таблеток спостерігається у таких випадках:

• при гострих нападах шизофренії;
• для підтримуючого лікування шизофренії будь-якого виду;
• при гострих маніакальних епізодах і натомість біполярного розладу 1-го типу;
• для підтримуючої терапії після маніакального або змішаного епізоду на тлі біполярного розладу

Прийом здійснює перорально та вживання їжі ніяк не впливає на ефективність ліків. На визначення дозування впливають такі фактори, як характер терапії, наявність супутніх патологій і характер основної хвороби. Коригування дози не здійснюється, якщо функції нирок і печінки порушені, а також у віці після 65 років.

Флуфеназін

Флуфеназин - один з кращих нейролептиків, що знімає дратівливість і суттєвий психоактивуючий ефект. Актуальність застосування спостерігається при галюцинаторних розладах та неврозах. Нейрохімічний механізм дії обумовлений помірним впливом на норадренергічні рецептори та потужним блокуючим впливом на центральні дофамінові рецептори.

Ліки вводяться глибоко в сідничний м'яз у наступних дозуваннях:

• пацієнтам похилого віку – 6,25 мг або 0,25 мл;
• дорослим пацієнтам – 12,5 мг або 0,5 мл.

Залежно від реакції організму на дію медикаменту здійснюється подальша розробка схеми прийому (інтервали між введеннями та дозування).

Одночасний прийом з наркотичними анальгетиками призводить до пригнічення дихання та роботи ЦНС, гіпотензії.

Сумісність з іншими седативними засобами та алкоголем небажана, оскільки діюча речовина даного препарату посилює всмоктування міорелаксантів, дигоксину, кортикостероїдів, підвищує дію хінідину та антикоагулянтів.

Кветіапін

Цей ноотроп відноситься до категорії найбільш безпечних серед атипових антипсихотиків.

• збільшення маси тіла спостерігається рідше, ніж при використанні оланзапіну та клозапіну (після нього легше схуднути);
• гіперпролактинемія не виникає;
• екстрапірамідні розлади виникають лише при максимальних дозах;
• відсутність антихолінергічних побічних ефектів.

Побічні ефекти виникають лише при передозуванні або максимальних дозах і легко усуваються за допомогою зниження дозування. Це може бути депресія, запаморочення, ортостатична гіпотензія, сонливість.

Кветіапін ефективний при шизофренії, навіть якщо спостерігається резистентність до інших медикаментів. Також ліки призначаються при лікуванні депресивних і маніакальних фаз як хороший нормотимік.

Активність основної діючої речовини проявляється так:

• анксіолітичний ефект виражений;
• потужне блокування гістамінових H1 адренорецепторів;
• менш виражене блокування серотонінових рецепторів 5-HT2A та α1-адренорецепторів;

Спостерігається селективне зниження збудливості мезолімбічних дофамінергічних нейронів, причому активність чорної субстанції не порушується.

Флюанксол

Розглянутий засіб має виражену анксіолітичну, активуючу та антипсихотичну дію. Спостерігається редукування ключової симптоматики психозу, враховуючи також порушення мислення, параноїдну марення та галюцинації. Ефективний при синдромі аутизму.

Властивості препарату такі:

• ослаблення вторинних розладів настрою;
• розгальмовують активуючі властивості;
• активізація пацієнтів із депресивними симптомами;
• полегшення соціальної адаптації та підвищення комунікабельності.

Сильний, при цьому неспецифічний седативний ефект, виникає тільки при максимальних дозах. Прийом від 3 мг на добу вже здатний забезпечити антипсихотичний ефект, підвищення дози призводить до збільшення інтенсивності дії. Виражений анксіолітичний ефект проявляється при будь-якому дозуванні.

Варто зазначити, що Флюанксол у формі розчину для внутрішньом'язових ін'єкцій діє суттєво довше, що має велике значення при лікуванні пацієнтів, яким властиво не дотримуватись лікарських приписів. Навіть якщо пацієнт кинув прийом медикаментів, рецидив буде запобігти. Введення ін'єкцій здійснюється кожні 2-4 тижні.

Трифтазін

Трифтазин відноситься до категорії нейролептиків фенотіазинового ряду, медикамент вважається найактивнішим після Тіопроперазину, Трифлуперидолу та Галоперидолу.

Помірний розгальмовуючий та стимулюючий ефект доповнює антипсихотичну дію.

Ліки чинить у 20 разів сильніший протиблювотний ефект порівняно з аміназином.

Седативна дія проявляється при галюцинаторно-маячних та галюцинаторних станах. Ефективність у плані стимулюючого впливу схожа на препарат Сонапакс. Протиблювотні властивості прирівнюються до Тераліджену.

Лівомепромазин

Протитривожний ефект в даному випадку явно виражений і є потужнішим порівняно з аміназином. Актуальність прийому малих доз спостерігається при неврозах з метою снодійного ефекту.

Стандартне дозування призначається при афективно-маячних розладах. Для перорального застосування максимальна доза становить 300 мг на добу. Форма випуску – ампули для внутрішньом'язових ін'єкцій або таблетки по 100, 50 та 25 мг.

Нейролептики без побічних ефектів та без рецепта

Медикаменти, що розглядаються без побічних ефектів і на додаток, що відпускаються без рецепта лікаря представлені не довгим списком, тому варто запам'ятати назви наступних медикаментів.

У медичній практиці атиповими ноотропами активно замінюють традиційні нейролептики першого покоління, ефективність яких не можна порівняти з кількістю побічних ефектів.

Леоніде, заважаєте може? Якщо пити один спиртний напій, то навряд чи так сильно хворітимете. Але

Чоловіки, що приймаєте при похмілля? Щось хворіти так сильно став після того, як випиваю. Старію

Юлія, ця тіоктова кислота покращує вуглеводний обмін, інсулінорезистентність знижує ще, ось

Що ефективніше для запалення, знеболити тазостегновий суглоб? Як робити ін'єкції?

Світлано, не дуже розумію, як вона діє і від діабету і від полінейропатії, мені нічого такого не

Нейролептики: список

Ці психотропні засоби переважно використовуються для лікування психозів, у малих дозах призначаються при непсихотичних (невротичних, психопатичних станах). Всі нейролептики мають побічний ефект у зв'язку з їх впливом на рівень вмісту дофаміну в мозку (зниження, що призводить до явищ лікарського паркінсонізму (екстрапірамідна симптоматика). У хворих відзначаються при цьому м'язова скутість, явища тремору різного ступеня вираженості, гіперсалівація, поява, поява торсійного спазму та ін У зв'язку з цим при лікуванні нейролептиками додатково призначаються такі коректори як циклодол, артан, ПК-мерц та ін.

Аміназин (хлорпромазин, ларгактил) - перший препарат нейролептичної дії, що дає загальний антипсихотичний ефект, здатний усунути маячні та галюцинаторні розлади (галюцинаторно-параноїдний синдром), а також маніакальне та меншою мірою кататонічне збудження. При тривалому застосуванні може спричиняти депресії, паркінсоноподібні порушення. Сила антипсихотичного впливу аміназину в умовній шкалі оцінки нейролептиків приймається за один бал (1,0). Це дозволяє порівнювати його з іншими нейролептиками (табл. 4).

Таблиця 4. Список нейролептиків

Пропазин - препарат, отриманий з метою усунення депресивного ефекту аміназину за рахунок усунення молекули фенотіазину атома хлору. Дає седативний та протитривожний ефект при невротичних та тривожних розладах, наявності фобічного синдрому. Не викликає виражених явищ паркінсонізму, не має дієвого ефекту на марення та галюцинації.

Тизерцин (левомепромазин) має більш виражений протитривожний ефект порівняно з аміназином, застосовується для лікування афективно-маячних розладів, у малих дозах має снодійний ефект при лікуванні неврозів.

Описані препарати відносяться до похідних аліфатичних фенотіазину, випускаються в таблетках по 25, 50, 100 мг, а також в ампулах для внутрішньом'язового введення. Максимальна доза для перорального застосування 300 мг на добу.

Терален (алімемазин) синтезований пізніше за інші фенотіазинові нейролептики аліфатичного ряду. Нині випускається у Росії під назвою «тераліджен». Відрізняється дуже м'якою седативною дією, що поєднується з легким ефектом, що активує. Купірує прояви вегетативного психосиндрому, страхи, тривогу, іпохондричні та сенестопатичні розлади невротичного регістру, показаний при порушенні сну та алергічних проявах. На марення та галюцинації на відміну від аміназину не діє.

Атипові нейролептики (атипіки)

Сульпірид (еглоїїл) – перший препарат атипової структури, синтезований у 1968 році. Не має виражених побічних ефектів дії, широко застосовується для лікування соматизованих психічних розладів, при іпохондричних, сенестопатичних синдромах, має активуючий ефект дії.

Соліан (амісульпірид) подібний до дії з еглонілом, показаний як для лікування станів з гіпобулією, апатичних проявів, так і для усунення галюцинаторно-маячних розладів.

Клозапін (лепонекс, азалептин) не має екстрапірамідних побічних дій, виявляє виражену седативну дію, але на відміну від аміназину не викликає депресій, показаний для лікування галюцинаторно-маячних та кататонічних синдромів. Відомі ускладнення у вигляді агранулоцитозу.

Оланзапін (Зіпрекс) застосовують для лікування як психотичних (галюцинаторно-маячних) розладів, так і для терапії кататонічного синдрому. Негативна властивість – розвиток ожиріння при тривалому застосуванні.

Рисперидон (рисполепт, сперидан) - найбільш широко застосовується нейролептик із групи атипових засобів. Має загальну обривну дію на психоз, а також елективну дію щодо галюцинаторно-маячної симптоматики, кататонічних симптомів, нав'язливих станів.

Рисполепт-конста – препарат пролонгованої дії, який забезпечує тривалу стабілізацію стану хворих і сам успішно купірує гострі галюцинаторно-параноїдні синдроми ендогенного (шизофренія) генезу. Випускається у флаконах по 25; 37,5 та 50 мг, вводиться парентерально, раз на три-чотири тижні.

Рисперидон подібно до оланзапіну викликає ряд несприятливих ускладнень з боку ендокринної та серцево-судинної систем, що в ряді випадків вимагає відміни лікування. Рисперидон, як і всі нейролептики, список яких з кожним роком збільшується, може викликати явища нейролептичних ускладнень аж до ЗНС. Малі дози рисперидону використовують для лікування нав'язливих станів, стійких фобічних розладів, іпохондричного синдрому.

Кветіапін (сероквель), як і інші атипові нейролептики, має тропність і до дофамінових, і серотонінових рецепторів. Застосовується для лікування галюцинаторних, параноїдних синдромів, маніакального збудження. Зареєстрований як препарат, що має антидепресивну та помірно виражену стимулюючу активність.

Зіпразидон - препарат, який впливає на 5-НТ-2-рецептори, дофамінові Д-2-рецептори, а також має здатність блокувати зворотне захоплення серотоніну та норадреналіну. У зв'язку з цим використовується для лікування гострих галюцинаторно-маячних та афективних розладів. Протипоказаний за наявності патології з боку серцево-судинної системи, при аритміях.

Арипипразол застосовують на лікування всіх видів психотичних розладів, він позитивно впливає відновлення когнітивних функцій під час лікування шизофренії.

Сертиндол за показниками антипсихотичної активності порівняний з галоперидолом, він також показаний для лікування мляво-апатичних станів, поліпшення когнітивних функцій, має антидепресивну активність. Сертиндол з обережністю слід застосовувати при вказівці на серцево-судинну патологію, що може викликати аритмії.

Інвега (паліперидон у таблетках тривалого вивільнення) використовується для попередження загострень психотичної (галюцинаторно-маячної, кататонічної симптоматики) у хворих на шизофренію. Частота побічних явищ можна порівняти з дією плацебо.

Останнім часом накопичуються клінічні матеріали, що свідчать про те, що атипові нейролептики не мають істотної переваги над типовими і призначаються в тих випадках, коли типові нейролептики не призводять до значного покращення стану хворих (Б. Д. Циганков, Е. Г. Агасарян, 2006 , 2007).

Піперидинові похідні фенотіазинового ряду

Тіоридазин (мелерил, сонапакс) синтезований з метою отримати препарат, який, маючи властивості аміназину, не викликав би вираженої сомнолентності і не давав екстрапірамідних ускладнень. Виборча антипсихотична дія адресується станам тривоги, страху, нав'язливостей. Препарат має деяку активуючу дію.

Неулептил (пропериціазин) виявляє вузький спектр психотропної активності, спрямований на усунення психопатичних проявів зі збудливістю, дратівливістю.

Піперазинові похідні фенотіазину

Трифтазин (стелазин) у багато разів перевершує аміназин за силою антипсихотичної дії, має здатність усунути марення, галюцинації, псевдогалюцинації. Показаний для тривалого підтримуючого лікування маячних станів, у тому числі параноїльної структури. У малих дозах має більш виражений активуючий ефект, ніж тіоридазин. Ефективний щодо лікування нав'язливих станів.

Етаперазин за дією близький до трифтазину, має більш м'який стимулюючий ефект, показаний при лікуванні явищ вербального галюцинозу, афективно-маячних розладів.

Фторфеназин (модітен, ліоген) купує галюцинаторно-маячні розлади, має м'який ефект, що розгальмовує. Перший препарат, який став застосовуватися як ліки пролонгованої дії (модітен-депо).

Тіопроперазин (мажептил) має дуже потужну антипсихотичну обриваючу психоз дію. Зазвичай мажептил призначають, коли лікування іншими нейролептиками не має ефекту. У малих дозах добре допомагає мажептил при лікуванні нав'язливих станів зі складними ритуалами.

Похідні бутирофенону

Галоперидол – найбільш потужний нейролептик, який має широкий спектр дії. Купує всі види збудження (кататонічне, маніакальне, марення) швидше, ніж трифтазин, і ефективніше усуває галюцинаторні та псевдогалюцинаторні прояви. Показаний для лікування хворих із наявністю психічних автоматизмів. Застосовується для лікування онейроїдно-кататонічних розладів. У малих дозах широко застосовується на лікування неврозоподібних розладів (нав'язливих станів, іпохондричних синдромів, сенестопатії). Препарат використовують у формі таблеток, розчину для внутрішньом'язового введення, краплях.

Галоперидол-деканоат - препарат пролонгованої дії для лікування маячних та галюцинаторно-маячних станів; показаний у випадках розвитку паранояльного марення. Галоперидол, як і мажептил, спричиняє виражені побічні ефекти зі скутістю, тремором, високий ризик розвитку злоякісного нейролептичного синдрому (ЗНЗ).

Триседил (трифлуперидол) за своєю дією близький до галоперидолу, але його дія потужніша. Найбільш ефективний при синдромі стійкого вербального галюцинозу (галюцинаторно-параноїдної шизофренії). Протипоказаний при органічних ураженнях ЦНС.

Похідні тіоксантену

Труксал (хлорпротиксен) - нейролептик з седативним ефектом дії, має протитривожну дію, ефективний при лікуванні іпохондричних та сенестопатичних розладів.

Флуанксол відрізняється вираженою стимулюючою дією в малих дозах при лікуванні явищ гіпобулії, апатії. У великих дозах усуває маячні розлади.

Клопіксол має седативну дію, показаний при лікуванні тривожно-маячних станів.

Клопіксол-акуфаз усуває загострення психозів, використовується як препарат пролонгованої дії.

Побічні ефекти

Типові нейролептики (трифтазин, етаперазин, мажептил, галоперидол, модитен)

Основні побічні ефекти утворюють нейролептичний синдром. Провідними симптомами є екстрапірамідні розлади з переважанням або гіпо-, або гіперкінетичних порушень. До гіпокінетичних порушень відноситься лікарський паркінсонізм з підвищенням м'язового тонусу, ригідністю, скутістю та сповільненістю рухів та мови. Гіперкінетичні порушення включають тремор, гіперкінези (хореіформні, атетоїдні та ін.). Найчастіше спостерігаються поєднання гіпо- та гіперкінетичних розладів, виражені в різних співвідношеннях. Дискінезії також спостерігаються досить часто і можуть мати гіпо-і гіперкінетичний характер. Вони локалізуються в ділянці рота і виявляються спазмами м'язів глотки, язика, гортані. У ряді випадків виражені ознаки акатизії з проявами непосидючості, рухового занепокоєння. До особливої ​​групи побічних явищ належить пізня дискінезія, що виявляється у мимовільних рухах губ, язика, обличчя, іноді у хореіформному русі кінцівок. Вегетативні розлади виражаються у вигляді гіпотензії, пітливості, розладах зору, дизуричних порушеннях. Зазначаються також явища агранулоцитозу, лейкопенії, порушення акомодації, затримка сечі.

Злоякісний нейросептичний синдром (ЗНС) – рідкісне, але небезпечне для життя ускладнення нейролептичної терапії, що супроводжується фебрилітетом, ригідністю м'язів, вегетативними порушеннями. Цей стан може призвести до ниркової недостатності та смерті. Факторами ризику ЗНС можуть бути ранній вік, фізичне виснаження, інтеркурентні захворювання. Частота ЗНР становить 0,5-1%.

Атипові нейролептики

Ефекти дії клозапіну, аланзапіну, рисперидону, арипепразолу супроводжуються як явищами нейролепсії, так і значними змінами у стані ендокринної системи, що спричинює збільшення маси тіла, явища булімії, підвищення рівня окремих гормонів (пролактин та ін.), дуже рідко, але можуть спостерігатися явища ЗНС. При лікуванні клозапіном є ризик виникнення епілептичних нападів та агранулоцитозу. Застосування сероквелю призводить до сонливості, головного болю, підвищення рівня печінкових трансаміназ та збільшення маси тіла.

Як позбутися панічних атак

Даний стан є психовегетативним кризом, обумовлений безпричинним страхом і тривогою. При цьому з боку нервової системи виникають певні.

Основні напрями у психокорекції суїцидальної поведінки

Головними орієнтирами диференційованого підходу до психокорекції суїцидальної поведінки та інших кризових станів є когнітивна, поведінкова, емоційно-мотиваційна психічна діяльність людини.

Лікування психопаталогічних синдромів

Лікування психопаталогічних синдромів Нейролептики Антидепресанти Транквілізатори Психостимулятори, нормотиміки, ноотропи Шокова терапія Основним методом лікування різних психопатологічних синдромів є терапія.

Антидепресанти: список, назви

Лікування психопаталогічних синдромів Нейролептики Антидепресанти Транквілізатори Психостимулятори, нормотиміки, ноотропи Шокова терапія Ці препарати мають вибіркову дію щодо депресії.

Транквілізатори: список

Лікування психопаталогічних синдромів Нейролептики Антидепресанти Транквілізатори Психостимулятори, нормотимики, ноотропи Шокова терапія Транквілізатори - психофармакологічні засоби, що знімають тривогу, страх, емоційну.

Психостимулятори, нормотиміки, ноотропи

Психостимулятори - засоби, що викликають активізацію, підвищення працездатності.

Шокова терапія

Лікування психопаталогічних синдромів Нейролептики Антидепресанти Транквілізатори Психостимулятори, нормотиміки, ноотропи Шокова терапія Інсулінкоматозна терапія введена в психіатрію М. Закелем ст.

Психотропний препарат, призначення якого – лікування психотичних розладів, називається антипсихотичним (також антипсихотик чи нейролептик). Що це таке та як діє? Давайте розберемося.

Нейролептик. Що це таке? Історія та характеристика

Нейролептики в медицині з'явилися нещодавно. До їх відкриття для лікування психозів найчастіше використовувалися препарати з рослинним походженням (наприклад, белена, беладона, опіати), внутрішньовенне введення кальцію, броміди, а також наркотичний сон.

На початку 50-х років 20 століття для цих цілей стали застосовувати антигістамінні засоби або солі літію.

Одним із перших нейролептиків став хлорпромазин (або аміназин), який до цього вважали звичайним антигістамінним препаратом. Широко застосовувати його почали з 1953 року, в основному, як або як нейролептики (при шизофренії).

Наступним нейролептиком став алкалоїд резерпін, але незабаром поступився своїм місцем іншим, більш ефективним препаратам, оскільки практично не діяв.

На початку 1958 з'явилися інші антипсихотики першого покоління: трифлуоперазин (трифтазин), галоперидол, тіопроперазин та інші.

Термін «нейролептик» був запропонований в 1967 році (коли створювалася класифікація психотропних засобів першого покоління) і ставився він до препаратів не тільки антипсихотичною дією, але й здатним викликати неврологічні розлади (акатазію, нейролептичний паркінсонізм, різні дистонічні реакції та інші). Зазвичай ці розлади викликали такі речовини, як аміназин, галоперидол та трифтазин. Більше того, лікування ними практично завжди супроводжується неприємними побічними діями: депресією, тривогою, вираженим страхом, емоційною індиферентністю.

Раніше нейролептики також могли називати «великими транквілізаторами», так що нейролептики та транквілізатори – одне й те саме. Чому? Тому що вони також викликають виражені седативний, снодійний і транквілізуюче-протитривожний ефекти, а також досить специфічний стан байдужості (атараксію). Зараз ця назва по відношенню до нейролептиків не застосовується.

Усі антипсихотики можна поділити на типові та атипові. Типові антипсихотики ми частково описали, розглянемо тепер атиповий нейролептик. група більш "м'яких" препаратів. Вони негаразд сильно діють на організм, як типові. Вони відносяться до нейролептиків нового покоління. Перевага атипових антипсихотиків у тому, що вони менш впливають на дофамінові рецептори.

Нейролептики: показання

Всі нейролептики мають одну основну властивість - ефективний вплив на продуктивну симптоматику (галюцинації, марення, псевдогалюцинації, ілюзії, розлади поведінки, манія, агресивність і збудження). Крім цього, нейролептики (переважно атипові) можуть призначати для лікування депресивної або дефіцитарної симптоматики (аутизму, емоційного сплощення, десоціалізації тощо). Проте їхня ефективність щодо лікування дефіцитарної симптоматики перебуває під великим питанням. Фахівці припускають, що антипсихотики здатні усунути лише вторинну симптоматику.

Атипові нейролептики, механізм дії яких слабкіший, ніж типових, також застосовують для лікування біполярного розладу.

Американська психіатрична асоціація забороняє використовувати нейролептики для лікування психологічних та поведінкових симптомів деменції. Також їх не варто застосовувати при безсонні.

Неприпустимо лікуватися двома чи більше антипсихотичними препаратами одночасно. І пам'ятайте, що нейролептики застосовують для лікування серйозних захворювань, просто приймати їх не рекомендується.

Основні ефекти та механізми дії

Сучасні нейролептики мають один загальний механізм антипсихотичної дії, тому що здатні знизити передачу нервових імпульсів тільки в системах мозку, в яких імпульси передає дофамін. Давайте докладніше розглянемо ці системи та дію нейролептиків на них.

• Мезолімбіческій шлях. Зниження передачі у цьому шляху відбувається прийому будь-якого антипсихотичного препарату, оскільки під ним мають на увазі зняття продуктивної симптоматики (наприклад, галюцинацій, марення тощо. буд.)
• Мезокортикальний шлях. Тут зниження передачі імпульсів призводить до прояву симптомів шизофренії (з'являються такі негативні розлади, як апатія, десоціалізація, злидні мови, згладжування афекту, ангедонія) та когнітивних порушень (дефіциту уваги, порушень функції пам'яті тощо). Використання типових нейролептиків, особливо тривале, призводить до посилення негативних розладів, а також до серйозних порушень функцій мозку. Скасування нейролептиків у разі нічим не допоможе.
• Нігростріарний шлях. Блокада рецепторів дофаміну в цьому випадку зазвичай призводить до появи типових для нейролептиків побічних ефектів (акатизії, паркінсонізму, дистонії, слинотечі, дискінезії, тризму щелеп тощо). Ці побічні явища спостерігаються у 60% випадків.
• Тубероїнфундибулярний шлях (передача імпульсів між лімбічною системою та гіпофізом). Блокування рецепторів призводить до підвищення гормону пролактину. На цьому фоні утворюється безліч інших побічних ефектів, таких як гінекомастія, галакторея, статеві дисфункції, патологія безплідності і навіть пухлина гіпофіза.

Типові нейролептики більшою мірою впливають на дофамінові рецептори; Атипові ж впливають на серотонін іншими нейротрансмітерами (речовинами, які передають нервові імпульси). Через це атипові нейролептики рідше викликають гіперпролактинемію, нейролептичну депресію, а також нейрокогнітивний дефіцит та негативну симптоматику.

Ознаками блокади α 1 -адренорецепторів є зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотонія, розвиток запаморочення, поява сонливості.

При блокаді H 1 -гістамінових рецепторів з'являються гіпотензія, зростає потреба у вуглеводах та збільшенні маси тіла, а також седації.

Якщо відбувається блокада ацетилхолінових рецепторів, з'являються такі побічні ефекти: запори, сухість у роті, тахікардія, підвищення внутрішньоочного тиску та порушення акомодації. Також можлива поява сплутаності свідомості та сонливості.

Західні дослідники довели, що між антипсихотиками (нові нейролептики або старі, типові чи атипові – це не має значення) та раптовою серцевою смертю є зв'язок.

Також при лікуванні нейролептиками значно збільшується ризик виникнення інсульту та інфаркту міокарда. Це тим, що психотичні засоби впливають на ліпідний обмін. Прийом нейролептиків може спровокувати цукровий діабет 2-го типу. Шанси отримати серйозні ускладнення збільшуються при комбінованому лікуванні типовими та атиповими нейролептиками.

Типові нейролептики можуть спровокувати епілептичні напади, оскільки знижують поріг судомної готовності.

Більшість антипсихотиків (в основному, фенотіазинові нейролептики) мають велику гепатотоксичну дію, і навіть можуть стати причиною розвитку холестатичної жовтяниці.

Лікування антипсихотиків у людей похилого віку може підвищити ризик появи пневмонії на 60%.

Когнітивний ефект нейролептиків

Проведені відкриті дослідження показали, що атипові нейролептики трохи ефективніші за типові в лікуванні нейрокогнітивної недостатності. Однак переконливих доказів про їх хоч якийсь вплив на нейрокогнітивні порушення немає. Атипові нейролептики, механізм дії яких відрізняється від типових, досить часто тестують.

В одному з клінічних досліджень медики порівнювали ефекти рисперидону та галоперидолу у низьких дозах. У ході дослідження якихось значних відмінностей у показаннях не було знайдено. Також було доведено, що галоперидол у низьких дозах позитивно впливає на нейрокогнітивні показники.

Отже, питання вплив нейролептиків першого чи другого покоління на когнітивну сферу досі є спірним.

Класифікація антипсихотиків

Вище згадувалося, що нейролептики діляться на типові і атипові.

Серед типових нейролептиків можна виділити:

1. Седативні антипсихотики (надають загальмовуючий ефект після застосування): промазин, левомепромазин, хлорпромазин, алімемазин, хлорпротиксен, периціазин та інші.
2. Інцизивні антипсихотики (мають потужну глобальну антипсихотичну дію): флуфеназин, трифлуоперазин, тіопроперазин, піпотіазин, зуклопентиксол, а також галоперидол.
3. Дезінгібуючі (мають активуючу, розгальмовуючу дію): карбідін, сульпірид та інші.

До атипових нейролептиків відносяться такі речовини, як арипіпразол, сертиндол, зипразидон, амісульприд, кветіапін, рисперидон, оланзапін та клозапін.

Існує ще одна класифікація нейролептиків, згідно з якою виділяють:

1. Фенотіазини та інші трициклічні похідні. Серед них є такі види:

   ● нейролептики з простим аліфатичним зв'язком (левомепромазин, алімемазин, промазин, хлорпромазин), потужно блокують ацетилхолінові рецептори та адренорецептори, мають яскраво виражену седативну дію і здатні викликати екстрапірамідні розлади;
   ● нейролептики з піперидиновим ядром (тіоридазин, піпотіазин, периціазин), що мають помірну антипсихотичну дію і слабко виражені нейдокринні та екстрапірамідні побічні ефекти;
   ● нейролептики з піперазиновим ядром (флуфеназин, прохлорперазин, перфеназин, тіопроперазин, френолон, трифлуоперазин), здатні блокувати дофамінові рецептори, а також слабко впливають на ацетилхолінові та адренорецептори.

2. Усі похідні тіоксантену (хлорпротиксен, флупентиксол, зуклопентиксол), дія яких схожа на дію фенотіазинів.
3. Заміщені бензаміди (тіаприд, сультоприд, сульпірид, амісульприд), дія яких також аналогічна фенотіазиновим нейролептикам.
4. Усі похідні бутирофенону (трифлуперидол, дроперидол, галоперіодол, бенперидол).
5. Дібензодіазапін та його похідні (оланзапін, клозапін, кветіапін).
6. Бензізоксазол та його похідні (рисперидон).
7. Бензізотіазолілпіперазин та його похідні (зіпразидон).
8. Індол та його похідні (сертиндол, дикарбін).
9. Піперазинілхінолінон (арипіпразол).

З усіх вищеописаних можна виділити доступні нейролептики – препарати, які без рецептів продаються в аптеках, та групу антипсихотиків, які продаються суворо за приписом лікаря.

Взаємодія нейролептиків з іншими препаратами

Найчастіше ці симптоми з'являються при відміні нейролептика (це ще називають кілька різновидів: психози надчутливості, демаскована дискінезія (або дискінезія віддачі), синдром холінергічної "віддачі" та ін.

Для запобігання цьому синдрому лікування нейролептиками необхідно закінчувати поступово, потроху зменшуючи дози.

При прийомі нейролептиків у високих дозах спостерігається такий побічний ефект, як нейролептичний дефіцитарний синдром. За неофіційними даними, цей ефект трапляється у 80% пацієнтів, які приймають типові антипсихотики.

Структурні зміни мозку при тривалому використанні

За даними плацебо-контрольованих досліджень макак, яким протягом двох років давали оланзапін або галоперидол у нормальному дозуванні, обсяг та вага мозку від прийому нейролептиків зменшується в середньому на 8-11%. Це з зменшенням обсягів білого і сірого речовин. Відновлення після нейролептиків неможливе.

Після публікації результатів дослідників звинуватили в тому, що дія нейролептиків не була перевірена на тваринах перед виведенням на фармацевтичний ринок, і що вони становлять небезпеку для людини.

Одна з дослідників, Ненсі Андреасен, впевнена, що зменшення обсягу сірої речовини та прийом нейролептиків загалом негативно впливає на організм людини та призводить до атрофії префронтальної кори. З іншого боку, вона ж зазначила, що нейролептики є важливими ліками, здатними вилікувати багато недуг, але приймати їх потрібно лише в дуже малих кількостях.

У 2010 році дослідники Дж. Лео та Дж. Монкрієфф опублікували огляд досліджень на основі магнітно-резонансних зображень мозку. Дослідження було здійснено для порівняння мозкових змін пацієнтів, які приймають нейролептики, та пацієнтів, які їх не приймали.

У 14 із 26 випадків (у пацієнтів, які приймали нейролептики) було помічено зменшення об'єму мозку, об'єму сірого та білого речовин.

З 21 випадку (у пацієнтів, які не приймали антипсихотики, або приймали, але в малих дозах) в жодному не було знайдено жодних змін.

У 2011 році той самий дослідник Ненсі Андреасен опублікувала результати дослідження, в якому виявила зміни обсягу головного мозку у 211 пацієнтів, які приймали нейролептики досить довгий час (більше 7 років). При цьому чим більшою була доза ліків, тим значніше знизився об'єм мозку.

Розробка нових препаратів

На даний момент ведуться розробки нових нейролептиків, які б не впливали на рецептори. Одна група дослідників заявила про те, що антипсихотичну дію має каннабідіол, компонент канабісу. Так що не виключено, що незабаром ми побачимо цю речовину на полицях аптек.

Висновок

Сподіваємося, ні в кого не залишилося питань щодо того, що є нейролептиком. Що це таке, який його механізм дії та наслідки прийому ми розглянули вище. Залишилося лише додати, що хоч би який був рівень медицини у світі, жодна речовина може бути вивченим остаточно. І каверзи можна очікувати від чого завгодно, а тим більше від таких складних препаратів, як антипсихотики.

Останнім часом почастішали випадки лікування депресії антипсихотиками. Через незнання всієї небезпеки цього препарату, люди самі собі роблять гірше. Антипсихотики в жодному разі не можна застосовувати для будь-яких цілей, крім їх прямого призначення. А про те, який вплив ці препарати справляють на мозок, вже навіть не йдеться.

Саме тому нейролептики – препарати, без рецептів доступні для придбання, варто застосовувати з обережністю (і тільки якщо ви на 100% впевнені, що вам це потрібно), а ще краще взагалі не застосовувати без призначення лікаря.