Усі антибіотики за механізмом дії поділяють на 2 категорії, які мають БактерициднимІ БактеріостатичнимЕфект. До першої категорії належать препарати, здатні вбивати мікроорганізми: пеніциліни, цефалоспорії, аміноглікозиди та інші. Препаратидругої категорії гальмують розвиток та розмноження мікроорганізмів: левоміцетин, тетрациклін, еритроміцин та інші.

В даний час у вітчизняній медицині використовується до 30 різних груп антибіотиків, що включають до 200 препаратів. У табл. 4 наведено основні сучасні антибактеріальні препарати, що використовуються останніми роками в Росії.

Для раціональної побудови антимікробної терапії необхідні відомості про характер збудників інфекції та чутливість їх до окремих препаратів. Недолік "класичного методу" - дослідження дуже трудомісткі і займають досить багато часу (результати можуть бути отримані через 2 доби), хоча метод дає найбільш достовірну інформацію. Прискорені методи визначення чутливості менш точні, але дозволяють отримати відповідь через 8-18 годин. Бактеріоскопія мазків із рани, пофарбованих за Грамом, дозволяє визначити групову приналежність мікробів і на цьому.

Таблиця 4

Сучасні препаратиДля Лікування гнійної інфекції

(Страчунський Л. С. та співавт., 2002)

Поєднання антибіотиків між собою таблиця. Лікарська несумісність антибіотиків

АНТИБІОТИКИ, Група антибіотиків об'єднує хіміс-терапевтичні речовини, що утворюються при біосинтезі мікроорганізмів, їх похідні та аналоги, речовини, отримані шляхом хімічного синтезу або виділені з природних джерел (тканини тварин і рослин), що мають здатність вибірково-придушувати в організмі. гриби, найпростіші, віруси) чи затримувати розвиток злоякісних новоутворень. Крім прямої дії на збудників захворювань, багато антибіотиків мають імуномодулюючу дію. Наприклад, циклоспорин має виражену здатність пригнічувати імунітет, що робить його незамінним при трансплантації органів і тканин та лікуванні аутоімунних захворювань.

Описано більше 6000 антибіотиків, з них застосування в медицині знайшли близько 50. Найбільш широко використовують бе-талактами (пеніциліни та цефалоспорини), макроліди (еритроміцин, олеандоміцин та ін), ансамакроліди (рифампіцин), аміноглікозцини (стрепт , сизоміцин та ін), тетрацикліни, поліпептиди (бацитрацин, поліміксини та ін), полієни (ністатин, амфотерицин В та ін), стероїди (фузидин), антрацикліни (дауно-рубіцин та ін).

Шляхом хімічної та мікробіологічної трансформації створені так звані напівсинтетичні антибіотики, що володіють новими цінними для медицини властивостями: кислото- та ферментостійкістю, розширеним спектром антимікробної дії, кращим розподілом у тканинах та рідинах організму, меншою кількістю побічних ефектів.

За типом антимікробної дії антибіотики поділяють на бактеріостатичні та бактерицидні, що має практичне значення при виборі найефективнішого засобу терапії. Так, наприклад, при тяжких септичних процесах обов'язкове застосування антибіотиків з вираженим бактерицидним типом дії.

Значення механізму дії антибіотиків на клітинному та молекулярному рівнях дозволяє судити не лише про спрямованість хіміотерапевтичного ефекту («мішень»), а й про ступінь його специфічності. Так, наприклад, беталактами (пеніциліни та цефалоспорини) впливають на специфічні білки клітинної стінки бактерій, відсутні у тварин та людини. Тому вибірковість дії беталактамів є їхньою унікальною властивістю, що визначає високий хіміотерапевтичний індекс (виражений розрив між лікувальними та токсичними дозами) та низький рівень токсичності, що дозволяє вводити ці препарати у великих дозах без небезпеки розвитку побічних ефектів.

При порівняльному аналізі антибіотиків їх оцінюють за показниками ефективності та нешкідливості, що визначаються вираженістю антимікробної дії в організмі, швидкістю розвитку стійкості у мікроорганізмів у процесі лікування, відсутністю перехресної стійкості по відношенню до інших хіміопрепаратів, ступенем проникнення в осередки ураження та створенням терапевтичних концентрацій. хворого та тривалістю їх підтримки, збереженням дії в різних умовах середовища. Важливими властивостями є стабільність при зберіганні, зручність застосування при різних методах введення, високий хіміотерапевтичний індекс, відсутність або слабка вираженість токсичних побічних явищ, а також алергізації хворого.

Лікувальна дія антибіотика визначається активністю щодо збудника захворювання. При цьому антибіотикотерапія в кожному випадку є компромісом між небезпекою розвитку побічних реакцій та очікуваним терапевтичним ефектом.

Спектр антибактеріальної дії є основною характеристикою при виборі антибіотика, найбільш ефективного у конкретній клінічній ситуації. При тяжкому перебігу захворювань антибіотикотерапію зазвичай починають та проводять до виділення збудника та визначення його чутливості до антибіотиків (антибіотикограма). При уточненні бактеріологічного діагнозу початкова терапія коригується з урахуванням властивостей антибіотиків та антибіотикограми виділеного збудника.

У більшості випадків лікар стоїть перед необхідністю вибору оптимального препарату серед ряду препаратів, близьких до спектру дії. Наприклад, при інфекціях, що викликаються пневмококами (пневмонія, менінгіт та ін), можливе застосування низки антибактеріальних препаратів (пеніциліни, макроліди, тетрацикліни, сульфаніламіди та ін.). У таких випадках необхідно залучати додаткові характеристики антибіотика для обґрунтування доцільності вибору (переносимість, ступінь проникнення в осередок інфекції через клітинні та тканинні бар'єри, наявність або відсутність перехресної алергії та ін.). При тяжкому перебігу інфекції у початковій стадії захворювання перевагу завжди слід віддавати антибіотикам, що діють бактерицидно (пеніциліни, цефалоспорини, аміноглікозиди); бактеріостатики (тетрацикліни, левоміцетин, макроліди, сульфаніламіди та ін) слід застосовувати лише в стадії долікування або при середньотяжкому перебігу захворювання. Необхідність вибору одного антибактеріального препарату серед багатьох близьких за властивостями поширюється на всі захворювання. Залежно від особливостей перебігу захворювання (ступінь тяжкості, гострий або хронічний перебіг), переносимості антибіотика, виду збудника та його антибіотикочутливості призначають препарати першої чи другої черги (альтернативні). Основний перелік антибіотиків, ефективних при інфекційних запальних захворюваннях, добові дози для дорослих та дітей, способи введення цих препаратів наведено у табл. 1, рекомендовані комбінації антибіотиків-в табл. 2.

Таблиця 1. Добові дози та способи введення антибіотиків 1

Антибіотик

Дорослі

Діти

Новонароджені

добова доза

добова доза

добова доза, внутрішньовенна, внутрішньом'язова

всередину

в/в, в/м

всередину

в/в, в/м

перший тиждень життя

до 4 тижнів

БензіЛпенйцилін 2

1 000 000-10 000 000 ОД (до 40 000 000 ОД)

50 000-500 000 ОД/кг

50 000-100 000 ОД/кг

50 000-500 000 ОД/кг

Феноксіметилпеніцилін

1,5-2 г

10-20 мг/кг

20-30 мг/кг

20-30 мг/кг

Охсацилін

2-6 г і більше

1-6 г (до 8 г і більше)

100-200 мг/кг

100-150 мг/кг

200 мг/кг

Диклоксацилін

2 г

2 г

25-50 мг/кг

50-100 мг/кг лише внутрішньовенно

1 50 мг/кг лише внутрішньовенно

60-200 мг/кг лише внутрішньовенно

Ампіцилін

1-3 г і більше

1-3 г (до 10 г і більше)

100 мг/кг

100-200 мг/кг

50-100 мг/кг

100(200) мг/кг

Ампіокс

2-4 г

2-4 г (до 8 г і більше)

100-200 мг/кг

100-200 мг/кг

100 мг/кг

100-200 мг/кг

Карбеніцилін

4-30 г і більше

250-400 мг/кг

300 мг/кг

400 мг/кг

Біцилін-1

300 000-1 200 000 ОД

5000-20 000 ОД/кг

Біцилін-3

300 000-1 200 000 ОД

Цефалексин

2-4 г

50-100 мг/кг

Цефазолін

2-4 (до 6) г

25-50 (100) мг/кг

25-50 мг/кг

Цефуроксим

2,25-4,5 (до 6) г

50-100 мг/кг

50 мг/кг

Цефотаксим

2-4 (до 12) г

50-100 (200) мг/кг

50 мг/кг

50 мг/кг

Стрептоміцин

1-2 г

Вища добова доза для дітей віком до 4 років 0,3 г; 5-14 років – 0,3-0.5 г

Мономіцин

1,5 г

0-25 мг/кг

Канаміцин

3-4 г

1,5-2 г

30-50 мг/кг

7,5-15 мг/кг

10 мг/кг

Амікацин

1 г (до 1,5 г)

10(15) мг/кг

15 мг/кг

1 5 мг/кг

Гентаміцин

-

3-5 мг/кг

Дітям віком до 5 років 3 мг/кг,

2-5 мг/кг

1-5 мг/кг

6-12 років-3(5) мг/кг

Тобраміцин

2-5 мг/кг

3-5 мг/кг

5(7,5) мг/кг

Сізоміцин

2 - 5 мг/кг

3 - 5 мг/кг

3 - 5 мг/кг

3 - 5 мг/кг

Еритроміцин

1-2 г

0,8-2 г

20 - 40 мг/кг

20 мг/кг

20-40 мг/кг

Олеандоміцин

1-2 Г

20-50 мг/кг

30-50 мг/кг

30 мг/кг

30 мг/кг

Лінкоміцин

2 г

1,8 г

30-60 мг/кг

10-20 мг/кг

10 мг/кг

10 мг/кг

Фузідін

1,5-3 г

20-40 мг/кг

40 мг/кг

60 мг/кг

Ристоміцин

1 000 000-1 500 000 ОД

20-30 ОД/кг

Тетрациклін (окситетрациклін)

1-2 г

0,2-0,3 г

20-25 мг/кг (дітям віком від 8 років)

Метациклін

0,6 г

7,5-10 мг/кг (дітям віком від 8 років)

Доксициклін

0,1-0,2 г

5 мг/кг на 1-й день, 2 мг/кг на наступні (дітям старше 8 років)

Левоміцетин

1,5-2(3) г

1,5-2(3) г

50 мг/кг

50 мг/кг

25-50 мг/кг

Поліміксин М

0,2-0,3 г

10 мг/кг

Поліміксин В

0,3-0,4 г

1,5-2,5 мг

150 мг/кг

1,5-2,5 мг/кг

Рифампіцин

0,45-0,9 г

8-10 мг/кг

Ністатін

1 500 000-3 000 000 ОД (6 000 000 ОД)

До 1 року - 300 000-400 000 ОД, 1-3 роки - 750 000-1 500 000 ОД, старше 3 років 1 000 000-1 500 000 ОД

Леєорін

1 000 000-1 500 000 ОД

До 2 років - 25 000 ОД/кг, 2-6 років - 20 000 ОД/кг, старше 6 років - 500 000-750 000 ОД

Продовження

Амфотерицин

1000 ОД/кг

1-3 роки – 75-400 ОД/кг. 4-7 років - 100-500 ОД/кг,

Гризеофульвін

0,5-1 г

10 мг/кг

8-1 2 років - 125-600 ОД/кг

-

1 Зазначені діапазони доз залежно від тяжкості захворювання та переносимості препарату.

2 Відповідно до інструкції із застосування бензилпеніциліну (затверджено МОЗ СРСР 1982 р.). передбачається внутрішньом'язове введення в добовій дозі дорослим до 2 000 000 ОД, дітям до 1 року - 30 000 ОД/кг, від 1 року до 6 років - 250 000 ОД від до 14 років - 500 000 ОД.

Поєднання антибіотиків

Очікуваний ефект

Показання до призначення

Бензилпеніцилін зі стрептоміцином або гентаміцином

Синергіем щодо Streptococcus viridans та Streptococcus faecalis

Ентерококовий (стрептококовий) сепсис, ендокардит

Окса-, диклоксацилін з ампіциліном або ампіоксом

Розширення спектра дії, синергізм при інфекціях, що викликаються ентеробактеріями

Змішана інфекція, інфекції, що викликаються ентеробактеріями та стафілококами, - засіб емпіричної терапії

Ампіцилін з канаміцином або гентаміцином або тобраміцином

Розширення спектра дії, синергізм при інфекціях, що викликаються Е. coli, Proteus spp.

Змішані інфекції, пієлонефрит, уросепсис

Карбеніцилін з гентаміцином або тобраміцином або сізоміцином

Розширення спектра дії, синергізм при інфекціях, викликаних Pseudomonas aeruginosa

Синьогнійний сепсис

Цефалексин з ампіциліном (обидва препарати внутрішньо)

Розширення спектру дії кожного препарату, посилення активності щодо пеніцилінозатворних стафілококів (цефалексин), ентерококів (ампіцилін) та ін.

Призначають при пієлонефриті для продовження лікування після попередньої парентеральної терапії; при інфекціях дихального тракту

Цефалоспорини з карбеніципіном або новими аміноглікоїдами

Надширокий спектр дії щодо ентеробактерій

Ургентні інфекції, сепсис при мієлодефіцитних станах, сепсис новонароджених та ін.

Цефалоспорини з метронідазолом

Розширення спектра дії (активність метронідазолу щодо анаеробів)

Гентаміцин з левоміцетином

Взаємне покращення спектру дії

Аеробно-анаеробна змішана інфекція

Цефотаксим із гентаміцином (сізоміцином)

Розширення спектра дії

Комбінація, активна щодо всіх пропонованих збудників гнійної інфекції

Рифампіцин з новими аміноглікозидами (гентаміцином, сізоміцином, амікацином)

Інфекції, викликані «проблемними» збудниками, зокрема Serratia

Сульфаніламіди з поліміксином В

Синергізм щодо Serratia

Інфекції, викликані P. aeruginosa, Serratia

Бісептол

Розширення спектра дії, потенціювання ефекту сульфаніламідів

Хронічні бронхіти, інфекції сечовивідних шляхів, сальмонеллеене носійство, дизентерія

Бісептол із гентаміцином (сізоміцином)

Синергізм

Тяжкі інфекції сечовивідних шляхів; інфекції, що викликаються Р. aeruginosa, Serratia

Тетрацикліни зі стрептоміцином (гентаміцином)

Посилення активності щодо внутрішньоклітинно розташованих збудників

Бруцельоз

Тетрациклін з ністатином (леворином)

Антибактеріальна та протигрибкова дія

Профілактика кандидозів

1 Кожен антибіотик у комбінації слід застосовувати у повній дозі.

Завданням антибіотикотерапії є досягнення терапевтичної концентрації у крові та тканинах та підтримання її на необхідному рівні. Ефективні концентрації препарату в осередку інфекції забезпечуються не лише його застосуванням у терапевтичній дозі, а й способом введення (всередину, парентерально, місцево тощо). У процесі терапії можлива послідовна зміна способів введення, наприклад, внутрішньовенно, а потім усередину, а також поєднання місцевого і загального призначення антибіотиків. При тяжкому перебігу захворювання антибіотики призначають парентерально, що забезпечує швидке проникнення препарату в кров та тканини.

Бетапактамні антибіотики (беталактами) поєднують дві групи: пеніциліни та цефалоспорини, що є найбільш ефективними засобами сучасної антибіотикотерапії. Вони мають бактерицидний тип дії, високу активність відносно передусім грампозитивних бактерій, швидкий настання антибактеріального ефекту і переважний вплив на бактерії в стадії проліферації. Беталактами здатні проникати в клітину і впливати на збудників, що знаходяться всередині неї; у процесі лікування до них повільно розвивається стійкість мікроорганізмів. Беталактамні антибіотики мають низьку токсичність для макроорганізму і хорошу переносимість навіть при тривалому застосуванні великих доз.

Пеніциліни. Пеніцилінам властиві висока хіміотерапевтична ефективність та вибірковість антимікробного ефекту. Дія спрямована на «мішені» у клітинах мікроорганізмів, які відсутні у тварин клітин; ефект антибіотиків є високовиборчим, що наближає їх до ідеальних препаратів. Антимікробний ефект пеніцилінів подібний до дії фізіологічно активних речовин, що забезпечують імунні реакції організму, наприклад лізоциму.

До недоліків пеніцилінів слід віднести можливість сенсибілізації та розвитку алергічних реакцій, швидке виведення з організму, переважний ефект лише на стадії поділу мікробної клітини. Завдяки створенню напівсинтетичних пеніцилінів були збережені позитивні якості природного антибіотика та набуті істотних переваг за спектром дії, фар-макокінетиці та іншим важливим для практики властивостям.

Пеніциліни включають такі основні групи: 1) біосинтетичні (бензилпеніцилін, його солі та ефіри, феноксиметилпеніцилін); 2) напівсинтетичні: а) активні переважно щодо прампозитивних бактерій (метицилін, препарати ізоксазолілової групи – оксацилін, диклоксацилін, клоксацилін та ін.); б) широкого спектра дії (ампіцилін, амоксицилін, тікар-цилін, карбеніцилін, азлоцилін, мезлоцилін, піпера-цилін та ін.).

Біосинтетичні пеніциліни. Бензилпеніцилін,препарати на його основі та феноксиметилпеніцилінзалишаються високоефективними антибіотиками при лікуванні інфекцій, викликаних чутливим стафілококом, пневмококом, стрептококом, гонококом, паличкою сибірки, анаеробними бактеріями, коринебактеріями дифтерії, актиноміцетами, тре-понемами. Поширення стійких до пеніциліну стафілококів (60-80% резистентних штамів) пов'язане із селекцією мікробів, що утворюють руйнівний пеніцилін фермент - беталактамазу (пеніциліназу). Як правило, переважна кількість стрептококів, пневмококів, гонококів зберігають чутливість до пеніциліну. Завдяки впровадженню напівсинтетичних пеніцилінів та інших резервних антибіотиків вдасться отримати хороші терапевтичні результати і при пеніциліностійких стафілококах.

ках. На інші мікроорганізми, помірно стійкі до пеніциліну, ефективно діють нові напівсинтетичні пеніциліни та цефалоспорини, а також антибіотики інших груп, які призначаються на основі вивчення чутливості.

Бензилпеніцилін і феноксиметилпеніцилін мають практично однозначну антибактеріальну активність. Перевагою феноксиметилпеніциліну є можливість внутрішнього прийому, що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі шлунка.

Природні пеніциліни призначають при лікуванні ангіни, скарлатини, гострої та хронічної пневмонії, сепсису, ранових інфекцій, підгострого септичного ендокардиту, п-юй-них інфекцій шкіри та м'яких тканин, отиту, гострого та хронічного остеомієліту, сифілій. , при лікуванні інфекцій в акушерскс-гінекологічній практиці, вклініці вуха, горла та носа, очних інфекцій. Відповідно нозологічним формам пеніцилін є найбільш широко показаним антибіотиком у лікуванні дітей різних вікових груп.

Незважаючи на широке поширення стійких мікроорганізмів, природні пеніциліни залишаються антибіотиками вибору при лікуванні інфекцій, що викликаються чутливими штамами стафілококів, пневмококів, стрептококів та інших збудників. Пеніциліни рекомендують призначати без визначення антибіотикограми при скарлатині, бешиховому запаленні, карбункулі, сифілісі. Підтвердження чутливості збудника є обов'язковим при менінгіті, ендокардиті, сепсисі та інших гнійних процесах, що важко протікають, і вкрай бажаним при захворюваннях легень і дихального тракту, сечовивідних шляхів.

Пеніциліни тривалої дії називають депопеніцилінами. З них найбільше значення має бензатинпеніциліни (біцилліни);застосовують також новокаїнові (прокаїнові) солі. Біцилліни забезпечують тривалу концентрацію антибіотика в крові, проте на низькому рівні. Найбільша тривалість виявлення депопеніцилінів у сироватці крові – 10-14 діб після одноразового введення; запропоновані поєднання різних солей і похідних пеніциліну, що забезпечують поєднання високих концентрацій антибіотика протягом першої доби після введення, а потім тривала їх підтримка на низькому рівні. Біциллін знаходять найбільш широке застосування при профілактиці ревматизму, терапії сифілісу за відповідними схемами.

Пеніцилінзостійкі напівсинтетичні пеніциліни метициліні група оксациліну-за спектром та механізмом антимікробної дії та низькою токсичністю близькі до бензилпеніциліну, проте на відміну від нього активні щодо пеніциліну-зоутворюючих стафілококів. Метицилін, оксацилін та інші напівсинтетичні пеніциліни ефективні при лікуванні важких інфекцій різної локалізації, викликаних множинно-стійкими стафілококами.

Напівсинтетичні пеніциліни широкого спектра дії - ампіцилін і карбеніцилін - істотно розширюють можливості лікування процесів, викликаних грамнегативними збудниками, стійкими до таких традиційних антибіотиків, як тетра-цикліни, левоміцетин, стрептоміцин та ін.

Ампіцилінменш, ніж бензилпеніцилін, активний щодо грампозитивних коків (стафілококи, пневмококи, стрептококи). До ампіциліну чутливі більшість менінгококів та гонококів. Антибіотик високоактивний щодо багатьох грамнегативних бактерій (протей, сальмонели, шигеяпи, багато штами кишкової та гемо-фільної паличок, клебсієл). Однак ампіцилін, як і

бензилпеніцилін, руйнується беталактамазою і тому неефективний при інфекціях, викликаних пеніциліноза-утворюючими штамами стафілококів, фамнегативних бактерій (кишкові палички, протей, клебсієли, ентеробактер). Синьогнійні палички стійкі до ампіциліну.

Ампіцилін кислотостійкий і тому активний при прийомі внутрішньо, так і при парентеральному введенні.

Карбеніцилінмає ширший антимікробний спектр, ніж ампіцилін; він діє на синьогнійні палички, індолпозитивні штами протеїв, серратії. Однак він менш активний, ніж ампіцилін, щодо кишкових паличок, клебсієл та стафілококів; чутливий до дії кислоти шлункового соку і вводиться лише парентерально (внутрішньовенно чи внутрішньом'язово). Є похідні карбеніциліну для введення всередину (карфецил-лін), які забезпечують менші концентрації в крові, ніж при парентеральному введенні, і застосовуються при інфекціях середньої тяжкості (в основному при ураженні сечових шляхів).

Нову групу напівсинтетичних пеніцилінів становлять а ц л у р е і д о п е н і ц л л і н , які значно перевищують за спектром дії та ефективності розглянуті вище класичні похідні пеніцилінів. До цієї групи належать азлоцилін, мезлоцилін, піперацилін.Ці антибіотики зберегли всі переваги пеніцилінів широкого спектру (ампіцилін): високу бактерицидність, вибірковість дії, сприятливі фармако-кінетичні характеристики, низьку токсичність. Азлоцилін є препаратом із спрямованою дією на псевдомонади (синьогнійні палички), у 4-8 разів перевищуючи активність карбеніциліну. Ще ширшим спектром дії мають мезлоцилін і піперацилін.

Цефалоспорини - бактерицидні антибіотики, що мають широкий спектр антимікробної дії, що охоплює велику кількість так званих проблемних збудників, у тому числі пеніцилінозатворні стафілококи, ентеробактерії, зокрема клебсієли; як правило, цефалоспорини добре переносяться, їх аллергизирующее дію виражено відносно мало (немає повної перехресної алергії з пеніцилінами).

Цефалоспорини об'єднують у такі основні групи. 1. Препарати І покоління (класичні):а) для парентерального введення, які не мають стійкості до бета-лактамаз (цефалотин, цефалоридин, цефацетрил, цефа-пірин); для перорального введення (цефалексин, цефрадин, цефаклор, цефадроксил, цефатризин); б) цефалоспорини з більш вираженою стійкістю до беталактамаз (цефа-золін). 2. Препарати II покоління:цефамандол, цефокситин, цефуроксим. 3. Цефалоспорини III покоління:цефотак-сим, цефзулодин, цефоперазон, цефтазидим, цефтріаксон, моксалактам, цефотіам, цефтизоксим та ін.

Хоча всі цефалоспорини характеризуються єдиним механізмом дії та резистентністю до них мікроорганізмів-збудників, окремі представники істотно відрізняються по фармакокінетиці, вираженості антимікробної дії, стабільності до беталактамаз.

Загальні показання до застосування цефалоспоринів: 1) інфекції, викликані збудниками, нечутливими до пеніцилінів, як, наприклад, клебсієли та інші ентеробактерії (відповідно до антибіотикограми); 2) у разі алергії до пеніцилінів цефалоспорини є антибіотиком резерву першої черги; 3) при тяжкому перебігу інфекції та емпіричному початку лікування до встановлення етіологічного фактора в комбінації з аміноглі-козидами або напівсинтетичними пеніцилінами, особливо ацилуреїдопеніципінами (азлоцилін, мезлоцилін, піперацилін).

Застосування цефалоспоринів не показано при інфекціях, викликаних стрептококами, пневмококами, ентерококами, менінгококами, шигелами, сальмонелами.

Препарати I покоління. Найстарішим і водночас найбільш широко застосовуваним цефалоспорином є цефалотин.Основним показанням до призначення це-фалотину є інфекції, викликані стафілококами, при алергічних явищах у даного хворого на препарати пеніциліну. Цефалотин перевершує препарати пеніциліну при середній тяжкості інфекції сечових та дихальних шляхів та інших локалізацій. Цефалотин перевершує групу оксациліну за здатністю проникати в лімфатичні вузли, що легко інактивується в організмі.

Цефалексин-найбільш широко використовуваний цефало-спорин 1 покоління через можливість вживання всередину. При пероральному введенні швидко і повно всмоктується (незалежно від їди). Максимальна концентрація досягається через 1-1,5 год. За спектром дії цефалексин близький до цефалотину, проте ефективність цефалотину, що застосовується парентерально, перевищує цефалексин. Препарат добре переноситься, тяжкі побічні явища не зареєстровані. Легкі побічні явища з боку шлунково-кишкового тракту можливі, але вони мають минущий характер.

Основним показанням до застосування цефалексину є! інфекції дихальних шляхів. Препарат активний щодо стафілококів, гемолітичних стрептококів, пневмококів, нейссерій, коринебактерій та клостридій. Чи не діє на ентеробактерії. Має високу стійкість до беталактамаз.

Цефалексин є основним препаратом для амбулаторного лікування, зокрема дітей. Його можна поєднувати з аміноглікозидами та пеніцилінами широкого спектру (ампіцилін).

Цефазолін(кефзол, цефамезин) володіє стійкістю до беталактамаз мікроорганізмів, широким спектром дії та активністю щодо кишкових паличок; та клебсієлл. Особливо успішно застосовується як короткострокових курсів для профілактики інфекції при хірургічних втручаннях. Добре переноситься при внутрішньом'язовому введенні, дає високі концентрації у жовчних шляхах та жовчному міхурі.

Цефалоспорини ІІ покоління. Основні представники цієї групи - цефамандол(мандокеф), це-фокситин(метокситин), цефуроксим(Цинацеф). Основна спрямованість дії – інфекції, викликані ентеро-бактеріями. Цефамандол ефективний щодо стійких до цефалотину штамів кишкових паличок; при інших ентеробактеріях, зокрема наявності індолнегативних протеїв, перевершує цефокситин і цефуроксим, високоефективний при інфекціях, спричинених гемофільною паличкою, ок-сациплінрезистентними стафілококами. Цефокситин особливо активно діє провіденсії і серратії, і навіть вульгарні протеї. Його особливістю є також активність щодо анаеробних мікроорганізмів, зокрема бактероїдів. Цефуроксим у ряді випадків діє на стійкі до ампіциліну ентеробактерії, цитробактери і протей мірабіліс.

Основний представник цефалоспоринів II покоління цефамандол показаний при лікуванні інфекцій верхніх дихальних, сечових та жовчних шляхів; лікування перитоніту в ^ечетанні з препаратами, активними при анаеробної інфекції, наприклад метронідазолом.

Цефамандол можна з успіхом поєднувати з пеніцилінами (азлоцилін, мезлоцилін, піперацилін), аміноглікозидами.

Кцефалоспоринам III покоління відносять багато антибіотики, частина з яких дійсно має серйозні клінічні переваги.

Цефоперазонпоказаний при інфекціях, викликаних синьо-гнійними паличками, при захворюваннях жовчних шляхів завдяки високій концентрації у жовчному міхурі.

Цефотаксим(Клафоран)-найважливіший представник це-фапоспоринів III покоління. Характеризується високою антимікробною активністю, широким спектром дії, включаючи клебсієли, ентеробактери, індолпозитивні протеї, провіденсії та серратії. В організмі до 30% антибіотика інактивується, чим пояснюється спостерігається іноді невідповідність між високою активністю in vitro та ефективністю в клініці. Це особливо відноситься до бактероїдів, псевдомонадів, ентерококів та стафілококів. Цефотаксим зберігає своє значення при правильно вибраних показаннях як високоефективний антибіотик резерву.

Цефтріаксон(роцефін) відрізняється від цефотаксиму тривалістю досягаються в організмі хворого концентрацій (8 год і більше після одноразового введення), що дозволяє вводити його 1- 2 рази надобу. Препарат відрізняється високою стабільністю при зберіганні; 40-60% антибіотика виводиться з жовчю та сечею.

Цефзулодин-перший цефалоспорин вузького спектра дії, високоактивний щодо синьогнійних папок. Крім того, діє на стафілококи, геплолітичні стрептококи, пневмококи, нейссерії, коринебактерії та клостридії. Має високу стійкість до бетапактамаз.

Ламоксактам(моксалактам)-перший представник ок-сабеталактамних антибіотиків, що має широкий спектр дії (кишкові палички, індолпозитивні протеї, провіденсії, серратії, клебсієли, ентеробактер, бактероїди, псевдомонади). Слабше діє на стафілококи та ентерококи. Препарат високостійкий до бетапактамазам, добре проникає в спинномозкову рідину, перито-неальную порожнину Б процесі широкого застосування ламок-сактаму виявлено побічні явища - кровотечі, для попередження яких застосовують вітамін К.

Побічні явища при застосуванні цефалоспоринів: алергічні реакції, оборотні лейкоцито- та тромбоцитопенія; біль у місці введення (особливо при внутрішньом'язовому введенні цефалотину), тромбофлебіт у місці внутрішньовенного введення; передозування цефалоридину (а іноді і цефалотину) та комбінація з потенційно нефротоксичними речовинами може призводити до ураження нирок; шлунково-кишкові розлади при пероральному введенні (спостерігаються рідко і мають минущий характер); хибнопозитивні реакції на цукор у сечі; при одночасному введенні цефалоспоринів та алкоголю спостерігаються антабусподібні реакції.

Аміногпікозиди. У цю групу входить велика кількість як природних, і напівсинтетичних антибіотиків з близькою структурою, антимікробним спектром, механізмом дії, характером побічних явищ. Основні показання для призначення аміноглікозидів – важкі інфекції різної локалізації, викликані грамнегативними мікроорганізмами, у тому числі стійкими до інших антибіотиків, та інфекції сечових шляхів.

Як і при лікуванні іншими антибіотиками, при призначенні аміноглікозидів слід прагнути попереднього визначення чутливості до антибіотиків (антибіоти-копрамми).

Стрептоміцин. Антибіотик, активний щодо мікобактерій туберкульозу та багатьох інших збудників. Однак через швидкий розвиток стійкості, високої ото-токсичності та створення більш ефективних препаратів цієї групи застосування стрептоміцину обмежується дуже вузькими показаннями та лише у комбінації коїться з іншими антибіотиками.Монотерапія стрептоміцином нині вважається безглуздою. Основним показанням до застосування стрептоміцину є його включення до різних

ні схеми комбінованої терапії туберкульозу. У поєднанні з пеніциліном стрептоміцин застосовують при септичному ендокардиті, викликаному зеленим стрептококом, ентерококом. При таких інфекційних захворюваннях як бруцельоз, чума, туляремія, меліоїдоз, стрептоміцин можна призначати в комбінації з препаратами тетрациклінів.

Протипоказаннями до призначення стрептоміцину є: алергія, ураження VIII пари черепних нервів, тяжкі порушення функції виділення нирок, поєднання з іншими ото- або нефротоксичними препаратами, вагітність, стрептоміцин не застосовують у новонароджених і дітей раннього віку. Основне побічні явища при застосуванні стрептоміцину -ототоксичність; порушення слуху нерідко має незворотний характер, тому при застосуванні стрептоміцину кожні 4 тижні. необхідна аудіометрія. Вестибулярним порушенням передують головний біль, нудота, ністагм та ін.

Неоміцин. Зважаючи на високу ото- та нефротоксичність, неоміцин застосовують лише внутрішньо як оральний антисептик і у вигляді лікарських форм для місцевого застосування (мазі, присипки, аерозолі), у комбінації з іншими препаратами (баіїтрацин, поліміксин) та з кортикостеро-ідами. Неоміцин діє головним чином на інфекції, викликані грамнегативними збудниками, а також стафілококами, малоактивний щодо синьогнійних паличок, стрептококів, ентерококів. Мікроорганізми, нечутливі кнеоміцину, мають повну перехресну стійкість до канаміцину, паромоміцину (мономіцину), часткової - до стрептоміцину та гентаміцину.

Паромоміцин (мономіцин). За спектром антимікробної дії близький до неоміцину і канаміцину, високоефективний щодо більшості грам-носних, грампозитивних і кислотостійких бактерій, малоактивний щодо стрептококів, пневмококів, ентерококів. Кумулятивна ото- та нефротоксична дія мономіцину значно більш виражена, ніж у інших аміноглікозидів. Мономіцин показаний для лікування шкірного лейшманіозу, при якому препарат дає певний ефект (0,25 г 3 рази на добу внутрішньом'язово). Може застосовуватися внутрішньо як кишковий антисептик. Препарат розчиняють у воді та призначають дорослим у дозі 0,25 г 4-6 разів на добу, дітям по 10-25 мг/(кг на добу).

Канаміцин володіє широким спектром дії, що охоплює велику кількість грампозитивних і грамотних мікроорганізмів, включаючи протеї, клебсієли, ентеробактерії, стафілококи. Активний щодо мікобактерій туберкульозу; неефективний при синьогнійній інфекції. Зважаючи на широке розповсюдження мікроорганізмів, що утворюють інактивуючі канаміцин ферменти, застосування канаміцину доцільне лише при встановленні чутливості до нього виїленого збудника. Зберігає своє значення як препарат II низки у схемах комбінованої хіміотерапії туберкульозу. Місцево (у вигляді таблеток) застосовується як кишковий антисептик. На основі канаміцину випускається напівсинтетичний антибіотик амікацин, один з найефективніших препаратів цієї групи (див. нижче).

Новіаміноглікозиди. У цю групу входить ряд високоефективних антибіотиків, як природних, так і напівсинтетичних, що перевершують за своєю дією раніше отримані препарати.

Гентаміцин-основний і найбільш широко застосовується із сучасних аміноглікозидів препарат широкого спектру антимікробної дії. До гентаміцину високочутливі ентеробактерії, кишкові палички, клебсієли, гемофільні палички, індолпозитивні протеї, синьо-гнійні палички, шигели, серратії, грампозитивні коки, у тому числі стафілококи. Помірна або штамозалежна активність відзначається до стрептококів, пневмококів, гонококів, сальмонел. Ентерококи, менінгококи та клостридії щодо стійкі кгентаміцину. Перехресна стійкість (зазвичай неповна) спостерігається до неоміцину, стрептоміцину (мономіцину), тобраміцину. Активність гентаміцину в організмі знижується у присутності іонів №, К, Мд, Са, а також різних солей – карбонатів, сульфатів, хлоридів, фосфатів, нітратів. В анаеробних умовах антимікробний ефект гентаміцину різко знижується. Дія гентаміцину залежить від рН середовища; його оптимум-в лужному середовищі (рН 7,8). Незважаючи на незначне проникнення у жовчні шляхи, антибіотик активується у лужному середовищі жовчі та може мати ефект при відповідній локалізації інфекційного процесу.

Гентаміцин практично не всмоктується при введенні внутрішньо. Не проникає всередину клітин, в організмі практично не метаболізується, майже повністю виділяється у незміненому вигляді із сечею. Період напіввиведення (Т 1/2) гентаміцину при внутрішньом'язовому введенні становить: для новонароджених (до 4 тижнів) – 3,3 год, немовлят (до 12 міс) – 2 год, дітей до 15 років – 1,6 год, дорослих – 2ч. Гентаміцин має низький хімістерапевтичний індекс, так що щоб уникнути токсичних явищ не можна перевищувати концентрації 10 мкг/мл. Тому рекомендується, особливо у хворих із зниженою функцією виділення нирок, проводити лікування під контролем концентрації препарату в крові.

Основними показаннями до застосування гентаміцину є тяжкі септичні інфекції, спричинені чутливими штамами; можливе поєднання з синергідно діючими напівсинтетичними пеніцилінами широкого спектру (ампіцилін, карбеніцилін, азлоцилін) або цефалоспоринами. Ефективність комбінації полягає в тому, що гентаміцин діє мікроби може як проліферації, і спокою. Крім того, препарат призначають при тяжких інфекціях нирок та сечових шляхів.

На основі гентаміцину випускають різні лікарські форми для місцевого застосування (мазі, креми, аерозолі та ін.). Місцеве призначення гентаміцину високоефективне при важких інфекціях шкіри та м'яких тканин, особливо спричинених синьогнійними паличками. Основним методом призначення гентаміцину є внутрішньом'язове введення у добових дозах для дорослих у середньому 2-3 мг/кг; зазвичай дозу ділять на 3 введення. Курс лікування має перевищувати 7-10 днів, повторні курси можливі через 7-10 днів. Внаслідок небезпеки нейром'язової блокади та високих концентрацій у перипімфі внутрішнього вуха за необхідності внутрішньовенного введення слід застосовувати повільні інфузії, використовуючи концентрації антибіотика не вище 1 мг на 1 мл розчину.

При порушеній функції виділення нирок може спостерігатися кумуляція гентаміцину, тому для попередження токсичних явищ необхідно коригувати індивідуальні дози. Як правило, лікування у дорослих починають з дози навантаження 80 мг, а потім в залежності від кліренсу креатиніну знижують дози на 50% і змінюють режим введення.

Побічні явища при лікуванні гентаміцином мають загальний для аміноглікозидів характер і виявляються ото- та нефротоксичністю. Особлива обережність потрібна у хворих з ураженням нирок, у людей похилого віку, при поєднанні з іншими нефротоксичними речовинами-цефалоридином, діуретинами. Небезпека нейром'язової блокади може зростати при поєднанні з речовинами, що мають курареподібну дію.

Сізоміцин. Природний антибіотик із групи гентаміцину. За спектром дії близький до гентаміцину та тобраміцину, проте перевершує гентаміцин за антимікробною дією на протеї, серрації, клебсієли, ентеробактер, псевдомонади. У мікроорганізмів, нечутливих до інших аміноглікозидів, немає повної перехресної стійкості з сизомицином. Препарат має стійкість до більшості ферментів, утворених гентаміціно-резистентними мікроорганізмами, що забезпечує неповну перехресну стійкість і можливість отримання гарного ефекту при інфекціях, викликаних резистентними до гентаміцину збудниками. Терапевтична концентрація сизоміцину (4-6 мкг/мл) досягається при введенні середніх добових доз антибіотика (3 мг/кг) та охоплює широке коло грамнегативних мікроорганізмів та стафілококів, стійких до інших антибіотиків. У поєднанні з напівсинтетичними пеніцилінами широкого спектру та цефалоспоринами антимікробний ефект сизоміцину посилюється.

При внутрішньом'язовому введенні сизоміцин швидко всмоктується, максимальна концентрація його у сироватці спостерігається через 30 хв. Період напіввиведення (Т1/2) становить 2-2,5 год. При порушенні функції виділення нирок може спостерігатися кумуляція препарату. Найбільш високі концентрації сизоміцину виявляються у нирках; у плевральній та черевній порожнині створюються концентрації, близькі до виявлених у крові. Сізоміцин погано проникає через гематоенцефапічний бар'єр, виводиться з організму у незміненому вигляді із сечею (протягом 24 год 80-84% від введеної дози). Концентрація антибіотика у сечі після введення 1 мг/кг протягом перших 8 годин становить близько 100 мкг/мл.

Сизоміцин призначають при тяжких інфекційно-запальних захворюваннях, викликаних грамнегативними мікроорганізмами, стійкими до інших антибіотиків, а також стафілококами, стійкими до напівсинтетичних пеніцилінів.

Препарат ефективний при лікуванні сепсису, септичного ендокардиту, перитоніту, інфекцій сечо- та жовчовивідних шляхів, органів дихання (пневмонія, емпієма плеври, абсцес легені), інфекції шкіри та м'яких тканин, інфікованих опіків. Показаннями до застосування сизоміцину є також гнійно-септичні захворювання у хворих з лейкозами, злоякісними новоутвореннями, на тлі цитостатиків та променевої терапії, при інших імуно-дефіцитних станах. За даними ряду авторів, сизоміцин меншою мірою, ніж інші аміноглікозиди, впливає на імунну систему організму, що є підставою для переважного застосування його (у порівнянні з іншими аміноглікозидами) у педіатрії, у тому числі у новонароджених.

Призначають внутрішньом'язово або внутрішньовенно. При інфекціях нирок та сечовивідних шляхів разова доза сізоміцину становить 1 мг/кг, добова 2 мг/кг. На відміну від гентаміцину та інших аміноглікозидів, сизоміцин вводять не 3, а 2 рази на добу. При тяжких інфекціях (сепсис, перитоніт, деструктивна пневмонія) добову дозу збільшують до 3 мг/кг. При загрозливих для життя станах у перші 2-3 дні добова доза може бути збільшена до максимальної - 4 мг/кг.

Добова доза сизоміцину для новонароджених та дітей віком до 1 року становить 4 мг/кг (максимальна 5 мг/кг), від 1 року до 14 років – 3 мг/кг (максимальна 4 мг/кг), старше 14 років – доза дорослих. Тривалість курсу лікування – 7-10 днів. При порушенні функції виділення нирок необхідно зниження доз і збільшення інтервалів між введеннями.

Тобраміцин. Природний аміноглікозид, за спектром антимікробної дії та фармакокінетики близький до гентаміцину. За впливом на синьогнійні палички перевищує активність гентаміцину; немає і повної перехресної стійкості щодо цього мікроорганізму з гентаміцином.

Показання до застосування тобраміцину близькі до гентаміції та сізоміцину; дози та інтервали між введеннями, а також токсичність відповідають гентаміцину.

Нетилміцин є похідним сізоміцину. За спектром дії близький до гентаміцину, але активний щодо деяких гентаміцінорезістентних збудників.

Нетилміцин, як і гентаміцин, надає активну дію на більшість грамнегативних бактерій; гентаміцин більш активний щодо серратій, синьогнійних паличок.

Найбільш важливою властивістю нетилміцину є активність при інфекціях, викликаних штамами ентеробактерій та синьогнійних паличок, стійких до гентаміцину та тобра-міцину. До таких збудників відносять: синьогнійні палички, протеї, ентеробактер, клебсієли; стійкі до гентаміцину протеї, морганеплі та провіденсії зазвичай стійкі і до нетилміцину. При поєднанні з пеніцилпінами та цефалоспоринами спостерігається посилення антимікробного ефекту. До нетилміцину чутливі множино-стійкі (у тому числі до напівсинтетичних пеніциплін) стафілококи.

Максимальна концентрація нетилміцину після внутрішньом'язового введення (близько 4 мкг/мл) досягається через 30-40 хв, період напіввиведення становить 2-2,5 год. При внутрішньовенному введенні концентрація препарату знижується швидше, ніж у гентаміцину. Як і інші аміноглікозиди, Нетілміцин виділяється нирками у незміненому вигляді. Погано зв'язується білками сироватки крові, проникає у тканини та рідини, крім спинномозкової.

Нетилміцин як у вигляді монотерапії, так і в поєднанні з беталактамними антибіотиками є високоефективним засобом лікування інфекцій нирок, сечовивідних та жовчних шляхів, легень та плеври, перитоніту. У ряді випадків Нетилміцин ефективніший за гентаміцин; поданим деяких авторів, його дія близька до дії амікацину при стійких до гентаміцину інфекціях. Ототоксичність препарату менша, ніж у гентаміцину та тобраміцину.

Амікацин. Напівсинтетичне похідне канаміцину; в порівнянні з іншими аміноглікозидами найбільше захищений від інактивуючих ферментів, що утворюються стійкими до аміноглікозидів збудниками. За спектром дії ширше гентаміцину та тобраміцину; ефективний щодо більшості стійких не тільки до традиційних аміноглікозидів, а й до гентаміцину або тобра-міцину мікроорганізмів. Спектр дії амікацину охоплює велику кількість «проблемних» мікроорганізмів-збудників: синьогнійні палички, кишкові палички, протеї, клебсієли, ентеробактери, серратії, провіденсії, а також менінгококи, гонококи, гемофільні палички, найбільш важливим властивістю гентаміцину ентеробактерій (понад 80%), синьогнійних паличок (понад 25-85%). Стійкість до амікацину у грамнегативних мікроорганізмів навіть на тлі широкого застосування цього антибіотика спостерігається дуже рідко (до 1% штамів). Стафілококи, у тому числі стійкі до пеніциліну та гентаміцину, як правило, чутливі до амікацину.

Амікацин у поєднанні з пеніцилінами та цефалоспоринами (карбеніциплін, мезлоциплін, азлоцилін, цефотаксим, цефалотин, цефазопін, цефтазидим, моксалактам, азтреонам) має синергідну дію. Є дані про синер-гідність амікацину та триметоприму щодо клебсієлп, серратій, кишкових, але не синьогнійних паличок.

По фармакокінетиці амікацин близький до канаміцину. Після внутрішньом'язового введення 0,5 г пік концентрації досягається через 1 годину. Період напіввиведення становить 2,3 години. При внутрішньовенному введенні швидко досягається високий рівень амікацину в крові. Виділяється майже повністю із сечею у незмінному вигляді. При порушенні видільної

функції нирок виведення значно затримується. Амікацин слабо зв'язується з білками сироватки крові, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Основні показання до введення амікацину – важкі інфекції різної локалізації, спричинені збудниками, стійкими до інших аміноглікозидів.

Левоміцетин (хлорамфенікол). Антибіотик широкого спектра дії, активний щодо багатьох грампозитивних і грамнегативних мікробів, рикетсій, спірохет, хламідій. Серед ентеробактерій чутливі кишкова паличка, ентеробактерії, клебсієли, збудники чуми, сальмонели, шигели. Багато мікроорганізмів, стійкі до пеніцилінів, тетрациклінів, аміноглікозидів та інших антибіотиків, як правило, стійкі і клевоміцетину. Левоміцетин швидко і повно (до 90%) всмоктується при пероральному прийомі. Час зниження концентрації наполовину (Т1/2) становить 3,5 год. Найбільша концентрація спостерігається у печінці, нирках; антибіотик проникає через гематоенцефалічний бар'єр, виявляється у спинномозковій рідині у концентраціях, що становлять 30-50% від його рівня в крові. Призначають у дозі 0,25-0,75 г прийом 3-4 рази на добу.

Зважаючи на можливість розвитку тяжких гематотоксичних явищ-апластичної анемії, панцитопенії, що носить незворотний характер, та наявності не менш ефективних, але добре переносимих антибіотиків показання до застосування левоміцетину обмежені. Ними є черевний тиф, менінгіти, спричинені чутливими збудниками. Можливе призначення левоміцетину при перитонітах, сепсисі, спричиненому грамнегативними мікроорганізмами або бактероїдами, за відсутності інших препаратів. Категорично не рекомендується застосування левоміцетину в амбулаторній практиці.

Тетрацикліни. До цієї групи входить ряд природних та напівсинтетичних антибіотиків. З природних тетрациклінів застосовують тетрациклін і окситетрациклін, що мають близькі властивості. Застосування тетрациклінів, зважаючи на впровадження більш ефективних антибіотиків (напівсинтетичні пеніциліни, аміноглікозиди та ін.) та широкого поширення стійких форм мікроорганізмів різко обмежене. Через побічні явища (накопичення в кістках зубах) застосування всіх тетрациклінів заборонено у дітей до 8 років.

Показаннями до застосування тетрациклінів в даний час є: інфекції шкіри, особливо акне, дихальних шляхів (хронічні бронхіти), де вони ефективні поряд з ампіциліном та препаратами типу бісептолу (септріну)-поєднання сульфаніламідів з триметопримом; мікоплазмози - активність на рівні еритроміцину, бруцельоз (у поєднанні зі стрептоміцином), холера, зворотний тиф, меліоїдоз (у поєднанні зі стрептоміцином), орнітоз, рикетсіози, туляремія, трахома, неспецифічні урети. Показаннями до застосування препаратів II ряду служать: актиномікоз, сибірка, балантидіаз, еризі-пелоїд, гонорея, лептоспірози, листериози, сифіліс, но-кардіоз, чума, м'який шанкр та ін. Тетрацикліни не показані до застосування при інфекціях, , менінгітах, для профілактичних цілей у хірургії Протипоказаннями до застосування тетрациклінів є алергія до цієї групи, міастенія, вагітність, дитячий вік (до 8 років), тяжкі ураження печінки та нирок.

Побічні явища: ураження шлунково-кишкового тракту, суперінфекції, мікози, ураження печінки (при передозуванні), відкладення в кістках та тканинах, фотодерматози, кумуляція при недостатності нирок, розвиток кандидозів.

Поширені раніше фіксовані комбінації на основі тетрациклінів, наприклад, олететрин (тетраолеан), за сучасними уявленнями є нераціональними з точки зору як ефективності, так і побічних явищ.

Доксициклін (вібраміцин) - напівсинтетичне похідне окситетрацикліну, що найбільш широко застосовується препарат цієї групи. Має низку переваг у порівнянні з природними тетрациклінами. Всмоктується у значно більших кількостях, ніж природні тетрацикліни; його застосовують зазвичай у дозі 0,1 г один раз на добу (пігулки або капсули).

Доксициклін необхідно приймати після їди, при вертикальному положенні пацієнта, запиваючи великим об'ємом рідини; при положенні лежачи або сидячи препарат може затриматися на слизовій оболонці стравоходу та викликати її ураження (аж до виразок).

Метациклін не має переваг перед іншими антибіотиками; у всіх випадках може бути замінений на доксициклін.

Ансамакроліди. Рифампіцин. Напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії, що належить до групи ансаміцинів. Один з найефективніших в даний час антибіотиків для лікування туберкульозної інфекції, у тому числі спричиненої атиповими формами мікобактерій. Крім того, рифампіцин активний щодо множинно-стійких стафілококів, стрептококів, ентерококів, гонококів, менінгококів, темофільних паличок. До ри-фампіцину, особливо при монотерапії, швидко виникає стійкість. Для її подолання необхідно використовувати короткі курси або застосовувати антибіотик у комбінаціях. Рифампіцин, як правило, активний щодо множинно-стійких мікроорганізмів. Це єдиний антимікробний препарат, який проникає всередину клітин макроорганізму та бактерицидно діє на фагоцитовані та персистуючі збудники. При пероральному введенні швидко та повно всмоктується, максимальна концентрація у крові спостерігається через 2 години, при внутрішньовенному введенні через 30 хв.

Добре дифундує тканини і рідини макроорганізму та органи, де створюються концентрації, відповідні або перевищують досягаються в сироватці крові. У жовчному міхурі виявляються дуже високі концентрації, у нирках – незначні, у плевральній, асцитичній, синовіальній рідинах, у мокроті-терапевтичні концентрації. Рифампіцин проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Багато комбінацій рифампіцину з іншими антимікробними агентами є синергічними. Як правило, рифампіцин призначають у поєднанні з іншими протитуберкульозними препаратами – ПАСК та етамбутолом. Синергізм зазвичай має місце також у поєднаннях з еритроміцином, лінкоміцином, тетрацикліном, аміноглікозидами, нітрофуранами, триметопримом. Антагоністичний ефект встановлений при поєднанні з пеніциліном, цефалоспоринами, сульфаніламідами.

Основні показання до застосування рифампіцину: комбінована хіміотерапія різних форм туберкульозу та лепри; інфекції легких та дихальних шляхів, отоларингологічні інфекції; інфекції нирок, сечовивідних та жовчних шляхів; інфекції, спричинені неспороутворюючими анаеробами (бактероїди, фузобактерії, стрептококи): як препарат вибору при боротьбі з носієм менінгококів; при інфекціях шлунково-кишкового тракту як альтернатива левоміцетину; при лікуванні гонореї, спричиненої пеніципіноус-стійкими збудниками, остеомієлітами, листериозом.

Протипоказанням до застосування рифампіцину є схильність до гіперергічних реакцій негайного типу. У разі порушення функції нирок рифампіцин слід застосовувати з обережністю. При рифампіцинотерапії можливий розвиток гепатопатії, особливо у хворих на алкоголізм або при поєднанні з іншими гепатотоксичними препаратами. При вагітності призначення рифампіцину протипоказане. Іноді спостерігаються побічні явища з боку шлунково-кишкового тракту, рідко – ознаки алергії.

Макроліди, лінкоміцин, фузидин, ванкоміцин. Макролідна група об'єднує ряд антибіотиків близької структури та механізму дії, активних головним чином щодо грампозитивних мікроорганізмів, насамперед кокової групи. Найбільше практичного значення має еритроміцин.

Еритроміцин. Високоактивний антибіотик вузького спектра дії, один із найбільш широко застосовуваних в амбулаторній практиці, особливо в педіатрії. Діє на інфекції, викликані стафілококами, стрептококами, пневмококами. Крім того, до нього чутливі актиноміцети, збудник сибірки, бактероїди, збудники кашлюку, кампілобактери, коринебактерії, легіонепли, міко-плазми, гонококи, менінгококи, трепонеми. Більшість грамнегативних мікроорганізмів не має чутливості керитроміцину. Фармакокінетика препарату залежить від багатьох факторів (лікарської форми, функціонального стану шлунково-кишкового тракту тощо). Еритроміцин рекомендують призначати на початку їди. При прийомі 0,5 г досягаються невисокі концентрації в сироватці крові, які при багаторазовому введенні препарату дещо підвищуються. Еритроміцин проникає в тканини, органи і виявляється внутрішньоклітинно, особливо інтенсивно накопичується в печінці, жовчному міхурі, передміхуровій залозі; не проникає через неушкоджені менінгеальні оболонки, але при менінгітах може проникати у спинномозкову рідину. Еритроміцин зв'язується на 60-90% із білками сироватки крові. Час напіввиведення становить 1,2 год. Виділяється головним чином з жовчю, у печінці метаболізується; з нирками виділяється трохи більше 5% кількості введеного антибіотика.

Еритроміцин відноситься до найбільш добре переносимих антибіотиків, що мають мінімальні побічні явища. Ускладнення з боку шлунково-кишкового тракту спостерігають у 2-3% хворих, алергічні явища у 6,5%. Еритроміцин меншою мірою впливає на нормальну мікрофлору кишечника, ніж препарати широкого спектру. Немає протипоказань до призначення еритроміцину під час вагітності. Основними показаннями для його застосування служать інфекційні процеси середньої тяжкості - легких і верхніх дихальних шляхів, отити, тонзиліти, фарингіти. Еритроміцин ефективний при акне, піодерміях, простатиті, викликаних чутливими збудниками; як альтернативний препарат при алергії до пеніциліну, еритроміцин застосовують для профілактики ревматизму, при дифтерії, лікуванні сифілісу та гонореї. Препарат є одним із найбільш ефективних засобів лікування легіонельозів та інфекцій, викликаних мікоплазмами.

Олеандоміцин не має будь-яких переваг перед еритроміцином і, як правило, має більш слабку дію.

Лінкоміцин. Хоча за хімічною будовою лінкоміцин не пов'язаний з еритроміцином, його біологічні властивості близькі до макролідів (часто вони розглядаються разом). Кліндаміцинє напівсинтетичним похідним лінкоміцину, що має певні переваги в порівнянні з вихідним природним антибіотиком. Лінкоміцин активний щодо більшості грампозитивних мікроорганізмів -стафілококів (у тому числі стійких до пеніциліну), стрептококів. На відміну від еритроміцину діє на фекальні стрептококи, а також на збудників сибірки та нокардіозу. Спостерігається синергізм лінкоміцину з гентаміцином та іншими аміноглікозидами щодо перелічених мікроорганізмів. На відміну від еритроміцину лінкоміцин не діє на менінгококи, гонококи та гемофільні палички та менш активний щодо мікоплазм. Важливими властивостями лінкоміцину і особливо кліндаміцину є їхня дія на неспороутворюючі фамнегативні бактерії (бактероїди).

Після введення 0,5 г лінкоміцину внутрішньо пік концентрації у сироватці крові досягається протягом 2-4 годин. При парентеральному введенні досягаються вищі концентрації. Кліндаміцин більш повно всмоктується при введенні всередину і забезпечує більш високі (іноді вдвічі більші) концентрації всироватці крові. На відміну від кліндаміцину на всмоктування лінкоміцину впливає їжа (різке зниження концентрації після їжі).

Лінкоміцин і кліндаміцин проникають у різні тканини та рідини організму. При менінгіті концентрація лінкоміцину в цереброспінальній рідині досягає 40% від крові, що виявляється в сироватці; препарат проникає в абсцеси мозку; при парентеральному введенні виявляється у високих концентраціях у жовчі, асцитичній рідині, проникає через плацентарний бар'єр у кісткові тканини.

Основні показання до застосування: стафілококові інфекції різної локалізації (хороші результати відзначаються при остеомієлітах та септичних артритах цієї етіології), стрептококові та пневмококові інфекції, дифтерія, акліномікоз, хронічні бронхіти, пневмонії, абен. Лінкоміцин і особливо кліндаміцин ефективні при лікуванні важких анаеробних інфекцій, спричинених бактероїдами.

Лінкоміцин та кліндаміцин викликають ураження шлунково-кишкового тракту різної вираженості (нудота, блювання, біль у животі). Можливий розвиток діареї та виразкових колітів при застосуванні лінкоміцину та особливо кліндаміцину. Після відміни препаратів ці симптоми можуть спостерігатися протягом 1 2 тиж. Найбільш небезпечним ускладненням, що загрожує життю хворого, є псевдомемб-ранозний коліт, що виникає незалежно від тривалості курсу частіше при призначенні препаратів внутрішньо, ніж при парентеральному введенні. Етіологію цього небезпечного синдрому, що виникає і крім антибіотикотерапії, пов'язують із токсичним мікроорганізмом клостридіум диффіци-ле, який посилено розмножується при порушенні нормальної мікрофлори під впливом антибіотика. Для боротьби з цим ускладненням застосовують метронізадол, сульфанілу-міди, ванкоміцин, фузидин.

Ванкоміцин та інші антибіотики групи глікопептидів мають вузький спектр бактерицидної дії щодо стафілококів, стрептококів, пневмококів, коринебактерій та деяких інших грампозитивних збудників. Грамнегативні мікроорганізми повністю резистентні. Крім ванкоміцину до цієї групи входять тей-копланінта інші антибіотики, в Росії випускають ристо-міцин.Ванкоміцин меншою мірою, ніж інші антибіотики цієї групи, але також може викликати флебіти, озноб, підвищення температури, екзантеми, нефротокси-тичні та ототоксичні явища. В останні роки знову виник інтерес до ванкоміцину як засобу боротьби з важкими інфекціями, викликаними множинно-стійкими стафілококами (у тому числі стійкими до напівсинтетичних пеніцилінів - так званими метицилпіно-стійкими). Ванкоміцин застосовують у хворих з хронічним гемодіалізом та супутніми інфекціями; як препарат вибору при алергії до пеніцилінів та цефалос-поринів; при ентерококових ендокардитах; як препарат вибору при інфекціях, спричинених групою коринебактерій, після хірургічних втручань на серці, і натомість імунодефіциту; при інфекціях, викликаних стійкими до пеніциліну пневмококами.

У майбутньому значення ванкоміцину та інших глікопептидів може зростати як альтернативних резервних антибіотиків.

Ванкоміцин високоефективний при внутрішньому прийомі (на відміну від звичайного внутрішньовенного шляху введення) для боротьби з псевдомембранозними ентероколітами, викликаними клостридіями або ентерококами.

Побічні явищапри антибіотикотерапії можуть бути віднесені до трьох основних груп - алергічним, токсичним та пов'язаним з хіміотерапевтичним ефектом антибіотиків. Алергічні реакції властиві багатьом антибіотикам. Їх виникнення не залежить від дози, але вони посилюються при повторному курсі та збільшенні доз. До небезпечних для життя алергічних явищ відносять анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк гортані, до безпечних для життя - свербіж шкіри, кропив'янку, кон'юнктивіт, риніт та ін. Алергічні реакції найбільш часто розвиваються при застосуванні пеніцилінів, особливо парентеральному і місцевому. Особливої ​​уваги вимагає призначення довготривалих препаратів антибіотиків. Алергічні явища особливо часто зустрічаються у хворих із підвищеною чутливістю до інших лікарських препаратів.

Токсичні явища при антибіотикотерапії спостерігаються значно частіше, ніж алергічні, їхня вираженість обумовлена ​​дозою введеного препарату, шляхами введення, взаємодією з іншими ліками, станом хворого. Раціональне застосування антибіотиків передбачає вибір як найбільш активного, а й найменш токсичного препарату в нешкідливих дозах. Особливу увагу слід приділяти новонародженим та дітям раннього віку, літнім (внаслідок вікових порушень процесів метаболізму, водного та електролітного обміну). Нейротоксичні явища пов'язані з можливістю ураження деякими антибіотиками слухових нервів (мономіцин, канаміцин, стрептоміцин, флориміцин, ристоміцин), впливом на вестибулярний апарат (стрептоміцин, флориміцин, канаміцин, неоміцин, гентаміцин). Деякі антибіотики можуть викликати й інші нейротоксичні явища (ураження зорового нерва, поліневрити, головний біль, нейром'язова блокада). Слід обережно вводити антибіотик інтрагіомбально через можливість прямої нейротоксічної дії.

Нефротоксичні явища спостерігаються при застосуванні різних груп антибіотиків: поліміксинів, амфотерицину А, аміноглікозидів, гризеофульвіну, ристоміцину, деяких пеніцилінів (метицилін) і цефалоспоринів (це-фалоридін). Особливо схильні до нефротоксичних ускладнень хворі з порушенням видільної функції нирок. Для попередження ускладнень необхідно вибирати антибіотик, дози та схеми його застосування відповідно до функції нирок під постійним контролем концентрації препарату в сечі та крові.

Токсична дія антибіотиків на шлунково-кишковий тракт пов'язана з місцевоподразнювальною дією на слизові оболонки і проявляється у вигляді нудоти, проносу, блювання, анорексії, болю в ділянці живота і т. д. Пригнічення кровотворення спостерігається іноді аж до гіпо-і апластичної анемії при застосування левоміцетину та амфотерицину В; гемолітичні анемії розвиваються при застосуванні левоміцетину. Ембріотоксична дія може спостерігатись при лікуванні вагітних стрептоміцином, канаміцином, неоміцином, тетрацикліном; у зв'язку з цим застосування потенційно токсичних антибіотиків вагітним протипоказане.

Побічні явища, пов'язані з антимікробним ефектом антибіотиків, виражаються в розвитку суперінфекції та внутрішньолікарняних інфекцій, дисбактеріозу та впливі на стан імунітету у хворих. Пригнічення імунітету свій-

тивно протипухлинним антибіотикам. Деякі антибактеріальні антибіотики, наприклад еритроміцин, лінко-міцин, мають імуностимулюючу дію.

Загалом частота та вираженість побічних явищ при антибіотикотерапії не вища, а іноді й значно нижча, ніж при призначенні інших груп лікарських препаратів.

За дотримання основних принципів раціонального призначення антибіотика вдається мінімізувати побічні явища. Антибіотики повинні призначатися, як правило, при виділенні збудника захворювання у даного хворого та визначенні його чутливості до ряду антибіотиків та хіміопрепаратів. При необхідності визначають концентрацію антибіотика у крові, сечі та інших рідинах організму для встановлення оптимальних доз, шляхів та схем введення.

СИНТЕТИЧНІ ХІМІОТЕРАПЕВТИЧНІ ЗАСОБИ. Сульфаніламіди. Розрізняють препарати короткої, середньої та тривалої дії. Сульфаніламіди - препарати щодо широкого спектру активності: інактивуються в сироватці крові, гнійному ексудаті, продуктами розпаду білків, погано проникають у вогнище запалення. Мають бактеріостатичним типом дії; як правило, ефект на бактеріальну клітину виражений слабкіше, ніж у антибіотиків. Відносно часто розвиваються алергічні та токсичні явища. Перевагою сульфанілу-мідів для масового застосування в амбулаторній практиці стала їхня низька ціна. Однак в даний час показання до їх застосування значно звужені (інфекції, спричинені нокардіями, м'який шанкер, альтернативні – при трахомі). Низька ефективність при інфекціях, викликаних стійкими мікроорганізмами, тривалість лікування, мінливість результатів зводять нанівець перевагу сульфаніламідів, які зберігають своє значення як компоненти комбінованих препаратів (переважно з триметопримом).

Котримоксазол - загальне найменування для поєднань сульфаніламідів з триметопримом (синоніми: септрин, бактрім та ін.). Комбінація триметоприму з супьфаніламідом середнього терміну дії -сульфометоксазолом - має потенційований вплив щодо багатьох збудників.

Поєднання двох різних за механізмом дії бактеріостатичних речовин призводить до значного посилення активності щодо багатьох збудників: стафілококів, стрептококів, ентерококів, нейссерій, протеїв, кишкових паличок, гемофільних паличок, сальмонел, шигел, клостридій, трепонем, псевдомонад. Щодо ряду інфекцій середньої тяжкості поєднання сульфаніламідів та триметоприму є альтернативними по відношенню до антибіотиків. Обидва компоненти після введення всередину швидко і повно всмоктуються і створюють оптимальні концентрації, що дозволяють вводити котримоксазол 2 рази на добу. Високі концентрації виявляються у нирках, легенях, передміхуровій залозі. Виводиться препарат головним чином із сечею (50%), лише деяка частина інактивується. Побічні явища ті ж, що при терапії сульфаніламідами: алергічні реакції, екзантеми, порушення шлунково-кишкового тракту; гематотоксичні явища – тромбоцитопенія, лейкопенія – обумовлені триметопримом. Як правило, побічні явища спостерігаються в середньому у 5% хворих і мають оборотний характер. Препарат протипоказаний вагітним. Хороші результати спостерігаються при гострих та хронічних інфекціях нирок та сечових шляхів, легких та дихальних шляхів, жовчних шляхів, шлунково-кишкового тракту. При сальмонельозах котримоксазол діє не слабше за левоміцетин, проте без небезпеки важких гематотоксичесжих явищ. При тяжких процесах, викликаних множинно-стійкими грамонегативними мікроорганізмами, можливе поєднання з аміноглікозидами (гентаміцин, тобраміцин, сізоміцин).

Триметоприм як монотерапія, особливо при інфекціях сечових та дихальних шляхів є майже настільки ж ефективним, що і котримоксазол. Можливе поєднання триметоприму з рифампіцином (у тому числі рі-фаприм), що забезпечує надширокий спектр антимікробної дії.

Хінолон. Ця група об'єднує синтетичні антибактеріальні речовини двох поколінь: 1) хінолон-карбонові кислоти (налідиксова і оксолінієва кислоти, хіноксацин, піпемідінова кислота та ін) і 2) фторсодержащі хінолон-карбонові кислоти.

Налідіксова кислота (неграм, невіграмон) є основним представником першого покоління хінопонів вузького спектра дії. Препарат активний щодо багатьох ентеробактерій-кишкових паличок, клебсі-елл, протеїв, цитробактерів, провіденсій, серратій та ін. Лідиксову кислоту призначають внутрішньо в середньодобовій дозі 4 г (для дорослих). Метаболізується у печінці. Концентрації, що досягаються в організмі, сильно варіюють у різних хворих; продукт метаболізму виводиться нирками, де досягаються терапевтичні концентрації.

Налідіксова кислота застосовується головним чином для лікування інфекцій сечових шляхів. При застосуванні препарату можуть виникати побічні явища: порушення шлунково-кишкового тракту, нефротоксичність, підвищення внутрішньочерепного тиску, гематоктосичність та ін. Зі створенням нових препаратів значення налідиксової кислоти різко зменшилося.

Фторовмісні хінолони. До цієї групи входить велика кількість препаратів широкого антимікробного спектру, високоактивних щодо грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів, мікоплазм, легіонел, хламідій та інших збудників. Найбільш важливі для практики представники хінолонів - ципрофлоксацин, енокса-цин, норфлоксацин, офлоксацин, нефлоксацин та ін. При прийомі внутрішньо забезпечуються високі концентрації в тканинах та органах, є форми для парентерального застосування; хінолони практично не метаболізуються в організмі, добре проникають в органи та тканини (легкі, печінка, нирки). При призначенні хінолонів потрібна обережність, особливо у дітей до 18 місяців через можливість розвитку побічних явищ, іноді тяжких. По ряду показників ефект хінолонів близький до того, який виявляють антибіотики широкого спектра дії, а іноді й перевершують їх.

нітрофурани. Синтетичні антибактеріальні речовини, застосовувані лише лікування гострих інфекцій сечових шляхів, профілактики рецидивів при хронічних інфекціях. Нітрофурани мають виражену побічну дію (на ЦНС, шлунково-кишковий тракт, викликають алергію, гематотоксичні). За наявності високоефективних та менш токсичних хіміотерапевтичних засобів застосування нітрофуранів недоцільно.

Протигрибкові препарати.

Амфотерицин В. Антибіотик групи полієнів, що вводиться парентерально, активний при бластомікозах, гісто-плазмозах, криптококозах, кандидозах, кокцидіозах.

Ністатін. Полієновий антибіотик, застосовується місцево та внутрішньо, переважно для лікування кандидозних уражень шкіри, слизових оболонок, шлунково-кишкового тракту.

Гризеофульвін. Антибіотик, що застосовується перо-рально при дерматофітній інфекції; неактивний при системних мікозах.

Флуцітозіл. 5-Фтороцитозин-синтетичний препарат із групи піримідинів, застосовується внутрішньо. Активний щодо криптококів, кандид. У поєднанні з амфотерицином В використовується для лікування криптококових менінгітів.

Кетоконазол (з групи імідазолів) застосовують внутрішньо при дерматофітній інфекції. У процесі тривалої терапії при бластомікозі, гістоплазмозі, кокцидіомікозах можливі рецидиви.

міконазол. Препаратфуппиімідазола.Випускається для парентерального, місцевого та вагінального застосування. Ефективний при багатьох дерматофітах та кандидозах.

ПРОТИВІРУСНІ ПРЕПАРАТИ. Серед природних та синтетичних хіміотерапевтичних речовин поки не знайдено високоефективних засобів лікування найважливіших захворювань вірусної етіології. Вивчається дія азидоті-мідину та деяких антибіотиків (фузидин, циклоспорин, антрацикліни при СНІД).

Ацикловір. Аналог нуклеозиду, активний щодо вірусів герпесу простого та варицелла зостер. Застосовують внутрішньовенно, місцево та перорально.

Амантадин (ремантадин): Синтетичний препарат, який застосовують внутрішньо при грипі типу А. При ранньому прийомі (протягом 48 годин з моменту розвитку захворювання) полегшує перебіг грипу А.

Ідоксиридин – галоїдизований піримідин, що застосовується місцево при лікуванні вірусних кератитів.

Відарабін. Аденін-арабінозід - антигерпесний препарат, що застосовується внутрішньовенно при лікуванні герпетичних енцефалітів і місцево при герпетичних кератокон'юнктивітах.

Цей аспект позначився на величезній кількості різних найменувань препарату по всьому світу.

Склад та форма випуску

Форма випуску ліків:

  • Пігулки.
  • Розчин для ін'єкцій.

Склад ліків у формі таблеток

  • Діюча речовина: 250 мг або 500 мг ципрофлоксацину в 1 таблетці.
  • Допоміжні речовини:повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, кроскармеллоза натрію, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, Опадрай II (містить – спирт полівініловий, тальк, макрогол 3350, лецитин, титану діоксид).

Ципрофлоксацин інструкція із застосування у різних лікарських формах

Застосовувати ціпрофлоксацин слід за інструкцією. Дози призначаються індивідуально лікарем, залежно від тяжкості захворювання, віку пацієнта, загального стану його здоров'я, ваги, функціонування нирок. Дозування такі:

Дозування при застосуванні Ципрофлоксацину у таблетках

  • Неускладнене захворювання нирок, сечовидільної системи: 250мг/2раза/добу.
  • Нижні відділи дихальних шляхів у середній стадії тяжкості: 250мг/2раза/добу.
  • Нижні відділи дихальних шляхів у тяжкій стадії тяжкості: 500мг/2раза/на добу.
  • Гонорея: разовий прийом у дозі 250мг-500мг.
  • Проблеми в гінекології, ентерит, коліт у тяжкій формі з високою температурою, простатит, остеомієліт: 500мг/2раза/добу.
  • Діарея: 250мг/2раза/добу.
  • Пацієнт, який має порушення у роботі нирок, приймає дозу ліків, зменшену вдвічі.

Ципрофлоксацин: застосування у вигляді розчину

На дозування застосування Ципрофлоксацину у розчині впливає вид захворювання, тип інфекції, стан пацієнта та його біологічні показники. Цей розчин для інфузій вводиться лише краплинно внутрішньовенно. Препарат вводиться приблизно 30 хвилин у дозі 200мг та 1годину у дозі 400мг.

Для розведення Ципрофлоксацину можна використовувати:

Дозування при застосуванні Ципрофлоксацину у вигляді розчину

  • Разова мінімальна доза препарату – 200 мг.
  • Разова мінімальна доза препарату при тяжких захворюваннях – 400 мг Ципрофлоксацину.

Ципрофлоксацин: застосування у вигляді крапель

Для лікування інфекційних уражень очей дозування ліків у краплях наступне: 1-2 краплі / кожні 4 години. Для лікування інфекційних уражень очей у тяжкій формі захворювання дозування препарату при прийомі у краплях наступне: 2 краплі/кожну годину. Якщо стан хворого покращився, інтервал закопування необхідно скорочувати.

Ципрофлоксацин закопується в кон'юктивальні мішки, не торкаючись флаконом до слизової оболонки ока. Лікування продовжується до повного зникнення симптомів захворювання.

Показання, протипоказання, побічні дії Ципрофлоксацину

Показання для застосування Ципрофлоксацину

Препарат Ципрофлоксацин має спектр широкої дії.

За інструкцією таблетки Ципрофлоксацин призначають при наступних порушеннях та захворюваннях:

  • органи дихання – при загостреному хронічному бронхіті, при пневмонії та бронхопневмонії, абсцесі легень, емпіємі, інфекційному плевриті, інфекційному бронхоектазі, легеневій інфекції паралельно протікає з кістозо-фібріозними змінами у легенях;
  • сечовивідної системи – при простаті, хронічному та гострому пієлонефриті, циститі, епідидиміті;
  • Лор-органи – при середньому отит, синусит, мастоїдит;
  • гінекологія – при аднекситі, сальпінгіті, оофориті, ендометриті, абсцесі малого тазу, пельвіоперитоніті, інфекційній виразці;
  • при гонореї, яка може включати як ректальну, так і уреатральну, фарингеальну локалізацію ураження гонококом;
  • черевна порожнина – при холециститі, перитоніті, внутрішньочеревному абсцесі, холангіті, епіемі жовчного міхура;
  • суглоб, кістки – при гнійному артриті, хронічному та гострому остеомієліті;
  • ШКТ – при черевному тифі, бактеріальній діареї;
  • при гнобленні імунітету;
  • тканина та шкіра – при інфекційних ранах, опіках, абсцесах та целюліті;
  • сепсис, гонококові інфекції.

Ципрофлоксацин використовується у краплях при наступних порушеннях очей:

  • при бактеріальному керакон'юктивіті та кератиті;
  • гострому та підгострому кон'юктивіті;
  • блефарити, блефарокон'юктивіти;
  • бактеріальній виразці рогівки + гіпопіономі, бактеріальній виразці рогівки;
  • хронічний мейбомііт;
  • хронічний дакріоцистит;
  • при лікуванні післяопераційного гнійно-запального інфекційного ускладнення на очах;
  • інфекційне ураження очей, включаючи травматичний характер;
  • у передопераційний період для профілактики.

Протипоказання для використання Ципрофлоксацину

Прийом Ципрофлоксацину у краплях протипоказаний:

  • при вірусному кератиті;
  • дітям молодшого віку;
  • якщо є індивідуальна нестерпність складових речовин.

Застосування препарату Ципрофлоксацину у таблетках або внутрішньовенно протипоказане:

  • при індивідуальній непереносимості препарату;
  • дітям молодше 15-річного віку;
  • вагітним;
  • мамам, що годують;
  • пацієнтам із порушенням функціонування нирок;
  • хворим на епілепсію.

Застосування Ципрофлоксацину може спровокувати такі побічні ефекти:

  • ЦНС - головний біль, запаморочення, безсоння, постійну втому; почуття тривоги, рясну пітливість, галюцинація.
  • Органи почуттів – смакові порушення та нюхи, шум у вухах, проблеми із зором (колірне сприйняття), погіршення чутності;
  • Серцево-судинна система - поява тахікардії, порушення серцебиття, зниження артеріального тиску, приплив крові до обличчя після прийому засобу.
  • Кровотворна система – поява лейкопенії, анемії, лейкоцитозу, тромбоцитозу, гемолітичної анемії, тромбоцитопенії.
  • ШКТ: біль у районі живота, блювоту і нудоту, здуття та діарею, холестатичну жовтяницю.
  • Кістково-м'язова система – можлива поява артралгії, артриту, тендовагініту, міалгії.
  • Шкірні висипання: кропив'янка і свербіж, почервоніння шкіри, набряки, петехія.
  • Сечовивідна система – можлива поява гематурії, кристалурії, дизурії, поліурії, затримки сечі, уретральних кровотеч, інтенсивного нефриту, виділення нирками азоту знижується.

Застосування Ципрофлоксацину у краплях може спровокувати такі побічні ефекти:

  • нудоту;
  • гіпереміюкон'юктиви;
  • свербіж та печіння;
  • знижується гострота зору;
  • змінюються смакові відчуття;
  • якщо хворий лікує виразки рогівок, виникає білий кристалічний преципітат;
  • присутнє відчуття сторонньої речовини в очах.

Застосування Ципрофлоксацину при вагітності

Вагітним і матерям-годувальницям препарат Ципрофлоксацин для застосування повністю протипоказаний. У виняткових випадках Ципрофлоксацин призначається, зважуючи при цьому користь і можливих ризиків. Речовини ліки добре всмоктуються та потрапляють до всіх органів та тканин, включаючи плаценту та плід.

Ципрофлоксацин: застосування для дітей

Дітям, які не досягли 18-річного віку, прийом препарату Ципрофлоксацин протипоказаний. У виняткових випадках Ципрофлоксацин призначається, зважуючи при цьому користь і можливого ризику. Речовини ліки можуть негативно позначиться на формуванні скелета дитини, яка розвивається.

Застосування Ципрофлоксацину при керуванні автомобілем

В інструкції зазначено, що препарат Ципрофлоксацин викликає стан сонливості, можливі запаморочення. Такі стану можуть порушити звичайний робочий процес людини, можливість у керуванні транспортним засобом. Паралельне застосування алкоголю стан хворого лише посилить. Потрібно обмежити керування автомобілем на час прийому препарату. Алкогольні напої взагалі виключити на лікування.

Як довго можна застосовувати Ципрофлоксацин

Тривалість вживання препарату визначає лікар, залежно від захворювання та інших факторів. У будь-якому випадку, після зникнення всіх симптомів захворювання, ціпрофлоксацин необхідно приймати ще мінімум два дні. Середній курс лікування Ципрофлоксацином у таблетках становить від 7 до 10 днів.

Фармакологічні властивості.

Ципрофлоксацин має дуже активні антибактеріальні властивості. У групі фторхінолонів препарат один з найрезультативніших, він у кілька разів активніший за норфлоксацин. Ципрофлоксацин має високу ефективність у будь-якому його виді прийому: ін'єкціями, таблетками. Препарат дуже добре засвоюється, особливо голодний шлунок. Потрапляючи в організм, а потім у кров'яний потік, висока концентрація засобу спостерігається вже через 60 хвилин після прийому в таблетованій формі, а після введення внутрішньовенно - через півгодини.

Так як Ципрофлоксацин в організмі мало пов'язують білки плазми, 4 години достатньо для його виведення. Ліки має здатність до хорошого проникнення до органів і тканини, проходячи перешкоду у вигляді кров-тканину мозку. Майже половина речовини після прийому засобу виводиться із сечею через добу.

Сумісність Ципрофлоксацину з іншими препаратами

  • Антибіотик Цифлоксацин не сумісний при застосуванні із залізом, магнієм, алюмінієм, кальцієм. Дані речовини впливають на швидкість та якість всмоктування лікарського засобу. Важливо дотримуватись інтервалу між прийомом препаратів: 4год.
  • Приймаючи Тілфілін паралельно з Ципрофлоксацином, рівень першого препарату підвищуватиметься в плазмі крові.
  • Розчини з високим рівнем рН (вище 7) так само неприпустимо, щоб уникнути підвищення в крові рівня антибіотика.
  • Ципрофлоксацин має здатність посилити роботу антикоагулянтів, що призведе до подовження часу кровотечі.

Ципрофлоксацин є міжнародною назвою. Це основна речовина в ряді антибіотиків широкого спектру дії: Алципро, Квінтор, Ліпрохін, Зіндолін, Циплокс, Цепрова, Ципролет, Ципробай та інші. Препарати ідентичні за властивостями та хімічним складом, відрізняються назвою та виробником.

Ціна препарату в аптеках

Ознайомтеся з ціною на Ципрофлоксацин у 2018 році та дешевими аналогами >>> Вартість препарату Ципрофлоксацин у різних аптеках може суттєво відрізнятися. Це пов'язано з використанням більш дешевих компонентів у препараті та ціновою політикою аптечної мережі. Але важливо те, що різниця в ціні між закордонними та російськими аналогами залишається практично незмінною.

На сайті MedMoon.ru лікарські препарати класифіковані як за абеткою, так і за дією на організм. У нас опубліковані лише найактуальніші та нові ліки. Інструкція із застосування Ципрофлоксацину регулярно оновлюється на вимогу виробників.

Інші статті на тему:

ТОП-10 корисних для здоров'я радощів життя. Іноді можна!

ТОП препаратів, здатних збільшити тривалість вашого життя

ТОП-10 методів продовження молодості: найкращі засоби проти старіння

Антибіотик Ципрофлоксацин: принцип дії, форма випуску та фармакологічні параметри

Зростаюча кількість різноманітних бактеріальних уражень урогенітального тракту, шкіри та інших внутрішніх органів змушують медиків шукати нові, дедалі ефективніші антибіотики.

З одного боку, це розширює можливості терапії, з іншого – призводить до розвитку резистентності бактеріальної флори до дії препаратів.

Своєрідним винятком є ​​антибіотик ципрофлоксацину, який відноситься до класу фторхінолонів другого покоління.

Проте з клінічної ефективності значно перевершує своїх «одногрупників».

Це зумовлює його широке поширення у медичній практиці для терапії різних бактеріальних інфекцій, включаючи венеричні захворювання сечостатевої сфери.

Основний компонент препарату - однойменний антибактеріальний компонент, що має бактерицидну дію. За рахунок пригнічення синтезу ДНК – гірази патогенної клітини зупиняються процеси розмноження, реплікації та поширення інфекційної флори. Препарат вирізняється широким спектром протимікробної активності.

  • грамнегативні бактерії, зокрема кишкова паличка, шигели, клебсієли, ентеробактерії, протеї, ієрсинії та ін;
  • грампозитивні мікроорганізми, у тому числі більшість штамів стафілокока, стрептокока;
  • інші патогени, включаючи хламідії, анаероби, мікоплазму.

На особливу увагу заслуговує активність Ципрофлоксацину щодо синьогнійної палички, яка є причиною більшості ускладнень інфекційних захворювань сечостатевої системи у чоловіків і жінок.

Антибіотик Ципрофлоксацин під різними торговими назвами випускається у вигляді:

  • ін'єкційного розчину з концентрацією активного компонента 2 чи 4 мг на 1 мл препарату;
  • крапель для терапії бактеріальних уражень органів зору та слуху (0,3%);
  • таблеток із вмістом діючої речовини 0,25, 0,75 та 0,5 г.

Антибактеріальна активність препарату зумовлена ​​його фармакологічними властивостями. Його відрізняє висока біодоступність (до 80%) та швидке всмоктування із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в крові настає через 1-2 години після застосування таблетки та через 60 хвилин після уколу. За відгуками фахівців, ліки швидко розподіляються практично по всіх тканинах та біологічних середовищах організму.

На відміну від антибіотиків інших груп, Ципрофлоксацин швидко створює терапевтичні активні концентрації у простаті, нирках, сечовому міхурі, уретрі тощо. (перевищують вміст препарату у плазмі до 12 разів). Виділяється через нирки, частково метаболізм здійснюється у печінці. Період напіввиведення становить середньому від 3 до 6 годин. У разі порушення роботи нирок цей час збільшується вдвічі.

Стійкість патогенної флори до дії Ципрофлоксацину практично не розвивається (за винятком випадків недотримання рекомендованого за інструкцією дозування). Це пов'язано з швидкою загибеллю бактерій з одного боку, і відсутністю руйнівних препаратів ферментів з іншого.

Показаннями до призначення Ципрофлоксацину є будь-які інфекції, спричинені сприйнятливою до дії препарату флорою.

  • інфекції верхнього та нижнього відділу сечостатевої системи, включаючи цистит, уретрит, пієлонефрит;
  • бактеріальний простатит;
  • бактеріальні ураження травного тракту, у тому числі інфекційна діарея (включаючи діарею мандрівників), сальмонельози, важкі коліти тощо;
  • інфекції шкіри та м'яких тканин, включаючи піодермії, спровоковані грампозитивною флорою, синьогнійною паличкою;
  • запальні захворювання органів малого тазу, у тому числі спричинені інфекціями, що передаються статевим шляхом, особливо гонококом;
  • ураження ЛОР-органів та нижчележачих відділів респіраторного тракту.

Застосування Ципрофлоксацину обмежено при:

  • вагітності та грудному вигодовуванні (у такому разі його рекомендують замінити безпечнішими препаратами з групи цефалоспоринів);
  • дитячому та підлітковому віці (ліки призначають лише пацієнтам віком від 18 років, хоча в медичній літературі описані випадки застосування препарату у 15-річних підлітків);
  • підвищеної чутливості до компонентів ліків, причому до переліку протипоказань входить наявність у пацієнта в анамнезі алергії на інші фторхінолони.

Ципрофлоксацин негативно впливає формування опорно-рухового апарату у ранньому віці. Тому його застосування у дітей можливе лише за суворими показаннями.

Враховуючи особливості метаболізму препарату, корекція дозування може знадобитися пацієнтам з нирковою та печінковою недостатністю, літнім хворим. Крім того, як і будь-який інший антибіотик, Ципрофлоксацин слід приймати лише за призначенням та під контролем лікаря.

Ципрофлоксацин: від чого допомагає, особливості застосування та дозування, взаємодія з іншими медикаментами

Для лікування неускладнених бактеріальних інфекцій Ципрофлоксацин призначають у вигляді таблеток у дозі від 0,25 до 0,75 двічі на добу. Тривалість терапії залежить від типу бактерії – збудника та локалізації запального процесу і може становити до 4 тижнів.

Найбільш поширеними схемами терапії є:

  • гостра неускладнена гонорея – 0,5 г один раз на день одноразово, при ускладненій формі дозування препарату залишається незмінним, проте лікування продовжують до 7 днів;
  • бактеріальний простатит – по 1 г на день протягом 4 тижнів;
  • інфекції нижніх відділів сечовидільного тракту – по 0,5-1 г один раз на добу (допускається поділ дози на два прийоми – по 0,25 та 0,5 г відповідно) на 3-10 днів;
  • ураження шкіри - по 1-1,5 г раз на день (або по 0,5-0,75 г двічі на добу) на 1-2 тижні.

Незалежно від чого допомагає Ципрофлоксацин, добова доза не повинна перевищувати 1,5 г.

При тяжкому перебігу бактеріальних захворювань антибіотик призначають як ін'єкцій на кілька днів терапії. Потім, за рішенням лікаря, можливе переведення пацієнта на прийом таблеток. Ципрофлоксацин вводять внутрішньовенно у вигляді крапельниць. Дозування становить від 0,2 до 0,4 г двічі на день. Для місцевої терапії бактеріальних уражень органів зору та слуху призначають антибіотик у вигляді крапель. На початковому етапі терапії закопують по 1-2 краплі через кожні 1-2 години. Після покращення стану інтервал між використанням ліків збільшують.

При одночасному прийомі з іншими лікарськими засобами можливий розвиток таких ускладнень:

  • антациди, засоби, що обволікають стінки кишечника, полівітаміни та інші медикаменти, що містять сполуки алюмінію, магнію, заліза, цинку, кальцію – знижують всмоктування Ципрофлоксацину із травного тракту;
  • антикоагулянти - можливе підвищення їх ефективності та ризику кровотечі;
  • засоби для наркозу – знижують концентрацію Ципрофлоксацину в крові;
  • гіпоглікемічні засоби, зокрема, Глібенкламід – зниження ефективності, що потребує контролю рівня глікемії;
  • стимулятори перистальтики кишечника – підвищують концентрацію ципрофлоксацину в крові;
  • препарати для лікування подагри – підвищує токсичну дію антибіотика на нирки;
  • Теофілін та його групові аналоги - можливе підвищення їх концентрації у плазмі;
  • НПЗЗ (за винятком Аспірину) - посилення небажаної дії на центральну нервову систему;
  • імунодепресанти - потрібна корекція їхнього дозування на час прийому Ципрофлоксацину.
  • нудоти;
  • блювання;
  • порушення свідомості;
  • судомних нападів;
  • порушення роботи серця, печінки, нирок.

У разі ознак передозування препарату необхідно терміново звернутися до лікаря. Певного антидоту немає. Пацієнту дають більше рідини та проводять симптоматичне лікування до нормалізації стану.

Ципрофлоксацин: побічні дії, аналоги, вартість та відгуки

Незважаючи на широкий спектр антимікробної активності, виражену дію на організм, і великий перелік показань, лікарський препарат рідко викликає побічні ефекти.

Найчастіше лікарі відзначають:

При парентеральному введенні можлива поява хворобливості у місці постановки крапельниці, невелика набряклість, флебіт.

З аналогів Ципрфлоксацину, які мають такий же спектр протимікробної активності, лікар може порекомендувати:

  • Квінтор (Індія);
  • Інфіціпро (Індія);
  • Цепрова (Індія);
  • Ципринол та пролонговану форму Ципринол СР (Словенія);
  • Ципробай (Німеччина);
  • Цифран (Індія).

Корошкін Петро Васильович, лікар – терапевт. «Ципрофлоксацин я призначаю нечасто. Однак це пов'язано не з малою ефективністю препарату, а скоріше навпаки, із широким спектром антимікробної активності. Прописую його пацієнтам із особливо стійкими формами інфекції. Препарат допомагає швидко, дуже рідко викликає ускладнення.

Андрій, 38 років. «Доктор призначив ціпрофлоксацин, коли діагностували гонорею. Враховуючи свій стан, слабо вірилося, що допоможе лише одна таблетка. Але справді її вистачило, щоб симптоми хвороби швидко зникли.

Ципрофлоксацин, побічні дії якого трапляються досить рідко, а список протипоказань досить малий, є ефективним антибіотиком, який застосовується на лікування різних інфекцій. Найбільш доступний за ціною вітчизняний препарат (вартість коливається в межах рублів). Але й закордонні аналоги також не сильно б'ють по кишені, наприклад, ізраїльський Ципрофлоксацин Тева коштує близько 130 рублів за 10 пігулок по 0,5 г.

Пам'ятайте, що самолікування є небезпечним для вашого здоров'я! Обов'язково проконсультуйтеся з лікарем! Інформація на сайті представлена ​​виключно з популярно-ознайомчою метою і не претендує на довідкову та медичну точність, не є керівництвом до дії.

Що являє собою антибіотик Ципрофлоксацин

Антибіотик ципрофлоксацин є антимікробним препаратом широкого спектру. Він має білий відтінок та порошкоподібну структуру, у воді та етанолі практично не розчиняється. Його особливість полягає в тому, що він здатний видаляти всі бактерії, що знаходяться в організмі, причому не тільки активні, але й ті, що розташовані в інкубаційному періоді.

Отже, розглянемо більш конкретно, на які бактерії впливає антибіотик ципрофлоксацин, які існують показання до його вживання і як його приймати в тому чи іншому випадку.

Яких бактерій ципрофлоксацин позбавляє організм?

Цей антибіотик відрізняється тим, що з його допомогою можна лікувати величезний спектр різноманітних інфекційних захворювань і не тільки. Він дозволяє очистити організм від таких шкідливих мікробів, як:

  • внутрішньоклітинні збудники;
  • грампозитивні та грамнегативні аеробні бактерії;
  • стафілококи;
  • етеробактерії.

Хвороби, при яких призначають даний антибіотик та курс лікування

Такий антибіотик, як ципрофлоксацин або його аналоги призначають лікарі при наступних захворюваннях і нездужаннях:

  • захворювання горла;
  • інфекції на шкірі, ЛОР-органів, та внутрішніх органів;
  • гінекологічні інфекції;
  • очні інфекції;
  • сепсис;
  • перитоніт;
  • інфекційні захворювання кісток та суглобів;
  • менінгіти;
  • бактеріємія;
  • септицемія;
  • захворювання, викликані гонококами, сальмонелою та шигелою;
  • інфекції на фоні онкологічних захворювань;
  • сечостатеві інфекції.

Курс лікування за допомогою антибіотика ципрофлоксацину становить від 5 днів до 2 тижнів. Якщо інфекція протікає важко і приймати препарат у вигляді таблеток неможливо, але лікар може призначити його внутрішньовенно. Під час лікування за допомогою ципрофлоксацину слід вживати велику кількість води, самі таблетки приймають натщесерце, щоб діюча речовина швидше потрапила в організм.

Вкрай бажано суворо контролювати процес прийому антибіотика з метою недопущення передозування. Якщо передозування все-таки відбулося, слід негайно промити вміст шлунка і випити велику кількість води.

Форма випуску ципрофлоксанації

Залежно від ступеня тяжкості захворювання та дозування ципрофлоксацин вживають у таких формах:

  • пігулки покриті оболонкою;
  • розчин для інфузій;
  • ампули для уколів;
  • мазь та суспензія;
  • очні та вушні краплі.

Найбільш поширена та зручна форма даного антибіотика – це таблетки. Вона є найбільш зручною для самого пацієнта, крім того, такий прийом, на відміну від ін'єкції, знижує ризик появи ускладнень від дії ципрофлоксацину. При цьому варто зазначити, що у плані дії таблетки ципрофлоксацину не поступаються ампулам для ін'єкцій. У деяких випадках прийом таблеток буде й зовсім кращою формою вживання антибіотика, зокрема, при кишкових хворобах, коли слід, щоб діюча речовина одразу була спрямована до осередку появи інфекції.

Оболонка на таблетках ципрофлоксацину необхідна з метою захисту шлункового соку при всмоктуванні, деякі аналоги ципрофлоксацину покривають таблетки спеціальними капсулами для захисту.

Інша популярна форма випуску цього антибіотика – це краплі. Їх дуже часто призначають при офтальмологічних захворюваннях, зокрема, при гнійних хворобах очей, а також у наступних випадках:

  • бактеріальні кон'юнктивіти;
  • виразки рогівки;
  • блефарити;
  • ускладнення в офтальмологічній хірургії;
  • Хронічні очні захворювання.

Краплі для очей випускаються як розчин 0,3% жовтого або жовто-зеленого кольору, речовина препарату, що діє, - ципрофлоксацин гідрохлориду міститься в краплях у розмірі 3 мг.

Порядок дозування ципрофлоксацину

Дозування даного препарату призначається залежно від захворювання та стану хворого. Як правило, добова норма внутрішнього прийому становить від 250 до 750 мг до двох разів на добу, при цьому курс лікування може бути від десяти днів і до місяця.

При внутрішньому введенні одноразова доза становить до 400 мг, слід вводити двічі на добу протягом одного або двох тижнів і більше за потребою. Як правило, практикується введення антибіотика у вигляді крапель протягом півгодини.

Місцеве використання ципрофлоксацину передбачає введення до двох крапель кожні кілька годин, причому інтервал скорочується при поліпшенні стані хворого.

Загалом, незалежно від форми вживання ципрофлоксацину, його добова норма для дорослої людини не перевищує 1,5 грама.

Побічні дії та вказівки до прийому ципрофлоксацину

Найбільш поширені побічні дії, що відзначаються під час прийому ципрофлоксацину, це:

  • тривожний стан та загальна пригніченість;
  • безсоння;
  • порушення слуху;
  • зниження артеріального тиску та порушення серцевих ритмів;
  • поява кропив'янки або свербіж на шкірі;
  • тромбоцитоз;
  • поява кров'яних виділень при сечовипусканні.

Крім того, з метою запобігання діареї прийому даного антибіотика слід його прийом супроводжувати поглинанням великої кількості рідини.

Під час прийому ципрофлоксацину слід бути дуже уважним за кермом, а також при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують швидкої реакції та посиленого зосередження.

Зверніть увагу, що ципрофлоксацин призначають хворим, які страждають на епілепсію, судинні захворювання, мозкові ураження і від судом в анамнезі, вкрай обережно і лише у випадках крайньої необхідності, це найбільш «небезпечні» категорії.

Препарат необхідно відмінити у таких випадках:

  • при появі важкої діареї та псевдомембранозного коліту;
  • при болях у сухожиллях;
  • при тендовагініті.

Також слід під час курсу лікування якнайменше часу перебувати під прямими променями сонця.

Протипоказання до застосування ципрофлоксацину

  • вагітним жінкам;
  • матерям, що годують;
  • дітям віком до 15 років;
  • особам, схильним до епілепсії.

Щоб ефективність препарату була максимальною, його не можна приймати разом із медикаментами, які сприяють зниженню кислотності шлунка. Також вкрай обережно його слід приймати при атеросклерозі судин, печінковій та нирковій недостатності, а також при психічних розладах.

Аналоги ципрофлоксацину

Якщо в аптеці ви не виявили ципрофлоксацин, то ви можете придбати його аналоги, які мають таку ж діючу речовину, що і сам антибіотик:

Придбавати сам препарат та його аналоги слід тільки після консультації з лікарем, самолікування цим антибіотиком може викликати ряд складних ускладнень.

Щоб не спровокувати дисбактеріоз при вживанні ципрофлоксацину, необхідно вживати препарати для покращення кишкової мікрофлори, серед яких Лінекс, Біфіформ, Йогурт та інші.

Сумісність ципрофлоксацину та алкоголю

Багато пацієнтів, яким призначають ципрофлоксацин, цікавляться, чи можна вживати алкоголь під час курсу лікування. Звичайно, йдеться не про важкі форми тих чи інших захворювань.

Однак не можна забувати, що ціпрофлоксацин – досить сильний препарат, а антибіотики приймати разом із алкоголем не рекомендується.

Причин, через які під час прийому препарату рекомендується утриматися від вживання алкогольних напоїв багато. Зокрема, це такі причини:

  • антибіотик робить дію алкоголю сильнішим, а алкоголь знижує дію препарату;
  • алкоголь та препарат – вкрай токсичні, вона вражають печінку одночасно з подвійною силою;
  • Вживання алкоголю при прийомі ципрофлоксацину підвищує ризик побічних дій.

Також після закінчення курсу лікування лікарі рекомендують утриматися від вживання алкоголю ще на дві доби, щоби препарат остаточно був виведений з організму.

Не варто думати, що від вживання алкоголю у малих дозах під час лікування нічого не буде. Навіть келих вина або склянку пива можуть зробити свою справу та погіршити проблему. Тому якщо вона існує і вам призначали ципрофлоксацин, краще спочатку вилікувати її і тільки потім радувати себе улюбленими напоями.

  • Роздрукувати

На запитання відповідає

Ⓒ 2017 р. Усі права захищені

Копіювання матеріалів сайту можливе без попереднього узгодження у разі встановлення активного індексованого посилання на наш сайт.

Унікальні дані про сумісність антибіотиків між собою у таблицях

У клінічній практиці використання протимікробних засобів може бути емпіричним (ліки підбираються з урахуванням спектра дії на передбачуваного збудника) або етіологічним, заснованим на результатах бактеріологічного посіву на чутливість флори до антибактеріальних препаратів.

Багато інфекційних захворювань, наприклад, пневмонії або пієлонефрити, вимагають застосування комбінації антибіотиків.

Для грамотного складання схем подібного лікування необхідно чітко розуміти типи фармакологічної взаємодії лікарських засобів і знати, які ліки допустимо застосовувати разом, а які категорично протипоказано.

Також, при складанні комплексної терапії враховують не лише основне захворювання та його збудника, а й:

  • вік пацієнта, наявність вагітності та період лактації;
  • клінічні протипоказання та алергічні реакції в анамнезі;
  • функцію нирок та печінки;
  • хронічні захворювання та базові ліки, що приймаються пацієнтом (гіпотензивна терапія, корекція цукрового діабету, протисудомні засоби тощо), призначені антибіотики (далі зустрічається скорочення АБП) повинні добре поєднуватися з плановою терапією.

Результатом фармакодинамічної взаємодії лікарських засобів може бути:

  • синергізм (посилення фармакологічного ефекту);
  • антагонізм (зниження чи повне усунення лікарського на організм);
  • зниження ризику розвитку побічних ефектів;
  • посилення токсичності;
  • відсутність взаємодії.

Поділ препаратів за типом дії

Як правило, чисті бактерицидні (знищують збудника) та бактеріостатичні засоби (пригнічують зростання та розмноження представників патогенної флори) не поєднують між собою. Це, насамперед, їх механізмом дії. Бактерицидні препарати максимально ефективно діють на організми на стадії росту та розмноження, тому застосування бактеріостатиків може стати причиною розвитку лікарської стійкості.

Наприклад, збільшення добової дози або тривалості застосування бактеріостатичного засобу призводить до його бактерицидної дії.

Також можлива вибірковість дії на певні збудники. Будучи бактерицидними антибіотиками, пеніциліни дають бактеріостатичний ефект проти ентерококів.

Таблиця сумісності антибіотиків за типом дії

  • Пеніциліни;
  • Цефалоспорини;
  • Фосфоміцини;
  • Карбапенеми;
  • Стрептограміни;
  • монобактами;
  • Аміноглікозиди;
  • Похідні хінолів;
  • поліпептиди;
  • Рифаміцини;
  • Оксозалідінони.
  • Макроліди;
  • Фузидани;
  • Тетрацикліни;
  • Лінкозаміди;
  • Хлорамфенікол;
  • Кеталіди;
  • Сульфаніламіди.

Поєднання антибіотиків між собою з урахуванням дозування та типу дії на флору дозволяє розширити спектр дії та збільшити ефективність терапії, що проводиться. Наприклад, з метою попередження антибактеріальної резистентності у синьогнійної палички можливе комбінування антисинегнійних цефалоспоринів та карбапенемів, або аміноглікозидів з фторхінолонами.

  1. Раціональні комбінації антибіотиків для лікування ентерококів: доповнення пеніцилінів аміноглікозидами або застосування триметоприму у поєднанні з сульфаметоксазолом.
  2. Розширений спектр дії має комбінований препарат другого покоління: Цифран СТ, що поєднує Ципрофлоксацин і Тінідазол.
  3. Ефективне поєднання цефалоспоринів та метронідазолу. Тетрацикліни комбінують з гентаміцином для посилення дії на внутрішньоклітинні збудники.
  4. Аміноглікозиди комбінують з рифампіцином для посилення дії на серрації (часто рецидивні захворювання верхніх дихальних шляхів). Також комбінуються з цефалоспоринами для підвищення ефективності щодо ентеробактерій.

Сумісність антибіотиків між собою: таблиця

Ванкоміцин, Аміноглікозиди та Фуросемід.

Пеніциліни

Антибіотики цього ряду не призначають одночасно з алопуринолом, через ризик розвитку «ампіцилінового висипу».

Адитивний синергізм антибіотиків (підсумовування результатів дії) виникає при призначенні з макролідами та тетрациклінами. Такі комбінації є високоефективними при позалікарняних пневмоніях. Призначення з аміноглікозидами допустимо - окремо, оскільки при змішуванні препаратів спостерігається їхня інактивація.

При призначенні пероральних препаратів жінкам необхідно уточнювати, чи вони використовують оральні контрацептиви, оскільки пеніциліни порушують їхню дію. З метою запобігання небажаній вагітності рекомендовано використання бар'єрних методів контрацепції на час антибактеріальної терапії.

Пеніциліни не призначають із сульфаніламідами через різке зниження їх бактерицидної дії.

Важливо пам'ятати, що їхнє призначення пацієнтам, які довго вживають антикоагулянти, антиагреганти та нестероїдні протизапальні засоби, небажано через потенційну можливість кровотечі.

Бензилпеніцилінову сіль не поєднують з калієм та калійзберігаючими діуретиками, через підвищений ризик гіперкаліємії.

Пеніциліни та фторхінолони сумісні

Можливе як комбінування захищених або з розширеним спектром дії пеніцилінів для перорального застосування, з місцевим призначенням фторхінолонів (краплі), так і поєднане системне використання (Левофлоксацин і Аугментин при пневмонії).

Цефалоспорини

Внаслідок високого ризику появи перехресних алергічних реакцій не призначають перше покоління спільно з пеніцилінами. З обережністю призначають пацієнтам із непереносимістю бета-лактамних антиб. в анамнезі.

Поєднання з антикоагулянтами, тромболітиками та антиагрегантами знижує згортання, може стати причиною кровотечі, як правило, шлунково-кишкового внаслідок гіпопротромбінемії.

Комбіноване призначення з аміноглікозидами та фторхінолонами призводить до вираженого нефротоксичного ефекту.

Вживання антиб. після прийому антацидів знижує засвоюваність препарату.

Карбапенеми

Ертапенем категорично не сумісний із розчином глюкози. Також, карбапенеми не призначають одночасно з іншими бета-лактамними засобами через виражену антагоністичну взаємодію.

Аміноглікозиди

Внаслідок фізико-хімічної несумісності, не змішуються в одному шприці з бета-лактамами та гепарином.

Одночасне застосування кількох аміноглікозидів призводить до вираженої нефро-і ототоксичності. Також ці препарати не комбінуються з поліміксином, амфотерицином, ванкоміцином. Не призначаються разом із фуросемідом.

Спільне вживання з міорелаксантами та опіодними анальгетиками може стати причиною нервово-м'язової блокади та зупинки дихання.

Нестероїдні протизапальні засоби уповільнюють виведення аміноглікозидів унаслідок уповільнення ниркового кровотоку.

Група хінолонів (фторхінолонів)

Одночасне вживання з антацидами знижує ступінь всмоктування та біодоступність антибіотика.

Не призначаються одночасно з НПЗЗ та похідними нітроімідазолу у зв'язку з високою токсичністю для нервової системи та можливої ​​появи судом.

Є антагоністами та похідними нітрофурану, тому дана комбінація не призначається.

Ципрофлоксацин, Норфлоксацин, Пефлоксацин не застосовують спільно з бікарбонатом натрію, цитратами та інгібіторами карбоангідрази, через ризик кристалурії та ураження нирок. Також порушують метаболізм непрямих антикоагулянтів, можуть спричинити кровотечу.

Призначення пацієнтам, які отримують глюкокортикостероїдну терапію, значно підвищує можливість розриву сухожиль.

Порушують дію інсуліну та цукрознижувальних таблеток, не призначаються діабетикам.

Макроліди

Не застосовуються разом із антацидами, внаслідок зниження ефективності. Призначення з рифампіцином знижує концентрацію макролідів у крові. Також не поєднуються з амфінеколом та лінкозамідами. Не рекомендовано застосування у пацієнтів, які отримують статини.

Сульфаніламіди

Мають виражений токсичний ефект у комбінації з антикоагулянтами, протидіабетичними та протисудомними препаратами.

Не призначаються з контрацептивами, що містять естроген, через ризик маткової кровотечі.

Сульфаметоксазолін/триметоприм (Бісептол) та інші антибіотики сульфаніламідів сумісні з поліміксином В, гентаміцином та сізоміцином, пеніцилінами.

Тетрацикліни

Не призначаються разом із препаратами заліза. Це пов'язано з порушенням всмоктування та засвоюваності обох лікарських засобів.

Поєднання з вітаміном А може спричинити синдром псевдопухлини головного мозку.

Не поєднуються з непрямими антикоагулянтами та протисудомними препаратами, транквілізаторами.

Взаємодія антибіотиків з їжею, алкоголем та травами

Прийом продуктів, що підвищують секрецію соляної кислоти у шлунку (соки, помідори, чай, кава) призводить до зниження всмоктування напівсинтетичних пеніцилінів та еритроміцину.

Молочні продукти з високим вмістом кальцію: молоко, сир, сир, йогурти, значно пригнічують всмоктування тетрациклінів та ципрофлоксацину.

При вживанні хлорамфеніколу, метронідазолу, цефалоспоринів, сульфаніламідів зі спиртними напоями, може розвинутись антабусподобний синдром (тахікардія, біль у серці, гіперемія шкірних покривів, блювання, нудота, різкий головний біль, шум у вухах). Дане ускладнення є життєзагрозним станом і може стати причиною смерті.

Ці препарати не слід поєднувати навіть із спиртовими настоянками лікарських трав.

Поєднання сульфаніламідів та тетрациклінів зі звіробою може спровокувати різке підвищення чутливості шкіри до дії ультрафіолетових променів (лікарська фотосенсибілізація).

Лікар-інфекціоніст Черненко О. Л.

Довірте своє здоров'я професіоналам! Запишіться на прийом до найкращого лікаря у Вашому місті прямо зараз!

Хороший лікар - це фахівець широкого профілю, який, ґрунтуючись на ваших симптомах, поставить правильний діагноз і призначить результативне лікування. На нашому порталі ви можете обрати лікаря з найкращих клінік Москви, Санкт-Петербурга, Казані та інших міст Росії та отримати знижку до 65% на прийом.

* Натискання на кнопку приведе Вас на спеціальну сторінку сайту з формою пошуку та запису до фахівця цікавого для Вас профілю.

* Доступні міста: Москва і область, Санкт-Петербург, Єкатеринбург, Новосибірськ, Казань, Самара, Перм, Нижній Новгород, Уфа, Краснодар, Ростов-на-Дону, Челябінськ, Вороніж, Іжевськ

Вам також може сподобатися

Вам також може сподобатися

Цінні дані про сумісність антибіотиків та молочних продуктів

Список всіх препаратів групи аміноглікозиди і все про них

Список препаратів групи лінкозаміди, класифікація, показання

Додати коментар Скасувати відповідь

Популярні статті

Список безрецептурних антибіотиків + причини заборони їхнього вільного обороту

У сорокових роках минулого століття людство отримало потужну зброю проти безлічі смертельно небезпечних інфекцій. Антибіотики продавалися без рецептів та дозволили

Джерело:

Активна речовина, що діє / початок: ципрофлоксацин

Акваципро; Алципро; Арфлокс; Афеноксин; Бетаципрол; Віро-ципрофлоксацин; Зіндолін; Іфіціпро; Квінтор; Квіпро; Лайпроквін; Ліпрохін; Медоципрін; Мікрофлокс; Неофлоксин; Проципро; Реципро; Сифлокс; Тацип; Хубердоксин; Цепрова; Цефобак; Цілоксан; Циплокс; Ципраз; Ципрекс; Ципринол; Ципро; Ципробай; ципробід; Ципробрин; Ципрова; Ципровін; Ципродар; Ципродокс; Ципроквін; Ципролакер; Ципроліт; Ципролон; Ципромед; Ципронат; Ципропан; Ципросан; Ципросин; Ципросол; Ципрофлоксабол; ципрофлоксацин; Ципрофлоксацин-АКОС; ципрофлоксацин-віро; Ципрофлоксацин-Промед; Ципрофлоксацин-ФПО; Ципрофлоксацину гідрохлорид; ципроцинал; Цитерал; Цифлозин; Цифлоксинал; Цифлосин; Цифлоцин; Цифран.

Ципрофлоксацин - антибіотик широкого спектра дії, що охоплює грампозитивні та грамнегативні аеробні та анаеробні мікроорганізми. З успіхом використовується для лікування системних інфекцій (крім інфекцій ЦНС), спричинених чутливими до нього бактеріальними збудниками: інфекції дихальних шляхів, ЛОР-органів, очей, сечостатевої системи, гінекологічні інфекції, венеричні захворювання, у т.ч. гонорея, інфекції черевної порожнини та шлунково-кишкового тракту, шкіри та м'яких тканин, остеомієліт, септичний артрит, перитоніт, сепсис, септицемія. Найбільш широко використовується з фторхінолонів, що випускаються в даний час.

Розчин для ін'єкцій.

Розчин для інфузій.

Очні та вушні краплі.

Ципрофлоксацин

Ципрофлоксацин - є новим антимікробним засобом широкого спектру дії групи фторхінолонів (монофторхінолонів).

Унікальне поєднання властивостей ципрофлоксацину:

  • дуже широкий спектр дії, що включає полірезистентні мікроорганізми;
  • вкрай низькі МПК;
  • дуже високі концентрації у сироватці та тканинах;
  • стабільні рівні у крові та тканинах;
  • відсутність токсичності;
  • зручні форми випуску та схеми призначення.

    Ципрофлоксацин має подвійний механізм дії, що робить його потужнішим за інші антибіотики.

    1. Повна блокада ДНК-гірази: інгібує обидві субодиниці ДНК-гірази, що суперспіралізує ділянки хромосомних молекул ДНК (необхідно для зчитування генетичної інформації), порушує біосинтез ДНК, ріст і поділ бактерій. Дія ципрофлоксацину (на відміну від інших фторхінолонів) не пригнічується рифампіцином або хлорамфеніколом. Він може бути ефективним навіть проти бактерій, стійких до інших фторхінолонів.

    2. Викликає виражені морфологічні зміни (руйнує клітинну стінку та мембрани бактерій) та швидку загибель бактеріальної клітини, що посилює його бактерицидну активність (швидко та надійно знищує бактеріальні клітини).

    Крім атома фтору та піперазинілового кільця (як у норбактину), ципрофлоксацин має циклопропілове кільце. Циклопропиловое кільце посилює активність проти багатьох аеробних бактерій, і навіть біодоступність переважають у всіх тканинах (крім ЦНС). Ці додаткові якості ставлять ципрофлоксацин попереду всіх, оскільки його можна застосовувати при всіх проблемних аеробних інфекціях (за винятком інфекцій ЦНС).

  • Ципрофлоксацин діє антибактеріально.
  • Найшвидше діючий антибактеріальний засіб, що in vitro вбиває бактерії за 19 хвилин, порівняно з 1-2 годинами для інших фторхінолонів.
  • Найпотужніший з наявних препаратів, що діють на «проблемних» збудників типу Staph.aureus (включаючи деякі метициліностійкі штами) та Pseudomonas aeruginosa (включаючи полірезистентні штами).
  • Найпотужніший антисинегнійний препарат, активність якого у 8 разів перевищує таку цефтазидиму (цефтазидим – найефективніший антисинегнійний препарат серед цефалоспоринів третьої генерації).
  • Надзвичайно підходить для лікування інфекцій, спричинених внутрішньоклітинними бактеріями. Досягає дуже високих концентрацій в інтерстиціальній тканинній рідині. Активний щодо чутливих збудників усередині фагоцитів. Проникає глибоко в клітини, створюючи внутрішньоклітинні концентрації, що п'ятиразово перевищують такі для бета-лактамів, включаючи цефтазидим.
  • Надзвичайно підходить для лікування внутрішньолікарняних та хронічних рецидивуючих інфекцій. Найпотужніший і найефективніший препарат проти полірезистентних мікроорганізмів.
  • Має відмінну здатність проникати в тканини - перевага при лікуванні хронічних, локалізованих глибоко і «важких для лікування» інфекцій.
  • Має швидку бактерицидну дію не тільки у фазі розмноження, а й у фазі спокою бактерій (сильна бактерицидна дія на всі фази росту метаболізуючих бактерій), у той час як пеніциліни (бензилпеніцилін), цефалоспорини та аміноглікозиди (гентаміцин) діють лише на швидко.
  • Будучи синтетичною речовиною, ципрофлоксацин не схильний до деградації жодним з відомих бактеріальних ферментів, наприклад, бета-лактамазами.
  • Активний щодо збудників, резистентних до лактамних антибіотиків, аміноглікозидів, тетрациклінів (доксициклін), оскільки ципрофлоксацин структурно не пов'язаний з жодною іншою групою (бета-лактамами, аміноглікозидами, тетрациклінами, хлорамфеніколом, триметоприміями цин, азитроміцин) . Перехресна резистентність з іншими антибактеріальними засобами відсутня (за винятком часткової – з іншими фторхінолонами).
  • Активніше цефотаксиму, цефтазидиму, іміпінему та аміноглікозидів типу гентаміцину.
  • Завдяки повній блокаді ДНК-гірази, ципрофлоксацин не дає виникнути плазмідоопосередкованої стійкості; на практиці ефективний навіть проти збудників, стійких до інших фторхінолонів. Має значно сильнішу антибактеріальну активність, ніж інші похідні цього класу сполук.
  • Завдяки швидкій бактерицидній дії, не дає розвинутися резистентності, тому виникнення навіть хромосомно-обумовленої стійкості малоймовірне.
  • Завдяки своєму унікальному постантибіотичному ефекту (ПАЕ), запобігає швидкому поновленню росту бактерій навіть при низьких концентраціях (нижче за МПК). Постантибіотичний ефект запобігає повторному зростанню бактерій, з одного боку, і збільшує тривалість дії, з іншого.
  • Зберігає захисну кишкову флору, тому можливість суперінфекцій вкрай мала.
  • Можна використовувати у осіб з алергією до бета-лактамів та інших препаратів (крім хінолонів та фторхінолонів).
  • При стаціонарному або амбулаторному лікуванні застосування лише 2 рази на день є полегшенням також для хворого.
  • Надає можливість розпочинати лікування тяжких інфекцій внутрішньовенно та продовжувати його перорально.
  • Можна комбіновано застосовувати разом з іншими антибіотиками, наприклад, пеніцилінами, цефалоспоринами, аміноглікозидами або при інфекціях, що викликаються анаеробними бактеріями - разом з, наприклад, метронідазолом.

    Ципрофлоксацин має комплексний діапазон дії, що покриває багатьох аеробних бактеріальних збудників при вкрай низьких МПК, що коливаються від 0.01 до 2 мг/л або мкг/мл.

    Ципрофлоксацин має високу антибактеріальну активність відносно практично всіх грам-негативних і грам-позитивних збудників (синьогнійної, гемофільної та кишкової паличок, шигел, сальмонел, менінгокока, гонокока).

    Ципрофлоксацин активний щодо багатьох штамів стафілококів (що продукують і не продукують пеніциліназ, метицилінрезистентних), деяких різновидів ентерококів, а також кампілобактерів, легіонел, мікоплазм, хламідій, мікобактерій. Однак більшість стафілококів, стійких до метициліну, є стійкими і до ципрофлоксацину.

    Ципрофлоксацин активний також щодо збудників, резистентних до лактамних антибіотиків (що продукують бета-лактамази), аміноглікозидів, тетрациклінів.

    Чутливість бактерій Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis помірна.

    До Ципрофлоксацину резистентні Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.

    Ципрофлоксацин не має терапевтичного впливу на анаероби (які утворюють більшу частину захисної кишкової флори), віруси, гриби та найпростіші.

    Ципрофлоксацин не є ефективним щодо Treponema pallidum.

    У таблиці наводяться МПК 90 різних мікроорганізмів.

    Ципрофлоксацин, який випускається як у вигляді розчину для внутрішньовенної інфузії, так і в таблетках, має явну перевагу перед цефалоспоринами третьої генерації та аміноглікозидами.

    Ципрофлоксацин добре всмоктується після прийому внутрішньо. При цьому біодоступність коливається від 69% до 85%. Їжа істотно не впливає на всмоктування (не змінює Cmax та біодоступність), проте антациди, що містять гідроксид алюмінію та магнію, знижують його всмоктування після перорального прийому.

    При пероральному призначенні максимальні концентрації сироватки досягаються через 1-1.5 години. Має лінійну залежність від величини прийнятої дози та становить при дозах 250, 500, 750 та 1000 мг - 1.2, 2.4, 4.3 та 5.4 мкг/мл, відповідно. Отримані рівні набагато вищі за МПК. Через 12 годин після прийому внутрішньо 250, 500 або 750 мг концентрація препарату в плазмі знижується до 0.1, 0.2 та 0.4 мкг/мл, відповідно. Об'єм розподілу – 2-3.5 л/кг.

    При внутрішньовенному введенні вміст препарату в крові ще вищий, що робить його незамінним при лікуванні важких інфекцій, що загрожують життю, у тому числі септицемії. Після внутрішньовенної інфузії 200 мг або 400 мг C max досягається через 60 хв і становить 2.1 мкг/мл і 4.6 мкг/мл, відповідно. Об'єм розподілу/кг.

    Зв'язування з білками становить від 20 до 40%.

    Ципрофлоксацин має унікальну перевагу у вигляді екстенсивного розподілу по всіх тканинах тіла, «від верхівки до кінчиків пальців» (виключаючи тканину, багату жирами, наприклад, нервову тканину; в центральній нервовій системі ципрофлоксацин не досягає терапевтичних концентрацій). Добре концентрується у різних тканинах. Його вміст у багатьох тканинах перевищує вміст у крові (у 2-12 разів вищий, ніж у плазмі). Терапевтичні концентрації досягаються в слині, мигдаликах, печінці, жовчному міхурі, жовчі, кишечнику, органах черевної порожнини та малого таза, матці, насіннєвій рідині, тканині простати, ендометрії, фалопієвих трубах та яєчниках, нирках та сечовивідних органах, легеневій тканині. кістковій тканині, м'язах, синовіальній рідині та суглобових хрящах, перитонеальній рідині, шкірі. Ципрофлоксацин також добре проникає у очну рідину, лімфу. Концентрація ципрофлоксацину в нейтрофілах крові у 2-7 разів вища, ніж у сироватці. Порівняно з будь-якими іншими антибактеріальними препаратами, ципрофлоксацин досягає найвищих концентрацій у кістках, що робить його особливо показаним навіть при хронічному остеомієліті. Концентрації в різних тканинах та рідинах організму дуже високі в порівнянні з надзвичайно низькими МПК для більшості збудників.

    У СМР проникає в невеликій кількості, де його концентрація при незапалені мозкові оболонки становить 6-10% від такої в сироватці крові, а при запалених%.

    Активність дещо знижується за кислих значень рН.

    Відсоткове співвідношення концентрацій у тканинах та рідинах до сироваткових концентрацій:

    Тазові органи 245

    Жовчний міхур 959

    М'які тканини 175

    Асцитична рідина 107

    Запальний ексудат 101

    Тканина простати 450

    Бронхіальний секрет 95

    Таким чином, ципрофлоксацин досягає потрібного місця у потрібній кількості та в потрібний час, тобто має високу біодоступність, яка робить його незамінним для лікування ряду інфекцій всіх ступенів тяжкості у всіх тканинах (за винятком ЦНС).

    Ципрофлоксацин проникає глибоко в клітини, тому його успішно можна використовувати при внутрішньоклітинних бактеріальних інфекціях, викликаних, наприклад, сальмонелами, хламідіями, мікоплазмами і т.д.

    Ципрофлоксацин піддається лише частковому (10-20%) метаболізму в печінці з утворенням метаболітів, що зберігають певну активність. Т1/2 - близько 4 год при пероральному шляху введення і 5-6 год - при в/в, при нирковій недостатності - до 12 год. незміненому вигляді (при прийомі внутрішньо%, при внутрішньовенному введенні%) і у вигляді метаболітів (при прийомі внутрішньо - 15%, при внутрішньовенному введенні - 10%), решта - через ШКТ (з жовчю і калом). Після внутрішньовенного введення концентрація в сечі протягом перших 2 годин після введення майже в 100 разів більша, ніж у сироватці. Нирковий кліренсмл/хв/кг; загальний кліренсмл/хв/кг. При нирковій недостатності (КК вище 20 мл/хв) відсоток виведеного через нирки Ципрофлоксацину знижується, але кумуляція в організмі не відбувається через компенсаторне збільшення метаболізму препарату та виведення з каловими масами. Хворим із тяжкою нирковою недостатністю (КК нижче 20 мл/хв/1.73 кв.м) необхідно призначати половину добової дози.

    Терапевтичні концентрації (біологічно активний період) підтримуються протягом годин, а в сечі – до 24 годин. Великий період напіввиведення у поєднанні з постантибіотичним ефектом дозволяє призначати ципрофлоксацин лише двічі на добу, як внутрішньовенно, так і перорально.

    Ципрофлоксацин успішно використовується для лікування системних інфекцій (крім інфекцій ЦНС), викликаних чутливими до нього бактеріальними збудниками.

  • Інфекції дихальних шляхів, особливо спричинені Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, E.coli (бронхіт гострий та загострення хронічного, пневмонія, включаючи внутрішньолікарняну (крім пневмококової), бронхонев зи, інфекційний плеврит, емпієма, абсцес легені та легеневі інфекції у хворих на муковісцидоз);
  • Інфекції ЛОР-органів – середнього вуха та придаткових пазух носа, лікування післяопераційних інфекційних ускладнень (середній отит, синусит, мастоїдит, тонзиліт, фарингіт);

    Ципрофлоксацин охоплює всі респіраторні патогени, у тому числі грамнегативні, які мають велике значення при хронічних інфекціях дихальних шляхів, особливо в середньому та старшому віці. Однак при інфекціях, викликаних Streptococcus pneumoniae або Streptococcus pyogenes, може знадобитися більш висока доза - по 750 мг двічі на добу. При тонзилітах і фарингітах, коли переважає грампозитивна мікрофлора (стрептококи та стафілококи) препаратами вибору є пеніциліни та цефалоспорини 1-го покоління, проте ципрофлоксацин може застосовуватися і при цих станах, особливо за наявності пеніцилінозапродукуючих штамів.

  • Інфекції очей (гострий та підгострий кон'юнктивіт, блефарит, блефарокон'юнктивіт, кератит, кератокон'юнктивіт, бактеріальна виразка рогівки, хронічний дакріоцистит, мейбоміт, інфекційні ураження очей після травм або попадання сторонніх тіл); ургії;
  • Інфекції органів малого тазу, сечостатевої системи, нирок та сечовивідних шляхів (цистит, пієлонефрит, простатит, аднексит, сальпінгіт, оофорит, ендометрит, тубулярний абсцес, епідидиміт, тазовий перитоніт, хронічні, ускладнені, повторні інфекції;

    При дуже низьких МПК ефективність ципрофлоксацину щодо всіх уропатогенів не порівнянна з іншими препаратами. Його концентрації у всіх тканинах, включаючи передміхурову залозу, дуже високі, тому очікується, що результати випробувань його клінічної ефективності по всьому світу обов'язково наблизяться до 100% ефективності. Встановлено, що ципрофлоксацин ефективний при гострих неускладнених, ускладнених, хронічних та рецидивуючих інфекціях будь-якого відділу сечовивідних шляхів. У різних дослідженнях ципрофлоксацин виявився найефективнішим препаратом при внутрішньолікарняних інфекціях та інфекціях, викликаних полірезистентними збудниками, значно перевершуючи всі інші антимікробні засоби. Гінекологічні інфекції найчастіше викликаються грамнегативними ентеробактерами, синьогнійною паличкою, гонококами та C.trachomatis. Ципрофлоксацин є високоактивним проти всіх цих патогенів. У звичайній дозі по 500 мг двічі на добу або по 200 мг внутрішньовенно двічі на добу ципрофлоксацин створює дуже високі концентрації в тканинах і рідинах усіх тазових органів, що багаторазово перевищують МПК для більшості збудників. Ці властивості роблять ципрофлоксацин дуже придатним для лікування та профілактики гінекологічних інфекцій. При інфекціях жіночих статевих органів, викликаних грамнегативними паличками та піогенними коками, ципрофлоксацин дозволяв досягти лікування в 90% і більше випадків.

  • ЗПСШ - захворювання, що передаються статевим шляхом; венеричні захворювання (гонорея, включаючи уретральну, ректальну та глоткову гонококову інфекції, навіть викликану стійкими гонококами, м'який шанкер, хламідіоз). При сифілісі ціпрофлоксацин не ефективний. При трихомоніазі ціпрофлоксацин не є ефективним;

    Ципрофлоксацин – високоактивний бактерицидний препарат, що діє на всі штами N. gonorrhoeae, у тому числі пеніцилінозатворні та N. gonorrhoeae з хромосомно-опосередкованою стійкістю. Його ефективність підтверджена при інфекції множинної локалізації, включаючи гонорею прямої кишки та горлянки. Він може призначатися за зручною схемою перорального перового прийому. Клінічні дослідження показали, що разова пероральна доза ципрофлоксацину в 500 мг була стабільно ефективною при гострій неускладненій гонококовій інфекції сечостатевих органів. Майже у всіх дослідженнях відсоток клінічного лікування дорівнював 100%. У жодного з хворих не було зазначено жодних виражених побічних дій. Більш тривалий курс лікування необхідний при торпідній, хронічній гонореї (4-5 днів) та підозрі на наявність змішаної мікрофлори (не менше 7 днів). Ципрофлоксацин успішно застосовувався і для лікування м'якого шанкеру (викликаного H. ducreyi). При підозрі на інфікування найпростішими ципрофлоксацином необхідно поєднувати з метронідазолом.

  • Інфекції черевної порожнини та шлунково-кишкового тракту (жовчного міхура та жовчовивідних шляхів, внутрішньочеревні абсцеси, перитоніт, сальмонельоз, у т.ч. черевний тиф, кампілобактеріоз, єрсиніоз, шигельоз, холера, бактеріальні;

    Ципрофлоксацин має чудову активність проти більшості ентеропатогенів, включаючи сальмонел, шигел, Campylobacter spp., Yersinia spp., Vibrio spp., а також ентеротоксичних E.coli, маючи МПК менше 0.12 мкг/мл практично для 100% штам. Більш того, ципрофлоксацин досягає концентрацій у калі, які більш ніж у 100 разів перевершують МПК усіх аеробних ентеропатогенів. При бактеріальних діареях ципрофлоксацин (ципрофлоксацин) значно перевищує плацебо та котримоксазол. Клінічне та бактеріологічне лікування настає через 1-2 дні після початку лікування ципрофлоксацином. Ципрофлоксацин високоефективний проти Salmonella typhi та зручний для лікування черевного тифу. Він має необхідні фармакокінетичні параметри та добре проникає у клітини. 10-денний курс лікування ципрофлоксацином є економічно ефективним підходом до лікування черевного тифу. В даний час препаратом вибору при лікуванні черевного тифу є хлорамфенікол. Однак він має серйозні побічні дії та супроводжується 10-15% рецидивів. Альтернативні препарати типу ампіциліну, амоксициліну або котримоксазолу також потребують аналогічної тривалості лікування (від 14 до 21 дня).

  • Інфекції шкіри та м'яких тканин (інфіковані виразки, ранові інфекції, абсцеси, целюліти, зовнішній отит, інфіковані опіки, інфекції зовнішнього слухового проходу);

    Ципрофлоксацин високоактивний як проти грампозитивних, так і проти грамнегативних збудників інфекцій шкіри та м'яких тканин, особливо стафілококів, ентеробактерів та синьогнійної палички, які найчастіше викликають інфекції шкіри та м'яких тканин. Ципрофлоксацин також активний як проти внутрішньолікарняних штамів, пеніцилінозатворних, так і проти метициліностійких Staph. aureus із МПК 0.5 мкг/мл. Ципрофлоксацин з успіхом використовували для лікування різних інфекцій шкіри та м'яких тканин, включаючи імпетиго, целюліт, ранові інфекції, пику та виразки, досягаючи лікування приблизно 95%. Відзначено ефективність при інфекціях шкіри та м'яких тканин у хворих на цукровий діабет. У порівняльних дослідженнях було встановлено, що пероральний прийом ципрофлоксацину стаціонарними хворими з інфекціями шкіри та м'яких тканин настільки ж ефективний, як внутрішньовенне введення цефотаксиму, або перевершує його.

  • Інфекції кісток та суглобів (остеомієліт, септичний артрит);

    Остеомієліт може мати полімікробну етіологію і часто буває викликаний стійкими збудниками. Сюди можуть належати Staph.aureus, Staph.epidermidis, H.influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Serratia або Entero-bacteriaceae. Ципрофлоксацин має бактерицидну дію проти всіх цих бактерій з МПК менше 0.5 мкг/мл. На відміну від інших антибактеріальних засобів, ципрофлоксацин має бактерицидну дію навіть щодо бактерій, що знаходяться у стаціонарній фазі (фазі спокою). Це робить його особливо придатним для лікування хронічного остеомієліту, в осередках якого нерідко знаходяться такі стаціонарні бактерії, що є основною причиною невдачі лікування іншими препаратами. Ципрофлоксацин чудово проникає в інфіковану кістку, де при використанні звичайної рекомендованої дози мг двічі на добу легко створюються його концентрації, що перевищують МПК. Ципрофлоксацин в доземг двічі на добу з успіхом використовувався при лікуванні остеомієліту, що призводило до лікування в 70-90% випадків. Ципрофлоксацин виявився ефективним і при інфекціях, стійких до новітніх пеніцилінів, цефалоспоринів та аміноглікозидів. Остеомієліт часто доводиться лікувати тривалий час, від 1 до 16 місяців. Ципрофлоксацин успішно і безпечно застосовувався протягом такого тривалого часу, без розвитку будь-якої значної бактеріальної резистентності або побічних дій.

  • Перитоніт;

    Хірургічні інфекції часто спричинені бактеріями, що населяють стаціонари, в основному, Staph.aureus, Enterobacteriaceae та Ps.aeruginosa. Завдяки впливу різних антибактеріальних препаратів, що повторюються, вони зазвичай набувають стійкості до багатьох з них, особливо до пеніцилінів і аміноглікозидів. Ципрофлоксацин – високоефективний антибактеріальний препарат широкого спектру дії. Він охоплює майже всі аеробні бактерії, що викликають хірургічні інфекції в стаціонарах, включаючи штами, стійкі до новітніх пеніцилінів, цефалоспоринів та аміноглікозидів. Він чудово проникає в тканини і досягає в них концентрацій, що у кілька разів перевищують МПК всіх зазначених збудників. Ципрофлоксацин випускається у вигляді розчину для парентеральної інфузії для початкової терапії під час операцій та післяопераційного періоду, коли хворому не дозволяється приймати будь-що внутрішньо. Коли можливість перорального харчування відновлюється, парентеральне лікування ципрофлоксацином можна замінити наступним пероральним. Прекрасний спектр дії проти грампозитивних і грамнегативних бактерій, особливо стафілококів, синьогнійної палички та інших робить очевидним той факт, що для забезпечення такого ж широкого спектру дії при загрозливих для життя інфекціях потрібно застосування декількох препаратів типу ампіциліну в поєднанні з гентаміцином, цефазолін або цефотаксим у поєднанні. гентаміцином або будь-яким іншим аміноглікозидом. Клінічні випробування продемонстрували високу ефективність ципрофлоксацину при післяопераційних інфекціях, перитоніті, апендициті, інтраабдомінальних абсцесах, холециститі, холангіті, різних післяопераційних інфекціях сечовивідних шляхів та післяопераційних гінекологічних інфекціях. Однак ципрофлоксацин недостатньо активний проти анаеробів. З цієї точки зору, для лікування супутніх анаеробних інфекцій, особливо при змішаних абдомінальних процесах, до нього необхідно додавати препарат типу метронідазолу або кліндаміцину.

  • Сепсис, септицемія, бактеріємія;
  • Профілактика та лікування інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом, у тому числі, на фоні лікування імунодепресантами та при нейтропенії;

    У хворих із серйозними супутніми захворюваннями зустрічаються важкі, що загрожують життю інфекції. Первинне джерело їх розташовується зазвичай у сечовивідних та жовчних шляхах, легень, рідше – на шкірі, у кістках чи суглобах. У більшості випадків таких загрозливих для життя станів інфекції бувають викликані E.coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Ps.aeruginosa або Staph.aureus. Тяжкі інфекції, обумовлені іншими грампозитивними бактеріями типу стрептококів або пневмококів, рідкісні. Ведення подібних важких інфекцій є основною проблемою для лікаря, оскільки етіологічні збудники характеризуються змінним типом стійкості, а чекати результатів дослідження на чутливість до антибіотиків, не починаючи лікування, неможливе. Тому препаратами першого ряду для лікування таких хворих будуть парентеральні антибіотики широкого спектру із суттєвою антисиньогнійною дією. Ципрофлоксацин має широкий спектр активності проти всіх грамнегативних збудників, включаючи Ps.aeruginosa, а також проти Staph.aureus та інших можливих грампозитивних збудників. Опубліковані дані про чутливість свідчать про те, що ципрофлоксацин є ефективним проти майже 100% клінічних ізолятів, включаючи полірезистентні штами. Отже, ципрофлоксацин можна вважати препаратом вибору для лікування важких, загрозливих для життя інфекцій, завдяки його широкому спектру дії, парентеральній та пероральній формі випуску та високого ступеня безпеки. Ципрофлоксацин особливо ефективний проти Ps. aeruginosa і має рівну або переважну активність порівняно з гентаміцином; та цефтазидимом. Ципрофлоксацин у дозі 500 мг двічі на добу призначався хворим як засіб профілактики під час індукції ремісії у онкологічних хворих та хворих з іншими видами нейтропенії.

  • Профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях;

    Ципрофлоксацин використовували як засіб профілактики у хірургічних хворих. Ципрофлоксацин у дозі 500 мг двічі на добу протягом 7 днів після операції запобігав інфекціям у всіх хворих, які зазнали екстреного хірургічного втручання.

  • Для вибіркової деконтамінації кишечника;
  • Місцево – інфекційно-запальні захворювання очей (кон'юнктивіт, блефарокон'юнктивіт, блефарит, кератит, кератокон'юнктивіт, бактеріальна виразка рогівки). Перед- та післяопераційна профілактика в офтальмохірургії.

    Спосіб застосування та дози:

    Дозу ципрофлоксацину визначають на підставі тяжкості інфекції, типу інфікуючого мікроорганізму та віку, маси тіла та функції нирок хворого. При необхідності пероральну дозу можна збільшити до 750 мг двічі на добу. Пацієнтам з порушенням функції нирок – при кліренсі креатиніну нижче 20 мл/хв – найчастіше призначають половину звичайної дози.

  • Неускладнені інфекції сечових шляхів: 250 мг кожні 12 годин.
  • Простатит і ускладнені інфекції сечовивідних шляхів у хворих з вираженими структурними аномаліями, що підлягають: 500 мг кожні 12 годин.
  • Інфекції нижніх відділів дихальних шляхів: легкого ступеня важкості; середньої тяжкості і тяжкості кожні 12 годин. Доза 750 мг кожні 12 годин повинна застосовуватися, переважно, у випадках інфекцій, викликаних помірно чутливими стрептококами.
  • Інфекції ЛОР-органів: мг кожні 12 годин.
  • Інфекції кісток та суглобів: мг кожні 12 годин.
  • Гастроентерит: 250 мг кожні 12 годин.
  • Черевний тиф: 500 мг кожні 12 годин протягом 10 днів.
  • Гінекологічні інфекції: 500 мг кожні 12 годин.
  • Гостра неускладнена гонорея: 500 мг одноразово.
  • Септицемія, бактеріємія та інтраабдомінальні інфекції: початково - внутрішньовенна терапія ципрофлоксацином, після чого можна перейти на пероральний прийом допомог кожні 12 годин. У хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) сумарну добову дозу слід зменшити вдвічі.

    Призначення: ципрофлоксацин можна призначати незалежно від їди. Однак для досягнення кращої біодоступності краще приймати його на порожній шлунок, не розжовуючи через 2 години після їжі. Слід уникати одночасного прийому антацидів. З огляду на лікування ципрофлоксацином хворим необхідно рекомендувати достатнє споживання рідин.

    Інфекції нижніх відділів дихальних шляхів та при більшості інших інфекцій: 200 мг двічі на добу шляхом повільної внутрішньовенної інфузії.

    При тяжких інфекціях та інфекціях, викликаних резистентною стрептококовою мікрофлорою: 400 мг двічі на добу шляхом повільної внутрішньовенної інфузії.

    У хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) сумарну добову дозу слід зменшити вдвічі.

    Зазвичай ціпрофлоксацин не рекомендується призначати дітям. Однак якщо переваги терапії ципрофлоксацином переважують потенційний ризик, доза повинна дорівнювати 5-10 мг/кг на добу, розділеним на 2 прийоми, залежно від тяжкості інфекції.

    Призначення: інфузію ципрофлоксацину можна проводити безпосередньо у вену - переважно краплинне введення заминуть.

    Примітка: розчин ципрофлоксацину для інфузії містить 0.9% хлориду натрію і сумісний з усіма інфузійними рідинами. Розчин ципрофлоксацину для інфузії не можна використовувати при зміні його забарвлення або появі в ньому зважених частинок (зазвичай внаслідок неналежного зберігання або транспортування (заморожування)).

    Розчин ципрофлоксацину для інфузії сумісний з феніраміну малеатом, бетаметазоном, дексаметазоном, Фортвіном, метоклопрамідом та лідокаїном, а також препаратами, які використовуються при невідкладних станах.

    При легкій та помірно тяжкій інфекції - по 1-2 краплі в уражене око (або обидва ока) кожні 4 год, при тяжкій інфекції - по 2 краплі щогодини. Після поліпшення стану дозу та частоту інстиляцій зменшують. Очну мазь закладають за нижню повіку ураженого ока, вушну – у зовнішній слуховий прохід.

    Тривалість лікування залежить від тяжкості інфекції, клінічної реакції та бактеріологічних даних. Зазвичай тривалість терапії гострих інфекцій становить від 5 до 14 днів, при інфекціях кісток та суглобів курс лікування може бути продовжений до 4-6 тижнів. Загалом лікування слід продовжувати не менше 2-3 днів після зникнення симптомів та клінічних ознак інфекції. При необхідності первісну внутрішньовенну терапію можна продовжити пероральним прийомом ципрофлоксацину.

    Симптоми: специфічних симптомів немає.

    Лікування: промивання шлунка, застосування блювотних препаратів, введення великої кількості рідини, створення кислої реакції сечі, додатково – гемодіаліз та перитонеальний діаліз; всі заходи проводяться і натомість підтримки життєво важливих функцій.

    Ципрофлоксацин протипоказаний особам з анамнестичними вказівками на гіперчутливість до ципрофлоксацину або будь-якого іншого похідного фторхінолонів.

    Дослідження репродуктивності на тваринах з використанням доз, що до 6 разів перевищують звичайну добову дозу людини, не виявили жодних ознак порушення фертильності або тератогенності під дією ципрофлоксацину. Однак даних добре контрольованих досліджень на вагітних жінках немає. Оскільки у молодих тварин ципрофлоксацин викликає артропатію, його не слід призначати вагітним і жінкам, що годують, а також дітям, що ростуть.

  • індивідуальна непереносимість (в т.ч. гіперчутливість в анамнезі) ципрофлоксацину чи інших хінолонів;
  • Дитячий вік до 15 років (до закінчення періоду інтенсивного зростання);
  • Вагітність та лактація;
  • Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
  • Для очних крапель: вірусний кератит.

    Зазвичай ціпрофлоксацин добре переноситься. Побічні дії описані у 10% хворих. Необхідність скасування виникає трохи більше, ніж в 3,5%.

    Відзначається дія на шлунково-кишковий тракт, центральну нервову систему, м'язово-скелетну, серцево-судинну реакцію; дія на кров та лабораторні показники. У ході клінічних випробувань на великому числі хворих на побічні реакції зустрічалися нечасто.

  • Порушення ШКТ (нудота, блювання, біль у животі, діарея);
  • Порушення ЦНС (головний біль, занепокоєння, зміна настрою, запаморочення, розлад сну, тремор, порушення зору, смаку, нюху, шум у вухах);
  • Гіперчутливість (почервоніння шкіри, свербіж, висипання, набряк Квінке, кропив'янка, бронхоспазм);
  • Біль у місці ін'єкції, флебіти;
  • Артралгії, суглобові болі;
  • Підвищення сироваткових трансаміназ;
  • Протеїнурія;
  • Фотосенсибілізація;
  • Дисбактеріоз, кандидоз.
  • Описано випадки розвитку васкуліту, псевдомембранозного коліту, анафілактичні реакції, синдрому Стівенса-Джонсона та синдрому Лайєлла, судом, психотичних та інших реакцій центральної нервової системи, інтерстиціального нефриту, панкреатиту, холестатичної жовтяниці, гепатиту.
  • При місцевому застосуванні можливі: алергічні реакції, свербіж, печіння, легка болючість та гіперемія кон'юнктиви або в області барабанної перетинки, висипання на шкірі, рідко – набряк повік, світлобоязнь, сльозотеча.

    Особливі вказівки та запобіжні заходи:

    Ципрофлоксацин може стимулювати ЦНС. Хворим з епілепсією, нападами судом в анамнезі, судинними захворюваннями та органічними ураженнями мозку (важкий церебральний атеросклероз) через загрозу розвитку побічних реакцій з боку ЦНС ципрофлоксацин слід призначати з особливою обережністю (за життєвими показаннями).

    З обережністю призначають у літньому віці, при тяжких порушеннях функції нирок та печінки (необхідний контроль концентрації у плазмі).

    При лікуванні препаратом пацієнтам слід обмежити діяльність, пов'язану з необхідністю швидкої концентрації уваги та високої реакційної здатності.

    На тлі терапії ципрофлоксацином можлива зміна деяких лабораторних показників: поява осаду у сечі; тимчасове підвищення концентрації сечовини, креатиніну, білірубіну, печінкових трансаміназ у сироватці; в окремих випадках – гіперглікемія, кристалурія, гематурія; зміна показників протромбіну. У процесі лікування необхідний контроль концентрації у крові сечовини, креатиніну, печінкових трансаміназ.

    Для профілактики кристалурії хворі, які одержують ципрофлоксацин, повинні отримувати достатню кількість рідини. Слід уникати надмірного олужнення сечі. У хворих з нирковою недостатністю дозу слід зменшувати.

    При одночасному внутрішньовенному введенні ципрофлоксацину та засобів для наркозу із групи похідних барбітурової кислоти необхідний постійний контроль ЧСС, АТ, ЕКГ.

    Розчин ципрофлоксацину для внутрішньовенного введення не можна змішувати з розчинами з рН більше 7.

    При виникненні під час або після лікування тяжкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який потребує негайного відміни препарату та призначення відповідного лікування. При появі болю у сухожиллях або при появі перших ознак тендовагініту лікування слід припинити (описані окремі випадки запалення та навіть розриву сухожиль під час лікування фторхінолонами).

    У період лікування слід уникати контакту з прямим сонячним промінням.

    Підліткам до 18 років призначається лише у разі резистентності збудника до інших хіміотерапевтичних препаратів.

    Очні краплі можна застосовувати лише місцево; не можна вводити субкон'юнктивально або безпосередньо в передню камеру ока. Розчин у вигляді крапель очей не призначений для внутрішньоочних ін'єкцій. При використанні інших офтальмологічних препаратів інтервал між введенням повинен становити не менше 5 хв.

    Ципрофлоксацин зменшує Cl та підвищує рівень у плазмі кофеїну, амінофіліну. Одночасне застосування з теофіліном може призвести до збільшення концентрації останнього в крові, тому в таких випадках рекомендується спостерігати хворих для виявлення ознак токсичності теофіліну та за необхідності коригувати дозу.

    Короткочасне збільшення вмісту креатиніну у сироватці було відзначено, коли вводили одночасно з циклоспорином; збільшує нефротоксичність циклоспорину. Одночасне призначення може призвести до збільшення концентрації циклоспорину у крові.

    Сукральфат, препарати вісмуту, антациди, що містять гідроокис алюмінію і магнію або кальцію, циметидин, ранітидин, вітаміни з мікроелементами, заліза сульфат, цинк, диданозин, проносні засоби знижують всмоктування ципрофлоксацину, знижуючи його концентрацію в сироватці і препаратів має бути не меншеч.).

    Прийом Ципрофлоксацину у поєднанні з нестероїдними протизапальними засобами (індометацин, диклофенак, ібупрофен, ацетилсаліцилова кислота) може спричинити судоми. Ризик підвищення збудливості ЦНС та судомних реакцій на тлі НПЗЗ.

    Посилює ефект пероральних антикоагулянтів (подовжує час кровотечі). При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та варфарину можливе посилення дії останнього.

    Пробенецид, азлоцилін збільшують концентрацію у крові.

    Одночасне застосування глібенкламіду може посилювати дію останнього.

    Препарати, що підлуговують сечу (цитрати, бікарбонат натрію, інгібітори карбоангідрази), знижують розчинність (зростає ймовірність кристалурії).

    Сумісний з інфузійними розчинами: 0,9% хлориду натрію, Рінгера, Рінгер-лактатним, 5 і 10% глюкози, 10% фруктози, 5% глюкози, що містить 0,225 або 0,45% натрію хлориду. Несумісний з розчинами, що мають pH вище 7.

    Активність ципрофлоксацину зростає при поєднанні з бета-лактамними антибіотиками, аміноглікозидами, ванкоміцином, кліндаміцином, метронідазолом.

    Відпускається за рецептом лікаря.

    Сьогодні в аптеках

    Бажаємо Вам доброго здоров'я!

    Довідник ліків та БАД. Інформація про препарати.

    ОГРНИП300158, ІПН257, КВЕД 72

  • Останнім часом антибіотики часто стали застосовувати в комбінації з іншими антибіотиками, а також хіміотерапевтичними речовинами різних груп (сульфаніламіди, нітрофурани та ін.).

    Комбінації такого роду мають на меті підвищення протимікробної дії та послаблення негативного впливу їх. При комбінованому призначенні кількох речовин з різним механізмом дії порушують одночасно кілька ланок метаболізму у збудників хвороб, тому надійніше і швидше викликають їх загибель. Посилити дію можна при поєднанні речовини сильно, але короткочасно діючої, з помірною за силою, але такою, що довго діє. При цьому перша речовина якщо не вбиває, то переводить збудника хвороби в анабіотичний стан, а друга речовина заважає вийти з такого стану. Крім того, призначення комбінованих препаратів часто має на меті поліпшити резорбцію антибіотика мікробною клітиною, послабити вироблення ферментів, що інактивують антибіотик, продовжити період перебування антибіотика в мікробній клітині або в організмі тварини, послабити місцевий несприятливий вплив, знизити і вірулентність мікроба. д. При правильно складеній комбінації дія хіміотерапевтичних речовин на збудника хвороби зазвичай посилюється, а несприятливий вплив на тварин слабшає.

    При правильному поєднанні двох і більше речовин можливий синергізм (сумарна дія в одному напрямку) або потенціювання (значне підвищення хіміотерапевтичного ефекту). При неправильній комбінації найчастіше буває той чи інший антагонізм, що супроводжується ослабленням лікувальної дії препарату. Тому будь-які комбінації мають бути добре обґрунтовані експериментально. Найкращими є ті, які добре апробовані та часто використовуються. Фармацевтична промисловість випускає багато таких препаратів, і вони описані в монографії. За практичними лікарями можуть і самі комбінувати речовини для зміни дії в бажаному напрямку.

    В. Ф. Грезнн, вивчаючи дію пеніциліну, стрептоміцину, норсульфазолу та сульфадимезину, встановив, що у поєднанні з іншими лікувальна ефективність цих препаратів значно вища. Для досягнення бактеріостатичного ефекту щодо стафілококів достатньо брати пеніциліну та стрептоміцину у 35 разів, а норсульфазолу та сульфадимизину у 1400 разів менше, ніж при застосуванні кожного з них окремо. Результати, одержані in vitro, підтверджені ним при лікуванні кроликів зі стафілококовою інфекцією, спричиненою лікарсько-стійким збудником.

    Аналогічні дослідження проводив В. М. Подкопаєв. За його даними, найбільш сприятливо при диспепсіях телят діють препарати у таких комбінаціях: левоміцетин із тетрацикліном або стрептоміцином; синтоміцин з фуразолідоном, фурациліном, стрептоміцином, поліміксином, тетрацикліном, окситетрацикліном та хлортетрацикліном; міцерин з фуразолідоном, фурациліном та стрептоміцином; тетрациклін з поліміксином, фуразолідоном; стрептоміцин зі стрептоцидом або зі стрептоцидом та фуразолідоном. При комбінації тетрацикліну зі стрептоміцином бактерицидність щодо кишкової мікрофлори знижується.


    к. н. м. Л. В. Дерімедведь

    Лікарська несумісність антибіотиків

    Українська фармацевтична академія, м. Харків

    Останніми роками значно розширився ринок антибактеріальних препаратів. Їх призначення вимагає від лікаря чітких і ясних уявлень про їхню сумісність та нераціональні лікарські поєднання.

    Особливо гостро ця проблема постає за наявності у хворого як інфекційного, так і соматичного захворювання, коли потрібне одночасне призначення препарату з різних (іноді навіть не пов'язаних за дією між собою) лікарських груп.

    При взаємному застосуванні різних лікарських засобів можливий розвиток синергітичних, так і антагоністичних взаємодій, що позначається на ефективності терапії захворювання.

    Метою цього повідомлення є надання інформації лікарям та провізорам про лікарську несумісність деяких антибіотиків з іншими препаратами.

    Препарат Взаємодія
    Пеніциліни
    Амоксиклав (амоксицилін + клавулонова кислота) Потенціює дію непрямих антикоагулянтів Інактивує аміноглікозидні антибіотики
    Ампіцилін + оксацилін (ампіокс) Не можна змішувати у шприці з іншими лікарськими препаратами
    Азлоцилін (секуропен) Мезлоцилін (байпен) Одночасний прийом з пробенецидом знижує виведення секуропену з сечею та підвищує його концентрацію у плазмі крові. Розчин азлоциліну не сумісний з аміноглікозидами, ін'єкційними тетрациклінами, преднізолоном; 2% розчином прокаїну
    Карбеніцилін Дає перехресну стійкість до цефалоспоринів В одному шприці не можна змішувати з аміноглікозидами
    Оксацилін Слід уникати одночасного застосування з бактеріостатичними антибіотиками (наприклад, з тетрациклінами).
    Цефалоспорини
    Всі цефалоспорини рекомендується обережно застосовувати з петлевими діуретиками (фуросемід, урегіт та ін.) та аміноглікозидами через небезпеку посилення ото-, нефро- та нейротоксичності.
    Цефадроксил (дурацеф) При лікуванні антибіотиком уникати прийому алкоголю (можливий розвиток колаптоїдних станів)
    Цефазолін (кефзол) Цефалексин Одночасний прийом пробенециду підвищує концентрацію кефзолу у крові (т.к. знижується канальцева секреція кефзолу)
    Монобактами
    Азтреонам (азактам) Фармацевтично несумісний з метронідазолом та нафциліном (натрієва сіль)
    Карбопенеми
    Тієнам Не можна змішувати у розчині з іншими антибіотиками. Внутрішньовенна лікарська форма несумісна із солями молочної кислоти
    Меропенем (меронем) Пробенецид інгібує ниркову екскрецію меропенему та збільшує його концентрацію у плазмі, а також збільшує його період напіввиведення. Обережно застосовувати з нефротоксичними антибіотиками.
    Аміноглікозиди.
    Не можна поєднувати з іншими нефротоксичними антибіотиками.
    Амікацин Підвищує ризик посилення побічних ефектів при поєднанні з петлевими діуретиками, карбеніциліном, цефалоспоринами.
    Стрептоміцин Підвищує токсичність дихальних аналептиків Лобелін та цититон, що вводяться на тлі стрептоміцину, пригнічують хеморецептори синокаротидної зони.
    Бруламіцин У комбінації з міорелаксантами посилюється міорелаксація У комбінації з фуросемідом та урегітом посилюється ототоксична дія
    Гентаміцин У комбінації з міорелаксантами посилюється міорелаксація. У комбінації з фуросемідом та урегітом посилюється ототоксична дія. Не можна змішувати у шприці з іншими ліками
    Нетилміцин (нетроміцин) Збільшується ризик побічних ефектів при комбінації (або послідовному прийомі) з: цисплатином, поліміксином b, ацикловіром, віоміцином, ванкоміцином, амфотерицином, петлевими діуретиками, цефалоридином
    Макроліди
    Медекаміцин (макропен) Знижує метоболізм у печінці карбамазепіну, препаратів ріжків. При одночасному застосуванні знижує виведення циклоспорину та варфарину.
    Кларитроміцин (клацид) При одночасному прийомі теофіліну та карбомазепіну підвищує їх вміст у плазмі.
    Рокситроміцин (рулід) Спільне застосування з похідними ерготаміну та ерготаміноподібними судинозвужувальними речовинами неприпустимо, тому що виникає ерготизм, що призводить до некрозу тканин кінцівок. Одночасний прийом із бромкриптином посилює антипаркінсонічну дію, але паралельно спостерігається посилення дофамінової токсичності (дискінезії).
    Спіраміцин (роваміцин) Підвищує метаболізм і, отже, знижує активність пероральних антикоагулянтів, контрацептивів, протидіабетичних засобів, глюкокортикостероїдів, хінідину, препаратів наперстянки.
    Еритроміцин Не рекомендується призначати одночасно з ацетилцистеїном, лінкоміцином, теофіліном та їх похідними.Кислі напої інактивують еритроміцин
    Лінкозаміди
    Kліндаміцин (далацин Ц) Не рекомендується одночасно застосовувати з препаратами, що уповільнюють нервово-м'язову провідність. У розчині не сумісний із вітамінами групи В, ампіциліном, сульфатом магнію, амінофіліном. Kліндаміцин містить бензиловий спирт, який у недоношених дітей може викликати напад задухи, аж до смерті
    Лінкоміцин В одному шприці несумісний з канаміцином або новобіоцином
    Фторхінолони
    Норфлоксацин Не можна одночасно застосовувати з антацидами (інтервал між прийомом понад 2 години). Поєднання з нітрофуранами веде до зниження антибактеріальної активності
    Пефлоксацин (абактал) Не можна розбавляти розчином NaCl або іншими Cl-розчинами. Підвищує дію непрямих антикоагулянтів. Підвищує концентрацію теофіліну у плазмі крові
    Ципрофлоксацин (ципробай) Препарати заліза, магнію, алюмінію, кальцію знижують всмоктування ципрофлоксацину, тому його застосовують або за 2 години до або через 4 години після їх прийому. Підвищує концентрацію теофіліну у плазмі крові. Фармацевтично несумісний з розчинами, що мають рН > 7, а також хімічно або фізично нестабільними розчинами. У поєднанні з варфарином підвищує концентрацію останнього в крові

    Основні групи антибактеріальних препаратів

    Препарати

    Пеніциліни

    Бензилпеніцилін (калієва і натрієва солі), бензил-пеніцилін прокаїн, бензатин бензилпеніцилін, фенокси-метилпеніцилін, оксацилін, ампіцилін, амоксицилін, карбеніцилін, азлоцилін, піоксицилін/ам ультаміцилін), тикарцилін/клавуланат, піперацилін /тазобактам

    Цефалоспорини

    Цефалексин, цефадроксил, цефуроксим аксетил, цефаклор, цефіксім, цефтибутен, цефазолін, цефуроксим, цефотаксим, цефтріаксон, цефтазидим, цефоперазон, цефепім

    Карбопенеми

    Іміпенем/циластатин, меропенем

    Монобактами

    Азтреонам

    Аміноглікозиди

    Стрептоміцин, неоміцин, канаміцин, гентаміцин, тобраміцин, нетілміцин, амікацин

    Хінолони

    Налідіксова кислота, оксолінова кислота, піпемідова кислота, ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, норф-локсацин, ломефлоксацин

    Макроліди

    Еритроміцин, кларитроміцин, рокситроміцин, азитроміцин, спіраміцин, джозаміцин, мідекаміцин, мідекаміцин ацетат

    Тетрацикліни

    Тетрациклін, доксициклін

    Лінкосаміди

    Лінкоміцину гідрохлорид, кліндаміцин

    Глікосаміди

    Ванкоміцин, тейкопланін

    Поліміксини

    Поліміксин В, поліміксин М

    Сульфаніламіди

    Сульфадимідин, сульфадіазин, сульфадиметоксин, сульфален, ко-тримоксазол

    Нітромідазоли

    Метронідазол, орнідазол, тинідазол

    Нітрофурани

    Нітрофурантоїн, фуразолідон, фуразідин

    Препарати інших груп

    Діоксидин, фосфоміцин, фузидієва кислота, хлорамфенікол

    Підстави швидко підібрати антибіотик (табл. 5). Для експрес-діагностики анаеробної неклостридіальної інфекції (АНІ), поряд з бактеріоскопією ранового відділення, що використовують, використовують метод газової хроматографії, заснований на виявленні специфічних продуктів метаболізму анаеробних мікроорганізмів (летючі жирні кислоти). Все ширше застосування отримує метод мікробіологи -

    Таблиця 5

    Орієнтовна схема вибору антимікробних препаратів за результатами бактеріоскопії мазка із клінічного матеріалу

    Групи мікроорганізмів

    Черговість призначення препаратів

    Препарати першої черги

    Препарати другої черги (резерва)

    Стафілококи

    Цефалоспорини 1-го покоління, окса-цилін натрієва сіль, диклоксацилін

    Іміпенем, рифампіцин, ристоміцин, макроліди, фузидин, ванкоміцин, лінкоміцину гідрохлорид, кліндаміцин, сучасні хінолони, сучасні аміноглікозиди, тієнам

    Стрептококи

    Бензилпеніцилін, ампіцилін

    Цефалоспорини 1-го покоління, іміпенем, тетрацикліни, левоміцетин, макроліди, тієнам

    Грамотриця-тільні палички (коккопалочки)

    Ампіцилін, цефалоспорини 1-го покоління, сучасні аміноглі-козиди, поліміксини

    Цефалоспорини 2-го покоління, іміпенем, азтреонам, сучасні хінолони

    Клостридії

    Бензилпеніцилін, ампіцилін

    Цефалоспорини 1-го покоління, макроліди, тетрацикліни, лінкоміцину гідрохлорид, кліндаміцин, метроні-дазол.

    Неспорообра -

    Анаероби

    Лінкоміцину гідрохлорид, кліндаміцин, левоміцетин, метроні-дазол

    Ципрофлоксацин, цефокситин, тиніда-зол, орнідазол, тієнам

    Ністатин, леворин

    Нізорал, флуконазол

    Чеської діагностики АНІ, запропонований П. І. Бучіним та співавт. (1993), який докладно викладено у наступному розділі. Найменш достовірна орієнтація на клінічну картину та локалізацію патологічного процесу, хоч і скидати їх з рахунків не слід. Так, наприклад, за наявності зовнішніх ознак синьогнійної інфекції показані карбеніцилін, один із сучасних аміноглікозидів (тобраміцин та ін.), місцево - поліміксин; препарати II ряду: азло-цилін (ципрофлоксан), цефтазидим (фортум), цефоперазон (цефо-бід), іміпенем або сучасні хінолони (тарівід та ін). При гнійно-запальних захворюваннях м'яких тканин обличчя та шиї в патологічному процесі переважно беруть участь стафілококи, стрептококи, неклостридіальні анаероби.

    Орієнтовний вибір антибактеріальних засобів, що базується на цьому принципі, проводять за допомогою даних, представлених у табл. 5. У зв'язку з поліетиологічності сучасних видів гнійної інфекції, резистентністю багатьох штамів часто доводиться застосовувати комбінацію антибактеріальних засобів. До показань щодо комбінованої хіміотерапії относятся:

    Емпіричне лікування гнійних інфекційних ускладнень та захворювань невідомої етіології;

    Змішаний характер гнійнийінфекції за участю різних мікробних груп;

    Тяжкі гнійно-септичні ускладнення та захворювання, що викликаються полірезистентними збудниками (медіастиніт, сепсис та ін.).

    По можливості призначають парні поєднання, так як більша кількість препаратів різко збільшує частоту побічних ефектів і нерідко чинить небажану дію. Деякі відомості про сумісність окремих препаратів наведено в табл. 6.

    При лікуванні локалізованих форм інфекції здебільшого обходяться без антибіотиків чи призначають короткий курс (до 4 днів). Іноді обмежуються пероральним прийомом таблетованих препаратів - феноксиметилпеніциліну, оксациліну натрієвої солі, диклоксациліну, ампіциліну, карфециліну, доксицикліну та інших або вдаються до локального введення антибіотиків у суміші з розчином місцевого анестетика у вигляді.

    Антибактеріальну терапію сепсису починають відразу після встановлення діагнозу, не чекаючи результатів лабораторних досліджень. При цьому обирають максимальні дози препаратів широкого спектра дії, активних щодо грампозитивних і грамнегативних мікробів, наприклад, сучасні аміноглікозиди в поєднанні з цефалоспоринами Ш-ГУ поколінь або з азло-циліном ШТУ поколінь або призначають цефалоспорини та азлоциллін. Якщо сепсис розвивається після пораненьта операцій у щелепно-лицьової області при можливій наявності в рані неклостридіальних анаеробів, то до цефалоспоринів або сучасних аміноглікозидів слід додавати метронідазол або кліндаміцин, лінкоміцину гідрохлорид.

    У подоланні стійкості збудників гнійної інфекціїдо антибіотиків основним принципом є призначення їх за суворими показаннями. Другий принцип полягає в тому, що цілеспрямований

    Антибіотики

    Пеніцилін

    Цефалоспорини

    Еритроміцин

    Левоміцетин

    Стрептоміцин

    Мономіцин

    Канаміцин

    Гентаміцин

    Сізоміцин

    Тобраміцин

    Лінкоміцину гідрохлорид

    Ристоміцин

    Сульфаніламіди

    Сульфаметоксазол+ триметоприм

    Діоксидін

    Пеніциліни

    Цефалоспорини

    Еритроміцин

    Тетрацикліни

    Левоміцетин

    Стрептоміцин

    Мономіцин

    Канаміцин

    Гентаміцин

    Сізоміцин

    Тобраміцин

    Лінкоміцину гідрохлорид

    Ристоміцин

    Сульфаніламіди

    Метоксазол+

    Триметоприм

    Діоксидін

    ное застосування хіміопрепарату вузького спектра дії краще, ніж лікарського засобу, що володіє широким спектром (за умови однакової їх ефективності щодо виділеного збудника). Третя умова передбачає безперервне розширення арсеналу антибактеріальних засобів за рахунок постійного впровадження в клінічну практику нових препаратів, до яких госпітальні штами не встигають виробити стійкості. При цьому місцеве застосування антибіотиків, що особливо сприяє генерації стійких штамів, слід зводити до мінімуму, продиктованого суворими показаннями. Рекомендується тимчасове припинення (на 6-12 місяців) профілактичного використання того чи іншого антибіотика з одночасним значним обмеженням застосування для лікувальних цілей. За цей час відбувається багаторазове зниження відсотка збудників, стійких до конкретного препарату. Важливе значення у боротьбі з поширенням антибіотико-резистентних штамів належить традиційним заходам щодо збереження суворого протиепідемічного режиму роботи в хірургічних стаціонарах.

    При виборі дози антибактеріальних засобів слід враховувати стан внутрішніх органів, що особливо виконують екскреторну функцію. При пригніченні функціональної активності печінки, нирок застосування навіть середньотерапевтичних доз може створювати в організмі. хворогонебезпечні рівні хіміопрепаратів Оскільки печінка забезпечує переважно виведення рифампіцину, левомі-цетину, мономіцину, еритроміцину, за наявності ознак порушення її функції краще відмовитися від застосування перелічених препаратів. Нирки беруть участь в елімінації більшості антибіотиків – пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів та інших. Тому знижена функція нирок, що найбільш точно визначається за кліренсом ендогенного креатиніну, або прояви нефротоксичної дії препаратів (гематурія, альбумінурія, циліндрура) повинні бути приводом до зменшення дозувань, збільшення інтервалів між окремими ін'єкціями. Існуючі схеми не завжди забезпечують оптимальні режими для введення антибіотиків, і для розрахунку безпечних доз іноді доводиться визначати концентрацію хіміопрепаратів безпосередньо в крові.

    Через можливість швидко створювати ударні концентрації антибіотиків в організмі оптимальним шляхом для профілактики та лікування визнано внутрішньовенне введення. Дуже ефективно місцеве введення препарату, у якому дуже високі його концентрації створюються у вогнищах потенційної інфекції. Перспективним визнано ендолімфатичний шлях введення антимікробних препаратів у грудну лімфатичну судину; застосовувана методика дозволяє створити концентрацію лікарського засобу, що перевищує в кілька разів мінімальну переважну більшість збудників гнійної інфекції. У лімфатичну судину вводять 1/2 добової дози; другу половину застосовують у вигляді внутрішньовенних, внутрішньом'язових ін'єкцій; щоденні одноразові введення здійснюються протягом 2-8 діб. Однак широкому використанню цієї методики, дуже ефективної боротьби з гнійною інфекцією, перешкоджають технічні складності, пов'язані з катетеризацією лімфатичних судин.

    Препарати

    Число вступів

    Доза (г, млн ОД)

    Застосування

    Добова

    Бензилпеніцилін

    (натрієва сіль)

    Біцилін - 3

    1 раз на 4-6 днів

    Феноксіметил-пеніцилін

    Оксациліну натрієва сіль

    Внутрішньо, в/м, в/в

    Ампіцилін

    Внутрішньо, в/м, в/в

    0,25-0,5 0,25-0,5

    Карбеніцилін

    Азлоцилін

    Іміпенем

    Меропенем

    Азтреонам

    Цефалотин (кефлін)

    Хлорамфенікол

    50-75 мг/кг/добу

    (левоміцетин)

    Рифампіцин

    Всередину, в/в

    Еритроміцин

    Всередину, в/в

    0,25-0,5 0,5-1,0

    Поліміксин В

    0,5 мг/кг 1 мг/кг

    Етіологія Збудниками гнійної одонтогенної інфекції є мікроби, що вегетують у ротовій порожнині. Ця мікрофлора у складі асоціацій локалізується на […]

    КАТЕГОРІЇ

    ПОПУЛЯРНІ СТАТТІ

    2023 «kingad.ru» - УЗД дослідження органів людини