Протизапальні препарати нового покоління. Чим керуватися у виборі протизапальних нестероїдних препаратів нового покоління

Протизапальні засоби I

лікарські засоби, що пригнічують запальний процес, перешкоджаючи мобілізації або трансформації арахідонової кислоти. До П. с. не відносять засоби, здатні впливати на запальний процес за допомогою інших механізмів, зокрема, «базисні» протиревматичні препарати (солі золота, Д-пеніциламін, сульфасалазин), (колхіцин), похідні хінолінові (хлорохін).

Розрізняють дві основні групи П. с.: Глюкокортикостероїди та нестероїдні протизапальні засоби.

Показанням до застосування глюкокортикостероїдів як П. с. є переважно патоімунне. Вони широко використовуються в гострій фазі системних хвороб сполучної тканини (сполучна тканина), артритів, саркоїдозу, альвеолітів, неінфекційних запальних захворювань шкіри.

З урахуванням впливу глюкокортикостероїдів на багато функцій організму (див. Кортикостероїдні гормони ) та можливого формування залежності перебігу низки захворювань ( та ін ) регулярності використання цих препаратів ( небезпечні прояви відміни ) до їх призначення як П. с. ставляться з певною обережністю і прагнуть скоротити тривалість їхнього безперервного застосування. З іншого боку, серед усіх П. с. глюкокортикостероїди мають найбільш виражений протизапальний ефект, тому прямим показанням до їх використання є запальний процес, небезпечний для життя або працездатності хворого (в ц.н.с., в системі серця, що проводить, в очах і т.п.).

Побічні дії глюкокортикостероїдів залежать від їх добової дози, тривалості застосування, способу введення (місцеве, системне), а також від властивостей самого препарату (вираженість мінералокортикоїдної активності, впливу і т.д.). При їх місцевому застосуванні можливе локальне зниження резистентності до інфекційних агентів з розвитком місцевих інфекційних ускладнень. При системному використанні глюкокортикостероїдів можливі Кушинга, стероїдний, стероїдний шлунка, стероїдний, розвиток остеопорозу, затримка натрію і води, втрата калію, артеріальна, міокардіодистрофія, інфекційні ускладнення (насамперед туберкульоз), розвиток психоза, припинення лікування), недостатність функції надниркових залоз (після тривалого застосування глюкокортикостероїдів).

Протипоказання до системного застосування глюкокортикостероїдів: туберкульоз та інші інфекційні захворювання, цукровий діабет, (в т.ч. у постклімактеричний період), шлунка та 12-палої кишки, артеріальна гіпертензія, схильність до тромбозу, порушення психіки. При їх місцевому застосуванні (дихальні шляхи, ) основним протипоказанням є наявність у цій же області тіла інфекційного процесу.

Основні форми випуску глюкокортикостероїдів, що використовуються як П. с., наведені нижче.

Бекламетазон- дозований (бекломет-ізіхейлер) та дозований для інгаляцій при бронхіальній астмі (альдецин, беклазон, бекломет, беклокорт, беклофорт, бекотид) або для інтраназального застосування при алергічному риніті (беконазі, насобок) по 0,05, 25 мгв одній дозі. При бронхіальній астмі добова коливається не більше 0,2-0,8 мг. Для запобігання розвитку кандидозу ротової порожнини та верхніх дихальних шляхів рекомендується порожнини рота водою після кожної інгаляції препарату. На початку лікування іноді з'являється осиплість, першіння у горлі, які зазвичай проходять протягом першого тижня.

Бетаметазон(целестон) – таблетки по 0,5 мгта розчин в ампулах по 1 мл (4 мг) для внутрішньовенного, внутрішньосуглобового, субкон'юнктивального введення; депо-форма (дипроспан) - розчин в ампулах по 1 мл (2 мгбетаметазону динатрію фосфату та 5 мгбетаметазону дипропіонату, що повільно абсорбується) для внутрішньом'язового і внутрішньосуглобового введення.

Для нашкірного застосування - креми та в тубах під назвами "Бетновейт" (0,1%), "Діпролен" (0,05%), "Кутерид" (0,05%), "Целестодерм" (0,1%).

Будесонід(будесонід миті, будесонід форте, пульмікорт) - дозовані по 0,05 та 0,2 мгв одній дозі, а також дозований порошок 0,2 мг(Пульмікорт турбухалер) для інгаляцій при бронхіальній астмі (терапевтична доза 0,2-0,8 мг/сут); 0,025% мазь («апулеїн») для зовнішнього застосування при атопічному дерматиті, екземі, псоріазі (1-2 рази на добу наноситься тонким шаром на уражені ділянки шкіри).

Гідрокортизон(солу-кортеф, сополькорт Н) – суспензія для ін'єкцій по 5 млу флаконах (25 мгв 1 мл), а також розчин для ін'єкцій в ампулах по 1 мл (25 мг) та ліофілізований порошок для ін'єкцій по 100 мгз розчинником, що додається. Використовують для внутрішньовенного, внутрішньом'язового та внутрішньосуглобового введення (у великі суглоби вводиться 25 мгпрепарату, у дрібні - 5 мг). Для зовнішнього застосування випускається у формі 0,1% кремів, мазі, лосьйону, емульсії (під назвами "латикорт", "локоїд") та 1% мазі ("кортейд").

При внутрішньосуглобовому введенні препарат може викликати розвиток остеопорозу та прогресування дегенеративних змін у суглобах. Тому його не слід застосовувати при вторинному синовіті у хворих на деформуючий артроз.

Дезонід(пренацид) - 0,25% розчин у флаконах по 10 мл(очні) і 0,25% очна мазь (10 гу тубі). Водорозчинний глікокортикоїд, що не містить галогенів, з вираженою протизапальною дією. Показаний при іриті, іридоцикліті, епісклерит, кон'юнктивіт, лускатий блефарит, хімічних пошкодженнях рогівки. Вдень використовують краплі (1-2 краплі 3-4 рази на день), на ніч – очну мазь.

Дексаметазон(декдан, дексабене, дексавен, дексазон, дексамед, дексона, детазон, фортекортин, фортекортин) - таблетки по 0,5, 1,5 та 4 мг; розчин в ампулах по 1 мл (4 мг), 2 мл(4 або 8 мг) та 5 мл (8 мг/мл) для внутрішньом'язового або внутрішньовенного (на ізотонічному розчині натрію хлориду або 5% розчину глюкози) введення; 0,1% р-р у флаконах по 10 та 15 мл(очні краплі) і 0,1% очна завись у флаконах по 10 мл. Фторвмісний синтетичний глюкокортикоїд з вираженою протизапальною та протиалергічною дією. Парентеральне застосування препарату при системній терапії повинно бути тривалим (не більше тижня). Призначають внутрішньо по 4-8 мг 3-4 десь у день.

Клобетазол(дермовейт) - 0,05% крем та мазь у тубах. Використовується при псоріазі, екземі, дискоїдному червоному вовчаку. Наноситься тонким шаром на уражені ділянки шкіри 1-2 десь у день настання поліпшення. Побічні прояви: місцева шкіра.

Мазіпредон- водорозчинне похідне синтетичне преднізолону: розчин для ін'єкцій в ампулах по 1 мл(30 шт.) для внутрішньовенного (повільно) або внутрішньом'язового введення, а також 0,25% емульсійна мазь (деперзолон) для зовнішнього застосування при дерматитах, екземі, попрілості, червоному плоскому лишаї, дискоїдному вовчаку, псоріазі, зовнішньому отиті. наносять на шкіру тонким шаром (на підошви та долоні - під компресійними пов'язками) 2-3 рази на добу. Уникати попадання мазі у вічі! При тривалому застосуванні можливі системні побічні ефекти.

Метилпреднізолон(медрол, метипред, солу-медрол, урбазон) - таблетки по 4, 16, 32 та 100 мг; суха речовина по 250 мгта 1 гв ампулах з розчинником для внутрішньовенного введення; депо-форми («депо-медрол») – для ін'єкцій у флаконах по 1, 2 та 5 мл (40 мг/мл), що відрізняються тривалим (до 6-8 днів) придушенням активності гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи. Застосовують в основному для системної терапії ( , системні хвороби сполучної тканини, лейкози, різні види шоку, надниркова недостатність та ін.). Депо-медрол можна вводити внутрішньосуглобово (20-40 мгу великі суглоби, 4-10 мг- у дрібні). Побічні дії мають системний.

Метилпреднізолону ацепонат(«Адвантан») - мазь по 15 гу тубах. Використовується за різних форм екземи. наносять на уражені ділянки шкіри 1 раз на день. При тривалому застосуванні можливі еритема, атрофія шкіри, акнеподібні елементи.

Мометазон- Дозований аерозоль (1 доза - 50 мкг) для інтраназального застосування при алергічному риніті (препарат «назонекс»); 0,1% крем, мазь (в тубах), лосьйон, що використовуються при псоріазі, атопічному та інших дерматитах (препарат «елоком»).

Інтраназально інгалюють по 2 дози кожного разу на добу. Мазь і крем наносять тонким шаром на уражені ділянки шкіри 1 раз на добу; для волосистих частин шкіри використовують лосьйон (кілька крапель втирають 1 раз на добу). При тривалому застосуванні можливі системні побічні ефекти.

Преднізон(апо-преднізон) - таблетки по 5 та 50 мг. Клінічне застосування обмежене.

Преднізолон(декортин Н, медопред, преднізол) - таблетки по 5, 20, 30 та 50 мг; розчин для ін'єкцій в ампулах по 1 мл, що містять 25 або 30 мгпреднізолону або 30 мгмазіпредону (див. вище); суспензія для ін'єкцій в ампулах по 1 мл (25 мг); ліофілізований порошок в ампулах об'ємом 5 мл (25 мг); очна завись у флаконах по 10 мл (5 мг/мл); 0,5% мазь у тубах. Для системної терапії використовується в тих же випадках, що й метилпреднізолон, але в порівнянні з ним виявляє велику мінералокортикоїдну з більш швидким розвитком системних побічних дій.

Тріамцинолон(азмакорт, берлікорт, кенакорт, кеналог, назакорт, полькортолон, тріакорт, трикорт, фторокорт) - таблетки по 4 мг; дозовані аерозолі для інгаляцій при бронхіальній астмі (1 доза – 0,1 мг) та для інтраназального застосування при алергічному риніті (1 доза - 55 мкг); розчин та суспензія для ін'єкцій у флаконах та ампулах по 1 мл(10 або 40 мг); 0,1% крем, 0,025% та 0,1% мазі для нашкірного застосування (в тубах); 0,1% для місцевого застосування у стоматології (препарат «кеналог орабейз»). Використовується для системної та місцевої терапії; заборонено місцеве застосування у офтальмології. При внутрішньосуглобовому введенні (великі суглоби 20-40 мг, у дрібні - 4-10 мг) Тривалість терапевтичного ефекту може досягати 4 тижнів. и більше. Всередину та нашкірно препарат використовують по 2-4 рази на добу.

Флуметазон(лоринден) – 0,02% лосьйон. Глюкокортикоїд для зовнішнього застосування. Входить до складу комбінованих мазей. Застосовується при псоріазі, екземі, алергічних дерматитах. Наноситься тонким шаром на уражені ділянки шкіри 1-3 рази на добу. Уникати влучення препарату в очі! При великих поразках шкіри застосовується лише короткочасно.

Флунізолід(інгакорт, синтаріс) - дозовані аерозолі для інгаляцій при бронхіальній астмі (1 доза - 250 мкг) та для інтраназального застосування при алергічних ринітах (1 доза - 25 мкг). Призначається 2 рази на добу.

Флуоцинолон(Синалар, синафлан, флукорт, флуцинар) - 0,025% крем, мазь в тубах. Застосовується так само, як флуметазон.

Флутіказон(Кутівейт, фліксоназі, фліксотид) - дозований аерозоль (1 доза - 125 або 250 мкг) та порошок у ротадисках (дози: 50, 100, 250 та 500 мкг) для інгаляцій при бронхіальній астмі; дозований водний спрей для інтраназального застосування при алергічних ринітах. Застосовують 2 рази на добу.

Нестероїдні протизапальні засоби(НПЗЗ) - речовини різної хімічної структури, що володіють, крім протизапальної, також, як правило, анальгетичної та антипіретичної активності. Групу НПЗЗ складають похідні саліцилової кислоти (ацетилсаліцилова кислота, мезалазин), індолу (індометацин, суліндак), піразолону (фенілбутазон, клофезон), фенілоцтової кислоти (диклофенак), пропіонової кислоти (іпрофен, іпрофен, мелоксикам, піроксикам , теноксикам) та інших хімічних груп (бензидамін, набуметон, ніфлумова кислота та ін.).

Механізм протизапальної дії НПЗЗ пов'язаний з інгібіцією ними ферменту циклооксигенази (ЦОГ), який відповідальний за трансформацію арахідонової кислоти, простациклін і тромбоксан. Існує дві ізоформи циклооксигенази. ЦОГ-1 - конституційний, «корисний», що бере участь у процесі утворення тромбоксану А2, простагландину Е2, простацикліну. ЦОГ-2 - «індукований» фермент, що каталізує синтез простагландинів, що беруть участь у запальному процесі. Більшість НПЗЗ однаковою мірою інгібує ЦОГ-1 і ЦОГ-2, що призводить, з одного боку, до придушення запального процесу, а з іншого - до зменшення продукції захисних простагландинів, що порушує репаративні процеси в шлунку і лежить в основі розвитку гастропатії. Тобто в механізмі основної дії НПЗЗ закладено і механізм розвитку їх головних «побічних» дій, які правильніше називати небажаними для цільового використання їх як П. с.

Використовуються НПЗЗ в основному в ревматології. Показаннями для їх застосування є й інші системні хвороби сполучної тканини: гострі та хронічні запальні захворювання суглобів; вторинний при дегенеративних захворюваннях суглобів; мікрокристалічні ( , хондрокальциноз, гідроксиаппатитова ); позасуглобовий ревматизм. У складі комплексної терапії НПЗЗ застосовують і при інших запальних процесах (адексіті, простатиті, циститі, флебіті та ін), а також при невралгії, міалгії, травмах опорно-рухового апарату. Антиагрегантні властивості ацетилсаліцилової кислоти (вона незворотно інгібує циклооксигеназу, в інших препаратів цей ефект оборотний у терміни напівжиття препарату) зумовили її застосування в кардіо- та ангіології з метою профілактики тромбозів.

Одноразовий прийом будь-якого НПЗЗ дає лише аналгетичний ефект. Протизапальна дія проявляється через 7-10 днів регулярного застосування. Контроль за протизапальним ефектом здійснюється за клінічними (зменшення припухлості, вираженості болю) та лабораторними даними. За відсутності ефекту протягом 10 днів препарат слід замінити іншою з групи НПЗЗ. При місцевому запальному процесі ( , бурсит, ентезит, помірно виражений ) починати лікування слід з лікарських форм місцевого впливу (мазі, гелі) і лише за відсутності ефекту слід вдатися до системної терапії (перорально, свічках, парентерально). Хворим із гострим артритом (наприклад подагричним) – показано парентеральне введення препаратів. При клінічно виражених хронічних артритах слід відразу призначати системну терапію НПЗЗ, здійснюючи емпіричний підбір ефективного препарату, що добре переноситься.

Всі НПЗЗ мають порівняльний протизапальний ефект, приблизно рівний ефекту аспірину. Групові відмінності стосуються переважно побічних проявів, не пов'язаних з дією НПЗЗ.

Побічні дії, загальні для всіх НПЗЗ, включають, перш за все, так звану НПЗЗ-гастропатію з ураженням переважно антрального відділу шлунка (еритема слизової оболонки, крововиливу, ерозії, виразки); можливо шлункове. З інших шлунково-кишкових проявів побічної дії описано і запор. Інгібіція ниркової циклооксигенази клінічно може виявлятися затримкою рідини (іноді з артеріальною гіпертензією та серцевою недостатністю), розвитком гострої чи прогресуванням наявної ниркової недостатності, гіперкаліємією. Зменшуючи агрегацію тромбоцитів, НПЗЗ можуть сприяти кровотечам, у тому числі з виразок шлунково-кишкового тракту та обтяжувати перебіг НПЗЗ-гастропатії. З інших проявів побічної дії НПЗЗ відзначені шкірні (свербіж, ), з боку ц.н.с. - (частіше при використанні індометацину), шум у вухах, розлади зору, іноді ( , сплутаність, ), а також побічні дії, пов'язані з індивідуальною гіперчутливістю до препарату ( , кропив'янка, набряк Квінке).

Протипоказання до застосування НПЗЗ: до 1 року (для окремих препаратів – до 12 років); «аспіринова»; виразкова шлунка та 12-палої кишки; ниркова або печінкова недостатність, набряки; підвищена, майбутня, індивідуальна непереносимість НПЗЗ в анамнезі (приступи астми, кропив'янка), останній триместр вагітності, годування груддю.

Окремі препарати НПЗЗ перераховані нижче.

Ацетилсаліцилат лізину(Аспізол) - порошок для ін'єкцій по 0,9 гу флаконах з розчинником, що додається. Вводиться внутрішньом'язово або внутрішньовенно, переважно при лихоманці, в дозі 0,5-1 г; добова доза – до 2 г.

Ацетилсаліцилова кислота(аспілайт, аспірин, аспірин УПСА, ацесал, ацилпірин, буфферин, магніл, новандол, плідол, салорин, спріт-лайм та ін.) - таблетки по 100, 300, 325 та 500 мг, «шипучі таблетки» по 325 та 500 мг. Як П. с. призначають по 0,5-1 г 3-4 рази на день (до 3 г/сут); для профілактики тромбозів, у т.ч. повторного інфаркту міокарда застосовують у добовій дозі 125-325 мг(бажано в 3 прийоми). При передозуванні виникають , запаморочення, у вухах. У дітей використання аспірину може призводити до розвитку синдрому Рейє.

Бензідамін(тантум) – таблетки по 50 мг; 5% гель у тубі. Відрізняється гарною всмоктуванням при нашкірному застосуванні; використовується головним чином при флебіті, тромбофлебіті після операцій на венах кінцівок. Призначають внутрішньо по 50 мг 4 рази на добу; гель наносять на шкіру ураженою ділянкою і обережно втирають до вбирання (2-3 рази на добу).

Для застосування в стоматології (гінгвіти, глосити, стоматити, ) і при захворюваннях ЛОР-органів (, ларингіт, тонзиліт) випускають препарат «тантум верде» - таблетки для розсмоктування по 3 мг; 0,15% р-р у флаконах по 120 млта дозований аерозоль (1 доза - 255 мкг) для місцевого застосування.

У гінекології використовують препарат «тантум троянда» - 0,1% розчин для місцевого застосування по 140 млв одноразових спринцівках та суха речовина для приготування подібного розчину в пакетиках, що містять по 0,5 гбензидаміну гідрохлориду та інші інгредієнти (до 9,4 г).

При вживанні та резорбтивній дії препарату, що місцево застосовується, можливі побічні ефекти: сухість у роті, нудота, набряки, порушення сну, галюцинації. Протипоказання: вік до 12 років, вагітність та годування груддю, підвищена до препарату.

Диклофенак(вірал, вольтарен, вотрекс, диклоген, дикломакс, наклоф, наклофен, ортофен, румафен та ін.) - таблетки по 25 та 50 мг; таблетки ретард по 75 та 100 мг; по 50 мг; капсули та капсули ретард (по 75 та 100 мг); 2,5% розчин для ін'єкцій в ампулах по 3 і 5 мл(75 та 125 мг); ректальні по 25, 50 та 100 мг; 0,1% р-р у флаконах по 5 мл- очні краплі (препарат «наклоф»); 1% гель і 2% мазь у тубах. Внутрішньо дорослим призначають по 75-150 мг/ Добу. у 3 прийоми (форми ретард у 1-2 прийоми); внутрішньом'язово - по 75 мг/ Добу. (як виняток за 75 мг 2 рази на добу.). При ювенільному ревматоїдному артриті точна доза не повинна перевищувати 3 мг/кг. Гель і мазь (нашкірно над ураженою ділянкою) використовують 3-4 рази на добу. Препарат добре переноситься; побічні дії рідкісні.

Ібупрофен(бруфен, бурана, ібусан, іпрен, маркофен, перофен, солпафлекс та ін.) - таблетки по 200, 400 та 600 мг; драже по 200 мг; капсули пролангованої дії по 300 мг; 2% і 2% завись у флаконах по 100 млта суспензія у флаконах по 60 та 120 мл (100 мгв 5 мл) для вживання всередину. терапевтична доза у дорослих внутрішньо становить 1200-1800 мг/ Добу. (максимальна – 2400 мг/ Добу.) в 3-4 прийоми. Препарат "Солпафлекс" (пролонгованої дії) призначають по 300-600 мг 2 рази на добу. (максимальна добова доза 1200 мг). При передозуванні можливі порушення функцій печінки.

Індометацин(індобені, індомін, метіндол) - таблетки та драже по 25 мг; таблетки ретард по 75 мг; капсули по 25 та 50 мг; свічки ректальні по 50 та 100 мг; розчин для ін'єкцій в ампулах по 1 та 2 мл(по 30 мгв 1 мл); 1% гель та 5% мазь для нашкірного застосування в тубах. Терапевтична доза у дорослих внутрішньо становить 75-150 мг/ Добу. (в 3 прийоми), максимальна – 200 мг/ Добу. використовують 1 раз на добу. (на ніч). При гострому нападі подагри рекомендують приймати препарат по 50 мгкожні 3 год. При передозуванні можливі різка головна та запаморочення (іноді поєднуються з підвищенням), а також нудота, дезорієнтація, . При тривалому застосуванні відзначаються ретино- та у зв'язку з відкладенням препарату в сітківці та рогівці.

Кетопрофен(Актрон, кетонал, кнавон, орувель, пронтокет спрей) - капсули по 50 мг, таблетки по 100 мгта таблетки ретард по 150 та 200 мг; 5% розчин (50 мг/мл) для прийому внутрішньо (краплі); розчин для ін'єкцій (50 мг/мл) в ампулах по 2 мл; суха ліофілізована речовина для внутрішньом'язових ін'єкцій і така ж для внутрішньовенного введення по 100 мгу флаконах з розчинником, що додається; свічки по 100 мг; 5% крем та 2,5% гель у тубах; 5% р-р (50 мг/мл) для зовнішнього застосування по 50 млу флаконі-спреї. Призначають внутрішньо по 50-100 мг 3 рази на добу; таблетки ретард - 200 мг 1 раз на добу. під час їжі або 150 мг 2 рази на добу; свічки, а також крем і гель використовують 2 рази на добу. (на ніч та вранці). Внутрішньом'язово вводять по 100 мг 1-2 рази на добу; внутрішньовенне введення виробляють тільки в стаціонарі (у разі, коли неможливе внутрішньом'язове), у добовій дозі 100-300 мгне більше 2 діб. поспіль.

Клофезон(перклюзон) - еквімолекулярна сполука клофексаміду та фенілбутозону в капсулах, свічках та у формі мазі. Діє довше фенілбутазону; призначається за 200-400 мг 2-3 рази на добу. Препарат не можна комбінувати з іншими похідними піразолону.

Мезалазін(5-AGA, салозинал, салофальк), 5-аміносаліцилова кислота - драже та таблетки в кишковорозчинній оболонці по 0,25 та 0,5 г; свічки ректальні по 0,25 та 0,5 г; суспензія для застосування в клізмах (4 гна 60 мл) в одноразових резервуарах. Застосовується при хворобі Крона, неспецифічному виразковому коліті, синдромі подразненої товстої кишки, післяопераційному анастомозіті, ускладненому геморої. У фазі загострення цих захворювань починають по 0,5-1 г 3-4 рази на добу, для підтримуючої терапії та профілактики загострень - по 0,25 г 3-4 рази на добу.

Мелоксикам(Моваліс) - таблетки по 7,5 мг; свічки ректальні по 15 мг. Пригнічує переважно ЦОГ-2, тому має менш виражену ульцерогенну дію, ніж інші НПЗЗ. Терапевтична доза при вторинних запаленнях у хворих на артроз - 7,5 мг/ Добу.; при ревматоїдному артриті використовують максимальну добову дозу – 15 мг(В 2 прийоми).

Набуметон(релафен) - таблетки по 0,5 та 0,75 г. метаболюється у печінці з утворенням активного метаболіту, що має T 1 /2 близько 24 год. Високо ефективний при ревматидному артриті. Призначається 1 раз на добу. у дозі 1 г, при необхідності - до 2 г/ Добу. (В 2 прийоми). Побічні дії, крім загальних для НПЗЗ: можливість розвитку еозинофільної пневмонії, альвеоліту, інтерстиціального нефриту, нефеотичного синдрому, гіперурикемії.

Напроксен(апо-напроксен, апранакс, дапрокс, налгезин, напробене, напросин, норитіс, пронаксен) - таблетки по 125, 250, 275, 375, 500 та 550 мг; суспензія для прийому внутрішньо (25 мг/мл) у флаконах по 100 мл; свічки ректальні по 250 та 500 мг. має виражену аналгетичну дію. Призначають по 250-550 мг 2 рази на день; при гострому нападі подагри перша доза - 750 мгпотім кожні 8 годпо 250-500 мгпротягом 2-3 днів (до усунення нападу), після чого дозу знижують.

Ніфлумова кислота(доналгін) – капсули по 0,25 г. При загостренні ревматичних захворювань призначають по 0,25 г 3 рази на добу. (максимально 1 г/сут.), після досягнення поліпшення дозу знижують до 0,25-0,5 г/ Добу. При гострому нападі подагри перша доза 0,5 г, через 2 год - 0,25 гі ще через 2 год - 0,25 г.

Піроксикам(апо-піроксикам, брексик-ДТ, мовон, пірокам, ремоксикам, роксикам, санікам, фельден, хотемін, еразон) - таблетки та капсули по 10 та 20 мг; розчинні пігулки по 20 мг; 2% р-р (20 мг/мл) для ін'єкцій в ампулах по 1 та 2 мл; свічки ректальні по 10 та 20 мг; 1% крем, 1% та 2% гель у тубах (для нашкірного застосування). Після абсорбції добре проникає у синовіальну рідину; T 1/2 від 30 до 86 год. Призначають внутрішньо, внутрішньом'язово та у свічках 1 раз на добу. у дозі 20-30 мг(максимальна доза – 40 мг/ Добу.); при гострому нападі подагри першого дня 40 мгодноразово, у наступні 4-6 днів – по 20 мг 2 рази на добу. (Для тривалого лікування подагри препарат не рекомендується).

Суліндак(клінорил) – таблетки по 200 мг. Призначають 2-3 рази на добу. Терапевтична доза становить 400-600 мг/ Добу.

Теноксикам(Тенікам, теноктил, тилкотил, тобітил) - таблетки та капсули по 20 мг; свічки ректальні по 10 мг. Добре проникає у синовіальну рідину; T 1/2 60-75 год. Призначається 1 раз на добу. в середньому по 20 мг. При гострому нападі подагри у перші два дні дають максимальну добову дозу – 40 мг. Особливі побічні дії: набряк навколо, порушення зору; Можливі інтерстиціальний, гломерулонефрит,.

Фенілбутазон(бутадіон) - таблетки по 50 та 150 мг, драже по 200 мг; 20% розчин для ін'єкцій (200 мг/мл) в ампулах по 3 мл; 5% мазь у тубах. Призначається внутрішньо по 150 мг 3-4 рази на добу. Мазь наноситься тонким шаром (без втирання) на шкіру над ураженим суглобом або іншим місцем ураження (при дерматиті, опіках шкіри, укусах комах, поверхневому тромбофлебіті тощо) 2-3 рази на добу. При глибокому тромбофлебіті препарат не використовують. Інші НПЗЗ відрізняються більшою ймовірністю розвитку апластичної та агранулоцитозу.

Флурбіпрофен(флугалін) - таблетки по 50 та 100 мг, капсули ретард по 200 мг; свічки ректальні по 100 мг. Терапевтична доза становить 150–200. мг/ Добу. (в 3-4 прийоми), максимальна добова доза 300 мг. Капсули ретард використовують 1 раз на добу.

II Протизапальні засоби

Здатністю послаблювати запальні процеси мають різну хімічну будову. Найбільш активні в цьому відношенні гормони кори надниркових залоз та їх синтетичні замінники - так звані глюкокортикоїди (преднізолон, дексаметазон та ін), які, крім того, мають сильну протиалергічну дію. У процесі лікування глюкокортикоїдами часто проявляється їх побічна дія: порушення обміну речовин, затримка в організмі натрію і води і збільшення об'єму плазми крові, підвищення артеріального тиску, виразка слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки, пригнічення імунітету та ін. гормонів у надниркових залозах, внаслідок чого при припиненні прийому цих препаратів можуть розвинутися ознаки недостатньої функції кори надниркових залоз. У зв'язку з цим лікування глюкокортикоїдами повинно проводитись під постійним наглядом, застосування їх без призначення лікаря небезпечно. також входять до складу ряду мазей і суспензій (наприклад, преднізолонової мазі, мазей «Фторокорт», «Сіналар», «Локакортен», «Лоринден С», «Целестодерм V» та ін.), що застосовуються зовнішньо при запальних захворюваннях шкіри та слизових оболонок . Користуватися цими лікарськими формами без призначення лікаря також слід, т.к. при цьому можуть виникнути загострення деяких захворювань шкіри та інші серйозні ускладнення.

Як П. с. застосовуються деякі болезаспокійливі засоби з числа так званих ненаркотичних анальгетиків, наприклад ацетилсаліцилова кислота, анальгін, амідопірин, бутадіон та близькі до них за властивостями препарати (індометацин, ібупрофен, ортофен та ін.). Вони поступаються глюкокортикоїдам за протизапальною активністю, але надають і менш виражену побічну дію, що дозволяє широко застосовувати їх для лікування запальних захворювань суглобів, м'язів та внутрішніх органів.

Помірну протизапальну дію мають також (танін, танальбін, кори дуба, ромазулон, вісмуту нітрат основний, дерматол та ін.), які застосовуються головним чином місцево при запальних ураженнях шкіри та слизових оболонок. Утворюючи з білковими речовинами тканин захисну плівку, вони оберігають слизові оболонки та уражену поверхню від подразнення та перешкоджають подальшому розвитку запального процесу.

При запальних процесах шлунково-кишкового тракту, особливо в дітей віком, призначають , наприклад слизу з крохмалю, насіння льону, рисовий відвар та інших.; вони не мають протизапальної дії, а лише захищають поверхню слизової оболонки від подразнення. Обволікаючими засобами користуються також при призначенні ліків, які, крім основного, мають ще й подразнюючу дію.

Перелічені групи ліків не впливають безпосередньо на причину запалення. На відміну від них хіміотерапевтичні лікарські засоби - сульфаніламідні препарати та ін - мають специфічні протизапальні властивості, які визначаються переважно їх здатністю придушувати життєдіяльність певних мікроорганізмів, перешкоджати розвитку запальних процесів при інфекційних хворобах. Їх застосовують при запальних процесах інфекційного походження лише за призначенням лікаря.

- Лік. у ва, що пригнічують прояви запалить. процесів. Відмінності у хім. будову та механізми дії зумовлюють розподіл П. с. на стероїдні та нестероїдні ср. Стероїдні П. с. з хім. будовою відносяться до 11,17 дигідроксистероїдів. Поряд ... ... Хімічна енциклопедія


  • Людський організм при всій своїй досконалості зроблений халтурно. Віруси, мікроби, запальні захворювання намагаються надовго вкласти людину на лікарняне ліжко.

    Від стану жіночої репродуктивної системи залежить здоров'я майбутнього карапуза.

    Навіть якщо малюк не входить поки що у ваші плани, то стежити за коректною роботою статевих органів – не просто корисно, але надзвичайно важливо для будь-якої дівчини.


    Від запальних захворювань не застраховано жодну жінку. Звісно, ​​хворобу легше попередити, ніж лікувати. Але якщо вже захворів, то потрібно скрупульозно виконувати всі призначення лікаря.

    Протизапальні препарати – загальні відомості

    Протизапальні засоби – речовини, що пригнічують запальний процес. З погляду біохімії ці речовини перешкоджають утворенню чи трансформації арахідонової кислоти.

    Класифікація протизапальних засобів:

    • глюкокортикостероїди – це натуральні чи синтетичні гормони кори надниркових залоз;
    • нестероїдні протизапальні засоби;
    • антибіотики та антимікотики.

    Усі протизапальні препарати випускаються як у ін'єкційних формах, і у формі таблеток, свічок.

    Що використовується у гінекології?

    Глюкокортикостероїди призначають лише при гормональних розладах. Як протизапальні засоби вони в гінекології не застосовуються. Для лікування жіночих захворювань використовуються ліки другої та третьої групи.

    Лікарські препарати призначають при кольпітах різного генезу, дисбактеріозі піхви, запальних процесах у матці, придатках, маткових трубах.

    Форму введення та дозування призначає виключно лікар на основі діагнозу та анамнезу пацієнтки. Не займайтеся самолікуванням!

    Протизапальні свічки

    Супозиторії – це найпоширеніший вид введення лікарського препарату у гінекології.

    Розглянемо найпопулярніші лікарські засоби, за основу класифікації візьмемо основну діючу речовину.

    Антибактеріальні препарати широкого спектра дії:

    • гексикон;
    • бетадин;
    • поліжинакс;
    • мішкірінакс;
    • тержинан.

    Свічки з метронідазолом:

    • гіналгін;
    • тержинан;
    • метронідазол;
    • кліон-д.

    Антимікотики – протигрибкові препарати:

    • кандид;
    • пімафуцин;
    • клотримазол;
    • ністатин.

    Протигрибкові засоби зазвичай призначають одночасно у формі супозиторіїв та таблеток. Нині у гінекології намагаються використовувати багатокомпонентні протизапальні препарати. Це підвищує ефективність лікування.

    Нестероїдні протизапальні препарати

    Будь-які гінекологічні захворювання можуть супроводжуватися больовим синдромом. Для усунення болю призначають нестероїдні протизапальні засоби.


    Ця група лікарських речовин блокує синтез простагландинів, нормалізує проникність капілярів та процес кровообігу загалом.

    Крім цього, усі препарати цієї групи знижують температуру тіла, усувають біль, знімають набряклість. Призначають протизапальні засоби при ендометріозі, спайковому процесі, урогенітальних інфекціях.

    Лікарські засоби групи НПЗЗ використовують і в повсякденній гінекологічній практиці. Їх застосовують для знеболювання при встановленні внутрішньоматкових контрацептивів, біопсії ендометрію, лікувальних процедур на шийці матки.

    Що призначають лікарі пацієнткам:

    • Препарати фенілоцтової кислоти – різні диклофенаки натрію, калію у різних формах;
    • Похідні пропіонових кислот – нурофен, напроксен, ібупрофен, кетопрофен;
    • Індометацин – препарат на основі індолоцтової кислоти;
    • Коксиби – целекоксиб, роферококсиб, денебол;
    • Препарати енолікової кислоти – мелоксикам, ревмоксикам, мовалісу.

    В аптеках НПЗЗ представлені в різних формах – таблетки, свічки, розчин для ін'єкцій.

    Лікарські засоби цієї групи мають масу протипоказань та побічних ефектів. Основною побічною дією вважається агресивний вплив на слизову оболонку шлунка та кишечника. Якщо у жінки в анамнезі є виразка або інші ерозійні процеси в системі шлунково-кишкового тракту, ці речовини потрібно призначати з великою обережністю.

    Антибіотики у гінекології

    Антибіотики – це речовини, які отримують з грибків, цвілі та бактерій. Вони здатні пригнічувати інші мікроорганізми.

    Кожен вид антибіотика вирізняється специфічним протимікробним спектром дії. Хоча нині лікарі надають перевагу медикаментам широкого спектру дії. Але в деяких випадках може знадобитися і вузькоспрямований антибіотик.

    Слід розуміти, що кожен антибактеріальний препарат є антибіотиком.

    У гінекології засобами цієї групи лікують запальні процеси, ерозії, кольпіти різної етіології, їх призначають після хірургічного втручання.

    Основні препарати цієї групи:

    1. Пеніцилін показаний при лікуванні ендометриту, запалення придатків, периметриту, параметриту, цервіциту, бартолініту, гонореї. Медикаменти пеніцилінового ряду не діють на туберкульозну паличку. Пеніцилін – токсичний препарат, тому застосовувати його потрібно лише за призначенням лікаря.
    2. Стрептоміцин – використовується, якщо лікування пеніциліном не дає результатів. Препарат використовується для лікування туберкульозу придатків матки, що призначається при циститі вагітним жінкам.
    3. Біоміцин – призначають на лікування гонореї.
    4. Цефалоспорини II-IV покоління - відносяться до антибіотиків широкого спектра дії. Показано при лікуванні багатьох захворювань, у тому числі і гінекологічних.

    Важливо! Усі антибіотики мають масу побічних ефектів. Тому самолікування неприпустиме!

    Протизапальні трави

    Препарати фітотерапії часто входять до складу комплексного лікування різноманітних захворювань. Використовуються відвари, екстракти трав та в гінекології.

    Найчастіше використовуються аптечна ромашка, кора дуба, шавлія, календула. Важливо розуміти, що трави є лікарським препаратом. Вони мають свідчення, протипоказання та побічні ефекти.

    Багато гінекологічних захворювань травами не лікуються. Тому не варто займатися самолікуванням, навіть за допомогою трав. Для початку потрібно звернутися до гінеколога, пройти огляд, здати аналізи, і тільки після цього лікар може визначити курс лікування.

    Висновки про протизапальну терапію

    Безліч патологічних змін, що відбуваються в організмі, супроводжує больовий синдром. Для боротьби з такою симптоматикою розроблено НПЗЗ, або засоби. Вони чудово знеболюють, знімають запалення, зменшують набряк. Однак препарати мають велику кількість побічних ефектів. Це обмежує можливість їх застосування для деяких пацієнтів. Сучасна фармакологія розробила НПЗЗ останнього покоління. Такі ліки значно рідше викликають неприємні реакції, але залишаються ефективними препаратами проти болю.

    Принцип впливу

    Чим же обумовлено вплив НПЗЗ на організм? Вони впливають на циклооксигеназ. ЦОГ має дві ізоформи. Кожна їх несе свої функції. Такий фермент (ЦОГ) зумовлює хімічну реакцію, внаслідок якої переходить у простагландини, тромбоксани та лейкотрієни.

    ЦОГ-1 відповідає за вироблення простагландинів. Вони захищають слизову оболонку шлунка від неприємного впливу, впливають на функціонування тромбоцитів, а також впливають на зміну ниркового кровотоку.

    ЦОГ-2 в нормі відсутня і є специфічним ферментом запалення, що синтезується завдяки цитотоксинам, а також іншим медіаторам.

    Така дія НПЗЗ, як пригнічення ЦОГ-1, несе безліч побічних ефектів.

    Нові розробки

    Не секрет, що препарати першого покоління НПЗЗ надавали несприятливий вплив на слизову оболонку шлунка. Тому вчені поставили собі за мету - знизити небажані впливи. Було розроблено нову форму випуску. У таких препаратах діюча речовина знаходилася у спеціальній оболонці. Капсула виготовлялася з речовин, які у кислому середовищі шлунка не розчинялися. Вони починали руйнуватися лише за потраплянні до кишечника. Це дозволило знизити подразнюючу дію на слизову оболонку шлунка. Однак неприємний механізм пошкодження стінок травного тракту все одно зберігся.

    Це змусило хіміків синтезувати нові речовини. Від попередніх препаратів вони принципово відрізнялися механізмом дії. НПЗЗ нового покоління характеризуються селективним впливом на ЦОГ-2, а також пригніченням продукції простагландинів. Це дозволяє досягати всіх необхідних ефектів - знеболювального, жарознижувального, протизапального. При цьому НПЗЗ останнього покоління дозволяють мінімізувати вплив на згортання крові, роботу тромбоцитів, слизову оболонку шлунка.

    Протизапальний ефект зумовлений зниженням проникності стінок судин, а також зменшенням розвитку різноманітних запальних медіаторів. За рахунок такого впливу мінімізується подразнення нервових рецепторів больових. Вплив на певні центри терморегуляції, що у головному мозку, дозволяють НПЗС останнього покоління добре знижувати загальну температуру.

    Показання до застосування

    Широко відомі НПЗЗ ефекти. Вплив таких препаратів спрямований на запобігання або зменшення запального процесу. Ці ліки дають прекрасний жарознижувальний ефект. Їх вплив на організм можна порівняти з впливом Крім того, вони забезпечують знеболювальну, протизапальну дію. Застосування НПЗС досягає широких масштабів у клінічних умовах та у повсякденному житті. На сьогодні це одні з найпопулярніших медичних ліків.

    Позитивний вплив відзначається за таких факторів:

    1. Хвороби опорно-рухового апарату. При різних розтяганнях, забитих місцях, артрозах ці ліки просто незамінні. Використовується НПЗЗ при остеохондрозі, артропатії запального характеру, артритах. Ліки надають протизапальну дію при міозитах, грижах міжхребцевих дисків.
    2. Сильні болі. Препарати досить успішно застосовуються при жовчних кольках, недугах гінекології. Вони усувають головний біль, навіть мігрень, нирковий дискомфорт. НПЗЗ успішно застосовують для пацієнтів у післяопераційний період.
    3. Висока температура. Жарознижувальний ефект дозволяє використовувати препарати при недугах різноманітного характеру і дорослим, і дітям. Такі ліки ефективні навіть за лихоманки.
    4. Тромбоутворення. Препарати НПЗЗ є антиагрегантами. Це дозволяє їх застосовувати при ішемії. Вони є профілактичним засобом від інфаркту та інсульту.

    Класифікація

    Близько 25 років тому було розроблено лише 8 груп НПЗЗ. Сьогодні це число побільшало до 15. Проте точну цифру навіть медики назвати не беруться. З'явившись на ринку, досить швидко завоювали широку популярність НПЗЗ. Препарати витіснили опіоїдні анальгетики. Оскільки вони, на відміну останніх, не провокували пригнічення дихання.

    Класифікація НПЗЗ передбачає поділ на дві групи:

    1. Старі препарати (перше покоління). До цієї категорії входять відомі ліки: «Цитрамон», «Аспірин», «Ібупрофен», «Напроксен», «Нурофен», «Вольтарен», «Діклак», «Діклофенак», «Метіндол», «Мовімед», «Бутадіон» .
    2. Нові НПЗЗ (друге покоління). За останні 15-20 років фармакологія розробила відмінні препарати, такі як "Моваліс", "Німесіл", "Найз", "Целебрекс", "Аркоксіа".

    Однак це не єдина класифікація НПЗЗ. Ліки нового покоління поділяються на некислотні похідні та кислоти. Спочатку розглянемо останню категорію:

    1. Саліцилат. Дана група НПЗЗ містить препарати: «Аспірин», «Дифлунізал», «Лізинмоноацетилсаліцилат».
    2. Піразолідини. Представниками такої категорії є препарати: Фенілбутазон, Азопропазон, Оксифенбутазон.
    3. Оксиками. Це найінноваційніші НПЗЗ нового покоління. Список препаратів: "Піроксикам", "Мелоксикам", "Лорноксикам", "Теноксикам". Ліки недешеві, проте їхній вплив на організм триває значно довше, ніж інших НПЗЗ.
    4. Похідні фенілоцтової кислоти. Така група НПЗЗ містить кошти: «Диклофенак», «Толметин», «Індометацин», «Етодолак», «Суліндак», «Ацеклофенак».
    5. Препарати антранілової кислоти. Основним представником є ​​ліки "Мефенамінат".
    6. Засоби пропіонової кислоти. Ця категорія містить безліч прекрасних НПЗЗ. Список препаратів: "Ібупрофен", "Кетопрофен", "Беноксапрофен", "Фенбуфен", "Фенопрофен", "Тіапрофенова кислота", "Напроксен", "Флурбіпрофен", "Пірпрофен", "Набуметон".
    7. Похідні ізонікотинової кислоти. Основні ліки «Амізон».
    8. Препарати піразолону. До цієї категорії належить відомий засіб «Анальгін».

    До некислотних похідних належать сульфонаміди. До цієї групи входять препарати: "Рофекоксиб", "Целекоксиб", "Німесулід".

    Побічні ефекти

    НПЗЗ нового покоління, список яких наведено вище, вирізняються ефективним впливом на організм. При цьому вони практично не впливають на функціонування шлунково-кишкового тракту. Відрізняє ці препарати ще один позитивний момент: НПЗЗ нового покоління не надають руйнівного впливу на хрящові тканини.

    Однак навіть такі ефективні засоби здатні спровокувати низку небажаних ефектів. Їх слід знати, особливо якщо застосовується препарат тривалий час.

    Основними побічними ефектами можуть стати:

    • запаморочення;
    • сонливість;
    • головний біль;
    • стомлюваність;
    • почастішання серцебиття;
    • підвищення тиску;
    • невелика задишка;
    • сухий кашель;
    • порушення травлення;
    • поява білка у сечі;
    • підвищена активність печінкових ферментів;
    • шкірний висип (точковий);
    • затримка рідини;
    • алергія.

    При цьому пошкодження слизової оболонки шлунка не спостерігається при прийомі нових НПЗЗ. Препарати не викликають загострення виразки із виникненням кровотечі.

    Найкращі протизапальні властивості мають препарати фенілоцтової кислоти, саліцилати, піразолідони, оксиками, алканони, ліки пропіонової кислоти та сульфонаміду.

    Від суглобових болів найбільш ефективно позбавляють медикаменти "Індометацин", "Диклофенак", "Кетопрофен", "Флурбіпрофен". Це найкращі НПЗЗ при остеохондрозі. Вищезгадані ліки, за винятком препарату «Кетопрофен», мають виражений протизапальний ефект. До цієї категорії належить засіб «Піроксикам».

    Ефективними анальгетиками є препарати Кеторолак, Кетопрофен, Індометацин, Диклофенак.

    Лідером серед НПЗЗ останнього покоління став препарат «Моваліс». Цей засіб дозволяється застосовувати тривалий період. Протизапальними аналогами ефективних ліків є препарати «Мовасін», «Мірлокс», «Лем», «Артрозан», «Мелокс», «Мелбек», «Месіпол» та «Амелотекс».

    Препарат «Моваліс»

    Даний препарат випускається у вигляді таблеток, ректальних супозиторіїв і розчину для внутрішньом'язового введення. Засіб відноситься до похідних енолової кислоти. Відрізняється препарат відмінними знеболюючими та жарознижувальними властивостями. Встановлено, що практично при будь-яких запальних процесах ці ліки приносять сприятливий ефект.

    Показаннями до застосування препарату є остеоартроз, анкілозуючий спондилоартрит, ревматоїдний артрит.

    Однак слід знати, що існують і протипоказання до прийому засобу:

    • підвищена чутливість до будь-якого з компонентів ліків;
    • виразкова хвороба у стадії загострення;
    • тяжка ниркова недостатність;
    • виразкова кровотеча;
    • тяжка печінкова недостатність;
    • вагітність, годування дитини;
    • тяжка серцева недостатність.

    Чи не приймається препарат дітьми до 12 років.

    Дорослим пацієнтам, у яких діагностується остеоартроз, рекомендується застосовувати за добу по 7,5 мг. У разі потреби така доза може збільшуватись у 2 рази.

    При ревматоїдному артриті та анкілозуючому спондиліті добовою нормою є 15 мг.

    Обережно повинні приймати препарат пацієнти, схильні до виникнення побічних ефектів. Люди, у яких виражена ниркова недостатність та які перебувають на гемодіалізі, повинні приймати не більше 7,5 мг протягом доби.

    Вартість препарату «Моваліс» у таблетках по 7,5 мг № 20 становить 502 рубля.

    Думка споживачів про ліки

    Відгуки багатьох людей, які схильні до сильних болів, свідчать, що препарат «Моваліс» - найкращий засіб для тривалого прийому. Він добре переноситься пацієнтами. Крім того, його тривале перебування в організмі уможливлює одноразовий прийом ліків. Дуже важливим фактором, на думку більшості споживачів, є захист хрящових тканин, оскільки препарат не чинить на них негативного впливу. Це дуже важливо для пацієнтів, які застосовують артроз.

    Крім цього, ліки відмінно позбавляють різних болів - зубної, головної. Особливу увагу звертають пацієнти на значний перелік побічних ефектів. Під час прийому НПЗЗ лікування, незважаючи на застереження виробника, не ускладнилося неприємними наслідками.

    Препарат "Целекоксиб"

    Дія цього засобу спрямована на полегшення стану пацієнта при остеохондрозі та артрозі. Препарат добре усуває больовий синдром, ефективно знімає запальний процес. Несприятливого впливу систему травлення виявлено був.

    Показання до застосування, наведені в інструкції, є:

    • остеоартроз;
    • ревматоїдний артрит;
    • анкілозуючий спондилоартрит.

    Цей препарат має низку протипоказань. Крім того, ліки не призначені для дітей віком до 18 років. Особливої ​​обережності необхідно дотримуватись людей, у яких діагностується серцева недостатність, оскільки засіб збільшує схильність до затримки рідини.

    Вартість препарату варіюється, залежно від упаковки, близько 500-800 рублів.

    Думка споживачів

    Досить суперечливі відгуки про ці ліки. Деякі пацієнти завдяки цьому засобу змогли перемогти суглобовий біль. Інші хворі стверджують, що препарат не допоміг. Таким чином, цей засіб не завжди виявляється ефективним.

    Крім того, не варто приймати препарат самостійно. У деяких європейських країнах ці ліки заборонені, оскільки вони мають кардіотоксичну дію, що досить несприятливо для серця.

    Препарат «Німесулід»

    Дані ліки мають не тільки антизапальну та антиболеву дію. Засіб має антиоксидантні властивості, завдяки яким препарат інгібує речовини, що руйнують хрящові тканини і колагенові волокна.

    Застосовується засіб при:

    • артритах;
    • артроз;
    • остеоартроз;
    • міалгії;
    • артралгії;
    • бурситах;
    • лихоманці;
    • різних больових синдромах.

    При цьому аналгетичний ефект ліки дуже швидко. Як правило, пацієнт відчуває полегшення протягом 20 хвилин після прийому препарату. Саме тому цей засіб дуже ефективний при гострих нападоподібних болях.

    Практично завжди ліки чудово переносяться хворими. Але іноді можливе виникнення побічних ефектів, таких як запаморочення, сонливість, біль голови, нудота, печія, гематурія, олігурія, кропив'янка.

    Засіб не дозволено до прийому вагітним жінкам та дітям до 12 років. З особливою обережністю повинні приймати препарат Німесулід люди, у яких спостерігається артеріальна гіпертензія, порушено функціонування нирок, зору або серця.

    Ціна ліків у середньому становить 76,9 рублів.

    14221 0

    Запальні реакції— це універсальні захисно-пристосувальні реакції на вплив різноманітних екзогенних та ендогенних факторів, що пошкоджують (мікроорганізми, хімічні агенти, фізичні впливи і т.д.), що відіграють важливу роль у патогенезі більшості захворювань щелепно-лицевої області (пародонтит, альвеоліт, періостит, гострий герпетичний гінгівостоматит і т.д.). Цей процес ініціюється та підтримується ендогенними біологічно активними речовинами (простагландини, тромбоксан, простациклін, лейкотрієни, гістамін, інтерлейкіни (ІЛ), NO, кінини), які продукуються в осередку запалення.

    Незважаючи на те, що запалення є захисною реакцією, надмірна вираженість цього процесу може порушувати функції органів і тканин, що потребує відповідного лікування. Специфіка фармакологічної регуляції цього процесу залежить від особливостей етіології, патогенезу та вираженості окремих фаз запалення у даного пацієнта, наявності у нього супутньої патології.

    У стоматологічній практиці використовуються протизапальні засоби місцевої та резорбтивної дії (в'яжучі, ферментні, вітамінні, стероїдні засоби та НПЗЗ, димексид, солі кальцію, гепаринова мазь та ін.), що істотно розрізняються за механізмом дії, особливостями хімічної структури, фізико-хімічними властивостями, , фармакодинаміки, а також за впливом на певні фази запальних реакцій Незважаючи на наявність в арсеналі лікаря-стоматолога великої кількості ЛЗ різної спрямованості дії, основними ліками, що застосовуються для отримання протизапального та болезаспокійливого ефектів, є НПЗЗ, ефект яких проявляється не тільки при резорбтивній дії, але й при місцевому застосуванні.

    Застосування ферментів у медицині (ензимотерапія) засноване на їх вибірковому впливі на деякі тканини. Ферментні препарати викликають гідроліз білків, полінуклеотидів та мукополісахаридів, внаслідок чого відбувається розрідження гною, слизу та інших продуктів запального походження. У стоматологічній практиці найчастіше використовуються протеази, нуклеази та ліази.

    Нестероїдні протизапальні засоби та ненаркотичні анальгетики

    Вказівник описів ЛЗ

    Ацетилсаліцилова кислота
    Бензідамін
    Диклофенак
    Ібупрофен
    Індометацин
    Кетопрофен
    Кеторолак
    Лорноксикам
    Мелоксикам
    Метамізол натрій
    Німесулід
    Парацетамол
    Піроксикам
    Фенілбутазон
    Целекоксиб

    МНН відсутня
    • Холісал
    Широке застосування НПЗЗ у стоматології обумовлено спектром їх фармакологічної активності, який включає протизапальну, болезаспокійливу, жарознижувальну, а також антиагрегантну дію. Це дозволяє використовувати НПЗЗ у комплексній терапії запальних процесів щелепно-лицьової області, для медикаментозної підготовки пацієнтів перед виконанням травматичних втручань, а також для зменшення болю, набряку та запалення після їх проведення. Аналгетична та протизапальна активність НПЗЗ доведена у численних контрольованих випробуваннях, що відповідають стандартам «доказової медицини».

    Спектр застосовуваних нині в медичній практиці НПЗЗ надзвичайно широкий: від традиційних груп похідних саліцилової кислоти (кислота ацетилсаліцилова (аспірин) і піразолону (фенілбутазон (бутадіон) до сучасних ЛЗ похідних ряду органічних кислот: антранілової — кислота мефенам); (метіндол), фенілоцтової - диклофенак (ортофен, вольтарен та ін), фенілпропіонової - ібупрофен (бруфен), пропіонової - кетопрофен (артрозилен, ОКИ, кетонал), напроксен (напросин), гетероарілоцтової - кеторолак похідних оксикамів (піроксикам (піроксифер, хотемін), лорноксикам (ксефокам), мелоксикам (маваліс).

    НПЗЗ мають однотипні ефекти, але їхня вираженість у ЛЗ різних груп значно варіює. Так, парацетамол має центральну болезаспокійливу та жарознижувальну дію, а протизапальний ефект у нього не виражений. За останні роки з'явилися ЛЗ з потужним болезаспокійливим потенціалом, які можна порівняти за активністю з трамадолом (трамалом), такі як кеторолак, кетопрофен і лорноксикам. Їхня висока ефективність при вираженому больовому синдромі різної локалізації дозволяє ширше використовувати НПЗЗ у передопераційній підготовці пацієнтів.

    Створено НПЗЗ і для місцевого застосування (на основі кетопрофену, холіну саліцилату та фенілбутазону). Оскільки протизапальна дія пов'язана з блокадою циклооксигенази (ЦОГ) ЦОГ-2, а багато побічних ефектів — з блокадою ЦОГ-1, були створені НПЗЗ, які переважно блокують ЦОГ-2 (мелоксикам, німесулід, целекоксиб та ін.), які краще переносяться, особливо пацієнтами групи ризику, які мають в анамнезі виразкову хворобу шлунка та дванадцятипалої кишки, бронхіальну астму, ураження нирок, порушення згортання крові.

    Механізм дії та фармакологічні ефекти

    НПЗЗ інгібують ЦОГ - ключовий фермент метаболізму арахідонової кислоти, що регулює її перетворення на простагландини (ПГ), простациклін (ПГI2) і тромбоксан ТхА2. ПГ беруть участь у процесах виникнення болю, запалення та лихоманки. Пригнічуючи їх синтез, НПЗЗ знижують чутливість больових рецепторів до брадикініну, зменшують набряк тканин у вогнищі запалення, тим самим послаблюючи механічний тиск на ноцицептори.

    В останні роки показано, що у протизапальній дії цих ЛЗ має значення запобігання активації імунокомпетентних клітин на ранніх етапах запалення. НПЗЗ підвищують вміст внутрішньоклітинного Са2+ у Т-лімфоцитах, що сприяє їх проліферації, синтезу інтерлейкіну-2 (ІЛ-2) та придушенню активації нейтрофілів. Встановлено залежність між тяжкістю запального процесу у тканинах щелепно-лицевої області та зміною вмісту в них арахідонової кислоти, ПГ, особливо ПГЕ2 та ПГF2а, продуктів перекисного окислення ліпідів, ІЛ-1β та циклічних нуклеотидів. Використання цих умовах НПЗЗ зменшує вираженість гіперергічного запалення, набряк, біль, ступінь деструкції тканин. НПЗЗ діють переважно на дві фази запалення: фазу ексудації та фазу проліферації.

    Аналгетичний ефект НПЗЗ особливо виражений при болях запального характеру, що обумовлено зменшенням ексудації, попередженням розвитку гіпералгезії, зниженням чутливості больових рецепторів до медіаторів болю. Болезаспокійлива активність вище у НПЗЗ, розчини яких мають нейтральний рН. Вони менше накопичуються в осередку запалення, швидше проникають через гематоенцефалічний бар'єр, впливають на таламічні центри больової чутливості, пригнічуючи ЦОГ у ЦНС. НПЗЗ знижують рівень ПГ у структурах головного мозку, що беруть участь у проведенні больових імпульсів, але не впливають на психічний компонент болю та його оцінку.

    Жарознижувальний ефект НПЗЗ пов'язаний в основному зі збільшенням тепловіддачі і проявляється тільки при підвищеній температурі. Це обумовлено пригніченням синтезу ПГЕ1 в ЦНС і гальмуванням їхнього активуючого впливу на центр терморегуляції, розташований у гіпоталамусі.

    Гальмування агрегації тромбоцитів обумовлено блокадою ЦОГ та пригніченням синтезу тромбоксану А2. При тривалому застосуванні НПЗЗ розвивається десенсибілізуючий ефект, який обумовлений зниженням утворення ПГЕ2 у вогнищі запалення та лейкоцитах, гальмуванням бласттрансформації лімфоцитів, зменшенням хемотаксичної активності моноцитів, Т-лімфоцитів, еозинофілів, поліморфно-ядерних нейтрофів. ПГ беруть участь у реалізації запальних реакцій. Вони необхідні для нормального перебігу фізіологічних процесів, виконують гастропротективну функцію, регулюють нирковий кровотік, клубочкову фільтрацію, агрегацію тромбоцитів.

    Існують дві ізоформи ЦОГ. ЦОГ-1 - фермент, що постійно присутній у більшості клітин і необхідний для утворення ПГ, що беруть участь у регуляції гомеостазу і впливають на трофіку та функціональну активність клітин, і ЦОГ-2 - фермент, який у звичайних умовах виявляється тільки в деяких органах (головний мозок, нирки, кістки, репродуктивна система у жінок). Процес запалення індукує продукцію ЦОГ-2. Блокада ЦОГ-2 обумовлює наявність у ЛЗ протизапальної активності, і з придушенням активності ЦОГ-1 пов'язані більшість побічних ефектів НПВС.

    Фармакокінетика

    Більшість НПЗЗ є слабкими органічними кислотами з низьким рН. При прийомі внутрішньо вони мають високий ступінь абсорбції та біодоступності. НПЗЗ добре зв'язуються з білками плазми крові (80-99%). При гіпоальбумінемії підвищується концентрація вільних фракцій НПЗЗ у плазмі крові, внаслідок чого зростає активність та токсичність ЛЗ.

    НПЗЗ мають приблизно однаковий обсяг розподілу. Метаболізуються вони у печінці з утворенням неактивних метаболітів (виняток - фенілбутазон), елімінуються нирками. НПЗЗ швидше виводяться при лужній реакції сечі. Деякі НПЗЗ (індометацин, ібупрофен, напроксен) виводяться на 10-20% у незміненому вигляді, у зв'язку з чим при захворюваннях нирок може змінюватись їх концентрація в крові. Т1/2 у різних ЛЗ цієї групи значно варіює. До ЛЗ з коротким Т1/2 (1-6 год) відносяться ацетилсаліцилова кислота, диклофенак, ібупрофен, індометацин, кетопрофен та ін., до ЛЗ з тривалим Т1/2 (більше 6 год) - напроксен, піроксикам, фенілбутазон та ін. Фармакокінетику НПЗЗ може впливати функція печінки та нирок, а також вік пацієнта.

    Місце у терапії

    У стоматологічній практиці НПЗЗ широко застосовуються при запальних захворюваннях щелепно-лицьової області та слизової оболонки порожнини рота, запальному набряку після перенесених травм, операцій, больовому синдромі, артрозах і артритах скронево-нижньощелепного суглоба, міофасціальному больовому синдромі, міофасціальному больовому синдромі. післяопераційних болях, гарячкових станах.

    Переносність та побічні ефекти

    НПЗЗ широко і безконтрольно застосовуються як протизапальні, болезаспокійливі та жарознижувальні засоби, при цьому не завжди враховується їх потенційна токсичність, особливо у пацієнтів групи ризику, що мають в анамнезі захворювання ШКТ, печінки, нирок, серцево-судинної системи, бронхіальну астму та схильних до аллергії. реакцій.

    При застосуванні НПЗЗ, особливо курсовому, можливі ускладнення з боку багатьох систем та органів.

    • З боку шлунково-кишкового тракту:стоматит, нудота, блювання, метеоризм, біль в епігастральній ділянці, запори, діарея, ульцерогенний ефект, шлунково-кишкові кровотечі, гастроезофагеальний рефлюкс, холестаз, гепатит, жовтяниця.
    • З боку ЦНС та органів чуття:біль голови, запаморочення, дратівливість, підвищена стомлюваність, безсоння, шум у вухах, зниження гостроти слуху, порушення чутливості, галюцинації, судоми, ретинопатія, кератопатія, неврит зорового нерва.
    • Гематологічні реакції:лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
    • З боку сечовидільної системи:інтерстиційна нефропатія,
    • набряки.
    • Алергічні реакції:бронхоспазм, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некролізис (синдром Лайєлла), алергічна пурпура, набряк Квінке, анафілактичний шок.
    • З боку шкірних покривів та підшкірно-жирової клітковини:висипання, бульозні висипання, поліморфна еритема, еритродермія (ексфоліативний дерматит), алопеція, фотосенсибілізація, токсикодермія.
    Найчастіше зустрічаються ускладнення, зумовлені пригніченням ЦОГ-1 (ураження ШКТ, порушення функції нирок та агрегації тромбоцитів, вплив на систему кровообігу).

    Протипоказання

    • Гіперчутливість до ЛЗ цієї групи.
    • Курсова терапія НПЗП протипоказана:
    - при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки;
    - При лейкопенії;
    - при тяжкому ураженні нирок та печінки;
    - у І триместрі вагітності;
    - У період лактації;
    - Дітям до 6 років (мелоксикам - до 15 років, кеторолак - до 16 років).

    Застереження

    НПЗЗ слід з обережністю призначати пацієнтам з бронхіальною астмою, артеріальною гіпертензією та серцевою недостатністю. Пацієнтам похилого віку рекомендується призначати низькі дози та короткі курси НПЗЗ.

    Взаємодія

    При сумісному прийомі з антикоагулянтами, антиагрегантами та фібринолітиками збільшується ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі. При поєднанні з β-адреноблокаторами або інгібіторами ангіотензинперетворюючих ферментів (АПФ) можливе зменшення антигіпертензивного ефекту. НПЗЗ посилюють побічні ефекти кортикостероїдів та естрогенів. Погіршення функції нирок може спостерігатися при комбінації НПЗЗ калійзберігаючими діуретиками (тріамтерен), інгібіторами АПФ, циклоспорином. При поєднанні парацетамолу з барбітуратами, протисудомними засобами та етиловим спиртом підвищується ризик гепатотоксичного стану. Застосування парацетамолу разом із етанолом сприяє розвитку гострого панкреатиту.

    Приклади ТН НПЗЗ та ненаркотичних аналгетиків, зареєстрованих у РФ

    Синоніми

    Ацетилсаліцилова кислота

    Бензідамін

    Тантум верде

    Диклофенак

    Вольтарен, Диклобене, Наклофен, Ортофен

    Ібупрофен

    Бруфен, Нурофен

    Індометацин

    Метіндол

    Кетопрофен

    Артрозилен, Кетонал, ОКІ

    Кеторолак

    Кеталгін, Кетанов, Кеторол

    Лорноксикам

    Ксефокам

    Мелоксикам

    Метамізол натрій

    Анальгін

    Німесулід

    Аулін, Найз, Німесіл, Новолід, Флолід

    Парацетамол

    Тайленол

    Піроксикам

    Піроксикам

    Фенілбутазон

    Бутадіон

    Целекоксиб

    Целебрекс


    Г.М. Барер, Є.В. Зорян

    Зміст

    Біль у суглобах болісний і нестерпний, він заважає людині нормально існувати. Багато людей на особистому досвіді переконуються в тому, як важко терпіти це явище. Якщо вас така проблема торкнулася теж, на допомогу прийдуть нестероїдні протизапальні препарати для лікування суглобів. Незабаром ви дізнаєтеся, які з них реально здатні полегшити болючі відчуття.

    Що таке нестероїдні протизапальні препарати

    Скорочено такі ліки називають НПЗП. З них починається медикаментозне лікування артрозу. Протизапальні препарати називаються нестероїдними, тому що в них немає гормонів. Вони безпечніші для організму та дають мінімум побічних дій. Є селективні засоби, що впливають безпосередньо на вогнище запалення, та неселективні, які також зачіпають органи ШКТ. Використовувати перші краще.

    Лікування суглобів НПЗП

    Кошти обов'язково призначає лікар, виходячи з інтенсивності болю та прояву інших симптомів. Діагнози, за яких допомагають НПЗП препарати:

    • інфекційний, асептичний, аутоімунний, подагричний або ревматоїдний артрит;
    • артроз, остеоартрит, остеоартроз, що деформує;
    • остеохондроз;
    • артропатії ревматичні: псоріаз, хвороба Бехтерєва, синдром Рейтера;
    • кісткові пухлини, метастази;
    • біль після хірургічного втручання; травми.

    Протизапальні препарати для суглобів

    В асортименті є фармакологічні засоби у вигляді:

    • таблеток;
    • внутрішньом'язових уколів;
    • ін'єкцій у сам суглоб;
    • пластирів;
    • свічок;
    • кремів, мазей.

    При тяжких формах хвороб суглобів та погіршенні самопочуття хворого лікар, як правило, призначає сильніші ліки. Вони допомагають швидко. Йдеться про уколи в суглоб. Такі ліки не псують шлунково-кишковий тракт. При легших формах захворювань спеціаліст призначає прийом таблеток, внутрішньом'язові ін'єкції. Використання кремів та мазей завжди рекомендовано як доповнення до комплексу основної терапії.

    Пігулки

    Є такі дієві НВПС (кошти):

    1. "Індометацин" (інша назва - "Метіндол"). Таблетки від болю в суглобах знімають запалення, мають жарознижувальний ефект. Препарат п'ють двічі-тричі на день по 025-05 г.
    2. «Цедолак» («Етол форт»). Випускається капсулами. Швидко знеболює. Діє на осередок запалення. Його слід пити по одній таблетці 1-3 рази після їди.
    3. "Ацеклофенак" ("Аертал", "Діклотол", "Зеродол"). Аналог диклофенаку. Препарат приймають по таблетці двічі на день. Ліки часто спричиняють побічні ефекти: нудоту, запаморочення.
    4. "Піроксикам" ("Федін-20"). Мають антиагрегантний ефект, знімають біль, жар. Дозування та правила прийому завжди визначає лікар, виходячи з тяжкості захворювання.
    5. "Мелоксикам". Таблетки призначаються по одній-дві на добу після того, як захворювання перейде з гострої стадії до наступної.

    Мазі для лікування суглобів

    Класифікація:

    1. З ібупрофеном (Довгіт, Нурофен). Мазь протизапальна та знеболювальна для суглобів із таким основним компонентом допоможе тим, у кого артрит, травма. Дуже швидко діє.
    2. З диклофенаком ("Вольтарен", "Діклак", "Діклофенак", "Дікловіт"). Такі лікарські мазі розігрівають, знімають больові відчуття та блокують запальні процеси. Швидко допомагають тим, кому важко рухатись.
    3. З кетопрофеном (Кетонал, Фастум, Кетопрофен Врамед). Перешкоджають утворенню тромбів. При надто тривалому застосуванні мазей може з'явитися висипання на тілі.
    4. З індометацином ("Індометацин Софарма", "Індовазін"). Діють аналогічно до препаратів на основі кетопрофену, але менш інтенсивно. Добре зігрівають, допомагають при ревматоїдному артриті, подагрі.
    5. З піроксикамом ("Фіналгель"). Знімають болючі симптоми, не сушать шкіру.

    Уколи

    Виділяють такі НПЗП препарати для ін'єкцій:

    1. "Диклофенак". Знімає запалення, біль, призначається при захворюваннях тяжкої форми. внутрішньом'язово вводять 0,75 г препарату один або два рази на добу.
    2. "Теноксикам" ("Тексамен Л"). Розчинний порошок для ін'єкцій. 2 мл на добу призначають при не сильно вираженому больовому синдромі. Дозу збільшують удвічі та призначають п'ятиденний курс при подагричному артриті.
    3. "Лорноксикам" ("Ларфікс", "Лоракам"). У м'яз або вену вводять 8 мг препарату один раз або два на день.

    Протизапальні нестероїдні препарати нового покоління

    Більш сучасні, а тому ефективніші засоби:

    1. "Моваліс" ("Мірлокс", "Артрозан"). Дуже ефективний препарат, що випускається пігулками, розчином для уколів, свічками. Фактично не дає побічних ефектів. Для уколів використовують 1-2 мл розчину на добу. Таблетки приймають по 7,5 мг один або двічі на день.
    2. "Целекоксиб". Не чинить згубного впливу на шлунок. Приймають по 1-2 таблетки на добу, але не більше 0,4 г препарату на день.
    3. "Аркоксіа". Препарат у таблетках. Дозування призначають залежно від тяжкості хвороби.
    4. "Німесулід". Випускається у таблетках, пакетиках для розведення, у формі гелю. Дозу визначає лікар, а також правила прийому.

    КАТЕГОРІЇ

    ПОПУЛЯРНІ СТАТТІ

    2023 «kingad.ru» - УЗД дослідження органів людини