Gabapentin tabletleri psikotrop mu, değil mi? Tıbbi referans kitabı geotar

Kayıt numarası:

Ticari unvan: Gabapentin

Uluslararası tescilli olmayan ad: gabapentin

Dozaj formu: kapsüller

Birleştirmek: 1 kapsül şunları içerir:
aktif madde: gabapentin - 300 mg;
Yardımcı maddeler: kalsiyum hidrojen fosfat dihidrat (Emcompress), patates nişastası, makrogol (polietilen glikol 6000), magnezyum stearat; kapsül bileşimi: gövde ve kapak - titanyum dioksit, kinolin sarısı boya, indigo karmin boyası - FD&C Blue 2, jelatin.

Tanım:
0 numaralı kapsüller yeşildir. Kapsüllerin içeriği beyaz veya neredeyse beyaz tozdur. Bir cam çubukla basıldığında kolayca toza dönüşen topakların varlığına izin verilir.

Farmakoterapötik grup: antiepileptik ilaç.

ATX kodu: .

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER.
Farmakodinamik:
Gabapentin yapısal olarak nörotransmiter gama-aminobütirik asit (GABA) ile benzerdir, ancak etki mekanizması GABA reseptörleri ile etkileşime giren diğer ilaçlardan (valproik asit, barbitüratlar, benzodiazepinler, GABA transaminaz inhibitörleri, GABA alım inhibitörleri, GABA agonistleri ve GABA ön ilaçları) farklıdır. ). GABAerjik özelliklere sahip değildir ve GABA'nın alımını ve metabolizmasını etkilemez. Ön çalışmalar gabapentinin voltaj kapılı kalsiyum kanallarının α2-σ alt birimine bağlanarak nöropatik ağrıda önemli rol oynayan kalsiyum iyonlarının akışını azalttığını göstermiştir. Gabapentinin nöropatik ağrıdaki diğer etki mekanizmaları glutamata bağlı nöron ölümünde azalma, GABA sentezinde artış ve monoamin nörotransmitterlerin salınımında baskılanmadır. Gabapentin, klinik olarak anlamlı konsantrasyonlarda diğer ilaçlara (ilaçlar) veya GABAd, GABAb, benzodiazepin, glutamat, glisin veya N-metil-d-aspartat reseptörleri dahil nörotransmitterlere duyarlı reseptörlere bağlanmaz. Fenitoin ve karbamazepinden farklı olarak gabapentin in vitro sodyum kanallarıyla etkileşime girmez. Gabapentin, bazı in vitro testlerde glutamat reseptörü agonisti N-metil-d-aspartatın etkilerini kısmen zayıflatmıştır; ancak bu etki yalnızca 100 μM'nin üzerindeki konsantrasyonlarda in vivo olarak elde edilememiştir. Gabapentin, in vitro monoamin nörotransmiterlerinin salınımını hafifçe azaltır.
Farmakokinetik:
Gabapentinin biyoyararlanımı dozla orantılı değildir. Yani doz arttıkça azalır. Oral uygulamadan sonra, gabapentinin plazmadaki maksimum konsantrasyonuna (Cmax) 2-3 saat sonra ulaşılır.Gabapentinin kapsüllerdeki mutlak biyoyararlanımı yaklaşık% 60'tır. Yağ oranı yüksek olanlar da dahil olmak üzere yiyecekler farmakokinetiği etkilemez. Plazmanın yarı ömrü (T1/2) doza bağlı değildir ve ortalama 5-7 saattir.Farmakokinetik tekrarlanan kullanımla değişmez; Kararlı durum plazma konsantrasyonları, ilacın tek bir dozunun sonuçlarından tahmin edilebilir. Gabapentin pratik olarak plazma proteinlerine bağlanmaz (<3%) и имеет объем распределения 57,7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы (см. Способ применения и дозы).

Kullanım endikasyonları:

epilepsi: yetişkinlerde ve 12 yaşın üzerindeki çocuklarda ikincil genelleme olan ve olmayan kısmi nöbetler (miyoterapi); yetişkinlerde ikincil genelleme olan ve olmayan kısmi nöbetler (ek tıp); 3 yaşın üzerindeki çocuklarda dirençli epilepsi türü (ek ilaç).

yetişkinlerde nöropatik ağrı (18 yaş ve üzeri). Kontrendikasyonlar:
İlacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık, 12 yaşın altındaki yaş (kesin dozajın imkansızlığı nedeniyle). Dikkatlice
Böbrek yetmezliği (bkz. "Uygulama şekli ve dozaj"). Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım:
İlacın hamile kadınlarda kullanımına ilişkin veri bulunmadığından, gabapentin hamilelik sırasında ancak anneye yönelik beklenen faydanın fetusa yönelik olası riski haklı çıkarması durumunda kullanılmalıdır.
Gabapentin anne sütüne geçer; emzirilen bebeğe etkisi bilinmemektedir, bu nedenle tedavi sırasında emzirmeden kaçınılmalıdır. Kullanım talimatları ve dozlar:
İçerisinde, yiyecek alımına bakılmaksızın bütün olarak yutun ve bol miktarda sıvı içirin. Dozun azaltılması, ilacın kesilmesi veya alternatif bir ilaçla değiştirilmesi gerekiyorsa, bu en az bir hafta boyunca kademeli olarak yapılmalıdır.
Yetişkinlerde nöropatik ağrı
Başlangıç ​​günlük dozu üç doza bölünmüş 900 mg'dır; Gerekirse doz kademeli olarak maksimum 3600 mg/gün'e artırılır. Tedaviye hemen 900 mg/gün (günde 3 kez 300 mg) dozuyla başlanabilir veya ilk 3 gün içinde doz, aşağıdaki şemaya göre kademeli olarak günde 900 mg'a yükseltilebilir:
1. Gün: Günde bir kez 300 mg
2. Gün: Günde 2 kez 300 mg
3. Gün: Günde 3 defa 300 mg
Kısmi nöbetler
Yetişkinler ve 12 yaş üstü çocuklar: Etkili doz 900 ila 3600 mg/gün arasındadır. Tedaviye ilk gün günde 3 kez 300 mg'lık bir dozla başlanabilir veya yukarıda açıklanan rejime göre kademeli olarak 900 mg'a kadar artırılabilir (bkz. "Yetişkinlerde nöropatik ağrı" bölümü). Daha sonra doz maksimum 3600 mg/gün'e (3 eşit doza bölünerek) yükseltilebilir. Nöbetlerin yeniden başlamasını önlemek için ilacı üç kez alırken dozlar arasındaki maksimum aralık 12 saati geçmemelidir.
Böbrek yetmezliğinde doz seçimi.
Böbrek yetmezliği olan hastalar için gabapentin dozunun aşağıdaki tabloya göre azaltılması önerilir: * gün aşırı 300 mg reçete edin. Hemodiyalize giren hastalara öneriler.
Daha önce gabalentin almamış hemodiyaliz hastaları için, ilacın 300-400 mg'lık doyurucu bir dozda reçete edilmesi ve ardından her 4 saatte bir hemodiyalizde 200-300 mg'da kullanılması önerilir. Yan etkiler:
Kardiyovasküler sistem: vazodilatasyon belirtileri veya artan kan basıncı, çarpıntı.
Sindirim kanalı:şişkinlik, anoreksi, diş eti iltihabı, karın ağrısı, kabızlık, diş hastalıkları (diş minesinin renginin değişmesi dahil), ishal, hazımsızlık, iştah artışı, ağız veya yutak kuruluğu, bulantı, kusma, pankreatit, karaciğer transaminaz aktivitesinde artış, hepatit, sarılık.
Kan sistemi, lenfatik sistem: purpura (çoğunlukla fiziksel travmadan kaynaklanan morarma olarak tanımlanır), lökopeni, trombositopeni.
Kas-iskelet sistemi: artralji, sırt ağrısı, kemik kırılganlığında artış, miyalji.
Gergin sistem: baş dönmesi; baş ağrısı; hiperkinezi; kas diskinezisi ve yapraklanma; koreoatetoz; zayıflamış veya eksik tendon refleksleri; dizartri; ataksi; nistagmus; parestezi; konvülsiyonlar; bilinç bulanıklığı, konfüzyon; artan yorgunluk; asteni; amnezi; depresyon; düşünme bozukluğu; düşmanlık; duygusal değişkenlik; uykusuzluk hastalığı; endişe; uyuşukluk; halüsinasyonlar: titreme; tikler; halsizlik.
Solunum sistemi: rinit, farenjit, bronşit, zatürre, öksürük, nefes darlığı, solunum yolu enfeksiyonları.
Deri ve deri altı dokular: akne, periferik ödem, alerjik reaksiyonlar: ciltte kaşıntı, deri döküntüsü, eritema multiforme (Stevens-Johnson sendromu dahil).
Genitoüriner sistem: idrar yolu enfeksiyonu, iktidarsızlık, idrar kaçırma, akut böbrek yetmezliği.
Duyu organları: görme bozukluğu, ambliyopi, diplopi, kulak çınlaması, orta kulak iltihabı.
Diğerleri: ateş, viral enfeksiyon, kilo alımı, diyabetli hastalarda plazma glikoz seviyelerinde değişkenlik, çeşitli lokalizasyonlarda ağrı, jinekomasti, göğüs büyümesi, genel ödem. Doz aşımı:
Semptomlar: baş dönmesi, diplopi, konuşma bozukluğu, uyuşukluk, uyuşukluk, ishal ve diğer yan etkilerin şiddetinin artması.
Tedavi: mide yıkama, aktif karbon alma, semptomatik tedavi. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda hemodiyaliz endike olabilir. Diğer ilaçlarla etkileşim:
Morfin: Gabapentin ve morfin birlikte uygulandığında, gabapentinden 2 saat önce morfin alındığında, tek başına gabapentin ile karşılaştırıldığında gabapentin konsantrasyon-zaman eğrisinin altındaki ortalama alanda (EAA) %44'lük bir artış vardı; leke eşiği (soğuk presör testi). Bu değişikliğin klinik önemi belirlenmemiştir; morfinin farmakokinetik özellikleri değişmemiştir. Gabapentin ile birlikte alındığında morfinin yan etkileri, morfinin plasebo ile birlikte alındığında ortaya çıkan yan etkilerden farklı değildi.
Gabapentin ile fenobarbital, fenitoin, valproik asit ve karbamazepin arasında etkileşim gözlenmedi. Gabapentinin kararlı durumdaki farmakokinetiği sağlıklı gönüllülerde ve diğer antikonvülsanları alan hastalarda benzerdir. Gabapentinin noretisteron ve/veya etinil estradiol içeren oral kontraseptiflerle eş zamanlı kullanımına her iki bileşenin farmakokinetiğinde değişiklikler eşlik etmemiştir.
Gabapentinin alüminyum ve magnezyum içeren antasitler ile eşzamanlı kullanımına, gabapentinin biyoyararlanımında yaklaşık% 20 oranında bir azalma eşlik eder. Antasit alındıktan yaklaşık 2 saat sonra gabapentinin alınması tavsiye edilir. Probenesid, gabapentinin renal atılımını etkilemez.
Simetidinin eş zamanlı kullanımıyla gabapentinin renal atılımındaki hafif azalma muhtemelen klinik olarak anlamlı değildir. Özel Talimatlar:
Gabapentin tedavisi sırasında nöbetlerin gelişmesiyle birlikte yoksunluk sendromu gözlenmemesine rağmen, kısmi nöbetleri olan hastalarda antiepileptik ilaçlarla tedavinin aniden kesilmesi nöbetlerin gelişmesine neden olabilir (bkz.
Gabapentin absans epilepsisi için etkili bir tedavi olarak görülmemektedir. Morfin ile eş zamanlı tedavi gerektiren hastalarda gabapentin dozunun arttırılması gerekebilir. Bu durumda, hastaları uyuşukluk gibi merkezi sinir sistemi (CNS) depresyonu gibi bir belirti gelişimi açısından dikkatle izlemek gerekir. Bu durumda gabapentin veya morfinin dozu yeterince azaltılmalıdır (bkz. “Diğer ilaçlarla etkileşimler”).
Laboratuvar araştırması
Gabapentin diğer antikonvülsanlara eklendiğinde, Ames N-Multistix SG® test şeritleri kullanılarak idrar proteini ölçülürken yanlış pozitif sonuçlar rapor edilmiştir. İdrardaki proteini belirlemek için sülfosalisilik asitin daha spesifik çöktürme yönteminin kullanılması önerilir.
Hastalar araba kullanmanın yanı sıra hızlı psikomotor reaksiyonları gerektiren işler yapmaktan da kaçınmalıdır. Salım formu:
Kapsüller 300 mg. Polivinil klorür film ve baskılı vernikli alüminyum folyodan yapılmış kabarcıklı ambalajda 10 veya 15 kapsül.
Her biri 10 kapsül içeren 3, 5, 10 kabarcıklı paket veya her biri 15 kapsül içeren 2, 4, 6 kabarcıklı paket, kullanım talimatlarıyla birlikte tüketici ambalajı için bir karton pakete yerleştirilir. Depolama koşulları:
Işıktan korunan, kuru bir yerde, 25°C'yi aşmayan sıcaklıkta saklayın. Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın. Tarihten önce en iyisi:
2 yıl. Son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız. Eczanelerden dağıtım koşulları:
Reçeteyle. Tüketici şikayetlerini kabul eden üretici/kuruluş:
CJSC "Canonpharma Üretimi"
Adres: 141100, Shchelkovo, Moskova bölgesi, st. Zareçnaya, 105.

Gabapentin yapı olarak GABA'ya benzer, yani onunla birlikte ağrı uyarılarını iletebilir, ancak belirli reseptörleri etkilemez. İlaç spesifik protein hedefleri üzerinde etki ederek merkezi ve periferik düzeyde nöropatik kökenli ağrıyı azaltır ve ayrıca antikonvülsan etkiye neden olur. Ana aktif madde vücudun dokularına yerleşmez, ancak böbrekler yoluyla tamamen atılır. Bu ilaç esas olarak yetişkinlerde ve ergenlerde epileptik durumların tedavisinde ve ayrıca nöropatik nitelikteki ağrı semptomlarının tedavisinde kullanılır.

1. Farmakolojik etki

İlaç grubu:

Antikonvülsan ilaç.

Gabapentin'in terapötik etkileri:

• Antikonvülsan;
• Anestezi.

Özellikler:

• İlaç kan-beyin bariyerine nüfuz edebilir.

Plazma proteinlerine bağlanma: yok.

Boşaltım: böbrekler.

2. kullanım endikasyonları

İlaç aşağıdakiler için kullanılır:

• Yetişkinlerde ve ergenlerde çeşitli epilepsi türlerinin tedavisi;
• Çeşitli kökenlerden nöropatik ağrının ortadan kaldırılması.

3. Uygulama yöntemi

Yetişkinler ve ergenler için önerilen Gabapentin dozu:

• Günde 300 mg, günde 900-1800 (3600) mg'lık bir değere ulaşılıncaya kadar doz günde 300 mg'lık kademeli olarak artırılır.

8-12 yaş arası çocuklar için ilacın önerilen dozu (ağırlık hesaplamalarına göre):

• Günde kg başına 10-15 mg, dozda kademeli olarak günde kg başına 35-30 mg'a kadar artış sağlanır.

8-12 yaş arası çocuklar için önerilen Gabapentin dozu (gerçek ağırlığa göre):

Günde 900 mg;

Günde 1200 mg;

50 kg'ın üzerinde:

Günde 1800 mg.

Uygulamanın özellikleri:

• İlacın alınan dozu 2-3 doza bölünür;
• Talimatlara göre ilacın kesilmesi ancak bir hafta boyunca dozajının kademeli olarak azaltılmasıyla mümkündür;
• İlacın ardışık iki dozu arasındaki 12 saatlik süre aşılmamalıdır.

4. Yan etkiler

Kardiyovasküler sistem:

Damar duvarının gevşemesi, kan basıncının düşmesi;

İdrar sistemi:

İdrarını tutamamak;

Kan sistemi:

Lökosit sayısında azalma;

Gergin sistem:

Yorgunluk, baş dönmesi, nistagmus, asteni, parestezi, uyuşukluk, sinirsel uyarılma, uzuvların titremesi, baş ağrıları, düşünme bozuklukları;

Solunum sistemi:

Duyu organları:

Diplopi, kulaklarda çınlama;

Aşırı duyarlılık reaksiyonları:

Ekzantem, Stevens-Johnson sendromu.

5. Kontrendikasyonlar

• Gebelik ve emzirme;
• Gabapentin veya bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık ve bireysel hoşgörüsüzlük;
• 8 yaşın altındaki yaş.

Dikkatle kullanın:

• Araç kullanmak veya karmaşık makineleri çalıştırmak.

6. Hamilelik ve emzirme döneminde

Hamile kadınlar ve emziren anneler ilacı almalıdır kontrendike.

7. Diğer ilaçlarla etkileşim

Gabapentin'in eş zamanlı kullanımı:

Morfin:

Artan ağrı eşiği;

Simetidin:

İlaç atılımının baskılanması;

Antasit veya büzücü ilaçlar:

Gabapentinin biyoyararlanımı azalır.

8. Doz aşımı

Belirtiler:

• Sinir sistemi: uyuşukluk, baş dönmesi;
• Duyu organları: diplopi;
• Diğer: dizartri.

Spesifik panzehir: hayır.

Gabapentin doz aşımının tedavisi:

• Semptomatik.

Hemodiyaliz: Ağır vakalarda.

9. Yayın formu

• Ambalajdaki kapsüller, 100, 300 veya 400 mg - 30, 45, 50 veya 100 adet.

10. Saklama koşulları

• Çocukların ulaşamayacağı kuru, karanlık bir yer.

Ambalaj üzerinde belirtilen üreticiye göre değişir.

11. Kompozisyon

1 kapsül:

• gabapentin - 100, 300 veya 400 mg;
• Yardımcı maddeler: kalsiyum stearat, sodyum karboksimetil nişasta (tip A), mikrokristalin selüloz.

12. Eczanelerden dağıtım koşulları

İlaç, ilgili doktorun reçetesine göre verilir.

Bir hata mı buldunuz? Onu seçin ve Ctrl + Enter tuşlarına basın

* Gabapentin ilacının tıbbi kullanımına ilişkin talimatlar ücretsiz çeviri olarak yayınlanmaktadır. KONTRENDİKASYONLARI VAR. KULLANMADAN ÖNCE UZMANINA DANIŞMANIZ GEREKİR

Dozaj formu:   kapsüller Bileşimi:

Her kapsül içerir:

aktif madde- gabapentin 100 mg, 300 mg veya 400 mg;

Yardımcı maddeler: mısır nişastası 24,0 mg/72,0 mg/96,0 mg, talk 10 mg/30 mg/40 mg;

kapsül bileşimi: kırmızı demir oksit boya (400 mg dozaj için) %0,1167, sarı demir oksit boya (300 mg ve 400 mg dozaj için) %0,1500/%0,6667, titanyum dioksit %2,1119/%0,7795/ %1,4062, sodyum lauril sülfat %0,08 /%0,08/%008/, jelatin %100'e kadar/%100'e kadar/%100'e kadar.

mürekkep bileşimi: gomalak %24-27, susuz alkol %23-26, izoprapanol %1-3, bütanol %1-3, propilen glikol %3-7, siyah demir oksit boya %24-28, potasyum hidroksit %0,05-0,1, konsantre amonyak çözelti %1-2, arıtılmış su %151-218.

Tanım: Dozaj 100 mg. 3 numaralı sert jelatin kapsüller, beyaz kapsül gövdesi, beyaz kapsül kanadı, beyaz kapsül kanadı, siyah mürekkeple basılmış yazılar: kapsül gövdesi üzerinde - “02”; Kapsül kapağının üzerinde “D” harfi bulunmaktadır. Kapsülün içeriği beyaz veya neredeyse beyaz kristal tozdur.

Dozaj 300 mg. 1 numaralı sert jelatin kapsüller, sarı kapsül gövdesi, sarı kapsül kapağı, siyah mürekkeple yazılmış yazılar: kapsül gövdesi üzerinde - “03”; Kapsül kapağının üzerinde “D” harfi bulunmaktadır. Kapsülün içeriği beyaz veya neredeyse beyaz kristal tozdur.

Dozaj 400 mg. Sert jelatin kapsüller No. 0, turuncu kapsül gövdesi, turuncu kapsül kapağı, siyah mürekkeple yazılmış yazılar: kapsül gövdesi üzerinde - “04”; Kapsül kapağının üzerinde “D” harfi bulunmaktadır. Kapsülün içeriği beyaz veya neredeyse beyaz kristal tozdur.

Farmakoterapötik grup:Antiepileptik ilaç ATX:  

N.03.A.X.12 Gabapentin

Farmakodinamik:Yapısal olarak nörotransmiter gama-aminobütirik asit (GABA) ile benzerdir, ancak etki mekanizması, valproik asit, barbitüratlar, benzodiazepinler, GABA transaminaz inhibitörleri, GABA alım inhibitörleri, GABA agonistleri ve GABA ön ilaçları dahil olmak üzere GABA reseptörleri ile etkileşime giren diğer ilaçlardan farklıdır: GABAerjik özelliklere sahip değildir ve GABA metabolizmasının alımını etkilemez. Voltaj kapılı kalsiyum kanallarının α2-δ- alt ünitesine bağlanarak nöropatik ağrı oluşumunda önemli rol oynayan kalsiyum iyonlarının akımını baskıladığı varsayılmaktadır.

Gabapentin, doamin, norepinefrin ve sertoninin geri alımını etkilemez.

Klinik olarak ilgili konsantrasyonlarda gabapentin, GABA A, GABA B, benzodiazepin, glutamat, glisin veya N-metil-D-aspartat reseptörleri dahil olmak üzere diğer yaygın ilaç veya vericilerin reseptörlerine bağlanmaz.

Fenitoin ve karbamazepinden farklı olarak in vitro sodyum kanallarıyla etkileşime girmez. bazı in vitro testlerde glutamat reseptör antagonisti N-metil-D-aspartatın etkilerini kısmen hafifletir, ancak yalnızca in vivo olarak elde edilemeyen 100 µmol/L'nin üzerindeki konsantrasyonlarda. in vitro monoamin nörotransmiterlerinin salınımını hafifçe azaltır. Sıçanlarda gabapentin kullanımı beynin bazı bölgelerinde GABA metabolizmasında artışa yol açmıştır; bu etki, beynin diğer bölgelerinde de gözlenmesine rağmen, valproik asitinkine benzerdi. Gabapentinin antikonvülsan aktivitesi açısından bu etkilerinin önemi belirlenmemiştir. Hayvanlarda beyin dokusuna kolayca nüfuz ederek maksimum elektrik çarpması, GABA sentez inhibitörleri dahil kimyasalların neden olduğu ve ayrıca genetik faktörlerin neden olduğu nöbetleri önler.

Farmakokinetik:

Gabapentinin tüm farmakolojik etkileri değişmemiş bileşiğin aktivitesi ile ilişkilidir. İnsan vücudunda pratik olarak metabolize edilmez.

Ağız yoluyla alındığında biyoyararlanım

Gabapentinin biyoyararlanımı dozla orantılı değildir. Böylece doz arttıkça azalarak 3 doza bölünerek 900, 1200, 2400, 3600 ve 4800 mg/gün alındığında sırasıyla %60, %47, %34, %33 ve %27'ye ulaşır. Gıda alımının gabapentin emiliminin hızı ve kapsamı üzerinde çok az etkisi vardır (maksimum plazma konsantrasyonunda (Cmaks) ve konsantrasyon-zaman eğrisinin altındaki alanda (AUC) %14 oranında bir artış vardır).

Dağıtım

Gabapentin pratik olarak plazma proteinlerine bağlanmaz (<3%) и имеет объем распределения 57,7 л.

Kaldırma

Böbrekler yoluyla sistemik dolaşımdan değişmeden atılır. İnsan vücudunda pratik olarak metabolize edilmez. Kan plazmasındaki yarı ömür (T 1/2) doza bağlı değildir ve ortalama 5-7 saattir. Eliminasyon hızı sabittir, plazma ve renal klerensler kreatinin klerensi ile doğru orantılıdır. Yaşlılarda ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda gabapentinin plazma klerensi azalır. Hemodiyaliz ile plazmadan uzaklaştırılır. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan veya hemodiyalizde olan hastalarda doz ayarlaması önerilir ("Dozaj ve Uygulama" bölümüne bakınız).

Özel hasta grupları

Böbrek yetmezliği Böbrek yetmezliği olan hastalar (n = 60) (ortalama kreatinin klerensi 13-114 ml/dak) 400 mg gabapentin aldı. Ortalama T1/2, 6,5 saat (kreatinin klerensi >60 ml/dak) ile 52 saat (kreatinin klerensi >60 ml/dak) arasında değişmektedir.<30 мл/мин), а почечный клиренс габапентина от 90 мл/мин (клиренс креатинина >60 ml/dak) ila 10 ml/dak (kreatinin klerensi)<30 мл/мин). Средний плазменный клиренс (С1/F) снижался с 190 мл/мин до 20 мл/мин. ц взрослых пациентов с почечной недостаточностью необходимо проводить коррекцию дозы (см. раздел "Способ применения и дозы"). Дети с почечной недостаточностью не исследовались.

Hemodiyaliz

Gabapentin hemodiyaliz sırasında kan plazmasından uzaklaştırılır. Anürik hastalarda hemodiyalizin gabapentinin eliminasyonu üzerinde önemli bir etkisi vardır.

Karaciğer yetmezliği

Karaciğerde metabolize edilmediğinden karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanımı araştırılmamıştır.

Yaşlılarda ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda gabapentinin plazma klerensi azalır.

Yaş

Gabapentin klerensi yaş arttıkça azalır. 30 yaşın altındaki hastalarda gabapentinin klerensi 225 ml/dak, 70 yaş üzerindeki hastalarda ise 125 ml/dak'tır. Deneğin birim vücut yüzey alanı başına renal klirens ve klirens de yaşla birlikte azalır. Böbrek klerensinin yaşla birlikte azalması, böbrek fonksiyonundaki azalmayla açıklanabilir.

Çocuklar

1 ay ile 12 yaş arasındaki çocuklarda gabapentinin plazma konsantrasyonlarının genel olarak benzer olduğu tespit edilmiştir. Cmax'a 2-3 saatte ulaşıldı.

1 ay ile 5 yaş arası çocuklarda gabapentinin EAA değeri 5 yaş ve üzeri çocuklara göre %30 daha düşüktü. Küçük gruptaki çocuklarda vücut ağırlığı açısından açıklık daha yüksektir. Gabapentinin görünür klerensi kreatinin klerensi ile orantılıdır. Ortalama T1/2 yaklaşık 4,7 saattir ve belirtilen yaş grupları arasında benzerdir.

Farmakokinetik verilere göre, 3-4 yaş arası epilepsili çocuklarda etkili günlük doz 40 mg/kg/gündür; plazma konsantrasyonları, 5 yaş ve üzeri çocuklarda 30 mg/kg/gün alan plazma konsantrasyonlarına benzer. gün ("Uygulama yöntemi ve dozaj" bölümüne bakınız).

Zemin

Gabapentinin farmakokinetiği erkeklerde ve kadınlarda karşılaştırılmamış olsa da farmakokinetik parametrelerin anlamlı düzeyde farklı olmadığı varsayılmaktadır.

Irk

Farklı ırkların temsilcileri arasında gabapentinin farmakokinetiğindeki farklılıklar araştırılmamıştır. Ağırlıklı olarak böbrekler yoluyla atıldığından ve farklı ırklardaki hastalarda böbrek fonksiyonlarında farklılık olmadığından farmakokinetik parametrelerde farklılık beklenmez.

Belirteçler:

18 yaş ve üzeri yetişkinlerde nöropatik ağrının tedavisi. 18 yaşın altındaki hastalarda etkinliği ve güvenliği belirlenmemiştir.

12 yaşın üzerindeki yetişkin çocuklarda ikincil genelleme olan ve olmayan kısmi nöbetler için monoterapi. 12 yaşın altındaki çocuklarda monoterapinin etkinliği ve güvenliği belirlenmemiştir.

Erişkinlerde ve 3 yaş ve üzeri çocuklarda sekonder genellemenin olduğu ve olmadığı kısmi nöbetlerin tedavisinde ek bir çare olarak. 3 yaşın altındaki çocuklarda yardımcı gabapentin tedavisinin güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.

Kontrendikasyonlar:Gabapentin veya ilacın yardımcı bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık.

Laktaz eksikliği, laktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorbsiyonu.

Dikkatlice:Böbrek yetmezliği ("Uygulama yöntemi ve dozaj" bölümüne bakınız). Gebelik ve emzirme:İlacın hamile kadınlarda kullanımına ilişkin veri bulunmadığından, hamilelik sırasında yalnızca anneye beklenen faydanın fetüse yönelik olası riski haklı çıkarması durumunda kullanılmalıdır. Anne sütüne geçtiğinden emzirilen bebeğe etkisi bilinmemektedir, bu nedenle tedavi sırasında emzirmeye son verilmelidir. Kullanım ve dozaj talimatları:

Gabapentin, yemeklerden bağımsız olarak ağızdan reçete edilir. Dozun azaltılması, ilacın kesilmesi veya alternatif bir ilaçla değiştirilmesi gerekiyorsa, bu en az bir hafta boyunca kademeli olarak yapılmalıdır.

Yetişkinlerde nöropatik ağrı

Başlangıç ​​günlük dozu üç doza bölünmüş 900 mg'dır; Gerekirse doz kademeli olarak maksimum 3600 mg/gün'e artırılır. Tedaviye hemen 900 mg/gün (günde 3 kez 300 mg) dozuyla başlanabilir veya ilk 3 gün içinde doz, aşağıdaki şemaya göre kademeli olarak günde 900 mg'a yükseltilebilir:

1. Gün: Günde 1 kez 300 mg;

2. Gün: Günde 2 kez 300 mg;

3. Gün: Günde 3 defa 300 mg.

Kısmi nöbetler

Yetişkinler ve 12 yaş üstü çocuklar: Etkili doz 900 ila 2400 mg/gün arasındadır. Tedaviye ilk gün günde 3 kez 300 mg'lık bir dozla başlanabilir veya yukarıda açıklanan rejime göre kademeli olarak 900 mg'a artırılabilir (bkz. "Yetişkinlerde nöropatik ağrı" bölümü). Daha sonra doz maksimum 3600 mg/gün'e (3 eşit doza bölünerek) yükseltilebilir. İlaç 4800 mg/gün'e kadar olan dozlarda iyi tolere edilmiştir. Nöbetlerin yeniden başlamasını önlemek için ilacı üç kez alırken dozlar arasındaki maksimum aralık 12 saati geçmemelidir.

3-12 yaş arası çocuklar:İlacın başlangıç ​​dozu 10 ila 15 mg/kg/gün arasında değişmekte olup, günde 3 defa eşit dozlarda reçete edilir ve yaklaşık 3 gün içerisinde etkili doza çıkarılır. Gabapentinin 5 yaş ve üzeri çocuklarda etkili dozu, 3'e bölünmüş eşit dozlarda 25-35 mg/kg/gün'dür. Gabapentinin 3 ila 5 yaş arası çocuklarda etkili dozu, 3'e bölünmüş eşit dozlarda 40 mg/kg/gün'dür. İlaç, uzun süreli kullanımda 50 mg/kg/gün'e kadar olan dozlarda iyi tolere edilmiştir. Nöbetlerin yeniden başlamasını önlemek için ilacın dozları arasındaki maksimum aralık 12 saati geçmemelidir.

Kan plazmasındaki gabapentin konsantrasyonunu izlemeye gerek yoktur. Diğer antikonvülzanların plazma konsantrasyonlarındaki veya serum konsantrasyonlarındaki değişikliklere bakılmaksızın diğer antikonvülsanlarla kombinasyon halinde kullanılabilir.

Böbrek yetmezliği için doz seçimi

Kreatinin klirensi	Günlük doz (mg/gün) A

A Günlük doz üç doz halinde reçete edilmelidir.

B Günaşırı 300 mg reçete edin

Daha önce ilacı almamış hemodiyaliz hastalarına, ilacın 300-400 mg'lık doyurucu bir dozda reçete edilmesi ve ardından her 4 saatte bir hemodiyalizde 200-300 mg'da kullanılması önerilir.

Yan etkiler:

Nöropatik ağrı tedavisinde

Hastaların en az %1'inde tedavi sırasında meydana gelen başlıca advers reaksiyonlar:

kabızlık, ishal, ağız mukozasının kuruması, hazımsızlık, şişkinlik, bulantı, kusma, karın ağrısı.

Sinir sisteminden: yürüme bozukluğu, koordinasyon kaybı, amnezi, ataksi, konfüzyon, baş dönmesi, hipoestezi, uyuşukluk, düşünme, titreme, baş ağrısı.

nefes darlığı, farenjit.

Deriden: cilt döküntüsü.

Duyulardan: ambliyopi, vertigo, konjonktivit, orta kulak iltihabı.

Diğerleri: kazara yaralanmalar, asteni, sırt ağrısı, grip benzeri sendrom, enfeksiyonlar, çeşitli lokalizasyonlarda ağrı, periferik ödem, kilo alımı, hiperglisemi.

Kısmi nöbetlerin tedavisinde

Gabapentinin yardımcı ajan olarak güvenliği 200'den fazla hastada incelenmiştir; tolere edilebilirliği tatmin ediciydi. Çoğu zaman diğer antikonvülsanlarla birlikte kullanılır, bu nedenle hangi ilacın olumsuz reaksiyona neden olduğunu belirlemek imkansızdır (böyle bir bağlantı varsa). Hastaların en az %1'inde tedavi sırasında meydana gelen başlıca advers reaksiyonlar:

Kardiyovasküler sistemden: vazodilatasyon veya hipertansiyon belirtileri.

Sindirim sisteminden: kabızlık, diş hastalığı, ishal, hazımsızlık, iştah artışı, ağız veya farenks mukozasında kuruluk, bulantı ve/veya kusma, karın ağrısı, şişkinlik, anoreksi, diş eti iltihabı.

Hematopoietik organlardan: lökopeni, beyaz kan hücrelerinin konsantrasyonunda azalma, purpura (çoğunlukla fiziksel travmadan kaynaklanan morarma olarak tanımlanır).

Kas-iskelet sisteminden: kırıklar, miyalji, artralji.

Sinir sisteminden: Amnezi, ataksi, konfüzyon, koordinasyon bozukluğu, depresyon, dizartri, duygusal değişkenlik, uykusuzluk, sinirlilik, nistagmus, uyuşukluk, düşünme bozukluğu, titreme, kas seğirmesi, baş dönmesi, hiperkinezi, reflekslerde artış, zayıflama veya yokluk, parestezi, huzursuzluk, düşmanlık, baş ağrısı ağrısı . Solunum sisteminden: öksürük, farenjit, rinit, zatürre, bronşiyal solunum yolu enfeksiyonları.

Deriden: sıyrıklar, sivilce, kaşıntılı cilt, deri döküntüsü.

Duyulardan: ambliyopi, diplopi, görme bozukluğu, vertigo. Genitoüriner sistemden: idrar yolu enfeksiyonu, iktidarsızlık. Diğerleri: sırt ağrısı, yorgunluk, ateş, viral enfeksiyon, periferik ödem, kilo alımı, asteni, genel halsizlik, yüz şişmesi, erektil disfonksiyon.

Bu advers reaksiyonlar hafif veya orta şiddetteydi. Yaşlı hastalarda gözlenen advers reaksiyonlar genç hastalardan farklı değildi. Monoterapi sırasında yeni veya beklenmeyen herhangi bir advers reaksiyon gözlenmedi.

İlacın tolere edilebilirliği 300 ve 360 ​​mg/gün dozlarında karşılaştırıldığında, baş dönmesi, ataksi, uyuşukluk, parestezi ve nistagmus gibi olayların doza bağımlılığı vardır.

Çocuklar

Aşağıda, 3-12 yaş arası çocuklarda ek tedaviyle gözlemlenen ve plaseboya göre yaklaşık %2 veya daha yüksek insidansla gözlenen yan etkiler listelenmiştir.

Sindirim sisteminden: mide bulantısı ve/veya kusma.

Sinir sisteminden: uyuşukluk, düşmanlık, duygusal değişkenlik, baş dönmesi, hiperkinezi.

Solunum sisteminden: bronşit, solunum yolu enfeksiyonu.

Diğerleri: viral enfeksiyon, ateş, kilo alma, yorgunluk. Çocukların %2'sinden fazlasında gözlenen ve görülme sıklığı plasebo grubuna benzer veya daha yüksek olan diğer advers olaylar: farenjit, üst solunum yolu enfeksiyonları, baş ağrısı, rinit, kramplar, ishal, anoreksi, öksürük ve orta kulak iltihabı.

Olumsuz olaylar nedeniyle tedavinin kesilmesi

Çoğunlukla adjuvan tedavi olarak kullanılan ilacın kesilmesine yol açan advers reaksiyonlar: uyuşukluk, ataksi, baş dönmesi, yorgunluk, bulantı ve/veya kusma; Monoterapi olarak: baş dönmesi, sinirlilik, kilo alma, bulantı ve/veya kusma ve uyuşukluk.

Çocuklarda çoğunlukla ilacın kesilmesine neden olan olumsuz olaylar: uyuşukluk, hiperkinezi ve düşmanlık.

Kayıt sonrası kullanım deneyimi

Gabanentin tedavisiyle bağlantısı kurulamayan, açıklanamayan ani ölüm vakaları olmuştur. İlacın pazarlama sonrası kullanımı sırasında kaydedilen diğer advers olaylar arasında akut böbrek yetmezliği, ürtiker, alopesi, anjiyoödem, genel ödem dahil alerjik reaksiyonlar; diyabetik hastalarda kan şekeri konsantrasyonlarında dalgalanmalar, göğüs ağrısı, meme bezlerinde genişleme, zosinofili dahil ilaç döküntüsü ve sistemik reaksiyonlar; Jinekomasti, karaciğer fonksiyon testlerinde artış, hepatit, sarılık, Stevens-Johnson sendromu dahil eritema multiforme, halüsinasyonlar, sistemik reaksiyonlar dahil aşırı duyarlılık, koreoatetoz, diskinezi ve distopi gibi hareket bozuklukları, miyoklonus, çarpıntı, pankreatit, trombositopeni, kulaklarda gürültü , idrarını tutamamak.

Tedavinin iptali

Gabapentin tedavisinin aniden kesilmesinden sonra en sık aşağıdaki advers reaksiyonlar gözlendi: anksiyete, uykusuzluk, bulantı, çeşitli lokalizasyonlarda ağrı ve terleme artışı.

Doz aşımı:

Tek doz 49 g gabapentin ile aşağıdaki semptomlar gözlendi: baş dönmesi, çift görme, konuşma bozukluğu, uyuşukluk, uyuşukluk ve hafif ishal, semptomatik tedavi ile tamamen ortadan kalktı.

Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda hemodiyaliz endike olabilir.

Etkileşim:

Morfin 60 mg uzatılmış salımlı kapsüllerin uygulanmasından 2 saat sonra 600 mg gabapentin uygulandığında, gabapentin monoterapisi ile karşılaştırıldığında gabapentin konsantrasyon-zaman eğrisi altındaki ortalama alanda (EAA) %44'lük bir artış olmuştur; ağrı eşiğinde artış (soğuk baskı testi). Bu değişikliğin klinik önemi belirlenmemiştir; morfinin farmakokinetik özellikleri değişmemiştir. Gabapentin ile eş zamanlı olarak uygulandığında morfinin olumsuz reaksiyonları, morfinin plasebo ile eş zamanlı olarak alındığında görülenlerden farklı değildi. Bu ilaçların diğer dozlarda ne ölçüde etkileştiği bilinmemektedir. Gabapentin ile fenobarbital, fenitoin, valproik asit ve karbamazepin arasında etkileşim gözlenmedi. Gabapentinin kararlı durumdaki farmakokinetiği sağlıklı gönüllülerde ve diğer antikonvülsanları alan hastalarda benzerdir. Gabapentinin ve (veya) içeren oral kontraseptiflerle eşzamanlı kullanımına, her iki bileşenin farmakokinetiğindeki değişiklikler eşlik eder.

Gabapentinin alüminyum ve magnezyum içeren antasitler ile eşzamanlı kullanımına, gabapentinin biyoyararlanımında yaklaşık% 20 oranında bir azalma eşlik eder ("Özel Talimatlar" bölümüne bakın).

Probenesid, gabapentinin renal atılımını etkilemez.

Simetidin ile birlikte kullanıldığında gabapentinin renal atılımındaki küçük azalma (%14) muhtemelen klinik olarak anlamlı değildir.

Naproksen (250 mg) ve gabapentinin (125 mg) eş zamanlı kullanımıyla gabapentin emiliminde %12'den %15'e bir artış gözlendi. naproksenin farmakokinetik parametrelerini etkilemez. Belirtilen ilaç dozları minimum terapötik olanlardan daha azdır. Bu ilaçların büyük dozlarda eşzamanlı kullanımı araştırılmamıştır.

Gabapentin ve hidrokodonun eşzamanlı kullanımıyla, hidrokodon monoterapisine kıyasla hidrokodonun Cmax ve AUC değerlerinde doza bağlı bir azalma gözlenir.

Özel Talimatlar:

Antiepileptik ilaçlar da dahil olmak üzere intihar düşüncesi veya davranışı riskini artırabilir. Bu nedenle, bu ilaçları alan hastalar yeni veya kötüleşen depresyon, intihar düşüncesi veya davranışının ortaya çıkışı ve davranışta herhangi bir değişiklik açısından yakından izlenmelidir.

Gabapentin alırken akut pankreatit gelişirse ilacın kesilmesi olasılığı değerlendirilmelidir.

Gabapentin tedavisi sırasında nöbet gelişiminin eşlik ettiği yoksunluk sendromu gözlenmemiş olsa da, epilepsili hastalarda antikonvülsan ilaç tedavisinin aniden kesilmesi status epileptikus gelişimini tetikleyebilir ("Dozaj ve Uygulama Şekli" bölümüne bakınız). Absans epilepsisi için etkili bir tedavi olarak kabul edilmemektedir.

Morfin ile eş zamanlı kullanıldığında kan plazmasındaki gabapentin konsantrasyonunda bir artış gözlenebilir. Bu bakımdan hastanın, uyuşukluk gibi merkezi sinir sistemi (CNS) depresyonu belirtilerinin gelişimi açısından dikkatle izlenmesi gerekir. Gabapentin veya morfinin dozu yeterince azaltılmalıdır ("Diğer ilaçlarla etkileşimler" bölümüne bakınız).

Gabapentin dahil antiepileptik ilaçlar alınırken eozinofili ve sistemik semptomlarla birlikte ilaç döküntüsü gibi şiddetli, hayatı tehdit eden aşırı duyarlılık reaksiyonları rapor edilmiştir. Ateş, lenfadenopati gibi aşırı duyarlılık reaksiyonunun erken belirtilerinin deri döküntüsü olmasa bile gelişebileceği unutulmamalıdır. Bu tür semptomların ortaya çıkması durumunda hastanın derhal muayene edilmesi gerekir. Gabapentin kullanımı dışında başka bir neden bulunamazsa ilacın kullanımına son verilmelidir.

Antasit alındıktan yaklaşık 2 saat sonra gabapentinin alınması tavsiye edilir. Gabapentin ile uzun süreli tedavinin (36 haftadan fazla) çocuğun öğrenme yeteneği, zekası ve gelişimi üzerindeki etkisi yeterince araştırılmamıştır. Uzun süreli tedavi reçete edilirken olası risklerin ve faydaların oranı değerlendirilmelidir.

Diğer antiepileptik ilaçlarda olduğu gibi gabapentin de nöbet sıklığında artışa veya farklı tipte bir nöbetin ortaya çıkmasına neden olabilir.

Gabapentin diğer antikonvülsanlarla birlikte kullanıldığında, Ames N-Multistix SG® test şeritleri kullanılarak idrarda protein belirlenirken yanlış pozitif sonuçlar rapor edilmiştir. İdrardaki proteini belirlemek için sülfosalisilik asit ile daha spesifik çökeltme yöntemini kullanın.

Araç kullanma yeteneği üzerindeki etkisi. evlenmek ve kürk.:İlacı alırken hastaların, ilacın bu işlevlerin performansı üzerinde olumsuz bir etkisi olmadığı doğrulanana kadar araba sürmeleri veya tehlikeli olabilecek ekipmanları kullanmaları önerilmez. Serbest bırakma formu/dozajı:Kapsüller 100, 300, 400 mg. Paket: A1/A1 kabarcık başına 10 kapsül.

Kullanım talimatlarıyla birlikte 3 veya 10 kabarcık bir karton kutuya yerleştirilir.

Depolama koşulları:Işıktan korunan kuru bir yerde, 25°C'yi aşmayan sıcaklıkta.

Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.

Tarihten önce en iyisi: 2 yıl.

Son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.

Eczanelerden dağıtım koşulları: Reçeteyle Kayıt numarası: LP-002191 Kayıt Tarihi: 21.08.2013 Son kullanma tarihi: 21.08.2018 Tescil Belgesi Sahibi:Aurobindo İlaç Ltd. Hindistan Üretici:   Temsilcilik ofisi:  Aurobindo İlaç, JSC Bilgi güncelleme tarihi:   11.03.2017 Resimli talimatlar

İlaç aktif olarak analjezik ve antikonvülsan olarak kullanılır. Başlangıçta epilepsiyi etkili bir şekilde tedavi etmek için geliştirildi ve şimdi nöropatik tedavide ağrıyı ve huzursuz bacak sendromunu hafifletmek için kullanılıyor. Gabapentin tabletleri diyabetik nöropati, merkezi nöropatik ağrı ve postherpetik nevralji için endikedir. Hap almak hastanın genel refahını iyileştirmeye yardımcı olur, sinir sisteminin işleyişini normalleştirmeye ve patolojilerin semptomlarıyla aktif olarak mücadele etmeye yardımcı olur.

Gabapentin'in bileşimi

İlaç, beyaz veya sarımsı tozla doldurulmuş sert kapsüller formunda mevcuttur. İlacın ana etken maddesi, içeriği bir kapsülde 300 mg olan gabapentindir. Maddenin antikonvülsan etkisi vardır ve nöropatik ağrının hafifletilmesine yardımcı olur. İlacı oluşturan diğer bileşenler:

Farmakodinamik ve farmakokinetik

Antikonvülsan, yapısal olarak gama-aminobütirik asite benzer, ancak GABA reseptörlerine bağlı olmadığı için bir GABA taklidi değildir. Glutamat, benzodiazepin, opiat ve striknine duyarsız reseptörlerle etkileşime girmez. İlacın aktif maddesi vücuda girdiğinde α2-σ alt birimi ile birleşerek kalsiyum iyonlarının akışında azalmaya yol açar.

Gabapentin, merkezi sinir sisteminin oldukça spesifik merkezleri üzerinde doğrudan etkisi olan ve diğer pek çok anti-epileptik ilaca afinitesi olmayan bir ilaçtır. Kalsiyumun hücreye girişini bloke ederek nöropatolojik ağrının oluşmasını önler ve etkili bir şekilde hafifletir. İlacın etkisi altında GABA sentezi önemli ölçüde artar ve glutamata bağlı nöron ölümü azalır.

Vücuttaki maksimum Gabapentin konsantrasyonuna, kapsülün alınmasından ancak 120-180 dakika sonra ulaşılır. İlacın biyoyararlanımı dozla orantısızdır ve arttıkça azalır. Gıda ilacın farmakokinetiğini etkilemez. 6-7 saat sonra böbrekler yoluyla vücuttan atılır. İlacın aktif bileşenleri kan proteinlerine bağlanmaz. Yaşlı hastalarda ve böbrek patolojileri olan hastalarda Gabapentin atılımında bir azalma gözlenir, bu nedenle bu grup insan için doz ayarlaması gereklidir.

Kullanım endikasyonları

Gabapentin tabletleri monoterapi ve yardımcı tedavi için reçete edilebilir. Acıyı hafifletir, kendinizi daha iyi hissetmenizi sağlar ve sinir sisteminin işleyişini normalleştirmeye yardımcı olurlar.. Gabapentin osteokondroz için daha az etkili değildir. İlacın sadece analjezik değil aynı zamanda antiinflamatuar ve rahatlatıcı etkileri de vardır. Gabapentin ilacının reçete edildiği patolojik durumlar şunlardır:

• herpes zoster sonrası ortaya çıkan nevraljik belirtiler;
• nöbetlerin eşlik ettiği epileptik sendromlar;
• kısmi nöbetler ve konvülsiyonların eşlik ettiği semptomatik fokal epilepsi;
• dirençli epilepsi;
• migren;
• diyabetik, HIV ile ilişkili, postherpetik, alkolik nevraljide, omurilik kanalı darlığında nöropatik ağrı;
• menopoz (östrojenlerin kontrendike olduğu kadınlara reçete edilir).

Kullanım ve dozaj talimatları

Gabapentin Vidal dikkatli ve kesinlikle doktorunuzun talimatlarına uyularak kullanılmalıdır. İlk önce bir uzmana danışmadan kapsül içmek tavsiye edilmez, çünkü ilacın yalnızca durumu kötüleştirebilecek ve hastanın durumunu kötüleştirebilecek birçok kontrendikasyon ve yan etkisi vardır. Kapsül almadan önce Gabapentin kullanımına ilişkin talimatların incelenmesi gerekmektedir.

İlaç ağızdan alınır. Günlük doz hastanın yaşına, onu endişelendiren patolojiye ve eşlik eden hastalıkların varlığına bağlıdır. İlacın dozajı ve uygulama yöntemi aşağıdaki gibidir:

• Epilepsi için:

1. yetişkinler, 12 yaşın üzerindeki çocuklar: günde 3 kez 300 mg'lık 1 kapsül;
2. maksimum günlük doz – 3600 mg, etkili – 900 ila 3600 mg arası;
3. ilacın her dozu arasındaki aralıklar 12 saatten fazla değildir;
4. Dozun bireysel olarak seçilmesine izin verilir (tedavinin ilk günü - 300 mg'lık 1 kapsül, ikinci - 2 dozda 300 mg'lık 2 kapsül, üçüncü - 3 dozda 300 mg'lık 3 kapsül);
5. 3 ila 12 yaş arası çocuklar: günde 3 kez 25–35 mg/kg.

• Nevralji için:

1. yetişkinler, çocuklar: günde 3 kez 300 mg'lık 1 kapsül;
2. daha sonra doz 3600 mg'a çıkarılır;
3. 3600 mg'lık bir dozun aşılması yasaktır.

Özel Talimatlar

Gabapentin ile tedavi edilen hastalar için uzmanlar şu basit kurallara uyulmasını tavsiye ediyor:

• İlacı almayı bırakmanız gerekiyorsa bunu hemen yapamazsınız. Alınan ilacın dozu 1-2 hafta içinde kademeli olarak azaltılmalıdır, aksi takdirde tedavinin aniden kesilmesi epistatusa (epileptik nöbetlerin birbirini takip ettiği ve bu nöbetler arasındaki aralıklarla hastanın bilincinin yerine gelmediği bir durum) neden olabilir.
• Bebek taşıma döneminde, tabletler yalnızca acil durumlarda, ilgili doktorun ifadesine göre, anneye sağlanan faydalar fetus için mevcut risklerden daha ağır bastığında kullanılmalıdır.
• İlacın tedavisi sırasında hastalarda ataksi, baş dönmesi, uyuşukluk veya vücut ağırlığında keskin bir artış (çocuklarda heyecanlanma) görülürse, tabletlerin alınması yavaş yavaş durdurulmalıdır.
• Gabapentin tedavisi sırasında araç kullanmaktan kaçınılması tavsiye edilir.

İlaç etkileşimleri

Oral kontraseptiflerin ve diğer antiepileptik ilaçların ilaçla aynı anda alınmasına izin verilir: Karbamazepin, Fenobarbital, Fenitoin. Bu ilaçlar tabletlerin farmakokinetiğini etkilemez. Gabapentin'in biyoyararlanımını azalttıkları için antasitler ve sorbentlerin alımını en aza indirmek daha iyidir. Tedavi sırasında antasitler ve sorbentler vazgeçilmezse, bunlar ve ana ilaç 2 ila 3 saatlik bir zaman farkıyla alınmalıdır.

Antasitler gibi miyelotoksik ilaçlar, hematotoksisiteyi arttırdıkları için ilaçla birlikte dikkatli bir şekilde kullanılır. İlacı morfinle birlikte alırsanız morfinin farmakokinetiği değişmez, ancak sinir sisteminde meydana gelebilecek advers reaksiyonları sıkı bir şekilde izlemeniz gerekir. Gabapentin alırken alkol alınması olumsuz reaksiyonları artırır, bu nedenle tedavi sırasında alkol alınması önerilmez.

Gabapentin'in yan etkileri

Talimatlar, ilacı kullanırken hastaların aşağıdaki patolojik durumlarla karşılaşabileceğini göstermektedir:

• taşikardi, yüksek tansiyon;
• mide bulantısı, hazımsızlık, ağız kuruluğu, karın ağrısı;
• anoreksi, kabızlık veya ishal, şişkinlik;
• pankreatit, diş eti iltihabı;
• sırt ağrısı, miyalji;
• baş dönmesi, uyuşukluk, nistagmus;
• heyecanlanma, artan yorgunluk;
• baş ağrısı, depresyon;
• dizartri, karışıklık;
• anksiyete, uykusuzluk, hiperkinezi;
• öksürük, farenjit, rinit;
• kulaklarda çınlama, bulanık görme;
• bozulmuş güç, idrar kaçırma;
• kilo alımı, ödem;
• eksüdatif eritem, deri döküntüsü.

Doz aşımı

İlacın günlük dozunun aşılması aşağıdaki belirtilerle gösterilir:

• konuşma bozuklukları;
• uyuşukluk;
• baş dönmesi;
• çift ​​görme;
• letarji;
• bağırsak bozukluğu.

Doz aşımı tedavisi semptomatiktir. Başka bir deyişle doktorlar, ortaya çıkan semptomlara göre bakım sağlar. Aşağıdaki olayların gerçekleşmesi bekleniyor:

• mide yıkama;
• hemodiyaliz;
• sorbentlerin alımı.

Kontrendikasyonlar

Gabapentin kapsülleri, hastanın ilacın bileşenlerine alerjik reaksiyonları varsa, akut aşamada pankreatit ve gastrointestinal sistemin diğer patolojileri için reçete edilir. Diğer kontrendikasyonlar.

Gabapentin, kesinlikle reçeteyle satılan güçlü bir ilaçtır. Ana aktif madde gabapentin, merkezi sinir sisteminin son derece spesifik merkezleri üzerinde doğrudan etkiye sahiptir, nöbetleri durdurur ve nöropatik ağrıyı bloke eder.

Ancak bazen hasta bu rahatlamanın bedelini depresyonla ve hatta takıntılı intihar düşünceleriyle ödemek zorunda kalır. Peki daha fazlası nedir – fayda mı yoksa zarar mı?

Gabapentin nasıl çalışır?

Gabapentin molekülünün yapısı, insan merkezi sinir sisteminin ana inhibitör nörotransmitteri olan gama-aminobutirik asit'e (GABA) benzemektedir. Üstelik gabapentin başlangıçta GABA'nın kimyasal yapısını tam olarak taklit edecek şekilde sentezlendi. Ancak yapısal benzerliklere rağmen gabapentin ve GABA ilaçlarının farklı etki gösterdiği ortaya çıktı.

GAM asidinin aksine gabapentin beyin reseptörlerini doğrudan etkilemez. Kortikal nöronlardaki kalsiyum kanallarıyla etkileşime girerek kalsiyumun hücreye girmesini önleyerek nöropatik ağrıyı hafifletir. Öte yandan ilacın etkisi altında glutamata bağlı nöron ölümü azalır, aksine GABA sentezi artar.

Belirteçler

Gabapentin tedavisinin ana endikasyonları epilepsi ve nöropatik ağrıdır, ancak her şey ilk bakışta göründüğü kadar basit değildir.

Gabapentin gerçekten yalnızca beynin bir bölümünde lokalize olan fokal (kısmi) nöbetlerin tedavisinde etkilidir.

Genelleştirilmiş ataklar için (beynin tamamını kaplayan, tam bilinç kaybına ve şiddetli kas spazmlarına neden olanlar) ilaç kullanılmaz.

Gabapentin'in epilepsi için kullanımına ilişkin endikasyonların sınırlı olduğu ortaya çıktı:

• 12 yaş üstü çocuklarda fokal nöbetlerin tedavisi;
• Yetişkinlerde fokal nöbetler için yardımcı tedavi;
• 3 yaşın üzerindeki çocuklarda dirençli (özellikle şiddetli, kontrol edilemeyen) epilepsi formları için ek tedavi.

Yani çocuklarda fokal nöbetlerle tek başına Gabapentin ile mücadele edebilirsiniz.

Yetişkinlerin tedavisinde bu ilaç yalnızca karmaşık tedavinin bir parçası olarak ek bir önlem olarak kullanılır.

Gabapentin almaya başlamanın bir başka nedeni de nöropatik ağrıdır. Yani, herhangi bir fiziksel hasara tepki sonucu değil, görünürde bir sebep olmaksızın kendi başlarına ortaya çıkanlar. Bu, ağrı duyularından sorumlu nöronların gönüllü olarak uyarılması nedeniyle oluşur. Bu tür ağrılar şeker hastalarına, HIV hastalarına, alkoliklere ve aynı zamanda tıbbi geçmişinde spinal stenoz veya herpes zoster bulunan kişilere eziyet edebilir.

Ancak nöropatik ağrıyı hafifletmek için Gabapentin'i yalnızca 18 yaşın üzerindeki hastalar alabilir.

Jinekologlar da Gabapentin'in etki mekanizmasının farkındadır. Bazıları ilacı ciddi şekilde menopoz yaşayan hastalara reçete ediyor. Özellikle şu ya da bu nedenle östrojenle tedavi edilemeyenler. Gabapentin'in sıcak basmaların şiddetini önemli ölçüde azaltabileceği, sizi sakinleştirebileceği ve uykuya daldırabileceği kaydedildi.

Kullanım için talimatlar

İlaç, her biri 300 mg aktif madde içeren tabletler ve kapsüller halinde satılmaktadır. Az miktarda su ile öğünlerden bağımsız olarak alınabilirler. Tablet hemen etki etmeye başlamaz, maksimum etki ancak 2-3 saat sonra elde edilir.

İlacın alınmasına ilişkin dozaj ve program bir doktor tarafından belirlenmelidir. Genellikle epilepsi için dozaj rejimi şöyle görünür:

• Yetişkinlere ve 12 yaşın üzerindeki çocuklara günde 3 kez 300 mg gabapentin reçete edilir.
• Doz kademeli olarak artırılabilir, örneğin: 1 gün - 300 mg, 2 gün - 600 mg, 3 gün - 900 mg, yani günde 3 defa 3 tablet.
• 3 ila 12 yaş arası çocukları tedavi ederken, günlük doz, küçük hastanın vücut ağırlığına göre ayrı ayrı hesaplanır - kilogram ağırlık başına 25/35 mg gabapentin. Örneğin bir çocuğun ağırlığı 20 kg ise günde yaklaşık 600 mg aktif maddeye ihtiyacı vardır. Bu miktar 3 doza bölünmelidir.

Nöropatiye bağlı ağrıdan kurtulmak için genellikle ilacın çok büyük bir dozu gerekir - günde 3600 mg. Bir seferde 300 mg'dan başlayarak tablet sayısını kademeli olarak artırın.

Gabapentin kan proteinlerine bağlanmaz ve uygulamadan 6-7 saat sonra böbrekler tarafından atılır. Yaşlılarda ve böbrek yetmezliği olanlarda ilacın eliminasyonu geciktiğinden aşırı dozdan kaçınmak için doz seçiminde özellikle dikkatli olunmalıdır.

İlacı almaya başladığınızda olduğu gibi, yavaş yavaş bırakmanız gerekir. Gabapentin'i ve diğer herhangi bir antikonvülsan ilacı kullanmayı aniden bırakırsanız, konvülsif durum riski (nöbetler arasındaki aralıklar o kadar azaldığında, hastanın bilincini yeniden kazanmak için zamanı bile kalmadığında) önemli ölçüde artacaktır.

Tedavi taktiğini değiştirirken ve Gabapentin yerine başka bir ilaç yazarken, doktor hastayı aynı anda bir tabletten diğerine geçmemesi konusunda uyarmalıdır.

Gabapentinin günlük dozunu 7 gün boyunca azaltmak ve ancak bundan sonra başka bir aktif maddeyle tedaviye başlamak gerekir.

Olası advers reaksiyonlar

Gabapentin sadece merkezi sinir sistemini değil aynı zamanda tüm vücudu etkileyen güçlü bir ilaçtır. Maksimum günlük dozun (3600 mg) aşılması baş dönmesi, uyuşukluk ve ishal ile doludur. Hasta sıklıkla çift görme gördüğünden şikayetçi olabilir. Tüm zihinsel tepkiler kritik seviyeye indiğinde yorgun, kayıtsız ve hatta uyuşukluğa düşme riskiyle karşı karşıya kalır.

Gabapentin dozlarını kendi başınıza deneyemeyeceğiniz gerçeği, 2009 yılında ABD'de yapılan deneyle ikna edici bir şekilde kanıtlanmıştır.

İlacın üreticisi, ilaç ile Federal Gıda ve İlaç İdaresi tarafından tespit edilen hasta intihar oranlarındaki keskin artış arasındaki bağlantı nedeniyle yargılanıyor.

İlacın alınmasının depresyon eğilimini ve intihar düşüncelerini önemli ölçüde artırdığı kanıtlanmıştır. Artık ilacın bu özellikleri, Gabapentin'in resmi talimatlarında belirtilen olası yan etkiler arasında listelenmiştir.

Ayrıca ilaç aşağıdakilere neden olabilir:

• Artan kan basıncı, taşikardi;
• Bulantı, çeşitli sindirim sistemi bozuklukları (kabızlık, ishal, şişkinlik);
• Sırt ağrısı;
• Karışıklık, artan heyecan ve kaygı;
• İdrar kaçırma, potens sorunları;
• Burun akıntısı, öksürük, farenjit;
• Kulak çınlaması;
• Döküntü, kaşıntı, sivilce;
• Yüzün şişmesi;
• Vücut ağırlığında genel artış (daha az sıklıkla anoreksiyaya neden olur).

Sıçanlar üzerinde yapılan çok sayıda deney sırasında Gabapentin'in aynı zamanda pankreas hücre kanserine de neden olabileceği bulundu. Bu nedenle ilacın pankreatitli hastalarda kesinlikle kontrendikedir.

1. İlacı aldıktan sonra araç kullanmamalısınız.

Gabapentin bilinci etkileyebilir ve konsantrasyonu keskin bir şekilde azaltabilir. Merkezi sinir sistemi süreçlerinin bu kadar engellendiği bir durumda araba kullanmak tehlikelidir. Ancak, maksimum zihinsel konsantrasyon gerektiren herhangi bir sorumlu işi gerçekleştirmek gibi.

1. Gabapentin ve alkol birleştirilmemelidir.

Hem etil alkol hem de gabapentinin merkezi sinir sistemi üzerinde doğrudan etkisi vardır. Bu nedenle birbirlerinin yan etkilerini arttırarak hastayı uzayda tamamen yönünü kaybedeceği ve hareketlerini koordine edemeyecekleri ağır durumlara sokabilirler.

Alkol ve Gabapentin tabletlerinin birlikte kullanılmasının bir diğer yan etkisi bilinç bozukluğu, hatta sersemliktir.

1. Doz aşımı belirtileri ortaya çıkarsa derhal bir doktora başvurmalısınız.

Hasta çift görmeye başladığını, dışkısının bozulduğunu, düşüncelerini normal şekilde oluşturup ifade edemediğini fark ettiği anda acilen yardım alması gerekir. Bunlar, mide lavajı ve sorbentlerin alınmasıyla ortadan kaldırılabilen aktif maddenin aşırı dozunun ilk belirtileridir. İlacın olası yan etkilerinden biri olan şiddetli böbrek yetmezliği hemodiyaliz gerektirecektir.