Antikoagülanların kullanımı için endikasyonlar. Dolaylı antikoagülanlar: endikasyonlar ve kontrendikasyonlar

Tehlikeli kan pıhtıları gibi kan pıhtılarının oluşmasını önlemek için, ilaçların sınıflandırılmasında antikoagülanlar adı verilen bir farmakolojik grup vardır - ilaçların bir listesi herhangi bir tıbbi referans kitabında sunulur. Bu tür ilaçlar kan viskozitesinin kontrolünü sağlar, bir dizi patolojik süreci önler ve hematopoietik sistemin bazı hastalıklarını başarıyla tedavi eder. İyileşmenin tamamlanması için ilk adım pıhtılaşma faktörlerini belirlemek ve ortadan kaldırmaktır.

Antikoagülanlar nelerdir

Bunlar, kan viskozitesini azaltmak, trombozu önlemek, felci önlemek ve miyokard enfarktüsünün karmaşık tedavisinde amaçlanan tabletler ve enjeksiyonlar şeklinde üretilen ayrı bir farmakolojik grubun temsilcileridir. Bu tür ilaçlar yalnızca sistemik kan akışının pıhtılaşmasını verimli bir şekilde azaltmakla kalmaz, aynı zamanda damar duvarlarının elastikiyetini de korur. Artan trombosit aktivitesi ile antikoagülanlar, trombozun başarılı tedavisi için önemli olan fibrin oluşumunu bloke eder.

Kullanım endikasyonları

Antikoagülanlar yalnızca tromboembolizmin başarılı bir şekilde önlenmesi için kullanılmaz; böyle bir reçete, artan trombin aktivitesi ve sistemik kan akışı için tehlikeli olan damar duvarlarında kan pıhtılarının oluşması tehlikesi için uygundur. Trombosit konsantrasyonu giderek azalır, kan kabul edilebilir bir akış hızına ulaşır ve hastalık geriler. Kullanım için onaylanan ilaçların listesi kapsamlıdır ve uzmanlar tarafından aşağıdakiler için reçete edilir:

• ateroskleroz;
• karaciğer hastalıkları;
• ven trombozu;
• damar hastalıkları;
• alt vena kava trombozu;
• tromboembolizm;
• hemoroidal damarların kan pıhtıları;
• flebit;
• çeşitli etiyolojilerin yaralanmaları;
• varisli damarlar

sınıflandırma

Vücut tarafından sentezlenen ve kanın viskozitesini kontrol etmek için yeterli konsantrasyonda hakim olan doğal antikoagülanların faydaları açıktır. Bununla birlikte, doğal pıhtılaşma inhibitörleri bir dizi patolojik sürece duyarlı olabilir, bu nedenle karmaşık tedavi rejimine sentetik antikoagülanların dahil edilmesine ihtiyaç vardır. İlaç listesini belirlemeden önce hastanın olası sağlık komplikasyonlarını dışlamak için bir doktora danışması gerekir.

Doğrudan antikoagülanlar

Bu tür ilaçların listesi, trombin aktivitesini baskılamak, fibrin sentezini azaltmak ve normal karaciğer fonksiyonunu sağlamak için tasarlanmıştır. Bunlar alt ekstremitelerin varisli damarlarının tedavisi için gerekli olan deri altı veya intravenöz uygulama için lokal heparinlerdir. Aktif bileşenler, sistemik kan dolaşımına verimli bir şekilde emilir, gün boyunca etki eder ve deri altından uygulandığında, ağız yoluyla uygulamaya göre daha etkilidir. Düşük moleküler ağırlıklı heparinler arasında doktorlar, heparinlerin topikal, intravenöz veya oral yoldan uygulanmasına yönelik aşağıdaki ilaç listesini tanımlar:

• Fraxiparin;
• Lyoton-jel;
• Kloksan;
• Fragmin;
• Hepatrombin;
• Sodyum hidrojen sitrat (heparin intravenöz olarak uygulanır);
• Klivarin.

Dolaylı antikoagülanlar

Bunlar doğrudan kanın pıhtılaşmasına etki eden uzun etkili ilaçlardır. Dolaylı antikoagülanlar karaciğerde protrombin oluşumunu teşvik eder ve kimyasal bileşimlerinde vücut için değerli vitaminler içerir. Örneğin, atriyal fibrilasyon ve yapay kalp kapakçıkları için Warfarin reçete edilirken, önerilen Aspirin dozları pratikte daha az etkilidir. İlaç listesi kumarin serisinin aşağıdaki sınıflandırmasıyla temsil edilir:

• monokumarinler: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
• indandionlar: Fenilin, Omefin, Dipaxin;
• Dikumarinler: Dikumarin, Tromeksan.

Miyokard enfarktüsü veya felç sonrası kanın pıhtılaşmasını hızlı bir şekilde normalleştirmek ve vasküler trombozu önlemek için doktorlar, kimyasal bileşimlerinde K vitamini içeren oral antikoagülanları şiddetle tavsiye eder. Bu tür ilaçlar, kardiyovasküler sistemin kronikleşmeye ve nüksetmeye yatkın diğer patolojileri için de reçete edilir. . Yaygın böbrek hastalığının yokluğunda, aşağıdaki oral antikoagülan listesi vurgulanmalıdır:

• Sinkumar;
• Warfarex;
• Asenokumarol;
• Neodikoumarin;
• Fenilin.

NOAC antikoagülanları

Bu, modern bilim adamları tarafından geliştirilen yeni nesil oral ve parenteral antikoagülanlardır. Bu reçetenin avantajları arasında hızlı etki, kanama riski açısından tam güvenlik ve trombinin geri dönüşümlü inhibisyonu yer almaktadır. Bununla birlikte, bu tür oral antikoagülanların dezavantajları da vardır ve bunların bir listesi aşağıdadır: gastrointestinal kanalda kanama, yan etkilerin ve kontrendikasyonların varlığı. Ayrıca uzun süreli terapötik etki sağlamak için trombin inhibitörlerinin önerilen günlük dozları ihlal etmeden uzun süre alınması gerekir.

İlaçlar evrenseldir ancak etkilenen vücut üzerindeki etkisi daha seçicidir, geçicidir ve uzun süreli kullanım gerektirir. Kan pıhtılaşmasını ciddi komplikasyon olmadan normalleştirmek için, belirtilen yeni nesil oral antikoagülanlar listesinden birinin alınması önerilir:

• Apixaban;
• Rivaroksaban;
• Dabigatran.

Antikoagülanların fiyatı

Kanın pıhtılaşmasını mümkün olan en kısa sürede azaltmak gerekiyorsa, doktorlar kesinlikle tıbbi nedenlerden dolayı antikoagülan almayı önermektedir - ilaç listesi kapsamlıdır. Nihai seçim, belirli bir ilacın farmakolojik özelliklerine, eczanelerdeki maliyetine bağlıdır. Fiyatlar değişiklik göstermektedir ancak tedavi edici etkisine daha fazla dikkat etmeniz gerekmektedir. Aşağıda Moskova'daki fiyatlar hakkında daha fazla bilgi edinebilirsiniz, ancak böyle bir satın almanın ana kriterlerini unutmayın. Bu yüzden:

Video

Antikoagülanlar kan dolaşımında kan pıhtılarının oluşmasını önleyen antikoagülanlardır. Kanı sıvı halde tutar ve damarların bütünlüğü ile akışkanlığını sağlarlar. Doğal antikoagülanlar ve sentetik olanlara ayrılırlar. Birincisi vücutta üretilir, ikincisi ise yapay olarak üretilip tıpta ilaç olarak kullanılır.

Doğal

Fizyolojik ve patolojik olabilirler. Fizyolojik antikoagülanlar normalde plazmada bulunur. Bazı hastalıklarda kanda patolojik olanlar görülür.

Fizyolojik antikoagülanlar birincil ve ikincil olarak ayrılır. Birincil olanlar vücut tarafından bağımsız olarak sentezlenir ve sürekli kanda bulunur. Fibrin oluşumu ve çözünmesi sırasında pıhtılaşma faktörlerinin parçalanması sırasında ikincil olanlar oluşur.

Birincil doğal antikoagülanlar

Genellikle gruplara ayrılırlar:

1. Antitromboplastinler.
2. Antitrombinler.
3. Fibrinin kendi kendine toplanmasının inhibitörleri.

Kandaki birincil fizyolojik antikoagülanların seviyesi azaldığında tromboz gelişme riski vardır.

Bu madde grubu şunları içerir:

• Heparin. Mast hücrelerinde sentezlenen bir polisakkarittir. Akciğerlerde ve karaciğerde önemli miktarlarda bulunur. Büyük dozlarda kanın pıhtılaşma sürecine her aşamada müdahale eder ve bir dizi trombosit fonksiyonunu baskılar.
• Antitrombin III. Karaciğerde sentezlenir, alfa₂-glikoproteinlere aittir. Trombinin ve bazı aktif pıhtılaşma faktörlerinin aktivitesini azaltır, ancak aktif olmayan faktörleri etkilemez. Plazmanın antikoagülan aktivitesinin %75'i antitrombin III tarafından sağlanır.
• Protein C. Karaciğer parankim hücreleri tarafından sentezlenir ve kanda inaktif formda bulunur. Trombin tarafından aktive edilir.
• Protein S. Endotel hücreleri ve karaciğer parankimi (hepatositler) tarafından sentezlenir, K vitaminine bağlıdır.
• Alfa₂-makroglobulin.
• Antitromboplastinler.
• Kontak inhibitörü.
• Lipid inhibitörü.
• Kompleman inhibitörü-I.

İkincil fizyolojik antikoagülanlar

Daha önce de belirtildiği gibi, kanın pıhtılaşması ve fibrin pıhtılarının çözünmesi sırasında, belirli pıhtılaşma faktörlerinin parçalanması sırasında oluşurlar; bu faktörler, bozulma nedeniyle pıhtılaşma özelliklerini kaybeder ve pıhtılaşma önleyici özellikler kazanır. Bunlar şunları içerir:

• Antitrombin I.
• Antitrombin IX.
• Metafaktörler XIa ve Va.
• Febrinopeptidler.
• Auto-II antikoagülan.
• Antitromboplastinler.
• PDF, plazminin etkisi altında fibrinin parçalanması (bozunması) sırasında oluşan ürünlerdir.

Patolojik antikoagülanlar

Bazı hastalıklarda kanda belirli antikorlar oluşup birikerek kanın pıhtılaşmasını önleyebilir. Herhangi bir pıhtılaşma faktörüne karşı üretilebilirler, ancak en sık faktör VIII ve IX'un inhibitörleri üretilir. Bazı otoimmün hastalıklarda, kanda antitrombin etkisi olan veya pıhtılaşma faktörleri II, V, Xa'yı baskılayan patolojik proteinler görülür.

Antikoagülan ilaçlar

Çok sayıda geliştirilen yapay antikoagülanlar modern tıbbın vazgeçilmez ilaçlarıdır.

Kullanım endikasyonları

Oral antikoagülan alma endikasyonları şunlardır:

• miyokard enfarktüsü;
• pulmoner enfarktüsler;
• kalp yetmezliği;
• bacak damarlarının tromboflebiti;
• damar ve arterlerin trombozu;
• varisli damarlar;
• trombotik ve embolik felçler;
• embolik vasküler lezyonlar;
• kronik anevrizma;
• aritmiler;
• yapay kalp kapakçıkları;
• beyindeki, kalpteki ve periferik arterlerdeki kan damarlarının aterosklerozunun önlenmesi;
• mitral kalp kusurları;
• doğumdan sonra tromboembolizm;
• Ameliyat sonrası trombozun önlenmesi.

Heparin doğrudan antikoagülan sınıfının ana temsilcisidir

Antikoagülanların sınıflandırılması

Bu gruptaki ilaçlar etki hızı, mekanizması ve etki süresine göre doğrudan ve dolaylı olarak ikiye ayrılır. Doğrudan kan pıhtılaşma faktörlerini doğrudan etkiler ve aktivitelerini engeller. Dolaylı olanlar dolaylı olarak etki eder: karaciğerdeki faktörlerin sentezini yavaşlatırlar. Tabletler, enjeksiyon solüsyonları ve merhem formunda mevcuttur.

Doğrudan

Bu gruptaki ilaçlar doğrudan pıhtılaşma faktörlerine etki ettikleri için hızlı etkili ilaçlar olarak adlandırılmaktadır. Fibrin ipliklerinin oluşumunu engeller, kan pıhtılarının oluşumunu engeller ve mevcut pıhtıların büyümesini durdururlar. Birkaç gruba ayrılırlar:

• heparinler;
• hirudin;
• düşük molekül ağırlıklı heparin;
• sodyum hidrojen sitrat;
• danaparoid, lepirudin.

Heparin merhemi morluklara karşı mükemmeldir ve tromboflebit ve hemoroid tedavisinde kullanılır.

Bu en ünlü ve yaygın doğrudan etkili antikoagülandır. Damar içine, deri altına ve kas içine uygulanır ve ayrıca topikal merhem olarak da kullanılır. Heparin tipi ilaçlar şunları içerir:

• Nadroparin;
• Adreparin;
• Parnaparin;
• Tinzaparin;
• Dalteparin;
• Reviparin;
• Enoksaparin.

Topikal heparinlerin doku geçirgenliği düşüktür ve çok etkili değildir. Bacaklardaki varisli damarları, hemoroidleri ve morlukları tedavi etmek için kullanılır. En iyi bilinen ve sıklıkla kullanılanlar aşağıdaki heparin ürünleridir:

• Lyoton jeli;
• Sorunsuz jel;
• Venolife;
• Hepatrombin;
• Troksevazin NEO.

Lyoton, varisli damarlar için harici kullanım için heparin içeren popüler bir ajandır.

İntravenöz ve subkutan uygulama için heparinler, ayrı ayrı seçilen ve eylemde eşdeğer olmadıkları için tedavi sürecinde birbirleriyle değiştirilmeyen geniş bir ilaç grubudur. Bu ilaçların etkinliği yaklaşık üç saat sonra maksimuma ulaşır ve etkisi gün boyu devam eder. Bu heparinler doku ve plazma faktörlerinin aktivitesini azaltır, trombini bloke eder, fibrin iplikçiklerinin oluşumunu engeller ve trombosit agregasyonunu önler.

Derin ven trombozu, kalp krizi, pulmoner emboli ve anjina tedavisi için genellikle Nadroparin, Enoxaparin ve Deltaparin reçete edilir.

Tromboembolizm ve trombozu önlemek için Heparin ve Reviparin reçete edilir.

Sodyum hidrojen sitrat
Bu antikoagülan laboratuvar uygulamalarında kullanılır. Kanın pıhtılaşmasını önlemek için test tüplerine eklenir. Kan ve bileşenlerinin korunmasında kullanılır.

Dolaylı

Karaciğerdeki belirli pıhtılaşma faktörlerinin (VIII, IX, X, protrombin) üretimini azaltır, S ve C proteinlerinin oluşumunu yavaşlatır ve K vitamini üretimini bloke ederler.

Bunlar şunları içerir:

1. İndan-1,3-dion türevleri. Temsilci - Fenilin. Bu oral antikoagülan tabletler halinde mevcuttur. Etkisi uygulamadan 8 saat sonra başlar ve bir gün içinde maksimum etkinliğe ulaşır. Uygulama sırasında protrombin indeksini izlemek ve idrarda kan olup olmadığını kontrol etmek gerekir.
2. Kumarinaceae. Doğal ortamda kumarin bitkilerde (bizon, tatlı yonca) şeker formunda bulunur. İlk kez 20. yüzyılın 20'li yıllarında yoncadan izole edilen türevi dikoumarin trombozu tedavi etmek için kullanıldı.

Dolaylı antikoagülanlar aşağıdaki ilaçları içerir:

• asenokumarol,
• Neodikoumarin.

En popüler ilaç olan Warfarin üzerinde daha detaylı durmakta fayda var. Tabletlerde mevcuttur. Etkisi 1,5 - 2 gün sonra, maksimum etki - yaklaşık bir hafta sonra ortaya çıkar. Warfarin kalp kusurları, atriyal fibrilasyon ve pulmoner emboli için reçete edilir. Tedavi çoğu zaman ömür boyu sürer.

Bazı böbrek ve karaciğer hastalıkları, trombositopeni, akut kanama ve kanama eğilimi durumlarında, hamilelikte, laktaz eksikliğinde, C ve S proteinlerinin konjenital eksikliğinde, DIC sendromunda, emilimi varsa warfarin alınmamalıdır. galaktoz ve glukoz bozulur.

Warfarin, dolaylı antikoagülan sınıfının ana temsilcisidir

Yan etkiler arasında karın ağrısı, kusma, ishal, bulantı, kanama, ürolitiyazis, nefrit, alopesi, alerji yer alır. Deri döküntüsü, kaşıntı, egzama ve vaskülit ortaya çıkabilir.

Warfarin'in ana dezavantajı yüksek kanama riskidir (gastrointestinal, nazal ve diğerleri).

Yeni nesil oral antikoagülanlar (NOAC'ler)

Modern antikoagülanlar, kalp krizi, tromboz, aritmiler, iskemi ve diğerleri gibi birçok hastalığın tedavisi için vazgeçilmez bir araçtır. Etkili olduğu kanıtlanmış ilaçların ne yazık ki birçok yan etkisi var. Ancak gelişmeler durmuyor ve ilaç pazarında periyodik olarak yeni oral antikoagülanlar ortaya çıkıyor. PLA'ların hem avantajları hem de dezavantajları vardır. Bilim insanları çeşitli hastalıklara karşı alınabilecek evrensel çareler elde etmeye çalışıyor. İlaçlar çocuklar için olduğu kadar şu anda kontrendike oldukları hastalar için de geliştirilmektedir.

Yeni antikoagülanlar aşağıdaki avantajlara sahiptir:

• bunları alırken kanama riski azalır;
• ilacın etkisi 2 saat içinde ortaya çıkar ve hızla durur;
• ilaçlar Warfarin'in kontrendike olduğu hastalar tarafından alınabilir;
• tüketilen diğer ilaçların ve gıdaların etkisi azalır;
• Trombin ve trombin bağlama faktörünün inhibisyonu geri dönüşümlüdür.

Yeni ilaçların dezavantajları da var:

• her ürün için birçok test;
• düzenli olarak içmek gerekirken eski ilaçlar uzun vadeli etkileri nedeniyle atlanabilir;
• eski hapları alırken hiçbir yan etkisi olmayan bazı hastaların hoşgörüsüzlüğü;
• Gastrointestinal sistemde kanama riski.

Yeni ilaçların listesi hala küçük. Doğrudan NOAC'lardan biri Dabigatran'dır. Düşük molekül ağırlıklı bir antikoagülan ve trombin inhibitörüdür. Çoğu zaman venöz tromboembolizm için profilaktik bir ajan olarak reçete edilir.

Dolaylı antikoagülanlara gelince, Warfarin, Dicumarin ve Sinkumar'dan kökten farklı olan bunlar henüz geliştirilmemiştir.

Yeni ilaçlar Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran atriyal fibrilasyona alternatif olabilir. Başlıca avantajları, alırken sürekli kan bağışına ihtiyaç duymamaları ve diğer ilaçlarla etkileşime girmemeleridir. Aynı zamanda bu ilaçlar da aynı derecede etkilidir ve aritmiden kaynaklanan felci önleyebilir. Kanama riski ise ya aynı ya da daha düşüktür.

Bilmeniz gerekenler

Oral antikoagülan reçete edilen hastalar, çok sayıda kontrendikasyon ve yan etkiye sahip olduklarının farkında olmalıdır. Bu ilaçları alırken diyet uygulamanız ve ek kan testleri yaptırmanız gerekir. Antikoagülanlar metabolizmasına müdahale ettiğinden günlük K vitamini dozunuzu hesaplamak önemlidir; INR (veya INR) gibi laboratuvar göstergelerini düzenli olarak izleyin. Zamanında yardım istemek ve ilacı değiştirmek için hastanın iç kanamanın ilk belirtilerini bilmesi gerekir.

Antiplatelet ajanlar

Bu gruptaki ilaçlar da kanın pıhtılaşmasını teşvik eder ve oluşumunu engeller ancak etki mekanizmaları farklıdır. Antiplatelet ajanlar, trombosit agregasyonunu inhibe etme yetenekleri nedeniyle kanın pıhtılaşmasını azaltır. Antikoagülanların etkisini arttırmak için reçete edilirler. Ayrıca antispazmodik ve damar genişletici etkiye sahiptirler. En popüler antiplatelet ajanlar:

• Aspirin bu grubun en ünlüsüdür. Kan damarlarını genişleten, kanı incelten ve kan pıhtılarının oluşumunu önleyen çok etkili bir ilaç olarak kabul edilir.
• Tirofiban – trombosit agregasyonunu önler.
• Tiklopidin - kalp iskemisi, kalp krizi için endikedir.
• Dipiridamol bir vazodilatördür.
• Eptifibatitis – trombosit agregasyonunu engeller.

Aspirin antiplatelet ilaç grubunun en ünlü temsilcisidir

Yeni nesil ilaçlar, aktif madde tikagrelor ile birlikte Brilint ilacını içerir. P2Y reseptörünün geri dönüşümlü bir antagonistidir.

Doğal kan incelticiler

Geleneksel tedavi yöntemlerinin taraftarları, trombozu önlemek için kanı sulandırıcı etkisi olan şifalı bitkiler kullanırlar. Bu tür bitkilerin listesi oldukça uzundur:

• atkestanesi;
• söğüt kabuğu;
• dut;
• tatlı yonca;
• pelin;
• çayır tatlısı:
• kırmızı yonca;
• meyan kökü;
• kaçamak şakayık;
• hindiba ve diğerleri.

Bitkileri kullanmadan önce bir doktora danışmanız tavsiye edilir: tüm bitkiler faydalı olmayabilir.

Kırmızı yonca halk hekimliğinde kan akışını iyileştirme aracı olarak kullanılır.

Çözüm

Antikoagülanlar kardiyovasküler patolojilerin tedavisinde vazgeçilmez ilaçlardır. Bunları tek başınıza alamazsınız. Pek çok kontrendikasyonları ve yan etkileri vardır ve bu ilaçların kontrolsüz kullanımı, gizli kanama da dahil olmak üzere kanamaya yol açabilir. Reçete edilmeli ve dozaj, hastalığın seyrinin tüm özelliklerini ve olası riskleri dikkate alabilen bir doktor tarafından belirlenmelidir. Tedavi sırasında düzenli laboratuvar takibi gereklidir.

Antikoagülanları ve antiplatelet ajanları trombolitik ajanlarla karıştırmamak önemlidir. Temel fark, ilkinin kan pıhtısını yok edememesi, yalnızca gelişimini önlemesi veya yavaşlatmasıdır. Trombolitikler kan pıhtılarını çözen intravasküler ilaçlardır.

Sağlıklı bir insan vücudunda kan pıhtılaşma ve antikoagülasyon sistemleri dinamik bir denge halindedir. Aynı zamanda hem açık kanama sırasında hem de damar yatağı içinde kanın damarlardan akışı engellenmediği gibi aşırı trombüs oluşumu da yaşanmaz.

Bu denge bozulduğunda, küçük veya büyük damarların trombozu ve hatta çoklu kan pıhtılarının hızlı ölüme yol açabileceği yaygın intravasküler pıhtılaşma sendromunun gelişmesi için koşullar yaratılır.

Ancak bir takım klinik durumlar yanlış yerde ve yanlış zamanda kan pıhtılarının oluşmasına ve farklı boyutlardaki damarların ve atardamarların tıkanmasına neden olur.

Pıhtılaşabilirliğin arttığı hastalıklar

Akut venöz tromboz

• Arka plana karşı, ameliyat sonrası komplikasyon olarak flebit
• Hemoroidal venlerin trombozu
• İnferior vena kava sisteminde tromboz

Akut arteriyel tromboz

• Pulmoner emboli (PE)
• İskemik felç
• Miyokard enfarktüsü
• Ateroskleroz, iltihaplanma, damar hasarının arka planına karşı alt ekstremite arterlerinin akut yaralanmaları

Yaygın intravasküler pıhtılaşma sendromunun nedenleri:

• yaralanmalar
• dokulardan çok sayıda kan pıhtılaşma faktörünün salınmasına bağlı sepsis.

Listelenen tüm patolojilerin tedavisi olarak da adlandırılan antikoagülanların kullanımını içerir. Bunlar kanın pıhtılaşmasını azaltmak ve böylece akışkanlığını (reolojik özelliklerini) eski haline getirmek ve tekrarlayan tromboz riskini azaltmak için tasarlanmış ilaçlardır. Antikoagülanlar doku (fibrinojen, trombositler) veya plazma pıhtılaşma faktörlerinin aktivitesini azaltır. Antikoagülanların etkisi şunlar olabilir:

• doğrudan - doğrudan antikoagülanlar
• dolaylı - dolaylı antikoagülanlar

Kalp hastalığının önlenmesi- Akut tromboz tedavisine ek olarak, kararsız angina, çeşitli kalp ritmi bozuklukları (atriyal fibrilasyonun kalıcı bir formu), kalp kapak defektleri, yok edici endarterit, hemodiyaliz hastaları için önlenmesi için antikoagülanlarla tedavi yapılır. kalple ilgili olmayan rekonstrüktif operasyonlardan sonra (örneğin koroner arter bypass ameliyatı).

Antikoagülanların üçüncü kullanım yönü– bu, laboratuvar testleri için alındığında veya daha sonraki transfüzyon için hazırlandığında kan bileşenlerinin stabilizasyonudur.

Doğrudan antikoagülanlar

Topikal heparinler

Düşük doku geçirgenliği ve daha zayıf bir etki ile karakterize edilirler. Varisli damarların, hemoroidlerin, hematomların emilmesinin lokal tedavisinde kullanılır. Liste: Heparin merhem, Venolife, Lyoton jeli, Venitan, Laventum, Trombless.

Heparin merhemi	Lyoton jeli 30 gr. 400 ovmak.	Sorunsuz jel 30 gr. 250 ovmak.	Lavanum jeli 30 gr. 180 ovmak.
Venolife (Heparin + Dekspantenol + Trokserutin) 40g. 400 ovmak.	Hepatrombin Heparin+ Allantoin+ Dekspantenol 40g. 300IU merhem 50 ruble, 500IU 40g. jel 300 ovmak.	Venitan Forte kızı (heparin+escin) fiyatı 50 gr. 250 ovmak.	Troksevazin NEO (Heparin + Dekspantenol + Trokserutin) 40 gr. 280 ovmak.

İntravenöz ve deri altı uygulama için heparinler

Doğrudan antikoagülanların ikinci büyük grubu, etki mekanizması plazma ve doku pıhtılaşma faktörlerinin inhibisyonunun bir kombinasyonuna dayanan heparinlerdir. Bir yandan bu doğrudan antikoagülanlar trombini bloke eder ve fibrin oluşumunu engeller.

Öte yandan plazma pıhtılaşma faktörlerinin (IXa, Xa, XIa, XIIa) ve kallikreinin aktivitesini azaltırlar. Antitrombin III varlığında heparin plazma proteinlerine bağlanır ve pıhtılaşma faktörlerini nötralize eder. Heparinler fibrini yok eder ve trombosit yapışmasını engeller.

İlaçlar deri altından veya intravenöz olarak uygulanır (talimatlara bağlı olarak). Tedavi sırasında bir ilaç diğerine değişmez (yani ilaçlar eşdeğer değildir ve birbirlerinin yerine kullanılamaz). İlacın maksimum aktivitesi 2-4 saat sonra gelişir ve aktivite gün boyu devam eder.

• Düşük molekül ağırlıklı heparinler

Trombin üzerinde daha az etkiye sahiptirler ve ağırlıklı olarak pıhtılaşma faktörü Xa'yı inhibe ederler. Bu, düşük molekül ağırlıklı heparinlerin tolere edilebilirliğini ve etkinliğini artırır. Trombosit agregasyonunu düşük molekül ağırlıklı heparin antikoagülanlarına göre daha az azaltırlar. İlaçların listesi:

Fraxiparin (Nadroparin kalsiyum) 1 şırınga 380 rub.	Hemapaksan (Enoksaparin sodyum) 0,4 ml. 6 adet 1000 ovmak.	Kloksan (Enoksaparin sodyum) 0,4 ml 1 spr. 350 rub., Anfiber, Enixum	(Deltaparin sodyum) 2500IU 10 adet. 1300 ovmak. 5000IU 10 adet 1800 ovmak.	Klivarin (Reviparin sodyum)	Troparin (Heparin sodyum)

Bunlar heparinin sodyum ve kalsiyum tuzlarıdır. Heparin, Heparin Ferein 5 amp. 500-600 ovmak.

Heparinler nasıl seçilir?

• Tromboz ve tromboembolizmin önlenmesi için(ameliyat sonrası dahil) Klivarin, Troparin tercih edilir.
• Trombotik komplikasyonların tedavisi için(kararsız anjina, kalp krizi, pulmoner emboli, derin ven trombozu) – Fraxiparine, Fragmin, Clexane.
• Hemodiyaliz hastalarında trombüs oluşumunun önlenmesi için: Fraxiparine, Fragmin.

Cybernine - antitrombin III ilacı

Eylem olarak heparine benzer: trombini, pıhtılaşma faktörleri IXa ila XIIa'yı, plazmini bloke eder. Tedavi sırasında kan plazmasındaki antitrombnia III seviyesi izlenmelidir.

Endikasyonları: İlaç, antitrombin III'ün konjenital eksikliği veya edinilmiş eksikliğine bağlı tromboembolik komplikasyonlar için kullanılır (hepatik hücre yetmezliği ve şiddetli sarılık, yaygın intravasküler pıhtılaşma sendromu, hemodiyaliz alan hastalarda, çeşitli kökenlerden tromboemboli ile birlikte). İlaç intravenöz olarak reçete edilir.
Kontrendikasyonlar: Cybernine çocuklarda intolerans durumlarında kullanılmaz. Hamile kadınlarda dikkatli kullanın.

Yan etkiler: Cilt alerjileri (ürtiker), baş dönmesi, nefes alma sorunları, titreme, ateş, ağızda hoş olmayan tat, bulanık görme, öksürük, göğüs ağrısı nedeniyle kullanımı karmaşık hale gelebilir.

Doğrudan etkili antitrombotikler

Trombini (tromboplastin tarafından aktive edilen protrombinden oluşan bir plazma pıhtılaşma faktörü) doğrudan bloke ederek çalışırlar. Bu gruptaki ilaçlar sülüklerin salgıladığı ve kanın pıhtılaşmasını önleyen hirudin ile benzer şekilde çalışır.

• Rekombinant doğal hirudinler (Desirudin, Lepirudin), trombin ve fibrinin aktif bölgesini bloke eder.
• Sentetik hirudinin (Bivalirudin) etki mekanizması bunlara benzer.
• Melagatran ve Efegatran, trombinin aktif kısmının izole edilmiş bir kovalent blokajını gerçekleştirir.
• Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat, izole edilmiş kovalent olmayan bir trombin blokajı gerçekleştirir.

Felçlerin önlenmesinde Ximelagatran'a yönelik büyük umutlar vardı. Deneylerde iyi sonuçlar gösterdi ve etkililik ve biyoyararlanım açısından Warfarin'e göre daha düşük değildi. Ancak ilacın özellikle uzun süreli kullanımda ciddi karaciğer hasarına neden olduğuna dair başka kanıtlar da birikti.

Fondaparinuks (Arixtra)
pıhtılaşma faktörü Xa'yı seçici olarak inhibe eden doğrudan etkili bir parenteral antikoagülandır. Hastanın vücut ağırlığı dikkate alınarak standart dozlarda APTT takibi yapılmadan deri altı olarak uygulanabilmektedir. Ortalama doz günde 2,5 mg'dır.

İlaç esas olarak böbrekler tarafından değişmeden atılır.

Büyük karın ameliyatı geçiren hastalarda, uzun süreli hareketsiz kalan hastalarda veya eklem replasmanı yapılan hastalarda tromboembolik komplikasyonların önlenmesi için kullanılır. İlaç alt ekstremitelerin akut derin ven trombozunu, pulmoner emboli ve akut koroner sendromu tedavi eder.

Bir sonraki doğrudan antikoagülan sodyum hidrositarttır.

Yalnızca kanın ve bileşenlerinin korunması için kullanılır. Laboratuvarda kanın pıhtılaşmasını önlemek için test tüplerine eklenen şey budur. Sodyum hidrojen sitrat, serbest kalsiyum iyonlarını bağlayarak tromboplastin oluşumunu ve protrombinin trombine dönüşümünü engeller.

Dolaylı antikoagülanlar

Dolaylı antikoagülanlar, K vitamininin zıt etkisine sahip ilaçlardır. Ya antikoagülasyon sisteminde yer alan proteinlerin (proteinler C ve S) oluşumunu azaltırlar ya da karaciğerde protrombin, VII, IX ve X pıhtılaşma faktörlerinin oluşumunu engellerler.

Indan-1-3dion türevleri Phenilin (Phenidion) ile temsil edilir

• İlaç 0.03 gramlık tabletler halinde mevcuttur (20 adet, 160 ruble).
• İlaç uygulamadan 8-10 saat sonra etki gösterir. Maksimum etki 24-30 saat sonra ortaya çıkar. Vücutta warfarinden daha az birikmektedir ve toplam dozun etkisini yaratmamaktadır. Kılcal damarlar üzerinde daha az etki. PTI gözetiminde reçete edilir.
• İlk gün dört dozda bir tablet, ikinci gün üç dozda bir tablet, daha sonra günde bir tablet (IPT düzeyine bağlı olarak) reçete edilir. IPT'nin izlenmesine ek olarak, kırmızı kan hücrelerinin görünümünü kontrol etmek için idrar testleri yapılmalıdır.
• Hipoglisemik ajanlarla (Butamid) iyi birleşmez.

Kumarin türevleri

Doğada şeker formundaki kumarin birçok bitkide (aster, tatlı yonca, bizon) bulunur. İzole edilmiş haliyle bunlar taze saman gibi kokan kristallerdir. Türevi (dikoumarin) 1940 yılında çürüyen tatlı yoncadan izole edildi ve ilk olarak trombozu tedavi etmek için kullanıldı.

Eczacıların bu keşfi, geçen yüzyılın 20'li yıllarında ABD ve Kanada'da yoncalarla kaplı çayırlarda otlayan ineklerin büyük kanamadan ölmeye başladığını keşfeden veteriner hekimler tarafından harekete geçirildi. Bundan sonra dikumarin bir süre fare zehiri olarak kullanıldı ve daha sonra pıhtılaşmayı önleyici ilaç olarak kullanılmaya başlandı. Daha sonra dikumarin, farmasötiklerden neodikoumarin ve varfarin ile değiştirildi.

İlaçların listesi: Warfarin (Warfarex, Marevan, Warfarin sodyum), Neodikoumarin (Etilbiscoumasetat), Acenocoumarol (Sincumar).

Yüksek kanama ve felç riski nedeniyle, Warfarin kullanımının bağımsız olarak başlatılmasının ve doz seçiminin kesinlikle yasak olduğu unutulmamalıdır. Yalnızca klinik durumu ve riskleri yetkin bir şekilde değerlendirebilen bir doktor antikoagülanları reçete edebilir ve dozları titre edebilir.

Günümüzde en popüler dolaylı antikoagülan Wafarin'dir.

İlacın etkisi ve kullanım endikasyonları

Warfarin, 2.5, 3 ve 5 mg'lık tabletler halinde farklı ticari isimler altında mevcuttur. Tabletleri almaya başlarsanız, 36-72 saat sonra etki göstermeye başlayacaklar ve maksimum terapötik etki, tedavinin başlangıcından itibaren 5-7 gün sonra ortaya çıkacaktır. İlacın kesilmesi durumunda 5 gün sonra kan pıhtılaşma sistemi normal işleyişine dönecektir. Warfarin reçeteleme endikasyonları çoğunlukla tipik tromboz ve tromboembolizm vakalarıdır.

Dozajlar

İlaç günde bir kez aynı saatte alınır. Günde 2 tabletle başlayın (günlük doz 5 mg). Doz ayarlaması, pıhtılaşma parametrelerinin (INR) izlenmesinden sonraki 2-5. günlerde gerçekleştirilir. Bakım dozajları günde 1-3 tablet (2,5-7,5 mg) arasında kalır. İlacın alınma süresi patolojinin türüne bağlıdır. Bu nedenle, atriyal fibrilasyon ve kalp defektleri için ilacın sürekli kullanılması önerilir; pulmoner emboli, yaklaşık altı ay boyunca tedavi gerektirir (eğer kendiliğinden oluşmuşsa veya nedeni cerrahi olarak ortadan kaldırılmışsa) veya ömür boyu gerçekleştirilir (arka planda meydana gelmişse). bacak damarlarının tromboflebiti).

Yan etkiler

Varfarinin yan etkileri arasında kanama, bulantı ve kusma, ishal, karın ağrısı, cilt reaksiyonları (ürtiker, egzama, nekroz, nefrit, ürolitiyazis, saç dökülmesi) yer alır.

Kontrendikasyonlar

Warfarin, akut kanamalarda, yaygın damar içi pıhtılaşma sendromunda, kreatinin litre başına 140 µmol'den fazla olan ciddi karaciğer veya böbrek hastalıklarında, trombositopenide, kanamaya yatkınlığı olan kişilerde (peptik ülser, ciddi yaralar, bakteriyel endokardit, özofagus varisleri) kesinlikle kullanılmamalıdır. , hemoroid, arteriyel anevrizmalar), hamileliğin ilk 12 ve son 4 haftasında. Ayrıca, ilacın bozulmuş glikoz ve galaktoz emilimi veya laktaz eksikliği için kullanılması önerilmez. Warfarin ayrıca kan plazmasındaki S ve C proteinlerinin konjenital eksikliği için de endike değildir.

Eş zamanlı gıda alımı:

Kanamayı artırdığı ve kanama riskini arttırdığı için warfarin tedavisi sırasında dikkatli tüketilmesi veya tamamen hariç tutulması gereken yiyeceklerin tam bir listesi vardır. Bunlar sarımsak ve toniklerin içerdiği kinin, papaya, avokado, soğan, lahana, brokoli ve Brüksel lahanası, salatalık kabuğu, marul ve su teresi, kivi, nane, ıspanak, maydanoz, bezelye, soya fasulyesi, su teresi, şalgam, zeytinyağı, bezelye , kişniş, antep fıstığı, . Alkol aynı zamanda kanama riskini de artırır.

Aksine ilacın etkinliğini azaltır ve aynı anda kullanılmamalıdır.

Varfarin ile kontrendike olan ilaçlar

NSAID'ler (COX-2 inhibitörleri hariç), Klopidogrel, Aspirin, Dipiridamol, yüksek dozda penisilinler, Simetidin, Kloramfenikol.

Varfarinin etkisini artıran ilaçlar

Allopurinol, Digoksin, Amiodaron, Kinidin, Disopiramid, Disülfiram, Amitriptilin, Sertralin, Heparin, Bezafibrat, Klofibrat, Fenofibrat, A ve E Vitaminleri, Glukagon, Glibenklamid, Gingo bilboa, Grip aşısı, Ifosfamid, Metotreksat, Etoposid, Tegafur, Lukast, Simetidin , İndometasin, Kodein, Metolazon, Piroksikam. Parksetin, Proguanil, Simvastatin, Propafenon, Sulindac, Sülfapirazon, Testosteron, Danazol, Tamoksifen, Fluoksetin, Troglitazon, Fenilbutazon, Flukanazol, Itrakonazol, Levamisol, Mikonazol, Lovastatin, Selekoksib, Sefaleksin, Siprofloksasin, Norfloksasin, Ofloksasin, Eritromisin, tetrasiklinler, Sefuroksim, Klaritromisin, Kloramfenikol, Sülfametoksazol.

INR nedir ve neden belirlenmelidir?

INR (Uluslararası Normalleştirilmiş Oran), warfarin reçetelenmeden önce ve tedavinin etkinliğinin bir kontrolü olarak, ayrıca dozajların ayarlanması ve tedavi komplikasyonlarının risklerinin değerlendirilmesi için incelenen kan pıhtılaşmasının bir göstergesidir. Bu, normalde %95-105 olan PTI (protrombin indeksi) gibi protrombin zamanının (kan pıhtılaşması sırasında) bir türevidir.

• INR, hastanın protrombin zamanının standart protrombin zamanına oranıdır. INR ne kadar yüksek olursa kanın pıhtılaşması da o kadar kötü olur.
• INR normu 0,85-1,25'tir. Varfarin tedavisi sırasında 2-3 INR'ye ulaşmanız gerekir.

INR, varfarine başlamadan önce, ardından 2-5. günlerde kontrol edilir. İlacın dozunu seçmek ve INR'yi hedef sayılar (2-3) dahilinde stabilize etmek ortalama 10 gün kadar sürer. Gelecekte izleme 2-4 haftada bir gerçekleştirilir.

• INR 2'nin altında ise varfarin dozu yetersizdir, 2,5 mg (haftada 1 tablet) artırılır, 2-3'e ulaşana kadar her hafta INR izlenir.
• INR 3'ten fazla ise ilacın dozu azaltılır (haftada 1 tablet 2,5 mg). INR izlemesi dozun azaltılmasından bir hafta sonra gerçekleştirilir.
• INR 3,51-4,5 ise dozu 1 tablet azaltın. INR 3 gün sonra izlenir.
• INR 4,51-6 ise günaşırı INR takibi ile dozu 1 tablet azaltın.
• INR 6'nın üzerindeyse varfarin kesilir.

Genel olarak antikoagülanlar birçok tuzağa sahip ilaçlardır. Bunlardan başlıcaları spontan kanama (gizli dahil) ve ölümle sonuçlanabilecek beyin kazalarıdır. Bu bakımdan antikoagülan ilaçlar, hastalığın tüm durumları, hastanın riskleri ve laboratuvar takip verileri dikkate alınarak, tam ve düzenli olarak sadece reçete edildiği şekilde ve doktor gözetiminde alınmalıdır.

Antikoagülanların kullanımında yeni

İdame tedavisi için Warfarinin titrasyonu (kademeli doz seçimi) iki aşamadan geçer: gerçek doz seçimi ve idame dozlarıyla uzun süreli tedavi. Günümüzde tüm hastalar ilaca duyarlılıklarına göre üç gruba ayrılmaktadır.

• Warfarin'e karşı oldukça duyarlıdır. İlacın alınmasından itibaren hızlı bir şekilde (birkaç gün içinde) terapötik hedef INR değerlerine ulaşırlar. Dozu artırmaya yönelik daha fazla girişim, yüksek kanama riskine yol açar.
• Hassasiyeti normal olan bireyler tedavinin başlangıcından itibaren ortalama bir hafta sonra hedef INR değerlerine ulaşır.
• Warfarin duyarlılığı azalmış hastalar, iki ila üç hafta boyunca yüksek dozlarda bile yeterli INR yanıtı vermezler.

Warfarinin farklı hastalardaki biyoyararlanımının bu özellikleri, hastaları laboratuvarlara bağlayarak tedavi süresi boyunca INR'nin daha dikkatli (sık) laboratuvarda izlenmesini gerektirebilir. Hasta, test şeritleri kullanan şeker ölçüm cihazına benzer şekilde çalışan basit bir Coagchek cihazı satın alarak göreceli hareket ve yaşam özgürlüğünü koruyabilir. Doğru, cihazın kendisinin fiyat etiketi yaklaşık 30.000 ruble ve sarf malzemeleri (bir dizi test şeridi) altı ila yedi bine mal olacak.

Günümüzde birçok durumda (kardiyoloji, ekstremitelerin derin ven trombozunun önlenmesi ve tedavisi, pulmoner emboli, felçlerin tedavisi ve önlenmesinde) Warfarin'in yerini başarıyla alan yeni nesil antikoagülanlar, felç probleminden uzaklaşmamızı sağlıyor. INR kontrolü.

Üç ana ilaçtan bahsediyoruz: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) ve Dabigatran (Pradaxa).

Bunlardan ilk ikisi artık düşük riskli pulmoner emboli durumlarında warfarin ile kombinasyon halinde parenteral antikoagülanların yerini başarıyla alıyor.

Rivaroksaban (tabletler 10, 15, 20 mg)

Varfarin ve Enoksaparin kombinasyonuna kıyasla mümkün olan en düşük kanama riskini gösterir ve bu komplikasyon grubunda daha güvenlidir. Tedavinin etkisi hızlı bir şekilde ortaya çıkar; INR takibi gerekli değildir. Alt ekstremitelerde pulmoner emboli veya derin ven trombozu tedavisinde, 3 hafta boyunca günde iki kez 15 mg ilaç reçete edilir. Daha sonra 3-6-12 ay boyunca günde bir kez 20 mg'lık idame dozuna geçerler.

Apixaban

Aynı durumda Apixaban bir hafta boyunca günde iki kez 10 mg dozda verilir, ardından ömür boyu günde iki kez 5 mg verilir. İlaçlar, halihazırda yatarak tedavi gören düşük riskli pulmoner emboli hastalığının ayaktan tedavisi açısından umut verici.

Bu ilaçlar aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

• devam eden kanama
• hamile kadınlarda,
• böbrek yetmezliğinin son aşamaları,
• ciddi karaciğer patolojileri.

Dabigatran

Parenteral antikoagülanların yerini alamaz ve onlarla tedaviden sonra günde iki kez 150 mg'lık bir dozda reçete edilir (80 yaş üstü veya verapamil alan kişilerde iki kez 110 mg). İskemik felçlerin tedavisinde, küçük felçler için 3-5. günlerde, ortalama 6. günde (beynin BT taramasından sonra) ve şiddetli felçler için 12 gün sonra reçete edilen Apixaban en güvenli olanıdır.

Kalça ve diz protezi ameliyatı olan hastalarda pulmoner embolinin önlenmesinde bu ilaçların kullanımı da ilgi çekicidir. Ortalama olarak antikoagülan tedaviye ameliyattan 1-4 saat sonra başlanmalıdır.

• Rivaroksaban ise kalça ameliyatı için 35 gün, diz protezi ameliyatı için ise 14 gün süreyle kullanılıyor.
• Dabigatran sırasıyla 35 ve 10 gün.

Kardiyolojik uygulamada, atriyal fibrilasyonun arka planına karşı, bu ilaçlardan herhangi biri ile Warfarin yerine felç önleme yapılabilir. Aynı zamanda Dabigatran (günde 2 defa 110 mg) ve Apixaban (günde 2 defa 5 mg) Warfarinden daha etkili olup kullanımlarında kanama riski daha azdır. Dabigatran, Apixaban ve Rivaroxaban'ın her ikisi de bu durumlarda Warfarin ile karşılaştırıldığında hemorajik felç gibi komplikasyonlara ilişkin daha düşük istatistikler vermektedir. Günde bir kez 20 mg'lık dozlarda atriyal fibrilasyonun arka planına karşı iskemik felcin önlenmesi için Rivaroksabanın Warfarin'e göre hiçbir avantajı yoktur.

Mekanik protez kalp kapakçıklarının yanı sıra mitral stenoz varlığında varfarinden yeni antikoagülanlara geçiş pratik değildir.

Bir antikoagülandan diğerine nasıl geçilir?

Yeni antikoagülanlar terimi Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran'ı içerir.

• Warfarin'den yeni antikoagülanlardan birine geçiş yapılması gerekiyorsa Warfarin kesilir ve INR 2'nin altına düşene kadar bir süre sürdürülür. Bu değere ulaşıldığında yeni antikoagülanlardan biri reçete edilir.
• Yeni bir antikoagülanı Warfarin ile değiştirmeniz gerekiyorsa, INR 2-3 elde edilene kadar yeni antikoagülana basitçe eklenir. INR, yeni bir antikoagülanın bir sonraki dozundan önce izlenmelidir ve yeni antikoagülanın son dozundan bir gün sonra tekrarlanan izleme yapılmalıdır.
• Parenteral antikoagülan formlarından yenilerine geçiş yapılırsa, ilki hemen iptal edilir ve ertesi gün yenisi verilir.

Yanlış alım nasıl telafi edilir

Çoğu zaman hastalar (özellikle yaşlı olanlar) ilacın dozaj rejiminde hata yaparlar veya ilacı alıp almadıklarını unuturlar. Aşırı kanama durumlarından veya tromboz riskinde keskin bir artıştan kaçınmak için, yeni nesil antikoagülanların alınmasındaki hataların düzeltilmesine yönelik belirli kurallar vardır.

• Bir hapı almayı unutursanız, hiçbir durumda çift doz almamalısınız. İlaç genellikle günde iki kez kullanılıyorsa (Pradaxa, Eliquis), kaçırılan tablet, kaçırılan süreden sonraki 6 saat içinde alınabilir. Xarelto için aynı şey 12 saat içinde yapılabilir. Bu mümkün değilse doz atlanmalı ve planlandığı gibi bir sonraki doz alınmalıdır.
• Hasta yanlışlıkla günde iki kez bir ilacın (Pradaxa, Eliquis) çift dozunu almışsa, ilacın bir sonraki planlanan dozu atlanmalıdır. Xarelto için çift doz alınmışsa bunun atlanmasına gerek yoktur, ilacı her zamanki gibi alın.
• Hasta tableti alıp almadığını hatırlamıyorsa Pradaxa ve Eliquis için ek bir doz gerekli değildir; ilacın bir sonraki dozu bir öncekinden sadece 12 saat sonra olmalıdır. Xarelto için bir tablet almalı ve sonrakini 24 saat sonra tüketmelisiniz.

Kanama sorunu

Warfarin'de olduğu gibi yeni antikoagülanlarla da değişen şiddette kanama gelişebilir. Kanama hafifse antikoagülanın kesilmesi gerekecektir. Orta dereceli vakalarda ilave damla eritromas, trombokonsantre veya taze donmuş plazma eklenir. Hayatı tehdit eden kanama, protrombin kompleksi konsantresi veya cerrahi tedavi gerektirir.

Varfarin için spesifik bir panzehir yoktur (ne Vikasol ne de Etamzilat uygun değildir).

Bugün, Idarucizumab panzehiri Dabigatran için Avrupa'da tescil edilmiş ve kullanılmaktadır. Rusya Federasyonu'na tescilinin 2017 yılında yapılması planlanıyor. Çoğu zaman, ilaç acil durumlarda (örneğin, yaşamı tehdit eden kanama veya acil cerrahi bakım durumunda) kullanılır.

Ameliyat öncesi hazırlık

Tüm büyük cerrahi müdahaleler, hastanın varfarin veya yeni antikoagülanlardan parenteral düşük molekül ağırlıklı heparinlere transfer edilmesini gerektirir.

Ancak antikoagülasyon tedavisini değiştirmeden hastaya küçük cerrahi müdahale yapılabilir. Özellikle hastalar Warfarin veya yeni antikoagülanlarla tedavi edilebilir:

• diş hekimleri (1-3 dişin çıkarılması, implant takılması, periodontal cerrahi, ağız apselerinin açılması için),
• göz doktorları (kataraktın çıkarılması, glokom ameliyatı).
• Tanısal endoskopi antikoagülanın değiştirilmesini gerektirmez.

Antikoagülanlar, kanın pıhtılaşmasını engelleyen ve fibrin oluşumunu azaltarak kanın pıhtılaşmasını önleyen bir ilaç grubudur.

Antikoagülanlar, pıhtılaşma süreçlerini engelleyen ve kanın viskozitesini değiştiren bazı maddelerin biyosentezini etkiler.

Tıpta modern antikoagülanlar koruyucu ve tedavi edici amaçlarla kullanılmaktadır. Farklı formlarda mevcutturlar: merhemler, tabletler veya enjeksiyon solüsyonları olarak.

Yalnızca bir uzman doğru ilaçları seçebilir ve dozajlarını seçebilir.

Yanlış uygulanan tedavi vücuda zarar verebilir ve ciddi sonuçlara neden olabilir.

Kardiyovasküler hastalıklara bağlı yüksek ölüm oranı, kan pıhtılarının oluşmasıyla açıklanmaktadır: kalp patolojisinden ölenlerin neredeyse yarısında tromboz tespit edilmiştir.

Venöz tromboz ve pulmoner emboli, sakatlık ve mortalitenin en yaygın nedenleridir. Bu nedenle kardiyologlar, damar ve kalp hastalıklarının tespit edilmesinden hemen sonra antikoagülan kullanımına başlanmasını önermektedir.

Erken kullanımları kan pıhtısının oluşmasını, genişlemesini ve kan damarlarının tıkanmasını önlemeye yardımcı olur.

Antikoagülanların çoğu kan pıhtısının kendisine değil, kan pıhtılaşma sistemine etki eder.

Bir dizi dönüşümden sonra, plazma pıhtılaşma faktörleri baskılanır ve trombotik pıhtı oluşturan fibrin ipliklerini oluşturmak için gerekli bir enzim olan trombin üretilir.

Bunun sonucunda trombüs oluşumu yavaşlar.

Antikoagülan kullanımı

Antikoagülanlar aşağıdakiler için endikedir:

Antikoagülanların kontrendikasyonları ve yan etkileri

• Antikoagülanlar aşağıdaki hastalıklardan muzdarip kişiler için kontrendikedir:
• Hemoroid kanaması;
• Duodenum ve midenin peptik ülseri;
• Böbrek ve karaciğer yetmezliği;
• Karaciğer fibrozu ve kronik hepatit;
• Trombositopenik purpura;
• Ürolitiyazis;
• C ve K vitaminlerinin eksikliği;
• Kavernöz akciğer tüberkülozu;
• Perikardit ve endokardit;
• Malign neoplazmlar;
• Hemorajik pankreatit;
• İntraserebral anevrizma;
• Hipertansiyon ile miyokard enfarktüsü;
• Lösemi;
• Crohn hastalığı;
• Alkolizm;

Hemorajik retinopati.

Adet döneminde, hamilelikte, emzirme döneminde, doğum sonrası erken dönemde ve yaşlılarda antikoagülanlar alınmamalıdır.

Yan etkiler şunlardır: zehirlenme ve hazımsızlık belirtileri, nekroz, alerji, döküntü, ciltte kaşıntı, osteoporoz, böbrek fonksiyon bozukluğu, alopesi.

• Terapi komplikasyonları - iç organlardan kanama:
• nazofarenks;
• Karın;
• Eklemlerde ve kaslarda kanamalar;
• İdrarda kan görülmesi.

Tehlikeli sonuçların gelişmesini önlemek için hastanın durumunu izlemek ve kan sayımlarını izlemek gerekir.

Doğal antikoagülanlar

Patolojik ve fizyolojik olabilirler. Bazı hastalıklarda kanda patolojik olanlar görülür. Fizyolojik olanlar normalde plazmada bulunur.

Fizyolojik antikoagülanlar birincil ve ikincil olarak ayrılır. Birincisi vücut tarafından bağımsız olarak sentezlenir ve kanda sürekli bulunur. İkincil olanlar ise fibrinin oluşumu ve çözünmesi sırasında pıhtılaşma faktörlerinin parçalanmasıyla ortaya çıkar.

Birincil doğal antikoagülanlar

Sınıflandırma:

• Antitrombinler;
• Antitromboplastinler;
• Fibrinin kendi kendine toplanmasının inhibitörleri.

Kandaki birincil fizyolojik antikoagülanların düzeyi azaldığında tromboz riski ortaya çıkar.

Bu madde grubu aşağıdaki listeyi içerir:

İkincil fizyolojik antikoagülanlar

Kanın pıhtılaşması sürecinde oluşur. Ayrıca pıhtılaşma faktörleri parçalandığında ve fibrin pıhtıları çözündüğünde de ortaya çıkarlar.

İkincil antikoagülanlar - bunlar nelerdir:

• Antitrombin I, IX;
• Fibrinopeptidler;
• Antitromboplastinler;
• PDF ürünleri;
• Metafaktörler Va, XIa.

Patolojik antikoagülanlar

Bir dizi hastalığın gelişmesiyle birlikte, lupus antikoagülanı gibi spesifik antikorlar olan güçlü immün pıhtılaşma inhibitörleri plazmada birikebilir.

Bu antikorlar belirli bir faktörü gösterir; kan pıhtılaşmasının belirtileriyle mücadele etmek için üretilebilirler, ancak istatistiklere göre bunlar faktör VII, IX'un inhibitörleridir.

Bazen, bir dizi otoimmün süreç sırasında, antitrombin veya inhibitör etkiye sahip patolojik proteinler kanda ve paraproteinemide birikebilir.

Antikoagülanların etki mekanizması

Bunlar kanın pıhtılaşmasını etkileyen ve kanın pıhtı oluşma riskini azaltmak için kullanılan ilaçlardır.

Organlarda veya kan damarlarında tıkanıklık oluşmasına bağlı olarak aşağıdaki durumlar gelişebilir:

• Uzuvların kangreni;
• İskemik felç;
• Tromboflebit;
• Kardiyak iskemi;
• Kan damarlarının iltihabı;
• Ateroskleroz.

Etki mekanizmasına göre antikoagülanlar doğrudan/dolaylı etki gösteren ilaçlara ayrılır:

"Doğrudan"

Doğrudan trombine etki ederek aktivitesini azaltırlar. Bu ilaçlar protrombin deaktivatörleri, trombin inhibitörleridir ve trombüs oluşumunu engellerler. İç kanamayı önlemek için pıhtılaşma sisteminin parametrelerini izlemek gerekir.

Doğrudan antikoagülanlar hızla vücuda girer, gastrointestinal kanalda emilir ve karaciğere ulaşır, tedavi edici etkiye sahiptir ve idrarla atılır.

Aşağıdaki gruplara ayrılırlar:

• Heparinler;
• Düşük molekül ağırlıklı heparin;
• Hirudin;
• Sodyum hidrojen sitrat;
• Lepirudin, danaparoid.

Heparin

En yaygın pıhtılaşma önleyici ajan Heparindir. Bu doğrudan etkili bir antikoagülan ilaçtır.

Damar içine, kas içine ve deri altına uygulanır ve ayrıca lokal bir ilaç olarak merhem şeklinde de kullanılır.

Heparinler şunları içerir:

• Adreparin;
• Nadroparin sodyum;
• Parnaparin;
• Dalteparin;
• Tinzaparin;
• Enoksaparin;
• Reviparin.

Lokal antitrombotik ilaçlar çok etkili değildir ve doku geçirgenliği düşüktür. Hemoroid, varisli damarlar ve morlukların tedavisinde kullanılır.

Aşağıdaki ilaçlar en sık heparinle birlikte kullanılır:

Deri altı ve intravenöz uygulamaya yönelik heparinler, ayrı ayrı seçilen ve eylem açısından eşdeğer olmadıkları için tedavi sürecinde birbirleriyle değiştirilmeyen pıhtılaşma önleyici ilaçlardır.

Bu ilaçların etkisi yaklaşık 3 saat sonra maksimuma ulaşır ve etki süresi bir gündür. Bu heparinler trombini bloke eder, plazma ve doku faktörlerinin aktivitesini azaltır, fibrin iplikçiklerinin oluşumunu engeller ve trombosit agregasyonunu önler.

Anjina pektoris, kalp krizi, pulmoner emboli ve derin ven trombozu tedavisi için genellikle Deltaparin, Enoksaparin, Nadroparin reçete edilir.

Tromboz ve tromboembolizmi önlemek için Reviparin ve Heparin reçete edilir.

Sodyum hidrojen sitrat

Bu antikoagülan laboratuvar uygulamalarında kullanılır. Kanın pıhtılaşmasını önlemek için test tüplerine eklenir. Kanın ve bileşenlerinin korunmasında kullanılır.

"Dolaylı"

Pıhtılaşma sisteminin yan enzimlerinin biyosentezini etkilerler. Trombinin aktivitesini baskılamazlar, ancak tamamen yok ederler.

Bu gruptaki ilaçlar, antikoagülan etkisinin yanı sıra düz kaslar üzerinde rahatlatıcı bir etkiye sahiptir, miyokardiyuma kan akışını uyarır, üratları vücuttan uzaklaştırır ve hipokolesterolemik etkiye sahiptir.

Trombozun tedavisi ve önlenmesi için “dolaylı” antikoagülanlar reçete edilir. Yalnızca dahili olarak kullanılırlar.

Tablet formu ayakta tedavi ortamında uzun süre kullanılır. Ani çekilme protrombin ve trombozun artmasına neden olur.

Bunlar şunları içerir:	Maddeler
Tanım	Kumarin
İndan-1,3-dion türevleri	Temsilci - Fenilin. Bu oral ilaç tabletler halinde mevcuttur. Eylem, uygulamadan 8 saat sonra başlar ve maksimum etkinlik bir gün sonra ortaya çıkar. Alırken idrarda kan olup olmadığını kontrol etmek ve ayrıca protrombin indeksini izlemek gerekir.

“Dolaylı” ilaçlar şunları içerir:

• Neodikoumarin;
• Varfarin;
• Asenokumarol.

Bazı karaciğer ve böbrek hastalıkları, trombositopeni, kanama eğilimi ve akut kanama, hamilelik sırasında, yaygın intravasküler pıhtılaşma sendromu, S ve C proteinlerinin konjenital eksikliği, laktaz eksikliği durumunda warfarin (trombin inhibitörleri) alınmamalıdır. glikoz ve galaktozun emilimi bozulursa.

Yan etkiler arasında bulantı, kusma, karın ağrısı, ishal, kanama, nefrit, alopesi, ürolitiyazis, alerji yer alır. Kaşıntı, deri döküntüsü, vaskülit, egzama oluşabilir.

Warfarin'in ana dezavantajı kanama riskinin artmasıdır (burun, gastrointestinal ve diğerleri).

Yeni nesil oral antikoagülanlar (NOAC'ler)

Antikoagülanlar, tromboz, aritmiler, kalp krizi, iskemi ve diğerleri gibi birçok patolojinin tedavisinde kullanılan temel ilaçlardır.

Ancak etkili olduğu kanıtlanmış ilaçların birçok yan etkisi vardır.. Geliştirme devam ediyor ve ara sıra yeni antikoagülanlar piyasaya çıkıyor.

Bilim adamları çeşitli hastalıklara etkili evrensel ilaçlar geliştirmeye çalışıyorlar. Ürünler çocuklar ve kontrendike oldukları hastalar için geliştirilmektedir.

Yeni nesil kan sulandırıcıların aşağıdaki avantajları vardır:

• İlacın etkisi hızla gelir ve gider;
• Alındığında kanama riski azalır;
• İlaçlar Warfarin alamayan hastalar için endikedir;
• Trombin bağlama faktörünün ve trombinin inhibisyonu geri dönüşümlüdür;
• Tüketilen gıdanın ve diğer ilaçların etkisi azalır.

Ancak yeni ilaçların dezavantajları da var:

• Düzenli olarak alınmalı, eski ilaçlar ise uzun süreli etkileri nedeniyle atlanabilir;
• Çok sayıda test;
• Eski hapları hiçbir yan etkisi olmadan alabilen bazı hastaların intoleransı;
• Gastrointestinal sistemde kanama riski.

Yeni nesil ilaçların listesi azdır.

Atriyal fibrilasyon durumunda yeni ilaçlar Rivaroxaban, Apixaban ve Dabigatran alternatif olabilir. Avantajları kullanım sırasında sürekli kan bağışına gerek olmaması ve diğer ilaçlarla etkileşime girmemeleridir.

Bununla birlikte, NOAC'lar daha fazla kanama riski olmaksızın eşit derecede etkilidir.

Antiplatelet ajanlar

Ayrıca kanın incelmesine de yardımcı olurlar, ancak farklı bir etki mekanizmalarına sahiptirler: antiplatelet ajanlar trombositlerin birbirine yapışmasını önler. Antikoagülanların etkisini arttırmak için reçete edilirler. Ayrıca vazodilatör ve antispazmodik etkiye sahiptirler.

En ünlü antiplatelet ajanlar:

• Aspirin en yaygın antiplatelet ajandır. Etkili bir kan sulandırıcıdır, kan damarlarını genişletir ve kanın pıhtılaşmasını önler;
• Tirofiban – trombosit yapışmasını engeller;
• Eptifibatitis – trombosit agregasyonunu engeller;
• Dipiridamol bir vazodilatördür;
• Tiklopidin - kalp krizi, kalp iskemisi ve trombozun önlenmesi için kullanılır.

Yeni nesil, ticagrelor maddesi içeren Brilint'i içeriyor. P2Y reseptörünün geri dönüşümlü bir antagonistidir.

Çözüm

Antikoagülanlar kalp ve kan damarlarının patolojilerinin tedavisinde vazgeçilmez ilaçlardır. Kendi başlarına alınamazlar.

Antikoagülanların birçok yan etkisi ve kontrendikasyonları vardır ve kontrolsüz kullanım, gizli kanama da dahil olmak üzere kanamaya neden olabilir. Dozajın reçetelenmesi ve hesaplanması, hastalığın seyrinin tüm olası risklerini ve özelliklerini dikkate alabilen ilgili doktor tarafından gerçekleştirilir.

Tedavi sırasında düzenli laboratuvar takibi gereklidir.

Antikoagülanları ve antiplatelet ajanları trombolitik ajanlarla karıştırmamak çok önemlidir. Aradaki fark, antikoagülanların kan pıhtısını yok etmemesi, sadece gelişimini yavaşlatması veya engellemesidir.

Patolojik taşikardi tıbbi veya cerrahi tedavi gerektirir

Vasküler trombozun neden olduğu komplikasyonlar, kardiyovasküler hastalıklarda ana ölüm nedenidir. Bu nedenle modern kardiyolojide kan damarlarında tromboz ve emboli (tıkanma) gelişiminin önlenmesine büyük önem verilmektedir. En basit haliyle kan pıhtılaşması, iki sistemin etkileşimi olarak temsil edilebilir: trombositler (kan pıhtısının oluşumundan sorumlu hücreler) ve kan plazmasında çözünen proteinler - etkisi altında fibrinin oluştuğu pıhtılaşma faktörleri. Ortaya çıkan trombüs, fibrin ipliklerine dolanmış trombositlerin bir araya gelmesinden oluşur.

Kan pıhtılarının oluşumunu önlemek için iki grup ilaç kullanılır: antiplatelet ajanlar ve antikoagülanlar. Antiplatelet ajanlar trombosit pıhtılarının oluşumunu önler. Antikoagülanlar fibrin oluşumuna yol açan enzimatik reaksiyonları bloke eder.

Makalemizde ana antikoagülan gruplarına, kullanım endikasyonlarına ve kontrendikasyonlarına, yan etkilerine bakacağız.

Uygulama noktasına bağlı olarak, doğrudan ve dolaylı etkili antikoagülanlar ayırt edilir. Doğrudan antikoagülanlar, trombin sentezini inhibe eder ve kandaki fibrinojenden fibrin oluşumunu engeller. Dolaylı antikoagülanlar karaciğerde kan pıhtılaşma faktörlerinin oluşumunu engeller.

Doğrudan pıhtılaştırıcılar: heparin ve türevleri, doğrudan trombin inhibitörleri ve ayrıca faktör Xa'nın (kan pıhtılaşma faktörlerinden biri) seçici inhibitörleri. Dolaylı antikoagülanlar arasında K vitamini antagonistleri bulunur.

K vitamini antagonistleri

Dolaylı antikoagülanlar trombotik komplikasyonların önlenmesinin temelini oluşturur. Tablet formları ayakta tedavi bazında uzun süre alınabilir. Dolaylı antikoagülanların kullanımının, yapay kalp kapakçığı varlığında tromboembolik komplikasyon (inme) sıklığını azalttığı kanıtlanmıştır.

İstenmeyen etki riskinin yüksek olması nedeniyle fenilin şu anda kullanılmamaktadır. Sinkumar'ın etki süresi uzun olduğundan ve vücutta biriktiğinden tedavi takibinin zorluğu nedeniyle nadiren kullanılır. En yaygın K vitamini antagonisti ilaç varfarindir.

Warfarin, erken etkisi (uygulamadan 10-12 saat sonra) ve doz azaltıldığında veya ilaç kesildiğinde istenmeyen etkilerin hızla ortadan kalkması açısından diğer dolaylı antikoagülanlardan farklıdır.

Etki mekanizması bu ilacın K vitamini ile olan antagonizması ile ilişkilidir. K vitamini bazı kan pıhtılaşma faktörlerinin sentezinde rol oynar. Varfarinin etkisi altında bu süreç bozulur.

Venöz kan pıhtılarının oluşumunu ve büyümesini önlemek için warfarin reçete edilir. Atriyal fibrilasyonda ve intrakardiyak trombüs varlığında uzun süreli tedavi için kullanılır. Bu durumlarda, kan pıhtılarının ayrılmış parçacıkları tarafından kan damarlarının tıkanmasıyla ilişkili kalp krizi ve felç riski önemli ölçüde artar. Varfarin kullanımı bu ciddi komplikasyonları önlemeye yardımcı olur. Bu ilaç sıklıkla miyokard enfarktüsünden sonra tekrarlayan koroner kazayı önlemek için kullanılır.

Kalp kapağı değişiminden sonra, ameliyattan sonra en az birkaç yıl boyunca warfarin kullanılması gerekir. Yapay kalp kapakçıklarında kan pıhtılarının oluşumunu önlemek için kullanılan tek antikoagülandır. Bazı trombofililer, özellikle antifosfolipid sendromu için bu ilacı düzenli olarak kullanmanız gerekir.