Strofantin etki mekanizması farmakolojisi. Karaciğer fonksiyon bozukluğu için kullanın

Talimatlar tıbbi kullanım

ilaç

STROFANTHİN K

Ticari isim

Strofantin K

Uluslararası tescilli olmayan ad

Dozaj formu

Enjeksiyonluk çözelti, 0,25 mg/ml

Birleştirmek

1 ml çözelti şunları içerir:

aktifmadde: strofantin K 0,25 mg;

yardımcı maddeler:%96 etanol, enjeksiyonluk su.

Tanım

Şeffaf renksiz veya sarımsı renk sıvı.

Farmakoterapötik grup

Kalp hastalıklarının tedavisi için ilaçlar. Kardiyak glikozitler. Strofantus glikozitleri. Strofantin.

ATX kodu S01AC01

Farmakolojik özellikler

Farmakokinetik.

Terapötik etki, uygulamadan 5-10 dakika sonra gözlenir. intravenöz uygulama 15-30 dakika sonra maksimuma ulaşır. Strophanthin K'nin kan plazmasındaki yarı ömrü ortalama 23 saattir. Neredeyse hiçbir kümülatif etki yoktur.

Farmakodinamik.

Strofantin K, tropik asma Strophathus Kombe Oliver'ın tohumlarından elde edilen kardiyak glikozitlerin (K-strophanthin-β, K-strophanthosid, vb.) bir karışımıdır ve polar (hidrofilik) kardiyak glikozitler olarak adlandırılan gruba aittir. Lipidlerde az çözünür ve vücuttan zayıf şekilde emilir. gastrointestinal sistem. Etki mekanizması, Na + -K + -ATPaz'ın blokajı ile ilişkilidir, bu da Na + -Ca2+ metabolizmasını etkiler, bu da iyileşir kontraktilite miyokard. İlaç, kalp kasılmalarının gücünü ve hızını güçlendirir, diyastolü uzatır, kalbin ventriküllerine kan akışını iyileştirir, atım hacmini artırır ve n üzerinde çok az etkisi vardır. vagus

Kullanım endikasyonları

Akut kardiyovasküler yetmezlik

Kronik kalp yetmezliği aşamaları II B - III (supraventriküler aritmiler, atriyal fibrilasyon ve çarpıntı).

Kullanım talimatları ve dozlar

Strophanthin K intravenöz olarak (bazen kas içinden) kullanılır. İntravenöz uygulama için ilaç, 10-20 ml izotonik sodyum klorür çözeltisi içerisinde seyreltilir. İlaç 5-6 dakika boyunca yavaşça uygulanır. İlk 2 gün günde 2 defa uygulayabilirsiniz.

Strofantin K çözeltisi intravenöz olarak da uygulanabilir (100 ml izotonik sodyum klorür çözeltisi içinde), çünkü bu uygulama şekliyle toksik etki. Strophanthin K damar içine uygulanamıyorsa kas içinden reçete edilir. Bu uygulama yolu ile ilacın dozu 1,5 kat arttırılır.

Yetişkinler için intravenöz olarak maksimum Strophanthin K dozları: tek - 0,0005 g (0,5 mg), günlük - 0,001 g (1 mg).

0,25 mg/ml Strophanthin K çözeltisi kullanıldığında doygunluk dozları olarak da bilinen günlük dozlar: doğumdan 2 yaşına kadar - 0,01 mg/kg/gün (0,04 ml/kg); 2 yaşından itibaren - 0,007 mg/kg/gün (0,03 ml/kg).

İdame dozu doyma dozunun ½ - ⅓'üdür.

Yan etkiler

iştah kaybı, bulantı, kusma, ishal.

Dışarıdan kardiyovasküler sistem: ventriküler aritmiler, bradikardi, atriyoventriküler blok.

Dışarıdan sinir sistemi: baş ağrısı, baş dönmesi, uyku bozukluğu, yorgunluk, nadiren - rahatsızlık renkli görme, depresyon, psikoz.

Diğer: alerjik reaksiyonlar, ürtiker, trombositopeni, trombositopenik purpura, burun kanaması, peteşi, jinekomasti.

Kontrendikasyonlar

Kalp ve kan damarlarının organik lezyonları

Akut miyokardit, endokardit

Şiddetli kardiyoskleroz

Akut miyokard enfarktüsü

2.-3. derece atriyoventriküler blok

Şiddetli bradikardi

Hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati

Konstriktif perikardit

Hiperkalsemi

Hipokalemi

Karotis sinüs sendromu

Anevrizma torasik aort

Zayıflık sendromu sinüs düğümü

WPW sendromu

Glikozit zehirlenmesi

Hamilelik ve emzirme dönemi.

İlaç etkileşimleri

Strophanthin K, barbitüratlar (fenobarbital, etaminal sodyum vb.) ile birlikte kullanıldığında glikozidin kardiyotonik etkisi azalır. Strophanthin K'nin sempatomimetikler, metilksantinler, reserpin ve trisiklik antidepresanlarla eş zamanlı kullanımı aritmi gelişme riskini artırır. Kan plazmasındaki Strofantin K konsantrasyonu, kinidin, amiodaron, kaptopril, kalsiyum antagonistleri, eritromisin ve tetrasiklinin eşzamanlı uygulanmasıyla artar. Magnezyum sülfatın arka planına karşı, iletimin yavaşlaması ve atriyoventriküler kalp bloğunun ortaya çıkma olasılığı artar.

Saluretikler, adrenokortikotropik hormonlar, glukokortikosteroidler, insülin, kalsiyum preparatları, müshil ilaçlar, karbenoksolon, amfoterisin B, benzilpenisilin, salisilatlar glikozit zehirlenmesi gelişme riskini artırır. Beta-adrenerjik reseptör blokerleri de dahil olmak üzere antiaritmik ilaçlar, glikozidin negatif krono ve dromotropik etkilerini güçlendirir. Mikrozomal karaciğer enzimlerinin indükleyicileri (fenitoin, rifampisin, fenobarbital, fenilbutazon, spironolakton), ayrıca neomisin ve sitostatik ajanlar kan plazmasındaki Strofantin K konsantrasyonunu azaltır. Kalsiyum takviyeleri kardiyak glikozitlere duyarlılığı artırır.

Özel talimatlar

İlaç, hipomagnezemi, hipernatremi, hipotiroidizm, kalp boşluklarının şiddetli dilatasyonu, pulmoner kalp hastalığı, miyokardit, obezite ve yaşlılık durumlarında dikkatli bir şekilde reçete edilmelidir, çünkü bu durumlarda zehirlenme olasılığı artar.

İlacın hızlı intravenöz uygulanmasıyla bradiaritmi gelişebilir; ventriküler taşikardi, atriyoventriküler blok ve kalp durması. Maksimum eylemde, bazen bigemine şeklinde ekstrasistol görünebilir. Bu etkinin oluşmasını önlemek için doz 2-3 intravenöz enjeksiyona bölünebilir veya ilk doz intramüsküler olarak uygulanabilir. Daha önce diğer kardiyak glikozitlerle tedavi görmüşseniz intravenöz kullanım Strophanthin K'ye bir ara verilir (aksi takdirde glikozitlerin etkisinin toplamının toksik etkisi oluşabilir). Mola süresi, önceki ilacın kümülatif özelliklerinin tezahürlerine bağlı olarak 5 ila 24 gün arasındadır.

İlacın belirgin kardiyotropik etkisi ve etki hızı nedeniyle, dozajlarda ve kullanım endikasyonlarında maksimum doğruluk gereklidir.

Tedavi sürekli EKG izleme altında gerçekleştirilir.

Pediatride kullanım

İle katı endikasyonlar doğumdan itibaren kullanılır.

Hamilelik ve emzirme

İlaç, kullanım güvenliğine ilişkin veri eksikliği nedeniyle hamilelik veya emzirme döneminde kontrendikedir.

İlacın araç kullanma yeteneği üzerindeki etkisinin özellikleri araç veya potansiyel olarak tehlikeli mekanizmalar

Doz aşımı

Doz aşımı belirtileri çeşitlidir.

Kardiyovasküler sistemden: bradikardi, atriyoventriküler blok, ventriküler taşikardi veya ekstrasistol, ventriküler fibrilasyon dahil aritmiler.

Gastrointestinal sistemden: anoreksi, bulantı, kusma, ishal.

Merkezi sinir sistemi ve duyu organlarından: baş ağrısı, artan yorgunluk, çok nadiren - karışıklık, senkop.

Tedavi: ilacın kesilmesi veya sonraki dozların azaltılması ve ilaç uygulamaları arasındaki sürenin arttırılması, antidotların (unitiol, EDTA) uygulanması, semptomatik tedavi (antiaritmik ilaçlar- lidokain, fenitoin, amiodaron; potasyum preparatları; antikolinerjikler - atropin sülfat).

Serbest bırakma formu

Bir cam ampulde ilacın 1 ml'si.

Devlet ve Rus dillerinde tıbbi kullanım talimatları ve bir ampul kazıyıcı ile birlikte 10 ampul, oluklu uçlu bir kutuya yerleştirilir. Kutunun üzeri bir paket etiketiyle kapatılmıştır. Veya bir kabarcıklı pakete 10 ampul yerleştirilir.

Bir pakete, eyalet ve Rus dillerinde tıbbi kullanım talimatları ve bir ampul kazıyıcı ile birlikte 1 kontur paketi yerleştirilir.

Kırılma noktası veya halkalı ampuller kullanıldığında kazıyıcılar yerleştirilmez.

Saklama koşulları

Işıktan korunan ve 25 o C'yi aşmayan sıcaklıkta saklayın.

Çocuklardan uzak tutun!

Raf ömrü

Son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.

Eczanelerden dağıtım koşulları

Tarife göre.

Üretici

JSC "Galichfarm"

Ukrayna, 79024, Lviv, st. Opryshkovskaya, 6/8.

Tescil Belgesi Sahibi

JSC "Galichfarm", Ukrayna.

Kazakistan Cumhuriyeti topraklarında ürünlerin (ürünlerin) kalitesine ilişkin tüketicilerden gelen talepleri kabul eden kuruluşun adresi

Strophanthin-G: kullanım talimatları

Birleştirmek

aktif madde: ouabain;

1 ml çözelti, 0,25 mg ouabain (strophanthin G) içerir;

Yardımcı maddeler: sitrik asit, monohidrat: sodyum hidroksit: enjeksiyonluk su.

Tanım

berrak, renksiz sıvı.

Farmakolojik etki

Strofantus in-G (ouabain) - kalp glikozidi. Strophanthus grata'nın tohumlarından elde edilir. Strofantin-1, yüksek kardiyoton ve hücresel aktivite sergiler (ilacın 1 g'ı 4.3000 - 5.4000 LHD içerir. 5.800 - 7.100 COD içerir), belirgin bir pozitif inotropik etkiye sahiptir. Negatif kronotropik gösterir. dromotropik etki Bunun sonucunda önemli bir sistolik etkiye sahiptir (deneyde strophanthin K'nin etkisinden biraz daha düşüktür) ve kalp atış hızını biraz yavaşlatır. Glikozidin kardiyotonik etkisinin mekanizması, kardiyomiyositlerin potasyum-sodyum pompası üzerindeki etkisine dayanmaktadır. kalsiyum iyonlarının değişimi, kararsız depolardan katekolaminlerin salınması, siklik adenozin monofosfat seviyesi. Miyokardiyal kasılma için enerji sağlanması. Akut kalp yetmezliği olan hastalarda Strophantin-G venöz basıncı azaltır, diürezi artırır, şişliği ve nefes darlığını azaltır.

Farmakokinetik

İntravenöz uygulamadan sonra etki 2-10 dakika içinde görülür. 30 - 60 - 120 dakika sonra maksimuma ulaşır ve 2 - 3 saat sonra azalmaya başlar. Strophanthin-G'nin etki süresi 1 ila 3 gün arasındadır. İlaç, kan plazma proteinlerine strophanthin-K'den daha güçlü (%40) bağlanır. biyotransforme olmaz, esas olarak böbrekler tarafından değişmeden atılır. İlaç birikiyor yan dal. Kan plazmasının yarı ömrü ortalama 23 saattir: böbrek fonksiyonlarında bozulma ve yaşlı hastalarda artar.

Kullanım endikasyonları

Kardiyovasküler yetmezlik II - 111 derece (NYHA sınıflamasına göre 111 - IV derece). özellikle dedigitoksin preparatları etkisiz ise. supraventriküler taşikardi, atriyal fibrilasyon ve çarpıntı.

Kontrendikasyonlar

Kalp ve kan damarlarının organik lezyonları, akut miyokardit, endokardit, şiddetli kardiyoskleroz, akut kalp krizi miyokard, atriyoventriküler blok 11 - 111 derece, şiddetli bradikardi. hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati ve konstriktif perikardit, hiperkalsemi. hipokalemi. karotis sinüs sendromu, torasik aort anevrizması, glikozit zehirlenmesi. WPW sendromu, pulmoner hipertansiyon. Hamilelik ve emzirme dönemi. Çocukluk 15 yıla kadar.

Hamilelik ve emzirme

İlaç hamilelik ve emzirme döneminde kadınlarda kontrendikedir.

Kullanım talimatları ve dozlar

Yetişkinlerde ve 15 yaş üstü çocuklarda yavaş ilaç olarak kullanılır. intravenöz enjeksiyon. İlacın tek dozunu çözüyorum! 10 - 20 ml %0,9'luk sodyum klorür çözeltisi içinde ve 5 - 6 dakikada enjekte edilir.

Doz ayrı ayrı ayarlanır. Maksimum tek doz 0,25 mg'dır. günlük 1 mg. İlaç, 30 dakika ila 2 saat aralıklarla 0.1 - 0.15 mg'lık düşük dozlarda uygulanır. Doygunluk döneminde ortalama bir dijitalleşme oranında yetişkinlere genellikle 12 saat arayla günde 2 kez 0.25 mg uygulanır. Doyum periyodunun ortalama süresi

1 gün. Strofantin-1"in idame dozu günde 0,25 mg'ı geçmemelidir. Doygunluk süresinin süresi ve dozun yeterliliği şu şekilde değerlendirilir: klinik etkiler ilaç ve icosid zehirlenmesi belirtilerinin ortaya çıkışı.

Yan etki

Strophanthin-G'nin dar bir spektrumu vardır terapötik eylem, bozulmaya neden olur kalp atış hızı, otomatizm ve iletim üzerindeki etkisi nedeniyle (supraventriküler taşikardi, ekstrasistol, atriyoventriküler blok vb.). olası mide bulantısı, kusma, ishal, halsizlik, uykusuzluk, miyokard enfarktüsü, baş ağrısı, depresyon, halüsinasyonlar, psikoz, renkli görme bozuklukları, jinekomasti, alerjik reaksiyonlar; nadiren - mezenterik enfarktüs.

Doz aşımı

Doz aşımı belirtileri çeşitlidir.

Bradikardi dahil aritmilerden.

atriyoventriküler blok, ventriküler taşikardi veya ekstrasistol. ventriküler fibrilasyon.

Dışarıdan sindirim kanalı: anoreksi, mide bulantısı. kusma, ishal.

Merkezi itepeuoii sistemi ve duyu organlarından baş ağrısı, artan yorgunluk, nadiren renkli görme bozukluğu, görme keskinliğinde azalma, skotom, makro ve mikropsi. çok nadiren, kafa karışıklığı, senkop.

Glikozit zehirlenmesi gelişirse, ilaç kesilmeli, potasyum takviyeleri reçete edilmeli, nitiol parenteral olarak uygulanmalıdır (ilk 2 gün, günde 3-4 kez 10 kg vücut ağırlığı başına 0.05 g, ardından kardiyotoksik etki bitene kadar 1-2 kez), semptomatik tedavi (lidokain fenitoin).

Diğer ilaçlarla etkileşim

Kalsiyum antagonistleri (özellikle verapamil). kinidin eritromisin, tetrasiklin, amiodaron eliminasyonu yavaşlatır ve plazma konsantrasyonlarını artırır (gerekirse) ortak kullanım Strophanthin-G dozu 2 kat azaltılır). Sempatomimetikler. kalsiyum tuzları, metilksantin (teofilin vb.). Antiaritmik ilaçlar aritmi riskini artırır. Magnezyum sülfat kullanıldığında iletkenliğin azalması ve atriyoventriküler kalp bloğu olasılığı artar. Diüretikler, glukokortikoidler. İnozin, glisemik zehirlenme gelişme riskini artırır.

Uygulama özellikleri

Son derece dikkatli kullanıyorum! tirotoksikoz ve atriyal ekstrasistol hastaları için ilaç. yaşlılar ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan kişiler.

Strophanthin-G'nin intravenöz uygulanması sırasında ve uygulamadan sonraki 1 saat içinde OKG izlemesinin yapılması gerekir. Sık sık grup veya politopik ventriküler ekstrasistol meydana gelirse, uygulama durdurulmalı ve bir sonraki doz 2 kat azaltılmalıdır. Böbrek fonksiyon bozuklukları ve yaşlılar için yaşlılık ilacın 0.125 - 0.15 - 0.2 mg'dan başlayarak daha düşük dozlarda uygulanması önerilir. ve gelecekte günlük 0,25 mg'lık dozu aşmayın (acil durumlar hariç). Hızlı intravenöz uygulama ile bradiaritmi gelişebilir. ventriküler taşikardi, atriyoventriküler blok, kalp durması. Bu etkiyi önlemek için günlük doz 2-3 enjeksiyona bölünür veya dozlardan biri kas içine uygulanır. Hasta daha önce başka kardiyak glikozitlerle tedavi edilmişti. Strophanthin-G'nin intravenöz uygulanmasından önce 5 - 24 gün ara verilmesi gerekir. kümülatif özelliklerin şiddetine bağlı olarak. Tedavi sürekli EKG takibi ile gerçekleştirilir.

Birinci derece atriyoventriküler blok, kalp boşluklarının şiddetli dilatasyonu, akciğer kalbi, alkaloz ve yaşlı hastalar.

Önlemler

Bir aracı sürerken veya diğer mekanizmalarla çalışırken reaksiyon hızını etkileme yeteneği.

Tedavi sırasında araç kullanmaktan veya diğer potansiyel faaliyetlerde bulunmaktan kaçınmalısınız. tehlikeli türler Artan konsantrasyon ve psikomotor reaksiyonların hızını gerektiren aktiviteler.

Serbest bırakma formu

Ampullerde 1 ml, paketlerde 10 ampul.

Saklama koşulları

15°C ila 25°C sıcaklıkta, ışıktan korunan bir yerde saklayın.

Tarihten önce en iyisi

Kendi kendine ilaç tedavisi sağlığınıza zararlı olabilir.
Kullanmadan önce doktorunuza danışmalı ve talimatları okumalısınız.

• İlaç adı: Strofantin-K
• İsim açık Latince: Strofantinyum K (genetik Strofanthini K)
• Kimyasal adı ilaç: (3-β,5-β)-[(2-,6-Dideoksi-3-O-metil-β-D-riboheksopiranosil)oksi]-5-,14-dihidroksi-19-oksocard-20-( 22-)-enolid
• İlacın brüt formülü: C30 H44 O9
• Farmakolojik grup: kalp glikozitleri
• Farmakolojik etki - kardiyotonik
• Fiziko-kimyasal özellikler: beyaz veya hafif sarımsı toz, küçük kristaller. Etanol ve suda az çözünür, kloroform ve eterde pratik olarak çözünmez.
• Uygulamanın amacı: insanlar, sığırlar, köpekler, atlar
• Nereden satın alınır: tıbbi eczaneler
• >Strofantin salınım formu: 1 ml'lik ampullerde enjeksiyonluk çözelti %0,025

Strofantin farmakolojisi

Strofantin'in farmakolojik etkisi- kardiyotonik.

İlaç şunları içerir:

• pozitif inotropik etki
• pozitif banyomotropik etki
• negatif kronotropik etki
• negatif dromotropik etki

Strofantin Kardiyomiyositlerin sodyum-potasyum taşıma ATPazını inhibe eder. İntravenöz enjeksiyondan 5-10 dakika sonra ilk farmakolojik etki. Maksimum etki 15-30 dakikada ulaşıldı. İlacın His demeti boyunca impulsların iletimi ve kalp atış hızı üzerinde neredeyse hiçbir etkisi yoktur. Kan plazmasında ilacın yalnızca küçük bir kısmı (yaklaşık %5) proteinlerle konjuge edilir. Strophanthin-K, 24 saat içinde tamamen böbreklerden atılır. Kümülatif bir etkisi yoktur.

İnsanlarda, köpeklerde ve diğer hayvanlarda strophantin kullanımına ilişkin endikasyonlar

Buna göre insanlar ve köpekler için strophanthin kullanımıyla ilgili talimatlar aşağıdakiler yüklü terapötik endikasyonlar:

• Akut aşamada kronik kalp yetmezliği
• akut kalp yetmezliği
• kronik kalp yetmezliği (evre II-III, özellikle digitalis preparatlarının kullanımı etkili değilse)
• Atriyal flutter ve fibrilasyon
• supraventriküler taşikardi

Strofantin'in tıpta kullanım yöntemi ve insanlara dozu

Kullanmak strophanthin intravenöz akışı, intravenöz damlama ve kas içi 250 mcg'lik bir başlangıç ​​dozuyla (%0,025'lik 1 ml çözelti) ardından tekrarlanan uygulamalar saatte bir toplam 100 mcg günlük doz 1000 mcg. İntravenöz olarak uygulandığında, ilaç dekstroz çözeltisi veya izotonik sodyum klorür çözeltisi içinde önceden seyreltilir. Kas içi enjeksiyonlar strophanthin çok ağrılıdır, ilaç% 2'lik bir novokain çözeltisi kullanılarak "novokain gölü" olarak adlandırılan bölgeye alınır.

Strofantin'in veteriner hekimlikte kullanım yöntemi ve köpekler, atlar ve sığırlar için dozajı

Veteriner hekimliğinde strophanthin intravenöz olarak bir akışta, intravenöz olarak damlatılarak ve intramüsküler olarak dozlarda kullanılır. büyük sığır ve atlar – 0,005-0,015g; köpekler için – 0,00005-0,0005 g Köpekler için. cüce ırkları strophantin 50 mcg dozunda reçete edilir, küçük ırklar- 100 mcg, orta boy ırklar - 150 mg, büyük ırklar- 250 mcg, dev ırklarda - 250-500 mcg. %10-20 steril glukoz solüsyonu enjekte edilir. Strofantin'in intramüsküler enjeksiyonları çok ağrılıdır; ilaç,% 2'lik bir novokain çözeltisi kullanılarak "novokain yastığı" adı verilen bir yerde uygulanır.

Strofantin kullanımına kontrendikasyonlar

Strofantin'in insanlar, atlar, sığırlar ve köpekler için kullanım talimatlarına göre, aşağıdaki kontrendikasyonlar:

• Alerji ve aşırı duyarlılık
• akut miyokardit
• endokardit
• organik patoloji kalp ve kan damarları
• miyokard enfarktüsü akut aşama
• atriyal ekstrasistol (atriyal fibrilasyona olası dönüşüm)
• ilerleyici kardiyoskleroz
• atriyoventriküler blok II – III derece
• konstriktif perikardit
• obstrüktif form hipertrofik kardiyomiyopati(HCM)
• kardiyak glikozitlerle zehirlenme ve doygunluk
• karotis sinüs sendromu
• tirotoksikoz

Yan etkiler

Şu tarihte: Strofantin kullanımı şu şekilde belirlenmiştir: yan etkiler:

• bulantı
• aritmi
• ishal
• kusma
• Mezenterik damarların tromboembolisi
• migren
• asteni
• uykusuzluk
• halüsinasyonlar
• jinekomasti
• depresyon
• psikozlar ve nevrozlar
• görme bozukluğu

Strofantin'in diğer ilaçlarla etkileşimi

Strofantin ve magnezyum sülfatın (ve diğer magnezyum içeren) kombine kullanımının arka planına karşı ilaçlar) iletim bozuklukları ve atriyoventriküler kalp bloğu gelişme riskini artırır.

Strofantin'in kalsiyum tuzları, antiaritmik ilaçlar ve sempatomimetiklerle birlikte kullanılması kardiyak aritmi gelişme olasılığını artırır.

Amiodaron ve blokerler kalsiyum kanalları(özellikle verapamil) strophantin atılımını yavaşlatır ve kan plazmasındaki içeriğini arttırır. Kombine kullanımına ihtiyaç varsa ½ standart dozda strophanthin-K kullanın.

Doz aşımı

Belirtiler:

• ritim ayrışması
• büyük kadınlık
• ekstrasistol

• ilacın kesilmesi, dozun azaltılması ve uygulama sıklığının azaltılması
• hipokalemi için potasyum preparatları ile tedavi yapılır
• aritmiler için novokainamid, lidokain, fenitoin, propranolol ve şelatlayıcı ilaçlar (EDTA) kullanılır

İlaç strophanthin kullanırken alınacak önlemler

zirvede terapötik etki Strofantin kullanımından dolayı, elektrokardiyogramda tek, sık ekstrasistoller ve bazen bigeminy görülebilir.

Hızlı intravenöz enjeksiyon ile bradikardi, bradiaritmi, atriyoventriküler blok, ventriküler taşikardi ve asistol gelişebilir.

Önce kas içi kullanımİlk önce 5 ml'lik bir dozda% 2'lik bir novokain çözeltisi enjekte edilir, ardından iğneyi çıkarmadan bir strophantin-K çözeltisi enjekte edilir. Kas içi ilaç uygulama yolunun etkinliğinin iki kat daha düşük olduğu belirtilmelidir.

Kardiyak glikozitler grubundan başka ilaçları kullanma geçmişiniz varsa, belirgin kümülatif özelliklerine bağlı olarak bunları kullanmaya 5-25 gün ara vermeniz gerekir. Bundan sonra strophanthin-K'yi intravenöz olarak kullanabilirsiniz.

Strofantin tedavisi elektrokardiyografik parametrelerin kontrolü altında gerçekleştirilir.

Strofantin-K'nin salım formu

Hazırlık Strofantin var aşağıdaki form serbest bırakmak- intravenöz ve intramüsküler enjeksiyonlar için% 0,025 (250 mcg) çözelti içeren 1 ml'lik ampuller.

Brüt formül

C 30 H 44 Ç 9

Strofantin-K maddesinin farmakolojik grubu

Nozolojik sınıflandırma (ICD-10)

CAS Kodu

508-77-0

Strofantin-K maddesinin özellikleri

Hafif sarımsı bir renk tonu ile beyaz veya beyaz kristal toz. Suda ve etanolde az çözünür, eter ve kloroformda pratik olarak çözünmez.

Farmakoloji

Farmakolojik etki- kardiyotonik.

Pozitif ino- ve batmotropik, negatif krono- ve dromotropik etkiler gösterir, miyokardiyositlerin Na + -K + -ATPaz'ını inhibe eder. İntravenöz uygulamadan sonra etki 5-10 dakika sonra ortaya çıkar ve 15-30 dakika sonra maksimuma ulaşır. Kalp atış hızı ve demet iletimi üzerinde çok az etkisi vardır. Kanda sadece küçük bir kısım (%5) proteinlere bağlanır. 24 saat içerisinde tamamen idrarla atılır.

Strophanthin-K maddesinin uygulanması

Akut kardiyovasküler yetmezlik, kronik başarısızlık kan dolaşımı aşamaları II-III, özellikle dijital ilaçların etkisizliği, supraventriküler taşikardi, atriyal fibrilasyon ve çarpıntı ile.

Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık, organik lezyonlar kalp ve kan damarları, akut miyokardit, endokardit, şiddetli kardiyoskleroz, akut miyokard enfarktüsü, AV blok II-III derece, hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati ve konstriktif perikardit, karotis sinüs sendromu, kalp glikozitleriyle zehirlenme, tirotoksikoz, atriyal ekstrasistol (atriyal fibrilasyona olası geçiş).

Strophanthin-K maddesinin yan etkileri

Aritmi, bulantı, kusma, ishal, mezenter enfarktüsü, baş ağrısı, halsizlik, uykusuzluk, depresyon, halüsinasyonlar, psikoz, görme bozuklukları, jinekomasti.

Etkileşim

Kalsiyum antagonistleri (özellikle verapamil) ve amiodaron eliminasyonu yavaşlatır ve plazma konsantrasyonlarını artırır (eğer kombine kullanım gerekiyorsa) strofantin-K dozu 2 kat azaltılmalıdır). Sempatomimetikler, kalsiyum tuzları ve antiaritmik ilaçlar ritim bozuklukları riskini artırır. Magnezyum sülfatın arka planına karşı, iletkenliğin azalması ve AV kalp bloğu olasılığı artar.

Doz aşımı

Belirtiler: ekstrasistol, bigemine, ritim ayrışması.

Tedavi: sonraki dozların azaltılması ve dozlar arasındaki zaman aralıklarının arttırılması; hipokalemi için - potasyum takviyeleri; ritim bozuklukları durumunda - lidokain, prokainamid, propranolol, fenitoin, şelasyon maddeleri (EDTA).

Yönetim yolları

IV, IM IV damla.

Strofantin-K maddesi için önlemler

Hızlı intravenöz uygulama ile bradiaritmi, ventriküler taşikardi, AV blok ve kalp durması gelişebilir. Etkinin zirvesinde, bazen bigemine şeklinde ekstrasistoller görünebilir. Bu etkiyi önlemek için doz 2-3 intravenöz enjeksiyona bölünebilir veya dozlardan biri intramüsküler olarak uygulanabilir. Kas içi enjeksiyondan önce 5 ml% 2'lik novokain solüsyonu uygulanır, ardından iğneyi çıkarmadan strophantin- K; IM uygulamasının etkinliği 2 kat daha düşüktür. Hastaya daha önce başka kardiyak glikozitler reçete edilmişse, intravenöz strophanthin-K uygulamasından önce bir ara vermek gerekir (belirgin kümülatif özelliklerine bağlı olarak 5-24 gün). Tedavi sürekli EKG izleme altında gerçekleştirilir.

Strofantin K - Na+/K+-ATPaz'ın taşınmasını bloke eden kısa etkili bir kardiyak glikozit, bunun sonucunda kardiyomiyositlerdeki sodyum iyonlarının içeriği artar, bu da kalsiyum kanallarının açılmasına ve kalsiyum iyonlarının kardiyomiyositlere girmesine yol açar. Aşırı sodyum iyonları sarkoplazmik retikulumdan kalsiyum iyonlarının salınımının hızlanmasına yol açar, yani. kalsiyum iyonlarının hücre içi konsantrasyonu artar, bu da aktin ve miyozin etkileşimi üzerinde inhibe edici etkiye sahip olan troponin kompleksinin bloke edilmesine yol açar.

Frank-Starling mekanizmasından farklı bir mekanizma ile meydana gelen ve miyokardın ön gerilme derecesine bağlı olmayan miyokard kasılmasının kuvvetini ve hızını arttırır; sistol kısalır ve enerji tasarruflu hale gelir. Miyokard kontraktilitesinin artması sonucu felç ve dakika kan hacmi artar.

Kalbin sistol sonu hacmini ve diyastol sonu hacmini azaltır; bu, miyokardiyal tonda bir artışla birlikte boyutunda bir azalmaya vb. yol açar. Miyokardın oksijen ihtiyacını azaltmak için.

Negatif dromotropik etki, atriyoventriküler düğümün artan refrakterliğinde kendini gösterir, bu da ilacın supraventriküler taşikardi ve taşiaritmi paroksizmleri için kullanılmasına izin verir. Atriyal fibrilasyon ile kalp atış hızını yavaşlatır, diyastolü uzatır, intrakardiyak ve sistemik hemodinamikleri iyileştirir. Kalp hızının düzenlenmesinde doğrudan ve dolaylı etkiler sonucu kalp hızında azalma meydana gelir. Doğrudan bir vazokonstriktör etkisi vardır (kardiyak glikozitlerin pozitif inotropik etkisinin gerçekleşmemesi durumunda - normal kontraktiliteye sahip veya kalbin aşırı gerilmesi olan hastalarda); Kronik kalp yetmezliği olan hastalarda dolaylı damar genişletici etkiye neden olur, venöz basıncı azaltır, diürezi artırır: şişliği ve nefes darlığını azaltır. Pozitif batmotropik etki subtoksik ve toksik dozlarda kendini gösterir. Küçük bir ölçüde negatif kronotropik etkiye sahiptir. İntravenöz (IV) olarak uygulandığında etki 10 dakika içinde başlar ve 15-30 dakika sonra maksimuma ulaşır.

Farmakokinetik

Neredeyse hiçbir kümülatif etki yoktur.

Dağıtım nispeten tek biçimli; adrenal bezler, pankreas, karaciğer ve böbrek dokularında biraz daha fazla yoğunlaşır. İlacın %1'i miyokardda bulunur. Kan plazma proteinleriyle iletişim -% 5.

Kaldırma. Biyotransformasyona uğramaz ve böbrekler tarafından değişmeden atılır. İlacın %85-90'ı 24 saat içinde elimine edilir; 8 saat sonra plazma konsantrasyonu %50 azalır; 1-3 gün sonra vücuttan tamamen atılır.

Endikasyonlar

- dahil karmaşık terapi Fonksiyonel sınıf II'nin akut ve kronik kalp yetmezliği (varsa) klinik bulgular), NYHA sınıflamasına göre III-IV fonksiyonel sınıf;

- atriyal fibrilasyonun taşistolik formu ve paroksismal çarpıntı ve kronik seyir(özellikle kronik kalp yetmezliği ile birlikte).

Dozaj rejimi

Strofantin K intravenöz olarak, intramüsküler olarak, yalnızca acil durumlar kalp glikozitlerinin ağızdan kullanılması mümkün değilse. İntravenöz uygulama için ilacın% 0.025'lik bir çözeltisini kullanın. 10-20 ml %5 dekstroz (glikoz) çözeltisi veya %0,9 sodyum klorür çözeltisi içinde seyreltilir. Giriş, 5-6 dakika boyunca yavaş yavaş gerçekleştirilir (çünkü hızlı uygulama şoka neden olabilir). Strofantin K çözeltisi damla damla da uygulanabilir (100 ml %5 dekstroz (glikoz) çözeltisi veya %0,9 sodyum klorür çözeltisi içinde), çünkü bu uygulama şekliyle toksik etkinin gelişme olasılığı daha azdır.

Yetişkinler için intravenöz olarak daha yüksek Strophanthin K dozları: tek - 2 ml (2 ampul), günlük - 4 ml (4 ampul).

İntravenöz uygulama mümkün değilse, ilaç kas içinden kullanılır. sırasında şiddetli ağrıyı azaltmak için kas içi enjeksiyonönce 5 ml% 2'lik bir prokain çözeltisi enjekte edin ve ardından aynı iğne aracılığıyla - 1 ml% 2'lik bir prokain çözeltisi içinde seyreltilmiş gerekli Strophanthin K dozu enjekte edin. Kas içine uygulandığında doz 1,5 kat arttırılır.

Çocuklar için: günlük dozlar, aynı zamanda %0,025'lik Strofantin K çözeltisi kullanıldığında doygunluk dozlarıdır; yeni doğanlar- 0,06-0,07 ml/kg; 3 yıla kadar- 0,04-0,05 ml/kg; 4 ila 6 yıl arası- 0,4-0,5 ml/kg; 7 ila 14 yaş arası- 0,5-1 ml. İdame dozu saturasyon dozunun 1/2-1/3'ü kadardır.

Yan etki

Gastrointestinal sistemden: iştah kaybı, bulantı, kusma, ishal.

bradikardi, ekstrasistol, atriyoventriküler blok, ventriküler paroksismal taşikardi, ventriküler fibrilasyon.

Merkezi sinir sisteminin yanından: baş ağrısı, baş dönmesi, uyku bozuklukları, yorgunluk, renk algısında bozulma, depresyon, uyuşukluk, psikoz, konfüzyon.

Diğer: alerjik reaksiyonlar, ürtiker, peteşi, trombositopeni, trombositopenik purpura, burun kanaması, jinekomasti. Kas içi uygulama yolu ile enjeksiyon bölgesinde ağrı.

Kontrendikasyonlar

- glikozit zehirlenmesi;

- Wolff-Parkinson-White sendromu;

- ikinci derecenin atriyoventriküler bloğu;

- aralıklı atriyoventriküler veya sinoatriyal tam abluka;

— artan hassasiyet ilaca.

Dikkatli bir şekilde:(fayda/risk karşılaştırması): birinci derece atriyoventriküler blok, yapay kalp pili olmayan hasta sinüs sendromu, atriyoventriküler düğüm yoluyla dengesiz iletim olasılığı, Morgagni-Adams-Stokes atak öyküsü, hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati, nadir görülen izole mitral stenozu Kalp atış hızı kasılmaları, kalp astımı olan hastalarda mitral darlığı(taşisistolik formun yokluğunda atriyal fibrilasyon), akut miyokard enfarktüsü, kararsız angina, arteriovenöz şant, hipoksi, konstriktif perikardit, diyastolik fonksiyon bozukluğu ile kalp yetmezliği ( kısıtlayıcı kardiyomiyopati kardiyak amiloidoz, konstriktif perikardit, kardiyak tamponad), ventriküler ekstrasistol, kalp boşluklarının belirgin dilatasyonu, “pulmoner” kalp. Atriyal fibrilasyona geçiş olasılığı nedeniyle atriyal ekstrasistol.

Elektrolit bozuklukları: hipokalemi, hipomagnezemi, hiperkalsemi, hipernatremi. Hipotiroidizm, alkaloz, miyokardit, yaşlılık, böbrek-karaciğer yetmezliği, tirotoksikoz.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

İlaç, kullanım güvenliğine ilişkin veri eksikliği nedeniyle hamilelik ve emzirme döneminde kontrendikedir.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu için kullanın

Karaciğer yetmezliği durumunda dikkatli kullanın.

Böbrek yetmezliği için kullanın

Böbrek yetmezliği durumunda dikkatli kullanın.

Yaşlı hastalarda kullanım

Yaşlılarda dikkatli kullanın.

12 yaşın altındaki çocuklarda kullanım

HAYIR yaş sınırlamaları resepsiyon.

Özel talimatlar

Tirotoksikoz ve atriyal ekstrasistol bulunan hastalarda çok dikkatli kullanın.

Küçük terapötik indeks göz önüne alındığında, dikkatli olun. tıbbi gözetim ve bireysel doz seçimi.

İhlal durumunda boşaltım fonksiyonu böbreklerde doz azaltılmalıdır (glikozid intoksikasyonunun önlenmesi).

Doz aşımı olasılığı hipokalemi, hipomagnezemi, hiperkalsemi, hipernatremi, kalp boşluklarının şiddetli dilatasyonu, pulmoner kalp hastalığı, alkaloz ve yaşlı hastalarda artar. Atriyoventriküler iletim bozukluğu durumunda özel dikkat ve elektrokardiyografik izleme gereklidir.

Şiddetli mitral darlığı ve normo veya bradikardi ile sol ventrikülün diyastolik dolumunun azalmasına bağlı olarak kronik kalp yetmezliği gelişir. Strofantin K Sağ ventriküler miyokardın kontraktilitesini artırarak sistemdeki basıncın daha da artmasına neden olur pulmoner arter pulmoner ödemi tetikleyebilir veya sol ventrikül yetmezliğini ağırlaştırabilir. Mitral stenozu olan hastalar için, sağ ventriküler yetmezlik oluştuğunda veya atriyal fibrilasyon varlığında kardiyak glikozitler reçete edilir. Strofantin K Wolff-Parkinson-White sendromunda, atriyoventriküler iletimi azaltarak, atriyoventriküler düğümü atlayarak, paroksismal taşikardi gelişimini tetikleyerek, aksesuar yollardan impulsların iletilmesini teşvik eder. Kardiyak glikozitlerin plazma konsantrasyonunun izlenmesi, dijitalleşmeyi kontrol etme yöntemlerinden biri olarak kullanılır.

Hızlı intravenöz uygulama ile bradiaritmi, ventriküler taşikardi, atriyoventriküler blok ve kalp durması gelişebilir. Maksimum eylemde, bazen bigemine şeklinde ekstrasistol görünebilir. Bu etkiyi önlemek için doz 2-3 intravenöz doza bölünebilir veya ilk doz intramüsküler olarak uygulanabilir. Hastaya daha önce başka kardiyak glikozitler reçete edilmişse, Strophanthin K'nin intravenöz uygulanmasından önce bir ara verilmesi gerekir (5-24 gün - önceki ilacın kümülatif özelliklerinin ciddiyetine bağlı olarak).

Araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkisi

Tedavi süresi boyunca, araç kullanmaktan ve artan konsantrasyon ve psikomotor reaksiyonların hızını gerektiren (araba kullanmak vb.) Potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunmaktan kaçınmak gerekir.

Doz aşımı

Belirtiler:

Kardiyovasküler sistemden: Bradikardi, atriyoventriküler blok, ventriküler paroksismal taşikardi, ventriküler fibrilasyon, ventriküler ekstrasistol (bigemini, politopik), nodal taşikardi, sinoatriyal blok, atriyal fibrilasyon ve flutter dahil olmak üzere aritmiler.

Gastrointestinal sistemden: anoreksi, bulantı, kusma, ishal.

Merkezi sinir sistemi ve duyu organlarından: baş ağrısı, artan yorgunluk, baş dönmesi, nadiren - çevredeki nesnelerin yeşile boyanması ve sarı renkler, gözlerin önünde uçuşan sinek hissi, görme keskinliğinde azalma, skotom, makro ve mikropsi; çok nadiren - karışıklık, senkop.

Tedavi:İlacın kesilmesi veya sonraki dozların azaltılması ve ilacın uygulanması arasındaki sürenin arttırılması, antidotların uygulanması (sodyum dimerkaptopropan sülfonat), semptomatik tedavi (antiaritmik ilaçlar - lidokain, fenitoin, amiodaron; potasyum preparatları; m-antikolinerjikler - atropin sülfat) ). Antiaritmik ilaçlar olarak Sınıf I ilaçlar (lidokain, fenitoin) kullanılır. Hipokalemi için - potasyum klorürün intravenöz uygulanması (0,5 l% 5 dekstroz (glikoz) çözeltisi ve 6-8 ünite insülin başına 1-1,5 g oranında 6-8 g / oranında; 3 saat boyunca damlama yoluyla uygulanır). Şiddetli bradikardi için atriyoventriküler blok - m-antikolinerjik blokerler. Kardiyak glikozitlerin aritmojenik etkisinin olası artması nedeniyle beta-agonistlerin uygulanması tehlikelidir. Morgagni-Adams-Stokes ataklarıyla tam çapraz blokaj olması durumunda - geçici kalp pili uygulaması.

İlaç etkileşimleri

Strophanthin K, barbitüratlarla (fenobarbital vb.) birlikte kullanıldığında glikozidin kardiyotonik etkisi azalır. Strophanthin K'nin sempatomimetikler, metilksantinler, reserpin ve
trisiklik antidepresanlar aritmi gelişme riskini artırır. Kan plazmasındaki Strofantin K konsantrasyonu artar. eşzamanlı kullanım kinidin, metildopa, amiodaron, kaptopril, kalsiyum antagonistleri,
eritromisin ve tetrasiklin. Magnezyum sülfatın arka planına karşı, iletimin yavaşlaması ve atriyoventriküler kalp bloğunun ortaya çıkma olasılığı artar. Diüretikler (çoğunlukla tiazid ve karbonik anhidraz inhibitörleri), kortikotropin (adrenokortikotropik hormon), glukokortikosteroidler, insülin, kalsiyum preparatları, laksatifler, karbenoksolon, amfoterisin B, benzilpenisilin, salisilatlar glikozit intoksikasyonu gelişme riskini artırır. Beta blokerler, antiaritmik ilaçlar, verapamil sadece atriyoventriküler iletimdeki azalmanın şiddetini arttırmakla kalmaz (negatif dromotropik etki), aynı zamanda ilacın negatif kronotropik etkisini de güçlendirir. Strofantin K (kalp atış hızında azalma). Mikrozomal karaciğer enzimlerinin indükleyicileri (fenitoin, rifampisin, fenobarbital, fenilbutazon), neomisin ve sitostatik ajanların yanı sıra kan plazmasındaki Strofantin K konsantrasyonunu azaltır. Karbonik anhidraz inhibitörü ve mineralokortikoidler, hipokaleminin gelişmesi nedeniyle glikozit zehirlenmesine neden olabilir, bu nedenle kardiyak glikozitlerle aynı anda kullanıldığında kan plazmasındaki potasyum içeriğini düzenli olarak belirlemek gerekir. Elektrokardiyogramda kalp glikozitlerinin etkisi altında iletim bozuklukları ortaya çıkarsa potasyum tuzu preparatları kullanılamaz, ancak kardiyak aritmileri önlemek için potasyum tuzları sıklıkla digitalis preparatlarıyla birlikte reçete edilir.

Antikolinesteraz ilaçları, kardiyak glikozitlerle aynı anda kullanıldığında bradikardiyi artırır; edetik asit, kalp glikozitlerinin etkinliğini ve toksisitesini azaltır; Trifosadenin kardiyak glikozitlerle birlikte kullanılmamalıdır; D vitamininin neden olduğu hipervitaminoz, hiperkalseminin gelişmesi nedeniyle kardiyak glikozitlerin etkisini arttırır; Parasetamolün etkisi altında böbrekler tarafından kardiyak glikozitlerin atılımında bir azalma olduğuna dair kanıtlar vardır. Glukokortikosteroidler ve diüretikler hipokalemi ve hipomagnezemi gelişme riskini artırır, anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri ve anjiyotensin II reseptör blokerleri bunu azaltır.

Eczanelerden dağıtım koşulları

Tarife göre.

Saklama koşulları ve süreleri

25°C'yi aşmayan sıcaklıkta saklayın. Çocukların ulaşamayacağı yerde saklayın. Raf ömrü - 3 yıl.