Metamizol sodyumun Latince adı. Metamizol sodyum

Klinik ve farmakolojik grup:  

Hazırlıklara dahil

ATX:

N.02.B.B.02 Metamizol sodyum

Farmakodinamik:

Siklooksijenazın seçici olmayan blokajı ve prostaglandinlerin ve bunların öncüllerinin araşidonik asitten sentezinde azalma. Gaulle ve Burdach demetleri boyunca ağrılı ekstra ve propriyoseptif dürtülerin iletilmesini önler, talamik ağrı duyarlılığı merkezlerinin uyarılabilirlik eşiğini arttırır ve ısı transferini arttırır. Analjezik, antipiretik ve antiinflamatuar etkileri vardır.

Farmakokinetik:

Gastrointestinal sistemde iyi ve hızlı bir şekilde emilir. Bağırsak duvarında hidrolize edilerek aktif bir metabolit (4-metil-amino-antipirin) oluşturulur; kanda değişmeden yoktur (yalnızca intravenöz uygulamadan sonra plazmada küçük miktarlarda bulunur). Anne sütüne geçer (terapötik dozlarda). Aktif metabolitin plazma proteinleriyle bağlantısı %50-60'tır. Karaciğerde biyotransformasyon. Böbrekler tarafından atılır (küçük miktarlarda metabolitler şeklinde).

Endikasyonlar:

· Artralji, romatizma, kore

· Baş ağrısı, diş ağrısı, adet ağrısı

· Nevralji, siyatik, miyalji

· Renal, hepatik, bağırsak kolik.

· Pulmoner enfarktüs, miyokard enfarktüsü, disekan aort anevrizması, büyük damarların trombozu.

· Enflamatuar süreçler: plörezi, zatürre, lumbago, miyokardit.

· Travma, yanıklar, dekompresyon hastalığı, zona hastalığı, tümör.

· Orşit, pankreatit, peritonit, özofagus perforasyonu, pnömotoraks.

· Transfüzyon sonrası komplikasyonlar, priapizm.

· Akut bulaşıcı, cerahatli ve ürolojik hastalıklarda ateşli sendrom, böcek ısırıkları.

X.J00-J06 Üst solunum yollarının akut solunum yolu enfeksiyonları

X.J10-J18.J11 Grip ve virüs tanımlanamadı

XVIII.R50-R69.R52.9 Belirtilmemiş ağrı

XVIII.R50-R69.R52.0 Akut ağrı

XVIII.R50-R69.R52 Başka yerde sınıflandırılmamış ağrı

XVIII.R50-R69.R51 Baş ağrısı

XVIII.R00-R09.R07.2 Kalp bölgesinde ağrı

XIII.M20-M25.M25.5 Eklem ağrısı

XVIII.R50-R69.R50 Kaynağı bilinmeyen ateş

XIII.M30-M36.M35.3 Polimiyalji romatika

XIII.M50-M54.M54.3 Siyatik

XIII.M70-M79.M79.1 Miyalji

XIII.M70-M79.M79.2 Nevralji ve nevrit, tanımlanmamış

XIV.N20-N23.N23 Renal kolik, tanımlanmamış

VI.G20-G26.G25.5 Diğer kore türleri

Kontrendikasyonlar:

Bireysel hoşgörüsüzlük.

Hematopoezin inhibisyonu (agranülositoz, sitostatik veya enfeksiyöz nötropeni).

Glikoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği ile ilişkili kalıtsal hemolitik anemi.

Anemi, lökopeni, karaciğer ve/veya böbrek yetmezliği.

Bronşiyal astımın aspirin formu.

Hamilelik (özellikle ilk trimester ve son 6 hafta), emzirme.

Dikkatli bir şekilde: Veri yok. Hamilelik ve emzirme:FDA öneri kategorisi belirlenmemiştir. Hamilelik ve emzirme döneminde kullanmayınız. Kullanım ve dozaj talimatları:

Kas içiveya intravenöz olarak (şiddetli ağrı için) - günde 2-3 kez 1-2 ml% 50 veya% 25'lik çözelti, maksimum günlük doz 2 g.

Ağızdan, yemeklerden sonra veya rektal olarak günde 2-3 kez 250-500 mg, maksimum tek doz - 1 g, günlük doz - 3 g.

Yan etkiler:

Üriner sistem: böbrek fonksiyon bozukluğu, oligüri, anüri, proteinüri, interstisyel nefrit, idrarın kırmızı lekelenmesi.

Alerjik reaksiyonlar: ürtiker (nazofarenksin konjonktiva ve mukoza zarları dahil), anjiyoödem, nadir durumlarda - malign eksüdatif eritem (Stevens-Johnson sendromu), toksik epidermal nekroliz (Lyell sendromu), bronkospastik sendrom, anafilaktik şok.

Kan: agranülositoz (baş ağrıları için metamizol sodyumun kullanımını önermek için yeterli bilgi yok), lökopeni, trombositopeni.

Diğerleri: kan basıncında azalma, mide bulantısı.

Lokal reaksiyonlar: Kas içi uygulama ile enjeksiyon bölgesinde sızıntı oluşumu mümkündür.

İntravenöz kullanımda - uyuşukluk, ağız kuruluğu.

Doz aşımı:

Doz aşımı durumunda, mide bulantısı, kusma, gastralji, oligüri, hipotermi, kan basıncında azalma, taşikardi, nefes darlığı, kulak çınlaması, uyuşukluk, deliryum, bilinç bozukluğu, akut agranülositoz, hemorajik sendrom, akut böbrek ve/veya karaciğer yetmezliği, konvülsiyonlar, kaslarda solunum felci görülür.

Tedavi için mide yıkama, salin laksatifleri, enterosorbentler, zorla diürez, hemodiyaliz reçete edilir ve konvülsif sendromun gelişmesiyle birlikte diazepam ve hızlı etkili barbitüratların intravenöz uygulanması.

Etkileşim:

Allopurinol, narkotik olmayan analjezikler, trisiklik antidepresanlar, hormonal kontraseptifler - artan toksisite.

Metamizol sodyum ile tedavi sırasında benzilpenisilin, kolloidal kan ikameleri ve radyokontrast maddeler kullanılmamalıdır.

H2 reseptör blokerleri ve (inaktivasyonu yavaşlatır) - etkinliği arttırır.

Miyelotoksik ilaçlar - ilacın hematotoksisitesinde artış.

Oral uygulama için şeker düşürücü ilaçlar, dolaylı antikoagülanlar, glukokortikoidler - aktivitelerini arttırır (onları protein ile bağlantılarından uzaklaştırır).

Sedatif ve anksiyolitik ilaçlar (sakinleştiriciler) - metamizol sodyumun analjezik etkisini arttırır.

Tiamazol ve sitotoksik ilaçlar lökopeni gelişme riskini artırır.

Fenilbutazon, barbitüratlar ve diğer hepatoindükleyiciler aynı anda uygulandığında metamizol sodyumun etkinliğini azaltır.

Klorpromazin veya diğer fenotiyazin türevleri - şiddetli hiperterminin gelişimi.

Siklosporin - kandaki konsantrasyonunda azalma.

Etanol - geliştirilmiş etki.

Farmasötik geçimsizlik gelişme ihtimalinin yüksek olması nedeniyle diğer ilaçlarla aynı şırıngada uygulanmaz.

Özel talimatlar:

Bronşiyal astımı olan hastalarda, özellikle sinüslerde eşlik eden poliplerin olduğu hastalarda aşırı duyarlılık reaksiyonları gelişme riski yüksektir; kronik ürtikeri olan hastalarda; alkol intoleransı olan hastalarda; boyalara (örneğin tartrazin) veya koruyucu maddelere (örneğin benzoat) karşı intoleransı olan hastalarda.

Uzun süreli kullanımda periferik kan tablosunun izlenmesi gerekir. Akut karın ağrısını hafifletmek için ilacın kullanılması kabul edilemez (neden belirleninceye kadar).

Talimatlar

Metamizol sodyum INN (tabletler)

Uluslararası isim: Metamizol sodyum

Dozaj formu: kapsüller, rektal fitiller [çocuklar için], tabletler, tabletler [çocuklar için]

Kimyasal adı:

[(2.3 - dihidro - 1.5 - dimetil - 3 - okso - 2 - fenil - 1H - pirazol - 4 -il) metilamino] metansülfonik asidin (ve monohidrat olarak) sodyum tuzu

Farmakolojik etki:

Narkotik olmayan bir analjezik ilaç olan bir pirazolon türevi, seçici olmayan bir şekilde COX'i bloke eder ve araşidonik asitten Pg oluşumunu azaltır. Gaulle ve Burdach demetleri boyunca ağrılı ekstra ve propriyoseptif dürtülerin iletilmesini önler, talamik ağrı duyarlılığı merkezlerinin uyarılabilirlik eşiğini arttırır ve ısı transferini arttırır. Ayırt edici bir özelliği, su-tuz metabolizması (Na+ ve su tutma) ve gastrointestinal mukoza üzerinde zayıf bir etkiye neden olan önemsiz anti-inflamatuar etkidir. Analjezik, antipiretik ve bir miktar antispazmodik (idrar ve safra yollarının düz kaslarıyla ilişkili olarak) etkisi vardır. Etki, oral uygulamadan 20-40 dakika sonra gelişir ve 2 saat sonra maksimuma ulaşır.

Farmakokinetik:

İyi ve hızlı bir şekilde gastrointestinal sisteme emilir. Aktif bir metabolit oluşturmak için bağırsak duvarında hidrolize edilir - kanda değişmemiş metamizol yoktur (yalnızca intravenöz uygulamadan sonra plazmada küçük bir konsantrasyon tespit edilir). Aktif metabolitin proteinlerle bağlantısı %50-60'tır. Karaciğerde metabolize edilir, böbrekler tarafından atılır. Terapötik dozlarda anne sütüne geçer.

Endikasyonlar:

Ateşli sendrom (bulaşıcı ve inflamatuar hastalıklar, böcek ısırıkları - sivrisinekler, arılar, at sinekleri vb., transfüzyon sonrası komplikasyonlar); Ağrı sendromu (hafif ila orta şiddette): dahil. nevralji, miyalji, artralji, biliyer kolik, bağırsak kolik, renal kolik, travma, yanıklar, dekompresyon hastalığı, herpes zoster, orşit, radikülit, miyozit, postoperatif ağrı sendromu, baş ağrısı, diş ağrısı, algomenore.

Kontrendikasyonlar:

Aşırı duyarlılık, hematopoez inhibisyonu (agranülositoz, sitostatik veya enfeksiyöz nötropeni), karaciğer ve/veya böbrek yetmezliği, glukoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği ile ilişkili kalıtsal hemolitik anemi, ASA, salisilatlar veya diğer NSAID'lerin alınmasıyla indüklenen bronşiyal astım, anemi, lökopeni , hamilelik (özellikle ilk trimesterde ve son 6 haftada), emzirme döneminde dikkatli olun. Yenidoğan dönemi (3 aya kadar), böbrek hastalığı (piyelonefrit, glomerülonefrit - öykü dahil), uzun süreli etanol kötüye kullanımı. Sistolik kan basıncı 100 mm Hg'nin altında olan hastalara IV uygulama. veya dolaşım dengesizliği durumunda (örneğin, miyokard enfarktüsünün arka planına karşı, çoklu travma, yeni başlayan şok).

Dozaj rejimi:

Ağızdan, günde 2-3 kez 250-500 mg, maksimum tek doz - 1 g, günlük - 3 g 2-3 yaş arası çocuklar için tek doz - 50-100 mg, 4-5 yaş - 100-200 mg. , 6-7 yaş - 200 mg, 8-14 yaş - 250-300 mg, uygulama sıklığı - günde 2-3 defa. Rektal kullanım - yetişkinler için - 300, 650 ve 1000 mg. Çocuklar için doz, çocuğun yaşına ve hastalığın doğasına bağlıdır ve çocuklar için 200 mg fitil kullanılması tavsiye edilir: 6 aydan 1 yıla kadar - 100 mg, 1 yıldan 3 yıla kadar - 200 mg, 3 ila 7 yaş arası - 200-400 mg, 8 ila 14 yaş arası - 200-600 mg. Fitil uygulandıktan sonra çocuk yatakta kalmalıdır.

Yan etkiler:

Üriner sistemden: bozulmuş böbrek fonksiyonu, oligüri, anüri, proteinüri, interstisyel nefrit, idrarın kırmızı lekelenmesi. Alerjik reaksiyonlar: ürtiker (nazofarenksin konjonktiva ve mukoza zarları dahil), anjiyoödem, nadir durumlarda - malign eksüdatif eritem (Stevens-Johnson sendromu), toksik epidermal nekroliz (Lyell sendromu), bronkospastik sendrom, anafilaktik şok. Hematopoetik organlardan: agranülositoz, lökopeni, trombositopeni. Diğer: kan basıncında azalma. Lokal reaksiyonlar: Kas içi enjeksiyonla, enjeksiyon bölgesinde sızıntılar mümkündür. Semptomlar: mide bulantısı, kusma, gastralji, oligüri, hipotermi, kan basıncında azalma, taşikardi, nefes darlığı, kulak çınlaması, uyuşukluk, deliryum, bilinç bozukluğu, akut agranülositoz, hemorajik sendrom, akut böbrek ve/veya karaciğer yetmezliği, konvülsiyonlar, felç solunum kasları. Tedavi: mide yıkama, salin laksatifleri, aktif karbon; konvülsif sendromun gelişmesiyle birlikte zorla diürez, hemodiyaliz yapılması - diazepam ve hızlı etkili barbitüratların intravenöz uygulanması.

Özel talimatlar:

5 yaşın altındaki çocukları ve sitostatik ilaç alan hastaları tedavi ederken metamizol sodyum yalnızca tıbbi gözetim altında alınmalıdır. İntolerans çok nadirdir, ancak ilacın intravenöz uygulanmasından sonra anafilaktik şok gelişme riski, ilacı ağızdan aldıktan sonra nispeten daha yüksektir. Atopik bronşiyal astımı ve saman nezlesi olan hastalarda alerjik reaksiyon gelişme riski yüksektir. Metamizol sodyum alırken agranülositoz gelişebilir ve bu nedenle, motivasyonsuz bir sıcaklık artışı, titreme, boğaz ağrısı, yutma güçlüğü, stomatit tespit edilirse ve ayrıca vajinit veya proktit gelişmesi durumunda ilacın derhal kesilmesi gerekir. Uzun süreli kullanımda periferik kan tablosunun izlenmesi gerekir. Akut karın ağrısını gidermek için (nedeni belirleninceye kadar) kullanılması caiz değildir. Kas içi uygulama için uzun bir iğne kullanılması gereklidir. Bir metabolitin salınması nedeniyle idrarın kırmızıya dönmesi mümkündür (önemli değildir).

Etkileşim:

Farmasötik geçimsizlik gelişme ihtimalinin yüksek olması nedeniyle aynı şırıngada başka ilaçlarla karıştırılmamalıdır. Etanolün etkilerini artırır. Metamizol tedavisi sırasında radyoopak ilaçlar, kolloidal kan ikameleri ve penisilin kullanılmamalıdır. Siklosporinin eşzamanlı uygulanmasıyla, ikincisinin kandaki konsantrasyonu azalır. Oral hipoglisemik ilaçların, dolaylı antikoagülanların, kortikosteroidlerin ve indometasinin protein bağlanmasından uzaklaştırılmasıyla metamizol, bunların aktivitesini arttırır. Fenilbutazon, barbitüratlar ve diğer hepatoindükleyiciler aynı anda uygulandığında metamizolün etkinliğini azaltır. Narkotik olmayan diğer analjezikler, trisiklik antidepresanlar, kontraseptif hormonal ilaçlar ve allopurinol ile birlikte kullanılması toksisitenin artmasına neden olabilir. Sedatif ve anksiyolitik ilaçlar (sakinleştiriciler), metamizolün analjezik etkisini arttırır. Tiamazol ve sitostatikler lökopeni gelişme riskini artırır. Etki kodein, H2-histamin reseptör blokerleri ve propranolol ile güçlendirilir (inaktivasyonu yavaşlatır). Miyelotoksik ilaçlar ilacın hematotoksisitesinin belirtilerini arttırır.

VRD-1.0 VSD-3.0'ın içi

Formül: C13H16N3O4SNa, kimyasal adı: [(2,3-dihidro-1,5-dimetil-3-okso-2-fenil-1H-pirazol-4-il)metilamino]metansülfonik asidin (ve monohidrat olarak) sodyum tuzu.
Farmakolojik grup: non-steroidal ve diğer antiinflamatuar ilaçlar/NSAID'ler dahil olmak üzere narkotik olmayan analjezikler - Pirazolonlar.
Farmakolojik etki: antiinflamatuar, analjezik, antipiretik.

Farmakolojik özellikler

Metamizol sodyum siklooksijenazı inhibe eder, bradikininlerin, serbest radikallerin, endoperoksitlerin, bazı prostaglandinlerin oluşumunu azaltır ve lipid peroksidasyonunu inhibe eder. Metamizol sodyum, Burdach ve Gaulle demetleri yoluyla ağrılı propriyo ve ekstraseptif impulsların iletilmesini önler, ısı transferini arttırır ve talamustaki ağrı hassasiyet merkezlerinin uyarılabilirlik eşiğini arttırır. Oral uygulamadan sonra tamamen ve hızlı bir şekilde emilir. Aktif bir metabolit oluşumu ile bağırsak duvarında hidrolize edilir - kanda değişmemiş metamizol yoktur (sadece intravenöz olarak uygulandığında, plazmada küçük konsantrasyonlar tespit edilir). Metamizol sodyumun aktif metaboliti plazma proteinlerine %50-60 oranında bağlanır. Karaciğerde yok edilir. Böbrekler yoluyla vücuttan atılır. Metamizol sodyumun etkisi 20-40 dakika sonra gelişir ve 2 saat sonra maksimuma ulaşır.

Endikasyonlar

Artralji, kore, romatizma; ağrı: diş, baş ağrısı, adet, siyatik, nevralji, miyalji, pulmoner enfarktüslü, kolik (hepatik, renal, bağırsak), miyokard enfarktüsü, büyük damarların trombozu, dissekan aort anevrizması, inflamatuar süreçler (pnömoni, plörezi, miyokardit, lumbago) ), yanıklar, travma, dekompresyon hastalığı, tümörler, herpes zoster, orşit, peritonit, pankreatit, özofagus perforasyonu, priapizm, transfüzyon sonrası komplikasyonlar, pnömotoraks; akut cerahatli, bulaşıcı ve ürolojik hastalıklarda (prostatit), böcek ısırıklarında (sivrisinekler, arılar, at sinekleri dahil) ateşli sendrom.

Metamizol sodyumun uygulanma yöntemi ve dozu

Metamizol sodyum ağızdan alınır, kas içine, damar içine veya rektal olarak uygulanır. Kas içi veya intravenöz (şiddetli ağrı için) - günde 2-3 kez, 1-2 ml% 25 veya% 50'lik bir çözelti, maksimum günlük doz 2 g'dır; çocuklara 0,1 - 0,5 ml uygulanır. Ağızdan, yemeklerden sonra veya rektal olarak günde 2-3 defa, 250-500 mg, maksimum tek doz 1 gr, günlük - 3 gr. Çocuklar için günde 2-3 defa, normal doz 2-3 yaştır. 50 - 100 mg, 4 - 5 yaş - 100 - 200 mg, 6 - 7 yaş - 200 mg, 8 - 14 yaş - 250 - 300 mg.

Metamizol sodyum kullanıldığında, bir metabolitin salınması nedeniyle idrar kırmızıya dönebilir. Metamizol sodyum kullanılırken doktor gözetimi gereklidir (çünkü özellikle parenteral uygulamada ölümcül olanlar da dahil olmak üzere alerjik reaksiyonların görülme sıklığı yüksektir). Miyelotoksisite nedeniyle düzenli uzun süreli kullanım önerilmez. Akut karın ağrısını hafifletmek için metamizol sodyum kullanımı hariç tutulmuştur (nedenleri henüz açıklığa kavuşturulmamıştır). Kardiyovasküler sistem patolojisi olan hastalara reçete edildiğinde hemodinamik parametrelerin dikkatli bir şekilde izlenmesi gereklidir. Sistolik kan basıncı 100 mmHg'nin altında olan hastalarda dikkatli kullanın. Art., Böbrek hastalığının (glomerülonefrit, piyelonefrit) yanı sıra uzun bir alkolizm öyküsü ile ilgili anamnezde endikasyonlar ile.

Kullanıma kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık, böbreklerin veya karaciğerin fonksiyonel durumunun ciddi şekilde bozulması, hematopoezin inhibisyonu (enfeksiyöz veya sitostatik nötropeni, agranülositoz), glukoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği ile ilişkili hemolitik kalıtsal anemi, bronşiyal astım (prostaglandin), emzirme , hamilelik.

Kullanım kısıtlamaları

Veri yok.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

Metamizol sodyumun kullanımı hamilelik sırasında kontrendikedir. Metamizol sodyum ile tedavi sırasında emzirmeyi bırakmalısınız.

Metamizol sodyumun yan etkileri

Granülositopeni, trombositopeni, agranülositoz, kanamalar, interstisyel nefrit, hipotansiyon, alerjik reaksiyonlar (bronkospazm, Lyell sendromu, Stevens-Johnson sendromu, anafilaktik şok dahil).

Metamizol sodyumun diğer maddelerle etkileşimi

Metamizol sodyumun etkisi kodein, barbitüratlar, kafein, propranolol ve H2-antihistaminikler ile arttırılır. Tiamazol ve sarkolizin, metamizol sodyum ile birlikte kullanıldığında lökopeni gelişme riskini artırır. Sakinleştiriciler ve sakinleştiriciler metamizol sodyumun analjezik etkisini arttırır. Oral kontraseptifler, trisiklik antidepresanlar, allopurinol, metabolizmasının bozulması nedeniyle metamizol sodyumun toksisitesini arttırır. Metamizol sodyumun fenotiyazin türevleri (klorpromazin dahil) ile kombine kullanımı, diğer steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar, analjezikler-antipiretikler - toksisitede ve ilişkili etkilerde karşılıklı bir artışla birlikte vücut ısısında belirgin bir artışın gelişmesine neden olabilir. Fenilbutazon ve diğer mikrozomal karaciğer enzimlerini indükleyenler, metamizol sodyumun etkilerini zayıflatır. Miyelotoksik ilaçlar metamizol sodyumun hematotoksisitesini güçlendirir. Metamizol sodyum, alkolün sedatif etkisini güçlendirir. Plazma proteinleriyle bağlantısını değiştiren metamizol sodyum, dolaylı antikoagülanların, oral hipoglisemik ajanların, indometasin ve glukokortikosteroidlerin aktivitesini arttırır. Metamizol sodyum, siklosporinin plazma seviyelerini azaltır. Metamizol sodyum ile tedavi sırasında radyokontrast maddeler, penisilin ve kolloidal kan ikameleri kullanılmamalıdır. Farmasötik uyumsuzluk riskinin yüksek olması nedeniyle metamizol sodyum, aynı şırıngada diğer ilaçlarla karıştırılamaz.

Doz aşımı

Aşırı dozda metamizol sodyum durumunda, hipotermi, çarpıntı, şiddetli hipotansiyon, nefes darlığı, bulantı, kulak çınlaması, kusma, uyuşukluk, halsizlik, deliryum, kasılmalar ve bilinç bozukluğu gelişir; hemorajik sendrom, akut agranülositoz, akut karaciğer ve böbrek yetmezliği gelişimi mümkündür. Gerekli: kusturmak, bir tüp yoluyla mideyi yıkamak, aktif kömür reçete etmek, salin laksatifleri ve kan alkalizasyonu, zorla diürez, hayati fonksiyonları sürdürmeyi amaçlayan semptomatik tedavi.

Aktif madde metamizol sodyum içeren ilaçların ticari isimleri

Ekonomik olarak gelişmiş ülkelerin çoğunda, metamizol yan etkilerden dolayı (İsveç (1972'den beri), ABD (1977'den beri), Japonya, Avustralya ve bazı Avrupa Birliği ülkeleri), özellikle agranülositoz riski veya kullanımı nedeniyle yasaklanmıştır. önemli ölçüde sınırlıdır ve bu durum esas olarak çocuklarda kullanımı ilgilendirmektedir. Rusya'da, 2009'dan beri metamizol sodyum (analgin), yararlanıcılar için ilaç listesinden çıkarıldı, ancak ücretsiz satışta kalmaya devam ediyor.

Metamizol sodyum

Latince adı

Metamizol sodyum

Kimyasal adı

[(2,3-dihidro-1,5-dimetil-3-okso-2-fenil-1H-pirazol-4-il)metilamino]metansülfonik asidin (ve monohidrat olarak) sodyum tuzu

Brüt formül

C 13 H 16 N 3 O 4 SNa

Farmakolojik grup

NSAID'ler - Pirazolonlar

Nozolojik sınıflandırma (ICD-10)

CAS Kodu

68-89-3

karakteristik

Zar zor farkedilen sarımsı bir renk tonuna sahip beyaz veya beyaz, kristal toz, nem varlığında hızla ayrışır. Suda kolayca çözünür (1:1.5), sulu çözeltinin pH'ı 6-7.5'tir. Etanolde (1:60-1:80) az çözünür, eter, kloroform, asetonda pratik olarak çözünmez.

Farmakoloji

Farmakolojik etki: analjezik, antiinflamatuar, antipiretik.

Siklooksijenaz aktivitesini inhibe eder, endoperoksitlerin, bradikininlerin, bazı PG'lerin, serbest radikallerin oluşumunu azaltır ve lipit peroksidasyonunu inhibe eder. Gaulle ve Burdach demetleri boyunca ağrılı ekstra ve propriyoseptif dürtülerin iletilmesini önler, talamik ağrı duyarlılığı merkezlerinin uyarılabilirlik eşiğini arttırır ve ısı transferini arttırır.

Ağız yoluyla alındığında hızla ve tamamen emilir. Aktif bir metabolit oluşturmak için bağırsak duvarında hidrolize edilir - kanda değişmemiş metamizol yoktur (yalnızca intravenöz uygulamadan sonra plazmada önemsiz konsantrasyonları tespit edilir). Aktif metabolitin proteinlere bağlanma düzeyi %50-60'tır. Karaciğerde yok edilir. Boşaltım böbreklerden geçer.

Eylem 20-40 dakika sonra gelişir ve 2 saat sonra maksimuma ulaşır.

Başvuru

Artralji, romatizma, kore, ağrı: baş ağrısı, diş ağrısı, menstrüel ağrı, nevralji, siyatik, miyalji, kolik (böbrek, karaciğer, bağırsak), pulmoner enfarktüs, miyokard enfarktüsü, disekan aort anevrizması, büyük damarların trombozu, inflamatuar süreçler (plörezi, zatürre, lumbago, miyokardit), travma, yanıklar, dekompresyon hastalığı, herpes zoster, tümörler, orşit, pankreatit, peritonit, özofagus perforasyonu, pnömotoraks, transfüzyon sonrası komplikasyonlar, priapizm; akut bulaşıcı, cerahatli ve ürolojik hastalıklarda (prostatit), böcek ısırıklarında (sivrisinekler, arılar, at sinekleri dahil) ateşli sendrom.

Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık, hematopoezin baskılanması (agranülositoz, sitostatik veya enfeksiyöz nötropeni), karaciğer veya böbrek fonksiyonlarında ciddi bozulma, prostaglandin bronşiyal astım, glukoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği ile ilişkili kalıtsal hemolitik anemi, hamilelik, emzirme.

Yan etkiler

Granülositopeni, agranülositoz, trombositopeni, kanamalar, hipotansiyon, interstisyel nefrit, alerjik reaksiyonlar (Stevens-Johnson sendromu, Lyell sendromu, bronkospazm, anafilaktik şok dahil).

Etkileşim

Etki, barbitüratlar, kodein, H2-antihistaminikler ve propranolol ile güçlendirilir (inaktivasyonu yavaşlatır). Sarkolisin ve tiamazol lökopeni gelişme olasılığını artırır. Oral antidiyabetik ilaçların hipoglisemik aktivitesini (kan proteinlerine bağlanmadan salınır), alkolün sedatif aktivitesini arttırır ve plazmadaki siklosporin konsantrasyonunu azaltır.

Doz aşımı

Semptomlar: hipotermi, şiddetli hipotansiyon, çarpıntı, nefes darlığı, kulak çınlaması, bulantı, kusma, halsizlik, uyuşukluk, deliryum, bilinç bozukluğu, kasılmalar; akut agranülositoz, hemorajik sendrom, akut böbrek ve karaciğer yetmezliğinin gelişimi mümkündür.

Tedavi: kusmanın indüksiyonu, transtüp mide lavajı, salin laksatiflerin uygulanması, aktif karbon ve zorla diürez, kanın alkalileştirilmesi, hayati fonksiyonların sürdürülmesini amaçlayan semptomatik tedavi.

Kullanım talimatları ve dozlar

IM veya IV (şiddetli ağrı için) - günde 2-3 kez 1-2 ml %50 veya %25'lik solüsyon, maksimum günlük doz 2 g; çocuklara 0.1-0.5 ml uygulanır. Yemeklerden sonra ağızdan veya rektal olarak, günde 2-3 defa 250-500 mg, maksimum tek doz - 1 g, günlük doz - 3 g. 2-3 yaş arası çocuklar için olağan doz, 4-5 yaş arası 50-100 mg'dır. yaşlılar - 100-200 mg, 6-7 yaşlar - 200 mg, 8-14 yaşlar - 250-300 mg günde 2-3 kez.

Önlemler

Tıbbi gözetim gereklidir (özellikle parenteral uygulamada ölümler de dahil olmak üzere yüksek sıklıkta alerjik reaksiyonlar). Miyelotoksisite nedeniyle düzenli uzun süreli kullanım önerilmez. Akut karın ağrısını gidermek için kullanmayın (nedeni belirleninceye kadar). Akut kardiyovasküler patolojisi olan hastalara reçete edildiğinde hemodinamiklerin dikkatli bir şekilde izlenmesi gerekir. SBP düzeyleri 100 mm Hg'nin altında olan hastalarda dikkatli kullanın. Art., Böbrek hastalığının anamnestik belirtileri (piyelonefrit, glomerülonefrit) ve uzun bir alkolizm geçmişi olan.

Özel talimatlar

Metamizol sodyum kullanıldığında, bir metabolitin salınması nedeniyle idrarın kırmızı renklenmesi mümkündür.

Son düzenlemenin yapıldığı yıl

1999

Diğer aktif bileşenlerle etkileşimler

Allopurinol*	Metamizol sodyumun arka planına karşı artan toksisite mümkündür.
İndometasin*	Metamizol sodyumun arka planına karşı etki artar.
Kodein	Kodein etkiyi arttırır.
Propranolol*	Propranolol biyotransformasyonu yavaşlatır ve etkiyi arttırır.
Sarkolizin*	Sarkolizin lökopeni olasılığını (karşılıklı olarak) arttırır.