Përdorimi i levodopa dhe efekti i saj në trup. Përdorimi tek fëmijët

P N013777/01-090608

Emer tregtie: Karbidopa/Levodopa

PIM ose emri i grupimit: Levodopa + Karbidopa

Forma e dozimit:

tableta

Kompleksi
Substancat aktive: 250 mg levodopa 25 mg karbidopa (27 mg si monohidrat)
Përbërësit ndihmës: povidon, celulozë mikrokristaline, niseshte natriumi karboksimetil, dioksid silikoni koloidal, stearat magnezi, talk i pastruar, ngjyrë blu e shkëlqyeshme E133, bojë e verdhë e perëndimit të diellit E110, edetat dinatriumi, glicerinë.

Përshkrim
Tabletat janë ovale, bikonvekse, me ngjyrë blu të hapur, me njolla më të lehta ose më të errëta, të shënuara në njërën anë dhe logon e prodhuesit në anën tjetër.

Grupi farmakoterapeutik:

agjent antiparkinsonian (pararendës i dopaminës + frenues periferik i dekarboksilazës)

CodeATH: Vetitë farmakologjike

Farmakodinamika
Struktura e levodopës është një aminoacid që rrjedh nga L-tirozina. Dopamina formohet drejtpërdrejt nga levodopa me pjesëmarrjen e një enzime citoplazmike, dekarboksilazën L-aminoacid aromatike. Rezultati përfundimtar i ndikimit të dopaminës është frenimi i aktivitetit neuronal në striatumin e trurit. Levodopa dekarboksilohet me shpejtësi në indet periferike nën ndikimin e dekarboksilazës së aminoacideve aromatike të varura nga piridoksina, duke u shndërruar në dopaminë, e cila, megjithatë, nuk depërton në pengesën gjaku-tru. Karbidopa pengon procesin e dekarboksilimit të levodopës në indet periferike, ndërsa nuk depërton në barrierën gjak-tru dhe nuk ndikon në shndërrimin e levodopës në dopaminë në sistemin nervor qendror. Kështu, kombinimi i karbidopës dhe levodopa ju lejon të rrisni sasinë e levodopës që hyn në tru. Kur merren së bashku, karbidopa dyfishon biodisponibilitetin e levodopës. Futja e karbidopës nuk çon kurrë në frenimin e plotë të dopa dekarboksilazës.

Farmakokinetika
a./Levodopa
ABORBIMI: Levodopa përthithet nga transporti aktiv nga trakti gastrointestinal, kalimi i saj përmes barrierës gjaku-truri kryhet gjithashtu me mekanizma aktivë. Një pengesë për përthithjen e levodopës është prania e dopa dekarboksilazës në muret e zorrëve. Nga stomaku, levodopa përthithet në një sasi të kufizuar. Shkalla e zbrazjes së stomakut luan një rol kyç në përthithjen e barit. Faktorët që ngadalësojnë zbrazjen e stomakut (ushqimi, m-antikolinergjikët), vonojnë kalimin e barit në duoden dhe ngadalësojnë përthithjen e tij. Përqendrimi maksimal i barit në gjak vërehet 1-2 orë pas administrimit.
SHPËRNDARJA: Vëllimi i shpërndarjes së levodopës është 0,9-1,6 l/kg. Ndërsa ruhet aktiviteti i dopa dekarboksilazës, pastrimi total i levodopa në plazmën e gjakut është 0,5 l / kg / orë. Levodopa kalon barrierën gjako-truore duke lehtësuar difuzionin. Endoteli i kapilarëve të trurit përmban gjithashtu dopa dekarboksilazën si pengesë e dytë potenciale për hyrjen e levodopës në tru, megjithatë, një pjesë e parëndësishme dekarboksilohet në këta kapilarë.
METABOLIZMI: Përafërsisht 70-75% e levodopës orale metabolizohet në muret e zorrëve (efekti i "kalimit të parë"). Mëlçia praktikisht nuk merr pjesë në metabolizmin e pasazhit të parë. Me një rritje të dozës së levodopës, sasia e barit që i nënshtrohet dekarboksilimit në zorrë zvogëlohet. Levodopa nuk lidhet me proteinat e plazmës. Dekarboksilimi i levodopës nga dopa dekarboksilaza është rruga kryesore për formimin e dopaminës nga levodopa. Një sasi e madhe e kësaj enzime gjendet në zorrët, mëlçinë dhe veshkat. Metoksilimi i levodopës nën ndikimin e katekol-O-metiltransferazës me formimin e 3-O-metildopa është rruga e dytë e metabolizmit të levodopës. Me trajtim të zgjatur, ky metabolit mund të grumbullohet. Transaminimi është një rrugë shtesë për metabolizmin e levodopës. Produkti përfundimtar i kësaj rruge është vinil piruvat, vinil acetat dhe acidi 2,4,5-trihidroksifenilacetik. Të gjitha rrugët metabolike, me përjashtim të transaminimit, janë të pakthyeshme.
LIRIMI: Në kombinim me karbidopa, gjysma e jetës së levodopës rritet në 3 orë. Deri në 69% të levodopës mund të gjendet në urinën e njeriut në formën e dopaminës dhe metabolitëve të saj - acid vanillinmandelik, norepinefrinë, acid homovanillik, acid dihidrofenilacetik.
b./Carbidopa
Në dozat e rekomanduara, karbidopa nuk e kalon barrierën gjako-truore. Përqendrimi maksimal i plazmës arrihet pas 2-4 orësh. Përafërsisht 50% e karbidopës ekskretohet në urinë dhe feces. 35% e karbidopës që ekskretohet nga veshkat ekskretohet e pandryshuar.

Indikacionet për përdorim
Sëmundja e Parkinsonit dhe sindroma e parkinsonizmit të etiologjisë së njohur (për shkak të encefalitit, çrregullimeve cerebrovaskulare, intoksikimit me substanca toksike, duke përfshirë monoksidin e karbonit ose manganin).

Kundërindikimet

mbindjeshmëria ndaj ilaçit

glaukoma me kënd mbylljeje

psikozë ose neurozë e rëndë

shtatzënia dhe laktacioni

melanoma ose melanoma e dyshuar

sëmundjet e lëkurës me etiologji të panjohur

Sëmundja e Huntingtonit

dridhje esenciale

përdorimi i njëkohshëm i frenuesve MAO jo selektivë, një interval prej më pak se 2 javësh pas përfundimit të marrjes së frenuesve MAO
Nuk duhet të përdoret për trajtimin e parkinsonizmit dytësor të shkaktuar nga përdorimi i antipsikotikëve (neuroleptikëve). Nuk rekomandohet për pacientët nën 18 vjeç. Me kujdes
Ilaçi merret me kujdes në rast të lezioneve erozive dhe ulcerative të stomakut dhe / ose duodenit, konfiskimeve epileptike në histori, sëmundjeve të rënda të sistemit kardiovaskular (përfshirë infarktin e miokardit me një histori të çrregullimeve të ritmit të zemrës, dështimin e zemrës), sëmundjet e sistemi endokrin (përfshirë diabetin mellitus), sëmundje të rënda të mushkërive (përfshirë astmën bronkiale), çrregullime mendore, si dhe shkelje të rënda të mëlçisë dhe veshkave. Dozimi dhe administrimi
Brenda, me një sasi të vogël ushqimi ose pas ngrënies, pirja e ujit dhe mospërtypja. Meqenëse ekziston konkurrencë midis aminoacideve aromatike dhe levodopa gjatë përthithjes, konsumimi i sasive të mëdha të proteinave duhet të shmanget gjatë përdorimit të barit. Doza mesatare ditore e karbidopës e nevojshme për të shtypur shndërrimin periferik të levodopës është 70-100 mg. Tejkalimi i 200 mg karbidopa nuk sjell një rritje të mëtejshme të efektit terapeutik. Doza ditore e levodopa nuk duhet të kalojë 2000 mg. Doza fillestare është 1/2 tabletë 2 herë në ditë, nëse është e nevojshme, mund të rritet me 1/2 tabletë në ditë. Si rregull, në fillim të terapisë zëvendësuese, doza ditore nuk duhet të kalojë 3 tableta në ditë (1 tabletë 3 herë në ditë). Përdorimi në këtë dozë rekomandohet në fillim të trajtimit për rastet e rënda të parkinsonizmit. Doza ditore e barit, si përjashtim, mund të rritet me monoterapi, por nuk duhet të kalojë 8 tableta (1 tabletë 8 herë në ditë). Përdorimi i më shumë se 6 tabletave në ditë duhet të bëhet me shumë kujdes. Efekte anesore
Sistemi nervor: diskinezi, duke përfshirë koreoatetozën, distoninë, me përdorim të zgjatur, sindromën "on-off", sindromën malinje neuroleptike, marramendje, ataksi, nauze, lëvizje të pavullnetshme distonike, konvulsione, anoreksi, qetësim, përgjumje, konfuzion, ankth, ankth, nervozizëm, , pagjumësi; ndryshimet e statusit mendor, duke përfshirë efektet paranojake dhe psikozat kalimtare; halucinacione, depresion me ose pa ide vetëvrasëse, hipomani, rritje të dëshirës seksuale, eufori, çmenduri. Simptomat e hershme të tilla si shtrëngimi i muskujve dhe blefarospazma mund të shërbejnë si bazë për vendimin për të reduktuar dozën e barit. Janë raportuar konvulsione, por nuk është vendosur asnjë lidhje e drejtpërdrejtë me karbidopa/levodopa.
Trakti gastrointestinal: anoreksi, nauze, të vjella, kapsllëk, dhimbje epigastrike, disfagi, errësim i pështymës, efekt ulcerogjen në pacientët e predispozuar; rrallë - gjakderdhje gastrointestinale.
Sistemi kardiovaskular: hipotension ortostatik, kolaps, aritmi, takikardi, hipertension arterial, flebit.
Sistemi hematopoietik: rrallë - leukopeni, anemi (përfshirë hemolitike), trombocitopeni, agranulocitozë.
Reaksionet alergjike: angioedemë, urtikarie, skuqje të lëkurës, kruajtje të lëkurës, sëmundje Shenlein-Genoch.
Ndryshimet në parametrat laboratorikë: ndryshimi i nivelit të alaninës amino transferazës, aspartat amino transferazës, fosfatazës alkaline, laktat dehidrogjenazës, azotit ure, bilirubinës, jodit të lidhur me proteina, hiperuricemia, hiperkreatinemia, testi Coombs i drejtpërdrejtë pozitiv.
Të tjera: gjendje sinkopale, dhimbje gjoksi, midriazë, diplopi, dispne, errësim i sekretimit të gjëndrave të djersës, errësim i urinës, shtim ose ulje në peshë.
Efektet anësore, si rregull, varen nga doza e marrë, si dhe nga ndjeshmëria individuale e pacientit. Efektet anësore mund të eliminohen duke ulur përkohësisht dozën pa ndërprerë trajtimin. Nëse efektet anësore nuk regresohen, atëherë mjekimi ndërpritet gradualisht. Efekte të tjera anësore që kanë ndodhur gjatë marrjes së LEVODOPA, të cilat duhet të merren parasysh në rastin e përdorimit të barit karbidopa / levodopa:
Trakti gastrointestinal: dispepsi, goja e thatë, hidhërim në gojë, sialorrhea, disfagi, bruksizëm, lemzë, dhimbje dhe parehati në bark, kapsllëk, fryrje, ndjesi djegieje në gjuhë.
Metabolizmi: ulje ose rritje e peshës trupore, edemë.
SNQ: Dobësi, të fikët, lodhje, dhimbje koke, asteni, ulje të aktivitetit mendor, çorientim, ataksi, mpirje, rritje të dridhjes së duarve, ngërçe muskulore, trizmus, aktivizim i sindromës latente Bernard-Horner, pagjumësi, ankth, eufori, agjitacion në gjendje psikomotore. ecje. Organet shqisore: diplopia, shikimi i turbullt, bebëzat e zgjeruara, krizat okulogyrike.
Sistemi urogjenital: mbajtje urinare, mosmbajtje urinare, priapizëm.
Efekte të tjera anësore: ngjirurit e zërit, keqardhje, skuqje të lëkurës së fytyrës, qafës dhe gjoksit, dispne, melanoma malinje. Janë raportuar ulje të hemoglobinës dhe hematokritit, hiperglicemia, leukocitoza, bakteriuria, eritrocituria.
Vlerat e ndryshuara laboratorike: Barnat që përmbajnë karbidopa-levodopa mund të shkaktojnë një reagim të rremë pozitiv për trupat ketonikë të urinës kur përdoren testet e dipstick për të zbuluar ketonurinë. Ky reagim nuk do të ndryshojë pas zierjes së mostrave të urinës. Rezultatet false-negative mund të merren duke përdorur metodën e oksidazës së glukozës për përcaktimin e glikosurisë. Mbidozimi
Simptomat: fillimisht rritje dhe më pas ulje e presionit të gjakut, takikardi sinusale, shqetësim i ritmit të zemrës, konfuzion, agjitacion, anoreksi, pagjumësi, ankth. Mund të zhvillohet gjithashtu hipotension ortostatik. Simptomat e anoreksisë dhe pagjumësisë mund të vazhdojnë për disa ditë.
Trajtimi: simptomatike. Lavazh gastrik, qymyr aktiv, nëse është e nevojshme, trajtim simptomatik në spital. Nuk ka antidot specifik. Piridoksina nuk e eliminon efektin e barit. Aktualisht nuk ka të dhëna për përdorimin e dializës. Është e nevojshme të monitorohet aktiviteti i zemrës për të parandaluar zhvillimin e aritmive. Ndërveprimi me barna të tjera

emërimi i njëkohshëm me barna antihipertensive kërkon vëmendje të veçantë për shkak të rrezikut të hipotensionit postural.

kur përdoret së bashku me ilaqet kundër depresionit triciklik, mund të shfaqet hipertension arterial dhe diskinezi, si dhe biodisponibiliteti i levodopës gjithashtu zvogëlohet.

Përdorimi i kombinuar i fenotiazinëve, butirofenoneve dhe Karbidopa/Levodopa redukton efektin e kësaj të fundit.

Carbidopa/Levodopa nuk duhet të administrohet së bashku me frenuesit jo selektivë të monoamine oksidazës, pasi mund të zhvillohet një krizë hipertensioni. Trajtimi me frenuesit e monoamine oksidazës duhet të ndërpritet të paktën 14 ditë para fillimit të barit. Një përjashtim është selegilina (një frenues selektiv i monoamine oksidazës-B), i cili mund të përdoret si ndihmës në trajtimin me levodopa.

mund të rrisë efektin e simpatomimetikëve, prandaj rekomandohet të zvogëlohet doza e tyre. Me përdorimin e njëkohshëm të levodopës me stimulues β-adrenergjikë, mjete për anestezi inhaluese, është e mundur një rritje e rrezikut të zhvillimit të aritmive kardiake.

kur përdoret amantadina me levodopa, vërehet një efekt fuqizues reciprok.

metildopa dhe levodopa mund të fuqizojnë efektet anësore të njëra-tjetrës.

piridoksina është një kofaktor për dopa dekarboksilazën, një enzimë përgjegjëse për dekarboksilimin periferik të levodopës dhe formimin e dopaminës. Kur administrohet te pacientët që marrin levodopa (pa frenues dopa dekarboksilazë), vërehet një rritje në metabolizmin periferik të levodopës dhe një sasi më e vogël e saj depërton në barrierën gjaku-tru. Kështu, piridoksina zvogëlon efektin terapeutik të levodopa, përveç nëse përshkruhen shtesë frenuesit e dopa dekarboksilazës periferike.

me emërimin shtesë të frenuesve dopa dekarboksilazë, doza ditore e levodopa mund të reduktohet me 70-80% duke ruajtur të njëjtin rezultat klinik.

Përdorimi i kombinuar me diazepam, fenitoinë, klonidinë, derivate të tioksantenit, papaverinë, reserpinë, M-antikolinergjikë; është e mundur një ulje e veprimit antiparkinsonian. udhëzime të veçanta
Nuk duhet të përdoret në rastet e parkinsonizmit sekondar (sindroma e Parkinsonit) të shkaktuar nga përdorimi i antipsikotikëve (neuroleptikëve).
Trajtimi duhet të ndërpritet gradualisht, pasi me një ndërprerje të papritur të marrjes së barit, mund të zhvillohet një kompleks simptomash që i ngjan sindromës malinje neuroleptike (ngurtësi e muskujve, ethe, rritje e CPK në serum). Është e nevojshme të monitorohen pacientët të cilët duhet të zvogëlojnë papritmas dozën e barit ose të ndalojnë marrjen e tij. Thithja e levodopa në pacientët e moshuar është më e lartë se në pacientët e rinj. Këto të dhëna konfirmojnë informacionin për uljen e aktivitetit të dopa dekarboksilazës në inde me kalimin e moshës, si dhe me administrimin afatgjatë të levodopa.
Me lezione erozive dhe ulcerative të stomakut dhe / ose duodenit, kriza epileptike në histori, sëmundje të rënda të sistemit kardiovaskular (përfshirë infarktin e miokardit me një histori të çrregullimeve të ritmit të zemrës, dështimin e zemrës), sëmundjet e sistemit endokrin (përfshirë diabetin mellitus) , sëmundje të rënda të mushkërive (përfshirë astmën bronkiale), çrregullime mendore, si dhe shkelje të rënda të funksionit të mëlçisë dhe veshkave, ilaçi duhet të merret me kujdes. Në raste të tilla, pacientët duhet të monitorohen nga afër.
Me trajtim të zgjatur, është e nevojshme të monitorohet periodikisht funksioni i mëlçisë, veshkave, sistemeve hematopoietike dhe kardiovaskulare, si dhe është e nevojshme të monitorohet gjendja mendore e pacientit.
Gjatë operacioneve kirurgjikale, nëse kërkohet anestezi e përgjithshme, ilaçi Carbidopa / Levodopa përshkruhet pa ulur dozën, për sa kohë që pacienti mund të marrë barna dhe lëngje nga goja. Kur përdorni halotan dhe ciklopropan, ilaçi ndërpritet të paktën 8 orë para operacionit. Mjekimi vazhdon pas operacionit me të njëjtën dozë. Pacientët me glaukoma gjatë marrjes së ilaçit duhet të monitorojnë rregullisht presionin intraokular. Ndikimi në drejtimin e mjeteve motorike:
është e nevojshme të përmbaheni nga drejtimi i automjetit, si dhe nga aktivitetet që kërkojnë shpejtësinë e reaksioneve psikomotore. Formulari i lëshimit
Tableta 25 mg+250 mg
10 tableta në një blister me film PVC dhe letër alumini. 10 blistera, së bashku me udhëzimet për përdorim, vendosen në një kuti kartoni. Kushtet e ruajtjes
Në një vend të thatë, të errët, në një temperaturë jo më të madhe se 25 ° C.
Mbajeni jashtë mundësive të fëmijëve. Më e mira para datës
5 vite.
Mos e përdorni pas datës së skadencës të shënuar në paketim. Kushtet e shpërndarjes nga farmacitë
Me recetë.

Prodhuesi:

Fabrika farmaceutike "Remedica Ltd", Qipro. /Prodhuesit e produkteve farmaceutike "Remedica Ltd", Qipro/.
Për ankesa për cilësinë e produktit, ju lutemi kontaktoni:
Pharmimex SHA Federata Ruse, Moskë, rr. Bolshaya Dimitrovka, d. 7/5, godina 5;

Foto e drogës

Emri latin: Levodopa / Benserazide-Teva

Kodi ATX: N04BA

Substanca aktive: Levodopa + Benserazide (Levodopa + Benserazide)

Prodhuesi: Fabrika farmaceutike Teva Private Co. Ltd., Hungari

Përshkrimi vlen për: 14.12.17

Levodopa Benserazide është një ilaç antiparkinsonian.

Substanca aktive

Levodopa + Benserazide (Levodopa + Benserazide).

Forma dhe përbërja e lëshimit

Levodopa Benserazide shitet në formën e tabletave. Produkti medicinal prodhohet në shishe polietileni (20, 30, 50, 60 ose 100 tableta secila) të vendosura në pako kartoni prej 1 copë.

Indikacionet për përdorim

Treguesi për emërimin e një ilaçi është sëmundja e Parkinsonit.

Kundërindikimet

Kundërindikimet për përdorimin e drogës janë:

• Çrregullime të rënda funksionale të mëlçisë dhe/ose veshkave.
• Psikozat ekzogjene dhe endogjene.
• Çrregullime të rënda funksionale të sistemit endokrin.
• Glaukoma.
• Gratë në moshë riprodhuese që nuk përdorin metoda të besueshme të kontracepsionit.
• Dëmtime të rënda funksionale të sistemit kardiovaskular.
• Periudha e shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji.
• Përdorimi i njëkohshëm me frenuesit MAO jo selektivë.
• Mosha e pacientit është deri në 25 vjeç.
• Hipersensitiviteti ndaj benserazidit, levodopa ose përbërës të tjerë ndihmës.

Udhëzime për përdorim Levodopa Benserazide (metoda dhe doza)

Ilaçi është menduar për përdorim oral. Tabletat duhet të merren gjysmë ore para ose një orë pas ngrënies me një sasi të vogël lëngu.

Trajtimi duhet të fillojë me një dozë minimale, duke u rritur gradualisht derisa të arrihet efekti i dëshiruar terapeutik. Nuk rekomandohet të merrni doza të mëdha të barit.

Për pacientët që nuk kanë marrë më parë levodopa, ilaçi përshkruhet 50 mg levodopa / 12,5 mg benserazide 2-4 herë në ditë. Nëse pacienti i përgjigjet normalisht terapisë në vazhdim, është e mundur të rritet doza e barit në 100 mg levodopa / 25 mg benserazide, të cilat merren çdo tre ditë derisa të arrihet efekti i dëshiruar.

Doza maksimale e lejuar ditore është 800 mg për levodopa dhe 200 mg për benserazid.

Në rast të një reaksioni negativ, është e nevojshme të zvogëloni dozën e barit ose të anuloni plotësisht këtë ilaç.

Pacientët që kanë marrë më parë levodopa duhet të fillojnë ta marrin këtë ilaç 12 orë pas ndërprerjes së levodopës. Doza duhet të jetë afërsisht 20% e dozës së marrë më parë të levodopa.

Pacientët me sëmundjen e Parkinsonit që kanë marrë më parë levodopa në kombinim me një frenues aromatik L-aminoacid dekarboksilazë duhet të fillojnë ta marrin atë 12 orë pas ndërprerjes së terapisë së mëparshme. Për të parandaluar një ulje të efektivitetit të trajtimit, trajtimi duhet të ndërpritet gjatë natës dhe Levodopa Benserazide duhet të fillohet mëngjesin e ardhshëm.

Regjimet e dozimit në raste të veçanta

Pacientët që përjetojnë luhatje të forta motorike duhet ta marrin ilaçin më shumë se 4 herë në ditë në përputhje me dozën ditore.

Të moshuarit duhet të rrisin dozën shumë ngadalë.

Pacientët me insuficiencë renale dhe hepatike të lehtë deri të moderuar nuk kërkojnë rregullim të dozës.

Në rast të lëvizjeve spontane (atetozë ose korea) ose shfaqjes së një reagimi negativ nga sistemi kardiovaskular, rekomandohet zvogëlimi i dozës ditore.

Efekte anësore

Përdorimi i ilaçit mund të shkaktojë efektet anësore të mëposhtme:

• Sistemi nervor qendror: shpesh - episode të "ngrirjes", dhimbje koke, fenomen "on-off", marramendje, dobësim i efektit deri në fund të dozës, konvulsione, simptoma të shtuara të sindromës së këmbëve të shqetësuara, çrregullime spontane të lëvizjes (të tilla si athetoza dhe korea); ndonjëherë - episode të përgjumjes së papritur, përgjumje të rëndë.
• Sistemi kardiovaskular: ndonjëherë - rritje e presionit të gjakut, hipotension ortostatik (dobësohet pas uljes së dozës së barit), aritmi; frekuenca e panjohur - "flice të nxehta".
• Sistemi hematopoietik: ndonjëherë - trombocitopeni, leukopeni kalimtare, anemi hemolitike.
• Sistemi tretës: ndonjëherë - sulme të përzier, diarre, të vjella, thatësi e mukozës së gojës, raste individuale të ndryshimeve ose humbje të ndjesisë së shijes; frekuenca e panjohur - gjakderdhje në traktin gastrointestinal.
• Indet nënlëkurore dhe lëkura: rrallë - skuqje të lëkurës, kruajtje.
• Çrregullime mendore: rrallë - pagjumësi, agjitacion, rritje e dëshirës seksuale, ankth, anoreksi, humor depresiv, hiperseksualitet, delirium, kumar patologjik, entuziazëm i moderuar, depresion, agresivitet; ndonjëherë - çorientim i përkohshëm, halucinacione.
• Treguesit laboratorikë: rrallë - një rritje në përqendrimin e bilirubinës, fosfatazës alkaline, kreatininës dhe uresë në gjak, një rritje kalimtare e aktivitetit të enzimave të mëlçisë, një ndryshim në ngjyrën e urinës në të kuqe (mund të errësohet kur qëndron në këmbë).
• Të tjera: frekuenca e panjohur - djersitje e tepruar, ethe febrile.

Mbidozimi

Simptomat e mbidozimit: rritje e manifestimit të reaksioneve negative - lëvizje të pavullnetshme patologjike, pagjumësi, aritmi, nauze dhe të vjella, konfuzion. Zhvillimi i shenjave të mbidozimit mund të vonohet si rezultat i përthithjes së vonuar të barit nga trakti gastrointestinal.

Si trajtim, përdoret terapi simptomatike, e cila konsiston në marrjen e antipsikotikëve, barnave antiaritmike dhe analeptikëve respiratorë.

Analoge

Analoge sipas kodit ATX: Levodopa + Benserazide, Madopar.

Mos merrni vendimin për të ndryshuar ilaçin vetë, konsultohuni me mjekun tuaj.

efekt farmakologjik

Levodopa Benserazide është një ilaç i kombinuar që ka një efekt antiparkinsonian. Ai përmban një pararendës dopamine dhe një frenues të L-aminoacideve aromatike dekarboksilazë periferike.

Në sëmundjen e Parkinsonit, dopamina nuk sintetizohet në sasi të mjaftueshme dhe ky medikament përdoret si terapi zëvendësuese. Pjesa kryesore e levodopës shndërrohet në dopaminë në indet periferike, e cila nuk ka një efekt anti-parkinsonian. Për të rritur efektin e kësaj substance, ilaçi plotësohet me benserazide.

udhëzime të veçanta

Manifestimet e padëshiruara nga organet e traktit gastrointestinal (ndodhin në fazën fillestare të terapisë) eliminohen kryesisht me një rritje më të ngadaltë të dozës, si dhe nëse tabletat merren me një sasi të vogël lëngu ose merren me ushqim. Nuk është e dëshirueshme të përdoret ilaçi për trajtimin e koresë së Huntington dhe sindromës jatrogjenike ekstrapiramidale.

Personat me histori osteomalacie, ulçera gastrointestinale dhe konvulsione duhet të analizohen rregullisht për treguesit përkatës. Gjatë terapisë, është e nevojshme të monitorohen parametrat funksional të veshkave, mëlçisë, numërimit të gjakut. Pacientët me një histori të aritmive kardiake, infarkt miokardi, sëmundje koronare të zemrës duhet t'i nënshtrohen rregullisht monitorimit të elektrokardiogramit.

Pacientët me një histori të hipotensionit ortostatik duhet të monitorohen nga afër nga një specialist, veçanërisht në fillim të trajtimit.

Pacientët me diabet duhet të rregullojnë shpesh dozën e agjentëve hipoglikemikë oralë dhe të monitorojnë nivelet e glukozës në gjak. Gjatë përdorimit të Levodopa Benserazide, ka pasur raporte për raste të fillimit të papritur të gjumit. Pacientët duhet të informohen për këtë.

Kur përdorni ilaçin, rreziku i melanomës malinje rritet. Në këtë drejtim, marrja e pilulave tek njerëzit me këtë sëmundje (përfshirë një histori) nuk është e dëshirueshme. Përdorimi i këtij ilaçi, veçanërisht në doza të larta, rrit mundësinë e zhvillimit të çrregullimeve kompulsive.

Levodopa Benserazide nuk duhet të ndërpritet papritur. Kjo mund të provokojë një "sindromë tërheqjeje" (ngurtësi muskulore, ethe, si dhe një rritje të mundshme të aktivitetit të kreatininës fosfokinazës në gjak dhe ndryshime mendore) ose një krizë akinetic, e cila mund të marrë një formë kërcënuese për jetën. Nëse shfaqen shenja të tilla, pacienti duhet të jetë nën mbikëqyrjen e ngushtë të një specialisti (nëse është e nevojshme, kryhet shtrimi në spital) dhe të marrë trajtimin e duhur. Ndonjëherë këshillohet të ripërdoret Levodopa Benserazide.

Para anestezisë së përgjithshme, ilaçi duhet të merret për aq kohë sa të jetë e mundur. Një përjashtim është anestezi halothane. Meqenëse një pacient që merr Levodopa Benserazide mund të zhvillojë aritmi dhe luhatje të presionit të gjakut gjatë anestezisë halotan, ilaçi duhet të ndërpritet 12-24 orë para operacionit. Pas operacionit, terapia rifillohet, duke rritur gradualisht dozën.

Disa njerëz me sëmundjen e Parkinsonit kanë zhvilluar çrregullime njohëse dhe të sjelljes për shkak të përdorimit të pakontrolluar të dozave në rritje të barit (megjithë një rritje të konsiderueshme të dozave terapeutike dhe rekomandimeve të mjekut).

Gjatë terapisë me Levodopa Benserazide, mund të shfaqet depresioni. Mund të jetë gjithashtu një simptomë klinike e sëmundjes themelore (parkinsonizmi). Njerëz të tillë duhet të jenë nën mbikëqyrjen e një mjeku për zbulimin në kohë të reaksioneve negative mendore.

Përvoja me përdorimin e barit para moshës 25 vjeç është e kufizuar.

Pacientëve që përjetojnë episode të papritura gjumi ose përgjumje të tepërt gjatë ditës, u kërkohet të ndalojnë drejtimin e automjetit ose përdorimin e makinerive komplekse. Nëse këto shenja shfaqen gjatë terapisë, është e këshillueshme që të merret parasysh ndërprerja e trajtimit ose zvogëlimi i dozës.

Gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji

Ilaçi është kundërindikuar gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji.

Në fëmijëri

Ilaçi nuk u përshkruhet personave nën 25 vjeç.

Në pleqëri

Me kujdes të veçantë është caktuar për njerëzit e moshës së shtyrë. Kërkohet një rritje e ngadaltë e dozës.

Për funksionin e dëmtuar të veshkave

Ilaçi nuk u përshkruhet pacientëve me insuficiencë të rëndë renale.

Për funksionin e dëmtuar të mëlçisë

Ilaçi është kundërindikuar në rast të mosfunksionimit të rëndë të mëlçisë.

ndërveprimin e drogës

Triheksifenidil dhe metoklopramid zvogëlojnë shkallën e përthithjes së levodopës, dhe antacidet zvogëlojnë shkallën e përthithjes.

Antipsikotikët, opioidet dhe ilaçet antihipertensive që përmbajnë reserpinë kontribuojnë në shtypjen e drogës. Piridoksina zvogëlon efektin antiparkinsonian të barit.

Është kundërindikuar për të kombinuar ilaçin me frenuesit MAO jo selektivë.

Përdorimi i kombinuar i barit me ilaçe antihipertensive mund të çojë në zhvillimin e hipotensionit ortostatik.

Është e pranueshme të kombinohet levodopa/benserazide me barna të tjera antiparkinsoniane.

Ushqimi me përmbajtje të lartë proteinash zvogëlon efektin terapeutik të ilaçit.

Levodopa/benserazidi mund të ndërhyjë në rezultatet e testeve laboratorike për kreatininën, bilirubinën, fazën alkalike, acidin urik dhe katekolaminat.

Kushtet e shpërndarjes nga farmacitë

Lëshohet me recetë.

4.42 nga 5 (6 Vota) C 9 H 11 JO 4

Grupi farmakologjik i substancës Levodopa

Klasifikimi nozologjik (ICD-10)

Kodi CAS

59-92-7

Karakteristikat e substancës Levodopa

Pluhur kristalor i bardhë. Pak i tretshëm në ujë, i patretshëm në alkool.

Farmakologjia

efekt farmakologjik- antiparkinsonian.

Është një pararendës i dopaminës. Depërton përmes BBB, grumbullohet në ganglion bazale dhe shndërrohet në dopaminë, duke kompensuar mungesën e kësaj të fundit në sistemin ekstrapiramidal. Si rezultat, ngurtësia e muskujve dhe hipokinezia ulen. Përthithet mirë kur merret nga goja; C max përcaktohet pas 1-2 orësh, një pjesë e tij tashmë është në gjak e transformuar në dopaminë dhe nuk hyn në ganglionet bazale (dopamina nuk kalon BBB). Ekskretohet kryesisht nga veshkat.

Përdorimi i substancës Levodopa

Sëmundja e Parkinsonit, parkinsonizmi simptomatik.

Kundërindikimet

Hipersensitiviteti, ateroskleroza e rëndë, hipertensioni, sëmundjet e mëlçisë, veshkave, gjakut, glaukoma, melanoma, astma bronkiale, sëmundje mendore, patologji e pakompensuar e sistemit kardiovaskular, respirator, endokrin.

Kufizimet e aplikimit

Shtatzënia, ushqyerja me gji, mosha e fëmijëve (deri në 12 vjeç), historia e infarktit të miokardit.

Efektet anësore të Levodopa

Hiperkineza koreoatetoide, aritmi, reaksione psikotike dhe paranojake, dispepsi, ulçera gastrointestinale, dhimbje koke, marramendje, çrregullime të shikimit, anemi hemolitike, agranulocitozë dhe leukopeni, alopecia, reaksione alergjike.

Ndërveprim

Efekti dobësohet nga vitamina B6. Përmirëson veprimin e frenuesve MAO.

Çfarë është Levodopa? Udhëzimet për përdorim, çmimi, rishikimet e këtij ilaçi do të diskutohen pak më tej. Do të mësoni gjithashtu se për çfarë është përshkruar ky ilaç, nëse ka reaksione anësore dhe kundërindikacione, në çfarë forme del në shitje, çfarë përfshihet në përbërjen e tij etj.

Përbërja, forma, përshkrimi

Çfarë përbërësish përmban ilaçi "Levodopa"? Udhëzimet për përdorim tregojnë se substanca aktive e këtij ilaçi është levodopa. Ajo del në shitje në formën e tabletave të bardha të rrumbullakëta të sheshta cilindrike të paketuara përkatësisht në qeliza konturore dhe pako kartoni.

Parimi i veprimit të ilaçit

Si funksionon Levodopa? Udhëzimet për përdorim, rishikimet raportojnë se ky është një ilaç i kombinuar anti-Parkinsonian. Ajo ka për qëllim eliminimin e ngurtësisë, hipokinezisë, dridhjes, pështymës dhe disfagjisë.

Duke hyrë në trup, përbërësi aktiv i ilaçit shndërrohet në dopaminë (në sistemin nervor qendror), duke kompensuar kështu mungesën e këtij elementi.

Dopamina, e cila gjendet në indet periferike, nuk tregon efektin anti-parkinsonian të levodopës. Kjo për faktin se nuk depërton në sistemin nervor qendror dhe është shkaku kryesor i reaksioneve negative nga marrja e ilaçit.

Për të zvogëluar dozën e substancës aktive në trupin e njeriut, ilaçi përshkruhet në kombinim me frenuesit periferikë të dopa dekarboksilazës. Kjo teknikë ndihmon në reduktimin e efekteve anësore nga marrja e pilulave.

Farmakokinetika

Sa përthithet Levodopa? Udhëzimet për përdorim thonë se pasi ilaçi hyn në trup, ai absorbohet shpejt nga zorrët.

Thithja e substancës aktive është rreth 20-30%. Në këtë rast, efekti terapeutik vërehet pas rreth 3 orësh.

Ushqimi (duke përfshirë disa ushqime) ndikon drejtpërdrejt në përthithjen e barit.

Ilaçi i nënshtrohet metabolizmit, duke rezultuar në formimin e disa metabolitëve. Ekskretimi i substancës aktive kryhet përmes veshkave dhe përmes zorrëve.

Indikacionet për përdorim

Në cilat kushte pacientëve u përshkruhet ilaçi "Levodopa"? Udhëzimet për përdorim raportojnë indikacionet e mëposhtme:

• sindromi postencefalit, i cili shfaqet me sëmundje cerebrovaskulare ose dehje toksike;
• sindroma e parkinsonizmit, përveç kësaj, e cila u shkaktua nga përdorimi i antipsikotikëve;
• Semundja e Parkinsonit.

Kundërindikimet

A ka ndonjë kundërindikacion për Levodopa? Udhëzimet për përdorim informojnë se ky ilaç është i ndaluar të merret në rastet e mëposhtme:

Me shumë kujdes, ky ilaç mund të përshkruhet për:

• emfizemë;
• prania e sëmundjeve pulmonare, sëmundjeve të zemrës, mëlçisë, sistemit endokrin dhe enëve të gjakut;
• astma bronkiale;
• manifestimet e psikozave;
• melanoma (përfshirë historinë);
• glaukoma me kënd të mbyllur;
• konvulsione të përsëritura (konvulsive);
• glaukoma me kënd të hapur, e cila shfaqet në një formë kronike;
• insuficienca renale dhe hepatike;
• infarkt miokardi (në histori), si dhe me manifestime të llojeve të ndryshme të aritmive;
• ulçera duodenale dhe stomaku;
• manifestimet e depresionit të SNQ;
• çrregullim i ritmit të zemrës.

Ilaçi "Levodopa": udhëzime për përdorim

Përshkrimi i këtij medikamenti është paraqitur më sipër. Si duhet marrë?

Sipas udhëzimeve, ilaçi merret me gojë. Doza rritet gradualisht nga minimumi në maksimum (në varësi të karakteristikave individuale të pacientit).

Filloni trajtimin me një dozë prej 0,25-1 g.Kjo sasi ndahet në tri doza. Doza rritet gradualisht me 0,125-0,75 g Kjo bëhet në intervale të rregullta (për shembull, pas tre ditësh), duke u fokusuar në përgjigjen individuale të pacientit dhe derisa të vërehet efekti optimal i terapisë.

Doza maksimale e barit në ditë nuk duhet të kalojë tetë gram.

Në asnjë rast nuk duhet të anulohet medikamenti papritmas. Ndërpritet gradualisht.

Reaksione negative

A shkakton Levodopa ndonjë efekt anësor? Udhëzimet për përdorim thonë se në sfondin e administrimit të tij, një person mund të përjetojë disa reagime të padëshiruara që ndikojnë në punën e të gjitha sistemeve të trupit:

• Sistemi kardiovaskular: palpitacione, aritmi, shqetësim presioni, reaksione ortostatike, të fikët, etj.
• Trakti tretës: diarre, të vjella, dispepsi, anoreksi, kapsllëk, ndryshim në shije, tharje e gojës, gjakderdhje nga trakti gastrointestinal.

Duhet të theksohet gjithashtu se nuk përjashtohen reaksionet e padëshiruara që ndikojnë në funksionimin e organeve hematopoietike, sistemit urinar, respirator dhe nervor. Shpesh, gjatë marrjes së këtij ilaçi, ndodhin reaksione alergjike, ndryshime në parametrat laboratorikë dhe manifestime të padëshiruara në lëkurë.

Rastet e mbidozimit (simptomat, trajtimi)

Kur përdorni doza të larta të barit, ka një rritje të konsiderueshme të efekteve anësore. Gjendje të tilla kërkojnë trajtim në formën e lavazhit të stomakut, monitorimit të gjendjes së përgjithshme të pacientit dhe punës së zemrës së tij. Nëse është e nevojshme, kryhet terapi antiaritmike.

ndërveprimin e drogës

Përdorimi i njëkohshëm i barit në fjalë dhe Ditilin, stimuluesve beta-adrenergjikë dhe agjentëve që janë të destinuar për anestezi inhaluese rrit mundësinë e zhvillimit të çrregullimeve të ritmit të zemrës.

Biodisponibiliteti i Levodopa mund të reduktohet nga ilaqet kundër depresionit triciklik.

Kombinimi i këtij medikamenti me Tioksanten, Diazepam, antipsikotikë, Fenitoinë, m-antikolinergjikë, Klonidinë, Difenilbutilpiperidinë, Papaverinë, Klozapinë, Fenotiazinë, Piridoksinë dhe Reserpinë shpesh e zvogëlon efektin e tij antiparkinsonian.

Ato rrisin mundësinë e halucinacioneve dhe diskinezive, dhe ilaçi "Methyldop" rrit reagimet negative.

Kombinimi dhe "Levodopa" çon në çrregullime të qarkullimit të gjakut. Në këtë drejtim, intervali midis marrjes së barnave të tilla duhet të jetë së paku 14 ditë.

Një rënie e theksuar e presionit vërehet me kombinimin e barit në fjalë dhe Tubocurarine.

Ilaçi "Metoklopramide" rrit biodisponibilitetin e "Levodopa", duke përshpejtuar zbrazjen e stomakut. Ky fakt mund të ndikojë negativisht në rrjedhën e sëmundjes.

Çfarë duhet të dini përpara se të merrni tabletat Levodopa? Udhëzimet për përdorim (çmimi tregohet më poshtë) paralajmëron për një kërcënim për shëndetin në rast të tërheqjes së menjëhershme të ilaçit.

Në rastet kur është e pamundur të shmanget reduktimi i dozës ose tërheqja e barit, kërkohet monitorim i rregullt i gjendjes së pacientit.

Në procesin e terapisë, kërkohet monitorim i vazhdueshëm i punës së sistemeve, organeve dhe parametrave të ndryshëm të gjakut.

Çmimi dhe analoge

Analogët më të afërt të ilaçit "Levodopa" janë mjete të tilla si "Levodopa Benserazide" dhe "Levodopa Carbidopa". Udhëzimet për përdorim raportojnë se këto barna kanë të njëjtat indikacione, efekte anësore, mekanizma të veprimit dhe kundërindikacione. I vetmi ndryshim midis këtyre fondeve është përbërja e tyre.

Substancat aktive si benserazidi dhe karbidopa reduktojnë prodhimin e dopaminës në indet periferike, duke rritur kështu sasinë e levodopës që hyn në sistemin nervor qendror.

Kështu, mund të vërehet me siguri se receta e Levodopa Carbidopa dhe Levodopa Benserazide (udhëzimet për përdorimin e këtyre barnave përfshihen gjithashtu në paketë) përjashton përdorimin shtesë të frenuesve periferikë të dopa dekarboksilazës.

Sa për analogët e tjerë, ato përfshijnë barna të tilla si Easy Mite, Tremonorm, Dopar 275, Tidomet, Duellin, Sinemet, Zimox, Sindopa, Easycom , "Për kë". Vetëm mjeku që merr pjesë duhet t'i përshkruajë ato.

Çmimi i ilaçit "Levodopa" është mjaft i lartë. Në barnatore, ju mund ta blini këtë ilaç në rangun prej 1500-1850 rubla.

efekt farmakologjik

Struktura e levodopës është një aminoacid që rrjedh nga L-tirozina. Dopamina formohet drejtpërdrejt nga levodopa me pjesëmarrjen e një enzime citoplazmike, dekarboksilazën L-aminoacid aromatike. Rezultati përfundimtar i ndikimit të dopaminës është frenimi i aktivitetit neuronal në striatumin e trurit.

Levodopa dekarboksilohet me shpejtësi në indet periferike nën ndikimin e dekarboksilazës së aminoacideve aromatike të varura nga piridoksina, duke u shndërruar në dopaminë, e cila, megjithatë, nuk depërton në pengesën gjaku-tru.

Karbidopa pengon procesin e dekarboksilimit të levodopës në indet periferike, ndërsa nuk depërton në barrierën gjak-tru dhe nuk ndikon në shndërrimin e levodopës në dopaminë në sistemin nervor qendror. Kështu, kombinimi i karbidopës dhe levodopa ju lejon të rrisni sasinë e levodopës që hyn në tru. Kur merren së bashku, karbidopa dyfishon biodisponibilitetin e levodopës. Futja e karbidopës nuk çon kurrë në frenimin e plotë të dopa dekarboksilazës.

Farmakokinetika

Levodopa

Thithja

Levodopa absorbohet nga transporti aktiv nga trakti gastrointestinal, kalimi i tij përmes barrierës gjaku-truri kryhet gjithashtu me mekanizma aktivë. Një pengesë për përthithjen e levodopës është prania e dopa dekarboksilazës në muret e zorrëve. Nga stomaku, levodopa përthithet në një sasi të kufizuar. Shkalla e zbrazjes së stomakut luan një rol kyç në përthithjen e barit. Faktorët që ngadalësojnë zbrazjen e stomakut (ushqimi, m-antikolinergjikët) vonojnë kalimin e barit në duoden dhe ngadalësojnë përthithjen e tij. Cmax e barit në gjak vërehet 1-2 orë pas administrimit.

Shpërndarja

V d e levodopa është 0,9-1,6 l / kg. Ndërsa ruhet aktiviteti i dopa dekarboksilazës, pastrimi total i levodopa në plazmën e gjakut është 0,5 l / kg / orë. Levodopa kalon barrierën gjako-truore duke lehtësuar difuzionin. Endoteli i kapilarëve të trurit përmban gjithashtu dopa dekarboksilazën si pengesë e dytë potenciale për hyrjen e levodopës në tru, megjithatë, një pjesë e parëndësishme e dozës së administruar të levodopës dekarboksilohet në këta kapilarë.

Metabolizmi

Përafërsisht 70-75% e levodopës së administruar nga goja metabolizohet në muret e zorrëve (efekti i kalimit të parë). Mëlçia praktikisht nuk merr pjesë në metabolizmin e pasazhit të parë. Me një rritje të dozës së levodopës, sasia e barit që i nënshtrohet dekarboksilimit në zorrë zvogëlohet. Levodopa nuk lidhet me proteinat e plazmës. Dekarboksilimi i levodopës nga dopa dekarboksilaza është rruga kryesore për formimin e dopaminës nga levodopa. Një sasi e madhe e kësaj enzime gjendet në zorrët, mëlçinë dhe veshkat. Metoksilimi i levodopës nën ndikimin e katekol-O-metiltransferazës me formimin e 3-O-metildopa është rruga e dytë e metabolizmit të levodopës. Me trajtim të zgjatur, ky metabolit mund të grumbullohet. Transaminimi është një rrugë shtesë për metabolizmin e levodopës. Produkti përfundimtar i kësaj rruge është vinil piruvat, vinil acetat dhe acidi 2,4,5-trihidroksifenilacetik. Të gjitha rrugët metabolike, me përjashtim të transaminimit, janë të pakthyeshme.

Përzgjedhja

Në kombinim me karbidopa, T 1/2 e levodopës rritet deri në 3 orë. Deri në 69% të levodopës mund të gjendet në urinë tek njerëzit në formën e dopaminës dhe metabolitëve të saj - acid vanillinmandelik, norepinefrinë, acid homovanilik, acid dihidrofenilacetik.

Karbidopa

Në dozat e rekomanduara, karbidopa nuk e kalon barrierën gjako-truore. C max në plazmën e gjakut arrihet pas 2-4 orësh.Përafërsisht 50% e karbidopës ekskretohet në urinë dhe feces. 35% e karbidopës që ekskretohet nga veshkat ekskretohet e pandryshuar.

Indikacionet

- Sëmundja e Parkinsonit dhe sindroma e parkinsonizmit të etiologjisë së njohur (për shkak të encefalitit, çrregullimeve cerebrovaskulare, intoksikimit me substanca toksike, duke përfshirë monoksidin e karbonit ose manganin).

Regjimi i dozimit

Brenda, me një sasi të vogël ushqimi ose pas ngrënies, pirja e ujit dhe mospërtypja. Meqenëse ekziston konkurrencë midis aminoacideve aromatike dhe levodopa gjatë përthithjes, konsumimi i sasive të mëdha të proteinave duhet të shmanget gjatë përdorimit të barit. Doza mesatare ditore e karbidopës e nevojshme për të shtypur shndërrimin periferik të levodopës është 70-100 mg. Tejkalimi i 200 mg karbidopa nuk sjell një rritje të mëtejshme të efektit terapeutik. Doza ditore e levodopa nuk duhet të kalojë 2000 mg. Doza fillestare - 1/2 tab. 2 herë në ditë, nëse është e nevojshme, mund të rritet me 1/2 tab./ditë. Si rregull, në fillim të terapisë zëvendësuese, doza ditore nuk duhet të kalojë 3 tableta / ditë (1 tabletë 3 herë / ditë). Përdorimi në këtë dozë rekomandohet në fillim të trajtimit për rastet e rënda të parkinsonizmit. Doza ditore e barit, si përjashtim, mund të rritet me monoterapi, por nuk duhet të kalojë 8 tab. (1 tab. 8 herë / ditë). Përdorimi i më shumë se 6 tabletave / ditë duhet të bëhet me shumë kujdes.

Efekte anesore

Nga ana e sistemit nervor qendror: diskinezia, përfshirë. koreoatetoza, dystonia, me përdorim të zgjatur, sindroma on-off, sindroma malinje neuroleptike, marramendje, ataksi / nauze, lëvizje të pavullnetshme distonike, konvulsione, anoreksi, qetësim, përgjumje, konfuzion, makthe, tension nervor, nervozizëm, anksimi; ndryshimet e statusit mendor, duke përfshirë efektet paranojake dhe psikozat kalimtare; halucinacione, depresion me ose pa ide vetëvrasëse, hipomani, rritje të dëshirës seksuale, eufori, çmenduri. Simptomat e hershme të tilla si shtrëngimi i muskujve dhe blefarospazma mund të shërbejnë si bazë për vendimin për të reduktuar dozën e barit. Janë raportuar konvulsione, por nuk është vendosur asnjë lidhje e drejtpërdrejtë me karbidopa/levodopa.

anoreksi, nauze, të vjella, kapsllëk, dhimbje epigastrike, disfagi, errësim i pështymës, efekt ulcerogjen në pacientët e predispozuar; rrallë - gjakderdhje gastrointestinale.

Nga ana e sistemit kardiovaskular: hipotension ortostatik, kolaps, aritmi, takikardi, hipertension arterial, flebit.

Nga sistemi hematopoietik: rrallë - leukopeni, anemi (përfshirë hemolitike), trombocitopeni, agranulocitozë.

Reaksionet alergjike: angioedemë, urtikarie, skuqje të lëkurës, kruajtje të lëkurës, sëmundje Shenlein-Genoch.

Ndryshimet në parametrat laboratorikë: ndryshimi i nivelit të ALT, AST, fosfatazës alkaline, LDH, azotit ure, bilirubinës, jodit të lidhur me proteina, hiperuricemia, hiperkreatinemia, testi Coombs i drejtpërdrejtë pozitiv.

Të tjera: gjendjet sinkopale, dhimbje gjoksi, midriazë, diplopi, dispne, errësim i sekretimit të gjëndrave të djersës, errësim i urinës, shtim ose ulje në peshë.

Efektet anësore, si rregull, varen nga doza e marrë, si dhe nga ndjeshmëria individuale e pacientit. Efektet anësore mund të eliminohen duke ulur përkohësisht dozën pa ndërprerë trajtimin. Nëse efektet anësore nuk regresohen, atëherë mjekimi ndërpritet gradualisht.

Efekte të tjera anësore që kanë ndodhur gjatë marrjes së levodopa, të cilat duhet të merren parasysh në rastin e përdorimit të barit karbidopa / levodopa:

Nga sistemi tretës: dispepsi, goja e thatë, hidhërim në gojë, sialorrhea, disfagi, bruksizëm, lemzë, dhimbje dhe parehati në bark, kapsllëk, fryrje, ndjesi djegieje në gjuhë.

Nga ana e metabolizmit: ulje ose rritje e peshës trupore, edemë.

Nga ana e sistemit nervor qendror: dobësi, të fikët, lodhje, dhimbje koke, asteni, ulje të aktivitetit mendor, çorientim, ataksi, mpirje, rritje të dridhjes së duarve, ngërçe muskulore, trizmus, aktivizim i sindromës latente Bernard-Horner, pagjumësi, ankth, eufori, agjitacion psikomotor, gait.

Nga organet shqisore: diplopia, shikimi i paqartë, bebëzat e zgjeruara, krizat okuologjike.

Nga sistemi urinar: mbajtje urinare, mosmbajtje urinare, priapizëm.

Të tjerët: ngjirurit e zërit, keqardhje, skuqje të lëkurës së fytyrës, qafës dhe gjoksit, dispne, melanoma malinje. Janë raportuar ulje të hemoglobinës dhe hematokritit, hiperglicemia, leukocitoza, bakteriuria, eritrocituria.

Treguesit laboratorikë: barnat që përmbajnë karbidopa/levodopa mund të shkaktojnë një reagim fals pozitiv për trupat ketonikë në urinë nëse përdoren shirita testues për të zbuluar ketonurinë. Ky reagim nuk do të ndryshojë pas zierjes së mostrave të urinës. Rezultatet false-negative mund të merren duke përdorur metodën e oksidazës së glukozës për përcaktimin e glikosurisë.

Kundërindikimet për përdorim

- glaukoma me kënd të mbyllur;

- psikozë ose neurozë e rëndë;

- melanoma ose dyshimi për të;

- sëmundje të lëkurës me etiologji të panjohur;

- Sëmundja e Huntingtonit;

- dridhje esenciale;

- marrja e njëkohshme e frenuesve MAO jo selektivë, një interval prej më pak se 2 javësh pas përfundimit të marrjes së frenuesve MAO;

- shtatzënia;

- laktacioni;

- Hipersensitiviteti ndaj barit.

Nuk duhet të përdoret për trajtimin e parkinsonizmit dytësor të shkaktuar nga përdorimi i antipsikotikëve (neuroleptikëve). Nuk rekomandohet për pacientët nën 18 vjeç.

NGA kujdes ilaçi merret për lezione erozive dhe ulcerative të stomakut dhe / ose duodenit, kriza epileptike në histori, sëmundje të rënda të sistemit kardiovaskular (përfshirë infarktin e miokardit me një histori të çrregullimeve të ritmit të zemrës, dështimin e zemrës), sëmundjet e sistemit endokrin ( duke përfshirë .h. diabetin mellitus), sëmundje të rënda të mushkërive (përfshirë astmën bronkiale), çrregullime mendore, si dhe shkelje të rënda të mëlçisë dhe veshkave.

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

Kundërindikuar gjatë shtatzënisë dhe laktacionit.

Mbidozimi

Simptomat: fillimisht rritje dhe më pas ulje e presionit të gjakut, takikardi sinusale, shqetësim i ritmit të zemrës, konfuzion, agjitacion, anoreksi, pagjumësi, ankth. Mund të zhvillohet gjithashtu hipotension ortostatik. Simptomat e anoreksisë dhe pagjumësisë mund të vazhdojnë për disa ditë.

Trajtimi: simptomatike. Lavazh gastrik, qymyr aktiv, nëse është e nevojshme, trajtim simptomatik në spital. Nuk ka antidot specifik. Piridoksina nuk e eliminon efektin e barit. Aktualisht, nuk ka të dhëna për përdorimin e dializës, është e nevojshme të monitorohet aktiviteti i zemrës për të parandaluar zhvillimin e aritmive.

ndërveprimin e drogës

Përdorimi i njëkohshëm me barna antihipertensive kërkon vëmendje të veçantë për shkak të rrezikut të hipotensionit postural.

Kur kombinohet me ilaqet kundër depresionit triciklik, mund të shfaqet hipertension arterial dhe diskinezi, si dhe biodisponibiliteti i levodopës gjithashtu zvogëlohet.

Përdorimi i kombinuar i fenotiazinës, butirofenoneve dhe karbidopa/levodopa redukton efektin e kësaj të fundit.

Carbidopa / Levodopa nuk mund të administrohet së bashku me frenuesit MAO jo selektivë, sepse Mund të zhvillohet kriza hipertensionale. Trajtimi me frenuesit MAO duhet të ndërpritet të paktën 14 ditë para fillimit të barit. Një përjashtim është selegilina (një frenues selektiv MAO-B) i cili mund të përdoret si ndihmës në trajtimin me levodopa.

Mund të rrisë efektin e simpatomimetikëve, prandaj rekomandohet zvogëlimi i dozës së tyre. Me përdorimin e njëkohshëm të levodopa me stimulues 8-adrenergjikë, mjete për anestezi inhaluese, është e mundur një rritje e rrezikut të zhvillimit të aritmive kardiake.

Kur përdorni amantadinë me levodopa, vërehet një efekt fuqizues reciprok.

Metildopa dhe levodopa mund të fuqizojnë efektet anësore të njëri-tjetrit.

Piridoksina është një kofaktor për dopa dekarboksilazën, një enzimë përgjegjëse për dekarboksilimin periferik të levopës dhe formimin e dopaminës. Kur u jepet pacientëve që marrin levodopa (pa frenues dopa dekarboksilazë), vërehet një rritje në metabolizmin periferik të levodopës dhe një sasi më e vogël e saj depërton në barrierën gjaku-tru. Kështu, piridoksina zvogëlon efektin terapeutik të levodopa, përveç nëse përshkruhen shtesë frenuesit e dopa dekarboksilazës periferike.

Me emërimin shtesë të frenuesve dopa dekarboksilazë, doza ditore e levodopa mund të reduktohet me 70-80% duke ruajtur të njëjtin rezultat klinik.

Përdorimi i kombinuar me diazepam, fenitoinë, klonidinë, derivate të tioksantenit, papaverinë, reserpinë, m-antikolinergjikë - një ulje e veprimit antiparkinsonian është e mundur.

Kushtet e shpërndarjes nga farmacitë

Ilaçi jepet me recetë.

Kushtet dhe kushtet e ruajtjes

Ruani në një vend të thatë dhe të errët në një temperaturë jo më të madhe se 25°C. Mbajeni jashtë mundësive të fëmijëve.

Afati i ruajtjes - 5 vjet.

Mos e përdorni pas datës së skadencës të shënuar në paketim.

Aplikim për shkelje të funksionit të mëlçisë

Me kujdes.

Aplikim për shkelje të funksionit të veshkave

Me kujdes.

Përdorimi në pacientët e moshuar

udhëzime të veçanta

Nuk duhet të përdoret në rastet e parkinsonizmit sekondar (sindroma e Parkinsonit) të shkaktuar nga përdorimi i antipsikotikëve (neuroleptikëve).

Mjekimi duhet të ndërpritet gradualisht, sepse. me një ndërprerje të papritur të barit, mund të zhvillohet një kompleks simptomash që i ngjan një sindromi neuroleptik malinj (ngurtësi muskulore, ethe, rritje e CPK në serum).

Është e nevojshme të monitorohen pacientët të cilët duhet të zvogëlojnë papritmas dozën e barit ose të ndalojnë marrjen e tij.

Thithja e levodopa në pacientët e moshuar është më e lartë se në pacientët e rinj. Këto të dhëna konfirmojnë informacionin për uljen e aktivitetit të dopa dekarboksilazës në inde me kalimin e moshës, si dhe me administrimin afatgjatë të levodopa.

Me lezione erozive dhe ulcerative të stomakut dhe / ose duodenit, kriza epileptike në histori, sëmundje të rënda të sistemit kardiovaskular (përfshirë infarktin e miokardit me një histori të çrregullimeve të ritmit të zemrës, dështimin e zemrës), sëmundjet e sistemit endokrin (përfshirë diabetin mellitus) , sëmundje të rënda të mushkërive (përfshirë astmën bronkiale), çrregullime mendore, si dhe shkelje të rënda të funksionit të mëlçisë dhe veshkave, ilaçi duhet të merret me kujdes. Në raste të tilla, pacientët duhet të monitorohen nga afër.

Me trajtim të zgjatur, është e nevojshme të monitorohet periodikisht funksioni i mëlçisë, veshkave, sistemit hematopoietik dhe sistemit kardiovaskular, si dhe është e nevojshme të monitorohet gjendja mendore e pacientit.

Gjatë operacioneve kirurgjikale, nëse kërkohet anestezi e përgjithshme, ilaçi Carbidopa / Levodopa përshkruhet pa ulur dozën, për sa kohë që pacienti mund të marrë barna dhe lëngje nga goja. Kur përdorni halotan dhe ciklopropan, ilaçi ndërpritet të paktën 8 orë para operacionit. Mjekimi vazhdon pas operacionit me të njëjtën dozë. Pacientët me glaukoma gjatë marrjes së ilaçit duhet të monitorojnë rregullisht presionin intraokular.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizmat e kontrollit

Është e nevojshme të përmbaheni nga drejtimi, si dhe nga aktivitetet që kërkojnë shpejtësinë e reaksioneve psikomotore.