Si funksionojnë barnat antivirale? Barnat antivirale

ne nje. Në këtë drejtim, shumë komponime kimike që pengojnë riprodhimin e viruseve gjithashtu pengojnë aktivitetin jetësor të qelizave bujtëse dhe kanë një efekt toksik të theksuar. Infeksioni me viruse çon në aktivizimin e një numri reaksionesh biokimike specifike për virusin në qelizat pritëse. Janë këto reaksione që mund të shërbejnë si objektiva për krijimin e agjentëve selektivë antiviralë.

Procesi i riprodhimit të virusit ndodh në faza. Fiksimi (adsorbimi) i virusit në receptorë specifikë të murit qelizor është një fazë përgatitore e replikimit. Virionet pastaj hyjnë në qelizën pritëse (viropexis). Qeliza thith viruset e ngjitura në membranën e saj nga endocitoza. Enzimat lizozomale të qelizës shpërndajnë mbështjellësin viral dhe ndodh deproteinizimi i virusit (lirimi i acidit nukleik). Acidi depërton në bërthamën e qelizës, duke filluar të kontrollojë procesin e riprodhimit të virusit. Qeliza sintetizon të ashtuquajturat proteina enzimë të hershme të nevojshme për formimin e acideve nukleike të grimcave virale bijë. Pastaj ndodh sinteza e acidit nukleik viral. Faza tjetër është formimi i proteinave "të vonshme" (strukturore) dhe montimi pasues i grimcave virale. Faza e fundit e ndërveprimit midis virusit dhe qelizës është lëshimi i virioneve të pjekur në mjedisin e jashtëm.

Agjentët antiviralë janë ilaçe që pengojnë proceset e përthithjes, depërtimit dhe riprodhimit të viruseve.

Për parandalimin dhe trajtimin e infeksioneve virale, përdoren barna kimioterapeutike, induktorë IFN dhe IFN.

Agjentët antiviralë

Klasifikimi i barnave kimioterapeutike që përdoren për trajtimin e infeksioneve virale bazohet në efektet e prodhuara në faza të ndryshme të ndërveprimit midis grimcave virale dhe qelizave të makroorganizmit (Tabela 39-1, Fig. 39-1).

γ - Globulina (imunoglobulina G) përmban antitrupa specifikë ndaj antigjeneve sipërfaqësore të virusit. Ilaçi administrohet në mënyrë intramuskulare një herë në 2-3 javë për të parandaluar gripin dhe fruthin (gjatë një epidemie). Një tjetër medikament IgG i njeriut, sandoglobulina, administrohet në mënyrë intravenoze një herë në muaj për të njëjtat indikacione. Kur përdorni ilaçe, mund të zhvillohen reaksione alergjike.

Tabela 39-1

Klasifikimi i agjentëve antiviralë

Faza e ndërveprimit

Grupi

Droga

Adsorbimi dhe depërtimi i virusit në qelizë

Preparate Ig

γ-Globulina Sandoglobulina

Derivatet e adamantanit

Amantadine Rimantadine

Deproteinizimi i virusit

Derivatet e adamantanit

Amantadinë, rimantadinë

Formimi i proteinave aktive nga poliproteina joaktive

Analoge nukleozide

Acyclovir, ganciclovir

Famciclovir, valaciklovir

Ribavirin, idoxu-

ridin

Vidarabin

Zidovudine, lamivudine

Didanozinë, zalcitabinë

Derivatet e acidit fosforik

Foscarnet natriumi

Sinteza e proteinave strukturore të virusit

Derivatet e peptideve

Saquinavir, indinavir

Rimantadina (rimantadina*) dhe amantadina (midantan*) janë adamantanamina simetrike triciklike. Ato përdoren për trajtimin dhe parandalimin e hershëm të gripit të tipit A 2 (gripi aziatik). Të përshkruara nga brenda. Efektet anësore më të theksuara të barnave përfshijnë pagjumësinë, çrregullimet e të folurit, ataksi dhe disa çrregullime të tjera të sistemit nervor qendror.

Ribavirina (virazole *, ribamidil *) është një analog sintetik i guanozinës. Fosforilimi dhe shndërrimi i ilaçit në monofosfat dhe trifosfat ndodh në trup. Ribavirina monofosfat është një frenues konkurrues i inozinës monofosfat dehidrogjenazës, duke penguar sintezën e nukleotideve të guaninës. Trifosfati pengon ARN polimerazën virale dhe prish formimin e ARN-së mesazhere, duke shtypur kështu replikimin e viruseve që përmbajnë ARN dhe ato që përmbajnë ADN.

Oriz. 39-1. Mekanizmat e veprimit të barnave antivirale

Ribavirina përdoret për gripin e tipit A dhe tipin B, herpesin, hepatitin A, hepatitin B (në formë akute), fruthin dhe infeksionet e shkaktuara nga virusi sincicial i frymëmarrjes. Ilaçi përshkruhet me gojë ose me frymëmarrje. Kur përdorni ilaçin, bronkospazma, bradikardia dhe ndalimi i frymëmarrjes (gjatë inhalimit) janë të mundshme. Përveç kësaj, vërehen skuqje të lëkurës, konjuktivit, nauze dhe dhimbje barku. Ribavirina ka efekte teratogjene dhe mutagjene.

Idoxuridina (kerecid*) është një analog sintetik i timidinës. Ilaçi integrohet në molekulën e ADN-së dhe pengon riprodhimin e disa viruseve që përmbajnë ADN. Idoxuridina përdoret në mënyrë topike për keratitin herpetik. Për trajtimin e keratitit herpetik, ilaçi aplikohet në kornea (solucion 0,1% ose pomadë 0,5%). Ilaçi ndonjëherë shkakton dermatit kontakti të qepallave, turbullim të kornesë dhe reaksione alergjike. Idoxuridina nuk përdoret si agjent resorbues për shkak të toksicitetit të lartë.

V i d a r a b i n (adenine arabinoside) është një analog sintetik i adeninës. Kur hyn në qelizë, ilaçi fosforilohet dhe formohet një derivat trifosfat, i cili frenon polimerazën e ADN-së virale; kjo çon në shtypjen e replikimit të viruseve të ADN-së. Afiniteti i vidarabinës për polimerazën e ADN-së virale është shumë më i lartë sesa për polimerazën e ADN-së së qelizave të gjitarëve. Kjo e bën ilaçin jo toksik në krahasim me analogët e tjerë të nukleozideve.

Vidarabina përdoret për encefalitin herpetik (administrohet në mënyrë intravenoze) dhe për keratitin herpetik (në formë topikale në formë pomadash). Efektet anësore përfshijnë çrregullime dispeptike, skuqje të lëkurës dhe çrregullime të sistemit nervor qendror (ataksi, halucinacione, etj.).

Acyclovir (Zovirax*, Virolex*) është një analog sintetik i guaninës. Kur futet në një qelizë të infektuar me virus, ilaçi fosforilohet nga timidine kinaza virale dhe shndërrohet në monofosfat aciklovir. Monofosfati, nën ndikimin e timidinës kinazës së qelizës pritëse, shndërrohet në difosfat aciklovir, dhe më pas në formën aktive - trifosfat aciklovir, i cili pengon polimerazën e ADN-së virale dhe prish sintezën e ADN-së virale.

Selektiviteti i veprimit antiviral të aciklovirit shoqërohet, së pari, me fosforilimin e tij vetëm të timidinës kinazës virale.

zoy (droga është joaktive në qelizat e shëndetshme), dhe së dyti, me ndjeshmëri të lartë (qindra herë më të lartë se një enzimë e ngjashme në qelizat e makroorganizmit) e polimerazës së ADN-së virale ndaj aciklovirit.

Acyclovir frenon në mënyrë selektive replikimin e virusit herpes simplex dhe herpes zoster. Për lezionet e lëkurës dhe mukozave (herpesi i buzëve, organet gjenitale), përdoret një krem ​​që përmban 5% aciklovir; në oftalmologji për keratit herpetik - pomadë për sy (3%). Për infeksion të gjerë të lëkurës dhe mukozave me virusin herpes simplex, acikloviri përshkruhet me gojë. Kur merret nga goja, afërsisht 20% e barit absorbohet nga trakti gastrointestinal. Ilaçi përdoret në mënyrë intravenoze për parandalimin dhe trajtimin e lezioneve herpetike në pacientët me mungesë imuniteti, si dhe për parandalimin e infeksionit herpetik gjatë transplantimit të organeve në pacientët me sistem imunitar të dëmtuar rëndë.

Kur merrni aciklovir nga goja, ndonjëherë vërehen çrregullime dispeptike, dhimbje koke dhe reaksione alergjike. Kur ilaçi administrohet në mënyrë intravenoze, janë të mundshme çrregullime neurologjike të kthyeshme (konfuzion, halucinacione, agjitacion, etj.). Ndonjëherë përcaktohen mosfunksionime të mëlçisë dhe veshkave. Kur përdoret në mënyrë topike, ndonjëherë ndodh djegie, lëkurë ose tharje e lëkurës.

Ganciclovir është një analog sintetik i nukleozidit të 2-deoksiguanozinës. Ganciclovir dhe aciklovir kanë një strukturë të ngjashme. Ndryshe nga acikloviri, ganciclovir ka një efekt më të madh dhe, përveç kësaj, vepron jo vetëm në viruset herpes, por edhe në citomegalovirus.

lovirus. Në qelizat e infektuara me citomegalovirus, ganciclovir, me pjesëmarrjen e fosfotransferazës virale (timidin kinaza e citomegalovirusit është joaktive), shndërrohet në monofosfat dhe më pas në trifosfat, i cili frenon polimerazën e ADN-së së virusit. Trifosfati është inkorporuar në ADN-në virale; kjo çon në ndërprerjen e zgjatjes së tij dhe frenimin e replikimit viral. Meqenëse fosfotransferaza gjendet edhe në qelizat e trupit të njeriut, ganciclovir mund të prishë sintezën e ADN-së në qelizat e shëndetshme, gjë që shkakton toksicitetin e lartë të ilaçit.

Ganciclovir përdoret për trajtimin e retinitit citomegalovirus, infeksionit citomegalovirus në pacientët me AIDS dhe në pacientët me kancer me imunosupresion, si dhe për parandalimin e infeksionit citomegalovirus pas transplantimit të organeve. Ilaçi përshkruhet me gojë dhe intravenoz.

Efektet kryesore anësore të ganciclovir: neutropenia, anemi, trombocitopeni. Ndonjëherë vërehen çrregullime të sistemit kardiovaskular (aritmi, hipotension arterial ose hipertension) dhe të sistemit nervor (konvulsione, dridhje, etj.).

Ilaçi mund të dëmtojë funksionin e mëlçisë dhe veshkave.

Famciclovir është një analog sintetik i purinës. Në trup, ilaçi metabolizohet për të formuar një metabolit aktiv - penciclovir. Në qelizat e infektuara me viruse herpes dhe citomegalovirus, ndodh fosforilimi sekuencial i penciklovirit, frenimi i sintezës së ADN-së virale; kjo çon në frenimin e replikimit viral.

Famciclovir është përshkruar për herpes zoster dhe nevralgji postherpetike. Kur përdorni ilaçin, ndonjëherë vërehen dhimbje koke, të përziera dhe reaksione alergjike.

Valaciclovir (Valtrex*) është valil ester i aciklovirit. Valacikloviri, kur hyn në mëlçi, shndërrohet në aciklovir. Tjetra, ndodh fosforilimi i aciklovirit, pas së cilës ilaçi ka një efekt antiherpetik. Valacikloviri, ndryshe nga acikloviri, ka biodisponibilitet të lartë (afërsisht 54%) kur merret nga goja.

Z i d o v u d i n (azidotimidina *, retrovir *) është një analog sintetik i timidinës që shtyp replikimin e HIV-it. Në qelizat e infektuara me një virus, zidovudina shndërrohet në monofosfat nga veprimi i timidinës kinazës virale, dhe më pas, nën ndikimin e enzimave të qelizave bujtëse, në difosfat dhe trifosfat. Zidovudine trifosfati frenon polimerazën e ADN-së virale (transkriptazën e kundërt), duke parandaluar formimin e ADN-së nga ARN virale. Si rezultat,

ka frenim të sintezës së ARN-së së dërguar dhe, në përputhje me rrethanat, proteinave virale.

Selektiviteti i efektit antiviral të ilaçit shoqërohet me ndjeshmëri më të madhe ndaj efektit frenues të zidovudinës në transkriptazën e kundërt të HIV (20-30 herë) sesa ADN polimeraza e qelizave pritëse.

Ilaçi absorbohet mirë nga trakti gastrointestinal, por biotransformimi i tij ndodh kur hyn për herë të parë në mëlçi. Biodisponueshmëria është 65%. Zidovudina kalon barrierën placentare dhe gjako-trurit. t 1/2 është një orë. Ilaçi ekskretohet nga veshkat.

Zidovudina përshkruhet nga goja 0,1 g 5-6 herë në ditë.

Zidovudina shkakton çrregullime hematologjike: anemi, leukopeni, trombocitopeni. Kur përdorni ilaçin, vërehen dhimbje koke, agjitacion, pagjumësi, diarre, skuqje të lëkurës dhe ethe.

Lamivudina, didanozina dhe isalcitabina janë të ngjashme me zidovudinën në spektrin e veprimit farmakologjik.

Natriumi Foscarnet është një derivat i acidit fosforik. Ilaçi pengon polimerazën e ADN-së virale. Foscarnet përdoret për trajtimin e retinitit citomegalovirus te pacientët

SIDA.

Përveç kësaj, ilaçi përdoret për infeksionet herpestike (në rast të joefektivitetit të aciklovirit). Manifestimi i aktivitetit antiviral të foskarnetit ndodh në mungesë të reaksionit të fosforilimit nga timidine kinaza virale, prandaj ilaçi frenon polimerazën e ADN-së të virusit herpes edhe në shtamet rezistente ndaj aciklovirit të karakterizuar nga mungesa e timidinës kinazës.

Foscarnet administrohet në mënyrë intravenoze. Ilaçi ka efekte nefrotoksike dhe hematoksike. Kur përdorni foscarnet, ndonjëherë ndodhin ethe, nauze, të vjella, diarre, dhimbje koke dhe konvulsione.

Grupi i barnave që prishin sintezën e proteinave strukturore të virusit përfshin barnat që pengojnë proteazat HIV. Sipas strukturës së tyre kimike, frenuesit e proteazës HIV janë derivate të peptideve.

Janë sintetizuar frenuesit jo-nukleozidë të transkriptazës së kundërt të HIV. Këto përfshijnë nevirapinë dhe të tjerë.

Mekanizmi i veprimit të proteazës HIV është ndarja e zinxhirit polipeptid të proteinës strukturore HIV në fragmente individuale të nevojshme për ndërtimin e mbështjellësit viral. Frenimi i kësaj enzime çon në ndërprerjen e formimit të elementeve strukturore të kapsidës virale. Riprodhimi i virusit ngadalësohet. Selektiviteti i veprimit antiviral të barnave në këtë grup është për shkak të faktit se struktura e proteazës HIV ndryshon ndjeshëm nga enzimat e ngjashme njerëzore.

Në praktikën mjekësore përdoren saquinavir (Inviraza*), nelfinavir (Viracept*), indinavir (Crixivan*), lopinavir dhe disa barna të tjera. Ilaçet përshkruhen me gojë. Gjatë përdorimit të barnave, ndonjëherë vërehen çrregullime dispeptike dhe rritje të aktivitetit të transaminazave të mëlçisë.

Interferonet

IFN është një grup glikoproteinash endogjene me molekulare të ulët të prodhuara nga qelizat e trupit kur ato ekspozohen ndaj viruseve dhe disa substancave biologjikisht aktive me origjinë endogjene dhe ekzogjene.

Në vitin 1957, u zbulua një fakt interesant: qelizat e infektuara me virusin e gripit fillojnë të prodhojnë dhe lëshojnë në mjedis një proteinë të veçantë (IFN), e cila parandalon përhapjen e virioneve në qeliza. Prandaj, IFN konsiderohet si një nga faktorët endogjen më të rëndësishëm në mbrojtjen e organizmit nga infeksioni viral primar. Më pas, u zbulua aktiviteti imunomodulues dhe antitumor i IFN.

Ekzistojnë 3 lloje kryesore të IFN: IFN-α (dhe varietetet e tij α 1 dhe α 2), IFN-β dhe IFN-γ. IFN-α prodhohet nga leukocitet, IFN-β prodhohet nga fibroblastet dhe IFN-γ prodhohet nga limfocitet T që sintetizojnë limfokinat.

Mekanizmi i veprimit antiviral të IFN: ato stimulojnë prodhimin e enzimave nga ribozomet e qelizave pritëse që pengojnë përkthimin e ARN-së së dërguar virale dhe, në përputhje me rrethanat, sintezën e proteinave virale. Si rezultat, riprodhimi viral pengohet.

IFN-të kanë një spektër të gjerë efektesh antivirale. Barnat IFN-α përshkruhen kryesisht si agjentë antiviralë.

IFN - IFN leukocite e gjakut të dhuruesit të njeriut. Përdoret për parandalimin dhe trajtimin e gripit, si dhe infeksioneve të tjera virale akute të frymëmarrjes. Zgjidhja e drogës futet në pasazhet e hundës.

Interlock* është IFN-α i pastruar i marrë nga gjaku i dhuruesit të njeriut (duke përdorur teknologji biosintetike). Për trajtimin e sëmundjeve virale të syrit (keratit, konjuktivit) të shkaktuara nga infeksioni herpes, përdoren pika për sy.

Reaferon* - IFN-α 2 rekombinant (i marrë nga inxhinieria gjenetike). Reaferon përdoret për të trajtuar sëmundjet virale dhe tumorale. Ilaçi është efektiv për hepatitin viral, konjuktivitin, keratitin, si dhe leuçeminë mieloide kronike. Ekzistojnë të dhëna për përdorimin e reaferonit në terapinë komplekse të sklerozës së shumëfishtë. Ilaçi përshkruhet në mënyrë intramuskulare, subkonjuktivale dhe lokale.

Intron A* - IFN-α 2b rekombinant. Ilaçi përshkruhet për mielomë të shumëfishtë, sarkoma Kaposi, leuçemi me qeliza flokësh dhe sëmundje të tjera onkologjike, si dhe për hepatitin A, hepatitin kronik B, sindromën e mungesës së imunitetit të fituar. Intron administrohet në mënyrë subkutane dhe intravenoze.

Betaferoni* (IFN-β 1b) është një formë jo e glikoziluar e IFN-β njerëzore - një produkt proteinik i liofilizuar i marrë nga rikombinimi i ADN-së. Ilaçi përdoret në terapinë komplekse të sklerozës së shumëfishtë. Injektuar në mënyrë subkutane.

Kur përdorni IFN, ndonjëherë zhvillohen çrregullime hematologjike (leukopeni dhe trombocitopeni), reaksione alergjike të lëkurës dhe gjendje të ngjashme me gripin (ethe, të dridhura, mialgji, marramendje).

Induktorët e IFN (interferonogjenët) janë substanca që stimulojnë formimin e IFN endogjen (kur futen në trup). Si rregull, efektet interferonogjene dhe aktiviteti imunomodulues i barnave kombinohen.

Disa barna të natyrës lipopolisakaride (prodigiosan), polifenole me peshë të ulët molekulare, fluorene etj., kanë aktivitet interferonogjen.Aktiviteti imunomodulues, i shoqëruar me induksionin e IFN, u gjet në dibazol, një derivat i benzimidazolit.

Induktuesit e IFN përfshijnë Poludan* dhe Neovir*.

Poludan* - acid poliadeniluridilik. Ilaçi u përshkruhet të rriturve për sëmundjet virale të syrit (pika në sy dhe injeksione nën konjuktivë).

Neovir* është kripë natriumi e 10-metilenkarboksilate-9-akridinës. Ilaçi përdoret për të trajtuar infeksionin klamidial. Administrohet në mënyrë intramuskulare.

21. Barnat antivirale: klasifikimi, mekanizmi i veprimit, përdorimi në lokalizime të ndryshme të infeksionit viral. Barnat antitumorale: klasifikimi, mekanizmat e veprimit, tiparet e qëllimit, disavantazhet, efektet anësore.

Agjentët antiviralë:

a) barna antiherpetike

Veprim sistemik - aciklovir(Zovirax), valacyclovir (Valtrex), famciclovir (Famvir), ganciclovir (Cymevene), valganciclovir (Valcyte);

Veprim lokal - acyclovir, penciclovir (fenistil pencivir), idoxuridine (Oftan Idu), foscarnet (gefin), tromantadine (Viru-Merz serol);

b) barnat për parandalimin dhe trajtimin e gripit

Bllokuesit e proteinave të membranës M 2 - amantadinë, remantadinë (remantadinë);

Frenuesit e neuraminidazës - oseltamivir(tamiflu), zanamivir (relenza);

c) barnat antiretrovirale

Frenuesit e transkriptazës së kundërt të HIV

Struktura nukleozide - zidovudine(Retrovir), didanozinë (Videx), lamivudine (Zeffix, Epivir), stavudine (Zerit);

Struktura jo-nukleozide - nevirapine (Viramune), efavirenz (Stocrine);

Frenuesit e proteazës HIV - amprenavir (Agenerase), saquinavir (Fortovase);

Frenuesit e bashkimit (bashkimit) të HIV me limfocitet - enfuvertide (fuzeon).

d) antivirale me spektër të gjerë

ribavirinë(virazol, rebetol), lamivudine;

Preparatet e interferonit

Interferon-α rekombinant (grippferon), interferon-α2a (roferon-A), interferon-α2b (viferon, intron A);

Interferone të pegiluar - peginterferon- α2a (Pegasys), peginterferon-α2b (PegIntron);

Nxitësit e sintezës së interferonit - acidi acetik akridon (cikloferoni), arbidol, dipiridamol (chimesin), yodantipirine, tilorone (amixin).

Substancat antivirale që përdoren si ilaçe mund të përfaqësohen nga grupet e mëposhtme

Produkte sintetike

Analoge nukleozide- zidovudine, aciklovir, vidarabine, ganciclovir, tri-fluridine, idoksuridine

Derivatet e peptideve- saquinavir

Derivatet e adamantanit- midantan, remantadinë

Derivat i acidit karboksilik indol -arbidol.

Derivat i acidit fosfonoformik- foskarnet

Derivat i tiosemikarbazonit- metisazon

Substancat biologjike të prodhuara nga qelizat e një makroorganizmi – Interferonet

Një grup i madh i agjentëve efektivë antiviralë përfaqësohet nga derivatet e nukleozideve purine dhe pirimidine. Ata janë antimetabolitë që pengojnë sintezën e acidit nukleik

Vitet e fundit, një vëmendje e veçantë është tërhequrbarna antiretrovirale,të cilat përfshijnë inhibitorët e transkriptazës së kundërt dhe inhibitorët e proteazës. Rritja e interesit për këtë grup substancash lidhet me to

përdoret në trajtimin e sindromës së mungesës së imunitetit të fituar (AIDS 1). Shkaktohet nga një retrovirus i veçantë - virusi i imunitetit të njeriut

Barnat antiretrovirale efektive kundër infeksionit HIV përfaqësohen nga grupet e mëposhtme.

/. Frenuesit e kundërt të transkriptazësA. Nukleozide Zidovudine Didanozine Zalcitabine Stavudine B. Komponime jo-nukleozide Nevirapine Delavirdine Efavirenz2. Frenuesit e proteazës HIVIndinavir Ritonavir Saquinavir Nelfinavir

Një nga komponimet antiretrovirale është derivati ​​nukleozid azidotimidina

i quajtur zidovudine

). Parimi i veprimit të zidovudinës është se ai, i fosforiluar në qeliza dhe i shndërruar në trifosfat, frenon transkriptazën e kundërt të virioneve, duke parandaluar formimin e ADN-së nga ARN virale. Kjo shtyp sintezën e mRNA dhe proteinave virale, e cila siguron një efekt terapeutik. Ilaçi përthithet mirë. Biodisponueshmëria është e rëndësishme. Depërton lehtësisht në barrierën gjaku-tru. Rreth 75% e barit metabolizohet në mëlçi (formohet glukuronidi i azidotimidinës). Një pjesë e zidovudinës ekskretohet e pandryshuar nga veshkat.

Përdorimi i zidovudinës duhet të fillohet sa më shpejt që të jetë e mundur. Efekti i tij terapeutik manifestohet kryesisht në 6-8 muajt e parë nga fillimi i trajtimit. Zidovudina nuk shëron pacientët, por vetëm vonon zhvillimin e sëmundjes. Duhet të kihet parasysh se ndaj tij zhvillohet rezistenca e retrovirusit.

Nga efektet anësore, çrregullimet hematologjike zënë vendin e parë: anemia, neutropenia, trombocitopenia, pancitemia. Dhimbje koke të mundshme, pagjumësi, mialgji, depresion të funksionit të veshkave.

TEbarna antiretrovirale jo-nukleozidepërfshijnë nevirapinë (Viramune), delavirdine (Rescriptor), efavirenz (Sustiva). Ato kanë një efekt frenues të drejtpërdrejtë, jo konkurrues në transkriptazën e kundërt. Ata lidhen me këtë enzimë në një vend të ndryshëm në krahasim me përbërjet nukleozide.

Efektet anësore më të zakonshme përfshijnë skuqjen e lëkurës dhe rritjen e niveleve të transaminazave.

Një grup i ri barnash është propozuar për trajtimin e infeksionit HIV -Frenuesit e proteazës HIV.Këto enzima, të cilat rregullojnë formimin e proteinave strukturore dhe enzimave të virioneve HIV, janë të nevojshme për riprodhimin e retroviruseve. Nëse sasia e tyre është e pamjaftueshme, formohen prekursorë të papjekur të virusit, gjë që vonon zhvillimin e infeksionit.

Një arritje e rëndësishme është krijimi i selektivebarna antiherpetike,të cilat janë derivate sintetike të nukleozideve. Acyclovir (Zovirax) është një nga barnat shumë efektive në këtë grup.

Acyclovir është fosforiluar në qeliza. Në qelizat e infektuara vepron në formën e trifosfatit 2, duke ndërprerë rritjen e ADN-së virale. Përveç kësaj, ajo ka një efekt të drejtpërdrejtë frenues në polimerazën e ADN-së virale, e cila pengon riprodhimin e ADN-së virale.

Absorbimi i aciklovirit nga trakti gastrointestinal është i paplotë. Përqendrimi maksimal përcaktohet pas 1-2 orësh.Biodisponueshmëria është rreth 20%. 12-15% e substancës lidhet me proteinat e plazmës. Ai kalon në mënyrë mjaft të kënaqshme përmes barrierës gjak-tru.

Saquinavir (invirase) është studiuar më gjerësisht në klinikë. Është një frenues shumë aktiv dhe selektiv i proteazave HIV-1 dhe HIV-2. Pavarësisht biodisponibilitetit të ulët të barit (~ 4%)", është e mundur të arrihen përqendrime të tilla në plazmën e gjakut që shtypin përhapjen e retroviruseve. Pjesa më e madhe e substancës lidhet me proteinat e plazmës së gjakut. Ilaçi administrohet nga goja. Efektet anësore përfshijnë dispepsi, rritje të aktivitetit të transaminazave të mëlçisë, çrregullime të metabolizmit të lipideve, hiperglicemi. Mund të zhvillohet rezistenca virale ndaj saquinavirit.

Ilaçi përshkruhet kryesisht për herpes simplex

si dhe me infeksion citomegalovirus. Acyclovir administrohet nga goja, intravenoz (në formën e kripës së natriumit) dhe lokalisht. Kur aplikohet lokalisht, mund të vërehet një efekt i lehtë irritues. Me administrimin intravenoz të aciklovirit, ndonjëherë ndodhin mosfunksionim të veshkave, encefalopati, flebit dhe skuqje të lëkurës. Kur administrohet enteral, vërehen nauze, të vjella, diarre dhe dhimbje koke.

Ilaçi i ri antiherpetik valacyclovir

Ky është një prodrogë; gjatë kalimit të tij të parë nëpër zorrët dhe mëlçinë, lëshohet acikloviri, i cili siguron një efekt antiherpetik.

Ky grup përfshin gjithashtu famciclovir dhe metabolitin e tij aktiv gan-ciclovir, të cilët janë të ngjashëm në farmakodinamikë me aciklovirin.

Vidarabina është gjithashtu një ilaç efektiv.

Pasi ka depërtuar në qelizë, vidarabina fosforilohet. Inhibon polimerazën e ADN-së virale. Në të njëjtën kohë, replikimi i viruseve të mëdha që përmbajnë ADN është i shtypur. Në trup, ajo konvertohet pjesërisht në arabinoside hipoksantinë, e cila është më pak aktive kundër viruseve.

Vidarbina përdoret me sukses për encefalitin herpetik (administrohet me infuzion intravenoz), duke ulur vdekshmërinë në këtë sëmundje me 30-75%. Ndonjëherë përdoret për herpes zoster të komplikuar. Efektive për keratokonjuktivitin herpetik (të përshkruar në mënyrë topike në pomada). Në rastin e fundit, është më pak irrituese dhe më pak gjasa të pengojë shërimin e kornesë sesa idoksuridina (shih më poshtë). Depërton më lehtë në shtresat më të thella të indeve (në trajtimin e keratitit herpetik). Vidarabina është e mundur të përdoret për reaksione alergjike ndaj idoksuridinës dhe nëse kjo e fundit është joefektive.

Efektet anësore përfshijnë dispepsi (të përzier, të vjella, diarre), skuqje të lëkurës, çrregullime të sistemit nervor qendror (halucinacione, psikozë, dridhje, etj.), tromboflebiti në vendin e injektimit.

Trifluridina dhe idoksuridina përdoren në mënyrë topike.

Trifluridina është një nukleozid pirimidine i fluoruar. Pengon sintezën e ADN-së. Përdoret për keratokonjuktivitin primar dhe keratitin epitelial të përsëritur të shkaktuar nga virusi herpes simplex (lloji1 dhe 2). Tretësira e trifluridinës aplikohet në mënyrë topike në mukozën e syrit. Irritimi dhe ënjtja kalimtare e qepallave janë të mundshme.

Idoxuridine (kerecid, iduridine, ophtan-IDU), i cili është një analog i timidinës, është i integruar në molekulën e ADN-së. Në këtë drejtim, ai shtyp replikimin e viruseve individuale të ADN-së. Idoxuridina përdoret në mënyrë topike për infeksionet herpetike të syve (keratitis). Mund të shkaktojë acarim dhe ënjtje të qepallave. Përdoret pak për veprim resorbues, pasi toksiciteti i barit është i rëndësishëm (shtyp leukopoezën).

infeksion citomegalovirusPërdoren ganciclovir dhe foscarnet. Gan-ciclovir (cymevene) është një analog sintetik i nukleozidit 2"-deoksiguanozinë. Mekanizmi i veprimit është i ngjashëm me aciklovirin. Pengon sintezën e ADN-së virale. Ilaçi përdoret për retinitin e citomegalovirusit. Administrohet në mënyrë intravenoze dhe në konjuktivë Shpesh vërehen efekte anësore

shumë prej tyre çojnë në mosfunksionim të rëndë të organeve dhe sistemeve të ndryshme. Kështu, 20-40% e pacientëve përjetojnë granulocitopeni dhe trombocitopeni. Efektet negative neurologjike janë të zakonshme: dhimbje koke, psikozë akute, konvulsione, etj. Anemia, reaksionet alergjike të lëkurës dhe efektet hepatotoksike janë të mundshme. Eksperimentet në kafshë kanë vërtetuar efektet e tij mutagjene dhe teratogjene.

Një numër i barnave janë efektivë si agjentë kundër gripit. Barnat antivirale efektive kundër infeksionit të gripit mund të përfaqësohen nga grupet e mëposhtme./. Frenuesit e proteinave virale M2Remantadine Midantan (amantadine)

2. Frenuesit e enzimës virale neuraminidazaZanamivir

Oseltamivir

3. Frenuesit e ARN polimerazës viraleRibavirina

4. Droga të ndryshmeArbidol Oksolin

Grupi i parë i përketFrenuesit e proteinës M2.Proteina e membranës M2, e cila funksionon si një kanal jonik, gjendet vetëm në virusin e gripit të tipit A. Frenuesit e kësaj proteine ​​prishin procesin e “zhveshjes” së virusit dhe parandalojnë çlirimin e gjenomit viral në qelizë. Si rezultat, riprodhimi i virusit është i shtypur.

Ky grup përfshin midantanin (adamantanamine hydrochloride, amantadine, symmetrel). Përthithet mirë nga trakti gastrointestinal. Ekskretohet kryesisht nga veshkat.

Ndonjëherë ilaçi përdoret për të parandaluar gripin e tipit A. Është i paefektshëm si agjent terapeutik. Midantan përdoret më gjerësisht si një ilaç antiparkinsonian.

Remantadina (hidroklorur rimantadine), e cila është e ngjashme në strukturën kimike me midantanin, ka veti të ngjashme, indikacione për përdorim dhe efekte anësore.

Rezistenca virale zhvillohet mjaft shpejt ndaj të dy ilaçeve.

Grupi i dytë i barnavefrenon enzimën virale neuraminidazën,e cila është një glikoproteinë e formuar në sipërfaqen e viruseve të gripit të tipit A dhe B. Kjo enzimë ndihmon virusin të arrijë qelizat e synuara në traktin respirator. Frenuesit specifikë të neuraminidazës (veprim konkurrues, i kthyeshëm) parandalojnë përhapjen e virusit të lidhur me qelizat e infektuara. Replikimi i virusit është i ndërprerë.

Një frenues i kësaj enzime është zanamivir (Relenza). Përdoret në mënyrë intranazale ose thithëse

Ilaçi i dytë, oseltamivir (Tamiflu), përdoret në formën e etilik esterit.

Janë krijuar barna që përdoren si për gripin ashtu edhe për infeksione të tjera virale. Në grupin e barnave sintetike,duke penguar sintezën e acideve nukleike,përfshin ribavirinë (ribamidil). Është një analog i guanozinës. Ilaçi fosforilohet në trup. Ribavirina monofosfat pengon sintezën e nukleotideve të guaninës, dhe trifosfati pengon polimerazën e ARN virale dhe prish formimin e ARN-së.

Efektive kundër gripit të tipit A dhe B, infeksionit të rëndë të virusit sincicial respirator (të administruar me frymëmarrje), etheve hemorragjike me sindromën renale dhe etheve Lassa (intravenoz). Efektet anësore përfshijnë skuqjen e lëkurës, konjuktivitin

Tek numridroga të ndryshmei referohet idhullit arb. Është një derivat i indolit. Përdoret për parandalimin dhe trajtimin e gripit të shkaktuar nga viruset e gripit të tipit A dhe B, si dhe për infeksionet virale akute të frymëmarrjes. Sipas të dhënave të disponueshme, arbidol, përveç efektit të moderuar antiviral, ka aktivitet interferonogjen. Përveç kësaj, stimulon imunitetin qelizor dhe humoral. Ilaçi administrohet me gojë. I toleruar mirë.

Në këtë grup përfshihet edhe ilaçi oksolin, i cili ka efekt virucid. Është mesatarisht efektiv në parandalimin

Barnat e listuara janë komponime sintetike. Megjithatë, përdoret edhe terapi antiviralelëndë ushqyese,sidomos interferonet.

Interferonet përdoren për të parandaluar infeksionet virale. Ky është një grup përbërësish që i përkasin glikoproteinave me peshë të ulët molekulare, të prodhuara nga qelizat e trupit kur ato ekspozohen ndaj viruseve, si dhe një sërë substancash biologjikisht aktive me origjinë endo- dhe ekzogjene. Interferonet formohen në fillim të infeksionit. Ato rrisin rezistencën e qelizave ndaj dëmtimit nga viruset. Karakterizohet nga një spektër i gjerë antiviral.

Efektshmëria pak a shumë e theksuar e interferoneve është vërejtur për keratitin herpetik, lezionet herpetike të lëkurës dhe organeve gjenitale, ARVI, herpes zoster, hepatitin viral B dhe C dhe SIDA-n. Interferonet përdoren në mënyrë lokale dhe parenterale (intravenoze, intramuskulare, nënlëkurore).

Efektet anësore përfshijnë rritjen e temperaturës, zhvillimin e eritemës dhe dhimbjes në vendin e injektimit dhe lodhjen progresive. Në doza të mëdha, interferonet mund të pengojnë hematopoezën (zhvillohet granulocitopenia dhe trombocitopenia).

Përveç efekteve antivirale, interferonet kanë aktivitet antiqelizor, antitumor dhe imunomodulues.

Agjentët kundër tumorit: klasifikimi

Agjentët alkilues - benzotefi, mielosani, tiofosfamidi, ciklofosfamidi, cisplatina;

Antimetabolitët e acidit folik - metotreksat;

Antimetabolitë - analoge të purinës dhe pirimidinës - mercaptopurine, fluorouracil, fludarabine (citosar);

Alkaloide dhe produkte të tjera bimore vincristine, paclitaxel, teniposide, etoposide;

Antibiotikët antitumoral - daktinomycin, doxorubicin, epirubicin;

Antitrupat monoklonalë ndaj antigjeneve të qelizave tumorale - alemtuzumab (Campas), bevacizumab (Avastin);

Agjentët hormonalë dhe antihormonalë - finasteride (Proscar), acetate ciproterone (Androcur), goserelin (Zoladex), tamoxifen (Nolvadex).

AGJENTËT ALKILING

Lidhur me mekanizmat e ndërveprimit të agjentëve alkilues me strukturat qelizore, ekziston këndvështrimi i mëposhtëm. Duke përdorur shembullin e kloroetilaminave(A)Është treguar se në tretësirat dhe lëngjet biologjike ato shkëputin jonet e klorit. Në këtë rast, formohet një jon elektrofilik i karbonit, i cili shndërrohet në etilenimonium(V).

Ky i fundit formon gjithashtu një jon karboniumi funksionalisht aktiv (g), i cili ndërvepron, sipas ideve ekzistuese, me strukturat nukleofile të ADN-së (me guaninë, fosfat, grupe aminosulfhidrile-

Kështu, ndodh alkilimi i substratit

Ndërveprimi i substancave alkiluese me ADN-në, duke përfshirë ndërlidhjen e molekulave të ADN-së, prish stabilitetin, viskozitetin dhe më pas integritetin e saj. E gjithë kjo çon në një frenim të mprehtë të aktivitetit të qelizave. Aftësia e tyre për t'u ndarë është e shtypur, shumë qeliza vdesin. Agjentët alkilues veprojnë në qeliza në interfazë. Efekti i tyre citostatik është veçanërisht i theksuar në lidhje me qelizat që proliferohen me shpejtësi.

Shumica

përdoret kryesisht për hemoblastoza (leuçemi kronike, limfogranulomatozë (sëmundja Hodgkin), limfo- dhe retikulosarkoma

Sarkolizina (racemelfolan), aktive në mielomë, limfomë dhe retikulosarkoma, është efektive në një numër tumoresh të vërteta.

ANTI-METABOLITET

Barnat e këtij grupi janë antagonistë të metabolitëve natyrorë. Në prani të sëmundjeve tumorale, kryesisht përdoren substancat e mëposhtme (shih strukturat).

Antagonistët e folatit

Methotrexate (ametopterin)Antagonistët e purinës

Merkaptopurina (leupurina, purinetoli)Antagonistët e pirimidinës

Fluorouracil (fluorouracil)

Ftorafur (tegafur)

Citarabina (Citosar)

Fludarabin fosfat (fludara)

Për sa i përket strukturës së tyre kimike, anti-metabolitët janë vetëm të ngjashëm me metabolitët natyrorë, por jo identikë me ta. Në këtë drejtim, ato shkaktojnë ndërprerje të sintezës së acidit nukleik 1

Kjo ndikon negativisht në procesin e ndarjes së qelizave tumorale dhe çon në vdekjen e tyre.

Gjatë trajtimit të leuçemisë akute, përmirësimi i gjendjes së përgjithshme dhe pasqyrës hematologjike ndodh gradualisht. Kohëzgjatja e faljes është disa muaj.

Ilaçet zakonisht merren nga goja. Metotreksati është gjithashtu i disponueshëm për administrim parenteral.

Metotreksati ekskretohet nga veshkat, kryesisht i pandryshuar. Një pjesë e barit qëndron në trup për një kohë shumë të gjatë (muaj). Merkaptopurina ekspozohet në mëlçi x

Aspektet negative të veprimit të barnave manifestohen në frenimin e tyre të hematopoiezës, nauze dhe të vjella. Një numër pacientësh përjetojnë mosfunksionim të mëlçisë. Metotreksati ndikon në mukozën e traktit gastrointestinal dhe shkakton konjuktivit.

Antimetabolitët përfshijnë gjithashtu tioguaninë dhe citarabinë (citozinë arabinoside), të cilat përdoren për leuçeminë akute mieloide dhe limfoide

ANTIBIOTIKA ME AKTIVITET ANTITUMORIKE

Një sërë antibiotikësh, së bashku me aktivitetin antimikrobik, kanë veti të theksuara citotoksike për shkak të frenimit të sintezës dhe funksionit të acideve nukleike. Këto përfshijnë daktinomycin (aktinomycinD), prodhuar nga disa llojeStreptomicet. Dactinomycin përdoret për korionepiteliomën e mitrës, tumorin Wilms tek fëmijët dhe për limfogranulomatozën (Fig. 34.2). Ilaçi administrohet në mënyrë intravenoze, si dhe në zgavrat e trupit (nëse ka eksudat në to).

Antibiotiku olivomicina, i prodhuar ngaAktinomycesolivoreticuli. Në praktikën mjekësore, përdoret kripa e saj e natriumit. Ilaçi shkakton njëfarë përmirësimi në tumoret e testisit - seminoma, kanceri i embrionit, teratoblastoma, limfoepitelioma. retikulo-sarkoma, melanoma. Ajo administrohet në mënyrë intravenoze. Përveç kësaj, për ulçerimin e tumoreve sipërfaqësore, olivomicina përdoret në mënyrë topike në formë pomadash.

Antibiotikët e grupit antraciklin - hidroklorur doxorubicin (formuarLlojet e Streptomycesvarcaesius) dhe karm dhe nom dhe qing (prodhuesAktinoma- duracarminatasp. nëntor.) - tërheq vëmendjen për shkak të efektivitetit të tij në sarkomat me origjinë mezenkimale. Kështu, doxorubicina (Adriamycin) përdoret për sarkomat osteogjene, kancerin e gjirit dhe sëmundje të tjera tumorale.

Gjatë përdorimit të këtyre antibiotikëve, vërehet humbje e oreksit, stomatiti, nauze, të vjella dhe diarre. Dëmtim i mundshëm i mukozës nga kërpudhat e ngjashme me majanë. Hematopoeza është e frenuar. Ndonjëherë vërehen efekte kardiotoksike. Humbja e flokëve ndodh shpesh. Këto barna gjithashtu kanë veti irrituese. Duhet të merret parasysh edhe efekti i tyre i theksuar imunosupresiv.

dhe kolkiku i vjeshtës

VincaroseaL.)

Efekti toksik i vinkristinës manifestohet në mënyra të ndryshme. Ndërsa frenon hematopoezën me pak ose aspak efekt, mund të çojë në çrregullime neurologjike (ataksi, ndërprerje të transmetimit neuromuskular, neuropati, parestezi), dëmtim të veshkave (poliuria, dizuri), etj.

Androgjenet

Estrogjenet

Kortikosteroidet

Sipas mekanizmit të veprimit në tumoret e varur nga hormoni, barnat hormonale ndryshojnë ndjeshëm nga barnat citotoksike të diskutuara më sipër. Kështu, ka prova që nën ndikimin e hormoneve seksuale, qelizat e tumorit nuk vdesin. Me sa duket, parimi kryesor i veprimit të tyre është se ato pengojnë ndarjen e qelizave dhe nxisin diferencimin e tyre. Natyrisht, në një masë të caktuar, rregullimi humoral i dëmtuar i funksionit të qelizave është restauruar.

Androgjenet5

PRODUKTET ME ORIGJINË BIMORE ME AKTIVITET ANTITUMOR

Kolkamina, një alkaloid i Colchicum splendidus, ka aktivitet të theksuar antimitotik.

dhe kolkiku i vjeshtës

Kolkamina (demekolcina, omain) përdoret në mënyrë topike në pomadat për kancerin e lëkurës (pa metastaza). Në këtë rast, qelizat malinje vdesin, dhe qelizat normale epiteliale praktikisht nuk dëmtohen. Megjithatë, gjatë trajtimit mund të shfaqet një efekt irritues (hiperemi, ënjtje, dhimbje), i cili ju detyron të bëni pushime në trajtim. Pas refuzimit të masave nekrotike, shërimi i plagëve ndodh me një efekt të mirë kozmetik.

Me një efekt resorbues, kolhamina frenon mjaft fuqishëm hematopoezën, shkakton diarre dhe rënie të flokëve.

Aktiviteti antitumor është gjetur gjithashtu në alkaloide nga bima Vinca rosea (VincaroseaL.) vinblastine dhe vinkristin. Ata kanë një efekt antimitotik dhe, si kolhamina, bllokojnë mitozën në fazën e metafazës.

Vinblastina (Rozevin) rekomandohet për format e përgjithësuara të limfogranulomatozës dhe korionepitelioma. Përveç kësaj, ajo, si vincristina, përdoret gjerësisht në kimioterapinë e kombinuar për sëmundjet e tumorit. Ilaçi administrohet në mënyrë intravenoze.

Efekti toksik i vinblastinës karakterizohet nga frenimi i hematopoiezës, simptomat dispeptike dhe dhimbjet e barkut. Ilaçi ka një efekt të theksuar irritues dhe mund të shkaktojë flebit.

terapia e leuçemisë akute, si dhe hemoblastozave të tjera dhe tumoreve të vërteta. Ilaçi administrohet në mënyrë intravenoze.

Efekti toksik i vinkristinës manifestohet në mënyra të ndryshme. Ndërsa frenon hematopoezën me pak ose aspak efekt, mund të çojë në çrregullime neurologjike (ataksi, ndërprerje të transmetimit neuromuskular, neuropati, parestezi), dëmtim të veshkave (poliuria, dizuri), etj.

HORMONET DHE ANTAGONISTËT HORMONE TË PËRDORUR NË SËMUNDJET KANCERORE

Nga barnat hormonale 1, grupet e mëposhtme të substancave përdoren kryesisht për trajtimin e tumoreve:

Androgjenet- testosterone propionate, testenate, etj.;

Estrogjenet- synestrol, fosfestrol, etinil estradiol, etj.;

Kortikosteroidet- prednizolon, dexamethasone, triamninolone.

Sipas mekanizmit të veprimit në tumoret e varur nga hormoni, barnat hormonale ndryshojnë ndjeshëm nga barnat citotoksike të diskutuara më sipër. Kështu, ka prova që nën ndikimin e hormoneve seksuale, qelizat e tumorit nuk vdesin. Me sa duket, parimi kryesor i veprimit të tyre është se ato pengojnë ndarjen e qelizave dhe nxisin diferencimin e tyre. Natyrisht, në një masë të caktuar, rregullimi humoral i dëmtuar i funksionit të qelizave është restauruar.

Androgjenetpërdoret për kancerin e gjirit. Ato u përshkruhen grave me ciklin menstrual të ruajtur dhe në rastet kur menopauza nuk kalon5 vjet. Roli pozitiv i androgjeneve në kancerin e gjirit është të shtypin prodhimin e estrogjenit.

Estrogjenet përdoren gjerësisht në kancerin e prostatës. Në këtë rast, është e nevojshme të shtypni prodhimin e hormoneve natyrale androgjenike.

Një nga barnat që përdoret për kancerin e prostatës është fosfestrol (honvan)

CITOKINAT

ENZIMET EFEKTIVE NË TRAJTIMIN E SËMUNDJEVE TUMORORE

U zbulua se një numër i qelizave tumorale nuk sintetizohenL-asparagine, e cila është e nevojshme për sintezën e ADN-së dhe ARN-së. Në këtë drejtim, u bë e mundur të kufizohej artificialisht hyrja e këtij aminoacidi në tumor. Kjo e fundit arrihet duke futur enzimënL-asparaginaza, e cila përdoret në trajtimin e leuçemisë akute limfoblastike. Remisioni zgjat disa muaj. Efektet anësore përfshijnë mosfunksionimin e mëlçisë, frenimin e sintezës së fibrinogjenit dhe reaksionet alergjike.

Një nga grupet efektive të citokinave janë interferonet, të cilat kanë efekte imunostimuluese, antiproliferative dhe antivirale. Në praktikën mjekësore, interferon-os human rekombinant përdoret në terapinë komplekse të disa tumoreve. Ai aktivizon makrofagët, limfocitet T dhe qelizat vrasëse. Ka një efekt të dobishëm në një sërë sëmundjesh tumorale (leuçemia kronike mieloide, sarkoma Ka

qepje, etj.). Ilaçi administrohet në mënyrë parenterale. Efektet anësore përfshijnë temperaturë, dhimbje koke, mialgji, artralgji, dispepsi, shtypje të hematopoiezës, mosfunksionim të sistemit nervor qendror, mosfunksionim të tiroides, nefrit, etj.

ANTITRUPAT MONOKLONALE

Barnat e antitrupave monoklonalë përfshijnë trastuzumab (Herceptin). Antigjenet e tij janëSAJ2-receptorët e qelizave të kancerit të gjirit. Shprehja e tepërt e këtyre receptorëve, e zbuluar në 20-30% të pacientëve, çon në proliferim dhe transformim tumoral të qelizave. Aktiviteti antitumor i trastuzumab është i lidhur me bllokadëSAJ2 receptorë, gjë që çon në një efekt citotoksik

Një vend të veçantë zë bevacizumab (Avastin), një ilaç me antitrupa njëkanalësh që frenon faktorin e rritjes endoteliale vaskulare. Si rezultat, rritja e enëve të reja (angiogjeneza) në tumor shtypet, gjë që prish oksigjenimin e tij dhe furnizimin e tij me lëndë ushqyese. Si rezultat, rritja e tumorit ngadalësohet.

përmbajtja

Shumica e sëmundjeve virale shfaqen me simptoma të ngjashme me gripin me ashpërsi të ndryshme. Në varësi të patologjisë specifike, mund të përdoren agjentë të ndryshëm antiviralë. Klasifikimi i tyre bazohet në mekanizmin dhe spektrin e veprimit, origjinën dhe disa kritere të tjera.

Klasifikimi i agjentëve antiviralë sipas mekanizmit të veprimit

Grupet e barnave antivirale sipas këtij klasifikimi dallohen duke marrë parasysh fazën në të cilën virusi ndërvepron me qelizën që ilaçi fillon të veprojë. Ekzistojnë 4 opsione se si agjentët antiviralë ndikojnë në trup:

Mekanizmi i veprimit të agjentëve antiviralë

Emrat e barnave

Bllokimi i depërtimit dhe çlirimit të gjenomit të virusit nga kapsula brenda qelizës pritëse.

  • Amantadine;
  • Rimantadina;
  • Oksolin;
  • Arbidol.

Frenimi i procesit të grumbullimit të grimcave virale dhe lirimi i tyre nga citoplazma e qelizës.

  • Frenuesit e proteazës HIV;
  • Interferonet.

Bllokimi i sintezës së ARN-së ose ADN-së virale

  • Vidarabine;
  • Acyclovir;
  • Ribavirin;
  • Idoksuridina.

Frenimi i montimit të virionit

Metisazon.

Llojet e barnave antivirale sipas spektrit të veprimit

Dallimi midis barnave antivirale është selektiviteti i veprimit të tyre. Duke marrë parasysh këtë, barnat ndahen në lloje në varësi të virusit mbi të cilin janë më të afta të ndikojnë. Klasifikimi i agjentëve antiviralë duke marrë parasysh spektrin e tyre të veprimit është paraqitur në tabelë:

Grupi i fondeve

Shembuj emrash

Kundër gripit

  • Oksolin;
  • Rimantadina;
  • Oseltamivir;
  • Arbidol.

Droga me spektër të gjerë

Këto përfshijnë interferonet dhe interferonogenet.

Barnat që ndikojnë në virusin e mungesës së imunitetit të njeriut

  • Fosfanoformat;
  • Azidotimidinë;
  • Stavudin;
  • Ritonavir;
  • Indinavir.

Antiherpetik

  • Penciclovir;
  • Tebrofen;
  • Florenal;
  • Famciclovir;
  • Acyclovir;
  • Idoksuridina.

Kundër virusit të lisë së dhenve

  • Metisazon;
  • Acyclovir;
  • Foscarnet.

Anticitomegalovirus

  • Foscarnet;
  • Ganciclovir;

Kundër virusit të hepatitit B dhe C

Interferonet alfa.

Antiretrovirale

  • Abacavir;
  • Didanozinë;
  • Ritonavir;
  • Amprenavir;
  • Stavudin.

Nga origjina

Substanca të ndryshme kanë veti antivirale, kështu që barnat e bazuara në to klasifikohen sipas origjinës së tyre. Ai dallon llojet e mëposhtme të barnave:

Grupi i fondeve

Shembuj emrash

Analoge nukleozide

  • Acyclovir;
  • Vidarabine;
  • Idoxuridine;
  • Zidovudina.

Derivatet e lipideve

  • Saquinavir;
  • Invirase.

Derivatet e tiosemikarbazonit

Metisazon

Derivatet e adamantanit

  • Midantan;
  • Remantadina.

Substancat biologjike të prodhuara nga qelizat e një makroorganizmi

Interferonet.

Klasifikimi sipas M.D. Mashkovsky

Themeluesi i farmakologjisë sovjetike propozoi klasifikimin e tij. Sipas tij, ilaçet antivirale për fëmijë dhe të rritur ndaheshin në grupet e mëposhtme:

Emri i grupit

Veçoritë

Shembuj emrash

Interferonet

Interferonet janë citokina, të paraqitura në formën e proteinave që shfaqin veti antitumorale, imunomoduluese dhe antivirale.

  • Interferon alfa;
  • Betaferon;
  • Mbyllje;
  • Reaferon.

Induktorët e interferonit

Efekti antiviral i këtyre barnave është të stimulojë prodhimin e interferonit tuaj.

  • Neovir;
  • Cikloferoni.

Imunomoduluesit

Kur merrni një dozë terapeutike të imunomodulatorëve, funksioni i sistemit imunitar rikthehet.

  • Interferon;
  • Kagocel;
  • Arbidol.

Derivatet e adamantanit dhe grupeve të tjera

Ndikojnë në grumbullimin e trombociteve të njeriut.

  • Arbidol;
  • Adapromine;
  • Rimantadina.

Nukleozidet

Këto janë glikozilamina që përmbajnë një bazë azotike.

  • Ribamidil;
  • Famciclovir;
  • Acyclovir.

Preparate bimore

Marrë nga bimët.

  • Flakozide;
  • Helepin;
  • Alpizarin;
  • Megosin.

Video

Keni gjetur një gabim në tekst?
Zgjidhni atë, shtypni Ctrl + Enter dhe ne do të rregullojmë gjithçka!

  • Efektet anësore më të zakonshme të barnave antivirale
  • Përdorimi i barnave antivirale për diabetin mellitus
  • A është e mundur të kombinohet trajtimi me ilaçe antivirale dhe alkool?
  • Përdorimi i barnave antivirale dhe anti-inflamatore ( paracetamol, ibuprofen)
  • Për çfarë sëmundjesh përdoren barnat antivirale? - ( video)
  • Barnat antivirale për sëmundjet e shkaktuara nga familja e viruseve herpes - ( video)
  • Barna antivirale për infeksionet virale të zorrëve
  • Përdorimi i barnave antivirale për qëllime profilaktike. Barna antivirale për fëmijët, gratë shtatzëna dhe gjidhënëse

  • Faqja ofron informacion referencë vetëm për qëllime informative. Diagnoza dhe trajtimi i sëmundjeve duhet të bëhet nën mbikëqyrjen e një specialisti. Të gjitha barnat kanë kundërindikacione. Kërkohet konsulta me një specialist!

    Cilat janë barnat antivirale?

    Barnat antivirale janë ilaçe që synojnë luftimin e llojeve të ndryshme të sëmundjeve virale ( herpesi, lija e dhenve etj.). Viruset janë një grup i veçantë i organizmave të gjallë që mund të infektojnë bimët, kafshët dhe njerëzit. Viruset janë agjentët më të vegjël infektivë, por edhe më të shumtët.

    Viruset nuk janë gjë tjetër veçse informacion gjenetik ( zinxhir i shkurtër i bazave azotike) në një guaskë yndyrash dhe proteinash. Struktura e tyre është sa më e thjeshtuar, nuk kanë bërthamë, enzima apo elemente të furnizimit me energji, gjë që i bën ata të ndryshëm nga bakteret. Kjo është arsyeja pse ata kanë përmasa mikroskopike dhe ekzistenca e tyre ishte e fshehur nga shkenca për shumë vite. Ekzistenca e viruseve që kalojnë nëpër filtra bakterial u sugjerua për herë të parë në 1892 nga shkencëtari rus Dmitry Ivanovsky.

    Numri i barnave antivirale efektive sot është shumë i vogël. Shumë ilaçe luftojnë virusin duke aktivizuar forcat imune të trupit. Gjithashtu nuk ka ilaçe antivirale që mund të përdoren në rastin e një sërë infeksionesh virale; shumica e barnave ekzistuese synojnë ngushtë trajtimin e një, maksimumi dy sëmundjeve. Kjo për faktin se viruset janë shumë të larmishëm, enzima të ndryshme dhe mekanizma mbrojtës janë të koduar në materialin e tyre gjenetik.

    Historia e krijimit të barnave antivirale

    Krijimi i barnave të para antivirale ndodhi në mesin e shekullit të kaluar. Në vitin 1946, u propozua ilaçi i parë antiviral, tiosemikarbazoni. Doli të ishte joefektive. Në vitet '50, u shfaqën ilaçe antivirale për të luftuar virusin herpes. Efektiviteti i tyre ishte i mjaftueshëm, por një numër i madh i efekteve anësore pothuajse tërësisht përjashtuan mundësinë e përdorimit të tij në trajtimin e herpesit. Në vitet '60 u zhvilluan amantadina dhe remantadina, ilaçe që përdoren edhe sot.

    Të gjitha barnat deri në fillim të viteve '90 janë marrë në mënyrë empirike, duke përdorur vëzhgime. Efikasiteti ( mekanizmi i veprimit) këto barna ishin të vështira për t'u provuar për shkak të mungesës së njohurive të nevojshme. Vetëm në dekadat e fundit shkencëtarët kanë marrë të dhëna më të plota për strukturën e virusit dhe materialin e tij gjenetik, si rezultat i të cilave u bë e mundur të prodhoheshin ilaçe më efektive. Megjithatë, edhe sot shumë barna mbeten me efektivitet të paprovuar klinikisht, prandaj barnat antivirale përdoren vetëm në raste të caktuara.

    Një sukses i madh në mjekësi ishte zbulimi i interferonit njerëzor, një substancë që kryen aktivitet antiviral në trupin e njeriut. U propozua të përdorej si ilaç, pas së cilës shkencëtarët zhvilluan metoda për pastrimin e tij nga gjaku i dhuruesit. Nga të gjitha barnat antivirale, vetëm interferoni dhe derivatet e tij mund të pretendojnë se janë barna me spektër të gjerë.

    Vitet e fundit, përdorimi i barnave natyrale për trajtimin e sëmundjeve virale është bërë popullor ( për shembull echinacea). Gjithashtu sot, përdorimi i barnave të ndryshme imunomoduluese që ofrojnë parandalim kundër sëmundjeve virale është i popullarizuar. Veprimi i tyre bazohet në rritjen e sintezës së interferonit të tij në trupin e njeriut. Një problem i veçantë i mjekësisë moderne është infeksioni me HIV dhe SIDA, ndaj përpjekjet kryesore të industrisë farmaceutike sot synojnë gjetjen e një trajtimi për këtë sëmundje. Fatkeqësisht, kura e nevojshme ende nuk është gjetur.

    Prodhimi i barnave antivirale. Baza e barnave antivirale

    Ka një shumëllojshmëri të gjerë të barnave antivirale, por të gjitha ato kanë disavantazhe. Kjo është pjesërisht për shkak të kompleksitetit të zhvillimit, prodhimit dhe testimit të barnave. Ilaçet antivirale duhet të testohen, natyrisht, në viruse, por problemi është se viruset jashtë qelizave dhe jashtë organizmave të tjerë nuk jetojnë gjatë dhe nuk manifestohen në asnjë mënyrë. Ata janë gjithashtu mjaft të vështirë për t'u identifikuar. Ndryshe nga viruset, bakteret kultivohen në mjedise ushqyese dhe efektiviteti i barnave antibakteriale mund të gjykohet nga ngadalësimi i rritjes së tyre.

    Sot, barnat antivirale merren në mënyrat e mëposhtme:

    • Sinteza kimike. Metoda standarde e prodhimit të barnave është marrja e barnave përmes reaksioneve kimike.
    • Marrë nga materialet bimore. Disa pjesë të bimëve, si dhe ekstraktet e tyre, kanë një efekt antiviral, i cili përdoret nga farmacistët në prodhimin e ilaçeve.
    • Marrë nga gjaku i dhuruesit. Këto metoda ishin të rëndësishme disa dekada më parë, por sot ato praktikisht janë braktisur. Ato u përdorën për të prodhuar interferon. Nga 1 litër gjak dhuruesi mund të përftoheshin vetëm disa miligramë interferon.
    • Përdorimi i inxhinierisë gjenetike. Kjo metodë është më e reja në industrinë farmaceutike. Duke përdorur inxhinierinë gjenetike, shkencëtarët ndryshojnë strukturën e gjeneve të llojeve të caktuara të baktereve, si rezultat i të cilave ata prodhojnë komponimet kimike të dëshiruara. Më pas ato pastrohen dhe përdoren si agjent antiviral. Kështu fitohen, për shembull, disa lloje të vaksinave antivirale, interferoni rekombinant dhe barna të tjera.
    Kështu, si substancat inorganike ashtu edhe ato organike mund të shërbejnë si bazë për barnat antivirale. Megjithatë, në vitet e fundit, rekombinant ( të marra përmes inxhinierisë gjenetike) droga. Ata, si rregull, kanë saktësisht cilësitë që prodhuesi vendos në to; ato janë efektive, por jo gjithmonë janë të disponueshme për konsumatorin. Çmimi i barnave të tilla mund të jetë shumë i lartë.

    Barnat antivirale, antimykotikët dhe antibiotikët, dallimet. A mund të merren së bashku?

    Dallimet midis agjentëve antiviral, antifungal dhe antibakterial ( antibiotikët) nënkuptohen në emrin e tyre. Të gjitha ato krijohen kundër klasave të ndryshme të mikroorganizmave që shkaktojnë sëmundje që ndryshojnë në manifestimet klinike. Natyrisht, ato do të jenë efektive vetëm nëse patogjeni është identifikuar saktë dhe grupi i duhur i barnave është zgjedhur për të.

    Antibiotikët drejtohen kundër baktereve. Lezionet bakteriale përfshijnë lezione purulente të lëkurës, mukozave, pneumonisë, tuberkulozit, sifilizit dhe shumë sëmundjeve të tjera. Shumica e sëmundjeve inflamatore ( kolecistiti, bronkiti, pielonefriti dhe shumë të tjera) shkaktohet pikërisht nga një infeksion bakterial. Ato pothuajse gjithmonë karakterizohen nga shenja klinike standarde ( dhimbje, ethe, skuqje, ënjtje dhe mosfunksionim) dhe kanë dallime të vogla. Sëmundjet e shkaktuara nga bakteret përbëjnë grupin më të madh dhe janë studiuar më plotësisht.

    Infeksionet mykotike zakonisht ndodhin kur sistemi imunitar dobësohet dhe prek kryesisht sipërfaqen e lëkurës, thonjve, flokëve dhe mukozave. Shembulli më i mirë i infeksioneve kërpudhore është kandidiaza ( mëllenjë). Për të trajtuar infeksionet kërpudhore, duhet të përdoren vetëm ilaçe antifungale. Përdorimi i barnave antibakteriale është gabim, pasi kërpudhat shumë shpesh zhvillohen pikërisht kur prishet ekuilibri i florës bakteriale.

    Së fundi, ilaçet antivirale përdoren për të trajtuar sëmundjet virale. Ju mund të dyshoni se keni një sëmundje virale nga prania e simptomave të ngjashme me gripin ( dhimbje koke, dhimbje trupi, lodhje, temperaturë e lehtë). Ky fillim është tipik për shumë sëmundje virale, duke përfshirë linë e dhenve, hepatitin dhe madje edhe sëmundjet virale të zorrëve. Sëmundjet virale nuk mund të trajtohen me antibiotikë, ato nuk mund të përdoren as për të parandaluar shtimin e një infeksioni bakterial. Sidoqoftë, vlen të merret në konsideratë që në prani të infeksioneve të njëkohshme virale dhe bakteriale, mjekët përshkruajnë ilaçe nga të dy grupet.

    Grupet e listuara të barnave konsiderohen barna të fuqishme dhe shiten vetëm me recetë të mjekut. Për të trajtuar sëmundjet virale, bakteriale ose kërpudhore, duhet të konsultoheni me një mjek dhe jo të vetë-mjekoni.

    Barna antivirale me efektivitet të provuar. A janë mjaftueshëm efektivë medikamentet moderne antivirale?

    Aktualisht ekziston një numër i kufizuar i barnave antivirale. Numri i përbërësve aktivë me efektivitet të provuar kundër viruseve është rreth 100 artikuj. Prej tyre, vetëm rreth 20 përdoren gjerësisht në trajtimin e sëmundjeve të ndryshme. Të tjerët kanë ose një çmim të lartë ose një numër të madh efektesh anësore. Disa barna nuk i janë nënshtruar kurrë sprovave klinike, pavarësisht nga praktika shumëvjeçare. Për shembull, vetëm oseltamiviri dhe zanamiviri kanë efikasitet të dëshmuar kundër gripit, pavarësisht se farmacitë shesin një numër të madh të barnave kundër gripit.

    Ilaçet antivirale që kanë efektivitet të provuar përfshijnë:

    • valaciklovir;
    • vidarabine;
    • foscarnet;
    • interferon;
    • remantadinë;
    • oseltamivir;
    • ribavirinë dhe disa barna të tjera.
    Nga ana tjetër, sot mund të gjeni shumë analoge në barnatore ( gjenerikët), për shkak të të cilave qindra përbërës aktivë të barnave antivirale kthehen në disa mijëra emra tregtarë. Vetëm farmacistët ose mjekët mund të kuptojnë kaq shumë barna. Gjithashtu, nën emrin e barnave antivirale, shpesh fshihen imunomoduluesit e zakonshëm, të cilët forcojnë sistemin imunitar, por kanë një efekt mjaft të dobët në vetë virusin. Kështu, përpara se të përdorni barna antivirale, duhet të konsultoheni me mjekun tuaj për nevojën e përdorimit të tyre.

    Në përgjithësi, duhet të jeni shumë të kujdesshëm kur përdorni barna antivirale, veçanërisht ato që shiten pa recetë në farmaci. Shumica e tyre nuk kanë vetitë e nevojshme medicinale, dhe përfitimet e përdorimit të tyre barazohen nga shumë mjekë me placebo ( një substancë bedel që nuk ka asnjë efekt në trup). Infeksionet virale trajtohen mjekët e sëmundjeve infektive ( regjistrohu) , në arsenalin e tyre gjenden barnat e nevojshme që ndihmojnë patjetër kundër patogjenëve të ndryshëm. Sidoqoftë, trajtimi me barna antivirale duhet të kryhet nën mbikëqyrjen e mjekëve, pasi shumica e tyre kanë efekte anësore të rëndësishme ( nefrotoksiciteti, hepatotoksiciteti, çrregullimet e sistemit nervor, çrregullimet e elektroliteve dhe shumë të tjera).

    A mund të blej ilaçe antivirale në farmaci?

    Jo të gjitha barnat antivirale mund të blihen në farmaci. Kjo është për shkak të efektit serioz të barnave në trupin e njeriut. Përdorimi i tyre kërkon leje dhe mbikëqyrje nga një mjek. Kjo vlen për interferonet, ilaçet kundër hepatitit viral dhe antiviralët sistemikë. Për të blerë një ilaç me recetë, ju nevojitet një formular i veçantë me vulën e mjekut dhe institucionit mjekësor. Në të gjitha spitalet e sëmundjeve infektive, barnat antivirale jepen pa recetë.

    Megjithatë, ka medikamente të ndryshme antivirale që mund të blihen pa recetë. Për shembull, pomadat kundër herpesit ( që përmban aciklovir), pikat e syve dhe hundës që përmbajnë interferon dhe shumë produkte të tjera janë të disponueshme pa recetë. Imunomoduluesit dhe barnat antivirale bimore gjithashtu mund të blihen pa recetë. Ato zakonisht barazohen me suplementet dietike ( shtojcë dietetike).

    Sipas mekanizmit të veprimit, barnat antivirale ndahen në grupet e mëposhtme:

    • barnat që veprojnë në format jashtëqelizore të virusit ( oksolinë, arbidol);
    • barna që parandalojnë hyrjen e virusit në qelizë ( remantadinë, oseltamivir);
    • barna që ndalojnë riprodhimin e virusit brenda qelizës ( aciklovir, ribavirinë);
    • barna që ndalojnë grumbullimin dhe daljen e virusit nga qeliza ( raca e përzier);
    • interferonet dhe induktuesit e interferonit ( interferon alfa, beta, gama).

    Barnat që veprojnë në format jashtëqelizore të virusit

    Ky grup përfshin një numër të vogël të barnave. Një nga këto barna është oksolina. Ai ka aftësinë të depërtojë në guaskën e një virusi të vendosur jashtë qelizave dhe të çaktivizojë materialin e tij gjenetik. Arbidol ndikon në membranën lipidike të virusit dhe e bën atë të paaftë të bashkohet me qelizën.

    Interferoni ka një efekt indirekt në virus. Këto barna mund të tërheqin qelizat e sistemit imunitar në zonën e infektimit, të cilat arrijnë të çaktivizojnë virusin përpara se ai të depërtojë në qelizat e tjera.

    Barnat që parandalojnë hyrjen e virusit në qelizat e trupit

    Ky grup përfshin barnat amantadine dhe remantadine. Ato mund të përdoren kundër virusit të gripit, si dhe kundër virusit të encefalitit që transmetohet nga rriqrat. Këto barna kanë të përbashkët aftësinë për të prishur ndërveprimin e mbështjellësit të virusit ( në veçanti proteina M) me një membranë qelizore. Si rezultat, materiali gjenetik i huaj nuk hyn në citoplazmën e qelizës njerëzore. Përveç kësaj, një pengesë e caktuar krijohet gjatë montimit të virioneve ( grimcat e virusit).

    Këshillohet që këto barna të merren vetëm në ditët e para të sëmundjes, pasi në kulmin e sëmundjes virusi është tashmë brenda qelizave. Këto barna tolerohen mirë, por për shkak të veçorive të mekanizmit të veprimit, ato përdoren vetëm për qëllime parandaluese.

    Barnat që bllokojnë aktivitetin e virusit brenda qelizave të trupit të njeriut

    Ky grup i barnave është më i gjerë. Një mënyrë për të ndaluar riprodhimin e virusit është bllokimi i ADN-së ( ARN) – polimeraza. Këto enzima, të sjella në qelizë nga virusi, prodhojnë një numër të madh të kopjeve të gjenomit viral. Acyclovir dhe derivatet e tij pengojnë aktivitetin e kësaj enzime, gjë që shpjegon efektin e tyre antiherpetik. Ribavirina dhe disa barna të tjera antivirale gjithashtu pengojnë polimerazat e ADN-së.

    Ky grup përfshin gjithashtu barnat antiretrovirale që përdoren për trajtimin e HIV-it. Ato pengojnë aktivitetin e transkriptazës së kundërt, e cila konverton ARN-në virale në ADN qelizore. Këto përfshijnë lamivudin, zidovudine, stavudine dhe barna të tjera.

    Barnat që bllokojnë grumbullimin dhe lirimin e virusit nga qelizat

    Një nga përfaqësuesit e grupit është metisazon. Ky medikament bllokon sintezën e proteinës virale që përbën mbështjellësin e virionit. Ilaçi përdoret për parandalimin e lisë së dhenve, si dhe për të reduktuar komplikimet e vaksinimit të lisë së dhenve. Ky grup është premtues në drejtim të krijimit të barnave të reja, pasi ilaçi metisazon ka një aktivitet të theksuar antiviral, tolerohet lehtësisht nga pacientët dhe përshkruhet nga goja.

    Interferonet. Përdorimi i interferoneve si ilaç

    Interferonet janë proteina me peshë të ulët molekulare që trupi prodhon në mënyrë të pavarur në përgjigje të infeksionit me një virus. Ekzistojnë lloje të ndryshme të interferoneve ( alfa, beta, gama), të cilat ndryshojnë në vetitë e ndryshme dhe nga qelizat që i prodhojnë ato. Interferonet prodhohen edhe gjatë disa infeksioneve bakteriale, por këto komponime luajnë rolin më të madh në luftën kundër viruseve. Pa interferone, sistemi imunitar nuk mund të funksionojë dhe trupi nuk mund të mbrohet nga viruset.

    Interferonet kanë cilësitë e mëposhtme që i lejojnë ata të shfaqin një efekt antiviral:

    • shtyp sintezën e proteinave virale brenda qelizave;
    • ngadalësoni grumbullimin e virusit brenda qelizave të trupit;
    • bllokojnë polimerazat e ADN-së dhe ARN-së;
    • aktivizimi i sistemit të imunitetit qelizor dhe humoral kundër viruseve ( tërheqin leukocitet, aktivizojnë sistemin e komplementit).
    Pas zbulimit të interferoneve, u ngritën spekulime për përdorimin e tyre të mundshëm si ilaç. Fakti që viruset nuk zhvillojnë rezistencë ndaj interferoneve është veçanërisht i rëndësishëm. Sot ato përdoren në trajtimin e sëmundjeve të ndryshme virale, herpesit, hepatitit, SIDA-s. Disavantazhet e mëdha të ilaçit janë efektet anësore serioze, kostoja e lartë dhe vështirësia në marrjen e interferoneve. Për shkak të kësaj, interferonet janë shumë të vështira për t'u blerë në barnatore.

    Induktorët e interferonit ( kagocel, trekrezan, cikloferon, amiksin)

    Përdorimi i induktorëve të interferonit është një alternativë ndaj përdorimit të interferoneve. Një trajtim i tillë është zakonisht disa herë më i lirë dhe më i arritshëm për konsumatorët. Induktorët e interferonit janë substanca që rrisin prodhimin e interferonit të vet nga trupi. Induktorët e interferonit kanë një efekt të dobët të drejtpërdrejtë antiviral, por kanë një efekt të theksuar imunostimulues. Aktiviteti i tyre është kryesisht për shkak të efekteve të interferonit.

    Dallohen grupet e mëposhtme të induktuesve të interferonit:

    • ilaçe natyrale ( amiksin, poludanum dhe të tjerët);
    • droga sintetike ( polioksidoni, galavit dhe të tjerë);
    • preparate bimore ( echinacea).
    Induktorët e interferonit rrisin prodhimin e interferonit të tyre duke imituar sinjalet e marra kur trupi është i infektuar me viruse. Përveç kësaj, përdorimi i tyre afatgjatë çon në dobësim të sistemit imunitar dhe gjithashtu mund të çojë në efekte të ndryshme anësore. Për shkak të kësaj, ky grup i barnave nuk është i regjistruar si barna zyrtare, por përdoret si suplement dietik. Efektiviteti klinik i induktorëve të interferonit nuk është vërtetuar.

    Ilaçet antivirale kanë një efekt specifik, selektiv. Zakonisht ndahen në lloje sipas virusit në të cilin kanë ndikimin më të madh. Klasifikimi më i zakonshëm përfshin ndarjen e barnave sipas spektrit të tyre të veprimit. Kjo ndarje lehtëson përdorimin e tyre në situata të caktuara klinike.
    Llojet e barnave antivirale sipas spektrit të veprimit

    Patogjen

    Drogat më të përdorura

    Herpes virus

    • aciklovir;
    • valaciklovir;
    • famciclovir.

    Virusi i gripit

    • remantadinë;
    • amantadinë;
    • arbidol;
    • zanamivir;
    • oseltamivir.

    Virusi i varicelës zoster

    • aciklovir;
    • foscarnet;
    • metisazon.

    Citomegalovirus

    • ganciclovir;
    • foscarnet.

    virusi i SIDA-s(HIV)

    • stavudine;
    • ritonavir;
    • indinavir.

    Virusi i hepatitit B dhe C

    • interferonet alfa.

    Paramyxovirus

    • ribavirinë.

    Barnat antiherpetike ( aciklovir ( Zovirax) dhe derivatet e tij)

    Viruset e herpesit ndahen në 8 lloje dhe janë viruse relativisht të mëdha që përmbajnë ADN. Manifestimet e herpes simplex shkaktohen nga viruset e tipit të parë dhe të dytë. Ilaçi kryesor në trajtimin e herpesit është acikloviri ( Zovirax). Është një nga medikamentet e pakta me aktivitet antiviral të provuar. Roli i aciklovirit është të ndalojë rritjen e ADN-së virale.

    Acyclovir, duke hyrë në një qelizë të infektuar me një virus, i nënshtrohet një sërë reaksionesh kimike ( fosforiluar). Substanca e modifikuar e aciklovirit ka aftësinë të frenojë ( ndaloni zhvillimin) ADN polimeraza virale. Avantazhi i ilaçit është veprimi i tij selektiv. Në qelizat e shëndetshme, acikloviri është joaktiv dhe kundër polimerazës së zakonshme qelizore të ADN-së, efekti i tij është qindra herë më i dobët sesa kundër enzimës virale. Ilaçi përdoret në nivel lokal ( si krem ​​ose pomadë për sytë), dhe sistematikisht në formë tabletash. Por, për fat të keq, vetëm rreth 25% e substancës aktive absorbohet nga trakti gastrointestinal kur përdoret në mënyrë sistematike.

    Ilaçet e mëposhtme janë gjithashtu efektive në trajtimin e herpesit:

    • Ganciclovir. Mekanizmi i veprimit është i ngjashëm me aciklovirin, por ka një efekt më të fortë, për shkak të të cilit ilaçi përdoret gjithashtu në trajtimin e encefalitit të lindur nga rriqrat. Përkundër kësaj, ilaçi nuk ka një efekt selektiv, prandaj është disa herë më toksik se acikloviri.
    • Famciclovir. Mekanizmi i veprimit nuk është i ndryshëm nga acikloviri. Dallimi midis tyre është prania e një baze të ndryshme azotike. Për sa i përket efektivitetit dhe toksicitetit, është i krahasueshëm me aciklovirin.
    • Valaciclovir. Ky ilaç është më efektiv se acikloviri kur përdoret në formë tabletash. Përthithet nga trakti gastrointestinal në një përqindje mjaft të madhe dhe pasi kalon një sërë ndryshimesh enzimatike në mëlçi, shndërrohet në aciklovir.
    • Foscarnet. Ilaçi ka një strukturë të veçantë kimike ( derivat i acidit formik). Nuk pëson ndryshime në qelizat e trupit, për shkak të të cilave është aktiv kundër shtameve të virusit që janë rezistent ndaj aciklovirit. Foscarnet përdoret gjithashtu për citomegalovirus, encefalit herpetik dhe të lindur nga rriqrat. Administrohet në mënyrë intravenoze, për këtë arsye ka një numër të madh efektesh anësore.

    Barnat kundër gripit ( arbidol, remantadine, Tamiflu, Relenza)

    Ka shumë variante të viruseve të gripit. Ekzistojnë tre lloje të viruseve të gripit ( A, B, C), si dhe ndarjen e tyre sipas varianteve të proteinave sipërfaqësore - hemagglutinin ( H) dhe neuraminidaza ( N). Për shkak të faktit se është shumë e vështirë të përcaktohet lloji specifik i virusit, ilaçet kundër gripit nuk janë gjithmonë efektive. Ilaçet kundër gripit përdoren zakonisht për infeksione të rënda, pasi në manifestime të lehta klinike trupi përballon vetë virusin.

    Dallohen llojet e mëposhtme të barnave kundër gripit:

    • Frenuesit e proteinës virale M ( remantadinë, amantadinë). Këto barna parandalojnë hyrjen e virusit në qelizë, prandaj ato përdoren kryesisht si një agjent profilaktik dhe jo si një agjent terapeutik.
    • Frenuesit e enzimës virale neuraminidaza ( zanamivir, oseltamivir). Neuraminidaza ndihmon viruset të shkatërrojnë sekrecionet mukoze dhe të depërtojnë në qelizat e mukozës së traktit respirator. Barnat e këtij grupi parandalojnë përhapjen dhe riprodhimin ( riprodhimi) virus. Një ilaç i tillë është zanamivir ( lirim). Përdoret në formë aerosoli. Një ilaç tjetër është oseltamivir ( Tamiflu) – aplikohet brenda. Është ky grup i barnave që njihet nga komuniteti mjekësor si i vetmi me efektivitet të provuar. Ilaçet tolerohen mjaft lehtë.
    • Frenuesit e ARN polimerazës ( ribavirinë). Parimi i veprimit të ribavirinës nuk ndryshon nga acikloviri dhe barnat e tjera që pengojnë sintezën e materialit gjenetik viral. Fatkeqësisht, barnat e këtij lloji kanë veti mutagjene dhe kancerogjene, ndaj duhet të përdoren me kujdes.
    • Barna të tjera ( arbidol, oksolinë). Ka shumë ilaçe të tjera që mund të përdoren për virusin e gripit. Ata kanë një efekt të dobët antiviral, disa stimulojnë gjithashtu prodhimin e interferonit të tyre. Megjithatë, vlen të theksohet se këto barna nuk i ndihmojnë të gjithëve dhe jo në të gjitha rastet.

    Droga që synojnë të luftojnë infeksionin HIV

    Trajtimi i infeksionit HIV është një nga problemet më serioze në mjekësi sot. Ilaçet që janë në dispozicion të mjekësisë moderne mund ta përmbajnë vetëm këtë virus, por jo ta shpëtojnë atë. Virusi i mungesës së imunitetit të njeriut është i rrezikshëm sepse shkatërron sistemin imunitar, duke shkaktuar vdekjen e pacientit nga infeksionet bakteriale dhe komplikacionet e ndryshme.

    Barnat për të luftuar infeksionin HIV ndahen në dy grupe:

    • frenuesit e anasjelltë të transkriptazës ( zidovudine, stavudine, nevirapine);
    • Frenuesit e proteazës HIV ( indinavir, saquinavir).
    Një përfaqësues i grupit të parë është azidotimidina ( zidovudine). Roli i tij është që parandalon formimin e ADN-së nga ARN virale. Kjo shtyp sintezën e proteinave virale, e cila siguron një efekt terapeutik. Ilaçi depërton lehtësisht në barrierën gjaku-tru, për këtë arsye mund të shkaktojë çrregullime të sistemit nervor qendror. Ilaçet e këtij lloji duhet të përdoren për një kohë shumë të gjatë; efekti terapeutik shfaqet vetëm pas 6-8 muajsh nga trajtimi. Disavantazhi i barnave është zhvillimi i rezistencës virale ndaj tyre.

    Një grup relativisht i ri i barnave antiretrovirale janë frenuesit e proteazës. Ato zvogëlojnë formimin e enzimave dhe proteinave strukturore të virusit, kjo është arsyeja pse format e papjekura të virusit formohen si rezultat i aktivitetit jetësor të virusit. Kjo vonon ndjeshëm zhvillimin e infeksionit. Një ilaç i tillë është saquinavir. Ai pengon shumëzimin e retroviruseve, por gjithashtu ka potencial për të zhvilluar rezistencë. Kjo është arsyeja pse mjekët përdorin kombinime të barnave nga të dy grupet në trajtimin e HIV dhe AIDS.

    A ka barna antivirale me spektër të gjerë?

    Pavarësisht pretendimeve të prodhuesve të barnave dhe informacioneve reklamuese, nuk ka ilaçe antivirale me spektër të gjerë. Barnat që ekzistojnë sot dhe njihen nga mjekësia zyrtare karakterizohen nga një efekt i synuar, specifik. Klasifikimi i barnave antivirale nënkupton ndarjen e tyre sipas spektrit të veprimit. Ka disa përjashtime në formën e barnave që janë aktive kundër 2 - 3 viruseve ( për shembull, foscarnet), por asgjë më shumë.

    Ilaçet antivirale përshkruhen nga mjekët në përputhje të rreptë me shenjat klinike të sëmundjes themelore. Pra, me virusin e gripit, ilaçet antivirale të destinuara për trajtimin e herpesit janë të padobishme. Barnat që në fakt mund të rrisin rezistencën ( rezistencës) të trupit ndaj sëmundjeve virale, në fakt janë imunomodulues dhe kanë një efekt të dobët antiviral. Ato përdoren kryesisht për parandalimin dhe jo për trajtimin e sëmundjeve virale.

    Interferonet konsiderohen gjithashtu një përjashtim. Këto barna ndahen në një grup të veçantë. Veprimi i tyre është unik, pasi trupi i njeriut përdor interferonin e tij në luftën kundër çdo virusi. Kështu, interferonet janë me të vërtetë aktive kundër pothuajse të gjitha viruseve. Megjithatë, kompleksiteti i terapisë me interferon ( kohëzgjatja e trajtimit, duhet të merret si pjesë e kurseve, një numër i madh i efekteve anësore) e bëjnë të pamundur përdorimin e tij kundër infeksioneve të lehta virale. Kjo është arsyeja pse interferonet përdoren sot kryesisht për trajtimin e hepatitit viral.

    Barnat antivirale - imunostimulantë ( amiksin, kagocel)

    Sot në treg janë shumë të përhapura medikamente të ndryshme që stimulojnë sistemin imunitar. Ata kanë aftësinë të ndalojnë rritjen e viruseve dhe të mbrojnë trupin nga infeksionet. Droga të tilla janë të padëmshme, por nuk kanë një efekt të drejtpërdrejtë kundër virusit. Për shembull, Kagocel është një induktues i interferonit, i cili, pas administrimit, rrit disa herë përmbajtjen e interferonit në gjak. Përdoret jo më vonë se dita e 4-të nga fillimi i infeksionit, pasi pas ditës së katërt niveli i interferonit rritet vetë. Amiksina ka një efekt të ngjashëm ( tiloron) dhe shumë barna të tjera. Imunostimulantët kanë shumë disavantazhe që e bëjnë përdorimin e tyre të papërshtatshëm në shumicën e rasteve.

    Disavantazhet e imunostimulantëve përfshijnë:

    • efekt i dobët i drejtpërdrejtë antiviral;
    • periudha e kufizuar e përdorimit ( para kulmit të sëmundjes);
    • efektiviteti i ilaçit varet nga gjendja e sistemit imunitar të njeriut;
    • me përdorim të zgjatur, sistemi imunitar dobësohet;
    • mungesa e efektivitetit të provuar klinikisht të këtij grupi të barnave.

    Barnat antivirale bimore ( preparate echinacea)

    Barnat antivirale bimore janë një nga opsionet më të mira në parandalimin e infeksioneve virale. Kjo për faktin se ato nuk kanë efekte anësore si ilaçet konvencionale antivirale, dhe gjithashtu nuk kanë disavantazhet e imunostimulantëve ( dobësim imun, efektivitet i kufizuar).

    Një nga opsionet më të mira për përdorim parandalues ​​janë përgatitjet e bazuara në echinacea. Kjo substancë ka një efekt të drejtpërdrejtë antiviral kundër herpesit dhe viruseve të gripit, rrit numrin e qelizave imune dhe ndihmon në shkatërrimin e agjentëve të ndryshëm të huaj. Përgatitjet e Echinacea mund të merren në kurse që zgjasin nga 1 deri në 8 javë.

    Mjetet homeopatike antivirale ( ergoferon, anaferon)

    Homeopatia është një degë e mjekësisë që përdor përqendrime shumë të holluara të substancës aktive. Parimi i homeopatisë është përdorimi i atyre substancave që pritet të shkaktojnë simptoma të ngjashme me sëmundjen e pacientit ( i ashtuquajturi parimi i "të trajtuarit si me të ngjashëm"). Ky parim është i kundërt me parimet e mjekësisë zyrtare. Përveç kësaj, fiziologjia normale nuk mund të shpjegojë mekanizmat e veprimit të mjeteve juridike homeopatike. Supozohet se mjetet juridike homeopatike ndihmojnë në rikuperimin duke stimuluar sistemin neurovegjetativ, endokrin dhe imunitar.

    Pakkush dyshon se disa ilaçe antivirale që shiten në barnatore janë homeopatike. Kështu, barnat ergoferon, anaferon dhe disa të tjerë i përkasin mjeteve homeopatike. Ato përmbajnë antitrupa të ndryshëm ndaj interferonit, histaminës dhe disa receptorëve. Si rezultat i përdorimit të tyre, lidhja midis përbërësve të sistemit imunitar përmirësohet dhe rritet shpejtësia e proceseve mbrojtëse të varura nga interferoni. Ergoferoni gjithashtu ka një efekt të lehtë anti-inflamator dhe antiallergjik.

    Kështu, barnat antivirale homeopatike kanë të drejtë të ekzistojnë, por këshillohet përdorimi i tyre si një ilaç parandalues ​​ose ndihmës. Avantazhi i tyre është mungesa pothuajse e plotë e kundërindikacioneve. Megjithatë, trajtimi i infeksioneve të rënda virale me mjete homeopatike është i ndaluar. Mjekët rrallë u përshkruajnë ilaçe homeopatike pacientëve të tyre.

    Përdorimi i barnave antivirale

    Ilaçet antivirale janë mjaft të ndryshme dhe ndryshojnë në mënyrën e administrimit. Forma të ndryshme dozimi duhet të përdoren për qëllimin e tyre të synuar sipas udhëzimeve. Ju gjithashtu duhet të vëzhgoni indikacionet dhe kundërindikacionet për përdorimin e barnave, pasi përfitimet dhe dëmet për shëndetin e pacientit varen nga kjo. Për grupe të caktuara pacientësh ( gratë shtatzëna, fëmijët, pacientët me diabet) duhet të jeni veçanërisht të kujdesshëm kur përdorni agjentë antiviralë.
    Grupi i barnave antivirale ka një numër të madh efektesh anësore, ndaj shpërndarja dhe përdorimi i tyre kontrollohet me kujdes nga Ministria e Shëndetësisë. Nëse përdorimi i një ilaçi antiviral shkakton efekte anësore, duhet menjëherë të konsultoheni me një mjek. Ai vendos për këshillueshmërinë e vazhdimit të trajtimit me këtë bar.

    Indikacionet për përdorimin e agjentëve antiviralë

    Qëllimi i përdorimit të barnave antivirale vjen nga emri i tyre. Ato përdoren për lloje të ndryshme të infeksioneve virale. Përveç kësaj, disa barna nga kategoria antivirale kanë efekte shtesë që i lejojnë ato të përdoren në situata të ndryshme klinike që nuk shoqërohen me infeksion viral.

    Ilaçet antivirale tregohen për sëmundjet e mëposhtme:

    • grip;
    • herpes;
    • infeksion citomegalovirus;
    • HIV AIDS;
    • hepatiti viral;
    • encefaliti i lindur nga rriqrat;
    • lija e dhenve;
    • infeksion enterovirus;
    • keratiti viral;
    • stomatiti dhe lezione të tjera.
    Ilaçet antivirale nuk përdoren gjithmonë, por vetëm në raste të rënda kur nuk ekziston mundësia e rikuperimit të pavarur. Kështu, gripi zakonisht trajtohet në mënyrë simptomatike dhe ilaçet speciale kundër gripit përdoren vetëm në raste të jashtëzakonshme. lija e dhenve ( lisë së dhenve) tek fëmijët largohet vetvetiu pas 2-3 javësh sëmundje. Zakonisht, sistemi imunitar i njeriut lufton me mjaft sukses këtë lloj infeksioni. Përdorimi i kufizuar i barnave antivirale shpjegohet me faktin se ato shkaktojnë shumë efekte anësore, ndërsa përfitimet e përdorimit të tyre, veçanërisht në mes të sëmundjes, janë të ulëta.

    Disa agjentë antiviralë kanë karakteristikat e tyre. Kështu, interferonet përdoren për kancerin ( melanoma, kanceri). Ato përdoren si agjentë kimioterapie për tkurrjen e tumoreve. Amantadine ( midantan), që përdoret për trajtimin e gripit, është gjithashtu i përshtatshëm për trajtimin e sëmundjes së Parkinsonit dhe nevralgjisë. Shumë agjentë antiviralë kanë gjithashtu një efekt imunostimulues, por përdorimi i imunostimulantëve në përgjithësi dekurajohet nga komuniteti mjekësor.

    Kundërindikimet për përdorimin e agjentëve antiviralë

    Ilaçet antivirale kanë kundërindikacione të ndryshme. Kjo për faktin se çdo ilaç ka mekanizmat e veta metabolike në trup dhe ndikon në organe dhe sisteme ndryshe. Në përgjithësi, kundërindikacionet më të zakonshme ndaj barnave antivirale përfshijnë sëmundjet e veshkave, mëlçisë dhe sistemit hematopoietik.

    Ndër kundërindikacionet më të zakonshme ndaj këtij grupi të barnave janë:

    • Çrregullime mendore ( psikozë, depresion). Ilaçet antivirale mund të ndikojnë negativisht në gjendjen psikologjike të një personi, veçanërisht gjatë përdorimit të parë. Përveç kësaj, pacientët me çrregullime mendore janë në rrezik shumë të lartë të përdorimit të papërshtatshëm të barnave, gjë që është shumë e rrezikshme për medikamentet me një numër të madh efektesh anësore.
    • Hipersensitiviteti ndaj një prej përbërësve të ilaçit. Alergjitë përbëjnë një sfidë për përdorimin e çdo medikamenti, jo vetëm antiviral. Mund të dyshohet nëse ka alergji të tjera ( për shembull, në polenin e bimëve) ose sëmundjeve alergjike ( astma bronkiale). Për të parandaluar reagime të tilla, ia vlen t'i nënshtrohen testeve të veçanta të alergjisë.
    • Çrregullime hematopoietike. Marrja e barnave antivirale mund të çojë në një ulje të numrit të qelizave të kuqe të gjakut, trombociteve dhe qelizave të bardha të gjakut. Kjo është arsyeja pse shumica e barnave antivirale nuk janë të përshtatshme për pacientët me çrregullime hematopoietike.
    • Patologji e rëndë e zemrës ose enëve të gjakut. Kur përdorni barna të tilla si ribavirin, foscarnet, interferonet, rritet rreziku i aritmisë kardiake dhe një rritje ose ulje e presionit të gjakut.
    • Cirroza e mëlçisë. Shumë barna antivirale i nënshtrohen transformimeve të ndryshme në mëlçi ( fosforilimi, formimi i produkteve më pak toksike). Sëmundjet e mëlçisë të shoqëruara me dështim të mëlçisë ( për shembull, cirroza) zvogëlojnë efektivitetin e tyre, ose, anasjelltas, rrisin kohëzgjatjen e pranisë së tyre në trup, duke i bërë ato të rrezikshme për pacientin.
    • Sëmundjet autoimune. Efekti imunostimulues i disa barnave kufizon përdorimin e tyre në sëmundjet autoimune. Për shembull, interferonet nuk mund të përdoren për sëmundjet e gjëndrës tiroide ( tiroiditi autoimun). Kur i përdor, sistemi imunitar fillon të luftojë në mënyrë më aktive qelizat e trupit të tij, prandaj sëmundja përparon.
    Përveç kësaj, barnat antivirale në përgjithësi janë kundërindikuar tek gratë shtatzëna dhe fëmijët. Këto substanca mund të ndikojnë në shkallën e rritjes dhe zhvillimit të fetusit dhe fëmijës, të çojnë në mutacione të ndryshme ( Mekanizmi i veprimit të shumë barnave antivirale është ndalimi i sintezës së materialit gjenetik, ADN-së dhe ARN-së). Si rezultat, barnat antivirale mund të çojnë në efekte teratogjene ( formimi i deformimeve) dhe efektet mutagjene.

    Format e lëshimit të barnave antivirale ( tableta, pika, shurup, injeksione, supozitorë, pomada)

    Barnat antivirale sot janë të disponueshme në pothuajse të gjitha format e dozimit të disponueshme për mjekësinë moderne. Ato janë të destinuara për përdorim lokal dhe sistematik. Përdoren forma të ndryshme në mënyrë që ilaçi të ketë efektin më të theksuar. Në të njëjtën kohë, doza e barit dhe mënyra e përdorimit të tij varen nga forma e dozimit.

    Ilaçet moderne antivirale janë në dispozicion në format e mëposhtme të dozimit:

    • tableta për administrim oral;
    • pluhur për përgatitjen e tretësirës për administrim oral;
    • pluhur për injeksion ( kompletuar me ujë për injeksion);
    • ampula për injeksione;
    • supozitorë ( qirinj);
    • xhel;
    • pomada;
    • shurupe;
    • sprej dhe pika për hundë;
    • pika për sy dhe forma të tjera dozimi.
    Forma më e përshtatshme e përdorimit janë tabletat orale. Megjithatë, është tipike për këtë grup barnash që barnat kanë disponueshmëri të ulët ( absorbueshmëria) nga trakti gastrointestinal. Kjo vlen për interferonet, aciklovirin dhe shumë ilaçe të tjera. Kjo është arsyeja pse format më të mira të dozimit për përdorim sistematik janë solucioni për injeksion dhe supozitorët rektal.

    Shumica e formave të dozimit i lejojnë pacientit të kontrollojë në mënyrë të pavarur dozën e barit. Megjithatë, kur përdorni disa forma dozimi ( pomadë, xhel, pluhur për përgatitjen e tretësirës për injeksion) duhet të dozoni saktë barin për të shmangur efektet anësore. Kjo është arsyeja pse përdorimi i barnave antivirale në raste të tilla duhet të kryhet nën mbikëqyrjen e personelit mjekësor.

    Barna antivirale për përdorim sistemik dhe lokal

    Ekziston një numër i madh i formave të barnave antivirale që mund të përdoren si në nivel lokal ashtu edhe në mënyrë sistematike. Kjo mund të zbatohet edhe për të njëjtën substancë aktive. Për shembull, acikloviri përdoret ose si pomadë ose xhel ( për aplikim aktual), dhe në formë tabletash. Në rastin e dytë, përdoret në mënyrë sistematike, domethënë prek të gjithë trupin.

    Përdorimi lokal i agjentëve antiviralë ka karakteristikat e mëposhtme:

    • ka një efekt lokal ( në një zonë të lëkurës, mukozës);
    • si rregull, xhel, pomadë, pika për hundë ose sy dhe aerosole përdoren për aplikim topik;
    • karakterizohet nga një efekt i theksuar në zonën e aplikimit dhe mungesë efekti në vende të largëta;
    • ka një rrezik më të ulët të efekteve anësore;
    • praktikisht nuk ka asnjë efekt në organet dhe sistemet e largëta ( mëlçisë, veshkave dhe të tjera);
    • përdoret për gripin, herpesin gjenital, herpesin e buzëve, papillomat dhe disa sëmundje të tjera;
    • përdoret për infeksione të lehta virale.
    Përdorimi sistematik i agjentëve antiviralë karakterizohet nga karakteristikat e mëposhtme:
    • përdoret në rast të infeksionit të përgjithësuar ( HIV, hepatiti), si dhe në raste të rënda të sëmundjes ( për shembull, me gripin e komplikuar nga pneumonia);
    • ka një efekt në të gjitha qelizat në trupin e njeriut, pasi i arrin ato përmes qarkullimit të gjakut;
    • për përdorim sistemik, përdoren tableta orale, injeksione dhe supozitorë rektal;
    • ka një rrezik më të lartë të efekteve anësore;
    • Në përgjithësi, përdoret në rastet kur vetëm trajtimi lokal është joefektiv.
    Duhet të kihet parasysh se format e dozimit për përdorim lokal nuk mund të përdoren sistematikisht dhe anasjelltas. Ndonjëherë, për të arritur një efekt më të mirë terapeutik, mjekët rekomandojnë kombinimin e barnave, gjë që lejon një efekt të shumëanshëm në infeksionin viral.

    Udhëzime për përdorimin e barnave antivirale

    Ilaçet antivirale janë ilaçe mjaft të fuqishme. Për të arritur efektin e dëshiruar prej tyre dhe për të shmangur efektet anësore, duhet të ndiqni udhëzimet për përdorimin e barnave. Çdo ilaç ka udhëzimet e veta. Forma e dozimit të barit luan rolin më të madh në përdorimin e barnave antivirale.

    Më poshtë janë mënyrat më të zakonshme të përdorimit të barnave antivirale, në varësi të formës së dozimit:

    • Pilula. Tabletat merren nga goja gjatë ose pas ngrënies 1 deri në 3 herë në ditë. Doza e duhur përcaktohet duke marrë të gjithë tabletën ose gjysmën e saj.
    • Injeksione. Duhet të kryhet nga personeli mjekësor, pasi administrimi i gabuar mund të çojë në komplikime ( duke përfshirë abscesin pas injektimit). Pluhuri i barit shpërndahet plotësisht në lëng për injeksion dhe administrohet në mënyrë intramuskulare ( më rrallë në mënyrë intravenoze ose nënlëkurore).
    • Pomada dhe xhel. Aplikoni një shtresë të hollë në sipërfaqen e prekur të lëkurës dhe mukozës. Pomadat dhe xhelat mund të përdoren 3-4 herë në ditë ose edhe më shpesh.
    • Pika për hundën dhe sytë. Përdorimi i duhur i pikave ( për shembull, influenzaferon) nënkupton administrimin e tyre në masën 1 – 2 pika në çdo pasazh hundor. Ato mund të përdoren 3 deri në 5 herë në ditë.
    Kur përdorni një ilaç antiviral, parametrat e mëposhtëm duhet të respektohen në përputhje me udhëzimet shoqëruese dhe rekomandimet e mjekut:
    • Dozimi i barit. Parametri më i rëndësishëm, duke respektuar të cilin mund të shmangni mbidozën. Barnat antivirale zakonisht merren në përqendrime të vogla ( nga 50 deri në 100 mg përbërës aktiv).
    • Frekuenca e përdorimit gjatë ditës. Tabletat antivirale merren 1 deri në 3 herë në ditë, preparate për përdorim topik ( pika, pomada) mund të përdoret 3 – 4 herë në ditë ose më shpesh. Kur aplikohet lokalisht, dukuritë e mbidozës janë shumë të rralla.
    • Kohëzgjatja e përdorimit. Kohëzgjatja e kursit përcaktohet nga mjeku dhe varet nga ashpërsia e sëmundjes. Ndërprerja e trajtimit me barna antivirale duhet të bëhet pas ekzaminimit nga një mjek.
    • Kushtet e ruajtjes. Duhet të respektohet temperatura e ruajtjes e specifikuar në udhëzime. Disa ilaçe duhet të ruhen në frigorifer, të tjerët në temperaturën e dhomës.

    Kurse të barnave antivirale

    Disa barna antivirale përdoren si pjesë e kurseve të gjata. Përdorimi afatgjatë i barnave është i domosdoshëm, para së gjithash, për trajtimin e hepatitit viral dhe HIV/AIDS. Kjo është për shkak të rezistencës së lartë të viruseve të hepatitit dhe HIV ndaj ilaçeve. Medikamentet kundër hepatitit merren për 3 deri në 6 muaj, ilaçet kundër HIV-it për më shumë se një vit. Interferoni dhe disa barna të tjera përdoren gjithashtu si pjesë e terapisë së kursit.

    Kohëzgjatja e trajtimit për shumicën e barnave antivirale nuk është më shumë se 2 javë. Gjatë kësaj kohe zakonisht shërohen gripi, herpesi, infeksioni enterovirus dhe sëmundje të tjera virale. Një mënyrë tjetër për të përdorur barna antivirale është parandalimi. Nëse ndiqen qëllime profilaktike, kohëzgjatja e marrjes së barnave antivirale është nga 3 deri në 7 ditë.

    Efektet anësore më të zakonshme të barnave antivirale

    Efektet anësore nga përdorimi i barnave antivirale janë vërtet të zakonshme. Natyrisht, natyra e efekteve anësore varet kryesisht nga vetë ilaçi, si dhe nga forma e tij e dozimit. Medikamentet sistemike kanë tendencë të krijojnë më shumë efekte anësore. Efektet anësore nuk janë të zakonshme për të gjitha barnat, por ne mund të përmbledhim dhe theksojmë reagimet anësore më të zakonshme të trupit ndaj marrjes së barnave antivirale.

    Efektet anësore më të zakonshme të barnave antivirale janë:

    • Neurotoksiciteti ( efekt negativ në sistemin nervor qendror). Shprehet me dhimbje koke, lodhje,
    përmbajtja
    1. Hyrje…………………………………………………………………………………………………………………
    2. Historia e krijimit të barnave antivirale…………….4
    3. Klasifikimi i agjentëve antiviralë……………………7
    4. Mekanizmi i aktivitetit biologjik…………………….14
    5. Përfundim…………………………………………………………………. 21
    6. Lista e referencave……………………………………………22
    Sëmundjet virale janë të përhapura. Midis tyre janë infeksionet herpestike, infeksionet adenovirus, hepatiti B, sëmundjet e gripit dhe parainfluenzës, lija, tërbimi, encefaliti i shkaktuar nga rriqrat, sëmundjet enterovirale (poliomieliti, hepatiti A, gastroenteriti etj.), SIDA dhe sëmundje të tjera. Sëmundjet virale shoqërohen shpesh me komplikime të rënda që kërkojnë terapi të veçantë. Viruset riprodhohen vetëm në indet e gjalla. Pasi kanë depërtuar brenda qelizës pritëse, ato fillojnë të shumohen dhe rindërtojnë sistemin e proceseve metabolike të ribozomeve të qelizave për të ndërtuar ARN ose ADN të re virale. Kjo e bën të vështirë shënjestrimin e drejtpërdrejtë të virusit pa dëmtuar vetë qelizën.
    Problemi i gripit dhe infeksioneve të tjera virale akute të frymëmarrjes është kompleks dhe i vështirë për t'u zgjidhur. Parandalimi i këtyre sëmundjeve duhet të jetë në kohë dhe kimioprofilaksia urgjente mund të bëhet pas vaksinimit kundër gripit në periudhën para epidemike, veçanërisht për personat që nuk ishin vaksinuar kundër gripit para epidemisë.

    Historia e krijimit të barnave antivirale

    Ilaçi i parë i propozuar si një agjent specifik antiviral ishte tiosemikarbazoni, efekti virucid i të cilit u përshkrua nga G. Domagk (1946). Ilaçi i këtij grupi, tiocetozoni, ka njëfarë aktiviteti antiviral, por nuk është mjaftueshëm efektiv; përdoret si agjent kundër tuberkulozit. Derivatet e këtij grupi 1, 4-benzokinon-guanil-hidrazinotio-semikarbazoni i quajtur "faringosept" (faringosept, Rumani) përdoren në formën e tabletave "perlinguale" (të absorbueshme nga goja) për trajtimin e sëmundjeve infektive të traktit të sipërm respirator ( bajamet, stomatit, etj.)

    Më pas, u sintetizua metizoni, i cili në mënyrë efektive shtyp riprodhimin e viruseve të lisë, dhe në vitin 1959, nukleozidi idoxuridine, i cili doli të ishte një agjent efektiv antiviral, duke shtypur virusin herpes simplex dhe vaccinia (sëmundja e vaksinës). Efektet anësore me përdorim sistemik kanë kufizuar mundësinë e përdorimit të gjerë të idoksuridinës, por ajo ka mbetur një agjent efektiv për përdorim topik në praktikën okulistike për kerotitin herpetik. Pas idoksuridinës, filluan të prodhoheshin nukleozide të tjera, ndër të cilat u identifikuan ilaçe antivirale shumë efektive, duke përfshirë aciklovirin, ribamidinën (ribovirin) dhe të tjerë. Në vitin 1964 Amantadina (midantina) u sintetizua, më pas remantadina dhe derivatet e tjerë të adamantanit doli të ishin agjentë efektivë antiviralë. Një zbulim i jashtëzakonshëm ishte zbulimi i interferonit endogjen dhe vendosja e aktivitetit të tij antiviral. Teknologjia moderne e rikombinimit të ADN-së (inxhinieria gjenetike) ka hapur mundësinë e përdorimit të gjerë të interferoneve për trajtimin dhe parandalimin e sëmundjeve virale dhe të tjera.

    Një ngjarje e jashtëzakonshme ishte zbulimi i interferonit endogjen dhe vendosja e aktivitetit të tij antiviral. Deri në vitin 1957, interferonet konsideroheshin si një fenomen kurioz biologjik. Periudha 1957 - 1967 iu kushtua studimit të modeleve të përgjithshme të prodhimit dhe veprimit të interferonit. Në procesin e kësaj pune, u vërtetua universaliteti i fenomenit të formimit të kësaj proteine ​​nga qelizat e të gjithë vertebrorëve (nga peshqit te njerëzit) dhe u zhvilluan metodat bazë për prodhimin dhe pastrimin e saj.

    Në vitin 1967, u vërtetua roli kryesor i ARN me dy zinxhirë me molekulare të lartë në induksionin e interferonit dhe filloi kërkimi për barnat më aktive me perspektiva për përdorim klinik. Gjatë trembëdhjetë viteve të ardhshme (1967 - 1980), efekti antitumorogjen u studiua i interferonit dhe induktorëve të tij dhe u vërtetuan eksperimentalisht parimet e superinduksionit të interferonit.

    Vitet 80 u shënuan nga ngjarjet kryesore të mëposhtme në studimin e interferonit dhe induktuesve të tij:

    1) më në fund u formua doktrina e sistemit të interferonit;

    2) duke përdorur metoda të inxhinierisë gjenetike, janë marrë preparate interferoni që janë premtuese për përdorim klinik;

    3) është vërtetuar shumësia e gjeneve të interferonit (tek njerëzit, numri i tyre është afër 30);

    4) përcaktohen indikacionet dhe kundërindikacionet për përdorimin klinik të interferoneve dhe induktorëve të tyre.

    Në vitet '80 - '90 u vërtetua se efekti i një sërë agjentësh imunostimulues dhe antiviral (prodignozan, poludanum, arbidol, etj.) shoqërohet me aktivitetin e tyre interferogjen, d.m.th aftësinë për të stimuluar formimin e interferonit endogjen.

    Studiuesit vendas kanë zhvilluar një sërë ilaçesh sintetike dhe natyrale (me bazë bimore) për përdorim sistemik dhe lokal në sëmundjet virale (bonafton, arbidol, oksolin, deutiformin, tebrofen, alpizarin, etj.). Tani është vërtetuar se efekti i një sërë agjentësh imunostimulues dhe antiviral është i lidhur me aktivitetin e tyre të interferonit, d.m.th. aftësia për të stimuluar formimin e interferonit endogjen.

      Bazuar në burimet e tyre dhe natyrën kimike, barnat antivirale ndahen në grupet e mëposhtme:
      interferonet me origjinë endogjene dhe të marra nga inxhinieria gjenetike, derivatet dhe analogët e tyre (interferoni i leukociteve njerëzore,influenzaferon , oftalmoferon , herpferon );
      komponimet sintetike (amantadina , arbidol , bonafton dhe etj.);
      substanca me origjinë bimore (alpizarin , flakozid dhe etj.).
    Tabela. Klasifikimi i barnave antivirale

    Por në një mënyrë më të kuptueshme, ilaçet antivirale mund të ndahen, në varësi të llojit të sëmundjes, në grupe:
    1. Barnat kundër gripit (rimantadina, oksolina, etj.)
    2. Antiherpetik dhe anticitomegalovirus (tebrofen, riodokson, etj.)

    3. Ilaç që ndikon në virusin e mungesës së imunitetit të njeriut (azidotimidinë, fosfanoformat)

    4. Barnat me spektër të gjerë (interferone dhe interferonogjene)

    Mashkovsky M.D. krijoi klasifikimin e mëposhtëm të barnave antivirale:

    A) Interferoni

    interferoni. Interferoni i leukociteve nga gjaku i dhuruesit të njeriut.

    bllokoj. B-interferon i pastruar i marrë nga gjaku i dhuruesit.

    reaferon. Interferoni rekombinant b2 i prodhuar nga një lloj bakterial i pseudomonas, në aparatin gjenetik të të cilit është integruar gjeni i leukociteve njerëzore b2-interferon.

    intron A. Interferoni rekombinant alfa-2b.

    betaferon. B-interferoni human rekombinant.

    Induktorët e interferonit Poludan. Pluhuri ose masa poroze është e bardhë, ka aktivitet imunostimulues, d.m.th. aftësia për të stimuluar prodhimin e interferonit endogjen dhe ka një efekt antiviral.

    neovir. Veprimi është i njëjtë me atë të Poludanum.

    B) Derivatet e amantadinës dhe grupeve të tjera të përbërjeve sintetike

    Remantadina. Përdoret si një ilaç antiparkinsonian, duke treguar një efekt parandalues ​​kundër infeksionit të gripit të shkaktuar nga lloje të caktuara të viruseve.

    Adapromin. Pranë remantadinës.

    Dataforin. Ngjashëm me rimantadinën.

    Arbidol. Një ilaç antiviral që ka një efekt frenues ndaj viruseve të gripit A dhe B.

    Bonafton. Ka aktivitet antiviral kundër virusit herpes simplex dhe disa adenoviruseve.

    Oksolin. Ka aktivitet virucid dhe është efektiv kundër sëmundjeve virale të syve, lëkurës dhe rinitit viral; ka një efekt parandalues ​​kundër gripit.

    Tebrofen. Përdoret si pomadë për sëmundjet virale të syve, si dhe për sëmundjet e lëkurës me etiologji virale ose të dyshuar virale, mund të përdoret edhe për trajtimin e lythave të sheshta te fëmijët.

    Riodoksoli. Ka veti antivirale dhe ka një efekt antifungal.

    9. Florenal. Ka një efekt neutralizues kundër viruseve.

    10 Metisazon. Shtyp riprodhimin e grupit kryesor të viruseve: ka aktivitet parandalues ​​kundër virusit të lisë dhe lehtëson ecurinë e komplikacioneve pas vaksinimit, vonon përhapjen e procesit të lëkurës dhe nxit tharjen më të shpejtë të egërsive. Ka dëshmi të efektivitetit të metisazonit në trajtimin e herpesit gjenital të përsëritur.

    B) Nukleozidet

    Idoksuridina. Përdoret për keratit në oftalmologji.

    Acyclovir. Efektive kundër viruseve herpes simplex dhe herpes zoster. Ka një efekt imunostimulues.

    Ganciclovir. Krahasuar me aciklovirin, ganciclovir është më efektiv dhe, përveç kësaj, vepron jo vetëm në virusin herpes, por edhe në citomegalovirus.

    Famciclovir. Ka të njëjtat funksione si ganciclovir.

    Ribamidil. Ribamidil, si acikloviri, ka aktivitet antiviral. Pengon sintezën e ADN-së dhe ARN-së virale.

    Zidovudina. Një ilaç antiviral që pengon riprodhimin e retroviruseve, duke përfshirë virusin e mungesës së imunitetit të njeriut (HIV).

    D) Barnat antivirale me origjinë bimore

    1. 1.Flakozid. Përftohet nga gjethet e bimës kadife të familjes Amur Rutaceae. Ilaçi është efektiv kundër viruseve të ADN-së.

    2. Alpidarin. Rrjedh nga barishtet Koneermena kopekweed alpine dhe të verdhë, nga familja e bishtajoreve. Efektive kundër viruseve që përmbajnë ADN të grupit herpes. Efekti frenues në riprodhimin e virusit herpes simplex manifestohet kryesisht në fazat e hershme të zhvillimit të virusit.

    3. Holepin. Një ekstrakt i pastruar nga një pjesë e bimës Mepedecia kopecica, një familje bishtajore. Ka aktivitet antiviral kundër viruseve që përmbajnë ADN të grupit herpes.

    4. Ligosin. Përdoret për sëmundjet herpetike të lëkurës.

    5. Gossypol. Produkt i përftuar nga përpunimi i farave të pambukut ose nga rrënjët e bimës së pambukut, familjes së mallow. Ilaçi është aktiv kundër llojeve të ndryshme të viruseve, duke përfshirë shtamet dermatotropike të virusit herpes. Ka një efekt të dobët në bakteret gram-pozitive.

    Mekanizmat e aktivitetit biologjik

    1 Barnat kundër gripit

    Të gjitha barnat e këtij grupi mbrojnë qelizat njerëzore nga depërtimi i virusit të gripit në to, sepse bllokojnë vendet e lidhjes së virusit me sipërfaqen e membranës qelizore. Ato nuk prekin viruset që kanë depërtuar në qelizë, prandaj përdoren për parandalimin individual ose masiv të gripit tek personat në kontakt me pacientët ose gjatë një epidemie. Të gjitha barnat (përveç oksolinës) përshkruhen me gojë. Ato përthithen mirë nga trakti gastrointestinal. Në një përqindje shumë të vogël, ato lidhen me proteinat e plazmës së gjakut dhe depërtojnë mirë në të gjitha indet dhe lëngjet, duke përfshirë lëngun cerebrospinal. Eliminimi kryhet pjesërisht nga mëlçia, dhe kryesisht nga veshkat (90%). Prandaj, në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, doza të përsëritura të barnave mund të çojnë në akumulim dhe të shoqërohen me efekte të padëshiruara.

    2 Barna antiherpetike dhe anticitomegalovirus

    Antiherpetik (tebrofen, riodoksol, idoneuridine, vidarabine, aciklovir, valacyclovir). Anticitomegalovirus (ganciclovir, fosfonoformat).

    Të gjitha këto barna bllokojnë replikimin, d.m.th. prishin sintezën e acideve nukleike virale. Vidarabina përdoret në mënyrë topikale dhe për infeksionin herpes të përhapur (encefalit) administrohet në mënyrë intravenoze. Por ilaçi nuk tretet mirë, kështu që infuzioni i tij në një sasi të madhe lëngu zgjat rreth 12 orë, gjë që është e padëshirueshme për një pacient me encefalit dhe edemë cerebrale. Përdorimi i vidarabinës përmes barrierës gjaku-truri është afërsisht 30% e përqendrimit të barit në plazmën e gjakut.

    3 Barnat që ndikojnë në virusin e mungesës së imunitetit të njeriut (HIV) (zidovuzine, fosfonoformat)

    Pasi HIV limfotropik depërton në limfocit, ADN-ja virale sintetizohet në një matricë (ARN virale) nën ndikimin e transkriptazës së kundërt (revertazës), e cila çon në dëmtimin e limfociteve. Mekanizmi i veprimit të aredotimidinës dhe fosfonoformitit është bllokimi i enzimës së emërtuar. Në thelb, barnat janë efektive në bartësit e virusit përpara se të shfaqen shenjat e sëmundjes. Përveç këtyre barnave, tani janë shfaqur edhe barna të reja antiretrovirale: dideoksimicetina dhe didoksicidina. Azidovudina përshkruhet nga goja ose administrohet intravenoz. Biodisponibiliteti nga trakti gastrointestinal është 60%. Lidhja me proteinat e plazmës së gjakut 35%. Azidotimidina depërton lehtësisht në inde dhe lëngje të ndryshme, duke përfshirë lëngun cerebrospinal. Ai i nënshtrohet biotransformimit në mëlçi, metabolitin e tij kryesor 5 | -o-glukuronid. Ekskretimi - nëpërmjet veshkave i pandryshuar (90%) dhe në formën e metabolitëve.

    4 Barna antivirale me spektër të gjerë (interferone)

    Nën ndikimin e induktorëve të interferonit (agjentë të shumtë sintetikë dhe natyrorë), ndodh induksioni, rezultati i të cilit është depresioni i gjeneve të interferonit, të lokalizuara në kromozomet e 2-të, të 9-të dhe, ndoshta, në kromozomet e 5-të dhe të 13-të të njeriut. Në përgjigje të induksionit, formimi dhe sinteza e interferonit ndodh në qelizat e trupit të njeriut.

    Treguesi kryesor i aktivitetit të induktorëve të interferonit është prodhimi i të ashtuquajturit interferon "serum" në gjak.

    Barnat antivirale
    Poludan acid poliadeniluridilik. Ilaçi përdoret tek të rriturit për sëmundjet virale të syrit. Përshkruhet në formën e pikave të syrit dhe injeksioneve nën konjuktivë.
    Një ilaç specifik kundër gripit është rimantadinë, i cili ka një efekt të theksuar terapeutik dhe parandalues ​​kundër të gjitha varianteve të virusit të influencës A. Për shkak të efekteve anësore toksike, rekomandohet për përdorim te fëmijët nga mosha shtatë vjeç dhe të rriturit. Për parandalim gjatë një epidemie, merrni 1-2 tableta rimantadinë në ditë deri në 20 ditë, dhe në fokus të sëmundjes 5-7 ditë derisa pacienti të shërohet.
    Një tjetër mjet për parandalimin specifik të gripit është ilaçi vendas antiviral Arbidol. Ai pengon përthithjen dhe depërtimin e viruseve të influencës në qelizë, duke qenë gjithashtu një imunomodulator, induktues i interferonit dhe antioksidant. Arbidol efektive kundër gripit A dhe gripit B, si dhe disa
    ARVI. Ndryshe nga rimantadinë arbidol i referohet barnave me toksikë të ulët dhe nuk ka kundërindikacione për përdorim tek të rriturit dhe fëmijët. Rekomandohet
    Komiteti Farmaceutik i Federatës Ruse për trajtimin dhe parandalimin e ARVI.

    RIMANTADINE (Remantadinë)

    Një ilaç vendas kundër gripit i zhvilluar në bazë të amantadinës.
    Spektri i aktivitetit: virusi i influencës tip A, dhe aktiviteti është 5-10 herë më i lartë se ai i amantadinës.
    Indikacionet Trajtimi i gripit të shkaktuar nga virusi i tipit A.
    Parandalimi i gripit nëse epidemia shkaktohet nga një virus i tipit A. Administrimi profilaktik është i nevojshëm vetëm për ata persona që nuk janë vaksinuar kundër gripit, ose nëse kanë kaluar më pak se 2 javë nga vaksinimi. Efikasiteti është 70-90%.
    POMADA OXOLIN efektive për sëmundjet virale të syve, lëkurës dhe rinitit viral. Ilaçi përdoret për parandalimin individual të gripit. Gjatë epidemisë së gripit, veçanërisht në kontakt me pacientët, pomada e tij përdoret për të lubrifikuar mukozën e hundës në mëngjes dhe në mbrëmje. Në këtë rast, ndonjëherë vërehet një ndjesi djegieje kalimtare e mukozës.

    ZANAMIVIR (Relenza)

    Përfaqësuesi i parë i frenuesve të neuroamindazës virale - një klasë e re e barnave kundër gripit. Përdoret për trajtimin e gripit të shkaktuar nga viruset e tipit A dhe B.
    Spektri i aktivitetit: viruset e gripit të tipit A dhe B.
    Indikacionet: Trajtimi i gripit të shkaktuar nga viruset A dhe B.

    OSELTAMIVIR (Tamiflu)

    Struktura dhe veprimi i tij kimik janë të ngjashëm me zanamivirin. I destinuar për administrim oral.
    Indikacionet: Trajtimi dhe parandalimi i gripit A dhe B.

    ACYCLOVIR (Zovirax, Valtrex)

    Ai është themeluesi i grupit të frenuesve të polimerazës virale të ADN-së.
      Infeksionet e shkaktuara nga H.simplex:
        herpes gjenital;
        herpes mukokutan;
        encefaliti herpetik;
        herpes neonatal.
      Infeksionet e shkaktuara nga një virus Varicela-Zoster:
        herpes zoster;
        lija e dhenve;
        pneumoni;
        encefaliti.

    VALACICLOVIR (Valtrex)

    Është ester valin aciklovir, i destinuar për administrim oral. Gjatë përthithjes në traktin gastrointestinal dhe në mëlçi shndërrohet në aciklovir.
      Infeksionet e shkaktuara nga H.simplex: herpes gjenital, herpes mukokutan.
      Herpes zoster ( H.zoster) në pacientët me imunitet të ruajtur.
      Parandalimi i infeksionit të citomegalovirusit pas transplantimit të veshkave.

    FAMCICLOVIR (Famvir)

    Struktura është afëraciklovir , është një prodrogë.
    Indikacionet: Infeksionet e shkaktuara nga H. simplex: herpes gjenital, herpes mukokutan, Herpes zoster (H. zoster) në pacientët me imunitet të ruajtur.

    Ganciclovir ( Cymeven ) Struktura e tij është e ngjashme me aciklovirin, por është më efektive. Ky ilaç nuk vepron vetëm në virusherpes, por edhe në citomegalovirus , e cila shpesh shkakton komplikime të rënda gjatëSIDA e. Efektet anësore të mundshme. Ganciclovir është kundërindikuar në shtatzënisë dhe ushqyerja me gji.
    Valaciclovir dhe famaciclovir janë të ngjashëm në karakteristikat e tyre klinike dhe farmakologjike me aciklovirin. Por ato nuk mund të administrohen në mënyrë intramuskulare.
      Interferoni përveç efekteve antivirale dhe antimikrobike, mund të aktivizojë imunitetin e reduktuar (rrit aktivitetin fagocitar të makrofagëve dhe toksicitetin spontan të qelizave vrasëse natyrore), të shkaktojë një efekt antitumor dhe të ndikojë në shumë funksione të trupit, duke përfshirë funksionet e nervit qendror. sistemi.
      Karakteristikat e rrjedhës së një infeksioni viral sugjerojnë dispozitat e mëposhtme terapeutike:
      barnat duhet të dallohen nga një veprim i besueshëm antiviral me efekte minimale të dëmshme në qelizat e makroorganizmit;
      metodat e përdorimit të barnave antivirale janë të kufizuara nga njohuritë e pamjaftueshme të farmakokinetikës së tyre;
      efektiviteti i barnave antivirale të kimioterapisë në fund të fundit varet kryesisht nga mbrojtja e trupit dhe fuqia e sistemit imunitar;
      Metodat për përcaktimin e ndjeshmërisë së viruseve ndaj barnave të përdorura janë praktikisht të padisponueshme për mjekësinë praktike.

    LITERATURA

    1. Bonafton - 14 S. Kivokurtseva L.N., Bulot A.D., Bobrova N.S. “Substancat biologjikisht aktive të etiketuara” (Moskë), 1982, nr. 4, 54-59. (RZHKh, 1zh188, 1983).
    2. Lawrence D.R., Benitt P.N. Farmakologjia klinike - Moskë, 1993.
    3. Mashkovsky M.D. Barna. – Botimi i 15-të, rev. Dhe shtesë – M.: RIA “Vala e Re”: Botues Naumenkov, 2007.-1206 f.
    4. Mashkovsky M.D. Medikamente. T.2. - Kharkov "Torsing", 1997.423 f.
    5. Mikhailov Farmakologji klinike. - M. “Mjekësi”, 1983, 258 f.
    etj................
    KATEGORITË

    ARTIKUJ POPULLOR

    2023 "kingad.ru" - ekzaminimi me ultratinguj i organeve të njeriut