Syntetické antimikrobiálne látky. Antimikrobiálne lieky: prehľad, aplikácia a recenzie

Sulfónamidy

Prípravky tejto skupiny sú predpísané na neznášanlivosť antibiotík alebo rezistenciu mikroflóry na ne. Z hľadiska aktivity sú výrazne podradené antibiotikám a v posledných rokoch ich význam pre kliniku klesá. Sulfónamidy majú podobnú štruktúru ako kyselina para-aminobenzoová. Mechanizmus účinku liečiv je spojený s ich kompetitívnym antagonizmom s kyselinou para-aminobenzoovou, ktorú mikroorganizmy využívajú na syntézu kyseliny dihydrolistovej. Porušenie syntézy týchto látok vedie k blokáde tvorby purínových a pyrnmidínových báz a potlačeniu reprodukcie mikroorganizmov (bakteriostagický účinok).

Sulfónamidy sú účinné proti grampozitívnym a gramnegatívnym kokom, Escherichia coli, Shigella, Vibrio cholerae, Clostridia, prvokom (malarické Plasmodium a Toxoplasma), Chlamydia; pôvodcovia antraxu, záškrtu, moru, ako aj Klebsielly, aktívnych baktérií a niektorých ďalších mikroorganizmov.

V závislosti od absorpcie z gastrointestinálneho traktu a trvania vylučovania z tela sa rozlišujú tieto skupiny sulfónamidov:

A. Sulfónamidy s dobrou vstrebateľnosťou:

krátkodobé pôsobenie (T1 / 2 - 8 hodín); norsulfazol, sulfadimezín, urosulfán, etazol, sulfacyl sodný;

stredné trvanie účinku (T1 / 2 - 8-20 hodín): sulfazín a iné lieky (tieto lieky nie sú široko používané);

dlhodobo pôsobiace (T1 / 2 - 24-48 hodín): sulfapridazn,

sulfadimetoxín (sulfametoxazol), sulfamonometoxín a iné lieky;

ultradlhé pôsobenie (T1 / 2 - 65 hodín); sulfalén.

B. Sulfónamidy, slabo absorbované z gastrointestinálneho traktu a pomaly vylučované z tela: sulgín, fthalazol, ftalazín, salazopyridazín a iné lieky. ^^ ^

Trvanie účinku sulfónamidov závisí od výskytu labilných väzieb s albumínom. Z krvi sulfónamidy celkom dobre prenikajú do rôznych tkanív a telesných tekutín. Sulfapyrndazín má najvyššiu penetračnú schopnosť. Sulfadimetoksín sa vo významnom množstve hromadí v žlči. Všetky sulfónamidy dobre prechádzajú placentou. Sulfónamidy sa metabolizujú (acetylujú) v pečeni. Zároveň sa stráca ich aktivita a zvyšuje sa toxicita, niektoré z nich majú prudký pokles rozpustnosti v neutrálnom a najmä v kyslom prostredí, čo môže prispieť k ich vyzrážaniu v močových cestách (kryštalúria). Stupeň a rýchlosť acetyl-lnrovaniya rôznych sulfónamidov nie sú rovnaké. Tie liečivá, ktoré sú v malej miere acetylované, sa z tela vylučujú v aktívnej forme a to podmieňuje ich väčšiu antimikrobiálnu aktivitu v močovom trakte (etazol, urosulfán). Sulfanilamidy sa môžu v tele absorbovať tvorbou inaktívnych glukuronidov. Táto cesta inaktivácie je charakteristická najmä pre sulfadimetoxín. Sulfónamidové glukuronidy sú vysoko rozpustné vo vode a nezrážajú sa v obličkách. Sulfónamidy a ich metabolity sa vylučujú obličkami.

Citlivosť mikróbov na sulfónamidy je výrazne znížená v tých prostrediach, kde je vysoká koncentrácia kyseliny para-aminobenzoovej, napríklad v purulentnom ohnisku. Aktivita dlhodobo pôsobiacich liekov klesá v prítomnosti bázy kyseliny listovej, metionínu, purínu a pnrimidínu. Kompetitívny mechanizmus účinku týchto liečiv vyžaduje vytvorenie vysokej koncentrácie sulfónamidov v krvi pacienta pre úspešnú liečbu infekcií. K tomu by ste si mali predpísať prvú nárazovú dávku, 2-3 krát vyššiu ako je priemerná terapeutická dávka, a v určitých intervaloch (v závislosti od polčasu liečiva) predpísať udržiavacie dávky.

Vedľajšie účinky pri liečbe sulfátovými liekmi sú spoločné pre celú skupinu: účinky na krv a centrálny nervový systém; dysbakterióza. Užívanie liekov môže spôsobiť methemoglobinémiu a hyperbilirubinémiu, najmä u novorodencov. Preto sa neodporúča predpisovať tieto lieky, najmä dlhodobo pôsobiace, tehotným ženám krátko pred pôrodom a novorodencom.

Biseptol (sulfatén, kotrnmoxazol) - je kombináciou sulfanilamidu - sulfametoxazolu s liečivom trimetoprim. Trimetoprim inhibuje aktivitu enzýmu dôležitého pre syntézu folvových kyselín - dagndrofola reduktázy.Tento kombinovaný liek má baktericídny účinok. U pacientov môže spôsobiť narušenie krvotvorby (leukopénia, agranulocytóza),

Salazo zlúčeniny sulfónamidov

Salazosulfapirishchi (sulfasalazín) - zlúčenina dusíka sulfetyryadínu (sulfadn-on) s kyselinou salicylovou Existuje vysoká aktivita tohto lieku proti diplokokom, streptokokom, gonokokom "E. coli. Rozhodujúcu úlohu v mechanizme účinku zohráva schopnosť liečiva akumulovať sa v spojivovom tkanive (vrátane čriev) a postupne sa rozkladať na kyselinu 5-salicylovú (vylučuje sa stolicou) a eulfaliridín, ktoré majú anti -zápalové a antibakteriálne účinky v črevách. Liek sa používa na nešpecifickú ulceróznu kolitídu. Salazopyrndazín a salshodimetoksín majú podobný mechanizmus účinku a indikácie.

4- a 8-hydroxychinolínové deriváty

Prepsch?V tejto skupine sú halo- a nitroderiváty oxnhinolnia.Pôsobia hlavne na gramnegatívnu flóru a majú aj antirotozoický účinok (dyzenterické améby, giardie, thrnchomonády, balantidia). Podľa farmakokinetických vlastností sa oxychinolové deriváty delia do dvoch skupín; slabo absorbovaný (enteroseptol, mexaform, mekease "intestopaya) a dobre absorbovaný z gastrointestinálneho traktu (nntroxoln),

Enteroseptol je účinný proti Escherichia coli, hnilobným baktériám, pôvodcom amébovej a batsnlpyarnoy dyzentérie. Z tráviaceho traktu sa prakticky nevstrebáva, preto vzniká jeho vysoká koncentrácia v lúmene čreva, čo sa využíva aj v chirurgickej praxi 1. alebo 3. deň prijatia Enteroseptol obsahuje jód, preto sú možné príznaky jódu: výtok z nosa, kašeľ, bolesti kĺbov, kožné vyrážky, protizápalový liek! s hypertyreózou je Enteroseptol zahrnutý v kombinácii * komplexných prepfagov; dermozolon, mexaform, meksat

V dôsledku vedľajších účinkov (dyasneptické poruchy, neuritída, myelopatia, poškodenie zrakového nervu) sa oxysyntetické deriváty používajú menej často.

Nntroxolnn (5-NOC). liek, ktorý sa považuje za najmenej toxický v porovnaní s inými oxnchinolínmi, má široké spektrum účinku proti grampozitívnym (S, aureus, S. pyogenes, Enterococcus, Diplococcus, Corinebaeterium) a gramnegatívnym (P. vulg^is, Salmonella, Shigella, P. aeruginosa) patogény, ako aj huby (C. albicans). Nntroxolín sa dobre vstrebáva. Liečivo dobre preniká do tkaniva prostaty. Takmer celé množstvo liečiva sa vylučuje nezmenené obličkami, čo, berúc do úvahy spektrum účinku (yashroksoln pôsobí na všetky patogény infekcie urogenitálneho traktu), umožňuje jeho použitie výlučne ako uroseptikum

chinolóny

Chinolóny sú veľkou skupinou enarátov, ktoré spája jediný mechanizmus účinku: inhibícia enzýmu bakteriálnej bunky. - DNA gyráza. Prvá synchémia 3

liekom z triedy chinolónov bola kyselina nalidixová (Negram), používaná od roku 1962. Tento liek je pre zvláštnosti farmakokinetiky (vylučuje sa obličkami v aktívnej forme) a spektrum antimikrobiálneho účinku indikovaný na liečbu močových ciest infekcie traktu a niektoré črevné infekcie (bakteriálna enterokolitída, dyzentéria)

Antibakteriálne prípravky fluorochinolovej skupiny

Prípravky patriace do tejto skupiny boli získané zavedením atómu fluóru do 6. polohy molekuly chinolónu.V závislosti od počtu atómov fluóru sa rozlišujú monofluórované (cnprofloxacín, ofloxacín, pefloxacín, norfloxacín), difluórované (lomefloxacín) a trifluórované (fleroxacín) zlúčeniny sú izolované.

Prvé lieky zo skupiny fluorochinolónov boli navrhnuté pre klinickú prax v rokoch 1978-1980. Intenzívny vývoj skupiny fluorochinolónov je spôsobený širokým spektrom účinku, vysokou antimikrobiálnou aktivitou, baktericídnym účinkom, optimálnymi farmakokinetickými vlastnosťami a dobrou toleranciou pri dlhodobom používaní.

Fluorochinolóny sú liečivá so širokým antimikrobiálnym spektrom, ktoré pokrývajú gramnegatívne a grampozitívne aeróbne a anaeróbne mikroorganizmy.

Fluorochinolóny sú vysoko aktívne proti väčšine gramnegatívnych baktérií (Neisseria spp., Haemophiius spp., E. coli, Shigella spp., Salmonella spp.).

Medzi citlivé mikroorganizmy patria Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Legionella spp., Yersinia spp., Campylobacter spp., Staphylococcus spp. (vrátane kmeňov rezistentných na ieticilín), niektoré kmene Clostridiuni (C. perfringens). Medzi kmeňmi Psedomonas, vrátane P. aerugmosa, ako aj Streptococcus spp. (vrátane S. pneumonias) existujú citlivé aj stredne citlivé kmene

Stredne citlivé sú spravidla Brocella spp., Corynebacterim spp., Chlamydiaspp, Mycobacterium tuberculosis, anaeróbne streptokoky.

Plesne, vírusy, treponémy a väčšina prvokov sú odolné voči fluorochinolónom.

Aktivita fluorochinolónov proti granpozitívnym mikróbom je menej výrazná ako proti gramnegatívnym.Streptokoky sú menej citlivé na fluorochinolóny ako stafylokoky.

Spomedzi fluorochinolónov vykazuje ciprofloxacín najvyššiu aktivitu in vitro proti gramnegatívnym mikroorganizmom a ciprofloxacín a ofloxacín proti grampozitívnym mikroorganizmom.

Mechanizmus účinku fluorochinolónov je spojený s účinkom na DNA gyrázu, ktorá sa podieľa na procesoch replikácie, genetickej rekombinácie a opravy DNA. Enzým DNA spôsobuje negatívny superspinning, premieňa DNA na kovalentne uzavretú kruhovú štruktúru a tiež vedie k reverzibilnej väzbe DNA cievok. Väzba fluorochinolónov na DNA gnrázu vedie k smrti baktérií.

Farmakokinetika, Fgorchinolóny sa rýchlo vstrebávajú v gastrointestinálnom trakte a maximálne koncentrácie v krvi dosahujú po 1-3 hodinách. Jedenie trochu spomaľuje vstrebávanie liekov bez ovplyvnenia množstva absorpcie. Fluorochinolóny sa vyznačujú vysokou perorálnou biologickou dostupnosťou, ktorá u väčšiny liečiv dosahuje 80–100 % (výnimkou je norfloxacín, ktorého biologická dostupnosť po perorálnom podaní je 35–45 %). Trvanie cirkulácie fluorochinolónov v ľudskom tele (pre väčšinu liekov je indikátor T1 / 2 5-10 hodín) vám umožňuje predpisovať ich 2-krát denne. Fluorochinolóny sa viažu v nízkej miere na sérové ​​proteíny (vo väčšine prípadov menej ako 30 %). Lieky majú veľký distribučný objem (90 litrov a viac), čo svedčí o ich dobrej penetrácii do rôznych tkanív, kde sa vytvárajú koncentrácie, ktoré sú v mnohých prípadoch blízke alebo ich presahujú. Fluorochinolóny dobre prenikajú do slizníc gastrointestinálneho traktu, urogenitálneho a dýchacieho traktu, pľúc, obličiek, synoviálnej tekutiny, kde sú koncentrácie vyššie ako 150 % v porovnaní so sérom; rýchlosť penetrácie fluorochinolónov do spúta, kože, svalov, maternice, zápalovej tekutiny a slín je 50-150% a do cerebrospinálnej tekutiny, tuku a tkanív oka - menej ako 50%. Dobrá difúzia fluorochinolónov v tkanivách je spôsobená vysokou lipofilitou a nízkou väzbou na proteíny,

Fluorochinolóny metabolizujú v tele, zatiaľ čo pefloxacín je náchylnejší na biotransformáciu (50 - 85%), najmenej - ofloxacín a lomefloxanín (menej ako 10%); iné lieky z hľadiska stupňa metabolizmu zaujímajú strednú polohu. Počet vytvorených metabolitov sa pohybuje od 1 do 6. Množstvo metabolitov (oxo-, demetnl-v formnl-) má určitú antibakteriálnu aktivitu.

Eliminácia fluorochinolónov v tele sa uskutočňuje renálnymi a extrarenálnymi cestami (bnotransformácia v pečeni, vylučovanie žlčou, vylučovanie stolicou atď.). Pri vylučovaní fluorochinolónov (ofloxacyán a lomefloxacín) obličkami sa v moči vytvárajú koncentrácie, ktoré postačujú na dlhodobé potlačenie mikroflóry citlivej na nm,

Klinická aplikácia. Fluorochinolóny sú široko používané u pacientov s infekciami močových ciest.Účinnosť v prípade ľahkých a komplikovaných infekcií je 70-100%, Dobré výsledky boli dosiahnuté u pacientov s bakteriálnou a bakteriálnou chlamýdiovou prostatitídou (55-100%),

Fluorochinolóny sú účinné pri pohlavne prenosných infekciách, predovšetkým pri kvapavke. Pri akútnej nekomplikovanej kvapavke rôznych lokalizácií (vrátane hltana a konečníka) je účinnosť fluorochinolónov 97%. 100% aj pri jedinej aplikácii. Menej výrazný účinok fluorochinolónov sa pozoruje pri urogenitálnych infekciách spôsobených chlamýdiami (eliminácia patogénu je 45 – 100 %) a Mnkoplazmami (33 – 100 %). Pri syfilise sa drepary tejto skupiny nepoužívajú,

Dobré výsledky pri použití fluorochinolónov sa pozorujú pri črevných infekciách (salmonelóza, úplavica, rôzne formy bakteriálnej hnačky).

V prípade ochorení dýchacích ciest sú fluorochinolóny dôležité pri liečbe infekcií dolných dýchacích ciest (zápal pľúc, bronchitída, bronchokonstrikcia) spôsobených gramnegatívnou mikroflórou vrátane P. awuginosa.

Použitie fluorochinolónov ako liekov prvej voľby pri infekciách horných dýchacích ciest je nevhodné.

Fluorochinolóny sú účinné lieky na liečbu ťažkých foriem zápalových procesov v koži, mäkkých tkanivách, hnisavej artritídy, chronickej osteomyelitídy spôsobenej gramnegatívnymi aeróbnymi baktériami (vrátane P, aemgi-poaa) a S. ash-esh.

Vzhľadom na dobrú penetráciu fluorochinolónov do gynekologických tkanív (maternica, vagína, vajcovody, vaječníky) sa úspešne používajú pri liečbe akútnych zápalových ochorení panvových orgánov,

Fluorochinolóny (parenterálne alebo perorálne) sú účinné pri septických procesoch sprevádzaných bakteriémiou spôsobenou gramnegatívnymi a grampozitívnymi aeróbnymi mikroorganizmami

Fluorochinolóny (ciprofloxac, ofloxacian, neftocyanín) sa úspešne používajú pri liečbe sekundárnej bakteriálnej meningitídy.

Nežiaduce reakcie. Nežiaduce reakcie pri užívaní fluorochinolónov sa vyskytujú najmä v gastrointestinálnom trakte (do 10 %) (nevoľnosť, vracanie, anorexia, žalúdočné ťažkosti) a centrálnom nervovom systéme (0,5, b%) (bolesť hlavy, závraty, poruchy spánku alebo nálady, agitovanosť, tremor, depresia), alergické reakcie spôsobené fluorochinolónom sa vyskytujú nie u viac ako 2 % pacientov, kožné reakcie sú zaznamenané u 2 % > navyše sa pozoruje fotosenzitivita. ; nie je známe, či ovplyvňujú kostné tkanivo u detí. Tieto lieky sa však neodporúčajú používať u detí mladších ako 12 rokov a tehotných žien.

Ciprofloxacín (schrobay, cnfloxinal) je jedným z nich od najaktívnejšie a najpoužívanejšie prípravky tejto skupiny. Dobre preniká do rôznych orgánov a tkanív, buniek. Škytaví až 100% do spúta, 90-80% do pleurálnej tekutiny, až 200-1000% liečiva do pľúcneho tkaniva. Liek sa používa pri infekciách dýchacích ciest, močových ciest, osteomyelitíde, brušných infekciách, kožných léziách a príveskoch

Pefloxacín (peflacin, abakgal) je fluorochinolón s vysokou aktivitou proti Enterobacteriaceae, gramnegatívnym kokom. Gram-pozitívne stafylokoky a streptokoky sú menej citlivé na pefloxacín ako gram-negatívne baktérie. Pefloxacín vykazuje vysokú aktivitu proti intracelulárne lokalizovaným baktériám (Hpamnidae, Legionella, Mncoplasmas). Pri perorálnom podaní sa dobre vstrebáva, vo vysokých koncentráciách sa nachádza v orgánoch a tkanivách vrátane kostí, dobre sa hromadí v koži, svaloch, fasciách, pertoneálnej tekutine, v brušných orgánoch, prostate a preniká cez BBB.

Pefloxacín sa aktívne metabolizuje v pečeni s výskytom aktívnych zlúčenín: N-demetylpefloxacín (norfloxacín), N-oxidepefloxacín, oxodemetshsheflox-cn a ďalšie. Liečivo sa vylučuje obličkami a čiastočne sa vylučuje žlčou.

Ofloxacín (floksnn, tarivid) označuje monofluórované hennolóny. Jeho antimikrobiálna aktivita je blízka ciprofloxacínu, je však vyššia aktivita proti Staphylococcus aureus.Zároveň má ofloxacín lepšie farmakologické parametre, lepšiu biologickú dostupnosť, dlhší polčas a vyššie koncentrácie v sére a tkanivách. Používa sa hlavne pri infekciách urogenitálnej oblasti, ako aj pri infekciách dýchacích ciest 200-400 mg 2-3x denne.

Lomefloxadín (Moxaquin) je difluórchinolón. Pri perorálnom podaní sa rýchlo a ľahko vstrebáva. Biologická dostupnosť presahuje 98 %. Veľmi dobre sa hromadí v tkanivách prostaty. Aplikujte 1 tabletu 400 mg denne pri infekciách dýchacích a močových ciest, prevencia urogenitálnej infekcie v pooperačnom období, lézie kože a mäkkých tkanív, gastrointestinálneho traktu

nitrofurány

Nntrofurány sú účinné proti grampozitívnej a gramnegatívnej flóre: citlivé sú na ne črevné, dyzentériové bacily, patogény paratýfusu, salmonely, vibrio cholerae, giardia, thrnchomonas, stafylokoky, veľké vírusy, pôvodcovia plynatej gangrény. Prípravky tejto skupiny sú účinné pri rezistencii mikroorganizmov na iné antimikrobiálne látky. Nntrofurány majú protizápalovú aktivitu, zriedkavo spôsobujú dnsbakternózu a kandidu. Lieky majú baktericídny účinok inhibíciou tvorby nukleových kyselín. Dobre sa vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu, rýchlo prenikajú a sú rovnomerne rozložené v tekutinách a tkanivách. Ich hlavnou premenou v tele je redukcia ntro skupiny. Nitrofurány a ich metabolity sa vylučujú obličkami, čiastočne žlčou a do lúmenu čreva

Vedľajšie účinky zahŕňajú dyspepsiu a alergické reakcie, methemoglobinémiu, zníženú agregáciu krvných doštičiek, a teda krvácanie, narušenie ovariálneho-menštruačného cyklu, embryotoxicitu, poruchu funkcie obličiek, pri dlhodobom používaní sa môže vyskytnúť neuritída, pľúcne intersticiálne infiltráty. Na prevenciu nežiaducich účinkov sa odporúča piť veľa tekutín, predpisovať lieky ai-tngnstamin a vitamíny skupiny B. Veľké množstvo nežiaducich účinkov obmedzuje užívanie liekov tejto skupiny.

Furazolidon pôsobí proti nashngella, salmonela, vibrio cholerae, Giardia, trn-chomonas, paratýfový bacilus, proteus. Používa sa pri gastrointestinálnych infekciách. FurazolidonSy'tchem6

zvyšuje citlivosť na alkoholické nápoje, to znamená, že pôsobí ako teturam. Predpisuje sa perorálne po jedle, 0,1-0,15 g 4-krát denne. Neodporúča sa užívať dlhšie ako 10 dní.

Furadonín (nitrofuranton) má antimikrobiálne spektrum účinku podobné spektru účinku furazolndónu, ale je aktívnejší proti črevným tatinám, stafylokokom a proteusom. Pri perorálnom podaní sa furadonn rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. 50% furadonínu sa vylučuje močom v nezmenenom stave a 50% vo forme neaktívneho; metabolity. Vysoká koncentrácia liečiva v moči trvá až 12 hodín. Furadonnn sa vylučuje vo veľkom množstve žlčou. Liečivo prechádza placentou. Liek sa používa na infekcie močového systému.

Z liekov tejto skupiny je najpoužívanejší furognn (solafur), na perorálne podanie je jednorazová dávka 0,1-0,2 g, užíva sa 3x denne po dobu 7-10 dní. Primárne použitie ako uroantiseptikum Lokálne používané na umývanie (v chirurgii) a sprchovanie (v pôrodníckej a gynekologickej praxi).

Derivát tiosemikarbazónu

Pharyngosept (ambazón) je bakteriostatický liek, ktorým je 1,4-benzochino-guayyl-hydrozontosemikarbazón. Aktívne proti hemolytickému streptokoku, pneumokoku, viridescentnému streptokoku Indikácie na použitie lieku sú obmedzené na ochorenia nosohltanu; liečba a prevencia šedého zákalu, zápalu ďasien, stomatitídy spôsobených: patogénom citlivým na tento liek, ako aj liečba komplikácií po operáciách v nosohltane. Aplikujte sublinshaglio od 3 do 5 tabliet denne 15-30 minút po jedle.

Deriváty chinoxalínu

Hnnoksindnn je derivát chinoxalínu, syntetického antibakteriálneho činidla. Je účinný proti Frieddenderovmu bacilu, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia a dyzentériovým bacilom, Salmonella, Staphylococcus aureus, Clostridae (najmä patogénom plynatej gangrény). Pri ťažkých formách zápalových procesov v brušnej dutine je indikovaný chinoxidín.

Z hľadiska farmakodynamiky a farmakokinetiky je dioxidín podobný chinoxínu, ale nižšia toxicita a možnosť intrakavitárneho a intravenózneho podania daoxin-diyaa významne zvýšili účinnosť liečby sepsy, spôsobenej najmä stafylokokom a papilomavírusom.

syntetické antibakteriálne látky

Sulfónamidy.

deriváty chinolónu.

Deriváty nitrofuránu.

Deriváty 8-hydroxychinolínu.

Deriváty chinoxalínu.

oxazolidinóny.

Sulfanilamidové prípravky

Klasifikácia

1. Sulfónamidy pre resorpčný účinok

Krátka akcia:

Sulfanilamid (Streptocid), sulfatiazol (Norsulfazol).

Priemerná dĺžka trvania akcie:

Sulfadiazín (Sulfazin), sulfametoxazol.

Dlhé pôsobenie: Sulfadimetoksin, sulfamonometoksin.

Extra dlhé pôsobenie: Sulfametoxypyrazín (sulfalén).

2. Sulfónamidy pôsobiace v lúmene čreva

Ftalylsulfatiazol (Ftalazol), sulfaguanidín (Sulgin).

3. Sulfónamidy na lokálne použitie

Sulfacetamid (sulfacyl sodný, Albucid), sulfadiazín strieborný.

4. Kombinované prípravky sulfónamidov a kyseliny salicylovej: Salazosulfapyridín (Sulfasalazín), Salazopyridazín (Salazodin).

5. Kombinované prípravky sulfónamidov s trimetoprimom:

Kotrimoxazol (Bactrim, Biseptol).

SA má širokú škálu aktivít:

Baktérie - grampozitívne a gramnegatívne koky, Escherichia coli, patogény dyzentérie, záškrtu, katarálnej pneumónie, cholera vibrio, klostrídie;

chlamýdie;

aktinomycety;

Protozoá (toxoplazmóza, malária).

Povaha akcie bakteriostatický.

Mechanizmus akcie. Sú štrukturálnymi analógmi PABA, kompetitívne bránia jeho inkorporácii do kyseliny dihydrofolovej a inhibujú dihydropteroátsyntetázu. V dôsledku toho sa znižuje tvorba kyseliny tetrahydrolistovej, syntéza purínov a pyrimidínov, nukleových kyselín, potláča sa rast a rozmnožovanie mikroorganizmov.

SA resorpčného účinku. Dobre sa vstrebávajú v gastrointestinálnom trakte (70 – 100 %), sú široko distribuované v tkanivách a telesných tekutinách, prechádzajú cez BBB, placentu a do materského mlieka. Metabolizujú sa v pečeni za vzniku acetylovaných derivátov, ktoré kryštalizujú v kyslom moči a blokujú obličkové tubuly.

SA pôsobiaci v črevnom lúmene slabo absorbované z gastrointestinálneho traktu, používané na liečbu črevných infekcií.

SA na topickú aplikáciu používa sa na liečbu a prevenciu očných infekcií.

Kombinované lieky SA.

jeden). S trimetoprimom - ko-trimaxosol. Pôsobí baktericídne.

Mechanizmus účinku: porušuje syntézu kyseliny dihydrofolovej; trimetoprim blokuje dihydrofolátreduktázu a narúša tvorbu kyseliny tetrahydrofolovej.

Dobre sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu.

2). S kyselinou 5-aminosalicylovou - Salazopyridazín, salazosulfapyridín majú antimikrobiálne, protizápalové a imunosupresívne účinky.

Indikácie na použitie:

Infekcie dýchacích ciest a ORL

Infekcie žlčových ciest.

Infekcie močových ciest.

Chlamydia.

Infekcie gastrointestinálneho traktu.

Očné infekcie.

Toxoplazmóza a malária (+ pyrimetamín).

Ošetrenie čistej rany.

Vedľajšie účinky:

Nefrotoxicita (nápoj so zásaditým nápojom), alergické reakcie, hepatotoxicita (hyperbilirubinémia u malých detí), CNS (bolesť hlavy, závraty, depresia, halucinácie), dyspepsia, porucha krvotvorby, methemoglobinémia (u novorodencov a detí 1. roku života), podvýživa , dysfunkcia štítnej žľazy, teratogenita.

Deti prvého roku života sa predpisujú veľmi zriedkavo.

Syntetické antimikrobiálne látky

Sulfanilamidové prípravky

deriváty chinolónu.

Syntetické antibakteriálne látky rôznej chemickej štruktúry: deriváty nitrofuránu, nitroimidazolu a 8-hydroxychinolínu

Sulfanilamidové prípravky

Sulfónamidy boli prvými širokospektrálnymi chemoterapeutikami, ktoré našli uplatnenie v praktickej medicíne.

Po objavení antimikrobiálnych vlastností streptocidu v roku 1935 bolo doteraz syntetizovaných a študovaných asi 6000 sulfanilamidových látok. Z toho asi 40 zlúčenín sa používa v lekárskej praxi. Všetky majú spoločný mechanizmus účinku a málo sa od seba líšia v spektre antimikrobiálnej aktivity. Rozdiely medzi jednotlivými liekmi sa týkajú sily a trvania účinku.

Sulfanilamidové lieky potláčajú životne dôležitú aktivitu rôznych kokov (streptokok, pneumokok, meningokok, gonokok), niektoré tyčinky (úplavica, antrax, mor), cholera vibrio, vírus trachómu. Menej citlivé na sulfónamidy sú stafylokoky, Escherichia coli atď.

Chemicky sú sulfátové lieky slabé kyseliny. Pri perorálnom podaní sa vstrebávajú najmä v žalúdku a ionizujú sa v alkalickom prostredí krvi a tkanív.

Mechanizmus chemoterapeutického účinku sulfónamidov spočíva v tom, že bránia mikroorganizmom absorbovať látku potrebnú pre ich životnú aktivitu - kyselinu para-aminobenzoovú (PABA). Za účasti PABA v mikrobiálnej bunke sa syntetizuje kyselina listová a metionín, ktoré zabezpečujú rast a vývoj buniek (rastové faktory). Sulfónamidy majú štrukturálnu podobnosť s PABA a spôsoby oneskorenia syntézy rastových faktorov, čo vedie k narušeniu vývoja mikroorganizmov (bakteriostatický účinok).

Medzi PABA a sulfanilamidovým liečivom existuje kompetitívny antagonizmus a na prejavenie antimikrobiálneho účinku je potrebné, aby množstvo sulfanilamidu v mikrobiálnom prostredí výrazne prevyšovalo koncentráciu PABA. Ak prostredie obklopujúce mikroorganizmy obsahuje veľa PABA alebo kyseliny listovej (prítomnosť hnisu, produktov rozpadu tkaniva, novokaínu), potom je antimikrobiálna aktivita sulfónamidov výrazne znížená.

Pre úspešnú liečbu infekčných ochorení je potrebné vytvárať vysoké koncentrácie sulfanilamidových prípravkov v krvi pacienta. Preto sa liečba predpisuje od prvej zvýšenej dávky (nasycovacia dávka), po ktorej sa požadovaná koncentrácia udržiava opakovanými injekciami lieku počas celého obdobia liečby. Nedostatočná koncentrácia liečiva v krvi môže viesť k vzniku rezistentných kmeňov mikroorganizmov. Liečbu sulfanilamidovými prípravkami je vhodné kombinovať s niektorými antibiotikami (penicilín, erytromycín) a inými antimikrobiálnymi látkami.

Vedľajšie účinky sulfónamidov sa môžu prejaviť alergickými reakciami (svrbenie, vyrážka, žihľavka) a leukopéniou.

Keď je moč kyslý, niektoré sulfónamidy sa vyzrážajú a môžu spôsobiť upchatie močových ciest. Vymenovanie bohatého nápoja (najlepšie alkalického) znižuje alebo zabraňuje komplikáciám z obličiek.

Podľa trvania účinku možno sulfátové lieky rozdeliť do troch skupín:

1) krátkodobé lieky (streptocid, norsulfazol, sulfacyl, etazol, urosulfan, sulfadimezin; predpisujú sa 4-6 krát denne);

2) stredná doba účinku (sulfazín; predpisuje sa 2-krát denne);

3) dlhodobo pôsobiace (sulfapyridazín, sulfadimetoxín atď.; predpisujú sa 1-krát denne);

4) liek s ultra dlhým účinkom (sulfalén; približne 1 týždeň)

Lieky, ktoré sa dobre vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu a poskytujú stabilné koncentrácie v krvi (sulfadimezín, norsulfazol, dlhodobo pôsobiace lieky), sú indikované na liečbu pneumónie, meningitídy, kvapavky, sepsy a iných ochorení.

Sulfónamidy, ktoré sa pomaly a slabo vstrebávajú a vytvárajú vysoké koncentrácie v čreve (ftalazol, ftazín, sulgín atď.), sú indikované na liečbu črevných infekcií: úplavica, enterokolitída atď.

Pri urologických ochoreniach sa predpisujú lieky, ktoré sa rýchlo vylučujú obličkami v nezmenenej forme (urosulfán, etazol, sulfacyl atď.).

Vymenovanie sulfónamidov je kontraindikované pri závažných ochoreniach hematopoetických orgánov, pri alergických ochoreniach, precitlivenosti na sulfónamidy, počas tehotenstva (možný teratogénny účinok).

Kombinácia niektorých sulfónamidov s trimetoprimom v jednej liekovej forme umožnila vytvoriť veľmi účinné antimikrobiálne liečivá: bactrim (biseptol), sulfatón, lidaprim atď. Bactrim je dostupný v tabletách s obsahom sulfametoxazolu a trimetoprimu. Každý z nich má jednotlivo bakteriostatický účinok a v kombinácii poskytujú silnú baktericídnu aktivitu proti grampozitívnym a gramnegatívnym mikróbom vrátane tých, ktoré sú odolné voči sulfanilamidovým liekom.

Bactrim je najúčinnejší pri infekciách dýchacieho ústrojenstva, močových ciest, gastrointestinálneho traktu, septikémii a iných infekčných ochoreniach.

Pri použití týchto liekov sú možné vedľajšie účinky: nevoľnosť, vracanie, hnačka, alergické reakcie, leukopénia a agranulocytóza. Kontraindikácie: precitlivenosť na sulfónamidy, ochorenia krvotvorného systému, gravidita, porucha funkcie obličiek a pečene.

Prípravy:

Streptocid (Streptocidum)

Priraďte dovnútra 0,5 - 1,0 g 4 - 6 krát denne.

Vyššie dávky: jednorazovo - 2,0 g, denne - ?,0 g.

Uvoľňovacia forma: prášok, tablety 0,3 a 0,5 g.

Norsulfazol (Norsulfazolum)

Priraďte dovnútra 0,5 - 10 g 4 - 6 krát denne. Intravenózne sa injikuje roztok (5-10%) norsulfazolu sodného rýchlosťou 0,5-1,2 g na infúziu.

Vyššie dávky: jednotlivo - 2,0 g, denne - 7,0 g.

Uloženie: zoznam B; v dobre uzavretej nádobe.

Sulfadimezín (Sulfadimezinum)

Priraďte dovnútra 1,0 g 3-4 krát denne.

Vyššie dávky: jednotlivo - 2,0 g, denne 7,0 g.

Uloženie: zoznam B; na mieste chránenom pred svetlom.

Urosulfán (Urosulfán)

Priraďte dovnútra 0,5 - 1,0 g 3 - 5 krát denne.

Vyššie dávky: jednotlivo - 2 g, denne - 7 g.

Uloženie: zoznam B; v dobre uzavretej nádobe.

Ftalazol (Ftalazolum)

Priraďte dovnútra 1 - 2 g 3 - 4 krát denne.

Vyššie dávky: jednotlivo - 2,0 g, denne - 7,0 g.

Uvoľňovacia forma: prášok. Tablety s hmotnosťou 0,5 g.

Uloženie: zoznam B; v dobre uzavretej nádobe.

Sulfacyl - sodný (Sulfacylum - sodík)

Priraďte dovnútra 0,5 - 1 g 3 - 5 krát denne. V očnej praxi sa používa vo forme 10-2 - 3% roztokov alebo mastí.

Vyššie dávky: jednotlivo - 2 g, denne - 7 g.

Uvoľňovacia forma: prášok.

Skladovanie: zoznam B.

Sulfadimetoxín (Sulfadimethoxinum)

Priraďte dovnútra 1 - 2 g 1 krát denne.

Uvoľňovacia forma: prášok a tablety 0,2 a 0,5 g.

Bactrim (Dfctrim)

Synonymum: biseptol.

Forma uvoľnenia: tablety.

Príklady receptov

Rp. Tab. Streptocidi 0,5 N 10

D.S. Užívajte 2 tablety 4-6 krát denne

Rp.: Sol. Norsulfazoli - sodík 5% - 20 ml

D.S. Podávajte intravenózne 10 dní 1-2 krát denne

Rp.: Ung. Sulfacyly - sodík 30% - 10,0

D.S. Očná masť. Položte sa za spodné viečko 2-3 krát denne

Rp.: Sol. Sulfacyli - sodík 20% - 5 ml

D.S. Očné kvapky. Aplikujte 2 kvapky 3x denne.

Rep.: Tab. Urosulfani 0,5 N 30

D.S. Užívajte 2 tablety 3x denne

Deriváty chinolónu

Deriváty chinolónu zahŕňajú kyselinu nalidixovú (nevigramon, černosi). Účinné pri infekciách spôsobených gramnegatívnymi mikroorganizmami. Používa sa najmä pri infekciách močových ciest. Môže sa použiť na enterokolitídu, cholecystitídu a iné ochorenia spôsobené mikroorganizmami citlivými na liek. Vrátane odolnosti voči iným antibakteriálnym liekom. Priraďte dovnútra 0,5 - 1 g 3 - 4 krát denne. Pri použití lieku je možná nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesti hlavy, alergické reakcie. Liek je kontraindikovaný pri porušení funkcie pečene, obličiek v prvých 3 mesiacoch. Tehotenstvo a deti do 2 rokov.

V poslednej dobe priťahujú veľkú pozornosť fluorochinolóny, chinolónové deriváty obsahujúce v štruktúre atómy fluóru. Bol syntetizovaný významný počet takýchto liekov: ciprofloxacín, norfloxacín, pefloxacín, lomefloxacín, ofloxacín. Sú to vysoko aktívne širokospektrálne antibakteriálne látky. Majú baktericídny účinok na gramnegatívne baktérie, vrátane gonokokov, E. coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma, Chlamydia. Sú menej aktívne proti grampozitívnym baktériám. Zasahujú do replikácie DNA a tvorby RNA. Fluorochinolóny sa dobre vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu. Preniká do väčšiny tkanív. Používajú sa pri infekciách močových ciest, dýchacích ciest, tráviaceho traktu. Tolerancia na fluorochinolóny sa vyvíja pomerne pomaly. Vedľajšie účinky zahŕňajú dyspeptické poruchy, kožné vyrážky, alergické reakcie, bolesti hlavy, nespavosť, fotosenzitivitu. Kontraindikované u tehotných a dojčiacich žien, ako aj u pacientov mladších ako 18 rokov.

Jedným z dôležitých smerov pri tvorbe nových fluorochinolónov je zvýšenie antimikrobiálneho účinku na grampozitívne baktérie, najmä na pneumokoky. Tieto lieky zahŕňajú moxifloxacín, levofloxacín. Okrem toho sú tieto lieky aktívne proti chlamýdiám, mykoplazmám, ureaplazmám, anaeróbom. Lieky sa predpisujú 1-krát denne, sú účinné pri enterálnom podaní. Sú veľmi účinné proti patogénom URT infekcií, sú účinné aj proti Mycobacterium tuberculosis.

Ofloxacín (Ofloxacinum)

Priraďte vnútri 0,2 g 2-krát denne.

Uvoľňovacia forma: tablety s hmotnosťou 0,2 g.

Uloženie: zoznam B; na mieste chránenom pred svetlom.

Ciprofloxacín (Ciprofloxacín)

Vnútri a v / v 0,125-0,75 g.

Forma uvoľňovania: tablety 0,25; 0,5 a 0,75 g; 0,2% roztok na infúzie 50 a 100 ml; 1% roztok v 10 ml ampulkách (na riedenie).

Moxifloxacín (moxifloxacín)

Vnútro 0,4 g.

Uvoľňovacia forma: tablety s hmotnosťou 0,4 g

Syntetické antibakteriálne látky: deriváty nitrofuránu, nitroimidazolu a 8-hydroxychinolínu

Deriváty nitrofuránu zahŕňajú furatsilín, furazolidón atď.

Furacilín pôsobí na mnohé grampozitívne a gramnegatívne mikróby. Zvonka sa používa v roztokoch (0,02%) a mastiach (0,2%) na liečbu a prevenciu hnisavých-zápalových procesov: umývanie rán, vredov, popálenín, v očnej praxi atď. Vnútri je predpísaný na liečbu bakteriálnej úplavice. Furacilín pri lokálnej aplikácii nespôsobuje podráždenie tkaniva a podporuje hojenie rán.

Pri požití je niekedy zaznamenaná nevoľnosť, vracanie, závraty a alergické reakcie. V prípade zhoršenej funkcie obličiek sa furatsilín nepredpisuje perorálne.

Z derivátov nitrofuránu sa na liečbu infekcií močových ciest používajú furadonín a furagín. Predpisujú sa perorálne, pomerne rýchlo sa vstrebávajú a vo významnom množstve sa vylučujú obličkami, čím sa vytvárajú potrebné koncentrácie na prejavenie bakteriostatického a baktericídneho účinku v močovom trakte.

Furazolidon je v porovnaní s furatsilínom menej toxický a aktívnejší proti Escherichia coli, pôvodcovi bakteriálnej dyzentérie, týfusu, otravy jedlom. Okrem toho je furazolidón účinný proti Giardia a Trichomonas. Furazolin sa používa perorálne na liečbu infekcií gastrointestinálneho traktu, giardiázy, cholecystitídy a trichomoniázy. Z vedľajších účinkov sa niekedy pozorujú dyspeptické poruchy a alergické reakcie.

Nitroimidazolové deriváty zahŕňajú metronidazol a tinidazol.

Metronidazol (Trichopolum) - je široko používaný na liečbu trichomoniázy, giardiózy, amébiózy a iných ochorení spôsobených prvokmi. Nedávno sa zistilo, že metronidazol je vysoko účinný proti Helicobacter pylori pri žalúdočných vredoch. Priraďte dovnútra, parenterálne a vo forme čapíkov.

Vedľajšie účinky: nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť hlavy.

Kontraindikácie: gravidita, laktácia, krvotvorba. Nezlučiteľné s príjmom alkoholických nápojov.

Tinidazol (tinidazol). Štruktúrou, indikáciami a kontraindikáciami sa približuje metronidazolu. Oba lieky sú dostupné v tabletách. Skladovanie: zoznam B.

Nitroxolín (5 - NOC) pôsobí antibakteriálne na grampozitívne, gramnegatívne mikróby, ako aj proti niektorým hubám. Na rozdiel od iných derivátov 8-hydroxychinolínu sa 5-NOC rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a vylučuje sa nezmenený obličkami. Používa sa pri infekciách močových ciest.

Intestopan sa používa pri akútnej a chronickej enterokolitíde, amébovej a bacilárnej dyzentérii.

Quiniofon (Yatren) sa užíva perorálne hlavne pri amébovej úplavici. Niekedy sa predpisuje intramuskulárne pri reumatizme.

Prípravy…

Furacilín (Furacilinum)

Aplikuje sa zvonka vo forme 0,02% vodného roztoku, 0,066% roztoku alkoholu a 0,2% masti.

Vnútri označte 0,1 g 4-5 krát denne.

Vyššie dávky vo vnútri: jednotlivo - 0,1 g, denne - 0,5 g.

Uvoľňovacia forma: prášok, tablety s hmotnosťou 0,1 g.

Uloženie: zoznam B; na mieste chránenom pred svetlom.

furazolidon

Aplikuje sa vo vnútri 0,1 - 0,15 g 3-4 krát denne. Vonkajšie sa aplikujú roztoky 1:25 000.

Vyššie dávky vo vnútri: jednotlivo - 0,2 g, denne - 0,8 g.

Uvoľňovacia forma: prášok a tablety 0,05 g.

Uloženie: zoznam B; na chránenom mieste.

Nitroxolín (Nitro, pridané 25.02.2014

Mechanizmus účinku sulfónamidov; výhody ich aplikácie: nízka toxicita, nízke ceny, bakteriostatický antimikrobiálny účinok. Účel, vedľajšie účinky a kontraindikácie derivátov nitrofuránu, oxychinolínu a tiosemikarbazónu.

prezentácia, pridané 11.2.2014

Princípy racionálnej chemoterapie, ako aj hlavné faktory ovplyvňujúce výber liekov: antibiotiká, sulfanilamid a antibakteriálne látky rôznych chemických štruktúr, antisyfilitikum. biosyntetické penicilíny.

prezentácia, pridané 25.10.2014

Lieky na korekciu porúch reprodukčného systému. Prípravky ženských a mužských pohlavných hormónov a ich syntetických analógov. Klasifikácia liekov pohlavných hormónov. Forma uvoľňovania a mechanizmus účinku hormonálnych prípravkov.

prezentácia, pridané 15.03.2015

Všeobecná charakteristika sedatív, ich klasifikácia a mechanizmus účinku. Hlavné indikácie na použitie, vedľajšie účinky a kontraindikácie. Deriváty benzodiazepínov, lieky s antineurotickým účinkom, skupina kombinovaných liekov.

prezentácia, pridané 28.04.2012

Klasifikácia sulfátových liekov. Reakcie spôsobené aromatickou aminoskupinou. Fyzikálne a chemické metódy identifikácie. Nitritometria, neutralizácia, nevodná titrácia, acidimetria, jódová chlormetria, bromatometria. Testy čistoty.

semestrálna práca, pridaná 7.1.2014

Kyselina p-aminofenol, kyselina p-aminobenzoová a p-aminosalicylová, ich deriváty. Vlastnosti paracetamolu a vlastnosti jeho použitia. Anestezín a novokaín a sila ich anestetického účinku. Spektrum antimikrobiálnej aktivity sulfanilamidu (streptocidu).

prezentácia, pridané 19.05.2015

Štúdium liekov pod všeobecným názvom "antibiotiká". Antibakteriálne chemoterapeutické činidlá. História objavu antibiotík, ich mechanizmus účinku a klasifikácia. Vlastnosti používania antibiotík a ich vedľajšie účinky.

semestrálna práca, pridaná 16.10.2014

Spôsoby použitia inhalačných liekov na anestéziu. Klinické použitie sulfátových liekov, neurolepsia a analgézia. Význam inhalačnej anestézie vo veterinárnej medicíne. Aplikácia metód anestézie v chirurgickej praxi.

abstrakt, pridaný 4.10.2014

Rýchly rozvoj chémie polymérov v polovici 20. storočia. Požiadavky na moderný chirurgický šijací materiál. Syntetické polymérové ​​obväzy. Protetické srdcové chlopne. Syntetické kĺby, kosti a koža. Syntetické cievne protézy.

Sulfanilamidové lieky

Sú to deriváty amidu kyseliny sulfanilovej. Chemoterapeutická aktivita sulfónamidov bola objavená v 30-tych rokoch dvadsiateho storočia, keď nemecký výskumník Domagk objavil a navrhol na lekárske použitie prontosil alebo červený streptocid, za čo mu bola udelená Nobelova cena.

Čoskoro sa zistilo, že amid kyseliny sulfanilovej, ktorý sa nazýval biely streptocid, má v molekule prontosilu antimikrobiálne vlastnosti. Na základe jeho molekuly sa syntetizovalo veľké množstvo derivátov sulfanilamidových liečiv.

Mechanizmus účinku sulfónamidov je spojený so špecifickým antagonizmom s kyselinou para-aminobenzoovou (PABA), faktorom rastu a vývoja mikrobiálnych buniek. PABA je nevyhnutná pre syntézu kyseliny dihydrofolovej mikroorganizmami, ktorá sa podieľa na ďalšej tvorbe purínových a pyrimidínových báz, ktoré sú nevyhnutné pre syntézu nukleových kyselín mikroorganizmov. Vzhľadom na podobnosť štruktúry PABA ju sulfanilamidové lieky vytesňujú a namiesto PABA sú zachytené mikrobiálnou bunkou, čím inhibujú rast a vývoj mikroorganizmov. (Obr.28). Na dosiahnutie terapeutického účinku sa musia sulfónamidy predpisovať v dávkach dostatočných na zabránenie možnosti použitia PABA mikroorganizmami v tkanivách.

Aktivita sulfónamidov klesá v purulentnom obsahu, krvi, kde sú pozorované vysoké koncentrácie PABA. Ich aktivita klesá aj v prítomnosti látok, ktoré sa rozkladajú za vzniku PABA (novokaín, benzokaín, deriváty sulfonylmočoviny), pri súčasnom podávaní s kyselinou listovou a liekmi podieľajúcimi sa na jej syntéze.

Sulfónamidy majú bakteriostatický účinok. Spektrum účinku týchto zlúčenín je pomerne široké a zahŕňa nasledovné infekčné agens: grampozitívne a gramnegatívne baktérie (streptokoky, pneumokoky, gonokoky, meningokoky, E. coli, shigella, antrax, mor, záškrt, brucelóza, cholera, plynová gangréna, tularémia), prvoky ( Plasmodium malaria, toxoplasma), chlamýdie, aktinomycéty.

Väčšina sulfónamidov sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, hlavne v tenkom čreve. Distribúcia v tele prebieha rovnomerne, nachádzajú sa v mozgovomiechovom moku, prenikajú do kĺbovej dutiny a prechádzajú cez placentu.

V tele sulfónamidy podliehajú acetylácii a ich chemoterapeutická aktivita sa stráca. Acetylderiváty sú menej rozpustné vo vode a zrážajú sa. Stupeň acetylácie pre rôzne lieky sa značne líši. Sulfónamidy sa z tela vylučujú hlavne obličkami.

Sulfanilamidové lieky sa používajú na liečbu infekčných ochorení rôznej lokalizácie. Prostriedky, ktoré sa dobre vstrebávajú z čriev, sa používajú na liečbu zápalu pľúc, meningitídy, sepsy, infekcií močových ciest, tonzilitídy, erysipelu, infekcií rán atď. Často sa používajú v kombinácii s antibiotikami.

Niektoré sulfónamidy sa z čreva zle vstrebávajú, vytvárajú v ňom vysokú koncentráciu a aktívne potláčajú črevnú mikroflóru (ftalazol, sulgin, ftazín).

Sulfanilamidové lieky sa považujú za nízko toxické zlúčeniny, ale môžu spôsobiť nasledujúce nežiaduce vedľajšie účinky: alergické reakcie (vyrážka, dermatitída, horúčka), dyspeptické poruchy (nauzea, vracanie, strata chuti do jedla), kryštalúria (acetylované produkty sa môžu vyzrážať v obličkách vo forme kryštálov a blokujú močové cesty), zhoršená funkcia obličiek, leukopénia, anémia, neuropsychiatrické poruchy. Na prevenciu kryštalúrie sa odporúča výdatný alkalický nápoj (až 3 litre denne).

Sulfónamidy sú kontraindikované pri precitlivenosti na ne, pri poruche vylučovacej funkcie obličiek, pri ochoreniach krvného systému, pri poškodení pečene, v tehotenstve.

Sulfónamidy s resorpčným účinkom

Tieto lieky sú dobre absorbované z gastrointestinálneho traktu, hromadia sa vo všetkých tkanivách a líšia sa trvaním antibakteriálneho účinku a rýchlosťou vylučovania z tela.

Krátkodobo pôsobiace lieky s polčasom rozpadu (o 50 %) do 8 hodín. Na udržanie bakteriostatických koncentrácií sa predpisujú po 4-6 hodinách.

Sulfadimezín (sulfametazín) je prakticky nerozpustný vo vode. Relatívne nízka toxicita, ale spôsobuje kryštalúriu, zmenu krvného obrazu.

Sulfaetyltiadiazol (etazol) je prakticky nerozpustný vo vode. Menej acetylovaný ako iné sulfónamidy, nespôsobuje kryštalúriu a má menší účinok na krv. Etazol sodný je ľahko rozpustný vo vode a môže sa použiť parenterálne pri závažných infekciách.

Sulfacetamid (sulfacyl sodný) je vysoko rozpustný vo vode. Lokálne sa aplikuje v očnej praxi vo forme kvapiek, mastí na liečbu zápalu spojiviek, blefaritídy, hnisavých vredov rohovky, na liečbu rán. Používa sa tiež parenterálne na systémové pôsobenie pri závažných infekciách.

Sulfanilamid (streptocid) na systémové pôsobenie sa používa v tabletách a práškoch, pričom sa rýchlo vstrebáva do krvi. Na liečbu hnisavých zápalových kožných ochorení, vredov, rán sa používa streptocidová masť alebo streptocidová mast lokálne na postihnutý povrch kože alebo na obrúsky na obklady. Zahrnuté v kombinovaných mastiach "Sunoref", "Nitacid", aerosól "Ingalipt".

Dlhodobo pôsobiace lieky s polčasom rozpadu až 24-48 hodín. Sú dobre absorbované z gastrointestinálneho traktu, ale pomaly sa vylučujú z tela, predpisujú sa 1-2 krát denne.

Sulfadimetoxín (madribon), sulfametoxazol sa výrazne reabsorbujú v obličkových tubuloch, hromadia sa vo veľkých množstvách v žlči, prenikajú do pleurálnej tekutiny, ale slabo a pomaly prenikajú cez hematoencefalickú bariéru.

Sulfapyridazín (sulfametoxypyridazín) sa tiež reabsorbuje v obličkách. Preniká do cerebrospinálnej, pleurálnej tekutiny, hromadí sa v žlči. Účinné proti niektorým vírusom a prvokom (pôvodcom malárie, trachómu, lepry).

Lieky s ultradlhým (predĺženým) účinkom s polčasom rozpadu až 84 hodín.

Sulfametoxypyridazín (sulfalén) sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, takže jeho vysoké koncentrácie sa vytvárajú v lúmene čreva. Používajú sa pri liečbe črevných infekcií - bacilárnej dyzentérie, kolitídy, enterokolitídy, na prevenciu črevnej infekcie, v pooperačnom období.

Sulfónamidy, ktoré sa neabsorbujú z gastrointestinálneho traktu

Ftalylsulfatiazol (ftalazol) je prášok, ktorý je prakticky nerozpustný vo vode. V čreve sa sulfanilamidová časť molekuly, norsulfazol, odštiepi. Často sa ftalazol kombinuje s antibiotikami a dobre vstrebateľnými sulfónamidmi. Má nízku toxicitu a je dobre tolerovaný. Priraďte 4-6 krát denne na črevné infekcie.

Sulfaguanidín (Sulgin) pôsobí podobne ako ftalazol.

Ftazín je dlhšie pôsobiaci liek, predpisuje sa 2x denne pri úplavici, salmonelóze a iných črevných infekciách.

Kombinované sulfónamidové lieky

Najčastejšie používaná kombinácia sulfónamidov s trimetoprimom. Trimetoprim blokuje premenu kyseliny dihydrofolovej na kyselinu tetrahydrofolovú. V takejto kombinácii sa zvyšuje antimikrobiálna aktivita a účinok sa stáva baktericídnym. (obr. 28).

Co-trimaxazol (biseptol, septrin, groseptol, bactrim, oriprim atď.) je kombináciou sulfametoxazolu a trimetoprimu. Liečivo sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, trvanie účinku je asi 8 hodín. Vylučuje sa hlavne obličkami. Priraďte 2 krát denne na infekcie dýchacích ciest, črevné, ORL infekcie, urogenitálny systém atď.

Vedľajšie účinky sú rovnaké ako pri iných sulfónamidoch.

Ryža. 33 Mechanizmus účinku sulfónamidov a trimetoprimu

Podobné lieky sú Lidaprim (sulfametrol + trimetoprim), Sulfaton (sulfamonometoxín + trimetoprim).

Boli vytvorené lieky, ktoré vo svojej štruktúre kombinujú fragmenty sulfanilamidu a kyseliny salicylovej. Patria sem salazopyridazín (salazodin), mesalazín (mezakol, salofalk atď.). Tieto lieky majú antibakteriálne a protizápalové účinky. Aplikuje sa pri ulceróznej kolitíde a Crohnovej chorobe (granulomatózna kolitída) vo vnútri a rektálne. Pri aplikácii sú možné alergické reakcie, leukopénia, anémia.

Deriváty nitrofuránu

Deriváty nitrofuránu sú antimikrobiálne látky so širokým spektrom účinku, sú účinné proti mnohým grampozitívnym a gramnegatívnym baktériám, anaeróbom, prvokom, rickettsiám, hubám. Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, vírusy sú voči nim odolné.

Nitrofurány narúšajú procesy tkanivového dýchania v mikroorganizmoch a majú bakteriostatický účinok. Sú účinné pri rezistencii mikroorganizmov na iné antimikrobiálne látky.

Nitrofurány sa dobre vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu, približne rovnomerne distribuované v tkanivách. Slabá penetrácia do cerebrospinálnej tekutiny. Vylučuje sa obličkami močom, čiastočne žlčou do lúmenu čreva.

Používajú sa najmä na liečbu infekcií čriev a močových ciest a niektoré sa aplikujú lokálne ako antiseptiká (furatsilín).

Hlavnými nežiaducimi vedľajšími účinkami v dôsledku užívania nitrofuránov vo vnútri sú dyspeptické a alergické reakcie, závraty. Majú účinok podobný teturamu (zvyšujú citlivosť tela na alkohol). Na zníženie vedľajších účinkov pri užívaní derivátov nitrofuránu sa odporúča piť veľa vody, užívať lieky po jedle a vitamíny skupiny B. Kontraindikované pri ťažkých ochoreniach obličiek, pečene, srdca, precitlivenosti na nitrofurány, tehotenstvo, dojčenie.

Nitrofurantoín (furadonín) má široké spektrum antimikrobiálnej aktivity, je vysoko účinný proti stafylokokom a Escherichia coli. Vo vysokej koncentrácii sa nachádza v moči, preto sa používa pri infekciách močových ciest. Okrem toho sa furadonín vylučuje žlčou a môže sa použiť na cholecystitídu.

Furazidín (furagin) má široké spektrum účinku. Používa sa pri akútnej a chronickej uretritíde, cystitíde, pyelonefritíde a iných infekciách močových ciest a obličiek v tabletách. Na liečbu hnisavých rán, popálenín, na sprchovanie a oplachovanie sa lokálne používa roztok v izotonickom roztoku chloridu sodného.

Furazolidón inhibuje rast a reprodukciu grampozitívnych a gramnegatívnych mikroorganizmov. Zle sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Je obzvlášť aktívny vo vzťahu ku gramnegatívnym mikróbom, najmä k pôvodcom črevných infekcií. Má antitrichomonas a antigiardia aktivitu.

Používa sa pri črevných infekciách, sepse, trichomonas kolpitíde, giardiáze, infikovaných popáleninách atď. Niekedy sa používa na liečbu alkoholizmu. Nifuroxazid má rovnaký účinok.

Nitrofural (furatsilin) ​​sa používa vo forme vodných, alkoholových roztokov, mastí ako antiseptikum na ošetrenie rán, oplachovanie a umývanie dutín, s hnisavými zápalovými procesmi na koži. Perorálne v tabletách sa môže použiť na liečbu úplavice, infekcií močových ciest.

Deriváty nitroimidazolu

Preukázať baktericídny účinok proti všetkým anaeróbom, prvokom, Helicobacter pylori. Sú neaktívne proti aeróbnym baktériám a hubám. Sú to univerzálne antiprotozoálne činidlá. Pri perorálnom podaní sa rýchlo a úplne absorbujú, prenikajú do všetkých tkanív, vrátane prechodu cez hematoencefalickú a placentárnu bariéru. Metabolizuje sa v pečeni, vylučuje sa močom v nezmenenej forme a vo forme metabolitov, ktoré farbia červeno-hnedo.

Metronidazol (trichopolum, flagyl, klion, metrogil) je predpísaný na trichomoniázu, giardiázu, extracelulárnu amébiázu, žalúdočný vred a iné ochorenia. Priraďte dovnútra, parenterálne, rektálne, lokálne.

Z vedľajších účinkov sú najčastejšie zaznamenané dyspeptické symptómy (porucha chuti do jedla, kovová chuť, hnačka, nevoľnosť), môžu spôsobiť narušenie centrálneho nervového systému (zhoršená koordinácia pohybov, kŕče). Má podobný účinok ako teturam, nie je kompatibilný s alkoholom.

Medzi deriváty nitroimidazolu patria aj Tinidazol (Fazigin), Ornidazol (Tiberal), Nimorazol (Naxogen). Trvajú dlhšie ako metronidazol. Tinidazol je súčasťou komplexného lieku v kombinácii s norfloxacínom "N-Flox-T". Má antibakteriálnu a antiprotozoálnu aktivitu.

chinolóny

1. generácia - Nefluórované

Deriváty 8-oxynolínu

Intetrix

nitroxolín

Lieky majú široké spektrum antimikrobiálnej aktivity, ako aj antifungálnej a antiprotozoálnej aktivity.

Mechanizmus antibakteriálneho účinku spočíva v narušení syntézy proteínov mikrobiálnych buniek. Lieky oxychinolínov sa používajú pri črevných infekciách, infekciách urogenitálneho systému atď.

Existujú liečivé deriváty 8-hydroxychinolínu, ktoré sú slabo absorbované a dobre absorbované z gastrointestinálneho traktu.

Intetrix sa slabo vstrebáva z tráviaceho traktu. Účinné proti väčšine grampozitívnych a gramnegatívnych patogénnych črevných baktérií, hubám rodu Candida. Akceptované na akútnu hnačku, črevnú amebiázu. Nízka toxicita.

Nitroxolín (5-NOC, 5-nitrox) sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a vylučuje sa obličkami v nezmenenej forme. Používa sa pri infekciách močových ciest spôsobených rôznymi grampozitívnymi a gramnegatívnymi mikroorganizmami. Aktívne proti niektorým kvasinkám podobným hubám. Priraďte dovnútra. Z vedľajších účinkov sú možné dyspeptické javy, neuritída. Pri užívaní nitroxolínu získava moč jasne žltú farbu.

Deriváty 8-hydroxychinolínu sú kontraindikované pri precitlivenosti na ne, pri poruche funkcie obličiek, pečene, pri léziách periférneho nervového systému.

Deriváty naftyridínu

Kyselina nalidixová

Kyselina pipemidová

Kyselina nalidixová (nevigramon, černosi) vykazuje silný antibakteriálny účinok proti gramnegatívnym mikroorganizmom. Pseudomonas aeruginosa, grampozitívne patogény a anaeróby sú odolné voči kyseline nalidixovej.

V závislosti od koncentrácie pôsobí baktericídne a bakteriostaticky. Dobre sa vstrebáva, keď sa užíva perorálne, vylučuje sa močom v nezmenenej forme. Používa sa pri infekciách močových ciest, najmä akútnych formách, ako aj pri cholecystitíde, otitíde, enterokolitíde.

Liečivo je zvyčajne dobre tolerované, niekedy sú možné dyspeptické poruchy, alergické reakcie, fotodermatóza.

Kyselina nalidixová je kontraindikovaná pri porušení funkcie pečene, obličiek, tehotenstva, detí do 2 rokov.

Kyselina pipemidová (palín, pimidel, pipemidín, pipem) má baktericídny účinok proti väčšine gramnegatívnych a niektorým grampozitívnym mikroorganizmom. Dobre sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, vylučuje sa obličkami v nezmenenej forme a vytvára vysoké koncentrácie v moči. Používa sa pri akútnych a chronických ochoreniach močových ciest a obličiek.

Dyspeptické príznaky a alergické reakcie vo forme vyrážky sú možné.

2. generácia - fluórované (fluorochinolóny)

Tieto lieky sú chinolónové deriváty obsahujúce v štruktúre atómy fluóru. Sú to vysoko aktívne širokospektrálne antibakteriálne látky. Ovplyvniť metabolizmus bakteriálnej DNA. Pôsobia baktericídne na aeróbne gramnegatívne baktérie, o niečo slabšie pôsobia na grampozitívne patogény. Aktívne proti mycobacterium tuberculosis, chlamýdiám.

Fluorochinolóny sa dobre vstrebávajú a sú účinné, keď sa užívajú perorálne, vylučujú sa obličkami častejšie nezmenené. Prenikajú do rôznych orgánov a tkanív, prechádzajú cez hematoencefalickú bariéru.

Používajú sa pri ťažkých infekciách močových ciest, obličiek, dýchacích ciest, tráviaceho traktu, infekciách ORL, meningitíde, tuberkulóze, syfilise a iných ochoreniach spôsobených mikroorganizmami citlivými na fluorochinolóny.

Privykanie mikroorganizmov na fluorochinolóny sa vyvíja pomerne pomaly.

Môže spôsobiť nežiaduce vedľajšie účinky: závraty, nespavosť, fotosenzitivita, leukopénia, zmeny chrupavky, dysbakterióza.

Kontraindikované počas tehotenstva, laktácie, do 18 rokov.

1. generácia - systémové pôsobenie:

Ciprofloxacín (ciprobay, tsifran, cyprinol), pefloxacín (abaktal), norfloxacín (norbaktín, nolicín), ofloxacín (tarivid, oflomax), lomefloxacín (maksakvín, lomitas) sú široko používané v urológii, pulmonológii, oftalmológii, dermatológii a otoriológii infekčných chorôb rôzneho druhu. Používajú sa perorálne, injekčne, lokálne.

2. generácia - respiračné fluorochinolóny:

Selektívne sa hromadia v dýchacom trakte. Levofloxacín (Tavanic), Moxifloxacín (Avelox) sa používa na infekcie dýchacích ciest, tuberkulózu pľúc, kože a mäkkých tkanív 1 krát denne. Účinné pri infekciách rezistentných na β-laktámové antibiotiká, makrolidy a iné chemoterapeutické činidlá. Zriedkavo spôsobujú nežiaduce účinky.

Názov lieku, synonymá, Podmienky skladovania	Uvoľňovacie formuláre	Metódy aplikácie
Sulfadimidinum (Sulfadimezinum) (B)		Prvá dávka 4 tablety potom 2 tab. po 4 hodinách
Sulfanilamid (Streptocidum) (B)	Tab. 0,3; 0,5 Masť 10% - 15,0; 20,0; 30,0; 50,0 Liniment 5% - 30,0	1-2 stoly. 5-6 krát denne Do dutiny rany Navonok na postihnuté oblasti kože Navonok na postihnuté oblasti kože
Sulfaetyltiadizol (Aetazolum) (B)	Tab. 0,5	2 tab. 4-6 krát denne Do dutiny rany
Aetazolum-natrium (B)	Amp. 10% a 20% roztok - 5ml a 10ml	do svalu (do žily) pomaly) 3-krát denne
(Sulfacylum-natrium) (B)	Flac. (trubica- kvapkadlo) 10 %, 20%, 30% roztok - 1,5 ml, 5 ml a 10 ml Masť 30% - 10,0 Amp. 30% roztok - 5 ml	2 kvapky do každej dutiny spojovky 3x denne Položte sa za očné viečko 3 krát denne Pomaly do žily 2x denne
Sulfadimetoxinum (Madribonum) (B)	Tab. 0,5	1-2 stoly. 1 krát za deň (1 deň - 4 tablety)
		1 tab. 1 krát denne (1 deň 5 tabliet). pri chronická infekcia 1 tab. 1 krát za týždeň
Ftalylsulfatiazidum (Phthalazolum)	Tab. 0,5	2 tab. 4-6 krát denne
Sulraguanidinum (Sulginum)	Tab. 0,5	2 tablety 4-6 krát denne
Co-Trimoxazolum Biseptolum, Septrinum, Oriprinum)	Tab. 0,12; 24; 0,48; 0,96 Susp. 80 ml a 100 ml	Pa 2 tab. ráno a večer po jedle 2 čaje. lyžička 2 krát denne Do žily 10 ml 2-krát denne
salazopyridazín (salazodinum)

A. Systémové pôsobenie: (etazol, sulfadimezín, sulfapyridazín, sulfamonometoxín, sulfalén);

B. Kombinované liečivá: groseptol (sulfamerazín + trimetoprim), kotrimoxazol (sulfametoxazol + trimetoprim), sulfatón (sulfamonometoxín + trimetoprim).

B. Lokálne pôsobenie: ftalazol, sulgin, ftazin, sulfacyl sodný.

D. Lieky na liečbu nešpecifickej ulceróznej kolitídy: sulfasalazín, salazopyridazín.

1. Deriváty nitrofuránu:

- systémové pôsobenie: furagín, furazolidón, nitrofurantoín (furadonín), furazolín.

- lokálny účinok: nifuroxazid (ercefuril).

- na vonkajšie použitie: furatsilin.

1. Deriváty chinolónu: kyselina nalidixová (nevigramón), kyselina oxolínová (gramurín), kyselina pipemidová (palín).
2. 4 . 8-hydroxychinolínové deriváty: nitroxolín, intestopán.
3. Fluorochinolónové deriváty: ciprofloxacín, ofloxacín (tarivid), pefloxacín, nofloxacín, lomefloxacín.
4. Deriváty nitroimidazolu: metronidazol, tinidazol

Charakterizovať prípravky každej skupiny: mechanizmus účinku, spektrum antimikrobiálnej aktivity, vlastnosti farmakokinetiky (absorpcia, distribúcia, metabolizmus, eliminácia), indikácie na použitie, vedľajšie účinky, kontraindikácie.

Samostatná práca

Urobte tabuľky podľa farmakoklinickej účinnosti a bezpečnosti liečiv: sulfadimezín, sulfapyridazín, sulfasalazín, kotrimoxazol, furagín, furazolidón, kyselina nalidixová, palín, nitroxolín, tarivid, ciprofloxacín, metronidazol.

Klinická a farmakologická účinnosť liekov

Skupina	Spektrum antimikrobiálnej aktivity	Indikácie pre aplikácie	Prípravky
Systémové sulfónamidy akcie	Aktívne voči Grampozitívne a gramnegatívne koky, Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Vibrio cholerae, patogény plynovej gangrény, antrax, záškrt, katarálna pneumónia, mor, ako aj chlamýdie, aktinomycéty, patogény toxoplazmózy.		Sulfadimezin
	Aktívne voči grampozitívne a gramnegatívne mikroorganizmy, ako aj chlamýdie, aktinomycéty.	Pneumónia, bronchitída, hnisavý zápal stredného ucha, infekcie močových a žlčových ciest, úplavica, enterokolitída, hnisavá meningitída (meningokoková a pneumokoková), hnisavé chirurgické infekcie; formy malárie rezistentné na lieky (v kombinácii s antimalarickými liekmi vrátane chloridínu); malomocenstvo; infekčné ochorenia oka (konjunktivitída, blefaritída, keratitída, trachóm atď.); furunkulóza, popáleniny, preležaniny, ekzémy, abscesy. Infekcie horných a dolných dýchacích ciest, ucha, hrdla, nosa, urogenitálneho traktu, gastrointestinálneho traktu spôsobené indikovanou mikroflórou.	Sulfapyridazín
kombinované	Aktívne proti nasledujúcim mikroorganizmom: streptokoky (hemolytické streptokoky sú citlivejšie na penicilín), stafylokok, pneumokok, meningokok, gonokok, E. coli (vrátane enterotoxigénnych kmeňov), salmonela (vrátane S.typhi a paratyphi), vibrio cholerae, antrax, rezistentný na Haemophilus influenzae kmene), Listeria, Norcardia, Bordetella pertussis, Enterococcus, Klebsiella, Proteus, Clostridium, Pasteurella (vrátane pôvodcu tularémie), Brucella, Mycobacterium, Lepra, Citrobacter, Enterobacter, Legionella pneumopnia, Providencia, niektoré typy Pseudomona (Pseudomona aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella (flexneri a sonnei), Yersinia, Morganella, Pneumocystis carini; veľké vírusy - patogény, trachóm, psitakóza, ornitóza, inguinálna lymfogranulomatóza; prvoky: Plasmodium malária, toxoplazma, patogénne huby, aktinomycéty, kokcídie, histoplazma, leishmánia. Odolné voči lieku: Corynebacterium, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, spirochéty, leptospiry, vírusy.	Bakteriálne infekcie spôsobené citlivou mikroflórou: infekcie močových ciest - uretritída, cystitída, pyelitída, pyelonefritída, prostatitída, kvapavka (u mužov a žien). Infekcie dýchacích ciest: bronchitída (akútna a chronická), bronchiektázia, lobárna pneumónia, bronchopneumónia, pneumocystová pneumónia, zápal stredného ucha, sinusitída. Infekcie gastrointestinálneho traktu: týfus, paratýfus, salmonela, cholera a úplavica. Infekcie kože a mäkkých tkanív: pyodermia, abscesy a infekcie rán. Osteomyelitída (akútna a chronická), brucelóza (akútna), septikémia, intraabdominálna sepsa, meningitída, osteoartikulárne infekcie, detské infekcie mäkkých tkanív a skeletu.	Co-trimoxazol
Na liečbu nešpecifickej ulceróznej kolitídy:	- má antimikrobiálne a protizápalové účinky. Schopný selektívne sa akumulovať v spojivovom tkanive črevnej steny s uvoľňovaním kyseliny 5-aminosalicylovej, ktorá má protizápalovú aktivitu, a sulfapyridínu, ktorý má antimikrobiálnu bakteriostatickú aktivitu, kompetitívneho antagonistu kyseliny para-aminobenzoovej.		Sulfasalazín
miestna akcia	Je účinný proti grampozitívnym a gramnegatívnym kokom, Escherichia coli, ako aj chlamýdiám, aktinomycétam atď.		Sulfacyl sodný
nitrofurány systémové pôsobenie	Má antibakteriálnu aktivitu proti grampozitívnym aj gramnegatívnym mikróbom. Liečivo zostáva účinné proti patogénnym kmeňom stafylokokov a iným mikroorganizmom rezistentným na antibiotiká a iné chemoterapeutické činidlá.	Furagin rozpustný sa používa u dospelých s ťažkými formami infekčných a zápalových ochorení spôsobených patogénnym stafylokokom aureus, streptokokom a inými patogénmi citlivými na liečivo. Furazidínové kapsuly sa používajú aj na prevenciu infekcií pri urologických operáciách, cytoskopiách, katetrizácii atď. Infekčné a zápalové ochorenia: hnisavé rany, popáleniny, akútna a chronická cystitída, uretritída, pyelonefritída; infekcie ženských pohlavných orgánov; zápal spojiviek.	Furagin
	Účinné proti grampozitívnym a gramnegatívnym mikróbom, Trichomonas, Giardia. Najcitlivejšie na furazolidón sú pôvodcovia dyzentérie, brušnej a paratýfusovej horúčky. Má malý účinok na patogény purulentnej infekcie a anaeróbnej infekcie. Mikrobiálna rezistencia sa vyvíja pomaly.		furazolidon
miestna akcia	Účinné proti grampozitívnym (stafylokoky, streptokoky) a gramnegatívnym (salmonella, shigella, proteus) mikroorganizmom.	Hnačka rôzneho pôvodu (bakteriálna, pri chronickej kolitíde, pri porušení črevných enzýmov).	Nifuroxazid (ercefuril)
pre vonkajšie použitie	Aktívne proti grampozitívnym a gramnegatívnym baktériám (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Escherichia coli, Clostridium perfringens, Salmonella spp., atď. .).	Navonok: hnisavé rany, preležaniny, popáleniny II-III štádium, blefaritída, konjunktivitída, furuncle vonkajšieho zvukovodu; osteomyelitída, empyém vedľajších nosových dutín, pleura (premývanie dutín); akútny vonkajší a zápal stredného ucha, stomatitída, gingivitída; menšie poškodenie kože (vrátane odrenín, škrabancov, prasklín, rezov). vnútri: úplavica bakteriálneho pôvodu.	Furacilin
Deriváty chinolónu	Účinné proti gramnegatívnym mikroorganizmom: Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Friedlanderov bacil. Pôsobí baktericídne alebo bakteriostaticky v závislosti od citlivosti mikroorganizmu a koncentrácie. Kmene mikroorganizmov rezistentných na antibiotiká a sulfónamidy sú citlivé na liečivo. Liečivo nie je účinné proti grampozitívnym mikroorganizmom a anaeróbom.
	Má baktericídny účinok na väčšinu gramnegatívnych mikroorganizmov (Pseudomonas aeruginosa a Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Shigella, Salmonella). Je účinný proti niektorým grampozitívnym mikroorganizmom, najmä Staphylococcus aureus.
8-hydroxychinolínové deriváty	Liečivo pôsobí na grampozitívne (stafylokoky, streptokoky, korynebaktérie atď.) a gramnegatívne (Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigels, Enterobacteria, patogény kvapavky) mikróby, je účinný proti niektorým druhom húb ( Candida, dermatofyty, plesne, niektorí pôvodcovia hlbokých mykóz).		nitroxolín
Fluorochinolóny	Aktívne proti mikroorganizmom produkujúcim beta-laktamázu. Citlivé na liečivo: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacteriaceae, Hafnia, Proteus (indol-pozitívny a indol-negatívny), Aerobaktera, Salmonobasersu, Shigella, Yungobinisu, Shigella, Yungobinisu, Shigela Plesiomonas, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, chlamýdie, legionely. Rozdielnu citlivosť na liek majú: enterokoky, Streptococcus pyogenes, pneumoniae a viridans, Serrratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis a pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis a Mycobacterium fortuim. Väčšinou necitlivé: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, anaeróbne baktérie (napr. Bacteroides spp., Peptokoky, Peptostreptokoky, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Neúčinkuje na Treponema pallidum.		Tarivid
	Nasledujúce patogény sú vysoko citlivé na ciprofloxacín: E. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (indol-pozitívny a indol-negatívny), Providencia, Morganella, Yersinia; Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Acinobacter, Brucella; Staphylococcus, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia. Na ciprofloxacín sú stredne citlivé tieto mikroorganizmy: Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, streptokoky skupiny Viridans, Mycoplasma tuminimberis, Mycobacterium tuminimculosis a Mycobacterium Nasledujúce organizmy sa považujú za všeobecne citlivé na ciprofloxacín: Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. Až na malé výnimky sú anaeróbne organizmy stredne citlivé (napr. Peptococcus, Peptostreptococcus) alebo rezistentné (napr. Bacteroides) na ciprofloxacín. Ciprofloxacín nie je účinný proti Treponema pallidum.		Ciprofloxacín
Deriváty nitroimidazolu	Antimikrobiálny baktericídny liek s vysokou aktivitou proti obligátnym anaeróbnym baktériám (spórotvorným a netvoriacim spóry), pôvodcom niektorých protozoálnych infekcií - Trichomonas, Giardia, dyzentérická améba. Neaktívne proti aeróbnym baktériám. V kombinácii s amoxicilínom vykazuje aktivitu proti Helicobacter pylori (amoxicilín inhibuje vývoj rezistencie na metronidazol).	Choroby spôsobené prvokmi (amébiáza, trichomoniáza, giardiáza, balantiáza), trichomonasová vaginitída, trichomonasová uretritída, amébová dyzentéria) a anaeróbnymi baktériami (Bac.fragilis a iné bakteroidy, fusobaktérie, eubaktérie, klostrídie, inkl. po chirurgických zákrokoch na brušných orgánoch, v gynekologickej praxi: intraabdominálne infekcie, apendicitída, cholecystitída, peritonitída, pečeňové abscesy, pooperačné ranové infekcie, popôrodná sepsa, panvové abscesy, peritonitída; infekcie dýchacích ciest - nekrotizujúca pneumónia, pľúcny absces; iné infekcie - septikémia, plynová gangréna, osteomyelitída, tetanus, meningitída, mozgový absces; prevencia pooperačných anaeróbnych infekcií. Alkoholizmus. Ako rádiosenzibilizačné činidlo - radiačná terapia pacientov s nádormi (rakovina, sarkóm) v prípadoch, keď je rezistencia nádoru spôsobená hypoxiou v nádorových bunkách. Pre gél: rosacea, acne vulgaris, bakteriálna vaginóza (intravaginálne použitie), dlhodobo sa nehojace rany, trofické vredy.	metronidazol

Charakteristika bezpečnosti užívania liekov

				Kontraindikácie na vymenovanie
Sulfadimezin
Sulfapyridazín			Leukopénia. Anafylaktický šok. Quinckeho edém. Tvorba sulfo- a methemoglobínu. Agranulocytóza. Nekrotická angína. Akútne zlyhanie obličiek (pri opakovanom podávaní veľkých dávok viac ako 10 g na pozadí nízkej diurézy a kyslej kryštalúrie moču).
Co-trimoxazol (biseptol)
Sulfasalazín
Sulfacyl sodný
Furagin
furazolidon
Nifuroxazid (ercefuril)
Furacilin
Kyselina nalidixová (nevigramon)
Kyselina pipemidová (palín)
nitroxolín
Tarivid (ofloxacín)	Nevoľnosť. porušenie chuti, vône.
Ciprofloxacín	Nevoľnosť. porušenie chuti, vône.
metronidazol	Nevoľnosť. „kovová“ chuť v ústach

vedieť si vybrať skupina a konkrétny liek, jeho lieková forma, dávka, spôsob podania, dávkovací režim pri liečbe infekčných ochorení a napíš do receptov: kotrimoxazol, sulfadimezín, furazolidón, palín, nevigramon, nitroxolín, sulfasalazín, tarivid, ciprofloxacín, sulfacyl sodný.

№	Recept	Indikácia na použitie lieku
1	Rp.:Tab. "Co-trimoxazoli" N.20 D.S. 2 tablety 2x denne. Pri akútnej bronchitíde, bakteriálnej	Bakteriálne infekcie spôsobené citlivou mikroflórou: infekcie močových ciest - uretritída, cystitída, pyelitída, pyelonefritída, prostatitída, kvapavka (u mužov a žien). Infekcie dýchacích ciest: bronchitída (akútna a chronická), bronchiektázia, lobárna pneumónia, bronchopneumónia, pneumocystová pneumónia, zápal stredného ucha, sinusitída. Infekcie gastrointestinálneho traktu: týfus, paratýfus, salmonela, cholera a úplavica. Infekcie kože a mäkkých tkanív: pyodermia, abscesy a infekcie rán. Osteomyelitída (akútna a chronická), brucelóza (akútna), septikémia, intraabdominálna sepsa, meningitída, osteoartikulárne infekcie, detské infekcie mäkkých tkanív a skeletu.
2	Rp.:Tab.Sulfadimezini 0,5 S. 2 tablety 6-krát denne. Na liečbu zápalu pľúc.	Infekčné a zápalové ochorenia spôsobené citlivou mikroflórou: zápal pľúc, meningokokové infekcie, kvapavka, sepsa, úplavica, toxoplazmóza atď.
3	Rp.:Tab. Furazolidoni 0,05 N.20 D.S. 2 tablety 4-krát denne. S úplavicou.	Dyzentéria, paratýfus, giardiáza, otrava jedlom; Trichomonas colpitis, uretritída; infikované rany a popáleniny
4	Rp.: Palini 0,2 D.t.d. N.20 v čiapkach. S. 2 kapsuly 2 krát denne.	Pyelonefritída, uretritída, cystitída, prostatitída.
5	Rp.: Nevigramoni 0,5 D.t.d. N.56 v čiapkach. S. Vnútri 2 kapsuly 4x denne v do 7 dní. Na liečbu cystitídy.	Pyelonefritída, cystitída, uretritída, prostatitída; gastrointestinálne infekcie, cholecystitída atď. - spôsobené mikroorganizmami citlivými na liečivo. Prevencia infekcií pri operáciách obličiek, močovodov, močového mechúra.
6	Rp.:Tab.Nitroxolini 0,05 N.100 S. Po jedle 2 tablety 4x denne. Kurz 2 týždne. S chronickou pyelonefritídou.	Akútne a chronické infekcie urogenitálneho traktu: pyelonefritída, cystitída, uretritída, epididymitída, infikovaný adenóm alebo karcinóm prostaty, prevencia infekcií pri rôznych zákrokoch (katerizácia, cytoskopia, prevencia pooperačných infekcií pri operáciách obličiek a urogenitálneho traktu) .
7	Rp.:Tab.Sulfasalazini 0,5 N.100 D.S. 2 tablety 5x denne napr 2 týždne nasledované postupne zníženie dávky vždy o 0,5 g 5-7 dní; Kurz je 3 mesiace.	nešpecifická ulcerózna kolitída; ochorenia bronchopulmonálneho systému a kĺbov.
8	Rp.:Tab. Tarvidi 0,2 N.20 D.S. 1 tableta 2-krát denne. AT do 7 dní. Na akútne infekcie močové cesty.	Choroby spôsobené mikroorganizmami citlivými na ofloxacín: infekcie dýchacích ciest, ucha, hrdla, nosa, kože, mäkkých tkanív, kostí, kĺbov, infekčné a zápalové ochorenia dutiny brušnej (s výnimkou bakteriálnej enteritídy), obličiek, močových ciest , panvové orgány, pohlavné orgány, kvapavka.
9	Rp.: Tab.Ciprofloxacini 0,25 N.20 D.S. 1 tableta 2 krát denne. kurz Na infekcie močových ciest.	Infekcie dýchacích ciest. Použitie ciprofloxacínu je indikované pri takzvaných ťažkých patogénoch (napr. Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, Escherichia coli). Infekcie stredného ucha, paranazálnych dutín, najmä ak sú spôsobené gramnegatívnymi patogénmi, vrátane Pseudomonas alebo Staphylococcus. Infekcie očí, obličiek a (alebo) močových ciest, pohlavných orgánov, vrátane zápalu príveskov, kvapavky, prostatitídy; infekcie brušnej dutiny (napríklad bakteriálne infekcie gastrointestinálneho traktu, žlčových ciest, peritonitída), kože a mäkkých tkanív, kostí a kĺbov (napríklad osteomyelitída), sepsa. Liečba a prevencia hroziacich infekcií u pacientov s oslabenými ochrannými funkciami tela, napríklad počas liečby imunosupresívami alebo u pacientov s neutropéniou. Selektívna intestinálna dekontaminácia u pacientov liečených imunosupresívami.
10	Rp.:Sol. Sulfacylinnatrii 20%-10,0ml. D.S. Očné kvapky, 2 kvapky 4 krát denne deň. S konjunktivitídou.	Konjunktivitída, blefaritída, ako aj niektoré ďalšie očné choroby, prevencia blenorrhea u novorodencov.

Práca v triede

1. Dokončite testovacie úlohy

1. Dlhodobo pôsobiace systémové sulfónamidy zahŕňajú:

A. Etazol B. Sulfadimetoxín C. Ftalazol D. Urosulfán D. Sulfacyl sodný

1. Mechanizmus účinku oxychinolínových derivátov je:

A. Tvorba komplexných zlúčenín s kovovými iónmi B. Blokáda dehydrofolátreduktázy C. Konkurencia s kyselinou para-aminobenzoovou D. Porušenie syntézy proteínov v stene mikroorganizmov E. Väzba kyseliny para-aminobenzoovej

1. Sulfónamidy blokujú syntézu kyseliny listovej v bakteriálnej bunke, pretože:

A. Súťažte s kyselinou para-aminobenzoovou B. Zosilnite účinok kyseliny para-aminobenzoovej C. Naviažte kyselinu para-aminobenzoovú D. Narušte syntézu proteínov mikrobiálnej steny E. Zvýšte osmotický tlak vo vnútri mikrobiálnej bunky

1. Sulfónamidy na liečbu ulceróznej kolitídy zahŕňajú:

A. Etazol B. Kotrimoxazol C. Ftalazol D. Salazopyridazín D. Sulfacyl sodný

1. Aktivita antitrichomonád a antilambliózy má:

A. Furazolidon B. Etazol C. Ofloxacín D. Ampicilín D. Ketokonazol

1. Uveďte body pôsobenia sulfónamidov a trimetoprimu

para-aminobenzoová

Dihydropteridín

Dihydropteorátsyntetáza

Kyselina dihydropterová

Dehydrofolát reduktáza

Syntéza purínov

Syntéza

Topoizomeráza Bunková replikácia DNA

steny

Syntéza nukleotidov Syntéza bielkovín

bunková stena

cytoplazmatická membrána

1. riešiť problémy

Úloha č.1

Aktivita dihydrofolátreduktázy inhibuje:

Úloha č. 2

Aktivita dihydropteroátsyntetázy inhibuje:

1. Sulfadimezín 2. Trimetoprim 3. Sulfametoxazol 4. Norsulfazol

Úloha č. 3

Aktivita DNA gyrázy bakteriálnych jadier inhibuje:

1. Dioxidín 2. Ciprofloxacín 3. Lomefloxacín 4. Metronidazol 5. Entefuril.

Úloha č. 4

Sulfónamidy blokujú syntézu kyseliny listovej v bakteriálnej stene, pretože:

1. Konkurujú kyseline para-aminobenzoovej, ktorá je prekurzorom kyseliny listovej.
2. Zosilňujú účinok kyseliny para-aminobenzoovej, ktorá je prirodzeným antagonistom kyseliny listovej.
3. Viažu kyselinu para-aminobenzoovú a tvoria neaktívny komplex

Úloha č. 5

Urobte racionálny výber syntetického antimikrobiálneho činidla:

A. Ambulantná krupózna pneumónia: 1. Kotrimoxazol 2. Ofloxacín. 3. Ercefuril

B. Nemocničná lobárna pneumónia: 1. Co-trimoxazol 2. Ofloxacín. 3. Ercefuril

Navrhnite technológiu použitia vybraných prostriedkov.

1. Riešte problémy na výber syntetických antimikrobiálnych látok s prihliadnutím na stav orgánov a systémov tela pacienta, vedľajšie a toxické účinky liekov

Úloha č. 6

Nasledujúce tvrdenia o sulfónamidoch sú pravdivé:

1. Sulfadimetoxín má dlhý polčas 2. Salazosulfopyridín sa bežne používa pri infekciách močových ciest 3. Sulgín sa slabo vstrebáva z tráviaceho traktu 4. Sulfacyl-Na je vhodným prostriedkom na topickú aplikáciu do oka 5. Ak dôjde k alergickej reakcii počas počas liečby sa má dávka znížiť počas 2-3 dní

Úloha č.7

Sulfónamidy:

1. Vo všeobecnosti sú rozpustnejšie v alkalickom moči 2. Dosiahnite vyššie koncentrácie v krvi ako v moči 3. Sú aktívnejšie po metabolizácii a acetylácii v moči 4. Sú aktívnejšie v alkalickom moči 5. Môžu sa vyzrážať v moči a vytvárať kryštály

Úloha č. 8

Sulfónamidy môžu spôsobiť poškodenie obličiek, čo môže byť spôsobené precipitáciou kryštálov v zberných tubuloch obličiek. Faktory predisponujúce k tvorbe kryštalickej zrazeniny sú:

1. Vysoká koncentrácia liečiva v moči 2. Zlá rozpustnosť liečiva v moči 3. pH moču okolo 5,0 4. Súčasné podávanie viacerých sulfónamidov

Úloha č. 9

Najčastejším pôvodcom infekcií močových ciest je Proteus, ktorý je vysoko citlivý na nitrofurantoín.

1. Pravda 2. Nepravda

Úloha č.10

Najčastejším pôvodcom črevných infekcií je Escherichia coli, Salmonella, cholera, Enterobacter, bacil dyzentérie: 1. Pravda 2. Nepravda

Úloha č.11

Pôvodcovia črevných infekcií sú vysoko citliví na:

1. Ciprofloxacín 2. Nitroxalín 3. Entefuril.

Úloha č.12

Sulfónamidy sa metabolizujú:

1. Acetylácia 2. Konjugácia s kyselinou glukurónovou 3. Konjugácia so síranmi

Úloha č. 13

Spomalenie a zrýchlenie acetylácie sulfónamidov:

1. Geneticky podmienené 2. Závisí od telesnej teploty. 3. Závisí od dávky lieku. 4. Závisí od veku pacienta

Úloha č.14

V alkalickom moči sulfónamidy:

1. Menej rozpustné 2. Rozpustnejšie 3. Nerozpustné 4. Stabilita sulfónamidov nezávisí od pH moču

Úloha č.15

Na liečbu infekcií močových ciest by dávka sulfónamidov mala byť:

1. Zdvojnásobená v porovnaní s dávkou potrebnou na liečbu systémovej infekcie 2. Rovnaká ako dávka potrebná na liečbu systémovej infekcie 3. Menšia ako požadovaná dávka na liečbu systémovej infekcie 4. Sulfónamidy nie sú účinné na liečbu infekcie močových ciest

Úloha č.16

Riziko vzniku kryštalúrie počas liečby sulfónamidmi možno znížiť:

1. Predpis rozpustnejších sulfónamidov 2. Alkalinizácia moču 3. Liečba na pozadí zvýšenej vodnej záťaže (diuréza do 2 litrov denne) 4. Nič z vyššie uvedeného.

1. Zdôvodniť racionálnu kombinovanú farmakoterapiu s prihliadnutím na farmakologickú a farmaceutickú interakciu liekov

Úloha č.17

Kombinácia sulfónamidov s trimetoprimom:

1. Účinné, pretože sú inhibované citlivé enzýmové reakcie

syntéza kyseliny listovej 2. Bezpečné, pretože u človeka nevznikajú žiadne inhibičné reakcie

1. Môže spôsobiť anémiu vyvolanú liekmi, ktorá sa úspešne lieči kyselinou listovou bez inhibície antibakteriálneho účinku 4. Baktericídny, hoci jeho zložky sú bakteriostatické 5. Ľahko vedie k rezistencii voči liekom

Úloha č.18

V kotrimoxazole je sulfametoxazol preferovaný pred inými sulfónamidmi, pretože:

1. Je najmenej toxický 2. Pôsobí rovnako ako trimetoprim 3. Vyvíja sa najmenej rezistencie 4. Jeho polčas je podobný trimetoprimu

Úloha č.19

Pri akútnej infekcii močových ciest s kyslým močom, keď patogén nie je určený, možno liečbu začať s:

1. Chloramfenikol 2. Tetracyklín 3. Kotrimoxazol 4. Furazolidon

Úloha #20

Pri akútnej infekcii močových ciest s alkalickým močom a nedostatočnou identifikáciou patogénu môže liečba začať:

1. Kotrimoxazol 2. Nitrofurány 3. Sulfónamid 4. Entefuril

Úloha č.21

Uveďte lieky voľby pri infekcii močových ciest spôsobenej Pseudomonas aeruginosa:

1. Nitrofurány 2. Kyselina nalidixová 3. Ciprofloxacín 4. Ofloxacín

Úloha č.22

Aké lieky sú indikované na liečbu chlamýdiovej infekcie genitourinárneho traktu:

1. Nitroxolín 2. Palin 3. Ofloxacín

Úloha č.23

Ktoré uroantiseptiká môžu pri dlhodobom používaní vyvinúť polyneuritídu?

1. Biseptol 2. Furagin 3. Nitroxolín

Úloha č.24

Uveďte uroantiseptikum, ktoré nespôsobuje črevnú dysbakteriózu:

1. Sulfadimezín 2. Palin 3. Furagin