Novokaín - oficiálny návod na použitie. Štrukturálny vzorec novokaínu Aplikácia látky Prokaín
A vedenie impulzov pozdĺž nervových vlákien. Mení akčný potenciál v membránach nervových buniek bez výrazného vplyvu na pokojový potenciál. Potláča vedenie nielen bolesti, ale aj impulzov iných modalít. Pri absorpcii a priamom vaskulárnom zavedení do krvného obehu znižuje excitabilitu periférnych cholinergných systémov, znižuje tvorbu a uvoľňovanie acetylcholínu z pregangliových zakončení (má určitý ganglioblokujúci účinok), odstraňuje spazmus hladkého svalstva, znižuje excitabilitu myokardu a motorické oblasti mozgovej kôry. Pri intravenóznom podaní má analgetický, protišokový, hypotenzívny a antiarytmický účinok (zvyšuje efektívnu refraktérnu periódu, znižuje excitabilitu, automatiku a vodivosť vo veľkých dávkach môže narušiť nervovosvalové vedenie). Eliminuje zostupné inhibičné vplyvy retikulárnej formácie mozgového kmeňa. Inhibuje polysynaptické reflexy. Vo veľkých dávkach môže spôsobiť záchvaty. Má krátku anestetickú aktivitu (trvanie infiltračnej anestézie je 0,5-1 hodinu). Pri intramuskulárnom podaní je účinný u starších pacientov v počiatočných štádiách ochorení spojených s funkčnými poruchami centrálneho nervového systému (arteriálna hypertenzia, spazmy koronárnych a mozgových ciev a pod.).
Farmakokinetika
Podliehajú úplnej systémovej absorpcii. Rozsah absorpcie závisí od miesta a spôsobu podania (najmä vaskularizácia a rýchlosť prietoku krvi v mieste podania) a od konečnej dávky (množstvo a koncentrácia). Je rýchlo hydrolyzovaný plazmatickými a pečeňovými esterázami za vzniku 2 hlavných farmakologicky aktívnych metabolitov: dietylaminoetanolu (má mierny vazodilatačný účinok) a PABA (je kompetitívnym antagonistom sulfónamidových chemoterapeutík a môže oslabiť ich antimikrobiálny účinok). T1/2 - 30-50 s, v novorodeneckom období - 54-114 s. Vylučuje sa primárne obličkami vo forme metabolitov, nie viac ako 2 % sa vylučuje v nezmenenej forme.
Indikácie
Infiltrácia (vrátane intraoseálnej), vedenie, epidurálna, spinálna anestézia; terminálna (povrchová) anestézia (v otorinolaryngológii); vagosympatická cervikálna a perinefrická blokáda, retrobulbárna (regionálna) anestézia. Rektálne: hemoroidy, análne trhliny. Predtým predpísané pre také indikácie, ako sú žalúdočné a dvanástnikové vredy, nevoľnosť, ulcerózna kolitída, svrbenie kože (atopická dermatitída, ekzém), keratitída, iridocyklitída, glaukóm.
Kontraindikácie
Precitlivenosť (vrátane PABA a iných lokálnych anestetických éterov). Na anestéziu metódou plazivého infiltrátu: výrazné fibrózne zmeny v tkanivách; na subarachnoidálnu anestéziu - AV blokáda, krvácanie, arteriálna hypotenzia, šok, infekcia v mieste lumbálnej punkcie, septikémia. S opatrnosťou: Urgentné operácie sprevádzané akútnou stratou krvi, stavy sprevádzané znížením prietoku krvi pečeňou (napríklad s CHF, ochorenia pečene), progresia kardiovaskulárneho zlyhania (zvyčajne v dôsledku rozvoja srdcového bloku a šoku), zápalové ochorenia alebo infekcia miesta vpichu, nedostatok pseudocholínesterázy, zlyhanie obličiek, detstvo (do 18 rokov), u starších pacientov (nad 65 rokov), vážne chorí, oslabení pacienti, tehotenstvo, pôrod. Pri subarachnoidálnej anestézii: bolesti chrbta, infekcie mozgu, benígne a malígne nádory mozgu, koagulopatia, migréna, subarachnoidálne krvácanie, arteriálna hypotenzia, parestézia kože, psychóza, hystéria, nekontaktní pacienti, nemožnosť punkcie pre deformáciu chrbtice.
Dávkovací režim
Na infiltračnú anestéziu 350-600 mg 0,25-0,5% roztoky; na anestéziu podľa Višnevského metódy (tesná plazivá infiltrácia) - 0,125-0,25% roztoky; na anestéziu vedenia - 1-2% roztoky (do 25 ml); pre epidurálny - 2% roztok (20-25 ml); pre chrbticu - 5% roztok (2-3 ml); na terminálnu anestéziu (v otorinolaryngológii) - 10-20% roztok. Na zníženie absorpcie a predĺženie účinku lokálnej anestézie sa podáva dodatočný 0,1% roztok hydrochloridu epinefrínu - 1 kvapka na 2-5-10 ml roztoku prokaínu. Pri perinefrickej blokáde (podľa A.V. Vishnevského) sa do perirenálneho tkaniva vstrekne 50-80 ml 0,5% roztoku alebo 100-150 ml 0,25% roztoku a pri vagosympatikovej blokáde - 30-100 ml 0,25% roztoku . Na elektroforetické podávanie sa používa aj 10 % roztok. Vyššie dávky pri infiltračnej anestézii pre dospelých: prvá jednorazová dávka na začiatku operácie nie je vyššia ako 1 g 0,25 % roztoku (500 ml) a 0,75 g 0,5 % roztoku (150 ml). Maximálna dávka na použitie u detí je do 15 mg/kg. Rektálne. Po predchádzajúcom uvoľnení čapíka z obrysového obalu pomocou nožníc (orezanie obalu pozdĺž obrysu čapíka) ho vložte hlboko do konečníka (po čistiacej klystíre alebo spontánnom uvoľnení čriev) 1-2 krát denne.
Vedľajšie účinky
Z centrálneho a periférneho nervového systému
Bolesť hlavy, závraty, ospalosť, slabosť, motorický nepokoj, strata vedomia, kŕče, trizmus, tremor, poruchy zraku a sluchu, nystagmus, syndróm cauda equina (ochrnutie nôh, parestézia), paralýza dýchacích svalov, motorická a senzorická blokáda, paralýza dýchania viac často sa vyvíja počas subarachnoidálnej anestézie.
Z kardiovaskulárneho systému
Z močového systému
Nedobrovoľné močenie.
Z tráviaceho systému
Zo strany krvi
Alergické reakcie
Svrbenie kože, kožná vyrážka, iné anafylaktické reakcie (vrátane anafylaktického šoku), žihľavka (na koži a slizniciach).
Iní
Návrat bolesti, pretrvávajúca anestézia, hypotermia, impotencia; počas anestézie v zubnom lekárstve: necitlivosť a parestézia pier a jazyka, predĺženie anestézie.
Predávkovanie
Symptómy
Bledá koža a sliznice, závraty, nevoľnosť, vracanie, „studený“ pot, zrýchlené dýchanie, tachykardia, znížený krvný tlak, dokonca kolaps, apnoe, methemoglobinémia. Účinok na centrálny nervový systém sa prejavuje pocitom strachu, halucináciami, kŕčmi, motorickým nepokojom.
Liečba
Udržiavanie primeranej pľúcnej ventilácie s inhaláciou kyslíka, intravenózne podávanie krátkodobo pôsobiacich liekov na celkovú anestéziu, v závažných prípadoch - detoxikácia a symptomatická terapia.
špeciálne pokyny
Pacienti vyžadujú sledovanie funkcií kardiovaskulárneho systému, dýchacieho systému a centrálneho nervového systému. Inhibítory MAO je potrebné vysadiť 10 dní pred podaním lokálneho anestetika. Počas obdobia liečby je potrebné venovať pozornosť vedeniu vozidiel a vykonávaniu iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.
Interakcia
Lokálne anestetiká zvyšujú inhibičný účinok na centrálny nervový systém Antikoagulanciá (ardeparín, dalteparín, danaparoid, enoxaparín, heparín, warfarín) zvyšujú riziko krvácania. Pri ošetrení miesta vpichu lokálneho anestetika dezinfekčnými roztokmi s obsahom ťažkých kovov sa zvyšuje riziko vzniku lokálnej reakcie v podobe bolesti a opuchu. Pri použití lokálnych anestetík na spinálnu a epidurálnu anestéziu s guanadrelom, guanetidínom, mekamylamínom, trimetafanom sa zvyšuje riziko prudkého poklesu krvného tlaku a bradykardie. Použitie s inhibítormi MAO (furazolidón, prokarbazín, selegilín) zvyšuje riziko vzniku hypotenzie. Posilniť a predĺžiť účinok myorelaxancií. Keď sa prokaín predpisuje spolu s narkotickými analgetikami, zaznamenáva sa aditívny účinok, ktorý sa používa počas spinálnej a epidurálnej anestézie, pričom sa zvyšuje respiračná depresia. Vazokonstriktory (adrenalín, metoxamín, fenylefrín) predlžujú lokálny anestetický účinok. Prokaín znižuje antimyastenický účinok liekov, najmä ak sa používajú vo vysokých dávkach, čo si vyžaduje dodatočnú úpravu liečby myasténie gravis. Inhibítory cholínesterázy (antimyastenické lieky, cyklofosfamid, demekarín, ekotiofát, tiotepa) znižujú metabolizmus lokálnych anestetík. Prokaínový metabolit (PABA) je antagonista sulfónamidov.
Novocaine
Procaini Hydrochloridum*
beta-dietylaminoetylester hydrochloridu kyseliny n-aminobenzoovej
C13H20N202* HCl M.c. 272,78
Popis. Bezfarebné kryštály alebo biely kryštalický prášok, bez zápachu, horkej chuti. Spôsobuje pocit necitlivosti na jazyku.
Rozpustnosť. Veľmi dobre rozpustný vo vode, ľahko rozpustný v alkohole, mierne rozpustný v chloroforme, prakticky nerozpustný v éteri.
Autenticita. Droga dáva charakteristické reakcie na aromatické primárne amíny a chloridy (str. 743; 747).
0,05 G liečivo sa rozpustí v 2 ml vody, pridajte 3 kvapky zriedenej kyseliny sírovej a 1 ml 0,1 n. roztok manganistanu draselného; fialová farba okamžite zmizne (rozdiel od sovcainu).
0,2 G liečivo sa rozpustí v 2 ml vody, pridajte 0,5 ml roztok hydroxidu sodného; uvoľní sa bezfarebná olejovitá zrazenina.
Teplota topenia 154-156 °C.
Priehľadnosť a farba roztoku. Riešenie 0,5 G droga o 5 mlčerstvo prevarená a ochladená voda by mala byť priehľadná a bezfarebná.
Kyslosť. Pridaním 1 kvapky roztoku metylovej červene do tohto roztoku sa môže získať ružové sfarbenie, ktoré by malo zožltnúť po pridaní nie viac ako 0,15 ml 0,05 n. roztok hydroxidu sodného.
Organické nečistoty. Riešenie 0.2 G droga v 2 ml koncentrovaná kyselina sírová by mala byť bezfarebná.
Riešenie 0,5 G droga o 5 ml kyselina dusičná by mala byť bezfarebná.
Síranový popol a ťažké kovy. Síranový popol od 0,5 G liečivo by nemalo presiahnuť 0,1 % a nemalo by reagovať na ťažké kovy.
Kvantifikácia. Približne 0,3 G liečivo (presne odvážené) sa rozpustí v 10 ml voda a 10 ml zriedenej kyseliny chlorovodíkovej a potom postupujte tak, ako je uvedené v článku „Nitritometria“ (str. 799). Pri použití vnútorných indikátorov použite neutrálnu červenú alebo tropeolín 00 zmiešaný s metylénovou modrou.
1 ml 0,1 hovoria roztoku dusitanu sodného zodpovedá 0,02728 g C 13 H 20 N 2 0 2 * HCl, čo musí byť v prípravku najmenej 99,5 %.
Skladovanie. Zoznam B. V dobre uzavretých pomarančových pohároch.
Najvyššia jednotlivá perorálna dávka je 0,25 G.
Najvyššia denná perorálna dávka 0,75 G.
Najvyššia jednotlivá dávka intramuskulárne (2% roztok) 0,1 G.
Najvyššia denná dávka intramuskulárne (2% roztok) 0,1 G.
Najvyššia jednotlivá dávka do žily (0,25 % roztok) 0,05 G.
Najvyššia denná dávka do žily (0,25 % roztok) 0,1 G.
Poznámka. Pri infiltračnej anestézii: prvá jednotlivá dávka na začiatku operácie nie je väčšia ako 1,25 G pri použití 0,25 % roztoku a 0,75 g pri použití 0,5 % roztoku. V budúcnosti na každú hodinu operácie nie viac ako 2,5 g pri použití 0,25% roztoku a 2 g pri použití 0,5% roztoku.
Lokálne anestetikum.
Lokálne anestetikum
Účinná látka
Prokaín
Forma uvoľňovania, zloženie a balenie
Injekčný roztok 0,5% transparentné, bezfarebné.
Pomocné látky: kyselina chlorovodíková 0,1 M, voda na injekciu.
2 ml - ampulky (10) / doplnené nožom na ampulky alebo vertikutátorom, ak je to potrebné pre ampulky tohto typu /) - kartónové balenia.
5 ml - ampulky (10) / doplnené nožom na ampulky alebo vertikutátorom, ak je to potrebné pre ampulky tohto typu /) - kartónové balenia.
10 ml - ampulky (10) / doplnené nožom na ampulky alebo vertikutátorom, ak je to potrebné pre ampulky tohto typu /) - kartónové balenia.
farmakologický účinok
Lokálne anestetikum so strednou anestetickou aktivitou a širokým spektrom terapeutických účinkov. Ako slabá báza blokuje Na+ kanály, čím bráni generovaniu impulzov v zakončeniach senzorických nervov a vedeniu impulzov pozdĺž nervových vlákien. Mení akčný potenciál v membránach nervových buniek bez výrazného vplyvu na pokojový potenciál. Potláča vedenie nielen bolesti, ale aj impulzov iných modalít. Pri absorpcii a priamom vaskulárnom zavedení do krvného obehu znižuje excitabilitu periférnych cholinergných systémov, znižuje tvorbu a uvoľňovanie acetylcholínu z pregangliových zakončení (má určitý ganglioblokujúci účinok), odstraňuje spazmus hladkého svalstva, znižuje excitabilitu myokardu a motorické zóny mozgovej kôry. Eliminuje zostupné inhibičné vplyvy retikulárnej formácie mozgového kmeňa. Inhibuje polysynaptické reflexy. Vo veľkých dávkach môže spôsobiť kŕče. Má krátku anestetickú aktivitu (trvanie infiltračnej anestézie je 0,5-1 hodinu).
Farmakokinetika
S výhradou úplnej systémovej absorpcie. Rozsah absorpcie závisí od miesta a spôsobu podania (najmä vaskularizácia a prietok krvi rýchlosťou podania) a od konečnej dávky (množstvo a koncentrácia). Je rýchlo hydrolyzovaný esterázami a pečeňou za vzniku dvoch hlavných farmakologicky aktívnych metabolitov: dietylaminoetanolu (má mierny vazodilatačný účinok) a kyseliny para-aminobenzoovej (je kompetitívnym antagonistom sulfónamidových liečiv a môže oslabiť ich účinok). T 1/2 - 30-50 s, v novorodeneckom období - 54-114 s. Vylučuje sa primárne obličkami vo forme metabolitov, nie viac ako 2 % sa vylúči v nezmenenej forme.
Indikácie
Infiltračná (vrátane intraoseálnej) anestézie; vagosympatické cervikálne, perinefrické, cirkulárne a paravertebrálne blokády.
Kontraindikácie
Precitlivenosť (vrátane kyseliny para-aminobenzoovej a iných lokálnych anestetických esterov). Vek detí do 12 rokov.
Na anestéziu metódou plazivého infiltrátu - výrazné fibrózne zmeny v tkanivách.
Opatrne. Núdzové operácie sprevádzané akútnou stratou krvi; stavy sprevádzané znížením prietoku krvi v pečeni (napríklad chronické zlyhanie, ochorenie pečene); progresia kardiovaskulárneho zlyhania (zvyčajne v dôsledku vývoja srdcového bloku a šoku); zápalové ochorenia alebo infekcia miesta vpichu; nedostatok pseudocholínesterázy; ; detský vek od 12 do 18 rokov, staroba (nad 65 rokov); s opatrnosťou u vážne chorých a/alebo oslabených pacientov; počas tehotenstva a počas pôrodu.
Dávkovanie
Len pre roztok prokaínu 5 mg/ml (0,5 %).
Pre infiltračná anestézia Podáva sa 350-600 mg (70-120 ml). Vyššie dávky pre infiltračnú anestéziu pre dospelých: prvá jednotlivá dávka na začiatku operácie nie je väčšia ako 0,75 g (150 ml), potom počas každej hodiny operácie - nie viac ako 2 g (400 ml) roztoku.
O perinefrický blok(podľa A.V. Višnevského) 50-80 ml sa vstrekuje do perinefrického tkaniva.
O kruhová a paravertebrálna blokáda Intradermálne sa injikuje 5-10 ml. Pri blokáde vagosympatiku sa podáva 30-40 ml.
Pre zníženie absorpcie a predĺženie účinku lokálnej anestézie, dodatočne vstreknite 0,1% roztok hydrochloridu epinefrínu - 1 kvapku na 2-5-10 ml roztoku prokaínu.
Maximálna dávka na použitie v deti nad 12 rokov- 15 mg/kg.
Vedľajšie účinky
Z centrálneho a periférneho nervového systému: bolesť hlavy, závrat, ospalosť, slabosť, trizmus.
Z kardiovaskulárneho systému: zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku, periférna vazodilatácia, kolaps, bradykardia, arytmie, .
Z hematopoetických orgánov: methemoglobinémia.
Alergické reakcie: svrbenie kože, kožná vyrážka, iné anafylaktické reakcie (vrátane anafylaktického šoku), žihľavka (na koži a slizniciach). Ak sa počas užívania lieku objaví niektorý z vedľajších účinkov uvedených v návode alebo sa zhorší, alebo spozorujete akékoľvek iné vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v návode, informujte svojho lekára.
Predávkovanie
Symptómy: bledosť kože a slizníc, závraty, nevoľnosť, vracanie, „studený“ pot, zrýchlené dýchanie, tachykardia, znížený krvný tlak, dokonca kolaps, apnoe, methemoglobinémia. Účinok na centrálny nervový systém sa prejavuje pocitom strachu, halucináciami, kŕčmi, motorickým nepokojom.
Liečba: udržiavanie adekvátnej pľúcnej ventilácie, detoxikácie a symptomatickej terapie.
Liekové interakcie
Posilňuje inhibičný účinok liekov na celkovú anestéziu, liekov na spanie, sedatív, narkotických analgetík a trankvilizérov na centrálny nervový systém.
Antikoagulanciá (ardeparín sodný, dalteparín sodný, danaparoid sodný, heparín sodný, warfarín) zvyšujú riziko krvácania. Pri ošetrení miesta vpichu dezinfekčnými roztokmi s obsahom ťažkých kovov sa zvyšuje riziko vzniku lokálnej reakcie v podobe bolesti a opuchu.
Použitie s inhibítormi monoaminooxidázy (prokarbazín, selegilín) zvyšuje riziko vzniku výrazného zníženia krvného tlaku. Posilňuje a predlžuje účinok myorelaxancií. Vazokonstriktory (adrenalín, metoxamín, fenylefrín) predlžujú lokálny anestetický účinok.
Prokaín znižuje antimyastenický účinok liekov, najmä ak sa používajú vo vysokých dávkach, čo si vyžaduje dodatočnú úpravu liečby myasténie gravis.
Inhibítory cholínesterázy (antimyastenické lieky, cyklofosfamid, bromid demekárie, jodid ekotiopatie, tiotepa) znižujú metabolizmus lokálnych anestetík.
Metabolit prokaínu (kyselina para-aminobenzoová) je antagonista sulfónamidov.
špeciálne pokyny
Pacienti vyžadujú sledovanie funkcií kardiovaskulárneho systému, dýchacieho systému a centrálneho nervového systému.
Inhibítory monoaminooxidázy sa majú vysadiť 10 dní pred podaním lokálneho anestetika.
Treba mať na pamäti, že pri lokálnej anestézii s použitím rovnakej celkovej dávky je toxicita prokaínu tým vyššia, čím koncentrovanejší je roztok.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a stroje
Počas obdobia liečby je potrebné venovať pozornosť vedeniu vozidiel a vykonávaniu iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.
Tehotenstvo a laktácia
Ak je potrebné predpísať liek počas tehotenstva, očakávaný prínos pre matku sa má porovnať s potenciálnym rizikom pre plod. S opatrnosťou počas pôrodu.
Podmienky výdaja z lekární
Liek je dostupný na lekársky predpis.
Podmienky a lehoty skladovania
Uchovávajte liek na mieste chránenom pred svetlom pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.
Čas použiteľnosti - 3 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.
NOVOCAINE Novocaine
Účinná látka
›› Prokaín*
Latinský názov
›› N01BA02 ProkaínFarmakologická skupina: Lokálne anestetiká
Nozologická klasifikácia (ICD-10)
›› I84 Hemoroidy›› K25 Žalúdočný vred
›› K26 Duodenálny vred
›› R11 Nevoľnosť a vracanie
›› Z100* XXII. TRIEDA Chirurgická prax
Zloženie a forma uvoľňovania
1 ml injekčného roztoku obsahuje 5 mg prokaíniumchloridu; v ampulkách po 5 ml, v kartónovej škatuľke 10 ks.
farmakologický účinok
farmakologický účinok- lokálne anestetikum. Blokuje vznik impulzu a jeho prenos pozdĺž nervového vlákna, najmä aferentného.
Indikácie
Infiltrácia, vedenie, epidurálna a spinálna anestézia; vagosympatická a perinefrická blokáda; syndróm bolesti v dôsledku žalúdočných a dvanástnikových vredov, hemoroidov, nevoľnosti.
Kontraindikácie
Precitlivenosť.
Vedľajšie účinky
Závraty, slabosť, hypotenzia, alergické reakcie.
Návod na použitie a dávkovanie
IM - 5-10 ml 1-2% roztoku 3-krát týždenne počas jedného mesiaca, po ktorom sa vykoná 10-dňová prestávka; Na infiltračnú anestéziu sa používajú 0,25-0,5% roztoky, na kondukčnú anestéziu - 2% roztok.
Vnútri - 1/2 lyžičky (na bolesť).
Dátum minimálnej trvanlivosti
Podmienky skladovania
Zoznam B.: Na mieste chránenom pred svetlom, pri teplote neprevyšujúcej 30 °C.
* * *
NOVOKAÍN (Novocainum). b-Dietylaminoetylester hydrochloridu kyseliny para-aminobenzoovej. Synonymá: Aethokaín, Alokaín, Ambokaín, Aminokaín, Anestokaín, Atoxikaín, Cerokaín, Chemokaín, Citokaín, Etokaín, Genokaín, Herokaín, Isokaín, Jenakaín, Marekaín, Minokaín, Naukaín, Polokaín, Neokaín Paraín, Proinukaín, Paraín hydrochlorid um, prokaín hydrochlorid, protokaín, sevicaín, synkaín, syntokaín, topokaín atď. Bezfarebné kryštály alebo biely kryštalický prášok bez zápachu. Veľmi ľahko rozpustný vo vode (1:1), ľahko rozpustný v alkohole (1:8). Vodné roztoky sa sterilizujú pri teplote + 100 °C počas 30 minút. Roztoky novokaínu sa ľahko hydrolyzujú v alkalickom prostredí. Na stabilizáciu pridajte 0,1N. roztoku kyseliny chlorovodíkovej na pH 3,8 - 4,5. Novokaín bol syntetizovaný v roku 1905. Po dlhú dobu bol hlavným lokálnym anestetikom používaným v chirurgickej praxi. V porovnaní s modernými lokálnymi anestetikami (lidokaín, bupivakaín atď.) Má menej silnú anestetickú aktivitu. Pre svoju relatívne nízku toxicitu, veľkú terapeutickú šírku a ďalšie cenné farmakologické vlastnosti umožňujúce jej použitie v rôznych oblastiach medicíny je však stále široko používaný. Na rozdiel od kokaínu novokaín nespôsobuje závislosť. Okrem lokálneho anestetického účinku má novokaín po absorpcii a priamom zavedení do krvného obehu všeobecný účinok na telo: znižuje tvorbu acetylcholínu a znižuje excitabilitu periférnych cholinoreaktívnych systémov, má blokujúci účinok na autonómne gangliá , znižuje kŕče hladkého svalstva, znižuje excitabilitu srdcového svalu a motorických oblastí mozgovej kôry V tele sa novokaín pomerne rýchlo hydrolyzuje, pričom vzniká kyselina para-aminobenzoová a dietylaminoetanol. Produkty rozkladu novokainu sú farmakologicky aktívne látky. kyselina para-aminobenzoová (vitamín H 1) je integrálnou súčasťou molekuly kyseliny listovej; je tiež obsiahnutý vo viazanom stave v iných zlúčeninách nachádzajúcich sa v rastlinných a živočíšnych tkanivách. Pre baktérie je kyselina para-aminobenzoová „rastovým faktorom“. Jeho chemická štruktúra je podobná časti molekuly sulfónamidu; vstupujúc do konkurenčného vzťahu s poslednou menovanou, kyselina para-aminobenzoová oslabuje ich antibakteriálny účinok (pozri sulfanilamidové lieky). Novokaín ako derivát kyseliny para-aminobenzoovej má tiež antisulfónamidový účinok. Dietylaminoetanol má mierne vazodilatačné vlastnosti. Novokaín sa široko používa na lokálnu anestéziu - hlavne na infiltráciu; Na povrchovú anestéziu je málo použiteľný, pretože pomaly preniká cez neporušené sliznice. Novokaín je tiež široko predpisovaný na terapeutické blokády. Na infiltračný anestezín sa používajú 0,25 - 0,5% roztoky; na anestéziu podľa metódy A.V Vishnevsky (tesná plazivá infiltrácia) 0,125 - 0,25% roztoky; na anestéziu vedenia - 1 - 2% roztoky; pre epidurálny - 2% roztok (20-25 ml). Niekedy je novokaín predpísaný aj na intraoseálnu anestéziu. Na anestéziu slizníc sa novokaín niekedy používa v otorinolaryngológii. Na dosiahnutie povrchového anestetického účinku je potrebných 10 - 20% roztokov. Pri lokálnej anestézii závisí koncentrácia roztokov novokaínu a ich množstvo od povahy chirurgickej intervencie; spôsob podávania, stav a vek pacienta a pod.. Treba mať na pamäti, že pri rovnakej celkovej dávke liečiva platí, že čím koncentrovanejší je použitý roztok, tým vyššia je toxicita. Na zníženie absorpcie a predĺženie účinku roztokov novokaínu počas lokálnej anestézie sa k nim zvyčajne pridáva roztok hydrochloridu adrenalínu (0,1%) - 1 kvapka na 2 - 5 - 10 ml roztoku novokaínu, pretože novokaín na rozdiel od kokaínu nie je spôsobiť vazokonstrikciu. Novokaín sa odporúča aj na liečbu rôznych chorôb. Novokainová blokáda má za cieľ oslabiť reflexné reakcie, ktoré sa vyskytujú počas vývoja patologických procesov. Pri perinefrickej blokáde (podľa A. V. Višnevského) sa do perinefrického tkaniva vstrekne 50 - 80 ml 0,5% roztoku alebo 100 - 150 ml 0,25% roztoku novokaínu a pri vagosympatikovej blokáde - 30 - 100 ml 0,225 ml 0,25% roztoku novokaínu. Riešenie. Roztoky novokainu sa používajú aj intravenózne a perorálne (na hypertenziu, neskorú toxikózu tehotných žien s hypertenzným syndrómom, kŕče krvných ciev, fantómové bolesti, žalúdočné a dvanástnikové vredy, nešpecifickú ulceróznu kolitídu, svrbenie, neurodermatitídu, ekzém, keratitídu, iridocyklitídu, glaukóm, atď. .). Do žily sa vstrekne 1 až 10 - 15 ml 0,25 - 0,5% roztoku. Podáva sa pomaly, najlepšie v izotonickom roztoku chloridu sodného. Počet injekcií (niekedy až 10 - 20) závisí od závažnosti ochorenia a účinnosti liečby. Na uvoľnenie kŕčov periférnych ciev a zlepšenie mikrocirkulácie pri omrzlinách (v predreaktívnom období) sa používa zmes pozostávajúca z 10 ml 0,25 % roztoku novokaínu, 2 ml 2 % roztoku papaverínu, 2 ml 1 % roztoku kyseliny nikotínovej a 10 000 jednotiek heparínu. Injekčne intraarteriálne. Intravenózne podanie malého množstva novokainu zosilňuje účinok liekov používaných na anestéziu, má analgetický a protišokový účinok, a preto sa niekedy používa na prípravu na anestéziu, počas anestézie (na zvýšenie účinku hlavného anestetika) a v pooperačnom období (na zmiernenie bolesti a kŕčov). Užívajte 0,25 – 0,5 % roztok do 30 – 50 ml perorálne 2 – 3-krát denne. Intradermálne injekcie 0,25 - 0,5% roztoku sa odporúčajú pri kruhovej a paravertebrálnej blokáde pri ekzémoch, neurodermatitíde, ischiase a pod. Čapíky (rektálne) s novokaínom sa používajú ako lokálne anestetikum a spazmolytikum pri kŕčoch hladkého svalstva čriev. Novokaín (5 - 10% roztok) sa používa aj metódou elektroforézy. Vzhľadom na schopnosť lieku znižovať excitabilitu srdcového svalu sa niekedy predpisuje na fibriláciu predsiení - do žily sa vstrekuje 0,25% roztok, 2 - 5 ml až 4 - 5 krát. Účinnejšie a špecificky pôsobiace antiarytmiká sú lokálne anestetiká lidokaín a trimekaín a derivát novokaínu – novokaínamid (pozri). Novokaín sa používa na rozpustenie penicilínu, aby sa predĺžila doba jeho účinku (pozri Lieky zo skupiny penicilínov). Novokain sa predpisuje aj vo forme intramuskulárnych injekcií pri niektorých ochoreniach, ktoré sú častejšie v starobe (endarteritída, ateroskleróza, hypertenzia, kŕče koronárnych a mozgových ciev, kĺbové ochorenia reumatického a infekčného pôvodu atď.). Liečba sa vykonáva v nemocničnom prostredí. 2% roztok novokaínu, 5 ml, sa vstrekuje do svalov 3 krát týždenne; Na kurz je 12 injekcií, po ktorých nasleduje 10-dňová prestávka. Počas roka sa priebeh liečby opakuje až 4 krát. Účinok sa pozoruje najmä v počiatočných štádiách ochorení spojených s funkčnými poruchami centrálneho nervového systému. Novokaín je zvyčajne dobre tolerovaný, ale môže spôsobiť vedľajšie účinky a mal by sa používať opatrne pri všetkých spôsoboch podávania. Niektorí pacienti pociťujú zvýšenú citlivosť na liek (závraty, celková slabosť, znížený krvný tlak, kolaps, šok). Môžu sa vyvinúť alergické kožné reakcie (dermatitída, olupovanie atď.). Na identifikáciu precitlivenosti sa novokaín najprv predpisuje v znížených dávkach. Najprv sa intramuskulárne injikujú 2 ml 2% roztoku, po 3 dňoch v neprítomnosti vedľajších účinkov - 3 ml tohto roztoku a až potom sa pokračuje v podaní celej dávky - 5 ml na injekciu. Vyššie dávky novokaínu (pre dospelých): jednorazová dávka pri perorálnom podaní 0,25 g, pri podaní do svalov (2% roztok) - 0,1 g (5 ml), pri podaní do žily (0,25% roztok) - 0,05 g ( 20 ml); denný príjem 0,75 g; pri podaní do svalov (2% roztok) a do žily (0,25% roztok) - 0,1 g Pre infiltračnú anestéziu sú stanovené tieto najvyššie dávky (pre dospelých): prvá jednorazová dávka na začiatku operácie - nie viac ako. 1,25 g 0,25% roztoku (t.j. 500 ml) a 0,75 g 0,5% roztoku (t.j. 150 ml). Následne počas každej hodiny operácie - nie viac ako 2,5 g 0,25% roztoku (t.j. 1000 ml) a 2 g 0,5% roztoku (t.j. 400 ml). Formy uvoľňovania: prášok; 0,25 % a 0,5 % roztoky v ampulkách po 1; 2; 5; 10 a 20 ml a 1 % a 2 % roztoky, 1; 2; 5 a 10 ml; 0,25% a 0,5% sterilné roztoky novokaínu vo fľašiach s objemom 200 a 400 ml; 5% a 10% masť; čapíky obsahujúce 0,1 g novokaínu. Novokaín je súčasťou komplexného lieku "Menovazin" (pozri). Skladovanie: Zoznam B. V dobre uzavretých pohároch z oranžového skla; ampulky a čapíky – na mieste chránenom pred svetlom. Rp:. Sol. Novocaini 0,25% 200 ml D.S. Pre infiltračnú anestéziu Rp.: Sol. Novocaini 1% 10 ml D.t.d. N. 5 v ampulke. S. Pre kondukčnú anestéziu Rp.: Novocaini 1,25 Natrii chloridi 3,0 Kalii chloridi 0,038 Calcii chloridi 0,062 Aq. profi injekcia. 500 ml M. Steril.! D.S. Na anestéziu podľa metódy A.V. Višnevského Rp.: Novocaini 0,5 Aq. destilovať. 200 ml M.D.S. Vnútri 1 polievková lyžica Rp.: Sol. Novocaini 2% 5 ml D.t.d. N. 6 v ampulke. S. 5 ml do svalov raz za 2 dni
Slovník liekov. 2005 .
Synonymá:Ozhegovov vysvetľujúci slovník Wikipedia
novokaín- NOVOCAINE, a, m Medicine je syntetická náhrada kokaínu; používa sa na lokálnu anestéziu a liečbu. Pred operáciou bol pacientovi podaný novokaín... Výkladový slovník ruských podstatných mien
Liek zo skupiny liekov proti bolesti; hydrochlorid dietylaminoetylesteru kyseliny para-aminobenzoovej. N. roztoky sa používajú na lokálnu anestéziu (pozri Anestézia), novokaínovú blokádu (pozri Novokaínovú blokádu) a... ... Veľká sovietska encyklopédia
M. Liek používaný ako anestetikum. Efraimov výkladový slovník. T. F. Efremová. 2000... Moderný výkladový slovník ruského jazyka od Efremovej
Pomocné látky: kyselina chlorovodíková 0,1 M, voda d/i.
2 ml - ampulky (10) / doplnené nožom na ampulky alebo vertikutátorom, ak je to potrebné pre ampulky tohto typu /) - kartónové balenia.
5 ml - ampulky (10) / doplnené nožom na ampulky alebo vertikutátorom, ak je to potrebné pre ampulky tohto typu /) - kartónové balenia.
10 ml - ampulky (10) / doplnené nožom na ampulky alebo vertikutátorom, ak je to potrebné pre ampulky tohto typu /) - kartónové balenia.
farmakologický účinok
Lokálne anestetikum so strednou anestetickou aktivitou a širokým spektrom terapeutických účinkov. Ako slabá báza blokuje Na+ kanály, čím bráni generovaniu impulzov v zakončeniach senzorických nervov a vedeniu impulzov pozdĺž nervových vlákien. Mení akčný potenciál v membránach nervových buniek bez výrazného vplyvu na pokojový potenciál. Potláča vedenie nielen bolesti, ale aj impulzov iných modalít. Pri absorpcii a priamom vaskulárnom zavedení do krvného obehu znižuje excitabilitu periférnych cholinergných systémov, znižuje tvorbu a uvoľňovanie acetylcholínu z pregangliových zakončení (má určitý ganglioblokujúci účinok), odstraňuje spazmus hladkého svalstva, znižuje excitabilitu myokardu a motorické zóny mozgovej kôry. Eliminuje zostupné inhibičné vplyvy retikulárnej formácie mozgového kmeňa. Inhibuje polysynaptické reflexy. Vo veľkých dávkach môže spôsobiť kŕče. Má krátku anestetickú aktivitu (trvanie infiltračnej anestézie je 0,5-1 hodinu).
Farmakokinetika
S výhradou úplnej systémovej absorpcie. Rozsah absorpcie závisí od miesta a spôsobu podania (najmä vaskularizácia a prietok krvi rýchlosťou podania) a od konečnej dávky (množstvo a koncentrácia). Rýchlo sa hydrolyzuje plazmatickými a pečeňovými esterázami za vzniku dvoch hlavných farmakologicky aktívnych metabolitov: dietylaminoetanolu (má mierny vazodilatačný účinok) a kyseliny para-aminobenzoovej (je kompetitívnym antagonistom sulfónamidových liečiv a môže oslabiť ich antimikrobiálny účinok). T 1/2 - 30-50 s, v novorodeneckom období - 54-114 s. Vylučuje sa primárne obličkami vo forme metabolitov, nie viac ako 2 % sa vylúči v nezmenenej forme.
Dávkovanie
Len pre roztok prokaínu 5 mg/ml (0,5 %).
Pre infiltračná anestézia Podáva sa 350-600 mg (70-120 ml). Vyššie dávky pre infiltračnú anestéziu pre dospelých: prvá jednotlivá dávka na začiatku operácie nie je väčšia ako 0,75 g (150 ml), potom počas každej hodiny operácie - nie viac ako 2 g (400 ml) roztoku.
O perinefrický blok(podľa A.V. Višnevského) 50-80 ml sa vstrekuje do perinefrického tkaniva.
O kruhová a paravertebrálna blokáda Intradermálne sa injikuje 5-10 ml. Pri blokáde vagosympatiku sa podáva 30-40 ml.
Pre zníženie absorpcie a predĺženie účinku lokálnej anestézie, dodatočne vstreknite 0,1% roztok hydrochloridu epinefrínu - 1 kvapku na 2-5-10 ml roztoku prokaínu.
Maximálna dávka na použitie v deti nad 12 rokov- 15 mg/kg.
Predávkovanie
Symptómy: bledosť kože a slizníc, závraty, nevoľnosť, vracanie, „studený“ pot, zrýchlené dýchanie, tachykardia, znížený krvný tlak, dokonca kolaps, apnoe, methemoglobinémia. Účinok na centrálny nervový systém sa prejavuje pocitom strachu, halucináciami, kŕčmi, motorickým nepokojom.
Liečba: udržiavanie adekvátnej pľúcnej ventilácie, detoxikácie a symptomatickej terapie.
Liekové interakcie
Posilňuje inhibičný účinok liekov na celkovú anestéziu, liekov na spanie, sedatív, narkotických analgetík a trankvilizérov na centrálny nervový systém.
Antikoagulanciá (ardeparín sodný, dalteparín sodný, danaparoid sodný, enoxaparín sodný, heparín sodný, warfarín) zvyšujú riziko krvácania. Pri ošetrení miesta vpichu dezinfekčnými roztokmi s obsahom ťažkých kovov sa zvyšuje riziko vzniku lokálnej reakcie v podobe bolesti a opuchu.
Použitie s inhibítormi monoaminooxidázy (furazolidón, prokarbazín, selegilín) zvyšuje riziko vzniku výrazného poklesu krvného tlaku. Posilňuje a predlžuje účinok myorelaxancií. Vazokonstriktory (adrenalín, metoxamín, fenylefrín) predlžujú lokálny anestetický účinok.
Prokaín znižuje antimyastenický účinok liekov, najmä ak sa používajú vo vysokých dávkach, čo si vyžaduje dodatočnú úpravu liečby myasténie gravis.
Inhibítory cholínesterázy (antimyastenické lieky, cyklofosfamid, bromid demekárie, jodid ekotiopatie, tiotepa) znižujú metabolizmus lokálnych anestetík.
Metabolit prokaínu (kyselina para-aminobenzoová) je antagonista sulfónamidov.
Tehotenstvo a laktácia
Ak je potrebné predpísať liek počas tehotenstva, očakávaný prínos pre matku sa má porovnať s potenciálnym rizikom pre plod. Ak je potrebné predpísať liek počas dojčenia, je potrebné rozhodnúť o otázke ukončenia dojčenia.
Vedľajšie účinky
Z centrálneho a periférneho nervového systému: bolesť hlavy, závrat, ospalosť, slabosť, trizmus.
Z kardiovaskulárneho systému: zvýšený alebo znížený krvný tlak, periférna vazodilatácia, kolaps, bradykardia, arytmie, bolesť na hrudníku.
Z hematopoetických orgánov: methemoglobinémia.
Alergické reakcie: svrbenie kože, kožná vyrážka, iné anafylaktické reakcie (vrátane anafylaktického šoku), žihľavka (na koži a slizniciach). Ak sa počas užívania lieku objaví niektorý z vedľajších účinkov uvedených v návode alebo sa zhorší, alebo spozorujete akékoľvek iné vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v návode, informujte svojho lekára.
Podmienky a lehoty skladovania
Uchovávajte liek na mieste chránenom pred svetlom pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.
Čas použiteľnosti - 3 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.
Indikácie
Infiltračná (vrátane intraoseálnej) anestézie; vagosympatické cervikálne, perinefrické, cirkulárne a paravertebrálne blokády.
Kontraindikácie
Precitlivenosť (vrátane kyseliny para-aminobenzoovej a iných lokálnych anestetických esterov). Deti do 12 rokov.
Na anestéziu metódou plazivého infiltrátu - výrazné fibrózne zmeny v tkanivách.
Opatrne. Núdzové operácie sprevádzané akútnou stratou krvi; stavy sprevádzané znížením prietoku krvi v pečeni (napríklad chronické srdcové zlyhanie, ochorenie pečene); progresia kardiovaskulárneho zlyhania (zvyčajne v dôsledku vývoja srdcového bloku a šoku); zápalové ochorenia alebo infekcia miesta vpichu; nedostatok pseudocholínesterázy; zlyhanie obličiek; vek detí (do 18 rokov) a u starších pacientov (nad 65 rokov); vážne chorí, oslabení pacienti; tehotenstvo a pôrod, vek detí od 12 do 18 rokov.
špeciálne pokyny
Pacienti vyžadujú sledovanie funkcií kardiovaskulárneho systému, dýchacieho systému a centrálneho nervového systému.
Inhibítory monoaminooxidázy sa majú vysadiť 10 dní pred podaním lokálneho anestetika.
Treba mať na pamäti, že pri lokálnej anestézii s použitím rovnakej celkovej dávky je toxicita prokaínu tým vyššia, čím koncentrovanejší je roztok.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a stroje
Počas obdobia liečby je potrebné venovať pozornosť vedeniu vozidiel a vykonávaniu iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.
Podmienky výdaja z lekární
Liek je dostupný na lekársky predpis.
