Ako užívať kyselinu acetylsalicylovú. Obchodné názvy liekov s účinnou látkou kyselina acetylsalicylová

Vzorec: C9H8O4, chemický názov: kyselina 2-(acetyloxy)benzoová.
Farmakologická skupina: nenarkotické analgetiká / protidoštičkové látky, nesteroidné protizápalové lieky / deriváty kyseliny salicylovej.
Farmakologický účinok: protizápalové, antipyretické, analgetické, antiagregačné.

Farmakologické vlastnosti

Kyselina acetylsalicylová inhibuje enzým cyklooxygenázu (COX-1, COX-2) a ireverzibilne inhibuje metabolizmus kyseliny arachidónovej, blokuje tvorbu tromboxánu a prostaglandínov (PGD2, PGA2, PGF2alfa, PGE2, PGE1 a iné). Znižuje hyperémiu, kapilárnu permeabilitu, exsudáciu, aktivitu hyaluronidázy, znižuje energetické zásobovanie zápalového procesu blokovaním tvorby ATP. Pôsobí na subkortikálne centrá citlivosti na bolesť a termoreguláciu. Znižuje hladinu prostaglandínov (hlavne PGE1) v centre termoregulácie, čo vedie k zníženiu telesnej teploty v dôsledku expanzie kožných ciev a zvýšeného potenia. Analgetický účinok je určený účinkom na centrum citlivosti na bolesť, periférnym protizápalovým účinkom a schopnosťou salicylátov znižovať algogénny účinok bradykinínu. Zníženie hladiny tromboxánu A2 v krvných doštičkách vedie k ireverzibilnej supresii agregácie a mierne rozširuje cievy. Do týždňa po jednorazovej dávke protidoštičkový účinok pretrváva. Počas klinických štúdií sa ukázalo, že pri dávkach do 30 mg sa dosiahne významné zníženie lepivosti krvných doštičiek. Zvyšuje plazmatickú fibrinolytickú aktivitu a znižuje hladinu koagulačných faktorov (VII, II, IX, X), ktoré závisia od vitamínu K. Zvyšuje vylučovanie kyseliny močovej, pretože je narušená jej reabsorpcia v obličkových tubuloch. Kyselina acetylsalicylová sa po požití takmer úplne absorbuje. Ak je na liekovej forme škrupina odolná voči žalúdočnej šťave, ktorá neumožňuje vstrebávanie lieku v žalúdku, absorbuje sa v tenkom čreve (horná časť). Keď sa absorbuje, podlieha presystémovej eliminácii v čreve a pečeni (proces deacetylácie). Veľmi rýchlo vstrebateľná časť je hydrolyzovaná, takže polčas kyseliny acetylsalicylovej nie je dlhší ako 20 minút. Koluje v tele a distribuuje sa v tkanivách ako anión kyseliny salicylovej. Maximálna koncentrácia sa vyvinie po 2 hodinách. Neviaže sa na plazmatické bielkoviny. Po procesoch biotransformácie v pečeni vznikajú metabolity, ktoré sa nachádzajú v moči a mnohých tkanivách. Salicyláty sa vylučujú aktívnou sekréciou v obličkových tubuloch vo forme metabolitov a v nezmenenej forme. Vylučovanie závisí od pH moču (pri alkalickej reakcii moču sa zvyšuje ionizácia salicylátov, čím sa zhoršuje ich spätné vstrebávanie a výrazne sa zvyšuje vylučovanie).

Indikácie

ischemická choroba; bezbolestná ischémia myokardu; infarkt myokardu (na zníženie rizika úmrtia a rozvoja druhého srdcového infarktu); nestabilná angína; prevencia rozvoja koronárnej choroby (v prítomnosti niekoľkých predisponujúcich faktorov); ischemická mŕtvica u mužov; opakovaná prechodná ischémia mozgu; protetické srdcové chlopne (na prevenciu a liečbu tromboembólie); balóniková koronárna angioplastika a stentovanie (na zníženie možnosti re-stenózy a terapie sekundárnej disekcie koronárnych artérií); aortoarteritída (Takayasuova choroba); neaterosklerotické lézie koronárnych artérií (Kawasakiho choroba); defekty mitrálnej chlopne; fibrilácia predsiení; recidivujúca pľúcna embólia; prolaps mitrálnej chlopne (na prevenciu tromboembólie); Dresslerov syndróm; akútna tromboflebitída; pľúcny infarkt; horúčka pri infekčných a zápalových ochoreniach; syndróm slabej a strednej bolesti rôzneho pôvodu, vrátane lumbaga, torakálneho radikulárneho syndrómu, bolesti hlavy, neuralgie, migrény, bolesti zubov, artralgie, myalgie, algomenorey; v alergológii a imunológii sa používa na „aspirínovú“ desenzibilizáciu a vytváranie tolerancie na nesteroidné antiflogistiká u pacientov s „aspirínovou“ triádou a „aspirínovou“ astmou. Podľa indikácií sa používa pri reumatizme, reumatickej chorei, reumatoidnej artritíde, infekčno-alergickej myokarditíde, perikarditíde - v súčasnosti je však už veľmi zriedkavý.

Spôsob aplikácie kyseliny acetylsalicylovej a dávky

Kyselina acetylsalicylová sa užíva perorálne, najlepšie po jedle, zapiť dostatočným množstvom vody, dávkovanie závisí od ochorenia. Zvyčajne pre dospelých ako analgetikum a antipyretikum - 500-1000 mg / deň (do 3 g) rozdelené do 3 dávok. Na liečbu infarktu myokardu, ako aj na jeho prevenciu u pacientov, ktorí už prekonali srdcový infarkt, 40-325 mg raz denne (zvyčajne 160 mg). Na zníženie agregácie krvných doštičiek na dlhú dobu, 300-325 mg / deň. S cerebrálnou tromboembóliou, dynamickými poruchami krvného obehu u mužov, vrátane prevencie relapsov, 325 mg / deň, postupne sa zvyšuje na 1 g / deň. Na prevenciu oklúzie alebo trombózy aortálneho bypassu - 325 mg každých 7 hodín cez žalúdočnú sondu, intranazálne inštalovanú, potom cez ústa 325 mg 3-krát denne po dlhú dobu.
Ak vynecháte ďalšiu dávku kyseliny acetylsalicylovej, musíte ju užiť tak, ako si spomeniete, ďalšia dávka sa má užiť po stanovenom čase od poslednej dávky.
Užívanie kyseliny acetylsalicylovej spolu s glukokortikoidmi a inými nesteroidnými protizápalovými liekmi sa neodporúča. Týždeň pred navrhovaným chirurgickým zákrokom musíte prestať užívať liek (na zníženie krvácania počas operácie a v období po nej). Možnosť vzniku gastropatie sa znižuje pri konzumácii po jedle a pri použití tabliet, ktoré sú potiahnuté špeciálnymi enterosolventnými povlakmi alebo obsahujú tlmiace prísady. Riziko krvácania sa považuje za najnižšie pri užívaní v dávkach

Kontraindikácie a obmedzenia používania

Precitlivenosť (vrátane „aspirínovej“ astmy, „aspirínovej“ triády), hemoragická diatéza (von Willebrandova choroba, hemofília, teleangiektázia), srdcové zlyhanie, aneuryzma aorty (disekčná), erozívne a ulcerózne akútne a recidivujúce ochorenia gastrointestinálneho traktu, akútne hepatálne resp. zlyhanie obličiek, gastrointestinálne krvácanie, hypoprotrombinémia (pred liečbou), trombocytopénia, nedostatok vitamínu K, nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, trombotická trombocytopenická purpura, dojčenie, tehotenstvo (I. a III. trimester), vek do 15 rokov pri použití ako antipyretikum . Obmedzte príjem kyseliny acetylsalicylovej pri hyperurikémii, nefrolitiáze, dne, peptickom vredu, ťažkých poruchách obličiek a pečene, bronchiálnej astme, CHOCHP, nosovej polypóze, nekontrolovanej arteriálnej hypertenzii.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Užívanie salicylátov v prvom trimestri gravidity vo vysokých dávkach je spojené so zvýšeným výskytom vývojových chýb plodu (srdcové chyby, rázštepy podnebia). Salicyláty sa môžu predpisovať v druhom trimestri gravidity, ale len s prihliadnutím na posúdenie prínosov a rizík. V treťom trimestri gravidity je použitie salicylátov kontraindikované. Salicyláty a ich metabolity prechádzajú v malom množstve do materského mlieka. Náhodný príjem salicylátov počas dojčenia zvyčajne nie je sprevádzaný nežiaducimi reakciami u dieťaťa a nevyžaduje prerušenie dojčenia. Ak však užívate salicyláty dlhodobo alebo vo veľkých dávkach, potom treba dojčenie ukončiť.

Vedľajšie účinky kyseliny acetylsalicylovej

Krvný systém: trombocytopénia, leukopénia, anémia;
zažívacie ústrojenstvo: gastropatia (bolesť v epigastrickej oblasti, dyspepsia, nevoľnosť a vracanie, pálenie záhy, závažné krvácanie), strata chuti do jedla; alergické reakcie: reakcie z precitlivenosti (laryngeálny edém, bronchospazmus, žihľavka), tvorba „aspirínovej“ triády (recidivujúca nosová polypóza, eozinofilná rinitída, hyperplastická sinusitída) a „aspirínová“ bronchiálna astma;
iné: poruchy obličiek a / alebo pečene, Reyov syndróm u detí, porucha potencie u mužov (pri dlhodobom používaní).
Nepoužívajte aspirín pre zdravých ľudí, aby ste predišli krvácaniu do mozgu a gastrointestinálneho traktu.
Pri dlhodobom používaní: bolesť hlavy, závraty, hučanie v ušiach, rozmazané videnie, znížená ostrosť sluchu, prerenálna azotémia so zvýšenou hladinou kreatinínu v krvi a hyperkalciémiou, intersticiálna nefritída, akútne zlyhanie obličiek, papilárna nekróza, nefrotický syndróm, ochorenia krvi, zvýšené príznaky kongestívneho zlyhania srdca, aseptická meningitída, edém, zvýšenie koncentrácie aminotransferáz v krvi.

Interakcia kyseliny acetylsalicylovej s inými látkami

Kyselina acetylsalicylová zvyšuje toxicitu metotrexátu (znižovaním jeho renálneho klírensu), účinky narkotických analgetík (propoxyfén, oxykodón, kodeín), heparínu, perorálnych antidiabetík, nepriamych antikoagulancií, inhibítorov agregácie krvných doštičiek a trombolytík, znižuje účinky urikozurických liekov (sulfinpyrazón, benzbromarón), diuretiká (furosemid, spironolaktón), antihypertenzíva. Paracetamol, antihistaminiká, kofeín zvyšujú riziko vedľajších účinkov. Glukokortikoidy, etanol (a prípravky s jeho obsahom) zvyšujú negatívny účinok na sliznicu tráviaceho traktu a zvyšujú klírens. Zvyšuje koncentráciu barbiturátov, lítiových solí, digoxínu v plazme. Antacidá, ktoré obsahujú hliník alebo horčík, inhibujú a zhoršujú vstrebávanie kyseliny acetylsalicylovej. Myelotoxické lieky zvyšujú fenomén hematotoxicity kyseliny acetylsalicylovej.

Predávkovanie

Môže sa vyskytnúť pri dlhodobej liečbe alebo po užití veľkej dávky raz (menej ako 150 mg / kg mierna otrava, 150 - 300 mg / kg - stredná, pri vyšších dávkach - ťažká). Príznaky predávkovania: salicylizmus (vracanie, tinitus, nevoľnosť, rozmazané videnie, silné bolesti hlavy, závraty, celková nevoľnosť, horúčka). Pri závažnejších otravách - stupor, kóma a kŕče, pľúcny edém, ťažká dehydratácia, zlyhanie obličiek, acidobázické poruchy (najprv - respiračná alkalóza, potom - metabolická acidóza), šok. Pri chronickom predávkovaní plazmatické koncentrácie, ktoré sú stanovené, nekorelujú dobre so závažnosťou otravy. Chronická intoxikácia sa najčastejšie vyvíja u starších pacientov, keď sa niekoľko dní používa viac ako 100 mg / kg / deň. U takýchto pacientov a detí sa počiatočné príznaky vo forme salicylizmu neobjavujú vždy, preto je potrebné pravidelne stanovovať hladinu salicylátov v krvi (viac ako 70 mg% naznačuje stredne závažnú alebo závažnú otravu; viac ako 100 mg % - mimoriadne závažné, čo je prognosticky nepriaznivé). Pri stredne ťažkej otrave je potrebná hospitalizácia najmenej jeden deň. Liečba: vyvolanie zvracania, užívanie laxatív a aktívneho uhlia, sledovanie rovnováhy elektrolytov a acidobázického stavu; zavedenie hydrogénuhličitanu sodného, roztoku laktátu sodného alebo citrátu sodného - ak je to potrebné. Alkalinizácia moču je potrebná, keď je hladina salicylátov vyššia ako 40 mg%, hydrogénuhličitan sodný sa podáva intravenózne - 88 meq v 1 litri 5% roztoku glukózy rýchlosťou 10-15 ml / kg / h. Treba mať na pamäti, že intenzívne podávanie tekutín u starších pacientov môže viesť k pľúcnemu edému. Nepoužívajte acetazolamid na alkalizáciu moču. Hemodialýza sa odporúča, keď je koncentrácia salicylátov vyššia ako 100-130 mg% a pri chronickej otrave - 40 mg% a menej, ak existujú indikácie (refraktérna acidóza, závažné poškodenie CNS, progresívne zhoršenie, zlyhanie obličiek, pľúcny edém). V prípade pľúcneho edému je nevyhnutná mechanická ventilácia so zmesou obohatenou kyslíkom v pretlakovom režime na konci výdychu; osmotická diuréza a hyperventilácia sa používajú na liečbu mozgového edému.

Obchodné názvy liekov s účinnou látkou kyselina acetylsalicylová

Vedci z Vanderbilt University School of Medicine zistili, že denné vystavenie aspirínu počas piatich rokov alebo ešte výraznejšie znižuje riziko rakoviny žalúdka, hrubého čreva, pľúc, prsníka, pankreasu a prostaty. Riziko sa znižuje aj pri užívaní malých dávok kyseliny acetylsalicylovej (napríklad 81 miligramov denne). Okrem toho, ak osoba vo veku 50 až 65 rokov začala denne užívať aspirín a pokračovala v jeho užívaní najmenej 10 rokov, riziko vzniku rakoviny a kardiovaskulárnych ochorení sa znížilo o 9 % u mužov a približne o 7 % u žien. . Ale so zrušením aspirínu sa toto riziko dramaticky zvyšuje.

Každá domáca lekárnička má kyselinu acetylsalicylovú – Aspirín. Liek pomáha znižovať teplotu, zbaviť sa bolesti zubov či migrény, je užitočný aj na tvár. Ale pre niektoré kategórie ľudí je tento liek kategoricky kontraindikovaný. Aké vlastnosti lieku by sa mali zvážiť počas liečby?

Kyselina acetylsalicylová - čo to je?

Kyselina acetylsalicylová (ASA), názov v latinčine - Kyselina acetylsalicylová, biely kryštalický prášok, patrí do skupiny analgetík a antipyretík. V medicíne sa používa ako nesteroidné protizápalové a analgetikum, ako pomocný liek proti zlepovaniu krviniek. Látka má mierny zápach, je vysoko rozpustná vo vode a etanole a je obsiahnutá vo viac ako 100 liekoch na rôzne účely.

Uvoľňovacia forma - tablety, ktoré obsahujú 100, 250, 500 mg kyseliny acetylsalicylovej. Okrem toho kompozícia obsahuje zložky, ktoré neovplyvňujú terapeutický účinok lieku. Tablety kyseliny acetylsalicylovej si môžete kúpiť v akejkoľvek lekárni bez predloženia lekárskeho predpisu, cena nepresahuje 20 rubľov.

Populárne prípravky kyseliny acetylsalicylovej:

Citramon;
paracetamol;
aspirín kardio;
antigrippin;
Upsarin Upsa.

Poznámka! Aspirín je lisovaná kyselina acetylsalicylová plus celulóza a kukuričný škrob. Medzi liekmi nie je žiadny rozdiel v terapeutickom účinku, náklady a výrobcovia sa môžu líšiť, takže si môžete bezpečne kúpiť lacnejšie analógy.

Terapeutické pôsobenie

Po užití kyseliny acetylsalicylovej v tele sa znižuje hyperémia, znižuje sa priepustnosť kapilár v mieste zápalu - to všetko vedie k výraznému analgetickému a protizápalovému účinku. Liečivo rýchlo preniká do všetkých tkanív a tekutín, vstrebávanie sa vyskytuje v črevách a pečeni.

Účinok kyseliny acetylsalicylovej:

poskytuje trvalý protizápalový účinok 24-48 hodín po začiatku liečby;
odstraňuje bolesť nízkej a strednej intenzity;
znižuje zvýšenú telesnú teplotu, pričom neovplyvňuje normálnu výkonnosť;
kyselina acetylsalicylová riedi krv, narúša agregáciu krvných doštičiek - znižuje sa zaťaženie srdcového svalu, znižuje sa riziko výskytu.

Liek sa môže užívať na prevenciu trombózy, zníženie rizika vzniku porúch krvného obehu v mozgu.

Poznámka! Antiagregačný účinok ASA sa pozoruje do 7 dní po jednorazovej dávke lieku. Preto by sa liek nemal piť pred chirurgickými zákrokmi, krátko pred menštruáciou.

Pravidelne užívaná kyselina acetylsalicylová inhibuje (spomaľuje) tvorbu krvných zrazenín (zrazenín), ktoré môžu blokovať lúmen tepny. Znižuje riziko srdcového infarktu takmer o polovicu.

Indikácie

Pre široké spektrum účinku sa kyselina acetylsalicylová používa na liečbu a prevenciu ochorení rôznej etiológie u dospelých a detí starších ako 15 rokov.

V čom pomáha kyselina acetylsalicylová?

febrilné stavy, ktoré sprevádzajú patológie infekčnej a zápalovej povahy;
reumatizmus, perikarditída;
migréna, bolesť zubov, svalov, kĺbov, menštruačná bolesť;
prevencia srdcového infarktu, mŕtvice v prípade problémov s krvným obehom, zvýšená viskozita krvi;
prevencia tvorby krvných zrazenín s genetickou predispozíciou k tromboflebitíde;
nestabilný .

ASA je súčasťou komplexnej terapie pri liečbe pleurisy, lumbaga, srdcových chýb, prolapsu mitrálnej chlopne. Tento liek sa odporúča užívať pri prvých príznakoch chrípky, prechladnutia – podporuje zvýšené potenie, čo vedie k rýchlemu zlepšeniu stavu.

Poradte! Aspirín je jedným z najlepších liekov na odstránenie účinkov kocoviny, liek riedi krv, odstraňuje bolesti hlavy a opuchy a znižuje intrakraniálne.

Kyselina acetylsalicylová sa ľudovo nazýva aspirín alebo univerzálna tabletka na hlavu. Je to protizápalové a antipyretikum

Kontraindikácie a nežiaduce reakcie

Pokyny pre kyselinu acetylsalicylovú podrobne uvádzajú všetky kontraindikácie, možné negatívne dôsledky pri užívaní lieku. Pred použitím produktu by ste si mali dôkladne preštudovať anotáciu, aby ste predišli vážnym komplikáciám.

Kontraindikácie:

a diatéza hemoragickej povahy;
aspirín;
exacerbácia peptického vredu, žalúdočné a črevné krvácanie;
nedostatok vitamínu K, zlá zrážanlivosť krvi, hemofília;
zvýšený krvný tlak v systéme portálnej žily;
zlyhanie obličiek a pečene;
disekujúca aneuryzma.

Nie je možné piť kyselinu acetylsalicylovú s individuálnou neznášanlivosťou na salicyláty, pri užívaní metotrexátu je zakázané užívať ju súčasne s alkoholickými nápojmi, liekmi na báze etanolu.

Väčšina negatívnych dôsledkov pri užívaní ASA je spojená s tráviacim systémom - pacienti sa najčastejšie sťažujú na bolesti v epigastrickej oblasti, nevoľnosť, vracanie. Počas liečby sa môže zvýšiť bolesť hlavy, objaviť sa tinitus a môže sa zhoršiť fungovanie orgánov močového systému. S tendenciou k alergiám sa môže objaviť vyrážka, bronchospazmus a edém. V zriedkavých prípadoch sa v orgánoch tráviaceho traktu vyvinú erózie a vredy, či už ide o zlyhanie obličiek alebo pečene. Ak však pacienti pijú liek jasne podľa anotácie, nežiaduce reakcie sa vyskytujú zriedkavo.

Nemôžete užívať kyselinu acetylsalicylovú v spojení s inými nesteroidnými protizápalovými liekmi, antikoagulanciami, Aspirín znižuje terapeutický účinok diuretík.

Poznámka! Pri dlhodobom používaní ASA často dochádza k dočasnému zhoršeniu sluchu a zraku. Následky sú reverzibilné, po vysadení lieku samy zmiznú.

Môžu užívať Aspirín tehotné a dojčiace ženy, deti

Kyselina acetylsalicylová je kontraindikovaná u detí mladších ako 14 rokov, pretože liek je schopný vytesniť bilirubín, čo môže spôsobiť rozvoj u dojčiat, závažné renálne a hepatálne patológie u predškolákov a dospievajúcich. Pediatrické dávkovanie - 250 mg dvakrát denne, maximálna prípustná denná dávka je 750 mg.

Kyselina acetylsalicylová je prísne zakázaná počas tehotenstva v prvom trimestri - liek má teratogénny účinok, môže vyvolať vývoj vrodených srdcových chýb u dieťaťa, štiepenie horného podnebia.

Poznámka! ASA sa často stáva príčinou v skorých štádiách.

V treťom trimestri nie je možné užívať ani kyselinu acetylsalicylovú, paracetamol - liek spôsobuje pľúcnu hypertenziu u plodu, čo spôsobuje vývoj patológií v dýchacom trakte, poruchy prietoku krvi. Použitie ASA v tomto čase môže vyvolať závažné krvácanie z maternice.

Nie je možné užívať ASA počas dojčenia, pretože kyselina preniká do mlieka, čo môže viesť k zhoršeniu zdravia dieťaťa, rozvoju závažných alergických reakcií.

V rámci druhého trimestra je príjem možný, ale iba ak existujú akútne indikácie a so súhlasom lekára v poslednom období nosenia dieťaťa je príjem úplne zakázaný.

Návod na použitie kyseliny acetylsalicylovej

ASA sa má užívať až po jedle, aby nedošlo k zhoršeniu fungovania tráviaceho systému, môžete piť vodu bez plynu alebo mlieka. Štandardné dávkovanie je 1-2 tablety 2-4 krát denne, ale nie viac ako 1000 mg naraz. Môžete piť nie viac ako 6 tabliet denne.

Ako užívať ASA pri určitých patológiách:

Na riedenie krvi, ako profylaktikum proti infarktu - 250 mg denne počas 2-3 mesiacov. V núdzových prípadoch je povolené zvýšiť dávku na 750 mg.
Kyselina acetylsalicylová pri bolestiach hlavy - stačí užiť 250–500 mg ASA, v prípade potreby môžete po 4–5 hodinách príjem zopakovať.
Pri chrípke, prechladnutí, horúčke, bolesti zubov - 500-1000 mg lieku každé 4 hodiny, ale nie viac ako 6 tabliet denne.
Na odstránenie bolesti pri menštruácii vypite 250–500 mg ASA, v prípade potreby po 8–10 hodinách príjem zopakujte.

Poradte! Pite aspirín s miernym zvýšením krvného tlaku, ak nie sú po ruke žiadne antihypertenzíva.

Kyselina acetylsalicylová v domácej kozmetike

Kyselina acetylsalicylová môže byť použitá v domácich receptoch na pleťové masky, obnovu vlasov a odstránenie lupín.

Kyselina acetylsalicylová účinne pomáha proti - rozdrvte 3 tablety ASA na prášok, pridajte 5 ml tekutiny a čerstvú šťavu z aloe. Naneste zmes v tenkej vrstve na naparenú pokožku, nechajte úplne suchú. Pred odstránením kompozície musíte masírovať dermis ľahkými pohybmi, umyť teplou vodou. Vykonajte postup dvakrát týždenne.

Recept na masku proti vráskam s kyselinou acetylsalicylovou je rozpustiť 6 tabliet ASA v 5 ml citrónovej šťavy, pridať 5 g jemnej soli, modrý íl a med. Koža by mala byť najskôr naparená, naneste zmes na štvrťhodinu. Stretnutia sa konajú každé 2-3 dni.

Ak chcete znížiť mastné vlasy, odstrániť lupiny, jedna tableta Aspirínu by sa mala pridať do časti šampónu. Nápravu môžete použiť raz týždenne.

Kyselina acetylsalicylová je cenovo dostupný a účinný liek na bolesť a zápal. Droga má nielen široké spektrum účinku, ale aj veľa kontraindikácií, preto by ste sa mali najskôr poradiť so svojím lekárom a starostlivo si preštudovať návod na použitie.

Kyselina acetylsalicylová obsahuje:

Kyselina acetylsalicylová 500 mg.

Pomocné látky: zemiakový škrob, kyselina stearová, kyselina citrónová, mastenec.

farmakologický účinok

NSAID. Má protizápalové, analgetické a antipyretické účinky a tiež inhibuje agregáciu krvných doštičiek. Mechanizmus účinku je spojený s inhibíciou aktivity COX, hlavného enzýmu metabolizmu kyseliny arachidónovej, ktorá je prekurzorom prostaglandínov, ktoré hrajú hlavnú úlohu v patogenéze zápalu, bolesti a horúčky. Pokles obsahu prostaglandínov (hlavne E1) v centre termoregulácie vedie k zníženiu telesnej teploty v dôsledku rozšírenia kožných ciev a zvýšeniu potenia. Analgetický účinok je spôsobený centrálnym aj periférnym pôsobením. Znižuje agregáciu, adhéziu krvných doštičiek a trombózu potlačením syntézy tromboxánu A2 v krvných doštičkách.

Znižuje mortalitu a riziko infarktu myokardu pri nestabilnej angíne. Je účinný v primárnej prevencii ochorení kardiovaskulárneho systému a v sekundárnej prevencii infarktu myokardu. V dennej dávke 6 g a viac inhibuje syntézu protrombínu v pečeni a zvyšuje protrombínový čas. Zvyšuje plazmatickú fibrinolytickú aktivitu a znižuje koncentráciu koagulačných faktorov závislých od vitamínu K (II, VII, IX, X). Zvyšuje hemoragické komplikácie pri chirurgických zákrokoch, zvyšuje riziko krvácania pri antikoagulačnej liečbe. Stimuluje vylučovanie kyseliny močovej (zhoršuje jej reabsorpciu v obličkových tubuloch), ale vo vysokých dávkach. Blokáda COX-1 v žalúdočnej sliznici vedie k inhibícii gastroprotektívnych prostaglandínov, čo môže viesť k ulcerácii sliznice a následnému krvácaniu.

Čo pomáha kyselina acetylsalicylová: indikácie

Reuma.
Reumatoidná artritída.
Infekčno-alergická myokarditída.
Horúčka pri infekčných a zápalových ochoreniach.
Bolestivý syndróm nízkej a strednej intenzity rôzneho pôvodu, vrátane: neuralgie, myalgie, bolesti hlavy.
Prevencia trombózy a embólie.
Primárna a sekundárna prevencia infarktu myokardu.
Prevencia cerebrovaskulárnych príhod podľa ischemického typu.
V klinickej imunológii a alergológii: v postupne sa zvyšujúcich dávkach pre predĺženú „aspirínovú“ desenzibilizáciu a vytvorenie stabilnej tolerancie na NSA u pacientov s „aspirínovou“ astmou a „aspirínovou triádou“.

Kontraindikácie

Erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu v akútnej fáze.
Gastrointestinálne krvácanie.
"Aspirínová triáda".
Anamnéza indikácií urtikárie, rinitídy spôsobenej užívaním kyseliny acetylsalicylovej a iných NSAID.
Hemofília.
Hemoragická diatéza.
Hypoprotrombinémia.
Disekujúca aneuryzma aorty.
portálna hypertenzia.
Nedostatok vitamínu K.
Zlyhanie obličiek a / alebo pečene.
Nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy.
Reyov syndróm.
Vek detí (do 15 rokov - riziko vzniku Reyovho syndrómu u detí s hypertermiou na pozadí vírusových ochorení).
I a III trimestri tehotenstva.
obdobie laktácie.
Precitlivenosť na kyselinu acetylsalicylovú a iné salicyláty.

Opatrne: ochorenia pečene a obličiek, bronchiálna astma, erozívne a ulcerózne lézie a krvácanie z gastrointestinálneho traktu v anamnéze, zvýšená krvácavosť alebo súčasná antikoagulačná liečba, dekompenzované chronické srdcové zlyhanie.

Kyselina acetylsalicylová počas tehotenstva a dojčenia

Kontraindikované na použitie v I a III trimestri gravidity. V druhom trimestri gravidity je možná jedna dávka podľa prísnych indikácií.

Má teratogénny účinok: pri použití v 1. trimestri vedie k rozvoju štiepenia horného podnebia, v 3. trimestri spôsobuje inhibíciu pôrodnej aktivity (inhibícia syntézy prostaglandínov), predčasné uzavretie ductus arteriosus v. plod, pľúcna vaskulárna hyperplázia a hypertenzia v pľúcnom obehu.

Kyselina acetylsalicylová sa vylučuje do materského mlieka, čo zvyšuje riziko krvácania u dieťaťa v dôsledku zhoršenej funkcie krvných doštičiek, preto sa kyselina acetylsalicylová nemá používať u matky počas laktácie.

Kyselina acetylsalicylová: návod na použitie

Individuálne.

Pre dospelých sa jedna dávka pohybuje od 40 mg do 1 g, denne - od 150 mg do 8 g, frekvencia použitia - 2-6 krát denne.

Vedľajšie účinky

Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, anorexia, bolesť v epigastriu, zriedkavo hnačka - výskyt erozívnych a ulceróznych lézií, krvácanie z gastrointestinálneho traktu, zhoršená funkcia pečene.

Zo strany centrálneho nervového systému: pri dlhodobom používaní sú možné závraty, bolesti hlavy, reverzibilné poškodenie zraku, tinitus, aseptická meningitída.

Z hemopoetického systému: zriedkavo - trombocytopénia, anémia.

Zo systému zrážania krvi: zriedkavo - hemoragický syndróm, predĺženie času krvácania.

Z močového systému: zriedkavo - porucha funkcie obličiek pri dlhodobom používaní - akútne zlyhanie obličiek, nefrotický syndróm.

Alergické reakcie: zriedkavo - kožná vyrážka, Quinckeho edém, bronchospazmus, "aspirínová triáda" (kombinácia bronchiálnej astmy, rekurentnej polypózy nosa a vedľajších nosových dutín a intolerancie na kyselinu acetylsalicylovú a pyrazolónové lieky).

Iné: v niektorých prípadoch - Reyov syndróm pri dlhodobom používaní - zvýšené príznaky chronického srdcového zlyhania.

špeciálne pokyny

Používajte opatrne u pacientov s ochoreniami pečene a obličiek, s bronchiálnou astmou, erozívnymi a ulceróznymi léziami a krvácaním z gastrointestinálneho traktu v anamnéze, so zvýšeným krvácaním alebo pri antikoagulačnej liečbe, dekompenzovanom chronickom zlyhaní srdca.

Kyselina acetylsalicylová už v malých dávkach znižuje vylučovanie kyseliny močovej z tela, čo môže u predisponovaných pacientov spôsobiť akútny záchvat dny. Pri dlhodobej liečbe a/alebo užívaní kyseliny acetylsalicylovej vo vysokých dávkach je potrebný lekársky dohľad a pravidelné sledovanie hladín hemoglobínu.

Použitie kyseliny acetylsalicylovej ako protizápalového činidla v dennej dávke 5-8 g je obmedzené z dôvodu vysokej pravdepodobnosti nežiaducich účinkov z gastrointestinálneho traktu.

Pred operáciou, aby sa znížilo krvácanie počas operácie a v pooperačnom období, je potrebné vysadiť salicyláty 5-7 dní vopred.

Počas dlhodobej liečby je potrebné vykonať kompletný krvný obraz a vyšetrenie výkalov na skrytú krv.

Použitie kyseliny acetylsalicylovej v pediatrii je kontraindikované, pretože v prípade vírusovej infekcie u detí pod vplyvom kyseliny acetylsalicylovej sa zvyšuje riziko vzniku Reyovho syndrómu. Príznaky Reyovho syndrómu sú dlhotrvajúce vracanie, akútna encefalopatia, zväčšenie pečene.

Dĺžka liečby (bez konzultácie s lekárom) by nemala presiahnuť 7 dní, ak je predpísaná ako analgetikum a viac ako 3 dni ako antipyretikum.

Počas liečby by sa mal pacient zdržať pitia alkoholu.

Kompatibilita s inými liekmi

Pri súčasnom použití antacíd obsahujúcich hydroxid horečnatý a/alebo hlinitý spomaľte a znížte vstrebávanie kyseliny acetylsalicylovej.

Pri súčasnom užívaní blokátorov vápnikových kanálov, látok, ktoré obmedzujú príjem vápnika alebo zvyšujú jeho vylučovanie z tela, sa zvyšuje riziko krvácania.

Pri súčasnom použití s kyselinou acetylsalicylovou sa zvyšuje účinok heparínu a nepriamych antikoagulancií, hypoglykemických činidiel derivátov sulfonylmočoviny, inzulínov, metotrexátu, fenytoínu, kyseliny valproovej.

Pri súčasnom použití s GCS sa zvyšuje riziko ulcerogénneho účinku a výskytu gastrointestinálneho krvácania.

Pri súčasnom použití sa účinnosť diuretík (spironolaktón, furosemid) znižuje.

Pri súčasnom užívaní iných NSAID sa zvyšuje riziko vedľajších účinkov. Kyselina acetylsalicylová môže znížiť plazmatické koncentrácie indometacínu, piroxikamu.

Pri súčasnom použití s prípravkami zlata môže kyselina acetylsalicylová vyvolať poškodenie pečene.

Pri súčasnom použití sa účinnosť urikosurických látok (vrátane probenecidu, sulfinpyrazónu, benzbromarónu) znižuje.

Pri súčasnom použití kyseliny acetylsalicylovej a alendronátu sodného sa môže vyvinúť závažná ezofagitída.

Pri súčasnom použití griseofulvínu je možné narušenie absorpcie kyseliny acetylsalicylovej.

Pri užívaní extraktu ginkgo biloba na pozadí dlhodobého užívania kyseliny acetylsalicylovej v dávke 325 mg / deň je opísaný prípad spontánneho krvácania v dúhovke. Predpokladá sa, že to môže byť spôsobené aditívnym inhibičným účinkom na agregáciu krvných doštičiek.

Pri súčasnom použití dipyridamolu je možné zvýšenie Cmax salicylátu v plazme a AUC.

Pri súčasnom použití s kyselinou acetylsalicylovou sa zvyšujú koncentrácie digoxínu, barbiturátov a solí lítia v krvnej plazme.

Pri súčasnom použití salicylátov vo vysokých dávkach s inhibítormi karboanhydrázy je možná intoxikácia salicylátmi.

Kyselina acetylsalicylová v dávkach nižších ako 300 mg / deň má malý vplyv na účinnosť kaptoprilu a enalaprilu. Pri použití kyseliny acetylsalicylovej vo vysokých dávkach je možné znížiť účinnosť kaptoprilu a enalaprilu.

Pri súčasnom použití kofeín zvyšuje rýchlosť absorpcie, plazmatickú koncentráciu a biologickú dostupnosť kyseliny acetylsalicylovej.

Pri súčasnom použití môže metoprolol zvýšiť Cmax salicylátu v plazme.

Pri používaní pentazocínu na pozadí dlhodobého užívania kyseliny acetylsalicylovej vo vysokých dávkach existuje riziko vzniku závažných nežiaducich reakcií z obličiek.

Pri súčasnom použití fenylbutazónu znižuje urikozúriu spôsobenú kyselinou acetylsalicylovou.

Pri súčasnom použití môže etanol zvýšiť účinok kyseliny acetylsalicylovej na gastrointestinálny trakt.

Predávkovanie

Symptómy (jednorazová dávka menej ako 150 mg/kg – akútna otrava sa považuje za miernu, 150 – 300 mg/kg – stredná, nad 300 mg/kg – ťažká): syndróm salicylizmu (nevoľnosť, vracanie, hučanie v ušiach, rozmazané videnie, závraty, silná bolesť hlavy, celková nevoľnosť, horúčka je zlým prognostickým znakom u dospelých). Ťažká otrava - hyperventilácia pľúc centrálneho pôvodu, respiračná alkalóza, metabolická acidóza, zmätenosť, ospalosť, kolaps, kŕče, anúria, krvácanie. Spočiatku centrálna hyperventilácia pľúc vedie k respiračnej alkalóze - dýchavičnosť, dusenie, cyanóza, studený lepkavý pot so zvýšenou intoxikáciou, respiračná paralýza a rozpojenie oxidačnej fosforylácie, čo spôsobuje respiračnú acidózu.

Pri chronickom predávkovaní koncentrácia stanovená v plazme dobre nekoreluje so závažnosťou intoxikácie. Najväčšie riziko vzniku chronickej intoxikácie sa pozoruje u starších ľudí, keď sa niekoľko dní užíva viac ako 100 mg / kg / deň. U detí a starších pacientov nie sú počiatočné príznaky salicylizmu vždy viditeľné, preto sa odporúča pravidelne stanovovať koncentráciu salicylátov v krvi: hladina nad 70 mg% naznačuje stredne závažnú alebo závažnú otravu nad 100 mg% - extrémne závažnú, prognosticky nepriaznivé. Pri stredne ťažkej otrave je nutná 24-hodinová hospitalizácia.

Liečba: provokácia zvracania, vymenovanie aktívneho uhlia a laxatív, neustále sledovanie CBS a rovnováhy elektrolytov v závislosti od stavu metabolizmu - zavedenie hydrogénuhličitanu sodného, roztoku citrátu sodného alebo laktátu sodného. Zvýšenie rezervnej alkality zvyšuje vylučovanie ASA v dôsledku alkalizácie moču. Alkalinizácia moču je indikovaná pri hladinách salicylátu nad 40 mg% a poskytuje sa intravenóznou infúziou hydrogénuhličitanu sodného (88 mEq v 1 litri 5% roztoku dextrózy, rýchlosťou 10-15 ml / h / kg); obnovenie bcc a indukcia diurézy sa dosiahne zavedením hydrogénuhličitanu sodného do rovnakých dávok a riedením, čo sa opakuje 2-3 krát. Opatrnosť je potrebná u starších pacientov, u ktorých môže intenzívna infúzia tekutín viesť k pľúcnemu edému. Použitie acetazolamidu na alkalizáciu moču sa neodporúča (môže spôsobiť acidémiu a zvýšiť toxický účinok salicylátov). Hemodialýza je indikovaná, keď je hladina salicylátov vyššia ako 100-130 mg%, u pacientov s chronickou otravou - 40 mg% a menej, ak je to indikované (refraktérna acidóza, progresívne zhoršenie, ťažké poškodenie CNS, pľúcny edém a zlyhanie obličiek). S pľúcnym edémom - IVL so zmesou obohatenou o kyslík.

Podmienky skladovania a skladovateľnosť

Na suchom mieste, pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.
Uchovávajte mimo dosahu detí.

Analógy a ceny

Medzi zahraničné a ruské analógy kyseliny acetylsalicylovej patria:

aspirín. Výrobca: Bayer 254 rub.
Aspirínový komplex. Výrobca: Bayer (Nemecko). Cena v lekárňach od 401 rubľov.
Aspirín-c. Výrobca: Bayer (Nemecko). Cena v lekárňach od 227 rubľov.
Trombo zadok. Výrobca: G.L.Pharma GmbH (Rakúsko). Cena v lekárňach od 41 rubľov.
Trombopol. Výrobca: Polpharma (Poľsko). Cena v lekárňach od 48 rubľov.

Názov:

Kyselina acetylsalicylová (Acidum acetylsalicylicum)

Farmakologické
akcia:

Kyselina acetylsalicylová Má protizápalové, antipyretické a analgetické účinky. Je široko používaný pri horúčkovitých stavoch (vysoká telesná teplota), bolestiach hlavy, neuralgii (bolesti šíriace sa pozdĺž nervu) atď., a ako antireumatikum.
Protizápalové pôsobenie kyselina acetylsalicylová sa vysvetľuje jej vplyvom na procesy prebiehajúce v ohnisku zápalu.
Antipyretický účinok Je tiež spojená s účinkom na hypotalamické (nachádzajúce sa v mozgu) centrá termoregulácie. Analgetický (bolesť tlmiaci) účinok je spôsobený účinkom na centrá citlivosti na bolesť umiestnené v centrálnom nervovom systéme.
Jedným z hlavných mechanizmov účinku kyseliny acetylsalicylovej je inaktivácia(potlačenie aktivity) enzýmu cyklooxygenázy (enzýmu podieľajúceho sa na syntéze prostaglandínov), v dôsledku čoho je syntéza prostaglandínov narušená. (Prostaglandíny sú biologicky aktívne látky produkované v tele. Ich úloha v organizme je mimoriadne mnohostranná, predovšetkým sú zodpovedné za vznik bolesti a opuchu v mieste zápalu).
Porušenie syntézy prostaglandínov vedie k strate citlivosti periférnych nervových zakončení na kiníny a iné mediátory zápalu a bolesti (prenášače).
V dôsledku porušenia syntézy prostaglandínov sa znižuje závažnosť zápalu a ich pyrogénny (zvýšenie telesnej teploty) účinok na centrum termoregulácie. Okrem toho sa znižuje vplyv prostaglandínov na citlivé nervové zakončenia, čo vedie k zníženiu ich citlivosti na mediátory bolesti. Má tiež antiagregačný účinok.

Indikácie pre
aplikácia:

Kyselina acetylsalicylová má široké uplatnenie ako protizápalové, antipyretické a analgetické činidlo.
Dôležitá vlastnosť kyselina acetylsalicylová je schopnosť lieku mať antiagregačný účinok, inhibovať spontánnu a indukovanú agregáciu krvných doštičiek.

Reumatizmus, reumatoidná artritída, infekčno-alergická myokarditída;
- horúčka pri infekčných a zápalových ochoreniach;
- bolestivý syndróm nízkej a strednej intenzity rôzneho pôvodu (vrátane neuralgie, myalgie, bolesti hlavy);
- prevencia trombózy a embólie;
- primárna a sekundárna prevencia infarktu myokardu;
- prevencia cievnych mozgových príhod podľa ischemického typu.

Spôsob aplikácie:

Vo forme tabliet podávané perorálne po jedle. Zvyčajné dávky pre dospelých ako analgetikum a antipyretikum (pri horúčkovitých ochoreniach, bolestiach hlavy, migréne, neuralgii a pod.) 0,25-0,5-1 g 3-4x denne; pre deti, v závislosti od veku - od 0,1 do 0,3 g na príjem.
Na reumu, infekčno-alergická myokarditída (ochorenie srdca), reumatoidná artritída (infekčno-alergické ochorenie zo skupiny kolagenóz, charakterizované chronickým progresívnym zápalom kĺbov) sa predpisuje dospelým dlhodobo v dávke 2-3 g (menej často 4. g) na deň, pre deti 0,2 g na rok života a deň. Jednorazová dávka pre deti vo veku 1 rok je 0,05 g, 2 roky - 0,1 g, 3 roky - 0,15 g, 4 roky - 0,2 g, 0,25 g na príjem.
Tiež použiť rozpustná forma aspirínu- Acylpyrín rozpustný. Pri horúčke (prudké zvýšenie telesnej teploty) a / alebo syndróme bolesti sa v jednej dávke predpisujú 1-2 tablety 0,5 g. V prípade potreby sa liek užíva znova v rovnakej dávke. Maximálna denná dávka je 6 tabliet. Pri akútnom reumatizme sa predpisuje denná dávka 100 mg / kg telesnej hmotnosti v 5-6 dávkach. Jednotlivé dávky pre deti závisia od veku a sú: deti do 6 mesiacov. - 50-100 mg; od 6 mesiacov do 1 roka - 100-150 mg; od 1 roka do 6 rokov - 150-250 mg; od 6 do 15 rokov - 250-500 mg; vymenovať 3 krát denne. Liek sa užíva na konci jedla alebo bezprostredne po jedle. Bezprostredne pred použitím sa tableta musí rozpustiť v 2 šálkach vody.

Vedľajšie účinky:

Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, anorexia, bolesť v epigastriu, hnačka; zriedkavo - výskyt erozívnych a ulceróznych lézií, krvácanie z gastrointestinálneho traktu, zhoršená funkcia pečene.
Z CNS: pri dlhodobom používaní sú možné závraty, bolesti hlavy, reverzibilné poškodenie zraku, tinitus, aseptická meningitída.
Z hematopoetického systému: zriedkavo - trombocytopénia, anémia.
Zo systému zrážania krvi: zriedkavo - hemoragický syndróm, predĺženie času krvácania.
Z močového systému: zriedkavo - porucha funkcie obličiek; pri dlhodobom používaní - akútne zlyhanie obličiek, nefrotický syndróm.
alergické reakcie: zriedkavo - kožná vyrážka, Quinckeho edém, bronchospazmus, "aspirínová triáda" (kombinácia bronchiálnej astmy, rekurentnej polypózy nosa a paranazálnych dutín a intolerancie na kyselinu acetylsalicylovú a pyrazolónové lieky).

Kontraindikácie:

Chronické alebo opakujúce sa dyspeptické symptómy, peptický vred žalúdka a dvanástnika (vrátane anamnézy), zvýšený sklon ku krvácaniu, ochorenie obličiek, súbežná liečba antikoagulanciami, nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, AD, porucha funkcie obličiek alebo pečene, tehotenstvo, precitlivenosť na kyselinu acetylsalicylovú a iné salicyláty.

Interakcia
iné liečivé
inými prostriedkami:

Pri súčasnom použití s antikoagulanciami zvýšené riziko krvácania.
Pri súčasnom použití s inými NSAID vedľajšie účinky tohto lieku sa zvyšujú, vrátane zvýšeného rizika vzniku gastropatie. Na pozadí liečby kyselinou acetylsalicylovou sa nefrotoxický účinok metotrexátu zhoršuje, pri jeho súčasnom použití s perorálnymi hypoglykemickými liekmi - derivátmi sulfonylmočoviny - sa zaznamenáva zvýšenie hypoglykemického účinku.
Pri súčasnom použití s GKS zvyšuje riziko vzniku gastropatie a gastrointestinálneho krvácania. Kyselina acetylsalicylová oslabuje účinok spironolaktónu, furosemidu, antihypertenzív a liekov používaných pri dne.

Tehotenstvo:

Treba mať na pamäti, že užívanie salicylátov (vo vysokých dávkach) v prvých 3 mesiacoch. tehotenstvo bolo spájané v mnohých epidemiologických štúdiách x s vysokým rizikom malformácií(rázštep podnebia, srdcové chyby). Pri normálnych terapeutických dávkach sa však toto riziko zdá byť malé, keďže štúdia s približne 3 200 pármi matka-dieťa nezistila žiadnu súvislosť s nárastom malformácií. Za posledné 3 mesiace Tehotenstvo, užívanie salicylátov môže viesť k predĺženiu obdobia tehotenstva a oslabeniu pôrodných bolestí. Matka a dieťa mali zvýšený sklon ku krvácaniu. Pri užívaní kyseliny acetylsalicylovej matkou krátko pred pôrodom môže novorodencom (najmä predčasne narodeným) dôjsť k intrakraniálnemu krvácaniu.
Počas dojčenia pri užívaní lieku v normálnych dávkach sa zvyčajne nevyžaduje prerušenie dojčenia. Pri pravidelnom príjme veľkých dávok lieku by sa mala vyriešiť otázka zastavenia dojčenia.
Bez lekárskeho dozoru liek sa má užívať len v bežných dávkach a len niekoľko dní.

Kyselina acetylsalicylová u priemerného človeka, ktorý nie je zasvätený do tajomstiev farmaceutickej terminológie, nemusí vyvolať žiadnu duchovnú odozvu. Nejde však o nič iné ako o známy aspirín. Skôr naopak: tento aspirín je obchodný názov kyseliny acetylsalicylovej, ktorá je však na pultoch lekární dostupná nielen pod „pseudonymom“, ale aj pod pôvodným chemickým názvom.

Kyselina acetylsalicylová sa používa ako analgetikum, antipyretikum, antitrombotikum a protizápalové činidlo. Na biochemickej úrovni je mechanizmus účinku tohto lieku založený na inhibícii syntézy mediátorov bolesti a zápalových reakcií prostaglandínov (k tomu dochádza v dôsledku inhibície enzýmu cyklooxygenázy) a tromboxánových agregátov. Kyselina acetylsalicylová znižuje prietok krvi do miesta zápalu, znižuje priepustnosť krvných ciev a následne exsudácia obmedzuje množstvo ATP, ktoré ide na udržanie energetickej spotreby zápalového procesu. Liek znižuje koncentráciu prostaglandínov v mozgových centrách bolesti a termoregulácie, čo vedie k zníženiu citlivosti na bolesť a zníženiu telesnej teploty.

Protidoštičkové pôsobenie je spojené so znížením množstva tromboxánu.

Liek nazývaný "kyselina acetylsalicylová" v Rusku je prítomný iba v tabletách. Liek sa má užívať po jedle s dostatočným množstvom tekutiny (voda, mlieko, minerálna voda). V závislosti od veku pacienta sú odporúčané jednorazové a maximálne denné dávky kyseliny acetylsalicylovej: 0,25 – 0,5 g a 3,0 g pre dospelých a dospievajúcich od 15 rokov; 0,25 g a 0,5 g pre deti od 6 do 15 rokov. Je potrebné udržiavať interval medzi dávkami lieku najmenej 4 hodiny s 3-4-násobným príjmom. Z hľadiska užívania kyseliny acetylsalicylovej je pacientovi poskytnutá určitá miera nezávislosti: 3 dni ako antipyretikum a 5 dní ako analgetikum, po ktorých, ak nedôjde k zlepšeniu stavu, je potrebné poradiť sa s lekárom . V prípade náhodného predávkovania liekom treba umelo vyvolať zvracanie a užiť aktívne uhlie spolu s nejakým silným laxatívom. Menšie predávkovania prechádzajú bez významných následkov pre telo.

Farmakológia

NSAID. Má protizápalové, analgetické a antipyretické účinky a tiež inhibuje agregáciu krvných doštičiek. Mechanizmus účinku je spojený s inhibíciou aktivity COX, hlavného enzýmu metabolizmu kyseliny arachidónovej, ktorá je prekurzorom prostaglandínov, ktoré hrajú hlavnú úlohu v patogenéze zápalu, bolesti a horúčky. Pokles obsahu prostaglandínov (hlavne E 1) v centre termoregulácie vedie k zníženiu telesnej teploty v dôsledku rozšírenia kožných ciev a zvýšeniu potenia. Analgetický účinok je spôsobený centrálnym aj periférnym pôsobením. Znižuje agregáciu, adhéziu krvných doštičiek a trombózu potlačením syntézy tromboxánu A 2 v krvných doštičkách.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva hlavne z proximálneho tenkého čreva a v menšej miere aj zo žalúdka. Prítomnosť potravy v žalúdku výrazne mení vstrebávanie kyseliny acetylsalicylovej.

Metabolizuje sa v pečeni hydrolýzou za vzniku kyseliny salicylovej, po ktorej nasleduje konjugácia s glycínom alebo glukuronidom. Koncentrácia salicylátov v plazme je variabilná.

Asi 80 % kyseliny salicylovej sa viaže na plazmatické bielkoviny. Salicyláty ľahko prenikajú do mnohých tkanív a telesných tekutín, vr. do cerebrospinálnej, peritoneálnej a synoviálnej tekutiny. Malé množstvá salicylátov sa nachádzajú v mozgovom tkanive, stopy - v žlči, pote, výkaloch. Rýchlo prechádza placentárnou bariérou a v malých množstvách sa vylučuje do materského mlieka.

U novorodencov môžu salicyláty vytesniť bilirubín z jeho asociácie s albumínom a prispieť k rozvoju bilirubínovej encefalopatie.

Prienik do kĺbovej dutiny sa zrýchľuje v prítomnosti hyperémie a edému a spomaľuje sa v proliferatívnej fáze zápalu.

Pri acidóze sa väčšina salicylátu mení na neionizovanú kyselinu, ktorá dobre preniká do tkanív, vr. do mozgu.

Vylučuje sa hlavne aktívnou sekréciou v tubuloch obličiek v nezmenenej forme (60 %) a vo forme metabolitov. Vylučovanie nezmeneného salicylátu závisí od pH moču (pri alkalizácii moču sa zvyšuje ionizácia salicylátov, zhoršuje sa ich reabsorpcia a výrazne sa zvyšuje vylučovanie). T 1/2 kyseliny acetylsalicylovej je približne 15 minút. T 1 / 2 salicylát pri užívaní v nízkych dávkach je 2-3 hodiny, so zvyšujúcimi sa dávkami sa môže zvýšiť až na 15-30 hodín.U novorodencov je eliminácia salicylátu oveľa pomalšia ako u dospelých.

Formulár na uvoľnenie

10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (1) - obaly z lepenky.
20 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (1) - obaly z lepenky.
30 ks. - obaly s komôrkovým obrysom (1) - obaly z lepenky.
40 ks. - polymérové plechovky (1) - kartónové balenia.

Dávkovanie

Individuálne. Pre dospelých sa jedna dávka pohybuje od 40 mg do 1 g, denne - od 150 mg do 8 g; množstvo aplikácií - 2-6 krát / deň.

Interakcia