Lekárska referenčná kniha geotar. Kvetiapín je lídrom v liečbe bipolárnej poruchy, depresie a schizofrénie

Kvetiapín: návod na použitie a recenzie

latinský názov: kvetiapín

ATX kód: N05AH04

Účinná látka: kvetiapín (kvetiapín)

Výrobca: Technology of drugs (Rusko), Canonpharma production, CJSC (Rusko), North Star (Rusko), VERTEKS, AO (Rusko)

Popis a aktualizácia fotiek: 21.11.2018

Kvetiapín je antipsychotikum.

Forma a zloženie uvoľnenia

Lieková forma - filmom obalené tablety: okrúhle bikonvexné, jadro a obal takmer bielej alebo bielej farby (v kartónovom balení 1 sklenená, polyetylénová alebo polymérová nádoba / fľaša s 30, 60 alebo 90 kusmi alebo 1-4, 6 blistrových balení 10 , 15, 20 alebo 30 kusov).

Zloženie 1 tablety:

• účinná látka: kvetiapín (vo forme fumarátu) - 25, 100, 150, 200 alebo 300 mg;
• pomocné látky (25/100/150/200/300 mg): mikrokryštalická celulóza - 8,718/34,87/0/69,74/104,61 mg; monohydrát laktózy - 4,5/18/30/36/54 mg; sodná soľ glykolátu škrobu - 3,5/14/21/28/42 mg; povidón K-30 - 2/8/12/16/24 mg; mastenec - 1,25/5/0/10/15 mg; koloidný oxid kremičitý - 0,75/3/0/6/9 mg; stearát horečnatý - 0,5/2/0/4/6 mg; dihydrát hydrofosforečnanu vápenatého - 0/0/46, 32/0/0 mg; zemiakový škrob - 0/0/15/0/0 mg; stearát vápenatý -0/0/3/0/0 mg;
• filmový obal (25/100/200/300 mg): (hypromelóza - 0,9 / 3,6 / 7,2 / 10,8 mg; mastenec - 0,3 / 1,2 / 2,4 / 3,6 mg; oxid titaničitý - 0,165 / 0,66 / 1,098 mg / makrogol - 0,135 / 0,54 / 1,08 / 1,62 mg) alebo (suchá zmes na poťahovanie filmom obsahujúca: hypromelózu - 60%, mastenec - 20%, oxid titaničitý - 11%, makrogol 4000 - 9%) - 1,5/6/12/18 mg ;
• filmový obal (150 mg): Aquarius Prime BAP21S010 biely (hypromelóza - 65%; oxid titaničitý - 25%; makrogol - 10%) - 9 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Kvetiapín patrí medzi atypické antipsychotiká. Vykazuje vyššiu afinitu k hydroxytryptamínovým (serotonínovým) receptorom (5HT2) ako k dopamínovým receptorom D1 a D2 mozgu. Má tiež výraznejšiu afinitu k histamínovým a alfa1-adrenergným receptorom a menšiu k alfa2-adrenergným receptorom.

Nezistila sa výrazná afinita kvetiapínu k benzodiazepínovým a muskarínovým receptorom. V štandardných testoch vykazuje antipsychotickú aktivitu.

Farmakokinetika

Kvetiapín sa pri perorálnom podaní dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a aktívne sa metabolizuje v pečeni. Hlavné metabolity v plazme nemajú výraznú farmakologickú aktivitu.

Jedenie nemá významný vplyv na biologickú aktivitu látky. T 1/2 (polčas rozpadu) - približne 7 hodín. Približne 83 % látky sa viaže na plazmatické bielkoviny.

Rozdiely vo farmakokinetických parametroch u žien a mužov nie sú pozorované. Farmakokinetika je lineárna.

U starších pacientov je priemerný klírens kvetiapínu nižší ako u pacientov vo veku 18–65 rokov o 30–50 %.

Pri ťažkej renálnej insuficiencii (klírens kreatinínu do 30 ml/min/1,73 m 2 ) a poškodení pečene je priemerný plazmatický klírens kvetiapínu nižší ako asi 25 %, ale interindividuálne hodnoty klírensu sú v rozmedzí, ktoré zodpovedá zdravým dobrovoľníkom . Asi 21 % sa vylúči stolicou, 73 % močom. Menej ako 5 % látky sa nemetabolizuje (vylučuje sa obličkami alebo nezmenenou stolicou). Zistilo sa, že CYP3A4 je kľúčovým izoenzýmom metabolizmu kvetiapínu.

V štúdii farmakokinetických parametrov kvetiapínu v rôznych dávkach sa zistilo, že jeho použitie pred užitím ketokonazolu alebo súčasne s ním vedie v priemere k zvýšeniu Cmax (maximálna koncentrácia látky) a AUC (plocha pod koncentráciou- časová krivka) kvetiapínu o 235 % a 522 %. Okrem toho došlo k zníženiu klírensu kvetiapínu v priemere o 84 %. T 1/2 sa zvyšuje, ale čas na dosiahnutie Cmax sa nemení.

Kvetiapín a niektoré jeho metabolity majú slabú inhibičnú aktivitu proti izoenzýmom 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 a ZA4 cytochrómu P450, ale len v prípadoch, keď je koncentrácia 10-50-krát vyššia ako zvyčajná terapeutická dávka (300-450 mg denne). .

Nedá sa očakávať, že pri súčasnom použití kvetiapínu s inými liekmi bude pozorovaná klinicky významná inhibícia metabolizmu iných liekov sprostredkovaného cytochrómom P450.

Indikácie na použitie

• akútne a chronické psychózy, vrátane schizofrénie;
• manické epizódy v štruktúre bipolárnej poruchy.

Kontraindikácie

Absolútne:

• kombinované použitie s inhibítormi CYP3A4 - klaritromycín, inhibítory HIV proteázy, erytromycín, azolové antimykotiká, nefazodón;
• obdobie laktácie;
• vek do 18 rokov;
• individuálna intolerancia na zložky lieku.

Relatívna (Quetiapine sa predpisuje pod lekárskym dohľadom):

• kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne ochorenia alebo iné stavy predisponujúce k rozvoju arteriálnej hypotenzie;
• zaťažená anamnéza konvulzívnych záchvatov;
• zlyhanie pečene;
• starší vek;
• tehotenstva.

Návod na použitie kvetiapín: spôsob a dávkovanie

Tablety sú určené na perorálne podávanie.

Odporúčaná denná dávka pri liečbe akútnych a chronických psychóz vrátane schizofrénie od prvého do štvrtého dňa terapie je 50, 100, 200 a 300 mg. V budúcnosti by sa mala dávka upraviť na klinicky účinnú, ktorá sa zvyčajne pohybuje v rozmedzí 300 – 450 mg denne. V závislosti od individuálnej tolerancie a klinického účinku sa denná dávka môže meniť od 150 do 750 mg (maximálne).

Na liečbu manických epizód v štruktúre bipolárnej poruchy možno kvetiapín použiť ako monoterapeutický liek alebo ako súčasť adjuvantnej terapie na stabilizáciu nálady. Od prvého do štvrtého dňa liečby je denná dávka kvetiapínu 100 mg, 200 mg, 300 mg a 400 mg. V budúcnosti, do šiesteho dňa prijatia, je možné zvýšiť dennú dávku na 800 mg (maximálne prípustné jednorazové zvýšenie dennej dávky je 200 mg).

Účinná denná dávka je zvyčajne 400-800 mg. V závislosti od individuálnej tolerancie a klinického účinku sa denná dávka môže pohybovať v rozmedzí 200–800 mg (maximálne).

Počiatočná dávka kvetiapínu u starších pacientov, ako aj u pacientov s renálnou/hepatálnou insuficienciou, je 25 mg denne. Dávka sa má zvyšovať denne o 25-50 mg, kým sa nedosiahne účinná dávka.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie (v 6 – 17,5 % prípadov) sa počas užívania kvetiapínu vyvinú nasledujúce poruchy: závraty, ospalosť, dyspepsia, zápcha, tachykardia, ortostatická hypotenzia, sucho v ústach, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov v krvnom sére, zvýšenie triglyceridov v plazme a cholesterolu v krvi.

Terapiu môže sprevádzať výskyt stredne ťažkej asténie, dyspepsie a rinitídy, prírastok hmotnosti (hlavne v prvých týždňoch liečby). Kvetiapín môže spôsobiť ortostatickú hypotenziu sprevádzanú závratmi, tachykardiou a v niektorých prípadoch synkopou. Porušenia sa vyskytujú hlavne v počiatočnom období výberu dávky.

Kvetiapín je spojený s miernym poklesom koncentrácií hormónov štítnej žľazy v závislosti od dávky, najmä celkového a voľného T4. Maximálny pokles ukazovateľov sa zaznamenáva v druhom a štvrtom týždni liečby. V budúcnosti sa pri dlhodobom používaní nepozoruje pokles koncentrácie hormónov.

Pri dlhodobej terapii existuje potenciálna pravdepodobnosť tardívnej dyskinézy. S rozvojom symptómov ochorenia je potrebné znížiť dávku alebo prerušiť užívanie lieku. Pri náhlom vysadení kvetiapínu vo vysokých dávkach sa môžu vyvinúť nasledujúce akútne reakcie (abstinenčný syndróm): vracanie, nevoľnosť a v zriedkavých prípadoch nespavosť.

Počas užívania lieku sa môžu zhoršiť psychotické symptómy a objaviť sa mimovoľné pohybové poruchy, prejavujúce sa vo forme dystónie, akatízie, dyskinézy (Quetiapine treba vysadiť postupne).

Možné negatívne vedľajšie reakcie:

• kardiovaskulárny systém: tachykardia, ortostatická hypotenzia, predĺženie QT intervalu;
• nervový systém: tras, asténia, úzkosť, ospalosť, závraty, bolesť hlavy, nepriateľstvo, agitovanosť, nespavosť, akatízia, kŕče, depresia, parestézia, syndróm nepokojných nôh, neuroleptický malígny syndróm (vo forme hypertermie, svalovej stuhnutosti, zmien duševného stavu labilita autonómneho nervového systému, zvýšená aktivita kreatínfosfokinázy);
• dýchací systém: rinitída, faryngitída;
• tráviaci systém: hepatitída, suchosť ústnej sliznice, vracanie, nevoľnosť, bolesť brucha, zápcha/hnačka, žltačka, zvýšená aktivita pečeňových transamináz;
• laboratórne parametre: hyperglykémia, neutropénia, leukopénia, hypertriglyceridémia, hypercholesterolémia, zníženie koncentrácie T4;
• alergické reakcie: angioedém, eozinofília, anafylaktické reakcie, kožná vyrážka, Stevensov-Johnsonov syndróm;
• iné: galaktorea, porucha zraku (vrátane rozmazaného videnia), bolesť na hrudníku a dolnej časti chrbta, subfebrilie, prírastok hmotnosti (hlavne v prvých týždňoch užívania kvetiapínu), priapizmus, suchá koža, myalgia, dekompenzácia existujúceho diabetes mellitus.

Predávkovanie

K dispozícii sú obmedzené údaje o predávkovaní kvetiapínom. Sú opísané prípady užívania viac ako 20 000 mg lieku, po ktorých sa nevyvinuli smrteľné následky a pozorovalo sa úplné zotavenie. Existujú však správy o extrémne zriedkavých prípadoch predávkovania, ktoré viedlo ku kóme a smrti.

Príznaky predávkovania môžu byť spôsobené zvýšenými farmakologickými účinkami kvetiapínu - ospalosť, nadmerná sedácia, tachykardia a zníženie krvného tlaku.

Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Liečba je symptomatická. V prípade predávkovania sú indikované nasledujúce opatrenia: výplach žalúdka (po intubácii, v prípadoch, keď je pacient v bezvedomí), užívanie laxatív a aktívneho uhlia (na odstránenie nevstrebaného kvetiapínu). Účinnosť týchto opatrení nebola skúmaná. Potrebné sú aj opatrenia, ktoré sú zamerané na udržanie funkcie kardiovaskulárneho systému, dýchania, zabezpečenie dostatočnej ventilácie a okysličovania. Lekársky dohľad by mal pokračovať až do úplného zotavenia.

špeciálne pokyny

Užívanie kvetiapínu môže viesť k rozvoju ortostatickej hypotenzie, najmä v počiatočnom období výberu dávky (u starších pacientov sa porucha vyskytuje častejšie ako u mladých pacientov). Vzťah medzi užívaním lieku a zvýšením QTc (QT interval korigovaný na srdcovú frekvenciu) nebol identifikovaný. Pri kombinácii s liekmi, ktoré predlžujú QTc interval, je však potrebné postupovať opatrne, najmä u starších pacientov. Pri znížení počtu neutrofilov pod 1 000 / μl sa kvetiapín zruší.

Liek nie je určený na liečbu psychózy súvisiacej s demenciou. V prípadoch rozvoja príznakov tardívnej dyskinézy sa má dávka kvetiapínu znížiť. Možné je aj úplné postupné vysadenie terapie. Po vysadení lieku je možný výskyt / zosilnenie príznakov tardívnej dyskinézy.

Ak sa objaví neuroleptický malígny syndróm, liečba sa má prerušiť.

Kvetiapín sa má používať s opatrnosťou v kombinácii s inými liekmi tlmiacimi centrálny nervový systém alebo alkoholom.

Terapia u detí, dospievajúcich a pacientov mladších ako 24 rokov s depresiou a inými duševnými poruchami môže spôsobiť samovražedné myšlienky / správanie. Pred predpísaním lieku tejto vekovej skupine pacientov je potrebné korelovať očakávaný prínos s možným rizikom. Všetci pacienti majú byť sledovaní, aby sa včas odhalili poruchy/zmeny správania, ako aj samovražedné tendencie.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas užívania kvetiapínu sa pacientom odporúča odmietnuť viesť vozidlá, čo je spojené s pravdepodobnosťou ospalosti.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

• tehotenstvo: liek sa môže používať pod lekárskym dohľadom;
• obdobie laktácie: liečba je kontraindikovaná.

Aplikácia v detstve

Liečba kvetiapínom je kontraindikovaná u pacientov mladších ako 18 rokov.

Pri poruche funkcie obličiek

Podľa pokynov sa má kvetiapín používať opatrne u pacientov s renálnou insuficienciou v zníženej počiatočnej dávke (25 mg denne).

Na zhoršenú funkciu pečene

Liek u pacientov s hepatálnou insuficienciou sa má podávať opatrne v zníženej počiatočnej dávke (25 mg denne).

Použitie u starších ľudí

Kvetiapín sa má u starších pacientov používať s opatrnosťou pri zníženej počiatočnej dávke (25 mg denne).

lieková interakcia

Možné interakcie:

• azolové antimykotiká, klaritromycín, erytromycín, nefazodón (lieky so silným inhibičným účinkom na izoenzým CYP3A4): zvýšenie plazmatickej koncentrácie kvetiapínu (kombinácia sa neodporúča);
• karbamazepín: zníženie plazmatickej koncentrácie kvetiapínu, v dôsledku čoho môže byť potrebné zvýšenie jeho dávky (v závislosti od klinického účinku); rovnaké zmeny sa pozorujú pri kombinácii s fenytoínom; pri zrušení induktorov systému pečeňových enzýmov alebo ich nahradení liekom, ktorý neindukuje mikrozomálne pečeňové enzýmy (najmä kyselina valproová), je potrebné upraviť dávku kvetiapínu;
• tioridazín: zvýšený klírens kvetiapínu;
• lieky, ktoré tlmia centrálny nervový systém a etanol: zvýšená pravdepodobnosť nežiaducich reakcií na kvetiapín.

Analógy

Analógy kvetiapínu sú Servitel, Quetitex, Ketiap, Ketilept, Quentiax, Victoel, Seroquel, Kumental, Lakvel, Nantarid, Hedonin.

Podmienky skladovania

Uchovávajte na mieste chránenom pred svetlom a vlhkosťou, pri teplote do 25 °C. Uchovávajte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti - 2 roky.

farmakologický účinok

Kvetiapín je atypické antipsychotikum, ktoré vykazuje vyššiu afinitu k serotonínovým (hydroxytryptamínovým) receptorom (5HT2) ako k dopamínovým D1 a D2 receptorom v mozgu. Kvetiapín má tiež výraznejšiu afinitu k histamínovým a alfa 1-adrenergným receptorom a menšiu afinitu k alfa 2-adrenergným receptorom. Nezistila sa žiadna významná afinita kvetiapínu k muskarínovým a benzodiazepínovým receptorom. V štandardných testoch kvetiapín vykazuje antipsychotickú aktivitu.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa kvetiapín dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a vo veľkej miere sa metabolizuje v pečeni. Hlavné metabolity v plazme nemajú výraznú farmakologickú aktivitu.

Príjem potravy významne neovplyvňuje biologickú dostupnosť kvetiapínu. T 1/2 je asi 7 hodín.Približne 83 % kvetiapínu sa viaže na plazmatické bielkoviny.

Farmakokinetika kvetiapínu je lineárna, neexistujú žiadne rozdiely vo farmakokinetických parametroch u mužov a žien.

Priemerný klírens kvetiapínu u starších pacientov je o 30 – 50 % nižší ako u pacientov vo veku 18 až 65 rokov.

Priemerný plazmatický klírens kvetiapínu je menej ako približne 25 % u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu menej ako 30 ml/min/1,73 m 2 ) a u pacientov s poškodením pečene, ale interindividuálne hodnoty klírensu sú v rozsahu zodpovedajúcom zdravým dobrovoľníkom. Približne 73 % kvetiapínu sa vylučuje močom a 21 % stolicou. Menej ako 5 % kvetiapínu sa nemetabolizuje a vylučuje sa v nezmenenej forme obličkami alebo stolicou. Zistilo sa, že CYP3A4 je kľúčovým izoenzýmom metabolizmu kvetiapínu sprostredkovaného cytochrómom P450.

V štúdii farmakokinetiky kvetiapínu v rôznych dávkach viedlo užívanie kvetiapínu pred užitím ketokonazolu alebo súčasne s ketokonazolom k zvýšeniu C max a plochy pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) kvetiapínu v priemere o 235 % a 522 %, ako aj k zníženiu klírensu kvetiapínu v priemere o 84 %. T 1/2 kvetiapínu sa zvýšil, ale T max sa nezmenil.

Kvetiapín a niektoré jeho metabolity majú slabú inhibičnú aktivitu voči izoenzýmom 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 a 3A4 cytochrómu P450, ale iba v koncentrácii 10-50-krát vyššej, ako je koncentrácia pozorovaná pri bežne používanej účinnej dávke 300-450 mg/. deň.

Na základe výsledkov in vitro sa neočakáva, že súbežné podávanie kvetiapínu s inými liekmi bude mať za následok klinicky významnú inhibíciu metabolizmu iných liekov sprostredkovaného cytochrómom P450.

Indikácie

- akútne a chronické psychózy vrátane schizofrénie;

- manické epizódy v štruktúre bipolárnej poruchy.

Dávkovací režim

Dospelí:

Akútne a chronické psychózy vrátane schizofrénie

Denná dávka počas prvých 4 dní liečby je: 1. deň - 50 mg, 2. deň - 100 mg, 3. deň - 200 mg, 4. deň - 300 mg. Počnúc 4. dňom sa má dávka upraviť na klinicky účinnú dávku, ktorá je zvyčajne v rozmedzí 300 až 450 mg/deň. V závislosti od klinického účinku a individuálnej znášanlivosti sa dávka môže meniť od 150 do 750 mg/deň.

Liečba manických epizód v štruktúre bipolárnej poruchy

Kvetiapín sa používa ako monoterapia alebo ako adjuvantná liečba na stabilizáciu nálady.

Denná dávka počas prvých 4 dní liečby je: 1. deň - 100 mg, 2. deň - 200 mg, 3. deň - 300 mg, 4. deň - 400 mg. V budúcnosti, do 6. dňa liečby, môže byť denná dávka lieku zvýšená na 800 mg. Zvýšenie dennej dávky by nemalo presiahnuť 200 mg denne.

V závislosti od klinického účinku a individuálnej tolerancie sa dávka môže meniť od 200 do 800 mg/deň. Zvyčajne je účinná dávka od 400 do 800 mg / deň.

Na liečbu schizofrénie maximálna odporúčaná denná dávka kvetiapínu je 750 mg, na liečbu manických epizód v štruktúre bipolárnej poruchy je maximálna odporúčaná denná dávka kvetiapínu 800 mg/deň.

U starších pacientov

U pacientov s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou

Vedľajší účinok

Najčastejšie nežiaduce reakcie spojené s užívaním lieku: ospalosť (17,5 %), závrat (10 %), zápcha (9 %), dyspepsia (6 %), ortostatická hypotenzia a tachykardia (7 %), sucho v ústach (7 %). , zvýšenie aktivity "pečeňových" enzýmov v krvnom sére (6%), zvýšenie koncentrácie cholesterolu a triglyceridov v krvnej plazme.

Užívanie kvetiapínu môže byť sprevádzané rozvojom miernej asténie, rinitídy a dyspepsie, prírastkom hmotnosti (hlavne v prvých týždňoch liečby). Kvetiapín môže spôsobiť ortostatickú hypotenziu (sprevádzanú závratmi), tachykardiu a u niektorých pacientov synkopu; tieto nežiaduce reakcie sa vyskytujú najmä v počiatočnom období výberu dávky (pozri časť „Osobitné pokyny“). Liečba kvetiapínom je spojená s malým znížením koncentrácie hormónov štítnej žľazy v závislosti od dávky, najmä celkového T4 a voľného T4. Maximálny pokles celkového a voľného T4 bol zaznamenaný v 2. a 4. týždni liečby kvetiapínom bez ďalšieho poklesu koncentrácií hormónov počas dlhodobej liečby. Následne neboli žiadne známky klinicky významných zmien koncentrácie hormónu stimulujúceho štítnu žľazu.

Pri dlhodobom používaní kvetiapínu existuje potenciál pre rozvoj tardívnej dyskinézy. Ak sa objavia príznaky tardívnej dyskinézy, je potrebné znížiť dávku alebo prerušiť ďalšiu liečbu kvetiapínom. Pri náhlom zrušení vysokých dávok antipsychotík sa môžu vyskytnúť nasledujúce akútne reakcie (abstinenčný syndróm): nevoľnosť, vracanie a zriedkavo nespavosť.

Môžu sa vyskytnúť prípady exacerbácie psychotických symptómov a výskytu mimovoľných pohybových porúch (akatízia, dystónia, dyskinéza). V tejto súvislosti sa odporúča zrušenie lieku vykonávať postupne.

Nasledujú nežiaduce reakcie pozorované pri užívaní kvetiapínu a distribuované orgánmi a systémami:

Zo strany nervového systému: ospalosť, závraty, bolesť hlavy, úzkosť, asténia, nepriateľstvo, nepokoj, nespavosť, akatízia, tremor, kŕče, depresia, parestézia, neuroleptický malígny syndróm (hypertermia, svalová stuhnutosť, zmeny duševného stavu, labilita autonómneho nervového systému, zvýšená aktivita kreatínfosfokinázy), syndróm nepokojných nôh.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: ortostatická hypotenzia, tachykardia, predĺženie QT intervalu.

Z tráviaceho systému: suchosť ústnej sliznice, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, hnačka alebo zápcha, zvýšená aktivita „pečeňových“ transamináz, žltačka, hepatitída.

Z dýchacieho systému: faryngitída, rinitída.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, eozinofília, angioedém, Stevensov-Johnsonov syndróm, anafylaktické reakcie.

Laboratórne ukazovatele: leukopénia, neutropénia, hypercholesterolémia, hypertriglyceridémia, znížená koncentrácia T4 (prvé 4 týždne), hyperglykémia.

Ostatné: bolesť chrbta, bolesť na hrudníku, nízka horúčka, prírastok hmotnosti (hlavne v prvých týždňoch liečby), myalgia, suchá koža, porucha zraku, vr. rozmazané videnie, dekompenzácia existujúceho diabetes mellitus, priapizmus, galaktorea.

Kontraindikácie na použitie

Precitlivenosť na niektorú zo zložiek lieku;

Súbežné použitie s inhibítormi CYP3A4, ako sú inhibítory HIV proteázy, azolové antimykotiká, erytromycín, klaritromycín, nefazodón;

Vek detí do 18 rokov;

obdobie laktácie.

Opatrne použitie u pacientov s kardiovaskulárnymi a cerebrovaskulárnymi ochoreniami alebo inými stavmi predisponujúcimi k arteriálnej hypotenzii; v starobe; so zlyhaním pečene; konvulzívne záchvaty v histórii; tehotenstva.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva používajte opatrne. Kontraindikované počas laktácie.

Použitie u detí

Kontraindikované u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.

Predávkovanie

Údaje o predávkovaní kvetiapínom sú obmedzené. Prípady užívania kvetiapínu v dávke presahujúcej 20 g sú opísané bez smrteľných následkov a s úplným vyliečením, sú však hlásené extrémne zriedkavé prípady predávkovania kvetiapínom, ktoré viedli k smrti alebo kóme.

Symptómy môže byť spôsobené zvýšením známych farmakologických účinkov lieku, ako je ospalosť a nadmerná sedácia, tachykardia a pokles krvného tlaku.

Liečba: Pre kvetiapín neexistujú žiadne špecifické antidotá. V prípade predávkovania je možný výplach žalúdka (po intubácii, ak je pacient v bezvedomí), podanie aktívneho uhlia a laxatív na odstránenie nevstrebaného kvetiapínu, avšak účinnosť týchto opatrení sa neskúmala. Zobrazená je symptomatická terapia a opatrenia zamerané na udržanie funkcie dýchania, kardiovaskulárneho systému, zabezpečenie adekvátnej oxygenácie a ventilácie. Lekárska kontrola a pozorovanie majú pokračovať, kým sa pacient úplne nezotaví.

lieková interakcia

Pri súčasnom použití liekov, ktoré majú silný inhibičný účinok na izoenzým CYP3A4 (ako sú antimykotiká zo skupiny azolov a erytromycín, klaritromycín, nefazodón), sa plazmatická koncentrácia kvetiapínu zvyšuje, preto je ich súčasné podávanie s kvetiapínom kontraindikované. Pri súčasnom použití kvetiapínu s liekmi, ktoré indukujú enzýmový systém pečene, ako je karbamazepín, je možné zníženie plazmatickej koncentrácie lieku, čo si môže vyžadovať zvýšenie dávky kvetiapínu v závislosti od klinického účinku. V štúdii farmakokinetiky kvetiapínu v rôznych dávkach, keď sa užíval pred alebo súčasne s karbamazepínom (induktor pečeňových enzýmov), viedol k významnému zvýšeniu klírensu kvetiapínu. Toto zvýšenie klírensu kvetiapínu znížilo AUC v priemere o 13 % v porovnaní s kvetiapínom bez karbamazepínu. Súčasné užívanie kvetiapínu s iným induktorom mikrozomálnych pečeňových enzýmov, fenytoínom, tiež viedlo k zvýšeniu klírensu kvetiapínu. Pri súčasnom užívaní kvetiapínu a fenytoínu (alebo iných induktorov pečeňových enzýmov, ako sú barbituráty, rifampicín) môže byť potrebné zvýšenie dávky kvetiapínu. Môže byť tiež potrebné znížiť dávku kvetiapínu, keď je fenytoín alebo karbamazepín alebo iný induktor pečeňových enzýmov zrušený alebo nahradený liekom, ktorý neindukuje mikrozomálne pečeňové enzýmy (napríklad kyselina valproová).

Farmakokinetika lítiových prípravkov sa pri súčasnom užívaní kvetiapínu nemení.

Kvetiapín nespôsobuje indukciu pečeňových enzýmových systémov zapojených do metabolizmu antipyrínu. Farmakokinetika kvetiapínu sa pri súčasnom užívaní s antipsychotikami – risperidónom alebo haloperidolom – významne nemení. Súčasné podávanie kvetiapínu a tioridazínu však viedlo k zvýšeniu klírensu kvetiapínu. CYP3A4 je kľúčový enzým, ktorý sa podieľa na metabolizme kvetiapínu sprostredkovanom cytochrómom P450. Farmakokinetika kvetiapínu sa pri súčasnom použití cimetidínu, ktorý je inhibítorom P450, významne nemení.

Farmakokinetika kvetiapínu sa pri súčasnom užívaní imipramínu (inhibítor CYP2D6) alebo fluoxetínu (inhibítor CYP3A4 a CYP2D6) významne nezmenila. Lieky tlmiace CNS a etanol zvyšujú riziko vedľajších účinkov kvetiapínu.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí, na suchom, tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Čas použiteľnosti - 2 roky.

Aplikácia na porušenie funkcie pečene

U pacientov so zlyhaním pečene odporúča sa začať liečbu kvetiapínom dávkou 25 mg/deň. Odporúča sa zvyšovať dávku denne o 25-50 mg, kým sa nedosiahne účinná dávka.

Aplikácia na porušenie funkcie obličiek

U pacientov s renálnou insuficienciou odporúča sa začať liečbu kvetiapínom dávkou 25 mg/deň. Odporúča sa zvyšovať dávku denne o 25-50 mg, kým sa nedosiahne účinná dávka.

Použitie u starších pacientov

U starších pacientov počiatočná dávka kvetiapínu je 25 mg/deň. Dávka sa má zvyšovať denne o 25-50 mg, kým sa nedosiahne účinná dávka, ktorá bude pravdepodobne nižšia ako u mladších pacientov.

špeciálne pokyny

Kvetiapín môže spôsobiť ortostatickú hypotenziu, najmä počas počiatočného obdobia výberu dávky (u starších pacientov je to častejšie ako u mladých pacientov). Medzi užívaním kvetiapínu a predĺžením QTc intervalu nebola žiadna súvislosť. Pri súčasnom užívaní kvetiapínu s liekmi, ktoré predlžujú QTc interval, je však potrebné postupovať opatrne, najmä u starších pacientov. Počas liečby s poklesom počtu neutrofilov pod 1000/µl sa má kvetiapín vysadiť.

S rozvojom ortostatickej hypotenzie počas liečby liekom je potrebné znižovať dávku alebo titrovať dávky pomalšie. Liek nie je indikovaný na liečbu psychózy spojenej s demenciou. V prípade rozvoja príznakov tardívnej dyskinézy je potrebné znížiť dávku lieku alebo liek postupne vysadiť. Príznaky tardívnej dyskinézy sa môžu zhoršiť alebo dokonca objaviť po vysadení lieku.

V prípade rozvoja malígneho neuroleptického syndrómu sa musí liek vysadiť.

Vzhľadom na to, že kvetiapín ovplyvňuje hlavne centrálny nervový systém, liek sa má používať opatrne v kombinácii s inými liekmi, ktoré tlmia centrálny nervový systém, alebo s alkoholom. U detí, dospievajúcich a mladých ľudí (do 24 rokov) s depresiou a inými psychiatrickými poruchami zvyšujú antidepresíva v porovnaní s placebom riziko samovražedných myšlienok a samovražedného správania. Preto pri predpisovaní kvetiapínu alebo akýchkoľvek iných antidepresív deťom, dospievajúcim a mladým ľuďom (do 24 rokov) sa má riziko samovraždy korelovať s prínosom ich užívania. V krátkodobých štúdiách sa riziko samovrážd u ľudí starších ako 24 rokov nezvýšilo a u ľudí starších ako 65 rokov sa mierne znížilo. Akákoľvek depresívna porucha sama o sebe zvyšuje riziko samovraždy. Preto počas liečby antidepresívami by mali byť všetci pacienti sledovaní, aby sa včas odhalili porušenia alebo zmeny v správaní, ako aj samovražedné tendencie.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Kvetiapín môže spôsobiť ospalosť, preto sa pacientom počas liečby odporúča zdržať sa vedenia vozidiel a činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

1 tableta obsahuje: kvetiapín (ako fumarát) 25 mg.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza 60 mg, monohydrát laktózy 44 mg, povidón 9 mg, sodná soľ kroskarmelózy 10,5 mg, magnéziumstearát 1,5 mg.
Béžovo-žlté až béžové filmom obalené tablety, okrúhle, bikonvexné. V priereze biela alebo takmer biela.

farmakologický účinok

Antipsychotické liečivo (neuroleptikum). Vykazuje vyššiu afinitu k serotonínovým 5HT2 receptorom v porovnaní s dopamínovými D1 a D2 receptormi v mozgu. Má tiež vysokú afinitu k histamínovým receptorom a receptorom P1 a menej výraznú afinitu k receptorom P2. Nemá žiadnu afinitu k m-cholinergným receptorom a benzodiazepínovým receptorom.
Kvetiapín v dávke, ktorá účinne blokuje dopamínové D2 receptory, spôsobuje len miernu katalepsiu. Selektívne znižuje aktivitu mezolimbických A10-dopamínových neurónov v porovnaní s A9-nigrostriatálnymi neurónmi zapojenými do motorickej funkcie.
Nespôsobuje dlhodobé zvýšenie hladiny prolaktínu.
V súlade s výsledkami pozitrónovej emisnej tomografie účinok kvetiapínu na serotonínové 5HT2- a dopamínové D2-receptory trvá až 12 hodín.

Indikácie na použitie

Akútne a chronické psychózy (vrátane schizofrénie).

Spôsob aplikácie

Pri použití u dospelých je počiatočná dávka 50 mg / deň, pre starších pacientov - 25 mg / deň. Potom sa dávka postupne zvyšuje podľa schémy. V závislosti od klinického účinku a individuálnej citlivosti môže byť účinná terapeutická dávka 150-750 mg/deň.
U pacientov s poruchou funkcie pečene a/alebo obličiek je počiatočná dávka 25 mg/deň. Denná dávka by mala byť 25-50 mg, kým sa nedosiahne optimálny účinok.

Interakcia

Pri súčasnom použití s ​​ketokonazolom, erytromycínom je teoreticky možné zvýšiť koncentráciu kvetiapínu v krvnej plazme a rozvoj nežiaducich účinkov.
Pri súčasnom použití s ​​fenytoínom, karbamazepínom, barbiturátmi, rifampicínom sa klírens kvetiapínu zvyšuje a jeho koncentrácia v krvnej plazme klesá.
Pri súčasnom použití s ​​tioridazínom je možné zvýšenie klírensu kvetiapínu.

Vedľajší účinok

Zo strany centrálneho nervového systému:
- bolesť hlavy, ospalosť, závrat, úzkosť;
- zriedkavo - NMS.
Zo strany kardiovaskulárneho systému: ortostatická hypotenzia, tachykardia, arteriálna hypertenzia.
Z tráviaceho systému: zápcha, sucho v ústach, dyspepsia, hnačka, prechodné zvýšenie pečeňových enzýmov (ALT, AST, GGT), bolesť brucha.
Zo strany hematopoetických orgánov:
- asymptomatická leukopénia a/alebo neutropénia;
- zriedkavo - eozinofília.
Z muskuloskeletálneho systému: myalgia.
Z dýchacieho systému: nádcha.
Dermatologické reakcie: kožná vyrážka, suchá koža.
Na strane sluchového orgánu: bolesť v uchu.
Z genitourinárneho systému: infekcie močových ciest.
Na strane metabolizmu: mierne zvýšenie cholesterolu a triglyceridov v krvi.
Z endokrinného systému: mierne, od dávky závislé, reverzibilné zníženie hladiny hormónov štítnej žľazy (najmä celkového a voľného T4).
Iné: asténia, bolesť chrbta, prírastok hmotnosti, horúčka, bolesť na hrudníku.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na kvetiapín.

Použitie počas tehotenstva a laktácie
Počas tehotenstva a laktácie je použitie možné v prípadoch, keď očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod. Nie je známe, či sa kvetiapín vylučuje do materského mlieka. V prípade potreby použitie počas laktácie, dojčenie sa má prerušiť.
V experimentálnych štúdiách na zvieratách sa nezistili žiadne mutagénne a klastogénne účinky kvetiapínu. Kvetiapín nemal žiadny vplyv na plodnosť (zníženie mužskej plodnosti, pseudogravidita, predĺženie obdobia medzi dvoma estrusami, predĺženie prekoitálneho intervalu a zníženie frekvencie gravidity), získané údaje však nemožno priamo preniesť na ľudia, pretože. existujú špecifické rozdiely v hormonálnom riadení reprodukcie.

Použitie u starších pacientov
Používajte opatrne u starších ľudí, najmä pri užívaní liekov, ktoré predlžujú QT interval.

Predávkovanie

Prípady predávkovania pri liečbe kvetiapínom sa vyskytujú pomerne zriedkavo. V tomto prípade je možný vývoj ospalosti, nadmernej sedácie, tachykardie a poklesu krvného tlaku.
Liečba predávkovania zahŕňa výplach žalúdka, aktívne uhlie alebo laxatíva, ktoré môžu odstrániť nevstrebaný kvetiapín.
Odporúča sa aj symptomatická liečba a aktivity podporujúce dýchacie funkcie, kardiovaskulárne funkcie a zabezpečujúce dostatočné okysličenie a ventiláciu. Lekárske sledovanie je nevyhnutné, kým pacient nie je úplne zdravý.

špeciálne pokyny

Používajte opatrne u pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami a inými stavmi spojenými s rizikom arteriálnej hypotenzie, najmä na začiatku liečby a u starších pacientov; s náznakmi anamnézy záchvatov.
Kvetiapín podlieha aktívnemu metabolizmu v pečeni. U pacientov s poruchou funkcie pečene a obličiek je klírens kvetiapínu znížený približne o 25 %. Preto sa má kvetiapín používať s opatrnosťou u pacientov s poruchou funkcie pečene a/alebo obličiek.
Používajte opatrne súčasne s liekmi, ktoré predlžujú QT interval (najmä u starších ľudí); s liekmi, ktoré majú depresívny účinok na centrálny nervový systém, ako aj s etanolom; s potenciálnymi inhibítormi izoenzýmu CYP3A4 (vrátane ketokonazolu, erytromycínu).
Ak sa počas liečby rozvinie NMS, kvetiapín sa má vysadiť a má sa začať vhodná liečba.
Pri dlhodobom používaní existuje možnosť rozvoja tardívnej dyskinézy. V takýchto prípadoch je potrebné znížiť dávku kvetiapínu alebo ju zrušiť.
Používajte opatrne v kombinácii s inými liekmi, ktoré ovplyvňujú činnosť centrálneho nervového systému, ako aj s etanolom.
V experimentálnych štúdiách sa pri štúdiu karcinogenity kvetiapínu zaznamenal zvýšený výskyt adenokarcinómov mliečnej žľazy u potkanov (v dávkach 20, 75 a 250 mg/kg/deň), ktorý je spojený s predĺženou hyperprolaktinémiou.
U samcov potkanov (250 mg/kg/deň) a myší (250 a 750 mg/kg/deň) došlo k zvýšeniu výskytu benígnych adenómov z folikulárnych buniek štítnej žľazy, čo súviselo so známym mechanizmom špecifickým pre hlodavce zvýšenie pečeňového klírensu tyroxínu.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy
Kvetiapín môže spôsobiť ospalosť, preto sa pacientom neodporúča vykonávať prácu súvisiacu s potrebou koncentrácie pozornosti a vysokou rýchlosťou psychomotorických reakcií (vrátane vedenia vozidiel).

Kvetiapín je liek zo skupiny neuroleptík, liek má antipsychotický účinok na organizmus.

Aké je zloženie a forma uvoľňovania antipsychotika "Quetiapine"?

Farmaceutický priemysel vyrába liek v tabletách, kde účinnou látkou je kvetiapín, jeho dávkovanie môže byť v množstvách: 200 mg, 100 mg, 150 a 25 miligramov. V lieku sú tiež prítomné pomocné zložky.

Tablety sú balené v obrysových baleniach, na škatuľke s liekom vidíte dátum exspirácie, ktorý sa rovná dvom rokom, po tejto dobe je potrebné zdržať sa následného užívania lieku. Antipsychotický liek sa predáva po predložení príslušného predpisu lekárnikovi.

Aký je účinok kvetiapínu?

Liek kvetiapín má antipsychotický účinok, účinná látka lieku vykazuje afinitu k serotonínovým receptorom vo väčšej miere ako k dopamínovým receptorom v mozgu. Pri perorálnom podaní sa celkom dobre vstrebáva z tráviaceho traktu. Metabolizované v pečeni.

Polčas rozpadu je sedem hodín. Približne 83 percent kvetiapínu sa viaže na bielkoviny. Až 73 % sa vylúči močom, menšia časť sa vylúči stolicou.

Aké sú indikácie pre kvetiapín?

Kvetiapín je indikovaný na použitie pri nasledujúcich stavoch:

So schizofréniou;
Predpísať pilulky na psychózu, chronickú aj akútnu;

Okrem toho je antipsychotikum účinné pri manických epizódach, ktoré sú charakteristické pre bipolárnu poruchu.

Aké sú kontraindikácie pre kvetiapín?

Návod na použitie neuroleptika kvetiapín nepredpisuje v nasledujúcich situáciách:

So zvýšenou citlivosťou na zložky lieku;
Do 18 rokov je náprava kontraindikovaná;
Nemôžete súčasne užívať antipsychotikum s inhibítormi CYP3A4, erytromycínom, klaritromycínom, ako aj s nefazodónom;
Nepoužívajte lieky na laktáciu.

S opatrnosťou sa antipsychotikum používa počas tehotenstva, s kardiovaskulárnou patológiou, s určitými cerebrovaskulárnymi ochoreniami, u starších ľudí, ako aj v prítomnosti záchvatov, navyše so zlyhaním pečene.

Aké sú použitie a dávkovanie tabliet kvetiapínu?

Liek sa má používať podľa pokynov špecialistu. Zvyčajne pri psychóze, vrátane schizofrénie, sa pacientovi prvé štyri dni predpisujú lieky v nasledujúcich dávkach: 50, 100, 200 a 300 miligramov. Potom môže byť dávka v rozmedzí od 300 do 450 mg, v prípade potreby sa zvýši na 750 mg / deň.

Predávkovanie kvetiapínom

Vo veľmi zriedkavých prípadoch bola hlásená smrť pacienta v prípade otravy kvetiapínom. A sme na www.! Zvyčajne sú pre predávkovanie charakteristické nasledujúce príznaky: vyskytuje sa ospalosť, je charakteristická nadmerná sedácia, je zaznamenaná tachykardia, okrem toho sa vyvíja zmena tlaku, najmä sa znižuje.

V takejto situácii je dôležité začať včasnú výplach žalúdka, aby sa včas zabránilo absorpcii účinnej látky liečiva. Potom by ste mali pacientovi podať aktívne uhlie v množstve niekoľkých tabliet.

Ak je pacient v bezvedomí, vykoná sa tracheálna intubácia, okrem toho sa podávajú laxatíva a je indikovaná aj symptomatická liečba.

Aké sú vedľajšie účinky kvetiapínu?

Liek kvetiapín môže viesť k rozvoju nasledujúcich nežiaducich účinkov: zmeny nastávajú z nervového systému, prejavujú sa ospalosťou, závratmi, bolesťami hlavy, úzkosťou, nepriateľskou náladou, agitovanosťou, nespavosťou, tremorom, kŕčmi, nie sú vylúčené depresie, v prídavok, parestézia.

Užívanie antipsychotického lieku kvetiapín môže niekedy spôsobiť rozvoj neuroleptického syndrómu, ktorý je vždy malígny. Najmä pri tomto stave pacient pocíti zvýšenie teploty, pripojí sa svalová stuhnutosť, charakteristická je zmena takzvaného psychického stavu, okrem toho labilita nervového systému a ďalšie prejavy.

Okrem uvedených vedľajších účinkov je možné zaznamenať: faryngitídu, rozvoj ortostatickej hypotenzie, rinitídu, tachykardiu, zmenu EKG vo forme predĺženia Q-T intervalu, alergické reakcie až do anafylaktického stavu. , kožná vyrážka, svrbenie, myalgia, ako aj rozmazané vizuálne vnímanie.

Okrem iných prejavov je možné zaznamenať nasledujúce príznaky: suchosť ústnej sliznice, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha je charakteristická, okrem toho je narušená črevná motilita, ktorá sa prejavuje riedkou stolicou alebo naopak zápchou. Laboratórne parametre tiež podliehajú zmenám: vyskytuje sa leukopénia, neutropénia, hypercholesterolémia, hypertriglyceridémia a hyperglykémia.

špeciálne pokyny

S rozvojom ortostatickej hypotenzie u pacienta sa odporúča znížiť dávku neuroleptika na minimum. Ak sa objaví neuroleptický malígny syndróm, antipsychotikum sa má vysadiť. Počas liečby je kontraindikované piť alkohol.

Ako nahradiť kvetiapín, aké analógy?

Analógy sú liek Quetiapin Stada, Viktoel, Kventiax, Quetiapin, Hedonin, Ketilept, Kutipin, ďalej Seroquel, Seroquel Prolong, Quetiapin hemifumarát, Quetitex, Ketiap, Quetiapin fumarate, Servitel, ako aj lieky Laquel.

Záver

Byť zdravý!

Tatyana, www.site
Google

- Vážení naši čitatelia! Zvýraznite nájdený preklep a stlačte Ctrl+Enter. Dajte nám vedieť, čo sa deje.
- Prosím, zanechajte svoj komentár nižšie! Pýtame sa vás! Potrebujeme poznať váš názor! Ďakujem! Ďakujem!

tab., kryt filmový povlak, 25 mg: 30 alebo 60 ks. Reg. č.: LSR-008008/10

Klinicko-farmakologická skupina:

Antipsychotikum (neuroleptikum)

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (3) - obaly z lepenky.
10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (6) - obaly z lepenky.

Opis aktívnych zložiek lieku kvetiapín»

farmakologický účinok

Kvetiapín je atypické antipsychotikum, ktoré vykazuje vyššiu afinitu k serotonínovým (hydroxytryptamínovým) receptorom (5HT2) ako k dopamínovým D1 a D2 receptorom v mozgu. Kvetiapín má tiež výraznejšiu afinitu k histamínovým a alfa 1-adrenergným receptorom a menšiu afinitu k alfa 2-adrenergným receptorom. Nezistila sa žiadna významná afinita kvetiapínu k muskarínovým a benzodiazepínovým receptorom. V štandardných testoch kvetiapín vykazuje antipsychotickú aktivitu.

Indikácie

- akútne a chronické psychózy vrátane schizofrénie;

- manické epizódy v štruktúre bipolárnej poruchy.

Dávkovací režim

Dospelí:

Akútne a chronické psychózy vrátane schizofrénie

Denná dávka počas prvých 4 dní liečby je: 1. deň - 50 mg, 2. deň - 100 mg, 3. deň - 200 mg, 4. deň - 300 mg. Počnúc 4. dňom sa má dávka upraviť na klinicky účinnú dávku, ktorá je zvyčajne v rozmedzí 300 až 450 mg/deň. V závislosti od klinického účinku a individuálnej znášanlivosti sa dávka môže meniť od 150 do 750 mg/deň.

Liečba manických epizód v štruktúre bipolárnej poruchy

Kvetiapín sa používa ako monoterapia alebo ako adjuvantná liečba na stabilizáciu nálady.

Denná dávka počas prvých 4 dní liečby je: 1. deň - 100 mg, 2. deň - 200 mg, 3. deň - 300 mg, 4. deň - 400 mg. V budúcnosti, do 6. dňa liečby, môže byť denná dávka lieku zvýšená na 800 mg. Zvýšenie dennej dávky by nemalo presiahnuť 200 mg denne.

V závislosti od klinického účinku a individuálnej tolerancie sa dávka môže meniť od 200 do 800 mg/deň. Zvyčajne je účinná dávka od 400 do 800 mg / deň.

Na liečbu schizofrénie maximálna odporúčaná denná dávka kvetiapínu je 750 mg, na liečbu manických epizód v štruktúre bipolárnej poruchy je maximálna odporúčaná denná dávka kvetiapínu 800 mg/deň.

U starších pacientov

U pacientov s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou

Vedľajší účinok

Najčastejšie nežiaduce reakcie spojené s užívaním lieku: ospalosť (17,5 %), závrat (10 %), zápcha (9 %), dyspepsia (6 %), ortostatická hypotenzia a tachykardia (7 %), sucho v ústach (7 %). , zvýšenie aktivity "pečeňových" enzýmov v krvnom sére (6%), zvýšenie koncentrácie cholesterolu a triglyceridov v krvnej plazme.

Užívanie kvetiapínu môže byť sprevádzané rozvojom miernej asténie, rinitídy a dyspepsie, prírastkom hmotnosti (hlavne v prvých týždňoch liečby). Kvetiapín môže spôsobiť ortostatickú hypotenziu (sprevádzanú závratmi), tachykardiu a u niektorých pacientov synkopu; tieto nežiaduce reakcie sa vyskytujú najmä v počiatočnom období výberu dávky (pozri časť „Osobitné pokyny“). Liečba kvetiapínom je spojená s malým znížením koncentrácie hormónov štítnej žľazy v závislosti od dávky, najmä celkového T4 a voľného T4. Maximálny pokles celkového a voľného T4 bol zaznamenaný v 2. a 4. týždni liečby kvetiapínom bez ďalšieho poklesu koncentrácií hormónov počas dlhodobej liečby. Následne neboli žiadne známky klinicky významných zmien koncentrácie hormónu stimulujúceho štítnu žľazu.

Pri dlhodobom používaní kvetiapínu existuje potenciál pre rozvoj tardívnej dyskinézy. Ak sa objavia príznaky tardívnej dyskinézy, je potrebné znížiť dávku alebo prerušiť ďalšiu liečbu kvetiapínom. Pri náhlom zrušení vysokých dávok antipsychotík sa môžu vyskytnúť nasledujúce akútne reakcie (abstinenčný syndróm): nevoľnosť, vracanie a zriedkavo nespavosť.

Môžu sa vyskytnúť prípady exacerbácie psychotických symptómov a výskytu mimovoľných pohybových porúch (akatízia, dystónia, dyskinéza). V tejto súvislosti sa odporúča zrušenie lieku vykonávať postupne.

Nasledujú nežiaduce reakcie pozorované pri užívaní kvetiapínu a distribuované orgánmi a systémami:

Zo strany nervového systému: ospalosť, závraty, bolesť hlavy, úzkosť, asténia, nepriateľstvo, nepokoj, nespavosť, akatízia, tremor, kŕče, depresia, parestézia, neuroleptický malígny syndróm (hypertermia, svalová stuhnutosť, zmeny duševného stavu, labilita autonómneho nervového systému, zvýšená aktivita kreatínfosfokinázy), syndróm nepokojných nôh.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: ortostatická hypotenzia, tachykardia, predĺženie QT intervalu.

Z tráviaceho systému: suchosť ústnej sliznice, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, hnačka alebo zápcha, zvýšená aktivita „pečeňových“ transamináz, žltačka, hepatitída.

Z dýchacieho systému: faryngitída, rinitída.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, eozinofília, angioedém, Stevensov-Johnsonov syndróm, anafylaktické reakcie.

Laboratórne ukazovatele: leukopénia, neutropénia, hypercholesterolémia, hypertriglyceridémia, znížená koncentrácia T4 (prvé 4 týždne), hyperglykémia.

Ostatné: bolesť chrbta, bolesť na hrudníku, nízka horúčka, prírastok hmotnosti (hlavne v prvých týždňoch liečby), myalgia, suchá koža, porucha zraku, vr. rozmazané videnie, dekompenzácia existujúceho diabetes mellitus, priapizmus, galaktorea.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na niektorú zo zložiek lieku;

Súbežné použitie s inhibítormi CYP3A4, ako sú inhibítory HIV proteázy, azolové antimykotiká, erytromycín, klaritromycín, nefazodón;

Vek detí do 18 rokov;

obdobie laktácie.

Opatrne použitie u pacientov s kardiovaskulárnymi a cerebrovaskulárnymi ochoreniami alebo inými stavmi predisponujúcimi k arteriálnej hypotenzii; v starobe; so zlyhaním pečene; konvulzívne záchvaty v histórii; tehotenstva.

Tehotenstvo a laktácia

Počas tehotenstva používajte opatrne. Kontraindikované počas laktácie.

Aplikácia na porušenie funkcie pečene

U pacientov so zlyhaním pečene odporúča sa začať liečbu kvetiapínom dávkou 25 mg/deň. Odporúča sa zvyšovať dávku denne o 25-50 mg, kým sa nedosiahne účinná dávka.

Aplikácia na porušenie funkcie obličiek

U pacientov s renálnou insuficienciou odporúča sa začať liečbu kvetiapínom dávkou 25 mg/deň. Odporúča sa zvyšovať dávku denne o 25-50 mg, kým sa nedosiahne účinná dávka.

Použitie u starších ľudí

U starších pacientov počiatočná dávka kvetiapínu je 25 mg/deň. Dávka sa má zvyšovať denne o 25-50 mg, kým sa nedosiahne účinná dávka, ktorá bude pravdepodobne nižšia ako u mladších pacientov.

Aplikácia pre deti

Kontraindikované u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.

špeciálne pokyny

Kvetiapín môže spôsobiť ortostatickú hypotenziu, najmä počas počiatočného obdobia výberu dávky (u starších pacientov je to častejšie ako u mladých pacientov). Medzi užívaním kvetiapínu a predĺžením QTc intervalu nebola žiadna súvislosť. Pri súčasnom užívaní kvetiapínu s liekmi, ktoré predlžujú QTc interval, je však potrebné postupovať opatrne, najmä u starších pacientov. Počas liečby s poklesom počtu neutrofilov pod 1000/µl sa má kvetiapín vysadiť.

S rozvojom ortostatickej hypotenzie počas liečby liekom je potrebné znižovať dávku alebo titrovať dávky pomalšie. Liek nie je indikovaný na liečbu psychózy spojenej s demenciou. V prípade rozvoja príznakov tardívnej dyskinézy je potrebné znížiť dávku lieku alebo liek postupne vysadiť. Príznaky tardívnej dyskinézy sa môžu zhoršiť alebo dokonca objaviť po vysadení lieku.

V prípade rozvoja malígneho neuroleptického syndrómu sa musí liek vysadiť.

Vzhľadom na to, že kvetiapín ovplyvňuje hlavne centrálny nervový systém, liek sa má používať opatrne v kombinácii s inými liekmi, ktoré tlmia centrálny nervový systém, alebo s alkoholom. U detí, dospievajúcich a mladých ľudí (do 24 rokov) s depresiou a inými psychiatrickými poruchami zvyšujú antidepresíva v porovnaní s placebom riziko samovražedných myšlienok a samovražedného správania. Preto pri predpisovaní kvetiapínu alebo akýchkoľvek iných antidepresív deťom, dospievajúcim a mladým ľuďom (do 24 rokov) sa má riziko samovraždy korelovať s prínosom ich užívania. V krátkodobých štúdiách sa riziko samovrážd u ľudí starších ako 24 rokov nezvýšilo a u ľudí starších ako 65 rokov sa mierne znížilo. Akákoľvek depresívna porucha sama o sebe zvyšuje riziko samovraždy. Preto počas liečby antidepresívami by mali byť všetci pacienti sledovaní, aby sa včas odhalili porušenia alebo zmeny v správaní, ako aj samovražedné tendencie.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Kvetiapín môže spôsobiť ospalosť, preto sa pacientom počas liečby odporúča zdržať sa vedenia vozidiel a činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Predávkovanie

Údaje o predávkovaní kvetiapínom sú obmedzené. Prípady užívania kvetiapínu v dávke presahujúcej 20 g sú opísané bez smrteľných následkov a s úplným vyliečením, sú však hlásené extrémne zriedkavé prípady predávkovania kvetiapínom, ktoré viedli k smrti alebo kóme.

Symptómy môže byť spôsobené zvýšením známych farmakologických účinkov lieku, ako je ospalosť a nadmerná sedácia, tachykardia a pokles krvného tlaku.

Liečba: Pre kvetiapín neexistujú žiadne špecifické antidotá. V prípade predávkovania je možný výplach žalúdka (po intubácii, ak je pacient v bezvedomí), podanie aktívneho uhlia a laxatív na odstránenie nevstrebaného kvetiapínu, avšak účinnosť týchto opatrení sa neskúmala. Zobrazená je symptomatická terapia a opatrenia zamerané na udržanie funkcie dýchania, kardiovaskulárneho systému, zabezpečenie adekvátnej oxygenácie a ventilácie. Lekárska kontrola a pozorovanie majú pokračovať, kým sa pacient úplne nezotaví.

lieková interakcia

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí, na suchom, tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Čas použiteľnosti - 2 roky.

lieková interakcia

Pri súčasnom použití liekov, ktoré majú silný inhibičný účinok na izoenzým CYP3A4 (ako sú antimykotiká zo skupiny azolov a erytromycín, klaritromycín, nefazodón), sa plazmatická koncentrácia kvetiapínu zvyšuje, preto je ich súčasné podávanie s kvetiapínom kontraindikované. Pri súčasnom použití kvetiapínu s liekmi, ktoré indukujú enzýmový systém pečene, ako je karbamazepín, je možné zníženie plazmatickej koncentrácie lieku, čo si môže vyžadovať zvýšenie dávky kvetiapínu v závislosti od klinického účinku. V štúdii farmakokinetiky kvetiapínu v rôznych dávkach, keď sa užíval pred alebo súčasne s karbamazepínom (induktor pečeňových enzýmov), viedol k významnému zvýšeniu klírensu kvetiapínu. Toto zvýšenie klírensu kvetiapínu znížilo AUC v priemere o 13 % v porovnaní s kvetiapínom bez karbamazepínu. Súčasné užívanie kvetiapínu s iným induktorom mikrozomálnych pečeňových enzýmov, fenytoínom, tiež viedlo k zvýšeniu klírensu kvetiapínu. Pri súčasnom užívaní kvetiapínu a fenytoínu (alebo iných induktorov pečeňových enzýmov, ako sú barbituráty, rifampicín) môže byť potrebné zvýšenie dávky kvetiapínu. Môže byť tiež potrebné znížiť dávku kvetiapínu, keď je fenytoín alebo karbamazepín alebo iný induktor pečeňových enzýmov zrušený alebo nahradený liekom, ktorý neindukuje mikrozomálne pečeňové enzýmy (napríklad kyselina valproová).

Farmakokinetika lítiových prípravkov sa pri súčasnom užívaní kvetiapínu nemení.

Kvetiapín nespôsobuje indukciu pečeňových enzýmových systémov zapojených do metabolizmu antipyrínu. Farmakokinetika kvetiapínu sa pri súčasnom užívaní s antipsychotikami – risperidónom alebo haloperidolom – významne nemení. Súčasné podávanie kvetiapínu a tioridazínu však viedlo k zvýšeniu klírensu kvetiapínu. CYP3A4 je kľúčový enzým, ktorý sa podieľa na metabolizme kvetiapínu sprostredkovanom cytochrómom P450. Farmakokinetika kvetiapínu sa pri súčasnom použití cimetidínu, ktorý je inhibítorom P450, významne nemení.

Farmakokinetika kvetiapínu sa pri súčasnom užívaní imipramínu (inhibítor CYP2D6) alebo fluoxetínu (inhibítor CYP3A4 a CYP2D6) významne nezmenila. Lieky tlmiace CNS a etanol zvyšujú riziko vedľajších účinkov kvetiapínu.