Adrenergné lieky. Adrenergné lieky

100 RUR bonus za prvú objednávku

Vyberte typ práce Diplomová práca Práca v kurze Abstrakt Diplomová práca Prax Článok Správa Recenzia Testová práca Monografia Riešenie problémov Podnikateľský plán Odpovede na otázky Kreatívna práca Esej Kresba Eseje Preklad Prezentácie Písanie na stroji Ostatné Zvyšovanie jedinečnosti textu Diplomová práca Laboratórne práce Pomoc online

Zistite si cenu

Adrenergné lieky sú lieky, ktoré ovplyvňujú adrenergné synapsie umiestnené na konci sympatických nervov. Keďže adrenergné receptory sú rozdelené do niekoľkých typov a adrenergné receptory sú postsynaptické, presynaptické a postsynaptické a medzi adrenergnými receptormi sa rozlišujú podobné adrenergné receptory, všetky prostriedky, ktoré ovplyvňujú prenos excitácie v adrenergných synapsiách, sú rozdelené do troch hlavných skupín:

1) excitačné adrenergné receptory - adrenergné agonisty;

2) blokovanie adrenergných receptorov - adrenergné blokátory (adrenolytické látky);

3) ovplyvňujúce metabolizmus, ukladanie a uvoľňovanie mediátorov (sympatolytiká).

Adrenergné agonisty zahŕňajú lieky, ktoré stimulujú adrenergné receptory. Na základe ich účinku na špecifický typ adrenergných receptorov sa adrenergné agonisty delia do troch skupín:

1) stimulácia prevažne adrenergných receptorov (adrenergných agonistov);

2) stimulácia prevažne adrenergných receptorov (adrenergných agonistov);

3) stimulujúce - a adrenergné receptory (adrenergné agonisty).

adrenomimetiká.

Do tejto skupiny patrí norepinefrín, hlavný mediátor adrenergných synapsií, vylučovaný dreňou nadobličiek a majúci prevažne stimulačný účinok na adrenergné receptory, v malej miere na -adrenergné receptory av menšej miere na -adrenergné receptory.

Hydrotartát norepinefrínu(Noradrenaiini hydrotartas).

Stimuluje adrenergné receptory, má silný vazopresorický účinok, stimuluje srdcovú kontrakciu a má slabý bronchodilatačný účinok.

Aplikácia: akútne zníženie krvného tlaku pri úrazoch, chirurgických zákrokoch, otravách, kardiogénnom šoku. Intravenózne (kvapkaním) sa podáva 2–4 ​​mg liečiva (1–2 ml 0,2 % roztoku) v 500 ml 5 % roztoku glukózy.

Vedľajšie účinky: bolesť hlavy, zimnica, búšenie srdca, ak sa dostane pod kožu, je možná nekróza;

Kontraindikácie: fluorotánová anestézia. Opatrnosť je potrebná v prípadoch závažnej aterosklerózy, obehového zlyhania a kompletnej atrioventrikulárnej blokády.

Uvoľňovací formulár: 1 ml 0,2 % roztoku č.10. Zoznam B.

Mezaton(Mesatonum).

Pôsobí prevažne na adrenergné receptory, je stabilnejší ako norepinefrín a je účinný pri perorálnom, intravenóznom, intramuskulárnom, subkutánnom a lokálnom podaní. Používa sa rovnakým spôsobom ako norepinefrín.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie: rovnaký.

Uvoľňovací formulár: prášok a ampulky s 1 ml 1% roztoku. Zoznam B.

Fetanol(Phetanolum).

Zvyšuje krvný tlak v porovnaní s mezatónom na dlhšie obdobie.

Aplikácia, vedľajšie účinky a kontraindikácie: rovnaké ako mesatón.

Uvoľňovací formulár: prášok, tablety 0,005 g, v ampulkách s 1 ml 1% roztoku.

naftyzín(Naftyzín).

Synonymum: Sanorine.

Aplikácia: akútna rinitída, sinusitída, alergická spojovka. Vazokonstrikčný účinok je dlhší ako účinok norepinefrínu a mesatónu a emulzia sanorínu trvá dlhšie ako vodný roztok naftyzínu.

Uvoľňovací formulár: fľaštičky s 10 ml 0,05-0,1% roztoku.

Galazolin(Halazolinum).

V účinku a aplikácii je blízky naftyzínu.

adrenomimetiká

Lieky z tejto skupiny majú priamy stimulačný účinok na α1- alebo α1- a β2-adrenergné receptory. Stimulácia α2-adrenergných receptorov má rýchly a výrazný bronchodilatačný účinok, znižuje opuch bronchiálnej sliznice. Zvyšuje funkčnú aktivitu a1 receptorov v myokarde, zvyšuje srdcovú aktivitu.

Izadrin(Isadrinum).

Aplikácia: emfyzém, bronchiálna astma, pneumoskleróza. Predpísané perorálne 1-2 tablety 3-4 krát denne sublingválne, vo forme inhalácií - 0,5-1 ml 0,5-1% roztoku 2-4 krát denne.

Vedľajšie účinky: tachykardia, arytmia, nevoľnosť.

Kontraindikácie:ťažká ateroskleróza, arytmia, bolesť v oblasti srdca.

Uvoľňovací formulár: tablety 0,005 g č. 20; v ampulkách 1 ml 0,5% roztoku č.5, aerosól 25g Zoznam B.

Alupent(Alupent).

Blízko isadrinu, ale pri bronchiálnej astme pôsobí dlhšie.

Uvoľňovací formulár: ampulky s 1 ml 0,05 % roztoku a fľaštičky s 20 ml 2 % aerosólového roztoku obsahujúce 400 jednorazových dávok, tablety po 0,02 g.

Synonymum: Asthmopent.

Uvoľňovací formulár: fľaštičky s 20 ml 1,5 % aerosólového roztoku s obsahom 200 a 400 jednorazových dávok.

Dobutamin(Dobutaminum).

Zvyšuje koronárny prietok krvi, zlepšuje krvný obeh.

Vedľajšie účinky: Tachykardia, arytmia, zvýšený krvný tlak, bolesť v srdci, nevoľnosť.

Kontraindikácie: subaortálna stenóza.

Uvoľňovací formulár: 20 ml fľaše (250 mg dobutamínu). Podáva sa intravenózne, predtým rozpustený v 0,9 % roztoku chloridu sodného.

fenoterol(fenoterol).

Synonymá: Berotec. Blízko k astmatickému záchvatu, ale trvá dlhšie. Lepšie tolerované.

Aplikácia: bronchiálna astma.

Uvoľňovací formulár: aerosól s dávkovacím ventilom, jedno stlačenie – 0,2 mg liečiva; 1 nádych 2-3x denne. Pod názvom partusisten sa používa ako prostriedok na uvoľnenie svalstva maternice.

salbutamol(Salbutamolum).

Synonymum: Ventolin. Poskytuje výrazný bronchodilatačný účinok. Podávanie: pri bronchiálnej astme perorálne a inhalačne.

Uvoľňovací formulár: aerosólové plechovky a tablety s hmotnosťou 0,002 g.

adrenomimetiká.

Tieto lieky zlepšujú vedenie nervových impulzov na postgangliových synapsiách sympatických nervových vlákien. Hlavné účinky sú spojené s priamymi alebo nepriamymi stimulačnými účinkami na α- aj β-adrenergné receptory.

Adrenalín hydrochlorid(Adrenalini hydrochloridum).

Používa sa pri bronchiálnej astme, hypoglykémii, alergických reakciách 1,0 ml 0,1% roztoku, pri akútnej zástave srdca - intrakardiálne, pri glaukóme - 1-2% roztok po kvapkách.

Vedľajšie účinky: tachykardia, zvýšený srdcový výdaj, zvýšený krvný tlak, zhoršenie zásobovania myokardu kyslíkom.

Kontraindikácie: arteriálna hypertenzia, ťažká ateroskleróza, diabetes mellitus, tyreotoxikóza, gravidita, glaukóm s uzavretým uhlom.

Efedrín hydrochlorid(Ephedrini hydrochloridum).

Má slabší účinok, ale trvá dlhšie.

Aplikácia: bronchiálna astma, alergické ochorenia, otravy tabletkami na spanie, liekmi, hypotenzia, enuréza, úrazy, krvné straty, infekčné ochorenia, myasthenia gravis. Lokálne ako vazokonstriktor na rozšírenie zrenice na diagnostické účely. Predpísané perorálne 0,025 g 2-4 krát denne.

Podáva sa parenterálne (0,5–1,0 ml 5 % roztoku) a po kvapkách (2 ml 5 % roztoku v 500 ml 5 % roztoku glukózy alebo 0,9 % roztoku chloridu sodného). Neužívajte na konci dňa alebo pred spaním.

Vedľajšie účinky: búšenie srdca, nevoľnosť, potenie, nespavosť, nervové vzrušenie, zadržiavanie moču, vyrážka, chvenie končatín.

Kontraindikácie: hypertenzia, ateroskleróza, závažné organické srdcové ochorenie, hypertyreóza, nespavosť.

Uvoľňovací formulár: tablety 0,025 č. 10, ampulky 2, 3 a 5 % roztok 1 ml. Zoznam A.

Efedrín je súčasťou tabliet teofedrínu ( teofedrinum) a liek "Solutan" ( Solutan).

(LIEKY OVPLYVŇUJÚCE PRENOS VZBUDENIA PRI ADRENERGICKÝCH SYNAPSÁCH) (ADRENOMIMETICKÉ A ADRÉNOBLOKUJÚCE LIEKY)

Pripomeňme, že v adrenergných synapsiách sa prenos vzruchu uskutočňuje cez mediátor norepinefrín (NA). V rámci periférnej inervácie sa norepinefrín zúčastňuje prenosu impulzov z adrenergných (sympatikových) nervov do efektorových buniek.

V reakcii na nervové impulzy sa norepinefrín uvoľňuje do synaptickej štrbiny a jeho následná interakcia s adrenergnými receptormi postsynaptickej membrány. Adrenergné receptory sa nachádzajú v centrálnom nervovom systéme a na membránach efektorových buniek inervovaných postgangliovými sympatickými nervami.

Adrenergné receptory existujúce v tele majú nerovnakú citlivosť na chemické zlúčeniny. Pri niektorých látkach tvorba komplexu liek-receptor spôsobuje zvýšenie (excitáciu), pri iných zníženie (inhibíciu) aktivity inervovaného tkaniva alebo orgánu. Na vysvetlenie týchto rozdielov v reakciách rôznych tkanív Ahlquist v roku 1948 navrhol teóriu existencie dvoch typov receptorov: alfa a beta. Typicky stimulácia alfa receptorov spôsobuje excitačné účinky a stimulácia beta receptorov je zvyčajne sprevádzaná inhibičnými účinkami. Hoci vo všeobecnosti sú alfa receptory excitačné receptory a beta receptory sú inhibičné receptory, existujú určité výnimky z tohto pravidla. V srdci, v myokarde, sú teda prevládajúce beta-adrenergné receptory svojou povahou stimulujúce. Excitácia beta receptorov srdca zvyšuje rýchlosť a silu kontrakcií myokardu, sprevádzaná zvýšením automaticity a vodivosti v AV uzle. V gastrointestinálnom trakte sú alfa aj beta receptory inhibičné. Ich stimulácia spôsobuje uvoľnenie hladkého svalstva čreva.

Adrenergné receptory sú lokalizované na povrchu bunky.

Všetky alfa receptory sú rozdelené na základe porovnateľnej selektivity a sily účinkov agonistov a antagonistov na alfa 1 a alfa 2 receptory. Ak sú alfa-1-adrenergné receptory lokalizované postsynapticky, potom sú alfa-2-adrenergné receptory lokalizované na presynaptických membránach. Hlavnou úlohou presynaptických alfa-2 adrenergných receptorov je ich účasť v systéme NEGATÍVNEJ SPÄTNEJ VÄZBY, ktorá reguluje uvoľňovanie neurotransmiteru norepinefrínu. Excitácia týchto receptorov inhibuje uvoľňovanie norepinefrínu z varikóznych zhrubnutí sympatického vlákna.

Z postsynaptických beta-adrenergných receptorov sa rozlišujú beta-1-adrenergné receptory (lokalizované v srdci) a beta-2-adrenergné receptory (v prieduškách, cievach kostrového svalstva, pľúcnych, cerebrálnych a koronárnych cievach, v maternici).

Ak je stimulácia beta-1 receptorov srdca sprevádzaná zvýšením sily a frekvencie srdcových kontrakcií, potom pri stimulácii beta 2-adrenergných receptorov sa pozoruje zníženie funkcie orgánov - relaxácia hladkých svalov priedušiek . To znamená, že beta-2 adrenergné receptory sú klasické inhibičné adrenergné receptory.

Kvantitatívny pomer alfa a beta receptorov v rôznych tkanivách je rôzny. Alfa receptory sú sústredené prevažne v krvných cievach kože a slizníc, mozgu a cievach brušnej oblasti (obličky a črevá, gastrointestinálne zvierače, trámce sleziny). Ako vidíte, tieto plavidlá patria do kategórie kapacitných plavidiel.

Beta-1-stimulujúce adrenergné receptory sú lokalizované hlavne v srdci; Toto usporiadanie je evolučne vyvinuté, uteká, keď nastane nebezpečenstvo: je potrebné rozšíriť priedušky, zvýšiť lúmen krvných ciev mozgu a zvýšiť prácu srdca.

Účinok norepinefrínu na adrenergné receptory je krátkodobý, pretože až 80 % uvoľneného mediátora sa rýchlo zachytí a absorbuje aktívnym transportom zakončeniami adrenergných vlákien. Katabolizmus (deštrukcia) voľného norepinefrínu sa uskutočňuje oxidačnou deamináciou v adrenergných zakončeniach a je regulovaný enzýmom monoaminooxidázou (MAO), lokalizovaným v mitochondriách a membránových vezikulách. Metabolizmus norepinefrínu uvoľneného z nervových zakončení sa uskutočňuje metyláciou cytoplazmatickým enzýmom efektorových buniek - CATECHOL-O-METHYLTRANSFERÁZOU (COMT). COMT je tiež prítomný v synapsiách a v plazme a cerebrospinálnom moku.

Možnosti farmakologického účinku na adrenergný prenos nervových vzruchov sú značne rôznorodé. Smer účinku látok môže byť nasledujúci:

1) vplyv na syntézu norepinefrínu;

2) zhoršené ukladanie norepinefrínu vo vezikulách;

3) inhibícia enzymatickej inaktivácie norepinefrínu;

4) vplyv na uvoľňovanie norepinefrínu z koncov;

5) narušenie procesu spätného vychytávania norepinefrínu presynaptickými zakončeniami;

6) inhibícia vychytávania extraneuronálnych neurotransmiterov;

7) priamy účinok na adrenergné receptory efektorových buniek.

KLASIFIKÁCIA ADRENERGICKÝCH LIEKOV

S prihliadnutím na preferenčnú lokalizáciu pôsobenia sú všetky hlavné prostriedky ovplyvňujúce prenos vzruchu v adrenergných synapsiách rozdelené do 3 hlavných skupín:

I. ADRENOMIMETIKS, čiže lieky, ktoré stimulujú adrenergné receptory, pôsobia ako neurotransmiter, ktorý ho napodobňujú.

II. ADRENO BLOKÁTORY – lieky, ktoré inhibujú adrenergné receptory.

III. SYMPATHOLYTIKÁ, teda látky, ktoré majú blokujúci účinok na adrenergný prenos pomocou nepriameho mechanizmu.

Na druhej strane medzi ADrenomimetikami existujú:

1) KATECHOLAMÍNY: adrenalín, norepinefrín, dopamín, isadrín;

2) NEKATECHOLAMÍNY: efedrín.

KATECHOLAMÍNY sú látky obsahujúce katecholové alebo orto-dioxybenzénové jadro (orto je horná poloha atómu uhlíka).

I. skupina liekov, ADRENOMIMETIKA, pozostáva z 3 podskupín liekov.

V prvom rade sú to:

1) LIEKY, KTORÉ SÚČASNE STIMULUJÚ ALFA-A BETA-ADRENORECEPTORY, teda ALFA, BETA-ADRENOMIMETIKÁ:

a) ADRENALÍN - ako klasický, priamy alfa, beta-adrenergný agonista;

b) EFEDRÍN - nepriamy alfa, beta-adrenergný agonista;

c) NORADRENALÍN - pôsobí ako mediátor na alfa, beta adrenergných receptoroch, ako liek - na alfa adrenergné receptory.

2) LIEKY STIMULUJÚCE PRIMÁRNE ALFA-ADRENORECEPTORY, teda ALFA-ADRENOMIMETIKÁ: MEZATÓN (alfa-1), NAFTYZÍN (alfa-2), GALAZOLÍN (alfa-2).

3) LIEKY, KTORÉ STIMULUJÚ PRIMÁRNE BETA-ADRENORECEPTORY, BETA-ADRENOMIMETIKÁ:

a) NESELECTÍVNY, to znamená, že pôsobí na beta-1 aj beta-2 adrenergné receptory - IZADRIN;

b) SELEKTÍVNE - SALBUTAMOL (hlavne beta-2 receptory), FENOTEROL atď.

II. ADRENO BLOKUJÚCE LIEKY (ADRENOBLOKÁTORY)

Skupinu reprezentujú aj 3 podskupiny drog.

1) ALFA BLOKÁTORY:

a) NESELECTÍVNE - TROPAFÉN, FENTOLAMÍN, ako aj dihydrogenované námeľové alkaloidy - DIHYDROERGOTOXÍN, DIHYDROERGOCHRISTÍN atď.;

b) VÝBEROVÉ - PRAZOSIN;

2) BETA BLOKÁTORY:

a) NESELECTÍVNE (beta-1 a beta-2) - ANAPRILÍN alebo PROPRANOLOL, OXPRENOLOL (TRAZICOR) ATD.;

b) SELEKTÍVNE (beta-1 alebo kardioselektívne) - METOPROLOL (BETALOK).

III. SYMPATOLYTIKÁ: OCTADINE, RESERPINE, ORNID.

Rozbor materiálu začneme liekmi pôsobiacimi na alfa a beta adrenergné receptory, teda liekmi zo skupiny alfa, beta adrenergnými agonistami.

Najtypickejším, klasickým predstaviteľom alfa, beta-adrenergných agonistov je ADRENALÍN (Adrenalini hydrochloridum, v amp. 1 ml, 0,1% roztok).

Adrenalín sa získava synteticky alebo izoláciou z nadobličiek zabitého dobytka.

MECHANIZMUS ÚČINKU: má priamy, okamžitý, stimulačný účinok na alfa a beta adrenergné receptory, preto je priamym adrenergným agonistom.

Štátny lekársky ústav Kirov

Katedra všeobecnej a klinickej farmakológie

Metodický vývoj pre samovzdelávanie študentov 3. ročníka lekárskej a pediatrickej fakulty.

G. Kirov, 1998

Zostavil: Vorobyov asistent V.V.

ADRENERGICKÉ DROGY

Koncept adrenergných systémov sa prvýkrát objavil v roku 1948, keď Ahlquist navrhol, že stimulačný účinok adrenalínu na kardiovaskulárny systém je určený dvoma typmi adrenergných receptorov, alfa a beta. V tomto prípade alfa-adrenergné receptory spôsobujú vazokonstrikčný účinok a beta-pozitívne ino- a chronotropné účinky.

Koncom 50-tych rokov sa uskutočnili pokusy vytvoriť lieky, ktoré by inhibovali stimulačné účinky katecholamínov na srdce. Po opakovaných pokusoch sa objavili správy o úspešnom použití propronalolu na liečbu angíny pectoris a hypertenzie.

Takže, čo sú adrenergné lieky?

Ide o lieky ovplyvňujúce prenos vzruchu na adrenergných synapsiách sympatického nervového systému (SNS). SNS riadi také dôležité mimovoľné funkcie tela, ako je krvný tlak, srdcová frekvencia, cievny tonus, kontraktilita myokardu, bronchiálny tonus, ako aj množstvo metabolických procesov. Farmakologická intervencia na SNS preto otvára obrovské možnosti regulácie mnohých dôležitých funkcií a liečby tak rozšírených ochorení, akými sú artériová hypertenzia, astma a množstvo ďalších.

Adrenergné axóny, ktoré sa približujú k efektorovým bunkám, vytvárajú štrukturálne a funkčné útvary - synapsie, v ktorých elektrický potenciál prichádzajúci z centrálneho nervového systému spôsobuje uvoľnenie chemického prenášača norepinefrínu, to znamená, že elektrický signál sa mení na chemický, ktorý je noradrenalínu. Norepinefrín interaguje s receptormi na postsynaptickej membráne. Väzba mediátora na adrenergné receptory vedie k reťazcu intracelulárnych, enzymatických a iónových procesov, čo spôsobuje typický farmakologický účinok.

Norepinefrín sa syntetizuje na zakončeniach sympatických vlákien, kde sa v neaktívnom viazanom stave ukladá do špeciálnych vezikúl. Pod vplyvom nervového impulzu sa norepinefrín uvoľňuje do synaptickej štrbiny, kde interaguje s adrenoreceptormi efektorových buniek a uplatňuje svoj účinok.

Po splnení svojich funkcií je norepinefrín čiastočne zničený a čiastočne, až 80%, je zachytený vezikulami na opätovné použitie. Proces inaktivácie norepinefrínu prebieha za účasti dvoch enzýmov katecholamín-severometyltransferáza (COMT) a monoaminooxidáza (MAO), v dôsledku čoho sa mení na biologicky neaktívnu látku.

Farmakologicky je možné ovplyvniť nasledovné 3 stupne prenosu impulzov z adrenergného neurónu do bunky:

1. V presynaptickom štádiu vrátane uloženia a spätného použitia vysielača.

2. V štádiu enzýmov, ktoré ničia neurotransmitery MAO a COMT, čo sťažuje ničenie norepinefrínu a predlžuje jeho pôsobenie.

3. V štádiu adrenergných receptorov postsynaptickej membrány. Ide o najpoužívanejšiu cestu farmakologickej intervencie v SNS.

Farmakologické látky pôsobiace na postsynaptické receptory sú chemickou štruktúrou blízke prirodzenému prenášaču, ale majú určité štrukturálne rozdiely, čím sa ich účinok líši od prirodzeného prenášača. Tie lieky, ktoré spôsobujú stimuláciu adrenergných receptorov, sa nazývajú adrenergné stimulanty (adrenomimetiká alebo agonisty adrenergných receptorov). Svojimi hlavnými farmakologickými účinkami sú blízke prirodzenému neurotransmiteru norepinefrínu. Existujú priamo pôsobiace adrenergné stimulanty, ktoré priamo pôsobia na receptory (adrenalín, norepinefrín) a nepriame (efedrín, fenamín), ktoré spôsobujú uvoľňovanie norepinefrínu, čo má účinok.

Hustota distribúcie adrenergných receptorov v tele je heterogénna, čo spôsobuje rôzne účinky na orgány sympatickej inervácie. Okrem toho sú tieto receptory samotné heterogénne.

Existujú dva hlavné typy receptorov: a a b. Na druhej strane sa b delia na b1-kardiálne a b2-periférne.

Stimulácia b1-adrenergných receptorov spôsobuje tieto hlavné účinky:

- Srdce: zvýšená kontraktilita, zvýšená vodivosť, zvýšená automatickosť a zvýšená excitabilita.

- obličky: zvýšené uvoľňovanie renínu a krvný tlak.

- tukové tkanivo: zvýšená lipolýza.

Stimulácia b2-adrenergných receptorov má nasledujúce účinky:

- Srdce: zvýšená automatika.

- periférne cievy: vazodilatácia.

- bronchiálne svaly: relaxácia.

- maternica: relaxácia.

- pankreasu: Zvýšené uvoľňovanie inzulínu.

Stimulácia a-receptorov má nasledujúce účinky:

- periférne cievy: vazokonstrikcia.

- bronchiálne svaly: redukcia.

Všetky liečivá pôsobiace na postsynaptické adrenergné receptory sa líšia svojou aktivitou vzhľadom na selektivitu účinku na a- a b-adrenergné receptory. Existujú lieky s prevažne a-stimulačným účinkom (mezatón) a lieky pôsobiace na a a b receptory (adrenalín a norepinefrín). B-adrenergné stimulanty sa zase delia na neselektívne, pôsobiace na b1 a b2-adrenergné receptory (izoproterenol) a selektívne b2-adrenergné stimulanty (Berotec, salbutamol).

V adrenergných synapsiách sa prenos excitácie uskutočňuje prostredníctvom noradrenalínu. V rámci periférnej inervácie sa norepinefrín podieľa na prenose impulzov z postgangliových adrenergných vlákien do efektorových buniek.

Biosyntéza norepinefrínu prebieha v adrenergných neurónoch z tyrozínu za účasti množstva enzýmov. V reakcii na nervové impulzy sa norepinefrín uvoľňuje do synaptickej štrbiny a jeho následná interakcia s adrenergnými receptormi postsynaptickej membrány.

Účinok norepinefrínu na adrenergné receptory je krátkodobý.

Pod vplyvom MAO dochádza k oxidatívnej deaminácii norepinefrínu.

Adrenergné receptory existujúce v tele majú nerovnakú citlivosť na chemické zlúčeniny. Na základe tohto princípu sa rozlišujú a- a b-adrenergné receptory. Hlavné a-adrenergné receptory sú reprezentované 1 - a a 2 - adrenergnými receptormi. b- receptory - b 1 -, b 2 -, b 3 - adrenergné receptory. Kvantitatívny pomer a- a b-receptorov v tkanivách je rôzny. A-adrenergné receptory teda prevládajú v cievach kože, obličiek, čriev, zvieračov gastrointestinálneho traktu, trabekulách sleziny a radiálnom svale dúhovky. Excitácia 1 - receptorov vedie k stimulačnému účinku týchto orgánov (okrem čriev) a 2 - receptory vedú k inhibičnému účinku, pretože ich stimulácia inhibuje uvoľňovanie norepinefrínu. V srdci (b 1), prieduškách, cievach, maternici (b 2), v tukovom tkanive, v hladkom svalstve tráviaceho traktu, žlčníku (b 3) sa nachádzajú najmä b - adrenergné receptory. Excitácia b 1 receptorov vedie k zvýšeniu sily a frekvencie srdcových kontrakcií, zvýšenej automatizácii a uľahčeniu atrioventrikulárneho vedenia v srdci. Pri stimulácii b2 receptorov sa pozoruje zníženie funkcie efektorového orgánu.

V mnohých tkanivách však koexistujú rôzne typy receptorov.

Lokalizácia a pomer a- a b-adrenergných receptorov určuje účinok podráždenia adrenergných nervov, ako aj reakciu na adrenomimetické látky, ktoré excitujú a- a b-adrenergné receptory.

Adrenergné receptory sa podieľajú na regulácii metabolizmu sacharidov a tukov. Excitácia adrenergných receptorov adrenomimetikami je sprevádzaná aktiváciou adenylátcyklázy, ktorá vedie k rozkladu glykogénu a uvoľneniu voľných mastných kyselín z tukového tkaniva.

Farmakologické účinky na adrenergný prenos nervových vzruchov sa môžu prejaviť ovplyvnením syntézy, depozície, inhibíciou enzymatickej inaktivácie norepinefrínu, uvoľňovaním norepinefrínu z zakončení, narušením procesu spätného vychytávania norepinefrínu presynaptickými zakončeniami a priamym účinkom na adrenergných receptoroch.

Najčastejšie v lekárskej praxi sa používajú látky, ktoré ovplyvňujú adrenergné receptory.

Látky, ktoré ich stimulujú, sa nazývajú adrenergné agonisty a tie, ktoré ich inhibujú, sa nazývajú adrenergné blokátory.

S prihliadnutím na preferenčnú lokalizáciu pôsobenia sa hlavné prostriedky ovplyvňujúce prenos vzruchu v adrenergných synapsiách delia na:

1. Látky pôsobiace priamo na adrenergné receptory:

a) priamo pôsobiace adrenergné agonisty - hydrotartrát norepinefrínu, hydrochlorid adrenalínu, isadrín atď.;

b) Adrenergné blokátory - fentolamín, anaprilín;

2. Látky ovplyvňujúce uvoľňovanie a/alebo ukladanie norepinefrínu:

a) sympatomimetiká alebo adrenergné agonisty nepriameho účinku - efedríniumchlorid;

b) sympatolytiká – oktadin, rezerpín.

Lieky, ktoré vzrušujú adrenergné štruktúry (adrenergné agonisty)

Adrenomimetiká alebo sympatomimetiká sú lieky, ktoré excitujú adrenergné receptory, t.j. zlepšujú vedenie vzruchu v oblasti adrenergnej inervácie.

Sú klasifikované:

1. Stimulácia a- a b-adrenergných receptorov. Adrenalín hydrochlorid (hydrotartrát) (b 1, b 2, a 1, a 2), norepinefrín hydrotartrát (a 1, a 2, b 1);

2. Stimulácia prevažne b-adrenergných receptorov: isadrin (b 1, b 2); salbutamol (b2); dobutamín (b 1).

3. Stimulácia hlavne a-adrenergných receptorov: vesaton (a 1); naftyzín (a2); galazolin (a 2).

Pod vplyvom adrenergných agonistov sa v tele vyvíjajú tieto hlavné farmakologické účinky:

a) Pri stimulácii a-adrenergných receptorov:

1. Vazokonstrikcia (najmä krvných ciev kože, obličiek, čriev, koronárnych ciev atď.);

2. Kontrakcia radiálneho svalu dúhovky (mydriáza);

3. Znížená intestinálna motilita a tonus;

4. Kontrakcia zvieračov gastrointestinálneho traktu;

5. Kontrakcia puzdra sleziny;

6. Kontrakcia myometria.

b) Pri stimulácii b - adrenergných receptorov:

1. Vazodilatácia (najmä cievy kostrových svalov, pečene, koronárnych ciev atď.);

2. Zvýšená sila a srdcová frekvencia;

3. Zníženie svalového tonusu priedušiek;

4. Znížená intestinálna motilita a tonus;

5. Znížený tonus myometria;

6. Zvýšená glykogenolýza a lipolýza.

Najtypickejším predstaviteľom adrenomimetik je adrenalín (Adrenalinum).

Je to biogénny katecholamín. Obsiahnutý v chromafinných bunkách, hlavne v dreni nadobličiek. L-adrenalínové soli sa používajú v lekárskej praxi. Získava sa synteticky alebo izolovane z nadobličiek zabitého dobytka.

Dostupné vo forme hydrochloridu adrenalínu Adrenalini hydrochloridum - 0,1% roztok v ampulkách s objemom 1 ml a 0,1% roztok vo fľaštičkách s objemom 10 ml a adrenalín hydrotartrát Adrenalini hydrotartras - 0,18% roztok v ampulkách s objemom 1 ml a fľaštičkách s objemom 10 ml.

Adrenalín má priamy stimulačný účinok na a- a b-adrenergné receptory. Všetky vyššie uvedené účinky sa pozorujú pri podávaní adrenalínu.

Zvlášť výrazný je účinok adrenalínu na kardiovaskulárny systém. Stimuláciou b-adrenergných receptorov srdca adrenalín zvyšuje silu a frekvenciu srdcových kontrakcií a v súvislosti s tým sa zvyšuje úderový a minútový objem srdca. Zároveň sa zvyšuje spotreba kyslíka myokardom. Dochádza k reflexnej excitácii centra blúdivého nervu, ktorá má inhibičný účinok na srdce, môže sa spomaliť srdcová činnosť, môžu sa vyskytnúť arytmie, najmä v podmienkach hypoxie.

Adrenalín sťahuje cievy brušných orgánov, kože a slizníc, v menšej miere aj cievy kostrového svalstva. Krvný tlak stúpa.

Stimuláciou b-adrenergných receptorov priedušiek uvoľňuje hladké svalstvo priedušiek a odstraňuje bronchospazmus.

Tón a motilita gastrointestinálneho traktu pod vplyvom adrenalínu sú znížené, zvierače sú tónované. Sťahuje sa aj zvierač močového mechúra.

Ardenalín spôsobuje dilatáciu zrenice (v dôsledku kontrakcie radiálneho svalu dúhovky, ktorý má adrenergnú inerváciu), zvyšuje hladinu glukózy v krvi a zlepšuje metabolizmus tkanív, zlepšuje funkčnú schopnosť kostrového svalstva (najmä pri únave).

V terapeutických dávkach zvyčajne nemá výrazný účinok na centrálny nervový systém. Môže sa však objaviť úzkosť a triaška.

Adrenalín sa predpisuje subkutánne, intramuskulárne a lokálne (na slizniciach), niekedy intravenózne (kvapková metóda); pri akútnej zástave srdca sa niekedy intrakardiálne podáva roztok adrenalínu. Vnútorne sa nepredpisuje, pretože sa ničí v gastrointestinálnom trakte.

Pôsobí krátkodobo (pri intravenóznej injekcii - 5 minút, pri subkutánnej injekcii - do 30 minút), pretože dochádza k jej rýchlemu neuronálnemu vychytávaniu, ako aj k enzymatickej expanzii za účasti katechol-O-metyltransferázy a čiastočne MAO.

Metabolity a malé množstvá nezmeneného adrenalínu sa vylučujú obličkami.

Používa sa na zvýšenie krvného tlaku a obnovenie činnosti srdca pri hroziacom oslabení alebo zástave srdca, kolapse, otravách liekmi a liekmi na spanie. Používa sa na diagnostiku a liečbu urtikárie a iných anafylaktických reakcií. Ako lokálne vazokonstrikčné a hemostatické činidlo na krvácanie zo slizníc nosa, očí, hrdla tampónovaním s roztokom 1:10 000 pre veľké a 1:20 000 pre malé zvieratá. Na stiahnutie krvných ciev za účelom zosilnenia a predĺženia účinku lokálnych anestetík pridajte jednu kvapku oficiálneho roztoku adrenalínu (0,1%) do 5-10 ml anestetického roztoku. Používa sa na uvoľnenie svalov priedušiek pri pľúcnom emfyzéme, odstránenie hypoglykemického šoku pri predávkovaní inzulínom (lepšie v kombinácii s glukózou).

Kontraindikované pri hypertenzii, ťažkej ateroskleróze, aneuryzme, tyreotoxikóze, diabetes mellitus, tehotenstve, pri anestézii fluorotánom, cyklopropánom (možné arytmie).

Dávky subkutánne a intramuskulárne (0,1 % roztok): kone a hovädzí dobytok 3 - 10 ml; ovce a ošípané 0,5 - 3 ml; psy 1 - 5 ml roztoku 1: 10000; líšky 0,05 - 0,3 ml.

Má sa podávať intravenózne v riedení 1:10 000 v dávkach o niečo menších IM dávkach.

Použitie adrenalínových roztokov sa môže opakovať po 20 - 30 minútach, pretože sa rýchlo ničí.

Norepinefrín hydrotartrát

Noradrenalini hydrotartras.

Biely kryštalický prášok, bez zápachu, ľahko rozpustný vo vode.

Účinok je spojený s prevládajúcim účinkom na 1 - adrenergné receptory krvných ciev.

Od adrenalínu sa líši silnejším vazokonstrikčným a presorickým účinkom, menším stimulačným účinkom na srdcovú kontrakciu, slabým bronchodilatačným účinkom a slabým účinkom na metabolizmus.

Používa sa na zvýšenie krvného tlaku pri akútnom poklese, ako aj na stimuláciu krvného tlaku pri chirurgických zákrokoch na sympatickom systéme.

Podávajte intravenózne (kvapkanie). Roztok ampulky sa zriedi v 5 % roztoku glukózy alebo 0,85 % roztoku chloridu sodného tak, aby 1 ml roztoku obsahovalo 2 – 4 ml 0,2 % roztoku (4 – 8 mg).

V prípade subkutánneho a intramuskulárneho kontaktu - nekróza.

Uvoľňovacia forma - 0,2% roztok v ampulkách s objemom 1 ml.

Mezaton

Biely alebo biely so žltkastým odtieňom, kryštalický prášok, bez zápachu. Ľahko rozpustný vo vode a alkohole.

Uvoľňovacia forma: prášok, 1% roztok v ampulkách s objemom 1 ml.

Mezaton vykazuje dlhodobejší účinok. Je účinný pri perorálnom podaní.

Používa sa na zvýšenie krvného tlaku. Podáva sa intravenózne s roztokom glukózy alebo izotonickým roztokom chloridu sodného.

Subkutánne a intramuskulárne vo forme 1% roztoku.

Na lokálne stiahnutie krvných ciev.

Izadrin

b-adrenergný stimulant.

Biely kryštalický prášok, ľahko rozpustný vo vode.

Uvoľňovacia forma - 0,5% a 1% roztok vo fľašiach s objemom 25 ml a 100 ml (na inhaláciu); tablety 0,005 g.

Dobre uvoľňuje priedušky, ale nespôsobuje zovretie periférnych ciev a zvýšenie krvného tlaku; zároveň ako adrenalín spôsobuje rýchlejšie a silnejšie sťahy srdca.

Vo veterinárnej praxi nie je široko používaný, môže byť použitý pre malé domáce zvieratá ako bronchodilatátor vo forme 0,5% alebo 1% roztoku na inhaláciu.

Môže spôsobiť tachykardiu a arytmiu.

naftyzín

a-adrenergný agonista.

Uvoľňovacia forma: 0,05 % a 0,1 % roztok v 10 ml fľaštičkách.

V porovnaní s norepinefrínom a mesatónom spôsobuje dlhšie zúženie periférnych ciev. Zvyšuje krvný tlak, rozširuje zrenicu. Pri aplikácii na sliznice pôsobí protizápalovo (dekongestantne). Pri nádche uľahčuje dýchanie nosom, znižuje prietok krvi do žilových dutín.

Predpisuje sa hlavne pri akútnej nádche, ako aj na uľahčenie rinoskopie, pri zápaloch čeľustných dutín, na zastavenie krvácania z nosa, pri alergických zápaloch spojiviek vo forme 0,05 - 0,1% roztokov.

V zahraničí sa vyrába liek „Sanorin“ (Sanorinum) - biela emulzia s obsahom 0,1% naftyzínu (10 ml fľaša).

Fetanol

a- a b- adrenomimetikum.

Uvoľňovacia forma - tablety 0,005 g; 1% roztok v ampulkách s objemom 1 ml.

Biely alebo takmer biely kryštalický prášok. Ľahko rozpustný vo vode a alkohole.

Používa sa na zvýšenie krvného tlaku pri rôznych hypotenzných stavoch.

efedrín

Ephedra alkaloid.

Používa sa vo forme efedrín hydrochlorid - Efedrín hydrochlorid.

Uvoľňovacia forma - prášok, tablety 0,025; 0,001; 0,002 a 0,003 g 5% injekčný roztok v ampulkách s objemom 1 ml; 2% a 3% roztoky v 10 ml injekčnej liekovke pre otorinolaryngologickú prax.

Biele ihličkovité kryštály a biely kryštalický prášok s horkou chuťou. Ľahko rozpustný vo vode.

Jeho periférny sympatomimetický účinok je podobný účinku adrenalínu. Naproti tomu má špecifický stimulačný účinok na centrálny nervový systém.

Používa sa na stiahnutie ciev a zmiernenie zápalu pri nádche, ako prostriedok na zvýšenie krvného tlaku pri operáciách, pri úrazoch, strate krvi, infekčných chorobách a hypotenzii.

Lieky, ktoré inhibujú adrenergné štruktúry (adrenergné blokátory)

Mechanizmus účinku adrenolytík spočíva v tom, že blokujú adrenergné receptory efektorových orgánov a tieto strácajú schopnosť interagovať s adrenergnými mediátormi norepinefrínom a adrenalínom, čo spôsobuje dočasné zastavenie prenosu vzruchu do efektorových orgánov a tkanív. Neovplyvňujú prenos vzruchu v gangliách.

Je ľahšie blokovať pôsobenie adrenalínu ako noradrenalínu.

Adrenergné blokátory sa v závislosti od prevládajúceho účinku na a- a b-adrenergné receptory delia do dvoch skupín:

1)a - adrenergné blokátory;

2)b - adrenergné blokátory.

Existujú lieky, ktoré blokujú a- aj b-adrenergné receptory.

fentolamín

a-adrenergný blokátor.

Používa sa fentolamín hydrochlorid.

Uvoľňovacia forma: prášok a tablety 0,025 g (25 mg).

Biely alebo mierne krémový kryštalický prášok, mierne rozpustný vo vode.

Súčasne blokujú post- a presynaptické a-adrenergné receptory, čo spôsobuje tachykardiu a zvyšuje tonus gastrointestinálneho traktu. Posilňuje sekréciu žalúdočných žliaz a rozširuje zrenicu.

Rozširuje periférne cievy, čím zvyšuje prekrvenie svalov, kože a slizníc. Krvný tlak klesá.

Používa sa na liečbu trofických vredov končatín, ochabnutých granulujúcich rán, preležanín, omrzlín.

Predpisuje sa perorálne po kŕmení, dávka pre psov je 0,025 g na dávku 3 - 4 krát denne.

Fentalamín metosulfonát – rozširuje cievy, znižuje krvný tlak. Používa sa na hypertenziu.

Tropaphen

a-adrenergný blokátor.

Biely alebo biely so slabým sivasto-krémovým odtieňom kryštalického prášku. Ľahko rozpustný vo vode.

Uvoľňovacia forma: prášok v ampulkách obsahujúcich 0,02 g lyofilizovaného tropafénu.

Silne rozširuje periférne cievy a spôsobuje zníženie krvného tlaku.

Používa sa na liečbu ochorení spojených s poruchou periférnej cirkulácie (endarteritída, trofické vredy končatín a pomaly sa hojace rany).

Deriváty námeľových alkaloidov.

Veľká skupina dihydrogenovaných derivátov námeľových alkaloidov (dihydroergotamín, dihydroergotoxín atď.) má a-adrenergné blokujúce vlastnosti.

Používa sa pri poruchách periférnej cirkulácie.

Lieky na maternicu

Maternicové produkty sú látky, ktoré ovplyvňujú motilitu, tonus a rytmické kontrakcie svalov maternice.

Kontraktilná aktivita a tonus myometria sú regulované neurohumorálnymi mechanizmami. Myometrium obsahuje M-cholinergné receptory, ako aj a- a b2-adrenergné receptory. Stimulácia M-cholinergných receptorov a a - adrenergných receptorov vyvoláva stimulačný účinok a b 2 - adrenergných receptorov - inhibičný účinok. Okrem toho na kontrakčnú aktivitu výrazne stimulujúco pôsobia ženské pohlavné hormóny – estrogény, hormón zadnej hypofýzy – oxytocín, ako aj prostaglandíny. Súčasne existujú endogénne látky, ktoré inhibujú kontraktilnú aktivitu myometria (progesterón).

Látky, ktoré primárne ovplyvňujú kontraktilnú aktivitu a tonus maternice, sa delia na:

1. Lieky, ktoré primárne zvyšujú tonus myometria

Rastlinné prípravky (alkaloidy a námeľové prípravky: ergometrín maleát, hustý námeľový extrakt, námeľ atď.)

Syntetické výrobky

Cotarnín chlorid.

II. Lieky, ktoré primárne ovplyvňujú kontraktilnú aktivitu myometria:

Posilnenie kontraktilnej aktivity

oxytocín, pituitrín, dinoprost.

Oslabenie kontraktilnej aktivity

a) látky, ktoré primárne stimulujú b 2 - adrenergné receptory

fenoterol, solbutamol.

b) lieky na anestéziu

hydroxybutyrát sodný

c) rôzne prostriedky

síran horečnatý.

III. Lieky, ktoré znižujú tonus krčka maternice

Atropín sulfát, dinoprost, dinoprostón.

Podľa pôvodu:

1. Bylinné (prípravky z námeľu, pastierskej kapsičky, vodnej papriky, Sophora hrubozrnného, ​​Spherophysa salina);

2. Hormonálne (pituitrín, oxytocín);

3. Prípravky skupiny prostaglandínov (dinoprost, dinoprostón);

4. Syntetické (chlorid kotarnínu).

Uterinné lieky sa používajú pri slabom pôrode, krvácaní z maternice, na odstránenie placenty, urýchlenie spätného vývoja maternice v popôrodnom období a odstránenie mŕtvych a mumifikovaných plodov.

Lieky, ktoré primárne zvyšujú tonus myometria, sa používajú najmä na zastavenie krvácania z maternice. Princípom ich pôsobenia je pretrvávajúce zvýšenie tonusu myometria a v dôsledku toho mechanické stlačenie malých ciev. Na tento účel sa široko používajú námeľové alkaloidy, jeho galenické a novogalenické prípravky a niektoré syntetické činidlá.

Ergot (rohy maternice)

Secale cornutum.

Obsahuje alkaloidy, ktoré sú derivátmi kyseliny lysergovej (ergotamín, ergozín, ergokristín, ergokornín, ergometrín atď.).

Námeľové alkaloidy zvyšujú tonus myometria, ako aj hladkého svalstva vnútorných orgánov a ciev, majú a-adrenergné blokujúce vlastnosti (ergokristín, ergokornín), majú upokojujúci účinok na centrálny nervový systém, inhibujú vazomotorické centrum, stimulujú nervové centrá vagus a centrum zvracania.

Pri dlhodobom užívaní alebo podávaní vo veľkých dávkach spôsobujú vazospazmus a poškodenie endotelu, chronickú otravu (ergotizmus).

Používa sa na zastavenie krvácania z maternice, uľahčenie oddelenia placenty a odstránenie mŕtveho plodu. Podáva sa perorálne vo forme zmesí, práškov, bolusov, piluliek, kaší, menej často nálevov a odvarov.

Dávky: kone 12 - 25 g; hovädzí dobytok 15 - 50 g; malý dobytok 5 - 15 g; ošípané 2 - 10 g; vtáky 0,2 - 0,5 g.

Galenické a novogalenické prípravky:

Extractum Secalis cornuti fluidum.

Extractum Secalis cornuti spissum.

Ergotalum - tablety 0,0005 a 0,001; 0,05 % injekčný roztok v amp. každý 1 ml;

Ergotalum (hydrotartrát) 0,05 % roztok v ampulkách s objemom 1 ml; 0,1% roztok v 10 ml fľaštičkách; tablety, dražé 0,001 g;

Ergometrín maleát - tablety 0,0002 g; 0,02 % roztok v ampulkách s objemom 0,5 a 1 ml;

Metylergometrín - 0,02% roztok v ampulkách s objemom 1 ml; tablety 0,000125 g.

Pastierska kapsička tráva

Herba Bursae pastoris.

Obsahuje cholín, acetylcholín, tyramín, organické kyseliny, saponíny atď.

Používa sa vo forme nálevov a tekutého extraktu (Extractum Bursae pastoris fluidum) pri atónii maternice a krvácaní z maternice.

Dávky: kone a hovädzí dobytok 15 - 60 g; malý dobytok 5 - 12 g; ošípané 3 - 10 g; psy 0,5 - 2 g; hydina 0,2 - 0,5 g.

Bylina vodnej papriky

Herba polygoni hydropiperis.

Obsahuje rutín, kvercetín a iné deriváty flavonolu (2 - 2,5 %), triesloviny (3,8 %), silice, organické kyseliny.

Dávky pre ošípané 1 - 5 g, psy 0,5 - 2 g.

Extractum Stachydis betonicaeflorae fluidum.

Tinktúra z listov čučoriedky (Tinctura foliorum Berberis.

Hormonálne produkty maternice .

Oxytocín

Hormón produkovaný neurosekrečnými bunkami hypotalamu a nahromadený v zadnom laloku hypofýzy, odkiaľ sa uvoľňuje do krvi. Získané synteticky.

Uvoľňovacia forma: ampulky s objemom 1 ml, fľaše s objemom 100 ml, roztok obsahujúci 5 alebo 10 ED oxytocínu v 1 ml.

Stimuluje pôrod v maternici, spôsobuje silné pravidelné kontrakcie jej svalov a stimuluje uvoľňovanie mlieka z mliečnej žľazy u dojčiacich zvierat.

Používa sa pri slabých pôrodných pokusoch (pri rozšírení krčka maternice, inak je možná ruptúra ​​maternice), na stimuláciu maternice po cisárskom reze, pri atónii, hypotenzii a zápale maternice, na odstránenie placenty, zastavenie krvácania a urýchlenie involúcia maternice, na agalakciu ošípaných, kráv, na liečbu mastitídy.

Podáva sa intravenózne, subkutánne, epidurálne, intramuskulárne.

Dávky v jednotkách: subkutánna intravenózna epidurálna

kravy a kobyly 30 - 60; 20 - 40; 15 - 30;

prasnice do 200 kg 30; 20; 10 - 15;

oviec a kôz 10 - 15; 8 - 10;

psy 5 - 10; 2 - 10.

mačky 32

Pituitrín na injekciu

Pituitrinum pre injekcie.

Vodný extrakt zo zadného laloku hypofýzy jatočného dobytka.

Bezfarebná transparentná kvapalina s vôňou fenolu (konzervant).

Uvoľňovacia forma - v ampulkách s objemom 1 ml obsahujúcich 5 a 10 jednotiek pituitrínu.

Aktívnymi zložkami pituitrínu sú hormóny zadnej hypofýzy – vazopresín a oxytocín. Vasopresín sťahuje arterioly a kapiláry, zvyšuje krvný tlak a pôsobí ako antidiuretikum, stimuluje reabsorpciu vody v obličkových tubuloch. Oxytocín zvyšuje kontrakciu hladkého svalstva maternice a gastrointestinálneho traktu a stimuluje sekréciu mlieka z mliečnych žliaz.

Používa sa na zvýšenie kontrakcií maternice pri slabom tlačení, krvácaní z maternice a črevnej atónii.

Podáva sa subkutánne.

Dávky: kone a hovädzí dobytok 3 - 5 ml; malý dobytok 0,5 - 1 ml; ošípané 0,5 - 1 ml; psy 0,1 - 0,3 ml.

Prostaglandínom sa v posledných rokoch venuje veľká pozornosť. Sú to aktívne biogénne zlúčeniny nachádzajúce sa v mnohých tkanivách a orgánoch. Sú označené písmenovými indexmi (E, F atď.). Mnohé z prostaglandínov majú výrazný stimulačný účinok na myometrium, ktorý sa prejavuje v tehotnej maternici vo všetkých štádiách tehotenstva a pre niektoré prostaglandíny v netehotnej maternici.

Dinoprost (Enzaprost)

Dinoprost (prostoglanid F 2 a).

Uvoľňovacia forma: kvapalina v ampulkách s objemom 1 ml a 5 ml.

Má výrazný stimulačný účinok na myometrium. Spôsobuje rytmické kontrakcie a zvýšený tonus tehotnej a netehotnej maternice, spolu s dilatáciou krčka maternice skracuje dobu fungovania cyklického žltého telieska a tehotenstva.

Používa sa v chove zvierat na synchronizáciu tepla u koní, kráv, oviec, ošípaných v kombinácii s FFA, v biotechnológii prenosu embryí, na normalizáciu involúcie maternice v popôrodnom období; pri chronickej endometritíde, odstránenie mumifikovaného plodu, oneskorené otelenie, cysta žltého telieska, nedostatok tepla a estrus.

Dávky IM: kone 1 ml; kravy 4 ml; jalovice 3 ml; ošípané 4 ml; psy 1 ml.

Esttrofan

Syntetický analóg prostaglandínu F 2 a.

Uvoľňovacia forma: kvapalina v 2 ml ampulkách s obsahom 250 mcg liečiva na 1 ml.

Indikácie sú rovnaké ako pre dinoprost.

Estrofan však vykazuje výraznejší luteolytický účinok. Počas sexuálneho cyklu spôsobuje regresiu žltého telieska a podporuje vývoj folikulov, čo spôsobuje rýchlejší (po 46 - 70 dňoch) nástup ruje a ruje.

Subkutánne dávky: kravy 2 ml; prasnice 0,7 ml.

Sferofyzín benzoát

Sphaerophysini benzoas.

Alkaloid izolovaný z rastliny Spherophysa salsa.

Biely kryštalický prášok, horkej chuti, ľahko rozpustný vo vode.

Má aktivitu blokovania ganglií. Jednou z vlastností lieku je jeho stimulačný účinok na svaly maternice.

Uvoľňovacia forma: prášok, tablety, 0,03 g; 1% roztok v ampulkách s objemom 1 ml.

Isoverine

Biela alebo biela s mierne krémovým odtieňom kryštalického prášku. Ľahko rozpustný vo vode.

Jeho farmakologické vlastnosti sú podobné sferofyzínu.

Forma vydania - amp. 1 ml 2 % a 5 % roztoku a tab. 0,1 g každý

Stimulačný účinok na svalstvo maternice má aj kotarnínchlorid (Cotarnini chloridum - prášok, tableta 0,05 g).

Lieky, ktoré uvoľňujú svaly maternice (tokolytiká).

Na zníženie kontrakčnej aktivity maternice (hlavne pri hrozbe predčasného pôrodu) sa používajú rôzne lieky s neurotropným a myotropným účinkom (sedatíva, anticholinergiká, spazmolytiká a pod.).

V posledných rokoch sa na tento účel predpisujú aj beta-agonisty.

Zlepšujú aj uteroplacentárny krvný obeh (nielen uvoľnením myometria, ale aj rozšírením arteriol a zvýšením prietoku krvi).

Hanegif(izoxsuprín).

Relaxácia maternice začína 10 - 15 minút po aplikácii a trvá 1,5 - 2 hodiny. Používa sa pri spontánnych kontrakciách maternice, predčasných kontrakciách a tlačení, v pôrodníctve (nesprávna poloha plodu) a operáciách na maternici vrátane cisárskeho rezu. Účinok lieku možno odstrániť intravenóznym podaním oxytocínu.

Okrem toho sa používajú partusisten, salbupart, ritodrín a giniprol.

Adrenergné lieky stimulujú sympatický nervový systém. Adrenergné lieky sa tiež nazývajú sympatomimetické lieky.

Sympatický nervový systém je súčasťou autonómneho nervového systému, ktorý začína v hrudnej oblasti (hrudník) a siaha až do driekovej miechy (dolná časť chrbta). Sympatický nervový systém stimuluje srdcovú frekvenciu, potenie, rýchlosť dýchania a ďalšie procesy v tele súvisiace so stresom.

Použitie adrenergných liekov

Adrenergné lieky majú mnohoraké využitie. Používajú sa napríklad na zvýšenie nízkeho krvného tlaku alebo zvýšenie prietoku moču v rámci liečby niektorých stavov. Adrenergné činidlá sa tiež používajú ako stimulanty srdca. Môžu byť predpísané na zabránenie poklesu krvného tlaku, ktorý je niekedy spôsobený celkovou anestézou, alebo sa môžu použiť na zastavenie krvácania spôsobením zúženia krvných ciev. Táto schopnosť sťahovať krvné cievy robí adrenergné lieky užitočnými v boji proti upchatému nosu spojenému s prechladnutím a alergiami. Adrenergné činidlá môžu byť tiež odporúčané pri liečbe astmy a chronickej obštrukčnej choroby pľúc (CHOCHP).

Druhy adrenergných liekov

V ľudskom tele existuje niekoľko typov adrenergných receptorov a hoci všetky typy nervových zakončení reagujú na adrenergné lieky, účinok závisí od toho, či sú špecifické receptory správne stimulované.

Alfa receptory teda zrýchľujú tep srdca, rozširujú očné zrenice a sťahujú svaly. Zároveň majú beta receptory podobné účinky, ale tiež vedú k bronchodilatácii. Alfa a beta receptory sa delia na podskupiny – alfa 1, alfa 2, beta 1 a beta 2, z ktorých každá má svoje špecifické účinky. Hormón nazývaný norepinefrín, ktorý sa vylučuje v tele, ovplyvňuje všetky typy adrenergných receptorov; lieky používané v medicíne a chirurgii sú navrhnuté tak, aby ovplyvňovali iba určité typy receptorov.

Na základe vyššie uvedeného možno rozlíšiť niekoľko adrenergných liekov na všeobecné použitie:

• albuterol a domáce analógy: užívané perorálne, dostupné aj vo forme nosového spreja na uľahčenie dýchania,
• dobutamín a príbuzné formy: používajú sa na stimuláciu srdca počas operácie, po srdcovom infarkte alebo zástave srdca,
• dopamín: používa sa na zvýšenie srdcového výdaja, krvného tlaku a prietoku moču pri liečbe pacientov so šokom,
• epinefrín: používa sa lokálne na kontrolu krvácania z arteriol a kapilár počas chirurgického zákroku, na liečbu šoku ako stimulant srdca a ako dekongestívum,
• fenylefrín a ruské analógy: používajú sa na liečbu šoku a nízkeho krvného tlaku a ako nosné kvapky alebo spreje na uvoľnenie upchatého nosa pri prechladnutí a alergiách,
• Metaraminol a lieky, ktoré ho obsahujú: používajú sa na zvýšenie krvného tlaku a stimuláciu srdca pri liečbe pacientov so šokom,
• norepinefrín (noradrenalín): používa sa na zvýšenie výkonu srdca a zvýšenie krvného tlaku ako súčasť liečby šoku.

Odporúčané dávkovanie adrenergných liekov závisí od konkrétnej použitej zlúčeniny, účelu, na ktorý je určená, a spôsobu podania (orálne alebo intravenózne). Ľudia, ktorí používajú adrenergné lieky na liečbu problémov s dýchaním alebo zápalu spojiviek, by ich nemali používať nepretržite ako alternatívu k profesionálnej terapii. Adrenergné lieky môžu len dočasne zmierniť príznaky niektorých chorôb, ale neliečia základné problémy, ktoré môžu byť dosť vážne.

Preventívne opatrenia

Na používanie adrenergných liekov počas operácie dohliada anestéziológ alebo iný zdravotnícky pracovník v danej oblasti. Nasledujú len niektoré nebezpečenstvá spojené s užívaním adrenergných liekov. Pacienti v anestézii si nemusia byť vedomí vedľajších účinkov, ktoré pociťujú.

Adrenergné lieky môžu spôsobiť:

• rýchly tlkot srdca,
• arytmia,
• bolesť v hrudi,
• závraty,
• suché ústa,
• bolesť hlavy,
• nevoľnosť,
• vracanie

Prihláste sa na odber nášho kanál YouTube !

• slabosť.

Pred podstúpením procedúr, ktoré môžu zahŕňať použitie adrenergných liekov, majú pacienti povedať svojmu lekárovi, ak majú:

• glaukóm,
• ochorenia pečene,
• zväčšené srdce
• poruchy postihujúce tepny a žily,
• choroby a poruchy ovplyvňujúce zásobovanie mozgu krvou.

Vedľajšie účinky a interakcie

Najčastejšími vedľajšími účinkami adrenergných liekov sú nervozita, nepokoj a poruchy spánku. Tieto vedľajšie účinky zvyčajne nespôsobujú problémy, keď sa lieky použijú raz počas operácie alebo v kombinácii s lokálnymi anestetikami. Keď sa adrenergné lieky používajú na liečbu upchatého nosa v dôsledku alergií alebo infekcií, môžu sa vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

Pri adrenergných liekoch sa môžu vyskytnúť aj iné menej časté vedľajšie účinky.

Adrenergné látky môžu interagovať s mnohými rôznymi typmi liekov. O užívaní týchto liekov by ste sa mali porozprávať so svojím lekárnikom alebo lekárom. Niektoré lieky, ktoré interagujú s adrenergnými liekmi, by sa nemali užívať niekoľko dní pred operáciou.

Lieky, ktoré môžu interagovať s adrenergnými liekmi, zahŕňajú:

• furazolidon,
• tricyklické antidepresíva,
• guanetidín a jeho odrody,
• metyldopa (dopegyt).

Liečivé byliny môžu tiež interagovať s adrenergnými liekmi a zahŕňajú efedru, ľubovník bodkovaný, lucernu, ibištek, ženšen, angeliku a yohimbe.

Vyššie uvedené zoznamy nezahŕňajú všetky lieky alebo bylinky, ktoré môžu interagovať s adrenergnými liekmi. Predtým, ako spolu začnete užívať adrenergné lieky a akýkoľvek iný liek, mali by ste sa poradiť so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Odmietnutie zodpovednosti: Informácie uvedené v tomto článku o adrenergných látkach sú určené len na informovanie čitateľa. Nie je určený ako náhrada za radu od zdravotníckeho pracovníka.