Na čo sú tolperison obl tablety? Tolperison na liečbu chorôb pohybového ústrojenstva

Efektívnosť

Ľahko sa dá nájsť v lekárňach

Vedľajšie účinky

priemerné hodnotenie

Na základe 3 recenzií

Svalové kŕče a zvýšený svalový tonus sa pozorujú pri niektorých ochoreniach muskuloskeletálneho systému, pri ktorých pacient pociťuje silnú bolesť. Špeciálnym pôsobením na nervový systém svalové relaxanciá znižujú intenzitu prenosu nervových vzruchov a odstraňujú svalovú hypertonicitu.

Do tejto skupiny liečivých liekov patrí tolperizón, ktorý umožňuje nielen dosiahnuť požadovaný účinok, ale tiež nespôsobiť nepríjemnú vedľajšiu reakciu- ospalosť.

O droge

Relaxačný účinok lieku vedie k zníženiu bolesti blokovaním vedenia vzruchov do miechy a mozgu.

Výrobca a krajina výroby

Tolperison vyrába SC Balkan Pharmaceuticals SRL, spoločnosť so sídlom v Moldavsku. Liek s rovnakým názvom sa vyrába aj v Bieloruskej republike v BZMP (Borisov).

Bezplatne položte svoju otázku neurológovi

Irina Martynová. Vyštudoval Voronežskú štátnu lekársku univerzitu pomenovanú po. N.N. Burdenko. Klinický rezident a neurológ BUZ VO \"Poliklinika Moskva\".

Uvoľňovacie formy a zloženie

Tolperison je dostupný na predaj v tabletách, hlavne v rôznych koncentráciách účinnej látky - tolperison hydrochloridu.

• Tablety 50 mg. Pomocné látky: krospovidón, kyseliny (citrónová a stearová), E463, monohydrát laktózy, pyrogénny oxid kremičitý, magnéziumstearát a ďalšie menej významné zložky. Náklady - 170 - 190 rubľov (30 tabliet).
• Tablety 150 mg. Spojivá sú totožné s tými v balení 50 mg tabliet. Náklady - 280 - 290 rubľov (30 tabliet).
• Injekcie. V Rusku sa liek nevyrába v ampulkách, a preto, ak je potrebné dosiahnuť svalový relaxačný účinok injekciou, zakúpi sa Mydocalm. Injekcie sa podávajú intravenózne aj intramuskulárne.

Vo vnútri balenia nájdete 1 až 4 blistre obsahujúce tablety po 5, 7, 10, ako aj 14, 15, 20 alebo 30 tabliet.

Iné formy uvoľnenia

Liek vyrábajú iní výrobcovia, ktorí k hlavnému názvu pridávajú ďalšie predpony. Príkladom je tolperison INN.

"Obolenskoye" je výrobcom lieku tolperison obl, ktorý sa vyrába v Rusku (dedina Obolensk). V postsovietskom priestore sa najčastejšie predáva obl tolperizón a nie moldavská verzia. Značku tolperison s predponou obl možno často nájsť v predaji na Ukrajine, v Kazachstane a Bieloruskej republike.

Názvy týchto svalových relaxancií sú: synonymá, ktoré pôsobia rovnako, pretože obsahujú identické účinné látky. V Nemecku sa vyrába liek s názvom Tolperison HEXAL, na Taiwane - Tolperison Shou Chan.

Tieto formy sú tiež synonymom mien predávaných v Moldavsku a Rusku.

Dávkovanie a režim použitia

tolperison pôsobí dráždivo na žalúdočnú sliznicu, preto sa užíva po alebo počas hlavného jedla. Tableta sa umyje vodou bez nečistôt; žuvanie tablety sa neočakáva.

Funkcie recepcie

1. dospelí (začiatok kurzu): 1 tableta 2-3 krát 50 mg;
2. dospelí (pokračovanie kurzu): 150 mg 2–3 krát denne;
3. deti (koncentrácia podľa hmotnosti na 1 kg): od 12 mesiacov do 6 rokov - 5 mg;
4. deti od 7 do 14 rokov (na 1 kg) - od 2 do 4 mg.

Dávkovanie závisí od závažnosti sprievodného ochorenia Na začiatku liečby je však najčastejšie racionálne užívať myorelaxancium v ​​dávke 50 mg. Podľa odporúčania lekára sa koncentrácia (zvýšenie dávky nie je vždy racionálne) vstupujúca do tela postupne zvyšuje. Maximálna dĺžka liečby je 3-4 týždne.

Prestávky medzi opakovanými kúrami tohto lieku trvajú najmenej 2-3 mesiace.

Indikácie na použitie

tolperison odporúčané na použitie pri ochoreniach chrbtice a kĺbov sprevádzané bolesťou. Ako liek na núdzovú liečbu sa predpisuje aj pri mŕtvici, zápale mozgu a skleróze multiplex.

Racionalita použitia pri nasledujúcich ochoreniach:

• modriny v oblasti chrbta;
• medzistavcové deformity;
• akrocyanóza;

V komplexnej terapii aterosklerózy, svalový relaxant pôsobí ako pomocný nástroj, čo vám umožní zmierniť hypertonicitu svalového tkaniva. Podobným spôsobom sa tolperizón používa pri Parkinsonovej chorobe, komplikovanej postencefalickými a aterosklerotickými poruchami.

Liek sa predpisuje počas rehabilitačného obdobia pacientom, ktorí podstúpili operáciu kĺbov a chrbtice a sú na oddelení traumatológie a ortopédie.

Kontraindikácie

Depresívny účinok myorelaxancia na centrálny nervový systém nežiaduce pre určité stavy a ochorenia u pacientov. Pred použitím tolperisonu je potrebné pred začatím liečby starostlivo preštudovať návod na použitie (obsahuje vyčerpávajúci zoznam obmedzení).

Zákaz prijímania

• myasthenia gravis;
• neznášanlivosť laktózy;
• 12 mesiacov veku;
• obdobie gravidity a laktácie.

Kompozícia obsahuje laktózu, takže ak neznášate túto zložku, mali by ste sa vyhnúť užívaniu liekov.

Špeciálne pokyny: zhoršená funkcia obličiek a pečene

Svalový relaxant nemá negatívny vplyv na pečeň a obličky, preto môžu pacienti s poruchami fungovania týchto orgánov začať užívať lieky bez obáv z možného zhoršenia ich zdravotného stavu. Ak je však pečeň vážne poškodená, mali by ste prestať užívať lieky alebo ich používať s mimoriadnou opatrnosťou. Riziko vzniku nežiaducich reakcií u pacientov s takýmito ochoreniami sa zvyšuje.

Nuansy používania tehotnými, dojčiacimi ženami, deťmi a staršími ľuďmi

• Tehotná žena. Obdobie tehotenstva je pre terapiu týmto svalovým relaxantom zakázanou podmienkou. Maximálne ohrozenie plodu je pri užívaní liekov v 1. trimestri (zvyšuje sa riziko vzniku vrodených chýb). Prípravok by sa tiež nemal používať počas laktácie.
• deti. Pre novorodencov - do 12 mesiacov - je liek zakázaný. Po 1 roku môže byť svalový relaxant predpísaný v prítomnosti Littleovej choroby (alternatívny názov je spastická detská paralýza), ktorá sa prejavuje ako závažné porušenie svalového tonusu.
• Starší. Svalový relaxant je dobre znášaný dôchodcami kvôli absencii kardiotoxických účinkov (okrem prípadov predávkovania). Pri poruchách príjmu potravy sa ako alternatívna metóda zavádzania liečivého roztoku do tela používa injekcia so svalovým relaxantom. V tomto prípade sa však používa Mydocalm.

Predávkovanie a vedľajšie účinky, toxicita lieku

Liečivo patrí do skupiny s nízkou toxicitou, ale príležitostne sa pri požití aktívnej zložky môžu vyvinúť nežiaduce reakcie. Zvracanie a črevné ťažkosti sú hlavnými nepríjemnými stavmi diagnostikovanými u pacientov menej často, terapeuti identifikujú gastralgiu (odstránenú znížením dávky), bolesť hlavy a dermatologické problémy (svrbenie, žihľavka). Anafylaktický šok je diagnostikovaný veľmi zriedkavo. Príjem účinnej látky v koncentráciách vyšších ako je denná dávka vedie k narušeniu srdcovej činnosti (rozvíja sa arytmia) a respiračných procesov (inhalácia a výdych sú pre pacienta náročné).

Myorelaxancium znižuje krvný tlak, takže v prípade predávkovania sa stav hypotenzných pacientov výrazne zhoršuje.

Interakcia s inými liekmi

Pri súčasnom použití viacerých liekov je potrebné vziať do úvahy farmakokinetické zmeny.

Vlastnosti simultánneho podávania

• svalové relaxanty od iných výrobcov. Riziko predávkovania sa zvyšuje, preto je potrebná úprava podávanej dávky smerom k jej zníženiu.
• lieky s izoenzýmom CYP2D6. Koncentrácia účinnej látky sa zvyšuje.
• psychotropné lieky. Účinok sa zvyšuje pri dávkových formách obsahujúcich kyselinu niflumovú, ako aj pri možnostiach, ktoré poskytujú anestéziu počas operácií.
• prášky na spanie a sedatíva. Nepozoruje sa zvýšený útlm CNS – kombinácia je úplne bezpečná.

Pri súčasnom užívaní liekov na liečbu vysokého krvného tlaku liek zvýši svoje antihypertenzívne vlastnosti.

Interakcia s alkoholom

Svalový relaxant, ako je uvedené v pokynoch, nezosilňuje inhibičné účinky tekutín obsahujúcich alkohol preto nedochádza k nadmernej inhibícii centrálneho nervového systému. Sú však známe prípady hnačky a vracania pri požití veľkého množstva alkoholu spolu so svalovým relaxantom.

Skladovanie, uvoľnenie z lekární

Do otvorenia blistra sa liek uchováva 2 roky. Predaj v lekárňach sa uskutočňuje po predložení povolenia vydaného lekárom.

Tolperison by sa mal skladovať na suchom mieste, chránený pred vlhkosťou a slnečným žiarením.

Analógy s cenami

V predaji si môžete kúpiť analógy s nižšou cenou, ako aj lieky od zahraničných výrobcov.

• . Domáca náhrada s malým počtom kontraindikácií. Ceny za svalový relaxant sa pohybujú od 330 do 360 za balenie s 30 tabletami po 50 mg a od 370 do 400 rubľov za liek s 30 tabletami. 150 mg každý.
• . Turecký liek na báze tizanid hydrochloridu, ktorý poskytuje účinnú elimináciu kostrových kŕčov. Recepcia je možná aj pri črevných kŕčoch. Nákupné náklady - 220 - 240 rubľov (30 tabliet po 2 mg), 325 - 350 rubľov (30 tabliet po 4 mg).
• Miolgin. Zriedkavo nájdený analóg v predaji, ktorý obsahuje . Jeho pôsobenie pomáha súčasne znižovať horúčku a znižovať zápal. Cena: 375 - 440 rubľov (20 tabliet).
• Baclafen. Poľský prostriedok na uvoľnenie svalov za nízku cenu. Nevýhodou je veľké množstvo nežiaducich reakcií (vrátane tzv. abstinenčného syndrómu) popísaných v návode. Cenovka - 250 - 270 rubľov (50 tabliet, 0,01 g každá), 490 - 510 rubľov (50 tabliet, 0,025 g každá).
• Tolisor. Najbližšia náhrada tolperisonu obl z Ruska s podobnou účinnou látkou. Nevhodné pre deti do 18 rokov. Náklady na Tolisor: 280–310 rubľov (30 tabliet po 150 mg).
• Zdravie. Ukrajinský liek, ktorý sa predáva v tabletách a ampulkách. Indikácie na použitie s hlavným liekom sú rovnaké. Cena jedného balenia je 280 - 340 rubľov (30 tabliet po 50 mg alebo 5 ampuliek po 1 ml).
• Tizalud. Svalový relaxant na báze tizanidínu. Cena - 135 - 150 rubľov (30 tabliet po 2 mg).

Keď potrebujete čo najviac ušetriť na liečbe, môžete použiť Tizalud a ak si chcete vybrať renomovaný s dlhou dobou predaja, potom je racionálnejšie kúpiť Mydocalm.

Recenzie

Na internete zostáva relatívne malý počet recenzií, ale tie, ktoré sú k dispozícii na štúdium, áno obsahujú iba pozitívne informácie o účinnosti lieku. Najčastejšie sa používa svalový relaxant na zmiernenie bolesti spojenej s prejavmi a. Po kurze mnohí zaznamenajú výrazné zlepšenie a rýchlu úľavu od bolesti (hlavne na začiatku druhého týždňa). Menej ako 5 % tých, ktorí ho užívali, zaznamenalo úplný nedostatok pozitívnej dynamiky liečby týmto liekom. Mnohým pacientom s bolestivým syndrómom bol pôvodne predpísaný Mydocalm, ale kvôli vysokej cene začali pacienti hľadať analógy v dostupnejšej cenovej skupine. Niektorí z nich si zakúpili tolperison, s ktorým boli z hľadiska nákladov úplne spokojní, takže ak sa v budúcnosti vyskytnú podobné bolestivé stavy, pacienti plánujú použiť tento myorelaxant znova. Terapeuti vnímajú liek tak, že sa jeho účinok nelíši od lieku Mydocalm.

Existujú prípady (asi 10% všetkých recenzií) úspešnej eliminácie bolesti svalov neznámeho pôvodu.

Záver

Použitie lieku tolperison pomáha rýchlo dosiahnuť zníženie excitability motorických neurónov zodpovedných za výskyt svalových kŕčov. Nízke obstarávacie náklady a relatívne malý zoznam nežiaducich reakcií robia užívanie myorelaxancia pohodlnejším a hospodárnejším pri liečbe rôznych neurologických ochorení.

Recenzie

0"> Zoradiť podľa: Najnovšie najvyššie skóre Najužitočnejšie Najhoršie skóre

Efektívnosť

cena

Ľahko sa dá nájsť v lekárňach

Vedľajšie účinky

Anton

pred 1 rokom

Efektívnosť

cena

Ľahko sa dá nájsť v lekárňach

Vedľajšie účinky

Alla

pred 1 rokom

Efektívnosť

Tolperison: návod na použitie a recenzie

Tolperison - centrálne pôsobiace myorelaxanciá.

Forma a zloženie uvoľnenia

Lieková forma Tolperisonu – t filmom obalené tablety: okrúhle, bikonvexné, takmer bielej alebo bielej farby, s charakteristickým zápachom (v blistrových baleniach podľa 7, 10, 14, 20, 25 a 30 ks, v kartónovom balení po 1, 2, 3, 4, 5 alebo 10 baleniach; 5, 10, 20, 30, 40, 50 a 100 ks. v polyetyléntereftalátových alebo polypropylénových plechovkách, 1 plechovka v kartónovom balení).

Účinná látka: tolperizón hydrochlorid, 1 tableta obsahuje 50 alebo 150 mg.

Ďalšie zložky (pre tablety 50/150 mg):

• pomocné látky: mikrokryštalická celulóza (72,6/70 mg), sodná soľ kroskarmelózy (7,6/12 mg), magnéziumstearát (1,3/2 mg), hypromelóza (1,9/3 mg), monohydrát laktózy (cukrové mlieko) (45,1/43,5 mg), monohydrát kyseliny citrónovej (1,5/4,5 mg);
• zloženie obalu: makrogol-4000 (0,75/1,2 mg), hypromelóza (3/4,8 mg), oxid titaničitý (1,25/2 mg).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Tolperison - centrálne pôsobiace myorelaxancium, ktorého mechanizmus účinku nie je úplne objasnený. Je známe, že liek má vysokú afinitu (väzbovú silu) k nervovému tkanivu, pričom najvyššie koncentrácie dosahuje v mozgovom kmeni, periférnom nervovom systéme a mieche. Hlavný účinok tolperisonu je spojený s inhibíciou miechových reflexných oblúkov, čo spolu s elimináciou uľahčenia excitácie pozdĺž zostupných dráh pravdepodobne určuje terapeutické vlastnosti tolperisonu.

Chemická štruktúra látky je podobná lidokaínu a má podobné účinky. membránu stabilizujúci účinok, znižuje elektrickú excitabilitu primárnych aferentných vlákien a motorických neurónov.

Liečivo má schopnosť inhibovať aktivitu napäťovo riadených sodíkových kanálov v závislosti od dávky, čo vedie k zníženiu frekvencie a amplitúdy akčného potenciálu.

Zistilo sa, že tolperizón má inhibičný účinok na napäťovo riadené vápnikové kanály. Má antimuskarínové účinky a niektoré mierne alfa-adrenergné antagonistické vlastnosti. Predpokladá sa, že môže tiež inhibovať uvoľňovanie neurotransmiterov.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa tolperizón dobre vstrebáva z tenkého čreva. Po približne 30-60 minútach sa pozorujú maximálne plazmatické koncentrácie. Biologická dostupnosť je nízka - asi 20% (v dôsledku výrazného presystémový metabolizmus). V porovnaní s užitím lieku nalačno jedlo s vysokým obsahom tuku zvyšuje biologickú dostupnosť lieku takmer o 100 % a jeho maximálnu plazmatickú koncentráciu približne o 45 %, pričom čas dosiahnutia maximálnej koncentrácie oneskoruje v priemere o 30 minút.

Tolperizón sa metabolizuje v obličkách a pečeni. Vylučuje sa takmer úplne (najmenej 99 %) vo forme metabolitov obličkami. Farmakologická aktivita metabolitov nebola stanovená.

Polčas (polčas rozpadu) je približne 2,5 hodiny.

Indikácie na použitie

Podľa pokynov sa Tolperison používa na liečbu spasticity spôsobenej mozgovou príhodou u dospelých.

Liek sa môže použiť aj v nasledujúcich prípadoch:

• extrapyramídové poruchy (aterosklerotický a postencefalitický parkinsonizmus);
• mozgová a miechová obrna (kontraktúra končatín, spinálny automatizmus, hypertonicita, svalový kŕč);
• hypertonicita v kombinácii s iným typom poruchy svalového tonusu;
• následky porúch vaskulárnej inervácie (intermitentný angioedém, akrocyanóza);
• choroby sprevádzané svalovými kŕčmi, rigiditou, dystóniou;
• obliterujúce ochorenia tepien: obliterujúca ateroskleróza ciev končatín, Buergerova choroba (tromboangiitis obliterans), diabetická angiopatia, Raynaudov syndróm;
• spastická detská paralýza (Littleova choroba);
• encefalopatia vaskulárneho pôvodu;
• epilepsia;
• posttrombotické poruchy cirkulácie lymfy a žilového obehu, trofické vredy na nohách.

Kontraindikácie

• vek do 18 rokov;
• glukózo-galaktózová malabsorpcia, nedostatok laktázy, intolerancia laktózy;
• myasthenia gravis;
• dojčenie;
• precitlivenosť na niektorú zo zložiek lieku.

Návod na použitie Tolperison: spôsob a dávkovanie

Tablety tolperisonu sa majú užívať perorálne po jedle: prehltnúť celé, bez lámania alebo žuvania a zapiť veľkým množstvom vody. Pri užívaní lieku na prázdny žalúdok sa jeho biologická dostupnosť znižuje.

Počiatočná dávka je 50 mg 3-krát denne, potom sa postupne zvyšuje na 150 mg, pričom sa udržiava dávka trikrát denne.

Vedľajšie účinky

Na základe údajov z klinického používania lieku u viac ako 12 000 pacientov sú najčastejšími príznakmi celkové poruchy, gastrointestinálne a neurologické javy, ako aj poruchy kože a podkožného tkaniva.

Vývoj reakcií z precitlivenosti bol hlásený počas obdobia po registrácii, ich počet predstavoval 50–60 % všetkých získaných údajov. V prevažujúcom prípade sa vyskytli nezávažné vedľajšie účinky. Veľmi zriedkavo boli hlásené závažné, život ohrozujúce alergické reakcie.

Podľa odporúčaní Svetovej zdravotníckej organizácie, s vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytujú počas liečby tolperisonom, sú klasifikované nasledovne: veľmi často - ≥ 1/10, často - od ≥ 1/100 do< 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100, редко – от ≥ 1/10 000 до < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, включая отдельные случаи, неизвестная частота – основываясь на имеющихся данных, рассчитать частоту развития нежелательных реакций не представляется возможным.

Tolperizón môže spôsobiť nasledujúce poruchy v rôznych orgánoch a systémoch tela:

• nervový systém: zriedkavo - ospalosť, bolesť hlavy, závrat; zriedkavo - parestézia, malátnosť, kŕče, tremor, porucha pozornosti, epilepsia, letargia;
• psychika: zriedkavo – poruchy spánku, nespavosť; zriedkavo - depresia, pocit slabosti; veľmi zriedkavo - zmätenosť;
• metabolizmus: zriedkavo – anorexia; veľmi zriedkavo - polydipsia;
• kardiovaskulárny systém: zriedkavo – znížený krvný tlak; zriedkavo - palpitácie, tachykardia, sčervenanie tváre, angina pectoris; veľmi zriedkavo - bradykardia;
• pečeň a žlčové cesty: zriedkavo – stredne závažné zlyhanie pečene;
• obličky a močové cesty: zriedkavo – proteinúria, enuréza;
• dýchací systém: zriedkavo - krvácanie z nosa, dýchavičnosť, tachypnoe;
• krv a lymfatický systém: veľmi zriedkavo – lymfadenopatia, anémia;
• gastrointestinálny trakt: menej časté – sucho v ústach, abdominálny diskomfort, hnačka, nauzea, dyspepsia; zriedkavo - plynatosť, zápcha, bolesť v epigastriu, vracanie;
• muskuloskeletálny systém a spojivové tkanivo: menej časté – bolesť končatín, slabosť a bolesť svalov; zriedkavo - pocit nepohodlia v končatinách; veľmi zriedkavo - osteopénia;
• imunitný systém: zriedkavo - anafylaktické reakcie a reakcie z precitlivenosti (Quinckeho edém vrátane pier a tváre); veľmi zriedkavo - anafylaktický šok;
• koža a podkožné tkanivá: zriedkavo - hyperhidróza, kožná vyrážka, alergická dermatitída, žihľavka, svrbenie;
• orgány sluchu a zraku: zriedkavo - tinitus, vertigo, znížená zraková ostrosť;
• laboratórne parametre: zriedkavo - leukocytóza, trombocytopénia, hyperbilirubinémia, dysfunkcia pečene; veľmi zriedkavo - hyperkreatininémia;
• iné: zriedkavo – nevoľnosť, pocit únavy, asténia; zriedkavo - smäd, pocit tepla, podráždenosť, pocit intoxikácie; veľmi zriedkavo - nepríjemný pocit na hrudníku.

Predávkovanie

Existuje len málo hlásených prípadov predávkovania. V predklinických štúdiách akútnej toxicity tolperisonu sa pri vysokých dávkach vyskytli tonicko-klonické záchvaty, ataxia, dyspnoe a paralýza dýchania.

Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Liečba v prípade predávkovania je symptomatická a podporná.

špeciálne pokyny

Častými vedľajšími účinkami lieku sú reakcie z precitlivenosti, ktoré sa môžu prejaviť od mierneho kožného až po závažný systémový, vrátane anafylaktického šoku. Príznaky alergickej reakcie sú vyrážka, začervenanie, svrbenie, žihľavka, Quinckeho edém, dýchavičnosť, arteriálna hypotenzia, tachykardia.

Ženy s anamnézou alergických reakcií alebo reakcií z precitlivenosti na iné lieky sú vystavené vyššiemu riziku.

Zvýšená opatrnosť je potrebná v prípadoch známej precitlivenosti na lidokaín, pretože sa môžu vyskytnúť skrížené reakcie.

Pacienti majú byť upozornení, aby si všímali akékoľvek možné príznaky precitlivenosti. Ak sa vyvinú, mali by ste okamžite prestať užívať liek a poradiť sa s lekárom. Po epizóde precitlivenosti je opätovné predpisovanie tolperisonu zakázané.

Vplyv na schopnosť riadiť vozidlá a zložité mechanizmy

Neboli zaznamenané žiadne negatívne účinky tolperisonu na rýchlosť reakcie a pozornosť. Ak pocítite svalovú slabosť, rozmazané videnie alebo pozornosť, ospalosť alebo záchvaty, mali by ste sa poradiť s lekárom.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

V experimentálnych štúdiách vykonaných na zvieratách neboli zistené žiadne teratogénne účinky. Ľudia však nemajú skúsenosti s používaním tolperisonu počas tehotenstva, a preto sa liek nepredpisuje tehotným ženám, najmä v prvom trimestri, s výnimkou prípadov extrémnej potreby, keď očakávaný prínos odôvodňuje možné riziká.

Neexistujú žiadne údaje o vylučovaní tolperisonu do materského mlieka, preto je liek počas laktácie zakázaný.

Použitie v detstve

Tablety tolperisonu sa nepredpisujú deťom a dospievajúcim mladším ako 18 rokov.

Pri poruche funkcie obličiek

Nie sú dostatočné skúsenosti s používaním lieku u pacientov so zlyhaním obličiek, ale spoľahlivo sa zistilo, že u tejto kategórie pacientov je výskyt vedľajších účinkov pravdepodobnejší, a preto sa Tolperison nepredpisuje v prípadoch závažného poškodenia obličiek. V prípade stredne ťažkej renálnej dysfunkcie sa má dávka starostlivo zvoliť a liečba sa má vykonávať pod kontrolou funkcie obličiek a celkového stavu pacienta.

Na dysfunkciu pečene

Nie sú dostatočné skúsenosti s používaním lieku u pacientov so zlyhaním pečene, ale spoľahlivo sa zistilo, že u tejto kategórie pacientov je výskyt vedľajších účinkov pravdepodobnejší, a preto sa Tolperison nepredpisuje na závažné poškodenie pečene. V prípade stredne ťažkej dysfunkcie pečene sa má dávka starostlivo zvoliť a liečba sa má vykonávať za monitorovania funkcie pečene a celkového stavu pacienta.

Liekové interakcie

Tolperizón, ak sa používa súčasne, môže zvýšiť krvné hladiny liekov, ktoré sa primárne metabolizujú za účasti izoenzýmu CYP2D6, ako je desipramín, venlafaxín, metoprolol, tolterodín, perfenazín, dextrometorfán, tioridazín, nebivolol, atomoxetín.

V laboratórnych experimentoch sa nezistila žiadna významná indukcia alebo inhibícia iných izoenzýmov CYP (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4).

Biologická dostupnosť tolperisonu klesá, keď sa užíva nalačno.

Tolperizón zvyšuje účinky nesteroidných protizápalových liekov vrátane kyseliny niflumovej, takže ak sa predpisujú v kombinácii, môže byť potrebná úprava dávky.

Pri súčasnom použití iných centrálne pôsobiacich myorelaxancií sa má dávka tolperisonu znížiť.

Pri kombinácii so substrátmi CYP2D6 a/alebo inými liekmi sa neočakáva zvýšenie expozície tolperisonu.

Analógy

Analógy tolperisonu sú: Mydocalm, Tolisor, Tolperison-OBL.

Podmienky skladovania

Čas použiteľnosti - 3 roky.

Podmienky skladovania: miesto chránené pred svetlom a mimo dosahu detí, pri teplote do 25°C.

Názov:

Tolperison 150 mg

Tolperison 50 mg

analógy:

Mydocalm

INN:

Tolperison / Tolperison

ATX kód: M03BX04

Formulár na uvoľnenie:

Filmom obalené tablety 50 mg a 150 mg.

Popis:

Okrúhle, filmom obalené tablety, biele, bikonvexné, s miernym charakteristickým zápachom.

zlúčenina:

Každá tableta obsahuje:

Aktívna ingrediencia:

Tolperison a hydrochlorid - 50 mg alebo 150 mg;

Pomocné látky: hydroxypropylcelulóza, krospovidón, kyselina citrónová, kyselina stearová, bezvodý koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, monohydrát laktózy, Opadry II (vrátane polyvinylalkoholu, čiastočne hydrolyzovaného, ​​mastenca, makrogolu 3350 (polyetylénglykol), oxidu titaničitého E 171).

Farmakoterapeutická skupina:

Centrálne pôsobiace svalové relaxanciá.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Tolperizón je centrálne pôsobiaci svalový relaxant. Mechanizmus účinku tolperisonu a nie je úplne objasnený. Má vysokú afinitu k nervovému tkanivu, pričom najvyššie koncentrácie dosahuje v mozgovom kmeni, mieche a periférnom nervovom systéme.

Hlavný účinok tolperisonu a je spojený s inhibíciou miechových reflexných oblúkov. Pravdepodobne tento účinok spolu s elimináciou uľahčenia excitácie pozdĺž zostupných dráh poskytuje terapeutický účinok tolperisonu a.

Chemická štruktúra tolperisonu a je podobná štruktúre lidokaínu. Podobne ako lidokaín má membránovo stabilizačný účinok a znižuje elektrickú excitabilitu motorických neurónov a primárnych aferentných vlákien. Tolperizón v závislosti od dávky inhibuje aktivitu sodíkových kanálov závislých od napätia. V súlade s tým klesá amplitúda a frekvencia akčného potenciálu.

Bol preukázaný inhibičný účinok na napäťovo riadené vápnikové kanály. Predpokladá sa, že okrem účinku stabilizujúceho membránu môže tolperizón inhibovať aj uvoľňovanie neurotransmiterov.

K tomu všetkému má tolperizón niektoré slabé alfa-adrenergné antagonisty a antimuskarínové vlastnosti.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa tolperizón dobre vstrebáva v tenkom čreve. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne 0,5-1 hodinu po podaní. V dôsledku výrazného metabolizmu pri prvom prechode pečeňou je biologická dostupnosť 20 %. Jedlo s vysokým obsahom tuku zvyšuje biologickú dostupnosť perorálne podávaného tolperisonu a približne o 100 % a zvyšuje maximálne plazmatické koncentrácie približne o 45 % v porovnaní s hladovaním, čím sa čas dosiahnutia maximálnych koncentrácií oneskoruje približne o 30 minút.

Tolperizón sa intenzívne metabolizuje v pečeni a obličkách, takmer úplne (viac ako 99 %) sa vylučuje obličkami vo forme metabolitov.

Farmakologická aktivita metabolitov nie je známa.

Polčas po intravenóznom podaní je asi 1,5 hodiny, po perorálnom podaní - asi 2,5 hodiny.

Indikácie na použitie

• Núdzová alebo dlhodobá liečba patologicky zvýšeného tonusu kostrového svalstva pri organických neurologických ochoreniach (poškodenie pyramídových ciest, roztrúsená skleróza, cerebrovaskulárne poruchy, myelopatia, encefalomyelitída atď.);
• Liečba svalovej hypertonicity a svalových kŕčov sprevádzajúcich ochorenia pohybového aparátu (napr. spondylóza, spondylartróza, cervikálny a bedrový syndróm, artróza veľkých kĺbov);
• Rehabilitačná liečba po chirurgických zákrokoch v ortopédii a traumatológii;
• Liečba obliterujúcich vaskulárnych ochorení, ako aj syndrómov vyplývajúcich z narušenej vaskulárnej inervácie (napríklad akrocyanóza, intermitentný angioedém);
• Špecifické indikácie v pediatrickej praxi sú Littleova choroba a iné encefalopatie sprevádzané svalovou dystóniou.

Kontraindikácie

• myasténia gravis;
• Ťažká dysfunkcia pečene a/alebo obličiek;
• Tehotenstvo a laktácia;
• Alergické reakcie na ktorúkoľvek zložku lieku.

Návod na použitie a dávkovanie

Vnútri, po jedle, bez žuvania, s pohárom vody. Počiatočná dávka je 50 mg 2-3 krát denne; dávka sa postupne zvyšuje na 150 mg 2-3 krát denne.

Použitie v pediatrii

Údaje o bezpečnosti a účinnosti tolperisonu u detí sú obmedzené.

Liek sa predpisuje deťom s telesnou hmotnosťou nad 30 kg (nad 10 rokov) v dennej dávke 2-4 mg/kg telesnej hmotnosti v troch dávkach.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek

Údaje o použití u pacientov s poruchou funkcie obličiek sú obmedzené. V tejto skupine pacientov bol pozorovaný vyšší výskyt nežiaducich reakcií. Pacienti so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek vyžadujú titráciu dávky a starostlivé sledovanie. Použitie tolperisonu sa neodporúča u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek.

Pacienti s dysfunkciou pečene

Tieto aplikácie u pacientov s poruchou funkcie pečene sú obmedzené. V tejto skupine pacientov bol pozorovaný vyšší výskyt nežiaducich reakcií. Pacienti so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene vyžadujú titráciu dávky a starostlivé sledovanie. Použitie tolperisonu sa neodporúča u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene.

Užívajte po jedle s pohárom vody.

Vedľajšie účinky

Výskyt nežiaducich reakcií: menej časté (>1/1000 až 1/100 prípadov); zriedkavé (>1/10 000 až 1/1 000 prípadov); veľmi zriedkavé (1/10 000 až<10 000 случаев).

Poruchy krvi a lymfatického systému: veľmi zriedkavé: anémia, lymfadenopatia.

Poruchy imunitného systému: zriedkavo: reakcie z precitlivenosti, anafylaktická reakcia; veľmi zriedkavé: anafylaktický šok.

Poruchy výživy a metabolizmu: menej časté: anorexia; veľmi zriedkavé: polydipsia.

Mentálne poruchy: menej časté: nespavosť, poruchy spánku; zriedkavo: znížená aktivita, depresia.

Poruchy nervového systému: menej časté: bolesť hlavy, závrat, ospalosť; zriedkavo: porucha pozornosti, tremor, kŕče, znížená citlivosť, parestézia, patologická necitlivosť; veľmi zriedkavo: zmätenosť.

Poruchy zraku: zriedkavo: rozmazané videnie.

Poruchy sluchu a rovnováhy: zriedkavo: tinitus, závrat.

Poruchy srdca: zriedkavo: angina pectoris, tachykardia, palpitácie; veľmi zriedkavé: bradykardia.

Poruchy cievneho systému: menej časté: arteriálna hypotenzia; zriedkavé: patologické sčervenanie.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína: zriedkavo: dyspnoe, krvácanie z nosa, tachypnoe.

Poruchy tráviaceho systému: menej časté: abdominálny diskomfort, hnačka, sucho v ústach, dyspepsia, nauzea; zriedkavo: bolesť v epigastriu, zápcha, plynatosť, vracanie.

Poruchy hepatobiliárneho systému: zriedkavo: mierne poruchy pečene.

Poruchy kože a podkožného tkaniva: zriedka: alergická dermatitída, zvýšené potenie, svrbenie, žihľavka, vyrážka.

Poruchy močového systému: zriedkavo: enuréza, proteinúria.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva: menej časté: svalová slabosť, myalgia, bolesť končatín; zriedka: nepohodlie v končatinách; veľmi zriedkavé: osteopénia.

Systémové poruchy a komplikácie v mieste vpichu: menej časté: asténia, malátnosť, únava; zriedkavo: pocit intoxikácie, pocit tepla, podráždenosť, smäd; veľmi zriedkavé: nepríjemný pocit na hrudníku.

Odchýlky od normy zistené pri laboratórnych testoch: zriedkavo: zníženie krvného tlaku, zvýšenie koncentrácie bilirubínu v krvi, zmeny v aktivite pečeňových enzýmov, zníženie počtu krvných doštičiek, zvýšenie počtu leukocytov; veľmi zriedkavé: zvýšená hladina kreatinínu v krvi.

Podľa postmarketingových údajov o používaní liekov obsahujúcich tolperizón boli hlásené prípady rozvoja angioedému.

Preventívne opatrenia

Hypersenzitívne reakcie

V období po registrácii bol pri užívaní liekov obsahujúcich tolperizón najčastejšie hlásený rozvoj reakcií z precitlivenosti.

Alergické reakcie sa pohybovali od miernych kožných reakcií až po závažné systémové reakcie vrátane anafylaktického šoku. Príznaky alergickej reakcie: sčervenanie kože, vyrážka, žihľavka, svrbenie, angioedém (Quinckeho edém), tachykardia, hypotenzia a dýchavičnosť.

Vyššie riziko sú pacientky s hypersenzitívnymi reakciami na iné lieky alebo s anamnézou alergických reakcií.

V prípadoch známej precitlivenosti na lidokaín je potrebná zvýšená opatrnosť počas užívania tolperisonu z dôvodu možných skrížených reakcií.

Pacientov treba upozorniť, aby si všímali akékoľvek príznaky precitlivenosti. Ak sa objavia príznaky, mali by ste prestať užívať tolperizón a okamžite sa poradiť s lekárom. Tolperizón sa nemá opätovne predpisovať pacientom, ktorí mali epizódu precitlivenosti.

Tento liek obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti so zriedkavou dedičnou intoleranciou galaktózy, lapónskym deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou nesmú užívať tento liek.

Použitie počas tehotenstva a laktácie. Počas tehotenstva a dojčenia je použitie lieku kontraindikované.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pacienti, ktorí po užití lieku pociťujú závraty, ospalosť, zhoršenú pozornosť, kŕče, poruchy videnia alebo svalovú slabosť, by sa mali poradiť s lekárom. Ak sa tieto poruchy vyskytnú, musíte sa zdržať vedenia vozidla alebo práce s pohyblivými strojmi.

Interakcia s inými liekmi

Štúdie farmakokinetickej interakcie liekov s markerovým substrátom CYP2D6 dextrometorfánom ukázali, že súčasné použitie tolperisonu môže zvýšiť krvné hladiny liekov, ktoré sú prevažne metabolizované CYP2D6 (tioridazín, tolterodín, venlafaxín, atomoxetín, desipramín, dextrometorfan, metoprol perfenazín).

Laboratórne experimenty na ľudských pečeňových mikrozómoch a ľudských hepatocytoch nespôsobili významnú inhibíciu alebo indukciu iných izoenzýmov CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Zvýšená expozícia tolperisonu a sa neočakáva pri súbežnom užívaní substrátov CYP2D6 a/alebo iných liekov vzhľadom na rôznorodosť metabolických ciest tolperisonu a.

Biologická dostupnosť tolperisonu a klesá, ak sa užíva nalačno.

Hoci je tolperizón centrálne pôsobiaci liek, jeho sedatívny účinok je veľmi nízky. V prípade súčasného podávania s inými centrálne pôsobiacimi myorelaxanciami sa má dávka tolperisonu znížiť.

Tolperizón zvyšuje účinok kyseliny niflumovej, preto sa má pri súčasnom použití zvážiť zníženie dávky kyseliny niflumovej alebo iných nesteroidných protizápalových liekov.

Predávkovanie

Údaje o predávkovaní tolperisonom sú obmedzené. Tolperizón má široký terapeutický interval.

V predklinických štúdiách akútnej toxicity spôsobili vysoké dávky ataxiu, tonicko-klonické záchvaty, dyspnoe a paralýzu dýchania.

Balíček

10 tabliet v blistrovom balení; v balení č.10x3.

Podmienky skladovania

Na mieste chránenom pred svetlom a vlhkosťou, pri teplote od 15 ºС do 25 ºС.

Dátum minimálnej trvanlivosti - 2 roky.

Výrobca:

OJSC "Borisov ZMP"

Jedna tableta liečiva obsahuje 50 alebo 150 mg účinnej látky tolperison hydrochlorid .

Ďalšie zložky: krospovidón, monohydrát laktózy, kyselina stearová, kyselina citrónová, hyprolóza.

Obal: polyvinylalkohol, mastenec, makrogol, oxid titaničitý (Opadray II (séria 85)).

Formulár na uvoľnenie

Liečivo je dostupné vo forme filmom obalených tabliet.

farmakologický účinok

Svalový relaxant.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Tolperison-OBL je liek na uvoľnenie svalov. Vykazuje depresívnu selektívnu aktivitu smerom k kaudálny úsek retikulárna formácia mozgu, má anticholinergikum účinky centrálneho pôsobenia.

Dôsledky chorôb spojených s poruchami vaskulárnej inervácie: angioedém dysbázia (prerušovaný), .

Posttrombotické zmeny vo venóznom a lymfatickom obehu, hypertonicita v kombinácii s porušením svalového tonusu iného typu, cievneho pôvodu, spastická paralýza u detí, holene,.

Kontraindikácie

• vek do 1 roka;
• obdobia dojčenie A tehotenstva ;
• Komu tolperison a ďalšie zložky tabliet.

Vedľajšie účinky

• myasthenia gravis ;
• nevoľnosť;
• hypotenzia ;
• gastralgia ;
• zvracať;
• (erytematózna vyrážka, bronchospazmus , ).

Návod na použitie Tolperison-OBL

Pokyny na použitie Tolperisonu-OBL zahŕňajú perorálne užívanie tabliet lieku.

Počiatočná dávka lieku predpísaná dospelým pacientom je spravidla 50 mg. Táto dávka sa užíva 2-3 krát za 24 hodín.

Následne je indikované postupné zvyšovanie dávkovania na 150 mg s rovnakou frekvenciou dávkovania za deň.

Denná dávka pre deti je rozdelená do 3 dávok a je:

• 1-6 rokov - 5 mg na kilogram hmotnosti;
• 7-14 rokov - od 2 do 4 mg na kilogram hmotnosti.

Predávkovanie

Možné v prípade predávkovania srdcová depresia A dýchanie , zníženie krvného tlaku .

Je indikovaná symptomatická liečba.

Interakcia

Účinky tolperison zosilnený, keď sa vezme súbežne s periférnym svalové relaxanty , lieky na, psychoaktívne drogy a

Výrobca: JSC "FP "OBOLENSKOE" Rusko

Kód PBX: M03BX04

Farmárska skupina:

Uvoľňovacia forma: Pevné liekové formy. Pilulky.

Všeobecné charakteristiky. zlúčenina:

Účinná látka: 50 mg alebo 150 mg tolperison hydrochloridu v 1 tablete.

Pomocné látky: kyselina citrónová, monohydrát laktózy (mliečny cukor), hyprolóza (hydroxypropylcelulóza), krospovidón, kyselina stearová.

Pomocné látky na poťahovanie: Opadry II (séria 85) [polyvinylalkohol, makrogol (polyetylénglykol), mastenec, oxid titaničitý].

Farmakologické vlastnosti:

Farmakodynamika. Svalový relaxant s centrálnym mechanizmom účinku. Má membránovo stabilizačný účinok, inhibuje vedenie nervových impulzov v primárnych aferentných vláknach a motorických neurónoch, čo vedie k blokovaniu spinálnych mono- a polysynaptických reflexov. Pravdepodobne sprostredkováva blokovanie uvoľňovania mediátorov inhibíciou vstupu Ca+2 do synapsií. Inhibuje vedenie vzruchu pozdĺž retikulospinálneho traktu v mozgovom kmeni.

Bez ohľadu na vplyv centrálneho nervového systému zvyšuje periférne prekrvenie. V rozvoji tohto účinku môže hrať úlohu slabý spazmolytický a antiadrenergný účinok tolperisonu.

Farmakokinetika. Po perorálnom podaní sa tolperizón dobre vstrebáva z tenkého čreva. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne 30 minút až 1 hodinu po podaní, biologická dostupnosť v dôsledku výrazného metabolizmu pri prvom prechode pečeňou je asi 20 %.

Tolperizón sa extenzívne metabolizuje v pečeni a obličkách. Vylučuje sa takmer výlučne močom (viac ako 99 %) vo forme metabolitov. Farmakologická aktivita metabolitov nie je známa.

Indikácie na použitie:

Liečba patologicky zvýšeného tonusu a kŕčov priečne pruhovaných svalov spôsobených organickou neurologickou patológiou (vrátane poškodenia pyramídových dráh, encefalomyelitídy).

Liečba zvýšeného tonusu a svalových kŕčov, svalových kŕčov sprevádzajúcich ochorenia pohybového aparátu (spondylóza, veľké kĺby, syndrómy krčnej a bedrovej bolesti).

Rehabilitačná liečba po chirurgických zákrokoch v ortopédii a traumatológii.

Ako súčasť kombinovanej liečby obliterujúcich cievnych ochorení (obliterujúca tromboangiitída, obliterujúca tromboangiitída, Raynaudova choroba), ako aj ochorení vyplývajúcich z narušenej inervácie ciev (akrocyanóza, intermitentný angioedém).

Dôležité! Zoznámte sa s liečbou

Návod na použitie a dávkovanie:

Vnútri. Pre dospelých je počiatočná dávka 50 mg 2-3-krát denne, s postupným zvyšovaním na 150 mg 2-3-krát denne.

Dĺžka liečby závisí od závažnosti a povahy ochorenia.

Vlastnosti aplikácie:

Počas obdobia liečby je potrebné venovať pozornosť vedeniu vozidiel a vykonávaniu iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Vedľajšie účinky:

Interakcia s inými liekmi:

Tolperizón pôsobí na centrálny nervový systém, ale nespôsobuje sedatívny účinok, preto sa môže používať v kombinácii so sedatívami, hypnotikami a trankvilizérmi.

Nezlepšuje účinok alkoholu na centrálny nervový systém. Zvyšuje závažnosť účinku kyseliny niflumovej, takže pri súčasnom použití možno znížiť dávku kyseliny niflumovej.

Účinok zvyšujú lieky na celkovú anestéziu, relaxanciá periférnych svalov, psychoaktívne lieky, klonidín.

Kontraindikácie:

Myasthenia gravis, vek do 18 rokov, precitlivenosť na zložky lieku, tehotenstvo, dojčenie. Vzhľadom na prítomnosť laktózy by liek nemali užívať pacienti s intoleranciou laktózy, deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou.

Predávkovanie:

Príznaky: útlm dýchania a srdca, znížený krvný tlak.

Liečba: symptomatická.

Podmienky skladovania:

Na suchom mieste, chránenom pred svetlom, pri teplote neprevyšujúcej 25 °C. Držte mimo dosahu detí! Čas použiteľnosti - 2 roky Nepoužívajte po dátume spotreby uvedenom na obale.

Podmienky na dovolenku:

Na predpis

Balíček:

Filmom obalené tablety 50 mg a 150 mg. 5, 7, 10, 14, 15, 20, 30 tabliet v blistrovom balení vyrobenom z polyvinylchloridového filmu a potlačenej lakovanej hliníkovej fólie. 1, 2, 3 alebo 4 blistrové balenia spolu s návodom na použitie sú umiestnené v kartónovom obale.